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DE2141616C3 - Oxazole- und Oxazine eckige Klammer auf 3,2-c eckige Klammer zu chinazolinone, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel - Google Patents

Oxazole- und Oxazine eckige Klammer auf 3,2-c eckige Klammer zu chinazolinone, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel

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DE2141616C3
DE2141616C3 DE2141616A DE2141616A DE2141616C3 DE 2141616 C3 DE2141616 C3 DE 2141616C3 DE 2141616 A DE2141616 A DE 2141616A DE 2141616 A DE2141616 A DE 2141616A DE 2141616 C3 DE2141616 C3 DE 2141616C3
Authority
DE
Germany
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square bracket
compounds
general formula
phenyl
quinazolinone
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Application number
DE2141616A
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English (en)
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DE2141616B2 (de
DE2141616A1 (de
Inventor
Shigeho Takarazuka Inaba
Kikuo Ikeda Ishizumi
Masao Takarazuka Koshiba
Kazuo Kobe Mori
Hisao Nishinomiya Yamamoto
Michihiro Toyonaka Yamamoto
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Sumitomo Chemical Co Ltd
Original Assignee
Sumitomo Chemical Co Ltd
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Application granted granted Critical
Publication of DE2141616C3 publication Critical patent/DE2141616C3/de
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    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04Ortho-condensed systems
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D513/00Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D513/02Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D513/04Ortho-condensed systems

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  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Description

(D
(CH2
in der R einen niederen Alkyl- oder einen niederen Cycloalkyl-alkylrest und R1 ein Halogenatom oder eine Nitrogruppe bedeutet und η den Wert 2 oder 3 hat.
2. Verfahren zur Herstellung der Verbindungen gemäß Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß man ein Trihalogenacetamidobenzophenon der allgemeinen Formel
in der R einen niederen Alkyl- oder einen niederen Cycloalkyl-alkylrest und R1 ein Halogenatom oder eine Nitrogruppe bedeutet und η den Wert 2 oder 3 hat. Die Erfindung betrifft auch ein Verfahren zur Herstellung der Verbindungen der allgemeinen Formel 1, das dadurch gekennzeichnet ist, daß man ein Trihalogenacetamidobenzophenon der allgemeinen Formel
25
30
C = O
N-CO-C-X2
R' X3
HO-(CHJn-NH2
(111)
in der η den Wert 2 oder 3 hat, oder einem Salz einer solchen Verbindung zur Umsetzung bringt und eine erhaltene Verbindung, in der R' ein Wasserstoffatom bedeutet, mit einem reaktionsfähigen Ester eines Alkohols der allgemeinen Formel
R-OH
(IV)
kondensiert.
3. Arzneimittel, bestehend aus einer Verbindung nach Anspruch 1 und üblichen Trägerstoffen, Verdünnungsmitteln und/oder Hilfsstoffen.
C=O
X.
(II) N-CO-C-X2
in der R' ein Wasserstoffatom oder einen niederen Alkyl- oder einen niederen Cycloalkyl-alkylrest und X1, X2 und X3 gleiche oder verschiedene Halogenatome darstellen, mit einem Hydroxyamin der allgemeinen Formel
in der R' ein Wasserstoffatom oder einen niederen Alkyl- oder einen niederen Cycloalkyl-alkylrsst und X1, X2 und X3 gleiche oder verschiedene Halogenatome darstellten, mit einem Hydroxyamin der allgemeinen Formel
HO-(CH2)n-NH2
(III)
in der w den Wert 2 oder 3 hat, oder einem Salz einer solchen Verbindung zur Umsetzung bringt und eine erhaltene Verbindung, in der R' ein Wasserstoffatom bedeutet, mit einem reaktionsfähigen Ester eines Alkohols der allgemeinen Formel
R-OH
(IV)
55
kondensiert.
In den Verbindungen der allgemeinen Formel I bedeutet der Alkylrest sowohl unverzweigte als auch verzweigte aliphatische Kohlenwasserstoffreste. Zu den niederen Alkylresten gehören z. B. die Methyl-, Äthyl-, Propyl-, Isopropyl-, Butyl-, Isobutyl- und tert.-Butylgruppe.
Beispiele für die im P.est R gegebenenfalls enthaltenen Cycloalkylreste sind die Cyclopropyl-, Cyclobutyl-, Cyclopentyl-Cyclohexylgruppe.
Die im erfindungsgemäßen Verfahren eingesetzten Trihalogenacetamidobenzophenone der allgemeinen Formel 11 können in an sich bekannter Weise durch
Umsetzung des entsprechenden 2-Aminophenylketons der allgemeinen Formel
C=O
(V)
in der R' und Ri die vorstehende Bedeutung haben, mit einer Trihalogenessigsäure oder einem reaktionsfähigen Derivat dieser Säure hergestellt werden.
Das erfindungsgemäße Verfahren zur Herstellung der Verbindungen der allgemeinen Formel I wird vorzugsweise in Gegenwart eines Lösungsmittels oder Lösungsmittelgemisches durchgeführt. Geeignete Lösungsmittel sind z. B. Methanol, Äthanol, Isopropanol, tert.-Butanol, 2-Äthoxyäthanol, Pyridin, Dimethylsulfoxid und Dimethylformamid. Bei Verwendung des Amins der allgemeinen Formel 111 im Überschuß kann dieses gleichzeitig auch als Lösungsmittel dienen.
Bei Verwendung eines Salzes des Amins der allgemeinen Formel 111 wird die Umsetzung vorzugsweise in Gegenwart einer Base durchgeführt. Beispiele für verwendbare Basen sind anorganische Basen, wie Natriumhydroxid, Kaliumhydroxid, Natriumcarbonat und Kaliumcarbonat, sowie organische Basen, wie Pyridin, Triäthylamin, Tri-n-propylamin und Dimethylanilin.
Im allgemeinen kann die Umsetzung bei Raumtemperatur durchgeführt werden, bisweilen können jedoch auch höhere oder niedrigere Temperaturen angewandt werden.
Beispiele für reaktionsfähige Ester eines Alkohols der allgemeinen Formel IV sind die Halogenwasserstoffsäureester, wie die Chloride, Bromide und Jodide, die Sulfonsäureester, wie das p-Toluolsulfonat und Trichlormethansulfonat, sowie die Schwefelsäureester, wie Dimethylsulfat und Diäthylsulfat.
Die Verbindungen der allgemeinen Formel 1, in der R ein Wasserstoffatom bedeutet, werden mit dem reaktionsfähigen Ester des Alkohols der allgemeinen Formel IV in Gegenwart einer Base umgesetzt, oder zunächst wird als Chinazolinon mit einer Base zum entsprechenden Metallsalz umgesetzt, und anschließend wird dieses mit dem reaktionsfähigen Ester des Alkohols der allgemeinen Formel IV kondensiert.
Vorzugsweise werden als Basen Alkalimetallhydride, wie Natriumhydrid oder Kaliumhydrid, Alkalimetallamide, wie Natriumamid oder Kaliumamid, Organolithiumverbindungen, wie Butyllithium oder Phenyllithium, sowie Alkalimetallalkoholate, wie Natriummethylat, Kaliummethylat, Natriumäthylat, Kaliumäthylal oder Kalium-tert.-butylat, verwendet. Die Umsetzung wird vorzugsweise in einem organischen Lösungsmittel oder Lösungsmittelgemisch durchgeführt. Beispiele für geeignete Lösungsmittel sind Benzol, Toluol, Xylol, Dimethylformamid, Dimethylacetamid, Diäthyläther, Tetrahydrofuran, Diäthylenglykoldimethyläther, Aceton und Dimethylsulfoxid sowie deren Gemische. Die Alkylierung wird im allgemeinen bei Temperaturen von etwa Raumtemperatur
bis zum Siedepunkt des verwendeten Lösungsmittels durchgeführt
Die Verbindungen der allgemeinen Formel I zeichnen sich durch eine starke antiphlogistische Wirkung und eine sehr niedrige Toxizität aus. Die antiphlogistische Wirkung einiger Verbindungen der Erfindung und bekannter Anüphlogistika wurde nach dem Rattenpfotentest (vgl. Proc. Exptl. Biol. Med, Bd. 111 [1962], S. 544) bestimmt Durch subplantare Injektion von Carrageenin in eine Rattenhinterpfote wurde ein lokales ödem erzeugt. Die Testverbindung wurde in 0,5%iger Lösung von Natriumcarboxymethylcellulose suspendiert und mit einer Magensonde 1 Stunde vor der Injektion des Carrageenins verabfolgt. Für den Toxizitätstest dieser Verbindungen wurde der Blutgehalt der Fäzes am Tage nach der Carrageenininjektion bestimmt. Das Körpergewicht jeder Ratte wurde wählend der folgenden 4 Tage täglich festgestellt. Die Ergebnisse sind in der Tabelle zusammengestellt.
Testverbindung ED50,
mg/kg
Ratte,
p.o.
LD50 2),
mg/kg
Ratte,
p.o.
Toxi-
zität1)
9-Chlor-2,3,6,10b-tetra-
hydro-6-methyl-
10b-phenyl-5 H-oxazolo-
[3,2-c]chinazolin-5-on..
9-Nitro-2,3,6,10b-tetra-
hydio-6-methyl-
10b-phenyl-5 H-oxazolo-
[3,2-c]chinazolin-5-on..
9-Chlor-2.3,6,1 Ob-tetra-
hydro-6-cyclopropyl-
methyl-1 Ob-phenyl-
5H-cxazolo[3,2-c]-
chinazohn-5-on
10-Chlor-3,4,7,11 b-tetra-
hydro-7-methyl-
llb-phenyl-2H,6H(l,3)-
oxazino[3,2-c]china-
zolin-6-on
1 -MethyM-phenyl-o-chlor-
3.4-dihydro-2(lH)-
chinazolinon (deutsche
Offcnlegungsschrift
1 932 396)
1,2-Diphenyl-3,5-dioxo-
4-n-butyl-pyrazolidin
1 -(p-Chlorbenzoyl)-
5-methoxy-2-methyl-
indol-3-essigsäure
250
350
300
280
>500
230
8
>3000
>3000
>3000
>3000
>2000
720
29
5) LD5
- = Kein Blut in den Fäzes, normale Körpergewichls-
zunahmc.
- = Blut in den Fäzes, Körpergewicht nimmt ab.
- = Blut in den Fäzes, einige Tiere starben am 4. Tag nach
der Verabreichung der Verbindung.
, für eine Woche nach oraler Verabreichung.
Dementsprechend betrifft die Erfindung auch Arzneimittel, die aus einer Verbindung der allgemeinen Formel 1 und üblichen Trägerstoffen, Verdünnungsmitteln und/oder Hilfsstoffen bestehen.
Die Beispiele erläutern die Erfindung.
Beispiel 1
ax) Eine Lösung von 1,89 g 2-Trichloracetatnido-5-chlorbenzophenon in 40 ml Dimethylsulfoxid wird mit 3,05 g Monoäthanolamin versetzt und 3 Stunden S auf etwa 90° C erhitzt Nach dem Abkühlen wird das Reaktionsgemisch in 300 ml Wasser gegossen und mit Chloroform extrahiert Der Chloroformextrakt wird zweimal mit Wasser gewaschen, über Natriumsulfat getrocknet und unter vermindertem Druck eingedampft. Der Rückstand wird an Kieselgel mit Chloroform als Laufmittel Chromatographien. Es wird 1,0 g 9 - Chlor -. 2,3,6,10b - tetrahydro - 10b - phenyl-SH-oxazolorS^-cQchinazolin-S-on erhalten. Nach ' Umkristallisation aus Äthanol schmelzen die hellgelben Prismen bei 219 bis 2200C.
a2) Eine Lösung von 3,77 g 2-Trichloracetamido-5-chlorbenzophenon in 100 ml Äthanol wird mit 3,05 g Monoäthanolamin versetzt und 2 Stunden unter Rückfluß gekocht. Danach wird das Lösungsmittel unter vermindertem Druck abdestilliert und der Rückstand an Kieselgel mit Chloroform als Laufmittel chromatographiert. Es werden 2,25 g 9-Chlor-2,3,6,10b-tetrahydro-10b-phenyl-5H-oxazolo[3,2-c]-chinazolin-5-on, F. 216 bis 217° C, erhalten.
b) Eine Lösung von 1,5 g 9-Chlor-2,3,6,lGb-tetrahydro-10b-phenyl-5H-oxazolo[3,2-c]chinazolin-5-on in 20 ml Dimethylformamid wird mit 0,21g einer 62,5%igen Dispersion von Natriumhydrid versetzt. Das erhaltene Gemisch wird 1 Stunde auf 50 bis 55° C erwärmt und gerührt und danach bei Raumtemperatur mit 1.42 g Methyljodid versetzt. Anschließend wird das Gemisch 3 Stunden auf 55 bis 6O0C erwärmt. Nach dem Abkühlen wird das Reaktionsgemisch in 100 ml Wasser gegossen und mit Salzsäure angesäuert. Das erhaltene Gemisch wird mit 50 ml Chloroform extrahiert der Chloroformextrakt mit verdünnter Salzsäure und Wasser gewaschen und über Natriumsulfat getrocknet. Danach wird das Lösungsmittel unter vermindertem Druck abdestilliert und der Rückstand an Kieselgel mit Chloroform als Laufmittel chromatographiert Es werden 1,2 g 9-Chlor-2,3,6, 1 Ob - tetrahydro - 6 - methyl - 10b - phenyl - 5 H - oxazolo-[3,2-c]chinazolin-5-on, F. 124 bis 125JC, erhalten. Nach Umkristallisation aus Äthanol schmelzen die farblosen Prismen bei 136 bis 137 C.
Beispiel 2
Gemäß Beispiel 1 a,) jedoch unter Verwendung von 2-(N-Methyltrichloracetamido)-5-chlorbenzophenon, erhält man in 20%iger Ausbeute das 9-Chlor-2,3,6, 10b - tetrahydro - 6 - methyl -1 Ob - phenyl - 5 H - oxazolo-[3,2-c]chinazolin-5-on, F. 124 bis 125° C.
55
Beispiel 3
Eine Lösung von 3,61 g 9-Chlor2,3,6,l0b-tclrahydro-10b - phenyl - 5 H - oxazolo[3,2 - c]chinazolin - 5 - on in in 80 ml Dimethylformamid wird mit 0,50 g einer 64%igen Natriumhydnddispersion versetzt. Das erhaltene Gemisch wird 30 Minuten auf 1000C erhitzt und gerührt und danach bei Raumtemperatur mit 2,3 g 90%igem Cyclopropylmethylbromid versetzt. Anschließend wird das Gemisch 5 Stunden auf 100'C erhitzt. Nach dem Abkühlen wird das Rcaktionsgemisch in 400 ml Wasser gegossen, mit Chloroform extrahiert, der Chloroformextrakt zweimal mit verdünnter Salzsäure gewaschen und über Natriumsulfat getrocknet Danach wird das Lösungsmittel unter vermindertem Druck abdestilliert und der Rückstand aus Äthanol umkristallisiert Es werden 3,05 g farblose Prismen von 9-Chlor-2,3,6,10b-tetΓahydro-6-cyclopropylmethyl - 10b - phenyl - 5 H - oxazolo[3,2 - c]chinazolin-5-on, F. 143 bis 144° C, erhalten.
Beispiel 4
a) Eine Lösung von 7,75 g 2-Trichloracetamido-5-nitrobenzophenon in 50 ml Dimethylsulfoxid wird mit 1,47 g Monoäthanolamin versetzt und 2 Stunden auf 100° C erhitzt. Nach dem Abkühlen wird das Reaktionsgemisch in 500 ml Wasser eingegossen, die entstandene Fällung abfiltriert und mit Wasser und Diäthyläther gewaschen. Es werden 3,52 g 9-Nitro-2,3,6.10b-tetrahydro-10b-phenyl-5H-oxazolo[3,2-c]-chinazolin-5-on, F. 275 bis 276° C, erhalten.
b) Eine Lösung von 1,87 g 9-Nitro-2,3,6,lOb-tetrahydro - 10b - phenyl - 5 H - oxazolo[3,2 - c]chinazoiin-5-on in 20 ml Dimethylformamid wird mit 0,36 g einer 52,9%igen Natriumhydriddispersion versetzt, 1 Stunde bei 55 C gerührt und hierauf bei Raumtemperatur mit 1,7 g Methyljodid versetzt. Das Gemisch wird 3 Stunden auf 60° C erwärmt und gerührt, danach abgekühlt und in 100 ml Wasser eingegossen. Die gebildete Fällung wird abfiltriert, mit Wasser gewaschen und getrocknet; Ausbeute 1,9 g9-Nitro-2,3,6,10b-tetrahydro - 6 - methyl - 10b - phenyl - 5 H - oxazolo[3,2 - cjchinazolin-5-on. Nach Umkristallisation aus Äthanol schmelzen die hellgelben Schuppen bei 135,5 bis 136.5 C.
Beispiel 5
a) Emc Suspension von 11,3 g 2-Trichloracetamido-5-chlorbenzophenon in 100 ml Äthanol wird mit 4,51 g 3-Amino-l-propanol versetzt. Das Gemisch wird 3 Stunden unter Rückfluß erhitzt, sodann mit 1,7 g Kaliumhydroxid versetzt und weitere 3 Stunden erhitzt. Nach dem Abkühlen wird die gebildete Fällung abfiltriert und mit Äthanol gewaschen. Das Filtrat wird unter vermindertem Druck eingedampft und der Rückstand mit 200 ml Wasser versetzt. Der Feststoff wird abfiltriert, mit Wasser gewaschen und getrocknet; Ausbeute 9,87 g 10 - Chlor - 3,4,7,1 Ib - tetrahydro-
1 Ib - phenyl - 2H,6H[l,3]oxazino[3,2 - c]chinazolin-6-on. Nach Umkristallisation aus Äthanol werden hellgelbe Prismen vom F. 202 bis 203,50C erhalten.
b) Gemäß Beispiel 4 b, jedoch unter Verwendung von 3,15 g lO-Chlor-SAT.llb-tetrahydro-llb-phenyl-
2 H,6 H[ 1,3]oxazino[3,2 - c]chinazolin - 6 - on, werden 3,18 g 10 - Chlor - 3,4,7,1 Ib - tetrahydro - 7 - methyl-1 Ib - phenyl - 2H,6H[l,3]oxazino[3,2 - cjchinazolin-6-on erhalten. Nach Umkristallisation aus Äthanol schmelzen die farblosen Blättchen bei 178 bis 179° C.
Beispiel 6
Gemäß Beispiel 5 a, jedoch unter Verwendung von 2-(N-Methyltrichloracetamido)-5-ch!orbenzophenon erhält man das 10 - Chlor - 3,4,7,11b - tetrahydro-7 - methyl -1 Ib - phenyl - 2H,6H[l,3]oxazino[3,2 - c> chinazolin-6-on; F. 178 bis 179°C.

Claims (1)

Patentansprüche:
1. Oxazolo- und Oxazino[3,2-c]chinazolinone der allgemeinen Formel Die Erfindung betrifft Oxazolo- und Oxazino-[3,2-c]chinazolinone der allgemeinen Formel
(CH2)n
DE2141616A 1970-08-27 1971-08-19 Oxazole- und Oxazine eckige Klammer auf 3,2-c eckige Klammer zu chinazolinone, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel Expired DE2141616C3 (de)

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JP45081593A JPS4932559B1 (de) 1970-09-16 1970-09-16
US17256271A 1971-08-17 1971-08-17
US381571A US3891638A (en) 1970-08-27 1973-07-23 Fused quinazolinones

Publications (3)

Publication Number Publication Date
DE2141616A1 DE2141616A1 (de) 1972-03-02
DE2141616B2 DE2141616B2 (de) 1974-08-22
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CS (1) CS191160B2 (de)
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GB (1) GB1325386A (de)
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