[go: up one dir, main page]

ME02389B - Supstituisani imidazopiridazini - Google Patents

Supstituisani imidazopiridazini

Info

Publication number
ME02389B
ME02389B MEP-2016-63A MEP6316A ME02389B ME 02389 B ME02389 B ME 02389B ME P6316 A MEP6316 A ME P6316A ME 02389 B ME02389 B ME 02389B
Authority
ME
Montenegro
Prior art keywords
amino
imidazo
pyridazin
cyclopropyl
methylbenzamide
Prior art date
Application number
MEP-2016-63A
Other languages
German (de)
English (en)
French (fr)
Inventor
Ulrich Klar
Marcus Koppitz
Rolf Jautelat
Dirk Kosemund
Rolf Bohlmann
Philip Lienau
Gerhard Siemeister
Antje Margret Wengner
Original Assignee
Bayer Ip Gmbh
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Bayer Ip Gmbh filed Critical Bayer Ip Gmbh
Publication of ME02389B publication Critical patent/ME02389B/me

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04Ortho-condensed systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/50Pyridazines; Hydrogenated pyridazines
    • A61K31/5025Pyridazines; Hydrogenated pyridazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/53751,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/53771,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • A61P35/02Antineoplastic agents specific for leukemia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • A61P35/04Antineoplastic agents specific for metastasis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02Immunomodulators
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Cosmetics (AREA)
  • Paper (AREA)

Claims (11)

  1. Jedinjenje opšte formule I: naznačeno time što: A je izabran iz grupe koju čine: pri čemu * pokazuje tačku spajanja navedenih grupasa ostatkom molekula;R3 predstavlja grupu fenil-X;pri čemu navedena grupa je opciono supstituisana, identičnoili različito, sa 1, 2, 3, 4 ili 5 grupa R7;R5 je izabran iz grupe koju čine:H, (CH3)2CH-, CHF2-,CF3-, CF3-CH2-, CF3-CH2-CH2-,CF3-CH(OH)-, HO-CH2-, HO-C(CH3)2-,HO-C(CH3)2CH2-, HO-CH2-CH(OH)-, H3C-O-CH2-,H2N-CH2-CH2-, H2N-C(CH3)2-,(CH3)2N-CH2-, (CH3)2N-CH2-CH2-,(CH3)2N-CH2-CH2-CH2-,(CH3)2N-C(CH3)2-, H3C-S(=O)2-CH2-,H3C-S(=O)2-CH2-CH2-, HO-S(=O)2-CH2-,HO-S(=O)2-CH2-CH2-, NC-CH2-, H3C-C(=O)-N(H)-CH2,H3C-C(=O)-N(H)-CH2-CH2-, H2N-C(=O)-CH2-,(CH3)2N-C(=O)-CH2-, H3C-N(H)-C(=O)-N(CH3)-CH2-CH2-, pri čemu * pokazuje tačku spajanja navedenih grupasa ostatkom molekula;R6, R6a, i R6b predstavljaju,nezavisno jedni od drugih, atom vodonika, ili grupuC1-C6-alkil-;R7 predstavlja atom vodonika ilihalogena, ili HO-, -CN, C1-C6-alkoksi-, C1-C6-alkil-,halo-C1-C6-alkil-, HO-C1-C6-alkil-,H2N-C1-C6-alkil-, C2-C6-alkenil,3- do 7-člani heterocikloalkil, -C(=O)N(H)R6a, -N(R6a)R6b,-N(H)C(=O)R6 ili -SR6 grupu;X je O;ili stereoizomer, tautomer, N-oksid, hidrat, solvat,ili njihova so,ili smeša istih.
  2. 2. Jedinjenje prema zahtevu 1, naznačeno time što R5 predstavlja grupu 1,1,1-trifluoroetil.
  3. 3. Jedinjenje prema zahtevu 1, naznačeno time što je izabrano iz grupe koju čine: N-ciklopropil-4-{6-(3-fluorofenoksi)-8-[(2-hidroksi-2-metilpropil)amino]imidazo[ 1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-{8-[(2-hidroksi-2-metilpropil)amino]-6-fenoksiimidazo [1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-2-metil-4-{6-fenoksi-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo [1,2-b]piridazin-3-il}benzamid, N-ciklopropil-4-{6-(3-fluorofenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo [1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-{6-(2-fluoro-5-metilfenoksi)-8-[(2-hidroksi-2-metilpropil) amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, 4-{6-(3-Cijanofenoksi)-8-[(2-hidroksi-2-metilpropil)amino]imidazo[1,2-b] piridazin-3-il}-N-ciklopropil-2-metilbenzamid, 4-{6-(3-hlorofenoksi)-8-[(2-hidroksi-2-metilpropil)amino]imidazo[1,2-b] piridazin-3-il}-N-ciklopropil-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-{8-[(2-hidroksi-2-metilpropil)amino]-6-(4-metoksifenoksi) imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-{6-(3-fluoro-5-metilfenoksi)-8-[(2-hidroksi-2-metilpropil)amino ]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-{6-(3-fluoro-5-metilfenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, 4-{6-(4-hlorofenoksi)-8-[(2-hidroksi-2-metilpropil)amino]imidazo[1,2-b] piridazin-3-il}-N-ciklopropil-2-metilbenzamid, 4-{6-(3-hloro-4-fluorofenoksi)-8-[(2-hidroksi-2-metilpropil)amino]imidazo [1,2-b]piridazin-3-il}-N-ciklopropil-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-{6-(2,3-difluorofenoksi)-8-[(2-hidroksi-2-metilpropil)amino] imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-{6-(2-fluorofenoksi)-8-[(2-hidroksi-2-metilpropil)amino] imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-{8-[(2-hidroksi-2-metilpropil)amino]-6-(3-izopropilfenoksi) imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, 4-{6-(4-hloro-3-fluorofenoksi)-8-[(2-hidroksi-2-metilpropil)amino]imidazo [1,2-b]piridazin-3-il}-N-ciklopropil-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-{6-(3,5-dimetilfenoksi)-8-[(2-hidroksi-2-metilpropil) amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-{8-[(2-hidroksi-2-metilpropil)amino]-6-(3-metilfenoksi) imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-{6-(2-metoksifenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino] imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-{6-(3-metoksifenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino] imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-{6-(4-fluorofenoksi)-8-[(2-hidroksi-2-metilpropil)amino] imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-{6-(3,4-difluorofenoksi)-8-[(2-hidroksi-2-metilpropil)amino] imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-{8-[(2-hidroksi-2-metilpropil)amino]-6-(4-izopropoksifenoksi)imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-{6-(4-izopropoksifenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino] imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-{6-(2,3-difluorofenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino] imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-{6-(2-fluoro-5-metilfenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-{6-(3,4-difluorofenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino] imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-{6-(3,5-difluorofenoksi)-8-[(2-hidroksi-2-metilpropil)amino] imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, 4-{6-(3-hlorofenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b] piridazin-3-il}-N-ciklopropil-2-metilbenzamid, 4-{6-(4-hlorofenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b] piridazin-3-il}-N-ciklopropil-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-{6-(3-fluorofenoksi)-8-[(2-hidroksietil)amino]imidazo [1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-{6-(2-hidroksifenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino] imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-{6-(3-fluorofenoksi)-8-[(tetrahidro-2H-tiopiran-4-ilmetil) amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-{6-(3-fluoro-5-metilfenoksi)-8-[(tetrahidro-2H-tiopiran-4-ilmetil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-{6-(2-fluorofenoksi)-8-[(tetrahidro-2H-tiopiran-4-ilmetil) amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-{6-(4-fluorofenoksi)-8-[(tetrahidro-2H-tiopiran-4-ilmetil) amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, 4-{6-(4-hloro-3-fluorofenoksi)-8-[(tetrahidro-2H-tiopiran-4-ilmetil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-N-ciklopropil-2-metilbenzamid, 4-{6-(4-hlorofenoksi)-8-[(tetrahidro-2H-tiopiran-4-ilmetil)amino]imidazo [1,2-b]piridazin-3-il}-N-ciklopropil-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-{6-(2,3-difluorofenoksi)-8-[(tetrahidro-2H-tiopiran-4-ilmetil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, 4-[6-(4-hlorofenoksi)-8-{[(1,1-dioksidotetrahidro-2H-tiopiran-4-il)metil] amino}imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-N-ciklopropil-2-metilbenzamid, 4-[6-(4-hlorofenoksi)-8-({[(cis/trans)-1-oksidotetrahidro-2H-tiopiran-4-il] metil}amino)imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-N-ciklopropil-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-[8-{[(1,1-dioksidotetrahidro-2H-tiopiran-4-il)metil]amino}-6-(4-fluorofenoksi)imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-[6-(4-fluorofenoksi)-8-({[(cis/trans)-1-oksidotetrahidro-2H-tiopiran-4-il]metil}amino)imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-[8-{[(1,1-dioksidotetrahidro-2H-tiopiran-4-il)metil]amino}-6-(2-fluorofenoksi)imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-[8-{[(1,1-dioksidotetrahidro-2H-tiopiran-4-il)metil]amino}-6-(3-fluorofenoksi)imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-[6-(3-fluorofenoksi)-8-({[(cis/trans)-1-oksidotetrahidro-2H-tiopiran-4-il]metil}amino)imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-[6-(3-fluorofenoksi)-8-{[(1-metilpiperidin-4-il)metil]amino}imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-[8-{[3-(dimetilamino)propil]amino}-6-(3-fluorofenoksi)imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-[6-(3-fluorofenoksi)-8-{[2-(metilsulfonil)etil]amino}imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamid, 4-{8-[(2-amino-2-metilpropil)amino]-6-(3-fluorofenoksi)imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-N-ciklopropil-2-metilbenzamid, 4-{8-[(azetidin-3-ilmetil)amino]-6-fenoksiimidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-N-ciklopropil-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-{8-[(2-hidroksi-2-metilpropil)amino]-6-[4-(piperazin-1-il)fenoksi ]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-{6-(3-fluorofenoksi)-8-[(3-hidroksi-3-metilbutil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-[8-{[(1,1-dioksidotetrahidrotiofen-3-il)metil]amino}-6-(3-fluoro fenoksi)imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-{6-(3-fluorofenoksi)-8-[(tetrahidrofuran-3-ilmetil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-[6-(3-fluorofenoksi)-8-{[(1-metil-5-oksopirolidin-3-il)metil]amino}imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-[8-{[(3,3-difluorociklobutil)metil]amino}-6-(3-fluorofenoksi)imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamid, 4-{8-[(2-cijanoetil)amino]-6-(3-fluorofenoksi)imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-N-ciklopropil-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-{8-[(2-hidroksi-2-metilpropil)amino]-6-(3-izopropoksifenoksi)imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-2-metil-4-{6-[3-(propan-2-iloksi)fenoksi]-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}benzamid, N-ciklopropil-2-metil-4-{6-[2-(metilamino)fenoksi]-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}benzamid, N-ciklopropil-4-{6-(5-fluoro-2-metilfenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-{6-(5-fluoro-2-metilfenoksi)-8-[(2-hidroksi-2-metilpropil) amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, 4-{6-(2-aminofenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b] piridazin-3-il}-N-ciklopropil-2-metilbenzamid, 4-{6-(2-amino-4-fluorofenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo [1,2-b]piridazin-3-il}-N-ciklopropil-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-{6-[2-metoksi-3-(propan-2-il)fenoksi]-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-{6-(2-fluoro-4-metoksifenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil) amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-{6-[2-hidroksi-3-(propan-2-il)fenoksi]-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-{6-(2-fluoro-4-metoksifenoksi)-8-[(tetrahidro-2H-piran-4-ilmetil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-{6-(3-fluoro-5-metilfenoksi)-8-[(4,4,4-trifluorobutil)amino] imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-{6-[2-fluoro-3-(metilsulfanil)fenoksi]-8-[(2-hidroksi-2-metilpropil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, 4-{6-(3-fluorofenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b] piridazin-3-il}-2-metil-N-(1-metilciklopropil)benzamid, 4-{6-(3-fluorofenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b] piridazin-3-il}-N-(1-metoksiciklopropil)-2-metilbenzamid, 4-{6-(3-fluorofenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b] piridazin-3-il}-2-metil-N-(1-metilciklopropil)benzamid, 4-{6-(2-amino-5-fluorofenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-N-ciklopropil-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-2-metil-4-{6-(3-metilfenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}benzamid, N-ciklopropil-4-{6-(4-metoksifenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-{6-(4-fluorofenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b ]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-{6-(2-fluorofenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b ]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-2-metil-4-{6-(2-metilfenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}benzamid, N-ciklopropil-4-{6-(3-fluoro-4-metoksifenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, 4-{6-(2-amino-3-fluorofenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-N-ciklopropil-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-2-metil-4-{6-(4-metilfenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}benzamid, N-ciklopropil-4-{6-(3-fluorofenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoro-2-hidroksipropil) amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, 4-{8-[(3-amino-3-oksopropil)amino]-6-(3-fluorofenoksi)imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-N-ciklopropil-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-[8-{[2-(dimetilamino)etil]amino}-6-(3-fluorofenoksi)imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-[6-(3-fluorofenoksi)-8-{[(1-metil-1H-pirazol-3-il)metil]amino}imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-{6-(3-fluorofenoksi)-8-[(1H-pirazol-3-ilmetil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-[6-(3-fluorofenoksi)-8-({[3-(hidroksimetil)oksetan-3-il]metil}amino)imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-{8-[(2,3-dihidroksipropil)amino]-6-(3-fluorofenoksi)imidazo[1,2-b] piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-{6-(3-fluorofenoksi)-8-[(2-metoksietil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-[8-{[3-(dimetilamino)-3-oksopropil]amino}-6-(3-fluorofenoksi)imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-[8-{[(4,4-difluorocikloheksil)metil]amino}-6-(3-fluorofenoksi)imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-{6-(3-fluorofenoksi)-8-[(oksetan-3-ilmetil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-{6-(3-fluorofenoksi)-8-[(1H-tetrazol-5-ilmetil)amino]imidazo[1,2 -b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-[8-{[2-(dimetilamino)-2-metilpropil]amino}-6-(3-fluorofenoksi) imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-[6-(3-fluorofenoksi)-8-{[2-metil-2-(morfolin-4-il)propil]amino} imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-[6-(3-fluorofenoksi)-8-{[2-(piperidin-1-il)etil]amino}imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-[6-(3-fluorofenoksi)-8-{[2-(morfolin-4-il)etil]amino}imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-[6-(3-fluorofenoksi)-8-{[2-(4-metilpiperazin-1-il)etil]amino}imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-[6-(3-fluorofenoksi)-8-{[2-(pirolidin-1-il)etil]amino}imidazo[1,2 -b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-[6-(3-fluorofenoksi)-8-({3-[metil(metilkarbamoil)amino]propil }amino)imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamid, 4-[8-{[2-(acetilamino)etil]amino}-6-(3-fluorofenoksi)imidazo[1,2-b]piridazin-3-il ]-N-ciklopropil-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-[6-(3-fluorofenoksi)-8-{[3-(piperidin-1-il)propil]amino}imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-[6-(3-fluorofenoksi)-8-{[3-(morfolin-4-il)propil]amino}imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-[6-(3-fluorofenoksi)-8-{[3-(pirolidin-1-il)propil]amino}imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-[6-(3-fluorofenoksi)-8-{[3-(metilsulfonil)propil]amino}imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamid, 4-[8-{[3-(acetilamino)propil]amino}-6-(3-fluorofenoksi)imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-N-ciklopropil-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-[6-(3-fluorofenoksi)-8-(metilamino)imidazo[1,2-b]piridazin-3-il] -2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-[6-(3-fluorofenoksi)-8-{[2-(1H-tetrazol-5-il)etil]amino}imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-{8-[(2,2-difluoroetil)amino]-6-(3-fluorofenoksi)imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-[8-{[4-(dimetilamino)butil]amino}-6-(3-fluorofenoksi)imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-{6-(3-fluorofenoksi)-8-[(2,2,2-trifluoroetil)amino]imidazo[1,2-b] piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-[6-(3-fluorofenoksi)-8-{[2-(1H-pirazol-1-il)etil]amino}imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-[6-(2,3-difluorofenoksi)-8-{[2-(metilsulfonil)etil]amino} imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-[6-(5-fluoro-2-metilfenoksi)-8-{[2-(metilsulfonil)etil]amino}imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-[6-(3-fluoro-4-metoksifenoksi)-8-{[2-(metilsulfonil)etil]amino} imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-[6-(2-fluoro-4-metoksifenoksi)-8-{[2-(metilsulfonil)etil]amino} imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamid, 4-{8-[(2-amino-2-metilpropil)amino]-6-(3,4-difluorofenoksi)imidazo[1,2-b] piridazin-3-il}-N-ciklopropil-2-metilbenzamid, 4-{8-[(2-amino-2-metilpropil)amino]-6-(4-hlorofenoksi)imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-N-ciklopropil-2-metilbenzamid, 4-[6-(4-hlorofenoksi)-8-{[2-(dimetilamino)etil]amino}imidazo[1,2-b] piridazin-3-il]-N-ciklopropil-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-[6-(3,4-difluorofenoksi)-8-{[2-(dimetilamino)etil]amino}imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-[6-(2,3-difluorofenoksi)-8-{[(1-metilpiperidin-4-il)metil] amino}imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-[6-(2,3-difluorofenoksi)-8-(metilamino)imidazo[1,2-b] piridazin-3-il]-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-[6-(3,4-difluorofenoksi)-8-(metilamino)imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-[6-(5-fluoro-2-metilfenoksi)-8-(metilamino)imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-2-metil-4-{8-(metilamino)-6-[2-(metilamino)fenoksi]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}benzamid, N-ciklopropil-4-[6-(2-fluoro-4-metoksifenoksi)-8-(metilamino)imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-[6-(3-fluoro-4-metoksifenoksi)-8-(metilamino)imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-[6-(2,3-difluorofenoksi)-8-{[2-(morfolin-4-il)etil]amino} imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-[6-(5-fluoro-2-metilfenoksi)-8-{[2-(morfolin-4-il)etil]amino}imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-2-metil-4-(6-[2-(metilamino)fenoksi]-8-{[2-(morfolin-4-il)etil] amino}imidazo[1,2-b]piridazin-3-il)benzamid, N-ciklopropil-4-[6-(3,4-difluorofenoksi)-8-{[2-(morfolin-4-il)etil]amino}imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-[6-(2,3-difluorofenoksi)-8-{[(1-metilazetidin-3-il)metil] amino}imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamid, 4-{8-[(azetidin-3-ilmetil)amino]-6-(5-fluoro-2-metilfenoksi)imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-N-ciklopropil-2-metilbenzamid, 4-{8-[(3-aminopropil)amino]-6-(3-fluorofenoksi)imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-N-ciklopropil-2-metilbenzamid, 3-({3-[4-(ciklopropilkarbamoil)-3-metilfenil]-6-(3-fluorofenoksi)imidazo[1,2-b]piridazin-8-il}amino)propan-1-sulfonska kiselina, 2-({3-[4-(ciklopropilkarbamoil)-3-metilfenil]-6-(3-fluorofenoksi)imidazo[1,2-b]piridazin-8-il}amino)etansulfonska kiselina, i N-(1-cijanociklopropil)-4-{6-(3-fluorofenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, ili stereoizomer, tautomer, N-oksid, hidrat, solvat, ili njihova so, ili smeša istih.
  4. 4. Jedinjenje prema zahtevu 2, naznačeno time što je izabrano iz grupe koju čine: N-ciklopropil-2-metil-4-{6-fenoksi-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo [1,2-b]piridazin-3-il}benzamid, N-ciklopropil-4-{6-(3-fluorofenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo [1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-{6-(3-fluoro-5-metilfenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-{6-(2-metoksifenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino] imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-{6-(3-metoksifenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino] imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-{6-(2,3-difluorofenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino] imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-{6-(2-fluoro-5-metilfenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-{6-(3,4-difluorofenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino] imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, 4-{6-(3-hlorofenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b] piridazin-3-il}-N-ciklopropil-2-metilbenzamid, 4-{6-(4-hlorofenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b] piridazin-3-il}-N-ciklopropil-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-{6-(2-hidroksifenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino] imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-2-metil-4-{6-[3-(propan-2-iloksi)fenoksi]-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}benzamid, N-ciklopropil-2-metil-4-{6-[2-(metilamino)fenoksi]-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}benzamid, N-ciklopropil-4-{6-(5-fluoro-2-metilfenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, 4-{6-(2-aminofenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b] piridazin-3-il}-N-ciklopropil-2-metilbenzamid, 4-{6-(2-amino-4-fluorofenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo [1,2-b]piridazin-3-il}-N-ciklopropil-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-{6-[2-metoksi-3-(propan-2-il)fenoksi]-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-{6-(2-fluoro-4-metoksifenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil) amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-{6-[2-hidroksi-3-(propan-2-il)fenoksi]-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, 4-{6-(3-fluorofenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b] piridazin-3-il}-2-metil-N-(1-metilciklopropil)benzamid, 4-{6-(3-fluorofenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b] piridazin-3-il}-N-(1-metoksiciklopropil)-2-metilbenzamid, 4-{6-(3-fluorofenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b] piridazin-3-il}-2-metil-N-(1-metilciklopropil)benzamid, 4-{6-(2-amino-5-fluorofenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-N-ciklopropil-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-2-metil-4-{6-(3-metilfenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}benzamid, N-ciklopropil-4-{6-(4-metoksifenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-{6-(4-fluorofenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b ]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-4-{6-(2-fluorofenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b ]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-2-metil-4-{6-(2-metilfenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}benzamid, N-ciklopropil-4-{6-(3-fluoro-4-metoksifenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, 4-{6-(2-amino-3-fluorofenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-N-ciklopropil-2-metilbenzamid, N-ciklopropil-2-metil-4-{6-(4-metilfenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}benzamid, i N-(1-cijanociklopropil)-4-{6-(3-fluorofenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamid, ili stereoizomer, tautomer, N-oksid, hidrat, solvat, ili njihova so, ili smeša istih.
  5. 5. Postupak za pripremanje jedinjenja prema bilo kom od zahteva 1 do 2, naznačen time što postupak obuhvata korak omogućavanja da intermedijarno jedinjenje opšte formule IV: u kojoj A, i R5 su kao što je definisano za opštu formulu I u bilo kom od zahteva 1 do 2, i R3' je odlazeća grupa; reaguje sa jedinjenjem opšte formule IVa:         R3-Y     IVa u kojoj R3 je kako je definisano za opštu formulu I u bilo kom od zahteva 1 do 2, i Y je supstituent koji je pomeren u reakciji kuplovanja, kao što je na primer atom vodonika, ili grupa boronske kiseline, ili grupa boronskog estra, te se tako dobiva jedinjenje opšte formule I: u kojoj A, R3, i R5 su kao što je definisano za opštu formulu I u bilo kom od zahteva 1 do 2.
  6. 6. Postupak za pripremanje jedinjenja prema bilo kom od zahteva 1 do 2, naznačen time što navedeni postupak obuhvata korak omogućavanja da intermedijarno jedinjenje opšte formule VII: u kojoj R3 i A su kao što je definisano za opštu formulu I u bilo kom od zahteva 1 do 2, i Q1 je odlazeća grupa, reaguje sa jedinjenjem opšte formule VIIa: R5-CH2-NH2     VIIa u kojoj R5 je kako je definisano za opštu formulu I, u bilo kom od zahteva 1 do 2, te se tako dobiva, nakon opcione deprotekcije, jedinjenje opšte formule I: u kojoj R3, R5 i A su kao što je definisano za opštu formulu I u bilo kom od zahteva 1 do 2.
  7. 7. Jedinjenje prema bilo kom od zahteva 1 do 4, ili stereoizomer, tautomer, N-oksid, hidrat, solvat, ili njegova so, naročito njegova farmaceutski prihvatljiva so, ili smeša istih, naznačeno time što je za upotrebu za lečenje ili profilaksu bolesti.
  8. 8. Farmaceutska kompozicija naznačena time što sadrži jedinjenje prema bilo kom od zahteva 1 do 4, ili stereoizomer, tautomer, N-oksid, hidrat, solvat, ili njihovu so, naročito njihovu farmaceutski prihvatljivu so, ili smešu istih, te farmaceutski prihvatljiv rastvarač ili nosač.
  9. 9. Farmaceutska kombinacija naznačena time što sadrži: - jedno ili više jedinjenja prema bilo kom od zahteva 1 do 4, ili stereoizomer, tautomer, N-oksid, hidrat, solvat, ili njihovu so, naročito njihovu farmaceutski prihvatljivu so, ili smešu istih; i - jedno ili više sredstava izabranih od: taksana, kao što su Docetaksel, Paklitaksel, ili Taksol; epotilon, kao što su Iksabepilon, Patupilon, ili Sagopilon; Mitoksantron; Predinizolon; Deksametazon; Estramustin; Vinblastin; Vinkristin; Doksorubicin; Adriamicin; Idarubicin; Daunorubicin; Bleomicin; Etopozid; Ciklofosfamid; Ifosfamid; Prokarbazin; Melfalan; 5-Fluorouracil; Kapecitabin; Fludarabin; Citarabin; Ara-C; 2-hloro-2'-deoksiadenozin; Tiogvanin; anti-androgen, kao što su Flutamid, Ciproteron acetat, ili Bikalutamid; Bortezomib; derivat platine, kao što su Cisplatin, ili Karboplatin; hlorambucil; Metotreksat; te Rituksimab.
  10. 10. Upotreba jedinjenja prema bilo kom od zahteva 1 do 4, ili stereoizomera, tautomera, N-oksida, hidrata, solvata, ili njegove soli, naročito njegove farmaceutski prihvatljive soli, ili smeša istih, naznačena time što je za pripremanje leka za prevenciju ili lečenje bolesti.
  11. 11. Upotreba prema zahtevu 10, naznačena time što navedena bolest je bolest nekontrolisanog rasta ćelija, proliferacija i/ili preživljavanje, neprimeren ćelijski imuni odgovor, ili neprimeren ćelijski inflamatorni odgovor, naročito gde je nekontrolisan rast ćelija, proliferacija i/ili preživljavanje, neprimeren ćelijski imuni odgovor, ili neprimeren ćelijski inflamatorni odgovor posredovan mitogenom aktivisanim putem protein kinaze (MEK-ERK), posebno gde je bolest nekontrolisanog rasta ćelija, proliferacija i/ili preživljavanje, neprimeren ćelijski imuni odgovor, ili neprimeren ćelijski inflamatorni odgovor hematološki tumor, solidni tumor i/ili njegove metastaze, npr. leukemije i mijelodisplastični sindrom, maligni limfomi, tumori glave i vrata uključujući tumore mozga i metastaze na mozgu, tumore grudnog koša uključujući tumore pluća ne-malih ćelija i tumore pluća malih ćelija, gastrointestinalne tumore, endokrine tumore, tumore dojki i ostale ginekološke tumore, urološke tumore uključujući tumore bubrega, bešike i prostate, tumore kože, te sarkome, i/ili njihove metastaze.
MEP-2016-63A 2010-09-10 2011-09-06 Supstituisani imidazopiridazini ME02389B (me)

Applications Claiming Priority (6)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP10176134 2010-09-10
EP11075022 2011-02-04
EP11170775 2011-06-21
EP11170771 2011-06-21
EP11751910.8A EP2614063B1 (en) 2010-09-10 2011-09-06 Substituted imidazopyridazines
PCT/EP2011/065368 WO2012032031A1 (en) 2010-09-10 2011-09-06 Substituted imidazopyridazines

Publications (1)

Publication Number Publication Date
ME02389B true ME02389B (me) 2016-09-20

Family

ID=44545741

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
MEP-2016-63A ME02389B (me) 2010-09-10 2011-09-06 Supstituisani imidazopiridazini

Country Status (38)

Country Link
US (1) US9255100B2 (me)
EP (1) EP2614063B1 (me)
JP (1) JP5824050B2 (me)
KR (1) KR20140032337A (me)
CN (1) CN103370318B (me)
AP (1) AP3607A (me)
AR (1) AR082946A1 (me)
AU (1) AU2011298844B2 (me)
BR (1) BR112013005679A2 (me)
CA (1) CA2810755A1 (me)
CO (1) CO6720961A2 (me)
CR (1) CR20130102A (me)
CU (1) CU24187B1 (me)
CY (1) CY1117352T1 (me)
DK (1) DK2614063T3 (me)
DO (1) DOP2013000054A (me)
EA (1) EA023420B1 (me)
EC (1) ECSP13012752A (me)
ES (1) ES2568220T3 (me)
HR (1) HRP20160360T1 (me)
HU (1) HUE028771T2 (me)
IL (1) IL225058A (me)
MA (1) MA34516B1 (me)
ME (1) ME02389B (me)
MX (1) MX2013002713A (me)
MY (1) MY185139A (me)
NZ (1) NZ607904A (me)
PE (1) PE20131164A1 (me)
PH (1) PH12013500454A1 (me)
PL (1) PL2614063T3 (me)
RS (1) RS54661B1 (me)
SA (1) SA111320735B1 (me)
SG (1) SG188417A1 (me)
SI (1) SI2614063T1 (me)
TW (1) TWI541243B (me)
UY (1) UY33598A (me)
WO (1) WO2012032031A1 (me)
ZA (1) ZA201301756B (me)

Families Citing this family (49)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TWI541243B (zh) 2010-09-10 2016-07-11 拜耳知識產權公司 經取代咪唑并嗒
WO2012088266A2 (en) 2010-12-22 2012-06-28 Incyte Corporation Substituted imidazopyridazines and benzimidazoles as inhibitors of fgfr3
EP3409278B8 (en) 2011-07-21 2020-11-04 Sumitomo Dainippon Pharma Oncology, Inc. Heterocyclic protein kinase inhibitors
EP2825540B1 (en) * 2012-03-14 2016-09-14 Bayer Intellectual Property GmbH Substituted imidazopyridazines
ES2984771T3 (es) 2012-06-13 2024-10-31 Incyte Holdings Corp Compuestos tricíclicos sustituidos como inhibidores de FGFR
WO2014020043A1 (en) 2012-08-02 2014-02-06 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Combinations for the treatment of cancer
WO2014020041A1 (en) 2012-08-02 2014-02-06 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Combinations for the treatment of cancer
WO2014026125A1 (en) 2012-08-10 2014-02-13 Incyte Corporation Pyrazine derivatives as fgfr inhibitors
AU2013344716B2 (en) 2012-11-16 2018-03-01 University Health Network Pyrazolopyrimidine compounds
US9266892B2 (en) 2012-12-19 2016-02-23 Incyte Holdings Corporation Fused pyrazoles as FGFR inhibitors
TW201437211A (zh) * 2013-03-01 2014-10-01 Bayer Pharma AG 經取代咪唑并嗒□
EA035095B1 (ru) 2013-04-19 2020-04-27 Инсайт Холдингс Корпорейшн Бициклические гетероциклы в качестве ингибиторов fgfr
US9586958B2 (en) 2013-06-11 2017-03-07 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Prodrug derivatives of substituted triazolopyridines
MX2015017245A (es) * 2013-06-13 2016-07-20 Bayer Pharma AG Combinacion de un derivado de imidazopiridazina y un agente mitotico para el tratamiento del cancer.
CN103360399B (zh) * 2013-08-02 2016-03-02 北京大学 6-芳基取代-咪唑-[1,2-b]哒嗪类衍生物,其制备方法及用途
GB201321734D0 (en) * 2013-12-09 2014-01-22 Ucb Pharma Sa Therapeutic Agents
CA2940237C (en) * 2014-02-21 2023-03-07 Frost Biologic, Inc. Antimitotic amides for the treatment of cancer and proliferative disorders
WO2015157955A1 (en) * 2014-04-17 2015-10-22 Abbvie Inc. Heterocyclic btk inhibit ors
TW201613927A (en) 2014-09-01 2016-04-16 Bayer Pharma AG Method for preparation of substituted imidazopyridazines
US10851105B2 (en) 2014-10-22 2020-12-01 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR4 inhibitors
US9580423B2 (en) 2015-02-20 2017-02-28 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR4 inhibitors
MA41551A (fr) 2015-02-20 2017-12-26 Incyte Corp Hétérocycles bicycliques utilisés en tant qu'inhibiteurs de fgfr4
EA038045B1 (ru) 2015-02-20 2021-06-28 Инсайт Корпорейшн Бициклические гетероциклы в качестве ингибиторов fgfr
DK3283642T3 (da) 2015-04-17 2024-01-02 Crossfire Oncology Holding B V Prognostiske biomarkører til ttk-hæmmerbaseret kemoterapi
WO2016187028A1 (en) * 2015-05-15 2016-11-24 Celgene Avilomics Research, Inc. Heteroaryl compounds, synthesis thereof, and intermediates thereto
US10252918B2 (en) * 2015-12-04 2019-04-09 Exxonmobil Research And Engineering Company EMM-28, a novel synthetic crystalline material, its preparation and use
US11352328B2 (en) 2016-07-12 2022-06-07 Arisan Therapeutics Inc. Heterocyclic compounds for the treatment of arenavirus
CN109476667B (zh) 2016-07-18 2022-06-28 大学健康网络 Ttk抑制剂的固体形式
US20200078142A1 (en) * 2017-04-11 2020-03-12 Straumann Holding Ag Dental implant
AR111960A1 (es) 2017-05-26 2019-09-04 Incyte Corp Formas cristalinas de un inhibidor de fgfr y procesos para su preparación
RS66310B1 (sr) 2018-05-04 2025-01-31 Incyte Corp Čvrsti oblici inhibitora fgfr i procesi za njegovu pripremu
US11174257B2 (en) 2018-05-04 2021-11-16 Incyte Corporation Salts of an FGFR inhibitor
ES2992256T3 (es) 2018-05-08 2024-12-11 Nippon Shinyaku Co Ltd Compuestos de azabencimidazol y producto farmacéutico
US12419865B2 (en) 2018-12-06 2025-09-23 Arisan Therapeutics Inc. Compounds for the treatment of arenavirus infection
CA3127502A1 (en) 2019-02-12 2020-08-20 Sumitomo Dainippon Pharma Oncology, Inc. Formulations comprising heterocyclic protein kinase inhibitors
WO2020185532A1 (en) 2019-03-08 2020-09-17 Incyte Corporation Methods of treating cancer with an fgfr inhibitor
CN111978325B (zh) * 2019-05-22 2023-11-17 中国药科大学 咪唑并哒嗪类mnk1/mnk2激酶抑制剂及其制备方法和应用
WO2021007269A1 (en) 2019-07-09 2021-01-14 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
WO2021067374A1 (en) 2019-10-01 2021-04-08 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
PH12022550892A1 (en) 2019-10-14 2023-05-03 Incyte Corp Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
US11566028B2 (en) 2019-10-16 2023-01-31 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors
AU2020395185A1 (en) 2019-12-04 2022-06-02 Incyte Corporation Derivatives of an FGFR inhibitor
EP4069696A1 (en) 2019-12-04 2022-10-12 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors
US12012409B2 (en) 2020-01-15 2024-06-18 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors
JP2024513575A (ja) 2021-04-12 2024-03-26 インサイト・コーポレイション Fgfr阻害剤及びネクチン-4標的化剤を含む併用療法
WO2022261160A1 (en) 2021-06-09 2022-12-15 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors
TW202313610A (zh) 2021-06-09 2023-04-01 美商英塞特公司 作為fgfr抑制劑之三環雜環
EP4447970A4 (en) * 2021-12-15 2025-10-22 Sillajen Inc PHARMACEUTICAL COMBINATIONS FOR USE IN THE TREATMENT OF CANCER
CN121002022A (zh) * 2023-01-19 2025-11-21 斯基霍克疗法公司 可用于调节剪接的组合物

Family Cites Families (30)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CZ68199A3 (cs) 1996-08-28 1999-11-17 Pfizer Inc. 6,5-Heterobicyklické deriváty, farmaceutická kompozice na jejich bázi a způsob léčení chorob
CN1308327C (zh) 2000-04-27 2007-04-04 安斯泰来制药有限公司 咪唑并吡啶衍生物
EP2292620A3 (en) 2003-07-14 2011-06-22 Arena Pharmaceuticals, Inc. Fused-aryl and heteroaryl derivatives as modulators of metabolism and the prohylaxis and treatment of disorders related thereto
CA2555263A1 (en) 2004-02-12 2005-09-01 Neurogen Corporation Imidazo-pyridazines, triazolo-pyridazines and related benzodiazepine receptor ligands
US7306631B2 (en) 2004-03-30 2007-12-11 The Procter & Gamble Company Keratin dyeing compounds, keratin dyeing compositions containing them, and use thereof
US20070049591A1 (en) 2005-08-25 2007-03-01 Kalypsys, Inc. Inhibitors of MAPK/Erk Kinase
US20070078136A1 (en) * 2005-09-22 2007-04-05 Bristol-Myers Squibb Company Fused heterocyclic compounds useful as kinase modulators
US7723336B2 (en) 2005-09-22 2010-05-25 Bristol-Myers Squibb Company Fused heterocyclic compounds useful as kinase modulators
BRPI0618520A2 (pt) * 2005-11-10 2011-09-06 Schering Corp imidazopirazinas como inibidores de proteìna cinase
TW200840584A (en) * 2006-12-26 2008-10-16 Gilead Sciences Inc Pyrido(3,2-d)pyrimidines useful for treating viral infections
EP2474549A1 (en) * 2007-04-17 2012-07-11 Bristol-Myers Squibb Company Fused heterocyclic 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors
EP2217601A1 (en) 2007-11-08 2010-08-18 Centro Nacional de Investigaciones Oncológicas (CNIO) Imidazopyridazines for use as protein kinase inhibitors
WO2009100375A1 (en) 2008-02-06 2009-08-13 Bristol-Myers Squibb Company Substituted imidazopyridazines useful as kinase inhibitors
TWI491610B (zh) 2008-10-09 2015-07-11 必治妥美雅史谷比公司 作為激酶抑制劑之咪唑并嗒腈
WO2010088518A2 (en) 2009-01-31 2010-08-05 Kalypsys, Inc. Heterocyclic modulators of gpr119 for treatment of disease
WO2010124826A1 (en) * 2009-04-29 2010-11-04 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Substituted imidazoquinoxalines
TW201107329A (en) 2009-07-30 2011-03-01 Oncotherapy Science Inc Fused imidazole derivative having ttk inhibitory action
CA2772790C (en) 2009-09-04 2017-06-27 Benjamin Bader Substituted aminoquinoxalines as tyrosine threonine kinase inhibitors
EP2343297A1 (en) 2009-11-30 2011-07-13 Bayer Schering Pharma AG Triazolopyridines
EP2343295A1 (en) 2009-11-30 2011-07-13 Bayer Schering Pharma AG Triazolopyridine derivates
EP2343294A1 (en) 2009-11-30 2011-07-13 Bayer Schering Pharma AG Substituted triazolopyridines
WO2011113862A1 (en) 2010-03-18 2011-09-22 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Imidazopyrazines
ES2555261T3 (es) 2010-06-01 2015-12-30 Bayer Intellectual Property Gmbh Imidazopirazinas sustituidas
TWI541243B (zh) 2010-09-10 2016-07-11 拜耳知識產權公司 經取代咪唑并嗒
EP2651945A1 (en) 2010-12-17 2013-10-23 Bayer Intellectual Property GmbH 6-substituted imidazopyrazines for use as mps-1 and tkk inhibitors in the treatment of hyperproliferative disorders
JP2013545776A (ja) 2010-12-17 2013-12-26 バイエル・インテレクチュアル・プロパティ・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング 過剰増殖性障害の治療におけるmps−1およびtkk阻害剤として使用するための6置換イミダゾピラジン
CA2821817A1 (en) 2010-12-17 2012-06-21 Bayer Intellectual Property Gmbh Substituted 6-imidazopyrazines for use as mps-1 and tkk inhibitors in the treatment of hyperproliferative disorders
US20130303532A1 (en) 2010-12-17 2013-11-14 Bayer Intellectual Property Gmbh Imidazopyrazines for use as mps-1 and tkk inhibitors in the treatment hyperproliferative disorders
ES2530802T3 (es) 2010-12-17 2015-03-06 Bayer Ip Gmbh Imidazopirazinas 6-tiosustituidas para uso como inhibidores de MPS-1 y TKK en el tratamiento de trastornos hiperproliferativos
CN103370322B (zh) 2010-12-17 2016-02-10 拜耳知识产权有限责任公司 在过度增殖性病症的治疗中用作mps-1和tkk抑制剂的2-取代的咪唑并吡嗪

Also Published As

Publication number Publication date
HRP20160360T1 (hr) 2016-05-06
PL2614063T3 (pl) 2016-06-30
ECSP13012752A (es) 2014-01-31
SA111320735B1 (ar) 2015-10-21
JP2013537174A (ja) 2013-09-30
WO2012032031A1 (en) 2012-03-15
DOP2013000054A (es) 2013-07-31
ZA201301756B (en) 2016-06-29
MA34516B1 (fr) 2013-09-02
AU2011298844B2 (en) 2015-02-19
SG188417A1 (en) 2013-04-30
CY1117352T1 (el) 2017-04-26
RS54661B1 (sr) 2016-08-31
TW201211049A (en) 2012-03-16
CU24187B1 (es) 2016-07-29
US20130338133A1 (en) 2013-12-19
CR20130102A (es) 2013-04-17
CA2810755A1 (en) 2012-03-15
AP2013006790A0 (en) 2013-04-30
AP3607A (en) 2016-02-26
MX2013002713A (es) 2013-05-22
IL225058A (en) 2017-03-30
CO6720961A2 (es) 2013-07-31
SI2614063T1 (sl) 2016-05-31
HUE028771T2 (en) 2016-12-28
EA023420B1 (ru) 2016-06-30
DK2614063T3 (en) 2016-04-18
PH12013500454A1 (en) 2013-04-29
NZ607904A (en) 2015-02-27
BR112013005679A2 (pt) 2016-05-03
AU2011298844A1 (en) 2013-03-28
TWI541243B (zh) 2016-07-11
PE20131164A1 (es) 2013-10-30
EA201390339A1 (ru) 2013-09-30
MY185139A (en) 2021-04-30
CN103370318A (zh) 2013-10-23
US9255100B2 (en) 2016-02-09
KR20140032337A (ko) 2014-03-14
CN103370318B (zh) 2016-04-20
AR082946A1 (es) 2013-01-23
UY33598A (es) 2012-04-30
HK1187623A1 (zh) 2014-04-11
CU20130033A7 (es) 2013-08-29
ES2568220T3 (es) 2016-04-28
JP5824050B2 (ja) 2015-11-25
EP2614063B1 (en) 2016-01-13
EP2614063A1 (en) 2013-07-17

Similar Documents

Publication Publication Date Title
ME02389B (me) Supstituisani imidazopiridazini
JP7278359B2 (ja) Shp2の活性を阻害するための化合物および組成物
CN105899493B (zh) 用于抑制shp2活性的1-(三嗪-3-基/哒嗪-3-基)-哌(-嗪)啶衍生物及其组合物
JP6718889B2 (ja) Shp2の活性を阻害するための化合物および組成物
KR102150432B1 (ko) 암 및 자가면역 질환 치료에 유용한 가역적인 공유 피롤로- 또는 피라졸로피리미딘
CN106413716B (zh) 通过jak和pi3k抑制剂组合治疗b细胞恶性肿瘤
CN103958502B (zh) 作为丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂的喹唑啉化合物
JP2013537174A5 (me)
JP7012152B2 (ja) Fshdの治療のためにdux4および下流遺伝子発現を低減するp38キナーゼ阻害剤
JP2018517746A (ja) Shp2の活性を阻害するための化合物および組成物
JP7328218B2 (ja) タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ5(prmt5)の選択的阻害剤
JP2017513942A (ja) Mertk特異的ピロロピリミジン化合物
TW201247674A (en) Pyrrolotriazinone derivatives as PI3K inhibitors
CN108771681A (zh) 作为dna-pk抑制剂的化合物及其氘化衍生物的共晶
JP2019048850A (ja) メトホルミン及びジヒドロケルセチンを含む組み合わせ医薬、及びがんの治療のための使用
EP4219488A1 (en) Method for the preparation of urea compounds as smarca2/brm-atpase inhibitors
EP4013756B1 (en) Mll1 inhibitors and anti-cancer agents
KR20230051200A (ko) Btk 및 이의 돌연변이체의 억제제를 포함하는 투여 형태 조성물
JP2022549449A (ja) Mll1阻害剤及び抗癌剤
EP4077329A1 (en) 1h-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine compounds useful for the treatment of platinum-resistant cancer
EP3195865A1 (de) Kombinationen von irak4 inhibitoren und btk inhibitoren
JP2024529485A (ja) イミダゾ[1,2-b]ピリダジニル化合物及びその使用
JP2025541228A (ja) ピペリジニル-メチル-プリンアミンを含有する医薬組成物ならびに疾患及び状態の治療におけるその使用