CY1118674T1 - Διεργασια για την παραγωγη οιστετρολης - Google Patents
Διεργασια για την παραγωγη οιστετροληςInfo
- Publication number
- CY1118674T1 CY1118674T1 CY20161101001T CY161101001T CY1118674T1 CY 1118674 T1 CY1118674 T1 CY 1118674T1 CY 20161101001 T CY20161101001 T CY 20161101001T CY 161101001 T CY161101001 T CY 161101001T CY 1118674 T1 CY1118674 T1 CY 1118674T1
- Authority
- CY
- Cyprus
- Prior art keywords
- compound
- group
- formula
- alkyl
- fluoro
- Prior art date
Links
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 title abstract 2
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 abstract 7
- 125000001153 fluoro group Chemical group F* 0.000 abstract 4
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 abstract 3
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 abstract 3
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 abstract 3
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 abstract 3
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 abstract 2
- MHAJPDPJQMAIIY-UHFFFAOYSA-N Hydrogen peroxide Chemical compound OO MHAJPDPJQMAIIY-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 2
- 238000000034 method Methods 0.000 abstract 2
- 125000006239 protecting group Chemical group 0.000 abstract 2
- 125000005913 (C3-C6) cycloalkyl group Chemical group 0.000 abstract 1
- ZCYVEMRRCGMTRW-UHFFFAOYSA-N 7553-56-2 Chemical compound [I] ZCYVEMRRCGMTRW-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 abstract 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 abstract 1
- 238000010511 deprotection reaction Methods 0.000 abstract 1
- 150000004677 hydrates Chemical class 0.000 abstract 1
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 abstract 1
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 abstract 1
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 abstract 1
- 239000011630 iodine Substances 0.000 abstract 1
- 229910052740 iodine Inorganic materials 0.000 abstract 1
- 229910000487 osmium oxide Inorganic materials 0.000 abstract 1
- 239000007800 oxidant agent Substances 0.000 abstract 1
- JIWAALDUIFCBLV-UHFFFAOYSA-N oxoosmium Chemical compound [Os]=O JIWAALDUIFCBLV-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- CQLFBEKRDQMJLZ-UHFFFAOYSA-M silver acetate Chemical compound [Ag+].CC([O-])=O CQLFBEKRDQMJLZ-UHFFFAOYSA-M 0.000 abstract 1
- 229940071536 silver acetate Drugs 0.000 abstract 1
- 239000012453 solvate Substances 0.000 abstract 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J1/00—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen, not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, androstane
- C07J1/0051—Estrane derivatives
- C07J1/0066—Estrane derivatives substituted in position 17 beta not substituted in position 17 alfa
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J51/00—Normal steroids with unmodified cyclopenta(a)hydrophenanthrene skeleton not provided for in groups C07J1/00 - C07J43/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J75/00—Processes for the preparation of steroids in general
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
- Y02P—CLIMATE CHANGE MITIGATION TECHNOLOGIES IN THE PRODUCTION OR PROCESSING OF GOODS
- Y02P20/00—Technologies relating to chemical industry
- Y02P20/50—Improvements relating to the production of bulk chemicals
- Y02P20/55—Design of synthesis routes, e.g. reducing the use of auxiliary or protecting groups
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Steroid Compounds (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Η παρούσα εφεύρεση αναφέρεται σε μια διεργασία για την παρασκευή μιας ένωσης του τύπου (I), ένυδρων αλάτων ή επιδιαλυτωμένων χημικών σωματιδίων αυτής· (I) η ρηθείσα διεργασία περιλαμβάνει τα στάδια a) αντίδρασης μιας ένωσης του τύπου (II), με ένα ακυλιωτικό ή ένα σιλυλιωτικό μέσο για την παραγωγή μιας ένωσης του τύπου (III), (II) (III) όπου το Ρ1 είναι μια προστατευτική ομάδα που επιλέγεται από R1CO-, ή R2Si(R3)(R4)-, το Ρ2 είναι μια προστατευτική ομάδα που επιλέγεται από (R6R5R7)C-CO, ή (R2)Si(R3)(R4)-, όπου το R1 είναι μια ομάδα που επιλέγεται από C1-6-αλκύλιο ή C3-6κυκλοαλκύλιο, κάθε ομάδα είναι προαιρετικώς υποκατεστημένη με έναν ή περισσότερους υποκατάστατες ανεξαρτήτως επιλεγμένους από φθορο ή C1-4αλκύλιο· τα R2, R3 και R4 είναι το καθένα ανεξαρτήτως μια ομάδα που επιλέγεται από C1-6αλκύλιο ή φαινύλιο, κάθε ομάδα είναι προαιρετικώς υποκατεστημένη με έναν ή περισσότερους υποκαταστάτες ανεξαρτήτως επιλεγμένους από φθορο ή C1-4αλκύλιο· το R5 είναι μια ομάδα που επιλέγεται από C1-6αλκύλιο ή φαινύλιο, κάθε ομάδα είναι προαιρετικώς υποκατεστημένη με έναν ή περισσότερους υποκατάστατες ανεξαρτήτως επιλεγμένους από φθορο ή C1-4αλκύλιο· και τα R6 και R7 είναι το καθένα ανεξαρτήτως υδρογόνο ή μια ομάδα που επιλέγεται από C1-6αλκύλιο ή φαινύλιο, κάθε ομάδα είναι προαιρετικώς υποκατεστημένη με έναν ή περισσότερους υποκαταστάτες, ανεξαρτήτως επιλεγμένους από φθορο ή C1-4αλκύλιο· b) αντίδρασης της ένωσης του τύπου (III) παρουσία τουλάχιστον ενός οξειδωτικού μέσου που επιλέγεται από υπερμαγγανικό άλας, οξείδιο του οσμίου, υπεροξείδιο του υδρογόνου, ή ιώδιο και οξικό άργυρο για την παραγωγή μιας ένωσης του τύπου (IV)· και (IV)5 c) αποπροστασίας της ένωσης του τύπου (IV) για την παραγωγή μιας ένωσης του τύπου (I).
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201161544591P | 2011-10-07 | 2011-10-07 | |
| EP11184278 | 2011-10-07 | ||
| EP12778664.8A EP2764008B1 (en) | 2011-10-07 | 2012-10-05 | Process for the production of estetrol |
| PCT/EP2012/069761 WO2013050553A1 (en) | 2011-10-07 | 2012-10-05 | Process for the production of estetrol |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CY1118674T1 true CY1118674T1 (el) | 2017-07-12 |
Family
ID=48043195
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CY20161101001T CY1118674T1 (el) | 2011-10-07 | 2016-10-10 | Διεργασια για την παραγωγη οιστετρολης |
Country Status (26)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US8987484B2 (el) |
| EP (1) | EP2764008B1 (el) |
| JP (1) | JP6196625B2 (el) |
| KR (1) | KR102007874B1 (el) |
| CN (1) | CN103890001B (el) |
| AU (1) | AU2012320423C1 (el) |
| BR (1) | BR112014008196B8 (el) |
| CA (1) | CA2847813C (el) |
| CL (1) | CL2014000802A1 (el) |
| CY (1) | CY1118674T1 (el) |
| DK (1) | DK2764008T3 (el) |
| EA (1) | EA024003B1 (el) |
| ES (1) | ES2593316T3 (el) |
| HR (1) | HRP20161282T1 (el) |
| HU (1) | HUE028963T2 (el) |
| IN (1) | IN2014MN00841A (el) |
| LT (1) | LT2764008T (el) |
| ME (1) | ME02527B (el) |
| MX (1) | MX348917B (el) |
| PL (1) | PL2764008T3 (el) |
| PT (1) | PT2764008T (el) |
| RS (1) | RS55231B1 (el) |
| SG (1) | SG11201401282PA (el) |
| SI (1) | SI2764008T1 (el) |
| SM (1) | SMT201600375B (el) |
| WO (1) | WO2013050553A1 (el) |
Families Citing this family (25)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP6425540B2 (ja) | 2011-06-01 | 2018-11-21 | エステトラ エス.ペ.エール.エル. | エステトロール中間体を製造するための方法 |
| EP2714712B1 (en) | 2011-06-01 | 2016-08-24 | Estetra S.P.R.L. | Process for the production of estetrol intermediates |
| EP2383279A1 (en) | 2011-07-19 | 2011-11-02 | Pantarhei Bioscience B.V. | Process for the preparation of estetrol |
| WO2013034780A2 (en) * | 2012-12-20 | 2013-03-14 | Crystal Pharma, S.A.U. | Process for the preparation of estetrol and related compounds |
| JP6254289B2 (ja) * | 2013-09-18 | 2017-12-27 | クリスタル ファルマ、エセ、ア、ウCrystal Pharma,S.A.U. | エステトロールの製造プロセス |
| NZ737948A (en) | 2015-06-18 | 2023-03-31 | Estetra Sprl | Orodispersible dosage unit containing an estetrol component |
| LT3310345T (lt) | 2015-06-18 | 2021-06-25 | Estetra Sprl | Burnoje disperguojama tabletė, turinti estetrolio |
| HUE054551T2 (hu) | 2015-06-18 | 2021-09-28 | Estetra Sprl | Ösztetrolt tartalmazó, szájban diszpergálódó tabletta |
| KR102662025B1 (ko) | 2015-06-18 | 2024-05-02 | 에스테트라, 소시에떼 아 레스폰서빌리떼 리미떼 | 에스테트롤 성분을 함유하는 구강분해성 투여 단위 |
| CA3178291A1 (en) | 2016-08-05 | 2018-04-12 | Estetra Srl | Method for the management of dysmenorrhea and menstrual pain |
| JOP20200260A1 (ar) | 2018-04-19 | 2019-10-19 | Estetra Sprl | مركبات واستخداماتها للتخفيف من الأعراض المصاحبة لانقطاع الطمث |
| TWI801561B (zh) | 2018-04-19 | 2023-05-11 | 比利時商依思特拉私人有限責任公司 | 化合物及其用於緩解絕經相關症狀的用途 |
| EP3647413A1 (en) * | 2018-10-31 | 2020-05-06 | Centro de Investigaciones Energéticas, Medioambientales y Tecnológicas O.A., M.P. (CIEMAT) | Improvements for performing and facilitating the recovery after hematopoietic stem cell transplantation |
| HU231240B1 (hu) | 2019-09-03 | 2022-04-28 | Richter Gedeon Nyrt. | Ipari eljárás nagytisztaságú ösztetrol hatóanyag előállítására |
| UY38895A (es) * | 2019-09-27 | 2021-04-30 | Ind Chimica Srl | PROCESO PARA PREPARAR (15a,16a,17ß)-ESTRA-1,3,5(10)-TRIENO-3,15,16,17-TETROL (ESTETROL) E INTERMEDIOS DE DICHO PROCESO |
| IT201900021879A1 (it) | 2019-11-22 | 2021-05-22 | Ind Chimica Srl | PROCESSO PER LA PREPARAZIONE DI (15α,16α,17β)-ESTRA-1,3,5(10)-TRIENE-3,15,16,17-TETROLO (ESTETROLO) ED INTERMEDI DI DETTO PROCESSO |
| IT201900017414A1 (it) | 2019-09-27 | 2021-03-27 | Ind Chimica Srl | Processo per la preparazione di (15α,16α,17β)-estra-1,3,5(10)-triene-3,15,16,17-tetrolo (Estetrolo) ed intermedi di detto processo |
| TWI893101B (zh) | 2020-04-16 | 2025-08-11 | 比利時商埃斯特拉有限責任公司 | 具有降低之副作用之避孕組成物 |
| IT202100019631A1 (it) | 2021-07-23 | 2023-01-23 | Newchem S P A | Metodo per produrre estetrolo e i suoi intermedi |
| WO2023021026A1 (en) | 2021-08-17 | 2023-02-23 | Aspen Oss B.V. | A synthetic pathway to estra-1,3,5(10)-triene-3,15a,16a,17b-tetrol |
| CA3232558A1 (en) | 2021-10-01 | 2023-04-06 | Roberto Lenna | Process for preparing (15alpha,16alpha,17 eta)-estra-1,3,5(10)-triene-3,15,16,17-tetrol (estetrol) monohydrate |
| DE112023005720T5 (de) | 2023-02-02 | 2025-12-11 | Industriale Chimica S.R.L | VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON (15α,16α,17β)-ESTRA-1,3,5(10)-TRIENE-3,15,16,17-TETROL (ESTETROL) MONOHYDRAT |
| WO2025046071A1 (en) * | 2023-08-30 | 2025-03-06 | Estetra Srl | Process for the production of estetrol intermediates |
| HUP2400151A1 (hu) | 2024-02-28 | 2025-09-28 | Richter Gedeon Nyrt | Ösztetrol-monohidrát kristályosítási eljárás |
| WO2025181200A1 (en) | 2024-02-28 | 2025-09-04 | Estetra Srl | Estetrol polymorphic form and production thereof |
Family Cites Families (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| TW548277B (en) * | 1999-07-16 | 2003-08-21 | Akzo Nobel Nv | Orally active androgens |
| IL149424A (en) * | 1999-12-02 | 2007-05-15 | Organon Nv | Androgens are converted to methylene at positions 15,14 |
| WO2004041839A2 (en) | 2002-11-08 | 2004-05-21 | Pantarhei Bioscience B.V. | Synthesis of estetrol via estrone derived steroids |
| UA89964C2 (ru) * | 2004-09-08 | 2010-03-25 | Н.В. Органон | 15β-ЗАМЕЩЕННЫЕ СТЕРОИДЫ, КОТОРЫЕ ИМЕЮТ СЕЛЕКТИВНУЮ ЭСТРОГЕННУЮ АКТИВНОСТЬ |
| JP6425540B2 (ja) | 2011-06-01 | 2018-11-21 | エステトラ エス.ペ.エール.エル. | エステトロール中間体を製造するための方法 |
| EP2714712B1 (en) | 2011-06-01 | 2016-08-24 | Estetra S.P.R.L. | Process for the production of estetrol intermediates |
| EP2383279A1 (en) * | 2011-07-19 | 2011-11-02 | Pantarhei Bioscience B.V. | Process for the preparation of estetrol |
-
2012
- 2012-10-05 SI SI201230705A patent/SI2764008T1/sl unknown
- 2012-10-05 EA EA201490713A patent/EA024003B1/ru unknown
- 2012-10-05 KR KR1020147007408A patent/KR102007874B1/ko active Active
- 2012-10-05 WO PCT/EP2012/069761 patent/WO2013050553A1/en not_active Ceased
- 2012-10-05 PL PL12778664T patent/PL2764008T3/pl unknown
- 2012-10-05 HR HRP20161282TT patent/HRP20161282T1/hr unknown
- 2012-10-05 JP JP2014533925A patent/JP6196625B2/ja active Active
- 2012-10-05 CA CA2847813A patent/CA2847813C/en active Active
- 2012-10-05 ES ES12778664.8T patent/ES2593316T3/es active Active
- 2012-10-05 EP EP12778664.8A patent/EP2764008B1/en active Active
- 2012-10-05 SG SG11201401282PA patent/SG11201401282PA/en unknown
- 2012-10-05 MX MX2014003723A patent/MX348917B/es active IP Right Grant
- 2012-10-05 CN CN201280049319.2A patent/CN103890001B/zh active Active
- 2012-10-05 LT LTEP12778664.8T patent/LT2764008T/lt unknown
- 2012-10-05 PT PT127786648T patent/PT2764008T/pt unknown
- 2012-10-05 US US14/349,940 patent/US8987484B2/en active Active
- 2012-10-05 ME MEP-2016-229A patent/ME02527B/me unknown
- 2012-10-05 DK DK12778664.8T patent/DK2764008T3/en active
- 2012-10-05 RS RS20160859A patent/RS55231B1/sr unknown
- 2012-10-05 AU AU2012320423A patent/AU2012320423C1/en active Active
- 2012-10-05 HU HUE12778664A patent/HUE028963T2/en unknown
- 2012-10-05 BR BR112014008196A patent/BR112014008196B8/pt active IP Right Grant
-
2014
- 2014-04-02 CL CL2014000802A patent/CL2014000802A1/es unknown
- 2014-05-05 IN IN841MUN2014 patent/IN2014MN00841A/en unknown
-
2016
- 2016-10-10 CY CY20161101001T patent/CY1118674T1/el unknown
- 2016-10-17 SM SM201600375T patent/SMT201600375B/it unknown
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CY1118674T1 (el) | Διεργασια για την παραγωγη οιστετρολης | |
| CY1118164T1 (el) | Διεργασια για την παραγωγη ενδιαμεσων οιστετρολης | |
| CY1118150T1 (el) | Μεθοδος για την παραγωγη ενδιαμεσων ενωσεων estetrol | |
| CY1120682T1 (el) | Ενωσεις για την προστασια κυτταρων | |
| CY1121265T1 (el) | Παραγωγα πιπεριδινονης ως αναστολεις της mdm2 για την θεραπευτικη αγωγη του καρκινου | |
| CY1121744T1 (el) | Παραγωγα c4-μονομεθυλο-τριτερπενοειδους και μεθοδοι χρησης αυτων | |
| CY1121776T1 (el) | C17-αλκανοδιυλιο και παραγωγα αλκενοδιυλιου του ολεανολικου οξεος και μεθοδοι χρησης αυτων | |
| CY1121395T1 (el) | Τετραϋδροπυριδοπυραζινες-διαμορφωτες toy gpr6 | |
| CY1118860T1 (el) | Νεα διαζασπειροκυκλοαλκανια και αζασπειροκυκλοαλκανια | |
| CY1119049T1 (el) | Υποκατεστημενα πυρρολιδινο-2-καρβοξαμιδια | |
| CY1121804T1 (el) | Καινοτομες ενωσεις πυριμιδινης και πυριδινης και η χρηση τους | |
| CY1116945T1 (el) | Παραγωγα ινδολιζινης, διεργασια για την παρασκευη αυτης και θεραπευτικη χρηση αυτης | |
| CO7170165A2 (es) | Fabricación de ácido 2-(5-bromo-4-(4-ciclopropilnaftalen-1-il)-4h-1,2,4-triazol-3-iltio)acético | |
| MX2014014531A (es) | Derivados de aminoquinazolina y piridopirimidina. | |
| CY1117062T1 (el) | Ενωση κυκλικης αμινης και ακαρεοκτονο | |
| CY1117878T1 (el) | Πυριδινo-2-αμιδια χρησιμα ως αγωνιστες του cb2 | |
| CY1113727T1 (el) | Παραγωγα πυριδιν-4-υλ ως ανοσορυθμιστικοι παραγοντες | |
| PE20160661A1 (es) | Compuesto de azapiridona y sus usos de los mismos | |
| CY1118830T1 (el) | Ενωσεις διμεθυλ-βενζοϊκου χρησιμες στην αντιμετωπιση φλεγμονωδων παθησεων | |
| CY1117157T1 (el) | Υποκατεστημενο παραγωγο ισοκινολινης | |
| PH12015501083B1 (en) | Novel pyridine derivatives | |
| CY1113716T1 (el) | Νεα μεθοδος συνθεσης της αγομελατινης | |
| EA200900946A1 (ru) | Новый способ синтеза агомелатина | |
| CY1119296T1 (el) | Ενωση δικαρβοξυλικου οξεος | |
| MX2017003238A (es) | Metodo para preparar 2'-o-fucosil-lactosa. |