CZ372097A3

CZ372097A3 - Vícefázový ochranný prostředek proti světlu a způsob jeho výroby a nanášení na pokožku a jeho použití

Info

Publication number: CZ372097A3
Application number: CZ973720A
Authority: CZ
Inventors: Karin Golz; Leonhard Zastrow; Klaus Stanzl; Louis Ferrero; Jecques Gerbron
Original assignee: Lancaster Group Gmbh
Priority date: 1995-06-08
Filing date: 1996-06-07
Publication date: 1998-04-15
Also published as: PL323789A1; DE19521951A1; HUP9901484A2; DE59606774D1; SK151697A3; WO1996041613A1; CZ289731B6; EP0831765A1; AU712099B2; EP0831765B1; CA2218534A1; EA000305B1; ES2158315T3; IL122207A0; HUP9901484A3; AU5996296A; ATE200417T1; EA199800003A1; US5951967A; JPH11507391A

Description

Oblast techniky

Vynález se týká vícefázového ochranného prostředku proti světlu se zlepšenou ochranou proti světlu. Vynález se dále týká způsobu jeho výroby a nanášení na pokožku a jeho použití.

Dosavadní stav techniky

Je známa řada složení ochranných prostředků proti světlu, které jako emulze pro odfiltrování, to jest absorpci nebo reflexi, UVB-záření (oblast 290 až 320 nm) a UVA-záření (oblast 320 až 400 nm) obsahují určité organické a anorganické účinné látky. Jako organické účinné látky jsou známy zejména deriváty dibenzoylmethanu., benzofenonu, kyseliny, salicylové, kyseliny skořicové, 3-benzylidenkafru, kyseliny 4-aminobenzoové a podobně. Jako anorganické účinné látky jsou známy pigmenty, jako jsou oxidy titanu, železa, zinku, křemíku, hliníku, zirkonia a podobně. Z dokumentu EP-A-588498- je rovněž známa směs organických a anorganických látek, která údajně předčí oxid titaničitý.

Dokument WO 94/22419 popisuje prostředek pro samozhnědnutí pokožky, který sestává ze dvou složek v oddělených nádobách, které při smísení na pokožce spolu reagují a vytvářejí zbarvení.

Vývoj ochranných prostředků proti světlu pokračuje v zásadě směrem k novým účinným látkám, popřípadě ke kombinacím známých účinných látek. Tyto účinné látky jsou obecně ve formě emulzí, aby bylo zajištěno dobré a rovnoměrné rozetření na pokožce, přičemž aglomeraci anorganických pigmentu se předchází povrchově aktivními látkami.

Jsou však již známy také hydrodisperze, které neobsahují

4« » • · * ♦ · * « · · ♦ • · «44« *

- 2 9··

emulgátor a které představují disperzi nespojité lipidové fáze (kapalné, tuhé nebo polotuhé) v externí spojité (vodné) fázi. Stability takového systému bez emulgátoru se dosáhne například vytvořením gelové matrice ve vodné fázi se stabilním suspendováním lipidových kapek v této gelové matrici. Nevýhodou u těchto hydrodisperzí je potřebná vysoká koncentrace UV-filtračních látek a jejich lepkavost.

V dokumentu EP-A-603080 je popsána dvousložková kosmetická nebo dermatologická kompozice, která sestává z vodné a oddělené olejové fáze, která ve vodné fázi obsahuje alkyldimethylbenzylchlorid amonný a která je vhodná k odličování nebo k péči o plet.

Z dokumentu WO 94/17779 jsou známy hydrodisperze, které, představují produkt bez emulgátoru, aby se předešlo možným dráždivým účinkům emulgátorú (Mallorca-akné). Stabilita těchto disperzí má být zajištěna vnitřní, lipidovou fází s anorganickými pigmenty a vnější vodnou fází.

Úkolem vynálezu je při použití známých ochranných prostředků proti světlu dosáhnout speciálním uspořádáním těchto prostředků v kompozici zlepšení ochrany proti světlu a zabránit přímému styku chemických filtrů s pokožkou.

Podstata vynálezu

Uvedený úkol řeší a nedostatky známých vícefázových ochranných prostředků proti světlu do značné míry odstraňuje vícefázový ochranný prostředek proti.světlu podle vynálezu, jehož podstata spočívá v tom, že sestává z nejméně dvou v podstatě kapalných až pastovitých nebo gelovitých fází, které se při krátkém a šetrném míšení trvajícím bez vynaložení významnější síly nejvýše jednu minutu spontánně v průběhu sekund až nejvýše 10 minut·, od sebe separují a vytvářejí oddělené vrstvy, přičemž nejméně jedna fáze obsahuje UV-filtr.

Je výhodné, jestliže vícefázový ochranný prostředek proti světlu sestává z nejméně dvou v podstatě kapalných navzájem oddělených fází, přičemž nejméně dvě z fází vždy obsahují nejméně jeden UV-filtr a fáze se po krátkém a šetrném smísení spontánně oddělují s tím, že příslušný UV-filtr zůstane vždy ve fázi, ve které se nacházel původně, přičemž fáze vytvářejí oddělené vrstvy. Může se jednat o již zmíněný UVA- a/nebo UVB-filtr.

Zjistilo, že tím, že se na pokožku rozetře jedna z odděleně existujících fází a nanesením nejméně jedné druhé fáze navrch, přičemž tato druhá fáze se v podstatě nemísí s první fází a každá z fází obsahuje UV-filtr, se dosáhne lepší absorpce UV-záření než u emulze, která obsahuje stejné množství tohoto UV-filtru. Převedeno na ochranný faktor to znamená jeho zvýšení nejméně o dva stupně, často o 4 až 10 stupňů.

Zvýšení ochranného faktoru se však dosáhne i tehdy, jestliže UV-filtr obsahuje pouze jedna fáze a druhá fáze neobsahuje žádný UV-filtr, avšak obsahuje jiné látky než první fáze, protože v závislosti na tlouštce vrstvy a případně druhu vrstvy je různá i hloubka pronikání, popřípadě lom dopadajícího záření.

Na pokožku se může nanést vícefázový ochranný prostředek proti světlu, který sestává z nejméně tří v podstatě kapalných navzájem oddělených fází, přičemž nejméně dvě z fází vždy obsahují nejméně jeden UV-filtr a fáze se po krátkém a šetrném smísení spontánně oddělují a vytvářejí oddělené vrstvy. To znamená, že promísení rozetřením kompletního ochranného prostředku, jak se tento odejme z nádobky, způsobí jen dočasné smísení, které následně zásluhou volby fází a jejich fyzikálních vlastností opět téměž zcela zanikne. V důsledku vzájemného oddělení fází vznikne vrstvenná struktura ochranného prostředku na pokožce. UV-filtry jsou přitom voleny tak, že se po promísení opět nacházejí v příslušné fázi nebo vrstvě, ve které se nacházely původně, to jest před promísením.

φ* *

Λ

- 4 Je výhodné, jestliže nejméně jedna z fází je tvořena olejnatou fází a další fáze je tvořena neolejnatou fází, která obsahuje perfluorcarbon nebo směs perfluorcarbonú.

Dále je výhodné, jestliže olejnatá fáze obsahuje rozpuštěný nebo suspendovaný lipofilní ochranný prostředek proti světlu.

Vyjde-li se od povrchu pokožky, je výhodná například následující struktura:

(A) bezprostředně na pokožce se nachází fáze, která obsahuje jeden nebo více fluorocarbonu a jako UV-filtr obsahuje anorganický pigment;

(B) na ní se nacházející fáze obsahuje polymerní lak nebo polymerní sloučeninu vytvářející film, v organickém rozpouštědle (dále: polymerní lak) , popřípadě ve směsi s UV-filtrem,· a (C) na ní se nachází olejnatá fáze obsahující UV-filtr.

Podíl jednotlivých fází v celkové kompozici činí v tomto příkladu složení přibližně:

až 35 % hmotn. fáze (A); 5 až 25 % hmotn. fáze (B); a 25 až 80· % hmotn. fáze (C) .

Součástí vícefázového ochranného prostředku mohou být také další fáze, například další olejnatá fáze (D) tvořená silikonovým olejem, obsahující případně lipofilní UV-filtr, jakož i jiné fáze.

Při struktuře obsahující tři nebo více fází je například mezi olejnatou a neolejnatou vrstvou uložena fáze, která s výhodou sestává z polymerního laku v rozpouštědle, které je vhodné v pro tento lak a pokožka ho snáší. Příkladem takového laku je například šelak.

Šelak je přírodní pryskyřice živočišného původu s molekulovou hmotností lOOOg/mol. Sestává především z hydroxycarboX «

- 5 nových kyselin, které jsou zčásti nenasycené, obsahují aldehydové skupiny a jsou přítomny ve formě esterů nebo lactonú. Šelak se dobře snáší s ostatními pryskyřicemi, polymery a aditivy a je nezávadný z fyziologického a toxikologického hlediska.

Je výhodné, jestliže lipofilním ochranným prostředkem proti světlu je UV-filtr zvolený ze skupiny, která obsahuje soli kyseliny fenylbenzimidazolsulfonové, estery kyseliny salicylové, benzofenon, estery kyseliny skořicové, estery kyseliny benzmalonové, triazin, deriváty dibenzoylmethanu a dihydroxyaceton, zvolené s výhodou ze skupiny obsahující 2-hydroxy-4-methoxybenzofenon, 2-etyl-hexyl-p-mehoxycinnamát, sodné a triethanolaminové soli kyseliny 2-fenylbenzimidazol-5-sulfonové, oxybenzon a dihydroxyaceton .

Uvedené fáze s výhodou neobsahují v podstatě žádnou vodu.

Dále je výhodné, jestliže neolejnatá fáze obsahuje rozpuštěný nebo suspendovaný hydrofilní ochranný prostředek proti světlu.

Jako hydrofilní ochranný prostředek proti světlu použitý UVfiltr je s výhodou zvolen ze skupiny, která obsahuje oxid titaničitý, oxid zinečnatý nebo směsný oxid (a) obsahující oxid titáničitý a oxid křemičitý a/nebo oxid hlinitý nebo (b) oxid zinečnatý a/nebo oxid hlinitý.

Výhodné je rovněž řešení spočívající v tom, že vícefázový ochranný prostředek proti světlu sestává ze tří fází, přičemž fáze (A) obsahuje jeden nebo více perfluorkarbonú a v nich jako UV-filtru rozptýlený anorganický oxid nebo směs oxidu, fáze (B) obsahuje polymerní film vytvářející sloučeninu nebo polymerní lak v organickém rozpouštědle, popřípadě ve směsi s UV-fi,ltrem, a fáze (C) obsahuje nejméně jeden na pokožku rozetřitelný olej a nejméně jeden v něm obsažený lipofilní UV-filtr.

*· · · •

- 6 Podíly fází v celkovém složení Siní 15 až 35 % hmotn. fáze (A), 5 až 25 % hmotn. fáze (B) a 25 až 80% hmotn. fáze (C) .

Organickým rozpouštědlem je s výhodou alkohol, zejména izopropanol nebo ethanol.

Polymerním lakem je s výhodou šelak.

Dále je výhodné řešení spočívající v tom, že vícefázový ochranný prostředek proti světlu přídavně obsahuje fázi (D) sestávající z oleje odlišného od fáze (C) a případně lipofilního UV-filtru.

Fáze jsou za pokojové teploty uloženy v dispenzéru. Fáze jsou přitom v dispenzéru uloženy v podílech, které odpovídají jejím předem určeným poměrům míšení.

Předmětem vynálezu je rovněž způsob výroby vícefázového ochranného prostředku proti světlu spočívající v tom, že v dispenzéru se nacházející, prostorově oddělené v podstatě kapalné a bezvodé fáze, které sestávají nejméně z (1) olejnaté fáze obsahující UV-filtr, (2) fáze s polymerním lakem nebo látkou vytvářející film a obsahující případně UV-filtr, a (3) fáze obsahující jeden nebo více fluorcarbonů a UV-filtr se bezprostředně před nanášení navzájem smísí v určitém poměru míšení a nanášejí a roztírají se na pokožku ve smíšeném stavu, takže se na pokožce vytvářejí oddělené vrstvy.

Do fáze přicházející jako nespodnější ve styk s pokožkou se jako UV-filtr s výhodou zapracuje jeden nebo více anorganických pigmentů.

Předmětem vynálezu je rovněž použití vícefázového ochranného prostředku proti světlu, který sestává z nejméně dvou nebo tří

- 7 kapalných fází, které se při krátkém a šetrném míšení v podstatě navzájem nemísí, k vytvoření ochranné vrstvy proti UVA- a/nebo UVB-záření na pokožce nanesením odděleně existujících a bezprostředně před použitím smíšených jednotlivých fází ochranného prostředku proti světlu, přičemž nejméně dvě fáze obsahují navzájem odlišné UV-filtry, a rozetřením směsi na pokožce, na které se vytvářejí oddělené vrstvy.

Fáze přicházející jako nespodnější ve styk s pokožkou přitom obsahuje jako UV-filtr jeden nebo více anorganických pigmentu.

Vhodným polysiloxanovým kopolymerem, který muže být obsažen v olejnaté fázi, je například póly(dimethylsiloxan) a poly(isobutylmethakrylát) , kopolymer póly(dimethylsiloxanu) a polyakrylátu,. kopolymer póly(dimethylsiloxanu) a kopolymery obsahující póly(isobutylmethakrylát) , například látka SA 70-5 od 3MCompany, USA.

Jako neolejnatá fáze jsou vhodné zejména fluorcarbony, zejména fáze obsahující perfluorcarbony. Vhodnými perfluorcarbony jsou perfluordekalin, perfluortributylamin, perfluoroctylbromid, bis-fluor (butyl) ethen nebo C₆-C₉-perfluoralkany a jejich směsi navzájem a/nebo s perfluorpolyethery. Vhodným perfluorcarbonem je perfluordekalin. Zvláště výhodná je směs perfluordekalinu a perfluorpolymethyl-isopropyletheru. Jsou v nich suspendovány UVfiltry, jako například anorganické oxidy nebo melanin. Viskozitu takové fáze lze snadno nastavit molekulovou hmotností perfluorpolyetheru.

Perfluorcarbony samotné jsou zcela netoxické a velmi stabilní proti vnějším fyzikálním a chemickým vlivům, jako jsou organická rozpouštědla, kyseliny, zásady, UV-záření a teplota.

Výhodný poměr míšení směsi uvedené jako zvláště výhodné je například v rozsahu 1,5 až 3 ku 3 až 1,5.

4— -v* ·* · · · • · · · • · ··· · « · · ·«· «· ·

- 8 Vzájemné oddělování fází vyplývá 2 odlišných povah základních složek fází nebo z výrazných rozdílů takových fyzikálních vlastností, jako je například hustota, hydrofilie a hydrofóbie. Obecně se u. každé fáze vytvoří zřetelné fázové rozhraní, které spojitě probíhá po celé ploše fázového rozhraní další fáze, takže se předejde vytváření kapek nebo jednotlivých políček. Fáze použité podle vynálezu v podstatě nejsou navzájem smísitelné a nacházejí se proto navzájem odděleně. Tento stav je stabilní nejméně několik minut po nanesení, s výhodou až několik hodin poté.

V dané fázi je pokud možno homogenně rozložen jeden jediný UV-filtr. Takový UVB-filtr může být přítomen například jako ester kyseliny salicylové, například (2-ethylhexyl) ester kyseliny salicylové, menthylester kyseliny salicylové, (4-isopropylbenzyl)ester kyseliny salicylové;

benzofenon, například 2-hydroxy-4-methoxybenzofenon; ester kyeliny 4-aminobenzoové, například (2-ethylhexylester) kyseliny 4-(dimethylamino)benzoové, amylester kyseliny 4(dimethylamino)-benzoové;

benzylkafrový derivát, například 3- (4-methylbenzyliden) kafr nebo.

3- bezyllidenkafr;

ester kyseliny skořicové, například (2-ethylhexyl) ester kyseliny

4- methoxyskořicové nebo isopentylester kyseliny 4-methoxyskořicové; nebo ester kyseliny benzmalonové nebo triazin.

Může být výhodná kombinace s UVA-filtry jako jsou dibenzoylmethan-deriváty, například 1-(4'-tert-butylphenyl)-3-(4'-methoxyfenyl)propan-1,3-dion nebo i-fenyl-3-(4'-isopropylfenol)propan-

1,3-dion.

Výše uvedené UV-filtry jsou lipofilní a jsou proto vhodné.

• · • · · »♦·· « • · · ··· · pro vmíšení do jedné nebo více olejnatých fází. Tato fáze může s výhodou přídavně obsahovat neutrálizátory radikálu, například vitamin E.

Do neolejnaté fáze může být s výhodou zapracován hyddrofilní UV-filtr. K těmto hydrofilním filtrům náležejí benzofenonové deriváty kyseliny sulfonové, například 2-hydroxy-4methoxybenzofenon-5-kyselina sulfonová a její soli;

2- fenylbenzimidazol-5-kyselina sulfonová a její soli;

3- benzylidencampher sulfonové kyseliny, například 4-(2-oxo-3bornylidenmethyl)kyselina benzolsulfonová a její soli.

V neolejnaté fázi mohou být jako UV-filtr obsaženy s výhodou anorganické pigmenty, například oxid titaničitý a oxid zineČnatý a jejich směsi s oxidem hlinitým a/nebo oxidem křemičitým. Toto představuje podle vynálezu speciální opatření, které přináší výhodu spočívající v tom, že při přítomnosti anorganických pigmentů ve fázi nacházející se nejblíže k pokožce nemá uživatel žádné problémy s alergickým drážděním chemickými UV-filtry; Zvláště výhodný je přitom oxid titaničitý.

Velikost částic anorganických pigmentů přitom s výhodou činí méně než 400 nm, ještě lépe méně než 300 nm. Mohou se použít také přírodní pigmenty, jako například melanin.

V olejnaté fázi ochranného prostředku podle vynálezu jsou obecně obsaženy lipofilní filtry, zatímco v neolejnaté fázi hydrofilní filtry. V tří- nebo vícevrstvé struktuře mohou být v jedné nebo dvou dalších fázích, které se nacházejí mezi touto olejnatou a neolejnatou fází, rovněž obsaženy UV-filtry. Tyto filtry jsou s výhodou odlišné od sousedních fází, aby bylo zajištěno, že při vzájemném rozdělování fází po míšení se UV-filtr určený pro mezifázi bude opět nacházet v této vrstvě. Druh tohoto filtru může být různý v závislosti na filtrech v sousedních fázích a odborník ho zvolí s přihlédnutím k výše uvedeným ··* · • « kriteriím.

V jedné fázi múze být samozřejmě obsaženo také více UVfiltrú, za předpokladu, že v další fázi se nachází nejméně jeden .další filtr.

Při vrstvení jednotlivých oddělených fází podle vynálezu na sobě se překvapivě ukázalo, že

1. absorpce dvou UV-filtru nacházejících se osamoceně v homogenní fázi (vrstvě) je podstatně vyšší, než absorpce těchže filtrů ve vzájemné směsi v jedné jediné fázi, za předpokladu stejných koncentrací;

2. absorpce je tím vyšší, čím rovnoměrněji je filtr rozložen a čím silnější je vrstva,·

3. tím, že se bezprostředně na povrch pokožky uloží vrstva obsahující pouze anorganické pigmenty, tak zvané fyzikální filtry, _ předejde se dráždění citlivější pokožky organickými filtry, tak zvanými chemickými filtry, a tím i alergickým reakcím pokožky;

4. popsaným způsobem se u Vrstvenné struktury ochranného prostředku proti světlu s oddělenými vrstvami umožní ve srovnání s běžnými emulzemi použití nižšího obsahu účinné látky (UVfiltru), nebo při stejném množství účinné látky se dosáhne vyššího ochranného faktoru;

5. zachová se příjemný pocit hebkosti pokožky (feeling) bez jakékoli lepkavosti;

6. vysoké obsahy anorganických pigmentů, například oxidu titaničitého TiO₂, nevyvolávají bělicí jev, to jest ve styku s vodou nedochází k vytváření bílých šmouh.

Další výhoda vynálezu spočívá u vícevrstvé struktury obsahující vrstvy s polymerním lakem v tom, že se podstatně zlepší rezistence ochranného prostředku proti světlu vůči vodě:. Toto je významný pokrok zejména u ochranného prostředku proti světlu, protože se tak předejde potřebě opakovaného nanášení prostředku na pokožku při koupání v přírodě nebo v plaveckých bazénech. Bylo zjištěno, že jedno nanesení ochranného prostředku i při následném opakovaném koupání zajistí ochranu na 3 až 4 hodiny, aniž by se ochranný prostředek musel mezitím nanášet znovu.

Vynález se týká také způsobu výroby ochranného prostředku proti světlu, který spočívá v tom, že do nádobky se uloží nejméně dvě navzájem odděleně se nacházející, prostorově oddělené a v podstatě kapalné fáze, z nichž nejméně jedna, s výhodou však dvě, obsahuje, popřípadě obsahují UV-filtr. Fáze se v nádobce nacházejí odděleně od sebe, popřípadě prostorově odděleny, zvláště výhodné je, jsou-li fáze od sebe navzájem odděleny prostorově.

Pod pojmem v podstatě kapalné fáze se ve smyslu tohoto vynálezu rozumějí látky, které mají formu snadno tekoucí kapaliny až pasty nebo gelu a při nanášení na pokožku je ještě lze rovno-, měrně rozetřít.

Pod pojmem nemisitelné fáze se ve smyslu tohoto vynálezu rozumějí látky, které se s přísadou nebo bez přísady nějakých pomocných prostředků nemísí navzájem vůbec nebo jen velmi obtížně, popřípadě u kterých při jejich uložení na sobě nevzniká znatelná směsná fáze. Stav vzájemné nemísitelnosti, popřípadě nemísitelnosti s kapalinami, ze zachovává v rozsahu teplot 5 až 50 °C, tedy za běžných teplot okolí.

Navzájem odděleně se nacházející fáze jsou takové fáze, které při navrštvení na sebe nebo při šetrném vzájemném smísení vytvářejí vrstvy. Prostorově navzájem od sebe oddělené jsou fáze, které jsou uspořádány bez přímého vzájemného styku.

Pod krátkým a šetrným míšením se rozumí takový proces míšení, který trvá méně než jednu minutu a probíhá bez vynaložení větší síly, například tak, že fáze se navzájem slévají a/nebo • · · *

- 12 roztírají na pokožce.

Pod pojmem spontánně se oddělují nebo separují se rozumí to, že po krátkém a šetrném míšení dojde během několika sekund .až 10 minut k vytvoření vrstev.

Způsob nanášení ochranného prostředku na pokožku podle vynálezu spočívá v tom, že v nádobce odděleně nebo prostorově odděleně se nacházející, v podstatě kapalné fáze, přičemž v nejméně dvou oddělených fázích se nacházejí UVA- a/nebo UVBfiltry, se bezprostředně před nanášením navzájem smísí v předem určeném poměru a ve smíšeném stavu se nanesou a rozetřou na pokožku.

Výhodný způsob nanášení ochranného prostředku proti světlu spočívá v tom, že v nádobce prostorově odděleně se nacházející, v podstatě kapalné a bezvodé fáze, které.sestávájí nejméně z (1) olejnaté fáze obsahující UV-filtr, (2) fáze s polymerním lakem nebo látkou vytvářející film a. obsahující případně UV-filtr, a (3) fáze obsahující jeden nebo více fluorcarbonú a anorganický pigment jako UV-filtr se bezprostředně před nanášením navzájem smísí v určitém poměru míšení a nanášejí a roztírají se na pokožku vé smíšeném stavu.

Nádobka pro nanášení ochranného prostředku proti světlu může být například tvořena nádobkou obsahující tři komory, která je pod tlakem nebo v ní může být vytvořen- tlak, přičemž mapříklad v jednotlivých komorách jsou v předem určených poměrech uloženy jednotlivé fáze. Stisknutím tlakového ventilu v mí sici hlavě jsou tyto fáze smíseny navzájem v požadovaném poměru a vytlačeny ven

Η * * ♦ ·

• · Φ • ·♦·· ♦ • · ·ΦΦ <

dávkovacím otvorem. Poté následuje rozetření prostředku uživatelem na pokožku.

Příklady provedení vynálezu

Podstata vynálezu je dále blíže objasněna na příkladech jeho provedení. Všechny údaje v procentech hmotnostních, pokud není uvedeno jinak.

Jednotlivé fáze se vyrobí tak, že pro fázi A se v kapalném médiu disperguje anorganický pigment, případně barevný pigment. U fáze B se k polymernímu laku nebo látce vytvářející film a případně k chemickým UV-filtrům přidá a rozmísí rozpouštědlo. U fáze C nebo dalších fází se ke kapalným olejům-nebo silikonovým polymerům přidají chemické filtry, popřípadě spolu s antioxidanty, jako je vitamin E, a navzájem promísí.

Příklad 1

Jednotlivé fáze se odděleně vyrobí smísením jednotlivých složek výše uvedeným způsobem.

Fáze A perfluordekalin perfluorpolymethylisopropylether (Fomblin HC)

UV-filtr TiO₂ %

Fáze B šelakový lak

UV-filtr benzophenon-3 (2 -hydroxy-4-meethoxybenzophenon)

1,0 %

2,0 % • · · • · · φ φφφφ « φ φφφφ · φ

	ΦΦ	♦ *
•	Φ	• Φ	Φ
Φ	Φ	r · »·
•	Φ	Φ·	«
	• · r	Φ»	9

UV-filtr octylmethoxycinnamat (2-ethylhexyl-p-methoxycinnamat) isopropanol

4,5 %

q.s.

. Fáze C

jojobový olej	5,0 %
UV-filter benzofenon-3	6,0%
vitamin E	1,0%
UV-filtr octylmethoxycinnamat	5,5 %
dioctylether	q.s .

Podíl fází A, B popřípadě C činil v celkové směsi 35 %, % a 45 %.

Příklad 2

Jednotlivé fáze byly odděleně vyrobeny odborným smísením jednotlivých složek.

Fáze A

perfluordekalin	q.s.
UV-filtr TiO₂	8 %
oxid zinečnatý	7 %
kaolin/oxid křemičitý	10 %

Fáze B šelakový lak . 3,0 %

UV-filtr sodné a triethanolaminové soli kyseliny 2-fenylbenzimidazol-5-sulfonové 20,0 %

UV-filtr octylmethoxycinnamat 4,5 % ethanol q.s.

· ·· * • · • · · · · 9

Fáze C jojobový olej isohexadecan vitamin E

UV-filtr octylmethoxycinnamat oxybenzon

15.5 %

9.5 % dioctylether

q.s.

Podíl fází A, B popřípadě C činil v celkové směsi 15 %, % a 80 %.

Příklad 3

Fáze A

C₁₂-C₁₅-alkylbenzoát q.s.

UV-filtr TiO₂ 20 %

Fáze B isopropanol

UV-filtr sodné a triethanolaminové soli kyseliny 2-fenylbenzimidazol-5-sulfonové

q.s.

10,0

Fáze C silikonový olej póly(dimethylsiloxan)g-poly(isobutylmethacrylát)

UV-filtr oxybenzon

UV-filtr octylmethoxycinnamat

·· ·

- 16 Podíl fází A, B popřípadě C činil v celkové směsi 30 %, % a 50 %.

Příklad 4 (ochrana proti slunci jako lehký make-up)

Fáze A

C₁₂-C₁₅-alkylbenzoát UV-filtr TiO₂ ’ oxid zinečnatý kaolin*	q.s. 5 % 2,5 % 5 %
pigmentované barvy pro make-up rozpustné barvy	2,0 % 1,5 %

I '

Fáze B

šelak	0,5 %
isopropanol UV-filtr sodné a triethanolaminové soli	q.s.
kyseliny 2-fenylbenzimidazol-5-sulfonové	15,0%

Fáze C silikonový olej q.s.

póly(dimethylmethačrylat)-co-methyl-FOSEA)-g-poly(dimethylsiloxan) 20 %

UV-filtr oxybenzon 8 %

Podíl fází A, B popřípadě C činil v celkové směsi 45 %, % a 45 %.

Kaolin s vysokým obsahem kaolínu a 0,5 - 10 % hmotn. kuličkového

SiO² s velikostí částic menší než.5 um (podle patentové přihlášky P 44 45 064.8) .
Příklad 5 (prostředek k mírnému samozhnědnutí s vysokou ochranou
proti slunečnímu záření)
lipozomv s DHA
lecitin	10 %
dihydroxyaceton (DHA)	10 %
ethanol	7 %
voda	q.s.
Dihydroxyaceton se rozpustil	ve vodě	a vmísil do lecitinu.
Poté se vmísil ethanol a celek se	dobře homogenizoval.
Fáze A
perfluordekalin .	q.s.
tío₂	8 %
Fáze B
isopropanol		q.s.
šelak		1,5 %
UV-filtr sodné a triethanolaminové	soli
kyseliny 2 -fenylbenzimidazol-5 -sulfonové	10,0%
Fáze C
PPG-isostearylether		q.s.
UV-filtr butylmethoxybenzoylmethan		5 %
4-methoxybenzylidencampher		8 %
dihydroxyaceton-1ipozomy		10 %

Přiklad 6

Fáze A perfluordekalin

q.s.

* · v »·♦ ·

TiO₂	8 %
melanin	1 %
Fáze B
ethanol		q.s.
šelak		1,5 £
UV-filtr	sodné a triethanolaminové soli
kyseliny	2 -fenylbenzimidazol-5 - sulfonové	15,0
Fáze C	-
j oj obový	olej	q.s.
isohexadecan	3 %
oxybenzon		10 %
octylmethoxycinnamat	15 %
melanin rozpustný.	3 %
Podíl fáz	í A, B popřípadě C v celkové směsi	činil
50 %.

Příklad 7

Fáze A

C₁₂-C₁₅-alkylbenzoát UV-filtr TiO₂oxid zinečnatý kaolin*	q.s: 5 % 1.5 % 4.5 %
pigmentované barvy pro make-up rozpustné barvy podle barevného tónu melanin	2,0 % 1,0 % 1,0 %
DHA-lípozorný podle příkladu 5	10 %

4« « 4

Fáze B šelak 1,0 % isopropanol q.s.

UV-filtr sodné a triethanolaminové soli kyseliny 2-fenylbenzimidazol-5-sulfonové 15,0 %

Fáze C silikonový olej

q.s.

póly(dimethylmethacrylat)-co-methyl-FOSEA)-g-poly(dimethylsiloxan) UV-filtr oxybenzon vitamin E melanin rozpustný %

% %

1,5 %

Příklad 8

U deseti pokusných osob bylo naneseno 3 mg olejnaté fáze (na bázi linolátu) na cm² pokožky. Tato fáze obsahovala 2 % octylmethoxycinnamátu (OMC) jak UV-filtr. Kromě toho se naneslo 1 mg/cm² vodné fáze. Vodná fáze obsahovala 3 % TiO₂, takže 4 mg/cm²obsahovaly celkem 0,14 mg OMC/cm² a 0,2 mg TiOVEIL AQN/cm². Po změření ochranného faktoru proti světlu metodou Diffey vyšla průměrná hodnota ochranného faktoru 7,03.

Srovnávací příklad 1

U deseti pokusných osob bylo naneseno 4 mg srovnávací emulze na cm² pokožky. Tato emulze obsahovala 1 % UV-filtru tvořeného oxidem titaničitým a 1,5 % UV-filtru tvořeného octylmethoxycinnamátem (OMC). Tato srovnávací emulze takto obsahovala stejné množství UV-filtru jako obě vrstvy podle příkladu 8 dohromady. Po změření ochranného faktoru proti světlu metodou Diffey vyšla průměrná hodnota ochranného faktoru 4,97.

Z porovnání výsledků je zřetelně patrné, že již při dvouvrstvovém nanesení ochranných prostředků proti světlu se ve srovnání se známými emulzemi může dosáhnout podstatně lepších výsledků.

Claims

PATENTOVÉ NÁROKY

1. Vícefázový ochranný prostředek proti světlu, vyznačující se tím, že sestává z nejméně dvou v podstatě kapalných až pastovitých nebo gelovitých fází, které se při krátkém a šetrném míšení trvajícím bez vynaložení významnější síly nejvýše jednu minutu spontánně v průběhu sekund až nejvýše 10 minut ód sebe separují a vytvářejí oddělené vrstvy, přičemž nejméně jedna fáze obsahuje UV-filtr.
2. Vícefázový ochranný prostředek proti světlu podle nároku 1, vyznačuj’ící se tím, Že sestává z nejméně dvou v podstatě kapalných navzájem oddělených fází, přičemž nejméně dvě z fází vždy obsahují nejméně jeden UV-filtr a fáze se po krátkém a šetrném smísení spontánně oddělují s tím, že příslušný UV-filtr zůstane vždy ve fázi, ve které se nacházel původně, ‘a fáze vytvářejí oddělené vrstvy.
3. Vícefázový ochranný prostředek proti světlu podle nároku 2, vyznačující se tím, že sestává z nejméně tří v podstatě kapalných navzájem oddělených fází, přičemž nejméně dvě z fází vždy obsahují nejméně jeden UV-filtr a fáze se po krátkém a šetrném smísení spontánně oddělují a vytvářejí oddělené vrstvy.
4. Vícefázový ochranný prostředek proti světlu podle některého z nároků 1 až 3, vyznačující se tím, že nejméně jedna z fází je tvořena olejnatou fází a další fáze je tvořena neolejnatou fází, která obsahuje perfluorcarbon nebo směs perfluorcarbonú.
5. Vícefázový ochranný prostředek proti světlu podle nároku 4, ♦Λ A i

- 22 vyznačující setím,, že olejnatá fáze obsahuje rozpuštěný nebo suspendovaný lipofilní ochranný prostředek proti světlu.

.
6. Vícefázový ochranný prostředek proti světlu podle nároku 5, vyznačující se tím, že lipofilním ochranným prostředkem proti světlu je UV-filtr zvolený ze skupiny, která obsahuje soli kyseliny fenylbenzimidazolsulfonové, estery kyseliny salicylové, benzofenon, estery kyseliny skořicové, estery kyseliny benzmalonové, triazin, deriváty dibenzoylmethanu a dihydroxyaceton, zvolené s výhodou ze skupiny obsahující 2-hydroxy-4-methoxybenzofenon, 2-etylhexyl-p-mehoxycinnamát, sodné a triethaholaminové soli kyseliny 2-fenylbenzimidazol-5-sulfonové, oxybenzon a dihydroxyaceton.
7. Vícefázový ochranný prostředek proti světlu podle některého z nároků 1 až 6, vyznačující se tím, že fáze neobsahují žádnou vodu.
8. Vícefázový ochranný prostředek proti světlu podle některého z nároků 1 až 7, vyznačující se tím, že . neolejnatá fáze obsahuje rozpuštěný nebo suspendovaný hydrofilní ochranný prostředek proti světlu.
9. Vícefázový ochranný prostředek proti světlu podle nároku 8, vyznačující se tím, že jako hydrofilní ochranný prostředek proti světlu použitý UV-filtr je zvolen ze skupiny, která obsahuje oxid titaničitý, oxid zinečnatý nebo směsný oxid (a) obsahující oxid titaničitý a oxid křemičitý a/nebo oxid hlinitý nebo (b) oxid zinečnatý a/nebo oxid hlinitý.
10. ' Vícefázový ochranný prostředek proti světlu podle nároku 3, vyznačující se tím, že sestává ze tří fází,

- 23 přičemž fáze (A) obsahuje jeden nebo více perfluorkarbobú a v nich jako UV-filtru rozptýlený anorganický oxid nebo směs oxidů, fáze (B) obsahuje polymerní film vytvářející sloučeninu nebo polymerní lak v organickém rozpouštědle, popřípadě ve směsi s UV-filtrem, a fáze (C) obsahuje nejméně jeden rozetřitelný olej na pokožku a nejméně jeden v něm obsažený lipofilní UV-filtr.
11. Vícefázový ochranný prostředek proti světlu podle nároku 10, vyznačující se tím, že podíly fází v celkovém složení činí 15 až 35 % hmotn. fáze (A) , 5 až 25 % hmotn. fáze (B) a 25 až 80% hmotn. fáze (C).
12. Vícefázový ochranný prostředek proti světlu podle nároku 10, vyznačující se tím, že organickým rozpouštědlem je alkohol, zejména izopropanol nebo ethanol.
13 . Vícefázový ochranný prostředek proti světlu podle nároku 10, vyznačující se tím, že polymerním lakem je šelak.
14. Vícefázový ochranný prostředek proti světlu podle nároku 10, vyznačující se tím, že přídavně obsahuje fázi (D) sestávající z oleje odlišného od fáze (C) a případně lipofilního UV-filtru.
15. Vícefázový ochranný prostředek proti světlu podle některého z nároků 1 až 13, vyznačující se tím, že fáze jsou za pokojové teploty prostorově odděleně uloženy v dispenzéru.^
16. Vícefázový ochranný prostředek proti světlu podle nároku 15, vyznačující se tím, že fáze jsou v dispenzéru uloženy v podílech, které odpovídají jejím předem určeným poměrům míšení.

J__ ·· *
17. Způsob nanášení vícefázového ochranného prostředku proti světlu na pokožku, vyznačující se tím, že v dispenzéru se nacházející, prostorově oddělené v podstatě kapalné a bezvodé fáze, které sestávají nejméně z (1) olejnaté fáze obsahující UV-filtr, (2) fáze s polymerním lakem nebo látkou vytvářející film a obsahující případně UV-filtr, a (3) fáze obsahující jeden nebo více fluorcarbonú a UV-filtr se bezprostředně před nanášení navzájem smísí v určitém poměru míšení a nanášejí a roztírají se na pokožku ve smíšeném stavu, takže na pokožce se vytvářejí oddělené vrstvy.
18. Způsob podle nároku 17, vyznačující se tím, že do fáze přicházející jako nespodnější ve styk s pokožkou se jako UV-filtr zapracuje jeden nebo více anorganických pigmentů.
19. Použití vícefázového ochranného prostředku proti světlu, který sestává z nejméně dvou nebo tří kapalných fází, které se při krátkém a šetrném míšení v podstatě navzájem nemísí, k vytvoření ochranné vrstvy proti UVA- a/nebo UVB-záření na pokožce nanesením odděleně existujících a bezprostředně před použitím smíšených jednotlivých fází ochranného prostředku proti světlu, přičemž nejméně dvě fáze obsahují navzájem odlišné UV-filtry, a rozetřením směsi na pokožce, přičemž na pokožce se vytvářejí oddělené vrstvy.
20. . Použití podle nároku 19, vyznačující se tím, že fáze přicházející jako nespodnější ve styk s pokožkou obsahuje jako UV-filtr jeden nebo více anorganických pigmentů.