UA46335U - Антибактеріальна композиція - Google Patents
Антибактеріальна композиція Download PDFInfo
- Publication number
- UA46335U UA46335U UAU200910625U UAU200910625U UA46335U UA 46335 U UA46335 U UA 46335U UA U200910625 U UAU200910625 U UA U200910625U UA U200910625 U UAU200910625 U UA U200910625U UA 46335 U UA46335 U UA 46335U
- Authority
- UA
- Ukraine
- Prior art keywords
- composition
- antibacterial
- treatment
- antibacterial composition
- components
- Prior art date
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title abstract description 83
- 230000000844 anti-bacterial effect Effects 0.000 title abstract description 44
- 229940124307 fluoroquinolone Drugs 0.000 abstract description 24
- 229960001082 trimethoprim Drugs 0.000 abstract description 17
- IEDVJHCEMCRBQM-UHFFFAOYSA-N trimethoprim Chemical compound COC1=C(OC)C(OC)=CC(CC=2C(=NC(N)=NC=2)N)=C1 IEDVJHCEMCRBQM-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract description 16
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract description 14
- 150000007524 organic acids Chemical class 0.000 abstract description 9
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 abstract description 7
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 abstract description 4
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 26
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 20
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 17
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 13
- WVDDGKGOMKODPV-UHFFFAOYSA-N Benzyl alcohol Chemical compound OCC1=CC=CC=C1 WVDDGKGOMKODPV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 12
- 229960001180 norfloxacin Drugs 0.000 description 11
- 208000035473 Communicable disease Diseases 0.000 description 10
- OGJPXUAPXNRGGI-UHFFFAOYSA-N norfloxacin Chemical compound C1=C2N(CC)C=C(C(O)=O)C(=O)C2=CC(F)=C1N1CCNCC1 OGJPXUAPXNRGGI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 10
- SPFYMRJSYKOXGV-UHFFFAOYSA-N Baytril Chemical compound C1CN(CC)CCN1C(C(=C1)F)=CC2=C1C(=O)C(C(O)=O)=CN2C1CC1 SPFYMRJSYKOXGV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 9
- 229960000740 enrofloxacin Drugs 0.000 description 9
- 239000003242 anti bacterial agent Substances 0.000 description 6
- 229940088710 antibiotic agent Drugs 0.000 description 6
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 6
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 5
- 238000011161 development Methods 0.000 description 5
- 230000018109 developmental process Effects 0.000 description 5
- 238000002347 injection Methods 0.000 description 5
- 239000007924 injection Substances 0.000 description 5
- 244000005700 microbiome Species 0.000 description 5
- 230000009467 reduction Effects 0.000 description 5
- GSDSWSVVBLHKDQ-UHFFFAOYSA-N 9-fluoro-3-methyl-10-(4-methylpiperazin-1-yl)-7-oxo-2,3-dihydro-7H-[1,4]oxazino[2,3,4-ij]quinoline-6-carboxylic acid Chemical compound FC1=CC(C(C(C(O)=O)=C2)=O)=C3N2C(C)COC3=C1N1CCN(C)CC1 GSDSWSVVBLHKDQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 235000019445 benzyl alcohol Nutrition 0.000 description 4
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 4
- 238000000034 method Methods 0.000 description 4
- 229960001699 ofloxacin Drugs 0.000 description 4
- 229940124530 sulfonamide Drugs 0.000 description 4
- 150000003456 sulfonamides Chemical class 0.000 description 4
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N Acetic acid Chemical compound CC(O)=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 241000271566 Aves Species 0.000 description 3
- 241000894006 Bacteria Species 0.000 description 3
- 241000287828 Gallus gallus Species 0.000 description 3
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 description 3
- 230000001580 bacterial effect Effects 0.000 description 3
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 3
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 3
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 description 3
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 description 3
- 229960003702 moxifloxacin Drugs 0.000 description 3
- FABPRXSRWADJSP-MEDUHNTESA-N moxifloxacin Chemical compound COC1=C(N2C[C@H]3NCCC[C@H]3C2)C(F)=CC(C(C(C(O)=O)=C2)=O)=C1N2C1CC1 FABPRXSRWADJSP-MEDUHNTESA-N 0.000 description 3
- 230000002265 prevention Effects 0.000 description 3
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 3
- 229960004954 sparfloxacin Drugs 0.000 description 3
- DZZWHBIBMUVIIW-DTORHVGOSA-N sparfloxacin Chemical compound C1[C@@H](C)N[C@@H](C)CN1C1=C(F)C(N)=C2C(=O)C(C(O)=O)=CN(C3CC3)C2=C1F DZZWHBIBMUVIIW-DTORHVGOSA-N 0.000 description 3
- 238000003786 synthesis reaction Methods 0.000 description 3
- RTBFRGCFXZNCOE-UHFFFAOYSA-N 1-methylsulfonylpiperidin-4-one Chemical compound CS(=O)(=O)N1CCC(=O)CC1 RTBFRGCFXZNCOE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- GSDSWSVVBLHKDQ-JTQLQIEISA-N Levofloxacin Chemical compound C([C@@H](N1C2=C(C(C(C(O)=O)=C1)=O)C=C1F)C)OC2=C1N1CCN(C)CC1 GSDSWSVVBLHKDQ-JTQLQIEISA-N 0.000 description 2
- 206010039438 Salmonella Infections Diseases 0.000 description 2
- 235000013832 Valeriana officinalis Nutrition 0.000 description 2
- 244000126014 Valeriana officinalis Species 0.000 description 2
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 2
- 230000009471 action Effects 0.000 description 2
- JFCQEDHGNNZCLN-UHFFFAOYSA-N anhydrous glutaric acid Natural products OC(=O)CCCC(O)=O JFCQEDHGNNZCLN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 description 2
- 235000013330 chicken meat Nutrition 0.000 description 2
- MYSWGUAQZAJSOK-UHFFFAOYSA-N ciprofloxacin Chemical compound C12=CC(N3CCNCC3)=C(F)C=C2C(=O)C(C(=O)O)=CN1C1CC1 MYSWGUAQZAJSOK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 238000009792 diffusion process Methods 0.000 description 2
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 description 2
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 2
- 239000003651 drinking water Substances 0.000 description 2
- 235000020188 drinking water Nutrition 0.000 description 2
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 2
- 229960003306 fleroxacin Drugs 0.000 description 2
- XBJBPGROQZJDOJ-UHFFFAOYSA-N fleroxacin Chemical compound C1CN(C)CCN1C1=C(F)C=C2C(=O)C(C(O)=O)=CN(CCF)C2=C1F XBJBPGROQZJDOJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229960003923 gatifloxacin Drugs 0.000 description 2
- 229960003376 levofloxacin Drugs 0.000 description 2
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 2
- 229960002422 lomefloxacin Drugs 0.000 description 2
- 230000007774 longterm Effects 0.000 description 2
- 150000007523 nucleic acids Chemical class 0.000 description 2
- 102000039446 nucleic acids Human genes 0.000 description 2
- 108020004707 nucleic acids Proteins 0.000 description 2
- 235000015097 nutrients Nutrition 0.000 description 2
- 210000000056 organ Anatomy 0.000 description 2
- 244000052769 pathogen Species 0.000 description 2
- 229960004236 pefloxacin Drugs 0.000 description 2
- FHFYDNQZQSQIAI-UHFFFAOYSA-N pefloxacin Chemical compound C1=C2N(CC)C=C(C(O)=O)C(=O)C2=CC(F)=C1N1CCN(C)CC1 FHFYDNQZQSQIAI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 2
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 description 2
- 238000011160 research Methods 0.000 description 2
- 206010039447 salmonellosis Diseases 0.000 description 2
- 230000035945 sensitivity Effects 0.000 description 2
- 229960000268 spectinomycin Drugs 0.000 description 2
- UNFWWIHTNXNPBV-WXKVUWSESA-N spectinomycin Chemical compound O([C@@H]1[C@@H](NC)[C@@H](O)[C@H]([C@@H]([C@H]1O1)O)NC)[C@]2(O)[C@H]1O[C@H](C)CC2=O UNFWWIHTNXNPBV-WXKVUWSESA-N 0.000 description 2
- 238000001228 spectrum Methods 0.000 description 2
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 description 2
- 230000002195 synergetic effect Effects 0.000 description 2
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 2
- 235000016788 valerian Nutrition 0.000 description 2
- XUBOMFCQGDBHNK-JTQLQIEISA-N (S)-gatifloxacin Chemical compound FC1=CC(C(C(C(O)=O)=CN2C3CC3)=O)=C2C(OC)=C1N1CCN[C@@H](C)C1 XUBOMFCQGDBHNK-JTQLQIEISA-N 0.000 description 1
- WUWFMDMBOJLQIV-UHFFFAOYSA-N 7-(3-aminopyrrolidin-1-yl)-1-(2,4-difluorophenyl)-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydro-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid Chemical compound C1C(N)CCN1C(C(=C1)F)=NC2=C1C(=O)C(C(O)=O)=CN2C1=CC=C(F)C=C1F WUWFMDMBOJLQIV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- MPORYQCGWFQFLA-ONPDANIMSA-N 7-[(7s)-7-amino-5-azaspiro[2.4]heptan-5-yl]-8-chloro-6-fluoro-1-[(1r,2s)-2-fluorocyclopropyl]-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid;trihydrate Chemical compound O.O.O.C([C@H]1N)N(C=2C(=C3C(C(C(C(O)=O)=CN3[C@H]3[C@H](C3)F)=O)=CC=2F)Cl)CC11CC1.C([C@H]1N)N(C=2C(=C3C(C(C(C(O)=O)=CN3[C@H]3[C@H](C3)F)=O)=CC=2F)Cl)CC11CC1 MPORYQCGWFQFLA-ONPDANIMSA-N 0.000 description 1
- 206010067484 Adverse reaction Diseases 0.000 description 1
- 241000283690 Bos taurus Species 0.000 description 1
- 206010012735 Diarrhoea Diseases 0.000 description 1
- 206010013710 Drug interaction Diseases 0.000 description 1
- 241000283086 Equidae Species 0.000 description 1
- 241000192125 Firmicutes Species 0.000 description 1
- 208000018522 Gastrointestinal disease Diseases 0.000 description 1
- 235000010469 Glycine max Nutrition 0.000 description 1
- 244000068988 Glycine max Species 0.000 description 1
- 206010053759 Growth retardation Diseases 0.000 description 1
- 241001430197 Mollicutes Species 0.000 description 1
- 206010034107 Pasteurella infections Diseases 0.000 description 1
- 241000831652 Salinivibrio sharmensis Species 0.000 description 1
- 241000282887 Suidae Species 0.000 description 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 1
- 230000006838 adverse reaction Effects 0.000 description 1
- 229940045971 anti bac Drugs 0.000 description 1
- 230000000845 anti-microbial effect Effects 0.000 description 1
- 230000008901 benefit Effects 0.000 description 1
- 230000000973 chemotherapeutic effect Effects 0.000 description 1
- 229960003405 ciprofloxacin Drugs 0.000 description 1
- 230000002860 competitive effect Effects 0.000 description 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 1
- UREBDLICKHMUKA-CXSFZGCWSA-N dexamethasone Chemical compound C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@]2(F)[C@@H]1[C@@H]1C[C@@H](C)[C@@](C(=O)CO)(O)[C@@]1(C)C[C@@H]2O UREBDLICKHMUKA-CXSFZGCWSA-N 0.000 description 1
- 229960003957 dexamethasone Drugs 0.000 description 1
- GSDSWSVVBLHKDQ-SNVBAGLBSA-N dextrofloxacin Chemical compound C([C@H](N1C2=C(C(C(C(O)=O)=C1)=O)C=C1F)C)OC2=C1N1CCN(C)CC1 GSDSWSVVBLHKDQ-SNVBAGLBSA-N 0.000 description 1
- 238000003745 diagnosis Methods 0.000 description 1
- OZRNSSUDZOLUSN-LBPRGKRZSA-N dihydrofolic acid Chemical compound N=1C=2C(=O)NC(N)=NC=2NCC=1CNC1=CC=C(C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(O)=O)C=C1 OZRNSSUDZOLUSN-LBPRGKRZSA-N 0.000 description 1
- 210000003608 fece Anatomy 0.000 description 1
- GNBHRKFJIUUOQI-UHFFFAOYSA-N fluorescein Chemical compound O1C(=O)C2=CC=CC=C2C21C1=CC=C(O)C=C1OC1=CC(O)=CC=C21 GNBHRKFJIUUOQI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000000524 functional group Chemical group 0.000 description 1
- 229960003170 gemifloxacin Drugs 0.000 description 1
- ZRCVYEYHRGVLOC-HYARGMPZSA-N gemifloxacin Chemical compound C1C(CN)C(=N/OC)/CN1C(C(=C1)F)=NC2=C1C(=O)C(C(O)=O)=CN2C1CC1 ZRCVYEYHRGVLOC-HYARGMPZSA-N 0.000 description 1
- 231100000001 growth retardation Toxicity 0.000 description 1
- 230000006872 improvement Effects 0.000 description 1
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 description 1
- 230000003834 intracellular effect Effects 0.000 description 1
- 238000001990 intravenous administration Methods 0.000 description 1
- 244000144972 livestock Species 0.000 description 1
- 230000004807 localization Effects 0.000 description 1
- ZEKZLJVOYLTDKK-UHFFFAOYSA-N lomefloxacin Chemical compound FC1=C2N(CC)C=C(C(O)=O)C(=O)C2=CC(F)=C1N1CCNC(C)C1 ZEKZLJVOYLTDKK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000004060 metabolic process Effects 0.000 description 1
- 239000008267 milk Substances 0.000 description 1
- 235000013336 milk Nutrition 0.000 description 1
- 210000004080 milk Anatomy 0.000 description 1
- IAIWVQXQOWNYOU-FPYGCLRLSA-N nitrofural Chemical compound NC(=O)N\N=C\C1=CC=C([N+]([O-])=O)O1 IAIWVQXQOWNYOU-FPYGCLRLSA-N 0.000 description 1
- 229960001907 nitrofurazone Drugs 0.000 description 1
- 201000005115 pasteurellosis Diseases 0.000 description 1
- 230000001717 pathogenic effect Effects 0.000 description 1
- 230000035515 penetration Effects 0.000 description 1
- 230000003389 potentiating effect Effects 0.000 description 1
- 238000004321 preservation Methods 0.000 description 1
- 230000003449 preventive effect Effects 0.000 description 1
- 230000008569 process Effects 0.000 description 1
- 230000000069 prophylactic effect Effects 0.000 description 1
- 229960003177 sitafloxacin Drugs 0.000 description 1
- 239000001488 sodium phosphate Substances 0.000 description 1
- 229910000162 sodium phosphate Inorganic materials 0.000 description 1
- 229940072176 sulfonamides and trimethoprim antibacterials for systemic use Drugs 0.000 description 1
- 238000012360 testing method Methods 0.000 description 1
- 230000035922 thirst Effects 0.000 description 1
- 229950008187 tosufloxacin Drugs 0.000 description 1
- RYFMWSXOAZQYPI-UHFFFAOYSA-K trisodium phosphate Chemical compound [Na+].[Na+].[Na+].[O-]P([O-])([O-])=O RYFMWSXOAZQYPI-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 1
- 229960000497 trovafloxacin Drugs 0.000 description 1
- WVPSKSLAZQPAKQ-CDMJZVDBSA-N trovafloxacin Chemical compound C([C@H]1[C@@H]([C@H]1C1)N)N1C(C(=CC=1C(=O)C(C(O)=O)=C2)F)=NC=1N2C1=CC=C(F)C=C1F WVPSKSLAZQPAKQ-CDMJZVDBSA-N 0.000 description 1
- 239000000052 vinegar Substances 0.000 description 1
- 235000021419 vinegar Nutrition 0.000 description 1
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Антибактеріальна композиція містить щонайменше один фторхінолон або щонайменше одну фармацевтично прийнятну сіль фторхінолону, триметоприм, допоміжні речовини, воду і щонайменше одну органічну кислоту.
Description
(б1ї) МПК (2009)
Ср АВІК 31/00
ХО
МІНІСТЕРСТВО ОСВІТИ -
І НАУКИ УКРАЇНИ о П И (Фі відповіда Есть
ДЕРЖАВНИЙ ДЕПАРТАМЕНТ вав
ІНТЕЛЕКТУАЛЬНОЇ до ПАТЕНТУ у
ВЛАСНОСТІ НА КОРИСНУ МОДЕЛЬ нЛляМШЛМНЛООВООНВЦ ТТ ЮІЕИКККІІИІІІІІОООТІТЬЬОООЬЬИЕІШШШШШШОЛІО.О ООЛІООИООВВОВООЛОВЛЛІЕИТОКОЛИЛОЬИХОХВОИСТЛООХХЬТТЬТЬИТНЬТЬТЬОСХХІХОТЛТИТТООХЗООТОВОООООВВЛОЛОВТИИОТОТИОТОИТНЯ» (54) АНТИБАКТЕРІАЛЬНА КОМПОЗИЦІЯ 1 2 (21) и200910625 цевтично прийнятна сіль вибрані з групи, що міс- (22) 21.10.2009 тить: норфлоксацин, ломефлоксацин, (24) 10.12.2009 енрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, цип- (46) 10.12.2009, Бюл.Ме 23, 2009 р. рофлоксацин, левофлоксацин, спарфлоксацин, (72) КУЗЬМІН АНАТОЛІЙ АЛЬБЕРТОВИЧ, БОРО- гатифлоксацин, моксифлоксацин, тровафлокса-
ВКО ОЛЕКСАНДР МИКОЛАЙОВИЧ цин, флероксацин, тосуфлоксацин, данофлокса- (73) КУЗЬМІН АНАТОЛІЙ АЛЬБЕРТОВИЧ, БОРО- цин, геміфлоксацин, ситафлоксацин, клинафлок-
ВКО ОЛЕКСАНДР МИКОЛАЙОВИЧ сацин. (57) 1. Антибактеріальна композиція, яка містить 3. Антибактеріальна композиція за п. 1, яка відрі- щонайменше один фторхінолон або щонайменше зняється тим, що органічна кислота вибрана з одну фармацевтично прийнятну сіль фторхіноло- групи, що включає: мурашину, оцтову, валеріано- ну, триметоприм, допоміжні речовини і воду, яка ву, капронову, енантову, яблучну, винну, молочну, відрізняється тим, що додатково містить щонай- щавлеву, бурштинову, пропіонову, лимонну, мало- менше одну органічну кислоту при наступному нову, глутарову кислоти. співвідношенні компонентів, мас. 90: 4. Антибактеріальна композиція за п. 1, яка відрі- фторхінолон або його фармацевтично зняється тим, що як допоміжні речовини застосо- прийнятна сіль 0,1-40 вуються стабілізатори та/або консерванти, та/або триметоприм 0,1-30 антиоксиданти. органічна кислота 0,1-90 5. Антибактеріальна композиція за п. 1, яка відрі- допоміжні речовини 0,1-20 зняється тим, що застосовується для лікування вода решта. інфекцій, викликаних грампозитивними і грамнега- 2. Антибактеріальна композиція за п. 1, яка відрі- тивними мікроорганізмами. - зняється тим, що фторхінолон або його фарма- 5 о)
Корисна модель відноситься до ветеринарної новному є лабораторним феноменом і не має са медицини, зокрема, до препаратів, призначених якого-небудь істотного значення для клінічної са для профілактики і лікування інфекційних захво- ефективності подібних препаратів |Вгиптійн УМ., (Фе) рювань, наприклад, сальмонельозу, колібактеріо- Натійоп-Мійег 9У.М.Т. Сітйакоп5 ої апа іпаісайопе «І зу, пастерельозу й інших захворювань. Тог Те цзе ої со-їітохао!|е. 9. Спетоїпег., 1994, 6, -Е
Широко відомо, що у ветеринарії для лікуван- 3-11). Триметоприм, можливо, сповільнює розви- ай ня шлунково-кишкових захворювань застосовують ток резистентності до сульфаніламідів. Однак, антибіотики, сульфаніламіди, нітрофуранові пре- підвищення чутливості до сульфаніламідів молена парати. Однак тривале застосування антибіотиків також пояснити зниженням селективного тиску « призводить до появи штамів мікроорганізмів, стій- внаслідок зменшення їхнього використання. Су- ких до цих препаратів, що вимагає збільшення доз льфаніламідний компонент таких композицій у - і постійного відновлення засобів боротьби зі збуд- більшості клінічних ситуацій не представляє цінно- и никами інфекцій. Крім того, тривале застосування сті, що пов'язане з високою резистентністю мікро- щ антибіотиків здійснює відчутний негативний вплив флори до сульфаніламідів. Крім того, саме суль- на організм суб'єктів, що піддаються лікуванню. У фаніламідний компонент представляє ризик практиці ветеринарної медицини широко застосо- важких небажаних реакцій і лікарських взаємодій. вуються антибактеріальні композиції, що містять Виходячи з вищесказаного, актуальною задачею є сульфаніламіди і триметоприм, перевагою яких розробка нових антибактеріальних композицій із довгий час вважали синергізм вищевказаних ком- триметопримом. понентів. Однак останнім часом дослідження пока- У цьому аспекті для створення нових і ефекти- зують, що синергізм у подібних композиціях в ос- вних антибактеріальних композицій цікавим є за-
стосування триметоприму разом із фторхінолоном дозволяє уникнути можливих побічних ефектів при (фторхінолонами). Фторхінолони першого поколін- лікуванні за допомогою композиції, що заявляєть- ня мали низьку активність проти грампозитивних ся. Терапевтично ефективна кількість компонентів бактерій. Крім того, при багаторазовому їх викори- композиції буде варіюватися в залежності від спе- станні мікроорганізми ставали стійкими до фторхі- цифічного стану, що лікують, фізичного стану су- нолонів. Подальші наукові розробки призвели до б'єктів, що піддаються лікуванню, важкості стану, синтезу фторхінолонів другого, третього і четвер- що підлягає лікуванню/попередженню, тривалості того поколінь і розробці нових лікарських компози- лікування, природі одночасної терапії, специфічно- цій. Сучасні фторхінолони навіть у маленьких кон- го застосовуваного з'єднання або композиції, ви- центраціях мають високу бактеріальну активність значеного використовуваного фармацевтично проти грампозитивних і грамнегативних бактерій, а прийнятного допоміжного засобу і подібних факто- також проти мікоплазм. рів.
Найбільш близьким аналогом корисної моделі, Введення в композицію органічної кислоти до- що заявляється, є антибактеріальна композиція, зволяє забезпечити повне розчинення важкороз- описана в заявці на винахід Китаю Мо 101043568, чинних компонентів композиції фторхінолонів і що містить, щонайменше, один фторхінолон або, триметоприму, що у свою чергу дозволяє забезпе- щонайменше, одну фармацевтично прийнятну сіль чити високу терапевтичну ефективність композиції фторхінолону, триметоприм, допоміжні речовини і і зручну розчинну лікарську форму для орального воду. Описана композиція містить дексаметазон введення. натрію фосфат, що у сукупності з триметопримом і Використання нової групи хіміотерапевтичних офлоксацином діють синергічно, поліпшуючи ліку- засобів групи фторхінолонів забезпечує можли- вальний ефект композиції. Описану композицію вість введення композиції 1 раз на добу, що знач- вводять за допомогою ін'єкцій. но спрощує обробку суб'єктів, що піддаються ліку-
До недоліків вищеописаної антибактеріальної ванню, наприклад, домашнього птаха, а також композиції можна віднести ін'єкційну форму вве- дозволяє забезпечити високу економічну доціль- дення препарату, оскільки при обслуговуванні ве- ність застосування композиції у ветеринарній ме- ликої кількості тварин здійснення ін'єкцій є незруч- дицині. ним і трудомістким. Крім того, лікування за Доцільним є вибір фторхінолону або його фа- допомогою ін'єкцій даної композиції повинне здійс- рмацевтично прийнятної соліз групи, що містить: нюватися кваліфікованим персоналом ветеринар- норфлоксацин, ломефлоксацин, енрофлоксацин, ної медицини. офлоксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, ле-
В основу корисної моделі поставлена задача вофлоксацин, спарфлоксацин,гатифлоксацин, розробки нової антибактеріальної композиції, що моксифлоксацин, тровафлоксацин, флерокса- завдяки своєму якісному і кількісному складу буде цин,тосуфлоксацин, данофлоксацин, геміфлокса- володіти високою терапевтичною ефективністю цин, ситафлоксацин,линафлоксацин. Фторхіно- при лікуванні інфекційних захворювань, застосу- лони відрізняються широким вання якої забезпечить простоту обробки суб'єктів, спектромантибактеріальної дії, включаючи стафі- що піддаються лікуванню, а також буде економічно лококи, високою бактерицидною активністю і гар- доцільним і безпечним за рахунок зниження імові- ною фармакокінетикою, що дозволяє застосовува- рності побічного ефекту компонентів композиції. ти їх длялікування інфекцій різної локалізації.
Поставлена задача вирішується тим, що роз- Фторхінолони, введені в практику зсередини 90-х роблено антибактеріальну композицію, яка міс- років (П-ІЇМ покоління), характеризуються більш тить, щонайменше, один фторхінолон або, що- високоюактивністю у відношенні грампозитивних найменше, одну фармацевтично прийнятну сіль бактерій (насамперед пневмоко- фторхінолону, триметоприм, допоміжні речовини і ків),;внутрішньоклітинних патогенів, анаеробів (ІМ воду, яка відрізняється тим, що додатково містить, покоління), а також ще більшоптимізованою фар- щонайменше, одну органічну кислоту при наступ- макокінетикою. Наявність у ряду препаратів лікар- ному співвідношенні компонентів мас. 90: ських форм для внутрішньовенного введення і
Фторхінолон або його фармацевтично прийому усередину в сполученні з високою біодос- прийнятна сіль 0,1-40 тупністю дозволяє проводити східчасту терапію,
Триметоприм 0,1-30 що при порівнянній клінічній ефективності істотно
Органічна кислота 0,1-90 дешевше парентеральної.
Допоміжні речовини 0,1-20 Фторхінолони, на відміну від нефторованих хі-
Вода решта. нолонів, мають великий об'єм розподілу, створю-
Подібний склад композиції забезпечує підви- ють високі концентрації в органах і тканинах, про- щення лікувальної і профілактичної ефективності і никають усередину кліток. Ступінь метаболізму розширення спектру антибактеріальної дії препа- залежить від фізико-хімічних властивостей препа- рату. Зазначений кількісний вміст компонентів рату: найбільш активно біотрансформується пеф- композиції є достатнім для надання терапевтично локсацин, найменш активно - ломефлоксацин, ефективного впливу при стані, що попереджають офлоксацин, левофлоксацин. З калом виводиться або лікують, а також для здійснення профілактич- від 3-4 95 до 15-28 95 прийнятої дози. Період напів- ного впливу для запобігання можливого захворю- виведення в різних фторхінолонів коливається від вання у птахів і ссавців. Також зазначений кількіс- 3-4 годин (норфлоксацин) до 12-14 годин (пефлок- ний вміст елементів є оптимальним з погляду сацин, моксифлоксацин) і навіть до 18-20 годин безпеки прийому антибактеріальної композиції і (спарфлоксацин).
Уведення фторхінолону або його фармацев- Наеторпйи5 з5рр., Меїб5зегіа 5рр., Рзейдотопав5 тично прийнятної солі в композицію в кількості 0,1 5рр., Гівїегіа 5рр., Разіешигеїа 5рр., Гедіопейїа 5рр., - 4Омас. 90 забезпечує найбільш оптимальний і еіарпуососсив 5рр., Е. соїї, бетайа 5зрр., ої. збалансований вплив, оскільки дозволяє дозувати ерідегтіді5, Її. ацгеи5, 5. ріодепе5, Ргомідепсіа антибактеріальну композицію в залежності від 5рр. Варіанти здійснення антибактеріальної ком- споживаної суб'єктом, що піддається лікуванню, позиції за даною корисною моделлю ілюструються кількості води або корму. Доцільним є також вико- наступними прикладами. ристання в якості ще однієї діючої речовини три- Приклад 1 метоприму, що є конкурентним інгібітором дігід- Антибактеріальна композиція при наступному рофолатредуктази і порушує один з етапів синтезу співвідношенні компонентів, мас. 90: нуклеїнових кислот - утворення тетрагідрофолієвої Норфлоксацин 0,1 кислоти з дігідрофолієвою. Триметоприм володіє Триметоприм 0,1 вираженою антибактеріальною активністю у від- Оцтова кислота 0,1 ношенні багатьох грампозитивних і грамнегатив- Бензиловий спирт 0,1 них мікробів. Уведення триметоприму в компози- Вода решта. цію в кількості 0,1 - ЗОмас. 95 забезпечує найбільш Зазначений кількісний вміст компонентів ком- оптимальний і збалансований вплив, оскільки до- позиції є мінімальним і в даному випадку необхід- зволяє дозувати антибактеріальну композицію в не використання достатньо великої кількості пре- залежності від споживаної суб'єктом, що піддаєть- парату. Однак уже при такому кількісному вмісті ся лікуванню, кількості води або корму. компонентів композиція володіє достатньою тера-
Також доцільним є введення в композицію, певтичною ефективністю при лікуванні інфекційних щонайменше, однієї органічної кислоти, обраної з захворювань, а також є простою у застосуванні і групи, що включає: мурашину, оцтову, валеріано- безпечною за рахунок зниження імовірності побіч- ву, капронову, енантову, яблучну, винну, молочну, ного ефекту компонентів композиції. При вмісті щавлеву, бурштинову, пропіонову, лимонну, мало- компонентів нижче зазначеної кількості не вдаєть- нову, глутарову кислоти. Введення в композицію ся досягти необхідного терапевтичного ефекту. органічної кислоти в кількості 0,1-9Омас. 90 дозво- Приклад 2 ляє забезпечити повне розчинення важкорозчин- Антибактеріальна композиція при наступному них компонентів композиції - фторхінолонів і три- співвідношенні компонентів, мас. 90: метоприму, що у свою чергу дозволяє забезпечити Норфлоксацин 10 високу терапевтичну ефективність при лікуванні Триметоприм 5 інфекційних захворювань у суб'єктів, що піддають- Оцтова кислота 10 ся впливу антибактеріальної композиції. Бензиловий спирт 1
Введення в композицію, щонайменше, одного Вода решта. фторхінолону або, щонайменше, однієї фармаце- Зазначений кількісний вміст компонентів ком- втично прийнятної солі фторхінолону разом із позиції є одним з найбільш переважних і при тако- триметопримом дозволяє забезпечити синергічний му кількісному вмісті компонентів композиція во- ефект зазначених компонентів композиції. Меха- лодіє високою терапевтичною ефективністю при нізм синергічної дії полягає в тому, що обидваком- лікуванні інфекційних захворювань, а також є про- поненти в мікробів діють на різні ланки того самого стою у застосуванні і безпечною за рахунок зни- процесу - синтезу нуклеїнових кислот, що є перед- ження імовірності побічного ефекту компонентів умовою для прояву потенціювального синергізму. композиції.
Це забезпечує високу терапевтичну ефектив- Приклад З ність композиції, значно розширює спектр її дії, Антибактеріальна композиція при наступному тривалість її впливу і дозволяє знизити необхідну співвідношенні компонентів, мас. 90: для ефективного впливу кількість композиції, що, у Норфлоксацин 40 свою чергу, буде економічно доцільним і безпеч- Триметоприм 5 ним за рахунок зниження імовірності побічного Оцтова кислота 40 ефекту компонентів композиції. Бензиловий спирт 0,1
Переважним є включення до складу компози- Вода решта. ції, щонайменше, однієї допоміжної речовини, що Зазначений кількісний вміст норфлоксацину є відноситься до функціональної групи стабілізато- максимальним, оскільки норфлоксацин погано рів, консервантів, антиоксидантів. Включення до- розчиняється в концентрації більш 40905. При тако- поміжних речовин дозволяє забезпечити одержан- му кількісному вмісті компонентів композиція во- ня обраної лікарської форми композиції, безпечне лодіє високою терапевтичною ефективністю при збереження і наступне використання композиції у лікуванні інфекційних захворювань, а також є про- ветеринарній медицині. стою у застосуванні і безпечною за рахунок зни-
За допомогою композиції що заявляється, ження імовірності побічного ефекту компонентів можливе лікування домашніх і декоративних пта- композиції. хів, ссавців, зокрема, великої і дрібної рогатої ху- Приклад 4 доби, свиней, коней від інфекційних хвороб, ви- Антибактеріальна композиція при наступному кликаних грампозитивними і грамнегативними співвідношенні компонентів, мас. 90: бактеріями, зокрема: ЗаІтопеїйа 5рр., Епіегорасіег Енрофлоксацин 40 5рр., КіерзіеНа 5рр., Ргоївеи5 5рр., Зпідейа 5рр., Триметоприм 5
Спгорасіег 5рр. М. тогдаті. Міргіо 5рр., Оцтова кислота 40
Бензиловий спирт 01 стою у застосуванні і безпечною за рахунок зни-
Вода решта. ження імовірності побічного ефекту компонентів
Зазначений кількісний вміст енрофлоксацину є композиції. максимальним, оскільки енрофлоксацин погано Методом мікророзведень у рідких живильних розчиняється в концентрації більш 40905. При тако- середовищах визначалась мінімальна інгібуюча му кількісному вмісті компонентів композиція во- концентрація антибактеріальної композиції, що лодіє високою терапевтичною ефективністю при заявляється, і препарату порівняння (1095 розчин лікуванні інфекційних захворювань, а також є про- норфлоксацину).
Таблиця 1
Мінімальна інгібуюча концентрація Антибактеріальної композиції препарату порівняння, мкг/мл (п-5)
Препарат Е. сої еіарпуіососсиз ацйгеиз Р 209
Антибактеріальна композиція з при р ц р 0,07 0,07 кладу 2 96 розчин норфлоксацину 11110097 Ї7771717171717171717111009777121
Методом мікророзведень у рідких живильних що заявляється, і препарату порівняння (1095 роз- середовищах визначалась мінімальна бактерици- чин норфлоксацину). дна концентрація антибактеріальної композиції,
Таблиця 2
Мінімальна бактерицидна концентрація Антибактеріальної композиції і препарату порівняння, мкг/мл (п-5)
Препарат Е. сої еіарпуіососсиз ацйгеиз Р 209
Антибактеріальна композиція з при р ція з пр 0,58 0,29 кладу 2 10 96 розчин норфлоксацину
З приведених Таблиць 1 і 2 видно, що антиба- За допомогою диско-дифузійного методу ви- ктеріальна композиція, що заявляється, значно вчали протимікробну активність антибактеріальної перевершує препарат порівняння за антибактеріа- композиції, що заявляється, у порівнянні з іншими льною дією, що свідчить про синергізм. антибіотиками. Як тест-культури використовували штам Б. соїї 078 і ЗаІтопеїйа їурпітигішт.
Таблиця З
Чутливість бактеріальних культур до Антибактеріальної композиції, що заявляється та різних антибіотиків (диско-дифузійний метод)
Культури Зона затримки зростання, мм
Антибактеріальна композиція
Енрофлоксацин і Фторфенікол
Б. сої рф -
Спектиноміцин
ЛінкомідинїоГ///1ЇГ11111111111111011111
Антибактеріальна композиція
Енрофлоксацин «ти Фторфенікол зЗаІтопейа турпітигічт рф -
Спектиноміцин о Лінкомідинїо 71111111
З Таблиці З видно, що антибактеріальна ком- Антибактеріальна композиція може застосову- позиція, що заявляється, переважає за зоною за- ватися для лікування інфекційних захворювань тримки зростання використаних штамів мікроорга- домашніх птахів і ссавців будь-якого віку, напри- нізмів інші антибіотики, зокрема, енрофлоксацин, клад, для лікування сальмонельозу. Композицію, який являється фторхінолоном. що заявляється, додають у питну воду або корм в
Лікування за допомогою антибактеріальної оптимальній концентрації 1:1000 один раз у день композиції, що заявляється, проводиться в такий протягом 5 днів. Однак тривалість лікування може спосіб.
варіюватися в залежності від стану суб'єктів, що Антибактеріальну композицію і препарат порі- піддаються впливу антибактеріальної композиції. вняння задавали з водою в дозі Імл на 1л питної
Вивчення лікувальної ефективності антибак- води протягом 5 діб. теріальної композиції здійснюється на курях. Клінічне визначення ефективності містило в
Як препарат порівняння використовували пре- собі облік смертності, кількості не видужалих су- парат, що містить 10956 енрофлоксацину. Для до- б'єктів, що піддаються лікуванню, і кількість виду- сліджень використовували курей-бройлерів віком жалих. не більше З тижнів. Критерієм добору тварин для Результати досліджень приведені в Таблиці 4. експерименту була наявність ознак колібактеріозу: Смертність у групі, що одержували препарат порі- загальне пригнічення, відсутність апетиту, профу- вняння, була вище (895 проти 3905), ніж у групі, що зні поноси і сильна спрага, ознаки поразки органів одержували антибактеріальну композицію, що дихання. Діагноз був підтверджений бактеріологіч- заявляється. ними дослідженнями.
Таблиця 4
Результати дослідження терапевтичної ефективності
Антибактеріальної композиції і препарату порівняння на курях
Препарат / Показники Антибактеріальна композиція Препарат порівняння
Загальна кількість тварин
Кількість тварин, що загинули під час 3 експерименту
Кількість видужалих тварин
Таким чином, корисна модель, що заявляєть- сування композиції за даною корисною моделлю ся, являє собою антибактеріальну композицію, яка забезпечує простоту обробки суб'єктів, що підда- завдяки своєму якісному і кількісному складу во- ються лікуванню, є економічно доцільним і безпеч- лодіє високою терапевтичною ефективністю при ним за рахунок зниження імовірності побічного лікуванні інфекційних захворювань. Також засто- ефекту компонентів композиції.
Комп'ютерна верстка А. Крижанівський Підписне Тираж 28 прим.
Міністерство освіти і науки України
Державний департамент інтелектуальної власності, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна
ДП "Український інститут промислової власності", вул. Глазунова, 1, м. Київ - 42, 01601
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| UAU200910625U UA46335U (uk) | 2009-10-21 | 2009-10-21 | Антибактеріальна композиція |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| UAU200910625U UA46335U (uk) | 2009-10-21 | 2009-10-21 | Антибактеріальна композиція |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| UA46335U true UA46335U (uk) | 2009-12-10 |
Family
ID=50638777
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| UAU200910625U UA46335U (uk) | 2009-10-21 | 2009-10-21 | Антибактеріальна композиція |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| UA (1) | UA46335U (uk) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2011092551A1 (ru) * | 2010-01-29 | 2011-08-04 | Kuzmin Anatolii Albertovich | Противомикробная композиция |
-
2009
- 2009-10-21 UA UAU200910625U patent/UA46335U/uk unknown
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2011092551A1 (ru) * | 2010-01-29 | 2011-08-04 | Kuzmin Anatolii Albertovich | Противомикробная композиция |
| EA019978B1 (ru) * | 2010-01-29 | 2014-07-30 | Анатолий Альбертович Кузьмин | Противомикробная композиция |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| Singh et al. | Alteration of pharmacokinetics of oxytetracycline following oral administration of Piper longum in hens | |
| TW200412960A (en) | Potent inhibitor of HCV serine protease | |
| JP6134739B2 (ja) | ビャクダン油およびクロストリジウム感染症に関連するその使用 | |
| TW202106690A (zh) | 皮膚型紅斑狼瘡之治療 | |
| CN108159049A (zh) | 一种吡啶类化合物的新用途 | |
| UA46335U (uk) | Антибактеріальна композиція | |
| EA017028B1 (ru) | Антибактериальная композиция | |
| CN110974814A (zh) | 双硫仑在细菌感染疾病中的潜在应用 | |
| CN102724977B (zh) | 富里酸与氟康唑或两性霉素b组合用于真菌感染的治疗 | |
| RU2368391C1 (ru) | Способ получения комплексного иммуностимулирующего препарата для повышения естественной резистентности организма животных | |
| JP5794754B2 (ja) | 乳酸菌含有抗ヘリコバクター・ピロリ活性を有する経口剤 | |
| RU2381802C1 (ru) | Препарат для лечения и профилактики инфекционного кератоконъюнктивита крупного рогатого скота и способ его применения | |
| ES2394736T3 (es) | Composición farmacéutica que comprende la combinación del agente antimicrobiano ciprofloxacino y el agente antioxidante ácido ascórbico para el tratamiento de infecciones urinarias | |
| RU2523792C1 (ru) | Лекарственное средство для лечения туберкулеза | |
| RU2307652C1 (ru) | Способ лечения респираторных болезней молодняка сельскохозяйственных животных | |
| RU2508111C1 (ru) | Способ лечения псевдомоноза осетровых рыб | |
| KR102791359B1 (ko) | Shin1을 유효성분으로 포함하는 결핵의 예방, 개선 또는 치료용 조성물 | |
| KR102727680B1 (ko) | Ly345899를 유효성분으로 포함하는 결핵의 예방, 개선 또는 치료용 조성물 | |
| Skoufos et al. | Use of lincomycin to control respiratory infections in lambs: Effects on health and production | |
| RU2437663C2 (ru) | Способ коррекции микрофлоры кишечника | |
| RU2395278C1 (ru) | Способ получения комплексного препарата для профилактики и лечения патологий обмена веществ и нарушений функций иммунной системы животных | |
| JP2015021001A (ja) | 納豆菌を用いたマコンブ発酵物の血圧上昇抑制剤 | |
| JP5734134B2 (ja) | 抗疲労用医薬組成物 | |
| RU2695069C1 (ru) | Способ лечения крупного рогатого скота при букстонеллёзе | |
| US20210205289A1 (en) | Use of 2,3,5-substituted thiophene compound for enhancement of radiotherapy |