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DE1966513A1 - 1-(3-hydroxymethyl-phenoxy)-2hydroxy-3-sek.-butylaminopropan, dessen saeureadditionssalze, verfahren zu deren herstellung und diese enthaltende praeparate - Google Patents

1-(3-hydroxymethyl-phenoxy)-2hydroxy-3-sek.-butylaminopropan, dessen saeureadditionssalze, verfahren zu deren herstellung und diese enthaltende praeparate

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Publication number
DE1966513A1
DE1966513A1 DE19691966513 DE1966513A DE1966513A1 DE 1966513 A1 DE1966513 A1 DE 1966513A1 DE 19691966513 DE19691966513 DE 19691966513 DE 1966513 A DE1966513 A DE 1966513A DE 1966513 A1 DE1966513 A1 DE 1966513A1
Authority
DE
Germany
Prior art keywords
sec
hydroxy
phenoxy
hydroxymethyl
butylamine
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
DE19691966513
Other languages
English (en)
Inventor
Herbert Dr Koeppe
Werner Dr Kummer
Helmut Dr Staehle
Werner Dr Traunecker
Karl Prof Zeile
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
CH Boehringer Sohn AG and Co KG
Original Assignee
CH Boehringer Sohn AG and Co KG
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by CH Boehringer Sohn AG and Co KG filed Critical CH Boehringer Sohn AG and Co KG
Priority to DE19691966513 priority Critical patent/DE1966513A1/de
Publication of DE1966513A1 publication Critical patent/DE1966513A1/de
Pending legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • GPHYSICS
    • G03PHOTOGRAPHY; CINEMATOGRAPHY; ANALOGOUS TECHNIQUES USING WAVES OTHER THAN OPTICAL WAVES; ELECTROGRAPHY; HOLOGRAPHY
    • G03BAPPARATUS OR ARRANGEMENTS FOR TAKING PHOTOGRAPHS OR FOR PROJECTING OR VIEWING THEM; APPARATUS OR ARRANGEMENTS EMPLOYING ANALOGOUS TECHNIQUES USING WAVES OTHER THAN OPTICAL WAVES; ACCESSORIES THEREFOR
    • G03B1/00Film strip handling
    • G03B1/02Moving film strip by pull on end thereof
    • G03B1/04Pull exerted by take-up spool
    • G03B1/10Pull exerted by take-up spool rotated by knob through gearing

Landscapes

  • Physics & Mathematics (AREA)
  • General Physics & Mathematics (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Description

  • 1-(3-Hydroxymethyl-phenoxy)-2-hydroxy-3-sek.-butylamino-propan, dessen Säureadditionssalze, Verfahren zu deren Herstellung und diese enthaltende Prëparate (Ausscheidung aus P 16 43 266.9-42) Die Erfindung betrifft 1-(3-Hydroxymethyl-phenoxy)-2-hydroxy-3-sek.-butylamino-propan und dessen Säureadditionssalze; ein Verfahren zu ihrer Herstellung und diese enthaltende Arzneimittel.
  • Die neue Verbindung kann durch Umsetzung einer Verbindung der allgemeinen Formel in der Z die Gruppe oder -CH(OH)-CH2-Hal und Hal ein Halogenatom bedeutet, mit sek.-Butylamin hergestellt werden.
  • Ein Epoxid der Formel I läßt bich leichtdurch Umsetzung von Epichlorhydrin mit 3-Hydroxymethylphenol bzw. -phenolat herstellen. Durch Umsetzung es oxids der Formel I mit Halogenwasserstoffsäuren sind die entsprechenden Halogenhydride der Formel I darstellbar.
  • Die erfindungsgemäße Verbindung besitzt ein asymmetrisches Kohlenstoffatom und kornint daher als Racemat wie auch in Form der optischen Antipoden vor. Letztere können außer durch Racematentrennung mit Hilfe von üblichen Hilfssäuren wie Dibenzoyl-D-weinsäure oder D-3-Bromcampher-8-sulfonsäure auch durch Einsetzen von optisch aktivem Ausgangsmaterial erhalten werden. Das erfindungsgemäße l-( 3-Hydroxymethylphenoxy)-2-hydroxy-3-sek.-butylamino-propan kann in üblicher Weise in die physiologisch verträglichen Säureadditionssalze überführt werden. Geeignete Säuren sind beispielsweise Salzsäure, Bromwasserstoffsäure, Schwefelsäure, Methansulfonsäure, Maleinsäure, Essigsäure, Oxalsäure, Milchsäure, Weinsäure oder 8-Chlortheophyllin.
  • Die erfindungsgemäße Verbindung bzw. deren physiologisch verträglichen Säureadditionssalze haben im Tierversuch an Meerschweinchen wertvolle therapeutische, insbesondere B-adrenolytische Eigenschaftn gezeigt und können daher beispielsweise zur Behandlung der Propylaxe von Erkrankungen der Herzkranzgefäße und zur Behandlung von Herzarrythmien,insbesondere von Tachycardien, in der Humanmedizineingesetzt werden. Auch die blutdrucssenkenden Eigenscnaften der Verbindung sind therapeutisch interessant.
  • Vergleichsversuch Die Prüfung auf isoproterenol-antagonistische Wirkung erfolgte an lebenden Meerschweinchen. Als Standardsubstanz diente 3,4-Dichlorisoproterenol (DCI), dessen Wirkung gleich 1 gesetzt wurde.
  • Verbindung (als HCl-Salz) isoproterenol-antagon.
  • Wirkung A. Stand der Technik (Belg. P. 641 133 und Belg. P. 652 336) 1-m-Tolyloxy-2-hydroxy-3-isopropylaminopropan (Wirkstoff des Doberol (R)) 5 x DCI B. Erfindung 1-(3'Hydroxymethyl-phenoxy)-2-hydroxy-3-sek.-butylaminopropan 13,0 x DCI Die Einzeldosis der erfindungsgemäßen Substanz liegt bei 1 bis 300 ng; vorzugsweise 5 bis 100 mg (oral) bzw. 1 bis 20 mg (parenteral).
  • Die galeni sche Verarbeitung der erfindungsgemäßen Verbindungen erfolgt in üblicher Weise. Die Formulierungen enthalten beispielsweise 9 oder 12,5% des Wirkstoffs.
  • Die folgenden Beispiele erläutern die Erfindung.
  • 1-(3-Hydroxymethylphenoxy)-2-hydroxy-3-sek. butylamino-propan 11,6 g (0,064 Mol) 1-(3-Hydroxymethylphenoxy)-2,3-expoxypropan werden in 100 ml Äthanol gelöst und nach Zugabe von 8,8 g (0,12 Mol) sek. Butylamin 3 Stunden unter Rückfluß gekocht. Nach Abdestillieren des Lösungsmittels im Vakuum verbleibt ein öliger Rückstand, der in wenig Äthanol gelöst, mit Äther versetzt wird.
  • Die Base scheidet sich=kristallin ab und wird noch zweimal aus Äthanol/Äther umkristallisiert.
  • Analyse C H N Berechnet: 66,15% 9,89% 5,73% Gefunden: 66,3 % 9.76% 5,81% Ausbeute: 11,5 g, Fp: 73 - 750 G.
  • 1. Tabletten 1- ( 3-Hydroxymethyl-phenoxy)-2-hydroxy-3-sek.
  • butylaminopropan . HC1 40,0 mg Maisstärke 164,0 mg sek. Calciumphosphat 240,0 mg Magnesiumstearat 1,0 mg 445,0 mg Herstellung: Die einzelnen Bestandteile werden intensiv miteinander vermischt und die Mischung in üblicher Weise granuliert. Das Granulat wird zu Tabletten von 445 mg Gewicht verpreßt, von denen jede 40 mg Wirkstoff enthält.
  • 2. Gelatine-Kapseln Der Inhalt der Kapseln setzt sich wie folgt zusammen: 1- ( 3-Hydroxymethyl-phenoxy) -2-hydroxy-3-sek. butylaminopropan . HC1 25,0 mg Maisstärke 175,0 mg 200,0 mg Herstellung: Die Bestandteile des Kapselinhalts werden intensiv vermischt und 200 mg-Portionen der Mischung werden in Gelatine-Kapseln geeigneter Größe abgefüllt.
  • Jede Kapsel enthält 25 mg des Wirkstoffs.

Claims (3)

Patentansprüche
1. (3-Hydroxymethyl-phenoxy)-2-hydroxy-3-sek.-butylaminopropan sowie dessen Säureadditionssalze.
2. Verfahren zur Herstellung von l-(3-Hydroxymethyl-phenoxy)-2-hydroxy-3-sek.-butylamino-propan und dessen Säureadditionssalzen, dadurch gekennzeichnet, daß man in an sich bekannter Weise eine Verbindung der allgemeinen Formel in der Z die Gruppe oder -CH(OH)-CH2-Hal und Hal ein Halogenatom Decteutet, mit sek.-Butylamin umsetzt und gewUnschtenfalls die erhaltene Verbindung in ein Säureadditionssalz überführt.
3. Pharmazeutische Präparate, enthaltend als Wirkstoff 1-(3-Hydroxymethy1-phenoxy)-2-hydroxy-3-sek.-butylaminopropan bzw. dessen Säureadditionssalze.
DE19691966513 1969-08-19 1969-08-19 1-(3-hydroxymethyl-phenoxy)-2hydroxy-3-sek.-butylaminopropan, dessen saeureadditionssalze, verfahren zu deren herstellung und diese enthaltende praeparate Pending DE1966513A1 (de)

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DE19691966513 DE1966513A1 (de) 1969-08-19 1969-08-19 1-(3-hydroxymethyl-phenoxy)-2hydroxy-3-sek.-butylaminopropan, dessen saeureadditionssalze, verfahren zu deren herstellung und diese enthaltende praeparate

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Publications (1)

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DE (1) DE1966513A1 (de)

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4665094A (en) * 1985-08-29 1987-05-12 Merck & Co., Inc. Oculoselective beta-blockers for treatment of elevated intraocular pressure
US4945182A (en) * 1985-12-24 1990-07-31 Merck & Co., Inc. Oculoselective beta-blockers

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* Cited by examiner, † Cited by third party
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