WO2006006269A1 - 血中中性脂肪低減剤 - Google Patents

Abstract

　【課題】　本発明は、安全性が高く、日常的に摂取或いは投与が可能であり、血中の中性脂肪の調整に有効な血中中性脂肪低減剤を提供することを目的とする。 　【解決手段】　ニガウリ加熱処理物又はその抽出物には、血中の中性脂肪を低減させる作用があり、これを血中中性脂肪低減剤の有効成分と使用する。 　

Description

明 細 書

血中中性脂肪低減剤

技術分野

[0001] 本発明は、血中の中性脂肪の増加を抑制し、更には上昇した血中の中性脂肪酸 量を低下させることができる血中中性脂肪低減剤に関する。更に、本発明は、当該 血中中性脂肪低減剤を含有する食品又は医薬組成物に関する。

背景技術

[0002] 近年、過食、運動不足、動物性脂肪の摂取量の増加等により、血中の中性脂肪が 正常値を超えた状態、いわゆる高脂血症の人が急増している。高脂血症は、動脈硬 ィ匕、高血圧、心筋梗塞、脳血管障害等の疾病の原因となることが知られており、これ らの疾病を予防するために、血中の中性脂肪量の上昇を抑制し、更には上昇した血 中の中性脂肪量を正常範囲に低下させることが、現代人にとって重要になっている。 そのため、 日常的に摂取或いは投与が可能であり、血中の中性脂肪の調整に有効 な可食性素材の開発が望まれている。

[0003] ところで、二ガウリの粉砕物やその抽出物には、脂質代謝を改善する作用があること が報告されている（特許文献 1参照）。しかしながら、単に、二ガウリの粉砕して乾燥し た二ガウリ乾燥粉末物では、肝臓の中性脂肪量を低減できても、血中の中性脂肪量 を低減させる効果はなレ、ことが分かってレ、る（特許文献 1の段落 0036や 0046参照）。 また、二ガウリの加熱処理物が血中の中性脂肪量に如何なる影響を及ぼすかについ ては、知られていない。

特許文献 1：特開 2001 - 278804号公報

発明の開示

発明が解決しょうとする課題

[0004] そこで本発明の目的は、安全性が高ぐ 日常的に摂取或いは投与が可能であり、 血中の中性脂肪の調整に有効な血中中性脂肪低減剤を提供することである。更に、 本発明は、当該血中中性脂肪低減剤を含有する食品及び医薬品を提供することを 目的とするものである。 課題を解決するための手段

[0005] 本発明者らは、上記課題を解決すべく鋭意検討したところ、二ガウリの加熱処理物 、特に二ガウリを乾燥した後に加熱処理することにより得られる二ガウリ加熱処理物に は、血中の中性脂肪量を低減させる作用があることを見出した。本発明はかかる知見 に基づいて、更に検討を重ねて開発されたものである。

[0006] 即ち、本発明は、下記に掲げる発明を提供するものである：

項 1. 二ガウリ加熱処理物又はその抽出物を有効成分とする、血中中性脂肪低減 剤。

項 2. 二ガウリ加熱処理物が二ガウリを乾燥後加熱して得られるものである、項 1に 記載の血中中性脂肪低減剤。

項 3. 項 1又は 2に記載の血中中性脂肪低減剤を含有する、血中中性脂肪低減用 項 4. 散剤、錠剤、カプセル剤、シロップ剤、ゼリー又は飲料の形態である、項 3に 記載の血中中性脂肪低減用食品。

項 5. 項 1又は 2に記載の血中中性脂肪低減剤を含有する、血中中性脂肪低減用 の医薬品又は医薬部外品。

[0007] 以下に、本発明を詳細に説明する。本発明の血中中性脂肪低減剤は、有効成分と して、二ガウリ加熱処理物が使用される。

[0008] 二ガウリは、ゥリ科の植物で学名 Momordica charantiaしとして知られ、熱帯アジア原 産で、 日本では沖網や九州地方で多く栽培されている。二ガウリは、ゴーャゃッルレ イシとも呼ばれている。本発明で使用する二ガウリは、野生種であっても、また品種改 良されたものであってもょレ、。

[0009] 本発明の有効成分である二ガウリ加熱処理物の原料には、二ガウリの果実部が使 用される。果実部には、果皮、果肉、果汁、わた、種子等が含まれるが、二ガウリ加熱 処理物の原料にはこれらのいずれの部位を使用してもよい。好ましくは、果実部から 種子やわたを除いた可食部であり、更に好ましくは果肉である。

[0010] 二ガウリ加熱処理物は、二ガウリを、必要に応じて細切又は破砕し、例えば、 40— 1

20°Cで 1一 60分間程度加熱することにより得ることができる。加熱方法としては特に 制限されないが、好ましくは焙煎する方法が挙げられる。

[0011] 当該二ガウリ加熱処理物は、好ましくは、二ガウリを乾燥した後に加熱することにより 得られるものである。以下に、二ガウリを乾燥後加熱することにより二ガウリ加熱処理 物を調製する方法について説明する。力、かる二ガウリ加熱処理物の調製では、ニガ ゥリの加熱処理に先立って、二ガウリを乾燥する工程に供するが、該乾燥工程前に、 二ガウリを適切な大きさに細切又は破砕しておくことが望ましい。乾燥及び加熱を効 率的に実施する観点から、二ガウリを 1一 20mm、好ましくは 5— 8mm程度の大きさ に細切しておくことが望ましい。二ガウリの乾燥は、二ガウリの乾燥後の重量力 乾燥 前の重量の 1一 20%、好ましくは 5— 12%程度に減量するまで実施すればよい。乾 燥方法や条件については、特に制限されず、当業界で公知又は慣用されている乾 燥方法を採用すればよい。当該乾燥方法として、具体的には、 40 120°C程度の熱 風を当てて乾燥させる方法や、天日で 1一 5日、好ましくは 3日程度干す方法が例示 される。乾燥させた二ガウリは、次いで加熱処理 (例えば、焙煎処理）に供される。カロ 熱条件については、加熱温度や加熱時間に応じて適宜調整される。加熱温度につ いては、通常 40— 120°C、好ましくは 60— 120°Cに設定すればよい。また、加熱時 間については、加熱温度によって異なり、一律に規定することはできないが、通常 1 一 60分間、好ましくは 3— 15分間程度が例示される。加熱方法については、特に制 限されないが、好適な加熱方法の一例として、上記温度条件下で炒る方法が挙げら れる。当該加熱処理は、例えば、焙煎機等を使用して実施することができる。このよう な加熱処理を行うことによって、二ガウリ加熱処理物が調製される。当該二ガウリ加熱 処理物は、通常、乾燥前の二ガウリの重量の 1一 10%、好ましくは 5— 7%程度の重 量にまで減量されている。

[0012] 本発明では、血中中性脂肪低減剤の有効成分として、上記方法で得られる二ガウリ 加熱処理物をそのまま使用することができる力 更に該ニガウリ加熱処理物の抽出物 を使用してもよい。

[0013] 二ガウリ加熱処理物の抽出物は、二ガウリ加熱処理物を抽出溶媒で常温又は加熱 下で抽出することにより得ることができる。抽出溶媒としては、例えば、水；有機溶剤； 又は水と有機溶剤の混合液が挙げられる。また、抽出に使用される有機溶剤として は、例えばメタノール、エタノール、イソプロパノール、プロピレングリコール、 1, 3—ブ チレングリコール、アセトン、酢酸ェチル、クロ口ホルム、ペンタン、へキサン、ヘプタン 等の単独或いは 2種以上の組み合わせを挙げることができる。抽出溶媒として、好ま しくは水；メタノール、エタノール、イソプロパノール等の低級アルコール；又は水と低 級アルコールの混合液を、更に好ましくは、水、エタノール、又は水とエタノールの混 合液（5— 50重量％エタノール水溶液）を；特に好ましくは水を挙げることができる。な お、上記の水には、温水や熱水が含まれる。

[0014] 血中中性脂肪低減剤に使用される二ガウリ加熱処理物の抽出物は、上記の抽出処 理により得られた抽出液そのままであってもよぐまた、該抽出液から固形物（不溶物 )を除去したのもであってもよい。また、必要に応じて、更に、減圧蒸留等により濃縮し たものや、減圧乾燥や凍結乾燥等の乾燥処理により乾燥したものであってもよレ、。

[0015] 本発明の血中中性脂肪低減剤の摂取量又は投与量は、対象者の年齢や性別、期 待される効果等によって異なり、一律に規定することはできないが、成人 1日当たりの 摂取又は投与量の一例として、血中中性脂肪低減剤（二ガウリ加熱処理物の乾燥重 量に換算）が 0· 1— 4g、好ましくは 0· 3— 2g、更に好ましくは 0· 7— 2gとなる量が例 示される。

[0016] 本発明の血中中性脂肪低減剤は、食品に配合して血中中性脂肪低減用の食品と して提供することもでき、また医薬品又は医薬部外品の形態に調製して血中中性脂 肪低減用の医薬品又は医薬部外品として提供することもできる。

[0017] 上記血中中性脂肪低減用の食品として、好ましくは、保健機能食品（栄養機能食 品及び特定保健用食品）、いわゆる健康食品、栄養補助食品又は特別用途食品（病 者用食品等)等を挙げることができる。形態としては、例えば、散剤、錠剤、カプセル 剤、シロップ剤、ゼリー等の形態のものが挙げられる。なお、水を抽出溶媒として用い て得られる二ガウリ加熱処理物の抽出液はそのまま飲用することができるので、該抽 出液自体、又はその濃縮液や希釈液を飲料形態の食品としてもよい。

[0018] 上記血中中性脂肪低減用の食品において、配合される血中中性脂肪低減剤の割 合は、上記 1日当たりの該剤の摂取量、食品の形態、期待される効果等に応じて適 宜設定すればよい。 [0019] また、上記血中中性脂肪低減用の医薬品又は医薬部外品については、本発明の 効果を妨げないことを限度として、その形状については特に制限されない。該医薬品 又は医薬部外品の形態の一例として、錠剤、散剤、顆粒剤、カプセル剤、丸剤、トロ ーチ剤、液剤、エキス剤等を挙げることができる。当該医薬品又は医薬部外品は、薬 学的に許容される基材ゃ担体と共に製剤化されるが、必要に応じて、結合剤、崩壊 剤、滑沢剤、湿潤化剤、緩衝剤、保存剤、香料等の薬学的に許容される添加剤を任 意に含有してもよい。

[0020] 上記血中中性脂肪低減用の医薬品又は医薬部外品に含まれる中性脂肪低減剤 の割合は、上記 1日当たりの該剤の投与量、対象者の年齢や性別、医薬品又は医薬 部外品の形態、期待される効果等に応じて適宜設定することができる。

[0021] 本発明の血中中性脂肪低減剤は、血中の中性脂肪の増加を抑制し、更には上昇 した血中の中性脂肪酸量を低下させることができる。故に、本発明の血中中性脂肪 低減剤は、高脂血症の予防又は改善剤として有用である。

[0022] また、本発明の血中中性脂肪低減剤は、血中の中性脂肪量の異常に起因して発 症若しくは症状の悪化が予想される疾病の予防又は改善剤としても有用である。 力る疾病としては、具体的には、心筋梗塞、動脈硬化、狭心症、血栓症、脳梗塞等が 挙げられる。それ故、本発明の血中中性脂肪低減剤によれば、心筋梗塞や動脈硬 化等による突然死を防止することが可能になる。

[0023] 更に、本発明の血中中性脂肪低減剤は、血中の中性脂肪を低減する効果に基づ レ、て皮脂の分泌を抑制できるので、皮脂の分泌抑制剤としても有用である。それ故、 本発明の血中中性脂肪低減剤は、顔部の皮脂分泌抑制に基づく顔のテカリ防止作 用や、頭皮への皮脂の蓄積抑制に基づく育毛作用を発揮することができる。

発明の効果

[0024] 本発明の血中中性脂肪低減剤によれば、血中の中性脂肪の増加を抑制し、また上 昇した血中の中性脂肪酸量を低下させることができ、血中の中性脂肪量を調整する ことができる。それ故、本発明の血中中性脂肪低減剤は、血中の中性脂肪量の異常 に起因する疾病の予防や改善に有用である。

[0025] また、本発明の血中中性脂肪低減剤は、従来食品原料として使用され得ている二 ガウリを原料として調製されるため安全性が高ぐ食品や医薬品として日常的に摂取 又は投与することが可能である。

[0026] 更に、二ガウリを乾燥後加熱して得られる二ガウリ加熱処理物は、二ガウリに特有の 苦みがなく呈味に悪影響を与えないので、これを有効成分とする血中中性脂肪低減 剤は食品の種類や医薬品又は医薬組成物の形状に制限されることなく使用でき、血 中の中性脂肪を低減する手段を多岐にわたり提供することが可能になる。

発明を実施するための最良の形態

[0027] 以下、実施例を挙げて本発明を説明するが、本発明はこれらの実施例に限定され るものではない。 血中の中性脂肪量は、体外に分泌される皮脂量と比例関係があることが分かって いる（例えば、電子的技術情報 {「あるあるスパスパ健康食品ネット」、 [on line] ,平成 16年 9月 23日検索、インターネットく URL:http：〃 plaza.rakuten.co.jp/usa01/36000 > }等参照）。そこで、額に分泌された皮脂量を測定することにより、二ガウリ加熱処理 物が血中の中性脂肪量に如何なる影響を及ぼしているかについて評価を行った。 く二ガウリ加熱処理物の調製 >

二ガウリの果実部から種とわたを除去した後、これを 5— 8mm程度にみじん切りにし た。みじん切りにした二ガウリ lOOOgを、熱風乾燥器で 40 120°Cの熱風で重量が 1 20gになるまで乾燥させた。次いで、直火型焙煎機を使用して、 15分間、鉄板温度 を 70°Cから 110°Cまで徐々に上昇させて炒ることにより、二ガウリ加熱処理物 60gを 得た。

[0028] 斯くして得られた二ガウリ加熱処理物を沸騰直後の熱湯に添加して、 1分間静置し 、抽出液 100gに対して二ガウリ加熱処理物が 0. 2gとなるよう抽出した後、濾過により 固形残渣を除去した抽出液を試験サンプルとした。

<額に分泌された皮脂量の測定 >

下表 1に示す条件で試験サンプルを摂取する被験者によって、額に分泌された皮 脂量について測定した。具体的には、まず、あぶらとり紙 (商品名「化粧惑星あぶらと り紙」、株式会社オービット製、天然麻 100%)を用いて、被験者の額の皮脂を十分 に吸い取った。その直後に、約 300gの焼き肉を摂取した。焼き肉摂取開示時から 2 時間後に、あぶらとり紙を用いて、被験者の額左半分の皮脂を十分に吸い取った。 更に、焼き肉摂取開示時から 4時間後に、再度、あぶらとり紙を用いて、被験者の額 右半分の皮脂を十分に吸い取った。下記式に従って、焼き肉摂取 2及び 4時間後の 皮脂量を算出した。

[0029] [数 1]

皮脂量 (g) = (皮脂を吸い取った後のあぶらとり紙の重量） （g)

一 （皮脂を吸い取る前のあぶらとり紙の重量） （g)

[0030] [表 1]

[0031] ぐ結果 >

得られた結果を表 2に示す。なお、表 2中、皮脂分泌減少率とは、コントロールの皮 脂量に対して減少した皮脂量の割合（％)を意味する。この結果、二ガウリ加熱処理 物の抽出物を摂取することにより、額に分泌される皮脂の量が低減されることが明ら かとなつた。特に、試験例 2の結果から、二ガウリ加熱処理物の抽出物を日常的に摂 取することにより、皮脂の分泌量が顕著に低減できていることが確認された。

[0032] 以上の結果から、二ガウリ加熱処理物又はその抽出物には、血中の中性脂肪量の 増加を抑制する作用があり、これを継続的に摂取することにより血中の中性脂肪量が 少ない体質に改善できることが明らかとなった。

[0033] [表 2] 焼き肉摂取 2時間後 焼き肉摂取 4時間後 皮脂量 (g) 皮脂分泌 皮脂量 (g) 皮脂分泌

0 内はコントロール 減少率 (%) 0 内はコン卜ロール 減少率（％) 試験例 1

88 78

試験例 2

94 95

# 試験例 1及び 2の結果は、 全ての被験者の結果の平均値を示す。

[0034] 実施例 2 (カプセル)

40— 60°Cにカ卩温したゼラチン 5gを攪拌しながら徐々に添カ卩し混合溶解した。その 混合溶液を減圧脱泡した後、酸化チタン、色素を適量加えて更に混合した。その後 、カプセル型ビンに充填し、成形した後水分が 15 18重量％になるまで乾燥させ、 カプセルのボディ部に、実施例 1に記載の方法で調製した二ガウリ加熱処理物 200 mgを充填し、キャップ部を結合させて、二ガウリ加熱処理物を含有するカプセル剤を 調製した。

[0035] 実施例 3 (マイクロカプセル)

40°Cに加温した精製水 100gに対し、ゼラチン 5gを攪拌しながら徐々に添加し、混 合溶解した。その後、実施例 1に記載の方法で調製した二ガウリ加熱処理物 200mg 、酸化チタン、グリセリン、色素を適量加え、混合してカプセルを得た。次いで、カプ セルを冷却し、水分含量が 15— 18重量％になるまで脱水し、更に水分含量が 8. 2 一 16重量％になるまで乾燥した。その後、ろ過して、二ガウリ加熱処理物を含有する マイクロカプセルを調製した。

[0036] 実施例 4 (クッキー)

まず無塩バター 70gを攪拌しながら、これに砂糖 (グラニュー糖) 80gを徐々に添カロ した。この中に割ほぐした卵 1個を添加した後、実施例 1に記載方法で調製したニガ ゥリ加熱処理物 2gを添加し、更に攪拌した。十分混ざった段階で、均一にふるった薄 力粉 200gをカ卩えて低速で攪拌した後、一塊りにした。これを、約 30分間低温室に寝 かした後、約 l cmの厚みで均一にのばし、直径 5cmの円形型で抜いた。次いで、切り 抜いたクッキー生地を天版に並べ、 170°Cで予熱したオーブンで 12 15分間加熱 して、二ガウリ加熱処理物を含有するクッキーを得た。

実施例 5 (清涼飲料水）

下記の組成の清涼飲料水を調製した。

(重量％) 二ガウリ加熱処理物の抽出液（実施例 1に記載方法で調製) 果糖ブドウ糖液糖 6. 0 クェン酸ナトリウム 0. 6

L一ァスコノレビン酸 3. 0

_ 合計 100重量％ 実施例 6 (ゼリー）

常法に従って、下記組成のゼリーを調製した。

(重量％) 二ガウリ加熱処理物の抽出液 (実施例 1に記載方法で調製) ゼラチン 1 · 1 砂糖 22. 0

L一酒石酸 0. 1 クェン酸ナトリウム 0· 1 クェン酸 0. 1

滴量

合計 100重量％

Claims

請求の範囲

[1] 二ガウリ加熱処理物又はその抽出物を有効成分とする、血中中性脂肪低減剤。

[2] 二ガウリ加熱処理物が二ガウリを乾燥後加熱して得られるものである、請求項 1に記 載の血中中性脂肪低減剤。

[3] 請求項 1又は 2に記載の血中中性脂肪低減剤を含有する、血中中性脂肪低減用食

P

Po

[4] 請求項 1又は 2に記載の血中中性脂肪低減剤を含有する、血中中性脂肪低減用の 医薬品又は医薬部外品。