[go: up one dir, main page]

CY1118674T1 - Διεργασια για την παραγωγη οιστετρολης - Google Patents

Διεργασια για την παραγωγη οιστετρολης

Info

Publication number
CY1118674T1
CY1118674T1 CY20161101001T CY161101001T CY1118674T1 CY 1118674 T1 CY1118674 T1 CY 1118674T1 CY 20161101001 T CY20161101001 T CY 20161101001T CY 161101001 T CY161101001 T CY 161101001T CY 1118674 T1 CY1118674 T1 CY 1118674T1
Authority
CY
Cyprus
Prior art keywords
compound
group
formula
alkyl
fluoro
Prior art date
Application number
CY20161101001T
Other languages
English (en)
Inventor
Jean-Claude Pascal
Original Assignee
Estetra S.P.R.L.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=48043195&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=CY1118674(T1) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Estetra S.P.R.L. filed Critical Estetra S.P.R.L.
Publication of CY1118674T1 publication Critical patent/CY1118674T1/el

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07JSTEROIDS
    • C07J1/00Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen, not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, androstane
    • C07J1/0051Estrane derivatives
    • C07J1/0066Estrane derivatives substituted in position 17 beta not substituted in position 17 alfa
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07JSTEROIDS
    • C07J51/00Normal steroids with unmodified cyclopenta(a)hydrophenanthrene skeleton not provided for in groups C07J1/00 - C07J43/00
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07JSTEROIDS
    • C07J75/00Processes for the preparation of steroids in general
    • YGENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02PCLIMATE CHANGE MITIGATION TECHNOLOGIES IN THE PRODUCTION OR PROCESSING OF GOODS
    • Y02P20/00Technologies relating to chemical industry
    • Y02P20/50Improvements relating to the production of bulk chemicals
    • Y02P20/55Design of synthesis routes, e.g. reducing the use of auxiliary or protecting groups

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Steroid Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

Η παρούσα εφεύρεση αναφέρεται σε μια διεργασία για την παρασκευή μιας ένωσης του τύπου (I), ένυδρων αλάτων ή επιδιαλυτωμένων χημικών σωματιδίων αυτής· (I) η ρηθείσα διεργασία περιλαμβάνει τα στάδια a) αντίδρασης μιας ένωσης του τύπου (II), με ένα ακυλιωτικό ή ένα σιλυλιωτικό μέσο για την παραγωγή μιας ένωσης του τύπου (III), (II) (III) όπου το Ρ1 είναι μια προστατευτική ομάδα που επιλέγεται από R1CO-, ή R2Si(R3)(R4)-, το Ρ2 είναι μια προστατευτική ομάδα που επιλέγεται από (R6R5R7)C-CO, ή (R2)Si(R3)(R4)-, όπου το R1 είναι μια ομάδα που επιλέγεται από C1-6-αλκύλιο ή C3-6κυκλοαλκύλιο, κάθε ομάδα είναι προαιρετικώς υποκατεστημένη με έναν ή περισσότερους υποκατάστατες ανεξαρτήτως επιλεγμένους από φθορο ή C1-4αλκύλιο· τα R2, R3 και R4 είναι το καθένα ανεξαρτήτως μια ομάδα που επιλέγεται από C1-6αλκύλιο ή φαινύλιο, κάθε ομάδα είναι προαιρετικώς υποκατεστημένη με έναν ή περισσότερους υποκαταστάτες ανεξαρτήτως επιλεγμένους από φθορο ή C1-4αλκύλιο· το R5 είναι μια ομάδα που επιλέγεται από C1-6αλκύλιο ή φαινύλιο, κάθε ομάδα είναι προαιρετικώς υποκατεστημένη με έναν ή περισσότερους υποκατάστατες ανεξαρτήτως επιλεγμένους από φθορο ή C1-4αλκύλιο· και τα R6 και R7 είναι το καθένα ανεξαρτήτως υδρογόνο ή μια ομάδα που επιλέγεται από C1-6αλκύλιο ή φαινύλιο, κάθε ομάδα είναι προαιρετικώς υποκατεστημένη με έναν ή περισσότερους υποκαταστάτες, ανεξαρτήτως επιλεγμένους από φθορο ή C1-4αλκύλιο· b) αντίδρασης της ένωσης του τύπου (III) παρουσία τουλάχιστον ενός οξειδωτικού μέσου που επιλέγεται από υπερμαγγανικό άλας, οξείδιο του οσμίου, υπεροξείδιο του υδρογόνου, ή ιώδιο και οξικό άργυρο για την παραγωγή μιας ένωσης του τύπου (IV)· και (IV)5 c) αποπροστασίας της ένωσης του τύπου (IV) για την παραγωγή μιας ένωσης του τύπου (I).
CY20161101001T 2011-10-07 2016-10-10 Διεργασια για την παραγωγη οιστετρολης CY1118674T1 (el)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201161544591P 2011-10-07 2011-10-07
EP11184278 2011-10-07
EP12778664.8A EP2764008B1 (en) 2011-10-07 2012-10-05 Process for the production of estetrol
PCT/EP2012/069761 WO2013050553A1 (en) 2011-10-07 2012-10-05 Process for the production of estetrol

Publications (1)

Publication Number Publication Date
CY1118674T1 true CY1118674T1 (el) 2017-07-12

Family

ID=48043195

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CY20161101001T CY1118674T1 (el) 2011-10-07 2016-10-10 Διεργασια για την παραγωγη οιστετρολης

Country Status (26)

Country Link
US (1) US8987484B2 (el)
EP (1) EP2764008B1 (el)
JP (1) JP6196625B2 (el)
KR (1) KR102007874B1 (el)
CN (1) CN103890001B (el)
AU (1) AU2012320423C1 (el)
BR (1) BR112014008196B8 (el)
CA (1) CA2847813C (el)
CL (1) CL2014000802A1 (el)
CY (1) CY1118674T1 (el)
DK (1) DK2764008T3 (el)
EA (1) EA024003B1 (el)
ES (1) ES2593316T3 (el)
HR (1) HRP20161282T1 (el)
HU (1) HUE028963T2 (el)
IN (1) IN2014MN00841A (el)
LT (1) LT2764008T (el)
ME (1) ME02527B (el)
MX (1) MX348917B (el)
PL (1) PL2764008T3 (el)
PT (1) PT2764008T (el)
RS (1) RS55231B1 (el)
SG (1) SG11201401282PA (el)
SI (1) SI2764008T1 (el)
SM (1) SMT201600375B (el)
WO (1) WO2013050553A1 (el)

Families Citing this family (25)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP6425540B2 (ja) 2011-06-01 2018-11-21 エステトラ エス.ペ.エール.エル. エステトロール中間体を製造するための方法
EP2714712B1 (en) 2011-06-01 2016-08-24 Estetra S.P.R.L. Process for the production of estetrol intermediates
EP2383279A1 (en) 2011-07-19 2011-11-02 Pantarhei Bioscience B.V. Process for the preparation of estetrol
WO2013034780A2 (en) * 2012-12-20 2013-03-14 Crystal Pharma, S.A.U. Process for the preparation of estetrol and related compounds
JP6254289B2 (ja) * 2013-09-18 2017-12-27 クリスタル ファルマ、エセ、ア、ウCrystal Pharma,S.A.U. エステトロールの製造プロセス
NZ737948A (en) 2015-06-18 2023-03-31 Estetra Sprl Orodispersible dosage unit containing an estetrol component
LT3310345T (lt) 2015-06-18 2021-06-25 Estetra Sprl Burnoje disperguojama tabletė, turinti estetrolio
HUE054551T2 (hu) 2015-06-18 2021-09-28 Estetra Sprl Ösztetrolt tartalmazó, szájban diszpergálódó tabletta
KR102662025B1 (ko) 2015-06-18 2024-05-02 에스테트라, 소시에떼 아 레스폰서빌리떼 리미떼 에스테트롤 성분을 함유하는 구강분해성 투여 단위
CA3178291A1 (en) 2016-08-05 2018-04-12 Estetra Srl Method for the management of dysmenorrhea and menstrual pain
JOP20200260A1 (ar) 2018-04-19 2019-10-19 Estetra Sprl مركبات واستخداماتها للتخفيف من الأعراض المصاحبة لانقطاع الطمث
TWI801561B (zh) 2018-04-19 2023-05-11 比利時商依思特拉私人有限責任公司 化合物及其用於緩解絕經相關症狀的用途
EP3647413A1 (en) * 2018-10-31 2020-05-06 Centro de Investigaciones Energéticas, Medioambientales y Tecnológicas O.A., M.P. (CIEMAT) Improvements for performing and facilitating the recovery after hematopoietic stem cell transplantation
HU231240B1 (hu) 2019-09-03 2022-04-28 Richter Gedeon Nyrt. Ipari eljárás nagytisztaságú ösztetrol hatóanyag előállítására
UY38895A (es) * 2019-09-27 2021-04-30 Ind Chimica Srl PROCESO PARA PREPARAR (15a,16a,17ß)-ESTRA-1,3,5(10)-TRIENO-3,15,16,17-TETROL (ESTETROL) E INTERMEDIOS DE DICHO PROCESO
IT201900021879A1 (it) 2019-11-22 2021-05-22 Ind Chimica Srl PROCESSO PER LA PREPARAZIONE DI (15α,16α,17β)-ESTRA-1,3,5(10)-TRIENE-3,15,16,17-TETROLO (ESTETROLO) ED INTERMEDI DI DETTO PROCESSO
IT201900017414A1 (it) 2019-09-27 2021-03-27 Ind Chimica Srl Processo per la preparazione di (15α,16α,17β)-estra-1,3,5(10)-triene-3,15,16,17-tetrolo (Estetrolo) ed intermedi di detto processo
TWI893101B (zh) 2020-04-16 2025-08-11 比利時商埃斯特拉有限責任公司 具有降低之副作用之避孕組成物
IT202100019631A1 (it) 2021-07-23 2023-01-23 Newchem S P A Metodo per produrre estetrolo e i suoi intermedi
WO2023021026A1 (en) 2021-08-17 2023-02-23 Aspen Oss B.V. A synthetic pathway to estra-1,3,5(10)-triene-3,15a,16a,17b-tetrol
CA3232558A1 (en) 2021-10-01 2023-04-06 Roberto Lenna Process for preparing (15alpha,16alpha,17 eta)-estra-1,3,5(10)-triene-3,15,16,17-tetrol (estetrol) monohydrate
DE112023005720T5 (de) 2023-02-02 2025-12-11 Industriale Chimica S.R.L VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON (15α,16α,17β)-ESTRA-1,3,5(10)-TRIENE-3,15,16,17-TETROL (ESTETROL) MONOHYDRAT
WO2025046071A1 (en) * 2023-08-30 2025-03-06 Estetra Srl Process for the production of estetrol intermediates
HUP2400151A1 (hu) 2024-02-28 2025-09-28 Richter Gedeon Nyrt Ösztetrol-monohidrát kristályosítási eljárás
WO2025181200A1 (en) 2024-02-28 2025-09-04 Estetra Srl Estetrol polymorphic form and production thereof

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TW548277B (en) * 1999-07-16 2003-08-21 Akzo Nobel Nv Orally active androgens
IL149424A (en) * 1999-12-02 2007-05-15 Organon Nv Androgens are converted to methylene at positions 15,14
WO2004041839A2 (en) 2002-11-08 2004-05-21 Pantarhei Bioscience B.V. Synthesis of estetrol via estrone derived steroids
UA89964C2 (ru) * 2004-09-08 2010-03-25 Н.В. Органон 15β-ЗАМЕЩЕННЫЕ СТЕРОИДЫ, КОТОРЫЕ ИМЕЮТ СЕЛЕКТИВНУЮ ЭСТРОГЕННУЮ АКТИВНОСТЬ
JP6425540B2 (ja) 2011-06-01 2018-11-21 エステトラ エス.ペ.エール.エル. エステトロール中間体を製造するための方法
EP2714712B1 (en) 2011-06-01 2016-08-24 Estetra S.P.R.L. Process for the production of estetrol intermediates
EP2383279A1 (en) * 2011-07-19 2011-11-02 Pantarhei Bioscience B.V. Process for the preparation of estetrol

Also Published As

Publication number Publication date
KR20140083994A (ko) 2014-07-04
PL2764008T3 (pl) 2017-04-28
WO2013050553A1 (en) 2013-04-11
MX2014003723A (es) 2014-10-13
SI2764008T1 (sl) 2016-10-28
NZ621973A (en) 2015-08-28
JP6196625B2 (ja) 2017-09-13
CN103890001B (zh) 2016-05-04
AU2012320423B2 (en) 2017-02-09
KR102007874B1 (ko) 2019-08-06
JP2014528438A (ja) 2014-10-27
LT2764008T (lt) 2016-11-10
BR112014008196B8 (pt) 2020-12-15
US8987484B2 (en) 2015-03-24
AU2012320423A1 (en) 2014-03-20
AU2012320423C1 (en) 2018-01-25
SG11201401282PA (en) 2014-05-29
BR112014008196B1 (pt) 2020-10-20
HK1199882A1 (zh) 2015-07-24
EA201490713A1 (ru) 2014-07-30
CN103890001A (zh) 2014-06-25
RS55231B1 (sr) 2017-02-28
US20140243539A1 (en) 2014-08-28
MX348917B (es) 2017-07-04
IN2014MN00841A (el) 2015-07-03
HRP20161282T1 (hr) 2016-11-18
CA2847813C (en) 2018-12-11
DK2764008T3 (en) 2016-11-07
SMT201600375B (it) 2017-01-10
EA024003B1 (ru) 2016-08-31
EP2764008B1 (en) 2016-08-17
HUE028963T2 (en) 2017-01-30
BR112014008196A2 (pt) 2017-04-18
PT2764008T (pt) 2016-11-10
EP2764008A1 (en) 2014-08-13
CA2847813A1 (en) 2013-04-11
ME02527B (me) 2017-02-20
CL2014000802A1 (es) 2014-11-14
ES2593316T3 (es) 2016-12-07

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CY1118674T1 (el) Διεργασια για την παραγωγη οιστετρολης
CY1118164T1 (el) Διεργασια για την παραγωγη ενδιαμεσων οιστετρολης
CY1118150T1 (el) Μεθοδος για την παραγωγη ενδιαμεσων ενωσεων estetrol
CY1120682T1 (el) Ενωσεις για την προστασια κυτταρων
CY1121265T1 (el) Παραγωγα πιπεριδινονης ως αναστολεις της mdm2 για την θεραπευτικη αγωγη του καρκινου
CY1121744T1 (el) Παραγωγα c4-μονομεθυλο-τριτερπενοειδους και μεθοδοι χρησης αυτων
CY1121776T1 (el) C17-αλκανοδιυλιο και παραγωγα αλκενοδιυλιου του ολεανολικου οξεος και μεθοδοι χρησης αυτων
CY1121395T1 (el) Τετραϋδροπυριδοπυραζινες-διαμορφωτες toy gpr6
CY1118860T1 (el) Νεα διαζασπειροκυκλοαλκανια και αζασπειροκυκλοαλκανια
CY1119049T1 (el) Υποκατεστημενα πυρρολιδινο-2-καρβοξαμιδια
CY1121804T1 (el) Καινοτομες ενωσεις πυριμιδινης και πυριδινης και η χρηση τους
CY1116945T1 (el) Παραγωγα ινδολιζινης, διεργασια για την παρασκευη αυτης και θεραπευτικη χρηση αυτης
CO7170165A2 (es) Fabricación de ácido 2-(5-bromo-4-(4-ciclopropilnaftalen-1-il)-4h-1,2,4-triazol-3-iltio)acético
MX2014014531A (es) Derivados de aminoquinazolina y piridopirimidina.
CY1117062T1 (el) Ενωση κυκλικης αμινης και ακαρεοκτονο
CY1117878T1 (el) Πυριδινo-2-αμιδια χρησιμα ως αγωνιστες του cb2
CY1113727T1 (el) Παραγωγα πυριδιν-4-υλ ως ανοσορυθμιστικοι παραγοντες
PE20160661A1 (es) Compuesto de azapiridona y sus usos de los mismos
CY1118830T1 (el) Ενωσεις διμεθυλ-βενζοϊκου χρησιμες στην αντιμετωπιση φλεγμονωδων παθησεων
CY1117157T1 (el) Υποκατεστημενο παραγωγο ισοκινολινης
PH12015501083B1 (en) Novel pyridine derivatives
CY1113716T1 (el) Νεα μεθοδος συνθεσης της αγομελατινης
EA200900946A1 (ru) Новый способ синтеза агомелатина
CY1119296T1 (el) Ενωση δικαρβοξυλικου οξεος
MX2017003238A (es) Metodo para preparar 2'-o-fucosil-lactosa.