UA59680A - Лікарський засіб "пропоцид" у формі присипки з протизапальною та репаративною дією і спосіб його одержання - Google Patents

Abstract

Лікарський засіб у формі присипки з протизапальною та репаративною дією містить цинку окис, тальк, екстракт прополісу, стрептоцид та аеросил. Спосіб одержання лікарського засобу у формі присипки з протизапальною та репаративною дією полягає у змішуванні компонентів зі зволоженням одержаної суміші рідким екстрактом. Як рідкий екстракт використовують 10 % настойку прополісу з вмістом екстракту прополісу як сухого залишку не менше 4 %, з наступним сушінням до видалення етанолу та подрібненням.

Description

Опис винаходу

Винахід відноситься до фармацевтичної галузі а саме до лікарських засобів на основі продуктів 2 бджільництва і способів його одержання, зокрема до присипок з протизапальною та репаративною дією, одержаних з використанням настойки прополісу.

Вітчизняні присипки аналогічного призначення відсутні, незважаючи на достатню сировинну базу.

Відомий препарат у формі присипки: "Гальманін" (1) для запобігання пітливості ніг, адсорбції надлишку вологи, який містить тальк та саліцилову кислоту.

Проте відомий препарат не має протизапальних та репаративних властивостей і не може бути використаний для лікування уражень шкіри.

Найближчою до заявленого засобу за складом є "Дитяча присипка" |). До складу "Дитячої присипки" входить цинку окис в кількості 1,0г, тальк -7,0г, та крохмаль - 2,0г. Засіб використовується з профілактичною метою, проте не містить протизапальних складників. 12 Наведені препарати не виявляють репаративної чи протизапальної дії.

Завданням винаходу є створення нового лікарського засобу у формі присипки з протизапальною та репаративною дією для лікування і профілактики опрілостей та дерматитів, в якому шляхом створення композиції на основі природного компоненту - прополісу, синтетичного сульфаніламідного засобу - стрептоциду, та допоміжних речовин досягається оптимальне поєднання технологічних властивостей лікарської форми з вираженим лікувальним ефектом, в результаті чого одержується ефективний лікарський засіб з протизапальною та репаративною дією.

Поставлене завдання вирішується таким чином, що лікарський засіб у формі присипки з протизапальною та репаративною дією, що містить цинку окис і тальк, додатково містить екстракт прополісу, стрептоцид і аеросил зв при співвідношенні компонентів (мас 95): екстракт прополісу 0,7-1,0 « стрептоциду 4,0-10,0 цинку окису 15,0-25,0 аеросилу 0,5-2,0 о тальку решта ее

Якісний та кількісний склад заявленої присипки "Пропоцид" визначено експериментальним шляхом на основі (Се) фізико-хімічних, технологічних, мікробіологічних, та фармакологічних досліджень. Фо

Введення екстракту прополісу та стрептоциду визначає фармакологічну активність препарату. Біологічними дослідженнями встановлено, що поєднання цих інгредієнтів в одній лікарській формі взаємопідсилює ІФ) протимікробну та протизапальну дію, в результаті чого підвищується ефективність препарату.

Експериментальне встановлено, що вміст екстракту прополісу, менший за 0,795, та стрептоциду - менше за 4,095, суттєво знижує фармакологічну дію присипки. «

Вміст екстракту прополісу понад 1,095 впливає на технологічні показники присипки: знижується сипкість, зростає вологопоглинання, що може впливати на показники якості при зберіганні. т с Вміст стрептоциду більше від 1095 нераціональний не тільки з огляду на технологічні показники присипки, ч але й на можливість виникнення побічних впливів при тривалому застосуванні присипки. » Найбільш оптимальним вмістом екстракту прополісу як сухого залишку настойки прополісу є 0,895, а стрептоциду - 5905.

Головними вимогами для вибору допоміжних речовин при створенні присипки є відсутність токсичності та 1 хімічна індиферентність, здатність сприяти швидкому вивільненню діючих речовин. У ролі основи використано о тальк, який має необхідні властивості і забезпечує необхідні технологічні та органолептичні показники присипки, а також цинку окис, як компонент, що виявляє підсушуючу дію при нанесенні на шкіру. (о) Технологічними дослідженнями встановлено, що зі збільшенням вмісту цинку окису понад 25,095 о 20 погіршуються технологічні якості присипки (знижується сипкість). Зменшення кількості цинку окису у присипні призводить до зниження підсушуючого ефекту. Оптимальний вміст цинку окису у заявленій композиції - 20,0965. с2 В якості ковзкої речовини до складу присипки введено колоїдний двоокис кремнію - аеросил. Введення аеросилу в кількості більшій від 296 нераціональне з фармакологічних та технологічних міркувань, оскільки не призводить до підвищення показника сипкості суміші та може сприяти пересушуванню шкіри при тривалому нанесенні, зменшення вмісту - знижує сипкість присипки. Оптимальний вміст аеросилу 1965. р» Винахід ілюструється прикладами.

Приклад 1

Варіюючи вміст компонентів препарату "Пропоцид" одержали кілька варіантів складу, наведених у таблиці 1. во

Екстрактпрополу 06108116 б5 цинку окис 10,0 20,0 22,0 -Д-

Композиція за варіантом 1 зі зниженою кількістю діючих речовин має незадовільну фармакологічну дію.

Композиція за варіантом 2 є оптимальною, відповідає якісному та кількісному вмісту компонентів присипки 9 "Пропоцид" і має необхідні фармакологічні, фізико-хімічні, технологічні характеристики.

Композиція за варіантом З зі збільшеним вмістом діючих та зменшеною кількістю допоміжних речовин, має незадовільні технологічні та фізико-хімічні характеристики лікарської форми. Збільшення вмісту діючих речовин погіршує органолептичні та технологічні показники препарату: підвищений вміст екстракту прополісу підвищує вологопоглинання засобу, стрептоциду - призводить до зниження показників сипкості та може сприяти то виникненню побічних впливів при довготривалому використанні.

Приклад 2

Дослідження протизапальної активності заявленої фармацевтичної композиції у формі присипки з екстрактом прополісу проводили на морських свинках на моделі алергічного контактного дерматиту, викликаного 75 фенілгідразином. Тварин однієї піддослідної групи лікували присипкою "Пропоцид", другої групи - препаратом порівняння "Дитячою присипкою", третя група нелікованих тварин була контрольною. Оцінку результатів проводили за п'ятибальною системою:

О - відсутність видимої реакції; 1 - слабка еритема; 2 - чітка еритема; 720 З - те ж з ущільненням; 4 - різка еритема з проявами геморагії та вираженою інфільтрацією; - серозно-геморагійна шкірка з виразками.

Також у тварин вимірювали товщину шкірної складки на ділянці постановки шкірних проб до нанесення необхідної дози фенілгідразину та при контролі реакції.

Дані досліду наведені у таблиці 2. «

Період о місцевої реакції, бали складки, мм місцевої реакції, бали (складки, мм місцевої реакції, бали (складки, мм

Вибдндяно00000000000лобюге 0000000000000їввюля 00000000 лявююв 00 й лікування і г лікування лікування 5 лікування 70 11-й день 1,8050,30 го 15" о,зОжО 12 2,040 1277 оожо 19" 2,20 0137 не шо | Кр | р ром .

Й

" - відхилення достовірне по відношенню до вихідних даних, Р «0,05; "х - відхилення достовірне по відношенню до контрольної патології, Р «0,05

Аналіз одержаних результатів дозволяє зробити висновок про виражену протизапальну активність присипки (Се) "Пропоцид", лікування якою призводить до вираженого поліпшення стану шкіри тварин, який значно відрізняється від показників в контролі з патологією. Приклад З

Ф Дослідження репаративної активності присипки "Пропоцид" проводили "іп мімо" на білих щурах, на моделі (о) 50 асептичного альтеративного запалення шкіри з метою вивчення впливу заявленої присипки на перебіг о запалення шкіри та підшкірної клітковини тварин, викликаного оцтовою кислотою. Препарат порівняння - "Дитяча присипка". Показниками фармакологічної дії присипок служила площа виразок (5, мм?), швидкість загоєння (М), та кількість (95) тварин з рубцями. Дані наведені в таблиці 3. 5 У результаті проведеного експерименту встановлено, що швидкість загоєння ран вже на 5-й день нанесення присипки "Пропоцид" значно відрізнялася від показників групи контрольної патології і препарату порівняння, і в» була вірогідно вищою. До кінця експерименту (17-й день лікування) 5095 щурів, яким наносили присипку "Пропоцид" мали рани, що зарубцювалися, у той час, як у групі тварин, лікованих "Дитячою присипкою" таких тварин не було. У контрольній групі рубцювання ран на цей день не спостерігали (090). во На 20-й день досліду у тварин, які одержували лікування присипкою "Пропоцид", всі рані зарубцювалися (10095), а в групі тварин, що одержували препарат порівняння та у групі контрольної патології - лише у 33,390 тварин спостерігали загоєння ран.

Таким чином, експериментально встановлено, що присипка "Пропоцид" виявляє виражені репаративні властивості, прискорюючи загоювання ран та виразок.

Заявлена фармацевтична композиція у формі присипки "Пропоцид" має виражену протизапальну та б5 репаративну дію, перевищуючу аналогічну дію препарату порівняння.

й в 111 зввихв0010взвюмеут 0 олово то

Пес нив Пов лтйдень (Збтвариноз зарубцьованими ранами, 01115010

І

Примітка: " - відхилення достовірне по відношенню до контрольної патології, Р «0,05; "" - відхилення достовірне по відношенню до препарату порівняння Р «0,05: п - кількість тварин у групі

Відомий спосіб одержання лікарського засобу у формі порошку ІЗ| шляхом прямого змішування компонентів з додаванням рідких екстрактів рослинного походження та ефірних олій.

У наведеному способі, який має узагальнюючий характер, передбачається використання лише рідких рослинних екстрактів та ефірних олій.

Завданням винаходу є розробка способу одержання лікарського засобу у формі присипки з протизапальною та репаративною дією, в якому шляхом використання зволоження суміші компонентів настойкою прополісу досягають максимального представлення всіх біологічно активних речовин прополісу у лікарській формі, « заявлений спосіб має високі технологічні характеристики, і може бути здійснений на будь-якому хіміко-фармацевтичному підприємстві з використанням стандартного обладнання.

Завдання вирішується таким чином, що у способі одержання лікарського засобу у формі присипки з протизапальною та репаративною дією шляхом змішування компонентів зі зволоженням рідким екстрактом (ав) додатково передбачено, що в якості рідкого екстракту використовується настойка прополісу 1095 з вмістом со екстракту прополісу як сухого залишку не менше 495, з наступною сушкою до видалення етанолу, та подрібненням. (се)

Лікарський засіб у формі присипки "Пропоцид" одержують наступним способом: відважують потрібну кількість Ф тальку та цинку окису, змішують і зволожують 1095 настойкою прополісу з необхідним вмістом екстракту прополісу як сухого залишку. Вологу суміш висушують протягом 30 хвилин при температурі 40-45750. ІФ)

Подрібнюють стрептоцид і обережно змішують з аеросилом. Змішують з висушеною сумішшю (додаючи її частинами) до однорідності та утворення готової присипки. Готову присипку після контролю переносять у відпускну тару і оформлюють до відпуску. «

Одержаний лікарський засіб - присипка світло-жовтого кольору зі слабким специфічним запахом прополісу.

Винахід ілюструється прикладом: - с Приклад 4 и Для отримання 100 г присипки "Пропоцид" відважують 73,2г тальку та 20,0г цинку окису, розтирають та ,» змішують. Суміш зволожують 20мл 1095 настойки прополісу з вмістом екстракту прополісу як сухого залишку 490.

Сушать вологу суміш при температурі 40-457С протягом3О хвилин. Подрібнюють 5,0г стрептоциду, додають 1,0г аеросилу і змішують. Далі, додаючи частинами висушену суміш, змішують до однорідності і отримання готової 1 присипки. Одержують 100,0г присипки наступного складу (г): о екстракту прополісу 0,8 (є) стрептоциду Іо) со 50 цинку окису 20,0 аеросилу 1,0 2 тальку 73,2

Заявлена присипка гармонійно поєднує технологічні властивості та фармакологічну дію, виготовляється за 5в5 доступною технологією з вітчизняної сировини, на стандартному обладнанні для одержання порошків для зовнішнього використання (присипок). » Створено новий вітчизняний препарат - присипку "Пропоцид" - ефективний засіб для профілактики і лікування пошкоджень шкіри, дерматитів та зопрілостей. Препарат практично нетоксичний, відрізняється простою технологією виготовлення. во Розроблено простий, економічний спосіб одержання присипки з протизапальною та репаративною дією, який не потребує спеціального складного обладнання або спеціальних умов виробництва.

Для організації промислового виробництва присипки "Пропоцид" в Україні існує достатня сировинна база.

Джерела інформації 1. Компендиум 2001/2002 - лекарственнье препарать/ Под ред. В.Н. Коваленко, А.Л. Викторова.- К.: 65 МОРИОН, 2001. - С.168, 627. 2. Лекарственнье препаратьї Украинь! 1999-2000 /в трех томах/.-Т.1,2.-- Харьков "Прапор".-изд-во УкрФА,

1999.- С.256, 354.

З. Технология лекарств: Учеб. для фармац. вузов и фак.: Пер. с укр./ Под ред. А.И. Тихонова.- Х.: Изд-во

НФАУ; Золотьсе страниць, 2002.-С.201.

Claims (2)

Формула винаходу

1. Лікарський засіб у формі присипки з протизапальною та репаративною дією, що містить цинку окис і уо0 тальк, який відрізняється тим, що додатково містить екстракт прополісу, стрептоцид та аеросил при наступному співвідношенні компонентів (мас. 90): екстракт прополісу 0,7-1,0 стрептоцид 4,0-10,0 15,0-25,0 цинку окис аеросил 0,5-2,0 тальк решта.

2. Спосіб одержання лікарського засобу у формі присипки з протизапальною та репаративною дією шляхом змішування компонентів зі зволоженням одержаної суміші рідким екстрактом, який відрізняється тим, що як рідкий екстракт використовують 10 95 настойку прополісу з вмістом екстракту прополісу як сухого залишку не менше 4 95, з наступним сушінням до видалення етанолу та подрібненням. Офіційний бюлетень "Промислоава власність". Книга 1 "Винаходи, корисні моделі, топографії інтегральних мікросхем", 2003, М 9, 15.09.2003. Державний департамент інтелектуальної власності Міністерства освіти і 295 науки України. « «в) (ее) (Се) (о) І в) -

с . и? 1 се) (о) (ее) (42) 60 б5