BE634436A - - Google Patents
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Classifications
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- C—CHEMISTRY; METALLURGY
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Description
<EMI ID=1.1> (Priorité d'une demande de brevet déposé" en Suisse <EMI ID=2.1> La présente invention a trait 1 un procédé pour la <EMI ID=3.1> générale <EMI ID=4.1> dans laquelle R représente le radical d'un acide <EMI ID=5.1> réaction suivant le procédé en question la configuration <EMI ID=6.1> Le procédé mentionné ci-dessus est caractérisé en ce qu'on fait réagir un composé de la formule générale <EMI ID=7.1> <EMI ID=8.1> et du groupe carboxyle,et dont le troupe basique .et protégé, on présence d'un solvant organique/Avec de 1' ammoniac, une <EMI ID=9.1> compo,. de la formule générale <EMI ID=10.1> <EMI ID=11.1> que ci-dessus, qu'on soumet ensuite, dans un ordre quelconque, le produit obtenu & acylation avec un dérivé capable de réagir d'un solde de la formule générale <EMI ID=12.1> <EMI ID=13.1> d'addition d'acide. On peut préparer les anhydrides 9-carboxyliques de la <EMI ID=14.1> alcoolique. Afin de préparer les "Ides, on fait agir avantageusement de l'ammoniac ou une amine en excès dans un solvant <EMI ID=15.1> forme, sur un composé de la formule générale XI. Cette réaction <EMI ID=16.1> méthodes usuelles en les entera basiques correspondant*. Le premier stade du procédé en question, à savoir la <EMI ID=17.1> de l'hydrazine ou un composé de la formule générale III, se fait avantageusement en présence d'un solvant organique, <EMI ID=18.1> Une autre possibilité d'élaboration consiste en la précipitation avec de l'acide chlorhydrique aqueux. Une partie des monomères <EMI ID=19.1> Selon l'usage en chimie des peptides, les groupes réactifs qui ne participent pas au premier stade du procédé sont protégés avant la réaction. En ce qui concerne le groupe carboxyle, cette <EMI ID=20.1> correspondant ou de l'amide. Dans le* composée de départ <EMI ID=21.1> autre possibilité de protéger les amino-acides consiste en la transformation en dérivés de phthalyle, par exemple par <EMI ID=22.1> nifiés de matière usuelle, par exemple avec un alcali et température ambiante. <EMI ID=23.1> On a constaté qu'il est avantageux de convertir, par <EMI ID=24.1> par traitement area de l'acide chlorhydrique alcoolique, ou, oe qui est préférable, avec du chlorure de thionyle et de l'alcool <EMI ID=25.1> d'après le* méthodes connues, par traitement Avec des acides inorganique" ou organiques en un mélange de sels d'addition <EMI ID=26.1> sont utilisées 1 <EMI ID=27.1> <EMI ID=28.1> <EMI ID=29.1> <EMI ID=30.1> <EMI ID=31.1> de thionyle et de 100 ml de méthanol, ce "élance ayant été <EMI ID=32.1> <EMI ID=33.1> dont les groupements carboxyles terminaux sont estérifiés. <EMI ID=34.1> de chlorure d'acide palmitique, On continue de remuer pendant 16 heure. 1 un pH de 8-9. On liquéfie l'huile épaisse obtenue, en chauffant brièvement, puis on la vers* <EMI ID=35.1> <EMI ID=36.1> aveo du chlorure d'acide palmitique. on obtient de manière <EMI ID=37.1> <EMI ID=38.1> V- <EMI ID=39.1> (obtenu suivant la méthode décrite au 4 lime paragraphe de cet <EMI ID=40.1> <EMI ID=41.1> <EMI ID=42.1> <EMI ID=43.1> 0 <EMI ID=44.1> <EMI ID=45.1> <EMI ID=46.1> <EMI ID=47.1> <EMI ID=48.1> <EMI ID=49.1> avec succion, puis le résidu est lavé avec de l'éther et <EMI ID=50.1> 190-203[deg.]. <EMI ID=51.1> 125-140[deg.]. <EMI ID=52.1> on décompose hydrogénolytiquement 20 g de ce composé, et l'Isole sous forme du chlorhydrate. On obtient 11 g du chlor- <EMI ID=53.1> <EMI ID=54.1> 1670. <EMI ID=55.1> décrite au parapgraphe précédent, on laisse reposer le "4 lange <EMI ID=56.1> <EMI ID=57.1> de l'eau). Les produite obtenue suivant le procédé en question <EMI ID=58.1> <EMI ID=59.1> <EMI ID=60.1> <EMI ID=61.1> Ces préparations peuvent se présenter sous forme de comprimés. dragées, suppositoires, capsules ou de solutions, suspensions <EMI ID=62.1> utiles. Ces préparations sont obtenues par les procédés usuels, Illustres ci-après. On peut utiliser les produite de l'invention à des <EMI ID=63.1> <EMI ID=64.1>
Claims (1)
- <EMI ID=65.1>peptides de la formule générale<EMI ID=66.1>dans laquelle R représente le radical d'un acide<EMI ID=67.1>ou hydrazino,et le symbole x indique un degré de polymérisation bas,<EMI ID=68.1>térisé en ce qu'on fait réagir un composé de la formule générale<EMI ID=69.1><EMI ID=70.1><EMI ID=71.1>en présence d'un solvant organique, avec de 1' ammoniac une<EMI ID=72.1>de la formule générale <EMI ID=73.1> <EMI ID=74.1>que ci-dessus,qu'on soumet ensuite dans un ordre quelconque, le produit<EMI ID=75.1>dessus,qu'on soumet, le cas échéant, le produit de réaction à<EMI ID=76.1>protecteurs, le peptide obtenu étant éventuellement transformé en un sel d'addition d'acide.<EMI ID=77.1>par le fait qu'on utilise des composés de départ des<EMI ID=78.1><EMI ID=79.1>3. Procédé suivant la revendication 1, caractérisépar le fait qu'on utilise des composés de départ des formules<EMI ID=80.1> <EMI ID=81.1>ainsi que de leurs sels d'addition d'acide, comme décrit ci-dessus, en particulier dans les exemples. <EMI ID=82.1><EMI ID=83.1>dans laquelle R représente le radical d'un acide a'<EMI ID=84.1>un degré de polymérisation bas, ainsi que leurs sels d'addition d'acide.<EMI ID=85.1><EMI ID=86.1> 14. Mélanges d'oligopeptides de la revendication 10,<EMI ID=87.1>onguents, etc.
Applications Claiming Priority (1)
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Publications (1)
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Families Citing this family (2)
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1963
- 1963-07-03 FR FR940187A patent/FR1367775A/fr not_active Expired
Also Published As
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