WO2001064189A1

WO2001064189A1 - Coated granules and foaming compositions containing the same

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Publication number: WO2001064189A1
Application number: PCT/JP2001/001624
Authority: WO
Inventors: Kunihiko Yokota; Yoshitomi Kakiguchi
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Current assignee: BASF SE
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Filing date: 2001-03-02
Publication date: 2001-09-07
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Description

明細書被覆顆粒およびそれを含む発泡性組成物技術分野

本発明は、被覆顆粒およびそれを含む発泡性組成物、さらに詳しくは、医薬品、医薬部外品、ィ匕粧品、食品として使用される発泡性製剤の製造に有用な被覆顆粒およびそれを用いた、特に、 Lーァスコルビン酸のような水溶性ビタミンを含有する発泡性組成物に関する。背景技術

従来から、水の存在下での炭酸塩と有機酸との反応により生じた炭酸ガスを利用する固形発泡錠等の発泡性製剤が知られている。発泡性製剤は、ラムネ菓子などのように直接口中に入れて飲食したり、水や湯に溶かして発泡させ、飲んだリ、浴用剤として使用されるが、微量の水分によっても発泡の安定性が影響される。また、固形発泡性製剤中の L -ァスコルビン酸やその他の水溶性ビタミンも微量の水分によって安定性に影響が及ぼされる。

このように、微量な水分に影響される発泡性製剤、特に、水溶性ビタミンを含む発泡性製剤を安定に製造するためには、湿度管理が徹底された環境下や、綻剤製造時の顆粒ィヒに水を使用した場合、充分に水分管理する必要がある（食品と開発、 V 0 1 . 3 0 N o . 2、 2 0〜2 1頁）。

例えば、乾燥工程において極力水を除去しなければならず、製造課捏における品質管理を徹底しなければならず、発泡錠を製造するには専用の打錠機、杵臼および周辺設備の空調（低湿度保持）が必要であり、特に顆粒の製造および打錠に関しては時間と技術を有する人数を必要とする。また、包装場所の低湿度はもちろんのこと、錠剤の包装形態も吸湿防止および乾爆剤（シリカゲル）を入れなければいけない。これがため生産コストが高くなる。

一方、有機酸や、炭酸塩のようなアルカリを打錠用に顆粒ィ匕するに際し、ェチルァルコール等の溶媒を使用する方法（溶媒法）等が考えられているが、この溶媒法では、高濃度のアルコールを使用するため火気によリ爆発等の危険が伴うので、造粒装置および乾燥設備等は防爆設備にする必要があリ生産コストの上昇を招くことが知られている。

特開昭 6 2 - 2 1 2 3 1 8号には、発泡性浴用剤の安定性向上のため、炭酸塩と有機酸を混合した組成物に安定剤としてポリエチレングリコールを混合することが提案されている。

本発明の目的は、発泡性製剤中の成分が安定な、かつ製造容易な発泡性製剤、特に L—ァスコルビン酸のような水溶性ビタミンを含む発泡性製剤を提供することである。本発明のさらなる目的は、リン酸 L—アルコルビルマグネシウム、 L一ァスコルビン酸一 2—ダルコシドなどの水溶性ビタミンの薬理効果と発泡機能を併せ持つ医薬、医薬部外品、浴用剤、化粧品、歯磨き剤を提供することである。発明の開示

本発明者らは、鋭意検討を重ねた結果、製剤組成を、有機酸を含む酸成分部分と、発泡用の炭酸塩を含む部分とに分け、少なくともその一方をポリエチレングリコールで被覆顆粒化することにより、上記目的が達成できることを見出し、本発明を完成するに至った。

すなわち、本発明は、

( 1 ) 2〜 3塩基有機酸を含む酸成分をポリェチレングリコ一ルで被覆顆粒化してなる被覆顆粒、

( 2 ) 酸成分が水溶性ビタミンを含む上記（1 ) の被覆顆粒、

( 3 ) 水溶性ビタミンが Lーァスコルビン酸または Lーァスコルビン酸と他の水溶性ビタミンの混合物である上記（2 ) の被覆顆粒、

( 4 ) 2〜 3塩基有機酸がコハク酸、シユウ酸、リンゴ酸、酒石酸、フマール酸およびクェン酸から選択される 1種以上の有機酸である上記（1 ) 〜（3 ) いずれか 1 項の被覆顆粒、

( 5 ) 数平均分子量 1， 0 0 0〜2 0， 0 0 0、凝固点 3 5〜6 5 °Cのポリエチレングリコール 1種以上で被覆顆粒化する上記（1 ) 〜（4 ) いずれか 1項の被覆顆粒、

( 6 ) 被覆顆粒の全重量に対して 1〜1 0重量％のポリエチレングリコールを含む上記（ 1 ) 〜（ 5 ) いずれか 1項の被覆顆粒、

(7) 発泡用炭酸塩を含むアルカリ成分をポリエチレンダリコールで被覆顆粒化してなる被覆顆粒、

(8) 発泡用炭酸塩が炭酸水素ナトリウム、炭酸水素アンモニゥム、炭酸カリウム、無水炭酸カリウム、炭酸ナトリウム、無水炭酸ナトリウム、炭酸アンモニゥム、炭酸カルシウムおよび炭酸マグネシウムから選択される 1種以上である上記（7) の被覆顆粒。

(9) アルカリ成分中に L—ァスコルビン酸塩を含む上記（7) または（8) の被

(10) Lーァスコルビン酸塩が Lーァスコルビン酸ナトリウム塩または L—ァスコルビン酸カルシウム塩である上記（9) の被覆顆粒。

(1 1) 数平均分子量 1， 000〜20， 000、凝固点 35〜65°Cのポリェチレングリコール 1種以上で被覆顆粒化する上記（7) 〜（10) いずれか 1項の被覆顆粒。

(12) 被覆顆粒の全重量に対して 1〜10重量％のポリエチレングリコールを含む上記（7) 〜（1 1) いずれか 1項の被覆顆粒、

(13) 上記（1) 〜（6) いずれか 1項の被覆顆粒と、上記（7) 〜（12) いずれか 1項の被覆顆粒とを合してなる発泡性組成物、

(14) さらに被覆顆粒外に、 L—ァスコルビン酸ナトリウム、 Lーァスコルビン酸カルシウム、リン酸 L—ァスコルビルマグネシウムおよび L—ァスコルビン酸— 2 —ダルコシドからなる群から選択される 1種または 2種以上の水溶性ビタミンを含む上記（ 13 ) 記載の発泡性組成物。

(15) 被覆顆粒外の水溶性ビタミンの配合量が、発泡組成物全量に対し、 0. 1 〜 5重量％である上記（14) 記載の発泡性組成物。

(16) 組成物全量に対してポリエチレングリコールを 20重量％以下含有する上記（13) の発泡'性組成物。

(17) 上記（1) 〜（6) いずれか 1項の被覆顆粒と、発泡用炭酸塩を含む非被覆アル力リ成分とを合してなる発泡性組成物、

(18) 2〜3塩基有機酸を含む非被覆酸成分と、上記（7) 〜（12) いずれか 1項の被覆顆粒とを合してなる発泡性組成物、および

( 1 9 ) 2〜 3塩基有機酸の平均粒径が発泡用炭酸塩の平均粒径と同程度以上である上記（1 3 ) 〜（1 8 ) いずれか 1項の発泡性組成物、

さらに、

( 2 0 ) 洗顔剤、シェービング剤、浴用剤または歯磨き剤である上記（1 3 ) 〜 ( 1 9 ) いずれか 1項の発泡性組成物、

を提供するものである。本明細書は本願の優先権の基礎である日本国特許出願 2000-366947号の明細書および Zまたは図面に記載される内容を包含する。発明を実施するための最良の形態

酸成分の被覆顆粒

本発明における酸成分の被覆顆粒に含ませる発泡用の有機酸として用いる 2 ~ 3塩基酸としては、例えば、コハク酸、シユウ酸、リンゴ酸、酒石酸、フマール酸、クェン酸などが挙げられ、これらは単独または 2種以上を組み合わせて使用できる。 2〜 3塩基有機酸の使用量は、所望の発泡製剤に応じて適宜選択できるが、通常、酸成分の被覆顆粒に対して 1〜2 0重量％、好ましくは 3〜1 0重量％の割合で使用する。酸成分の被覆顆粒に含ませる水溶性ビタミンとしては、食品や医薬品として一般に使用される水溶性ビタミンが挙げられ、水の影響を極力排除できるところから、特に L—ァスコルビン酸が好適であリ、 L—ァスコルビン酸または L—ァスコルビン酸と他の水溶性ビタミンの混合物とを酸成分の被覆顆粒に含ませることが好ましい。その他の水溶性ビタミンとしては、 Lーァスコルビン酸以外の水溶性ビタミン類およびその塩類が包含される。これらの水溶' 14ビタミンは、天然および合成両方の純粋な、または実質的に純粋なビタミン、あるいはその化学的誘導体およびその混合物でよい。例えば、チアミン塩酸塩、チアミン硝酸塩、チアミンチオシアン塩、ニコチン酸、ニコチン酸アミド、パントテン酸、パントテン酸カルシウム、パントテン酸ナトリウム、ビタミンラウリル硫酸塩、ビタミンロダン酸塩、リボフラビン、ビタミン8 ₂酪酸エステル、ビタミン B ₂リン酸エステルナトリウム、ピリドキシン塩酸塩、葉酸、ピオチン、ビタミン B _{1 2}、リボ酸、イノシトールなどが挙げられ、単独で、あるいは 2種以上を組み合わせて用いることができる。

含有させるべき L—ァスコルビン酸やその他の水溶性ビタミン類の量は、特に限定するものではなく、適宜選択できる。

被覆に用いるポリエチレンダリコールは粘度や凝固性の観点から、数平均分子量 1， 0 0 0〜2 0， 0 0 0、凝固点 3 5〜6 5 °Cのポリエチレングリコ一ルを単独で、あるいは 2種以上を組み合わせて使用することが好ましい。

例えば、ポリエチレングリコールの数平均分子量が 1， 0 0 0以下のものは液状またはワセリン状を呈しておリ、これを被覆剤として用いても被覆効果が乏しく、また製剤の流動性が悪い欠点を生じる。

凝固点が 3 5 °C以上でも、数平均分子量が 1 , 0 0 0以下のポリェチレングリコ一ルで被覆しても、被覆効果が乏しく、製剤の流動性が悪く、小包充填包装の作業性に問題を生じた。

一般に、酸成分を含む被覆顆粒の全重量に対して 1〜1 0重量％、好ましくは 3〜 9重量％のポリェチレングリコールで被覆顆粒化を行うことが好ましい。

酸成分の被覆顆粒化は、例えば、 2〜 3塩基有機酸を 6 0〜 8 5 °Cに加温し、ミキサー、二一ダ一等で高速（例、 2 0 0〜8 0 0 r p m) で摸拝しながら、この有機酸に、水溶性ビタミンぉよびその他の被覆顆粒化すべき成分を、少量のポリェチレングリコールと共に順次添加し、冷却後、節に通して所望の平均粒径の被覆顆粒を得ることにより行える。

アル力リ成分の被覆顆粒

本発明のアルカリ成分の被覆顆粒に含ませる発泡用炭酸塩としては、例えば、炭酸水素ナトリウム、炭酸水素アンモニゥム、炭酸カリウム、無水炭酸カリウム、炭酸ナトリウム、無水炭酸ナトリウム、炭酸アンモニゥム、炭酸カルシウム、炭酸マグネシゥムなど力 ^挙げられ、これらは単独で、あるいは 2種以上を組み合わせて使用できる。炭酸塩の使用量は、所望の発泡製剤に応じて適宜選択できるが、通常、アルカリ成分の被覆顆粒に対して 1〜2 0重量％、好ましくは 5〜1 0重量％の割合で使用する。アルカリ成分の被覆顆粒中にも、 L—ァスコルビン酸を含ませることができるが、遊離の Lーァスコルビン酸は、炭酸塩と反応するので、 Lーァスコルビン酸ナトリウム塩、 L—ァスコルビン酸カルシウム塩などの L—ァスコルビン酸塩の形で使用する。用いるポリエチレンダリコールは酸成分の被覆顆粒と同様であり、被覆顆粒化も有機酸の代わりに炭酸塩を用いる以外は酸成分の被覆顆粒と同様に行える。

発泡性組成物

本発明の発泡性組成物は上記で得られた酸成分の被覆顆粒と、上記で得られたアル力リ成分の被覆顆粒または非被覆発泡用炭酸塩とを合してなる組成物あるいは上記で得られたアル力リ成分の被覆顆粒と非被覆 2〜 3塩基有機酸と合してなる組成物である。

両方の成分の合体は通常の混合方法によって行なうことができ、混合割合は、適宜選択できるが、通常、約 2分以内で発泡し、溶解するような割合とすることが好ましく、通常、 2〜 3塩基有機酸：炭酸塩の重量比が、 1 ： 0 . 3〜： 1 . 5、好ましくは 1 ： 0 . 4〜0 . 8となるような割合とする。特に、酸成分の被覆顆粒中の 2〜 3塩基有機酸 1重量部に対し、 0. 2〜； I . 0重量部のアルカリ成分を混合することが好ましい。発泡用炭酸塩は、有機酸と比較して水に溶解しにくいので、 2〜3塩基有機酸の平均粒径が発泡用炭酸塩の平均粒径と同程度以上とすることが好ましく、通常、 2〜 3塩基有機酸の平均粒度を 2 0メッシュ通過、好ましくは 3 2メッシュ通過程度、炭酸塩の平均粒度を 2 0メッシュ通過、好ましくは 6 0メッシュ通過捏度とすることが好ましい。

、ずれの場合も、組成物全量に対してポリェチレングリコールを 2 0重量％以下、好ましくは 3〜 2 0重量％とすることが望ましい。

得られた発泡性組成物はそのまま、発泡性の乾燥粉末 ·顆粒状のジュース、菓子および健康食品のような飲食品、ビタミン剤のような医薬品、医薬部外品、浴用剤および化粧品として提供することができ、要すれば、適宜の打錠機を使用し、定法に従つて錠剤とすることもできる。

本発明の発泡性組成物には、所望によリ他の有効成分や添加剤を適宜添加してもよく、これらは、各々の添加剤の目的に応じて、適宜の量で酸成分、アルカリ成分の一方または両方に添加することができ、また、被覆顆粒化される成分として添加しても、あるいは被覆顆粒外の成分として添加しても、被覆顆粒を混合した後、添加してもよい。これらの有効成分としては水溶性ビタミンなどが挙げられ、添加剤として甘味料、賦形剤、粉末果汁、香料などが挙げられる。

水溶性ビタミンとしては、例えば Lーァスコルビン酸塩（ナトリウム塩、カルシゥム塩）、リン酸 L—ァスコルビルマグネシウム、 Lーァスコルビン酸 _ 2—ダルコシドが挙げられる。これらの水溶性ビタミンは市販品にて入手可能である。水に対する安定性の高い水溶性ビタミンは、被覆顆粒外の成分として添加しても、被覆顆粒を混合した後、添加してもよい。特に、安定なリン酸 L—ァスコルビルマグネシウムは水和物（1 Η ₂ 0〜5 Η ₂ Ο ) であるため、安定性の観点から、被覆顆粒外の成分として添加するか、被覆顆粒を混合した後、添加するのが好ましい。被覆顆粒外の水溶性ビタミン添加量は、水溶性ビタミン種類や組成物の用途によって異なるが、通常 0 . 1〜5 . 0重量％である。

水溶性ビタミンを添加した本発明の発泡性組成物は、水溶性ビタミンの薬理効果と発泡機能を併せ持ち、新しい医薬、医薬部外品、浴用剤または化粧品、特に洗顔剤 (例、洗顔水)、シェービング剤（例、シェービングクリーム）、浴用剤または歯磨き剤として用いることができる。特に、リン酸 Lーァスコルビルマグネシウムは外皮からの吸収性に優れるので、リン酸 L—ァスコルビルマグネシゥムを添加した本発明の発泡性組成物は洗顔水用、シェービングクリーム用、浴用剤または歯磨き剤として好適に用いられる。

甘味料としては、例えば、 D—グノレコース、 D—フルクト一ス、スクロース、ァセスルファム K、サッカリン、シュクラロース、ステビア、アスパルテームなどが挙げられ、これらは単独でも、 2種以上を併用してもい。

賦形剤としては、例えば、単糖類およびその糖アルコール（例、 Lーァラビノース、 D—キシロース、 D— 2—デォキシリボース、 D—リボース、 D—および L—ガラクトース、 D—グルコース、 D—マンノース、 D—フルクト一ス、 L一ソルポース、 L —フコース、 L—ラムノース、 D—ダルコサミン、 b—ソルビトール、 D—マンニト —ル、ガラクチトール、エリスリトール等）、二糖類およびその糖アルコール（スクロース、セルビオ一ス、ゲンチォビース、イソマルト一ス、コ一ジビオース、ラクト —ス、ラクチトール、ラミナリビオース、マルトース、メリビオ一ス、ニグロース、ソホロース、パラチノース、 α，一トレハロース、パラチニット等)、デキストリン、還元麦芽糖水飴または有機酸などが挙げられ、単独でも、 2種以上を併用してもよい。

粉末果汁としては、オレンジ果汁、レモン果汁、グレープ果汁、グレープフル一ッ果汁、夏ミカン果汁などが挙げられる。

香料としては、各種の果実フレーバーなどが挙げられる。

かくして、本発明によれば、発泡性製剤の製造において、以下のような効果が達成できる。

1 . 特別に低湿度とする設備も必要ない。

2 . 顆粒の包装はアルミラミネートであるため乾燥剤を入れる必要もなく、包装作業も簡単である。

3 . 顆粒を作る際アルコール等の溶媒は全く使わないため防爆装置、乾燥設備は必要ない。

4. 短時間で顆粒を作ることができ、後は混合だけのため、最少の作業人数で良い。

5 . 水を使わないため反応の心配もなく品質としても安定である。

6 . いろいろな成分を添加することができる。特に、水溶性ビタミンを添加すると、水溶性ビタミンの薬理効果と発泡機能を併せ持つ組成物が得られる。

7 . 専用の装置、設備は必要なく一般の授拝造粒機を使用して製造できる。実施例

つぎに実施例を挙げて本発明をさらに詳しく説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。実施例中、％はいずれも重量％である。また、ポリエチレンダリコールを P E Gと略記する場合がある。なお、ポリエチレングリコールに付した数字は数平均分子量である。

実施例 1

表 1および表 2の処方に従って、シュガーレス発泡性顆粒を製造した。酸成分処方

酸成分被覆顆粒

ハイスピードミキサーに、クェン酸を仕込み、 200 r pmで撹拝しながら 65°C に加温した。 600 r pmで撹拝しながら、これに PEG6, 000の一部と還元麦芽糖水飴の一部とを添加 '混合し、ついで、 L—ァスコルビン酸を添加 .混合した。 500 r pmで撹拝しながら、これに PEG6， 000の一部と還元麦芽糖水飴の一部を添加 '混合し、撹拝速度を 400 r pmとして 63°Cまで徐冷後、 PEG 6， 0 00の一部と還元麦芽糖水飴の一部、粉末オレンジ果汁、アスパルテームを添加 ·混合し、さらに、 300 r pmで撹拝して冷却しながら、残りの PEG6, 000と還元麦芽糖水飴を添加 ·混合し、酸成分を被覆顆粒化し、 55 °Cでハイスピ一ドミキサ —から取り出した。

得られた被覆顆粒を節に通し、 16メッシュ通過分を酸成分の被覆顆粒とした。アル力リ成分被覆顆粒

ハイスピードミキサーに、炭酸水素ナトリウムを仕込み、 200 rpmで撹拝しながら 67°Cに加温した。 800 r pmで撹拝しながら、これに PEG20, 000と、 PEG 6， 000の一部と還元麦芽糖水飴の一部とを添加 '混合し、ついで、 Lーァスコルビン酸ナトリゥムを添加 ·混合した。 500 r pmで撹拝しながら、これに P EG6, 000の一部と還元麦芽糖水飴の一部を添加 ·混合し、 65 °Cまで徐冷後、 300 r pmで撹拝しながら、残りの PEG 6， 000と還元麦芽糖水飴を添加 ·混合し、冷却してアルカリ成分を被覆顆粒化し、 55°Cでハイスピードミキサ一から取リ出した。

得られた被覆顆粒を節に通し、 16メッシュ通過分をアルカリ成分の被覆顆粒とした。

得られた両方の被覆顆粒を混合し、発泡性顆粒を得た。

この顆粒 (6. 7 g) の 150ml水溶液は、 7°Cで pH4. 1であり、崩壊時間は約 1分であった。

実施例 2

表 3および表 4の処方に従って、発泡性顆粒を製造した。

表 3 寸寸 o t to αト COι

酸成分処方

仕込原料 (%)

クェン酸（無水）

L—ァスコルビン酸

粉糖

粉末オレンジ果汁

ポリチレングリコール（6， 000)

ステビア

n 口 Ί 100. 0%

アルカリ成分処方

仕込原料 (%)

炭酸水素ナトリウム

Lーァスコルビン酸ナトリゥム

粉糖

ポリェチレングリコール（ 20， 000)

ポリエチレングリコール（6， 000)

口， 100. 0% 酸成分被覆顆粒

ハイスピードミキサーに、クェン酸を仕込み、 200 r pmで撹拝しながら 65°C に加温した。 600 r pmで撹拝しながら、これに PEG6, 000の一部と粉糖の一部とを添加 ·混合し、ついで、 L—ァスコルビン酸を添カ卩 ·混合した。 500 r p mで撹拝しながら、これに PEG6， 000の一部と粉糖の一部を添加 ·混合し、撹拝速度を 400 r pmとして 63°Cまで徐冷後、 PEG6, 000の一部と粉糖の一部、粉末オレンジ果汁、ステビアを添加 '混合し、さらに、 300 rpmで撹拝して冷却しながら、残りの PEG6, 000と粉糖を添加 '混合し、酸成分を被覆顆粒化し、 55°Cでハイスピードミキサーから取り出した。

得られた被覆顆粒を節に通し、 16メッシュ通過分を酸成分の被覆顆粒としたアルカリ成分被覆顆粒

ハイスピードミキサーに、炭酸水素ナトリウムを仕込み、 200 rpmで撹拝しながら 67 °Cに加温した。 800 r pmで撹拝しながら、これに PEG20, 000と、 PEG 6， 000の一部と粉糖の一部とを添加 '混合し、ついで、 L—ァスコルビン酸ナトリウムを添加 '混合した。 500 r pmで撹拝しながら、これに PEG6， 0 00の一部と粉糖の一部を添加 ·混合し、 65 °Cまで徐冷後、 300 r p mで撹拝しながら、残りの PEG6, 000と粉糖を添加 '混合し、冷却してアルカリ成分を被覆顆粒化し、 55 °Cでハイスピードミキサーから取り出した。

得られた被覆顆粒を飾に通し、 16メッシュ通過分をアルカリ成分の被覆顆粒とした。

得られた両方の被覆顆粒を混合し、発泡性顆粒を得た。

この顆粒（6. 7 g) の 150m 1水溶液は、 7°Cで pH4. 1であり、崩壊時間は約 1分であった。

実施例 3

表 5および表 6の処方に従って、洗顔水用発泡性顆粒を製造した。表 5

酸成分処方

酸成分被覆顆粒

ハイスピードミキサーに、クェン酸とァスコルビン酸を仕込み、 200 rpmで撹拝しながら 65°C以上に加温した。 500 r pmで撹拝しながら、これに PEG6, 000と PEG20, 000を添加 '混合し、ついでデキストリンを添加 '混合し、ついで乳糖を添カ卩 ·混合した。撹拝速度を 300 r pmとして 55°C以下まで徐冷後、被覆顆粒をハイスピードミキサーから取り出した。

得られた被覆顆粒を節に通し、 12メッシュ通過分を酸成分の被覆顆粒としたアルカリ成分被覆顆粒

ハイスピードミキサーに、炭酸水素ナトリウムを仕込み、 200 rpmで撹拝しながら 65 °C以上に加温した。 1000 r pmで撹拝しながら、これに PEG 20， 0 00を添加 '混合し、ついでデキストリンを添加 '混合し、ついで乳糖を添加 '混合した。撹拝速度を 300 r pmとして 55°C以下まで徐冷後、被覆顆粒をハイスピ一ドミキサーから取り出した。得られた被覆顆粒を節に通し、 1 2メッシュ通過分をアルカリ成分の被覆顆粒とした。

得られた両方の被覆顆粒の合計 1 0 0重量部とリン酸 L—ァスコルビルマグネシゥム（商品名シ一メート、武田薬品工業（株)） 4重量部とを混合し、洗顔水用発泡性顆粒を得た。

この顆粒（5 . 5 g ) の 2 L水溶液は、 3 6 °〇で 11 6 . 0であった。本明細書で引用した全ての刊行物、特許および特許出願をそのまま参考として本明細書にとり入れるものとする。産業上の利用可能性

コハク酸、シユウ酸等の 2〜 3塩基有機酸を含む酸成分部分と発泡用の炭酸塩とを含む部分に分け、少なくともその一方をポリエチレングリコールで被覆顆粒化し、さらに被覆顆粒外に L—ァスコルビン酸ナトリゥム等の水溶性ビタミンを含有させた，本発明の発泡性製剤は、洗顔剤、シェービング剤、浴用剤、歯磨き剤等として使用される。

Claims

請求の範囲

1 . 2〜3塩基有機酸を含む酸成分をポリエチレンダリコールで被覆顆粒化してなる被覆顆粒。

2 . 酸成分が水溶性ビタミンを含む請求項 1記載の被覆顆粒。

3 . 水溶性ビタミンが Lーァスコルビン酸または L—ァスコルビン酸と他の水溶性ビタミンの混合物である請求項 2記載の被覆顆粒。

4. 2〜 3塩基有機酸がコハク酸、シユウ酸、リンゴ酸、酒石酸、フマ一ル酸およびクェン酸から選択される 1種以上の有機酸である請求項 1〜 3いずれか 1項記載の

5 . 数平均分子量 1， 0 0 0〜2 0， 0 0 0、凝固点 3 5〜6 5 °Cのポリエチレンダリコール 1種以上で被覆顆粒化する請求項 1〜 4いずれか 1項記載の被覆顆粒。

6 . 被覆顆粒の全重量に対して 1〜 1 0重量％のポリェチレングリコ一ルを含む請求項 1〜 5いずれか 1項記載の被覆顆粒。

7 . 発泡用炭酸塩を含むアルカリ成分をポリエチレンダリコールで被覆顆粒化してなる被覆顆粒。

8 . 発泡用炭酸塩が炭酸水素ナトリウム、炭酸水素アンモニゥム、炭酸カリウム、無水炭酸カリウム、炭酸ナトリウム、無水炭酸ナトリウム、炭酸アンモニゥム、炭酸カルシゥムおよび炭酸マグネシゥムから選択される 1種以上である請求項 7記載の被

9 . アルカリ成分中に L—ァスコルビン酸塩を含む請求項 7または 8記載の被覆顆粒。

1 0 . L—ァスコルビン酸塩が L—ァスコルビン酸ナトリウム塩または L—ァスコルビン酸カルシゥム塩である請求項 9記載の被覆顆粒。

1 1 . 数平均分子量 1， 0 0 0〜2 0 , 0 0 0、凝固点 3 5〜6 5 °Cのポリエチレングリコール 1種以上で被覆顆粒化する請求項 7〜 1 0いずれか 1項記載の被覆顆粒。

1 2 . 被覆顆粒の全重量に対して 1〜 1 0重量％のポリエチレンダリコールを含む請求項 7〜 1 1いずれか 1項記載の被覆顆粒。

1 3 . 請求項 1〜 6 、ずれか 1項記載の被覆顆粒と、請求項 7〜； I 2 、ずれか 1項記載の被覆顆粒とを合してなる発泡性組成物。

1 4. さらに被覆顆粒外に、 L—ァスコルビン酸ナトリウム、 L—ァスコルビン酸カルシウム、リン酸 L—ァスコルビルマグネシウムおよび Lーァスコルビン酸— 2― グルコシドからなる群から選択される 1種または 2種以上の水溶性ビタミンを含む請求項 1 3記載の発泡性組成物。

1 5 . 被覆顆粒外の水溶性ビタミンの配合量が、発泡組成物全量に対し、 0 . 1〜 5重量％である請求項 1 4記載の発泡性組成物。

1 6 . 組成物全量に対してポリエチレンダリコールを 2 0重量％以下含有する請求項 1 3記載の発泡性組成物。

1 7 . 請求項 1〜 6いずれか 1項記載の被覆顆粒と、発泡用炭酸塩を含む非被覆ァルカリ成分とを合してなる発泡性組成物。

1 8 . 2〜 3塩基有機酸を含む非被覆酸成分と、請求項 7〜1 2いずれか 1項記載の被覆顆粒とを合してなる発泡性組成物。

1 9 . 2〜 3塩基有機酸の平均粒径が発泡用炭酸塩の平均粒径と同程度以上である請求項 1 3〜 1 8いずれか 1項記載の発泡性組成物。