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TW201311677A - 殺蟲化合物 - Google Patents

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TW201311677A
TW201311677A TW101119093A TW101119093A TW201311677A TW 201311677 A TW201311677 A TW 201311677A TW 101119093 A TW101119093 A TW 101119093A TW 101119093 A TW101119093 A TW 101119093A TW 201311677 A TW201311677 A TW 201311677A
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TW
Taiwan
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genus
formula
compound
group
compounds
Prior art date
Application number
TW101119093A
Other languages
English (en)
Inventor
Jerome Yves Cassayre
Peter Renold
Qacemi Myriem El
Thomas Pitterna
Julie Clementine Toueg
Original Assignee
Syngenta Participations Ag
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
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Abstract

本發明提供了式(I)的化合物：□其中A1、A2、A3以及A4彼此獨立地是C-H、C-R5或氮；B1--B2--B3-B4係-CH2-C=N-CH2-、-CH2-N-CH2-CH2-、-CH2-C=CH-O-或-CH=C-CH2-O-；G1係氧或硫；L係單鍵或C1-C8伸烷基；R1係氫、C1-C8烷基、C1-C8烷基羰基、C1-C8烷氧基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C1-C8烷氧基-C1-C8烷基、芳基或被一至三個R6取代的芳基，或R1係雜環基或被一至三個R6取代的雜環基或C1-C8烷氧基羰基；R2係氫、C1-C8鹵烷基或C1-C8烷基；R3係C1-C8鹵烷基；R4係芳基或被一到三個R6取代的芳基，或R4係雜環基或被一到三個R6取代的雜環基；Y1係CR7R8、C=O或C=S；Y2、Y3以及Y4獨立地是CR7R8、C=O、C=S、N-R9、O、S、SO或SO2；其中在由Y1,Y2,Y3以及Y4形成的環中至少兩個相鄰的環原子係雜原子；每個R7以及R8獨立地是氫、鹵素、C1-C8烷基或C1-C8鹵烷基；且R5、R6、R7、R8以及R9係如申請專利範圍中所定義。本發明亦關於用於製備該等化合物的方法以及中間物、包含該等化合物的殺蟲、殺蟎、殺線蟲以及殺軟體動物的組合物且關於使用該等化合物控制昆蟲、蟎蟲、線蟲以及軟體動物有害生物的方法。

Description

殺蟲化合物
本發明關於某些雜環苯甲醯胺其衍生物、用於製備其的方法和中間物、包含其的殺蟲、殺蟎、殺線蟲和殺軟體動物組合物且關於使用其用於控制蟲、蟎蟲、線蟲和軟體動物有害生物的方法。
例如，在EP 1,731,512中揭露了某些具有殺蟲特性的化合物。
現已出人意料地發現某些新穎的雜環苯甲醯胺衍生物具有殺蟲特性。
因此本發明提供式(I)的化合物：
或其鹽或N-氧化物，其中A1、A2、A3以及A4彼此獨立地是C-H、C-R5或氮；B1--B2--B3-B4係-CH2-C=N-CH2-、-CH2-N-CH2-CH2-、-CH2-C=CH-O-或-CH=C-CH2-O-；G1係氧或硫；L係單鍵或C1-C8伸烷基； R1係氫、C1-C8烷基、C1-C8烷基羰基-、C1-C8烷氧基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C1-C8烷氧基-C1-C8烷基、芳基或被一至三個R6取代的芳基，或R1係雜環基或被一至三個R6取代的雜環基或C1-C8烷氧基羰基-；R2係氫、C1-C8鹵烷基或C1-C8烷基；R3係C1-C8鹵烷基；R4係芳基或被一到三個R6取代的芳基，或R4係雜環基或被一到三個R6取代的雜環基；每個R5獨立地是鹵素、氰基、硝基、C1-C8烷基、C3-C8環烷基、C1-C8鹵烷基、C2-C8烯基、C2-C8鹵烯基、C2-C8炔基、C2-C8鹵炔基、C1-C8烷氧基、C1-C8鹵烷氧基、C1-C8烷氧基羰基-或在相鄰碳原子上的兩個R5一起形成一個-CH=CH-CH=CH-橋或一個-N=CH-CH=CH-橋；每個R6獨立地是鹵素、氰基、硝基、C1-C8烷基、C1-C8鹵烷基、C1-C8烷氧基或C1-C8鹵烷氧基；Y1係CR7R8、C=O或C=S；Y2、Y3以及Y4獨立地是CR7R8、C=O、C=S、N-R9、O、S、SO或SO2；其中在由Y1、Y2、Y3以及Y4形成的環中至少兩個相鄰的環原子係雜原子；每個R7以及R8獨立地是氫、鹵素、C1-C8烷基或C1-C8鹵烷基；每個R9係氫、氰基、氰基-C1-C8烷基、C1-C8烷基、C1-C8鹵烷基、C3-C8環烷基、C3-C8環烷基其中一個碳原子 被O、S、S(O)或SO2取代、或C3-C8環烷基-C1-C8烷基、C3-C8環烷基-C1-C8烷基其中該環烷基基團中一碳原子的被O、S、S(O)或SO2取代、或C3-C8環烷基-C1-C8鹵烷基、C1-C8羥烷基、C1-C8烷氧基-C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8鹵烯基、C2-C8炔基、C2-C8鹵炔基、苯基、被一到三個R10取代的苯基、雜芳基、被一到三個R10取代的雜芳基、苯基-C1-C4烷基、苯基-C1-C4烷基(其中該苯基部分係被一到三個R10取代)、雜芳基-C1-C4烷基或雜芳基-C1-C4烷基(其中該雜芳基部分係被一到三個R10取代)、或C1-C4烷基-(C1-C4烷基-O-N=)C-CH2-；每個R10獨立地是鹵素、氰基、硝基、C1-C8烷基、C1-C8鹵烷基、C1-C8烷氧基或C1-C8鹵烷氧基；限制條件係當B1--B2--B3-B4係-CH2-C=CH-O-或-CH=C-CH2-O-，Y1-Y2-Y3-Y4不是-CH2-O-N(Ra)-C(=O)-，其中Ra係氫、甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、環丙基、環丙基-甲基、環丁基、環丁基-甲基、氧雜環丁基、硫雜環丁基、三氟乙基、二氟乙基、烯丙基、炔丙基、氰甲基、苄基、被一到三個Rb取代的苄基，或Ra係吡啶基-甲基-或被一到三個Rb取代的吡啶基-甲基-；且每個Rb獨立地是氟、氯、溴、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基或甲氧基。
在PCT/EP2011/051284中揭露了多種化合物，其中B1--B2--B3-B4係-CH2-C=CH-O-或-CH=C-CH2-O-。
式(I)的化合物能以不同的幾何或光學異構體或互變異構的形式存在。本發明涵蓋了所有的此類異構體以及互變 異構體以及它們的處於所有比例的混合物，連同同位素形式，例如氘化的化合物。
本發明的化合物可以例如在-CR3R4-基團中或在LR2Y1Y4碳處包括一或多個不對稱碳原子，並且可以作為對映異構體(或非對映異構體對)或作為此類的混合物而存在。此外，當任何Y基團係SO時，本發明的該等化合物係亞碸，它還能以兩種不同的對映異構體的形式存在。
每個烷基部分(單獨地或作為一更大的基團(例如烷氧基、烷基羰基或烷氧基羰基)的部分)是直鏈或支鏈並且是例如甲基、乙基、正丙基、丙-2-基、正丁基、丁-2-基、2-甲基-丙-1-基或2-甲基-丙-2-基。該等烷基基團較佳的是C1-C6烷基基團，更佳的是C1-C4並且最佳的是C1-C3烷基基團。
烯基部分可以呈直鏈或支鏈的形式，並且該等烯基部分可以是(適當時)具有(E)-或(Z)-的組態。實例係乙烯基和烯丙基。該等烯基基團較佳的是C2-C6，更佳的是C2-C4並且最佳的是C2-C3烯基基團。
炔基部分可以呈直鏈或支鏈的形式。實例係乙炔基和炔丙基。該等炔基基團較佳的是C2-C6，更佳的是C2-C4並且最佳的是C2-C3炔基基團。
鹵素係氟、氯、溴或碘。
鹵烷基基團(單獨地或作為一更大的基團(例如鹵烷氧基)一部分)係被一或多個相同或不同的氫原子取代的烷基基團並且是例如三氟甲基、氯二氟甲基、2,2,2-三氟乙基或 2,2-二氟-乙基。
鹵烯基基團各自是被一或多個相同或不同的鹵素原子取代的烯基基團，並且是例如2,2-二氟乙烯基-乙烯基或1,2-二氯-2-氟-乙烯基。
鹵炔基基團各自是被一或多個相同或不同的鹵素原子取代的炔基基團，並且是例如1-氯-丙-2-炔基。
在本說明書的上下文中術語“芳基”指一個可以是單環、雙環或三環的環系統。此類環的實例包括苯基、萘基、蒽基、茚基或菲基。較佳的芳基基團係苯基。
術語“雜芳基”指芳環系統，該芳環系統包括至少一個雜原子並且由一個單環或兩個或更多個稠和的環組成。較佳的是，單環包括三個雜原子並且雙環系統包括四個雜原子，該等雜原子較佳的是選自氮、氧和硫。(5-6員)單環基團的實例包括吡啶基、嗒基、嘧啶基、吡基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、三唑基、四唑基、呋喃基、苯硫基、唑基、異唑基、二唑基、噻唑基、異噻唑基以及噻二唑基。雙環基團的實例包括喹啉基、啉基、喹啉基、苯並咪唑基、苯並苯硫基以及苯並噻二唑基。單環雜芳基較佳的，較佳的是包括1至3個選自O、N或S的雜原子的單環，例如吡啶基、嗒基、嘧啶基、吡基、吡唑基、呋喃基、苯硫基、唑基、異唑基、噻唑基，較佳的是吡啶基、吡唑基、呋喃基、苯硫基、噻唑基，最佳的是吡啶基。
術語“雜環基”被定義為包括雜芳基以及此外它們的不飽和的或部分不飽和的類似物。
A1、A2、A3、A4、G1、L、R1、R2、R3、R4、Y1、Y2、Y3、Y4、R5、R6、R7、R8、R9以及R10的較佳值係呈任何組合的形式，如以下提出的。
較佳的是，A1、A2、A3和A4中不多於兩個係氮。
較佳的是，A1係C-H或C-R5，最佳的是A1係C-R5。
較佳的是，A2係C-H或C-R5，最佳的是A2係C-H。
較佳的是，A3係C-H或N，最佳的是A3係C-H。
較佳的是，A4係C-H或N，最佳的是A4係C-H。
較佳的是，G1係氧。
較佳的是，L係單鍵或C1-C4伸烷基。更佳的是，L係單鍵或CH2，最佳的是單鍵。
較佳的是，R1係氫、C1-C8烷基、C1-C8烷基羰基-、C1-C8烷氧基、C1-C8烷氧基-C1-C8烷基、苯基或被一至三個R6取代的苯基，或R1係雜環基或被一至三個R6取代的雜環基或C1-C8烷氧基羰基-，其中該雜環基係選自吡啶基、嗒基、嘧啶基、吡基、吡唑基、呋喃基、苯硫基、唑基、異唑基或噻唑基，更佳的是吡啶基、吡唑基、呋喃基、苯硫基或噻唑基，更佳的是吡啶基、嗒基、嘧啶基或吡基，更佳的是吡啶基或嘧啶基。更佳的是R1係氫、甲基、乙基、甲基羰基-或甲氧基羰基-，更佳的是氫、甲基或乙基，甚至更佳的是氫或甲基，最佳的是氫。
R2較佳的是氫或甲基，最佳的是甲基。
R3較佳的是氯二氟甲基或三氟甲基，最佳的是三氟甲基。
較佳的是，R4係芳基或被一到三個R6取代的芳基，更佳的是R4係苯基或被一到三個R6取代的苯基，甚至更佳的是R4係被一到三個R6取代的苯基，更佳的是R4係3,5-二氯苯基-、3-氯-4-氟苯基-、3-氟-4-氯苯基-、3,4-二氯苯基-、3-氯-4-溴苯基-、3,5-二氯-4-氟苯基-、3,4,5-三氯苯基-、3,5-二氯-4-碘苯基-、3,4,5-三氟苯基-、3-氯-5-溴苯基-、3-氯-5-氟苯基-、3-氯-5-(三氟甲基)苯基-、3,4-二氯-5-(三氟甲基)苯基-、3,5-雙(三氟甲基)苯基-、4-氯-3,5-雙(三氟甲基)苯基-、3-(三氟甲基)苯基-、2,6-二氯-4-吡啶基-、2,6-雙(三氟甲基)-4-吡啶基-、更佳的是3,5-二氯苯基-、更佳的是3-氯-5-溴苯基-、3-氯-5-(三氟甲基)苯基-、3,5-二氯-4-氟苯基-、3,4,5-三氯苯基-、3,5-雙(三氟甲基)苯基-、3-(三氟甲基)苯基-、2,6-二氯-4-吡啶基-、2,6-雙(三氟甲基)-4-吡啶基-、3,5-二氯-4-溴苯基-、3-溴-5-(三氟甲基)苯基-、3,5-二溴苯基-、或3,4-二氯苯基-。在一組化合物中，R4係3,5-雙(三氟甲基)苯基、3-氯-5-三氟甲基-苯基、3-溴-5-三氟甲基-苯基、3,5-二溴-苯基、3,5-二氯-苯基、3,4-二氯-苯基、3-三氟甲基-苯基、4-溴-3,5-二氯苯基、3-溴-5-氯苯基、4-氟-3,5-二氯苯基或3,4,5-三氯-苯基。在另一組化合物中，R4係3,5-二溴-苯基、3,5-二氯-苯基、3,5-雙(三氟甲基)苯基、4-溴-3,5-二氯苯基或、3,4,5-三氯-苯基，最佳的是R4係3,5-二氯-苯基。在另一組化合物中，R4係基團A1
其中X係C-R12或氮(較佳的是C-R12)並且每個R12獨立地是氫、鹵素或三鹵甲基，其中至少兩個R12不是氫。
較佳的是，每個R5獨立地是鹵素、氰基、硝基、C1-C8烷基、C3-C8環烷基、C1-C8鹵烷基、C2-C8烯基，或在兩個相鄰碳原子上的兩個R5一起形成一個-CH=CH-CH=CH-橋，更佳的是鹵素、氰基、硝基、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C3-C8環烷基、C1-C8鹵烷基，甚至更佳的是溴、氯、氟、氰基、硝基、甲基、乙基、三氟甲基、環丙基、乙烯基，再甚至更佳的是溴、氯、氟、環丙基、三氟甲基、乙烯基或甲基，最佳的是氯、溴、氟、或甲基。
較佳的是，每個R6獨立地是溴、氯、氟、氰基、硝基、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基，更佳的是氯、氟、氰基、硝基、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基、或三氟甲氧基，最佳的是溴、氯或三氟甲基。
較佳的是，Y1係CR7R8。
較佳的是，-Y2-Y3-Y4-基團(grouping)中的Y2、Y3和Y4中的兩個一起係-S-S-、-S-SO-、-SO-SO-、-SO-SO2-、-SO2-SO2-、-O-N(-R9)-、-O-S-、-O-SO-、-O-SO2-、-N(-R9)-N(-R9)-、-N(-R9)-S-、-N(-R9)-S(O)-或-N(-R9)-SO2-，更佳的是-S-S-、-O-N(-R9)-、-O-SO-、-N(-R9)-N(-R9)-、-N(-R9)-S、-N(-R9)-S(O)-或-N(-R9)-SO2。
該-Y2-Y3-Y4-基團可以選自-C(R7)(R8)-N(-R9)-N(-R9)-、-C(R7)(R8)-N(-R9)-O-、-C(R7)(R8)-N(-R9)-S-、-C(R7)(R8)-N(-R9)-SO-、-C(R7)(R8)-N(-R9)-SO2-、-C(R7)(R8)-O-N(-R9)-、-C(R7)(R8)-O-S-、-C(R7)(R8)-O-SO-、-C(R7)(R8)-O-SO2-、-C(R7)(R8)-S-N(-R9)-、-C(R7)(R8)-S-O-、-C(R7)(R8)-S-S-、-C(R7)(R8)-S-SO-、-C(R7)(R8)-S-SO2-、-C(R7)(R8)-SO-N(-R9)-、-C(R7)(R8)-SO-O-、-C(R7)(R8)-SO-S-、-C(R7)(R8)-SO-SO-、-C(R7)(R8)-SO-SO2-、-C(R7)(R8)-SO2-N(-R9)-、-C(R7)(R8)-SO2-O-、-C(R7)(R8)-SO2-S-、-C(R7)(R8)-SO2-SO-、-C(R7)(R8)-SO2-SO2-、-C(=O)-N(-R9)-N(-R9)-、-C(=O)-N(-R9)-O-、-C(=O)-N(-R9)-S-、-C(=O)-N(-R9)-SO-、-C(=O)-N(-R9)-SO2-、-C(=O)-O-N(-R9)-、-C(=O)-O-S-、-C(=O)-O-SO-、-C(=O)-O-SO2-、-C(=O)-S-N(-R9)-、-C(=O)-S-O-、-C(=O)-S-S-、-C(=O)-S-SO-、-C(=O)-S-SO2-、-N(-R9)-N(-R9)-C(R7)(R8)、-N(-R9)-N(-R9)-C(=O)、-N(-R9)-N(-R9)-S-、-N(-R9)-N(-R9)-SO-、-N(-R9)-N(-R9)-SO2-、-N(-R9)-O-C(R7)(R8)、-N(-R9)-O-C(=O)-、-N(-R9)-O-N(-R9)-、-N(-R9)-O-S-、-N(-R9)-O-SO-、-N(-R9)-O-SO2-、-N(-R9)-S-C(R7)(R8)、-N(-R9)-S-C(=O)-、-N(-R9)-S-N(-R9)-、-N(-R9)-S-O-、-N(-R9)-S-S-、-N(-R9)-S-SO-、-N(-R9)-S-SO2-、 -N(-R9)-SO-C(R7)(R8)、-N(-R9)-SO-N(-R9)-、-N(-R9)-SO-O-、-N(-R9)-SO-S-、-N(-R9)-SO2-C(R7)(R8)、-N(-R9)-SO2-N(-R9)-、-N(-R9)-SO2-O-、-N(-R9)-SO2-S-、-O-N(-R9)-C(R7)(R8)-、-O-N(-R9)-C(=O)-、-O-N(-R9)-S-、-O-N(-R9)-SO-、-O-N(-R9)-SO2-、-N(-R9)-O-N(-R9)-、-N(-R9)-O-S-、-N(-R9)-O-SO-、-N(-R9)-O-SO2-、-N(-R9)-S-C(R7)(R8)-、-N(-R9)-S-C(=O)-、-N(-R9)-S-N(-R9)-、-N(-R9)-S-O-、-N(-R9)-S-S-、-N(-R9)-S-SO-、-N(-R9)-S-SO2-、-N(-R9)-SO-C(R7)(R8)-、-N(-R9)-SO-N(-R9)-、-N(-R9)-SO-O-、-N(-R9)-SO-S-、-N(-R9)-SO2-C(R7)(R8)-、-N(-R9)-SO2-N(-R9)-、-N(-R9)-SO2-O-、-N(-R9)-SO2-S-、-S-N(-R9)-C(R7)(R8)-、-S-N(-R9)-C(=O)-、-S-N(-R9)-N(-R9)-、-S-N(-R9)-O-、-S-N(-R9)-S-、-S-N(-R9)-SO-、-S-N(-R9)-SO2-、-S-O-C(R7)(R8)-、-S-O-C(=O)-、-S-O-N(-R9)-、-S-S-C(R7)(R8)-、-S-S-C(=O)-、-S-S-S-、-S-SO-C(R7)(R8)-、-S-SO-C(=O)-、-S-SO2-C(R7)(R8)-、-S-SO2-C(=O)-、-SO-N(-R9)-C(R7)(R8)-、-SO-N(-R9)-C(=O)-、-SO-N(-R9)-N(-R9)-、-SO-N(-R9)-O-、-SO-N(-R9)-S-、-SO-N(-R9)-SO-、-SO-O-C(R7)(R8)-、-SO-O-C(=O)-、-SO-S-C(R7)(R8)-、-SO-S-C(=O)-、-SO-S-N(-R9)-、-SO2-N(-R9)-C(R7)(R8)-、-SO2-N(-R9)-C(=O)-、-SO2-N(-R9)-N(-R9)-、-SO2-N(-R9)-O-、-SO2-N(-R9)-S-、-SO2-N(-R9)-SO2-、-SO2-O-C(R7)(R8)-以及-SO2-O-C(=O)-。 較佳的是，該-Y2-Y3-Y4-基團係選自-C(R7)(R8)-N(-R9)-N(-R9)-、-C(R7)(R8)-N(-R9)-O-、-C(R7)(R8)-N(-R9)-S-、-C(R7)(R8)-N(-R9)-SO2-、-C(R7)(R8)-O-N(-R9)-、-C(R7)(R8)-O-SO-、-C(R7)(R8)-O-SO2-、-C(R7)(R8)-S-N(-R9)-、-C(R7)(R8)-S-S-、-C(R7)(R8)-SO-O-、-C(R7)(R8)-SO2-N(-R9)-、-C(R7)(R8)-SO2-O-、-C(=O)-N(-R9)-N(-R9)-、-C(=O)-N(-R9)-O-、-C(=O)-N(-R9)-S-、-C(=O)-O-N(-R9)-、-C(=O)-S-N(-R9)-、-N(-R9)-N(-R9)-C(R7)(R8)-、-N(-R9)-N(-R9)-C(=O)-、-N(-R9)-O-C(R7)(R8)-、-N(-R9)-O-C(=O)-、-N(-R9)-S-C(R7)(R8)-、-N(-R9)-SO-N(-R9)-、-N(-R9)-SO2-C(R7)(R8)-、-N(-R9)-SO2-N(-R9)-、-N(-R9)-SO2-O-、-O-N(-R9)-C(R7)(R8)-、-O-N(-R9)-C(=O)-、-O-N(-R9)-SO-、-O-N(-R9)-SO2-、-N(-R9)-S-C(R7)(R8)-、-N(-R9)-SO-C(R7)(R8)-、-N(-R9)-SO-N(-R9)-、-N(-R9)-SO-O-、-N(-R9)-SO2-C(R7)(R8)-、-N(-R9)-SO2-N(-R9)-、-N(-R9)-SO2-O-、-S-N(-R9)-C(R7)(R8)、-S-N(-R9)-C(=O)-、-S-S-C(R7)(R8)-、-SO-N(-R9)-N(-R9)-、-SO-O-C(R7)(R8)-、-SO2-N(-R9)-C(R7)(R8)-、-SO2-N(-R9)-N(-R9)-、-SO2-N(-R9)-O-以及-SO2-O-C(R7)(R8)-。更佳的是，該-Y2-Y3-Y4-基團中係選自-O-N(-R9)-C(=O)-、-S-S-C(R7)(R8)-、-S-SO-C(R7)(R8)-、-O-N(-R9)-(R7)(R8)-、 -N(-R9)-N(-R9)-C(=O)-、-SO2-N(-R9)-C(R7)(R8)-、-C(R7)(R8)-N(-R9)-O-、-C(R7)(R8)-N(-R9)-O-、-C(=O)-N(-R9)-O-、-C(=O)-N(R9)-O-、-O-SO--O-、-C(R7)(R8)-N(-R9)-SO2、-N(-R9)-SO2-O-、-SO-O-C(R7)(R8)-以及-N(-R9)-SO-O-，甚至更佳的是選自-O-N(-R9)-C(=O)-、-S-S-C(R7)(R8)-、-SO2-N(-R9)-C(R7)(R8)-、-C(R7)(R8)-N(-R9)-O-、-C(=O)-N(-R9)-O-、-SO-O-C(R7)(R8)-以及-C(=O)-N(-R9)-O-，甚至更佳的是選自-O-N(-R9)-C(=O)-以及-SO-O-C(R7)(R8)-。
在一具體實例中，Y2或Y4係CR7R8或C=O。根據此具體實例，該-Y2Y3-Y4-基團較佳的是選自-C(R7)(R8)-N(-R9)-N(-R9)-、-C(R7)(R8)-N(-R9)-O-、-C(R7)(R8)-N(-R9)-S-、-C(R7)(R8)-N(-R9)-SO2-、-C(R7)(R8)-O-N(-R9)-、-C(R7)(R8)-O-SO-、-C(R7)(R8)-O-SO2-、-C(R7)(R8)-S-N(-R9)-、-C(R7)(R8)-S-S-、-C(R7)(R8)-SO-O-、-C(R7)(R8)-SO2-N(-R9)-、-C(R7)(R8)-SO2-O-、-C(=O)-N(-R9)-N(-R9)-、-C(=O)-N(-R9)-O-、-C(=O)-N(-R9)-S-、-C(=O)-O-N(-R9)-、-C(=O)-S-N(-R9)-、-N(-R9)-N(-R9)-C(R7)(R8)-、-N(-R9)-N(-R9)-C(=O)-、-N(-R9)-O-C(R7)(R8)-、-N(-R9)-O-C(=O)-、-N(-R9)-S-C(R7)(R8)-、-N(-R9)-SO2-C(R7)(R8)-、-O-N(-R9)-C(R7)(R8)-、-O-N(-R9)-C(=O)-、-N(-R9)-S-C(R7)(R8)-、-N(-R9)-SO-C(R7)(R8)-、-N(-R9)-SO2-C(R7)(R8)-、 -S-N(-R9)-C(R7)(R8)、-S-N(-R9)-C(=O)、-S-S-C(R7)(R8)-、-SO-O-C(R7)(R8)-、-SO2-N(-R9)-C(R7)(R8)-，以及-SO2-O-C(R7)(R8)-。更佳的是，該-Y2-Y3-Y4-基團係選自-S-S-C(R7)(R8)-、-O-N(-R9)-C(=O)-、-C(=O)-N(-R9)-O-、-C(R7)(R8)-N(-R9)-O-、-C(R7)(R8)-S-S-、-O-N(-R9)-C(R7)(R8)-、-N(-R9)-O-C(R7)(R8)-、-SO-O-C(R7)(R8)-以及-C(R7)(R8)-N(-R9)-O-。更佳的是，該-Y2-Y3-Y4-基團係選自-S-S-C(R7)(R8)-、-O-N(-R9)-C(=O)-、-C(=O)-N(-R9)-O-、-SO-O-C(R7)(R8)-以及-C(R7)(R8)-N(-R9)-O-。更佳的是，該-Y2-Y3-Y4-基團係-O-N(-R9)-C(=O)-或-SO-O-C(R7)(R8)-。
在一具體實例中，Y2或Y4係C=O。根據此具體實例，該-Y2-Y3-Y4-基團較佳的是選自-C(=O)-N(-R9)-N(-R9)-、-C(=O)-N(-R9)-O-、-C(=O)-N(-R9)-S-、-C(=O)-O-N(-R9)-、-C(=O)-S-N(-R9)-、-N(-R9)-N(-R9)-C(=O)-、-N(-R9)-O-C(=O)-、-O-N(-R9)-C(=O)-以及-S-N(-R9)-C(=O)。更佳的是，該-Y2Y3-Y4-基團係選自-O-N(-R9)-C(=O)-以及-C(=O)-N(-R9)-O-。
在一具體實例中，Y2或Y4係CR7R8。根據此具體實例，該-Y2-Y3-Y4-基團較佳的是選自-C(R7)(R8)-N(-R9)-N(-R9)-、-C(R7)(R8)-N(-R9)-O-、-C(R7)(R8)-N(-R9)-S-、-C(R7)(R8)-N(-R9)-SO2-、-C(R7)(R8)-O-N(-R9)-、-C(R7)(R8)-O-SO-、-C(R7)(R8)-O-SO2-、-C(R7)(R8)-S-N(-R9)-、-C(R7)(R8)-S-S-、 -C(R7)(R8)-SO-O-、-C(R7)(R8)-SO2-N(-R9)-、-C(R7)(R8)-SO2-O-、-N(-R9)-N(-R9)-C(R7)(R8)-、-N(-R9)-O-C(R7)(R8)-、-N(-R9)-S-C(R7)(R8)-、-N(-R9)-SO2-C(R7)(R8)-、-O-N(-R9)-C(R7)(R8)-、-N(-R9)-S-C(R7)(R8)-、-N(-R9)-SO-C(R7)(R8)-、-N(-R9)-SO2-C(R7)(R8)-、-S-N(-R9)-C(R7)(R8)、-S-S-C(R7)(R8)-、-SO-O-C(R7)(R8)-、-SO2-N(-R9)-C(R7)(R8)-以及-SO2-O-C(R7)(R8)-。更佳的是，該-Y2-Y3-Y4-基團係選自-S-S-C(R7)(R8)-、-C(R7)(R8)-N(-R9)-O-、-C(R7)(R8)-S-S-、-O-N(-R9)-C(R7)(R8)-、-N(-R9)-O-C(R7)(R8)-、-SO-O-C(R7)(R8)-以及-C(R7)(R8)-N(-R9)-O-。更佳的是，該-Y2-Y3-Y4-基團係選自-S-S-C(R7)(R8)-、-SO-O-C(R7)(R8)-以及-C(R7)(R9)-N(-R8)-O-。
在一具體實例中，Y2和Y4獨立地是N-R9、O、S、SO或SO2。根據此具體實例，該-Y2-Y3-Y4-基團較佳的是選自-N(-R9)-SO-N(-R9)-、-N(-R9)-SO2-N(-R9)-、-N(-R9)-SO2-O-、-O-N(-R9)-SO-、-O-N(-R9)-SO2-、-N(-R9)-SO-N(-R9)-、-N(-R9)-SO-O-、-N(-R9)-SO2-N(-R9)-、-N(-R9)-SO2-O-、-SO-N(-R9)-N(-R9)-、-SO2-N(-R9)-N(-R9)-以及-SO2-N(-R9)-O-。更佳的是，該-Y2-Y3-Y4-基團係選自-N(-R9)-SO2-O-、-O-SO2-O-、-N(-R9)-SO2-N(-R9)-、-O-SO2-N(-R9)-以及-N(-R9)-SO2-O-。更佳的是，該-Y2-Y3-Y4-基團係選自-N(-R9)-SO2-O-、-O-SO2-O-、-N(-R9)-SO2-N(-R9)-以及-O-SO2-N(-R9)-。
在一具體實例中，Y1係CR7R8或C=O；Y2和Y3獨立地是CR7R8、C=O、N-R9、O、S、SO或SO2；Y4係CR7R8、C=O、SO或SO2。較佳的是，Y2和Y3獨立地是N-R9、O、S、SO、SO2。較佳的是，Y2和Y3獨立地是N-R9、O或S。較佳的是，Y2係O或S。更佳的是，Y2係O。較佳的是，Y3係N-R9。較佳的是，Y4係C=O。較佳的是，Y3係N-R9並且Y4係C=O。較佳的是，Y2係O，Y3係N-R9並且Y4係C=O。較佳的是，Y1係CR7R8，Y2係O，Y3係N-R9並且Y4係C=O。
在一具體實例中，Y1係CR7R8，Y2和Y3獨立地是N-R9、O、S、SO或SO2並且Y4係CR7R8、C=O、SO或SO2。
在一具體實例中，Y1係CR7R8，Y2係N-R9、O、S、SO或SO2，Y3係N-R9並且Y4係CR7R8、C=O、SO或SO2，較佳的是Y1係CR7R8，Y2係O或S，Y3係N-R9並且Y4係C=O，較佳的是Y1係CR7R8，Y2係O，Y3係N-R9並且Y4係C=O。
在一具體實例中，Y1係CR7R8，Y2係N-R9、O、S、SO或SO2，Y3係O或S，Y4係C=O、SO、或SO2。
在一具體實例中，Y1係C=O，Y2係N-R9或O，Y3係N-R9，Y4係C=O、SO、或SO2。
在一具體實例中，Y1係CR7R8、C=O，Y2係CR7R8、C=O，Y3係N-R9、O或S，並且Y4係SO或SO2。
當L係一個鍵時，例如該-Y2-Y3-Y4-基團係-S-S-C(R7)(R8)-、-SO-O-C(R7)(R8)-或-O-N(-R9)-C(=O)-，更 佳的是-SO-O-C(R7)(R8)-或-O-N(-R9)-C(=O)-，較佳的是Y4係CR7R8或C=O。
較佳的是，當Y4係雜原子時，L係C1-C4伸烷基。
較佳的是，當Y4係NR9時，L係C1-C4伸烷基，在這種情況下Y3較佳的是NR9、O、S、SO或SO2。
較佳的是，當Y4係O時，L係C1-C4伸烷基，在這種情況下Y3較佳的是NR9。
在一較佳具體實例中，L係一個鍵，Y1係CR7R8，Y2係O，Y3係N-R9並且Y4係C=O。
在一具體實例中，-Y2-Y3-Y4-係C(=O)-N(-R9)-N(-R9)-、-C(=O)-N(-R9)-O-、-C(=O)-N(-R9)-S-、-C(=O)-O-N(-R9)-、-C(=O)-S-N(-R9)-、-N(-R9)-N(-R9)-C(=O)-、-N(-R9)-O-C(=O)-、-O-N(-R9)-C(=O)-、-S-N(-R9)-C(=O)、-C(=S)-N(-R9)-N(-R9)-、-C(=S)-N(-R9)-O-、-C(=S)-N(-R9)-S-、-C(=S)-O-N(-R9)-、-C(=S)-S-N(-R9)-、-N(-R9)-N(-R9)-C(=S)-、-N(-R9)-O-C(=S)-、-O-N(-R9)-C(=S)-或-S-N(-R9)-C(=S)。
在一具體實例中，Y1係CR7R8，Y2係O，Y3係N-R9並且Y4係C=O或C=S。
在所有具體實例中，在由Y1、Y2、Y3以及Y4形成的環中至少兩個相鄰的環原子係雜原子。較佳的是，由Y1、Y2、Y3以及Y4形成的環不包含兩個相鄰氧原子。在一些情況中，在由Y1、Y2、Y3以及Y4形成的環中可以存在不多於一個氧環原子。提供Y1、Y2、Y3、Y4值的具體實例可以 與A1、A2、A3、A4、G1、L、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9以及R10的任何值(包括較佳值)組合。
較佳的是，每個R7獨立地是氫或C1-C8烷基，最佳的是氫。
較佳的是，每個R8獨立地是氫或C1-C8烷基，最佳的是氫。
較佳的是，R7和R8都是氫。
較佳的是，每個R9獨立地是氫、氰基-C1-C8烷基、C1-C8烷基、C3-C8環烷基、C3-C8環烷基其中該環烷基基團中一碳原子被O、S、S(O)或SO2取代、或C3-C8環烷基-C1-C8烷基、C3-C8環烷基-C1-C8烷基其中該環烷基基團中的一碳原子被O、S、S(O)或SO2取代、或C1-C8鹵烷基、C1-C8羥烷基、C1-C8羥烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、苯基-C1-C4烷基或苯基-C1-C4烷基其中該苯基部分係被一到三個R10取代、5-6員雜芳基-C1-C4烷基或5-6員雜芳基-C1-C4烷基其中該雜芳基部分係被一到三個R10取代；更佳的是每個R9獨立地是氫、氰基-C1-C8烷基-、C1-C8烷基、C3-C8環烷基、C3-C8環烷基其中該環烷基基團中一碳原子被O、S、S(O)或SO2取代、或C1-C8鹵烷基、C1-C8羥烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、苯基-C1-C4烷基或苯基-C1-C4烷基其中該苯基部分係被一到三個R10取代、5-6員雜芳基-C1-C4烷基或5-6員雜芳基-C1-C4烷基其中該雜芳基部分係被一到三個R10取代；甚至更佳的是每個R9獨立地是氫、氰基-C1-C6烷基、C1-C6烷基、C3-C6環烷基、C3-C6環烷基其中該環烷基基團 中一個碳原子被O、S、S(O)或SO2取代、或C1-C6鹵烷基、C1-C6羥烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、苯基-CH2-烷基或苯基-CH2-其中該苯基部分係被一到三個R10取代、呋喃基或被一到三個R10取代的呋喃基、三唑基或被一到三個R10係視需要被取代的三唑基；還甚至更佳的是每個R9獨立地是氫、C1-C4烷基、C3-C6環烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4羥烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、苯基-CH2-烷基或苯基-CH2-其中該苯基部分係被一到三個R10取代、呋喃基或被一到三個R10取代的呋喃基、硫雜環丁烷基、氧雜環丁基、側氧-硫雜環丁基或二側氧-硫雜環丁基；還甚至更佳的是每個R9獨立地是甲基、乙基、環丙基、環丁基、氧雜環丁基、硫雜環丁基、三氟乙基、二氟乙基、烯丙基、炔丙基、氰甲基、苄基、被一到三個R10取代的苄基、或吡啶-甲基-或被一到三個R10取代的吡啶-甲基-。乙基和三氟乙基係特別地較佳的是。雜芳基較佳的是提及吡啶基、嗒基、嘧啶基、吡基、吡唑基、呋喃基、苯硫基、唑基、異唑基或噻唑基，更佳的是吡啶基、吡唑基、呋喃基、苯硫基或噻唑基，最佳的是吡啶基。
較佳的是，每個R10獨立地是鹵素、氰基、C1-C8鹵烷基、C1-C8烷氧基或C1-C8鹵烷氧基，最佳的是氟、氯、溴、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基或甲氧基。
在本發明的一具體實例中提供了式IA的化合物：
或其鹽或N-氧化物，其中A1、A2、A3、A4、G1、L、Y1、Y2、Y3、Y4、R1、R2、R3、R4以及它們的較佳值係如對於式(I)的化合物所定義。
在本發明的另一具體實例中提供式IB的化合物：
或其鹽或N-氧化物，其中A1、A2、A3、A4、G1、L、Y1、Y2、Y3、Y4、R1、R2、R3、R4以及它們的較佳值係如對於式(I)的化合物所定義。
在本發明的另一具體實例中提供式IC的化合物：
或其鹽或N-氧化物，其中A1、A2、A3、A4、G1、L、Y1、Y2、Y3、Y4、R1、R2、R3、R4以及它們的較佳值係如對於式(I)的化合物所定義，限制條件係Y1-Y2-Y3-Y4不是-CH2-O-N(Ra)-C(=O)-，其中Ra係氫、甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、環丙基、環丙基-甲基、環丁基、環丁基-甲基、氧雜環丁基、硫雜環丁基、三氟乙基、二氟乙基、 烯丙基、炔丙基、氰甲基、苄基、被一到三個Rb取代的苄基，或Ra係吡啶基-甲基-或被一到三個Rb取代的吡啶基-甲基-；並且每個Rb獨立地是氟、氯、溴、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基或甲氧基。
在本發明的另一具體實例中提供了式ID的化合物
或其鹽或N-氧化物，其中A1、A2、A3、A4、G1、Y1、Y2、Y3、Y4、L、R1、R2、R3、R4以及它們的較佳值係如對於式(I)的化合物所定義，限制條件係Y1-Y2-Y3-Y4不是-CH2-O-N(Ra)-C(=O)-，其中Ra係氫、甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、環丙基、環丙基-甲基、環丁基、環丁基-甲基、氧雜環丁基、硫雜環丁基、三氟乙基、二氟乙基、烯丙基、炔丙基、氰甲基、苄基、被一到三個Rb取代的苄基，或Ra係吡啶基-甲基-或被一到三個Rb取代的吡啶基-甲基-；並且每個Rb獨立地是氟、氯、溴、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基或甲氧基。
一較佳具體實例提供式(Ia.A)的化合物，或其鹽或N-氧化物，其中A1係C-R5，A2、A3以及A4係C-H，R4係3,5-二氯-苯基，L係一個鍵，並且G1、R1、R2、R3、R5、Y1、Y2、Y3以及Y4係如對於式(I)的化合物所定義。
一較佳具體實例提供式(Ia.B)的化合物，或其鹽或N-氧化物，其中A1係C-Me，A2、A3以及A4係C-H，R4係 3,5-二氯-苯基，L係一個鍵，並且G1、R1、R2、R3、Y1、Y2、Y3以及Y4係如對於式(I)的化合物所定義。
一較佳具體實例提供式(Ia.C)的化合物
或其鹽或N-氧化物，其中R2係氫或C1-C4烷基；R3係C1-C4鹵烷基；R4係苯基或被一至三個R6取代的苯基；R5係鹵素、硝基、C1-C4烷基、C3-C4環烷基、C2-C4烯基或C1-C4鹵烷基；A3和A4獨立地是C-H或N；L係一個鍵或亞甲基；B1、B2、B3、B4、R1、R6、Y1、Y2、Y3以及Y4係如對於式(I)所定義；其中在由Y1、Y2、Y3以及Y4形成的環中至少兩個相鄰環原子係雜原子。Y1、Y2、Y3、Y4、A3、A4、R1、R2、R3、R4、R5以及R6的較佳值係如對於式I所定義。
一較佳具體實例提供式(Ia.D)的化合物
或其鹽或N-氧化物，其中R5、B1、B2、B3、B4、Y1、Y2、Y3、Y4以及它們的較佳值係如對於式(I)所定義；其中在由Y1、Y2、Y3以及Y4形成的環中至少兩個相鄰環原子係雜原子。
另外的較佳具體實例提供式(Ia.E)的化合物
或其鹽或N氧化物，其中B1--B2--B3-B4係-CH2-C=N-CH2-或-CH2-N-CH2-CH2-，並且A1、A2、A3、A4、R3、R4和R9以及它們的較佳值係如對於式(I)的化合物所定義。
在本發明的一具體實例中提供式Ia.E1的化合物
或其鹽或N氧化物，其中A1、A2、A3、A4、R3、R4和R9以及它們的較佳值係如對於式(I)的化合物所定義。
在本發明的一具體實例中提供式Ia.E2的化合物
或其鹽或N氧化物，其中A1、A2、A3、A4、R3、R4和 R9以及它們的較佳值係如對於式(I)的化合物所定義。
另外的較佳具體實例提供式(Ia.F)的化合物
或其鹽或N氧化物，其中B1--B2--B3-B4係-CH2-C=N-CH2-、-CH2-N-CH2-CH2-、-CH2-C=CH-O-或-CH=C-CH2-O-；並且A1、A2、A3、A4、R3和R4以及它們的較佳值係如對於式(I)的化合物所定義。
在本發明的一具體實例中提供式Ia.F1的化合物
或其鹽或N氧化物，其中A1、A2、A3、A4、R3和R4以及它們的較佳值係如對於式(I)的化合物所定義。
在本發明的一具體實例中提供式Ia.F2的化合物
或其鹽或N氧化物，其中A1、A2、A3、A4、R3和R4以及它們的較佳值係如對於式(I)的化合物所定義。
在本發明的一具體實例中提供式Ia.F3的化合物
或其鹽或N氧化物，其中A1、A2、A3、A4、R3和R4以及它們的較佳值係如對於式(I)的化合物所定義。
在本發明的一具體實例中提供式Ia.F4的化合物
或其鹽或N氧化物，其中A1、A2、A3、A4、R3和R4以及它們的較佳值係如對於式(I)的化合物所定義。
某些中間物係新穎的並且如此形成本發明的另一方面。
一組新穎的中間物係式(Int-I)的化合物
或其鹽或N-氧化物，其中A1、A2、A3、A4、G1、L、R1、R2、R3、R4、Y1、Y2、Y3和Y4係如對於式(I)的化合物所定義。對於A1、A2、A3、A4、G1、L、R1、R2、R3、R4、Y1、Y2、Y3以及Y4的較佳值和對於式(I)的化合物的對應取代基所說明的較佳值係相同的。例如，對於A1、A2、A3、A4、G1、L、R1、R2、R3、R4、Y1、Y2、Y3以及Y4的較佳 值可以和對於式(Ia.A)、(Ia.B)、(Ia.C)、(Ia.D)、(Ia.E)、(Ia.E1)、(Ia.E2)、(Ia.F)、(Ia.F1)、(Ia.F2)、(Ia.F3)或(Ia.F4)的相同。
另一組新穎的中間物係式(Int-II)的化合物
或其鹽或N-氧化物，其中Q1係CO2H或NH2，並且其中A1、A2、A3、A4、G1、L、R1、R2、Y1、Y2、Y3和Y4係如對於式(I)的化合物所定義。對於A1、A2、A3、A4、G1、L、R1、R2、Y1、Y2、Y3以及Y4的較佳值和對於式(I)的化合物的對應取代基所說明的較佳值係相同的。例如，對於A1、A2、A3、A4、G1、L、R1、R2、Y1、Y2、Y3以及Y4的較佳值可以和對於式(Ia.A)、(Ia.B)、(Ia.C)、(Ia.D)、(Ia.E)、(Ia.E1)、(Ia.E2)、(Ia.F)、(Ia.F1)、(Ia.F2)、(Ia.F3)或(Ia.F4)的相同。
另一組新穎的中間物係式(Int-III)的化合物
或其鹽或N-氧化物，其中R1’、R2’以及R3’彼此獨立地是視需要被取代的烷基或視需要被取代的苯基，R4’係視需要被取代的烷基，並且A1、A2、A3、A4、G1、L、R1、R2、Y1、Y2、Y3以及Y4如對於式(I)的一化合物所定義。對於 A1、A2、A3、A4、G1、L、R1、R2、Y1、Y2、Y3以及Y4的較佳值和對於式(I)的化合物的對應取代基所說明的較佳值係相同的。例如，對於A1、A2、A3、A4、G1、L、R1、R2、Y1、Y2、Y3以及Y4的較佳值可以和對於式(Ia.A)、(Ia.B)、(Ia.C)、(Ia.D)、(Ia.E)、(Ia.E1)、(Ia.E2)、(Ia.F)、(Ia.F1)、(Ia.F2)、(Ia.F3)或(Ia.F4)的相同。較佳的是，R1’、R2’和R3’各自獨立地是C1-C8烷基或苯基。較佳的是，R4'係C1-C8烷基。
另一組新穎的中間物係式(Int-IV)的化合物
或其鹽或N-氧化物，其中G2係O或S，R1’、R2’以及R3’彼此獨立地是視需要被取代的烷基或視需要被取代的苯基，並且A1、A2、A3、A4、G1、L、R1、R2、Y1、Y2、Y3以及Y4如對於式(I)的化合物所定義。對於A1、A2、A3、A4、G1、L、R1、R2、Y1、Y2、Y3以及Y4的較佳值和對於式(I)的化合物的對應取代基所說明的較佳值係相同的。例如，對於A1、A2、A3、A4、G1、L、R1、R2、Y1、Y2、Y3以及Y4的較佳值可以和對於式(Ia.A)、(Ia.B)、(Ia.C)、(Ia.D)、(Ia.E)、(Ia.E1)、(Ia.E2)、(Ia.F)、(Ia.F1)、(Ia.F2)、(Ia.F3)或(Ia.F4)的相同。較佳的是，R1’、R2’和R3’各自獨立地是C1-C8烷基或苯基。較佳的是，R4'係C1-C8烷基。
另一組新穎的中間物係式(Int-V)的化合物
或其鹽或N-氧化物，其中Q2係CH2-NO2、CN或基團Qa
W係氫或視需要被取代的芳基，Y係視需要被取代的芳基，並且Z係視需要被取代的烷基或視需要被取代的芳基伸烷基，並且A1、A2、A3、A4、G1、L、R1、R2、R3、R4、Y1、Y2、Y3以及Y4係如對於式(I)的化合物所定義。對於A1、A2、A3、A4、G1、L、R1、R2、R3、R4、Y1、Y2、Y3以及Y4的較佳值和對於式(I)的化合物的對應取代基所說明的較佳值係相同的。例如，對於A1、A2、A3、A4、G1、L、R1、R2、R3、R4、Y1、Y2、Y3以及Y4的較佳值可以和對於式(Ia.A)、(Ia.B)、(Ia.C)、(Ia.D)、(Ia.E)、(Ia.E1)、(Ia.E2)、(Ia.F)、(Ia.F1)、(Ia.F2)、(Ia.F3)或(Ia.F4)的相同。較佳的是，W係氫或苯基。較佳的是，Y係苯基。較佳的是，Z係C1-C8烷基或苯基-C1-C8烷基。
另一組新穎的中間物係式(Int-VI)的化合物
或其鹽或N-氧化物，其中Z係視需要被取代的烷基或視需要被取代的芳基伸烷基，並且A1、A2、A3、A4、G1、L、R1、R2、R3、R4、Y1、Y2、Y3和Y4係如對於式(I)的化合物所定義。對於A1、A2、A3、A4、G1、L、R1、R2、R3、R4、Y1、Y2、Y3以及Y4的較佳值和對於式(I)的化合物的對應取代基所說明的較佳值係相同的。例如，對於A1、A2、A3、A4、G1、L、R1、R2、R3、R4、Y1、Y2、Y3以及Y4的較佳值可以和對於式(Ia.A)、(Ia.B)、(Ia.C)、(Ia.D)、(Ia.E)、(Ia.E1)、(Ia.E2)、(Ia.F)、(Ia.F1)、(Ia.F2)、(Ia.F3)或(Ia.F4)的相同。較佳的是，Z係C1-C8烷基或苯基-C1-C8烷基。
另一組新穎的中間物係式(Int-VII)的化合物
或其鹽或N-氧化物，其中Q3係CH2-OR4'或CH2-CN，R1’、R2’以及R3’彼此獨立地是視需要被取代的烷基或視需要被取代的苯基、R4’係視需要被取代的烷基，並且A1、A2、A3、A4、G1、L、R1、R2、Y1、Y2、Y3以及Y4如對於式(I)的化合物所定義。對於A1、A2、A3、A4、G1、L、R1、R2、 Y1、Y2、Y3以及Y4的較佳值和對於式(I)的化合物的對應取代基所說明的較佳值係相同的。例如，對於A1、A2、A3、A4、G1、L、R1、R2、Y1、Y2、Y3以及Y4的較佳值可以和對於式(Ia.A)、(Ia.B)、(Ia.C)、(Ia.D)、(Ia.E)、(Ia.E1)、(Ia.E2)、(Ia.F)、(Ia.F1)、(Ia.F2)、(Ia.F3)或(Ia.F4)的相同。較佳的是，R1’、R2’和R3’各自獨立地是C1-C8烷基或苯基。較佳的是，R4'係C1-C8烷基。
另一組新穎的中間物係式(Int-VIII)的化合物
或其鹽或N-氧化物，其中T1和T2獨立地是CH2或C=O，其限制條件係T1和T2中至少一個係C=O，並且A1、A2、A3、A4、G1、L、R1、R2、R3、R4、Y1、Y2、Y3以及Y4係如對於式(I)的化合物所定義。對於A1、A2、A3、A4、G1、L、R1、R2、R3、R4、Y1、Y2、Y3以及Y4的較佳值和對於式(I)的化合物的對應取代基所說明的較佳值係相同的。例如，對於A1、A2、A3、A4、G1、L、R1、R2、R3、R4、Y1、Y2、Y3以及Y4的較佳值可以和對於式(Ia.A)、(Ia.B)、(Ia.C)、(Ia.D)、(Ia.E)或(Ia.F)的相同。
以下表1至表120的該等化合物展示了本發明的化合物。
表1：
表1提供了式(Iaa)的295種化合物，其中G1係氧，並 且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表2：
表2提供了式(Iba)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表3：
表3提供了式(Iab)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表4：
表4提供了式(Ibb)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表5：
表5提供了式(Iac)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表6：
表6提供了式(Ibc)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表7：
表7提供了式(Iad)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表8：
表8提供了式(Ibd)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表9：
表9提供了式(Iae)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表10：
表10提供了式(Ibe)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表11：
表11提供了式(Iaf)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表12：
表12提供了式(Ibf)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表13：
表13提供了式(Iag)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表14：
表14提供了式(Ibg)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表15：
表15提供了式(Iah)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表16：
表16提供了式(Ibh)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表17：
表17提供了式(Iai)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表18：
表18提供了式(Ibi)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表19：
表19提供了式(Iaj)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表20：
表20提供了式(Ibj)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表21：
表21提供了式(Iak)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表22：
表22提供了式(Ibk)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表23：
表23提供了式(Ial)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表24：
表24提供了式(Ibl)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表25：
表25提供了式(Iam)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表26：
表26提供了式(Ibm)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表27：
表27提供了式(Ian)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表28：
表28提供了式(Ibn)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表29：
表29提供了式(Iao)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表30：
表30提供了式(Ibo)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表31：
表31提供了式(Iap)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表32：
表32提供了式(Ibp)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表33：
表33提供了式(Iaq)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表34：
表34提供了式(Ibq)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表35：
表35提供了式(Iar)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表36：
表36提供了式(Ibr)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表37：
表37提供了式(Ias)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表38：
表38提供了式(Ibs)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表39：
表39提供了式(Iat)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表40：
表40提供了式(Ibt)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表41：
表41提供了式(Iau)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表42：
表42提供了式(Ibu)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表43：
表43提供了式(Iav)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表44：
表44提供了式(Ibv)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表45：
表45提供了式(Iaw)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表46：
表46提供了式(Ibw)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表47：
表47提供了式(Iax)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表48：
表48提供了式(Ibx)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表49：
表49提供了式(Iaaa)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表50：
表50提供了式(Ibaa)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表51：
表51提供了式(Iaab)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表52：
表52提供了式(Ibab)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表53：
表53提供了式(Iaac)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表54：
表54提供了式(Ibac)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表55：
表55提供了式(Iaad)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表56：
表56提供了式(Ibad)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表57：
表57提供了式(Iaae)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表58：
表58提供了式(Ibae)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表59：
表59提供了式(Iaaf)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表60：
表60提供了式(Ibaf)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表61：
表61提供了式(Iaag)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表62：
表62提供了式(Ibag)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表63：
表63提供了式(Iaah)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表64：
表64提供了式(Ibah)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表65：
表65提供了式(Iaai)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表66：
表66提供了式(Ibai)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表67：
表67提供了式(Iaaj)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表68：
表68提供了式(Ibaj)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表69：
表69提供了式(Iaak)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表70：
表70提供了式(Ibak)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表71：
表71提供了式(Iaal)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表72：
表72提供了式(Ibal)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表73：
表73提供了式(Iaba)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表74：
表74提供了式(Ibba)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表75：
表75提供了式(Iabb)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表76：
表76提供了式(Ibbb)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表77：
表77提供了式(Iabc)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表78：
表78提供了式(Ibbc)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表79：
表79提供了式(Iabd)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表80：
表80提供了式(Ibbd)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表81：
表81提供了式(Iabe)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表82：
表82提供了式(Ibbe)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表83：
表83提供了式(Iabf)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表84：
表84提供了式(Ibbf)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表85：
表85提供了式(Iabg)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表86：
表86提供了式(Ibbg)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表87：
表87提供了式(Iabh)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表88：
表88提供了式(Ibbh)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表89：
表89提供了式(Iabi)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表90：
表90提供了式(Ibbi)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表91：
表91提供了式(Iabj)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表92：
表92提供了式(Ibbi)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表93：
表93提供了式(Iabk)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表94：
表94提供了式(Ibbk)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表95：
表95提供了式(Iabl)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表96：
表96提供了式(Ibbl)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表97：
表97提供了式(Iaca)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表98：
表98提供了式(Ibca)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表99：
表99提供了式(Iacb)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表100：
表100提供了式(Ibcb)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表101：
表101提供了式(Iacc)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表102：
表102提供了式(Ibcc)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表103：
表103提供了式(Iacd)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表104：
表104提供了式(Ibcd)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表105：
表105提供了式(Iace)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表106：
表106提供了式(Ibce)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表107：
表107提供了式(Iacf)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表108：
表108提供了式(Ibcf)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表109：
表109提供了式(Iacg)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表110：
表110提供了式(Ibcg)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表111：
表111提供了式(Iach)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表112：
表112提供了式(Ibch)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表113：
表113提供了式(Iaci)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表114：
表114提供了式(Ibci)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表115：
表115提供了式(Iacj)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表116：
表116提供了式(Ibci)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表117：
表117提供了式(Iack)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表118：
表118提供了式(Ibck)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表119：
表119提供了式(Iacl)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表120：
表120提供了式(Ibcl)的295種化合物，其中G1係氧，並且R5和R9具有在下表X中列出的值。
表X代表：當X為1時代表著表1，當X為2時代表著表2，當X為3時代表著表3，當X為4時代表著表4，當X為5時代表著表5，當X為6時代表著表6，當X為7時代表著表7，當X為8時代表著表8，當X為9時代表著 表9，當X為10時代表著表10，當X為11時代表著表11，當X為12時代表著表12，當X為13時代表著表13，當X為14時代表著表14，當X為15時代表著表15，當X為16時代表著表16，當X為17時代表著表17，當X為18時代表著表18，當X為19時代表著表19，當X為20時代表著表20，當X為21時代表著表21，當X為22時代表著表22，當X為23時代表著表23，當X為24時代表著表24，當X為25時代表著表25，當X為26時代表著表26，當X為27時代表著表27，當X為28時代表著表28，當X為29時代表著表29，當X為30時代表著表30，當X為31時代表著表31，當X為32時代表著表32，當X為33時代表著表33，當X為34時代表著表34，當X為35時代表著表35，當X為36時代表著表36，當X為37時代表著表37，當X為：8時代表著表38，當X為39時代表著表39，當X為40時代表著表40，當X為41時代表著表41，當X為42時代表著表42，當X為43時代表著表43，當X為44時代表著表44，當X為45時代表著表45，當X為46時代表著表46，當X為47時代表著表47，當X為48時代表著表48，當X為49時代表著表49，當X為50時代表著表50，當X為51時代表著表51，當X為52時代表著表52，當X為53時代表著表53，當X為54時代表著表54，當X為55時代表著表55，當X為56時代表著表56，當X為57時代表著表57，當X為58時代表著表58，當X為59時代表著表59，當X為60時代表著表60，當X為 61時代表著表61，當X為62時代表著表62，當X為63時代表著表63，當X為64時代表著表64，當X為65時代表著表65，當X為66時代表著表66，當X為67時代表著表67，當X為68時代表著表68，當X為69時代表著表69，當X為70時代表著表70，當X為71時代表著表71，當X為72時代表著表72，當X為73時代表著表73，當X為74時代表著表74，當X為75時代表著表75，當X為76時代表著表76，當X為77時代表著表77，當X為78時代表著表78，當X為79時代表著表79，當X為80時代表著表80，當X為81時代表著表81，當X為82時代表著表82，當X為83時代表著表83，當X為84時代表著表84，當X為85時代表著表85，當X為86時代表著表86，當X為87時代表著表87，當X為88時代表著表88，當X為89時代表著表89，當X為90時代表著表90，當X為91時代表著表91，當X為92時代表著表92，當X為93時代表著表93，當X為94時代表著表94，當X為95時代表著表95，當X為96時代表著表96，當X為97時代表著表97，當X為98時代表著表98，當X為99時代表著表99，當X為100時代表著表100，當X為101時代表著表101，當X為102時代表著表102，當X為103時代表著表103，當X為104時代表著表104，當X為105時代表著表105，當X為106時代表著表106，當X為107時代表著表107，當X為108時代表著表108，當X為109時代表著表109，當X為110時代表著表110，當X為111時代表著表 111，當X為112時代表著表112，當X為113時代表著表113，當X為114時代表著表114，當X為115時代表著表115，當X為116時代表著表116，當X為117時代表著表117，當X為118時代表著表118，當X為119時代表著表119以及當X為120時代表著表120。
式I的化合物包括至少一個對掌性中心並且可以作為式I*的化合物或式I**的化合物存在。如果沒有其它的對掌性中心或另外的差向異構體，化合物I*和化合物I**係對映異構體。
總體上，式I**的化合物係比式I*的化合物更具生物活性。本發明包括式I*和式化學I**的化合物呈任何比率的混合物，例如，其莫耳比為1：99至99：1，例如10：1至1：10，例如大體上50：50的比率。在富含對映異構體(或差向異構體)的式I**的混合物中，與兩種對映異構體的總量相比，化合物I**的莫耳比例係例如大於50%，例如至少55%、60%、65%、70%、75%、80%、85%、90%、95%、96%、97%、98%或至少99%。同樣地，在富含對映異構體(或差向異構體)的式I*的混合物中，與兩種對映異構體(或差向異構體)的總量相比，化合物I*的莫耳比例係例如大於50%，例如至少55%、60%、65%、70%、75%、80%、85%、90%、95%、96%、97%、98%或至少99%。富含對映異構體(或差向異構體)的式I**的混合物係較佳的。在表1至120中列出的每 種化合物代表根據式I*的一化合物的具體揭露內容以及根據式I**的一化合物的具體揭露內容。
本發明的該等化合物藉由方案1至15中示出的方法來製造。
1)如流程1所示，式(I)的化合物(其中G1為氧)可經由將式(II)化合物(其中G1為氧且R為OH，C1-C6烷氧基或Cl，F或Br)與式(III)的胺進行反應而製備。當R為OH時，此類反應通常是在偶聯劑(例如N,N’-二環己基碳二醯亞胺(“DCC”)、1-乙基-3-(3-二甲基胺基-丙基)碳二醯亞胺鹽酸鹽(“EDC”)或雙(2-氧基-3-唑烷基)膦醯氯(“BOP-Cl”))存在之下，以及鹼存在下，以及視需要在親核性催化劑(例如羥基苯並三唑(“HOBT”)存在下進行。當R為Cl時，此類反應通常是在鹼的存在下，以及視需要在親核性催化劑存在下進行。作為替代流程，有可能在包括有機溶劑(較佳的是為乙酸乙酯)、及水性溶劑(較佳的是為碳酸氫鈉溶液)的雙相系 統中進行此反應。當R為C1-C6烷氧基時，有時有可能藉由在熱方法中一起加熱酯類和胺而將酯類直接轉換成為醯胺。合適的鹼包括吡啶、三乙胺、4-(二甲基胺基)-吡啶(“DMAP”)或二異丙基乙基胺(Hunig鹼)。較佳的溶劑為N,N-二甲基乙醯胺、四氫呋喃、二烷、1,2-二甲氧基乙烷、乙酸乙酯和甲苯。該反應係在0℃至100℃的溫度、較佳的是在15℃至30℃，特別是在環境溫度下進行。式(III)的胺係文獻中已知的，或者可使用熟習該項技術者已知的方法進行製備。該等方法中的一些描述在製備實施例中。
2)式式(II)的醯基鹵，其中G1為氧並且R為Cl，F或Br，可在標準條件從式(II)的羧酸(其中G1為氧並且R為OH)製備，例如在WO2008/128711中所述的。
3)式(II)的羧酸(其中G1為氧並且R為OH)可從式(II)的酯(其中G1為氧並且R為C1-C6烷氧基)形成，例如在WO2008128711(當B1--B2--B3-B4係CH2-N-CH2-CH2-時)以及W02009/072621(當B1--B2--B3-B4係-CH2-C=N-CH2-時)中所述的並且如以下(當B1--B2--B3-B4係-CH2-C=CH-O-或-CH=C-CH2-O-時)所描述的。
4)在催化劑的存在下，比如鈀(II)乙酸鹽或雙-(三苯膦)鈀(II)二氯化物，視需要在配位基(比如三苯膦)，以及鹼，比如碳酸鈉、吡啶、三乙胺、4-(二甲胺基)-吡啶(“DMAP”)或二異丙基-乙胺(Hunig鹼)的存在下，在溶劑中，比如水、N,N-二甲基甲醯胺或四氫呋喃，( )可以藉由將式(IV)的化合物(其中XB係離去基團，例如鹵素，比如溴)與一氧化碳和 式(III)的胺進行反應來製備式(I)的化合物(其中G1係氧)。該反應係在從50℃至200℃，較佳的是從100℃至150℃的溫度下進行。該反應係在從50巴至200巴，較佳的是從100巴至150巴的壓力下進行。
5)可以藉由各種方法，例如在WO2009/080250所描述的，來製造式(IV)的化合物(其中XB係一離去基團，例如一鹵素，比如溴)。
6)在加工成如在1)中所述的式(I)化合物之前，( )可藉由使用硫-轉移劑例如勞森試劑(Lawesson’s reagent)或五硫化磷處理式(II)的化合物(其中G1為氧並且R為OH，C1-C6烷氧基或Cl，F或Br)來製備式(I)的化合物(其中G1為硫)。
在所有以下流程中，A1、A2、A3以及A4係如對於式(I)的化合物所描述，並且P可以是離去基團，例如鹵素比如溴、碘、氯或基團A和B兩者中其中一者所描述的。
其中G1係氧並且R係OH、C1-C12烷氧基或Cl、F或Br，並且R1、R2、L、Y1、Y2、Y3和Y4係如對於式(I)的化合物所描述。
7)或者，可以根據類似於WO2010/149506中所述方法 藉由各種方法從如流程2中所示的式(VI)的中間物製備式(VII)的化合物。可例如從在該相同文獻中所述的式(V)的中間物製備式(VI)的中間物。
8)或者，可以根據類似於WO2010/149506中所述方法藉由各種方法從流程3中所示的式(XII)的中間物製備式(VII)的化合物。可例如以在該相同文獻中所述製備式(XII)的中間物。
流程4
9)或者，可以根據類似於WO2010/149506中所述方法藉由各種方法從如流程4中所示的式(XV)或(XVI)的中間物製備式(VII)的化合物。可例如以在該相同文獻中所述製備式(XV)的中間物。
10)或者，可以根據類似於WO2010/149506中所述方法藉由各種方法從如流程5中所示的式(XVII)的中間物製備式(VII)的化合物。可例如以在該相同文獻中所述製備式(XVII)的中間物。
11)( )可在鹼的存在下藉由將式(XIV)的化合物與式(XVIII)的甘胺酸席夫鹼(Schiff base)進行反應來製備式(XIX)的化合物(其中R3和R4係如對於式I的化合物所定義，並且W係氫或視需要被取代的芳基，Y係視需要被取代的芳基，並且Z係視需要被取代的烷基或視需要被取代的芳基伸烷基)。在多數情況下有利地是利用按0.1 M至1 M稀釋(較佳的是0.3 M至0.5 M)的溶劑進行該反應。可以使用合適的有機溶劑，例如甲苯、1,2-二氯乙烷、二氯甲烷、四氫呋喃、甲醇或乙酸乙酯。該反應溫度通常係在0℃至100℃之間，較佳的是在40℃至100℃之間。當使用溶劑時，該等反應物通常是按例如0.1 M到1 M之間稀釋。該反應時間通常是在0至96小時之間，較佳的是在0至12 小時之間。合適的鹼包括胺(比如三乙胺)、2,5-二甲基哌、四甲基哌啶、4-二甲胺基吡啶、碳酸鉀、金屬醇化物(比如三級丁醇鈉)或金屬氟化物(比如氟化銫)。
12)可以藉由對式(XIX)的化合物進行去保護和環化來製備式(XX)的化合物。對於此轉變的合適條件包括酸性條件，例如強酸(比如三氟乙酸、磺酸、鹽酸)的存在。在從0℃至140℃(0℃至80℃之間)的溫度下並且按例如0.1 M至1 M稀釋下可以使用合適的溶劑，例如丙酮、二甲亞碸、二甲基甲醯胺、甲苯、二甲苯、1,2-二氯乙烷、二氯甲烷、四氫呋喃、甲醇、乙醇、三級丁醇、水或乙酸乙酯。該反應時間通常是在1至24小時之間，較佳的是在1至6小時之間。
13)或者，可以藉由對式(XX)的化合物進行去羧基來製備式(VII)的化合物。對於此轉化合適的條件包括在合適的介質中(取決於基團Z)對該等化合物進行加熱，該介質可以包括熟習該項技術者知道的一些標準添加劑。可以使用合適的溶劑，例如丙酮、二甲亞碸、二甲基甲醯胺、甲苯、二甲苯、1,2-二氯乙烷、二氯甲烷、四氫呋喃、甲醇、乙醇、三級丁醇、水或乙酸乙酯。該溫度通常是在0℃至200℃之間，較佳的是在50℃至180℃之間。當使用溶劑時，該等反應物通常是按例如0.1 M到1 M之間稀釋。該反應時間通常是在0至96小時之間，較佳的是在0至24小時之間。該反應還可以在微波條件下(較佳的是在40℃至180℃之間)進行，然而在一些情況中，向該反應介質添加添加劑 (比如一種金屬鹵化物例如氯化鈉或碘化鉀，或一種金屬氰化物比如氰化鈉)或鹼(例如當基團Z係烷基時)係必須的或有用的。在Z係芳基-亞甲基(例如苄基)的情況下，合適的去保護條件包括氫化條件。最有用的溶劑係醇比如甲醇或乙醇並且在多數情況下有利地是按0.1 M至1 M(較佳的是0.3 M至0.5 M)稀釋進行該反應。催化劑(比如加入的鈀炭)的量通常是在0.1莫耳當量到0.50莫耳當量之間並且在多數情況下該反應時間係在1小時到6小時之間。
14)可以根據不分離該等中間物的一鍋分步法(one-pot stepwise procedure)藉由對式(XIX)的化合物進行去保護、去羧基和環化來製備式(VII)的化合物。對於此轉化的合適條件(取決於基團Z)包括酸性條件，例如強酸(比如三氟乙酸或鹽酸)的存在，或鹼性條件。可以使用合適的溶劑，例如丙酮、二甲亞碸、二甲基甲醯胺、甲苯、二甲苯、1,2-二氯乙烷、二氯甲烷、四氫呋喃、甲醇、乙醇、三級丁醇、水或乙酸乙酯。該溫度通常是在0℃至200℃之間，較佳的是在50℃至180℃之間。當使用溶劑時，該等反應物通常是按例如0.1 M到1 M之間稀釋。該反應時間通常是在1與96小時之間，較佳的是在1與12小時之間。該反應還可以在微波條件下進行，較佳的是在40℃與180℃之間。然而在一些情況下，向該反應介質添加添加劑(比如金屬鹵化物例如氯化鈉或碘化鉀，或金屬氰化物比如氰化鈉)係必須的或有用的。
可以例如根據流程4、5或6藉由XV、XVII或XIX中 間物經由不對稱邁克爾加成來製備富含對映異構體的式(VII)的化合物的混合物，參見例如J.Org.Chem.2008,73,3475-3480與在其中引用的參考以及J.Am.Chem.Soc.,2008,130,6072-6073。還參見PCT/EP2011/059823。
15)或者，可以藉由使式(XXI)的化合物和如流程7所示的式(XXII)的胺化合物在催化劑不存在或存在下(比如鈀(II)乙酸鹽或雙-(三苯膦)鈀(II)二氯化物)，視需要在配位基(比如三苯膦)，以及鹼(比如碳酸鈉、吡啶、三乙胺、4-(二甲胺基)-吡啶(“DMAP”)或二異丙基-乙胺(Hunig鹼))的存在下，在溶劑中(比如水、N,N-二甲基甲醯胺或四氫呋喃)反應來製備式(XXIII)的化合物。該反應係在從50℃至200℃，較佳的是從100℃至150℃的溫度下進行。該反應係在從50巴至200巴，較佳的是從100巴至150巴的壓力下進行。
可以根據在文獻Tetrahedron((1996),52,(1),59-70)以及Tetrahedron Letters((1993),34,(20),3279-82)中發展的方法進行製備式(XXII)的化合物。
16)( )可以藉由如在WO09080250中所描述的製備式(XXI)的化合物(其中XB係離去基團，例如鹵素，比如溴)。
流程8
17)可以根據文獻Journal of Medicinal Chemistry ((1990),33(2),849-54)中發展的方法藉由式(XXV)的化合物(其中R1’、R2’和R3’彼此獨立地是視需要被取代的烷基或視需要被取代的苯基基團)與式(XIII)的苯乙烯的反應來製備式(XXIII)的化合物。
18)可以根據文獻Tetrahedron((1996),52,(1),59-70)以及Tetrahedron Letters((1993),34,(20),3279-82)中發展的方法藉由使式(XXIV)的化合物(其中R4’係視需要被取代的烷基，R1’、R2’和R3’彼此獨立地是視需要被取代的烷基或視需要被取代的苯基基團)與式(XIII)的苯乙烯反應來製備式(XXIII)的化合物。
流程9
19)可以例如根據文獻Journal of Pharmaceutical Sciences((1978),67(7),953-6)中發展的方法藉由使式(XXVIII)的化合物與金屬氫化物反應來製備式(XXIII)的化合物。
20)可以藉由使式(XXX)的化合物與如在15)中描述的式(XXI)的化合物反應來製備式(XXVIII)的化合物。
可以藉由如文獻Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters((2010),20(1),362-365)所描述的多種方法製備式(XXX)的化合物。
21)可以在標準還原胺化條件下藉由使式(XXVI)的化合物(其中R為OH、C1-C6烷氧基或Cl，F或Br)與式(XXVII)的化合物反應來製備式(XXVIII)的化合物。
22)可以藉由如文獻美國專利US 2005148792所描述的多種方法來製備式(XXVI)的化合物。
23)可以在標準取代反應條件下藉由使式(XXVI)的化合物(其中R為OH、C1-C6烷氧基或Cl，F或Br，並且X係離去基團，比如甲磺酸鹽、甲苯磺酸鹽或鹵素)與式(XXVII)的化合物反應來製備式(XXVIII)的化合物。
24)可以例如根據在文獻Tetrahedron：Asymmetry(1999),10(20),3877-3881中發展的方法藉由使式(XXXII)的化合物與金屬氫化物反應來製備式(XXIII)的化合物。
25)可以藉由使式(XXXIII)的化合物與如在15)中描述的式(XXI)的化合物反應來製備式(XXXII)的化合物。
26)可以藉由如文獻Tetrahedron：Asymmetry(1999),10(20),3877-3881所描述的多種方法來製備式(XXXIII)的化合物。
27)可以在標準還原胺化條件下藉由使式(XXXIV)的 化合物(其中R為OH，C1-C6烷氧基或Cl，F或Br)與式(XXVII)的化合物反應來製備式(XXXII)的化合物。
28)可以藉由如該文獻所描述的多種方法來製備式(XXXIV)的化合物。
29)可以在標準取代反應條件下藉由使式(XXXI)的化合物(其中R為OH、C1-C6烷氧基或Cl，F或Br，並且X係離去基團，比如甲磺酸鹽、甲苯磺酸鹽或鹵素)與式(XXXVII)的化合物反應來製備式(XXXIII)的化合物。
30)可以例如根據在文獻《ARKIVOC》(2003,5)以及美國專利US4524206中發展的方法藉由使式(XXXVI)的化合物與金屬氫化物反應來製備式(XXIII)的化合物。
31)可以藉由使式(XXX)的化合物與如在15)中描述的式(XXI)的化合物反應來製備式(XXXVI)的化合物。
32)可以在標準取代反應條件下藉由使式(XXXVII)的化合物與式(XXVII)的化合物反應來製備式(XXXVI)的化合物。
33)可以藉由使式(XL)的化合物與三甲基矽烷基重氮甲烷在有機金屬試劑的存在下(比如甲基鋰)，在合適的溶劑中(比如四氫呋喃、乙醚、N,N-二甲基甲醯胺或二甲氧基乙烷)反應而製備式(XLI)的化合物。該反應係在從-78℃至100℃，較佳的是從-78℃至環境溫度的溫度下進行。式(XL)的化合物係已知的化合物亦或可以使用例如在WO2007/074789中描述的方法，較佳的是使式(XXXVIII)的化合物與式(XXXIX)的酮反應而製備。
流程13
34)或者，可以藉由在溶劑中(比如甲苯或醇溶劑(比如乙醇))，在室溫至150℃之間的溫度下(較佳的是在80℃至120℃之間)，使用金屬催化劑(例如RhCl(PPh3)3、RhH(PPh3)4、H2Ru(CO)(PPh3)3、RuCl3、HClRu(CO)(PPh3)3或H2Ru(PPh3)4)，使式(XLV)的2,5-二氫呋喃異構化來製備式(XLI)的2,3-二氫呋喃化合物。此種2,5-二氫呋喃化合物的異構化條件已描述於Chem.Eur.J.2003,9,4442-4451中，其使用M.莫瑞(M.Mori)等人在J.Org.Chem.2000,65,3966-3970或M.巴托克(M.Bartok)等人在J.Organomet.Chem.1985,297,C37-C40中描述的通用的催化異構化。或者，此異構化可以如在K.Tanabe的Chem.Lett.1981,341-342中對於2,5-二氫呋喃的異構化所描述在鹼性氧化物金屬催化劑(例如，MgO、CaO、SrO或La2O3)的存在下進行。
35)可以藉由在合適的溶劑中(比如四氫呋喃、乙醚或N,N-二甲基甲醯胺)，在金屬的存在下(比如催化劑比如鎂、 鋰、銦、鈰、或鋅)，使式(XLIII)的化合物(其中X1係離去基團，例如鹵素比如碘或溴)與式(XLII)的化合物反應而製備式(XLV)和(XLI)的化合物。該反應係在從-78℃至100℃，較佳的是從-78℃至環境溫度的溫度下進行。
36)可以藉由在適當的溶劑中(例如四氫呋喃、二乙醚、或N,N-二甲基甲醯胺)，在金屬存在下(例如催化劑，如鎂、銦、鈰、鋅或有機鋰試劑，例如正丁基鋰)，使式(XLIII)的化合物(其中XB係離去基團)與式(XLII)的化合物反應而製備式(XLIV)的化合物。此反應係在-100℃至100℃、較佳的是自-100℃至環境溫度的溫度下進行。
37)可以藉由在適當的溶劑(例如四氫呋喃、乙醚、或二氯甲烷)中，在酸(例如對甲苯磺酸或硫酸)的存在下，或在脫水劑(例如POCl3)的存在下，使式(XLIV)的化合物進行反應而製備式(XLV)和(XLI)的化合物。該反應係在從-78℃至100℃，較佳的是從-40℃至環境溫度的溫度下進行。
38)或者，可以藉由在適當的溶劑(例如四氫呋喃、乙醚、或二氯甲烷)中使，在氯化劑(例如亞硫醯二氯或草醯氯)或乙醯化劑(例如乙酸酐)的存在下，在鹼(例如三乙胺、碳酸鉀或吡啶)的存在下，使式(XLIV)的化合物進行反應而得到式(XLV)和(XLI)的化合物。該反應係在從-78℃至100℃，較佳的是從-40℃至環境溫度的溫度下進行。
39)式(XLIII)的化合物係已知的化合物，或可以藉由熟習該項技術者熟知的方法進行製備。可以如以下流程14所描述製備式(XLII)的化合物。
40)可以藉由式(XLVII)的化合物的水合環化作用製備式(XLII)的化合物。該等反應通常在適當的路易士酸，例如金催化劑的存在下進行，如在J.Am.Chem.Soc., 2010,132(10),pp 3258-3259中描述的。該反應通常使用(三苯基膦)金(I)雙(三氟甲磺醯基)亞胺酸酯在吡啶N-氧化物(例如，5-溴-1-氧-煙酸甲基酯)以及酸(例如甲磺酸)的存在下，在非質子性溶劑的溶劑(例如，1,2-二氯乙烷)中進行。此反應係從0℃至100℃、較佳的是自0℃至40℃的溫度下進行。
41)可以藉由使式(XXXIX)的酮與(XLVI)式的化合物(其中X係鹵素)進行反應而製備式(XLVII)的化合物。該等反應通常在金屬(例如鎂、鋰、銦、鈰或鋅)的存在下，在適當的溶劑(例如四氫呋喃、二乙醚或N,N-二甲基甲醯胺)中進行。該反應係在從-78℃至100℃，較佳的是從-78℃至環境溫度的溫度下進行。或者，可以藉由使式(XXXIX)的化合物與式(XLVI)的化合物(其中X係三烷基甲矽烷基基團)進行反應而製備式(XLVII)的化合物。該等反應通常在強鹼(例如二異丙胺基鋰)的存在下，在適當的溶劑(例如四氫呋喃、二乙醚或N,N-二甲基甲醯胺)中進行。該反應係在從-78℃至100℃，較佳的是從-78℃至環境溫度的溫度下進行。
42)可以藉由使式(XLVIII)的化合物(以及對應地式(XLIX)的化合物)(其中X係離去基團，例如鹵素，例如溴或三氟甲磺酸鹽)與式(XLIII)的化合物(其中X1係硼衍生物比如硼酸、片吶醇硼酸鹽或三氟硼酸鹽)在蘇楚基偶聯反應(Suzuki coupling reaction)中，在鈀催化劑(例如乙酸鈀或四(三苯基膦)鈀)存在下，在適當的溶劑(例如1,4-二烷、甲苯、乙腈或N,N-二甲基甲醯胺)中進行反應而製備式(XLV)的化合物(以及式(XLI)的化合物)。該反應係在從-20℃至150℃，較佳的是自環境溫度至100℃的溫度下進行。或者，可以藉由使式(XLVIII)的化合物(以及對應地式(XLIX)的化合物)(其中X係離去基團，例如鹵素，例如溴或三氟甲磺酸鹽)與式(XLIII)的化合物(其中X1係三烷基錫烷衍生物，例如三丁基錫或對應地有機鋅衍生物)，在史蒂勒(Stille)或根岸(Negishi)偶聯反應中，在鈀催化劑(例如乙酸鈀或四(三苯膦)鈀)存在下，在適當的溶劑(例如1,4-二烷、甲苯、乙腈或N,N-二甲基甲醯胺)中進行反應而製備式(XLV)的化合物(以及式(XLI)的化合物)，。
43)可以藉由使式(XLII)的化合物與溴化劑，例如磷醯溴，在適當的溶劑(例如四氫呋喃或氯仿、二氯甲烷)中進行 反應而製備式(XLVIII)的化合物(以及式(XLIX)的化合物)，其中X係鹵素，例如溴。該反應係在從-40℃至100℃，較佳的是從-40℃至環境溫度的溫度下進行。或者，可以藉由使式(XLII)的化合物與三氟甲磺醯化試劑，例如，三氟甲磺酸酐或N,N-雙(三氟甲磺醯)苯胺，在鹼，例如4-甲基吡啶，鈉或鉀的六甲基二甲矽烷基醯胺、二異丙胺基鋰、三乙胺或2,6-二甲基吡啶，在適當的溶劑(例如四氫呋喃、氯仿、或二氯甲烷)中進行反應而製備式(XLVIII)的化合物(以及式(XLIX)的化合物)，其中X係三氟甲磺酸鹽。該反應係從-100℃至150℃、較佳的是自-40℃至100℃的溫度下進行。
根據本發明的該等化合物顯示出潛在的殺蟲作用並且因此可以用作一殺蟲劑。此外，根據本發明的該等化合物針對有害昆蟲顯示出強控制效果，而不會實質上對種植的植物有任何有害的副作用。本發明的該等化合物因此可以用以廣泛範圍的有害生物種類的控制，例如，有害的吸式昆蟲、咀嚼式昆蟲以及其他植物寄生性有害生物、倉儲昆蟲、衛生有害生物等等，並且可以出於驅除有害生物及其滅絕的目的施用。
有害的動物有害生物如例：
對於昆蟲，鞘翅目，例如，綠豆象、玉米象、赤擬穀盜、馬鈴薯瓢蟲、細胸金針蟲、大豆甲蟲、馬鈴薯甲蟲、根螢葉甲屬、松墨天牛、稻水象甲、褐粉蠹、黃守瓜；鱗翅目，例如，舞毒蛾、黃褐天幕毛蟲、菜青蟲、斜紋夜蛾、 甘藍夜蛾、二化螟、玉米螟、粉斑螟、蘋卷蛾、蘋果小卷蛾、燕青地老虎、大蠟螟、小菜蛾、煙芽夜蛾、桔潛蛾；半翅目，例如，黑尾葉蟬、褐飛虱、康氏粉蚧、矢尖蚧、桃蚜、蘋果蚜、棉蚜、菜縊管蚜、梨冠網蝽、綠蝽屬、溫室白粉虱、木虱屬；纓翅目，例如，棕櫚薊馬、西花薊馬；直翅目，例如，德國小蠊、美洲大蠊、非洲螻蛄、非洲飛蝗；等翅目，例如，黃胸散白蟻、臺灣家白蟻；雙翅目，例如，家蠅、埃及伊蚊、種蠅、尖音庫蚊、中華按蚊、三帶喙庫蚊、三葉斑潛蠅。
對於蟎，例如，朱砂葉蟎、二點葉蹣、桔全爪蟎、桔刺皮節蜱、跗線屬。
對於線蟲類，例如，南方根結線蟲、松材線蟲、水稻乾尖線蟲、大豆胞囊線蟲、短體線蟲屬。
另外，根據本發明的該等化合物顯示出良好的植物耐受性以及對溫血動物的有利毒性以及可以被環境良好的耐受，並且以此可以適合於保護植物以及植物各部分。本發明的化合物的施用可以增加收穫產量，提高收穫的材料的品質。
另外，該等化合物可以用以控制動物有害生物，特別是昆蟲、蜘蛛、蠕蟲、線蟲以及軟體動物，在農業、園藝、獸醫醫藥、森林、園林以及娛樂消遣設施、儲存產品和材料的保護以及衛生學領域中會遇到它們。該等化合物較佳的是可以用作植物保護劑。它們可以有效地針對普通敏感的和抗性的種類並且針對所有或一些發育階段。
該等有害生物尤其包括：
來自虱目(毛虱目)，例如，牛羽虱屬、血虱屬、毛虱屬、虱屬、齧毛虱屬。
來自蛛形綱，例如，粗腳粉蟎、柑橘癌癭蟎、刺皮癭蟎屬、針刺癭蟎屬、鈍眼蜱屬、銳緣蜱屬、牛蜱屬、短須蟎屬、苜蓿苔蟎、皮蟎屬、雞皮刺蟎、始葉蟎屬、梨上癭蟎、真葉蟎屬、癭蟎屬、半跗線蟎屬、璃眼蜱屬、硬蜱屬、黑寡婦、Metatetranychus spp.、小爪蟎屬、鈍緣蜱屬、全爪蟎屬、桔芸鏽蟎、側多食跗線蟎、癢蟎屬、扇頭蜱屬、根嗜蟎屬、疥蟎屬、中東金蠍、Stenotarsonemus spp.、跗線屬、葉蟎屬、番茄斜背瘤癭蟎(Vasates lycopersici)。
來自Bivalva，例如，飾貝屬。
來自唇足綱的目，例如，地蜈蚣屬、蚰蜒屬。
來自鞘翅目，例如，菜豆象、喙麗金龜屬、楊樹螢葉甲、叩甲屬、馬鈴薯鰓角金龜、傢俱竊蠹、星天牛屬、花象屬、圓皮蠹屬、阿鰓金龜屬、Atomaria spp.、毛皮蠹屬、惡條豆象、豆象屬、龜象屬、Cleonus mendicus、寬胸叩頭蟲屬、根頸象屬、褐新西蘭肋翅鰓角金龜、象蟲屬、楊幹隱喙象、皮蠹屬、根螢葉甲屬、食植瓢蟲屬、蛀莖象甲、裸蛛甲、黑異爪蔗金龜、Hylamorpha elegans、北美家天牛、紫苜蓿葉象、咪小蠹屬、甘蔗大褐齒爪鰓金龜、馬鈴薯甲蟲、稻水象甲、筒喙象屬、粉蠹屬、油菜花露尾甲、西方五月鰓角金龜、Migdolus spp.、墨天牛屬、Naupactus xanthographus、黃蛛甲、犀角金龜、鋸谷盜、黑葡萄耳象、 小青花金龜、辣根猿葉甲、鰓角金龜屬、日本金龜子、安第斯馬鈴薯象屬、油菜金頭跳甲、蛛甲屬、暗色瓢蟲、谷蠹、米象屬、尖隱喙象屬、莖幹象屬、Symphyletes spp.、黃粉蟲、擬穀盜屬、斑皮蠹屬、籽象屬、脊虎天牛屬、距步甲屬。
來自彈尾目，例如，武裝棘跳蟲。
來自革翅目，例如，歐洲球螋。
來自倍足亞綱的目，例如，千足蟲(Blaniulus guttulatus)。
來自雙翅目，例如，伊蚊屬、按蚊屬、花園毛蚊、紅頭麗蠅、地中海蠟實蠅、金蠅屬、錐蠅屬、嗜人瘤蠅、庫蚊屬、黃蠅屬、橄欖大實蠅、人膚蠅、果蠅屬、廁蠅屬、胃蠅屬、黑蠅屬、Hyppobosca spp.、皮蠅屬、斑潛蠅屬、綠蠅屬、家蠅屬、綠蝽屬、狂蠅屬、瑞典麥稈蠅、藜泉蠅、草種蠅屬、刺蠅屬、虻屬、Tannia spp.、歐洲大蚊、汙蠅屬。
來自腹足綱，例如，Arion spp.、扁卷螺屬、小泡螺屬、蠟項蛞蝓屬、土蝸屬、椎實螺屬、釘螺屬、琥珀螺屬。
來自蠕蟲綱，例如，十二指腸鉤口線蟲、錫蘭鉤口線蟲、巴西鉤口線蟲、鉤口線蟲屬、似引蛔線蟲、蛔蟲屬、馬來絲蟲、帝汶布魯絲蟲、仰口線蟲屬、夏氏線蟲屬、支睾吸蟲屬、古柏線蟲屬、雙胺吸蟲屬、絲圓線蟲、闊節裂頭絛蟲、麥迪那龍線蟲、細粒棘球絛蟲、多房棘球絛蟲、蟯蟲、片吸蟲屬、血毛線蟲屬、異刺屬、短膜殼絛蟲、豬圓線蟲屬、非洲眼線蟲、細頸屬、結節線蟲屬、後睾吸蟲 屬、旋盤尾絲蟲、胃線蟲屬、並殖吸蟲屬、血吸蟲屬、費氏類圓線蟲、糞類圓線蟲、糞圓線蟲屬、牛肉絛蟲、豬肉絛蟲、旋毛蟲、本地毛形線蟲、株布氏旋毛蟲、納氏旋毛蟲、偽旋毛蟲、毛圓線蟲屬、毛首鞭形線蟲、斑氏線蟲。
它此外還可能去控制原生動物，比如艾美球蟲屬。
來自異翅亞目，例如，南瓜緣蝽、擬麗蝽屬、土長蝽屬、俊盲蝽屬、斑腿微刺盲蝽、異背長蝽屬、臭蟲屬、綠盲蝽、胡椒緣蝽、Dichelops furcatus、厚氏長棒網蝽、棉紅蝽屬、美洲蝽屬、扁盾蝽屬、角盲蝽屬、Horcias nobilellus、稻緣蝽屬、葉喙緣蝽、草盲蝽屬、具凹巨股長蝽(Macropes excavatus)、盲蝽科、綠蝽屬、Oebalus spp.、蝽科、方背皮蝽、壁蝽屬、棉偽斑腿盲蝽、Pseudacysta persea、紅獵蝽屬、可哥盲蝽象、黑蝽屬、梨冠網蝽、Tibraca spp.、錐蝽屬。
來自同翅目，例如，無網長管蚜屬、Aeneolamia spp.、隆脈木虱屬、Aleurodes spp.、甘蔗穴粉虱、Aleurothrixus spp.、杜果葉蟬屬、李薊圓尾蚜、腎圓盾蚧屬、梨矮蚜、蚜屬、葡萄葉蟬、小圓盾蚧屬、圓盾蚧屬、榿木屬、茄溝無網蚜、小粉虱屬、李短尾蚜、Brachycolus spp.、甘藍蚜、小褐稻虱、紅頭大葉蟬、甘蔗粉角蚜、沫蟬科、蠟蚧屬、草莓釘蚜、蔗黃雪盾蚧、茶綠葉蟬、核桃黑斑蚜、黑褐圓盾蚧、玉米葉蟬、霍氏長盾蚧、軟蚧屬、茶蔗隱瘤蚜、Dalbulus spp.、裸粉虱屬、呆木虱屬、白背盾蚧屬、Doralis spp.、履綿蚧屬、西圓尾蚜屬、灰粉蚧屬、小綠葉蟬屬、綿蚜屬、 葡萄斑葉蟬屬、具二葉殃葉蟬(Euscelis bilobatus)、咖啡地粉蚧、假桃病毒葉蟬、梅大尾蚜、吹綿蚧屬、片角葉蟬屬、扁喙葉蟬屬、灰飛虱、Lecanium spp.、蠣盾蚧屬、蘿蔔蚜、長管蚜屬、Mahanarva fimbriolata、高粱蚜、Metcalfiella spp.、麥無網蚜、黑緣平翅斑蚜、Monelliopsis pecanis、瘤蚜屬、萵苣蚜、黑尾葉蟬屬、稻褐飛虱、Oncometopia spp.、普來隆旌蚧(Orthezia praelonga)、楊梅緣粉虱、Paratrioza spp.、片盾蚧屬、癭綿蚜屬、玉米蠟蟬、綿粉蚧屬、楊平翅綿蚜、忽布疣蚜、根瘤蚜屬、蘇鐵褐點並盾蚧、動性球菌屬、梨形原綿蚧、桑白盾蚧、粉蚧屬、木虱屬、金小蜂屬、Pyrilla spp.、笠圓盾蚧屬、Quesada gigas、平刺粉蚧屬、縊管蚜屬、黑盔蚧屬、Scaphoides titanus、麥二叉蚜、蘇鐵刺圓盾蚧、長唇基飛虱屬、白背飛虱、Sogatodes spp.、費斯塔角蟬(Stictocephala festina)、Tenalaphara malayensis、胡桃黑蚜、廣胸沫蟬屬、聲蚜屬、溫室粉虱、個木虱屬、小葉蟬屬、矢尖蚧屬、葡萄根瘤蚜。
來自膜翅目，例如，松葉蜂屬、實葉蜂屬、毛蟻屬、小黃家蟻、胡蜂屬。
來自等足目，例如，鼠婦、櫛水蝨、球鼠婦。
來自等翅目，例如，散白蟻屬、土白蟻屬。
來自鱗翅目，例如，桑劍紋夜蛾、煩夜蛾、地老虎屬、棉葉波紋夜蛾、幹煞夜蛾屬、甘藍夜蛾、棉潛蛾、松尺蠖、亞麻黃卷蛾、棉褐帶卷娥、蘋果小卷蛾、冬尺蛾、禾草螟屬、雲杉色卷蛾、葡萄果蠹蛾、Cnaphalocerus spp.、埃及 金剛鑽、地中海粉斑螟、褐尾蠹、切根蟲屬、髒切夜蛾屬、大蠟螟、鈴夜蛾屬、實夜蛾屬、褐織蛾、茶長卷蛾、蘋果巢蛾、貪夜蛾屬、蘋細蛾、綠果冬夜蛾、豆白隆切根蟲、毒蛾屬、黃褐天幕毛蟲、甘藍夜蛾、稻毛脛夜蛾、東方粘蟲、Oria spp.、水稻負泥蟲、小眼夜蛾、紅鈴麥蛾、桔潛蛾、菜粉蝶屬、菜蛾、斜紋夜蛾屬、擬粘液蛾屬、大豆夜蛾、玉米螟、灰翅夜蛾屬、Thermesia gemmatalis、袋穀蛾、幕穀蛾、櫟綠卷蛾、粉夜蛾屬.
來自直翅目，例如，家蟋、東方蠻蠊、德國小蠊、螻蛄屬、馬德拉蜚蠊、飛蝗屬、黑蝗屬、美洲大蠊、沙漠蝗。
來自蚤目，例如，角葉屬、印鼠客蚤。
來自綜合綱的目，例如，白松蟲。
來自纓翅目，例如，稻薊馬、Enneothrips flavens、花薊馬屬、陽薊馬屬、溫室條籬薊馬、卡薊馬屬、葡萄薊馬、硬薊馬屬、小豆蔻帶薊馬(Taeniothrips cardamoni)、薊馬屬。
來自纓尾目，例如，衣魚。
該等植物寄生性線蟲蟲包括，例如，鰻屬、滑刃線蟲屬、刺線蟲屬、傘滑刃線蟲屬、鱗球莖莖線蟲、球異皮線蟲屬、螺旋線蟲屬、異皮線蟲屬、長針線蟲屬、根結線蟲屬、短體線蟲屬、香蕉穿孔線蟲、小盤旋線蟲屬、毛刺線蟲屬、矮化線蟲屬、小墊刃線蟲屬、半穿刺線蟲、劍線蟲屬。
所有植物和植物部分都可以依據本發明進行處理。
在本發明上下文中植物應當理解為所有植物和植物種 群比如希望的與不希望的野生植物或作物植物(包括自然發生的作物植物)。作物植物係可以藉由傳統植物育種和優化方法或藉由生物技術和遺傳工程方法或藉由該等方法的組合來獲得的植物，它們包括該等轉基因植物以及包括受植物育種人的權利保護或不保護的植物栽培品種。
植物部分應被理解為意思係所有的以上以及以下植物的器官，地面，例如芽、葉子、花和根，可以提到的實例係葉子、針葉、莖、杆、花、果實本體、果實、種子、根、塊莖以及根莖。
植物部分還包括收穫的材料，以及生長的和生殖繁殖材料，例如插條、塊莖、根莖、分枝和種子。根據本發明的使用活性化合物對植物和植物部分的處理係直接地或藉由使用常規的處理方法(例如藉由浸洗、噴霧、蒸發、霧化、分散、塗抹、注射)允許化合物作用到其周圍環境、棲所、儲存空間，以及在繁殖材料的情況下，特別是在種子的情況下，還藉由施用一或多種包衣來進行。
在一較佳具體實例中，對野生植物物種和植物栽培品種，或那些藉由傳統生物育種方法(比如雜交或原生質體融合)獲得的那些及其多個部分進行處理。
式I的化合物可以被用於藉由基因工程的方法和/或藉由常規的方法獲得的轉基因植物(包括栽培品種)上。該等還應被理解為意思係具有新穎的特性(“性狀”)(“traits”)的植物，該等植物已經藉由常規的育種、藉由重組DNA技術的誘變獲得。取決於植物的物種或植物栽培品種、它們的位 置以及生長條件(土壤、氣候、植物時期、食物)，根據本發明的處理還可以導致超加性(“協同的”)作用。
因此，例如根據本發明可以使用的物質以及組合物的減小的施用比率和/或拓寬的活性範圍和/或增加的活性，更好的植物生長，增加的對高或低溫度的耐受性，增加的對乾旱，或水或土壤鹽含量的耐受性，收穫的產品的更高的品質和/或更高的營養價值，收穫產品的更好的儲存穩定性和/或加工性係有可能的，這超過了實際上被預期的效果。
根據本發明有待處理的較佳的轉基因植物或植物栽培品種包括利用遺傳修飾接收了基因材料的所有植物，該材料給予了該等植物特別有利的有用性狀。此類性狀的實例係植物生長更好、對高或低溫的耐受性提高、對乾旱或水或土壤鹽含量的耐受性增加、開花性能提高、更容易收割、成熟加速、收割產量更高、收穫產品的品質更高和/或營養價值更高、收穫產品的更好的儲存穩定性和/或可加工性。
另外的以及特別強調的此類性狀的實例係該等植物對動物與微生物有害生物，比如對多種昆蟲、蟎類、致植物病的真菌、細菌和/或病毒的防禦更好，並且還增加該等植物對某些除草劑活性化合物的耐受性。
可以提及的轉基因植物的實例係重要的作物植物，例如穀類(小麥、水稻)、玉米、大豆、馬鈴薯、甜菜、番茄、豌豆以及其他蔬菜品種，棉花、煙草、油菜以及還有果實植物(蘋果、梨、柑橘水果以及葡萄)。
式I的化合物可以被用於能夠生產一或多種殺有害生 物蛋白的轉基因植物，該等蛋白給予該轉基因植物對有害有害生物(例如昆蟲有害生物、線蟲有害生物和類似生物)的抗性或耐受性。此種殺有害生物蛋白包括但不限於蘇芸金芽胞桿菌的Cry蛋白，Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry2Ab、Cry2Ae、Cry3A、Cry3Bb、或Cry9C；經工程處理蛋白，例如修飾的Cry3A(美國專利7,030,295)或Cry1A.105；或者植物性殺蟲蛋白，例如Vip1、Vip2或Vip3。在本發明中有用的Bt蛋白和VIP的完整清單可以在全球資訊網在蘇塞克斯大學維護的蘇芸金芽胞桿菌毒素命名法資料庫中找到(也參見，例如克裡克莫耳(Crickmore)等人(1998)《微生物分子生物學綜述》(Microbiol.Mol.Biol.Rev.)62：807-813)。本發明中有用的其他殺有害生物蛋白包括，細菌菌落形成的線蟲，例如光桿菌屬或致病桿菌；由動物產生的毒素，如蠍毒素、蜘蛛毒素、黃蜂毒素或其他昆蟲特異性神經毒素；由真菌產生的毒素，如鏈黴菌毒素；植物凝集素，如豌豆凝集素或大麥凝集素；凝集素類；蛋白酶抑制劑，如胰蛋白酶抑制劑、絲胺酸蛋白酶抑制劑、馬鈴薯貯存蛋白(patatin)、半胱胺酸蛋白酶抑制劑、木瓜蛋白酶抑制劑：核糖體去活化蛋白(RIP)，如蓖麻蛋白、玉米-RIP、相思豆毒蛋白、絲瓜籽毒蛋白、皂草毒素蛋白或異株瀉根毒蛋白；類固醇代謝酶，如3-羥基類固醇氧化酶、蛻皮類固醇-IDP-糖基-轉移酶、膽固醇氧化酶、蛻皮激素抑制劑、HMG-CoA-還原酶；離子通道阻斷劑，如鈉通道或鈣通道阻斷劑；保幼激素酯酶；利尿激素受體(helicokinin受體)；茋(stilben) 合成酶、聯苄合成酶、幾丁酶或葡聚糖酶。此種殺有害生物蛋白或能合成此種毒素的轉基因植物的其他實例公開於例如EP-A 374753、WO 93/007278、WO 95/34656、EP-A 427529、EP-A 451878、WO 03/18810和WO 03/52073。用於生產此類轉基因植物的方法對於熟習該項技術者總體上是已知的並且其中一些係可商購的，例如Agrisure®CB(P1)(玉米產生Cry1Ab)、Agrisure®RW(P2)(玉米產生mCry3A)、Agrisure® Viptera(P3)(玉米雜交體產生Vip3Aa)；Agrisure300GT(P4)(玉米雜交體產生Cry1Ab and mCry3A)；YieldGard®(P5)(玉米雜交體產生Cry1Ab蛋白)、YieldGard® Plus(P6)(玉米雜交體產生Cry1Ab和Cry3Bb1)、Genuity® SmartStax®(P7)(具有以下項的玉米雜交體：Cry1A.105、Cry2Ab2、Cry1F、Cry34/35、Cry3Bb)；Herculex® I(P8)(玉米雜交體產生Cry1Fa)和Herculex®RW(P9)(玉米雜交體產生Cry34Ab1、Cry35Ab1和酶草丁膦-N-乙醯轉移酶[PAT])；NuCOTN®33B(P10)(棉花栽培品種產生Cry1Ac)、Bollgard®I(P11)(棉花栽培品種產生Cry1Ac)、Bollgard®II(P12)(棉花栽培品種產生Cry1Ac和Cry2Ab2)和VIPCOT®(P13)(棉花栽培品種產生Vip3Aa)。抗大豆胞囊線蟲的大豆(SCN®-Syngenta(P14))以及具有蚜蟲抗性性狀的大豆(AMT®(P15))也是被關注的。
此種轉基因作物的其他實例係：
1. Bt11玉米，來自先正達種子公司(Syngenta Seeds SAS)(法國，聖索維爾(St.Sauveur)F-31 790，Chemin de l'Hobit 27)，登記號C/FR/96/05/10(P16)。遺傳修飾的玉蜀黍，藉由轉基因表現截短的Cry1A(b)毒素，使之能抵抗歐洲玉米螟(玉米螟和粉莖螟)的侵襲。Bt11玉米還轉基因表現PAT酶以獲得對除草劑草丁膦銨鹽的耐受性。
2. Bt176玉米，來自先正達種子公司，(法國，聖索維爾F-31 790，Chemin de l'Hobit 27)，登記號C/FR/96/05/10(17)。遺傳修飾的玉蜀黍，藉由轉基因表現Cry1A(b)毒素，使之能抵抗歐洲玉米螟(玉米螟和粉莖螟)的侵襲。Bt176玉米還轉基因表現PAT酶以獲得對除草劑草丁膦銨鹽的耐受性。
3. MIR604玉米，來自先正達種子公司，(法國，聖索維爾F-31790，Chemin de l'Hobit 27)，登記號C/FR/96/05/10(P18)。藉由轉基因表現修飾的CryIIIA毒素而被賦予昆蟲抗性的玉米。此毒素係藉由插入組織蛋白酶-D-蛋白酶識別序列而修飾的Cry3A055。此種轉基因玉米的製備描述於WO 03/018810。
4. MON 863玉米，來自孟山都公司(Monsanto Europe S.A.)(比利時，布魯塞爾B-1150，德特文瑞大街(Avenue de Tervuren)270-272)，登記號C/DE/02/9(P19)。MON 863表現CryIIIB(b1)毒素，並且對某些鞘翅目昆蟲有抗性。
5. IPC 531棉花，來自孟山都公司(比利時，布魯塞爾B-1150，德特文瑞大街270-272)，登記號C/ES/96/02(P20)。
6. 1507玉米，來自先鋒環球公司(Pioneer Overseas Corporation)(比利時，布魯塞爾7 B-1160，特德斯科大街 (Avenue Tedesco))，登記號C/NL/00/10(P21)。遺傳修飾的玉米，表現蛋白質Cry1F，以獲得對某些鱗翅目昆蟲的抗性，並且表現PAT蛋白質，以獲得對除草劑草丁膦銨鹽的耐受性。
7. NK603×MON 810玉米，來自孟山都公司(比利時，布魯塞爾B-1150，德特文瑞大街270-272)，登記號C/GB/02/M3/03(P22)。藉由遺傳修飾的品種NK603和MON810雜交，由常規育種的雜交玉米品種構成。NK603×MON 810玉米轉基因表現由土壤桿菌屬菌株CP4獲得的CP4 EPSPS蛋白質，使之耐除草劑Roundup®(含有草甘膦)，以及還有由蘇雲金芽孢桿菌庫爾斯塔克亞種獲得的CryIA(b)毒素，使之耐某些鱗翅目昆蟲，包括歐洲玉米螟。
轉基因植物的另外的並且具有非常被關注的實例係帶有賦予對以下者有抗性的性狀的轉基因植物：2.4D(例如，Enlist®)(例如WO 2011066384)(P23)，草甘膦(例如Roundup Ready®(P24)，Roundup Ready 2 Yield®(P25))磺醯脲(例如，STS®)(P26)，草丁膦(例如，Liberty Link®(P27)，Ignite®(P28))，麥草畏(P29)(孟山都公司(Monsanto))，HPPD耐受性(P30)(例如異惡唑草酮除草劑)(拜耳作物科學公司(Bayer CropScience)、先正達公司(Syngenta))。在此描述的任何性狀的雙重或三重的疊加也是被關注的，包括草甘膦和磺醯脲耐受性(例如，Optimum GAT®)(P31)，具有STS®和Roundup Ready®(P32)疊加的植物或具有STS®和Roundup Ready 2 Yield®(P33)疊加的植物)、麥草畏和草甘 膦耐受性(P34)(孟山都公司)。特別被關注的係帶有賦予對以下者有抗性的性狀的大豆植物：2.4D(例如，Enlist®)，草甘膦(例如Roundup Ready®(P24)，Roundup Ready 2 Yield®(P25))磺醯脲(例如，STS®)，草丁膦(例如，Liberty Link®(P27)，Ignite®(P28))，麥草畏(孟山都公司(Monsanto))，HPPD耐受性(P30)(例如異惡唑草酮除草劑)(拜耳作物科學公司(Bayer CropScience)、先正達公司(Syngenta))。在此描述的任何性狀在大豆植物中的雙重或三重的疊加也是被關注的，包括草甘膦和磺醯脲耐受性(例如，Optimum GAT®)，具有STS®和Roundup Ready®或Roundup Ready 2 Yield®(P33)疊加的植物)、麥草畏和草甘膦耐受性(孟山都公司)。
抗昆蟲的植物的轉基因作物還在BATS(瑞士，巴塞爾(Basel)4058，克拉斯崔舍(Clarastrasse)13，Zentrum für Biosicherheit und Nachhaltigkeit,Zentrum BATS)報告2003中描述(http：//bats.ch)。
此外，獸醫醫藥領域內，本發明的該等新穎的化合物可以有效地用以抵抗各種有害的動物寄生性有害生物(內寄生物以及外寄生物)，例如，昆蟲和蠕蟲。
這類動物寄生性有害生物的實例包括以下描述的有害生物。昆蟲的實例包括胃蠅屬、刺蠅屬、齧毛虱屬、紅獵蝽屬、犬櫛頭蚤、溫帶臭蟲、貓櫛頭蚤、銅綠蠅等等。蟎的實例包括鈍緣蜱屬、硬蜱屬、牛蜱屬，等等。在獸醫領域內，例如在獸醫醫藥領域內，根據本發明的該等活性化 合物係有效地抵抗動物寄生物，特別是內寄生物或外寄生物。
術語“內寄生物”特別包括蠕蟲比如絛蟲、線蟲或吸蟲，以及原生動物比如球蟲亞綱。
外寄生物典型地並且較佳的是節肢動物，特別是昆蟲比如蒼蠅(叮和舔)，寄生的蠅幼蟲、虱、毛髮虱、鳥虱、蚤以及類似物；或蟎蟲，例如蜱，例如硬蜱或軟蜱，或蟎，例如疥蟎、秋蟎、鳥蟎以及類似物。
該等寄生物包括：
來自虱目，例如血虱屬、毛虱屬、虱屬、陰虱屬、盲虱屬；特別地實例係：棘顎虱、牛顎虱、綿羊顎虱、卵形顎虱(Linognathus oviformis)、足顎虱、山羊顎虱、巨頭驢血虱、牛血虱、豬血虱、人頭蝨、人體虱、葡萄根瘤蚜、陰虱、水牛盲虱；來自食毛目和鈍角亞目和細角亞目，例如毛羽虱屬、禽虱屬、巨羽虱屬、牛羽虱屬、Werneckiella spp.、Lepikentron spp.、畜虱屬、齧毛虱屬、貓羽虱屬；特別實例係：牛毛虱、羊毛虱、具邊牛羽虱(Bovicola limbata)、牛畜虱、犬齧毛虱、鏟吻貓羽虱(Felicola subrostratus)、山羊毛虱、Lepikentron ovis、咬虱；來自雙翅目和長角亞目和短角亞目，例如伊蚊屬、按蚊屬、庫蚊屬、蚋屬、真蚋屬、白蛉屬、羅蛉屬、庫蠓屬、斑虻屬、短蚋屬、Wilhelmia spp.、駝背虻屬、黃虻屬、虻屬、麻虻屬、Philipomyia spp.、蜂虱蠅屬、家蠅屬、齒股蠅屬、刺蠅屬、黑角蠅屬、莫蠅屬、廁蠅屬、舌蠅屬、麗蠅屬、綠蠅屬、金蠅屬、汙蠅屬、 麻蠅屬、狂蠅屬、皮蠅屬、胃蠅屬、虱蠅屬、羊虱蠅屬、蜱蠅屬、鼻狂蠅屬、大蚊屬；特別實例係：埃及伊蚊、白紋伊蚊、帶喙伊蚊、岡比亞按蚊、五斑按蚊、紅頭麗蠅、高額麻虻、五帶淡色庫蚊、尖音庫蚊、環跗庫蚊、黃腹廁蠅、肉蠅、廄螫蠅、歐洲大蚊、銅綠蠅、絲光綠蠅、爬蚋、靜食白蛉、長須白蛉、華麗短蚋、Wilhelmia equina、紅頭厭蚋、多聲虻、夜蛾虻、北美黑虻、卷虻(Tabanus sudeticus)、古氏瘤虻、盲斑虻、黃緣斑虻、高額麻虻、義大利麻虻(Haematopota italica)、秋家蠅、家蠅、Haematobia irritans irritans、Haematobia irritans exigua、刺擾血蠅、刺激齒股蠅(Hydrotaea irritans)、白斑齒股蠅、黃綠金蠅(Chrrsomya chloropyga)、蛆症金蠅、羊狂蠅、牛皮蠅、紋皮蠅、山羊牛蠅、人膚蠅、綿羊虱蠅、卡氏羊虱蠅(Lipoptena capreoli)、鹿羊虱蠅(Lipoptena cervi)、雜色虱蠅(Hippobosca variegata)、馬虱蠅、腸胃蠅、赤尾胃蠅、裸節胃蠅、鼻胃蠅、黑角胃蠅、黑腹胃蠅、蜂虱蠅；來自蚤目，例如，蚤屬、櫛頭蚤屬、潛蚤屬、客蚤屬、角葉蚤屬；特別實例係：犬櫛頭蚤、貓櫛頭蚤、人蚤、穿皮潛蚤、印鼠客蚤；來自異翅目，例如，臭蟲屬、錐鼻蟲屬屬、紅獵蝽屬、錐蝽屬。
來自蜚蠊目，例如東方蠻蠊、美洲大蠊、德國小蠊、夏柏拉蟑螂屬(例如褐帶蠊)； 來自蜱蟎亞綱(蟎蜱目)以及後氣門目與中氣門目，例如銳緣蜱屬、純緣蜱屬、耳蜱屬、硬蜱屬、鈍眼蜱屬、扇頭蜱屬(牛蜱屬)、革蜱屬、血蜱屬、璃眼蜱屬、皮刺蟎屬、扇 頭蜱屬(多宿主的起源屬)、禽刺蟎屬、肺刺蟎屬、刺利蟎屬、肺刺蟎屬、胸刺蟎屬、瓦蟎屬、蜂盾蟎屬；特別實例係，波斯銳緣蜱、鴿銳緣蜱、非洲鈍緣蜱、刺耳扁虱、微小扇頭蜱(微小牛蜱)、消色扇頭蜱(消色牛蜱)、具環扇頭蜱(具環牛蜱)、有矩扇頭蜱(有矩牛蜱)、三宿璃眼蜱、埃及璃眼蜱、邊緣璃眼蜱、長喙璃眼蜱、外翻扇頭蜱、蓖子硬蜱、六角形硬蜱、犬硬蜱、多毛硬蜱、淺紅硬蜱、肩突硬蜱、全環硬蜱、嗜群血蜱、長棘血蜱、朱紅血蜱(Haemaphysalis cinnabarina)、鼠耳血蜱、犬血蜱、長角血蜱、邊緣革蜱、網紋革蜱、飾紋矩頭蜱、棕色蜱、安德遜氏革蜱、變異革蜱、毛里求斯璃眼蜱、血紅扇頭蜱、囊狀扇頭蜱、具尾扇頭蜱、好望角扇頭蜱、圖蘭扇頭蜱、Rhipicephalus zambeziensis、美洲鈍眼蜱、彩飾鈍眼蜱、斑點鈍眼蜱、希伯來鈍眼蜱、卡延鈍眼蜱、雞皮刺蟎、囊形刺脂蟎、北方刺脂蟎、大蜂蟎；來自軸蟎目(前氣門亞目)以及粉蟎目(無氣門亞目)，例如蜂盾蟎屬、姬螯蟎屬、禽螯蟎屬、肉蟎屬、瘡蟎屬、蠕形蟎屬、恙蟎屬、稻水象屬、粉蟎屬、食酪蟎屬、嗜木蟎屬、頸下蟎屬、翅蟎屬、癢蟎屬、皮蟎屬、耳疥蟎屬、疥蟎屬、耳蟎屬、鳥疥蟎屬、胞蟎屬、雞雛蟎屬；特別實例係，牙氏姬螯蟎、布氏姬螯蟎、犬脂蟎、牛蠕形蟎、綿羊蠕形蟎、山羊蠕形蟎、馬脂蟎、馬蠕形蟎、豬蠕形蟎、秋收恙蟎、Neotrombicula desaleri、Neoschongastia xerothermobia、紅恙蟎、狗耳蟎、貓耳蟎、犬疥蟎、牛疥蟎、牛疥蟎、山羊疥蟎、馬疥蟎、豬疥蟎、羊癢蟎、免癢 蟎、馬癢蟎、牛癢蟎、綿羊癢蟎、Pneumonyssoidic mange、犬鼻疥蟲、伍氏蜂跗線蟎。
根據本發明的該等活性化合物還適合於控制侵襲動物的節肢動物、蠕蟲以及原生動物。
動物包括農業牲畜比如，例如，牛、綿羊、山羊、馬、豬、驢、駱駝、水牛、兔、雞、火雞、鴨、鵝、養殖魚、蜜蜂。
而且，動物包括家畜-也指馴養動物-比如，例如，狗、貓、籠鳥、觀賞魚以及人們知道的試驗動物比如，例如倉鼠、豚鼠、大鼠以及小鼠。
藉由控制該等節肢動物、蠕蟲和/或原生動物，旨在降低死亡並且提高性能(在肉、乳、羊毛、生皮、蛋、蜜等方面)以及宿主動物的健康，因此藉由根據本發明的該等活性化合物的施用使更經濟的和更簡單的動物照管成為可能。
例如，預防或阻止該等寄生物從該等宿主吸取血液可能是所欲的。
還有，控制該等寄生物可以幫助預防傳染源的傳播。
如在此關於獸醫領域所使用的，術語“控制”指該等活性化合物將受這類寄生物感染的一動物上的相應寄生物的發生率有效地降低到無害水平。
更具體地，如在此使用的，“控制”指該等活性化合物在殺死相應寄生物、抑制它的生長或抑制它的繁殖方面是有效的。一般地，當用於動物的處理時，根據本發明的該等活性化合物可以直接施用。
較佳的是，它們係作為醫藥組合物施加，該等醫藥組合物可以包含醫藥上可接受的賦形劑和/或本領域內知曉的助劑。
在獸醫領域和在動物照管方面，該等活性化合物以已知的方式(藉由以例如片劑、膠囊、飲品、灌服、顆粒劑、糊劑、大丸劑、饋入方法(feed-through method)、栓劑形式腸內投予；藉由腸胃外投予，比如，例如藉由注射(包括肌內、皮下、靜脈內、腹膜內等等)、植入，藉由搐鼻法，藉由以例如淋浴或浸漬、噴霧、傾倒和沾滴(spotting-on)、洗滌、撒粉的形式以及在包含活性化合物的成型物品(例如，輥環、耳標、尾標、肢體帶、韁繩、製造裝置以及類似物)的幫助下的皮膚施用)來進行應用(例如投予)。
該等活性化合物可以配置為洗髮劑或在氣溶膠、非增壓噴霧(例如泵式噴霧以及噴嘴噴霧)中可用的合適的調配物。
當用於牲畜、家禽、家畜等時，根據本發明的該等活性化合物可以作為調配物(例如粉劑、可濕性粉劑[“WP”]、乳液、可乳化的濃縮物[“EC”]、可流動的均勻的溶液以及膠懸劑[“SC”]，它們按重量計直接地或在稀釋之後地(例如100到10000倍稀釋)包括從1%到80%的量的該等活性化合物)，或者作為一化學浴來施用。
當在獸醫領域使用時，根據本發明的該等活性化合物可以與合適的增效劑或其他活性化合物(比如殺蟎劑、殺蟲劑、驅蟲藥、抗原生動物藥)組合使用。
在本發明中，具有針對包括所有該等的殺蟲作用的物質稱作殺蟲劑。
當本發明的活性化合物用作殺蟲劑時它能以常規調配物形式製備。
調配物形式的實例包括溶液、乳液、可濕性粉劑、可水分散的顆粒、懸浮液、粉劑、泡沫、糊劑、片劑、顆粒、氣溶膠、活性化合物滲入的天然或合成材料、微囊劑、種衣(seed coating)劑、與一燃燒裝置使用的調配物(例如，薰蒸和煙熏藥筒、罐、盤管或作為燃燒裝置的類似物)、ULV(冷霧、暖霧)，等等。
該等調配物可以藉由本身已知的多種方法來生產。
例如，調配物可以藉由將該活性化合物與一顯像劑(developer)(就是，液體稀釋劑或載體；液化的氣體稀釋劑或載體；固體稀釋劑或載體)，以及視需要與表面活性劑(就是，乳化劑和/或分散劑和/或發泡劑)混合來生產。
在水係用作該顯像劑的情況中，例如，有機溶劑還可以用作助劑溶劑。
該液體稀釋劑或載體的實例包括芳香族烴(例如，二甲苯、甲苯、烷基萘及其類似物)、氯代芳烴或氯代脂肪烴(例如氯苯、氯化乙烯、二氯甲烷)、脂肪烴(例如環己烷)、石蠟(例如礦物油餾分)、醇(例如丁醇、乙二醇及它們的醚、酯以及類似物)、酮(例如丙酮、甲基乙基酮、甲基異丁基甲酮、環己酮以及類似物)、強極性溶劑(例如二甲基甲醯胺、二甲亞碸以及類似物)、水以及類似物。該液化的氣體稀釋 劑或載體可以是在標準溫度與標準壓力下是氣態的那些，例如氣溶膠噴射劑比如丁烷、丙烷、氮氣、二氧化碳以及鹵烴。該固體稀釋劑的實例包括粉碎的的天然礦物質(例如高嶺土、粘土、滑石、白堊、石英、凹凸棒石、蒙脫石、矽藻土，以及類似物)、粉碎的合成礦物質(例如高度分散的矽酸、氧化鋁、矽酸鹽以及類似物)、以及類似物。用於顆粒劑的固體載體的實例包括粉碎的並且篩選的岩石(例如方解石、大理石、浮石、海泡石、白雲石以及類似物)、合成的無機顆粒和有機粉末、有機材料的精細顆粒(例如鋸屑、椰殼、玉米芯、煙草莖杆以及類似物)、以及類似物。該乳化劑和/或發泡劑的實例包括非離子和陰離子乳化劑[例如，聚氧化乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪酸醇醚(例如烷芳基聚乙二醇醚)、烷基磺酸鹽、烷基硫酸鹽、芳基磺酸鹽以及類似物]、白蛋白水解物，以及類似物。該分散劑的實例包括木質素亞硫酸廢液以及甲基纖維素。
固定劑還可以用在該等調配物(粉劑、顆粒劑、乳液)中，並且該固定劑的實例包括羧甲基纖維素、天然的或合成的聚合物(例如阿拉伯樹膠、聚乙烯醇、聚乙酸乙烯酯，以及類似物)以及類似物。還可以使用著色劑，並且該等著色劑的實例包括無機顏料(例如氧化鐵、氧化鈦、普魯土藍以及類似物)、有機染料(比如茜素染料、偶氮染料或金屬酞菁染料)、以及另外地，痕量元素比如鐵、錳、硼、銅、鈷、鉬以及鋅的鹽。該等調配物總體上可以按重量計包含範圍從0.1%至95%(並且較佳的是按重量計0.5%至90%)的量的 該活性物質。根據本發明的化合物還可以作為與其他活性物質(例如，殺蟲劑、毒餌、殺細菌劑、殺蟎劑、殺線蟲劑、殺真菌劑、生長調節劑、除草劑以及類似物)的混合物，以它們商業上有用的調配物形式以及以從那些調配物製備的施用形式而存在。
根據本發明的以一種商業上有用的施用形式的化合物的含量可以在一廣泛範圍內變化。
在試劑使用中，根據本發明的活性化合物的濃度可以例如按重量計處於0.0000001%至100%的範圍，並且較佳的是按重量計處於0.00001%至1%的範圍內。
根據本發明的該等化合物可以藉由適合於該使用形式的常規方法來使用。
本發明的活性化合物當針對衛生有害生物以及與儲存產品相關的有害生物使用時，對於石灰材料上的鹼具有穩定的效果，並且還在木材和土壤中顯示出優異的殘留有效性。本發明的化合物對於施用量、殘餘調配物、選擇性、毒性、生產方法、高活性、寬的控制範圍、安全性、抗性生物(例如對有機磷試劑和/或胺基甲酸酯試劑有抗性的有害生物)的控制具有有利的特性。
本發明的進一步具體實例如下所述。
式(I)的化合物可以用來對抗並且控制昆蟲有害生物(例如鱗翅目、雙翅目、半翅目、纓翅目、直翅目、網翅目、鞘翅目、蚤目、膜翅目和等翅目)以及其他的無脊椎動物的有害生物(例如，蟎、線蟲和軟體動物有害生物)的侵染。昆 蟲類、蟎類、線蟲類和軟體動物類在下文中總稱為有害生物。該等可藉由使用本發明化合物對抗並且控制的有害生物包括與農業(該術語包括食物和纖維產物的農作物的培育)、園藝和畜牧、寵物、林業和蔬菜源(例如水果，穀粒和木材)的產物的儲存有關的有害生物；那些與人造結構的損害及人和動物的疾病傳播有關的有害生物；以及公害有害生物(例如蒼蠅)。
本發明的化合物可用於例如草坪、觀賞植物如花卉、灌木，闊葉樹木或常綠植物例如松類，以及用於樹木注入，有害生物管理等等。
可以藉由式(I)的化合物控制的有害生物種類包括：桃蚜(蚜蟲)、棉蚜(蚜蟲)、黑豆蚜(蚜蟲)、草盲蝽屬、(盲蝽)、棉紅蝽屬、(盲蝽)、稻褐飛虱(飛虱)、黑尾葉蟬(葉蟬)、綠蝽屬(臭蝽)、美洲蝽屬(臭蝽)、稻緣蝽屬(臭蝽)、西花薊馬(薊馬)、薊馬屬(薊馬)、馬鈴薯甲蟲(馬鈴薯甲蟲)、墨西哥棉鈴象(棉鈴象甲)、腎圓盾蚧屬(介殼蟲)、粉虱屬(粉虱)、煙粉虱(粉虱)、歐洲玉米螟(歐洲玉米螟)、海灰翅夜蛾(棉樹葉蟲)、煙芽夜蛾(煙夜蛾)、棉鈴蟲(棉鈴蟲)、穀實夜蛾(棉鈴蟲)、棉大卷葉螟(棉卷葉螟)、大菜粉蝶(粉蝶)、小菜蛾(小菜蛾)、地老虎屬(地老虎)、二化螟(二化螟)、非洲飛蝗(蝗蟲)、澳大利亞瘟疫蝗蟲(蝗蟲)、根螢葉甲屬(根蟲)、蘋果全爪蟎(蘋果紅蜘蛛)、桔全爪蟎(柑橘紅蜘蛛)、二點葉蹣(二斑葉蹣)、朱砂葉蟎(紅蜘蛛)、桔芸鏽蟎(柑橘鏽蟎)、側多食跗線蟎(茶細蟎)、短須蟎屬(葡萄短須蟎)、微小牛蜱(具環牛 蜱)、變異革蜱(美洲犬蜱)、貓櫛頭蚤(貓蚤)、斑潛蠅屬(潛葉蟲)、家蠅(家蠅)、埃及伊蚊(蚊)、按蚊屬(蚊)、庫蚊屬(蚊)、綠蠅屬(麗蠅)、德國小蠊(蟑螂)、美洲大蠊(蟑螂)、東方蠻蠊(蟑螂)、澳白蟻科的白蟻(例如澳白蟻屬)、木白蟻科(例如新白蟻屬)、犀白蟻科(例如臺灣家白蟻)、黃肢散白蟻、黃胸散白蟻、南方散白蟻、西方散白蟻和桑特散白蟻)以及白蟻科(例如硫磺球白蟻(Globitermes sulfureus))、熱帶火蟻(火蟻)、小黃家蟻(法老蟻)、畜虱屬和毛虱屬(咬虱和吸吮虱)、根結線蟲屬(根結線蟲)、球異皮線蟲屬和異皮線蟲屬(胞囊線蟲)、短體線蟲屬(腐線蟲)、粉褶輩屬(香蕉穿孔線蟲)、小墊刃線蟲屬(柑橘線蟲)、撚轉血矛線蟲(撚轉胃蟲)、秀麗隱杆線蟲(醋線蟲)、毛圓線蟲屬(胃腸線蟲)和網紋野蛞蝓(蛞蝓)。
本發明的該等以用於對各種植物的有害生物控制，包括大豆(例如在某些情況下10-70 g/ha)、玉米(例如在某些情況下10-70 g/ha)、甘蔗(例如在某些情況下20-200 g/ha)、苜蓿(例如在某些情況下10-70 g/ha)、芸薹(例如在某些情況下10-50 g/ha)、油菜(例如卡羅拉(canola))(例如在某些情況下20-70 g/ha)、馬鈴薯(包括甘薯)(例如在某些情況下10-70 g/ha)、棉花(例如在某些情況下10-70 g/ha)、水稻(例如在某些情況下10-70 g/ha)、咖啡(例如在某些情況下30-150 g/ha)、柑橘(例如在某些情況下60-200 g/ha)、扁桃(例如在某些情況下40-180 g/ha)、果實類蔬菜(例如番茄、辣椒、番椒、茄子、黃瓜、南瓜、豆類等)(例如在某些情況下10-80 g/ha)、茶(例如在某些情況下20-150 g/ha)、鱗莖類蔬菜(例如洋蔥、韭等)(例如在某些情況下30-90 g/ha)、葡萄(例如在某些情況下30-180 g/ha)、梨果(例如蘋果、梨等)(例如在某些情況下30-180 g/ha)以及核果(例如梨、李子等)(例如在某些情況下30-180 g/ha)。
本發明的該等化合物可以用於大豆以控制，例如，南美玉米苗斑螟、阿根廷兜蟲、南美葉甲、大豆莖象、蟻科、小地老虎、Julus ssp.、黎豆夜蛾、Megascelis ssp.、安第斯馬鈴薯象屬、螻蛄科、南方綠椿象、壁蝽屬、綠蝽屬、Neomegalotomus spp.、菜豆瑩葉甲、日本金龜子、Edessa spp.、Liogenys fuscus、Euchistus heros、普通蛀莖夜蛾、Scaptocoris castanea、鰓角金龜屬、大豆夜蛾、灰翅夜蛾屬、煙粉虱、缺隆叩甲屬。本發明的該等化合物較佳的是用於大豆以控制阿根廷兜蟲、南美葉甲、南方綠椿象、壁蝽屬、綠蝽屬、菜豆瑩葉甲、日本金龜子、Euchistus heros、鰓角金龜屬、缺隆叩甲屬。
本發明的該等化合物可以用於玉米以控制，例如，Euchistus heros、Dichelops furcatus、阿根廷兜蟲、南美玉米苗斑螟、草地貪夜蛾、南方綠椿象、菜豆瑩葉甲、日本金龜子、小地老虎、南美葉甲、異翅目、安第斯馬鈴薯象屬、Scaptocoris castanea、蟻科、Julus ssp.、玉米黃翅葉蟬、玉米根螢葉甲、南美毛脛夜蛾、煙粉虱、實夜蛾屬、葉蟎屬、薊馬屬、鰓角金龜屬、scaptocoris spp.、Liogenys fuscus、灰翅夜蛾屬、玉米螟屬、蛀莖夜蛾屬、缺隆叩甲屬。本發 明的該等化合物較佳的是用於玉米以控制Euchistus heros、Dichelops furcatus、阿根廷兜蟲、南方綠椿象、菜豆瑩葉甲、日本金龜子、南美葉甲、玉米根螢葉甲、葉蟎屬、薊馬屬、鰓角金龜屬、scaptocoris spp.、缺隆叩甲屬。
本發明的該等化合物可以用於甘蔗以控制，例如，尖隱喙象屬、白蟻、Mahanarva spp.。本發明的該等化合物較佳的是用於甘蔗以控制白蟻、Mahanarva spp.。
本發明的該等化合物可以用於苜蓿以控制，例如，蟲象鼻蟲、紫苜蓿葉象、紋黃豆粉蝶、Collops spp.、索拉納小綠葉蟬(Empoasca solana)、跳甲屬、大眼長蝽屬、豆莢盲蝽、美國牧草盲蝽、膜翅角蟬屬、灰翅夜蛾屬、粉紋夜蛾。本發明的該等化合物較佳的是用於苜蓿以控制蟲象鼻蟲、紫苜蓿葉象、索拉納小綠葉蟬、跳甲屬、大眼長蝽屬、美國牧草盲蝽、粉紋夜蛾。
本發明的該等化合物可以用於芸薹以控制，例如，菜蛾、菜粉蝶屬、甘藍夜蛾屬、金翅夜蛾屬、粉紋夜蛾、條跳甲屬、灰翅夜蛾屬、索拉納小綠葉蟬、薊馬屬、灰翅夜蛾屬、地種蠅屬。本發明的該等化合物較佳的是用於芸薹以控制小菜蛾、粉蝶屬、金翅夜蛾屬、粉紋夜蛾、條跳甲屬、薊馬屬。
本發明的該等化合物可以用於油菜(例如卡羅拉)以控制例如，露尾甲屬、白菜象鼻蟲、油菜蚤跳甲屬。
本發明的該等化合物可以用於馬鈴薯(包括甘薯)以控制例如，小綠葉蟬屬、馬鈴薯葉甲屬、南美葉甲、茄麥蛾 屬、Paratrioza spp.、瑪絹金龜、缺隆叩甲屬。本發明的該等化合物較佳的是用於馬鈴薯包括甘薯以控制小綠葉蟬屬、馬鈴薯葉甲屬、南美葉甲、茄麥蛾屬、Paratrioza spp.、缺隆叩甲屬。
本發明的該等化合物可以用於棉花以控制，例如，墨西哥棉鈴象、紅鈴蟲屬、實夜蛾屬、灰翅夜蛾屬、葉蟎屬、小綠葉蟬屬、薊馬屬、煙粉虱、草盲蝽屬、鰓角金龜屬、Scaptocoris spp.、Austroasca viridigrisea、盲蝽屬(Creontiades spp.)、Oxycaraenus hyalinipennis、赤星椿象。本發明的該等化合物較佳的是用於棉花以控制墨西哥棉鈴象、葉蟎屬、小綠葉蟬屬、薊馬屬、草盲蝽屬、鰓角金龜屬、Scaptocoris spp.、Austroasca viridigrisea、盲蝽屬(Creontiades spp.)、Oxycaraenus hyalinipennis、赤星椿象。
本發明的該等化合物可以用於水稻以控制，例如，稻緣蝽屬、縱卷葉野螟屬、禾草螟屬、白禾螟屬、稻水象屬、美洲稻蝽。本發明的該等化合物較佳的是用於水稻以控制稻緣蝽屬、稻水象屬、美洲稻蝽。
本發明的該等化合物可以用於咖啡以控制，例如，咖啡果小蠹、咖啡潛葉蛾、葉蟎屬、短須蟎屬。本發明的該等化合物較佳的是用於咖啡以控制咖啡果小蠹、短須蟎屬、咖啡潛葉蛾。
本發明的該等化合物可以用於柑橘以控制，例如，桔全爪蟎、桔芸鏽蟎、短須蟎屬、柑橘木虱、硬薊馬屬、薊馬屬、矢尖蚧屬、地中海蠟實蠅、葉潛蛾屬。本發明的該 等化合物較佳的是用於柑橘以控制桔全爪蟎、桔芸鏽蟎、短須蟎屬、柑橘木虱、硬薊馬屬、薊馬屬、葉潛蛾屬。
本發明的該等化合物可以用於扁桃以控制，例如，臍橙螟蛾、葉蟎屬。
本發明的該等化合物可以用於果實類蔬菜包括番茄、胡椒、辣椒、茄子、黃瓜、南瓜、豆類等以控制薊馬屬、葉蟎屬、多食跗線蟎屬、刺皮癭蟎屬、小綠葉蟬屬、灰翅夜蛾屬、實夜蛾屬、番茄斑潛蠅、斑潛蠅屬、煙粉虱、粉虱屬、Paratrioza spp.、西花薊馬、花薊馬屬、花象屬、條跳甲屬、杜果葉蟬屬、食植瓢蟲屬、Halyomorpha spp.、硬薊馬屬、白翅野螟屬、Neoleucinodes spp.、豆野螟屬。本發明的該等化合物較佳的是用於果實類蔬菜包括番茄、胡椒、辣椒、茄子、黃瓜、南瓜、豆類等以控制例如薊馬屬、葉蟎屬、Polyphagotarsonemus spp.、刺皮癭蟎屬、小綠葉蟬屬、灰翅夜蛾屬、實夜蛾屬、番茄斑潛蠅、斑潛蠅屬、Paratrioza spp.、西花薊馬、花薊馬屬、杜果葉蟬屬、硬薊馬屬、白翅野螟屬、Neoleucinodes spp.、豆野螟屬。
本發明的該等化合物可以用於茶以控制，例如，白盾蚧屬、小綠葉蟬屬、硬薊馬屬、茶細蛾。本發明的該等化合物較佳的是用於茶以控制小綠葉蟬屬、硬薊馬屬。
本發明的該等化合物可以用於鱗莖類蔬菜(包括洋蔥、韭等)以控制，例如，薊馬屬、灰翅夜蛾屬、實夜蛾屬。本發明的該等化合物較佳的是用於鱗莖類蔬菜(包括洋蔥、韭等)以控制例如薊馬屬。
本發明的該等化合物可以用於葡萄以控制，例如，小綠葉蟬屬、花翅小卷蛾屬、花薊馬屬、薊馬屬、葉蟎屬、葡萄薊馬、威廉米特始葉蟎(Eotetranychus Willamettei)、葡萄葉蟬、Scaphoides spp.、小黑猿金花蟲(Scelodonta strigicollis)。本發明的該等化合物較佳的是用於葡萄以控制花薊馬屬、薊馬屬、葉蟎屬、葡萄薊馬、Scaphoides spp.、小黑猿金花蟲。
本發明的該等化合物可以用於梨果(包括蘋果、梨等)以控制，例如，喀木虱屬、木虱屬、蘋果全爪蟎、蘋果蠹蛾。本發明的該等化合物較佳的是用於梨果(包括蘋果、梨等)以控制喀木虱屬、木虱屬、蘋果全爪蟎。
本發明的該等化合物可以用於核果以控制，例如，梨小食心蟲、硬薊馬屬、薊馬屬、花薊馬屬、葉蟎屬。本發明的該等化合物較佳的是用於核果以控制硬薊馬屬、薊馬屬、花薊馬屬、葉蟎屬。
在另一具體實例中，式(I)的該等化合物可以用於水稻以控制稻薊馬(薊馬)、禾草螟屬(例如頭條螟(黑頭條螟))、二化螟(水稻蛀莖蟲)、印度禾草螟(Chilo indicus)(三化螟)、頭條螟(黑頭條螟)、二化螟(螟蟲)、稻縱卷葉螟(水稻卷葉螟)、鐵甲蟲(鐵甲)、菲島稻毛眼水蠅(稻潛蠅)、灰飛虱屬(較小的褐飛虱)(例如灰飛虱)、稻負泥蟲(稻葉泥蟲)、禾蛛緣椿象(稻蛛緣蝽)、大稻緣椿(稻蛛緣蝽)、稻水象甲(稻水象蟲)、粘蟲(黏蟲)、黑尾葉蟬屬(青大葉蟬)(例如黑尾葉蟬、馬來亞黑尾葉蟬、二條黑尾葉蟬、細小黑尾葉蟬、台灣黑尾葉蟬)、 褐飛虱(褐色飛虱)、稻三點螟(水稻蠐螬)、稻癭蚊(稻五倍子蠅)、水稻負泥蟲(稻葉泥蟲)、正三化螟(黃色蛀莖蟲)、稻白螟(白色蛀莖蟲)、馬來亞黑椿象(稻黑蝽)、白背飛虱(白背的飛虱)、斯氏狹跗線蟎。
本發明的式I的該等化合物可以用於以控制動物家居有害生物包括：螞蟻、臭蟲(成蟲)、蜜蜂、甲蟲、梣葉槭蝽、竹蜂、皮蠹、蜈蚣、煙草、甲蟲、苜蓿苔蟎、蟑螂、雜擬穀盜、蟋蟀、蠷螋、家衣魚、跳蚤、蠅類、穀蠹、千足蟲、蚊、赤擬穀盜、稻象蟲、鋸穀盜、蠹蟲、櫛水蝨、蜘蛛、白蟻、蜱、黃蜂、蟑螂、蟋蟀、蠅類、小甲蟲(比如擬步甲、白腹皮蠹和葬甲)、蚊類、鼠婦蟲、蠍子、蜘蛛、紅蜘蛛(二斑紅蜘蛛、雲杉紅蜘蛛)、蜱。
本發明的式I的該等化合物可以用於以控制觀賞植物有害生物包括：螞蟻(包括外引紅火蟻)、粘蟲、杜鵑花毛蟲、蚜蟲、結草蟲、葡萄黑象甲(成蟲)、梣葉槭蝽、食心蟲、加利福尼亞州橡木蟲、尺蠖、蟑螂、蟋蟀、地老虎、東方天幕毛蟲、榆樹葉甲蟲、歐洲葉蜂、美國白蛾、跳甲、森林天幕毛蟲、舞毒蛾幼蟲、日本麗金龜(成蟲)、六月甲蟲(成蟲)、網蝽、食葉毛蟲、葉蟬、潛葉蟲(成蟲)、卷葉蛾類、雕葉蟲、蠓、蚊、夾竹桃蛾幼蟲、鼠婦蟲、松鋸鋒、松縱坑切梢小蠹、松樹梢果蛾類、盲蝽、根葉甲、鋸鋒、介殼蟲(爬蟲)、蜘蛛、沫蟬、斑紋甲蟲、斑紋橡木蟲、薊馬、梢果蛾、叢蛾幼蟲、黃蜂、茶細蟎、褐蠟蚧、加利福尼亞州紅蚌質蚧(爬蟲)、苜蓿苔蟎、粉蚧、松針介殼蟲(爬蟲)、紅蜘 蛛、粉虱。
本發明的該等化合物可以用以控制草皮有害生物包括：螞蟻(包括外引紅火蟻)、粘蟲、蜈蚣、蟋蟀、地老虎、蠷螋、跳蚤(成蟲)、蚱蜢、日本麗金龜(成蟲)、千足蟲、蟎、蚊(成蟲)、鼠婦蟲、草地螟、潮蟲、蜱(包括傳播萊姆病的種類)、早熟禾穀象、草坪草黑金龜(成蟲)、恙蟎、跳蚤(成蟲)、蠐螬(抑制)、Hyperodes weevils(成蟲)、螻蛄(若蟲和幼成蟲)、螻蛄(成熟成蟲)、麥長蝽。
本發明的該等化合物可以用以土壤施用，包括作為一種子施用，以靶向至少以下項：允吸有害生物比如蚜蟲、薊馬、褐飛虱(例如水稻上的)、螫刺蟲類、粉虱(例如在棉花和蔬菜上)、蟎；土壤中有害生物比如玉米根蠕蟲、金針蟲、蠐螬、zabrus、白蟻(例如在甘蔗、大豆、牧草上)、蛆、甘藍根花蠅、紅腿地蟎；鱗翅目中的，比如灰翅夜蛾屬、地老虎、苗斑螟屬(elasmoplpus)、菜蛾屬(例如芸薹)、蛀莖蟲、潛葉蛾、跳甲、莖幹象屬；殺線蟲劑的，比如大豆胞囊線蟲(例如在大豆上)、最短尾短體線蟲(例如在玉米上)、玉米短體線蟲(例如在玉米上)、穿刺短體線蟲(例如在玉米上)、南方根結線蟲(例如在蔬菜上)、甜菜胞囊線蟲(例如在甜菜上)、腎形線蟲(例如在棉花上)、禾穀孢囊線蟲(例如在穀物上)、花斑短體線蟲(Pratylenchus neglectus)(例如在穀物上)、thornei(例如在穀物上)。
本發明的該等化合物可以用於至少對於以下的種子施用：對於玉米、大豆、甘蔗的土壤蠐螬：Migdolus spp；鰓 角金龜屬、兜蟲屬(Diloboderus spp.)；方頭甲屬；Lyogenys fuscus；甘蔗象蟲甲：裡維斯尖隱喙象(Sphenophorus levis)&西印度蔗螟；對於大豆、甘蔗、牧草、其他的白蟻：甘蔗白蟻；長頭異白蟻(Heterotermes longiceps)；Cornitermes cumulans；Procornitermes triacifer；不透明新扭白蟻(Neocapritermes opacus)；小體擬新扭白蟻(Neocapritermes parvus)；對於玉米和馬鈴薯的玉米根蠕蟲：根螢葉甲屬，種蛆：灰地種蠅，土壤臭蝽：Scaptocoris castanea；金針蟲：缺隆叩甲屬；Athous spp.；Hipnodes bicolor；Ctenicera destructor；Limonius canu；甜菜叩甲；稻水象蟲：稻水象甲；紅腿地蟎：赤足夜蟎。
因此本發明提供了一用於對抗和/或控制動物有害生物(例如一無脊椎動物有害生物)的方法，該方法包括向該有害生物、該有害生物的所在地、或易受有害生物襲擊的植物施用殺有害生物有效量的式(I)的化合物。具體地，本發明提供了一用於對抗和/或控制昆蟲、蟎蟲、線蟲或軟體動物的方法，該方法包括將殺蟲、殺蟎蟲、殺線蟲或殺軟體動物有效量的式(I)的化合物，或含式(I)的化合物的組合物施用到有害生物，有害生物所在地，較佳的是植物，或易受有害生物影響的植物上，式(I)的該等化合物較佳的是用於針對昆蟲、蟎蟲或線蟲。
如在此使用的，術語“植物”包括苗、灌木和樹木。作物應被理解為還包括已經藉由常規的育種或藉由基因工程的方法被賦予對除草劑或多種類別的除草劑(例如ALS-、 GS-、EPSPS-、PPO-以及HPPD-抑制劑)耐受性的那些作物。藉由常規的育種方法已經賦予其對咪唑啉酮(例如，甲氧咪草煙)的抗藥性的作物的實例係Clearfield®夏季油菜(卡羅拉)。由於常規育種方法或遺傳工程方法而被賦予了對多種除草劑的耐受性的作物的實例包括草甘膦和草丁膦抗性玉米品種，該等玉米品種在RoundupReady®和LibertyLink®商標名下是可商購的。
作物還應被理解為是藉由基因工程的方法已經被賦予對於有害昆蟲抗性的那些，例如Bt玉米(抗歐洲玉米螟)Bt棉花(抗棉花棉鈴象甲)以及還有Bt馬鈴薯(抗科羅拉多甲蟲)。Bt玉米的實例係NK®的Bt 176玉米雜交體(先正達種子公司(Syngenta Seeds))。包含有一或多個編碼殺有害生物劑抗性和表現一或多種毒素的基因的轉基因植物的實例係KnockOut®(玉米)、Yield Gard®(玉米)、NuCOTIN33B®(棉花)、Bollgard®(棉花)、NewLeaf®(馬鈴薯)、NatureGard®和Protexcta®。其植物作物或種子可以均是抗除草劑的並且同時是抗昆蟲攝食(“疊加的”轉基因結果)。例如，種子可以具有表現殺蟲的Cry3蛋白能力同時是耐草甘膦的。
作物還應理解為是藉由常規的育種或基因工程的方法獲得的那些並且包括所謂的輸出型性狀(例如改進的儲存能力、更高的營養價值以及改進的香味)。
為了將式(I)的化合物應用為對於有害生物、有害生物所在地或對於易受有害生物侵襲的植物的殺蟲劑、殺蟎劑、殺線蟲劑或殺軟體動物劑，通常將式(I)的化合物配製 成組合物，該組合物包括除了式(I)的化合物之外一適當的惰性稀釋劑或載體以及視需要表面活性劑(SFA)。SFA係能夠藉由降低界面張力並且由此導致其他特性(例如，分散、乳化以及潤濕)發生改變而改變界面(例如，液體/固體、液體/氣體或液體/液體界面)的特性的化學物。較佳的是，所有的組合物(固體以及液體調配物兩者)包括按重量計0.0001%至95%，更佳的是1%至85%，例如5%至60%的式(I)的化合物。該組合物總體上被用於控制有害生物，使得式(I)的化合物以0.1 g至10 kg/公頃，較佳的是從1 g至6 kg/公頃，更佳的是從1 g至1 kg/公頃的比率施用。
當在一拌種劑中使用時，式(I)的化合物總體上以每千克種子0.0001 g至10 g(例如0.001 g或0.05 g)，較佳的是0.005 g至10 g，更佳的是0.005 g至4 g的比率使用。
在另一方面，本發明提供了包含殺有害生物有效量的具有式(I)的一化合物的組合物，特別是一殺蟲、殺蟎蟲、殺線蟲、或殺軟體動物的組合物，該組合物包括一殺蟲的、殺蟎蟲、殺線蟲、或殺軟體動物有效量的式(I)的化合物以及其一適當的載體或稀釋劑。該組合物較佳的是一殺蟲的、殺蟎蟲、殺線蟲、或殺軟體動物的組合物。
該等組合物可以選自多種調配物類型，包括粉劑(DP)、可溶粉末(SP)、水溶顆粒(SG)、水可分散的顆粒(WG)、可粉塵化的粉劑(WP)、顆粒(GR)(慢或快釋的)、可溶的濃縮物(SL)、油易混合的液體(OL)、超低體積液體(UL)、可乳化的濃縮物(EC)、可分散的濃縮物(DC)、乳液(水包油(EW)和油 包水(EO)兩者)、微乳液(ME)、膠懸劑(SC)、氣溶膠、霧/煙調配物、膠囊懸浮液(CS)以及種子處理的調配物。在任何情況下，所選擇的調配物類型將取決於所打算的具體目的以及式(I)的化合物的物理、化學和生物學特性。
可粉塵化的粉劑(DP)可藉由將式(I)的一化合物與一或多種固體稀釋劑(例如，天然粘土、高嶺土、葉蠟石、膨潤土、氧化鋁、蒙脫石、矽藻土(kieselguhr)、白堊土、矽藻土(diatomaceous earths)、磷酸鈣、碳酸鈣和碳酸鎂、硫、石灰、麵粉、滑石和其他有機和無機的固體載體)混合並將該混合物機械地碾磨成細粉末來製備。
可溶性粉劑(SP)可以藉由將式(I)的一化合物與一或多種水溶性無機鹽(如碳酸氫鈉、碳酸鈉或硫酸鎂)或一或多種水溶性有機固體(如多醣)以及視需要的一或多種潤濕劑、一或多種分散劑或所述試劑的混合物進行混合來製備以改進水分散性/水溶性。然後將該混合物研磨成精細粉末。也可以將類似的組合物製成粒而形成水溶性顆粒(SG)。
可濕性粉劑(WP)可以藉由將式(I)的一化合物與一或多種固體稀釋劑或載體、一或多種濕潤劑以及較佳的是，一或多種分散劑，以及視需要，一或多種的懸浮劑混合來製備以促進在液體中的分散。然後將該混合物研磨成精細粉末。也可以將類似的組合物製成粒而形成水可分散的顆粒(WG)。
可以這樣形成顆粒劑(GR)：藉由將式(I)的一化合物與一或多種粉狀固體稀釋劑或載體的混合物造粒來形成，或 者藉由將式(I)的一化合物(或其在一適宜試劑中的溶液)吸收進多孔顆粒材料(例如浮石、凹凸棒石粘土、漂白土、矽藻土(kieselguhr)、矽藻土(diatomaceous earths)或玉米芯粉)，或者藉由將式(I)的一化合物(或其在適宜試劑中的溶液)吸附到硬芯材料(例如沙、矽酸鹽、礦物碳酸鹽、硫酸鹽或磷酸鹽)上並且如果必要的話，進行乾燥來由預成型的空白顆粒形成。通常用來幫助吸收或吸附的試劑包括溶劑(例如脂肪族和芳香族的石油溶劑、醇、醚、酮和酯)以及粘著劑(例如聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇、糊精、糖和植物油)。也可以在顆粒中包括一或多種其他添加劑(例如乳化劑、濕潤劑或分散劑)。
可分散的濃縮物(DC)可以藉由將式(I)的一化合物溶于水或有機溶劑例如酮、醇或乙二醇醚中來製備。該等溶劑可以包含表面活性劑(例如用來在噴霧槽中改進水稀釋性或防止結晶)。
可乳化的濃縮物(EC)或水包油乳液(EW)可以藉由將式(I)的一化合物溶於一有機溶劑(視需要包含一或多種濕潤劑、一或多種乳化劑或者所述試劑的混合物)中來製備。適用於EC的有機溶劑包括芳族烴(例如烷基苯或烷基萘，例如SOLVESSO 100、SOLVESSO 150和SOLVESSO 200；SOLVESSO係注冊商標)、酮(例如環己酮或甲基環己酮)和醇(例如苯甲醇、糠基醇或丁醇)、N-烷基吡咯啶酮(例如N-甲基吡咯啶酮或N-辛基吡咯啶酮)、脂肪酸的二甲基醯胺(例如C8-C10脂肪酸二甲基醯胺)和氯代烴。EC產品可以在加入 水中時自發地乳化，產生具有足夠穩定性以便允許藉由適當設備噴霧施用的乳液。EW的製備包括獲得液體(如果其在室溫下不是液體，其可以在典型地低於70℃的合理溫度下被熔化)或溶液(藉由將其溶於合適的溶劑)形式的式(I)化合物，然後在高剪切下將所得液體或溶液乳化進包含一或多種SFA的水中，以產生乳液。適用於EW的溶劑包括植物油、氯代烴(例如氯苯)、芳香族溶劑(例如烷基苯或烷基萘)及其他在水中具有低溶解度的合適的有機溶劑。
微乳液(ME)可以藉由將水與一或多種溶劑和一或多種SFA的摻合物混合以自發地產生熱力學穩定的各向同性液體調配物來製備。式(I)的一化合物一開始就存在于水中或溶劑/SFA摻合物中。適用於ME的溶劑包括以上所述用於EC或EW中的那些。ME可以是水包油體系或油包水體系(可以藉由傳導率測試來測定存在那種體系)並且可以適用於在同一調配物中混合水溶性的和油溶性的殺有害生物劑。ME適於在水中稀釋，保持為微乳液或者形成常規的水包油乳液。
懸浮體濃縮物(SC)可以包含式(I)的化合物的細分散的不溶固體顆粒的水性或非水性懸浮液。SC可以視需要使用一或多種分散劑藉由在適宜介質中球磨或珠磨式(I)的固體化合物來製備，以產生該化合物的細顆粒懸浮液。在該組合物中可以包括一或多種濕潤劑，並且可以包括懸浮劑以降低顆粒的沉降速度。或者，可以將式(I)的一化合物乾磨並將其加入包含以上所述試劑的水中，以產生所希望的最 終產品。
氣霧劑製劑包含式(I)的一化合物和適宜的推進劑(例如，正丁烷)。也可將式(I)的一化合物溶于或分散于適宜的介質(例如水或可與水混溶的液體，如正丙醇)中以提供在不加壓的手動噴霧泵中使用的組合物。
可以使式(I)的一化合物在乾態下與煙火混合物混合以形成一組合物，該組合物適用於在一封閉空間內產生含有該化合物的煙。
膠囊懸浮液(CS)可以藉由以與製備EW製劑類似的方式來製備，但多了附加的聚合步驟之外，使得獲得油滴的水性分散體，其中每個油滴都被聚合物膠囊封裝並且含有式(I)的一化合物以及其可任選的一載體或稀釋劑。該聚合物外殼可以藉由界面聚縮合反應或藉由凝聚過程來產生。該等組合物可以提供式(I)的化合物的受控釋放並且它們可以用於種子處理。式(I)的化合物也可以被配製在可生物降解的聚合物基質中，以提供該化合物的緩慢的受控釋放。
組合物可以包括一或多種添加劑以改進該組合物的生物學性能(例如藉由改進表面上的濕潤性、保留或分佈；在處理過的表面上的防雨性；式(I)的化合物的吸收或遷移性)。這樣的添加劑包括表面活性劑、基於油的噴霧添加劑，例如某些礦物油或天然植物油(例如大豆和油菜籽油)，以及該等與其他生物增強助劑(可幫助或修飾式(I)的化合物的作用的成分)的摻含物。
式(I)的化合物可以被配製以作為種子處理而使用，例 如作為粉末組合物，包括用於乾的種子處理的粉末(DS)、水溶性的粉末(SS)、或用於漿料處理的水可分散的粉末(WS)、或作為液體組合物，包括可流動的濃縮物(FS)、溶液(LS)或膠囊懸浮液(CS)。DS、SS、WS、FS和LS組合物的製劑分別與以上描述的DP、SP、WP、SC和DC組合物的那些非常類似。用於處理種子的組合物可以包括一用於協助該組合物的附著到種子上的藥劑(例如礦物油或成膜阻擋物)。
濕潤劑、分散劑和乳化劑可以是陽離子、陰離子、兩性的或非離子類型的表面SFA。
適當的陽離子型的SFA包括季銨類化合物(例如十六烷基三甲基溴化銨)、咪唑啉和胺鹽。
適當的陰離子的SFA包括脂肪酸的鹼金屬鹽、硫酸脂肪族單酯的鹽(例如，月桂基硫酸鈉)、磺化的脂肪族化合物的鹽(例如，十二烷基苯磺酸鈉、十二烷基苯磺酸鈣、丁基萘磺酸鹽以及鈉的二異丙基和三異丙基萘的磺酸鹽混合物)、醚硫酸鹽、醇醚硫酸鹽(例如，十二烷基醚-3-硫酸鈉)、醚的羧酸鹽(例如十二烷基醚-3-羧酸鈉)、磷酸酯(一或多種脂肪醇與磷酸反應的產物(主要是單酯))或與五氧化二磷(主要是二酯)反應的產物、例如月桂基醇與四磷酸之間的反應；此外該等產物可以是乙氧基化的)、磺基琥珀醯胺、石蠟或烯烴磺酸鹽、胺基乙磺酸鹽和木素磺酸鹽。
適當的兩性類型的SFA包括甜菜鹼、丙酸鹽和甘胺酸鹽。
適當的非離子類型的SFA包括環氧烷的縮合產物，例 如環氧乙烷、環氧丙烷、環氧丁烷或它們與脂肪醇(例如油烯基醇或鯨蠟醇)或與烷基酚(例如辛基酚、壬基酚或辛基甲酚)的混合物；來自長鏈脂肪酸或己糖醇酐的偏酯；所述偏酯與環氧乙烷的縮合產物；嵌段聚合物(含有環氧乙烷和環氧丙烷)；烷醇醯胺；單酯(如脂肪酸聚乙二醇酯)；胺氧化物(如月桂基二甲基氧化胺)；和卵磷脂。
適當的懸浮劑包括親水膠體(如多醣類、聚乙烯吡咯啶酮或羧甲基纖維素鈉)和膨化粘土(如膨潤土或凹凸棒石)。
式(I)化合物可以藉由任何已知的施用殺有害生物化合物的方法來施用。例如，它可以施用於(調配的或未調配的)有害生物或有害生物的所在地(如有害生物的棲息地，或易受有害生物侵染的種植植物)，或施用於植物的任何部分，包括葉、莖、枝或根，施用於種植前的種子，或植物正在生長或被種植的其他介質(如根周的土壤，普通土壤，稻田水或水栽的種植體系)，直接地進行或噴霧、撒粉、藉由浸漬施用，作為乳脂或糊劑配方施用，作為蒸氣施用或藉由將組合物(如顆粒組合物或包在水溶袋中的組合物)分散或混入土中或水環境中來施用。
式(I)的化合物可以被注入到植物中或使用電動噴霧技術或其他低體積法噴灑到植物上，或者藉由陸地或空中灌溉系統施用。
用以作為水性製劑(水溶液或分散體)使用的組合物總體上以含高比例的活性成分的濃縮物的形式來提供，該濃縮物在使用之前加入到水中。該等濃縮物(可以包括DC、 SC、EC、EW、ME、SG、SP、WP、WG和CS)經常被要求經受長期的儲存並且此種儲存之後能夠加入到水中以形成水性製劑，該製劑保持均質狀態足夠長的時間在使它們能藉由常規的噴霧設備施用。此種水性製劑可以包含變化量值的式(I)的化合物(例如，按重量計0.0001%至10%)，這取決於使用它們所為的目的。
式(I)的化合物能與肥料(例如含氮、鉀、或磷的肥料)混合使用。適當的調配物類型包括肥料顆粒。該等混合物較佳的是包括至多按重量計25%的式(I)的化合物。
本發明因此還提供了含肥料與式(I)的化合物的肥料組合物。
本發明的組合物可以包含其他的具有生物活性的化合物，例如微量營養素，或具有殺真菌活性的化合物，或具有調節植物生長、除草、殺蟲、殺線蟲或殺蟎活性的化合物。
式(I)的化合物可以是該組合物的單獨的活性成分或者它可以與一或多種另外的活性成分，例如殺有害生物劑，例如殺蟲劑、殺真菌劑或除草劑，或在合適的情況下與增效劑或植物生長調節劑進行混合。另外的活性成分可以提供在一所在地具有更寬的活性範圍或增加的保留時間的組合物；增效或補充該式(I)的化合物的活性(例如藉由增加作用速度或克服排斥性)；或者幫助克服或預防對單個組分的抗性的發展。具體的另外的活性成分將取決於該組合物的所打算的應用。
合適的殺有害生物劑的實例包括以下(其中“Tx”指式(I)的化合物，並且特別是選自表1至表120的化合物，該化合物與該給定的活性成分一起可以導致協同性的組合物)：a)擬除蟲菊酯，其中合適的組合物包括氯菊酯、氯氰菊酯、氰戊菊酯+Tx、高氰戊菊酯+Tx、第滅寧、三氯氟氰菊酯(特別是λ-三氯氟氰菊酯+Tx和γ-三氯氟氰菊酯+Tx)、聯苯菊酯+Tx、甲氰菊酯+Tx、氟氯氰菊酯+Tx(包括β氟氯氰菊酯+Tx)、七氟菊酯+Tx、對魚類安全的擬除蟲菊酯+Tx(例如醚菊酯+Tx)、天然除蟲菊酯+Tx、四甲菊酯+Tx、S-生物烯丙菊酯+Tx、芬氟司林+Tx、右旋丙炔菊酯+Tx或5-苄基-3-呋喃甲基-(E)-(1R,3S)-2,2-二甲基-3-(2-側氧硫雜環戊烷-3-亞基甲基)環丙烷羧酸酯+Tx；b)有機磷酸酯類，其中合適的組合物包括丙溴磷+Tx、硫丙磷+Tx、乙醯甲胺磷+Tx、甲基對硫磷+Tx、甲基穀硫磷+Tx、內吸磷-S-甲基+Tx、庚烯磷+Tx、甲基乙拌磷+Tx、苯線磷+Tx、久效磷+Tx、丙溴磷+Tx、三唑磷+Tx、甲胺磷+Tx、樂果+Tx、磷胺+Tx、馬拉硫磷+Tx、毒死蜱+Tx、伏殺硫磷+Tx、特丁磷+Tx、豐索磷+Tx、地蟲磷+Tx、甲拌磷+Tx、辛硫磷+Tx、甲基蟲蟎磷+Tx、乙基蟲蟎磷+Tx、殺螟硫磷+Tx、噻唑酮磷+Tx或二磷+Tx；c)胺基甲酸酯(包括芳基胺基甲酸酯)，其中合適的組合物包括抗蚜威+Tx、唑蚜威+Tx、除線威+Tx、克百威+Tx、呋線威+Tx、乙硫苯威+Tx、涕滅威+Tx、賽弗洛克斯威(thiofurox)+Tx、丁硫克百威+Tx、蟲威+Tx、仲丁威+Tx、 殘殺威+Tx、滅多威+Tx、硫雙威+Tx或殺線威+Tx；d)苯甲醯脲類，其中合適的組合物包括如伏蟲脲+Tx、殺蟲隆+Tx、氟鈴脲+Tx、氟蟲脲+Tx、祿芬隆+Tx或定蟲隆+Tx；e)有機錫化合物，其中合適的組合物包括三環錫+Tx、苯丁錫+Tx或三唑錫+Tx；f)吡唑類，其中合適的組合物包括吡蟎胺+Tx和唑蝤酯+Tx；g)巨環內酯類，如阿維菌素類或米爾倍黴素，其中合適的組合物包括例如阿巴美汀+Tx、甲氧基阿維菌素苯甲酸鹽(emamectin benzoate)+Tx、伊維菌素+Tx、米爾倍黴素+Tx、多殺菌素+Tx、印楝素+Tx或乙基多殺菌素(spinetoram)+Tx；h)激素或信息素；i)有機氯化合物，其中合適的組合物包括硫丹+Tx(特別是α-硫丹+Tx)、六氯化苯+Tx、DDT+Tx、氯丹+Tx或狄氏刑+Tx；j)脒類，其中合適的組合物包括氯苯甲脒+Tx和阿米曲士+Tx；k)薰蒸劑，其中合適的組合物包括氯化苦+Tx、二氯丙烷+Tx、甲基溴+Tx或威百畝+Tx；l)新煙鹼類化合物，其中合適的組合物包括吡蟲啉+Tx、噻蟲啉+Tx、啶蟲脒+Tx、烯啶蟲胺+Tx、呋蟲胺+Tx、噻蟲+Tx、賽速安+Tx或硝蟲噻+Tx； m)二醯肼類，其中合適的組合物包括蟲醯肼+Tx、環蟲醯肼+Tx或甲氧蟲醯肼+Tx；n)二苯醚類，其中合適的組合物包括苯蟲醚+Tx或蚊蠅醚+Tx；o)茚蟲威+Tx；p)溴蟲腈+Tx；q)吡甲+Tx或氟啶蟲醯胺+Tx；r)螺蟲乙酯+Tx、螺蟎酯+Tx或螺甲蟎酯+Tx；s)二醯胺類，其中合適的組合物包括氟蟲醯胺+Tx、氯蟲醯胺(Rynaxypyr®)+Tx或氰蟲醯胺+Tx；t)氟啶蟲胺腈+Tx；或u)氰氟蟲腙+Tx；v)氟蟲腈+Tx和乙蟲腈+Tx；w)Pyrifluqinazon+Tx；x)噻酮+Tx；或y)4-[(6-氯-吡啶-3-基甲基)-(2,2-二氟-乙基)-胺基]-5H-呋喃-2-酮(DE 102006015467)+Tx；z)芽胞桿菌屬(例如堅硬芽胞桿菌+TX、蠟狀芽孢桿菌+TX、枯草芽孢桿菌+TX)，以及巴斯德菌屬(比如穿刺巴氏桿菌+TX和Pasteuria nishizawae+TX)aa)flupyradifurone+Tx；ab)CAS：915972-17-7+TX(WO2006129714；WO2011/147953；WO2011/147952)；ac)CAS：26914-55-8+TX(WO 2007020986)。除了上面 所列的主要化學殺有害生物劑種類外，如果適合該組合物所打算的用途，具有特種靶標的其他殺有害生物劑也可在該組合物中採用。例如，可以採用用於特種作物的選擇性殺蟲劑，例如用以在水稻中使用的螟蟲特異性殺蟲劑(組合物比如殺螟丹+Tx)或跳蟲類動物特異性殺蟲劑(組合物比如噻酮+Tx)。或者，針對特種昆蟲種類/階段的殺昆蟲劑或殺蟎劑也可包括在該等組合物中(例如，殺蟎的卵-殺幼蟲劑(ovo-larvicides)，以給出組合物例如四蟎+Tx、氟苯亞胺噻唑+Tx、噻蟎酮+Tx或三氯殺蟎碸+Tx；殺蟎的motilicides，以給出組合物例如開樂散+Tx或克蟎特+Tx；殺蟎劑，以給出組合物例如溴蟎酯(bromopropylate)+Tx或乙酯殺蟎醇+Tx；或生長調節劑，如氟蟻腙+Tx、賽滅淨+Tx、烯蟲酯+Tx、定蟲隆+Tx或除蟲脲+Tx)。
可包括在本發明組合物的殺真菌化合物和組合物的實例為(E)-N-甲基-2-[2-(2,5-二甲基苯氧基甲基)苯基]-2-甲氧基-亞胺基乙醯氨(SSF-129)+Tx、4-溴基-2-氰基-N,N-二甲基-6-三氟甲基苯並咪唑-1-磺醯胺+Tx、α-[N-(3-氯-2,6-二甲苯基)-2-甲氧基乙醯胺基]-γ-丁內酯+Tx、4-氯-2-氰基-N,N-二甲基-5-對-甲苯基咪唑-1-磺醯胺(IKF-916、氰唑磺菌胺)+Tx、3-5-二氯-N-(3-氯-1-乙基-1-甲基-2-酮基丙基)-4-甲基苯甲醯胺(RH-7281、苯醯菌胺)+Tx、N-烯丙基-4,5，-二甲基-2-三甲基甲矽烷基噻吩-3-羧醯胺(MON65500)+Tx、N-(1-氰基-1,2-二甲基丙基)-2-(2,4-二氯苯氧基)丙醯胺(AC382042)+Tx、N-(2-甲氧基-5-吡啶基)-環丙烷羧醯胺 +Tx、活化酯(CGA245704)(例如活化酯-S-甲基)+Tx、棉鈴威+Tx、4-十二烷基-2,6-二甲基嗎啉(motilicides)+Tx、敵菌靈+Tx、阿紮康唑+Tx、嘧菌酯+Tx、苯霜靈+Tx、苯菌靈+Tx、苯噻菌胺+Tx、惡霜靈+Tx、聯苯三唑醇+Tx、雙昔芬(bixafen)+Tx、殺稻瘟菌素S+Tx、啶醯菌胺+Tx、糠菌唑+Tx、乙嘧酚磺酸酯+Tx、敵菌丹+Tx、克菌丹+Tx、多菌靈+Tx、多菌靈+Tx、鹽酸鹽(chlorhydrate)+Tx、萎鏽靈+Tx、環丙醯菌胺+Tx、香芹酮+Tx、CGA41396+Tx、CGA41397+Tx、滅蟎猛+Tx、百菌清+Tx、乙菌利+Tx、克拉康(clozylacon)+Tx、含銅化合物以給出組合物例如氯氧化銅+Tx、羥基喹啉銅(copper oxyquinolate)+Tx、硫酸銅+Tx、樹脂酸銅(copper tallate)+Tx和波爾多液混合物+Tx、環氟菌胺+Tx、霜脲氰+Tx、環唑醇+Tx、嘧菌環胺+Tx、咪菌威+Tx、二-2-吡啶基二硫化物1,1’-二氧化物+Tx、苯氟磺胺+Tx、嗒菌酮+Tx、大克爛+Tx、乙黴威+Tx、苯醚甲環唑+Tx、野燕枯+Tx、二氟林+Tx、硫代磷酸O,O-二-異-丙基-S-苯甲酯+Tx、地美福唑(dimefluazole)+Tx、地美康唑(dimetconazole)+Tx、烯醯嗎啉+Tx、甲菌定+Tx、烯唑醇+Tx、敵蟎普+Tx、二噻農+Tx、十二基二甲基氯化銨+Tx、嗎菌靈+Tx、十二烷基胍醋酸鹽+Tx、十二烷基胍醋酸鹽+Tx、克瘟散+Tx、氟環唑+Tx、依瑞莫+Tx、(Z)-N-苯甲基-N([甲基(甲基-硫亞乙基氨氧羰基)胺基]硫基)-β-丙胺酸乙酯+Tx、土菌靈+Tx、惡唑菌酮+Tx、苯線磷(RPA407213)+Tx、氯苯嘧啶醇+Tx、腈苯唑+Tx、甲呋醯苯 胺+Tx、環醯菌胺(KBR2738)+Tx、拌種咯+Tx、苯鏽啶+Tx、丁苯嗎啉+Tx、三苯基乙酸錫+Tx、毒菌錫(fentin hydroxide)+Tx、富爾邦(ferbarn)+Tx、嘧菌腙+Tx、氟啶胺+Tx、咯菌腈+Tx、氟美托(flumetover)+Tx、氟吡菌醯胺+Tx、氟嘧菌酯+Tx、唑啶草+Tx、氟喹唑+Tx、氟矽唑+Tx、福多寧+Tx、粉唑醇+Tx、氟派得(fluxapyroxad)+Tx、滅菌丹+Tx、麥穗寧+Tx、呋霜靈+Tx、福拉比+Tx、雙胍鹽+Tx、己唑醇+Tx、羥基異惡唑+Tx、惡黴靈+Tx、抑黴唑+Tx、亞胺唑+Tx、雙胍辛胺+Tx、雙胍辛胺三乙酸鹽+Tx、種菌唑+Tx、異稻瘟淨+Tx、異菌脲+Tx、丙森鋅(SZX0722)+Tx、異丙基丁基胺基甲酸酯+Tx、稻瘟靈+Tx、艾斯派雜姆(isopyrazam)+Tx、春日黴素+Tx、醚菌酯+Tx、LY186054+Tx、LY211795+Tx、LY248908+Tx、代森錳鋅+Tx、雙炔醯菌胺+Tx、代森錳+Tx、精甲霜靈+Tx、甲霜靈+Tx、嘧菌胺+Tx、滅鏽胺+Tx、甲霜靈+Tx、葉菌唑+Tx、代森聯+Tx、代森聯-鋅+Tx、苯氧菌胺+Tx、腈菌唑+Tx、田安+Tx、二甲基二硫代胺基甲酸鎳+Tx、酞菌酯+Tx、氟氯苯嘧啶醇+Tx、呋醯胺+Tx、有機汞化合物+Tx、惡霜靈+Tx、環氧嘧磺隆+Tx、奧索利酸+Tx、歐伯克座(oxpoconazole)+Tx、氧化萎鏽靈+Tx、稻瘟酯+Tx、戊菌唑+Tx、戊菌隆+Tx、戊苯吡菌胺+Tx、吡噻菌胺+Tx、葉枯淨+Tx、phosetyl-Al+Tx、磷酸+Tx、苯酞+Tx、啶氧菌酯(ZA1963)+Tx、多抗黴素D+Tx、普利朗+Tx、噻菌靈+Tx、丙氯靈+Tx、撲滅寧+Tx、霜黴威+Tx、丙環唑+Tx、甲基代森鋅+Tx、丙酸+Tx、丙硫菌唑+Tx、定菌磷+Tx、啶斑肟+Tx、 嘧黴胺+Tx、唑菌胺酯+Tx、樂喹酮+Tx、氯吡根呋醚+Tx、吡咯尼群+Tx、季銨化合物+Tx、滅蟎猛+Tx、奎諾斯芬(quinooxyfen)+Tx、五氯硝苯+Tx、塞達斯恩(sedaxane)+Tx、西克唑(sipconazole)(F-155)+Tx、五氯酚鈉+Tx、螺環菌胺+Tx、鏈黴素+Tx、硫+Tx、戊唑醇+Tx、葉枯酞+Tx、四氯硝基苯+Tx、氟醚唑+Tx、噻苯達唑+Tx、噻呋菌胺+Tx、2-(硫氰基甲硫基)苯並噻唑+Tx、甲基硫菌靈+Tx、塞侖+Tx、替咪苯康唑(timibenconazole)+Tx、甲基立枯磷+Tx、甲苯氟磺胺+Tx、三唑酮+Tx、三唑醇+Tx、丁三唑+Tx、咪唑+Tx、三環唑+Tx、十三嗎啉+Tx、肟菌酯(CGA279202)+Tx、氨靈+Tx、氟菌唑+Tx、滅菌唑+Tx、井岡黴素A+Tx、威百畝+Tx、乙烯菌核利+Tx、代森鋅+Tx和福美鋅+Tx、N-[9-(二氯亞甲基)-1,2,3,4-四氫-1,4-橋亞甲基萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺[1072957-71-1]+Tx、1-甲基-3-二氟甲基-1H-吡唑-4-羧酸(2-二氯亞甲基-3-乙基-1-甲基-二氫茚-4-基)-醯胺+Tx以及1-甲基-3-二氟甲基-4H-吡唑-4-羧酸[2-(2,4-二氯-苯基)-2-甲氧基-1-甲基-乙基]-醯胺+Tx。
上述的包含選自本發明的化合物(較佳的是選自表1至表120)和上述的活性成分的該等活性成分組合較佳的是以從100：1至1：6000的混合比率組合，尤其是從50：1至1：50，更尤其是從20：1至1：20的比率，甚至更尤其是從10：1至1：10，非常尤其是從5：1和1：5，特別佳的是從2：1至1：2的比率，並且從4：1至2：1的比率同樣是較佳的，尤其是比率為1：1，或5：1，或5：2，或5：3， 或5：4，或4：1，或4：2，或4：3，或3：1，或3：2，或2：1，或1：5，或2：5，或3：5，或4：5，或1：4，或2：4，或3：4，或1：3，或2：3，或1：2，或1：600，或1：300，或1：150，或1：35，或2：35，或4：35，或1：75，或2：75，或4：75，或1：6000，或1：3000，或1：1500，或1：350，或2：350，或4：350，或1：750，或2：750，或4：750。該等混合比率應理解為一方面包括按重量計的比率並且另一方面包括莫耳比率。
式(I)的化合物可與土壤、泥煤或其他的生根介質混合用於保護植物抵抗種子生、土生或葉真菌疾病。
用以在該等組合物中使用的適當的增效劑的實例包括胡椒基丁醚、增效菊、丙基增效散和十二烷基咪唑。
用以包括在該等組合物中的合適的除草劑和植物生長調節劑將取決於所打算的目的以及所要求的效果。
可被包括的水稻選擇性除草劑的實例為敵稗。用以在棉花中使用的植物生長調節劑的實例為PIXTM。
一些混合物可以包括多種活性成分，它們具有顯著不同的物理、化學或生物特性從而使得它們不容易將自身給予常規的調配物類型。在該等情況下，可以製備其他的調配物類型。例如，當活性成分係一水不溶的固體而另一係水不溶的液體時，儘管如此，有可能藉由將固體活性成分作為懸浮液進行分散(使用與SC類似的製備)而將液體活性成分作為乳液進行分散(使用與EW類似的製備)而將每種活性成分分散到同一連續的液相中。產生的組合物係懸乳劑 (SE)調配物。
本發明化合物還用於動物健康領域，例如它們可用於對抗寄生性無脊椎動物有害生物，更佳的是用於對抗在動物體內或動物身上的寄生性無脊椎動物有害生物。有害生物的實例包括包括線蟲、吸蟲、絛蟲、蒼蠅、蟎蟲、壁虱(tricks)、蝨子、跳蚤、蝽及蛆。該動物可為非人類動物，例如與農業有關的動物，例如牛、豬、綿羊、山羊、馬或驢，或寵物動物例如狗或貓。
在另一方面，本發明提供用以在醫療處理方法中使用的化合物。
在另一方面，本發明關於用於控制動物體內或動物身上的寄生性無脊椎動物有害生物的方法，該方法包括投予殺有害生物有效量的本發明化合物。該投予例如可為口服投予、非經腸投予或外部投予，例如至動物身上。在另一方面，本發明關於用於控制動物體內或動物身上的寄生性無脊椎動物有害生物的本發明的化合物。在另一方面，本發明關於在製備一藥劑以控制動物體內或動物身上的寄生性無脊椎動物有害生物中本發明的化合物的用途。
在另一方面，本發明關於控制寄生無脊椎動物有害生物的方法，該方法包括投予殺有害生物有效量的本發明的化合物至動物所棲息的環境。
在另一方面，本發明關於保護動物免受寄生無脊椎動物有害生物之害的方法，該方法包括投予動物殺有害生物有效量的本發明化合物。在另一方面，本發明關於用以在 保護動物免受寄生無脊椎動物有害生物之害中使用的本發明的化合物。在另一方面，本發明關於在製備一藥劑以保護動物免受寄生無脊椎動物有害生物之害中本發明的化合物的用途。
在另一方面，本發明提供了一處理受寄生性無脊椎動物有害生物之害的動物的方法，該方法包括投予該動物殺有害生物有效量的本發明的化合物。在另一方面，本發明關於用以在處理受寄生性無脊椎動物有害生物之害的動物中使用的本發明的化合物。在另一方面，本發明關於在製備一藥劑以處理受寄生性無脊椎動物有害生物之害的動物中本發明的化合物的用途。
在另一方面，本發明提供了醫藥組合物，該組合物包括本發明的化合物以及醫藥上合適的賦型劑。
本發明的化合物可單獨使用或者與一或多種其他生物活性成分組合使用。
一方面，本發明提供了一組合產物，該組合產物包括殺有害生物有效量的一組分A以及殺有害生物有效量的一組分B，其中組分A為本發明的一化合物並且化合物B為以下所述的一化合物。
本發明的該等化合物可用於與驅蟲藥組合使用。此類驅蟲藥包括的選自巨環內酯類化合物的化合物，例如伊維菌素、阿維菌素、阿巴美汀、依馬克丁、依立諾克丁、朵拉克汀、司拉克丁、莫昔克丁、奈馬克丁及米爾倍黴素衍生物，如在EP-357460、EP-444964及EP-594291中所述。 其他驅蟲藥包括半合成及生物合成阿維菌素/米爾倍黴素類衍生物，例如在US-5015630、WO-9415944及WO-9522552中所述的那些。其他驅蟲藥包括苯並咪唑類，諸如阿苯達唑、坎苯達唑、芬苯達唑、氟苯達唑、甲苯達唑、奧芬達唑、奧苯達唑、帕苯達唑及其他該類別的成員。其他驅蟲藥包括咪唑並噻唑類及四氫嘧啶類，諸如四咪唑、左旋咪唑、噻烯氫嘧啶、奧克太爾或莫侖太爾。其他驅蟲藥包括殺吸血蟲劑(flukicide)，諸如三氯苯達唑和氯舒隆，以及殺絛蟲劑，諸如吡喹酮及依西太爾。
本發明的化合物可與帕拉合胺副梅花狀青黴醯胺/嗎克福丁(marcfortine)類驅蟲藥的衍生物及類似物以及抗寄生物唑啉(比如在US-5478855、US-4639771及DE-19520936中所公開的)組合使用。
本發明的化合物可與如WO-9615121中所述的一般種類二氧嗎啉抗寄生物劑的衍生物及類似物以及還與驅蟲活性的環狀縮酚肽(諸如WO-9611945、WO-9319053、WO-9325543、EP-626375、EP-382173、WO-9419334、EP-382173及EP-503538中所述的那些)組合使用。
本發明的化合物可與其他殺外寄生物藥，例如氟蟲腈、擬除蟲菊酯、有機磷酸酯；昆蟲生長調節劑(諸如祿芬隆)；蛻皮激素促效劑(諸如蟲醯肼及其類似物)；新煙鹼(諸如吡蟲啉及其類似物)組合使用。
本發明的化合物可與萜烯生物鹼類組合使用，例如國際專利申請公開物第WO95/19363號或第WO04/72086號中 所述的那些萜烯生物鹼類，特別係其中所公開的化合物。
可與本發明化合物組合使用的此類生物活性化合物的其他實例包括(但不限於)以下：
有機磷酸酯：乙醯甲胺磷，甲基吡磷，乙基穀硫磷，甲基穀硫磷，溴硫磷，乙基溴硫磷，硫線磷，四氯乙磷(chlorethoxyphos)，毒死蜱，氯芬磷、氯甲磷，內吸磷，內吸磷-S-甲基，內吸磷-S-甲基碸，氯亞胺硫磷，二磷，敵敵畏，百治磷，樂果，乙拌磷，乙硫磷，滅線磷，氧嘧啶磷，伐滅磷，苯線磷，殺螟硫磷，豐索磷，倍硫磷，吡氟硫磷、地蟲磷，安果，噻唑磷，庚烯磷，氯唑磷，異丙磷，異唑磷，馬拉硫磷，蟲蟎畏，甲胺磷，殺撲磷，甲基對硫磷，速滅磷，久效磷，二溴磷，氧樂果，甲基側氧內吸磷，對氧磷、對硫磷，甲基對硫磷，稻豐散，伏殺硫磷，硫環磷，磷克，亞胺硫磷，磷胺，甲拌磷、肟硫磷，蟲蟎磷，甲基蟲蟎磷，丙溴磷，丙蟲磷，普乙塔磷斯(proetamphos)，丙硫磷，吡唑硫磷，嗒硫磷，喹硫磷，硫滅克磷，替美磷，特丁磷，丁基嘧啶磷，司替羅磷，西美東(thimeton)、三唑磷，敵百蟲，滅蚜硫磷。
胺基甲酸酯：棉鈴威、涕滅威、2-仲丁苯基甲基胺基甲酸酯、丙硫克百威、甲萘威、克百威、丁硫克百威、地蟲威、乙硫苯威、苯氧威、芬硫克、呋線威、HCN-801、異丙威、茚蟲威、滅蟲威、滅多蟲、5-甲基-間-異丙苯基丁炔基(甲基)胺基甲酸酯、殺線威、抗蚜威、殘殺威、硫雙威、久效威、唑蚜威、UC51717。
擬除蟲菊酯：氟丙菊酯、烯丙菊酯、α-美林(alphametrin)、5-苄基-3-呋喃甲基(E)-(1R)-順式-2,2-二甲基-3-(2-亞酮硫烷-3-基甲基)環丙烷羧酸酯、聯苯菊酯、β-氟氯氰菊酯、氟氯氰菊酯、a-氯氰菊酯、β-氯氰菊酯、生物烯丙菊酯、生物烯丙菊酯((S)-環戊基異構體)、除蟲菊酯、聯苯菊酯、NCI-85193、乙氰菊酯、三氯氟氰菊酯、塞西塞林(cythithrin)、苯醚氰菊酯、δ-第滅寧、烯炔菊酯、高氰戊菊酯、醚菊酯、芬氟司林、甲氰菊酯、氰戊菊酯、氟氰戊菊酯、氟氯苯菊酯、氟胺氰菊酯(D異構體)、炔咪菊酯、三氯氟氰菊酯、λ-三氯氟氰菊酯、氯菊酯、苯氧司林、右旋丙炔菊酯、除蟲菊酯(天然產物)、苄呋菊酯、胺菊酯、四氟菊酯、θ-氯氰菊酯、氟矽菊酯、t-氟胺氰菊酯、七氟菊酯、四溴菊酯、ζ-氯氰菊酯。
節肢動物生長調節劑：a)甲殼質合成抑制劑：苯甲醯脲、定蟲隆、除蟲脲、氟佐隆、氟蟎脲、氟蟲脲、氟鈴脲、祿芬隆、雙苯氟脲、伏蟲脲、殺蟲脲、噻酮、苯蟲醚、噻蟎酮、乙蟎唑、四蟎(clofentazin)；b)蛻皮激素拮抗劑：氯蟲醯肼、甲氧蟲醯肼、蟲醯肼；c)保幼激素類似物：吡丙醚、烯蟲酯(包括S-烯蟲酯)、苯氧威；d)脂質生物合成抑制劑：季酮蟎酯。
其他抗寄生物劑：滅蟎醌、雙甲脒、AKD-1022、ANS-118、印楝素、蘇雲金芽孢桿菌、殺蟲磺、聯苯肼酯、樂殺蟎、溴蟎酯、BTG-504、BTG-505、毒殺芬、殺螟丹、敵蟎酯、殺蟲脒、溴蟲腈、環蟲醯肼、賽速安、賽滅淨、 敵克隆登(diacloden)、殺蟎隆、DBI-3204、二活菌素、二羥基甲基二羥基吡咯啶、敵蟎通、敵蟎普、硫丹、乙蟲腈、醚菊酯、喹蟎醚、氟蟎(flumite)、MTI-800、唑蟎酯、嘧蟎酯、氟蟎噻、溴氟菊酯、氟蟎、三氟醚、苄蟎醚(fluproxyfen)、苄蟎醚(halofenprox)、氟蟻腙、IKI-220、水矽鈉石、NC-196、印度薄荷草(neem guard)、尼敵諾特呋喃(nidinorterfuran)、烯啶蟲胺、SD-35651、WL-108477、啶蟲丙醚、克蟎特、普羅芬布特(protrifenbute)、吡蚜酮、嗒蟎酮、嘧蟎醚、NC-1111、R-195、RH-0345、RH-2485、RYI-210、S-1283、S-1833、SI-8601、氟矽菊酯、矽羅瑪汀(silomadine)、多殺菌素、吡蟎胺、三氯殺蟎碸、四抗菌素、噻蟲啉、殺蟲環、噻蟲、唑蟲醯胺、唑蚜威、三乙多殺菌素、三活菌素、增效炔醚、波塔雷克(vertalec)、YI-5301。
殺真菌劑：活化酯、4-十二烷基-2,6-二甲基嗎啉、1-胺基丙基磷酸、胺撲滅、阿紮康唑、嘧菌酯、苯霜靈、苯菌靈、雙丙氨磷、殺稻瘟菌素-S、波爾多液、糠菌唑、乙嘧酚磺酸酯、環丙醯菌胺、敵菌丹、克菌丹、多菌靈、氯芬唑(chlorfenazole)、地茂散、氯化苦、百菌清、乙菌利、鹼式氯化銅、銅鹽、環氟菌胺、霜脲氰、環唑醇、嘧菌環胺、酯菌胺、RH-7281、雙氯氰菌胺、苄氯三唑醇、嗒菌酮、氯硝胺、苯醚甲環唑、RP-407213、烯醯嗎啉、醚菌胺、烯唑醇、烯唑醇-M、多果定、克瘟散、氧唑菌、惡唑菌酮、咪唑菌酮、氯苯嘧啶醇、腈苯唑、芬卡咪(fencaramid)、拌種咯、苯鏽啶、丁苯嗎啉、乙酸三苯錫、氟啶胺、咯菌腈、 氟美托、氟嗎啉(flumorf/flumorlin)、毒菌錫、氟嘧菌酯、氟喹唑、氟矽唑、氟醯胺、粉唑醇、滅菌丹、磷乙鋁、呋霜靈、福拉比、己唑醇、種菌唑、異稻瘟淨、異菌脲、稻瘟靈、春日黴素、醚菌酯、代森錳鋅、代森錳、精甲霜靈、滅鏽胺、甲霜靈、葉菌唑、苯氧菌胺(metominostrobin/fenominostrobin)、苯菌酮、腈菌唑、甲胂鐵銨、啶醯菌胺、肟醚菌胺、霜靈、戊菌唑、戊菌隆、噻菌靈、丙氯靈、霜黴威、丙環唑、丙氧喹啉、丙硫菌唑、啶斑肟、唑菌胺酯、嘧黴胺、咯喹酮、喹氧靈、螺環菌胺、硫、戊唑醇、氟醚唑、噻苯達唑、噻呋菌胺、甲基硫菌靈、塞侖、噻醯菌胺、三唑酮、三唑醇、三環唑、肟菌酯、滅菌唑、井岡黴素、乙烯菌核利。
生物劑：蘇雲金桿菌亞莎華亞種(Bacillus thuringiensis ssp aizawai)、蘇雲金桿菌庫斯塔克亞種(kurstaki)、蘇雲金桿菌δ內毒素、杆狀病毒、蟲病原細菌、病毒及真菌。
殺細菌劑：金黴素、土黴素、鏈黴素。
其他生物劑：恩氟沙星、非班太爾、噴沙西林、美洛昔康、頭孢氨苄、卡那黴素、匹莫苯、克侖特羅、奧美拉唑、硫姆林、貝那普利、皮瑞普(pyriprole)、頭孢喹肟、氟苯尼考、布舍瑞林、頭孢維星、托拉菌素、頭孢噻呋、卡洛芬、氰氟蟲腙、吡喹酮、三氯苯達唑。
當與其他活性成分一起使用時，本發明的該等化合物較佳的是與以下組合使用(其中“Tx”指式(I)的化合物，並且特別是一選自表1至表120的化合物，該化合物與該給定 的活性成分一起可以導致協同性的組合物)：吡蟲啉+Tx、恩氟沙星+Tx、吡喹酮+Tx、雙羥萘酸噻嘧啶+Tx、非班太爾+Tx、噴沙西林+Tx、美洛昔康+Tx、頭孢氨苄+Tx、卡那黴素+Tx、匹莫苯+Tx、克侖特羅+Tx、氟蟲腈+Tx、伊維菌素+Tx、奧美拉唑+Tx、硫姆林+Tx、貝那普利+Tx、米爾倍黴素+Tx、賽滅淨+Tx、噻蟲+Tx、皮瑞普+Tx、第滅寧+Tx、頭孢喹肟+Tx、氟苯尼考+Tx、布舍瑞林+Tx、頭孢維星+Tx、托拉菌素+Tx、頭孢噻呋+Tx、司拉克丁+Tx、卡洛芬+Tx、氰氟蟲腙+Tx、莫昔克丁+Tx、烯蟲酯(包括S-烯蟲酯)+Tx、氯舒隆+Tx、噻嘧啶+Tx、雙甲脒+Tx、三氯苯達唑+Tx、阿維菌素+Tx、阿巴美汀+Tx、依馬克丁+Tx、依立諾克丁+Tx、朵拉克汀+Tx、司拉克丁+Tx、奈馬克丁+Tx、阿苯達唑+Tx、坎苯達唑+Tx、芬苯達唑+Tx、氟苯達唑+Tx、甲苯達唑+Tx、奧芬達唑+Tx、奧苯達唑+Tx、帕苯達唑+Tx、四咪唑+Tx、左旋咪唑+Tx、噻烯氫嘧啶+Tx、奧克太爾+Tx、莫侖太爾+Tx、三氯苯達唑+Tx、依西太爾+Tx、氟蟲腈+Tx、祿芬隆+Tx、蛻皮激素+Tx或蟲醯肼+Tx；更佳的是：恩氟沙星+Tx、吡喹酮+Tx、雙羥萘酸噻嘧啶+Tx、非班太爾+Tx、噴沙西林+Tx、美洛昔康+Tx、頭孢氨苄+Tx、卡那黴素+Tx、匹莫苯+Tx、克侖特羅+Tx、奧美拉唑+Tx、硫姆林+Tx、貝那普利+Tx、皮瑞普+Tx、頭孢喹肟+Tx、氟苯尼考+Tx、布含瑞林+Tx、頭孢維星+Tx、托拉菌素+Tx、頭孢噻呋+Tx、司拉克丁+Tx、卡洛芬+Tx、莫昔克丁+Tx、氯舒隆+Tx、噻嘧啶+Tx、依立諾克丁+Tx、朵拉克汀+Tx、司拉克丁+Tx、奈馬克丁 +Tx、阿苯達唑+Tx、坎苯達唑+Tx、芬苯達唑+Tx、氟苯達唑+Tx、甲苯達唑+Tx、奧芬達唑+Tx、奧苯達唑+Tx、帕苯達唑+Tx、四咪唑+Tx、左旋咪唑+Tx、噻烯氫嘧啶+Tx、奧克太爾+Tx、莫侖太爾+Tx、三氯苯達唑+Tx、依西太爾+Tx、祿芬隆+Tx或蛻皮激素+Tx；甚至更佳的是：恩氟沙星+Tx、吡喹酮+Tx、雙羥萘酸噻嘧啶+Tx、非班太爾+Tx、噴沙西林+Tx、美洛昔康+Tx、頭孢氨苄+Tx、卡那黴素+Tx、匹莫苯+Tx、克侖特羅+Tx、奧美拉唑+Tx、硫姆林+Tx、貝那普利+Tx、皮瑞普+Tx、頭孢喹肟+Tx、氟苯尼考+Tx、布含瑞林+Tx、頭孢維星+Tx、托拉菌素+Tx、頭孢噻呋+Tx、司拉克丁+Tx、卡洛芬+Tx、莫昔克丁+Tx、氯舒隆+Tx或噻嘧啶+Tx。
比率的實例包括100：1至1：6000、50：1至1：50、20：1至1：20，甚至尤其是從10：1至1：10、5：1至1：5、2：1至1：2、4：1至2：1、1：1、或5：1、或5：2、或5：3、或5：4、或4：1、或4：2、或4：3、或3：1、或3：2、或2：1、或1：5、或2：5、或3：5、或4：5、或1：4、或2：4、或3：4、或1：3、或2：3、或1：2、或1：600、或1：300、或1：150、或1：35、或2：35、或4：35、或1：75、或2：75、或4：75、或1：6000、或1：3000、或1：1500、或1：350、或2：350、或4：350、或1：750、或2：750、或4：750。那些混合比率被理解為包括，一方面係重量比，並且還有另一方面係莫耳比。
一組合特別值得注意，其中該其他活性成分具有與式I 的化合物不同的作用部位。在某些情況下，與至少一種具有類似控制範圍但具有不同作用部位的其他寄生性無脊椎有害生物控制活性成分的組合將尤其有利於抗性管理。因此，本發明的組合產品可包含殺有害生物有效量的式I的化合物及殺有害生物有效量的至少一種其他的寄生性無脊椎有害生物控制活性成分，該寄生性無脊椎有害生物控制活性成分具有類似控制範圍但具有不同作用部位。
熟習該項技術者瞭解由於在環境中及在生理條件下化合物的鹽與其相應非鹽形式處於平衡狀態，故鹽亦具有非鹽形式之生物學效用。
因此，本發明的化合物(及與本發明的活性成分組合使用的活性成分)的多種鹽可用於控制無脊椎有害生物及動物寄生物。鹽包括與以下無機酸或有機酸形成的酸加成鹽，諸如氫溴酸、鹽酸、硝酸、磷酸、硫酸、乙酸、丁酸、富馬酸、乳酸、馬來酸、丙二酸、草酸、丙酸、水楊酸、酒石酸、4-甲苯磺酸或戊酸。本發明的化合物亦包括N-氧化物。因此，本發明包含本發明的化合物(包括其N-氧化物以及鹽)與其他活性成分(包括其N-氧化物以及鹽)的組合。
用於動物健康的組合物也可以含有熟習該項技術者已知作為調配物輔助的配製助劑及添加劑(其中一些可視為也充當固體稀釋劑、液體稀釋劑或界面活性劑)。該等調配物助劑以及添加劑可控制：pH值(緩衝劑)、加工期間的起泡(消泡劑如聚有機矽氧烷)、活性成分的沈降(懸浮劑)、黏度(觸變增稠劑)、容器內微生物生長(抗微生物劑)、產品冷凍(抗 凍劑)、顏色(染料/顏料分散體)、洗脫性(成膜劑或黏著劑)、蒸發(蒸發延遲劑)及其他調配物特性。成膜劑包括例如聚乙酸乙烯酯、聚乙酸乙烯酯共聚物、聚乙烯吡咯啶酮-乙酸乙烯酯共聚物、聚乙烯醇、聚乙烯醇共聚物及蠟。調配物助劑及添加劑的實例包括McCutcheon's Division,The Manufacturing Confectioner出版公司出版的McCutcheon's第2卷：功能材料，年度國際以及北美版本(Functional Materials,annual International and North American)版；及PCT公開物WO 03/024222中列出的調配物助劑及添加劑。
本發明的化合物可在不含其他補佐物的情況下施用，但將最常施用將係這樣一調配物，該調配物包含一或多種活性成分連同合適的載體、稀釋劑及界面活性劑並且視預期最終用途可能與食物組合。一施用方法關於該等組合產品的水分散體或精煉油溶液。具有噴霧油、噴霧油濃縮物、黏展劑(spreader sticker)、補佐物、其他溶劑及增效劑(諸如胡椒基丁氧化物)的組合物常常增強了化合物功效。此種噴霧可由噴霧容器(諸如罐、瓶或其他容器)借助於泵或藉由自加壓容器(例如加壓氣霧劑噴霧罐)釋放來施用。此類噴霧組合物可採用多種形式，例如噴霧、霧狀物、泡沫、煙霧或霧。此類噴霧組合物因此視具體情況而定可進一步包含推進劑、發泡劑等。值得注意的是噴霧組合物，該組合物包含殺有害生物有效量的本發明的化合物及載體。此噴霧組合物的具體實例包含殺有害生物有效量的本發明的化合物及推進劑。代表性的推進劑包括(但不限於)甲烷、乙烷、丙 烷、丁烷、異丁烷、丁烯、戊烷、異戊烷、新戊烷、戊烯、氫氟碳化物、氯氟碳化物、二甲醚及上述物的混合物。值得注意的是一噴霧組合物(及一利用由噴霧容器配置的該噴霧組合物的方法)，它係用於控制至少一種選自由以下項組成的組的寄生性無脊椎有害生物，該組的組成係：蚊子、黑蠅、廄螯蠅、鹿蠅、馬蠅、黃蜂、小黃蜂、大黃蜂、蜱、蜘蛛、螞蟻、蚋及其類似物，包括個別或組合形式。
控制動物寄生物包括控制寄生於宿主動物身上(例如肩、腋窩、腹部、大腿內部)的外寄生物及寄生於宿主動物體內(例如胃、腸、肺、靜脈、皮下、淋巴組織)的內寄生物。外部寄生或疾病傳播有害生物包括(例如)恙蟎、蜱、虱、蚊子、蒼蠅、蟎以及跳蚤。內寄生物包括犬心絲蟲、鉤蟲及蠕蟲。本發明的化合物可尤其適於對抗外部寄生性有害生物。本發明的化合物可適於對動物全身和/或非全身控制寄生物的侵害或侵染。
本發明的化合物可適於對抗侵害動物物件的寄生性無脊椎有害生物，該等動物包括野生動物、家畜及農業勞作動物中的那些。家畜為用於指(單數或複數)有意在農業環境中飼養的用於出產諸如食物或纖維或其勞動力的家養動物的術語；家畜的實例包括牛、綿羊、山羊、馬、豬、驢、駱駝、水牛、兔、母雞、火雞、鴨及鵝(例如為肉、乳、黃油、蛋、毛皮、皮革、羽毛和/或羊毛而養殖)。藉由對抗寄生物，致死率及效能下降(就肉、乳、羊毛、皮、蛋等而言)降低，因此施用本發明的化合物允許動物飼養業更經濟且 簡單。
本發明的化合物可適於對抗侵害馴養動物及寵物(例如狗、貓、寵物鳥及觀賞魚)、研究及實驗動物(例如倉鼠、豚鼠、大鼠及小鼠)為了/在動物園、野生棲息地和/或馬戲團養殖的動物的寄生性無脊椎有害生物。
在本發明的一具體實例中，該動物較佳的是為脊椎動物且更佳的是為哺乳動物、鳥類或魚類。在一特別具體實例中，動物物件為一哺乳動物(包括大型猿，諸如人類)。其他哺乳動物物件包括靈長類(例如猴)、牛科(例如牛或乳牛)、豬科(例如家豬或豬)、羊科(例如山羊或綿羊)、馬科(例如馬)、犬科(例如狗)、貓科(例如家貓)、駱駝、鹿、驢、水牛、羚羊、兔及齧齒動物(例如豚鼠、松鼠、大鼠、小鼠、沙鼠及倉鼠)。，鳥類包括鴨科(天鵝、鴨及鵝)、鳩鴿科(例如鳩及鴿子)、雉科(例如鷓鴣、松雞及火雞)、走禽科(Thesienidae)(例如家養雞)、鸚鵡科(Psittacines)(例如長尾鸚鵡、金剛鸚鵡及鸚鵡)、獵禽及平胸類鳥(例如鴕鳥)。
由本發明的化合物所處理或保護的鳥可與商業性或非商業性鳥類飼養有關。該等鳥類除其他之外包括為寵物市場或收集市場養殖的鴨科，諸如天鵝、鵝及鴨；鳩鴿科，諸如鳩及家鴿；雉科，諸如鷓鴣、松雞及火雞；走禽科，諸如家養雞；及鸚鵡科，諸如長尾鸚鵡、金剛鸚鵡及鸚鵡。
為了本發明的目的，術語“魚類”理解為包括(不限於)真骨魚類，亦即硬骨魚。鮭目(包括鮭科)及鱸形目(包括棘臀魚科)均包含於真骨魚類中。潛在魚類受體的實例除其他之 外包括鮭科、鮨科、鯛科、麗魚科及棘臀魚科。
預期其他動物也受益于本發明的方法，包括有袋動物(諸如袋鼠)、爬行動物(諸如養殖龜)及其他有重要經濟價值的家畜，對於該等動物而言，本發明的方法安全且有效處理或預防了寄生物侵染或侵害。
藉由向欲保護的動物投予殺有害生物有效量的本發明生的化合物所控制的寄生性無脊椎有害生物的實例包括體外寄生物(節肢動物、蟎等)及內寄生物(蠕蟲，例如線蟲、吸蟲、絛蟲、棘頭蟲等)。
通常描述為蠕蟲病的疾病或疾病組係由於動物宿主受到被稱為蠕蟲的寄生物的侵染。術語“蠕蟲”旨在包括線蟲、吸蟲、絛蟲及棘頭蟲。蠕蟲病為關於家養動物(諸如豬、綿羊、馬、牛、山羊、犬、貓及家禽)的普遍且嚴重的經濟問題。
蠕蟲中描述為線蟲的蠕蟲類別在多種動物物種中造成普遍且有時嚴重的侵染。
預期由本發明化合物所處理的線蟲包括(不限於)以下屬：棘唇線蟲屬、貓圓線蟲屬、鉤口線蟲屬、血管圓線蟲屬、禽蛔蟲屬、蛔蟲屬、布魯格氏絲蟲屬、仰口線蟲屬、毛細線蟲屬、夏氏線蟲屬、古柏線蟲屬、環體線蟲屬、網尾線蟲屬、膨結線蟲屬、棘唇線蟲屬、裂頭屬、惡絲蟲屬、龍線蟲屬、蟯蟲屬、類絲線蟲屬、血矛線蟲屬、異刺線蟲屬、兔唇蛔蟲屬、羅阿絲蟲屬、曼森線蟲屬、繆勒線蟲屬、板口線蟲屬、細頸線蟲屬、結節線蟲屬、胃線蟲屬、尖尾 線蟲屬、副絲蟲屬、副蛔蟲屬、泡翼線蟲屬、原圓線蟲屬、鬃絲蟲屬、尾旋屬、冠絲蟲屬、類圓線蟲屬、圓線蟲屬、吸吮線蟲屬、弓蛔線蟲屬、弓蛔蟲屬、毛形線蟲屬、毛線線蟲屬、毛圓線蟲屬、鞭蟲屬、鉤蟲屬以及吳策線蟲屬。
在上述中，在感染上述該等動物的線蟲中最常見的屬係血矛線蟲屬、毛圓線蟲屬、胃線蟲屬、細頸線蟲屬、古柏線蟲屬、蛔蟲屬、仰口線蟲屬、結節線蟲屬、夏氏線蟲屬、鞭蟲屬、圓線蟲屬、毛線線蟲屬、網尾線蟲屬、毛細線蟲屬、異刺線蟲屬、弓蛔蟲屬、禽蛔蟲屬、尖尾線蟲屬、鉤口線蟲屬、鉤蟲屬、弓蛔線蟲屬以及副蛔蟲屬。該等線蟲中的某些(比如細頸線蟲屬、古柏線蟲屬及結節線蟲屬)主要侵襲腸道，而其他(諸如血矛線蟲屬及胃線蟲屬)在胃中更普遍，而其他(諸如網尾線蟲屬)見於肺中。另外其他寄生物可位於其他組織中，諸如心臟及血管、皮下及淋巴組織及其類似組織。
預期由本發明及由本發明方法處理的吸蟲包括(不限於)以下各屬：重翼吸蟲屬(Alaria)、片吸蟲屬、侏形吸蟲屬、後睾吸蟲屬、並殖吸蟲屬及血吸蟲屬。
預期由本發明及本發明的方法進行處理的絛蟲包括(不限於)以下各屬：裂頭屬、複孔絛蟲屬、迭宮絛蟲屬及絛蟲屬。
人類胃腸道中最常見的寄生物屬為鉤口線蟲屬、板口線蟲屬、蛔蟲屬、類圓線蟲屬、毛形線蟲屬、毛細線蟲屬、鞭蟲屬及蟯蟲屬。在血液或胃腸道以外的其他組織及器官 中所發現的其他醫學上重要的寄生物屬為絲蟲，諸如吳策線蟲屬、布魯格絲蟲屬、盤尾屬及羅阿絲蟲屬，以及龍線蟲屬及腸內蠕蟲類圓線蟲屬及旋毛蟲屬的腸道外階段。
許多其他蠕蟲屬及種為本領域所已知，且也預期由本發明的化合物所處理。該等被極為詳細地列舉于《獸醫臨床寄生學教科書》(Textbook of Veterinary Clinical Parasitology)(第1卷，Helminths,E.J.L.Soulsby,F.A.Davis公司，美國賓夕法尼亞州費城)；《蠕蟲、節肢動物和原生動物》(Helminths,Arthropods and Protozoa)(《門尼格的獸醫寄生物學和昆蟲學》第6版(6thMonnig's Veterinary Helminthology and Entomology))(E.J.L.Soulsby,Williams和Wilkins公司，美國麻裡蘭州巴爾的摩)中。
本發明的該等化合物可以有效地抵抗一些動物外寄生物(例如，哺乳動物或鳥類的節肢動物外寄生物)。
昆蟲及蟎有害生物包括例如咀嚼蟲(諸如蒼蠅及蚊子)、蟎、蜱、虱、跳蚤、蝽蟲、寄生蠅及其類似物。
成蠅包括例如角蠅(擾血蠅)、馬蠅(虻屬)、廄螫蠅、黑蠅(蚋屬)、鹿蠅(斑虻屬)、虱蠅(綿羊虱蠅)及采采蠅(舌蠅屬)。寄生蠅蛆包括例如膚蠅(羊狂蠅及黃蠅屬)、麗蠅(綠蠅屬)、螺旋蛆(錐形蛆蠅)、紋皮蠅(皮蠅屬)、羊毛蟲及馬胃蠅。蚊包括例如庫蚊屬、瘧蚊屬及伊蚊屬。
蟎包括中氣門目屬，例如，巨刺蟎屬，比如雞蟎、雞皮刺蟎；疥癢蟎，例如疥蟎或癢蟎，比如疥蟎科屬，例如人疥蟎；獸疥蟎，比如癢蟎屬，包括牛癢蟎及羊癢蟎；恙 蟎，例如恙蟎屬，例如北美恙蟎、阿氏真恙蟎。
蜱包括例如軟體蜱，包括隱喙蜱屬，例如銳緣蜱屬及鈍緣蜱屬；硬體蜱，包括硬蜱屬，例如血紅扇頭蜱、變異革蜱、安德遜氏革蜱、美洲鈍眼蜱、肩突硬蜱及其他扇頭蜱屬(包括先前的牛蜱屬)。
虱包括例如吸吮虱，例如禽虱屬及牛羽虱屬；咬虱，例如血虱屬、長顎虱屬及管虱屬。
跳蚤包括例如櫛頭蚤屬，諸如犬蚤(犬櫛頭蚤)及貓蚤(貓櫛頭蚤)；客蚤屬，諸如東方鼠蚤(印鼠客蚤)；以及蚤屬，諸如人蚤(致癢蚤)。
蝽蟲包括例如臭蟲科或例如普通床虱蝽(溫帶臭蟲)；錐獵蝽屬，包括錐獵蝽，亦稱為獵蝽；例如長紅錐蝽及錐蝽屬。
通常，蒼蠅、跳蚤、虱、蚊子、蚋、蟎、蜱及蠕蟲對家畜及馴養動物領域造成巨大損失。節肢動物寄生物還是人類公害且可在人類及動物中作為致病生物的載體。
許多其他寄生性無脊椎有害生物為本領域中已知，並且也考慮由本發明的化合物進行處理。該等被非常詳細地列舉於《醫學和獸醫昆蟲學》(Medical and Veterinary Entomology)(紐約和多倫多，約翰威立出版社(John Wiley and Sons)，D.S.科特爾(D.S.Kettle))；《家畜的節肢動物有害生物控制：技術綜述(Control of Arthropod Pests of Livestock：A Review of Technology)(美國佛羅里達州布卡拉頓(Boca Raton,FIa)，CRC出版社(CRC Press)，R.O.德魯 曼(R.O.Drummand)、J.E.喬治(J.E.George)及S.E.昆茲(S.E.Kunz))中。
本發明的化合物還可以有效地抵抗體外寄生物包括：蠅比如擾血蠅(擾角蠅)(角蠅)、蚋屬(黑蠅)、舌蠅屬(采采蠅)、刺激齒股蠅(頭蠅)、秋家蠅(秋家蠅)、家蠅(居家蠅)、簡莫蠅(汗蠅)、虻屬(馬蠅)、牛皮蠅、紋皮蠅、絲光綠蠅、銅綠蠅(綠麗蠅)、麗蠅屬(麗蠅)、原伏蠅屬、羊狂蠅(鼻狂蠅)、庫蠓屬(蠓)、馬虱蠅、腸胃蠅、赤尾胃蠅以及鼻胃蠅；虱比如牛毛虱(牛畜虱)、馬毛虱、驢血虱、鏟吻貓羽虱、具刺袋鼠虱(Heterodoxus spiniger)、棘顎虱以及犬齧毛虱；羊蜱蠅比如綿羊虱蠅；以及蟎比如癢蟎屬、人疥蟎、牛癢蟎、馬脂蟎、姬螯蟎屬、貓耳蟎、恙蟎屬以及耳疥蟲(耳蟎)。
本發明的處理藉由已知的方式，諸如藉由以例如片劑、膠囊、飲品、浸潤製劑、顆粒劑、糊劑、大丸藥、饋入方法(feed-through procedures)或栓劑形式的腸內投予；或諸如藉由注射(包括肌內、皮下、靜脈內、腹膜內)或植入腸胃外投予；或藉由鼻腔投予。
當本發明的化合物與其他生物學活性成分結合施用時，它們可例如以獨立組合物形式單獨投予。在此情況下，該等生物學活性成分可同時或順序投予。或者，該等生物學活性成分可為一組合物的組分。
本發明的化合物能以受控釋放形式投予，例如以皮下或經口投予的緩釋調配物形式投予。
典型地，根據本發明的殺有害生物組合物包含本發明 的化合物，視需要與其他生物學活性成分或其N-氧化物或鹽、一或多種醫藥上或獸醫學上可接受的載體組合，該等載體包含關於所打算的投予途徑(例如經口或腸胃外投予，諸如注射)且根據標準規範所選擇的賦形劑及助劑。另外，合適載體係基於與組合物中一或多種活性成分的相容性來選擇，包括諸如相對於pH值及水分含量的穩定性考慮。因此，值得注意地是保護動物免受寄生性無脊椎動物有害生物侵害的本發明的多種化合物，該等化合物殺寄生物有效量的本發明化合物，視需要與其他生物學活性成分及至少一種載體組合。
對於包括靜脈內、肌內及皮下注射的腸胃外投予而言，本發明的化合物能以懸浮液、溶液或乳液形式配製於油性或水性媒介物中，且可含有諸如懸浮劑地、穩定劑和/或分散劑的補佐物。
本發明的化合物還可以配製為用於彈丸注射或持續輸注。用於注射的醫藥組合物包括水溶性形式活性成分(例如活性化合物的鹽)的水溶液，較佳的是於含有如醫藥調配物領域內已知的其他賦形劑或助劑的生理學上相容的緩衝液中。另外，該等活性化合物的懸浮液可在親脂性媒介物中製備。適合的親脂性媒介物包括脂肪油(諸如芝麻油)、合成脂肪酸酯(諸如油酸乙酯以及三酸甘油酯)或材料(諸如脂質體)。
水性注射懸浮液可含有增加懸浮液黏度的物質，諸如羧甲基纖維素鈉、山梨糖醇或葡聚糖。用於注射的調配物 可以單位劑型(例如於安瓿或多劑量容器中)呈現。或者，該活性成分在使用前可呈粉末形式以與合適的媒介物(例如無菌無熱原質水)組構。
除前述調配物之外，本發明的化合物還可配製成長效製劑。此類長效調配物可藉由植入(例如皮下或肌內)或藉由肌內或皮下注射投予。
本發明的化合物可與合適的聚合物或疏水性材料(例如以具有藥理學上可接受的油的乳液形式)、與離子交換樹脂，或以略微可溶的衍生物(諸如(不限於)微溶性鹽)形式經配製用於此投予途徑。
對於吸入投予而言，本發明的化合物可使用加壓包裝或霧化器及合適推進劑，以氣霧劑噴霧形式例如(不限於)二氯二氟甲烷、三氯氟甲烷、二氯四氟乙烷或二氧化碳來遞送。在加壓氣霧劑情況下，劑量單位可藉由提供閥門以傳遞經計量的量來控制。
用於在吸入器或吹入器中使用的例如明膠構成的膠囊及筒可配製為含有該化合物與合適粉劑基料(諸如乳糖或澱粉)的粉末混合物。
本發明的化合物可具有有利的藥物代謝動力學及藥效學特性，由經口投予以及攝取而提供全身可用性。因此，在欲保護的動物攝取後，本發明的化合物在血流中的殺寄生物有效濃度可保護所治療的動物免受吸血有害生物(諸如跳蚤、蜱以及虱)的侵害。因此，以經口投予形式(即除殺寄生物有效量的本發明化合物之外，包含一或多種選自黏合 劑及適於經口投予的填充劑以及濃縮飼料載體的載體)保護動物免受寄生性無脊椎有害生物侵害的組合物係值得注意的。
對於溶液(最易於吸收的可用形式)、乳液、懸浮液、糊劑、凝膠、膠囊、片劑、大丸劑、粉劑、顆粒劑、瘤胃滯留(rumen-retention)及飼料/水/舔塊形式的經口投予，本發明的化合物可與本領域中已知的適於經口投予組合物的黏合劑/填充劑一起配製，諸如糖及糖衍生物(例如乳糖、蔗糖、甘露醇、山梨糖醇)、澱粉(例如玉米澱粉、小麥澱粉、米澱粉、馬鈴薯澱粉)、纖維素及衍生物(例如甲基纖維素、羧甲基纖維素、乙基羥基纖維素)、蛋白質衍生物(例如玉米素、明膠)及合成聚合物(例如聚乙烯醇、聚乙烯吡咯啶酮)。如果希望的話，可添加潤滑劑(例如硬脂酸鎂)、崩解劑(例如交聯聚乙烯吡咯啶酮、瓊脂、海藻酸)及染料或顏料。糊劑及凝膠通常也含有膠黏劑(例如阿拉伯膠、海藻酸、膨潤土、纖維素、黃原膠、膠狀矽酸鎂鋁)以說明使該組合物與口腔保持接觸而非容易噴出。
在一具體實例中，本發明的組合物經配製成可咀嚼和/或可食用的產品(例如可咀嚼治療劑或可食用片劑)。該產品將理想地具有所保護的動物所喜愛的口味、質地和/或香味，以便易於經口投予本發明的化合物。
若該殺有害生物組合物呈濃縮飼料形式，則該載體典型地選自高性能飼料、飼料用穀物或蛋白濃縮物。
此類含有濃縮飼料的組合物除殺寄生物活性成分之 外，還可包含促進動物健康或生長、改善用於屠宰或以其他方式對畜牧業有用的動物的肉類質量的添加劑。
該等添加劑可包括例如維生素、抗生素、化療劑、抑細菌劑、抑真菌劑、球蟲抑制劑及激素。
本發明的化合物還可使用例如常規的栓劑基質(諸如可哥脂或其他甘油酯)配製成直腸組合物(諸如栓劑或保留灌腸劑)。
用於本發明方法的調配物可以包括一抗氧化劑，諸如BHT(丁基化羥基甲苯)。該抗氧化劑總體上以0.1-5百分比(wt/vol)的量存在。一些調配物要求一增溶劑(諸如油酸)以溶解該活性試劑，特別是若包括多殺菌素時。用於該等傾倒調配物中的常見鋪展劑包括十四烷酸異丙酯、棕櫚酸異丙酯、飽和C12-C18脂肪醇的辛酸/癸酸酯、油酸、油醇酯、油酸乙酯、甘油三酯、矽油及二丙二醇甲基醚。用於本發明方法的傾倒調配物係根據已知技術製備的。當這種傾倒物為溶液時，使驅蟲劑/殺有害生物劑與載體或媒介物混合，若需要時使用加熱以及攪拌。助劑或其他成分可添加到活性劑與載體的混合物中，或它們可在添加該載體之前與該活性劑混合。呈乳液或懸浮液形式的傾倒調配物類似地使用已知技術來製備。
可以採用針對相對疏水性醫藥化合物的其他傳遞系統。脂質體及乳液係疏水性醫藥所用的傳遞媒介物或載體的熟知實例。另外，若需要，則可使用有機溶劑，諸如二甲亞碸。
有效控制寄生性無脊椎有害生物所需的施用率(例如“殺有害生物有效量”)將取決於以下因素：有待控制的寄生性無脊椎動物有害生物的物種、有害生物的生命週期、生命階段、其大小、所在地、季節(time of year)、宿主作物或動物、攝食行為、交配行為、環境濕度、溫度及其類似因素。熟習該項技術者可容易地確定所希望的寄生性無脊椎有害生物控制程度所需的殺有害生物有效量。
總體上對於獸醫學用途而言，本發明的化合物以殺有害生物有效量投予有待保護而免受寄生性無脊椎有害生物侵害的動物，特別是恒溫動物。
殺有害生物有效量係實現可觀測程度的減低目標寄生性無脊椎有害生物出現率或活力的效果所需的活性成分的量值。熟習該項技術者應瞭解殺有害生物有效量可關於對本發明的方法有用的化合物及組合物、所希望的殺有害生物效果及持續時間、目標寄生性無脊椎有害生物物種、有待保護的動物、施用模式及其類似物而變化，並且實現特定結果所需的量可經由簡單實驗來確定。
對於經口或腸胃外為動物投予，以合適時間間隔投予的本發明組合物的劑量典型地在約0.01 mg/kg至約100 mg/kg且較佳的是約0.01 mg/kg至約30 mg/kg動物體重的範圍內。
本發明的組合物投予動物的合適時間間隔範圍為約每日一次至約每年一次。範圍為約每週一次至約每6個月一次的投予時間間隔係值得注意的。每月一次的投予時間間 隔(即每月向動物投予化合物一次)係特別值得注意的。
以下實例說明(但不限制)本發明。
本部分使用以下縮寫：s=單峰；bs=寬峰；d=二重峰；dd=雙二重峰；dt=雙三重峰；t=三重峰；tt=三三重峰；q=四重峰；sept=七重峰；m=多重峰；Me=甲基；Et=乙基；Pr=丙基；Bu=丁基；M.p.=熔點；RT=滯留時間；[M+H]+=分子陽離子的分子量；[M-H]-=分子陰離子的分子量。
實施例P1：4-(3,5-二氯-苯基)-5,5,5-三氟-戊-2-炔基-1,4二醇
在室溫下在氬氣下，向攪拌中的無水的四氫呋喃中(50 mL)的鎂(520 mg)溶液加入溴乙烷(1.7 mL)。在室溫下攪拌2小時後，將該溶液冷卻至0℃並且加入三甲基-丙-2-炔氧基-矽烷(3.1 mL)。允許將該溶液回溫至室溫並且然後40分鐘以後，將其再次冷卻至0℃。向此冷卻的溶液加入1-(3,5-二氯-苯基)-2,2,2-三氟-乙酮(5 g)(Journal of Physical organic Chemistry，(1989),2(4),363-6)。將該溶液在0℃下攪拌1小時。將該混合物用飽和氯化銨進行急冷，然後用乙醚萃取。將該等組合的有機萃取物用硫酸鎂乾燥並進行濃縮。然後將該殘餘物溶解在乙酸乙酯(60 mL)中並且將該溶液在室溫下在氬氣下進行攪拌。加入氟化四丁基銨(21 mL的1 M四氫呋喃溶液)溶液。將該溶液攪拌一小時然後 允許其在室溫下靜置21小時。將該混合物用飽和氯化銨進行急冷，然後用乙醚萃取。將該等組合的有機萃取物用硫酸鎂乾燥並進行濃縮。將該殘餘物藉由矽膠柱層析進行純化(洗脫液：庚烷/乙酸乙酯1：0至7：3)以作為一無色油給出4-(3,5-二氯-苯基)-5,5,5-三氟-戊-2-炔基-1,4二醇。
1H-NMR(CDCl3,400 MHz)：7.61(s,9H),7.43(s,2H),4.44(m,1H),3.45(m,1H),7.49(m,1H),7.70(m,1H)。
實施例P2：三丁基-[5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-2,5-二氫-呋喃-3-基]-錫烷
在氬氣下，向甲苯中的4-(3,5-二氯-苯基)-5,5,5-三氟-戊-2-炔基-1,4二醇(2.5 g)溶液加入四(三苯基膦)合鈀(190 mg)以及三丁基錫烷(2.25 mL)。將該反應混合物攪拌45分鐘然後將該溶劑在真空中蒸發。然後將該殘餘物與三苯膦(2.19 g)溶解在無水的四氫呋喃(50 mL)中並且將該溶液在氬氣下在0℃進行攪拌。向此溶液緩慢加入偶氮二羧酸二乙酯(1.31 mL)。將該混合物在0℃下攪拌90分鐘然後將該溶劑在真空中蒸發。將該殘餘物在乙腈與庚烷之間分段並且將該乙腈部分用庚烷洗滌兩次。將該等組合的庚烷萃取物進行組合並蒸發以給出一殘餘物，將該殘餘物藉由矽膠柱層析(洗脫液：庚烷)進行純化以作為一無色油給出三丁基-[5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-2,5-二氫-呋喃-3-基]-錫烷 (1.587 g)。
1H-NMR(CDCl3,400 MHz)：7.43(m,2H),7.34(d,J=1.83 Hz,1H),5.93(t,J=2.57 Hz,1H),5.02-4.89(2x dd,J=2.6和13.6和1.8 Hz,2H),1.52-1.46(m,6H),1.34-1.28(m,6H),1.03-0.99(t,J=8.1 Hz,6H),0.89(t,J=7.3 Hz,9H)ppm。
實施例P3：4-溴-2-甲基-苯甲酸三級丁酯的製備
將4-溴-2-甲基-苯甲酸(50 g)懸浮在二氯甲烷(500 mL)中。將催化量的N,N-二甲基甲醯胺(“DMF”)和草醯氯(23 mL)加入到該懸浮液中。將該反應混合物在環境溫度下攪拌3小時。將該反應混合物濃縮並且將該殘餘物溶解在乾四氫呋喃(800 mL)中。將該溶液冷卻至2℃並且將其在5℃-10℃下滴加入到三級丁醇鉀(39.2 g)在乾四氫呋喃(300 mL)中的溶液裡。在環境溫度下攪拌該反應混合物30分鐘並且然後將其傾倒于冰水混合物上。將該混合物用乙酸乙酯萃取。將該有機萃取物用水洗滌，用硫酸鈉乾燥並且進行濃縮以作為黃色油給出4-溴-2-甲基-苯甲酸三級丁酯(65.3 g)。
1H-NMR(CDCl3,400 MHz)：7.70(s,9H),7.40(s,3H),7.35(s,2H),2.58(d,1H),1.60(d,1H),7.20-7.45(m,6H)。
實施例P4：4-[5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-2,5-二氫-呋喃-3-基]-2-甲基-苯甲酸三級丁酯
在氬氣下向三丁基-[5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-2,5-二氫-呋喃-3-基]-錫烷(1.587 g)在甲苯(15 mL)中的溶液裡依次加入4-溴-2-甲基-苯甲酸三級丁酯(630 mg)、氯化鋰(600 mg)以及然後四(三苯基膦)合鈀(110 mg)。將該反應在氬氣下在100℃回流3小時30分鐘。允許將該反應冷卻降至室溫然後3小時後，加入更多四(三苯基膦)合鈀(45 mg)。將該溶液回流1小時45分鐘並且然後停止該反應。將該混合物冷卻至室溫並且然後將該溶劑在真空下蒸發以給出一殘餘物，該殘餘物藉由矽膠柱層析進行純化(洗脫液：庚烷/乙醚，從1：0至9：1)以作為白色固體給出4-[5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-2,5-二氫-呋喃-3-基]-2-甲基-苯甲酸三級丁酯。在庚烷/乙酸乙酯中重結晶提供白色晶體，m.p=160℃-162℃。
1H-NMR(CDCl3,400 MHz)：7.83(d,J=8.4 Hz,1H),7.50(m,2H),7.38(t,J=1.4 Hz,1H),7.22(m,2H),6.39(m,1H),5.32(dd,J=2.2和12.5 Hz,1H),5.20(m,1H),2.59(s,3H),1.61(s,9H)ppm。
實施例P5：4-[5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-2,5-二氫-呋喃-3-基]-2-甲基-苯甲酸
向4-[5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-2,5-二氫-呋喃-3-基]-2-甲基-苯甲酸三級丁酯(322 mg)在二氯甲烷(8 mL)中的溶液裡加入三氟乙酸(0.5 mL)。在室溫下攪拌該反應混合物3小時30分鐘然後將該溶液在真空下進行濃縮以作為白色泡沫給出4-[5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-2,5-二氫-呋喃-3-基]-2-甲基-苯甲酸。
1H-NMR(CDCl3,400 MHz)：8.07(d,J=8.8 Hz,1H),7.49(m,2H),7.39(t,J=1.4 Hz,1H),7.3-7.26(m,2H),6.46(m,1H),5.34(dd,J=2.2和12.5 Hz,1H),5.22(m,1H),2.67(s,3H)ppm。
實施例P6：4-[(R)-3-(3,5-二氯-苯基)-4,4,4-三氟-3-硝甲基-丁醯基]-2-甲基-苯甲酸三級丁酯的製備
將4-[(E)-3-(3,5-二氯-苯基)-4,4,4-三氟-丁-2-烯醯基]-2-甲基苯甲酸三級丁酯(0.0928 g，0.198 mmol)與1-[3,5-雙(三氟甲基)苯基)-3-{(S)[(2S,4S,5R)-5-乙基-1-氮雜-二環[2.2.2]辛-2-基]-(6-甲氧基-4-喹啉基)甲基}硫脲(0.0121 g，0.020 mmol)溶解於硝基甲烷(0.6 ml)中並且將得到的溶液在50℃下攪拌2.5天。將該反應混合物冷卻至室溫並且加 入水飽和的氯化銨。將該得到的混合物用二氯甲烷(3x)萃取並且將合併的有機部分用硫酸鈉乾燥。將該粗產物藉由快速層析法進行純化(環己烷中0%至5%的乙酸乙酯)以作為一米色固體提供4-[(R)-3-(3,5-二氯-苯基)-4,4,4-三氟-3-硝甲基-丁醯基]-2-甲基-苯甲酸三級丁酯(0.080 g，77%)。對掌性HPLC(Chiralpack AS-RH，MeCN：MeOH：H2O=75：5：20，1 ml/min，保留時間3.26分鐘(主要對映異構體)，2.86分鐘(次要對映異構體))顯示該反應以97.4%的對映體選擇性進行。
1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.91(d,1H),7.82-7.78(m,2H),7.42(t,1H),7.20(s,2H),5.61(d,1H),5.47(d,1H),4.16(d,1H),3.99(d,1H),2.64(s,3H),1.63(s,9H)。
藉由對該化合物(從EtOH重結晶)的晶體的X線衍射，該主要對映異構體的絕對組態係毫無疑義地被指定為(R)。
實施例P7：4-[(R)-4-(3,5-二氯-苯基)-4-三氟甲基-4,5-二氫-3H-吡咯-2-基]-2-甲基-苯甲酸三級丁酯的製備
向劇烈攪拌的鋅(0.060 g，0.913 mmol)在二甲基甲醯胺(2.0 ml)中的懸浮液裡加入4-[(R)-3-(3,5-二氯-苯基)-4,4,4-三氟-3-硝甲基-丁醯基]-2-甲基-苯甲酸三級丁酯(0.190 g，0.365 mmol)在二甲基甲醯胺(2.0 ml)中的溶液。將得到的混合物加熱到80℃並且將37%的鹽酸水溶液(3.0 ml)非常緩 慢地加入其中以使發泡最小化。攪拌2小時後將該反應冷卻至室溫並且藉由加入pH 7的緩衝液進行驟冷。將該混合物用二氯甲烷萃取；將該有機層用水(3x)和鹽水進行洗滌。將該粗產物藉由快速層析法進行純化(環己烷中6%的乙酸乙酯)以作為一淺黃色油提供4-[(R)-4-(3,5-二氯-苯基)-4-三氟甲基-4,5-二氫-3H-吡咯-2-基]-2-甲基-苯甲酸三級丁酯(0.050 g，29%)。
1H NMR(400MHz,CDCl3)δ 7.87(d,1H),7.71(s,1H),7.67(d,1H),7.38(t,1H),7.27(s,2H),4.90(dd,1H),4.45(d,1H),3.81(dd,1H),3.46(d,1H),2.62(s,3H),1.61(s,9H)。
實施例P8：4-[(R)-4-(3,5-二氯-苯基)-4-三氟甲基-4,5-二氫-3H-吡咯-2-基]-2-甲基-苯甲酸的製備
向4-[(R)-4-(3,5-二氯-苯基)-4-三氟甲基-4,5-二氫-3H-吡咯-2-基]-2-甲基-苯甲酸三級丁酯(0.68 g)在二氯甲烷(0.7 ml)中的溶液裡加入三氟甲基乙酸(“TFA”)(0.07 ml)。將該反應混合物在環境溫度下攪拌4.5小時。將該二氯甲烷在減壓條件下蒸發並且將該殘餘物在乙酸乙酯和水中吸收。將該有機相用水和鹽水洗滌並且在在減壓條件下進行蒸發以提供4-[(R)-4-(3,5-二氯-苯基)-4-三氟甲基-4,5-二氫-3H-吡咯-2-基]-2-甲基-苯甲酸，它可以這樣用在下一步反應中。).LCMS(方法F)RT=2.07 min。[M-H]-=414/416。
實施例A14：4-[(R)-4-(3,5-二氯-苯基)-4-三氟甲基-4,5-二氫-3H-吡咯-2-基]-N-((R)-2-乙基-3-氧-異唑烷-4-基)-2-甲基-苯甲醯胺的製備：
向4-[(R)-4-(3,5-二氯-苯基)-4-三氟甲基-4,5-二氫-3H-吡咯-2-基]-2-甲基-苯甲酸(22 mg)在二氯甲烷(0.45 ml)中的懸浮液裡加入亞硫醯二氯(0.005 ml)並且然後加入一滴二甲基甲醯胺。將該反應混合物在室溫下攪拌1小時，並且將該溶劑在真空中蒸發。將因此得到的醯氯溶解在四氫呋喃(0.2 ml)中並且在氬氣下在室溫下向得到的溶液中滴加入三乙胺(0.015 ml)與(R)-4-胺基-2-甲基-異唑烷-3-酮(15 mg)在四氫呋喃(0.2 ml)中的溶液中。將反應在室溫下攪拌過夜。然後將該溶劑在真空下蒸發，將該殘餘物用水和氫氧化鈉(2N)稀釋並且將其用乙酸乙酯萃取。將該有機相用水洗滌兩次，再用無水硫酸鈉乾燥，過濾並且在真空中濃縮。藉由柱層析法(洗脫液：環己烷/乙酸乙酯)進行純化提供作為固體的標題產物(6.5 mg)。1H-NMR(CDCl3,400 MHz)：7.75(s,1H),7.69(d,1H),7.53(d,1H),7.39(m,1H),7.28(m,2H),6.47(m,1H),5.03-4.84(m,3H),4.46(d,1H),4.06(t,1H),3.83-3.60(m,3H),3.47(d,1H),2.52(s,3H),1.28(t,3H)。
實施例P10：(R)-2-側氧-2λ*4*-[1,2]氧硫雜環戊烷-4-基胺三氟乙酸鹽
將(2-側氧-2λ*4*-[1,2]氧硫雜環戊烷-4-基)-胺基甲酸三級丁酯(根據J.org.Chem 1981,46,5408-5413從L-胱胺酸3個步驟製備)(345 mg)溶解在二氯甲烷(7.8 ml)中並用三氟乙酸(0.36 ml)進行處理。將該反應混合物在室溫下攪拌過夜並且將該溶劑在真空下除去以提供(R)-2-氧-2λ*4*-[1,2]氧硫雜環戊烷-4-基胺(三氟乙酸鹽)，它直接用於下一步驟中。LCMS(方法E)0.20 min,M+H 122。
實施例P11：用於從羧酸製備本發明的化合物的方法
向合適的羧酸(30 μmol)(例如在表A的化合物No.A1的情況下的4-[4-(3,5-二氯-苯基)-4-三氟甲基-4,5-二氫-3H-吡咯-2-基]-2-甲基-苯甲酸(製備參見WO 2010/149506))在二甲基乙醯胺(0.4 ml)中的溶液裡依次地加入式HNR1R2的一種胺(36 μmol)(例如在表A的化合物No.A1的情況下的2-氧-[1,2]氧硫雜環戊烷-4-基胺(製備參見實施例P10))在二甲基乙醯胺(0.145 ml)中的溶液、二異丙基乙胺(Hunig鹼)(0.02 ml)以及雙(2-側氧-3-惡唑烷基)次磷醯氯(“BOP-Cl”)(15.3 mg)在二甲基乙醯胺(0.2 ml)中的溶液。將反應混合物在90℃下攪拌16小時。然後將該反應混合物用乙腈(0.6 ml)稀釋並且將一樣品用於LC-MS分析。將剩餘 的混合物用乙腈/二甲基甲醯胺(4：1)(0.8 ml)進一步稀釋並且藉由HPLC分離。使用這種方法平行地製備了多個化合物(化合物編號表A的A1至A4以及A7至A11)，利用類似的方法獲得A5和A6。
實施例P12：用於從羧酸製備本發明的化合物的方法
向合適的羧酸(25 μmol)(例如6-[3-(3,5-二氯-苯基)-3-三氟甲基-吡咯啶-1-基]-4-甲基-苯甲酸(製備描述在JP 2008/110971中))在二甲基乙醯胺(0.4 ml)中的溶液裡加入式HNR1R2的一胺(37.5 μmol)(例如在表B的No.B1化合物的情況下的乙基環絲胺酸(製備描述在例如WO 2008/033562中))、二異丙基乙胺(Hunig鹼)(0.020 ml)、接著是在二甲基乙醯胺(0.02 ml)中的1-乙基-3-(3-二甲基胺基丙基)碳二亞胺(EDC)(14 mg)以及在二甲基乙醯胺(0.01 ml)中的羥基苯並三唑(HOBt)。將該反應混合物在環境溫度下攪拌16小時。將該反應混合物用乙腈/二甲基甲醯胺(4：1)(0.8 ml)稀釋並且藉由HPLC純化。使用這種方法平行地製備了多個化合物(化合物編號表B的B1至B4)。
實施例P13(引用)：4-[2-(3,5-二氯苯基)-2-(三氟甲基)-3H-呋喃-4-基]-2-甲基-N-[(4R)-3-氧-N-2-(2,2,2-三氟乙 基)異唑烷-4-基]苯甲醯胺(C2)的製備：
向4-[2-(3,5-二-氯苯基)-2-(三氟甲基)-3H-呋喃-4-基]-2-甲基-苯甲酸(250 mg，按描述在WO2011101229中的進行製備)在二氯甲烷(5 ml)中的懸浮液裡加入亞硫醯二氯(0.06 ml)並且然後是兩滴二甲基甲醯胺。將反應混合物在室溫下攪拌1小時，並且將該溶劑在真空中蒸發。將因此得到的醯氯溶解在二氯甲烷(1 ml)中並且在氬氣下在室溫下將得到的溶液滴加到三乙胺(0.25 ml)與(4R)-4-胺基-2-(2,2,2-三氟乙基)異唑烷-3-酮(145 mg)在二氯甲烷(5 ml)中的懸浮液裡。將該反應在室溫下攪拌40分鐘。然後將該反應用水進行稀釋並且用乙酸乙酯進行萃取。將該有機相用水洗滌兩次，再用無水硫酸鎂乾燥，過濾並且在真空中濃縮。藉由柱層析法(洗脫液：環己烷/乙酸乙酯，1：0至0：1)進行純化而提供標題產物作為固體(215mg)。1H-NMR(CDCl3,400 MHz)：=7.47-7.55(m,2 H),7.37-7.45(m,2 H),7.06-7.14(m,2 H),7.01(s,1 H),6.33(d,J=4.4 Hz,1 H),4.98-5.09(m,1 H),4.93(ddd,J=10.5,8.3,4.4 Hz,1 H),4.03-4.31(m,3 H),3.74(dd,J=15.0,2.2 Hz,1 H),3.30(d,J=15.8 Hz,1 H),2.47 ppm(s,3 H)。
實施例P14(引用)：4-[2-(3,5-二氯苯基)-2-(三氟甲基)-3H-呋喃-4-基]-N-[(4R)-2-乙基-3-氧-異唑烷-4-基]-2- 甲基-苯甲醯胺(C1)的製備：
向4-[2-(3,5-二氯苯基)-2-(三氟甲基)-3H-呋喃-4-基]-2-甲基-苯甲酸(250 mg，按描述在WO2011101229中的進行製備)在二氯甲烷(4 ml)中的懸浮液裡加入亞硫醯二氯(0.06 ml)並且然後是兩滴二甲基甲醯胺。將反應混合物在室溫下攪拌1小時，並且將該溶劑在真空中蒸發。將因此得到的醯氯溶解在二氯甲烷(1 ml)中並且在氬氣下在室溫下將得到的溶液滴加到三乙胺(0.25 ml)與(4R)-4-胺基-2-乙基異唑烷-3-酮(120 mg)在二氯甲烷(5 ml)中的懸浮液裡。將反應在室溫下攪拌過夜。然後將該反應用水進行稀釋並且用乙酸乙酯進行萃取。將該有機相用水洗滌兩次，再用無水硫酸鎂乾燥，過濾並且在真空中濃縮。藉由柱層析法(洗脫液：環己烷/乙酸乙酯，1：0至0：1)進行純化作為固體提供標題產物(182mg)。1H-NMR(CDCl3,400 MHz)：=7.49(d,J=1.5 Hz,2 H),7.42(dt,J=3.9,2.2 Hz,2 H),7.05-7.14(m,2 H),7.00(s,1 H),6.38(d,J=3.7 Hz,1 H),4.94-5.05(m,1 H),4.04(dd,J=11.0,8.4 Hz,1 H),3.56-3.80(m,3 H),3.32(s,1 H),2.47 ppm(s,3 H)。
實施例P15：4-[3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)-2,4-二氫吡咯-5-基]-2-甲基-N-[(4R)-3-氧異唑烷-4-基]苯甲醯胺(化合物D1)的製備：
將D-環絲胺酸(0.58 g)加入到4-[3-(3,5-二氯苯基)-3,4-二氫-3-(三氟甲基)-2H-吡咯-5-基]-2-甲基-苯甲酸(1 g)(根據WO 2010/020522製備)在N,N-二甲基甲醯胺(“DMF”)(20 ml)中的溶液裡，接著加入Hunig鹼(1.9 ml)、羥基苯並三唑(HOBT)(0.28 g)以及1-(3-二甲基胺基丙基)-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽(EDCl)(0.54 g)。將該反應混合物在環境溫度下攪拌63小時。此外將N,N-二甲基甲醯胺(“DMF”)(10 ml)加入並且將該反應混合物在環境溫度下再攪拌24小時。
將該反應混合物用水進行稀釋並且用乙酸乙酯進行萃取3次。將該等有機層合併，用水洗滌兩次，用硫酸鈉乾燥並且濃縮。將該殘餘物藉由矽膠柱層析(洗脫液：二氯甲烷/甲醇)進行純化以作為無色固體給出該標題化合物(135 mg)。
實施例II：用於平行製備本發明的化合物的通用方法
向4-[3-(3,5-二氯苯基)-3-(三氟甲基)-2,4-二氫吡咯-5-基]-2-甲基-N-[(4R)-3-氧異唑烷-4-基]苯甲醯胺(化合物B1)(12.5 μmol)在N,N-二甲基甲醯胺(“DMF”)中的溶液裡加入碳酸鉀(25 μmol)。將該懸浮液在環境溫度下攪拌3小時。 將式R-X(22 μmol)的一種烷基鹵化物在N,N-二甲基甲醯胺(“DMF”)(0.2 ml)中的溶液加入並且將該反應混合物在環境溫度下攪拌16小時。然後將該反應混合物藉由HPLC進行分離。使用這種方法平行地製備了多個化合物(化合物編號表D的D2至D18)。
表A：
表A提供了式(I-a)的化合物，其中G1係氧，R5係甲基，R1係氫並且R'和R"具有在下表中列出的值。
表B：
表B提供了式(I-b)的化合物，其中G1係氧，R5係甲基，R1係氫並且X、Y、R'和R"具有在下表中列出的值。
表C(參考)：
表C提供了式(I-a)的化合物，其中G1係氧，R5係甲基，R1係氫並且R'和R"具有在下表中列出的值。
表D：式(I-c)的化合物：
以下的LC-MS方法用來表徵該等化合物：
方法A
方法B
方法C
方法E
方法F
方法J
生物學實例
該等實施例展示了式(I)的化合物的殺蟲/殺蟎蟲特性。進行了如下試驗：
海灰翅夜蛾(埃及棉葉蟲)：
將棉花葉圓片放置于24孔微量滴定平盤中的瓊脂上並且以200 ppm的施用率用試驗溶液進行噴霧。在乾燥之後，將葉圓片用5只L1期幼蟲侵染。在經過處理(DAT)3天之後，檢查樣品的死亡率、攝食行為和生長調節。
下列化合物對海灰翅夜蛾產生至少80%的控制：A5、A6、A7、A8、A9、A10、B1、B2、B3、B4、A14、A11、A13、A12、D8、D15、D18、C1、C2。
煙芽夜蛾(煙夜蛾)：
將卵(0至24小時大)置於具有人工飼料的24孔微量滴定平盤中並且藉由移液管使其以200 ppm(在孔中的濃度為18 ppm)施用率用試驗溶液進行處理。在培育4天之後，檢查樣品的卵死亡率、幼蟲死亡率和生長調節。
下列化合物對人工飼料產生至少80%的控制：A5、A6、A7、A8、A9、A10、B1、B2、B3、B4、A14、A11、A4、A13、A12、D4、D8、D11、D12、D13、D14、D15、D16、D18、C1、C2。
小菜蛾(菜蛾)：
對具有人工飼料的24孔微量滴定平盤(MTP)藉由移液管以200 ppm(在孔中的濃度為18 ppm)施用率用試驗溶液進行處理。在乾燥之後，用L2期幼蟲對MTP上的實驗物件 進行侵染(7-12/孔)。在培育6天之後，檢查樣品的幼蟲死亡率和生長調節。
下列化合物對小菜蛾產生至少80%的控制：A5、A6、A7、A8、A9、A10、B2、B3、B4、A14、A11、A13、A12、D2、D4、D5、D7、D8、D11、D12、D13、D14、D15、C1、C2。
黃瓜條葉甲(玉米根蟲)：
對具有人工飼料的24孔微量滴定平盤(MTP)藉由移液管以200 ppm(在孔中的濃度為18 ppm)施用率用試驗溶液進行處理。在乾燥之後，用L2期幼蟲對MTP上的實驗物件進行侵染(6-10/孔)。在培育5天之後，檢查樣品的幼蟲死亡率和生長調節。
下列化合物對黃瓜條葉甲產生至少80%的控制：A5、A6、A7、A8、A9、A10、B2、B3、B4、A14、A11、A13、A12、D4、D5、D6、D7、D10、D13、D14、D16、C1、C2。
煙薊馬(蔥薊馬)：
將向日葵葉圓片放置于24孔微量滴定平盤中的瓊脂上並且以200 ppm的施用率用試驗溶液進行噴霧。在乾燥之後，將該等葉圓片用混合年齡的薊馬群侵染。在培育7天之後，檢查樣品的薊馬死亡率。
下列化合物對煙薊馬產生至少80%的控制：A5、A6、A7、A8、A9、A10、B3、B4、A14、A11、A13、A12、D4、D15、C1、C2。
二點葉蹣(二斑葉蹣)：
將在24孔微量滴定平盤中的瓊脂上的豆葉圓片以200 ppm的施用率用試驗溶液進行噴霧。在乾燥之後，將該等葉圓片用混合年齡的蟎群侵染。8天之後，檢查圓片的卵死亡率、幼蟲死亡率和成蟲死亡率。
下列化合物對二點葉蹣產生至少80%的控制：A5、A6、A7、A8、A9、A10、B1、B2、B3、B4、A14、A11、A13、A12、D2、D3、D4、D5、D6、D7、D8、D9、D10、D11、D12、D13、D14、D15、D16、C1、C2。

Claims (15)

  1. 一種式(I)之化合物： 或其鹽或N-氧化物，其中：A1、A2、A3以及A4彼此獨立地是C-H、C-R5、或氮；B1--B2--B3-B4係-CH2-C=N-CH2-、-CH2-N-CH2-CH2-、-CH2-C=CH-O-或-CH=C-CH2-O-；G1係氧或硫；L係單鍵或C1-C8伸烷基；R1係氫、C1-C8烷基、C1-C8烷基羰基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷氧基-C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、芳基或被一至三個R6取代的芳基，或R1係雜環基或被一至三個R6取代的雜環基或C1-C8烷氧基羰基；R2係氫、C1-C8鹵烷基或C1-C8烷基；R3係C1-C8鹵烷基；R4係芳基或被一到三個R6取代的芳基，或R4係雜環基或被一到三個R6取代的雜環基；每個R5獨立地是鹵素、氰基、硝基、C1-C8烷基、C3-C8環烷基、C1-C8鹵烷基、C2-C8烯基、C2-C8鹵烯基、C2-C8炔基、C2-C8鹵炔基、C1-C8烷氧基、C1-C8鹵烷氧基、C1-C8烷氧基羰基、或在相鄰碳原子上的兩個R5一起形成一個 -CH=CH-CH=CH-橋或一個-N=CH-CH=CH-橋；每個R6獨立地是鹵素、氰基、硝基、C1-C8烷基、C1-C8鹵烷基、C1-C8烷氧基、或C1-C8鹵烷氧基；Y1係CR7R8、C=O或C=S；Y2、Y3以及Y4獨立地是CR7R8、C=O、C=S、N-R9、O、S、SO或SO2；其中在由Y1，Y2，Y3以及Y4形成的環中至少兩個相鄰的環原子係雜原子；每個R7以及R8獨立地是氫、鹵素、C1-C8烷基、或C1-C8鹵烷基；每個R9獨立地是氫、氰基、氰基-C1-C8烷基、C1-C8烷基、C1-C8鹵烷基、C3-C8環烷基、C3-C8環烷基而其中一個碳原子被O、S、S(O)或SO2取代、或C3-C8環烷基-C1-C8烷基、C3-C8環烷基-C1-C8烷基而其中該環烷基基團中一碳原子的被O、S、S(O)或SO2取代、或C3-C8環烷基-C1-C8鹵烷基、C1-C8羥烷基、C1-C8烷氧基-C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8鹵烯基、C2-C8炔基、C2-C8鹵炔基、苯基、被一到三個R10取代的苯基、雜芳基、被一到三個R10取代的雜芳基、苯基-C1-C4烷基、苯基-C1-C4烷基而其中該苯基部分係被一到三個R10取代、雜芳基-C1-C4烷基或雜芳基-C1-C4烷基而其中該雜芳基部分係被一到三個R10取代、或C1-C4烷基-(C1-C4烷基-O-N=)C-CH2-；每個R10獨立地是鹵素、氰基、硝基、C1-C8烷基、C1-C8鹵烷基、C1-C8烷氧基、或C1-C8鹵烷氧基； 其限制條件係當B1--B2--B3-B4係-CH2-C=CH-O-或-CH=C-CH2-O-時，Y1-Y2-Y3-Y4不是-CH2-O-N(Ra)-C(=O)-，其中Ra係氫、甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、環丙基、環丙基-甲基、環丁基、環丁基-甲基、氧雜環丁基(oxetanyl)、硫雜環丁基(thietanyl)、三氟乙基、二氟乙基、烯丙基、炔丙基、氰甲基、苄基、被一到三個Rb取代的苄基，或Ra係吡啶基-甲基-或被一到三個Rb取代的吡啶基-甲基-；並且每個Rb獨立地是氟、氯、溴、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基或甲氧基。
  2. 如申請專利範圍第1項之化合物，其中該化合物係式(Ia.C)的化合物： 其中R2係氫或C1-C4烷基；R3係C1-C4鹵烷基；R4係苯基、或被一至三個R6取代的苯基；R5係鹵素、硝基、C1-C4烷基、C3-C4環烷基、C2-C4烯基或C1-C4鹵烷基；A3和A4獨立地是C-H或N；L係一個鍵或亞甲基。
  3. 如申請專利範圍第1項之化合物，其中B1--B2--B3-B4係-CH2-C=N-CH2-。
  4. 如申請專利範圍第1項之化合物，其中B1--B2--B3-B4係-CH2-N-CH2-CH2-。
  5. 如申請專利範圍第1項之化合物，其中B1--B2--B3-B4係-CH2-C=CH-O-。
  6. 如申請專利範圍第1項之化合物，其中B1--B2--B3-B4係-CH=C-CH2-O-。
  7. 如申請專利範圍第1至6項中任一項之化合物，其中Y1係CR7R8，Y2係O，Y3係N-R9並且Y4係C=O。
  8. 如申請專利範圍第1至7項中任一項之化合物，其中R3係氯二氟甲烷或三氟甲基。
  9. 如申請專利範圍第1至8項中任一項之化合物，其中每個R5獨立地是溴、氯、氟、環丙基、三氟甲基、乙烯基、或甲基。
  10. 如申請專利範圍第1至9項中任一項之化合物，其中每個R9獨立地是氫，氰基-C1-C8烷基，C1-C8烷基，C3-C8環烷基，C3-C8環烷基而其中該環烷基基團的一碳原子被O、S、S(O)或SO2取代，或C1-C8鹵烷基，C1-C8羥烷基，C2-C8烯基，C2-C8炔基，苯基-C1-C4烷基，或苯基-C1-C4烷基而其中該苯基部分係被一到三個R10取代，5-6員雜芳基-C1-C4烷基或5-6員雜芳基-C1-C4烷基而其中該雜芳基部分係被一到三個R10取代，且其中該雜芳基係吡啶基、嗒基、嘧啶基、吡基、吡唑基、呋喃基、苯硫基、唑基、異唑基或噻唑基。
  11. 如申請專利範圍第1至9項中任一項之化合物，其 中每個R9獨立地是氫，C1-C4烷基，C3-C6環烷基，C1-C4鹵烷基，C1-C4羥烷基，C1-C4烷氧基-C1-C4烷基，苯基-CH2-烷基-或苯基-CH2-而其中的苯基部分係被一到三個R10取代，呋喃基或被一到三個R10取代的呋喃基，硫雜環丁基，氧雜環丁基，側氧硫雜環丁基或二側氧硫雜環丁基。
  12. 一種式(Int-I)之化合物 或其鹽或N-氧化物，其中A1、A2、A3、A4、G1、L、R1、R2、R3、R4、Y1、Y2、Y3以及Y4係如對於申請專利範圍第1至11項中任一項的式(I)的化合物所定義；或式(Int-II)之化合物 或其鹽或N-氧化物，其中Q1係CO2H或NH2並且A1、A2、A3、A4、G1、L、R1、R2、Y1、Y2、Y3以及Y4係如對於申請專利範圍第1至11項中任一項的式(I)的化合物所定義；或式(Int-III)的化合物 或其鹽或N-氧化物，其中R1’、R2’以及R3’彼此獨立地是視需要被取代的烷基或視需要被取代的苯基，R4係視需要被取代的烷基，且A1、A2、A3、A4、G1、L、R1、R2、Y1、Y2、Y3以及Y4係如對於申請專利範圍第1至11項中任一項的式(I)的化合物所定義；或式(Int-IV)的化合物 或其鹽或N-氧化物，其中G2係O或S，R1’、R2’以及R3’彼此獨立地是視需要被取代的烷基或視需要被取代的苯基，且A1、A2、A3、A4、G1、L、R1、R2、Y1、Y2、Y3以及Y4係如對於申請專利範圍第1至11項中任一項的式(I)的化合物所定義；或式(Int-V)的化合物 或其鹽或N-氧化物，其中Q2係CH2-NO2、CN或基團 Qa， W係氫或視需要被取代的芳基，Y係視需要被取代的芳基，且Z係視需要被取代的烷基或視需要被取代的芳基伸烷基，且A1、A2、A3、A4、G1、L、R1、R2、R3、R4、Y1、Y2、Y3以及Y4係如對於申請專利範圍第1至11項中任一項的式(I)的化合物所定義；或式(Int-VI)的化合物 或其鹽或N-氧化物，其中Z係視需要被取代的烷基或視需要被取代的芳基伸烷基，且A1、A2、A3、A4、G1、L、R1、R2、R3、R4、Y1、Y2、Y3以及Y4係如對於申請專利範圍第1至I1項中任一項的式(I)的化合物所定義；或式(Int-VII)的化合物 或其鹽或N-氧化物，其中Q3係CH2-OR4'或CH2-CN， R1’、R2’以及R3’彼此獨立地是視需要被取代的烷基或視需要被取代的苯基、R4’係視需要被取代的烷基，且A1、A2、A3、A4、G1、L、R1、R2、Y1、Y2、Y3以及Y4係如對於申請專利範圍第1至11項中任一項的式(I)的化合物所定義；或式(Int-VIII)的化合物 或其鹽或N-氧化物，其中T1和T2獨立地是CH2或C=O，限制條件係T1和T2中至少一個係C=O，並且A1、A2、A3、A4、G1、L、R1、R2、R3、R4、Y1、Y2、Y3以及Y4係如對於申請專利範圍第1至11項中任一項的式(I)的化合物所定義。
  13. 一種對抗和/或控制無脊椎動物有害生物之方法，該方法包括向該有害生物、該有害生物的所在地、或易受該有害生物襲擊的植物施用殺有害生物有效量的如在申請專利範圍1至11項中任一項所定義之式(I)的化合物。
  14. 一種組合物，包括殺有害生物有效量的如在申請專利範圍第1至11項中任一項所定義的式(I)的化合物，視需要包括另外的殺有害生物活性成分。
  15. 一種組合產物，包括殺有害生物有效量的組分A以及殺有害生物有效量的組分B，其中組分A係如申請專利範圍第1至11項中任一項所定義的式(I)的化合物，並且組 分B係吡蟲啉(imidacloprid)、恩氟沙星(enrofloxacin)、吡喹酮(praziquantel)、噻嘧啶恩波酸酯(pyrantel embonate)、非班太爾(febantel)、噴沙西林(penethamate)、美洛昔康(moloxicam)、頭孢氨苄(cefalexin)、卡那黴素(kanamycin)、匹莫苯(pimobendan)、克侖特羅(clenbuterol)、氟蟲腈(fipronil)、伊維菌素(ivermectin)、奧美拉唑(omeprazole)、硫姆林(tiamulin)、貝那普利(benazepril)、米貝黴素(milbemycin)、賽滅淨(cyromazine)、賽速安(thiamethoxam)、皮瑞普(pyriprole)、第滅寧(deltamethrin)、頭孢喹肟(cefquinome)、氟苯尼考(florfenicol)、布舍瑞林(buserelin)、頭孢維星(cefovecin)、托拉菌素(tulathromycin)、頭孢噻呋(ceftiour)、司拉克丁(selamectin)、卡洛芬(carprofen)、氰氟蟲腙(metaflumizone)、莫昔克丁(moxidectin)、烯蟲酯(methoprene)(包括S-烯蟲酯)、氯舒隆(clorsulon)、噻嘧啶(pyrantel)、雙甲脒(amitraz)、三氯苯達唑(triclabendazole)、阿維菌素(avermectin)、阿巴美汀(abamectin)、依馬克丁(emamectin)、依立諾克丁(eprinomectin)、朵拉克汀(doramectin)、司拉克丁(selamectin)、奈馬克丁(nemadectin)、阿苯達唑(albendazole)、坎苯達唑(cambendazole)、芬苯達唑(fenbendazole)、氟苯達唑(flubendazole)、甲苯達唑(mebendazole)、奧芬達唑(oxfendazole)、奧苯達唑(oxibendazole)、帕苯達唑(parbendazole)、四咪唑(tetramisole)、左旋咪唑(levamisole)、噻嘧啶帕莫酸酯 (pyrantel pamoate)、奧克太爾(oxantel)、莫侖太爾(morantel)、三氯苯達唑、依西太爾(epsiprantel)、氟蟲腈、祿芬隆(lufenuron)、蛻皮激素(ecdysone)或蟲醯肼(tebufenozide)。
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