AR035589A1 - Esteres de acido difenilmetilcarboxilico con efecto anticolinergico, un procedimiento para su preparacion, el uso de los mismos para la preparacion de un medicamento y los preparados farmaceuticos que los contienen - Google Patents

Abstract

Se describen ésteres de ácido difenilmetilcarboxílico de fórmula (1), en la que: A es un radical bivalente seleccionado entre el grupo que consta de fórmulas (2) y (3), X- significa un anión con carga negativa simple, preferentemente seleccionado entre el grupo formado por cloruro, bromuro, metilsulfato, 4-toluenosulfonato y metanosulfonato; R1 y R2 iguales o diferentes, significan un radical seleccionado entre el grupo que consta de metilo, etilo, n-propilo e isopropilo, que eventualmente puede estar sustituido con hidroxi o flúor; R3, R4, R5 y R6, iguales o diferentes, significan hidrógeno, metilo, etilo, metiloxi, etiloxi, hidroxi, flúor, cloro, bromo, CN, CF3 o NO2; R7 significa metilo, etilo, metiloxi, etiloxi, -CH2-F, -CH2-CH2-F, -O-CH2F, -O-CH2-CH2-F, -CH2-OH, -CH2-CH2-OH, CF3, -CH2-OMe, -CH2-CH2-OMe, -CH2-OEt, -CH2-CH2-OEt, -O-COMe, -O-COEt, -O-COCF3, -O-COCF3, flúor, cloro o bromo; eventualmente en forma de los isómeros ópticos individuales, de mezclas de los enantiómeros individuales o de racematos. Los compuestos de fórmula (1) son agentes anticolinérgicos que, por causa de su perfil de efecto, permiten la preparación de un medicamento que se puede aplicar una vez por día. Además, estos compuestos están caracterizados por una iniciación relativamente rápida del efecto y por presentar, después de dicha iniciación rápida del efecto, una actividad lo más constante posible a lo largo de un período de tiempo prolongado que le sigue. Además, la duración del efecto no sobrepasa esencialmente un período de tiempo de aproximadamente un día en dosificaciones que se pueden emplear de modo terapéuticamente conveniente. Finalmente, estos compuestos presentan un perfil de efecto que garantiza un buen control del efecto terapéutico. También se describe un procedimiento para preparar los compuestos de fórmula (1), los preparados farmacéuticos que los contienen y el uso de los mismos para preparar un medicamento destinado al tratamiento del asma, de la COPD, bradicardias sinusoidales causadas por el nervio vago, trastornos del ritmo cardíaco, espasmos en el tracto gastrointestinal, espasmos en las vías eferentes de orina y trastornos de la menstruación.