TW201011000A

TW201011000A - Substituted 1-(diazinyl)pyrazol-4-ylacetic acids, processes for their preparation and their use as herbicides and plant growth regulators

Info

Publication number: TW201011000A
Application number: TW098119943A
Authority: TW
Inventors: Harald Jakobi; Arianna Martelletti; Joerg Tiebes; Jan Dittgen; Dieter Feucht; Isolde Haeuser-Hahn; Heinz Kehne; Christopher Rosinger
Original assignee: Bayer Cropscience Ag
Priority date: 2008-06-17
Filing date: 2009-06-15
Publication date: 2010-03-16
Also published as: ZA201008121B; CA2728205A1; EA201001813A1; EP2300458B1; EP2300458A1; JP2011524388A; CO6331338A2; US8298994B2; CN102083818B; AU2009259669A1; CL2010001382A1; MX2010014027A; US20100160164A1; AR072155A1; BRPI0914823B1; EP2135865A1; BRPI0914823A8; KR20110020801A; UA101036C2; CN102083818A

Description

201011000 六、發明說明：【發明所屬之技術領域】本發明係有關除草劑和植物生長調節劑之技術領域，例如用於防治有用植物中之寬葉雜草和雜草的除草劑，或用於影響作物的生長之植物生長調節劑。【先前技術】 ▲ 目前已知用於選擇性防治有用植物中之有害植物的作 9 物保護劑或用於防治非所欲的植物之活性化合物在應用時有時具有缺點：（a)其對特定的有害植物不具有除草活性或是不足’（b)可爲活性化合物防治的有害植物之範圍不夠寬廣’（c)其於有用植物中的選擇性太低或者其會產生不利的毒物學量變曲線。可用作爲許多有用植物的植物生長調節劑之其他活性化合物對其他有用植物造成非所欲的收成率減低或與作物不相容，或只能在狹窄的施用比率範 φ 圍。由於難以得到前驅物和試劑或其化學安定性不足，其他已知的活性化合物不能以工業規模經濟地製造。在其他活性化合物的情況’其活性高度地決定於環境條件，例如氣候和土壤條件。除草性3-(雜）芳基_4_[(雜）芳基羰基]吡唑化合物係揭示於EP-A-0822 1 87及其中引用的文獻。 US 4 146721揭示吡唑基乙酸類作爲止痛劑、退熱劑和消炎劑；然而’用作爲農藥（pesticides)，特別是除草劑，的用途目前仍未被揭示。 -5- 201011000 US 4,095,025描述具藥學（例如消炎）用途之1，3-二芳基吡唑-4-丙烯酸和其衍生物。 WO 2004/08993 1描述在吡唑的第1位置之氮原子上具有任意經取代的苯基或吡啶-3-基之經取代的吡唑，其係用於治療和預防可藉由化合物與5 HT受體的結合而調節之疾病。基於上述的理由，仍然需要有替代之高度活性的除草劑以供選擇性應用於植物作物和用於非耕作土地。亦希望可製造出適當的話可有利地用作爲除草劑或植物生長調節劑之其他的化學活性化合物。【發明內容】本發明提供式（I)所示化合物或其鹽

其中 H et是具有2個雜原子作爲環原子之六員雜芳族基團，其中該環中的雜原子是氮原子且環中至少一個氮原子是位於連結至吡唑基團的環碳原子之1，3-位置， R1 是氫或可水解的基團，較佳是氫或任意經取代的烴基或任意經取代的雜環基團，其中該2個最後提及的含碳基團分別具有（含取代基）1至30個碳原子，較佳 -6- 201011000 是1至24個碳原子，特別是丨至2〇個碳原子，或式 SiRaRbRc、-NRaRb 或-N = CReRd 所示的基團，其中該3個最後提及的化式中之各個基團^a、 Rb ' Re和Rd彼此各自獨立地是氫或任意經取代的烴基，或Ra和Rb與氮原子—起爲3_至9-員雜環，而其除了該氮原子以外可亦含有一或二個選自Ν、Ο和S之其他的環雜原子，且其是未經取 Ο 代或經取代的’或Re和Rd與碳原子—起爲3_至 9-員碳環基團或可含有1至3個選自N、〇* s 的環雜原子之雜環基團’其中該碳環或雜環基團是未經取代或經取代的，其中該基團Ra、Rb、Rc和Rd分別具有（含取代基）至多30個碳原子，較佳是至多24個碳原子，特別是至多20個碳原子， R2是氫、鹵素、或（C^-C6)-烷基（未經取代或經—或多個 Φ 選自鹵素、（Ci-C4)-烷氧基、（CVC4)-烷硫基和（Ci_ c4)-鹵烷氧基之基團所取代）， r3 是氫、鹵素、或（Ci-C：6)-烷基（未經取代或經—或多個選自鹵素、（C丨-C4)-烷氧基、（Ci-C4)_烷硫基和（Ci_ C4)-鹵烷氧基之基團所取代），或 R2和R3與所相連的碳原子一起爲具有3至6個碳原子之飽和或部份未飽和的碳環，而其是未經取代或_ _ $ 多個選自鹵素和（C^-C4)-烷基之基團所取代，& r4 是氫、鹵素、氰基、（C1-C6)-院基、（c2-c6)_嫌基或 201011000 (CyC6)-炔基，其中該3個最後提及的基團分別是未經取代或經一或多個選自_素、氰基、經基、（Ci-Cd-烷氧基、（C^-CU)-鹵烷氧基、（Cl_c4)_ 院氧基-(C丨-C4)-烷氧基、（Ci-Cd-烷硫基和任意經鹵素、氰基、（C1-C4) -院基或（CrCd -鹵烷基取代的（Cs-C9) -環院基之基團所取代，或較佳是未經取代或經一或多個選自鹵素、氰基、（Cl_C4)_ 院氧基、（Κ4)-鹵烷氧基、（Cl_C4)_烷氧基_ (C!-C4) -烷氧基、（c丨- C4) -烷硫基和任意經鹵素、氰基、（Ci-C4)-烷基或（CrCd-鹵烷基取代的 (c3-c9)-環烷基之基團所取代，或 (C3-C9)-環垸基、（C5-C9)-環嫌基或（C5-C9)-環炔基，其中該3個最後提及的基團分別是未經取代或經一或多個選自鹵素、（Ci-Cd-烷基、（c^-co-鹵烷基、（C2-C4)-烯基、（c2_c4)-炔基、（Cl_c4)_烷氧基、（Ci-C4)-鹵烷氧基和（Cl_c4)_烷硫基之基團所取代，或苯基，其是未經取代或經一或多個選自鹵素、氰基、硝基、羧基、（κ4)-烷基、（CrCd-鹵烷基、 (C2-C4)-烯基、（c2-c4)-炔基、（CrCd-烷氧基、 (CrCd-鹵烷氧基、（Cl_c4)_烷氧基_(Cl-C4)-烷氧基、（Ci-C#)-烷硫基、（Cl-C4)-烷醯基、（CrCO-鹵烷醯基、[(C^D-烷氧基]羰基和[(Ci-D-鹵烷氧基]羰基之基團所取代，或 -8 - 201011000 (Ci- [(C, ❹ [(C3 R5是芳具有 (R6)„ CO-院釀基’其是未經取代或經—或多個選自鹵素、氰基、（C丨-c4)-烷氧基、（Cl_c小齒烷氧基、 (CPC4)-院氧基_(Cl_C4)·焼氧基、（CiC4)·院硫基和任意經鹵素、氰基、（C1_C4)_烷基或（C1_C4)_鹵垸基取代的（C3-C6) -環院基之基團所取代，或 -C4)-院氧基]羰基’其是未經取代或經—或多個選自鹵素、氰基、（Cl-C4)-烷氧基、（Ci_C4)鹵院氧基、（Ci-CU)-院氧基-(Ci-CO-焼氧基、（Ci_c4)_ 烷硫基和任意經鹵素、氰基、（C1_C4)院基或 (Ci-CO-鹵烷基取代的（Cs-C6)-環烷基之基團所取代，或 -C9)-環烷氧基]羰基’其是未經取代或經一或多個選自_素' (C1-C4) -院基、（Ci-Ce) -鹵院基、 (C2-C4)-嫌基、（C2-C4)-炔基、（C^-Ce)-院氧基、 (Ci-C4)-鹵院氧基和（Cj-C：4)-院硫基之基團所取代基，其是未經取代或經取代的，且具有（含取代基）6至30個碳原子，較佳是6至24個碳原子，特別是6至20個碳原子，或 1至4個選自N、〇和S的環雜原子之雜芳族基團，其是未經取代或經取代的，且具有（含取代基）1至30個碳原子，較佳是1至24個碳原子，特別是1至20個碳原子，及是η個取代基R6’其中當η = 1時之R6或當η 201011000 是大於1時之各個取代基R6彼此各自獨立地爲下列基團：鹵素、羥基、胺基、硝基、羧基、氰基、胺甲醯基、（C丨-C6)-烷基、（Ci-Ce)-鹵烷基、（Ci-C4)-烷氧基-(CrCd-烷基、（CrCd-烷硫基-(K4)-烷基、單_ 或二-[(Κ4)·烷基]胺基烷基、羥基-(CrCd-烷基、 (C2-C6)-烯基、（C2-C6)-鹵烯基、（c2-c6)-炔基、 (c2-c6)-鹵炔基、（CrCd-烷氧基、（C^-Ce)-鹵烷氧基、（Κ4)-烷氧基-(Ci-C^)-烷氧基、（C^-Ce)-烷硫基、鹵烷硫基、[(Ci-Ce)-烷氧基]羰基、[(CtCd- ® 齒院氧基]羯基、（Ci-Ce) -院酿基、（C1-C6) -齒院酿基、單-或二-[(Ci-CM-烷基]胺羰基、單-或二-[(Ci-cy-醯基]胺基、單-或二-[(CrCd-烷基]胺基、 N-UC^-Ce)-醯基]-N-UCrCd-烷基]胺基、（Ci-Ce)-烷亞磺醯基、（CrCe)-鹵烷亞磺醯基、（C^-CU)-烷磺醯基、（C丨-C6)-鹵烷磺醯基、（C3-C9)-環烷基或（C5-C9)-環嫌基’其中該2個最後提及的基團分別是未經取代或經一或多個選自鹵素、（CrC4)-烷基和幽烷基之基團所取代，及 n 是 0、1、2 或 3。藉由將適合的無機或有機酸，例如HC1、HBr、H2S〇4 或HNO3以及草酸或磺酸，加至鹼性基團，例如胺基或院基胺基’式（I)所示化合物可形成鹽。以去質子形態存在之適合的取代基，例如，擴酸或殘酸，可與本身中可被質子化的基團（例如胺基）形成內鹽。亦可藉由以農業上適合的 -10- 201011000 陽離子取代適合的取代基（例如磺酸或羧酸）的氫而形成鹽。所述的鹽是例如金屬鹽，特別是鹼金屬鹽或鹼土金屬鹽 ’特別是鈉鹽和鉀鹽、或是銨鹽、與有機胺形成的鹽、或四級鐵鹽。於式（I)和所有後續的化式中，所用的是特別具有下列所述定義之化學基團的用語。可水解的基團（參見R1的定義）是在應用的條件下會被水解的基團’例如即使於噴灑的液體中或特別是在植物的生理條件下會被水解之基團，其中具有羧酸酯基團_CO_ OR1 (R1不是氫）之式（I)所示化合物被水解成具有羧酸基團-CO-OH的式⑴所示化合物（即化合物⑴，其中R1 = H) 。明確地說，可水解的基團之定義亦包含R1 =烴基或雜環基之基團基團，而該2個最後提及的基團係未經取代或經取代，即使其中部份基團是相當緩慢地水解。烴基是以元素碳和氫爲底的脂族、環脂族或芳族單環 ’或在任意經取代的烴基的情況，亦是雙環或多環有機基團’包含，例如，烷基、烯基、炔基、環烷基、環烯基、芳基、苯基、萘基、茚滿基、茚基，等；此對應地應用於複合定義的烴基，例如烴氧基（hydrocarbonoxy)基團或經由雜原子基團連結之其他烴基。除非更詳細定義，烴基較佳是具有1至20個碳原子 ’更佳是1至16個碳原子，特別是1至12個碳原子。烴基，特別是烷基、烷氧基、鹵烷基、鹵烷氧基、烷基胺基和烷硫基，以及對應之未飽和和/或經取代的基團 -11 - 201011000 ，在各個情況中，其碳鏈可爲直鏈或支鏈。 “（Ci-D -院基”乙辭是具有1至4個碳原子的院基之簡易表不法’即涵盖甲基、乙基、1-丙基、2 -丙基、1-丁基、2-丁基、2-甲基丙基或第三丁基。具有較大指定範圍的碳原子之一般院基，例如“（Ci-C6) -院基”，對應地亦包含具有較大碳原子數的直鏈或支鏈烷基，即，根據實例，亦包含具有5和6個碳原子的烷基。除非特別指明，較佳的是具有低碳數骨架者，例如具有1至6個碳原子，或在未飽和基團的情況具有2至6個碳原子，在烴基（例如烷基、烯基和炔基）的情況，包含於組合基團中者。烷基，包含於組合定義的基團（例如烷氧基、鹵烷基等）中者，是例如甲基、乙基、正-或異丙基、正丁基、異丁基、第三丁基或2-丁基、戊基類、己基類（例如正己基、異己基和1，3-二甲基丁基）、庚基類（例如正庚基' 1-甲基己基和1,4-二甲基戊基）；烯基和炔基係定義爲對應於烷基之可能的未飽和基團；烯基是例如乙烯基、烯丙基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、2-丁烯基、戊烯基、2-甲基戊烯基或己烯基，較佳是烯丙基、1-甲基丙-2-烯-1-基、2-甲基丙-2-烯-1-基、丁 -2-烯-1-基、丁 -3-烯-1-基、1-甲基丁 -3-烯-卜基或卜甲基丁 -2-烯-1-基。烯基亦特別包含具有多於一個雙鍵的直鏈或支鏈烴基 ’例如1,3-丁二烯基和1，4-戊二烯基，以及具有一或多個連續的雙鍵之丙二烯基或多烯基（cumulenyl)基團，例如丙二烯基（1,2-丙二烯基）、1，2-丁二烯基和1,2,3-戊三烯基。 201011000 決基是，例如炔丙基、丁 -2-炔-1-基、丁 -3-炔-1-基、 1-甲基丁 -3-炔-1-基。炔基亦包含，特別是，具有多於一個參鍵或者具有一或多個參鍵和一或多個雙鍵的直鏈或支鏈烴基，例如1，3_ 丁二炔基或3-戊烯-1-炔-1-基。 3-至9-員碳環是（C3-C9)-環烷基或（C5-C9)-環烯基。 (C3-C9)-環烷基是較佳具有3-9個碳原子之飽和碳環 I 系統，例如環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基或環壬基。在經取代的環烷基的情況，包含具有取代基的環狀系統，其中該取代基可亦藉由一個雙鍵而鍵結至環烷基，例如亞烷基，例如亞甲基。 (C5-C9)-環烯基是具有5_9個碳原子之碳環、非芳族、部份未飽和的環系統，例如1-環丁烯基、2-環丁烯基、 1- 環戊烯基、2-環戊烯基、3-環戊烯基、或1-環己烯基、 2- 環己烯基、3_環己烯基、1，3-環己二烯基或1,4-環己二 φ 烯基在經取代的環烯基的情況，可對應地應用上述經取代的環烷基的定義。亞烷基，亦例如亞烷基的形式，是經由一個雙鍵而鍵結的直鏈或支鏈烷基團，其中鍵結的位置並未固定。在支鏈烷的情況’當然，只有在2個氫原子可被該雙鍵取代的位置是可能的；所述之基團是例如=€：112、=(：1^-CH3、=C(CH3)-CH3' =C(CH3)-C2H5 或=c(c2h5)-c2h5。鹵素是’例如’氟、氯、溴或碘。鹵烷基、鹵烯基和鹵炔基分別是部份或全部經相同或不同的鹵原子（較佳是 -13- 201011000 氟、氯和溴，特別是氟和氯）取代之烷基、烯基和炔基，例如單鹵烷基、全鹵烷基、cf3、chf2、ch2f、cf3cf2、 ch2fchci、CC13、CHC12、CH2CH2C1 ;鹵烷氧基是例如〇CF3 、 OCHF2 、 0CH2F 、 CF3CF2O 、 OCH2CF3 和 0CH2CH2C1 ;同樣地亦應用至鹵烯基和其他經鹵素取代的基團。芳基是單-、雙-或多環芳族系統，例如苯基、萘基、四氫萘基、茚基、節滿基、並環戊二嫌基（pentalenyl)、弗基等，較佳是苯基。任意經取代的芳基亦包含多環系統，例如四氫萘基、茚基、茚滿基、莽基、聯苯基，其中連結點是在芳族系統〇雜環基團（雜環基）含有至少一個雜環至少—個碳原子爲雜原子所取代之碳環，較佳是爲選自N、〇、s、P、B 、Si、Se的雜原子所取代），其是飽和、未飽和或雜芳族，且其可以是未經取代或經取代的，其中連結點是位於環 ❹ 原子。除非另外指明，其較佳是雜環中含有一或多個，特別是1、2或3個雜原子，較佳是選自]^'〇、和3的雜原子 ;其較佳是具有3至7個環原子的脂族雜環基團或具有$ 或6環原子的雜芳族基團。所述之雜環基團可，例如’爲雜方族基團或環（雜方基）’例如單_、雙-或多環芳族系統，其中至少一個環含有—或多個雜原子。如果該雜環基團或雜環是任意經取代的，其可以稠合 -14 - 201011000 至其他碳環或雜環。較佳的是苯並-稠合的雜環或雜芳族壞。任意經取代的雜環基亦包含多環系統，例如8_氮雜二環[3.2.1]辛基或1-氮雜二環[2.2.1]庚基。任意經取代的雜環基亦包含螺環系統，例如i _氧雜_ 5-氮雜-螺[2.3]己基。較佳的是具有選自N、0和s的雜原子之雜芳族環， φ 例如五或六員環，例如吡啶基、吡咯基、噻吩基或呋喃基 ♦ 另外較佳的是具有2、3或4個雜原子之對應的雜芳族環，例如嘧啶基、噠嗪基、吡嗪基、三嗪基、四嗪基、噻唑基、噻二唑基、噁唑基、異噁唑基、吡唑基、咪唑基或三唑基或四唑基。其中，較佳的是具有1至4個雜原子之雜芳族的五或六員環，例如，1，2,3-三唑基、1,2,4·三唑基、四唑基、異 φ 噻唑基、1，2,3-噁二唑基、1，2,4-噁二唑基、噁二唑基、1，2,5-噁二唑基、1,2,3-噻二唑基、1,2,4-噻二唑基、 1，3,4-噻二唑基、1，2,5-噻二唑基、四唑基、1,2,3-三嗪基、1,2,4 -三嗪基、1,3,5-三嗪基、1,2,3,4-四嗪基、1，2,3,5-四嗪基、1,2，4,5 -四嗪基、噻唑基、異噻唑基、噁唑基、異噁唑基、吡唑基、咪唑基。此處，更佳的是具有3個氮原子的五員雜環之雜芳族基團，例如1，2,3 -三唑-1-基、1,2,3 -三唑·4_基、1,2,3 -三唑-5-基、1，2,5-三唑-1-基、1,2,5-三唑_3-基、1，3,4-三唑- -15- 201011000 1-基、1，3,4-三嗤-2-基、1，2,4-三 Π坐-3-基、1，2,4-三哩- 5-基；更佳的亦是具有3個氮原子的六員雜環之雜芳族基團’例如1,3,5-三嗪-2-基、1，2,4-三嗪-3-基、1，2,4-三嗪-5-基、 1，2,4-三嗪-6-基、1，2,3-三曉-4-基、1，2,3-二嗪-5-基；

更佳的亦是具有2個氮原子和1個氧原子的五員雜環之雜芳族基團’例如丨，2,4·噁二哩-3-基、l2,4·噁二唑-5-基、 1，3,4-噁二唑-2-基、1,2,3-噁二唑-4-基、1，2,3-噁二唑-5-基、1，2,5-噁二唑-3-基，更佳的亦是具有2個氮原子和一個硫原子的五員雜環之雜芳族基團，例如1,2,4-噻二唑-3-基、1，2,4-噻二唑-5_基、 1，3,4·噻二唑-2-基、1，2,3-噻二唑-4-基、1，2,3-噻二唑-5-基、1，2,5-噻二唑-3-基；

更佳的亦是具有4個氮原子的五員雜環之雜芳族基團’例如 1，2,3,4-四唑-1-基、1，2,3,4-四唑-5-基、1，2,3,5-四唑·1-基、1，2,3,5-四唑-4-基、2孖-1，2,3,4-四唑-5-基、1开-1,2,3,4-四唑-5-基’ 更佳的亦是六員雜環之雜芳族基團’例如1，2,4,5-四嗪-3-基；更佳的亦是具有3個氮原子和一個氧或硫原子的五員雜環之雜芳族基團，例如1，2,3,4-噁三唑-5-基；1,2,3,5-噁三唑-4-基；1，2,3,4-噻三唑-5-基；1，2,3,5-噻三唑-4-基；更佳的亦是六員雜環之雜芳族基團，例如1，2,4,6-噻三嗪· 1-基；1,2,4,6-噻三嗪-3-基；1，2,4,6-噻三嗪-5-基。 -16- 201011000 另外較佳的是具有選自N、0和S的雜原子之部份或完全氫化的雜環基之雜環基團或環，例如氧雜環丙烷基、氧雜環丁烷基、噁茂烷基（=四氫呋喃基）、噁烷基、吡咯啉基、吡咯烷基或哌啶基。另外較佳的亦是具有2個選自N、〇和S的雜原子之部份或完全氫化的雜環基，例如哌嗪基、二噁茂烷基、噁唑啉基、異噁唑啉基、噁唑烷基、異噁唑烷基和嗎啉基。 I 此外，經取代的雜環基團之適合的取代基是下文所述之取代基，此外亦是酮基。所述之酮基可亦位於可以各種氧化態存在之環雜原子上，例如位於N和S上。雜環基的較佳範例是具有3至6個環原子的雜環基團，選自吡啶基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、氧雜環丙烷基、2-氧雜環丁烷基、3-氧雜環丁烷基、噁茂烷基（=四氫呋喃基）、吡咯烷基、哌啶基，特別是氧雜環丙烷基、2-氧雜環丁烷基、3-氧雜環丁烷基或噁茂烷基’或具有2或3 φ 個雜原子的雜環基團，例如嘧啶基、噠嗪基、吡嗪基、三嗪基、噻唑基、噻二唑基、噁唑基、異噁唑基、吡唑基、三唑基、哌嗪基、二噁茂烷基、噁唑啉基、異噁唑啉基、噁唑烷基、異噁唑烷基或嗎啉基。較佳的雜環基團亦包含苯並-縮合或苯並-稠合的雜芳族環，例如苯並呋喃基、苯並異呋喃基、苯並噻吩基、苯並異噻吩基、異苯並噻吩基、吲哚基、異吲哚基、吲唑基、苯並咪唑基、苯並三唑基、苯並噁唑基、1，2 -苯並異噁唑基、2,1-苯並異噁唑基、苯並噻唑基、丨，2 -苯並異噻唑 -17- 201011000 基、2,1-苯並異噻唑基、1，2,3-苯並噁二唑基、2，1，3-苯並噁二唑基、1，2,3-苯並噻二唑基、2，1，3-苯並噻二唑基、喹啉基、異喹啉基、噌啉基、酞嗪基、喹唑琳基、喹噁啉基、萘啶基、苯並三嗪基、嘌呤基、蝶啶基、吲哚嗪基、苯並-1,3-二噁茂基（dioxylyl)、4H-苯並-1，3-二氧雜環己二烯基、和4H-苯並-1，4-二氧雜環己二烯基、及可能的話，其 N-氧化物及鹽類。當基礎結構是經選自一群基團或一般定義的基團之“ 一或多個基團”取代時，此基礎結構在各種情況分別包含被數個相同和/或結構上不同的基團同時取代。經取代的基團，例如經取代的烷基、烯基、炔基、環烷基、芳基、苯基、苄基、雜環基和雜芳基，是，例如，由未經取代的基礎結構衍生之經取代的基團，其中該取代基是’例如一或多個’較佳1、2或3個選自下列的基團 :鹵素、烷氧基、烷硫基、羥基、胺基、硝基、羧基、氰基、疊氮基、烷氧羰基、烷羰基、甲醯基、胺甲醯基、單-和二烷基胺羰基、經取代的胺基例如醯基胺基、單-和一院基胺基、和垸亞擴酿基、院擴酿基，及在環狀基團的情況，亦是烷基、鹵烷基、烷硫基烷基、烷氧基烷基、任意經取代的單-和二烷基胺基烷基和羥基烷基；“經取代的基團”乙辭中’例如經取代的烷基等，取代基除了所述之飽和烴基以外亦包含對應的未飽和脂族和芳族基團，例如任意經取代的烯基、炔基、烯氧基、炔氧基、苯基、苯氧基等。在環中具有脂族基團之經取代的環狀基團之情況中 -18- 201011000 ，亦包含具有以雙鍵鍵結至環之取代基的環狀系統經亞烷基取代者，例如經亞甲基或亞乙基取代者。舉例說明的取代基（“第一取代層級，，），當其含時，可任意地進一步經取代（“第二取代層級”），例一取代層級中所定義的取代基之一者取代。對應之取代層級是可能的。“經取代的基團”乙辭較佳只包二取代層級。 φ “基礎基團”意指連結有一個取代層級的取代基的個別基礎結構。所述之取代層級之較佳的取代基是例如下列：胺基、經基、鹵素、硝基、氰基、锍基、羧基、 SFs、胺磺醯基、烷基、環烷基、烯基、環烯基、單院基胺基、一焼基胺基、N -烷醯基胺基、烷氧基基、炔氧基、環烷氧基 '環烯氧基、烷氧羰基、烯、炔氧羯基、芳氧基羰基、烷醯基、烯羰基、炔羰 Φ 基羰基、烷硫基、環烷硫基、烯硫基、環烯硫基、、院亞磺醯基、烷磺醯基、單烷基胺磺醯基、二烷醯基、N-院基胺羰基、N，N_二烷基胺羰基、N_烷醯基、N-烷醯基_Ν·烷基胺羰基、芳基、芳氧基 '苄氧基、节硫基、芳硫基、芳基胺基和苄基胺基。亦可能二個取代基一起形成飽和或未飽和烴橋碳原子、CH基團或CH2基團被雜原子所取代之對 ’如此形成縮合或稠合的環。較佳的是以基礎結構的苯並-稠合系統。，例如有烴基如經第更高的含一或之基團醯胺、炔基、、嫌氧氧羰基基、芳块硫基基胺磺基胺羰基、苄或其中應的橋爲基礎 -19- 201011000 任意經取代的苯基較佳是苯基或是未經取代或經一或多個選自下列之基團所取代的苯基：鹵素、氰基、 (Ci-C^)-烷基、（Ci-C^)-鹵烷基、（CrCd-烷氧基-(Ci-C^)-烷基、（q-co-烷氧基、（c!-c4)-鹵烷氧基' (c^-co-烷氧基-(CrCd-烷氧基、（CrCd-烷硫基和硝基之基團所取代的苯基，特別是任意經一或多個選自鹵素、（C^Cd-烷基、（Cl-C4)-_ 院基和（C1-C4)-院氧基。在基團具有碳原子的情況，較佳的是具有1至6個碳 ^ 原子，較佳是1至4個碳原子，特別是1或2個碳原子。通常，較佳的取代基是選自下列的基團：鹵素（例如氟和氯）、（Ci-C*)-烷基（較佳是甲基或乙基）、（Cl_c4)-鹵烷基（較佳是二氟甲基）、（C1-C4) -院氧基（較佳是甲氧基或乙氧基）、（CrC4)-鹵烷氧基、硝基和氰基。特別佳的取代基是甲基、甲氧基、氟和氯。經取代的胺基（例如單-或二取代的胺基）是選自經取代的胺基之基團’其是例如經一或二個相同或不同之選自烷 Q 基、烷氧基、醯基和芳基之基團所N-取代；較佳是單-和二烷基胺基、單-和二芳基胺基 '醯基胺基、N_烷基-N —芳基胺基' N-烷基-N-醯基胺基和N-雜環；較佳的是具有i 至4個碳原子的烷基；芳基較佳是苯基或經取代的苯基；醯基是如下所定義，較佳是（C^-C：4) -烷醯基。同樣的定義亦應用於經取代的羥基胺基或肼基。醯基是有機酸的一個基團’形式上是藉由除去酸官能基上的羥基而形成，且該酸中的有機基團亦可經由雜原子 -20- 201011000 鍵結至該酸官能基。醯基的範例是羧酸ho-co-r中的_ CO-R基團及由彼所衍生之酸的醯基基團，例如硫代羧酸、任意地N-經取代的亞胺基羧酸之醯基基團，或碳酸單酯、N-經取代的胺基甲酸、磺酸、亞磺酸、N-經取代的磺醯胺酸、膦酸或亞膦酸之醢基基團。醯基是，例如，甲醯基、烷羰基（例如[(Ci-Cd-烷基] 羰基）、苯羰基、烷氧羰基、苯氧羰基、苄氧基羰基、烷磺醯基、烷亞磺醯基、N-烷基-1-亞胺基烷基和有機酸的 9 其他基團。所述之基團之烷基或苯基可分別進一步地經取代，例如烷基可經一或多個選自鹵素、烷氧基、苯基和苯氧基的基團所取代；苯基的取代基之範例是上文所述經取代的苯基之通常的取代基。醯基較佳是狹義的醯基，即爲酸基圑係直接鍵結至有機基團的碳原子之有機酸的醯基基團，例如甲醯基、烷羰基（例如乙醯基或[(<^-〇4)-烷基]羰基）、苯羰基、烷磺醯基 φ 、烷亞磺醯基和其他有機酸的醯基基團。更佳地，醯基是具有1至6個碳原子，特別是1至4 個碳原子之烷醯基。其中’（CmG)-烷醯基是具有1至4 個碳原子的烷酸基團在除去酸基的〇H基團後之基團’即甲醯基、乙醯基、正丙醯基、異丙酸基或正-、異-、第二_ 或第三丁醯基。基團的“基-位置”表示具有自由鍵的碳原子。本發明之式（0所示化合物和本發明所用之式（1)所示化合物（及適當的話，其鹽）亦簡稱爲“化合物（1)”。 -21 - 201011000 本發明亦提供涵蓋在式（I)的範圍內之所有立體異構物和其混合物。所述之式（I)所示化合物含有一或多個不對稱碳原子或者一或多個通式（I)未明確指明的雙鍵。由其特定的三度空間形狀所定義之可能的立體異構物，例如鏡像異構物、非鏡像異構物、Z-和E-異構物，均涵蓋在式（I)範圍內，且可由立體異構物的混合物藉由慣用的方法而得到，或利用立體選擇反應再加上利用立體化學純質的起始物而製得。本發明亦提供式（I)所示化合物之可藉由移動氫原子而形成的所有互變異構物（例如酮/烯醇互變異構物）。互變異構物亦包含在式（I)所示化合物的範圍內，即使一般式（I) 只描述一種平衡中的互變異構物或只描述一種可正確地相互轉換的互變異構物中之一者。式（I)所示化合物亦包含所有物理形態，其中這些形態可能以純物質的形態存在或任意地以其他化合物的混合物之形態存在，特別亦是式（I)所示化合物之多晶形結晶形態或其鹽或溶劑化物（例如水合物）。特別是爲了較高的除草活性'特別是較佳的選擇性和 /或較佳的可製造性之理由，特別有興趣的是個別的基團具有上文已提及或下文提及的較佳定義中之一者之上述本發明式（I)所示化合物或其鹽及其於本發明的用途，或者特別是具有一或多個上文已提及或下文提及的較佳定義之組合者。不管各個情況之選自R1、R2、R3、R4、R5和（R6)»的 201011000 其他基團及對應於一般基團的次定義，較佳是與一或多個這些基團的較佳定義之組合，特別有興趣之本發明化合物或本發明之化合物的用途是具有下列基團的較佳定義者。較佳的是本發明之式（I)所示化合物或其鹽，其中 R1 是氫、烷基、烯基、炔基、環烷基、環烯基、環块基或芳基’其中該7個最後提及的基團是未經取代_糸孩取代，及具有（含取代基）至多3〇個碳原子，較{圭胃 φ 至多24個碳原子’特別是至多2〇個碳原子，或具有3至9個環原子的雜環基團’其含有1至4個選自N、Ο和S的雜原子，其係未經取代或經取什 Ή 、，及其具有（含取代基）1至30個碳原子，較佳是1至個碳原子，特別是1至20個碳原子。其中，更佳的亦是化合物（I)或其鹽，其中 R1是氫。其中，更佳的亦是化合物（I)或其鹽，其中 ❹ R1 是 Η、（C】-Ci8)-烷基、（C2-C18)-烯基、（C2-Cl8)_块基 ' (C3-C9)-環院基、（C5-C9)-環嫌基、（C5_C9)、壤块基或苯基，其中該7個最後提及的基團是未經取代滩取代，及具有（含取代基）至多30個碳原子’較隹是至多24個碳原子，特別是至多20個碳原子。其中，更佳的亦是化合物（1)或其鹽’其中 R1 是 Η、（CrCu)-烷基、（C2_C18)-嫌基、（C2-C1〇、块基、（c3-c9)-瓌烷基、（C5-C9)_ 環嫌基、（C5_C9)'^ 炔基或苯基， -23- 201011000 其中該7個最後提及的基團是未經取代或經—或多個選自下列的基團所取代：鹵素、氰基、氫硫基（thio)、硝基、羥基、以及殘基、（C丨-C8)-院基、（Ci-C8)-鹵院基、（c丨_c4)_院氧基 d-cd-院基、（c2-C8)-嫌基、（c2-c8)-_ 稀基、（c2 Cs)-炔基、（Ca-Cs) -鹵炔基（該7個最後提及的基團只有在環狀基礎基團的情況存在）、（cvco-院氧基、 (C2-C8)-稀氧基、（C2-C8)-炔氧基、d-C^)-鹵院氧基、（C1-C4)-院氧基-(Cj-Cd-院氧基、（C^-Cg)-院硫基、 (C2-Cg)-嫌硫基、（C2-C8)-炔硫基、式 _NR*R**、_c〇_ NRl"和-O-CO-NI^R"所示的基團，其中該3個最後提及的化式中之R*和R**基團彼此各自獨立地是H、（Cl-C8)_烷基、（C2_C8)_ 烯基、（C2-C8)-炔基、苄基、經取代的苄基、苯基或經取代的苯基，或與氮原子一起爲3_至8_ 員雜環，而其除了氮原子以外可亦含有一或二個選自N、0和S之其他的環雜原子，及其是未經取代或經一或多個選自（Cl_c4)_烷基和（Cl_ C4)-鹵烷基之基團所取代，及[(Ci-Cs)-烷氧基]羰基、[(Cl_C8)_烷氧基]硫羰基、 [(c2-c8)-烯氧基]羰基、[(c2_c8)-炔氧基]羰基、 [(Ci-Cs)-烷硫基]羰基、[(C2-C8)-烯硫基]羰基、 [(C2-C8)-炔硫基]羰基、（C^-Cs)-烷醯基、[(C2-C8)-烯基]羰基、[(c2-c8)-炔基]擬基、（Cl_c4)-烷基亞胺基 201011000 ' (C丨-c4)-烷氧基亞胺基、[(Ci_C8)-烷基]羰胺基、 [(C2-C8)-烯基]羰胺基、[(C2_C8)_炔基]羰胺基、 [(CrCs)-烷氧基]羰胺基、[(c2_C8)_烯氧基]羰胺基、 [(c2-c8)-炔氧基]·胺基、[(Ci_Cs)_烷基胺基]羰胺基、[(Ci-C6)-院基]裁氧基、[(C2-C6)_烯基]鑛氧基、 [(C2-C6)-炔基]羰氧基、[(c^D-烷氧基]羰氧基、 [(C2-Cs)-烯氧基]羰氧基、[(c2-c8)-炔氧基]羰氧基、 (Ci-C8)-院亞擴驢基和（Ci-C8)-院擴醯基， 9 其中該27個最後提及的基團是未經取代或經一或多個選自鹵素、no2、（Cl-c4)-烷氧基和任意經取代的苯基之基團所取代，及本基、苯基-(Ci-Ce)-院氧基、苯基-[(Ci-C6) -院氧基]羯基 '苯氧基、苯氧基- (Ci-Ce)-院氧基、苯氧基-[(C^C6)-烷氧基]羰基、苯氧羰基、苯羰氧基、以及苯氧羰氧基、苯羰胺基、苯基-[(c^-cu)-烷基]羰胺基 φ 、苯基-[(C^Ce)-烷基]羰氧基、以及苯基-[(C^-Ce)-烷氧基]羰氧基、（C3-C7)-環院基、（C3-C7)-環院氧基、以及（C3-c6)-環烷基-(C^-Ce)-烷氧基、以及（C3-C6)-環院基-烷氧基]羰基、以及（C3-C6)-環烷氧基-(Ci-C6)-烷氧基、以及（c3_c6)-環烷氧基-[((^-(：6)-烷氧基]羰基、以及（c3-c6)-環烷氧羰基、以及（c3-c6)-環院羰氧基、以及（c3-c6)-環烷氧羰氧基、以及 (C3-C6)-環烷基_[(Cl_C6)_烷氧基]羰氧基、以及 (c3-c6)-環烷羰胺基、以及（C3_C6)_環烷基-[(Cl_C6)_ -25- 201011000 烷基]鐵胺基、以及（C3_C6)_環烷基-[(Cl-C6)-烷基]羰氧基，其中該26個最後提及的基團任意地亦稠合至碳環或雜環’較佳是具有3至6個碳原子的碳環或具有5或6個環原子和1至3個選自N、〇和S的環雜原子之雜環，較佳是苯並-稠合的，及該環或多環系統是未經取代或經一或多個選自_素、（C1-C4)-院基、（C1-C4)-院氧基、 (Ci-C4)-鹵烷基、（Ci_c4)_鹵烷氧基和硝基之基團所取代，及下式所示的基團：-SiR，3、-0-SiR，3、（RlSiyc!-C6)-烷氧基、-C0-0·NR，2、-0-N = CR，2、-N = CR，2、_ 0-NR’2、-CH(〇R，）2 和- 0_(CH2)m-CH(OR，）2，其中各個基團R，彼此各自獨立地是Η、（(^-C4)-院基或苯基’而該苯基是未經取代或經一或多個選自鹵素、（Cl_C4)_烷基、（Cl_C4)_烷氧基、（C丨-CU)-鹵烷基、（c丨_c4)_鹵烷氧基和硝基之基團所取代’或經（C2-C6)-伸烷基橋取代在2 個相鄰的位置’和m是0至6之整數，及式{^。-(^『’，(^((^”、（(^-(:^-烷氧基所示基團，其中各個基團R’，彼此各自獨立地爲η或 (c^co·院基’或基團R”一起爲（Ci_C6)_伸烷基 ’及R’’’是Η或（Cl_C4)·烷基，以及式Het1所示基團’其中Het1在各個情況彼此各 201011000 自獨立地爲飽和' 部份未飽和或雜芳族雜環基團’具有3至9個環原子，較佳是具有5或6 個環原子’其中該雜環基團含有選自N、〇和8 之1至4個雜原子，較佳是1至3個環雜原子 ’任意地亦稠合至碳環或雜環，較佳是具有3 至ό個碳原子的碳環或具有5或6個環原子和 1至3個選自Ν、〇和s的環雜原子之雜環，較 φ 佳是苯並-稠合，及該環或多環系統是未經取代或經一或多個選自下列之基團所取代：鹵素、氰基、氫硫基、硝基、羥基、羧基、（Cl_c6)_烷基、d-Cd-鹵烷基、（Cl_c4)-烷氧基_(Ci_c小院基、（C2-C6)-烯基、（c2-c6)-鹵烯基、（c2-c6)-炔基、（C2-C6)-鹵炔基、（Cl_c6)_烷氧基、 (c2-c6) -烯氧基、（C2-C6) -炔氧基、（Cl_C6)_ 鹵烷氧基、（Ci-C*)-烷氧基_(Cl_c4)_烷氧基、 φ (Cl_C6)-烷硫基、（C2-C6)-烯硫基、（C2-C6)-炔硫基、（c3-c6)-環烷基、（C3_C6)_環烷氧基、 [(Ci-Cs) -烷氧基]簾基、[(Cl_c6)_鹵烷氧基]撰基和酮基，或

Rl是以（c3-C9) -環烷基、（C5-C9) -環烯基、（C5_C9)_環炔基或苯基爲底的多環基團’其中該基礎環係稠合至碳環或雜環’較佳是具有〇或1至3個選自N、0和S 的環雜原子之5 -或6 -員環，較佳是苯並-稠合，及其 -27- 201011000 中該基礎環或多環系統是未經取代或經一或多個選自下列之基團所取代：鹵素、氰基、氫硫基、硝基、羥基、竣基、（Ci-C6)_ 院基、（Cl-C6)-_ 院基、（C 丨-C4). 院氧基-(Ci-Ce)-院基、（C2-C6)-嫌基、（〇2-0：6)-_燒基、（C2-C6)-炔基、（C2-C6)-鹵炔基、（Ci-Ce)-烷氧基、 (C2-C6)-烯氧基、（C2-C6)-炔氧基、（CrCe)-鹵烷氧基、（CrCU)-烷氧基-(Ci-C^)-烷氧基、（CrCd-烷硫基、 (c2-c6)-烯硫基、（c2-c6)-炔硫基、（c3-c6)-環烷基、 (C3-C6)-環烷氧基、[(C^-Cs)-烷氧基]羰基、[(Cl_C6)_ 鹵烷氧基]羰基和酮基，或 R1 是飽和、部份未飽和或雜芳族雜環基團，具有3至9 個環原子，較佳是具有5或6個環原子，其含有選自 N、0和S之1至4個雜原子，較佳是1至3個環雜原子，及任意地亦稠合至碳環或雜環，較佳是具有〇或1至3個選自Ν、Ο和S的環雜原子之5-或6-員環，較佳是苯並-稠合，及該環或多環系統是未經取代或經一或多個選自下列之基團所取代：鹵素、氰基、氫硫基、硝基、羥基、羧基、（C^-Ce)-烷基、（C丨-c6；)_ 鹵烷基、（CrCU)-烷氧基-(H4)·烷基、（C2-C6)-烯基、（C2-C6)-鹵烯基、（C2-C6)·炔基、（C2-C6)-鹵炔基、 (C^-Ce)-烷氧基、（C2-C6)-烯氧基、（C2-C6)-炔氧基、 (CrCd-鹵烷氧基、烷氧基-(Ci-C*)-烷氧基、 (CrCd-烷硫基、（C2-C6)-烯硫基、（C2-C6)-炔硫基、 201011000 (C3-C6)-環烷基、（C3-C6)-環烷氧基、[(C^-Cs)-烷氧基 ]羰基、[(C^-Ce)-鹵烷氧基]羰基和酮基。其中’更佳的亦是化合物（1)或其鹽’其中 R1 是 H、（Ci-Cis) -院基、（C2-C18)_嫌基、（C2-Ci8) -块基、（c3-c9)-環烷基、（c5-c9)-環烯基、（c5-c9)-環炔基或苯基，其中該7個最後提及的基團是未經取代或經一或多個選自下列的基團所取代：鹵素、氰基 '氫硫基、硝基、羥基、以及羧基、（Ci-Cs)-烷基、（Κ8)-鹵烷基、 (C1-C4)-院氧基-(Ci-C4)_ 院基、（C2-C8)-稀基、 (C2-C8)-鹵燦基、（C2-C8)-炔基、（C2-C8)-鹵炔基（該 7 個最後提及的基團只有在環狀基礎基團的情況存在）、（C^-Cs)-院氧基、（c2-c8)-稀氧基、（c2-C8)-炔氧基、（Ci-Cs)-鹵院氧基、（Ci-Ce)-院氧基-(Ci-CU)-院氧基、（C^-Cs)-烷硫基、（C2-C8)-烯硫基、（c2-C8)-炔硫基、式 _NR_R"、-C〇-NR*R/* 和-〇-CO-NR*R**所示的基團，其中該3個最後提及的化式中之各個基團尺*和 R"彼此各自獨立地是h、（Ci_C8)_烷基、（C2_ Cs)-稀基、（C2_C8)-炔基、苄基、經取代的苄基、苯基或經取代的苯基’或與氮原子一起爲3_ 至8 -員雜環，而其除了氮原子以外可另外含有一或一個選自N、〇和S的其他環雜原子，且其是未經取代或經—或多個選自（Ci_c4)_烷基和 -29- 201011000 (Ci-Cq)-鹵烷基之基團所取代，及[(Ci-Cg)-院氧基]碳基、[d-Cs)-院氧基]硫幾基、 [(C2-C8)-嫌氧基]鑛基、[(C2-C8)-炔氧基]羯基、 [(Ci-C8)-院硫基]羯基、[(C2-C8)-嫌硫基]鑛基、 [(C2-C8)-炔硫基]羰基、（C^-Cg)-院酿基、[(C2-C8) -嫌基]羰基、[(C2-C8)-炔基]羰基、（Cl_c4)·烷基亞胺基、（CrCd-烷氧基亞胺基、[(Cl-C8)_烷基]羰胺基、 [(c2-cs)-烯基]羰胺基、[(c2-c8)-炔基]羰胺基、 [(Ci-C8) -院氧基]鑛胺基、[(c2-C8) -儲氧基]羯胺基、 [(c2-c8)-炔氧基]羰胺基、[d-Cs)-烷基胺基]羰胺基、[(Κ6)-烷基]羰氧基、[(c2-C6)-烯基]羰氧基、 [(C2-C6)-炔基]幾氧基、[(Ci-Cs)-院氧基]幾氧基、 [(C2-C8)-稀氧基]羯氧基、[(c2-C8)-炔氧基]親氧基、 (C^-Cs)-烷亞磺醯基和（CrCO-烷磺醯基，其中該27個最後提及的基團是未經取代或經一或多個選自鹵素、N02、（Cl-C4)-烷氧基和任意經取代的苯基之基團所取代，及苯基、苯基-(Ci-Ce)-院氧基、苯基-[(Ci-Cs)-院氧基]羰基、苯氧基、苯氧基- (Ci-D-烷氧基、苯氧基_ [((^-C6) -院氧基]羰基、苯氧羯基、苯幾氧基、以及本氧羯氧基、以及本基-[(Ci-C：6) -院氧基]羯氧基、苯羰胺基、苯基-[(CrCe)-烷基]羰胺基、苯基_[(Ci_C6)_ 院基]羰氧基、（C3_C7)-環院基和（C3-C7) -環院氧基、以及（C3_C6)-環院氧幾基、以及（c3-C6)-環院羰氧基、 201011000 以及（Cs-C6)-環烷氧羰氧基、以及（C3_Cs)_環烷基_ [(Ci-Ce)-烷基]羰氧基、以及（c3_C6)_環烷基烷氧基]羰氧基，其中該20個最後提及的基團之環是未經取代或經一·或多個選自鹵素、（Cl_c4)_烷基、（Ci_c4)_ 院氧基、（C,-C4)-鹵烷基、（Cl_C4)_鹵烷氧基和硝基之基團所取代，及下式所示的基團：-SiR，3、-〇_SiR，3、（R，hSi_(Ci_ C 6)-院氧基、-^-。^!^、、-。.^^^、-!^。!^、. 0-NR’2、-CH(OR’)2 和- 〇_(CH2)m-CH(OR，）2，其中各個基團R，彼此各自獨立地是H、（Cl_ C4)-烷基或苯基，而該苯基是未經取代或經一或多個選自鹵素、（Cl_c4)_烷基、（Ci_C4)_烷氧基、d-C4)-鹵烷基、（Ci_C4)_鹵烷氧基和硝基之基團所取代’或經（C2-C6)-伸烷基橋取代在2 個相鄰的位置’及„!是0至6的整數，及式『’。-(^『’’(^((^，，[((:^^-烷氧基所示基團，其中各個基團R”彼此各自獨立地爲Η或 (c〗-C4)-院基’或—起爲（Ci_C6)_伸烷基，及 R’’’是 Η 或（Cl_C4)_ 烷基，以及式Het1所示基團’其中Het1於各個情況彼此各自獨立地爲具有5或6個環原子之飽和 '部份未飽和或雜芳族雜環基團，其中該各個雜環基團分別含有1至3個選自N、0和S的環雜原 -31 - 201011000 子，及任意地亦稠合至碳環或雜環，較佳是具有0或1至3個選自N、0和S的環雜原子之 5-或6-員環’較佳是苯並-稠合，及該環或多環系統是未經取代或經一或多個選自鹵素、羥基、（CrC*)-烷基、（Ci-C4)-烷氧基、鹵烷基和（C^C4)-鹵烷氧基之基團所取代。其中，更佳的亦是化合物（I)或其鹽及用途，其中 R 1 是 H、（Ci-Ci2)_ 垸基、（C2-C1；2) -稀基、（C2-C12) -炔基、（C3-C6)-環烷基、（C5-C6)-環烯基、（c5-c6)-環炔基或苯基，其中該7個最後提及的基團是未經取代或經一或多個選自下列之基團所取代：鹵素、氰基、氫硫基、硝基、羥基 ' (Ci-CJ-烷基、（C^-Ce)-鹵烷基、（CrCd-烷氧基-(Ci-CU)-烷基、（C2-C6)-烯基、（C2-C6)-鹵烯基、 (c2-c6)-炔基、（C2-C6)-鹵炔基（該7個最後提及的基團只有在環狀基礎基團的情況存在）、（C^D-烷氧基 _ 、（c2-c6)-烯氧基、（c2-c6)-炔氧基、（CrCd-鹵烷氧基、（Κ4)-烷氧基-(CVC4)-烷氧基、（CrCd-烷硫基、（C2-C6)-烯硫基、（c2-c6)-炔硫基、式-NR*R“ ' -co-nr/r 〃和-o-co-nr/r"所示的基團，其中該3個最後提及的化式中之各個基團1^和 R〃彼此各自獨立地是Η、（K4)-烷基、（C2-c4)-烯基、（c2-c4)-炔基、苄基、苯基（未經取代或經一或多個選自鹵素、（G-C4)-烷基、 -32- 201011000 (C1-C4)-鹵院基和（C1-C4)-院氧基之基團所取代） ’或與氮原子一起爲哌啶、哌嗪、吡咯烷、耻唑烷、哌唑烷或嗎啉基團（未經取代或經一或多個選自（C1-C4)-院基和（CrC：4)-鹵院基之基團所取代），及[(Ci-C4)-院氧基]鑛基、[(Ci-C*)-院基]羰胺基、 [(C1-C4) -烷氧基]羰胺基、[(Ci-CU -烷基胺基]羰胺基、[(C丨-C4)-烷基]羰氧基、[(C^-CO-烷氧基]羰氧基和 (CrCd-烷磺醯基，其中該7個最後提及的基團是未經取代或經一或多個選自下列之基團所取代：鹵素、N〇2、 (CrC4) -烷氧基和苯基’而該苯基是未經取代或經一或多個選自鹵素、（C^-CU) -烷基、（Ci-CO-院氧基、（Ci-C4) -鹵院基、（Ci-Ce) -鹵院氧基和硝基之基團所取代，及苯基、苯基-(CrD-烷氧基、苯基-[(c^-CU)-烷氧基]羰基、苯氧基、苯氧基-(CrCU)-烷氧基、苯氧基· [(C〗-C4)-烷氧基]羰基、苯氧羰基、苯羰氧基、苯羰胺基、苯基-[(CrCd-烷基]羰胺基、苯基_[(Cl_c4)_烷基]碳氧基、（C3-C6) -環院基和（C3-C6) -環院氧基，其中該13個最後提及的基團之環是未經取代的或經一或多個選自鹵素、（CVC4) -烷基、（Ci-C4)-烷氧基、（Κ4)-鹵烷基、（CrCd-鹵烷氧基和硝基之基團所取代， -33- 201011000 及下式所不的基團：_C0-0_NR，2、-0-N = CR，2、_ n = cr’2、-o-nr，2、_CH(0R，）2 和·〇_(CH2)m_CH(〇R，）2 其中各個基團R，彼此各自獨立地是H、（Ci_ C4)-院基或苯基，而該苯基是未經取代或經— 或多個選自鹵素、（Cl_C4)_烷基、（Cl_c〇烷氧基、（Ci-C4)-鹵烷基、鹵烷氧基和硝基之基團所取代’或是經（CyC6)-伸烷基橋取代在 2個相鄰的位置，及m是〇至6之整數，及式 11”〇-(^11’’’(：11(0尺”）_((：1_€；6)-烷氧基所示基團，其中各個基團R”彼此各自獨立地爲η或 (Ci-cu)-烷基’或基團r”—起爲（Cl_C4)伸院基，及R’’’是Η或（CrCO-烷基。其中’更佳的亦是化合物（I)或其鹽，其中 R 1 是 H、（C1_C6)_院基、（C2-C6) -嫌基、（c2-c6)-炔基或 (c3-c6)-環烷基，其中該4個最後提及的基團是未經取代或經一或多個選自下列之基團所取代：鹵素、（Ci-Ce) -院基（在環狀基礎基團的情況後者方爲取代基）、（C^-CU) -院氧基、 (Ci-C4)-院硫基、（C3_C6)-環院基（未經取代或經一或多個選自鹵素和（Ci-CU)-烷基之基團所取代）、和苯基 (未經取代或經一或多個選自鹵素、（CrCU)-烷基、 (C1-C4)-院氧基和（C1-C4)-鹵院基之基團所取代）。其中，特別佳的亦是化合物（I)或其鹽，其中 201011000 R 是 H、（Cl-C4)-院基、（c2-c4)-嫌基或（c2-c4)-炔基，其中該3個最後提及的基團是未經取代或經一或多個进自下列之基團所取代：鹵素、（Ci_C4)烷氧基、 (C^-C：4)-烷硫基、環丙基、環丁基（其中該2個最後提及的基團是未經取代或經一或多個選自鹵素和（Ci_ C4)-烷基之基團所取代）、和苯基（未經取代或經一或多個選自_素、（Cl-C4)·院基' (Ci_c小烷氧基和 (C1-C4) -鹵院基之基團所取代）0 其中，更佳的是 R1亦是以（c3-c9)-環烷基、（C5-c9)_環烯基、（C5_C9)環炔基或本基爲底的多環基團’其中該基礎環係稠合至碳環或雜環’較佳是具有0或1至3個選自N、〇和 S的環雜原子之5_或δ-員環，較佳是苯並_稠合，及其中該基礎環或多環系統是未經取代或經—或多個選自下列之基團所取代：鹵素、氰基、硝基、（Ci_c6)_ φ 烷基、（Ci-CJ-鹵烷基、（Ci-C4)-烷氧基_(Ci_C4)_院基、（c2-c4)-烯基、（C2-C4)-炔基、（Cl_C4)j 氧基、 (C丨-C4)-鹵烷氧基、（Ci-Cq)-烷氧基_(c丨_c4)_院氧基、 (C1-C4)-院硫基、（C3-C6)_環院基、（c3_c6)-環焼氧基、[(Ci-C*)-烷氧基]羰基和[(Ct-CU)-鹵烷氧基]鑛基。較佳的亦是化合物⑴或其鹽’其中 R1是飽和、部份未飽和或雜芳族雜環基團，具有3至9 個環原子’較佳是5或6個環原子’其含有選自N、 0和S之1至4個雜原子’較佳是丨至3個環雜原子 -35- 201011000 ，及其是未經取代或經一或多個選自下列之基團所取代：鹵素、氰基、氫硫基、硝基、羥基、（C丨-C6)-烷基、（¢:,-(36)-鹵烷基、烷氧基-((:,-04)-烷基、 (C2-C6)-烯基、（C2-C6)-鹵烯基、（C2-C6)-炔基、 (c2-c6)-鹵炔基、（Ci-Cd-烷氧基、（c2-c6)-烯氧基、 (C2-C6)-炔氧基、（C^Ce)-鹵烷氧基、（Cj-CO-烷氧基-(CrCd-烷氧基、（Ci-Ce)-烷硫基、（C2-C6)-烯硫基、 (C2-C6)-炔硫基、（C3-C6)-環烷基、（C3-C6)-環烷氧基、[(Κ8)-烷氧基]羰基、[(Cl-C6)-鹵烷氧基]羰基和酮基。較佳的亦是化合物（I)或其鹽，其中 R1 是式SiRaRbRe、-NRaRb或-N = CReRd所示的基團，較佳是式_NRaRb或-N = CReRd所示的基團，其中該5個最後提及的化式中之各個基團Ra、Rb、Rc 和Rd彼此各自獨立地是氫、（Cl_c4)_烷基、（C2_C4)_ 烯基、（CrC4)-炔基、苄基、經取代的苄基、苯基或經取代的苯基’或…和Rb與氮原子一起爲3-至8-員雜環，而其除了氮原子以外可亦含有一或二個選自N 、〇和S的其他環雜原子，及其是未經取代或經一或多個選自（Cl-C4)_烷基和（CVC4)-鹵烷基之基團所取代，或^和Rd與碳原子一起爲3-至8_員碳環基團或可含有1妾3個選自N、〇和S的環雜原子之雜環基團，其中該碳環或雜環基團是未經取代或經一或多個選自（C1-C4)院基和（Ci-C；4) -鹵院基之基團所取代。 201011000 其中，特別佳的亦是化合物（I)或其鹽，其中 R1 是H、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、第二丁基、異丁基、第三丁基、烯丙基、炔丙基（丙-2-炔- 1- 基）、丁 -2-炔-1-基、丁 -3-炔-1-基、2-氯丙-2-烯-1-基、3-苯基丙-2-炔-1-基、3,3-二氯丙-2-烯-1-基、 3,3-二氯-2-氟丙-2-烯-1-基、甲基丙-2-炔-1-基、2-甲基丙-2-嫌-1-基、丁 - 2-嫌-1-基、丁 - 3-嫌-1-基、丁 -2· 快-1-基、丁 -3 -诀-1-基、4 -氛丁 -2 -块-1-基、3 -甲基丁 -2 -稀-1-基、3 -甲基丁 -1-儲-1-基、1- (2E)-1-甲基丁 - 2-稀-1-基、（E) -戊-3-嫌-2-基或（Z) -戊-3-稀-2-基’ 苯基、2-羧基苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、3 -甲氧基苯基、 4 -甲氧基苯基、2 -甲氧基苯基、3 -甲氧基苯基、4 -甲氧基苯基、苄基、2-苯基乙基、1-苯基乙基、（4-氯苯基）甲基[即=CH2(4-Cl-Ph)]、（4-氟苯基）甲基[即= CH2(4-F-Ph)]、（4-甲氧基苯基）甲基[即=CH2(4-OMe-Ph)]、2-甲氧基乙基、2,2,2-三氟乙基、1，1,1-三氟丙- 2- 基、2,2-二氟乙基、1,3-二氟丙-2-基、2,3-二甲氧基丙基、2,3 - 一甲氧基丙-2-基、2,2 - 一甲氧基乙-2 -基、2-(2,2,2-三氟乙氧基）乙基、2-氟乙基、2-氯乙基、 2-溴乙基、2-碘乙基、2,2,3,3,3-五氟丙基、1-羥基丙-2-基、2-羥基丙-2-基、2-羥基丙-1-基、3-羥基丙基、3-羥基丙-2-基， (2_甲氧基乙氧基）甲基；2-(2-甲氧基乙氧基）乙基； -37- 201011000 (2-乙氧基乙氧基）甲基；2-(2-乙氧基乙氧基）乙基， (乙醯氧基）甲基、（丙醯氧基）甲基、（2-甲基丙醯氧基）甲基、（2，2-二甲基丙醯氧基）甲基、1-(乙醯氧基）乙基、2-(乙醯氧基）乙基、2-(丙醯氧基）乙基、1-(丙醯氧基）乙基、1-(2 -甲基丙醯氧基）乙-1-基、2-(2 -甲基丙醯氧基）乙-1-基、2-(2,2-二甲基丙醯氧基）乙基[即1-( 第三丁基羰氧基）乙基]、2-(2,2-二甲基丙醯氧基）乙基 ❿ 1-(2,2-二甲基丙醯氧基）-2-甲基丙-1-基、1-(第三丁基羰氧基）-2-甲基丙-1-基， (甲氧基羰基）甲基、（乙氧基羰基）甲基、（正丙氧基羰基）甲基、（異丙氧基羰基）甲基、（正丁氧基羰基）甲基、（第二丁氧基羰基）甲基、（異丁氧基羰基）甲基、（第三丁氧基羰基）甲基、1-(甲氧基羰基）乙基、2-(甲氧基羰基）乙基、1-(乙氧基羰基）乙基、2-(乙氧基羰基）乙基、1-(正丙氧基羰基）乙基、2-(正丙氧基羰基）乙 0 基、1-(異丙氧基羰基）乙基、2-(異丙氧基羰基）乙基、1-(正丁氧基羰基）乙基、2-(正丁氧基羰基）乙基、1-(第二丁氧基羰基）乙基、2-(第二丁氧基羰基）乙基、 1-(異丁氧基羰基）乙基、2-(異丁氧基羰基）乙基、1-( 第三丁氧基羰基）乙基、2-(第三丁氧基羰基）乙基， (甲氧基羰氧基）甲基、（乙氧基羰氧基）甲基、（正丙氧基羰氧基）甲基、（異丙氧基羰氧基）甲基、（正丁氧基羰氧基）甲基、（第二丁氧基羰氧基）甲基、（異丁氧基 -38- 201011000 羰氧基）甲基、（第三丁氧基羰氧基）甲基、1-(甲氧基羰氧基）乙基、2-(甲氧基羰氧基）乙基、丨_(乙氧基羰氧基）乙基、2-(乙氧基羰氧基）乙基、1_(正丙氧基羰氧基）乙基、2-(正丙氧基羰氧基）乙基、(異丙氧基幾氧基）乙基、2-(異丙氧基羰氧基）乙基、1-(正丁氧基羰氧基）乙基、2-(正丁氧基羰氧基）乙基、1-(第二丁氧基羰氧基）乙基、2-(第二丁氧基羰氧基）乙基、1-(異丁氧基羰氧基）乙基、2-(異丁氧基羰氧基）乙基、 1- (第三丁氧基羰氧基）乙基、2-(第三丁氧基羰氧基）乙基、（環己氧基羰氧基）甲基、1-(環己氧基羰氧基）乙-1-基、2-(環己氧基羰氧基）乙-1-基， (乙醯基）甲基、1-(乙醯基）乙基、2-(乙醯基）乙基、1-(乙醯基）丙基、2-(乙醯基）-丙基、3-(乙醯基）丙基、（丙醯基）甲基、1-(丙醯基）乙基、2-(丙醯基）乙基、1-( 丙醯基）丙基、2-(丙醯基）丙基、3-(丙醯基）-丙基、1-(丙醯基）-2-甲基丙基， 2- (亞乙基胺氧基）乙基、2-(丙-2-亞基胺氧基）乙基、 2-( 丁 -2-亞基胺氧基）乙基、2-(戊-3-亞基胺氧基）乙基 (N，N-二甲基胺基）甲基、2-(N，N-二甲基胺基）乙-1-基、1-(N,N-二甲基胺基）乙-1-基、2-(N，N-二乙基胺基）乙-1-基、1-(N,N-二乙基胺基）乙-1-基、（N，N-二乙基胺基）甲基， (N，N-二甲基胺羰基）甲基、1-(N，N-二甲基胺羰基）乙 •39- 201011000 基、2-(N，N-二甲基胺羰基）乙基、（N，N-二乙基胺羰基 )甲基、1-(N，N-二乙基胺羰基）乙基、2-(N,N-二乙基胺羰基）乙基， 1-(二甲基胺基）丙-2-基[即2-(二甲基胺基）-1-甲基乙基]、1-(二乙基胺基）丙-2-基，三甲基甲矽烷基甲基、1-(三甲基甲矽烷基）乙基、2-( 三甲基甲矽烷基）乙基、三乙基甲矽烷基甲基、1-(三乙基甲矽烷基）乙基、2-(三乙基甲矽烷基）乙基，環丙基、環丙基甲基、1-環丙基乙基、2-環丙基乙基、（1-甲基環丙基）甲基、1-(1-甲基環丙基）乙基、2-(1-甲基環丙基）乙基、（2,2-二氯環丙基）甲基、1-(2,2-二氯環丙基）乙基、2-(2,2-二氯環丙基）乙基、（2,2-二甲基環丙基）甲基、1-(2,2-二甲基環丙基）乙基、2-(2,2-二甲基環丙基）乙基、環丁基甲基、環戊基甲基、環己基甲基，或吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、2-氯吡啶-3-基、 3-氯吡啶-2-基，噻吩-2-基、噻吩-3-基、2-氯噻吩-3-基、3-氯噻吩-2-基、4-氯噻吩-2-基， (1-乙基-5-甲基-1H-吡唑-4-基）甲基、1-(1-乙基-5-甲基-1H-吡唑-4-基）乙基、2-(1-乙基-5-甲基-1H-吡唑-4-基）乙基， (1-乙基-3-甲基-1H-吡唑-4-基）甲基、1-U-乙基-3-甲基-1H-吡唑-4-基）乙基、2-(1-乙基-3-甲基-1H-吡唑_4_ •40- 201011000 基）乙基，四氫呋喃-2-基、四氫呋喃-3-基、四氫呋喃-2-基甲基、四氫呋喃-3-基甲基、（5-甲基-2-酮基-1，3-二噁茂_4_ 基）甲基；

氧雜環丁烷-3-基、（氧雜環丁烷-3-基）甲基、（氧雜環丁烷-2-基）甲基、（1，3-二噁茂烷-2-基）甲基、（1，3-二噁茂烷-4-基）甲基、5-甲基-2-酮基-1,3-二噁茂烷-4-基 )甲基、（嗎啉-4-基）甲基；1-(嗎啉-4-基）乙基、2-(嗎啉-4-基）乙基、2,3-二氫-1H-茚-2-基、二氫-1H-茚-3-基、二氫-1H-節-4-基、二氫-1H-節-5-基’ 1H-茚-2-基、1H-茚-3-基、1H-茚-4-基、1H-茚-5-基、 1 H-茚-6-基或1 H-茚-7-基。其中，非常特別佳的亦是化合物（I)或其鹽’其中 R1是H、甲基、乙基、正丙基、異丙基、苯基、苄基、 (4-氯苯基）甲基[即=(：1'12(4-(：1-?11)]、（4-氟苯基）甲基[ 即=CH2(4-F-Ph)]、（4-甲氧基苯基）甲基[即=CH2(4-OMe-Ph)]、2 -甲氧基乙基、四氫味喃基甲基、2-( 二甲基胺基）乙基、氧雜環丁烷_3 -基、（3_甲基氧雜環丁烷-3-基）甲基、2,2,2-三氟乙基、2,2·二氟乙基、2-氟乙基、2,2,3,3,3-五氟丙基、環丙基甲基、卜環丙基乙基、（1-甲基環丙基）甲基、（2,2-二氯環丙基）甲基、 (2,2-二甲基環丙基）甲基、烯丙基、炔丙基（丙-2_炔-1-基）、2-氯丙-2-烯-1-基、3-苯基丙-2-快-卜基、3,3-二氯丙-2-烯-1-基、3,3-二氯-2-氟丙_2_稀-1-基、甲基 -41 - 201011000 丙-2-炔-1-基、2-甲基丙-2-烯-i_基、丁 _2•嫌_丨基、丁 -3-烯-1-基、丁 -2-炔-1-基、丁 _3_ 炔·〖·基、4·氯丁· 2-炔-1-基、3-甲基丁 -2-烯-1-基、3_甲基丁 _丨嫌·丨基、1-(2E)-1-甲基丁 -2-烯-1-基、（以_戊_3_烯_2_基或 (Z)-戊-3-烯-2-基、環丁基甲基、環戊基甲基、環己基甲基或（1-乙基-5-甲基-1H -卩比嗤-4-基）甲基。較佳的亦是式（I)所示化合物或其鹽，其中 R2是氫、鹵素、或（Cl_C4)_院基（未經取代或經一或多個選自鹵素（例如氟或氯）之基團所取代），較佳是氫或 (C1-C4) -院基’特別疋氫 '甲基或乙基，非常特別的是氫或甲基。較佳的亦是式（Ο所示化合物或其鹽，其中 R3是氫、鹵素、或（Ci_C4)·烷基（未經取代或經一或多個選自鹵素（例如氟或氯）之基團所取代），較佳是氫或 (CrC4)-烷基，特別是氫或甲基，非常特別的是氫。較佳的亦是式（I)所示化合物或其鹽，其中 R2和R3與所相連的碳原子一起爲（C3-C6)-環烷基或 (Cs-C6)-環烯基’較佳是（C3-Cs)-環烷基，其中該3個最後提及的基團是未經取代或經一或多個選自鹵素和（Cl-C4)-烷基之基團所取代。其中’較佳地，R2和R3與所相連的碳原子一起爲環丙基、環丁基、環戊基或環己基，特別是環丙基，其中該 4個最後提及的基團是未經取代或經一或多個選自鹵素和甲基（較佳是氟、氯和甲基）之基團所取代。 201011000 較佳的亦是使用式（I)所示化合物或其鹽，其中 R4是氫、鹵素、氰基、（Ci-cu)-烷基、（C2_c4)_烯基或 (Cz-C4)-炔基’其中該3個最後提及的基團是未經取代或經一或多個選自鹵素和羥基之基團所取代’較佳是未經取代或經一或多個選自鹵素（例如氟和氯）之基團所取代，或 (Cs-C6)-環烷基’其是未經取代或經一或多個選自鹵 φ 素和（CrC4)-烷基之基團所取代，或苯基，其是未經取代或經一或多個選自下列之基團所取代：鹵素、硝基、（C丨-c4)-烷基、（Cl_c4)_鹵烷基、（Ci-C^)-烷氧基、（Ci-CO-鹵烷氧基、（C!-C4)-院氧基烷氧基、（Cl_c4)_烷硫基、 [(C^-C4)-烷氧基]擬基和[(Cl_C4)_鹵烷氧基]羯基，或 (q-C4)-院酿基’其是未經取代或經—或多個選自鹵 Φ 素（例如氟和氯）、氰基、（CrCO-院氧基、 (C1-C4)-鹵院氧基和（(^-02)-院氧基- -院氧基之基團所取代，較佳是甲酿基，或 [(C^-C4) -烷氧基]親基，其是未經取代或經—或多個選自幽素（例如氟和氯）之基團所取代，或 [(C3-C6) -環垸氧基]鑛基’其是未經取代或經—或多個選自鹵素和（C^C4)-烷基之基團所取代。更佳的亦是式（I)所示化合物或其鹽，其中 R 疋氫、圖素（例如氟或氯）、氰基、任意經淫基取代的 -43- 201011000 (CrCU)-垸基[=(C丨-c4)-羥基烷基]、（C 丨-C4)-_ 烷基、環丙基或環丁基，其中該2個最後提及的基團是未經取代或經一或多個選自鹵素（例如氟和氯）、和（Ci-C4)-烷基之基團所取代，或苯基，其是未經取代或經一或多個選自鹵素、（C1_ C4)-院基、（(：丨-(：4)-鹵烷基、（C丨_c4)·烷氧基和 (Ci-C4) -院硫基之基團所取代，或 (CrC4) -院醯基’其是未經取代或經一或多個選自鹵鏖素（例如氟和氯）之基團所取代，較佳是甲醯基，或 [(G-C4)-院氧基]羯基或[(Cl_c4)_鹵烷氧基]幾基，較佳地 R4是氫、鹵素（例如氟或氯）、氰基、甲基、乙基、正丙基、異丙基、CH2C1、CHC12、CC13 ' CH2F、CHF2 ' CF3或甲醯基。其中’更佳的是上述之較佳的或特別佳的化合物（1)或 · 其鹽中之R4是氰基’或R4具有除了氰基或甲醯基以外之上述的其他定義中之一者。更佳的是，R4是上述R4定義的基團中之一者，且不是氫。更佳的是’ R4是氫。較佳的亦是式（I)所示化合物或其鹽，其中 R5是未經取代或經取代的苯基，及具有（含取代基）6至 24個碳原子，特別是6至2〇個碳原子，或 -44- 201011000 具有1至3個選自Ν、Ο和S的環雜原子之5或6員雜方族基團，其是未經取代或經取代，及宜里有 (含取代基）1至24個碳原子，特別是1至2〇個碳原子。另外更佳的是， R 是苯基或具有1至3個選自N、〇和S的環雜原子之或6-員雜芳族基團，’其中該苯基或雜環基是未經 φ ·取代或經一或多個選自下列之基團所取代： (a) 鹵素、羥基、胺基、硝基、羧基、氰基和胺甲醯基， (b) (Ci-〇6) -院基、（C2-C6)-嫌基、（C2-C6)-块基、 (CVC6)-烷氧基、（CMCd-烯氧基和（Ci-Ce)-炔氧基，其中該6個最後提及的基團是未經取代或經 —或多個選自鹵素、（C^-C*)-烷氧基、（CrCd-鹵烷氧基、（CrD-烷硫基、單-和二-[(CrCd-烷 # 基]胺基、羥基、羧基、[(υ4)-烷氧基]羰基、 [(CrCd-鹵烷氧基]羰基、單-和二-[(Ci-C*)-烷基 ]胺羰基和氰基之基團所取代， (c) (C丨-C6)-烷硫基、[(c!-c6)-烷氧基]羰基、 [(c^-cy-鹵烷氧基]羰基、（Ci-Ce)-烷醯基、 (Ci-Ce)-鹵烷醯基、單-和二-[(Ci-Cd-烷基]胺羰基、單-和二-[(Ci-Ce)-醯基]胺基、單-和二-[((^•(：4)-烷基]胺基、N-KCi-Ce)-醯基]N-[(CrCd-烷基]胺基、（CrCe)-烷亞磺醯基、 -45- 201011000 (Ci-C6)-鹵烷亞磺醯基、（C^-Ce)-烷磺醯基、 (Ci-C6)-圍院擴酸基、（Ci-Ce)-院亞礦酿氧基、 (C丨-c6)-鹵烷亞磺醯氧基、（C丨-C6)-烷磺醯氧基、 (匕-(：6)-鹵烷磺醯氧基、（C^Ce)-烷基硫酸基、 (Ci-C；6)-_院基硫酸基，和 ⑷(C3-C6)-環烷基、（c3-c6)-環烷氧基、苯基和苯氧基，其中該4個最後提及的基團是未經取代或@ —或多個選自鹵素、（〇丨-(：4)-烷基、（C丨-c4)_ 鹵烷基、（q-C4)-烷氧基、（q-C6)-鹵烷氧基和（Ci-C^)-烷硫基之基團所取代，及其中2個相鄰的取代基可形成稠合的5_或6_員環而該環是碳環或可另外含有1至3個選自N、〇和 S的環雜原子’及該環是未經取代或經一或多個選自齒素、（CVC4)-烷基、（Cl_c小鹵烷基、（Ci_C4)_烷氧基、d-C6)-鹵烷氧基和（Cl_C4)_烷硫基之基團所取代〇另外更佳的是， R5 是苯基，其是未經取代或經一或多個選自下列之基團所取代： (a) _素、經基、胺基、硝基、羧基、氰基和胺甲醯基， (b) (CrCe)-烷基、（C2_C6)-烯基、炔基和 (Ci-C6)-垸氧基’其中該4個最後提及的基團是 201011000 未輕取仵+ _ Κ或經一或多個選自鹵素、（C丨-C4)-烷氧

基、（C 齒烷氧基、（c丨-c4)-烷硫基、羥基、竣基 ' [(C丨-C〇-烷氧基]羰基和氰基之基團所取代， (C) (C,.c , 6卜院硫基、烷氧基]羰基、 [(C J , P X , 6)-鹵烷氧基]羰基、（Cl-C6)-烷醯基、 (C：1~C6)-®烷醯基、單和二_[(Ci_c4)烷基]胺羰基 '單-和二-[(Cl-c6)-醯基]胺基、單-和二-

f i C 卜4)-烷基]胺基、N_[(c丨-C6)-醯基]_N- lC：6)-院基]胺基、垸亞擴醯基、 (Cl_C6)-鹵烷亞磺醯基、（Ci_C6)_烷磺醯基、 (Cl_C6)-鹵烷磺醯基、（Cl_C6)_烷亞磺醯氧基、 (Ci-C6)-烷磺醯氧基和（Ci_Ce)_鹵烷磺醯氧基，和 (d) (C3-C6)-環烷基、（C3_C6)_環烷氧基、苯基和苯氧基，其中該4個最後提及的基團是未經取代或經 —或多個選自鹵素、（CVCd-烷基、（c^c4)_ 鹵烷基、（CrCd-烷氧基、（Cl_C6)_鹵烷氧基和（CrC4)-烷硫基之基團所取代，及其中2個相鄰的取代基可形成稠合的5_或6_員環 ’而該環是碳環或可另外含有1至3個選自N、〇和 S的環雜原子’及該環是未經取代或經一或多個選自 ®素、（C丨-C4)-烷基' (Cl-C4)-鹵烷基、（C丨_c4)_院氧基、（Ci-C6)-鹵烷氧基和（CrC：4)-烷硫基之基團所取代 -47- 201011000 或 R5 是具有 3個選自N、〇和s的環雜原子之5_或6_ 員雜芳族基_ # 團’其是未經取代或經一或多個選自下列之基團所取代： (a) 齒素、我？ > 极基、胺基、硝基、羧基、氰基和胺甲醯基， (b) (Cl-c6)，院基、（C2-C6)-烯基、（c2-c6)-炔基和 (Ci-C6)-燒氧基，其中該6個最後提及的基團是未經取代或經一或多個選自鹵素、（Ci_C4)烷氧基、鹵烷氧基、（Cl-C4)-烷硫基、單-和二_[((^(：4)_烷基]胺基、羥基、羧基、[(Ci_c4)_ 烷氧基]羰基和氰基之基團所取代， (c) (Ci-Ce)-烷硫基、[(Cl_C6)_烷氧基]羰基、 [(Ci-Ce)·鹵烷氧基]羰基、（C^-Ce)-烷醯基、 (C^-Ce)-鹵烷醯基、單-和二-[(Cl_C4)_烷基]胺羰基、單-和二-[(Κ6)-醯基]胺基、單-和二-[(Ci-Cd-烷基]胺基、N-UCi-Ce)-醯基]-N-[(Ci-Ce)-烷基]胺基、（C^-Ce)-烷亞磺醯基、 (CVC6)-鹵烷亞磺醯基、（Ci-Cb)-烷磺醯基、 (Ci-Ce)-鹵烷磺醯基、（(^-(：6)-烷亞磺醯氧基、 (Ci-Ci)-烷磺醯氧基和鹵烷磺醯氧基，和 (d) (c3-c6)-環烷基、（c3-c6)-環烷氧基、苯基和苯氧 201011000 其中該4個最後提及的基團是未經取代或經 —或多個選自鹵素、（(：丨-(：4)-烷基、（C丨-c4)_ 鹵垸基、（Ci-C*)-院氧基、（Ci-C6)-_院氧基和（C1-C4) -院硫基之基團所取代，及其中2個相鄰的取代基可形成稠合的5-或6-員環而該環是碳環或可另外含有1至3個選自N、0和 S的環雜原子’及該環是未經取代或經一或多個選自 φ 齒素' (Ci_c4)-烷基、（K4)-鹵烷基、（Cl-c4)_烷氧基、（C^-C：6)-鹵烷氧基和（Cl_C4)_烷硫基之基團所取代〇更佳的是使用式（I)所示化合物或其鹽，其中 R5 是苯基其是未經取代的，或較佳是經一或多個選自下列之基團所取代：鹵素、經基、胺基、硝基、殘基、氰基、胺甲醯基、（Ci-Cd-烷基、以及（C2_C4)_ Φ 稀基、以及（C2_C4)·炔基、（CVC6)-鹵烷基、 (C1-C4)-院氧基-(C^-D-烷基、（Cl_c4)烷硫基_ (Ci-CO-院基、單-和二-[(C〗_C4)院基]胺基_ (Cj-CO-院基、羥基_(Ci_c4)烷基羧基_ (Ci c4)-院基、氰基-(Ci-D-院基、（Ci_C6)院氧基（其亦可任意地被鹵化[=(C1_C6卜鹵烷氧基])、 (c!-c4)-院氧基_(Cl-C4)-院氧基、（Ci-c^院硫基、[(C!-C6)-烷氧基]羰基、[(C1_C6)_鹵烷氧基]羰基、（C^-C6)-烷醯基、（C丨-c6)_鹵烷醯基、單-和 -49- 201011000 二-[(C!-^)-烷基]胺羰基、單-和二-[(CVcy-^ 基]胺基、單-和二-[(C丨-C4)-烷基]胺基、N_ [(CrCd-醯基]-N-[(C 丨-C6)-烷基]胺基、（C 丨-c6)_ 烷亞磺醯基、（Ci-C6)-鹵烷亞磺醯基、（C丨-(：6)_院擴酿基、（Ci-Cft) -鹵院礦醜基、以及（Ci-C4) -燒擴醯氧基、（c3-c6)環烷基、（c3-c6)環烷氧基、苯基和苯氧基，其中該4個最後提及的基團是未經取代$_ 一或多個選自鹵素、（Ci-C^)-烷基和（κ4)_ 鹵烷基之基團所取代，及其中2個相鄰的取代基可形成稠合的5-或6_ 員環’而該環是碳環或可另外含有1至3個選自 Ν、〇和S的環雜原子，及該環是未經取代或經一或多個選自鹵素和（Cl_C6)_烷基之基團所取代或 R5

是具有1至3個選自Ν、Ο和S的環雜原子之5-或0-員雜芳族基團， #是未經取代或經一或多個選自下列之基團所取代.画素1基 '胺基、硝基、殘基、氰基、胺甲醯* (Cl'c〇-烷基、以及(c2-c4)-烯基、以及 (c2-c4)-炔基 (C1-C4)-院基單-和二 _[((:, ' (C】-C6)-鹵烷基、烷氧基-' d-CO-烷硫基-(CrCO-烷基、 ~C4)_烷基]胺基_(Cl_c4)-烷基、羥 -50- 201011000 基-(Ci-Cd-烷基、羧基_(Cl_c4)_烷基、氰基-(Ci-C4)-院基、（Cl_c6)_烷氧基（其亦可任意地被鹵化[=(Ct-Ce)-鹵烷氧基；I)、（Cl_c4)_烷氧基-(Κ4)-院氧基、（Cl_c6)_烷硫基、[(Ci_C6)_烷氧基]幾基' [(Ci-Cd-鹵烷氧基]羰基、（Cl_c6)_烷醯基、（CrCd-鹵烷醯基、單-和二-[(Ci_c4)-烷基]胺幾基、單-和二_[(Cl_C6)_醯基]胺基、單-和二-[(Ci-C#)-烷基]胺基、N-l^Ci-Ce)-醯基]-N-[(CrCe)-垸基]胺基、（Ci_C6)-烷亞磺醯基、 (CVC6)-齒烷亞磺醯基、（Ci_C6)_烷磺醯基、 (K6)-鹵烷磺醯基、以及（Ci_C4)烷磺醯氧基、 (q-C6)環烷基' (C3_C6)環烷氧基、苯基和苯氧基，其中該4個最後提及的基團是未經取代或經一或多個選自鹵素、（Cl_C4)_烷基和（Ci_c4)_ 鹵院基之基團所取代，及其中2個相鄰的取代基可形成稠合的5或6_ 員環’而該環是碳環或可另外含有1至3個選自 N、Ο和S的環雜原子，及該環是未經取代或經一或多個選自鹵素和（CtC6)-烷基之基團所取代〇其中，更佳的亦是式（I)所示化合物或其鹽，其中 R5是苯基’而其是未經取代的’或較佳是經一或多個選自下列之基團所取代：鹵素、羥基、硝基、竣基 -51 - 201011000 、氰基、（C1-C4)-院基、（Cl-C4)-鹵院基、 ((^-04)-院氧基- (Cl_C4)_ 院基、（Cl-C4)_ 院硫基-(Ci-04)-院基、淫基-(Cl_C4)_ 院基、（Cl_C4)-院氧基（其亦可任意地被_化[=(C1-C4)-鹵院氧基]、 (¢^-04)-院氧基-(Ci_C4)_院氧基、（Cl_C4)_院硫基、[(CrCd-烷氧基]羰基、[(Ci-Ce)-鹵烷氧基]羰基、（C^-Cd-烷亞磺醯基、（C^CM-鹵烷亞磺醯基、（C^-CO-烷磺醯基、（Ci-C^)-鹵烷磺醯基、 (C3-C6)環烷基、（Cs-C6)環烷氧基、苯基和苯氧基’ 其中該4個最後提及的基團是未經取代或經一或多個選自鹵素、（Ci-Cd-烷基和（C丨-c4)_ 鹵烷基之基團所取代，及其中2個相鄰的取代基可形成稠合的5-或6_ 員環’而該環是碳環或可另外含有i至3個選自 N、〇和S的環雜原子，及該環是未經取代或經一或多個選自鹵素和（Ci_C4)_烷基之基團所取代或 R5是具有1至3個選自！^、〇和8的環雜原子之5_或6_ 員雜芳族基團，其是未經取代或經—或多個選自下列之基團所取代.鹵素、羥基、羧基、氰基、以及胺基、 (Cl_C4)_院基、以及（C2-C4)-烯基、以及（c2_c4)_ -52- 2〇ioii〇〇〇炔基、（c丨_C4)_鹵院基、（C丨-C4)-烷氧基-(C丨-C4)-烷基、（C1-C4)-烷硫基-(Cl-C4)-烷基、羥基_ (Cl-C4)-院基、（G-C4)·院氧基（其亦可任意地被鹵化[=(Ci-co-鹵烷氧基]、（Ci_C4)·烷氧基-(Cl-C4)-院氧基、（C!-C4)-烷硫基、[(Cl_c6)_烷氧基]羰基、[(C1-C6)-齒烷氧基]羰基、（Cl_C4)·烷亞磺醯基、（C1-C4)-鹵烷亞磺醯基、（CrC4)·烷磺醯基、（C1_C4)-®院磺醯基、以及（Cl_c4)_烷磺醯 Φ 氧基、以及單-和二-[(C1-C4)-烷基]胺基、以及苯基和（C3-C6)_環院基（未經取代或經一或多個選自鹵素、（Ci-C4)-院基和（Cl_C4)_鹵烷基之基團所取代）’ 及其中2個相鄰的取代基可形成稠合的5_或6_ 員環，而該環是碳環或可另外含有1至3個選自 N、〇和s的環雜原子’及該環是未經取代或經一或多個選自鹵素和（Ci-CU)-烷基之基團所取代〇其中，甚至更佳的亦是式（I)所示化合物或其鹽，其中 R5 是苯基’而其是未經取代的’或較佳是經一或多個選自下列之基團所取代：鹵素、氰基、（C丨-c4)_院基、（C丨- C4)-S烷基、（Ci-C4) -垸氧基和（c丨-〇4)-烷硫基，且是任意地苯並-稠合，或 R5是具有1至3個選自N、〇和S的環雜原子之5_或6_ -53- 201011000 員雜芳族基團，其是未經取代或經一或多個選自下列之基團所取代：鹵素、羥基、（C丨-c4)-烷基、（Ci-C4)-鹵烷基、（Ci-Cd-烷氧基和（Cl-C4)-烷硫基、以及 (c2-c4)-烯基、（C2_C4)_炔基、（c3-c6)-環烷基、苯基、胺基、單-和二-[(Κ4)-烷基]胺基和 (CrCU)-烷磺醯氧基，且是任意地苯並-縮合或苯並-稠合。特別佳的是式（I)所示化合物或其鹽，其中 R5 是苯基，而其是未經取代的，或較佳是經一或多個選自下列之基團所取代：鹵素（例如氟 '氯 '溴和碘）、氰基、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、第二丁基、異丁基、第三丁基、三氟甲基、三氯甲基、甲氧基和乙氧基，且是任意地苯並-稠合· 較佳地 R5 是苯基、2-氟苯基、2-氯苯基、2-溴苯基、2-碘苯基、2-甲基苯基、4_(第三丁基）苯基、2-三氟甲基苯基、2 -甲氧基苯基、或2 -氰基苯基、或2 -硝基苯基、或 4 -硝基苯基、3 -氟苯基、3 -氯苯基、溴苯基、3-碘苯基、3-甲基苯基、3-三氟甲基苯基、3_甲氧基苯基、4-羧基苯基、4-氟苯基' 4-氯苯基、4-溴苯基、4-碘苯基、4-甲基苯基、4-三氟甲基苯基、4-甲氧基苯基、2,3-二氯苯基、2,3-二甲基苯基、2,4_二氯苯基、 201011000 2.4- 二甲基苯基、2,5-二氯苯基、2,5-二甲基苯基、 2,6-二氯苯基、或2,4-二氟苯基、2,6-二甲基苯基、 3.4- 二氯苯基、或3,4-二氟苯基、3,4-二甲基苯基、 3.5- 二氯苯基、3,5-二甲基苯基、2-氯-3-甲基苯基、 2-氯-4-甲基苯基、2-氯-5-甲基苯基、2-氯-6-甲基苯基、3 -氯-4-甲基本基、3 -氯-5-甲基.苯基、3 -氣-2 -甲基苯基、4-氯-2-甲基苯基、4-氯-3-甲基苯基或5-氯-2 -甲基苯基、4-苯基苯基、3-三氟甲基-4-氯苯基、4-苯氧基-苯基、4-羧基甲基苯基、4-乙醯基苯基（=4-甲基羰基苯基）或U3-苯並二噁茂-5-基。其中，較佳的亦是式（I)所示化合物或其鹽，其中 R5 是2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-呋喃基、3-呋喃基、2-吡咯基、3-吡咯基、 2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基、3-噠嗪基、4-噠嗪基、2 -吡嗪基、3-吡嗪基、2-咪唑啉基、4 -咪唑啉基、1 -吡唑基、3 -吡唑基、4 -吡唑基、5 -吡唑基、1，3,5 -三嗪-2-基、1，2,4-三嗪-3-基、1,2,4-三嗪-5-基、2 -噻唑基、1，3 -苯並噻唑-2 -基、4-噻唑基、5-噻唑基、3-異噻唑基、4-異噻唑基、5-異唾唑基、2-噁唑基、4-噁唑基、5 -噁唑基、3 -異噁唑基、4 -異噁唑基、5 -異噁唑基、噻二唑基或三唑基、或3 -異喹啉基、2 -喹啉基、1，3-苯並噻唑-2-基或1，3-苯並噁唑-2-基，較佳是 2 -吡啶基、3 _吡啶基、4 -吡啶基、2 -嘧啶基、2 -吡嗪基、2 -噻吩基、3 -噻吩基、2 -呋喃基或2-噻唑基、或 -55- 201011000 是3 -異喹啉基或2 -喹啉基，其中以上提及的雜芳族基團分別是未經取代或經取代的，較佳是經上文已提及的較佳基團取代，特別是經一或多個選自鹵素、羥基、（C丨-C4)-烷基、（C!-C4)-鹵院基、烷氧基和（CrCd-烷硫基以及（C2-C4)-嫌基、（c2-c4)-炔基、 (Ci-co-烷基胺基、二-[(C1-C4)-院基]胺基和（C^-CO-烷磺醯氧基之基團取代° 其中，特別佳的亦是式（1)所不化合物或其鹽，其中 ❹ R5是2 -吡啶基、3-氟吡啶-2-基3-氯吡啶-2-基、3_溴吡啶·2-基、3 -甲基吡啶_2-基、3_甲氧基吡啶_2-基、 3-三氟甲基吡啶-2-基、4-氟吡啶基、‘氯吡啶-2_ 基、4-溴吡啶-2-基、4-甲基吡啶·2·基、4-甲氧基吡啶_2_基、4-三氟甲基吡啶_2_基5-氟吡啶-2-基、5-氯吡啶_ 2 -基、5 -溴吡啶_2 -基5甲基吡啶-2 -基、5 -甲氧基吡啶-2-基、5-三氟甲基吡啶_2_基、6-氟吡啶_ 2-基、6-氯吡啶-2-基、6_溴吡啶·2、基、6_甲基吡啶-@ 2- 基、6 -甲氧基吡啶_2-棊、6 —氟甲基吡啶·2-基、 4,6-二甲基吡啶-2-基， 3- 吡啶基、2-氟吡啶基、2_氯吡啶-3-基' 2-溴吡啶_3_基、2 -甲基吡啶基、2_甲氧基吡啶_3_基、2_ 三氟甲基吡啶·3-基、心氟吡啶_3_基、氯吡啶_3·基、4-溴吡啶-3-基、4-甲基啦陡_3_基、4_甲氧基吡淀_ 3 -基、4 -三氟甲基吡啶-基、5_氟吡啶_3_基、5-氯吡啶-3-基、5-溴吡啶-3-基、5_甲基吡啶_3_基、5_甲氧 -56- 201011000 基吡啶-3-基、5-三氟甲基吡啶-3-基、6-氟吡啶-3-基、6-氯耻陡-3-基、6 -漠耻U定-3-基、6 -甲基卩比陡-3-基、6 -甲氧基吡啶-3-基、6 -三氟甲基吡啶-3-基、6 -羥基啦陡· 3 -基，

4-吡啶基、2-氟吡啶-4-基、2-氯吡啶-4-基、2-溴吡 U疋-4 -基、2 -甲基D比卩定-4 -基、2 -甲氧基D比U疋-4-基、2_ 三氟甲基吡啶-4-基、3-氟吡啶-4-基、3-氯吡啶-4-基、3 -溴吡啶-4-基、3 -甲基吡啶-4-基、3 -甲氧基吡啶-4-基、3-三氟甲基吡啶-4-基、或5-碘吡啶-2-基、5-二甲基胺基吡啶-2-基、5-甲基胺基吡啶-2-基、5-甲硫基吡啶-2-基、5 -甲氧基吡啶-2-基、5-二氟甲氧基吡啶-2-基、5-羥基吡啶-2-基、5-乙炔基吡啶-2-基、 5 -環丙基啦陡-2 -基、5 -嫌丙基卩比B定-2 -基、5 -苯基口比 Π定-2-基' 5 -胺基啦陡-2-基或5 -甲基礦酶氧基卩比陡- 2-基， 2-噻吩基、3-氟噻吩-2-基、3-氯噻吩-2-基、3-溴噻吩-2-基、3-甲基噻吩-2-基、3-甲氧基噻吩-2-基、3-三氟甲基噻吩-2-基、4-氟噻吩-2-基、4-氯噻吩-2-基、4-溴噻吩-2-基、4-甲基噻吩-2-基、4-甲氧基噻吩-2-基、4-三氟甲基噻吩-2-基、5-氟噻吩-2-基、5-氯噻吩-2 -基、5 -溴噻吩-2 -基、5 -碘-2-噻吩基、5 -甲基噻吩-2-基、5-甲氧基噻吩-2-基、5-三氟甲基噻吩-2-基、或5-烯丙基吡啶-2-基、5-乙炔基吡啶-2-基、5-(甲基磺醯氧基）吡啶-2 -基或5 -甲硫基吡啶-2 -基， -57- 201011000

3-噻吩基、2-氟噻吩-3-基、2-氯噻吩-3-基、2-溴噻吩-3-基、2-甲基噻吩-3-基、2-甲氧基噻吩-3-基、2-三氟甲基噻吩-3-基、4-氟噻吩-3-基、4-氯噻吩-3-基、4 -溴噻吩-3-基、4 -甲基噻吩-3-基、4 -甲氧基噻吩-3-基、4-三氟甲基噻吩-3-基、5-氟噻吩-3-基、5-氯噻吩-3-基、5-溴噻吩-3-基、5-甲基噻吩-3-基、5-甲氧基噻吩-3-基、5-三氟甲基噻吩-3-基，或 2 -呋喃基、3 -氟呋喃-2 -基、3 -氯呋喃-2 -基、3 -溴呋喃-2 -基、3 -甲基呋喃-2 -基、3 -甲氧基呋喃-2-基、3-三氟甲基呋喃-2-基、4-氟呋喃-2-基、4-氯呋喃-2-基、4-溴呋喃-2-基、4-甲基呋喃-2-基、4-甲氧基呋喃-2-基、4-三氟甲基呋喃-2-基、5-氟呋喃-2-基、5-氯呋喃-2-基、5-溴呋喃-2-基、5 -甲基呋喃-2-基、5 -甲氧基呋喃-2-基或5-三氟甲基呋喃-2-基，

2 -噻唑基、4-Me -噻唑-2-基、5 -甲基唾唑-2-基、5 -溴噻唑-2-基、5-氯噻唑-2-基、4,5-二甲基噻唑-2-基、 4,5-二氯噻唑-2-基， 1,3 -苯並噻唑-2-基、7-氯-1,3-苯並噻唑-2-基、或 2-溴噻唑-4 -基、2 -氯噻唑-4-基、4-噻唑基、6 -氯-1,3-苯並噻唑-2 -基、7 -溴-1,3 -苯並噻唑-2-基、6 -溴-1,3-苯並噻唑-2-基、1,3-苯並噁唑-2-基、7-氯-1,3-苯並噁唑-2-基、6-氯-1,3-苯並噁唑-2-基、7-溴-1,3-苯並噁唑-2-基、6 -溴-1,3 -苯並噁唑-2-基， 2 -吡嗪基、5 -甲基吡嗪-2 -基， -58- 201011000 1,5 -二甲基吡唑-3-基、或 1-甲基吡唑-3-基、或 1-甲基吡唑-5 -基， 2- 嘧啶基、5-氟嘧啶-2-基、5-氯嘧啶-2-基、5-溴嘧啶-2-基、或5-碘嘧啶-2-基或 5 -甲基嘧啶-2-基、4,6-二甲基嘧啶-2-基， 3- 噠嗪基、6-甲基噠嗪-3-基， 1，2,4-三嗪-3-基或 6-甲基-1，2,4-三嗪-3-基、或 3-異喹啉基或2-喹啉基，較佳地 R5 是2-吡啶基、5-氟吡啶-2-基、5-氯吡啶-2-基、5-溴吡啶· 2 -基、5 -甲基吡啶-2 -基、5 -甲氧基吡啶-2 -基、5-三氟甲基吡啶-2-基、3-吡啶基、6-氟吡啶- 3-基、6 -氯吡啶-3 -基、6 -溴吡啶-3 -基、6 -甲基吡啶- 3 -基、6 -甲氧基吡啶-3-基或 6 -三氟甲基吡啶-3-基、4,6-Me2-吡啶-2-基、2-噻吩基、3-氯噻吩-2-基、 3-甲基噻吩-2-基、4-氯噻吩-2-基、4-甲基噻吩-2-基、5-氯噻吩-2-基、5-溴噻吩-2-基、5-碘-2-噻吩基、5-甲基噻吩-2-基、2-噻唑基、5-溴噻唑-2-基、 5-氯噻唑-2-基、4,5-二甲基噻唑-2-基、4,5-二氯噻唑-2-基、1,3-苯並噻唑-2-基、2-吡嗪基、5-甲基吡嗪-2 -基、1，5 -二甲基吡唑-3 -基、2 -嘧啶基、5 -溴嘧啶-2 -基、5-甲基嘧啶-2 -基、4,6 -二甲基嘧啶-2-基、3 -喔曝基或 6 -甲基1%曉-3 -基、4 -氣耻卩疋-2 -基、 4 -氣D比卩疋· 2 -基、4 -漠耻陡-2-基、4-甲基啦H疋-2 -基 -59- 201011000 或4-三氟吡啶·2_基、或3-異喹啉基或2-嗤啉基。較佳的亦是式（I)所示化合物或其鹽，其中 (R6)n 是π個取代基R6’其中當Π = 1時之R6或當Π 是大於1時之各個取代基R6彼此各自獨立地爲下列基團：鹵素、氰基、（Ci-C4)_烷基、（C!-C4)-鹵烷基、 (CVC4)-烷氧基、（Ci-C4)-烷硫基、（Ci-C·)-烷亞磺醯基、（CrCd-鹵烷亞磺醯基、（CrCO-烷磺醯基或 (Ci-C*)-鹵院磺醯基’及 η 是0、1、2或3，較佳是〇、1或2。其中，較佳的亦是式（0所示化合物或其鹽，其中 (R6)n 是η個取代基R6，其中當η = 1時之r6或當n 是大於1時之各個取代基R6彼此各自獨立地爲下列基團··鹵素（例如氟、氯、溴或碘）、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、甲硫基、乙硫基、甲基餌磺醯基、乙基亞磺醯基、甲基磺醯基或乙基磺醯基’ 及 η 是〇、1、2或3，較佳是〇、1或2。較佳的是式（I)所示化合物或其鹽，其中 Het是式 (Het-a)、（Het-b)、（Het-c)或（Het-d)所示的基團

(Het-b) (Het-c) (Het-d) (Het-a) 201011000 其中（R6)n具有上述之定義或上述之較佳定義。更佳的是式（I)所示化合物或其鹽，其中 Het 是上述的（Het-a)基團，其中 η 是〇(=數字零’即取代基R6不存在，即環上的所有自由鍵均爲氮所佔據），或 (R6)n 是2-氯、2-氟、2-氰基、2-甲基、2-乙基、2-CF3 、2 -甲氧基、2 -乙氧基、2 -甲硫基、2 -甲基亞磺醯基 0^ 、2_甲基磺酿基、4 -氟、4 -氯、4 -溴、4 -氰基、4 -甲基、4-乙基、4-CF3、4-甲氧基、4-乙氧基、4-甲硫基、4-甲基亞磺醯基、4-甲基磺醯基、2,4_二甲基、2,4_ 一氟、2,4-一氯、4,6-二甲基、4,6-二氟或 4,6-二氯，其中基團的編號意指該基團在嘧啶_5_基上的位置，其中氮環原子係位於環的1 -和3 -位置。其中，特別佳的是式（I)所示化合物或其鹽，其中 Het 是上述的（Het-a)基團，其中^ = 〇，或 φ (R6)n 是4_氟、4_氯、4-甲基、4-三氟甲基、4-甲氧基、4 -甲基磺醯基、4 -甲基亞磺醯基或4_甲硫基，較佳是4-甲基。更佳的是式（I)所示化合物或其鹽，其中 Het 是上述的（Het-b)基團其中 n是〇 (=數字零，即取代基R6不存在，即環上的所有自由鍵均爲氫所佔據），或是4-氟、4·氯、4-溴、4_氰基、4-甲基、乙基 -61 - 201011000 、4 -三氟甲基、4 -甲氧基、4 -乙氧基、4 -甲硫基、4-甲基亞磺醯基、4 -甲基磺醯基、6-氯、6_氟、6-氰基、6 -甲基、6 -乙基、6-三氟甲基、6 -甲氧基、6 -乙氧基、6 -甲硫基、6 -甲基亞擴酿基、6 -甲基擴酿基、 4,6-二甲基、4,6-二氟或 4,6-二氯，其中基團的編號意指該基團在噠嗪-3-基上的位置’其中氮環原子係位於環的1-和2-位置。其中，特別佳的是式（I)所示化合物或其鹽，其中 Het 是上述的（Het-b)基團’其中n = 0或 (R6)n 是4-氟、4-氯、4-甲基、4·三氟甲基、4_甲氧基、4 -甲基磺醯基、4 -甲基亞磺醯基或4-甲硫基，較佳是4-甲基。更佳的是式（I)所示化合物或其鹽，其中 Het 是上述的（Het-c)基團’其中 η 是0 (=數字零，即取代基R6不存在’即環上的所有自由鍵均爲氫所佔據），或 Θ (R6)„ 是5-氟、5-氯、5-溴、5-氰基、5-甲基、5-乙基、5 -三氟甲基、5 -甲氧基、5 -乙氧基、5-甲硫基、5-甲基亞磺醯基、5-甲基磺醯基、3,5-二甲基、3，5-二氟或3，5-二氯，其中基團的編號意指該基團在4_噠嗪基上的位置，其中氮環原子係位於環的1-和2-位置。其中，特別佳的是式（I)所示化合物或其鹽，其中 Het 是上述的（Het-c)基團’其中n = 〇’或’其中 -62- 201011000 (R6)n 是5-氟、5-氯、5-甲基、5_三氟甲基、5-甲氧基、5 -甲基磺醯基、5 -甲基亞磺醯基或5 -甲硫基，較佳是5-甲基。更佳的是式（I)所示化合物或其鹽，其中 Het 是上述的（Het-d)基團’其中 η 是0 (=數字零，即取代基R6不存在’即環上的所有自由鍵均爲氫所佔據）’或

(R6)„ 是3·氯、3-氟、3-氰基、3-甲基、3-乙基、3-CF3 、3-甲氧基、3 -乙氧基、3-甲硫基、3 -甲基亞磺醯基、3 -甲基磺醯基、5 -氟、5 -氯、5 -溴、5 -氰基、5 -甲基、5-乙基、5-CF3' 5_甲氧基、5-乙氧基、5-甲硫基、5-甲基亞磺醯基、5_甲基磺醯基、3,5-二甲基、3,5- 二氟、3,5-二氯，其中基團的編號意指該基團在6 -吡嗪基上的位置’其中氮環原子係位於環的1-和4-位置。特別佳的是式（1)所示化合物或其鹽，其中 Het是上述的（Het-d)基團’其中π = 〇’或其中 (R6)n 是5-氟、5-氯、5-甲基、5-三氟甲基、5-甲氧基、5 -甲基擴醯基、5_甲基亞擴酿基或5_甲硫基，較佳是5-甲基。較佳的亦是式（1)所不化合物或其鹽，其中 Het 是上述的（Het-a)、（Het_b)、（Het-c)或（Het-d)基團’ 其中各個情況中n = 0 ° 較佳的亦是式⑴所示化合物或其鹽’其中基團Het、 -63- 201011000 R1、R2、R3、R4、R5、R和n係選自2或多個上述之較佳的定義。較佳的式（I)所不化合物或其鹽是式（la)、pb)、 (Id)所示的化合物和其鹽，

(R6)n

其中R1、R2、R3、R4、R5、r6和n係如式⑴所定義或根據上述之較佳定義。義[=式（la’’）化合物]，或其鹽，其中特別佳的是通式（la)所示 R1 是氧，及 R2 ' R3 ' R4 , 化合物或汉和η係如式（I)中所定 R1 是甲基，及R2、R3、

、R 定義[=式da’’’）化合物]， R2和R3分別是氫，及R1、R4、 R6和η係如式（I)中所或 R5、 R6和η係如式（I)中所 -64 - 201011000 定義[=式（la，’，，）化合物]。特別佳的亦是通式（Ib)所示化合物或其鹽，其中 R1是氫，及R2、r3、r4、R5、R6和η係如式⑴中所定義[=式（lb，，）化合物]’或 R1是甲基，及R2、r3、R4 ' R5、R6和η係如式⑴中所定義[=式（lb，，，）化合物]，或 R2和R3分別是氫’及Rl、R 、R5、R6和η係如式⑴中所 φ 定義[=式（lb’’，，）化合物]° 特別佳的是通式（Ic)所示化合物或其鹽’其中 R1是氫’及R2、R3、r4、R5、R6和n係如式（I)中所定義[=式（Ic，，）化合物]’或 R1是甲基，及R2、r3、r4、R5、R6和n係如式（I)中所定義[=式（Ic，，，）化合物]，或 R2和R3分別是氫，及Rl、R 、R5、R6和η係如式⑴中所定義[=式（Ic，’，’）化合物]。 φ 特別佳的是通式（Id)所示化合物或其鹽，其中 R1是氫，及R2、R3、r4、R5、R6和η係如式⑴中所定義[=式（Id’，）化合物]’或 R1是甲基，及R2、R3、R4、R5、R6和η係如式⑴中所定義[=式（Id’’’）化合物]，或 R2和R3分別是氫，及R1、R4、R5、…和n係如式⑴中所定義[=式（Id’’’’）化合物]。其中，特別ί土的疋式（I)、（Ia)、（Ib)、（Ic)和（Id)所示之化合物及其鹽類，其中基團Ri至R6之一或多者具有實 -65- 201011000 例表中所用的基團定義。其中，特別佳的是式（I)所示化合物及其鹽類，其中基團R1至R6之一或多者具有實例表中所用的基團定義。本發明之式（I)所示化合物包含基於分子內的不對稱中心或雙鍵而發生之所有立體異構物（而其構型未於化式中明確指定或未詳細指明）和其混合物，包含外消旋化合物和部份富含特定立體異構物之混合物。若存在有官能基，適當的話，本發明亦包含所有互變異構物（例如酮基和烯醇互變異構物），及其混合物和鹽。本發明亦提供製造通式（I)所示化合物和/或其鹽之方法。本發明之式（I)所示化合物可利用各種不同的方法製造〇以下所述之方法中，在某些情況，可使用溶劑。此時 ’“惰性溶劑，，於各種情況中意指在特定反應條件下爲惰性但f必是對所有反應條件均爲惰性之溶劑。 (a)爲了製造 Het、R1、R2、R3、R4、R5、R6 具有上述式（I)的定義之通式（I)化合物或其鹽，式（11)所示化合物 H2N-NH-Het(R6)n (Π) 其中Het和（R6)n係如式（I)中所定義，與式（III)所示化合物反應， 201011000

其中R1、R2、R3、R4和R5係如式（I)中所定義’ 得式（I)所示化合物或其鹽。方法（a)對下列之式（I)和（II)所示化合物是較佳的：其中Het是上述式（Het-a)的基團（=嘧啶-5-基）且η不是0’ 或其中Het是上述式（Het-b)的基團（=_曉-3-基）且η不是0，或其中Het是上述式（Het-c)的基團（=噠嗪-4-基），或其中Het是上述式（Het-d)的基團（=吡嗪-6-基）。在製造式（I)所示化合物之本發明的方法（a)中用作爲 φ 起始物之式（ΙΠ)所示之經取代的1，3-二羰基化合物較佳是基團R1、R2、R3、R4和R5具有上文有關本發明之較佳的式（I)所示化合物之描述中所提及的較佳定義之化合物。因此’在製造式（I)所示化合物之本發明的方法（a)中用作爲起始物之式（II)所示之經取代的雜芳基肼之（R6)n的定義亦較佳爲上文有關本發明之式（I)所示化合物之描述中所提及之（R6)n的較佳定義’且特別佳的是根據基團Het義而變化。作爲起始物之式（II)所示的肼或其鹽係爲已知和/或可 -67- 201011000 利用已知的方法製得（參見’例如 Jer organ is chert Chemie (Houben-Weyl, D. K1 am ann, Ed.) volume E16 a, part 1, p. 421 ff., Georg Thieme Verlag,

Stuttgart 1 990 及其文中引用的文獻；</. Jw. CAew· Soc_， 1954, 76, 596 ; Mona t s heft e fur Chemie 1988, 1 1 9， 3 33 ； J. Heterocyclic C he m. 1988， 2 5, 1 0 5 5 ; J. Heterocyclic C hem. 1989，25，475 ; He tero cycles 1994，3 7，3 7 9) o 式（II)和（III)之化合物的反應可在無觸媒或有觸媒（例 @ 如酸作爲觸媒）的情況下，較佳是於有機溶劑（例如四氫呋喃（THF)、二噁烷、乙腈、二甲基甲酿胺（DMF)、甲醇和乙醇）’在2〇°C至溶劑沸點的溫度（較佳是5(TC至150°C)之情況下進行。如果使用式（II)的酸加成鹽，則其通常是藉助於而在當·場釋出。適合的鹼或鹼性觸媒是鹼金屬氫氧化物、驗金屬氫化物、鹼金屬碳酸鹽、鹼金屬碳酸氫鹽、鹼金屬院醇鹽、驗土金屬氫氧化物、鹼土金屬氫化物、鹼土金屬碳酸鹽’或有機鹼（例如三乙胺、二異丙基乙胺或 0 1,8-一氮雜一環[5.4_〇]十一碳 _7_ 焴（DBU))。類似的方法已揭示於文獻，例如WO 2004/037793。 (b)如果式⑴中R1的不是氫，則式（I，）所示化合物

-68 201011000 其中Het、R2、R3、R4、R5和r6係如式（I)中所定義，及 R是不同於基團R1且不是氫之基團，係選自ri中所定義之基團，或是式（Γ)中R = Η的化合物之酸酐、酿_或活化酯， φ 與式（IV)所示化合物反應 R1 - OH (IV) 其中R1係如式⑴中所定義’ 得式⑴所示化合物，成

(c) 如果式⑴中Rl的不是氫，則式(I”)所示化合物

宜中 Het、R2、D3 t " R ' R ' R和R係如式（i)中所定義， -69- 201011000 適當的話’在活化酸基團後，與式（IV)所示化合物反應（酯化）’ R1 - OH (IV) 其中R係如式（I)中所定義，得式（I)所示化合物，或 (d) 如果要製造式（I)中R = Η之化合物或其鹽，則水解式（I’）所示化合物[參見變體（b)中的定義]，以得式（I)所示化合物或其鹽。式（II)、（III)和（IV)之起始物通常是已知的，或可利用與已知方法類似的方法製造。式（Γ)和（IV)化合物的反應可利用標準的轉酯化或酯化方法，經由活化的羧酸而進行。式（Γ ’）和（IV)化合物的反應可利用標準的酯化方法，或適當的話經由活化的羧酸，而進行。由化合物（Γ )製造式（I ”）所示化合物可利用標準的水解方法而進行。 (e) 式（III)所示化合物可利用，例如，令式（v)所示之二羰基化合物 -70- 201011000 (V) (VI) R4-CO-CH2-CO-R5 與式（VI)所示之化合物反應而製得， R^^CHaO-CO-OR1 其中、R2、R3、R4和R5係如式（ΙΠ)中所定義，且 R1較佳是甲基或乙基’及Hal是離去基，較佳是反應性鹵素，例如氯原子，或特別地爲漠原子，或是對甲苯擴醯基（tosyl)或甲基擴醯基（mesyl)。本發明之式（I)所示化合物可利用與上述之方法a)至 e)類似的已知方法製造，例如organkcAen

Che mi e [Methods of Organic Chemistry] (Η o ub en - W e y 1, E . Schaumann, Ed.) volume E8b, Hetarenes III, part 2，pp. 399-710，Georg Thieme Verlag, Stuttgart 1994 和文中弓I 用的文獻所揭示者，其中根據下列文獻之合成方法是特別有興趣的：Methoden der organischen Che mie ( Η o ub en - W e y 1, E. Schaumann, Ed.) volume E8b, Hetarenes III, part 2, p. 420 ff., Georg Thieme Verlag, Stuttgart 1994 和文中引用

的文獻；Synihesis，1986, 409； J. Chinese C hem. Soc., 2001, 48, 45 ，特另！J 是 US 414672 1 、 DE2141124 、 DOS 1946370 Justus Liebigs Ann. Chem. 1973, 1919 。 -71 - 201011000 (〇式（v)的化合物可亦藉由’例如，令式（VII)所示化合物 R5-CO-OR7 (VII) 與式（VIII)所示化合物，

CHs-CO-R4 (VIII) (其中R4和R5係如式（I)中所定義，R7是（Cl_c6)_烷基，較佳是甲基或乙基）在適合的有機鹼（例如甲醇鈉或乙醇鈉）的存在下，於適合的溶劑（例如甲醇、乙醇，或較佳是四氫呋喃）中，在-1 0 至50°c的溫度下（較佳是0°c )，及適當的話，在惰性氣體（例如氮氣）的氣氛下反應而製得。與上述反應類似的反應已揭示於文獻’例如 © Supramo 1 ecular Chemistry (2003), 1 5(7-8), 529-547 . J.

Am. Chem. Soc. ( 1 95 1 ), 73 56 1 4-1 6 ； J. 〇f Med. Chem. (1 990), 33(7), 1 859-65 ; WO 00/08002 ° 或者，式（V)所示化合物可亦藉由令式（IX)所示化合物 r4-CO-OR7 (IX) 與式（X)所示化合物 -72- 201011000 CH3-CO-Rs (X) 在類似於上述方法f)所述之條件下進行反應而製得，其中R4和R5係如式（I)中所定義，R7是（Ci_C6)_烷基，較佳是甲基或乙基。與上述的反應類似的反應已揭示於文獻，例如j. Am. Chem. Soc. ( 1 95 0)，7 2 1 3 52-6 ° (g) 爲了製造通式（I)化合物，

R1 \J/ /fv 0 其中Het、R1、R2、R3、R4、R5和R6係如式（I)中所定義，例如，亦可令通式（XI)所示化合物與式（XII)所示的硼衍生物在適合的Cu(I)或Cu(II)鹽和有機鹼的存在下，適當的話於溶劑中，進行如下列反應圖所示之反應：

R + T f °^Β^° Cu(l)/Cu(ll)鹽

Het(R6)n (xl -73- (XII) 201011000 其中Het ' Rl、R2、R3、R4、R5、R6具有如上述式⑴中之定義，及R8是H或（CrD·烷基，較佳是甲基，或二個烷基R8連結形成環。反應係在適合的無機或有機銅（I)或銅（II)鹽（較佳是 Cul、Cu20，特別佳是（^(〇入0)2)的存在下使用多於一個當量（較佳是1.5至2當量）之硼衍生物（XII)而進行。爲此目的，添加適合的有機鹼，例如吡啶或第三丁醇鉀’及爲了使金屬轉移反應更有效率，添加氟陰離子源，較佳是氟化鉋。反應係於適合的溶劑（較佳是鹵化溶劑，例如三氯甲烷’或較佳的是二氯甲烷），在0至40 °c (較佳是20至 3 0°C )的溫度下’及適當的話，在惰性氣體（例如氮氣）的氣氛下進行直到反應完全，某些情況可能需要長反應時間。與銅-引發的C-N偶合反應類似的方法已揭示於文獻 ’例如 Tet. Lett. 1998，39, 2941 ; Tet. Lett. 1998，39, 293 3 ； Tet. Lett. 44 (2003) 3 863-3865 ； J. Comb. Chem. 2004，6，3 8 5 -3 90 ; T et · L e 11 · 4 1 (2 0 0 0) 9 0 5 3 t o 9 0 5 7。與在氟陰離子的存在下之銅-引發的C-N偶合反應類似的方法已揭示於文獻，例如Eur. J. Org. Chem. 2007, 1318-1323 和 Org. Lett. 2007，9 (5), 761。通式（XI)所示化合物可利用熟悉此項技術人士所習知的方法製造，例如令通式（III)所示化合物（其中R1、R2、 R3、R4和R5係如式（I)中所定義）與肼（水合物）反應，如 201011000

Can. J. Chem. 2001，79 (2), 1 83- 1 94 所述。通式（XII)所示化合物已爲熟悉此項技術人士所習知的，且部份是可由市面購得，或可由熟悉此項技術人士所習知的方法製得，根據例如下列文獻所述：a) Science of

Synthesis, Houben-Weyl (Methods of Molecular Transformations), Category 2, Volume 6， Ed. E. S chaumann ; b) Houben-Weyl (Methoden d er organische Chemie [Methods of Organic Chemistry]), Volume 13, Organoborverbindungen [Organoboron Compounds] I-P art 3 a, Ed. E. Schaumann ° (h)用於製造上述之式（I)所示化合物之適合的起始物 (其中Het、Ri、R2、R3、R4、r5和r6係如式⑴中所定義）可亦爲，例如，通式（XV)所示化合物，而其係藉由令式 (XIII)所示化合物（其中R6係如上述式（I)中之定義）與苯醯 φ 苯腙（xiv)在適合的觸媒/配位基系統及適合的鹼的存在下於適合的溶劑中進行反應而製得。通式（XV)所示化合物與通式（III)所示化合物在酸的存在下，適當的話於溶劑中，得到通式（I)所示化合物，如下列反應圖所示： -75- 201011000

觸聽位基鹼，溶劑酸

(XV)

(I) (XV) dm 其中，Het、Ri、R2、R3、R4、r5、r6係如上述式（1)中之定義，LG是離去基，而適合的離去基尤其是氯、溴、碘、苯磺酸根'甲苯磺酸根和三氟甲磺酸根。式（XIII)所示化合物可與苯醯苯腙（XIV)在觸媒和適合的觸媒/配位基系統的存在下反應而得式（XV)所示化合物。所述之反應較佳是在下列條件下進行：使用鈀觸媒，例如乙酸鈀（II)，及使用膦配位基，例如2,2’-雙（二苯膦基）-1，1’-聨萘（BINAP)' 1，1’-二苯膦基二茂鐵（DPPF)、2-二-第三丁基膦基聨苯（JohnPhos) ' 2-二環己基膦基- 2’-二甲基胺基聯苯（DavePhOS)、2-二環己基膦基-2’，4’，6’-三異丙基聯苯（XPhos)、2-二環己基膦基-2’-甲基聯苯（MePhos)、4,5- -76- 201011000 雙（二苯膦基）二苯並吡喃（XANTPHOS)。使用鹼（例如第三丁醇鈉）是有利的。所述之反應係在惰性氣體（例如氮氣）的氣氛下且排出水及於適合的溶劑（例如甲苯）中進行。苯醯苯腙可由巾面購得。式（XV)所示化合物可直接進一步地與式（III)所示化合物反應而得式（I)所示化合物。此反應係在適合的無機或有機含水（或無水）酸（較佳是對甲苯磺酸、硫酸，特別佳是鹽酸）的存在下進行，其中使用1至10當量，特別佳是5當量的酸。此反應係於適合的溶劑（例如二乙醚、二噁烷，或較佳是四氫呋喃）在〇至80°C (較佳是50°c )的溫度下，及適當的話，在惰性氣體（例如氮氣）的氣氛下進行。與腙和1，3 -二酮之得到吡唑的環化反應相類似的反應已揭示於文獻，例如 WO200 1 /32627; Angew. Chem. 110 ( 1 998) 2249-2252 ； Tet. Lett. 4 3 (2002) 2 1 7 1 -2 1 73 ； J.

Am. Chem. Soc. 1981，103，7 743 -7752 ； Organic Process Research and Development 2004，8, 1 0 6 5- 1 07 1 ; Tet. Lett. 45 (2004) 5935-5937 ； WO2007/064872 ； US 6489512 ； W02006/1 1 42 1 3 ° 式（XV)所示化合物可亦使用熟悉此項技術人士所習知的方法，在酸的存在下，較佳是在部份含水的條件下，轉換成式（II)所示化合物。式（II)所示化合物可進一步根據上述方法a)進行反應而得式⑴所示化合物。通式（XIII)所示化合物係爲熟悉此項技術人士所習知 -77- 201011000 的，且部份是可由市面購得，或可由熟悉此項技術人士所習知的方法製得，例如根據Science of Synthesis, Houben-Wey 1 (Methods of Molecular Transformations), Category 2, Volume 16，Ed. E. Schaumann 戶斤述。通式（XV)所示化合物可根據下列文獻所述而製造：例如，Tet. Lett. 45 (2004) 5935-5937 ； Angew. Chem. Int. Ed. 2006，45，6523-6527 ； J. Am. Chem. Soc. (2003) 1 25, 1 3978- 1 3980 ； J. Am. Chem. Soc. (2003)，125，6653-6655 ;Org. Lett. 3 (9) (2001) 1 35 1 ; Tet. Lett. 45 (2004) 5935-593 7 ； Tetr. Lett. 43 (2002) 21 71 -2 1 73 ； Angew.

Chem. Int. Ed. 1 998, 3 7 (1 5) 2090 ； W O 2 0 0 1/3 2 6 2 7 ; J. Am. Chem. Soc. (1 998) 1 20, 662 1 ； W02007/064872 ； US 64895 1 2 ； W02006/1 1 42 1 3 ； U S 2 0 0 5 / 0 1 9 2 2 9 4 ； J. Am.

Chem. Soc. 2003, 1 25, 6653 -6655 ； Org. Lett. 2001, 3 (9), 135卜1354 ° (i)爲了製造上述之式（I)所示化合物（其中Het、R1 、R2、R3、R4、R5和R6係如式⑴中所定義），亦可能，例如’令通式（XVI)所示化合物（其中R6係如式（I)中所定義）與偶氮二羧酸二第三丁酯（DBAD，XVII)，在適合的銅鹽的存在下’於適合的溶劑中反應，而得通式（XVIII)所示化合物（其中R6係如式（I)中所定義）。此反應可得到式（11)所示化合物或其鹽（其中R6係如式（I)中所定義），而其可根據方法a)而轉換成式⑴所示化合物（其中Ri、r2、r3、r4 201011000 R和R係如式⑴中所定義），如下列反應圖所示： HO^ /OH B Het(Re)n

(XVIII) (XVI)

Η

Het(R6)n Η

Vh

I

Het(R\ (II) 此反應係於例如下列的條件下進行：在適合的無機銅鹽（例如Cu(OAc)2或Cu(0Ac)2.H20)的存在下，於適合的溶劑（例如醇，例如甲醇），在0至40°C (較佳是20 - 25 ^ °c )的溫度範圍下’及適當的話，在惰性氣體（例如氮氣）的氣氛下。使用市面購得的（E) -偶氮（diazene)-l，2-二羧酸二第三丁酯（DTBAD)之類似的反應已揭示於文獻，例如 Org. Lett. (2006) 8 ( 1), 43-45 ； J. Org. Chem. 2005, 70, 863 1 -8634 〇通式（XVI)所示化合物可由市面購得和/或可由熟悉此項技術人士所習知的方法製得’例如根據下列文獻所述： a) Science of Synthesis, Houben-Weyl (Methods of -79- 201011000

Molecular Trans formations), Category 2，Volume 6，Ed. E. Schaumann ; b) Houben-Weyl (Methoden der organische

Chemie [Methods of Organic Chemistry]), Volume 13, Organoborverbindungen [Organoboron Compounds] I-P art 3a，Ed. E. Schaumann ° 通式（XVIII)所示化合物可利用熟悉此項技術人士所習知的方法而轉換成通式（II)所示化合物，例如根據J. Med. Chem. 1998, 41, 2858-2871 ； Tetrahedron 44 (17), 5525 ( 1 988) ； J. Med. Chem. 1 996, 39, 1 1 72-1 1 88 ； J. Org.

Chem. 2004, 69, 5778-578 1 所述 ° 通式（Π)所示化合物或其鹽可利用上述方法a)轉換成式（I)所示化合物。 (j)爲了製造上述之式（I)所示化合物（其中Het、R1 、R2、R3、R4、R5和R6係如式（I)中所定義），亦可能，例如，令通式（XIX)所示化合物（其中R6係如式⑴中所定義且LG’是適合的基團，其中該適合的基團尤其是硼和碘）與適合的金屬或適合的金屬轉移劑反應而得式（XX)所示化合物’而式（XX)化合物本身與（E) -偶氮-1，2 -二殘酸二第三丁酯（DTBAD ’ XVII)在適合溶劑的存在下反應而得通式 (XVIII)所示化合物（其中R6係如式⑴中所定義）。此反應得式（II)所示化合物或其鹽（其中係如式（1)中所定義），而其根據方法a)可轉換成式⑴所示化合物（其中r1、r2、 R3、R4 ' R5和R6係如式⑴中所定義），如下列反應圖所示 201011000

VG' Het(R6)n (XIX) o丄θ 丫。七丫（XVII) 0

Het(Re)n -— (XX)

上述之轉換成通式（XX)所示化合物的反應係，例如，在適合的金屬轉移劑（例如烷基鋰鹼，較佳是BuLi ;或金屬，較佳是Li、Mg或Zn)的存在下進行。依此方法所形成的親核性基團進一步地與（E)-偶氮-1,2-二羧酸二第三丁酯（DTBAD，XVIII)反應，得通式（XVIII)所示化合物。使用市面購得的偶氮二羧酸二第三丁酯（DBAD)之類似的反應已揭示於文獻，例如Tet. Lett. 1 987，28 (42), 493 3 ； Tet. Lett. 3 9 ( 1 9 9 8 ) 9 1 5 7 9 1 6 0。通式（XIX)所示化合物可由市面購得和/或可由熟悉此項技術人士所習知的方法製得，例如根據 science of Synthesis, Houben-Weyl (Methods 〇 f Molecular Transformations), Category 2， Volume 16， Ed. E. Schaumann 戶斤述 ° .-81 - 201011000 通式（XVIII)所示化合物可利用熟悉此項技術人士所習知的方法而轉換成通式（II)所示化合物，例如根據J. Med. Chem. 1998， 41， 2858-2871 ； Tetrahedron 44 (17)， 5525 (1 98 8) ； J. Med. Chem. 1 996, 3 9, 1 1 72- 1 1 8 8 ； J. Org.

Chem. 2004，69, 5778-578 1 所述。通式（II)所示化合物或其鹽可利用上述方法a)轉換成式⑴所示化合物。通式（III)所示的起始物可經由一般習知的方法利用對應的1，3-二酮與2-鹵化的乙酸衍生物（例如溴乙酸衍生物）之烷基化反應而製得（參見，例如，DE-OS 1946370，p. 13) 。作爲此目的所需的起始物之1，3-二酮（V)可利用上述方法f)而製得，或可由市面購得，或爲已知，和/或可由習知方法製得（參見，例如，US 4146721、DE2141124、 DOS 1 946370 或 J. Am. Chem. Soc., 1948, 70, 4023 ；

Justus Liebigs Ann. Chem. 1 973, 1 9 1 9 ； Justus Liebigs

Ann. Chem. 19 7 6, 13 ; J. Chem. Soc. Perkin Trans. 2, 1993, 6, 1067 ; Heteroatom Chemistry, 19 9 7, 8, 147)。製造化合物（I)的鏡像異構物之方法亦可能是慣用的光學解析法（參見立體化學教科書），例如在將混合物分離成非鏡像異構物的方法（例如物理方法，例如結晶、層析法（特別是管柱層析和高壓液相層析）、蒸餾（適當的話，在低壓下）、萃取和其他方法）之後，可以分離殘餘的鏡像異構物混合物，一般是利用在對掌性固相上進行層析分離。適合於製造量或工業規模之方法是，例如，使非鏡像異構鹽 201011000 進行結晶，而該非鏡像異構鹽係由化合物（1)利用光學活性酸（適當的話，如果存在有酸性基團時’則使用光學活性鹼）而得到。適合於利用非鏡像異構鹽的結晶而進行光學解析之光學活性酸是，例如，樟腦磺酸、樟腦酸、溴樟腦磺酸、金雞納酸、酒石酸、二苯甲醯基酒石酸和其他類似的酸；適合之光學活性鹼是，例如，奎寧、金雞納鹼、奎寧啶、馬錢子鹼、1-苯基乙基胺和其他類似的鹼。

W 因此在大部份的情況中，接著於水性或水性-有機溶劑中進行結晶，其中較不溶的非鏡像異構物先沉澱出’適當的話在植入種晶之後。接著，由沉澱的鹽釋放出式（I)所示化合物之一種鏡像異構物，或利用酸化反應或使用鹼而由晶體釋出另一種鏡像異構物。下列的酸是適合於製造式（I)所示化合物之酸加成鹽：氫鹵酸，例如鹽酸或氫溴酸，以及磷酸、硝酸、硫酸、 Φ 單-或二官能基羧酸和羥基羧酸，例如乙酸、順丁烯二酸、琥珀酸、反丁烯二酸、酒石酸、檸檬酸、水楊酸、抗壞血酸、或乳酸、以及磺酸，例如對甲苯磺酸和1，5-萘二磺酸。式（I)所示之酸加成的化合物可由簡單的方法利用慣用之形成鹽的方法而製得，例如將式（I)所示化合物溶於適合的有機溶劑（例如甲醇、丙酮、二氯甲烷或苯），及在0至 1 oot的溫度下添加酸，及以習知的方法（例如過濾）單離出鹽，及適當的話，以惰性有機溶劑沖洗而純化之。式（I)所示化合物的鹼加成鹽較佳是於惰性極性溶劑（ -83- 201011000 例如，水、甲醇或丙酮）中在0至loot的溫度下製造。適合於製備本發明的鹽之鹼的範例是鹼金屬碳酸鹽（例如碳酸鉀）、鹼金屬氫氧化物和鹼土金屬氫氧化物（例如NaOH 或Κ Ο Η)、鹼金屬氫化物和鹼土金屬氫化物（例如N aH )、鹼金屬醇鹽和鹼土金屬醇鹽（例如甲醇鈉或第三丁醇鉀）、或氨、乙醇胺或式^尺尺’尺’’尺’’’]+ 〇『所示之四級氫氧化銨〇 “惰性溶劑”的定義意指於上述各種方法變體中在各個情況下之對特定反應條件爲惰性但不必對所有反應條件爲惰性的溶劑。可由上述反應而合成得到且可亦由並行的方法製得之式（I)所示化合物和/或其鹽的收集可以手動方式或以部份或全部自動的方式進行。此時，例如，可能以自動的方式進行反應、收拾或純化產物或中間物的步驟。總體而言，此種情況可藉由，例如，D. Tiebes於 Combinatorial Chemistry - Synthesis, Analysis, Screening (Editor Giinther Jung), Wiley 1 999，pages 1 to 34 戶斤述的步驟而明白。許多可由市面購得的設備可用於平行反應步驟和純化處理’例如可使用購自 Barnstead International, Dubuque, Iowa 52004-0797，USA 的 Calpyso 反應槽，或購自 Radleys, Shirehill, Saffron Walden, Essex, CB 11 3AZ, England 的反應站，或購自 Perkin Elmar，Waltham， Massachusetts 0245 1， USA 的 MultiPROBE Automated 201011000

Workstations (自動化工作站）。特別是，例如’購自 I s C Ο, Inc., 4700 Superior Street, Lincoln, NE 68504, USA 的層析設備，可用於式（1)所示化合物及其鹽或製備期間所產生的中間物之平行純化。所列示的設備可得到模組化的步驟’其中個別的操作步驟是自動化的，但在各個操作步驟之間則必須進行手動操作。此可藉由使用部份或全部整合的自動化系統而進行，其中相關的自動化模組係藉由例如自動控制裝置加以操作。此自動化系統可得自例如 CaliPer，HoPkinton，MA 0 1 748, USA。個別合成步驟或數個合成步驟之執行可藉助於利用經聚合物支撐的試劑/清除劑樹脂。專家的文獻描述一系列實驗流程，例如 ChemFiles，Vol. 4，No. 1, Polymer-Supported Scavengers and Reagents for Solution-Phase Synthesis (Sigma-Aldrich) o 除了文中所描述的方法之外，式（I)所示化合物和其鹽之合成可完全或部份利用固相支撐的方法進行。爲此目的，合成或配合於相關步驟的合成之個別的中間物或所有的中間物係與合成樹脂結合。固相支撐的合成方法充份地揭示於專家文獻，例如 Barry A. Bunin 之“The Combinatorial Index”， Academic Press, 1998 和 Combinatorial Chemistry - Synthesis, Analysis, Screening (Editor Gunther Jung), Wiley, 1 999。利用固相支撐的合成方法允許以手動或自動的方式進行一系列之文獻已知的流 -85- 201011000 程。例如，反應可利用 IRORI技術於購自 Nexus

Biosystem, 12 14 0 Community Road, Poway, CA92064, USA 的微反應器中進行。於固相和液相二者中進行的個別合成步驟或數個合成步驟均可藉助於微波技術。一系列實驗流程揭示於專家文獻’例如 Microwaves in Organic and Medicinal Chemistry (Editors C . O . Kappe and A. Stadler)，Wi 1 ey，2005。

利用本文所揭示的製造方法提供可得到大量之式（I)所示化合物和其鹽（統稱爲資料庫）。本發明因而亦提供含有至少二種式（I)所示化合物和/或其鹽之資料庫。本發明之式（I)所示化合物和/或其鹽，下文中統稱爲“ 本發明之化合物（1)”或簡稱爲“化合物（1)”，對廣泛範圍之經濟上重要的單子葉和雙子葉一年生有害植物具有優異的除草活性。此活性化合物亦有效於由地下莖、根莖或其他多年生有機物發芽且難以防治之多年生有害植物。本發明因此亦有關一種防治非所欲的植物或調節植物 @ 生長（較佳是於植物的作物中）之方法，其中一或多種本發明之化合物係應用於植物（例如有害植物，例如單子葉或雙子葉雜草或非所欲的作物）、種子（例如穀物、種子或無性繁殖體，例如有芽塊莖或幼枝部份）、或植物生長的區域（例如耕種的區域）。關於此點，本發明之化合物可在例如種植前（適當的話亦混入土壤內）、萌芽前或萌芽後應用。可爲本發明之化合物所防治的單子葉和雙子葉雜草植物群之代表範例分別如下所述，但決不用於限制至特定物種 -86- 201011000 包含下列屬之單子葉有害植物：山羊草屬（Aegilops) 、鵝觀草屬（Agropyron)、剪股穎屬（Agrostis)、看麥娘屬 (Alopecurus)、阿披拉草屬（Apera)、燕麥屬（Avena)、臂形草屬（Brachicaria)、雀麥屬（Bromus)、蒺藜草屬（Cenchrus) 、鴨跖草屬（Commelina)、狗牙根屬（Cynodon)、莎草屬

(Cyperus)、龍爪茅屬（Dactyloctenium)、馬唐屬（Digitaria) 、稗屬（Echinochloa)、荸薺屬（Eleocharis)、慘屬 (Eleusine)、畫眉草屬（Eragrostis)、野黍屬（Eriochloa)、羊茅屬（Festuca)、細裂花柱（Fimbristylis)、異蕊花屬 (Heteranthera)、白茅屬（Imperata)、鴨嘴草屬（Ischaemum) 、千金子屬（Leptochloa)、黑麥草屬（Lolium)、鴨舌草屬 (Μ ο η 〇 c h 〇 r i a)、黍屬（P a n i c u m)、雀稗屬（P a s p a 1 u m )、鹬草屬（Phalaris)、梯牧草屬（Phleum)、早熟禾屬（Poa)、羅氏草屬（Rottboellia)、慈姑屬（Sagittaria)、竞屬（Scirpus)、 ^ 狗尾草屬（S etaria)、蜀黍屬（Sorghum)。包含下列屬之雙子葉雜草：蕎麻屬（Abutilon)、莧屬 (Amaranthus)、豬草（Ambrosia)、油桐屬（Anoda)、春黃菊屬（Anthemis)、山洋芽屬（Aphanes)、艾屬（Artemisia)、濱藜屬（Atriplex)、雛菊屬（Beilis)、鬼針草屬（Bidens)、薺屬 (Capsella)、大薊屬（Carduus)、決明屬（Cassia)、矢車菊屬 (Centaurea)、藜屬（Chenopodium)、萷屬（Cirsium)、三色牽牛屬（Convolvulus)、曼陀羅屬（Datura)、山螞煌屬 (Desmodium)' 刺酸模屬（Emex)、糖芥屬（Erysimum)、大 -87- 201011000 戟屬（Euphorbia)、鼬瓣花屬（Galeopsis)、小米菊屬 (Galinsoga)、豬狹殃屬（Galium)、木槿屬（Hibiscus)、番薯屬（Ipomoea)、地膚屬（Kochia)、野芝麻屬（Lamium)、獨行菜屬（L e p i d i u m )、釣撑屬（L i n d e r n i a)、香菊屬（M a t r i c a r i a) 、薄荷屬（Mentha)、山靛屬（Mercurialis)、粟米草屬 (Mullugo) ' 毋忘我屬（Myosotis)、馨粟屬（Papaver)、牽牛花屬（Pharbitis)、車前草屬（Plantago)、蓼屬（Polygonum) 、馬齒莧屬（Portulaca)、毛茛屬（Ranunculus)、萊服屬 (Raphanus)、蘀菜屬（R0rippa)、節節菜屬（Rotala)、酸模屬（Rumex)、豬毛菜屬（Salsola)、劉寄奴屬（Senecio)、田菁屬（Sesbania)、黃花稔屬（Sida)、芥屬（Sinapis)、茄屬 (Solatium)、苦首菜屬（Sonchus)、尖瓣花屬（Sphenoclea) ' 繁縷屬（S t e 11 a r i a)、蒲公英屬（T a r a X a c u m )、薪蓂屬 (Thlaspi)、三葉草屬（Trifolium)、蓴麻屬（Urtica)、鹹暇花屬（V e r ο n i c a)、堇菜屬（V i ο 1 a)、蒼耳屬（X a n t h i u m)。如果本發明之化合物係在萌芽之前應用於固體表面，則可完全防止雜草幼苗的萌芽，或者雜草生長直到其達到子葉期，但是之後生長停止，且最後在經過3至4週後完全死亡。當活性化合物在萌芽後施用至綠色植物部份時，在處理後生長停止，而有害植物仍保持在施用時的生長階段或在一段時間後完全死亡，使得對作物有害的雜草之競爭及時在早期被終止且持續地被終止。雖然本發明之化合物對單子葉和雙子葉雜草顯示優異 -88- 201011000 的除草活性，但是對經濟上重要的作物（例如雙子葉作物 •蔓化生屬（Arachis)、甜菜屬（Beta)、舊苔屬（Brassica)、甜瓜屬（Cucumis)、南瓜屬（Cucurbita)、向日葵 (Helianthus)、胡蘿蔔屬（Daucus)、大豆屬（Glycine)、棉屬 (Gossypium)、番薯屬（Ip〇m〇ea)、萵苣屬（Lactuca)、亞麻屬（Linum)、番節屬（Lycopersicon)、五節芒屬（Miscanthus) 、煙草屬（Nicotiana)、菜豆屬（Phaseolus)、豌豆屬（Pisum) φ 、茄屬（Solanum)、蠶豆屬（Vicia);或單子葉作物：蔥屬 (Allium)、鳳梨屬（Ananas)、天門冬屬（Asparagus)、燕麥屬（Avena)、大麥屬（Hordeum)、稻屬（〇ryza)、黍屬 (Panicum)、甘蔗屬（Saccharum)、黑麥屬（Secale)、高粱屬 (Sorghum)、黑小麥屬（Triticale)、小麥屬（Triticum)、玉蜀黍屬（Zea)，特別是玉蜀黍屬（Zea)和小麥屬（Triticum)，只顯現微小程度的損害或完全無損害，決定於本發明之個別化合物的結構及其施用比率。此即是爲何本發明化合物 φ 高度適合於選擇性防治作物（例如農業上有用的植物或觀賞植物）中之非所欲的植物的生長之理由。此外，本發明之化合物（決定於其個別的結構及施用比率）對作物具有優異的生長調節性質。其以調節的方式參與植物的代謝，因此可以用於以所欲的方式影響植物組成，及，例如，藉由觸發乾燥和生長萎縮的方式而有利於收成。此外，其亦適合於一般性地防治和抑制非所欲的植物生長而不會損傷本發明方法中的植物。抑制植物生長於許多單子葉和雙子葉作物中扮演著重要的角色，因爲例如 -89- 201011000 可以減少倒伏，或因而完全防止倒伏。由於其除草性和植物生長調節性，所述之活性化合物可亦用於防治基因改良的植物或已經利用傳統突變方法改良的植物之作物中的有害植物。因此，基因轉植的植物因一些特別有利的性質而顯著，例如對特定農藥（主要是一些除草劑）的抗性、對植物疾病或植物疾病的致病生物之抗性，例如一些昆蟲或微生物，例如黴菌、細菌或病毒。其他特別的性質是關於，例如，收成的物質之產量、品質、貯存性、組成和特殊的組份。因此，具有較高的澱粉含量或改良的澱粉品質之基因轉植的植物，或收成的物質具有不同的脂肪酸組成之基因轉植的植物係爲已知的。關於基因轉植作物，較佳的是使用本發明之化合物於有用植物和觀賞植物之經濟上重要的基因轉植作物，例如榖物，例如小麥、大麥、裸麥、燕麥、高粱和小米、稻米和玉米，或是甜菜、棉花、大豆、芸苔、馬鈴薯、蕃茄、豌豆和其他蔬菜之作物。較佳的是利用本發明之化合物作爲對除草劑植物毒性具有抗性或已經利用重組合的方式使具有抗性之有用植物的作物之除草劑。由於其除草性和植物生長調節性，所述之活性化合物可亦用於防治已知的基因改良植物或仍在發展中的基因改良植物之作物中的有害植物。因此’基因轉植的植物因一些特別有利的性質而顯著’例如對特定農藥（主要是一些除草劑）的抗性、對植物疾病或植物疾病的致病生物之抗 -90 · 201011000 性，例如一些昆蟲或微生物，例如黴菌、細菌或病毒。其他特別的性質是關於，例如，收成的物質之產量、品質、貯存性'組成和特殊的組份。因此，具有較高的澱粉含量或改良的澱粉品質之基因轉植的植物，或收成的物質具有不同的脂肪酸組成之基因轉植的植物係爲已知的。其他特殊的性質可爲對無生命的應力來源（例如熱、冷、乾旱、鹽和紫外光輻射）之耐受性或抗性。較佳的是使用本發明之式（I)所示化合物或其鹽於有用植物和觀賞植物之經濟上重要的基因轉植作物，例如穀物，例如小麥、大麥、裸麥、燕麥、高粱和小米、稻米、木薯和玉米，或是甜菜、棉花、大豆、芸苔、馬鈴薯、蕃茄、豌豆和其他蔬菜之作物。較佳的是利用式（I)所示化合物和/或其鹽作爲對除草劑植物毒性具有抗性或已經利用重組合的方式使具有抗性之有用植物的作物之除草劑。傳統之產生新穎植物（相較於現有植物具有改良的性質）之方法是，例如，傳統的育種方法和突變種的產生。或者，具有改良的性質之新穎植物可利用重組合的方式產生（參見，例如，EP-A-0221044，EP-A-0131624)。例如，下列的情況已被揭示： - 爲了改良植物所合成的澱粉之目的而對作物進行重組合改良（例如 WO 92/1 1 3 76，WO 92/14827，WO 91/19806)， — 對一些固殺草（glufosinate)類除草劑（參考，例如， -91 - 201011000 EP-A-0242236 ， EP-A-242246)或嘉磷塞（glyphosate) 類除草劑（WO 92/00377)或磺醯基脲類除草劑（EP-A-0257993 , US-A-50 1 3 659)具有抗性之基因轉植作物， _ 可以產生蘇力菌（B acillus thuringiensis)毒素（Bt毒素）而使植物對一些害蟲具有抗性之基因轉植作物，例如棉花（EP-A-0142924 ， EP-A-0193259)， — 具有改良的脂肪酸組成之基因轉植作物（WO 91/13972)， — 具有新穎構份或二次代謝物（例如新穎的植物防禦素 (phytoalexins))之基因改良的作物，可提高抗疾病性 (EPA 309862 · EPA0464461)， — 光呼吸作用減低之基因改良的植物，具有較高的產率和較高的應力耐受性（EP A 03 05 3 9 8)， — 可生產藥學或診斷上重要的蛋白質之基因轉植作物（“ 分子牧場（molecular pharming)”），一以較高產率或較佳品質爲特徵之基因轉植作物， — 以例如上述新穎性質的組合爲特徵之基因轉植作物（“ 基因堆疊（gene stacking)”）。可用以產生具有改良性質之新穎的基因轉植植物之許多分子生物技術原則上是已知的；參見，例如，I. P otrykus and G. Spangenberg (eds.) Gene Transfer to Plants, Springer Lab Manual ( 1 995), Springer V erl a g Berlin, Heidelberg, or Christou，“Trends in Plant Science” 201011000 1 (1 996) 423-43 1) 〇爲了進行此類重組技術的操作，可以將核酸分子導入質體內’使可利用DNA序列的重組而產生突變或序列修飾。例如’利用標準方法可進行鹼基取代，可除去部份序列’或可加入天然或合成的序列。爲使DNA片斷彼此連結，可於該片斷中加上轉接子或連接子；參見，例如， Sambrook et al., 1 989, Molecular Cloning, A Laboratory Manual, 2nd ed., Cold Spring Harbor Laboratory Press, Cold Spring Harbor, NY;或 Winnacker “Gene und Klone [Genes and Clones]’’，VCH Weinheim 2nd ed.，1996。具有減低活性之植物細胞的基因產物可利用下列而生成：例如，表現至少一種對應的反義RNA、有義RNA以達到共抑制作用，或表現至少一種以專一性地裂斷上述基因產物的轉錄體之對應的建構的核糖酵素（ribozyme)。爲此，可能首先使用DNA分子，其包含基因產物之 φ 所有編碼序列（包含可能存在之任何側翼序列），或是只包含編碼序列的一部份之DNA分子（這些部份必須夠長以在細胞內產生反義作用）。亦可能使用與基因產物的編碼序列具有高度同源性但不完全相同之DNA序列。當於植物內表現核酸分子時，所合成的蛋白質可定位於植物細胞之任何隔室。然而，爲了使定位於特定隔室，例如，可以將編碼區連結至確保定位於特定隔室的DNA 序列。此種序列係爲熟悉該項技術者所習知（參見’例如，Braun et al., EMBO J. 1 1 ( 1 992), 32 1 9-3227 ； Wolter et -93- 201011000 al.，Proc. Natl. Acad. Sci. USA 8 5 ( 1 98 8 )，846-850 ;

Sonnewald et al.，Plant J. 1 (1991)，95-106)。核酸分子可亦表現於植物細胞的細胞器內。基因轉植的植物細胞可利用習知技術再生而得到完整的植物。原則上，基因轉植的植物可爲任何植物品種的植物，即爲單子葉和雙子葉植物二者。因此，可以得到以修飾的性質爲特徵之基因轉植的植物，而該修飾的性質係由於同源（=天然）基因或基因序列之過度表現、減少或抑制，或異源（=外來）基因或基因序列之表現所致。較佳的是使用本發明之化合物（I)於下列基因轉植作物 :對例如麥草畏（dicamba)的生長調節劑具有抗性之基因轉植作物，或對可抑制基本植物酵素（例如乙醯乳酸合成酶 (ALS)、EPSP合成酶、麩醯胺合成酶（GS)或羥基苯基丙酮酸二氧合酶（HPPD))的除草劑具有抗性之基因轉植作物，或對選自磺醯基脲、嘉磷塞（glyphosate)、固殺草 (glufosinate)或苯甲醯基異噁唑和類似活性化合物的除草劑具有抗性之基因轉植作物。當本發明之活性化合物應用於基因轉植作物時，除了於其他作物所觀察到之對有害植物的作用之外，通常亦會發生針對施用於特定基因轉植作物時所特有的作用，例如可被防治的雜草範圍被改變或特別擴大，應用時所用的施用比率改變，較佳是與基因轉植作物產生抗性的除草劑之組合性良好，及影響基因轉植作物的生長和產量。 -94- 201011000 本發明因此亦有關於使用本發明之式（I)所示化合物和 /或其鹽作爲除草劑於防治基因轉植作物中之有害植物。本發明之防治有害植物或調節植物生長的用途亦包含式（I)所示活性化合物或其鹽不是由前驅物質（“前驅藥物”) 合成，而是直到應用於植物上、植物內或土壤內之後才被合成出的情況。本發明之化合物（I)可以可潤濕性粉末、可乳化的濃縮 0 液、可噴灑的溶液、粉劑或粒劑之形態的傳統製劑使用。本發明因此亦有關於包含式（I)所示化合物和/或其鹽之除草性和植物生長調節性組成物。式（I)所示化合物和/或其鹽可以各種方式根據所需的生物和/或物理化學參數而調配。可能的調合物包含，例如··可潤濕性粉末（WP)、水溶性粉末（SP)、水溶性濃縮液、可乳化的濃縮液（EC)、乳化液（EW)(例如水包油和油包水乳化液）、可噴灑的溶液、懸浮濃縮液（SC)、油基或水 H 基的分散液、油混溶的溶液、膠囊懸浮液（CS)、撒粉式產品（DP)、拌種型（seed-dressing)產品、播撒和土壤應用之粒劑、呈微粒劑、噴灑粒劑' 塗覆的粒劑和吸附粒劑形態之粒劑（GR)、水分散性粒劑（WG)、水溶性粒劑（SG)、ULV 調合物、微膠囊和蠟。這些個別的調合物類型原則上係爲已知，且已揭示於 ’例如· Winnacker-Kiichler，“Chemische Technologie” [Chemical technology], Volume 7， C. Hauser Verlag Munich, 4th Ed. 1986, Wade van Valkenburg, uPesticide -95- 201011000

Formulations”，Marcel Dekker，N.Y·，1 973 ; K. Martens， “Spray Drying” Handbook，3rd Ed. 1979，G. Goodwin Ltd. London 〇所需的調合助劑，例如惰性物質、表面活性劑、溶劑和其他添加劑，亦是已知且揭示於，例如：Watkins， “Handbook of Insecticide Dust Diluents and Carriers’’，2nd Ed., D arl and Books, Caldwell N_J.， H. v. Olphen，

“Introduction to Clay Colloid Chemistry” ； 2nd Ed_， J· Wiley & Sons, N.Y. ; C. Mars den, “Solvents Guide”； 2nd Ed ., Interscience, N . Y . 1 9 6 3 ; McCutcheon’s 46 Detergents and Emulsifiers AnnuaT9, MC Publ. Corp.5 Ridgewood N.J. ；Sisley and Wood, t6 Encyclopedia of Surface Active Agents’’，Chem. Publ. Co· Inc·，N.Y. 1964 ; Schdnfeldt， “Grenzfiachenaktive Athylenoxidaddukte” [Interface-

active ethylene oxide adducts], Wiss· Verlagsgesell·， Stuttgart 1 97 6 ； Winnacker-KUchler, “Chemische

Technologie” [Chemical technology] ? volume 7，C. Hanser Verlag Munich, 4th Ed. 1 986 o 可潤濕性粉末是可均勻分散於水中之製劑’且除了活性物質以外，亦包含離子性和/或非離子性表面活性劑（潤濕劑、分散劑），例如聚乙氧基化的烷基酚、聚乙氧基化的脂肪醇、聚乙氧基化的脂肪胺、脂肪醇聚乙二醇醚硫酸鹽、烷磺酸鹽、烷基苯磺酸鹽、木質磺酸鈉、2,2’-二萘基甲烷-6,6’-二磺酸鈉、二丁基萘磺酸鈉或是油醯基甲基牛 -96- 201011000 磺酸鈉，以及稀釋劑或惰性物質。爲了製備可潤濕性粉末，除草活性物質與調合助劑例如於慣用的設備（例如錘磨機、鼓風硏磨機和噴射硏磨機）中同時或先後硏磨成細粉並混合。可乳化的濃縮液係藉由將活性物質溶於有機溶劑（例如丁醇'、環己酮、二甲基甲醯胺、二甲苯、或高沸點芳族化合物或烴類）或有機溶劑的混合物中且同時添加一或多 A 種離子性和/或非離子性表面活性劑（乳化劑）而製備。可使 9 用的乳化劑之範例是：烷基芳基磺酸鈣，例如十二烷基苯磺酸鈣；或非離子性乳化劑，例如脂肪酸聚乙二醇酯、烷基芳基聚乙二醇醚、脂肪醇聚乙二醇醚、環氧丙烷/環氧乙烷縮合物、烷基聚醚、山梨糖醇酐酯（例如山梨糖醇酐脂肪酸酯）或聚氧乙烯山梨糖醇酐酯（例如聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯）。粉劑係藉由將活性物質與細分的固體材料（例如，滑 φ 石、天然黏土例如高嶺土'膨潤土和葉蠟石、或矽藻土）一起硏磨而得到。懸浮濃縮液可爲水基或油基的。其可例如利用市面上購得的珠磨機，適當的話，添加表面活性劑（例如在上文中之其他調合物類型所揭示者），以濕式硏磨的方式製備。乳化液，例如水包油乳化液（EW)，可例如利用攪拌器、膠體硏磨機和/或靜態混合機，使用水性有機溶劑，及適當的話，表面活性劑（例如在上文中之其他調合物類型所揭示者）而製備。 -97- 201011000 粒劑可藉由將活性物質噴灑於吸附性粒狀惰性物質上或將活性物質濃縮液藉助於黏著劑（例如聚乙烯醇、聚丙烯酸鈉或礦油）而應用於載體（例如沙、高嶺土或粒狀惰性物質）的表面上而製備。適合的活性物質可亦以製備肥料粒劑時慣用的方式粒化，必要時爲與肥料之混合物的形態〇水可散的粒劑通常係由下列慣用的方法而製備··例如，噴灑乾燥、流化床粒化法、盤式粒化法、利用高速攪拌 β ◎ 器的混合、及無固體惰性物質的擠壓法。關於製備盤式粒劑、流化床粒劑、擠壓粒劑和噴灑粒劑，請參見，例如，下列文獻所揭示的方法：“Spray-Drying Handbook” 3rd ed. 1 9 7 9, G. Goodwin Ltd., London ； J.E. Browning, “Agglomeration”，Chemical and Engineering 1967, pages 147 et seq. ； “Perry’s Chemical Engineer’s Handbook”，5th Ed·, McGraw-Hill, New York 1 973，p. 8-57。作物保護產品之調配的其他細節參見，例如，G.C. 0 Klingman, “Weed Control as a Science”，John Wiley and Sons, Inc., New York, 1961，pages 81-96 and J. D. Freyer, S.A. Evans, “Weed Control Handbook”，5th Ed.，Blackwell Scientific Publications, Oxford, 1 968，pages 101-103 ° 農化調合物通常含有0.1至99重量％，特別是〇·1至 95重量％之式（I)所示活性化合物和/或其鹽。可潤濕性粉末中，活性化合物的濃度是，例如，約 1 〇至9 0重量％ ;其餘至1 0 0重量％者係由慣用的調合物構 • 98 - 201011000 份所組成。在可乳化的濃縮液的情況，活性化合物的濃度可爲約1至90重量％，較佳是5至80重量％。粉劑型調合物含有1至30重量％活性化合物，通常較佳是5至20 重量％活性化合物；可噴灑的溶液含有約0.0 5至8 0重量％，較佳是2至5 0重量％活性化合物。水可散的粒劑中，活性化合物含量部份決定於活性化合物是否以固體或液體形態存在及所用的粒化助劑、塡料等。在可分散於水的粒劑 φ 中’活性化合物的含量是，例如，1至9 5重量％，較佳是 1 0至8 0重量％。此外，所述之活性化合物調合物任意地包括個別慣用的黏合劑、潤濕劑、分散劑、乳化劑、滲透劑、防腐劑、抗凍劑和溶劑、塡料、載劑和染料、消泡劑、揮發抑制劑及影響Ρ Η和黏度的試劑。調合助劑的範例特別揭示於 Chemistry and Technology of Agrochemical

Formulations”， e d. D.A. Knowles, Kluwer Academic Publishers (1 998)。式（I)所示化合物或其鹽可以本身的形態使用或以其與其他農藥上的活性物質（例如殺昆蟲劑、殺蟎劑、殺線蟲劑、除草劑、殺菌劑、安全劑、肥料和/或生長調節劑）組合形成的製劑（調合物）之形態使用，例如以最終調合物或槽混合物的形態使用。所述之組合調合物可以上述調合物爲基礎且同時考量所欲組合之活性化合物的物理性質和安定性而製備。可與本發明化合物以混合調合物或槽混合物的形態一 99 - 201011000 起使用之活性物質是，例如，基於抑制下列的作用之已知活性物質：例如，乙醯乳酸合成酶、乙醯基-CoA羧化酶、纖維素合成酶、烯醇丙酮酸莽草酸-3-磷酸 (enolpyruvylshikimate-3-phosphate)合成酶、魅酿胺合成酶、對羥基苯基丙酮酸二氧合酶、八氫番茄紅素去飽和酶 (phytoen desaturase)、光合系統I、光合系統II、卟啉原氧化酶（protoporphyrinogen oxidase)，例如，如 Weed Research 2 6 (1 9 8 6) 441 -445 或“The Pesticide Manual”， 14th edition, The British Crop Protection Council and the Royal Soc. of Chemistry，2003及其中引用的文獻所揭示。可與本發明化合物倂用之已知的除草劑或植物生長調節劑是，例如，下列活性物質（化合物係以根據International Organization for Standardization (ISO)的常用名稱或化學名稱或代號表示），且總是包含所有的使用形態例如酸、鹽、酯和異構物（例如立體異構物和光學異構物）。因此，以例舉的方式說明該化合物之一種形態及在某些情況亦爲數種使用形態：阿西可羅（acetochlor)、苯並噻二卩坐（acibenzolar)、苯並噻二哩-S-甲基（acibenzolar-S-methyl)、亞喜芬（acifluorfen) 、亞喜芬鈉（acifluorfen-sodium)、阿克羅尼芬（aclonifen) 、拉草（alachlor)、二丙嫌草胺（allidochlor)、亞汰草 (alloxydim)、亞汰草鈉（alloxydim-sodium)、草殺淨 (ametryne)、阿米卡巴諾（amicarbazone)、呋喃丹 (amidochlor)、醯喃磺隆（amidosulfuron)、胺比立氯 -100- 201011000 (amino cyclopyrachlor)、胺比立（aminopyralid)、殺草強 (amitrole)、胺基擴酸錢（ammonium sulfamate)、環丙喃陡醇（ancymidol)、阿尼羅弗斯（anilofos)、亞速爛（asulam)、草脫淨（atrazine)、阿扎芬尼地（azafenidin)、四哩喃磺隆 (azimsulfuron)、滅蘇民（aziprotryne)、BAH-043、BAS-140H、BAS-693 H、BAS-714H、BAS-762H、BAS-776H、 BAS-800H、氟！丁草胺（beflubutamid)、苯諾立（benazolin) 、苯諾立-乙基（benazolin-ethyl)、苯卡隆（bencarbazone)、

倍尼芬（benfluralin)、苯福瑞沙特（benfuresate)、苯殺立 (bensulide)、节嗦擴隆-甲基（bensulfuron-methyl)、本達隆 (bentazone)、雙苯喃草酮（benzfendizone)、苯並雙環酮 (benzobicyclon)、草酮（benzofenap)、苯諾福拉爾 (benzofluor)、苯諾普諾（benzoylprop)、必芬諾（bifenox)、畢拉草（bilanafos)、畢拉草鈉（bilanafos-sodium)、必斯拜立巴（bispyribac)、必斯拜立巴-鈉（bispyribac-sodium)、克鲁草（bromacil)、伯羅布替（bromobutide)、伯 '羅諾芬斯 (bromofenoxim)、溴苯腈（bromoxynil)、溴米隆（bromuron) 、布米拉氟（（buminafos)、經草嗣（busoxinone)、丁基拉草 (butachlor)、氟丙嘧草酯（butafenacil)、布米那弗斯 (butamifos)、布替那克羅（butenachlor)、比達寧（butralin) 、布秋斯地（butroxydim)、拔敵草（butylate)、卡芬斯哩 (cafenstrole)、卡貝他醯胺（carbetamide)、卡芬座 (carfentrazone)、卡芬座-乙基（carfentrazone-ethyl)、甲氧基護谷（chlomethoxyfen)、氯氨苯甲酸（chloramben)、氯拉 -101 - 201011000 立弗（chlorazifop)、氯拉立弗-丁基（chlorazifop-butyl)、克布隆（chlorbromuron)、氯布伐（chlorbufam)、伐草克 (chlorfenac)、伐草克-鈉（chlorfenac-sodium)、克凡派 (chlorfenprop)、氯甲丹（chlorflurenol)、氯甲丹-甲基 (chlorflurenol-methyl)、殺草敏（chloridazon)、氯嘧磺隆 (chlorimuron)、氯嚼擴隆-乙基（chlorimuron-ethyl)、氯化矮壯素（chlormequat-chloride)、氯硝芬（chlornitrofen)、氯太克（c h 1 〇 r o p h t h a 1 i m )、氯駄酸二甲酯（c h 1 o r t h a 1 - d i m e t h y 1) 、綠麥隆（c h 1 o r o t o 1 u r ο n)、氯擴隆（c h 1 o r s u 1 f u r ο n )、西尼多 (cinidon)、西尼多-乙基（cinidon-ehtyl)、辛美雪靈 (cinmethylin)、酸磺隆（cinosulfuron)、勉草同（clethodim) 、托比克（clodinafop)、托比克-炔丙基（clodinafop-propargyl)、殺雄酸（clofencet)、可滅縱（clomazone)、克普草（clomeprop)、克普（cloprop)、必克草（clopyralid)、氯酯磺草胺（cloransulam)、氯酯磺草胺-甲基（cloransulam-methyl)、枯米拉隆（cumyluron)、氰胺（cyanamide)、枯那立（cyana.zine)、環丙醯草胺（cyclanilide)、草滅特 (c y c 1 o a t e)、環擴隆（c y c 1 〇 s u 1 f a m u r ο η )、環殺草 (cycloxydim)、塞拉隆（cycluron)、賽伏草（cyhalofop)、賽伏草-丁基（cyhalofop-butyl)、塞婆闊特（cyperquat)、塞普拉立（cyprazine)、塞普拉哩（cyprazole)、2,4-D、2,4-DB、殺草隆（daimuron/dymron)、得拉本（dalapon)、亞拉生長素 (daminozide)、邁隆（dazomet)、正癸醇、地馬地發 (desmedipham)、敵草淨(desmetryn)、 detosyl-pyrazolate 201011000 (DTP)、燕麥敵（diallate)、麥草畏（dicamba)、敵草腈 (dichlobenil)、滴丙酸（dichlorprop)、滴丙酸-P (dichlorprop-P)、二氯苯氧基氧丙酸醋（diclofop)、二氯苯氧基氧丙酸甲酯（diclofop-methyl)、二氯苯氧基氧丙酸-P-甲酯（diclofop-P-methyl)、地克羅沙泣（diclosulam)、地沙替（diethatyl)、地沙替-乙基（diethatyl-ethyl)、地芬諾沙隆 (difenoxuron)、地芬快（difenzoquat)、地浮拉芬尼市肯

(diflufenican)、地浮拉芬諾比（diflufenzopyr)、地浮拉芬諾比-鈉（diflufenzopyr-sodium)、地美伐隆（dimefuron)、敵草克鈉（dikegulac-sodium)、地美伐隆（dimefuron)、地艾派（dimepiperate)、地美沙克（dimethachlor)、地美沙美曲 (dimethametryn)、汰草滅(dimethenamid)、汰草滅-P (dimethenamid-P)、獲萎得（dimethipin)、二甲礦隆 (d i m e t r a s u 1 f u r ο η)、擦乃安（d i n i t r a m i n e)、達諾殺（d i η o s e b) 、地諾特（dinoterb)、大芬滅（diphenamid)、殺草淨 (dipropetryn)、地快（diquat)、地快-二溴（diquat-dibromide)、汰硫草（dithiopyr)、達有龍（diuron)、DNOC 、艾格立那立-乙基（eglinazine-ethyl)、草多索（endothal) 、EPTC、依斯婆卡（esprocarb)、依沙氟林（ethalfluralin) 、胺苯擴隆（ethamethsulfuron)、胺苯擴隆-甲基 (ethametsulfuron-methyl)、益收生長素（ethephon)、磺隆 (e t h i d i m u r ο η)、乙硫曝（e t h i 〇 z i η)、哩草定（e t h 〇 f u m e s a t e) 、乙氧芬（ethoxyfen)、乙氧芬-乙基（ethoxyfen-ethyl)、亞速隆（ethoxysulfuron)、乙氧苯草胺（etobenzanid)、F-53 3 1 -103- 201011000 (即 N-[2-氯-4-氟- 5-[4-(3-氟丙基）-4,5-二氫-5-酮基-1H-四唑-1-基]苯基]乙磺醯胺）、非諾普（fen0pr0p)、芬殺草 (fenoxaprop)、芬殺草-P (fenoxaprop-P)、芬殺草-乙基 (fenoxaprop-ethyl)、芬殺草-P -乙基（fenoxaprop-P-ethyl)、四哩草胺（fentrazamide)、非草隆（fenuron)、弗拉普羅 (flamprop)、弗拉普羅-P-異丙基（flamprop-M-isopropyl)、弗拉普羅-Μ·甲基（flamprop-M-methyl)、伏速隆 (flazasulfuron)、雙氟磺草胺（florasulam)、伏寄普 (fluazifop)、伏寄普-P (fluazifop-P)、伏寄普-丁基 (fluazifop-butyl)、伏寄普-P-丁基（fluazifop-P-butyl)、氣佐拉（fluazolate)、氟酮磺隆（flucarbazone)、氟酮磺隆鈉 (flucarbazone-sodium)、氟 Π比磺隆（flucetosulfuron)、氟消草（fluchloralin)、氟草胺（flufenacet)、賽氟滅 (thiafluamide)、氟噠草（flufenpyr) ' 氟 _ 草-乙基 (flufenpyr-ethyl)、氟節胺（flumetralin)、氟滅索侖 (flumetsulam)、氟米克拉（flumiclorac)、氟米克拉-戊基 (flumiclorac-pentyl)、氟米沙立（flumioxazin)、氟米羅必 (flumipropyn)、氟滅他隆（fluometuron)、氟地芬 (fluorodifen)、氟羅格賴可芬（fluor〇giyCOfen)、氟羅格賴可芬-乙基（fluoroglycofen-ethyl)、弗拉頗沙（flupoxam)、弗拉頗帕斯（flupropacil)、氟丙酸（flupropanate)、氟啶嘧磺隆（flupyrsulfuron)、氟啶嘧磺隆·甲基-鈉 (flupyrsulfuron-methyl-sodium)、芴醇（flureno 1)、芴醇丁酯（flurenol-butyl) ' 氟立得酮（fiuridone)、氟氯得酮 -104- 201011000

(flurochloridone)、氟氯比（fluroxypyr)、氟氯比-甲基 (fluroxypyr-meptyl)、呋喃醇（flurprimidol)、氟托酮 (flurtamone)、氟賽斯特（fluthiacet)、氟賽斯特-甲基 (fluthiacet-methyl)、噻哩草醢胺（fluthiamide)、福美沙芬 (fomesafen)、甲胺擴隆（foramsulfuron)、福芬素 (forchlorfenuron)、福殺胺（fosamine)、福立羅芬 (furyloxyfen)、吉貝素（gibberellic acid)、固殺草 (glufosinate)、L-固殺草（L-glufosinate)(固殺草-P (glufosinate-P))、L·固殺草-錢（L-glufosinate-ammonium) 、固殺草-銨（glufosinate-ammonium)、固殺草-P-鈉 (glufosinate-P-sodium)、嘉磷塞（glyphosate)、嘉磷塞·異丙基鞍（glyphosate-isopropylammonium)、H-9201、鹵沙芬 (halosafen)、鹵殺福隆（halosulfuron)、鹵殺福隆-甲基 (h a 1 o s u 1 f u r ο η - m e t h y 1)、合氯氟（h a 1 ο X y f 〇 p)、合氯氟-P (haloxyfop-P)、合氯氟-乙氧基乙基（haloxyfop-ethoxyethyl)、合氣氟-P-乙氧基乙基（haloxyfop-P-ethoxyethyl)、合氯氟-甲基（haloxyfop-methyl)、合氯氟-P-甲基（haloxyfop-P-methyl)、菲殺淨（hexazinone)、HNPC-9908、HOK-201、HW-02、碼扎沙苯（imazamethabenz)、碼扎沙苯-甲基（imazamethabenz-methyl)、嗎紮莫（imazamox) 、嗎紮莫-錢（imazamox-ammonium)、依碼比（imazapic)、依滅草（imazapyr)、依滅草-異丙基銨（imazapyr-isopropylammonium)、咪哩嗤啉酸（imazaquin)、嗎兹紮比 (imazethapyr)、嗎兹紮比-錢（imazethapyr-ammonium)、依 -105- 201011000 速隆（imazosulfuron)、抗倒胺（inabenfide)、印得諾非草酮 (indanofan)、U引曉氟胺（indaziflam)、B引噪乙酸（IAA)、4-吲哚-3-基丁酸（IBA)、碘磺隆（io do sulfur on)、碘磺隆-甲基-鈉（iodosulfuron-methyl-sodium)、挑苯腈（ioxynil)、易卡腙（ipfencarbazone)、異卡酿胺（isocarbamid)、異樂靈 (isopropalin)、異丙土隆（isoproturon)、依索隆（isouron)、依索苯（isoxaben)、依索氯托（isoxachlortole)、依索沙福托（isoxaflutole)、依索比立福（isoxapyrifop)、KUH-043、 KUH-071、卡靈草（karbutilate)、嗣螺得（ketospiradox)、累托芬（lactofen)、環草定（lenacil)、理有龍（linuron)、順丁烯二酸肼鹽（maleic hydrazide)、MCPA、MCPB、MCPB-甲基、-乙基和-鈉）、甲氯丙酸（mecoprop)、甲氯丙酸鈉 (mecoprop-sodium)、甲氯丙酸丁氧乙酯(mecoprop-butotyl)、甲氯丙酸-P-丁氧乙酯（mecoprop-P-butotyl)、甲氯丙酸-P -二甲敍（m e c〇pr 〇p - P - dim ethy 1 ammοnium)、甲氯丙酸- P-2-乙基己酯（mecoprop-P-2-ethylhexyl)、甲氯丙酸-P-鉀（mecoprop-P-potassium)、美芬司特（mefenacet)、氟草磺（mefluidide)、甲哌鑰氯（mepiquat-chloride)、甲擴胺擴隆（mesosulfuron)、甲擴胺擴隆-甲基（mesosulfuron-m ethyl)、美索三酮（mesotrione)、甲基苯隆 (methabenzthiazuron)、威百献（metam)、美他米弗 (metamifop)、苯草酮（metamitron)、滅草胺（metazachlor) 、滅草定（methazole)、米噻靈（methiozolin)、甲氧基酸酮 (methoxyphenone)、甲基代隆（methyldymron)、1-甲基環丙 -106- 201011000 嫌、異硫氰酸甲酯、美托苯隆（metobenzuron)、撲多草 (metobromuron)、莫多草（metolachlor)、S-莫多草（S-metolachlor)、美托沙拉（metosulam)、美托斯隆 (metoxuron)、滅必淨（metribuzin)、甲擴隆（metsulfuron) 、甲擴隆-甲基（metsulfuron-methyl)、稻得壯（molinate)、莫那立得（monalide)、單尿素（monocarbamide)、單尿素 (monocarbamide)二硫酸氣鹽、莫若林那隆（monolinuron)、

單喃磺隆（monosulfuron)、單哺擴隆醋（monosulfuron ester)、滅草隆（monuron)、MT 128、MT-5950 (即 N-[3-氯-4-(1-甲基乙基）苯基]-2-甲基戊醯胺）、NGGC-011、那普苯胺（naproanilide)、那普醯胺（napropamide)、鈉得爛 (naptalam)、NC-620、NC-310 (即 4-(2,4-二氯苯甲醯基）-1_甲基-5·苄氧基吡唑）、草不隆（neburon)、尼磺隆 (nicosulfuron)、尼比拉芬（nipyraclofen)、磺樂靈（nitralin) 、除草醚（nitrofen)、硝基苯酚鈉（異構物混合物）、硝基弗芬（nitrofluorfen)、壬酸、達草滅（norflurazon)、奧貝卡 (orbencarb)、鄰擴隆（orthosulfamuron)、黃草消（oryzalin) 、奧沙地奇（oxadiargyl)、樂_滅草（oxadiazon)、奧擴隆 (oxasulfuron)、奧沙立克美弗（oxaziclomefone)、復祿芬 (oxyfluorfen)、帕克丁嗤（paclobutrazole)、巴拉）0J (paraquat)、巴拉別二鹽酸鹽（paraquat dichloride)、壬酸、施得圃（pendimethalin)、噴達靈（pendralin)、噴諾殺拉 (penoxsulam)、噴立克（pentanochlor)、噴托哩 (pentoxazone)、氟草磺胺（perfluidone)、佩索殺米 -107- 201011000 (pethoxamid) 非尼索發（phenisopham)、苯敵 (phenmedipham)、苯敵-乙基（phenmedipham-ethyl)、毒莠定比可林那芬（picloram)、比可芬（picolinafen)、皮諾定 (pinoxaden)、派羅福（piperophos)、比立芬諾（pirifenop)、比立芬諾-丁基（pirifenop-butyl)、普拉草（pretilachlor)、比米擴隆（primisulfuron)、比米磺隆-甲基（primisulfuron-methyl)、普本佐（probenazole)、普氣佐（profluazol)、普羅西井（procyazine)、普魯二胺（prodiamine)、皮芬靈 (prifluraline)、普弗斯地（profoxydim)、普陸二酮 (prohexadione)、普陸二酮耗（prohexadione-calcium)、撲害多（prohydrojasmone)、撲滅通（prometon)、撲草淨 (prometryn)、毒草安（propachlor)、除草靈（propanil)、普拔草（propaquizafop)、普拔根（propazine)、苯胺靈 (propham)、普羅比索克（propisochlor)、丙氧卡巴腙 (propoxycarbazone)、丙氧卡巴腙鈉（propoxycarbazone-sodium) '丙立磺隆（propyri sul furon)、氯甲丙炔基苯甲酿胺（propyzamide)、撲殺發林（prosulfalin)、撲沙福卡 (prosulfocarb) ' 普擴隆（prosulfuron)、普立那克羅 (prynachlor)、普克尼（pyraclonil)、比拉福拉芬 (pyraflufen)、比拉福拉芬-乙基（pyraflufen-ehtyl)、比磺托（pyrasulfotole)、比哩耐（pyrazolynate) (pyrazolate)、比哩磺隆（pyrazosulfuron)、比哩磺隆-乙基（pyrazosulfuron-ehtyl)、比拉若西芬（pyrazoxyfen)、比立本（pyribambenz) 、比立本-異丙基（pyribambenz-isopropyl)、比立本-丙基 -108- 201011000

(pyribambenz-propyl)、比立貝若西（pyribenzoxim)、比立丁卡（pyributicarb)、比立達弗（pyridafol)、比達特 (pyridate)、比立他立（pyriftalid)、比立米巴克 (pyriminobac)、比立米巴克-甲基（pyriminobac-methyl)、比立米芬（pyrimisulfan)、比立塞巴克（pyrithiobac)、比立塞巴克-鈉（pyrithiobac-sodium)、比洛沙風（pyroxasulfone) 、比洛沙隆（pyroxsulam)、昆多拉克（quinclorac)、昆美拉克（quinmerac)、昆克胺（quinoclamine)、快伏草 (quizalofop)、快伏草-乙基（quizalofop-ehtyl)、快伏草-P (quizalofop-P)、快伏草-P-乙基（quizalofop-P-ethyl)、快伏草-P-特咲喃（quizalofop-P-tefuryl)、靈擴隆（rimsulfuron) 、沙氟芬（saflufenacil)、塞克布美酮（secbumeton)、西殺草（sethoxydim)、環草隆（siduron)、草滅淨（simazine)、西草淨（simetryn)、SN-1 06279、硫可三酮（sulcotrione)、草克畏（sulf-allate) (CDEC)、塞芬腙（sulfentrazone)、殺美隆（sulfometuron)、殺美隆-甲基（sulfometuron-methyl)、嘉磷塞三甲 Csulfosate) (glyphosate-trimesium)、硫酸擴隆 (sulfosulfuron)、SYN-449、SYN-523、SYP-249、SYP-298 、SYP-3 00、替布他（tebutam)、替布隆（tebuthiuron)、替那今（tecnazene)、替咲三酮（tefuryltrione)、替布三酮 (tembotrione)、替帕定（tepraloxydim)、特草定（terbacil)、特布卡（terbucarb)、特布克羅（terbuchlor)、甲氧去草淨 (terbumeton)、特丁津（terbuthylazine)、.去草淨 (terbutryne)、TH-547、西尼克羅（thenylchlor)、塞氟醯胺 -109 - 201011000 (thiafluamide)、塞殺福隆（thiazafluron)、塞諾比 (thiazopyr)、塞地哗立米（thidiazimin)、塞地哩隆 (thidiazuron)、嚷吩卡巴腙（thiencarbazone)、噻吩卡巴腺-甲基（thiencarbazone-methyl)、噻吩擴隆（thifensulfuron)、噻吩擴隆-甲基（thifensulfuron-methyl)、塞歐苯卡 (thiobencarb)、替歐卡巴力（tiocarbazil)、托米腙 (topramezone)、曲考昔地（tralkoxydim)、野麥畏（triallate) 、三磺隆（triasulfuron)、曲哩胺（triaziflam)、曲哩諾芬酿胺（triazofenamide)、曲本隆（tribenuron)、曲本隆-甲基 (tribenuron-methyl)、三氯乙酸（TCA))、三氯比（triclopyr) 、曲地吩（tridiphane)、草達津（trietazine)、三氟氧擴隆

(tri fl οXysu 1 fur〇n) ' 三氟氧擴隆納（trifloxysulfuron-sodium)、氟樂靈（tri fluralin)、三氟磺隆（triflusulfuron)、三氟擴隆-甲基（triflusulfuron-methyl)、曲美他隆 (trimeturon)、曲派克（trinexapac)、曲派克-乙基 (trinexapac-ethyl)、三多磺隆（tritosulfuron)、替斯托的弗 (tsitodef)、優克哩（uniconazole)、優克哗-P (uniconazole-P) ' 滅草猛（vernolate)、ZJ-0166、ZJ-0270、ZJ-0543、ZJ-0 8 62、及下列化合物：

110- 201011000

沙氟芬(saflufenacil)

N

〇有用植物和觀賞植物之作物中的有害植物之選擇性防治是特別有興趣的。雖然本發明之化合物（I)已顯示對許多作物具有非常好且充份的選擇性之特徵，但是原則上可能對某些作物產生植物毒性’且主要可能發生在與較低選擇性的其他除草劑混合之情況。關於此方面，本發明之化合物⑴之組合物，包含化合物（I)或與其他除草劑或農藥和 Φ 安全劑之組合物，是特別有興趣的。安全劑（以用作爲解毒劑之比率使用）降低所用除草劑/農藥對例如經濟上重要的作物的植物毒性副作用，經濟上重要的作物是例如穀物 (小麥、大麥、裸麥、玉米、稻米、高粱/小米）、甜菜、甘蔗、芸苔、棉花和大丑’較佳是穀物。例如，下列群組的化合物適合作爲化合物（I)和其與其他農藥的組合物之安全劑： A) 式（S-Ι)所示化合物， -111 - 201011000 (RA1)n7- Ο 人 (S-I) 其中符號和標號的定義如下： nA 是自然數〇至5，較佳是0至3;

Ra1是鹵素、（C丨-C4)-烷基、（Ci-C4)-烷氧基、硝基或（C〆 C4)-幽院基； WA是未經取代或經取代的二價雜環基團，選自具有1至 3個N或Ο的環雜原子且其中至少一個氮原子和至多 ❿ 一個氧原子存在於環中之部份未飽和或芳族五員雜環 ’較佳是選自（Wa1)至（WA4)之基團，

(WA1) (WA2) (Wa3) (Wa4)

mA 是0或1 ; 是〇Ra3、sra3或nra3ra4，或是具有至少—個氮原子和至多3個雜原子（較佳選自ο和s)之飽和或未飽和的3至7員雜環’且其係經由氮原子連結至於（S-Ι)中的擬基，且其是未經取代或經選自下列的基團所取代.·（Ci-C4)-烷基、（cvc^烷氧基和任意經取代的苯基’較佳是式〇ra3' Njjra4或n(CH3)2 所示的基團，特別是式0ra3所示的基團； -112- 201011000

Ra是氫或未經取代或經取代的脂族烴基，較佳是總共具有1至1 8個碳原子；

Ra4是氫、（q-C6)·烷基、（Ci_c0)_烷氧基或經取代或未經取代的苯基；

Ra5 是 H、（C^-Cs)-烷基、（Cl_C8)_ 画烷基、（Ci_c4)_ 烷氧基-(C^-Cs)-烷基、氰基或c：OORA9，其中RA9是氫、 (C丨-C8)-烷基、（c丨-c8)-鹵烷基、（CrC^)-烷氧基· 烷基、（Cl_C6)_羥基烷基、（C3-Cl2)_環烷基或三-(C^C*)-烷基甲矽烷基；

Ra6 ' Ra7 ' Ra8 相同或不同地爲氫、（C】-C 8)-烷基， (C^-Cs)-鹵烷基、（C3_Cl2)-環烷基或經取代或未經取代的苯基；較佳的是= a) 二氯苯基吡唑啉-3-羧酸類化合物，較佳化合物是例如WO 91/07874所述之1-(2,4 -二氯苯基）-5-(乙氧基羰基）-5 -甲基-2-吡唑啉-3-甲酸乙酯（S1-1)和相關的化合物（“mefenpyr-diethyl”，參見 Pestic· Man.); b) 二氯苯基吡唑羧酸衍生物，較佳化合物是例如ΕΡ·Α-333 131和EP-A-269 806所揭示之^2,4 -二氯苯基 )-5-甲基吡唑-3-甲酸乙酯（S卜2)、1-(2,4-二氯苯基）-5-異丙基吡唑-3-甲酸乙酯（S1-3)、1-(2,4-二氯苯基）-5-(1，1-二甲基乙基）吡唑-3-甲酸乙酯（31-4)、1-(2,4· 二氯苯基）-5 -苯基吡唑-3 -甲酸乙酯（S1-5) ’和相關的 -113- 201011000 化合物； c) 三唑羧酸類化合物，較佳化合物是例如EP-A- 1 74 562 和 EP-A-346 620 所揭示之 fenchlorazole (-乙酯），即 1-(2,4-二氯苯基）-5-三氯甲基-(1^1)-1,2,4-三唑-3-甲酸乙酯（S 1 -6)，和相關的化合物； d) 5-苄基·或5-苯基-2-異噁唑啉-3-羧酸或5,5-二苯基-2-異噁哇啉-3-羧酸類化合物，較佳化合物是例如wo 91/08202所揭示之5-(2,4 -二氯苄基）_2 -異噁哩啉_3_ 甲酸乙酯（S1-7)或5-苯基-2-異嚼唑啉-3-甲酸乙醋（以· 8)，和相關的化合物，或WO-A-95/07897所揭示之 5,5-二苯基-2-異噁唑啉甲酸乙酯（Sl-9) (“isoxadifen-ethyl”）、或5,5-二苯基-2-異噁唑啉甲酸正丙醋（S1_ 10)、或5-(4-氟苯基）-5-苯基-2-異嚼唾啉_3_甲酸乙醋 (S 1 -1 1 )。 B ) 式（S-II)所示之喹啉衍生物’

其中符號和標號的定義如卞：

Rb1 是鹵素、（CrD-烷基、（C^-CU)-烷氧基、硝基或 -114- 201011000 (Ct-D-鹵烷基； nB 是自然數0至5，較佳是〇至3;

Rb2 是ORb3、SRb3或NRb3Rb4 ,或是具有至少一個氮原子和至多3個雜原子（較佳選自〇和s)之飽和或未飽和的3至7員雜環，且其係經由氮原子連結至於（S -11)中的鑛基，且是未經取代或經選自下列的基團所取代：（C「C4)-烷基、（(:丨-匕）-烷氧基或任意經取代的苯基，較佳是式〇rb3、nhrb4或N(CH3)2 所示的基團，特別是式〇rb3所示的基團；

Rb3是氫或未經取代或經取代的脂族煙基，較佳是總共具有1至18個碳原子；

Rb4是氫、（C^-C6) -院基、（C^-Ce) -院氧基或經取代或未經取代的苯基； TB 是（C!或C2)-烷二基鏈，而其是未經取代或經i或2 個（CrC：4)-烷基或經[(CrCO-烷氧基]羰基所取代；較佳的是： a) 8-喹啉氧基乙酸（S2)類化合物，較佳是EP-A_86 750 、EP-A-94 349 和 EP-A- 1 9 1 73 6 或 ΕΡ-Α-0 492 366 所揭示之下列化合物： (5 -氯-8 -喹啉氧基）乙酸 1-甲基己酯（常見名稱 “cloquintocet-mexyl”（S2-1)，參見 Pestic. Man·)， (5 -氯-8-唾淋氣基）乙酸1，3 - 一甲基丁 -1-醋（S2-2)， (5 -氯-8-嗤琳氧基）乙酸4 -燃丙氧基丁醋（S2-3), -115- 201011000 (5-氯-8-喹啉氧基）乙酸1-烯丙氧基丙-2-酯（S2-4) ’ (5-氯-8-喹啉氧基）乙酸乙酯（S2_5)’ (5-氯-8-喹啉氧基）乙酸甲酯（S2-6)， (5-氯-8-喹啉氧基）乙酸烯丙酯（S2-7) ’ (5_氯-8-喹啉氧基）乙酸2-(2-亞丙基亞胺氧基）-卜乙酯 (S2-8)， (5-氯-8-喹啉氧基）乙酸2-酮基丙-1-酯（S2-9)和相關的化合物’以及其水合物和鹽，如WO-A-2002/034〇48所揭示。 b) (5-氯-8-喹啉氧基）丙二酸類化合物，較佳化合物是例如ΕΡ-Α-0 5 82 1 98所揭示之（5-氯-8-喹啉氧基）丙二酸二乙酯、（5 -氯-8 -喹啉氧基）丙二酸二烯丙酯、 (5-氯·8-唾啉氧基）丙二酸甲酯乙酯和相關的化合物。〇式（s_in)所示化合物

其中符號和標號的定義如下：

Rc1 是（Ci-CM-院基、（Ci_C4)_g 烷基、（c2_C4)-烯基、 (c2-c4)-齒铺基、（c3_c7)_環烷基，較佳是二氯甲基； Rc2、Rc3 相同或不同地爲氫、（Ci-C*)-烷基、（C2-C4)-' (e2_c：4)'炔基、（q-co-鹵烷基、（c2-c4)-鹵 -116- 201011000 烯基、（κ4)-烷基胺甲醯基-(CrCd-烷基、（c2-C〇-烯基胺甲醯基-(CrCO-烷基、（Ci-Cd-烷氧基. d-co-烷基、二噁茂烷基_(Cl-C4)-烷基、噻唑基、呋喃基、呋喃基烷基、噻吩基、哌啶基、經取代或未經取代的苯基，或Rc2和Rc3 —起形成經取代或未經取代的雜環，較佳是噁唑烷、噻唑烷、哌啶、嗎琳、六氣暗陡或苯並B惡曉環； ~ 較佳的是：二氯乙醯胺類活性化合物，經常用作爲萌芽前安全劑 (作用在土壤的安全劑），例如： “dichlormid”（參見 Pestic.Man.) (= N，N-二烯丙基-2,2-二氯乙醯胺）， “R-29 1 48”（= 3-二氯乙醯基-2,2,5-三甲基-1,3-噁唑烷，購自 Stauffer)’ “R-28725”（= 3-二氯乙醯基-2,2-二甲基-1,3-噁唑烷， Φ 購自 Stauffer)， “benoxacor”（參見 Pestic. Man.) (= 4-二氯乙酸基-3,4-二氫-3-甲基-211-1，4-苯並噁嗪）， “PPG- 1 292”（= N-烯丙基-N-[(l，3-二噁茂烷-2-基）甲基 ]二氯乙醯胺，購自PPG Industries)， “DKA-24”（= N-烯丙基-N-[(烯丙基胺羰基）甲基]二氯乙酸胺，購自Sagro-Chem)， “AD-67”或 “MON 4660”（= 3-二氯乙醯基-1-氧雜-3-氮 -117- 201011000 雜螺[4,5]癸院，購自 Nitrokemia 或 Monsanto)， “TI-35”（= 1-二氯乙醯基氮雜環庚烷，購自 TRI-

Chemical RT) “diclonon” （dicyclonone) 或 “BAS145138” 或 “LAB145138”（= 3-二氯乙醯基-2,5,5-三甲基-1,3-二氮雜二環[4.3.0]壬烷，購自BASF)，及 “furilazole”或 “MON 1 3900”（參見 Pestic. Man.)(= (RS)-3-二氯乙醯基-5-(2-呋喃基）-2,2-二甲基噁唑烷）〇 D) 式（S_IV)所示N-醯基磺醯胺及其鹽，

❹ 其中

Rd1是氫、烴基、烴氧基、烴硫基或雜環基’其較佳是經由碳原子連結，其中該4個最後提及的基團是未經取代或經一或多個相同或不同之選自下列的基團所取代 ••鹵素、氰基、硝基、胺基、羥基、羧基、甲醯基、醯胺、磺醯胺、和式-Za-Ra所示基團，其中各個烴基較佳具有1至20個碳原子’及含碳基團RD〗較佳具有（含取代基）1至30個碳原子； -118 - 201011000

Rd2是氫或（ΚΟ-烷基，較佳是氫，或

Rd1和Rd2與式-CO-N-所示基團一起爲具有—個3_至 8-員飽和或未飽和環之基團；、氰基、硝基、胺基、羥基、羧、so2nh2、或式_zb_Rb所示的基

Rd3相同或不同地爲鹵素基、甲醯基、CONH2 團；

Rd4是氫或（CrC*)-烷基，較佳是H; R〇5相同或不同地爲鹵素、氰基、硝基、胺基、羥基、羧基、CHO、CONH2、S02NH2'或式_Zc_RC所示的基團 *

Ra是烴基或雜環基，其中該2個最後提及的基團是未經取代或經一或多個相同或不同之選自下列的基團所取代：鹵素、氰基、硝基、胺基、羥基、單-和二_[(C1_ C4)-烷基]胺基、或烷基（其中複數個（較佳是2或3個 )不相鄰的CH2基團各自經氧原子所置換）；

Rb，R。相同或不同地爲烴基或雜環基，其中該2個最後提及的基團是未經取代或經一或多個相同或不同之選自下列的基團所取代：鹵素、氰基、硝基、胺基、羥基、磷酸基、鹵-(CrC4)-烷氧基、單-和二-[(Ci_ C4)-烷基]胺基、或烷基（其中複數個（較佳是2或3個 )不相鄰的CH2基團各自經氧原子所置換）； za 是式-〇-、-S-、-CO-、-CS-、-CO-0-、-CO-S-、-〇 CO-、-S-CO-、-SO-、-S〇2- ' -NR*- ' -CO-NR*-、· NR*-CO-、-S〇2-NR* -或-NR*-S02-所示之二價基團， -119- 201011000 其中各個二價基團之右邊的鍵是連結至基團Ra的鍵，其中該5個最後提及的基團中之R*於各個情況中彼此各自獨立地爲H、（CrD-烷基或鹵烷基；

Zb > zc 彼此各自獨立地爲一鍵或式-Ο-、-s- 、-CO-、-CS-、-CO-O-、-CO-S-、-O-CO-、-S-CO-、-SO-、-S02-、-NR*-、-S〇2-NR*- ' -NR*-S〇2-、-CO-NR*-或-NR*-CO-所示之二價基團，其中各個二價基團之右邊的鍵是連結至基團Rb_ Re的鍵，其中該 5個最後提及的基團之R*於各個情況中彼此各自獨立地爲H、烷基或鹵-d-CU)-烷基； η〇是整數〇至4，較佳是〇、1或2，特別是〇或1，及 mD 是整數〇至5，較佳是〇、1、2或3，特別是0、1或 2 ° E) 通式（S-V)所示之醯基胺磺醯基苯甲醯胺，適當的話亦爲鹽形式，

(RE5)mE (S-V) 其中

Xe 是CH或N ;

Re1是氫、雜環基或烴基，其中該2個最後提及的基團是 -120- 201011000 任意經一或多個相同或不同之選自鹵素、氰基、硝基、胺基、羥基、羧基、CHO、conh2、so2nh2 和 za-Ra的基團所取代；

Re2 是氫、羥基、（CrCe)-烷基、（C2-C6)-烯基、（C2-C6)-炔基、（Ct-Ce)-烷氧基、（C2-C6)-烯氧基，其中該5個最後提及的基團是任意經一或多個相同或不同之選自鹵素、羥基、烷基、（Ci-CU)-烷氧基和（C!-C4)-烷硫基的基團所取代，或和RE2 與攜帶此二基團的氮原子一起爲是3至8員飽和或未飽和環；

Re3是鹵素、氰基、硝基、胺基、羥基、羧基、CHO、 CONH2、S02NH2 或 Zb-Rb ;

Re4 是氫、（CrCd-烷基、（c2-C4)-烯基或（C2-C4)-炔基； Re5是鹵素、氰基、硝基、胺基 '羥基、羧基、磷酸基、 CHO、conh2、S02NH2 或 Zc-Rc ; φ Ra 烷基（而其碳鏈是經氧原子中斷一或多次）、雜環基或烴基，其中該2個最後提及的基團是任意經一或多個相同或不同之選自鹵素、氰基、硝基、胺基、經基、單-和二-[(Cl_c4)_烷基]胺基的基團所取代 >

Rb * RC 相同或不同地爲（c2-c2Q)-烷基（而其碳鏈是經氧原子中斷一或多次）、雜環基或烴基，其中該2 個最後提及的基團是任意經一或多個相同或不同之選自鹵素、氰基 '硝基、胺基 '羥基、磷酸基、 -121 - 201011000 (c^co-鹵烷氧基、單-和二_[(Ci_c4)_烷基]胺基的基團所取代； za 是選自〇、S、CO、CS、c(o)o、c(o)s、so、so2、 NRd、C(〇)NRd 和 S02NRd 之二價基團；

Zb’Ze 相同或不同地爲一鍵或選自o、s、co、cs 、C(0)0、c(0)S、SO、S〇2、NRd、S〇2NRd 和 C(0)NRd之二價基團；

Rd 是氫、烷基或（CrC^)-鹵烷基； Πε 是整數0至4，及 πιε 當x是CH時，mE是整數〇至5，而當X是N時， mE是整數0至4 ; 其中，較佳的是例如下式（S-VI)所示之醯基胺磺醯基苯甲醯胺類化合物（亦包括其鹽形式），其係已知，例如，揭示於WO 99/1 6744，

例如下列化合物：

Re1 =環丙基，和 Re5 = 2-OMe (“cyprosulfamide”、 S3-1)，

Re1 =環丙基’和 Re5 = 5-Cl-2-OMe (S3-2) ’

Re1 =乙基’和 Re5 = 2-OMe (S3-3)， -122- 201011000

Re = =異丙基1 ，和 Re5 =5-Cl-2-OMe (S3-4)，及 Re1 = 異丙基，和Re5 =2-OMe (S3-5)。 F) 式（S-VII)所示之N-醯基胺磺醢基苯基脲類化合物，其爲已知，例如根據EP-A-365484所述，

(S-VII) 其中 A 是選自下列之基團：

或

和Rf2 彼此各自獨立地爲氫、（CrCO-烷基、（c3-C8)-環烷基、（c3-c6)-烯基、（c3-c6)-炔基，

或（Ci-Cd-烷氧基經（CrCd-烷氧基取代的

123- 201011000

Rf1和Rf2 —起爲（C4-C6) -伸院基橋或經氧、硫、SO、 S02、NH或-NiCi-Cp烷基）-所中斷的（C4-C6)-伸烷基橋， RF3是氫或（Κ4)-烷基， R〆和Rf5 彼此各自獨立地爲氫、鹵素、氰基、硝基、三氟甲基、C^-Cc烷基、烷氧基、C^-CU-烷硫基、C^-Cc烷亞磺醯基、Ci-Cr烷磺醯基、-00011』、-CONRkR"1、_C〇Rn、_S〇2NRkRm 或〇s〇2 Ci_C4-烷基 ’或…和Rb —起爲可經鹵素或Cl_C4_烷基所取代的 (CrC4)-伸烷基橋、或可經鹵素或（Cl_C4)_烷基所取代的（Cs-C4)-伸烯基橋、或可經鹵素或（Cl_C4)_烷基所取代的C4 -伸烷二烯基橋，及 …和！^ 彼此各自獨立地爲氫、鹵素、C!-C4-烷基、三氟甲基、甲氧基、甲硫基或-COORj，其中

Rc 是氫、鹵素、（Κ4)-烷基或甲氧基，

Rd是氫、鹵素、硝基、（匕-(：4)-烷基、（c^-cd-烷氧基、 (C1-C4)-院硫基、（CVC4)-院亞碯醯基、（Ci-C，）、燒竭醯基 ' -COORj 或-CONRkRm， R6是氫、鹵素、Ci-CU-烷基、-COORj、三氟甲基或甲基，或Rd和Re —起爲（C3-C4)-伸烷基橋，

Rf 是氫、鹵素或（(^-(：4)-烷基， 1^和RY 彼此各自獨立地爲氫、鹵素、（Ci-C4) -燒趣、（Ci-Cd-烷氧基、烷硫基、-C00R4、二& 甲基、硝基或氰基， -124- 201011000

Rj、Rk和Rm 彼此各自獨立地爲氫或（Ci-D-烷基， ^和尺"1 一起爲（C4-C6) -伸院基_或經氧、NH或_

NfC^-Cc烷基）-所中斷的C4-C6-伸烷基橋，及 Rn 是（C1-C4) -院基、苯基、或經鹵素、（C1-C4) -院基、甲氧基、硝基或三氟甲基取代的苯基，其中較佳的是： ^[4-(1^-2-甲氧基苯甲醯基胺磺醯基）苯基]-3_甲基脲藝 » 甲氧基苯甲醯基胺磺醯基）苯基]_3,3_二甲基脲，二甲基苯甲醯基胺磺醯基）苯基]-3-甲基脲， 1-[4-(Ν-萘醯基胺磺醯基）苯基]-3,3-二甲基脲，包含其立體異構物、及農業上慣用的鹽類。 G) 羥基芳族類和芳族-脂族羧酸衍生物類之活性化合物，例如 3,4,5-三乙醯氧基苯甲酸乙酯、3,5-二甲氧基-4-羥基苯甲酸、3,5-二羥基苯甲酸、4-羥基水楊酸、 4-氟水楊酸、1，2-二氫-2-酮基-6-三氟甲基吡啶-3-甲醯胺、2 -羥基肉桂酸、2，4 -二氯肉桂酸，根據 WO 200408463 1 ' WO 200501 5994、WO 200600798 1 ' WO 2005016001 所述。 -125- 201011000 Η) 1，2-二氫喹噁啉-2-酮類之活性化合物，例如1-甲基-3-(2-噻吩基）-1,2-二氫喹噁啉-2-酮、1-甲基-3-(2-唾吩基）-1，2-二氫喹噁啉-2-硫酮、1-(2-胺基乙基）-3-(2-噻吩基）-1,2-二氫喹噁啉-2-酮鹽酸鹽、1-(2-甲基磺醯基胺基乙基）-3-(2-噻吩基）-1，2-二氫喹噁啉-2-酮，根據 WO 2005112630 所述。 I) 除了對有害植物具有除草作用以外，亦對作物（例如米）具有安全劑的作用之活性化合物，例如： “地艾派（dimepiperate)” 或 “MY-93” （參見 Pestic. Man.) ( = S-1-甲基-1-苯基乙基哌啶-1-硫甲酸酯），已知是爲對抗除草劑稻得壯（molinate)對米的傷害之安全劑， “殺草隆（daimuron)”或 “SK 23”（參見 Pestic. Man.)(= 1-(1-甲基-1-苯基乙基）-3-對-甲苯基脲），已知是爲對抗除草劑依速隆（imazosulfuron)對米的傷害之安全劑 » “枯米拉隆（cumyluron)” = “JC-940”（= 3-(2-氯苯基甲基）-1-(1-甲基-1-苯基-乙基）脲，參見JP-A-60087254) ，已知是爲對抗多種除草劑對米的傷害之安全劑， “甲氧基酣酮（methoxyphenone)” 或 “NK 049”（= 3,3’-二甲基-4-甲氧基苯醯苯），已知是爲對抗多種除草劑對米的傷害之安全劑， “CSB”（= 1-溴-4-(氯甲基磺醯基）苯）（CAS註冊號 -126- 201011000 5409 1 -06-4，來自Kumiai)，已知是爲對抗多種除草劑對米的傷害之安全劑。

K)根據WO-A- 1 998/3 8 8 56所述之式（s-ΐχ)所示化合物：

(S-IX) 其中符號和標號的定義如下：

Rk' ' Rk2 彼此各自獨立地爲鹵素、（CrD-烷基、 (c^-cm-烷氧基、（c丨-c4)-鹵烷基、（c丨-c4)-烷基胺基、二-(Ci-C^)-烷基胺基、硝基； Ακ 是 COORk3 或 COOR〆，

Rk3 ' Rk4 彼此各自獨立地爲氫、（¢^-(:4)-烷基、（C2-Φ C6)-烯基、（C2-C4)-炔基、氰基烷基、（Cl-c4)-鹵烷基、苯基、硝基苯基、苄基、鹵苄基、吡啶基烷基或烷基銨， ηκ1是〇或1， ηκ2 ' ηκ3 彼此各自獨立地爲0、1或2，較佳的是： (二苯基甲氧基）乙酸甲酯（CAS註冊號：4 1 858- 1 9-9)， -127- 201011000 L) 根據WO A-98/27049所述之式（S-X)所示化合物，

其中符號和標號的定義如下： XL 是CH或N， nL 當X = N時，nL爲整數〇至4，且當X = CH時，nL 爲整數〇至5，

Rl1 是鹵素、（C 1-C4)-烷基、（c!-C4)-鹵烷基、（c ,-C4)-烷氧基、（Ci-Cd-鹵院氧基、硝基、（Ci-C4)-院硫基、 (C1-C4) -院擴醯基、（C1-C4) -院氧碳基、任意經取代的苯基、任意經取代的苯氧基，

Rl2是氫或（Ci_C4)_院基’ RL3 是氫、（Ci-C8)-烷基、（C2-C4)-烯基、（C2-C4)-炔基或芳基’其中上述之含碳基團分別是未經取代或經一或多個，較佳是至多3個，相同或不同之選自鹵素和烷氧基的基團所取代；或其鹽。 M) 3-(5 -四哩基羰基）-2·喹啉酮類活性化合物，根據WO-A-1999000020 所述，例如： 1,2-二氫-4-羥基-卜乙基- 3-(5-四唑基羰基）_2·唾啉酮 (CAS 註冊號：219479-1 8-2)、1,2-二氫-4-經基-1-甲基-3-(5-四哩基幾基）-2-喹啉酮（CAS註冊號：95 8 5 5- -128- 201011000 00-8) ° N)根據 WO-A-2007023719 和 WO-A-2007023764 所述之式（S-XI)或（S-XII)所示化合物

其中

Rni是鹵素、（CrCd-烷基、甲氧基、硝基、氰基、cf3、 0CF3， γ、Ζ 彼此各自獨立地爲ο或s， nN 是整數0至4

Rn2 是（Ci-Cw)-烷基、（c2-c6)-烯基、（c3-c6)-環烷基、芳基、节基、鹵节基，

Rn3是氫、（Ci-Ce)烷基： 0) 一或多個選自下列的化合物： 1，8-萘酸酐， S-2-乙硫基乙基憐二硫酸〇,〇-二乙醋（disulfoton)，甲基胺基甲酸4 -氯苯醋（mephenate)，碟一硫酸〇,〇 -—乙醋0 -苯酯（dietholate)， 4-羧基-3,4-二氫 _2H-1-苯並吡喃-4-乙酸（CL-304415, -129- 201011000 CAS 註冊號：3 1 54 1 -57-8)，卜氧雜-4-氮雜螺[4.5]癸烷-4-甲二硫酸2-丙烯酯（MG-83 8，CAS 註冊號：1 33993-74-5)， [(3-酮基-1H-2-苯並硫喃-4(3H)-亞基）甲氧基]乙酸甲酯（根據 WO-A-98/1 3 36 1 ; CAS 註冊號：205 1 2 1 -04-6) 氰基甲氧基亞胺基（苯基）乙腈（cyometrinil)， 1，3-二噁茂烷-2-基甲氧基亞胺基（苯基）乙腈 (oxabetrinil)， 4’-氯-2,2,2-三氟乙醯苯0-1，3-二噁茂烷-2-基甲基肟 (fluxofenim)， 4,6-二氯-2-苯基嘧陡（[611〇1〇1^111)， 2-氯-4-三氟甲基-1,3-噻哩-5-甲酸予酯（flurazole)， 2-二氯甲基-2-甲基-1，3-二噁茂烷（MG-191) ’ 包含其立體異構物、及農業上慣用的鹽類。除草劑（混合物）對安全劑的重量比通常決定於除草劑的應用比率以及所考慮的安全劑之效用’且可在廣泛的範圍內變化，例如200: 1至1: 200的範圍內，較佳是100 :1至1: 100的範圍內’特別是20: 1至1: 20的範圍內。安全劑可依類似方法調配至化合物⑴或其與其他除草劑 /農藥的混合物中’且可以與除草劑形成之最終調合物或槽混合物的形態提供和使用。當使用時，除草劑或除草劑/安全劑調合物以由市面 -130- 201011000 購得的形態，適當的話，依慣用的方法稀釋，例如在可潤濕性粉末、可乳化的濃縮液、分散液和水可散的粒劑的情況使用水加以稀釋。粉劑、供土壤應用或播灑用的粒劑、和可噴灑的溶液形態之製劑通常在使用前不再以其他惰性物質加以稀釋。式（I)所示化合物和/或其鹽所需的應用比率特別是根據外在條件例如溫度、濕度和所用除草劑的種類而變化。其可在廣泛範圍內變化。當應用除草劑以防治有害植物時，其是，例如，在0.001至10.0 kg/ha或更高的活性物質之範圍內，較佳是在0.005至5 kg/ha的活性物質之範圍內，特別是在〇.〇1至1 kg/ha的活性物質之範圍內。此量同時適用於萌芽前和萌芽後的應用。當用作爲植物生長調節劑時，例如作爲類似於上述的作物之稈安定劑，較佳是穀類植物，例如小麥、大麥、裸麥、黑小麥、小米 '稻米或玉米，例如，在0.001至2 0 kg/ha或更高的活性物質之範圍內，較佳是0.005至1 kg/ha的活性物質之範圍內，特別是1〇至500 g/ha的活性物質之範圍內，非常特別是20至250 g/ha的活性物質之範圍內。此範圍均適合於以萌芽前方法和萌芽後方法之應用’萌芽後處理通常是較佳的。作爲稈安定劑的應用可在植物生長的各個階段進行。例如’較佳的是應用在分蘗期之後，縱向生長剛開始時。或者，亦可能藉由處理種子而用作爲植物生長調節劑 ’此涵蓋各種包含拌種和塗覆種子的技術。在此，應用比 -131 - 201011000 率決定於特定的技術且可由初步試驗而加以判定。以例舉的方式，將通式（I)化合物的一些合成範例描述於下文。【實施方式】實例中，除非特別指明，含量（包含百分比）係指以重量計。在說明和實例中，當式（I)立體異構物的對掌中心之絕對構型有指定“R”和“S”時，則此RS命名係根據Cahn-Ingold-Prelog原則，除非有不同的定義。 (A)合成例實例A1 5-(4-氯苯基）-3-甲基-1-(嘧啶-5-基）-1Η-吡唑-4-基]乙酸甲酯（參見表2，實例2-28) a) [5-(4-氯苯基）-3-甲基-1H-耻唑-4-基]乙酸甲酯的製備 2.236 g (45 mmol)水合肼加至由 10 g (3 7 mmol) 3-[(4-氯苯基）羰基]-4-酮基戊酸甲酯於乙醇（100 ml)所形成的溶液中。混合物在回流的情況下加熱6小時，接著加至水中並以二氯甲烷萃取。合倂的有機層經硫酸鎂乾燥、過濾和濃縮。得6.9 g產物（6 3 %理論値）。 NMR (CDC13 * 400 MHz) ： 2.28 (s > 3H) ； 3.5 (s > 2H) ;3·7 (s，3H) ; 7.39 (d，2H) ; 7.5 (d，2H)。 -132- 201011000 b) [5-(4-氯苯基）-3-甲基- Μ嘧啶-5-基）-1Η-吡唑-4- 基]乙酸甲酯的製備 0.287 g (2 mmol)氟化鉋、〇·1〇3 g (1 mmol)乙酸銅（II) 和0.212 g (2 mmol)第三丁醇鉀加至於1〇 ml二氯甲烷中的0.5 g (2 mmol) [5-(4-氯苯基）-3-甲基-1H-吡唑-4-基]乙酸甲酯內。接著加入0.234 g (2 mmol) 5-嘧啶基硼酸，混合物在20°C下攪拌45小時。混合物接著加至飽和氯化銨溶液（10 ml)中並以二氯甲烷萃取。合倂的有機層經硫酸鎂乾燥、過濾和濃縮。粗產物經製備型 HPLC純化。得 0.040 g產物（5.8%理論値）。 NMR (CDC13，400 MHz) : 2.36 (s，3H) ; 3.4 (s，2H) ;3.71 (s，3H) ; 7.2 (d，2H) ; 7.41 (d，2H) ; 8.53 (s， 2H) ； 9.05 (s，1 H)。實例Α2 [5-(4-氯苯基）-1-(2-氯嘧啶-5-基）-3-甲基-1Η-吡唑-4-基]乙酸甲酯（參見表2，實例2-29) 0.515 g (3 mmol)乙酸銅（II)和 0.3 06 ml (4 mmol)吡 D定加至由 0.5 g (2 mmol) [5-(4-氯苯基）-3-甲基-1H-吡唑-4-基]乙酸甲酯於10 ml二氯甲烷所形成的溶液中。接著加入 0.598 g (4 mmol) 2-氯嘧啶-5-硼酸，混合物在20°C下攪拌 24小時。接著混合物加至1 M HC1中，並以二氯甲烷萃取。合倂的有機層經硫酸鎂乾燥、過濾和濃縮。以製備型 HPLC純化粗產物。得〇.〇15 g產物（2%理論値）。 NMR (CDC13，400 MHz) : 2.34 (s，3H) ; 3.39 (s， -133- 201011000 2H) ; 3.71 (s，3H) ; 7.2 (d，2H) ; 7.45 (d，2H) ; 8_52 (s ，2H)。實例A3 [3 -甲基-5-苯基-1-(吡嗪-2 -基）-1Η -吡唑-4-基]乙酸甲酯（參見表11，實例11-2) 0.378 g (3.330 mmol) 3-肼基吡嗪於 12.5 ml 乙醇中’ 加至0.600 g (2.561 mmol) 4-酮基-3-(苯羰基）戊酸甲酯中，混合物於密封容器內於微波爐中在1 3 5 °C下加熱1 · 5小時。在低壓下除去溶劑，殘餘物置於二氯甲烷中，並以水沖洗二次，每次25 ml。合倂的有機層於硫酸鈉上乾燥，並在低壓下除去溶劑。使殘餘物進行層析，得0.115 g (13.8%理論値）淡黃色蠟狀物。 NMR (CDC13，300 MHz): 2.39 (s，3H); 3.40 (s， 2H) ； 3.69 (s，3H) ; 7.23 (m，2H) ; 7.39 (m，3H) ; 8.22 (dd，1H) ； 8.38 (dd，1H) ； 8.66 (d > 1H)。實例A4 [3 -甲基-5-苯基-1-(吡嗪-2-基）-1 H-吡唑-4-基]乙酸（參見表10，實例10-2) 0.073 g (1.819 mmol) 2-莫耳濃度氫氧化鈉水溶液加至溶於5 ml甲醇之0.165 g (0.455 mmol) [3 -甲基-5 -苯基-1-(吡嗪-2-基）-1Η-吡唑-4-基]乙酸甲酯（參見 A3)中，混合物在2 0 °C下攪拌1小時。在低壓下除去甲醇，將殘餘物倒入10 ml水和15 ml二氯甲烷的混合物中。水層經15 ml 二氯甲烷萃取’以濃鹽酸（pH = 3)酸化，及以二氯甲烷萃 -134- 201011000 取三次，每次15 ml。乾燥合倂的有機層及在低壓下除去溶劑，得0.080 g (59.7%理論値）無色泡沫狀固體，熔點 125〇C 。 NMR (CDC13，300 MHz) : 2.4 (s，3H) ; 3.42 (s，2H) ；7.25 (m，2H) ； 7.39 (m，3H) ； 8.22 (dd，1H) ； 8.39 (dd ，1 H) ； 8.70 (d - 1H) ； 8.97 (br s，1H)。實例A5 [1-(6-氯噠嗪-3-基）-3-甲基-5-苯基-1H-吡唑-4-基 ]乙酸甲酯（參見表5，實例5-7) a) [1-(6-氯噠嗪-3-基）-5-羥基-3-甲基-5-苯基-4,5-二氫-1H-吡唑-4-基]乙酸甲酯的製備 0.296 g (2.049 mmol) 3-氯-6-肼基噠嗪於 5.00 ml 乙醇中，加至0.400 g (1.708 mmol) 4 -酮基- 3- (苯簾基）戊酸甲酯中，混合物在回流的情況下攪拌8小時。在低壓下除 φ 去溶劑，使殘餘物進行層析後，得0.300 g (48%理論値）黏質黃色油狀物。 NMR (CDClj > 300 MHz) ： 1.94 (s « 3H) ； 2.81 (dd， 1H) ; 3.12 (dd，1H) ； 3.67 (s，3H) ； 4.9 1 (dd，1H) ； 7.34 (d，1H) ; 7.41 (d，1H) ; 7.45 (m，2H) ; 7.59 (m，1H); 8.01 (d，1H) ； 8.03 (d * 1H)。 b) [1-(6-氯噠嗪-3-基）-3-甲基-5-苯基-1H-吡唑-4-基 ]乙酸甲酯的製備 -135- 201011000 0.111 g (2.772 mmol) 2-莫耳濃度氫氧化鈉水溶液加至溶於8 ml甲醇中之0.200 g (0.554 mmol) [1-(6-氯幢嗓-3-基）-5-羥基-3-甲基-5-苯基- 4,5-二氫-1H-吡唑-4-基]乙酸甲酯，混合物在20°C下攪拌1小時。在低壓下除去甲醇，將殘餘物倒入10 ml水和15 ml二氯甲烷的混合物中。水層經15 ml二氯甲烷萃取，以濃鹽酸（pH = 3)酸化，及以二氯甲烷萃取三次，每次15 ml。乾燥合倂的有機層及在低壓下除去溶劑，得0.207 g (99%理論値）棕色蠟狀固體，熔點5 51。 NMR (CDC13，300 MHz) : 2.39 (s，3H) ; 3.42 (s， 2H) ; 4.3 (s，3H) ; 6.9 (d，1H) ; 7.28 (m，2H) ; 7.37 (m ，3H) ; 7.63 (d，1H)。實例A6 [1-(6-氯噠嗪·3-基）-3-甲基-5-苯基-1H-吡唑-4-基 ]乙酸（參見表4，實例4-7) 0.05 8 g (1.444 mmol) 2-莫耳濃度氫氧化鈉水溶液加至於 5.00 ml 甲醇中之 0.099 g (0.289 mmol) [1-(6-氣噠嗪-3-基）-3-甲基-5-苯基-1H-吡唑-4-基]乙酸甲酯，混合物在20°C下攪拌1小時。在低壓下除去甲醇，將殘餘物倒入 10 ml水和15 ml二氯甲烷的混合物中。水層經15 ml二氯甲烷萃取，以濃鹽酸（pH = 3)酸化，及以二氯甲烷萃取三次，每次15 ml。乾燥合倂的有機層及在低壓下除去溶劑，得0.052 g (54.7%理論値）棕色蠟狀固體。 NMR (CDC13，300 MHz) : 2.36 (s，3H) ; 3.40 (s， -136- 201011000 2H) ； 7.28 (m，2H) ； 7.37 (m，3H) ； 7.5 1 (d，1H) ； 7.87 (br d，1H)。實例A7 3-[(4-氯苯基）羰基]-4-酮基戊酸甲酯（參見表13 ，實例 13-13) 10 g (51 mmol) 1-(4-氯苯基）丁烷-1，3-二酮（由市面購得）溶於二甲亞颯所形成的溶液緩緩地逐滴加至由2.237 g (56 mmol)氫化鈉於200 ml二甲亞碾所形成的溶液中，使得溫度不超過30°C。混合物在2(TC下再攪拌30分鐘。接著在〇°C下緩緩逐滴添加於小量二甲亞颯中之8.5 5 8 g (56 mmol)溴乙酸甲酯。混合物在2 0 °C下攪拌4小時。將反應混合物倒入冰-水中，並以二氯甲烷萃取。以水反覆沖洗有機層。乾燥合倂的有機層及在低壓下除去溶劑，使殘餘物進行層析後，得7.750 g產物（5 6.7%理論値）。 NMR (CDC13，400 MHz) : 2.19 (s，3H) ; 2.99 (d， 1H) ; 3.03 (d，1H) ； 3.69 (s，3H) ； 4.95 (dd，1H) ； 7.49 (d，2H); 7.98 (d，2H)。實例A8 4-酮基-3-(吡啶-2-基羰基）戊酸甲酯（參見表13, 實例1 3-68) a) 1-(吡啶-2-基）丁烷-1，3-二酮的製備甲醇鈉溶液（28%於甲醇中）逐滴加至10 g (73 mmol)吡啶甲酸甲酯和25 ml (124 mmol)丙酮於150 ml四氫呋喃的 -137- 201011000 混合物中。混合物在2〇°C下攪拌3小時，及在低壓下除去溶劑。殘餘物置於水中’以2-莫耳濃度鹽酸水溶液酸化，及以二氯甲烷萃取。乾燥合倂的有機層，及在低壓下除去溶劑，得7.940 g產物（6 0%理論値）。 NMR (CDC13，400 MHz) : 2.23 (s，3H) ; 6.81 (s， 1H) ; 7.41 (m，1H) ; 7.83 (m，1H) ; 8.09 (m，1H) ; 8.68 (m，1H) ； 15.7 (br，1H)。 b) 將 3.38 g (20.7 mmol) 1-(吡啶-2-基）丁烷-1，3-二酮溶於二甲亞颯所形成的溶液緩緩逐滴加至於25 ml二甲亞碾中的0.911 g (22.78 mmol)氫化鈉內，使溫度不超過30°C 。混合物在20 °C下再攪拌30分鐘。接著在0°C下緩緩逐滴加入於少量二甲亞颯中的3.48 6 g (22.78 mmol)溴乙酸甲酯。混合物在20°C下繼續攪拌4小時。將反應混合物倒入冰-水中並以二氯甲烷萃取。反覆以水沖洗有機層。乾燥合倂的有機層，在低壓下除去溶劑，使殘餘物進行層析，得3.48 g產物（7 1.4%理論値）。 NMR (CDC13，400 MHz) : 2.4 (s，3H) ; 2.9 (d，1 Η) ；3.05 (d，1Η) ; 3.69 (s，3Η) ; 5.49 (dd，1Η) ; 7.50 (m ，1H) ; 7.86 (m，1H) ; 8.07 (m，1H) ; 8.7 (m，1H)。實例A9 [3-甲基-5-(吡啶-2-基）-1-(嘧啶-5-基）-1Η-吡唑-4-基]乙酸甲酯（參見表2，實例2-116) -138- 201011000 a) [3-甲基- 5-(吡啶-2-基）-1Η-吡唑-4-基]乙酸甲酯的製備 1.170 g (23 mmol)水合肼加至由 5 g (21 mmol) 4 -酮基-3-(吡啶-2-基羰基）戊酸甲酯於乙醇（50 ml)所形成的溶液中。混合物在回流的情況下加熱7小時，加至水中，及以乙酸乙酯萃取。合倂的有機層經硫酸鎂乾燥、過濾和濃縮。得2.290 g產物（4 1.9%理論値）。 NMR (CDC13，400 MHz) : 2.3 (s，3H) ; 3.84 (s，2H) ;7.19 (m，1H) ; 7.72 (m，1H) ; 7.84 (m，1H) ; 8.59 (m ，1H)。 b) 1.767 g (9.73 mmol)乙酸銅（II)和 1.049 ml (12.973 mmol)耻陡加至於20 ml二氯甲院中之1.5 g (6.486 mmol) φ [3-甲基-5_(吡啶-2-基）-1Η-吡唑-4-基]乙酸甲酯。接著加入 1.607 g (12.973 mmol) 5-嘧啶基硼酸，混合物在20 °C下攪拌48小時。將混合物倒入1-莫耳濃度的HC1水溶液（1〇 ml)，並以二氯甲烷萃取。合倂的有機層經硫酸鎂乾燥、過濾和濃縮。以製備型HPLC純化粗產物。得酯和酸的混合物，使此混合物於甲醇中且加上一滴硫酸在回流的情況下加熱4小時。將反應混合物倒入水（20 ml)中，中和及以二氯甲烷萃取。合倂的有機層經硫酸鎂乾燥和濃縮，得 0.031 g產物（1.47%理論値）。 -139- 201011000 NMR (CDC13，400 MHz) : 2.38 (s，3H) ; 3_57 (s， 2H) ; 3.71 (s，3H) ; 7.32 (m，1H) ; 7_46 (m，1H) : 7.79 (m，1H) ; 8.61 (m，1H) ; 8.63 (s，2H) : 9.04 (s，1H)。下表1至1 2所示的化合物係根據或類似上述實例所述方法而製備。表13列示可根據上述的方法應用之式（in)的中間物〇表1至13中： F ' Cl ' Br ' I = = 根據原子的慣用化學符號分別表示氟、氯、溴和碘 Me = = 甲基 MeO 或〇Me = =甲氧基 3,5-Me2 = =3,5-二甲基(例如作爲苯環的取代基） 4,5-Cl2 = =4,5-二氯(例如作爲苯環的取代基） Et = = 乙基 Pr = = nPr = 正丙基 iPr -- = 異丙基 iOPr : =O-iPr = iPr〇 = 異丙氧基 cyPr = = 環丙基 Bu = nBu = 正丁基 =丁-1-基 iBu = 異丁基 =2-甲基丙-1-基 sBu = 第二丁基 tBu =t-丁基= = 第二丁基 =2-甲基丙-2-基 Ph = 苯基 -140- 201011000

PhO = 苯氧基 Ac =COCH3 = 乙醯基烯丙基 = 丙-2-嫌-1-基 COOH = 羧基 OS02Me =-0-s(=0)2-ch3、甲基磺醯氧基、甲磺酸酯 “(R6)n = Η，， = 未經取代的環(η = 0) 此外，應用慣用化學符號，例如，CH2表示伸甲基，或CF3表示三氟甲基，或OH表示羥基。對應地，複合定義係由上述縮寫組成的定義。表中化合物的物理數據（“數據”），適當的話，列示於詳細的製備例（參見上文）或列示於表的末端。其中： “NMR” = iH-NMR光譜所得的數據"Η核磁共振數據） “ m _ p .，，= 熔點參 -141 - 201011000 表1 : 式（la’’）所示化合物 (R6)n

& da")

編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 1-1 Η Η Ph Ph H 1-2 Η Η Me Ph H 1-3 Η Η Me 5-1-2-噻吩基 H 1-4 Η Η Me 2-呋喃基 H 1-5 Η Η Me Ph 2-OMe 1-6 Me Η Me Ph 4-Me 1-7 Η Η Me Ph 2-C1 1-8 Η Η Me Ph 4-CF3 1-9 Η Η Me Ph 2-CF3 1-10 Η Η Me Ph 4-Me 1-11 Η Η Me Ph 2,4，Me2 1-12 Η Η Me Ph 2,4-Cl2 1-13 Η Η Me 4-MeO-Ph 4-Me 1-14 Η Η Me 4-MeO-Ph H 1-15 Me Η Me Ph H 1-16 Η Η Me 4-Me-Ph 4-Me 1-17 Η Η Me 4-Me-Ph 4-C1 1-18 Η Η Me 4-Me-Ph H 1-19 Η Η Me 3-Cl-Ph H 1-20 Η Η Me 3-CF3-Ph H -142- 201011000

編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 1-21 Η Η Me 3-CFj-Ph 4-Me 1-22 Η Η Me 3,4-Cl2-Ph 4-Me 1-23 Η Η Me 3-Cl-Ph 4-Me 1-24 Η Η Me 2-Cl-Ph 4-Me 1-25 Η Η Me 2,4-Cl2-Ph 4-Me 1-26 Η Η Me 4-CF3-Ph 4-Me 1-27 Η Η Me 4-Cl-Ph 4-Me 1-28 Η Η Me 4-Cl-Ph H 1-29 Η Η Me 3,4-Cl2-Ph H 1-30 Η Η Me 4-CF3-Ph H 1-31 Η Η Me 4-Cl-Ph 4-C1 1-32 Η Η Me Ph 4-C1 1-33 Η Η Me 2-Cl-Ph H 1-34 Η Η Me 4-tBu-Ph 4-Me 1-35 Η Η Me 3,5-Me2-Ph 4-Me 1-36 Η Η Me Ph 4-OMe 1-37 Η Η Me 4-Cl-Ph 4-OMe 1-38 Η Η Me 4-Me-Ph 4-Me 1-39 Η Η Me 4-F-Ph 4-C1 1-40 Η Η Me 4-F-Ph 4-Me 1-41 Η Η Me 3-Me-Ph 4-Me 1-42 Η Η Me 4-(COOH)-Ph 4-Me 1-43 Η Η Me 3-Br-Ph 4-Me 1-44 Η Η Me 4-Ph-Ph 4-Me 1-45 Η Η Me 4-(COOH)-Ph H 1-46 Η Η Me 3,5-Me2-Ph H 1-47 Η Η Me Ph 4-SMe 1-48 Η Η Me 4-Cl-Ph 4-SMe 1-49 Η Η Me 3-Cl-4-Me-Ph H -143- 201011000

編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 1-50 Η Η Me 3-CF3-4-Cl-Ph H 1-51 Η Η Me 3-CFr4-Cl-Ph 4-Me 1-52 Η Η Me 3-Cl-4-Me-Ph 4-Me 1-53 Η Η Me 2-吡啶基 4-C1 1-54 Η Η Me 4-Cl-Ph 4-F 1-55 Η Η Me 2-噻吩基 4-Me 1-56 Η Η Me 3-Me-2-噻吩基 4-Me 1-57 Η Η Me 4-Me-2-噻吩基 4-Me 1-58 Η Η Me 5-C1-2-噻吩基 4-Me 1-59 Η Η Me 5-C1-2-噻吩基 4-C1 1-60 Η Η Me 3-噻吩基 4-Me 1-61 Η Η Me 2-噻吩基 H 1-62 Η Η Me 3-Me-2-噻吩基 H 1-63 Η Η Me 4-Me-2-噻吩基 H 1-64 Η Η Me 5-C1-2-噻吩基 H 1-65 Η Η Me 5-Me-2-噻吩基 H 1-66 Η Η Me 6-MeO-吡啶-3-基 H 1-67 Η Η Me 5-Br-2-噻吩基 H 1-68 Η Η Me 5-ΒΓ-2-唾吩基 4-Me 1-69 Η Η Me 3-噻吩基 H 1-70 Η Η Me 4-Cl-Ph 4-S(0)Me 1-71 Η Η Me 4-Br-Ph 4-Me 1-72 Η Η Me 1，3-苯並二噁茂-5-基 4-Me 1-73 Η Η Me 4-I-Ph 4-Me 1-74 Η Η Me 3,5-Cl2-Ph 4-Me 1-75 Η Η Me 4-PhO-Ph 4-Me 1-76 Η Η Me 6-OH-吡啶-3-基 H 1-77 Η Η Me Ph 4-S(0)Me 1-78 Η Η H Ph H -144- 201011000

編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 1-79 Η Η Η Ph 4-Me 1-80 Η Η Et Ph H 1-81 Η Η n-Pr Ph H 1-82 Η Η CH2C1 Ph H 1-83 Η Η chci2 Ph H 1-84 Η Η ch2f Ph H 1-85 Η Η chf2 Ph H 1-86 Η Η Cl Ph H 1-87 Η Η Et Ph 4-Me 1-88 Η Η n-Pr Ph 4-Me 1-89 Η Η CH2C1 Ph 4-Me 1-90 Η Η chci2 Ph 4-Me 1-91 Η Η ch2f Ph 4-Me 1-92 Η Η chf2 Ph 4-Me 1-93 Η Η Cl Ph 4-Me 1-94 Η Η Et 4-Cl-Ph H 1-95 Η Η n-Pr 4-Cl-Ph H 1-96 Η Η CH2C1 4-Cl-Ph H 1-97 Η Η chci2 4-Cl-Ph H 1-98 Η Η ch2f 4-Cl-Ph H 1-99 Η Η chf2 4-Cl-Ph H 1-100 Η Η Cl 4-Cl-Ph H 1-101 Η Η Et 4-Me-Ph H 1-102 Η Η n-Pr 4-Me-Ph H 1-103 Η Η CH2C1 4-Me-Ph H 1-104 Η Η chci2 4-Me-Ph H 1-105 Η Η ch2f 4-Me-Ph H 1-106 Η Η chf2 4-Me-Ph H 1-107 Η Η Cl 4-Me-Ph H -145- 201011000

編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 1-108 Η Η Et 2-吡啶基 H 1-109 Η Η n-Pr 2-吡啶基 H 1-110 Η Η CH2C1 2-吡啶基 H 1-111 Η Η chci2 2-吡啶基 H 1-112 Η Η ch2f 2-吡啶基 H 1-113 Η Η chf2 2-吡啶基 H 1-114 Η Η Cl 2-D比症基 H 1-115 Η Η Me 2-吡啶基 H 1-116 Η Η Me 5-C1-吡啶-2-基 H 1-117 Η Η Me 5-C1-吡啶-2-基 4-C1 1-118 Η Η Me 5-C1-吡啶-2-基 4-Me 1-119 Η Η Me 5-Br-吡啶-2-基 H 1-120 Η Η Me 5-Br-吡陡-2-基 4-C1 1-121 Η Η Me 5-Br-吡啶-2-基 4-Me 1-122 Η Η Me 5-F-吡啶-2-基 H 1-123 Η Η Me 5-Me-吡啶-2-基 H 1-124 Η Η Me 5-Me-吡啶-2-基 4-Me 1-125 Η Η Me 2,4-Cb-Ph H 1-126 Η Η Me 4-CH2COOH-Ph 4-Me 1-127 Η Η Me 3,4-Me2-Ph 4-Me 1-128 Η Η Me 4-Br-Ph H 1-129 Η Η Me 3,4-Me2-Ph H 1-130 Η Η Me 3-Me-Ph H 1-131 Η Η Me 4-F-Ph H 1-132 Η Η Me 4-(Me-CO)-Ph H 1-133 Η Η Me 4-tBu-Ph H 1-134 Η Η Me 4-Cl-3-Me-Ph H 1-135 Η Η n-Pr 4-Cl-Ph 4-Me 1-136 Η Η Me 3-吡啶基 H -146- 201011000

編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 1-137 Η Η Me 4-吡啶基 H 1-138 Η Η C(0)0Me Ph H 1-139 Η Η Me 6-Me-吡啶-3-基 H 1-140 Η Η Me 4-Cl-Ph 4-S〇2Mc 1-141 Η Η Me 3-吡啶基 4-Me 1-142 Η Η Me 2,3-Cl2-Ph 4-Me 1-143 Η Η Me 2-吡啶基 4-Me 1-144 Η Η H 4-Cl-Ph 4-Me 1-145 Η Η Me 6-C1-吡啶-3-基 H 1-146 Η Η Me Ph 2-Me 1-147 Η Η Me 4-Me-吡啶-2-基 H 1-148 Η Η Me 4-Me-吡啶-2-基 4-Me 1-149 Η Η Me 4-Me-吡啶-2-基 4-C1 1-150 Η Η Me 4-Me-吡啶-2-基 4-F 1-151 Η Η Me 4-F-吡啶-2-基 H 1-152 Η Η Me 4-C1-吡啶-2-基 H 1-153 Η Η Me 4-Br-吡陡-2-基 H 1-154 Η Η Me 4-OMe-吡啶-2-基 H 1-155 Η Η Me 5-CF3-吡啶-2-基 H 1-156 Η Η Me 6-OMe-吡啶-2-基 H 1-157 Η Η cyPr 4-Cl-Ph H 1-158 Η Η CN 4-Cl-Ph H 1-159 Η Η CN 4-Cl-Ph 4-Me 1-160 Η Η CN 4-Me-Ph H 1-161 Η Η CN 4-Me-Ph 4-Me 1-162 Η Η CN Ph H 1-163 Η Η CN Ph 4-Me 1-164 Η Η CN 2-吡啶基 H 1-165 Η Η CN 3-吡啶基 H -147- 201011000 編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 1-166 Η Η CN 5-C1-吡啶-2-基 Η 1-167 Η Η CN 5-Br-吡啶-2-基 Η 1-168 Η Η CN 5-F-吡啶-2-基 Η 1-169 Η Η CN 5-Me-吡啶-2-基 Η 1-170 Η Η CN 6-Me-吡啶-3-基 Η 1-171 Η Η CN 4-Me-吡啶-2-基 Η 1-172 Η Η CN 4-F-吡啶-2-基 Η 1-173 Η Η CN 4-C1-吡啶-2-基 Η 1-174 Η Η CN 4-Br-吡啶-2-基 Η 1-175 Η Η CN 4-OMe-吡啶-2-基 Η 1-176 Η Η 甲醯基 4-Cl-Ph Η 1-177 Η Η 甲醯基 4-Cl-Ph 4-Me 1-178 Η Η 甲醯基 4-Me-Ph Η 1-179 Η Η 甲醯基 4-Me-Ph 4-Me 1-180 Η Η 甲醯基 Ph Η 1-181 Η Η 甲醯基 Ph 4-Me 1-182 Η Η 甲醯基 2-吡啶基 Η 1-183 Η Η 甲醯基 3-吡啶基 Η 1-184 Η Η 甲醯基 5-C1-吡啶-2-基 Η 1-185 Η Η 甲醯基 5-Br-吡啶-2-基 Η 1-186 Η Η 甲醯基 5-F-吡啶-2-基 Η 1-187 Η Η 甲醯基 5-Me-吡啶-2-基 Η 1-188 Η Η 甲醯基 6-Me-吡啶-3-基 Η 1-189 Η Η 甲醯基 4-Me-吡啶-2-基 Η 1-190 Η Η 甲醯基 4-F-吡啶-2-基 Η 1-191 Η Η 甲醯基 4-C1-吡啶-2-基 Η 1-192 Η Η 甲醯基 4-Br-吡啶-2-基 Η 1-193 Η Η 甲醯基 4-OMe-吡啶-2-基 Η 1-194 Η Η ch2oh 5-Me-吡啶-2-基 Η -148- 201011000

編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 1-195 Η Η ch2oh 4-Cl-Ph Η 1-196 Η Η ch2oh 4-Me-吡啶-2-基 Η 1-197 Η Η ch2oh 4-Me-Ph Η 1-198 Η Η ch2oh Ph Η 1-199 Η Η ch2oh 2-吡啶基 Η 1-200 Η Η Me 2-噻唑基 Η 1-201 Η Η Me 2-噻唑基 4-C1 1-202 Η Η Me 2-噻唑基 4-Me 1-203 Η Η Me 4-Me-噻唑-2-基 Η 1-204 Η Η Me 4-Me-噻唑-2-基 4-C1 1-205 Η Η Me 4-Me-噻唑-2-基 4-Me 1-206 Η Η Me 5-Me-噻唑-2-基 Η 1-207 Η Η Me 5-Br-噻唑-2-基 Η 1-208 Η Η Me 5-Br-噻唑-2-基 4-Me 1-209 Η Η Me 5-C1-噻唑-2-基 Η 1-210 Η Η Me 4,6-Me2-吡啶-2-基 Η 1-211 Η Η Me 4,6-Me2-吡啶-2-基 4-Me 1-212 Η Η Me 2-吡啶基 4-F 1-213 Η Η Me 2-吡嗪基 Η 1-214 Η Η Me 5-Me-吡嗪-2-基 Η 1-215 Η Η Me 2-吡嗪基 4-Me 1-216 Η Η Me 1,3-苯並噻唑-2-基 Η 1-217 Η Η Me 1,3-苯並噻唑-2-基 4-Me 1-218 Η Η Me 7-Cl-l,3-苯並噻唑-2-基 Η 1-219 Η Η Me 1,5-Me2-吡唑-3-基 Η 1-220 Η Η Me 1，5-Mer 吡唑-3-基 4-Me 1-221 Η Η Me 4,5-Me2-噻唑-2-基 Η 1-222 Η Η Me 4,5-Cl2-噻唑-2-基 Η 1-223 Η Η Me 2-嘧啶基 Η -149- 201011000 編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 1-224 Η Η Me 2-嘧啶基 4-Me 1-225 Η Η Me 5-F-嘧啶-2-基 Η 1-226 Η Η Me 5-C1-嘧啶-2-基 Η 1-227 Η Η Me 5-Br-嘧啶-2-基 Η 1-228 Η Η Me 5-Me-嘧啶-2-基 Η 1-229 Η Η Me 5-Me-嘧啶-2-基 4-Me 1-230 Η Η Me 4,6-Me2-嘧啶-2-基 Η 1-231 Η Η Me 4,6-Me2-嘧啶-2-基 4-Me 1-232 Η Η Me 3-噠嗪基 Η 1-233 Η Η Me 6-Me-噠嗪-3-基 Η 1-234 Η Η Me 1,2,4-三嗪-3-基 Η 1-235 Η Η Me 6-Me-1,2,4-三嗪-3-基 Η 1-236 Η Η Me 異嗤咐-3-基 Η 1-237 Η Η Me 喹啉-2-基 Η 1-238 Η Η Me 3,5-Clz-Ph Η 1-239 Η Η Me 2-Me-吡啶-4-基 Η 1-240 Η Η Me 4-Cl-6-Me-吡啶-2-基 Η 1-241 Η Η Me 4-Br-3-Me-Ph Η 1-242 Η Η Me 5-C1-吡啶-3-基 Η 1-243 Η Η Me 5-嫌丙基啦淀-2-基 Η 1-244 Η Η Me 5-環丙基口比口定-2-基 Η 1-245 Η Η Me 5-乙炔基吡啶-2-基 Η 1-246 Η Η Me 5-Ph-吡啶-2-基 Η 1-247 Η Η Me 5-1-吡啶-2-基 Η 1-248 Η Η Me 5-1-嘧啶-2-基 Η 1-249 Η Η Cl 4-F-Ph Η 1-250 Η Η Cl 3-吡啶基 Η 1-251 Η Η Cl 5-C1-吡D定-2-基 Η 1-252 Η Η Cl 5-Br_吡啶-2-基 Η -150- 201011000

編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 1-253 Η Η C1 5-F-吡啶-2-基 Η 1-254 Η Η C1 5-1-批卩疋-2-基 Η 1-255 Η Η C1 5-Me-吡啶-2-基 Η 1-256 Η Η C1 6-Me-吡啶-3-基 Η 1-257 Η Η C1 4-Me-吡啶-2-基 Η 1-258 Η Η C1 4-F-吡啶-2-基 Η 1-259 Η Η C1 4-C1-吡啶-2-基 Η 1-260 Η Η C1 4-Br-吡啶-2-基 Η 1-261 Η Η C1 4-OMe-吡啶-2-基 Η 1-262 Η Η C1 2-嘧啶基 Η 1-263 Η Η C1 5-F-嘧啶-2-基 Η 1-264 Η Η C1 5-C1-嘧啶-2-基 Η 1-265 Η Η C1 5-Βγ-Ι^Π疋-2-基 Η 1-266 Η Η C1 5-1-嘧啶-2-基 Η 1-267 Η Η C1 5-Me-嘧啶-2-基 Η 1-268 Η Η C1 5-Me-吡嗪-2-基 Η 1-269 Η Η C1 2-吡嗪基 Η 1-270 Η Η C1 異唾啉-3-基 Η 1-271 Η Η C1 喹啉-2-基 Η 1-272 Η Η C1 1,3-苯並噻唑-2-基 Η 1-273 Η Η C1 7-Cl-l，3-苯並噻唑-2-基 Η 1-274 Η Η C1 2-噻唑基 Η 1-275 Η Η C1 5-Br-噻唑-2-基 Η 1-276 Η Η C1 5-Me-噻唑-2-基 Η 1-277 Η Η C1 5-C1-噻唑-2-基 Η 1-278 Η Η C1 2-噻吩基 Η 1-279 Η Η C1 3_Me-2-噻吩基 Η 1-280 Η Η C1 4-Me-2-噻吩基 Η 1-281 Η Η C1 5-Br-2-噻吩基 Η -151 - 201011000 mm ---****"1 R2 R3 R4 R5 (R6)n 1-282 Λ.>—- Η α 5-C1-2-噻吩基 Η 1-283 Η Η Me 冬噻唑基 Η 1 OCA Η Η Me 3-Br-Me Η 11 —-Η Η Me 2-Cl-噻唑-4-基 Η 1-286 Η Me 2-Br-噻唑-4-基 Η 1-287 Η Η Me 5-0S02Me-吡啶-2-基 Η 1 〇QQ U Η Me 6-Cl-l,3-苯並噻唑-2-基 Η 1-Zoo 1 ΟδΟ Η Η Me 6-Br-l，3-苯並噻唑-2-基 Η 1_OQ〇 Η Η Me 1，3-苯並噁唑-2-基 Η 1-291 Η Η Me 6-Cl-l，3-苯並噁唑-2-基 Η Η Η Me 6-Br-l，3-苯並噁唑-2-基 Η 1-293 Η 一 Η Me 7-Cl-l，3-苯並噁唑-2-基 Η 1.7Q4 Η Η Me 5-NH2-吡啶-2-基 Η 1-295 ι\—一· Η Me 5-OH-吡啶-2-基 Η r OOA Η Η Me 5-OCHF2-吡啶-2-基 Η 1 〇(V7 U Η Me 5-MeO-吡啶-2-基 Η i-zy / ι.οοδ ^--- Η Η Me 5-MeS-吡啶-2-基 Η logo Η Η Me 5-NHMe-吡啶-2-基 Η 1-300 Η Me 5-NMe2-吡啶-2-基 Η 此外，測得本發明之通式（I)化合物的NMR數據。代表化合物的NMR分別以400 MHz之1 H-NMR光譜的形式記錄（CDC13或DMSO-D6) (4核磁共振數據）°部份例示化合物之特徵化學位移δ (ppm)示於下文： NMR 化合物 1-116 (DMSO-D6，400 ΜΗζ，δ ppm): 2.28 (5，3H); 3.54(5，2H); 7.61 (i/，1H); 8.11 (以’ -152- 201011000 1H); 8.61 (d，1H); 8.66 (s，2H); 9.10 (s，1H)。m_p·: 234.3 °C。 NMR 化合物 1-214 (CDC13，400 MHz，δ ppm): 2.43 (s > 3H) ； 2.68 (s > 3H) ； 3.54 (s > 2H) ； 8.43 (s ' 1H) ;8.55 (5，1H) ; 8.70 (s，2H) ; 9.15 (s，1H)。m.p.: 195.6 °C 。

NMR 化合物 1-236 (CDC13，400 MHz，δ ppm): 2.47 (s > 3H) ； 3.56 (s > 2H) ； 7.39 (m > 1H) ； 7.69 (m > 1H) ; 7.78-7.8 6 (m，2H) ; 8.13 (w，1H) ; 8.73 (s，2H); 9.14 (s，1H)); 9.40 (s，lH)»m.p.: 103.9 °C。 NMR 化合物 1-154 (CDC13，400 MHz，δ ppm): 2.43 (s，3H) ; 3_52 (s，2H) ; 3.73 (s，3H) ; 6.42 (m， 1H) ; 6.98 (m，1H) ; 8.57 (m，1H) ; 8.72 (s，2H) ; 9.18 (s，1H) ； 15.3 (brs，1H)。m.p. : 173 〇C。 NMR 化合物 1-119 (CDC13，400 MHz，δ ppm): 2.42 (s，3H) ; 3.55 (s，2H) ; 6.98 (m，1H) ; 7.92 (m， 1H) ; 8.70 (s，2H) ; 8.83 (m，1H) ; 9.19 (s，1H)。 NMR 化合物 1-210 (CDC13，400 MHz，δ ppm): 2.22 (s，3H) ; 2.43 (s，3H) ; 2.66 (s，3H) ; 3.50 (s，2H) -153- 201011000 ;6.61 (s，1H) ; 7.13 (s，1H) ; 8.72 (s，2H) ; 9_17 (s， 1H)。 NMR 化合物 1-28 (CDC13，400 MHz，δ ppm): 2.38 (s，3H) ； 3.44 (s > 2H) ； 7.20 (d，2H) ; 7.41 (d，2H) ;8.62 (s，2H) ; 9.04 (s，1H)。

-154- 201011000 表2 : 式（la’’’）所示化合物 (R6)n

N〜N (la，’_) 1 2 3

編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 2-1 Η Η Ph Ph H 2-2 Η Η Me Ph H 2-3 Η Η Me 5-1-2-噻吩基 H 2-4 Η Η Me 2-呋喃基 H 2-5 Η Η Me Ph 2-OMe 2-6 Me Η Me Ph 4-Me 2-7 Η Η Me Ph 2-Cl 2-8 Η Η Me Ph 4-CF3 2-9 Η Η Me Ph 2-CF3 2-10 Η Η Me Ph 4-Me 2-11 Η Η Me Ph 2,4-Me2 2-12 Η Η Me Ph 2,4-Cb 2-13 Η Η Me 4-MeO-Ph 4-Me 2-14 Η Η Me 4-MeO-Ph H 2-15 Me Η Me Ph H 2-16 Η Η Me 4-Me-Ph H 2-17 Η Η Me 4-Me-Ph 4-Me 2-18 Η Η Me 4-Me-Ph 4-C1 2-19 Η Η Me 3-Cl-Ph H 2-20 Η Η Me 3-CFj-Ph H •155- 201011000 編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 2-21 Η Η Me 3-CFs-Ph 4-Me 2-22 Η Η Me 3,4-Cl2-Ph 4-Me 2-23 Η Η Me 3-Cl-Ph 4-Me 2-24 Η Η Me 2-Cl-Ph 4-Me 2-25 Η Η Me 2,4-Cl2-Ph 4-Me 2-26 Η Η Me 4-CFrPh 4-Me 2-27 Η Η Me 4-Cl-Ph 4-Me 2-28 Η Η Me 4-Cl-Ph H 2-29 Η Η Me 4-Cl-Ph 2-C1 2-30 Η Η Me 3,4-Cl2-Ph H 2-31 Η Η Me 4-CFj-Ph H 2-32 Η Η Me 4-Cl-Ph 4-C1 2-33 Η Η Me Ph 4-C1 2-34 Η Η Me 2-Cl-Ph H 2-35 Η Η Me 4-tBu-Ph 4-Me 2-36 Η Η Me 3,5-Me2-Ph 4-Me 2-37 Η Η Me Ph 4-OMe 2-38 Η Η Me 4-Cl-Ph 4-OMe 2-39 Η Η Me 4-Me-Ph 4-Me 2-40 Η Η Me 4-F-Ph 4-Me 2-41 Η Η Me 4-F-Ph 4-Cl 2-42 Η Η Me 3-Me-Ph 4-Me 2-43 Η Η Me 4-COOH-Ph 4-Me 2-44 Η Η Me 3-Br-Ph 4-Me 2-45 Η Η Me 4-Ph-Ph 4-Me 2-46 Η Η Me 4-COOH-Ph H 2-47 Η Η Me 3,5-Me2-Ph H 2-48 Η Η Me Ph 4-SMe 2-49 Η Η Me 4-Cl-Ph 4-SMe -156- 201011000

編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 2-50 Η Η Me 3-Cl-4-Me-Ph H 2-51 Η Η Me 3-CF3-4-Cl-Ph H 2-52 Η Η Me 3-CFr4-Cl-Ph 4-Me 2-53 Η Η Me 3-Cl-4-Me-Ph 4-Me 2-54 Η Η Me 2-吡啶基 4-C1 2-55 Η Η Me 4-Cl-Ph 4-F 2-56 Η Η Me 2-噻吩基 4-Me 2-57 Η Η Me 3-Me-2-噻吩基 4-Me 2-58 Η Η Me 4-Me-2-噻吩基 4-Me 2-59 Η Η Me 5-C1-2-噻吩基 4-Me 2-60 Η Η Me 5-C1-2-噻吩基 4-C1 2-61 Η Η Me 3-噻吩基 4-Me 2-62 Η Η Me 2-噻吩基 H 2-63 Η Η Me 3-Me-2-噻吩基 H 2-64 Η Η Me 4-Me-2-噻吩基 H 2-65 Η Η Me 5-C1-2-噻吩基 H 2-66 Η Η Me 5-Me-2-噻吩基 H 2-67 Η Η Me 6-MeO-吡啶-3-基 H 2-68 Η Η Me 5-Br-2-噻吩基 H 2-69 Η Η Me 5-ΒΓ-2-噻吩基 4-Me 2-70 Η Η Me 3-噻吩基 H 2-71 Η Η Me 4-Cl-Ph 4-S(0)Me 2-72 Η Η Me 4-Br-Ph 4-Me 2-73 Η Η Me 1，3-本並—.Π惡茂-5-某 4-Me 2-74 Η Η Me 4-I-Ph 4-Me 2-75 Η Η Me 3,5-Cl2-Ph 4-Me 2-76 Η Η Me 4-PhO-Ph 4-Me 2-77 Η Η Me 6-OH-吡啶-3-基 H 2-78 Η Η Me Ph 4-S(0)Me -157- 201011000

編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 2-79 Η Η Η Ph H 2-80 Η Η Η Ph 4-Me 2-81 Η Η Et Ph H 2-82 Η Η n-Pr Ph H 2-83 Η Η CH2C1 Ph H 2-84 Η Η chci2 Ph H 2-85 Η Η ch2f Ph H 2-86 Η Η chf2 Ph H 2-87 Η Η Cl Ph H 2-88 Η Η Et Ph 4-Me 2-89 Η Η n-Pr Ph 4-Me 2-90 Η Η CH2C1 Ph 4-Me 2-91 Η Η chci2 Ph 4-Me 2-92 Η Η ch2f Ph 4-Me 2-93 Η Η chf2 Ph 4-Me 2-94 Η Η Cl Ph 4-Me 2-95 Η Η Et 4-Cl-Ph H 2-96 Η Η n-Pr 4-Cl-Ph H 2-97 Η Η CH2C1 4-Cl-Ph H 2-98 Η Η chci2 4-Cl-Ph H 2-99 Η Η ch2f 4-Cl-Ph H 2-100 Η Η chf2 4-CI-Ph H 2-101 Η Η Cl 4-Cl-Ph H 2-102 Η Η Et 4-Me-Ph H 2-103 Η Η n-Pr 4-Me-Ph H 2-104 Η Η CH2C1 4-Me-Ph H 2-105 Η Η chci2 4-Me-Ph H 2-106 Η Η ch2f 4-Me-Ph H 2-107 Η Η chf2 4-Me-Ph H -158- 201011000

編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 2-108 Η Η C1 4-Me-Ph H 2-109 Η Η Et 2-吡啶基 H 2-110 Η Η n-Pr 2-吡啶基 H 2-111 Η Η CH2C1 2-吡啶基 H 2-112 Η Η chci2 2-吡啶基 H 2-113 Η Η ch2f 2-吡啶基 H 2-114 Η Η chf2 2-吡啶基 H 2-115 Η Η Cl 2-吡啶基 H 2-116 Η Η Me 2-吡啶基 H 2-117 Η Η Me 5-C1-吡啶-2-基 H 2-118 Η Η Me 5-C1-吡啶-2-基 4-C1 2-119 Η Η Me 5-C1-吡啶-2-基 4-Me 2-120 Η Η Me 5-Br-吡啶-2-基 H 2-121 Η Η Me 5-Br-吡啶-2-基 4-C1 2-122 Η Η Me 5-Br-吡啶-2-基 4-Me 2-123 Η Η Me 5-F-吡啶-2-基 H 2-124 Η Η Me 5-Me-吡啶-2-基 H 2-125 Η Η Me 5-Me-吡啶-2-基 4-Me 2-126 Η Η Me 2,4-Cl2-Ph H 2-127 Η Η Me 4-(CH2COOH)-Ph 4-Me 2-128 Η Η Me 3,4-Me2-Ph 4-Me 2-129 Η Η Me 4-Br-Ph 4-Me 2-130 Η Η Me 3,4-Me2-Ph H 2-131 Η Η Me 3-Me-Ph H 2-132 Η Η Me 4-F-Ph H 2-133 Η Η Me 4-(Me-CO)-Ph H 2-134 Η Η Me 4-tBu-Ph H 2-135 Η Η Me 4-Cl-3-Me-Ph H 2-136 Η Η n-Pr 4-Cl-Ph 4-Me -159- 201011000

編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 2-137 Η Η Me 3-吡啶基 H 2-138 Η Η Me 4-吡啶基 H 2-139 Η Η C(0)0Me Ph H 2-140 Η Η Me 6-Me-吡啶-3-基 H 2-141 Η Η Me 4-Cl-Ph 4-S02Me 2-142 Η Η Me 3-吡啶基 4-Me 2-143 Η Η Me 2,3-Cl2-Ph 4-Me 2-144 Η Η Me 2-吡啶基 4-Me 2-145 Η Η H 4-Cl-Ph 4-Me 2-146 Η Η Me 6-α-吡啶-3-基 H 2-147 Η Η Me Ph 2-Me 2-148 Η Η Me 4-Me-吡啶-2-基 H 2-149 Η Η Me 4-Me-吡啶-2-基 4-Me 2-150 Η Η Me 4-Me-吡啶-2-基 4-C1 2-151 Η Η Me 4-Me-吡啶-2-基 4-F 2-152 Η Η Me 4-F-吡啶-2-基 H 2-153 Η Η Me 4-C1-卩比陡-2-基 H 2-154 Η Η Me 4-Br-吡啶-2-基 H 2-155 Η Η Me 4-OMe-吡啶-2-基 H 2-156 Η Η Me 5-CF3-吡啶-2-基 H 2-157 Η Η Me 6-OMe-吡啶-2-基 H 2-158 Η Η cyPr 4-Cl-Ph H 2-159 Η Η CN 4-Cl-Ph H 2-160 Η Η CN 4-Cl-Ph 4-Me 2-161 Η Η CN 4-Me-Ph H 2-162 Η Η CN 4-Me-Ph 4-Me 2-163 Η Η CN Ph H 2-164 Η Η CN Ph 4-Me 2-165 Η Η CN 2-吡啶基 H -160 - 201011000

編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 2-166 Η Η CN 3-吡啶基 Η 2-167 Η Η CN 5-C1-吡啶-2-基 Η 2-168 Η Η CN 5-Br-吡啶-2-基 Η 2-169 Η Η CN 5-F-吡啶_2-基 Η 2-170 Η Η CN 5-Me-吡啶-2-基 Η 2-171 Η Η CN 6-Me-吡啶-3-基 Η 2-172 Η Η CN 4-Me-吡啶-2-基 Η 2-173 Η Η CN 4-F-吡啶-2-基 Η 2-174 Η Η CN 4-C1-吡啶-2-基 Η 2-175 Η Η CN 4-Br-吡啶-2-基 Η 2-176 Η Η CN 4-OMe-吡啶-2-基 Η 2-177 Η Η 甲醯基 4-Cl-Ph Η 2-178 Η Η 甲醯基 4-Cl-Ph 4-Me 2-179 Η Η 甲醯基 4-Me-Ph Η 2-180 Η Η 甲醯基 4-Me-Ph 4-Me 2-181 Η Η 甲醯基 Ph Η 2-182 Η Η 甲醯基 Ph 4-Me 2-183 Η Η 甲醯基 2-吡啶基 Η 2-184 Η Η 甲醯基 3-吡啶基 Η 2-185 Η Η 甲醯基 5-C1-吡啶-2-基 Η 2-186 Η Η 甲醯基 5-Br-吡啶-2-基 Η 2-187 Η Η 甲醯基 5-F-吡啶-2-基 Η 2-188 Η Η 甲醯基 5-Me-吡啶-2-基 Η 2-189 Η Η 甲醯基 6-Me-吡啶-3-基 Η 2-190 Η Η 甲醯基 4-Me-吡啶-2_基 Η 2-191 Η Η 甲醯基 4-F-吡啶-2-基 Η 2-192 Η Η 甲醯基 4-C1-吡啶-2-基 Η 2-193 Η Η 甲醯基 4-Br-吡啶-2-基 Η 2-194 Η Η 甲醯基 4-OMe-吡啶-2-基 Η -161 - 201011000 編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 2-195 Η Η ch2oh 5-Me_吡啶-2-基 Η 2-196 Η Η ch2oh 4-Cl-Ph Η 2-197 Η Η ch2oh 4-Me-吡啶-2-基 Η 2-198 Η Η ch2oh 4-Me-Ph Η 2-199 Η Η ch2oh Ph Η 2-200 Η Η ch2oh 2-吡啶基 Η 2-201 Η Η Me 2-噻唑基 Η 2-202 Η Η Me 2-噻唑基 4-C1 2-203 Η Η Me 2_噻唑基 4-Me 2-204 Η Η Me 4-Me-噻唑-2-基 Η 2-205 Η Η Me 4-Me-噻唑-2-基 4-C1 2-206 Η Η Me 4-Me-噻唑-2-基 4-Me 2-207 Η Η Me 5-Me-噻唑-2-基 Η 2-208 Η Η Me 5-Br-噻唑-2-基 Η 2-209 Η Η Me 5-Br-噻唑-2-基 4-Me 2-210 Η Η Me 5-C1-噻唑-2-基 Η 2-211 Η Η Me 4,6-Me2-吡啶-2-基 Η 2-212 Η Η Me 4,6-Me2-吡啶-2-基 4-Me 2-213 Η Η Me 2-吡啶基 4-F 2-214 Η Η Me 2-吡嗪基 Η 2-215 Η Η Me 5-Me-吡嗪-2-基 Η 2-216 Η Η Me 2-吡嗪基 4-Me 2-217 Η Η Me 1，3-苯並噻唑-2-基 Η 2-218 Η Η Me 1,3-苯並噻唑-2-基 4-Me 2-219 Η Η Me 7-Cl-l,3-苯並噻唑-2-基 Η 2-220 Η Η Me 1,5-Me2-吡唑-3-基 Η 2-221 Η Η Me 1，5-Me2-吡唑-3-基 4-Me 2-222 Η Η Me 4,5-Me2-噻唑-2-基 Η 2-223 Η Η Me 4,5-Cl2-噻唑-2-基 Η -162- 201011000

編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 2-224 Η Η Me 2-嘧啶基 Η 2-225 Η Η Me 2-嘧啶基 4-Me 2-226 Η Η Me 5-F-嘧卩定-2-基 Η 2-227 Η Η Me 5-C1-嘧啶-2-基 Η 2-228 Η Η Me 5-Br-嘧啶-2-基 Η 2-229 Η Η Me 5-Me-嘧啶-2-基 Η 2-230 Η Η Me 5-Me-嘧啶-2-基 4-Me 2-231 Η Η Me 4,6-Me2-嘧啶-2-基 Η 2-232 Η Η Me 4,6-Me2-嘧啶-2-基 4-Me 2-233 Η Η Me 3-喔嗪基 Η 2-234 Η Η Me 6-Me-噠嗪-3-基 Η 2-235 Η Η Me 1，2,4-三嗪-3-基 Η 2-236 Η Η Me 6-Me-l,2,4-三嗪-3-基 Η 2-237 Η Η Me 4-Cl-Ph 2-OMe 2-238 Η Η Me 2-吡啶基 2-S02Me 2-239 Η Η Me 4-Me-吡啶-2-基 Η 2-240 Η Η Me 4-Br-Ph Η 2-241 Η Η Me 異喹啉-3-基 Η 2-242 Η Η Me 嗤琳-2-基 Η 2-243 Η Η Me 4-N02-Ph Η 2-244 Η Η Me 3,5-Cl2-Ph Η 2-245 Η Η Me 2-Me-吡啶-4-基 Η 2-246 Η Η Me 4-Cl-6-Me-耻啶-2-基 Η 2-247 Η Η Me 4-Br-3-Me-Ph Η 2-248 Η Η Me 5-C1-吡啶-3-基 Η 2-249 Η Η Me 5-輝丙基D比D疋-2-基 Η 2-250 Η Η Me 5-環丙基卩比卩定-2-基 Η 2-251 Η Η Me 5-乙炔基吡啶-2-基 Η 2-252 Η Η Me 5-Ph-吡啶-2-基 Η -163- 201011000 編號 R2 R3 R4 R5 CR6)n 2-253 Η Η Me 5-1-吡啶-2-基 Η 2-254 Η Η Me 5-1-嘧啶-2-基 Η 2-255 Η Η Cl 4-F-Ph Η 2-256 Η Η Cl 3-吡啶基 Η 2-257 Η Η Cl 5-C1-口比 I淀-2-基 Η 2-258 Η Η Cl 5-Br-吡啶-2-基 Η 2-259 Η Η Cl 5-F-吡啶-2-基 Η 2-260 Η Η Cl 5-1-吡啶-2-基 Η 2-261 Η Η Cl 5-Me-吡啶-2-基 Η 2-262 Η Η Cl 6-Me-吡啶-3-基 Η 2-263 Η Η Cl 4-Me-吡啶-2-基 Η 2-264 Η Η Cl 4-F-吡啶-2-基 Η 2-265 Η Η Cl 4-C1-吡啶-2-基 Η 2-266 Η Η Cl 4-Br-吡啶-2-基 Η 2-267 Η Η Cl 4-OMe-吡啶-2-基 Η 2-268 Η Η Cl 2-嘧啶基 Η 2-269 Η Η Cl 5-F-嘧啶-2-基 Η 2-270 Η Η Cl 5-C1-嘧啶-2-基 Η 2-271 Η Η Cl 5-Br-嘧啶-2-基 Η 2-272 Η Η Cl 5-1-嘧啶-2-基 Η 2-273 Η Η Cl 5-Me-嘧啶-2-基 Η 2-274 Η Η Cl 5-Me-吡嗪-2-基 Η 2-275 Η Η Cl 2-吡嗪基 Η 2-276 Η Η Cl 異嗤琳-3-基 Η 2-277 Η Η Cl 陸琳-2-某 Η 2-278 Η Η Cl 1,3-苯並噻唑-2-基 Η 2-279 Η Η Cl 7-Cl-l，3-苯並噻唑-2-基 Η 2-280 Η Η Cl 2-噻唑基 Η 2-281 Η Η Cl 5-Br-噻唑-2-基 Η -164- 201011000 參

編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 2-282 Η Η C1 5-Me-噻唑-2-基 Η 2-283 Η Η C1 5-C1-噻唑-2-基 Η 2-284 Η Η C1 2-噻吩基 Η 2-285 Η Η C1 3-Me-2-噻吩基 Η 2-286 Η Η C1 4-Me-2-噻吩基 Η 2-287 Η Η C1 5-Br-2-噻吩基 Η 2-288 Η Η C1 5-C1-2-噻吩基 Η 2-289 Η Η Me 3-Br-Ph Η 2-290 Η Η Me 4-噻唑基 Η 2-291 Η Η Me 2-C1-噻唑-4-基 Η 2-292 Η Η Me 2-Br-噻唑_4-基 Η 2-293 Η Η Me 5-0S02Me-吡啶-2-基 Η 2-294 Η Η Me 6-Cl-l,3-苯並噻嗤-2-基 Η 2-295 Η Η Me 6-Br-l，3-苯並噻哩-2-基 Η 2-296 Η Η Me 1，3-苯並噁唑-2-基 Η 2-297 Η Η Me 6-Cl-l,3-苯並噁唑-2-基 Η 2-298 Η Η Me 6-Br-l,3-苯並噁唑-2-基 Η 2-299 Η Η Me 7-Cl-l,3-苯並噁唑-2-基 Η 2-300 Η Η Me 5-NH2-吡啶-2-基 Η 2-301 Η Η Me 5-OH-吡啶-2-基 Η 2-302 Η Η Me 5-OCHF2-吡啶-2-基 Η 2-303 Η Η Me 5-MeO-吡啶-2-基 Η 2-304 Η Η Me 5-MeS-吡啶-2-基 Η 2-305 Η Η Me 5-NHMe-吡啶-2-基 Η 2-306 Η Η Me 5-NMe2-吡啶-2-基 Η 此外，測得本發明之通式（I)化合物的NMR數據。代表化合物的NMR分別以400 MHz之1H-NMR光譜的形式 -165- 201011000 記錄（CDC13) "Η核磁共振數據）。部份例示化合物之特徵化學位移δ (ppm)示於下文： NMR 化合物 2-237 (CDC13，400 ΜΗζ，δ ppm): 2.32 U，3H) ; 3.39 (s，2H) ; 3.70 (s，3H) ; 4.00 (s，3H) ；7.18 (d ^ 2H); 7.39 (i/，2H); 8.38 (s > 2H)。 NMR 化合物 2-117 (CDC13，400 MHz，δ ppm): 2.35 (s » 3H) ； 3.52 (5 > 2H) ； 3.71 (s > 3H) ； 7.45 (d > 1H) ；7.77 (dd > 1H) ； 8.53 (d > 1H) ； 8.65 (5 > 2H) ； 9.08 (s > 1H)。 NMR 化合物 2-120 (CDC13，400 MHz，δ ppm): 2.38(5，3H); 3.54 (5， 2H); 3.72 U， 3H); 7.39 (ί/， 1H) ;7.92 (以，1H) ; 8.64 (d，1H) ; 8.67 (5，2H) ; 9.09 (s， 1H)。 NMR 化合物 2-28 (CDC13，400 MHz，δ ppm): 2.36 (s，3H) ； 3.40 (s，2H) ； 3.71 (s，3H) ； 7.20 (d，2H) ；7.41 (d，2H) ； 8.63 (s，2H) ; 9.03 (s，1H)。 NMR 化合物 2-29 (CDC13，400 MHz，δ ppm): 2_34(s，3H); 3.38 (s，2H); 3.72 (s，3H); 7.20 (d，2H) ；7.44 (d，2H) ； 8.50 (s，2H)。 -166- 201011000 NMR 化合物 2-116 (CDC13，400 MHz，δ ppm): 2.38 (s，3H) ; 3.57 (s，2H) ; 3.71 (s，3H) ; 7.32 (m， 1H) ; 7.46 (m，1H) ; 7.69 (m，1H) ; 8.61 (m，1H) ; 8.63 (s，2H) ; 9.04 (s，1H)。 NMR 化合物 2-238 (CDC13，400 MHz，δ ppm): 2·38 (s，3H) ； 3.33 (s - 3H) ； 3.52 (s，2H) ； 3.72 (s - 3H) ；7.32 (m > 1H) ； 7.58 (m > 1H) ； 7.85 (m > 1H) ； 8.62 (m ，1H) ; 8.75 (s，2H)。 NMR 化合物 2-239 (CDC13，400 MHz，δ ppm): 2.38 (s，3H) ; 2.39 (s，3H) ; 3.57 (s，2H) ; 3.73 (s，3H) ;7.14 (d，1H) ; 7.26 (s，1H) ; 8.46 (d，1H) ; 8.67 (s， 2H) ; 9.05 (s，1H)。

NMR 化合物2-215(00(：13，400 1;11^，6??111): 2.38 (s，3H); 2.61 (s，3H); 3.56 (s，2H); 3.72 (s，3H) ;8.43 (s，1H) ; 8.60 (s，1H) ; 8.68 (s，2H) ; 9.09 (s， 1H)。m.p. : 193 °C。 NMR 化合物 2-135 (CDC13，400 MHz，δ ppm): 2.35 (s，3H) ； 2.36 (s，3H) ； 3.40 (s，2H) ； 3.72 (s，3H) ;7.00 (m，1H) ; 7.11 (m，1H) ; 7_39 (m，1H) ; 8.62 (s， -167- 201011000 2H) ； 9.02 (s，1Η)。 NMR 化合物 2-1 6 (CDC13，400 MHz，6 ppm)： 2.34 (s，3H); 2.39 (s，3H); 3.41 (s，2H); 3.71 (s，3H) ；7.11 (d，2H) ； 7.22 (d > 2H) ； 8.63 (s，2H) ; 9.01 (s， 1H)。 NMR 化合物 2-132 (CDC13，400 MHz，δ ppm):

2.36 (s，3 H) ; 3.39 (s，2H) ; 3.7 1 (s，3H) ; 7.12 (m， 2H) ； 7_25 (m，2H) ； 8.65 (brs，2H) ； 9.05 (brs，1H)。 NMR 化合物 2-148 (CDC13，400 MHz，δ ppm): 2.39 (s，3H); 2.40 (s，3H); 3.57 (s，2H); 3.74 (s，3H) ；7.14 (dd，2H) ； 7.26(d，2H); 8.47 (d，1H); 8.66 (s， 2H) ； 9.05 (s，1H)。 ❹ NMR 化合物 2-240 (CDC13，400 MHz，δ ppm): 2.37 (s> 3H)； 3.39 (s- 2H)； 3.72 (s> 3H)； 7.13 (d> 2H) ；7.58 (d，2H) ; 8.63 (s，2H) ; 9.04 (s，1H)。 NMR 化合物 2-65 (CDC13，400 MHz，δ ppm)： 2.33 (s，3H) ; 3.48 (s，2H) ; 3.72 (s，3H) ; 6.87 (d，2H) ;6.93 (d，2H) ； 8.75 (brs > 2H) ； 9.11 (brs，1H)。 -168- 201011000 NMR 化合物 2-64 (CDC13，400 MHz，δ ppm)： 2.25 (s，3H) ; 2.33 (s，3H) ; 3.48 (s，2H) ; 3.72 (s，3H) ;6.85 (d，2H) ； 7.05 (d，2H) ; 8.73 (brs，2H) ； 9.09 (brs，1H)。 NMR 化合物 2-47 (CDC13，400 MHz，δ ppm): 2.28 (s，6H) ; 2.35 (s，3H) ; 3.41 (s，2H) ; 3.70 (s，3H) ;6.82 (s，2H) ; 7.05 (s，1H) ; 8.63 (s，2H) ; 9.01 (s， 1H)。 NMR 化合物 2-241 (CDC13，400 MHz，δ ppm): 2.40 (s，3H) ; 3.59 (s，2H) ; 3.73 (s，3H) ; 7.72 (m， 1H) ; 7.78 (m，1H) ; 7.87 (m，1H) ; 7.92 (s，1H) ; 8_01 (m，1H); 8_67(s，2H); 9.02 (s，1H); 9.18 (s，1H)。 m.p. : 100.7 °C。

NMR 化合物 2-217 (CDC13，400 MHz，δ ppm): 2.48 (s，3H) ; 3.71 (s，3H) ; 3.81 (s，2H) ; 7.43 (t，1H) ;7.51 (t，1H) ; 7.89 (d，1H) ; 8.00 (d，1H) ; 8.82 (s， 2H) ； 9.1 7 (s，1 H)。 NMR 化合物 2-243 (CDC13，400 MHz，δ ppm): 2.38 (s，3H) ; 3.42 (s，2H) ; 3.73 (s，3H) ; 7.48 (d，2H) ;8.30 (d，2H) ; 8.61 (s，2H) ; 9.08 (s，1H)。 -169- 201011000 NMR 化合物 2-68 (CDC13，400 MHz，δ ppm): 2.33 (s，3H) ; 3.48 (s，2H) ; 3_72 (s，3H) ; 6.83 (d，2H) ;7.08 (d，2H); 8.73 (s，2H); 9.11 (s，1H)。 NMR 化合物 2-224 (CDC13，400 MHz，δ ppm): 2.37 (s，3H) ; 3.68 (s，3H) ; 3.96 (s，2H) ; 7.17 (t，1H) ;8.64 (d，2H); 8.74 (s，2H); 9.14 (s，1H)。 NMR 化合物 2-2 (CDC13，400 MHz，δ ppm): 2.36 (s，3H) ; 3.41 (s，2H) ; 3.70 (s，3H) ; 7.24 (m， 2H) ; 7.43 (m，3H) ; 8.61 (s，2H) ; 9.01 (s，1H)。 NMR 化合物 2-289 (CDC13，400 MHz，δ ppm): 2.36 (s，3H); 3.41 (s，2H); 3.72 (s，3H); 7.14 (m， 1H) ; 7.29 (m，1H) ; 7.44 (m，1H) ; 7.58 (m，1H) ; 8.63 (s，2H) ; 9.03 (s，1H)。 NMR 化合物 2-247 (CDC13，400 MHz，δ ppm): 2.34 (s，3H); 2.37 (s，3H); 3.39 (s，2H); 3.71 (s，3H) ;6.92 (m，1H) ; 7.13 (m，1H) ; 7.58 (m，1H) ; 8.64 (s， 2H); 9_04(s，1H)。 NMR 化合物 2-124 (CDC13，400 MHz，δ ppm): -170- 201011000 2.38 (s，3H) ; 2.39 (s，3H) ; 3.54 (s，2H) ; 3.70 (s，3H) ;7.33 (m，1H) ; 7.59 (m，1H) ; 8.42 (s，1H) ; 8.63 (s， 2H) ； 9.03 (s，1H)。 NMR 化合物 2-155 (CDC13，400 MHz，δ ppm): 2.38 (s，3H) ; 3.55 (s，2H) ; 3.72 (s，3H) ; 3.86 (s，3H) ;6.82 (m，1H) ; 7.10 (m，1H) ; 8.39 (m，1H) ; 8.64 (s， 2H) ； 9.04 (s > lH)°m.p·: 161.7 °C。 NMR 化合物 2-249 (CDC13，400 MHz，δ ppm): 2.37 (s，3H) ; 3_56 (s，2H) ; 3.71 (s，3H) ; 5.48 (m， 1H) ; 5.88 (m，1H) ; 6.71 (m，1H) ; 7.41 (m，1H) ; 7.80 (m，1H) ; 8.58 (m，1H) ; 8.65 (s，2H) ; 9.05 (s，1H)。 NMR 化合物 2-242 (CDC13，400 MHz，δ ppm)：

2.40 (s，3H) ; 3.68 (s，2H) ; 3_69 (s，3H) ; 7.43 (m， 1H) ; 7.61 (m，1H) ; 7.72 (m，1H) ; 7.84 (m，1H) ; 7.95 (m，1H) ; 8.21 (m，1H) ; 8.69 (s，2H) ; 9.04 (s，1H)。 NMR 化合物 2-290 (CDC13，400 MHz，δ ppm): 2·39 (s，3H) ; 3.53 (s，2H) ; 3.75 (s，3H) ; 7.75 (s，1H) ;8.68 (s，2H) ; 8.83 (s，1H) ; 9.09 (s，1H)。 NMR 化合物 2-211 (CDC13，400 MHz，δ ppm): -171 - 201011000 2.32 (s，3H) ; 2.35 (s，3H) ; 2.40 (s，3H) ; 3.54 (s，2H) ;3.71 (s，3H) ; 7_00 (s，1H) ; 7.06 (s，1H) ; 8.65 (s， 2H) ； 9.03 (s，1 H)。 NMR 化合物 2-66 (CDCl3，400 MHz，δ ppm): 2.32 (s，3H); 2.48 (s，3H); 3.48 (s，2H); 3.72 (s，3H) ;6.72 (d，1H) ; 6.82 (d，1H) ; 8.72 (s，2H) ; 9.08 (s， 1H)。 NMR 化合物2-219(匸〇(：13，400 厘^17，3??111)·· 2.39 (s，3H) ; 3.73 (s，3H) ; 3.82 (s，2H) ; 7.43 (m， 1H) ; 7.47 (m，1H) ; 7.89 (m，1H) ; 8.83 (s，2H) ; 9.19 (s，1H)。 NMR 化合物 2-244 (CDC13，400 MHz，δ ppm): 2.35 (s，3H) ; 3.40 (s，2H) ; 3.72 (s，3H) ; 7.17 (d，2H) ;7.43 (t，1H) ; 8.64 (s，2H) ; 9.09 (s，1H)。 -172 - 201011000 表3 : 式（la’’’’）所示化合物

編號 R1 R4 R5 (R6)n 3-1 Et Me Ph Η 3-2 Et Me Ph 4-Me 3-3 Et Me 3-Cl-Ph Η 3-4 Et Me 4-Cl-Ph Η 3-5 Et Me 4-Cl-Ph 4-Me 3-6 Et Me 2-噻吩基 Η 3-7 Et Me 3-噻吩基 Η 3-8 Et Me 3-Me-2-噻吩基 Η 3-9 Et Me 4-Me-2-噻吩基 Η 3-10 Et Me 5-Br_2-噻吩基 Η 3-11 Et Me 5-Br-2-噻吩基 4-Me 3-12 Et Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-13 Et Me 5-C1-2-噻吩基 4-Me 3-14 Et Me 5-1-2-噻吩基 Η 3-15 Et Me 5-Me-2-噻吩基 Η 3-16 Et Me 3-吡啶基 Η 3-17 Et Me 6-MeO-吡啶-3-基 Η 3-18 Et Me 6-OH-吡啶-3-基 Η 3-19 Et Me 6-Me-吡啶-3-基 Η 3-20 Et Me 4-Me-Ph Η -173- 201011000 編號 R1 R4 R5 (R6)n 3-21 Et Me 4-Me-Ph 4-Me 3-22 Et Me 4-Br-Ph Η 3-23 Et Me 4-F-Ph Η 3-24 Et Me 4-F-Ph 4-Me 3-25 Et Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-26 Et Me 5-Br-吡淀-2-基 Η 3-27 Et Me 5-F-吡啶-2-基 Η 3-28 Et Me 5-F-吡啶-2-基 4-Me 3-29 Et Me 5-C1-吡啶-2-基 4-Me 3-30 Et Me 5-Br-吡啶-2-基 4-Me 3-31 Et Me 5-Me-吡啶-2-基 Η 3-32 Et Me 5-Me-吡啶-2-基 4-Me 3-33 Et Me 2-吡淀基 4-Me 3-34 Et Me 2-吡淀基 Η 3-35 Et Me 4-吡啶基 Η 3-36 Et Me 4-Me-吡啶-2-基 Η 3-37 Et Me 4-Me-吡啶-2-基 4-Me 3-38 Et Me 2-噻唑基 Η 3-39 Et Me 4-Me-噻唑-2-基 Η 3-40 Et Me 5-Br-噻唑-2-基 Η 3-41 Et Me 5-C1-噻唑-2-基 Η 3-42 Et Me 5-Me-噻唑-2-基 Η 3-43 Et Me 4,5-Me2-噻唑-2-基 Η 3-44 Et Me 4,5-Cl2-噻唑-2-基 Η 3-45 Et Me 4,6-Me2-吡啶-2-基 Η 3-46 Et Me 2-吡嗪基 Η 3-47 Et Me 2-嘧啶基 Η 3-48 Et Me 2-嘧啶基 4-Me 3-49 Et Me 5-C1-嘧啶-2-基 Η -174- 201011000 編號 R1 R4 R5 (R6)n 3-50 Et Me 5-Br-嘧啶-2-基 Η 3-51 Et Me 5-Me-嘧啶-2-基 Η 3-52 Et Me 5-Me-嘧啶-2-基 4-Me 3-53 Et Me 4,6-Me2-嘧啶-2-基 Η 3-54 Et Me 4,6-Me2-嘧啶-2-基 4-Me 3-55 Et Me 1，3-苯並噻哩-2-基 Η 3-56 Et Me 7-CI-l，3-苯並噻唑-2-基 Η 3-57 Et Me 1，5-Me2-吡唑-3-基 Η 3-58 Et Me 5-Me-吡嗪-2-基 Η 3-59 Et Me 5-F-嘧啶-2-基 Η 3-60 Et Me 4,6-Me2-嘧啶-2-基 Η 3-61 Et Me 3-噠嗪基 Η 3-62 Et Me 6-Me-噠嗪-3-基 Η 3-63 Et Me 3-(1,2,4)-三嗪基 Η 3-64 Et Me 6-Me-(l，2,4)-三嗪-3-基 Η 3-65 Pr Me Ph Η 3-66 Pr Me 4-Cl-Ph Η 3-67 Pr Me 2-噻吩基 Η 3-68 Pr Me 3-吡啶基 Η 3-69 Pr Me 6-Me-吡啶-3-基 Η 3-70 Pr Me 4-Me-Ph Η 3-71 Pr Me 4-Br-Ph Η 3-72 Pr Me 4-F-Ph Η 3-73 Pr Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-74 Pr Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-75 Pr Me 5-F-吡啶-2-基 Η 3-76 Pr Me 5-Me-吡啶-2-基 Η 3-77 Pr Me 2-吡啶基 Η 3-78 Pr Me 4-吡啶基 Η -175- 201011000 編號 R1 R4 R5 (R6)n 3-79 i-Pr Me Ph Η 3-80 i-Pr Me 4-Cl-Ph Η 3-81 i-Pr Me 2-噻吩基 Η 3-82 i-Pr Me 3-吡啶基 Η 3-83 i-Pr Me 6-Me-卩某 Η 3-84 i-Pr Me 4-Me-Ph Η 3-85 i-Pr Me 4-Br-Ph Η 3-86 i-Pr Me 4-F-Ph Η 3-87 i-Pr Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-88 i-Pr Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-89 i-Pr Me 5-F-吡啶-2-基 Η 3-90 i-Pr Me 5-Me-吡啶-2-基 Η 3-91 i-Pr Me 2-吡啶基 Η 3-92 i-Pr Me 4-吡啶基 Η 3-93 CH2Ph Me Ph Η 3-94 CH2Ph Me 4-Cl-Ph Η 3-95 CH2Ph Me 2-噻吩基 Η 3-96 CH2Ph Me 2-吡啶基 Η 3-97 丙-2-炔-1-基 Me Ph Η 3-98 丙-2-炔-1-基 Me 4-Cl-Ph Η 3-99 丙-2-炔-1-基 Me 2-噻吩基 Η 3-100 丙-2-快-1-基 Me 3-噻吩基 Η 3-101 丙-2-炔-1-基 Me 3-Me-2-噻吩基 Η 3-102 丙-2-快-1-基 Me 4-Me-2-噻吩基 Η 3-103 丙-2-炔小基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-104 丙-2-炔-1-基 Me 5-Me-2-噻吩基 Η 3-105 丙-2-快-1-基 Me 3-吡啶基 Η 3-106 丙-2-快-1-基 Me 6-MeO-吡啶-3-基 Η 3-107 丙-2-快-1-基 H Ph Η -176- 201011000

編號 R1 R4 R5 (R6)n 3-108 丙-2-快-1 -基 Me 6-Me-吡啶-3-基 Η 3-109 丙-2-块-1-基 Me 4-Me-Ph Η 3-110 丙-2-快-1·基 Me 4-Br-Ph Η 3-111 丙-2-快-1-基 Me 4-F-Ph Η 3-112 丙-2-快-1-基 Me 5-Cl-U比 D疋-2-基 Η 3-113 丙-2-快-1-基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-114 丙-2-快-1 ·基 Me 5-F-吡啶-2-基 Η 3-115 丙-2-快-1-基 Me 5-Me-吡陡-2-基 Η 3-116 丙-2-快-1-基 Me 2-吡啶基 Η 3-117 丙-2-快-1-基 Me 4-吡啶基 Η 3-118 丙-2-快-1-基 Me 4-Cl-Ph 4-Me 3-119 丙-2-快-1-基 Me Ph 4-Me 3-120 環丙基甲基 Me Ph Η 3-121 環丙基甲基 Me 4-Cl-Ph Η 3-122 環丙基甲基 Me 2-噻吩基 Η 3-123 環丙基甲基 Me 3-噻吩基 Η 3-124 環丙基甲基 Me 3-Me-2-噻吩基 Η 3-125 環丙基甲基 Me 3-吡啶基 Η 3-126 環丙基甲基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-127 環丙基甲基 Me 5-Me-2-嚷吩基 Η 3-128 環丙基甲基 Me 4-Me-2-噻吩基 Η 3-129 環丙基甲基 Me 6-MeO-吡啶-3-基 Η 3-130 環丙基甲基 Me 6-OH-吡啶-3-基 Η 3-131 環丙基甲基 Me 6-Me-吡啶-3-基 Η 3-132 環丙基甲基 Me 4-Me-Ph Η 3-133 環丙基甲基 Me 4-Br-Ph Η 3-134 環丙基甲基 Me 4-F-Ph Η 3-135 環丙基甲基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-136 環丙基甲基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η -177- 201011000

編號 R1 R4 R5 (R6)n 3-137 環丙基甲基 Me 5-F-吡啶-2-基 H 3-138 環丙基甲基 Me 5-Me-吡啶-2-基 H 3-139 環丙基甲基 Me 2-吡啶基 H 3-140 環丙基甲基 Me 4-吡啶基 H 3-141 環丙基甲基 Me 4-Cl-Ph 4-Me 3-142 環丙基甲基 Me Ph 4-Me 3-143 環丙基甲基 H Ph H 3-144 3,3-_•氯-2-氣丙-2-嫌-1 -基 Me Ph H 3-145 3,3-—•氯-2-氣丙-2-嫌-1-基 Me 4-Cl-Ph H 3-146 3,3-二氯-2-氟丙-2-烯-1-基 Me 2-噻吩基 H 3-147 3,3*—•氯-2-戴丙-2-燒-1 -基 Me 2-吡啶基 H 3-148 (1-甲基環丙基)甲基 Me Ph H 3-149 (1-甲基環丙基)甲基 Me 4-Cl-Ph H 3-150 (1-甲基環丙基)甲基 Me 2-噻吩基 H 3-151 (1-甲基環丙基)甲基 Me 2-吡啶基 H 3-152 4-氯丁-2-炔-1-基 Me Ph H 3-153 4-氣丁-2-快-1 -基 Me 4-Cl-Ph H 3-154 4-氯丁-2-块-1-基 Me 2-噻吩基 H 3-155 4-氯丁，2-快-1 -基 Me 2-吡啶基 H 3-156 (2,2-二氯環丙基)甲基 Me Ph H 3-157 (2,2-二氯環丙基)甲基 Me 4-Cl-Ph H 3-158 (2,2-二氯環丙基)甲基 Me 2-噻吩基 H 3-159 (2,2-二氯環丙基)甲基 Me 2-吡啶基 H 3-160 丁-2-诀-1-基 Me Ph H 3-161 丁-2-快-1-基 Me 4-Cl-Ph H 3-162 丁-2-炔-1-基 Me 2-噻吩基 H 3-163 丁-2-炔-1-基 Me 3-噻吩基 H 3-164 丁-2-炔-1-基 Me 3-Me-2-噻吩基 H 3-165 丁-2·快-1-基 Me 4-Me-2-噻吩基 H -178- 201011000

編號 R1 R4 R5 (R6)n 3-166 丁-2-炔-1-基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-167 丁-2-炔小基 Me 5-Me-2-噻吩基 Η 3-168 丁-2-炔-1-基 Me 3-吡啶基 Η 3-169 丁-2-炔-1-基 Me 6-MeO-吡啶-3-基 Η 3-170 丁-2-炔-1-基 Η Ph Η 3-171 丁-2-炔小基 Me 6-Me-吡症-3-基 Η 3-172 丁-2-炔-1-基 Me 4-Me-Ph Η 3-173 丁-2-炔-1-基 Me 4-Br-Ph Η 3-174 丁-2-快-1-基 Me 4-F-Ph Η 3-175 丁-2_炔小基 Me 5-C1-B比 B疋-2-基 Η 3-176 丁-2-快小基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-177 丁-2-快-1-基 Me 5-F-吡啶_2-基 Η 3-178 丁-2-快-1-基 Me 5-Me-吡啶-2-基 Η 3-179 丁-2-炔小基 Me 2-吡啶基 Η 3-180 丁-2-炔-1-基 Me 4-0比B定基 Η 3-181 丁-2-炔-1-基 Me 4-Cl-Ph 4-Me 3-182 丁-2-炔-1-基 Me Ph 4-Me 3-183 1-甲基丙-2-炔-1-基 Me Ph Η 3-184 1-甲基丙-2-炔-1-基 Me 4-Cl-Ph Η 3-185 1-甲基丙-2-炔小基 Me 2-噻吩基 Η 3-186 1 -甲基丙-2-快-1 -基 Me 2-吡啶基 Η 3-187 1-環丙基乙基 Me Ph Η 3-188 1-環丙基乙基 Me 4-Cl-Ph Η 3-189 1-環丙基乙基 Me 2-噻吩基 Η 3-190 1-環丙基乙基 Me 2-吡啶基 Η 3-191 烯丙基 Me Ph Η 3-192 烯丙基 Me 4-Cl-Ph Η 3-193 烯丙基 Me 2-噻吩基 Η 3-194 烯丙基 Me 2-吡啶基 Η -179- 201011000

編號 R1 R4 R5 (R% 3-195 3-甲基丁-2-烯-1-基 Me Ph H 3-196 3-甲基丁-2-烯-1-基 Me 4-Cl-Ph H 3-197 3-甲基丁-2-烯-1-基 Me 2-噻吩基 H 3-198 3-甲基丁-2-烯-1-基 Me 2-吡啶基 H 3-199 2-甲基丙-2-燒-1-基 Me Ph H 3-200 2-甲基丙-2-烯-1-基 Me 4-Cl-Ph H 3-201 2-甲基丙-2-烯小基 Me 2-噻吩基 H 3-202 2-甲基丙-2-嫌-1 -基 Me 2-吡啶基 H 3-203 (2E)-1-甲基丁-2-嫌-1-基 Me Ph H 3-204 (2E)-1 -甲基丁 -2-嫌-1 -基 Me 4-Cl-Ph H 3-205 (2E)-1-甲基丁-2-嫌-1-基 Me 2-噻吩基 H 3-206 (2E)-1 -甲基丁-2-嫌-1 -基 Me 2-吡啶基 H 3-207 3-苯基丙-2-快· 1 -基 Me Ph H 3-208 3-苯基丙-2-快-1 -基 Me 4-Cl-Ph H 3-209 3 -本基丙-2-快-1 -基 Me 2-噻吩基 H 3-210 3 -苯基丙·2·快-1 -基 Me 2-吡啶基 H 3-211 環丁基甲基 Me Ph H 3-212 環丁基甲基 Me 4-Cl-Ph H 3-213 環丁基甲基 Me 2-噻吩基 H 3-214 環丁基甲基 Me 2-吡啶基 H 3-215 環戊基甲基 Me Ph H 3-216 環戊基甲基 Me 4-Cl-Ph H 3-217 環戊基甲基 Me 2-噻吩基 H 3-218 環戊基甲基 Me 2-吡啶基 H 3-219 環己基甲基 Me Ph H 3-220 環己基甲基 Me 4-Cl-Ph H 3-221 環己基甲基 Me 2-噻吩基 H 3-222 環己基甲基 Me 2-吡啶基 H 3-223 丁-3-燒-1-基 Me Ph H -180- 201011000

編號 R1 R4 R5 (R6)n 3-224 丁-3-烯-1-基 Me 4-Cl-Ph H 3-225 丁-3-烯-1-基 Me 2-噻吩基 H 3-226 丁-3-燒-1·基 Me 2-吡啶基 H 3-227 2-氯丙-2_儲-1 -基 Me Ph H 3-228 2-氣丙_2 •稀-1 -基 Me 4-Cl-Ph H 3-229 2-氣丙-2·嫌-1 -基 Me 2-噻吩基 H 3-230 2-氣丙-2-稀-1 -基 Me 3-噻吩基 H 3-231 2-氣丙-2-儲-1 -基 Me 3-Me-2-噻吩基 H 3-232 2-氣丙-2-嫌-1 -基 Me 4-Me-2-噻吩基 H 3-233 2-氣丙-2-嫌-1 -基 Me 5-C1-2-噻吩基 H 3-234 2-氣丙-2-嫌-1 -基 Me 5-Me-2-噻吩基 H 3-235 2-氣丙-2-嫌_ 1 -基 Me 3-吡啶基 H 3-236 2-氣丙-2-燒-1 -基 Me 6-MeO-吡啶-3-基 H 3-237 2-氣丙-2-嫌-1 -基 Me 6-OH-吡啶-3-基 H 3-238 2-氣丙-2-嫌-1 -基 Me 6-Me-吡啶-3-基 H 3-239 2-氣丙-2-稀-1 -基 Me 4-Me-Ph H 3-240 2-氣丙-2-嫌-1 -基 Me 4-Br-Ph H 3-241 2-氣丙-2-燃-1 -某 Me 4-F-Ph H 3-242 2-氯丙-2-嫌· 1 -基 Me 5-C1-吡啶-2-基 H 3-243 2-氣丙-2-稀-1 -基 Me 5-Br-吡啶-2-基 H 3-244 2-氣丙-2-稀-1 -基 Me 5-F-吡啶-2-基 H 3-245 2-氣丙-2-嫌-1 -基 Me 5-Me-吡啶-2-基 H 3-246 2-氣丙-2-靖-1 -基 Me 2-口比U定基 H 3-247 2-氣丙-2-嫌-1 基 Me 4-吡啶基 H 3-248 2_氣丙-2-燦-1 -基 Me 4-Cl-Ph 4-Me 3-249 2-氣丙-2-嫌-1 -基 Me Ph 4-Me 3-250 2-氣丙-2-婦-1 -基 H Ph H 3-251 2-甲氧基乙基 Me Ph H 3-252 2-甲氧基乙基 Me 4-Cl-Ph H -181 - 201011000 編號 R1 R4 R5 (R6)n 3-253 2-甲氧基乙基 Me 2-噻吩基 Η 3-254 2-甲氧基乙基 Me 2-吡啶基 Η 3-255 四氫呋喃-2-基甲基 Me Ph Η 3-256 四氫呋喃-2-基甲基 Me 4-Cl-Ph Η 3-257 四氫呋喃-2-基甲基 Me 2-噻吩基 Η 3-258 四氫呋喃-2-基甲基 Me 2-吡啶基 Η 3-259 2-(二甲基胺基)乙基 Me Ph Η 3-260 2-(二甲基胺基)乙基 Me 4-Cl-Ph Η 3-261 2-(二甲基胺基)乙基 Me 2-噻吩基 Η 3-262 2-(二甲基胺基)乙基 Me 2-吡啶基 Η 3-263 氧雜環丁烷-3-基 Me Ph Η 3-264 氧雜環丁烷-3-基 Me 4-Cl-Ph Η 3-265 氧雜環丁烷-3-基 Me 2-噻吩基 Η 3-266 氧雜環丁烷-3-基 Me 2-吡啶基 Η 3-267 (3-甲基氧雜環丁烷-3-基)甲基 Me Ph Η 3-268 (3-甲基氧雜環丁院-3-基)甲基 Me 4-Cl-Ph Η 3-269 (3-甲基氧雜環丁院-3-基)甲基 Me 2-噻吩基 Η 3-270 (3-甲基氧雜環丁院-3-基)甲基 Me 2-吡啶基 Η 3-271 2,2,2-三氟乙基 Me Ph Η 3-272 2,2,2-三氟乙基 Me 4-Cl-Ph Η 3-273 2,2,2-三氟乙基 Me 2-噻吩基 Η 3-274 2,2,2-三氟乙基 Me 3-吡啶基 Η 3-275 2,2,2-三氟乙基 Me 6-Me-吡啶-3-基 Η 3-276 2,2,2-三氟乙基 Me 4-Me-Ph Η 3-277 2,2,2-三氟乙基 Me 4-Br-Ph Η 3-278 2,2,2-三氟乙基 Me 4-F-Ph Η 3-279 2,2,2-三氟乙基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-280 2,2,2-三氟乙基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-281 2,2,2-三氟乙基 Me 5-F-吡啶_2-基 Η -182- 201011000

編號 R1 R4 R5 (R6)n 3-282 2,2,2-三氟乙基 Me 5-Me-吡陡-2-基 Η 3-283 2,2,2-三氟乙基 Me 2-吡啶基 Η 3-284 2,2,2-三氟乙基 Me 4-吡啶基 Η 3-285 CH2(4-Cl-Ph) Me Ph Η 3-286 CH2(4-Cl-Ph) Me 4-Cl-Ph Η 3-287 CH2(4-Cl-Ph) Me 2-噻吩基 Η 3-288 CH2(4-Cl-Ph) Me 3-吡啶基 Η 3-289 CH2(4-Cl-Ph) Me 6-Me-吡啶-3-基 Η 3-290 CH2(4-Cl-Ph) Me 4-Me-Ph Η 3-291 CH2(4-Cl-Ph) Me 4-Br-Ph Η 3-292 CH2(4-Cl-Ph) Me 4-F-Ph Η 3-293 CH2(4-Cl-Ph) Me 5-Cl-Dlf：症-2-基 Η 3-294 CH2(4-Cl-Ph) Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-295 CH2(4-Cl-Ph) Me 5-F-吡啶-2-基 Η 3-296 CH2(4-Cl-Ph) Me 5-Me-吡啶-2-基 Η 3-297 CH2(4-Cl-Ph) Me 2-吡啶基 Η 3-298 CH2(4-Cl-Ph) Me 4-吡啶基 Η 3-299 CH2(4-F-Ph) Me Ph Η 3-300 CH2(4-F-Ph) Me 4-Cl-Ph Η 3-301 CH2(4-F-Ph) Me 2-噻吩基 Η 3-302 CH2(4-F-Ph) Me 3-吡啶基 Η 3-303 CH2(4-F-Ph) Me 6-Me-吡啶-3-基 Η 3-304 CH2(4-F-Ph) Me 4-Me-Ph Η 3-305 CH2(4-F-Ph) Me 4-Br-Ph Η 3-306 CH2(4-F-Ph) Me 4-F-Ph Η 3-307 CH2(4-F-Ph) Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-308 CH2(4-F-Ph) Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-309 CH2(4-F-Ph) Me 5-F-吡啶-2-基 Η 3-310 CH2(4-F-Ph) Me 5-Me-吡啶-2-基 Η -183- 201011000 編號 R1 R4 R5 (R6)n 3-311 CH2(4-F-Ph) Me 2-吡啶基 Η 3-312 CH2(4-F-Ph) Me 4-吡啶基 Η 3-313 CH2(4-OMe-Ph) Me Ph Η 3-314 CH2(4-OMe-Ph) Me 4-Cl-Ph Η 3-315 CH2(4-OMe-Ph) Me 2-噻吩基 Η 3-316 CH2(4-OMe-Ph) Me 3-吡啶基 Η 3-317 CH2(4-OMe-Ph) Me 6-Me-吡啶-3-基 Η 3-318 CH2(4-OMe-Ph) Me 4-Me-Ph Η 3-319 CH2(4-OMe-Ph) Me 4-Br-Ph Η 3-320 CH2(4-OMe-Ph) Me 4-F-Ph Η 3-321 CH2(4-OMe-Ph) Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-322 CH2(4-OMe-Ph) Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-323 CH2(4-OMe-Ph) Me 5-F-吡啶-2-基 Η 3-324 CH2(4-OMe-Ph) Me 5-Me-吡啶-2-基 Η 3-325 CH2(4-OMe-Ph) Me 2-吡啶基 Η 3-326 CH2(4-OMe-Ph) Me 4-吡啶基 Η 3-327 2,2-二氟乙基 Me Ph Η 3-328 2,2-二氟乙基 Me 4-Cl-Ph Η 3-329 2,2-二氟乙基 Me 2-噻吩基 Η 3-330 2,2-二氟乙基 Me 2-吡啶基 Η 3-331 Ph Me Ph Η 3-332 Ph Me 4-Cl-Ph Η 3-333 Ph Me 2-噻吩基 Η 3-334 Ph Me 2-吡啶基 Η 3-335 2-氟乙基 Me Ph Η 3-336 2-氟乙基 Me 4-Cl-Ph Η 3-337 2-氟乙基 Me 2-噻吩基 Η 3-338 2-氟乙基 Me 2-吡啶基 Η 3-339 2,2,3,3,3-五氟丙基 Me Ph Η -184- 201011000

編號 R1 R4 R5 (R6)n 3-340 2,2,3,3,3-五氟丙基 Me 4-Cl-Ph Η 3-341 2,2,3,3,3-五氟丙基 Me 2-噻吩基 Η 3-342 2,2,3,3,3-五氟丙基 Me 2-啦症某 Η 3-343 1-乙基-5-甲基-1H-吡哩-4-基甲基 Me Ph Η 3-344 1-乙基-5-甲基-1H-吡哩-4-基甲基 Me 4-Cl-Ph Η 3-345 1-乙基-5-甲基-1H-吡哩-4-基甲基 Me 2-噻吩基 Η 3-346 1-乙基-5-甲基-1H-吡唑-4-基甲基 Me 2-吡啶基 Η 3-347 Et Me 異喹啉-3-基 Η 3-348 Et Me 嗤琳-2-基 Η 3-349 丙-2-炔-1-基 Me 異嗤琳-3-基 Η 3-350 丙·2-決-1-基 Me 喹啉-2-基 Η 3-351 丁-2-決-1-基 Me 異喹啉-3-基 Η 3-352 丁-2-快-1-基 Me 陸琳-2-某 Η 3-353 2,2-二氟乙基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-354 丁-3-炔-2-基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-355 丁-3-快-2-基 Me 異嗤琳-3-基 Η 3-356 丁-3-快-2-基 Me 嗤琳-2-基 Η 3-357 丁-3-快-2-基 Me Ph Η 3-358 丁-3-快-2-基 Me 4-Cl-Ph Η 3-359 丁-3-炔-2-基 Me 2-噻吩基 Η 3-360 丁-3-快-2-基 Me 3-吡啶基 Η 3-361 丁-3-炔-2-基 Me 6-Me-吡啶-3-基 Η 3-362 丁-3-炔-2-基 Me 4-Me-Ph Η 3-363 丁-3-炔-2-基 Me 4-Br-Ph Η 3-364 丁-3-快-2-基 Me 4-F-Ph Η 3-365 丁-3-快-2-基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-366 丁-3-炔-2-基 Me 5-F-吡啶-2-基 Η 3-367 丁-3-炔-2-基 Me 5-Me-吡啶-2-基 Η 3-368 丁-3-快-2-基 Me 2-吡啶基 Η -185- 201011000 編號 R1 R4 R5 (R6)n 3-369 丁-3-炔-2-基 Me 4-吡啶基 Η 3-370 Pr Me 異嗤琳-3-基 Η 3-371 Pr Me 喹啉-2-基 Η 3-372 iPr Me 異唾琳-3-基 Η 3-373 iPr Me 嗤琳-2-基 Η 3-374 CH2Ph Me 異唾啉-3-基 Η 3-375 CH2Ph Me 唾琳-2-基 Η 3-376 環丙基甲基 Me 異喹啉-3-基 Η 3-377 環丙基甲基 Me 唾琳-2-基 Η 3-378 3,3-—氯-2-氣丙-2-嫌-1-基 Me 異唾咐-3-基 Η 3-379 3,3-_•氯·2-氟丙-2_嫌-1-基 Me 嗟琳-2-基 Η 3-380 (1-甲基環丙基)甲基 Me 異喹啉-3-基 Η 3-381 (1-甲基環丙基)甲基 Me 唾琳-2-基 Η 3-382 4-氯丁-2-炔-1-基 Me 異喹啉-3-基 Η 3-383 4-氯丁-2-炔-1-基 Me 嗤琳-2-基 Η 3-384 (2,2-二氯環丙基)甲基 Me 異喹啉-3-基 Η 3-385 (2,2-二氯環丙基)甲基 Me 喹啉-2-基 Η 3-386 1-甲基丙-2-炔-1-基 Me 異唾琳-3-某 Η 3-387 1-甲基丙-2-炔-1-基 Me 唾琳-2-基 Η 3-388 1-環丙基乙基 Me 異喹啉-3-基 Η 3-389 1-環丙基乙基 Me 嗤琳-2-基 Η 3-390 烯丙基 Me 異嗤琳-3-基 Η 3-391 烯丙基 Me 唾啉-2-基 Η 3-392 3·甲基丁-2-嫌-1 -基 Me 異喹啉-3-基 Η 3-393 3-甲基丁-2-烯-1-基 Me 唾琳-2-基 Η 3-394 環丁基甲基 Me 異嗤琳-3-基 Η 3-395 環丁基甲基 Me 嗤琳-2-基 Η 3-396 環戊基甲基 Me 異嗤琳-3-基 Η 3-397 環戊基甲基 Me 嗤琳-2-基 Η -186- 201011000

編號 R1 R4 R5 (R6)n 3-398 2-氯丙-2-燒-1 -基 Me 異喹啉-3-基 Η 3-399 2-氣丙-2-儲-1 -基 Me 喹啉-2-基 Η 3-400 四氫呋喃-2-基甲基 Me 異唾琳-3-基 Η 3-401 四氫呋喃-2-基甲基 Me 喹啉-2-基 Η 3-402 四氫呋喃-2-基甲基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-403 四氫呋喃-2-基甲基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-404 氧雜環丁烷-3-基 Me 異喹啉-3-基 Η 3-405 氧雜環丁烷-3-基 Me 喹啉-2-基 Η 3-406 氧雜環丁烷-3-基 Me 5-C1-吡陡-2-基 Η 3-407 氧雜環丁烷-3-基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-408 氧雜環丁烷-3-基 Me 5-Me-吡啶-2-基 Η 3-409 (3-甲基氧雜環丁院-3-基)甲基 Me 異喹啉-3-基 Η 3-410 (3-甲基氧雜環丁烷-3-基)甲基 Me 喹啉-2-基 Η 3-411 (3-甲基氧雜環丁烷-3-基)甲基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-412 (3-甲基氧雜環丁烷-3-基)甲基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-413 2,2,2-三氟乙基 Me 異晦琳-3-某 Η 3-414 2,2,2-三氟乙基 Me 喹啉-2-基 Η 3-415 2,2,2-三氟乙基 Me 5-C1-卩比陡-2-基 Η 3-416 2,2,2-三氟乙基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-417 2,2-二氟乙基 Me 異唾咐-3-基 Η 3-418 2,2-二氟乙基 Me 喹啉-2-基 Η 3-419 2,2-二氟乙基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-420 2,2-二氟乙基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-421 Et Me 5-1-吡啶-2-基 Η 3-422 Et Me 5-1-嘧啶-2-基 Η 3-423 Et Cl 4-F-Ph Η 3-424 Et Cl 3-吡啶基 Η 3-425 Et Cl 5_α-吡啶-2-基 Η 3-426 Et Cl 5-Br-吡啶-2-基 Η -187- 201011000 編號 R1 R4 R5 (R6)n 3-427 Et Cl 5-F-Ulf;症-2-基 Η 3-428 Et Cl 5-I-B比陡-2-基 Η 3-429 Et Cl 5-Me-吡啶-2-基 Η 3-430 Et Cl 6-Me-吡啶-3-基 Η 3-431 Et Cl 4-Me-吡啶-2-基 Η 3-432 Et Cl 4-F-吡啶-2-基 Η 3-433 Et Cl 4-C1-耻症-2-某 Η 3-434 Et Cl 4-Br-吡啶-2-基 Η 3-435 Et Cl 4-OMe-吡啶-2-基 Η 3-436 Et Cl 2-嘧啶基 Η 3-437 Et Cl 5-F-嘧啶-2-基 Η 3-438 Et Cl 5-C1-嘧陡-2-基 Η 3-439 Et Cl 5-Br-嘧啶-2-基 Η 3-440 Et Cl 5-1-嘧啶-2-基 Η 3-441 Et Cl 5-Me-嘧啶-2-基 Η 3-442 Et Cl 5-Me-吡嗪-2-基 Η 3-443 Et Cl 2_吡嗪基 Η 3-444 Et Cl 異嗤琳-3-基 Η 3-445 Et Cl 喹啉-2-基 Η 3-446 Et Cl 1,3-苯並噻唑-2-基 Η 3-447 Et Cl 7-Cl-l,3-苯並噻哩-2-基 Η 3-448 Et Cl 2-噻唑基 Η 3-449 Et Cl 5-Br-噻唑-2-基 Η 3-450 Et Cl 5-Me-噻唑-2-基 Η 3-451 Et Cl 5-C1-噻唑-2-基 Η 3-452 Et Cl 2-噻吩基 Η 3-453 Et Cl 3-Me-2-噻吩基 Η 3-454 Et Cl 4-Me-2-噻吩基 Η 3-455 Et Cl 5-ΒΓ-2-噻吩基 Η -188- 201011000

編號 R1 R4 R5 (R6)n 3-456 Et C1 5-C1-2-噻吩基 Η 3-457 Et Me 3-Br-Ph Η 3-458 Et Me 4-噻唑基 Η 3-459 環丙基甲基 Me ‘噻唑基 Η 3-460 丙-2-炔-1-基 Me 4-噻唑基 Η 3-461 丁-2-炔-1-基 Me 4-噻唑基 Η 3-462 丁-3-炔-2-基 Me 4_噻唑基 Η 3-463 Pr Me 4-噻唑基 Η 3-464 iPr Me 4-噻唑基 Η 3-465 CH2Ph Me 4-噻唑基 Η 3-466 3,3-__^-2·氣丙-2-嫌 1 -基 Me 4-噻唑基 Η 3-467 (1-甲基環丙基)甲基 Me 4-噻唑基 Η 3-468 4-氯丁-2-炔-1-基 Me 4-噻唑基 Η 3-469 (2,2-二氯環丙基)甲基 Me 4_噻唑基 Η 3-470 1 -甲基丙-2-快-1 -基 Me 4-噻唑基 Η 3-471 1-環丙基乙基 Me 4-噻唑基 Η 3-472 烯丙基 Me 4-噻唑基 Η 3-473 3 -甲基丁-2-嫌-1-¾ Me 4-噻唑基 Η 3-474 環丁基甲基 Me 4-噻唑基 Η 3-475 環戊基甲基 Me 4-噻唑基 Η 3-476 2·氣丙-2-嫌-1 -基 Me 4-噻唑基 Η 3-477 四氫呋喃-2-基甲基 Me 4-噻唑基 Η 3-478 (3-甲基氧雜環丁烷-3-基)甲基 Me 4-噻唑基 Η 3-479 2,2,2-三氟乙基 Me 4-噻唑基 Η 3-480 2,2-二氟乙基 Me 4-噻唑基 Η 3-481 氧雜環丁烷-3-基 Me 4-噻唑基 Η 3-482 環丙基甲基 Me 3-Br-Ph Η 3-483 丙-2-炔-1-基 Me 3-Br-Ph Η 3-484 丁-2-炔-1-基 Me 3-Br-Ph Η -189- 201011000 編號 R1 R4 R5 (R6)n 3-485 丁-3-炔-2-基 Me 3-Br-Ph Η 3-486 Pr Me 3-Br-Ph Η 3-487 iPr Me 3-Br-Ph Η 3-488 CH2Ph Me 3-Br-Ph Η 3-489 3,3-_•氯-2-氯丙-2-嫌-1 -基 Me 3-Br-Ph Η 3-490 (1-甲基環丙基)甲基 Me 3-Br-Ph Η 3-491 4-氯丁-2-炔-1，基 Me 3-Br-Ph Η 3-492 (2,2-二氯環丙基)甲基 Me 3-Br-Ph Η 3-493 1-甲基丙-2-炔-1-基 Me 3-Br-Ph Η 3-494 1-環丙基乙基 Me 3-Br-Ph Η 3-495 烯丙基 Me 3-Br-Ph Η 3-496 3-甲基丁-2-烯-1-基 Me 3-Br-Ph Η 3-497 環丁基甲基 Me 3-Br-Ph Η 3-498 環戊基甲基 Me 3-Br-Ph Η 3-499 2-氯丙-2-烯-1-基 Me 3-Br-Ph Η 3-500 四氫呋喃-2-基甲基 Me 3-Br-Ph Η 3-501 (3-甲基氧雜環丁院-3-基)甲基 Me 3-Br-Ph Η 3-502 2,2,2-三氟乙基 Me 3-Br-Ph Η 3-503 2,2-二氟乙基 Me 3-Br-Ph Η 3-504 氧雜環丁烷-3-基 Me 3-Br-Ph Η 3-505 Et Me 2-C1-噻唑-4-基 Η 3-506 環丙基甲基 Me 2-C1-噻唑-4-基 Η 3-507 丙-2-炔小基 Me 2-C1-噻唑-4-基 Η 3-508 丁-2-炔-1-基 Me 2-C1-噻唑-4-基 Η 3-509 丁-3-炔-2-基 Me 2-C1-噻唑-4-基 Η 3-510 Pr Me 2-C1-噻唑-4-基 Η 3-511 iPr Me 2-CI-噻唑-4-基 Η 3-512 CH2Ph Me 2-C1-噻唑-4-基 Η 3-513 3,3-__氣-2-氣丙-2-焼-1-基 Me 2-C1-噻唑-4-基 Η -190- 201011000

編號 R1 R4 R5 (R6)n 3-514 (1-甲基環丙基)甲基 Me 2-C1-噻唑-4-基 Η 3-515 4-氯丁-2-炔小基 Me 2-C1-噻唑-4-基 Η 3-516 (2,2-二氯環丙基)甲基 Me 2-C1-噻唑-4-基 Η 3-517 1 -甲基丙-2-快-1 -基 Me 2-C1-噻唑-4-基 Η 3-518 1-環丙基乙基 Me 2-C1-噻唑-4-基 Η 3-519 烯丙基 Me 2-C1-噻唑-4-基 Η 3-520 3 -甲基丁-2-嫌-1 -基 Me 2-C1-噻唑-4-基 Η 3-521 環丁基甲基 Me 2-C1-噻唑-4-基 Η 3-522 環戊基甲基 Me 2-C1-噻唑-4-基 Η 3-523 2-氯丙-2-嫌-1 -基 Me 2-C1-噻唑-4-基 Η 3-524 四氫呋喃-2-基甲基 Me 2-C1-噻唑-4-基 Η 3-525 (3-甲基氧雜環丁烷-3-基)甲基 Me 2-C1-噻唑-4-基 Η 3-526 2,2,2-三氟乙基 Me 2-C1-噻唑-4-基 Η 3-527 2,2-二氟乙基 Me 2-C1-噻唑-4-基 Η 3-528 氧雜環丁烷-3-基 Me 2-C1-噻唑-4-基 Η 3-529 Et Me 2-Br-噻唑-4-基 Η 3-530 環丙基甲基 Me 2-Br-噻唑-4-基 Η 3-531 丙-2-快-1-基 Me 2-Br-噻唑-4-基 Η 3-532 丁-2-炔小基 Me 2-Br-噻唑-4-基 Η 3-533 丁-3-炔-2-基 Me 2-Br-噻唑-4-基 Η 3-534 Pr Me 2-Br-噻唑-4-基 Η 3-535 iPr Me 2-Br-噻唑-4-基 Η 3-536 CH2Ph Me 2-Br-噻唑-4-基 Η 3-537 3,3-—氣-2-鎮丙-2-嫌-1 -基 Me 2-Br-噻唑-4-基 Η 3-538 (1-甲基環丙基)甲基 Me 2-Br-噻哩-4-基 Η 3-539 4-氣丁 ·2·快-1 -基 Me 2-Br-噻唑-4-基 Η 3-540 (2,2-二氯環丙基)甲基 Me 2-Br-噻唑-4-基 Η 3-541 1 甲基丙-2-快-1 -基 Me 2-Br-噻唑-4-基 Η 3-542 1-環丙基乙基 Me 2-Br-噻唑-4-基 Η -191 - 201011000 編號 R1 R4 R5 (R6)n 3-543 烯丙基 Me 2-Br-噻唑-4-基 Η 3-544 3-甲基丁-2-嫌-1-基 Me 2-Br-噻唑-4-基 Η 3-545 環丁基甲基 Me 2-Br-噻唑-4-基 Η 3-546 環戊基甲基 Me 2-Br-噻唑-4-基 Η 3-547 2-氯丙-2-燒-1 -基 Me 2-Br-噻唑-4-基 Η 3-548 四氫呋喃-2-基甲基 Me 2-Br-噻哩-4-基 Η 3-549 (3-甲基氧雜環丁烷-3-基)甲基 Me 2-Br-噻唑-4-基 Η 3-550 2,2,2-三氟乙基 Me 2-Br-噻唑-4-基 Η 3-551 2,2-二氟乙基 Me 2-Br-噻唑-4-基 Η 3-552 氧雜環丁烷-3-基 Me 2-Br-噻唑-4-基 Η 3-553 環丙基甲基 Me 5-Br-噻唑-2-基 Η 3-554 丙-2-快-1-基 Me 5-Br-噻唑-2-基 Η 3-555 丁-2-炔-1-基 Me 5-Br-唾唑-2-基 Η 3-556 丁-3-炔-2-基 Me 5-Br-噻唑-2-基 Η 3-557 Pr Me 5-Br-噻唑-2-基 Η 3-558 iPr Me 5-Br-噻唑-2-基 Η 3-559 CH2Ph Me 5-Br-噻唑-2-基 Η 3-560 3,3-二氯-2-戴丙-2-稀-1-基 Me 5-Br-噻唑-2-基 Η 3-561 (1-甲基環丙基)甲基 Me 5-Br-噻唑-2-基 Η 3-562 4-氯丁-2-炔-1-基 Me 5-Br-噻唑-2-基 Η 3-563 (2,2-二氯環丙基)甲基 Me 5-Br-噻唑-2-基 Η 3-564 1-甲基丙-2-炔-1-基 Me 5-Br-噻唑-2-基 Η 3-565 1-環丙基乙基 Me 5-Br-噻唑-2-基 Η 3-566 烯丙基 Me 5-Br-噻唑-2-基 Η 3-567 3 -甲基丁-2-嫌-1 -基 Me 5-Br-噻唑-2-基 Η 3-568 環丁基甲基 Me 5-Br-噻唑-2-基 Η 3-569 環戊基甲基 Me 5-Br-噻唑-2-基 Η 3-570 2-氣丙-2-嫌-1 -基 Me 5-Br-噻唑-2-基 Η 3-571 四氫呋喃-2-基甲基 Me 5-Br-噻唑-2-基 Η -192- 201011000 編號 R1 R4 R5 (R6)n 3-572 (3-甲基氧雜環丁烷-3-基)甲基 Me 5-Br-噻唑-2-基 Η 3-573 2,2,2-三氟乙基 Me 5-Br-噻唑-2-基 Η 3-574 2,2-二氟乙基 Me 5-Br-噻唑-2-基 Η 3-575 氧雜環丁烷-3-基 Me 5-Br-噻唑-2-基 Η 3-576 環丙基甲基 Me 5-C1-噻唑-2-基 Η 3-577 丙基 Me 5-C1-噻唑-2-基 Η 3-578 丁-2-炔-1-基 Me 5-C1-噻唑-2-基 Η 3-579 丁-3-炔-2-基 Me 5-C1-噻唑-2-基 Η 3-580 Pr Me 5-C1-噻唑-2-基 Η 3-581 iPr Me 5-C1-噻唑-2-基 Η 3-582 CH2Ph Me 5-C1-噻唑-2-基 Η 3-583 3,3-一氯-2-氧丙-2-爆-1-基 Me 5-C1-噻唑-2-基 Η 3-584 (1-甲基環丙基)甲基 Me 5-C1-噻唑-2-基 Η 3-585 4-氯丁-2-快-1 -基 Me 5-C1-噻唑-2-基 Η 3-586 (2,2-二氯環丙基)甲基 Me 5-C1-噻唑-2-基 Η 3-587 1 -甲基丙·2-快-1 -基 Me 5-C1-噻唑-2-基 Η 3-588 1-環丙基乙基 Me 5-C1-噻唑-2-基 Η 3-589 烯丙基 Me 5-C1-噻唑-2-基 Η 3-590 3_ 甲基丁 Me 5-C1-噻唑-2-基 Η 3-591 環丁基甲基 Me 5-C1-噻唑-2-基 Η 3-592 環戊基甲基 Me 5-C1-噻唑-2-基 Η 3-593 2-氯丙-2·嫌-1 -基 Me 5-C1-噻唑-2-基 Η 3-594 四氫呋喃-2-基甲基 Me 5-C1-噻唑-2-基 Η 3-595 (3-甲基氧雜環丁院-3-基)甲基 Me 5-C1-噻唑-2-基 Η 3-596 2,2,2-三氟乙基 Me 5-C1-唾唑-2-基 Η 3-597 2,2-二氟乙基 Me 5-C1-噻唑-2-基 Η 3-598 氧雜環丁烷-3-基 Me 5-C1-噻唑-2-基 Η 3-599 Et Me 5-0S02Me-吡啶-2-基 Η 3-600 環丙基甲基 Me 5-0S02Me-吡啶-2-基 Η -193- 201011000 編號 R1 R4 R5 (R6)n 3-601 丙-2-炔-1-基 Me 5-OS〇2Me-吡啶-2-基 Η 3-602 丁-3-炔-2-基 Me 5-0S02Me-吡啶-2-基 Η 3-603 iPr Me 5-0S02Me-吡啶-2-基 Η 3-604 CH2Ph Me 5-OS〇2Me-吡啶-2-基 Η 3-605 (2,2-二氯環丙基)甲基 Me 5-0S02Me-吡啶-2-基 Η 3-606 烯丙基 Me 5-0S02Me-吡啶-2-基 Η 3-607 2,2,2-三氟乙基 Me 5-0S02Me-吡啶-2-基 Η 3-608 2,2-二氟乙基 Me 5-0S02Me-吡啶-2-基 Η 3-609 氧雜環丁烷-3-基 Me 5-0S02Me-吡啶-2-基 Η 3-610 Et Me 6-Cl-l，3-苯並噻唑-2-基 Η 3-611 環丙基甲基 Me 6-Cl-l，3-苯並噻唑-2-基 Η 3-612 丙-2-炔-1-基 Me 6-Cl-l,3-苯並噻唑-2-基 Η 3-613 丁-3-炔-2-基 Me 6-Cl-l,3-苯並噻唑-2-基 Η 3-614 iPr Me 6-Cl-l,3-苯並噻唑-2-基 Η 3-615 CH2Ph Me 6-Cl-l,3-苯並噻唑-2-基 Η 3-616 (2,2-二氯環丙基)甲基 Me 6-Cl-l,3-苯並噻唑-2-基 Η 3-617 烯丙基 Me 6-C1-1,3-苯並噻唑-2-基 Η 3-618 2,2,2-三氟乙基 Me 6-Cl-l,3-苯並噻唑-2-基 Η 3-619 2,2-二氟乙基 Me 6-Cl-l,3-苯並噻哩-2-基 Η 3-620 氧雜環丁烷-3-基 Me 6-Cl-l，3-苯並噻唑-2-基 Η 3-621 Et Me 6-Br-l，3-苯並噻唑-2-基 Η 3-622 環丙基甲基 Me 6-Br-l,3-苯並噻唑-2-基 Η 3-623 丙-2·決-1-基 Me 6-Br-l,3-苯並噻唑-2-基 Η 3-624 丁-3-炔-2-基 Me 6-Br-l，3-苯並噻唑-2-基 Η 3-625 iPr Me 6-Br-l,3-苯並噻唑-2-基 Η 3-626 CH2Ph Me 6-Br-l,3-苯並噻唑-2-基 Η 3-627 (2,2-二氯環丙基)甲基 Me 6-Br-l,3-苯並噻唑-2-基 Η 3-628 烯丙基 Me 6-Br-l,3-苯並噻唑-2-基 Η 3-629 2,2,2-三氟乙基 Me 6-Br-l，3-苯並噻唑-2-基 Η -194- 201011000

編號 R1 R4 R5 (R6)n 3-630 2,2-二氟乙基 Me 0-Br-l，3-苯並噻哩-2-基 Η 3-631 氧雜環丁烷-3-基 Me 6-Br-l，3-苯並噻唑-2-基 Η 3-632 Et Me 1,3-苯並噁唑-2-基 Η 3-633 環丙基甲基 Me 1,3-苯並噁唑-2-基 Η 3-634 丙-2-快-1-基 Me U-苯並噁唑-2-基 Η 3-635 丁-3-炔-2-基 Me 1,3-苯並噁唑-2-基 Η 3-636 iPr Me 1，3-苯並噁唑-2-基 Η 3-637 CH2Ph Me 1,3-苯並噁唑-2-基 Η 3-638 (2,2-—氯環丙基)甲基 Me 1,3-苯並噁唑-2-基 Η 3-639 烯丙基 Me U-苯並噁唑-2-基 Η 3-640 2,2,2-三氟乙基 Me 1,3-苯並噁唑-2-基 Η 3-641 2,2-二氟乙基 Me 1,3-苯並噁唑-2-基 Η 3-642 氧雜環丁烷-3-基 Me 1,3-苯並噁唑-2-基 Η 3-643 Et Me 6-Cl-l，3-苯並噁唑-2-基 Η 3-644 環丙基甲基 Me 6-Cl-l,3-苯並噁唑-2-基 Η 3-645 丙-2-快-1-基 Me 6-Cl-l,3-苯並噁唑-2-基 Η 3-646 丁-3-快-2-基 Me 6-Cl-l，3-苯並噁唑-2-基 Η 3-647 iPr Me 0-Cl-l,3-苯並噁唑-2-基 Η 3-648 CH2Ph Me 6-Cl-l，3-苯並噁唑-2-基 Η 3-649 (2,2-二氯環丙基)甲基 Me 6-Cl-l，3-苯並噁唑-2-基 Η 3-650 烯丙基 Me 6-Cl-l,3-苯並噁唑-2-基 Η 3-651 2,2,2-三氟乙基 Me 6-Cl-l,3-苯並噁唑-2-基 Η 3-652 2,2-二氟乙基 Me 6-Cl-l,3-苯並噁唑-2-基 Η 3-653 氧雜環丁烷-3-基 Me 6-Cl-l，3-苯並噁唑-2-基 Η 3-654 Et Me 0-Br-l,3-苯並噁唑-2-基 Η 3-655 環丙基甲基 Me 6-Br-l,3-苯並噁唑-2-基 Η 3-656 丙-2-快-1-基 Me 6-Br-l，3-苯並噁唑-2-基 Η 3-657 丁-3-炔-2-基 Me 0-Br-l，3-苯並噁唑-2-基 Η 3-658 iPr Me 0-Br-l,3-苯並噁唑-2-基 Η -195- 201011000 編號 R1 R4 R5 (R6)n 3-659 CH2Ph Me 6-Br-l，3-苯並噁唑-2-基 Η 3-660 (2,2-二氯環丙基)甲基 Me 6-Br-l，3-苯並噁唑-2-基 Η 3-661 烯丙基 Me 6-Br-l,3-苯並噁唑-2-基 Η 3-662 2,2,2-三氟乙基 Me 0-Br-l，3-苯並噁唑-2-基 Η 3-663 2,2-二氟乙基 Me 6-Br-l，3-苯並噁唑-2-基 Η 3-664 氧雜環丁烷-3-基 Me 6-Br_l，3-苯並噁唑-2-基 Η 3-665 Et Me 7-Cl-l,3-苯並噁哩-2-基 Η 3-666 環丙基甲基 Me 7-Cl-l，3-苯並噁唑-2-基 Η 3-667 丙-2-炔-1-基 Me 7-Cl-l，3-苯並噁唑-2-基 Η 3-668 丁-3-炔-2-基 Me 7-Cl-l，3-苯並噁唑-2-基 Η 3-669 iPr Me 7-Cl-l，3-苯並噁哩-2-基 Η 3-670 CH2Ph Me 7-C1-U-苯並噁唑-2-基 Η 3-671 (2,2-二氯環丙基)甲基 Me 7-Cl-l,3-苯並嚼哩-2-基 Η 3-672 烯丙基 Me 7-Cl-l,3-苯並噁唑-2-基 Η 3-673 2,2,2-三氟乙基 Me 7-Cl-l,3-苯並嚼哩-2-基 Η 3-674 2,2-二氟乙基 Me 7-Cl-l，3-苯並噁唑-2-基 Η 3-675 氧雜環丁烷-3-基 Me 7-Cl-l,3-苯並噁唑-2-基 Η 3-676 環丙基甲基 Me 5-1-吡啶-2-基 Η 3-677 丙-2-炔小基 Me 5-1-吡啶-2-基 Η 3-678 丁-3-炔-2-基 Me 5-1-吡啶-2-基 Η 3-679 iPr Me 5-1-吡啶-2-基 Η 3-680 CH2Ph Me 5-1-吡啶-2-基 Η 3-681 (2,2-二氯環丙基)甲基 Me 5-1-吡啶-2-基 Η 3-682 烯丙基 Me 5-1-吡啶-2-基 Η 3-683 2,2,2-三氟乙基 Me 5-1-吡啶-2-基 Η 3-684 2,2-__•氣乙基 Me 5-1-吡啶-2-基 Η 3-685 氧雜環丁烷-3-基 Me 5-1-吡啶-2-基 Η 3-686 Et Me 5-NH2-吡啶-2-基 Η 3-687 環丙基甲基 Me 5-NH2-吡啶-2-基 Η -196- 201011000

編號 R1 R4 R5 (R6)n 3-688 丙-2-快-1-基 Me 5-NH2-吡啶-2-基 Η 3-689 CH2Ph Me 5-NH2-吡啶-2-基 Η 3-690 (2,2-二氯環丙基)甲基 Me 5-NH2-吡啶-2-基 Η 3-691 2,2,2-三氟乙基 Me 5-NH2_吡啶-2-基 Η 3-692 2,2-二氟乙基 Me 5-NH2-吡啶-2-基 Η 3-693 氧雜環丁烷-3-基 Me 5-NH2-吡啶-2-基 Η 3-694 Et Me 5-OH-吡啶-2-基 Η 3-695 環丙基甲基 Me 5-OH-吡啶-2-基 Η 3-696 丙-2-決-1-基 Me 5-OH-吡啶-2-基 Η 3-697 CH2Ph Me 5-OH-吡啶-2-基 Η 3-698 (2,2-二氯環丙基)甲基 Me 5-OH-吡啶-2-基 Η 3-699 2,2,2-三氟乙基 Me 5-OH-吡啶-2-基 Η 3-700 2,2-二氟乙基 Me 5-OH-吡啶-2-基 Η 3-701 氧雜環丁烷-3-基 Me 5-OH-吡啶-2-基 Η 3-702 Et Me 5-OCHF2-吡啶-2-基 Η 3-703 環丙基甲基 Me 5-OCHFr 吡啶-2-基 Η 3-704 丙-2-炔-1-基 Me 5-OCHF2-吡啶-2-基 Η 3-705 CH2Ph Me 5-OCHF2-吡啶-2-基 Η 3-706 (2,2-二氯環丙基)甲基 Me 5-OCHF2-吡啶-2-基 Η 3-707 2,2,2-三氟乙基 Me 5-OCHF2-吡啶-2-基 Η 3-708 2,2-二氟乙基 Me 5-OCHF2-吡啶-2-基 Η 3-709 氧雜環丁烷-3-基 Me 5-OCHF2-吡啶-2-基 Η 3-710 Et Me 5-MeO-吡啶-2-基 Η 3-711 環丙基甲基 Me 5-MeO-吡啶-2-基 Η 3-712 丙-2-快-1-基 Me 5-MeO-吡啶-2-基 Η 3-713 CH2Ph Me 5-MeO-吡啶-2-基 Η 3-714 (2,2-—氣環丙基)甲基 Me 5-MeO-吡啶-2-基 Η 3-715 2,2,2-三氟乙基 Me 5-MeO-吡啶-2-基 Η 3-716 2,2-二氟乙基 Me 5-MeO-吡啶-2-基 Η -197- 201011000 編號 R1 R4 R5 (R6)n 3-717 氧雜環丁院-3-基 Me 5-MeO-吡啶-2-基 Η 3-718 Et Me 5-MeS-吡啶-2-基 Η 3-719 環丙基甲基 Me 5-MeS-吡啶-2-基 Η 3-720 丙-2-快-1-基 Me 5-MeS-吡啶-2-基 Η 3-721 CH2Ph Me 5-MeS-吡啶-2-基 Η 3-722 (2,2-二氯環丙基)甲基 Me 5-MeS-吡啶-2-基 Η 3-723 2,2,2-三氟乙基 Me 5-MeS-吡啶-2-基 Η 3-724 2,2-二氟乙基 Me 5-MeS-吡啶-2-基 Η 3-725 氧雜環丁烷-3-基 Me 5-MeS-吡啶-2-基 Η 3-726 Et Me 5-NHMe-吡啶-2-基 Η 3-727 環丙基甲基 Me 5-NHMe-吡啶-2-基 Η 3-728 丙-2-快-1-基 Me 5-NHMe-吡啶-2-基 Η 3-729 CH2Ph Me 5-NHMe-吡啶-2-基 Η 3-730 (2,2-二氯環丙基)甲基 Me 5-NHMe-吡啶-2-基 Η 3-731 2,2,2-三氟乙基 Me 5-NHMe-吡啶-2-基 Η 3-732 2,2-二氟乙基 Me 5-NHMe-吡啶-2-基 Η 3-733 氧雜環丁烷-3-基 Me 5-NHMe-吡啶-2-基 Η 3-734 Et Me 5-NMe2-吡啶-2-基 Η 3-735 環丙基甲基 Me 5-NMe2-吡啶-2-基 Η 3-736 丙-2-決-1·基 Me 5-NMe2-吡啶-2-基 Η 3-737 CH2Ph Me 5-NMe2-吡啶-2-基 Η 3-738 (2,2-二氯環丙基)甲基 Me 5-NMe2-吡啶-2-基 Η 3-739 2,2,2-三氟乙基 Me 5-NMe2-吡啶-2-基 Η 3-740 2,2-二氟乙基 Me 5-NMe2-吡啶-2-基 Η 3-741 氧雜環丁烷-3-基 Me 5-NMe2-吡啶-2-基 Η 3-742 3-羥基丁-2-基 Me 4-Cl-Ph Η 3-743 3-羥基丁-2-基 Me 4-Br-Ph Η 3-744 3-羥基丁-2-基 Me 5-α-吡啶-2-基 Η 3-745 3-羥基丁-2-基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η -198- 201011000

編號 R1 R4 R5 (R6)n 3-746 3-羥基丁-2-基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-747 3-羥基丁-2-基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-748 3 -乙基戊-1 -诀-3 -基 Me 4-Cl-Ph Η 3-749 3-乙基戊-1-快-3-基 Me 4-Br-Ph Η 3-750 3 -乙基戊-1 -快-3 -基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-751 3 -乙基戊-1 -诀-3 -基 Me 5-Br-吡卩定-2-基 Η 3-752 3-乙基戊-1·快-3-基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-753 3 -乙基戊-1 -快-3 -基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-754 二氟甲基 Me 4-Cl-Ph Η 3-755 二氟甲基 Me 4-Br-Ph Η 3-756 二氟甲基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-757 二氟甲基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-758 二氟甲基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-759 二氟甲基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-760 2,2,3,3-四氟丙基 Me 4-Cl-Ph Η 3-761 2,2,3,3-四氟丙基 Me 4-Br-Ph Η 3-762 2,2,3,3-四氟丙基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-763 2,2,3,3_四氟丙基 Me 5-Br-吡陡-2-基 Η 3-764 2,2,3,3-四氟丙基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-765 2,2,3,3-四氟丙基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-766 4,4,4-三氟丁基 Me 4-Cl-Ph Η 3-767 4,4,4-三氟丁基 Me 4-Br-Ph Η 3-768 4,4,4-三氟丁基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-769 4,4,4-三氟丁基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-770 4,4,4-三氟丁基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-771 4,4,4-三氟丁基 Me 5-ΒΓ-2-噻吩基 Η 3-772 乙醯氧基甲基 Me 4-Cl-Ph Η 3-773 乙醯氧基甲基 Me 4-Br-Ph Η 3-774 乙醯氧基甲基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η -199 - 201011000 編號 R1 R4 R5 (R6)n 3-775 乙醯氧基甲基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-776 乙醯氧基甲基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-777 乙醯氧基甲基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-778 2-氯乙基 Me 4-Cl-Ph Η 3-779 2-氯乙基 Me 4-Br-Ph Η 3-780 2-氯乙基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-781 2-氯乙基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-782 2-氯乙基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-783 2-氯乙基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-784 3-氣丙基 Me 4-Cl-Ph Η 3-785 3-氟丙基 Me 4-Br-Ph Η 3-786 3-氟丙基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-787 3-氟丙基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-788 3-氟丙基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-789 3-氟丙基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-790 2-乙氧基乙基 Me 4-Cl-Ph Η 3-791 2-乙氧基乙基 Me 4-Br-Ph Η 3-792 2-乙氧基乙基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-793 2-乙氧基乙基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-794 2-乙氧基乙基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-795 2-乙氧基乙基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-796 2-丙-1-醇 Me 4-Cl-Ph Η 3-797 2再1-醇 Me 4-Br-Ph Η 3-798 1-羥基丙-2-基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-799 1-羥基丙-2-基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-800 1-羥基丙-2-基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-801 1-羥基丙-2-基 Me 5-ΒΓ-2-噻吩基 Η 3-802 2-甲氧基丁-1-基 Me 4-Cl-Ph Η 3-803 2-甲氧基丁-1-基 Me 4-Br-Ph Η -200- 201011000 編號 R1 R4 R5 (R6)n 3-804 2-甲氧基丁-1-基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-805 2-甲氧基丁-1-基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-806 2-甲氧基丁-1-基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-807 2-甲氧基丁小基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-808 1，3-二氟丙-2-基 Me 4-Cl-Ph Η 3-809 1,3-二氟丙-2-基 Me 4-Br-Ph Η 3-810 1,3-二氟丙-2-基 Me 5-α-啦啶-2-基 Η 3-811 1,3-二氟丙-2-基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-812 U-二氟丙-2-基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-813 1，3· _氛丙-2-基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-814 2,3-二甲氧基丙基 Me 4-Cl-Ph Η 3-815 2,3-二甲氧基丙基 Me 4-Br-Ph Η 3-816 2,3-二甲氧基丙基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-817 2,3-二甲氧基丙基 Me 5_Br-吡啶-2-基 Η 3-818 2,3-二甲氧基丙基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-819 2,3-二甲氧基丙基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-820 1,3-二噁茂烷-4-基甲基 Me 4-Cl-Ph Η 3-821 1,3-二噁茂烷-4-基甲基 Me 4-Br-Ph Η 3-822 1,3-二噁茂烷-4-基甲基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-823 1,3-二噁茂烷-4-基甲基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-824 1，3-二噁茂烷-4-基甲基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-825 1,3-二噁茂烷-4-基甲基 Me 5-Br-2-唾吩基 Η 3-826 1，1，1，4,4,4-六氯丁-2-基 Me 4-Cl-Ph Η 3-827 1，1，1，4,4,4-六氧丁-2-基 Me 4-Br-Ph Η 3-828 1，1，1，4,4,4-六氧丁-2-基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-829 1,1,1,4,4,4-六氟丁-2-基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-830 1,1,1，4,4,4-六氟丁-2-基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-831 1，1，1,4,4,4-六氣丁-2-基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-832 1,1-二氟丙-2-基 Me 4-Cl-Ph Η -201 - 201011000 編號 R1 R4 R5 (R6)n 3-833 1，1-—氣丙-2-基 Me 4-Br-Ph Η 3-834 1，1-二氟丙-2-基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-835 1,1-二氟丙-2-基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-836 1，1-二氟丙-2-基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-837 1,1-二氟丙-2-基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-838 1-氣丙-2-基 Me 4-Cl-Ph Η 3-839 1-氮丙-2-基 Me 4-Br-Ph Η 3-840 1-氟1丙-2-基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-841 1-戴丙-2-基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-842 1-氟丙-2-基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-843 1-戴丙-2-基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-844 1-漠丙-2-基 Me 4-Cl-Ph Η 3-845 1-溴丙-2-基 Me 4-Br-Ph Η 3-846 1-漠丙·2-基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-847 1-漠丙-2-基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-848 1-溴丙-2-基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-849 1-漠丙-2-基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-850 1-氯丙-2-基 Me 4-Cl-Ph Η 3-851 1-氯丙-2-基 Me 4-Br-Ph Η 3-852 1-氯丙-2-基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-853 1-氯丙-2-基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-854 1-氣丙-2-基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-855 1，氯丙-2-基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-856 2-異丙氧基乙基 Me 4-Cl-Ph Η 3-857 2-異丙氧基乙基 Me 4-Br-Ph Η 3-858 2-異丙氧基乙基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-859 2-異丙氧基乙基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-860 2-異丙氧基乙基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-861 2-異丙氧基乙基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η -202 - 201011000 編號 R1 R4 R5 (R6)n 3-862 四氫呋喃-3-基 Me 4-Cl-Ph Η 3-863 四氫呋喃-3-基 Me 4-Br-Ph Η 3-864 四氫呋喃-3-基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-865 四氫呋喃-3-基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-866 四氫呋喃-3-基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-867 四氫呋喃-3-基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-868 2-(2,2,2-三氟乙氧基)乙基 Me 4-Cl-Ph Η 3-869 2-(2,2,2-三氟乙氧基)乙基 Me 4-Br-Ph Η 3-870 2-(2,2,2-三氟乙氧基)乙基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-871 2-(2,2,2-三氟乙氧基)乙基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-872 2-(2,2,2-三氟乙氧基)乙基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-873 2-(2,2,2-三氟乙氧基)乙基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-874 (3，3，4,4,4-五類(丁-2-基 Me 4-Cl-Ph Η 3-875 (3,3,4,4,4-五氟丁-2-基 Me 4-Br-Ph Η 3-876 (3，3，4,4,4-五氣丁-2-基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-877 (3,3,4,4,4-五氟丁-2-基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-878 (3,3,4,4,4-五氟丁-2-基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-879 (3,3,4,4,4-五氟丁-2-基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-880 1 -(N，N-二甲基胺基羰基)乙-1 -基 Me 4-Cl-Ph Η 3-881 1-(N,N-二甲基胺基羰基)乙-1-基 Me 4-Br-Ph Η 3-882 1-(N，N-二甲基胺基羰基)乙-1-基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-883 1-(N,N-二甲基胺基羰基)乙-1-基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-884 1-(N,N-二甲基胺基羰基)乙-1-基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-885 1 -(Ν,Ν-二甲基胺基幾基)乙-1 -基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-886 (1，3_二噁烷-2-基)甲基 Me 4-Cl-Ph Η 3-887 (1，3-二噁烷-2-基)甲基 Me 4-Br-Ph Η 3-888 (1,3-二噁烷-2-基)甲基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-889 (1,3-二噁烷-2-基)甲基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-890 (1，3-二噁烷-2-基)甲基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η -203- 201011000 編號 R1 R4 R5 (R6)n 3-891 (1，3-二噁院-2-基)甲基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-892 1，1，1-三氟丁-2-基 Me 4-Cl-Ph Η 3-893 1,1,1-三贏丁-2-基 Me 4-Br-Ph Η 3-894 1，1，1-三氟丁-2-基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-895 1，1，1-三氟丁-2-基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-896 1,1,1-三氟丁-2-基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-897 1，1，1-三氟丁-2-基 Me 5-ΒΓ-2-噻吩基 Η 3-898 2-( 丁-2-亞基胺基氧基)乙-1-基 Me 4-Cl-Ph Η 3-899 2-( 丁-2-亞基胺基氧基)乙-1-基 Me 4-Br-Ph Η 3-900 2-( 丁-2-亞基胺基氧基)乙-1-基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-901 2-( 丁-2-亞基胺基氧基)乙-1-基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-902 2-( 丁-2-亞基胺基氧基)乙-1-基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-903 2-( 丁-2-亞基胺基氧基)乙-1-基 Me 5-Br-2-唾吩基 Η 3-904 氧雜環丁烷-2-基甲基 Me 4-Cl-Ph Η 3-905 氧雜環丁烷-2-基甲基 Me 4-Br-Ph Η 3-906 氧雜環丁烷-2-基甲基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-907 氧雜環丁烷-2-基甲基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-908 氧雜環丁烷-2-基甲基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-909 氧雜環丁烷-2-基甲基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-910 2,2-二甲氧基乙基 Me 4-Cl-Ph Η 3-911 2,2-二甲氧基乙基 Me 4-Br-Ph Η 3-912 2,2-二甲氧基乙基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-913 2,2-二甲氧基乙基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-914 2,2-二甲氧基乙基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-915 2,2-二甲氧基乙基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-916 1-氯丙基 Me 4-Cl-Ph Η 3-917 1-氯丙基 Me 4-Br-Ph Η 3-918 1-氯丙基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-919 1-氯丙基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η -204- 201011000

編號 R1 R4 R5 (R6)n 3-920 1-氯丙基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-921 1-氯丙基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-922 4-氯丁-2-基 Me 4-Cl-Ph Η 3-923 4-氣丁-2-基 Me 4-Br-Ph Η 3-924 4-氣丁-2-基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-925 4-氣丁-2-基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-926 4-氯丁-2-基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-927 4-氛丁-2-基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-928 3·氣丙，2-基 Me 4-Cl-Ph Η 3-929 3-氣丙-2-基 Me 4-Br-Ph Η 3-930 3-氯丙-2-基 Me 5-C1-D比陡-2-基 Η 3-931 3-氣丙胃2-基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-932 3-氣丙-2-基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-933 3_氣丙-2_基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-934 2-(2-氯乙氧基)乙基 Me 4-Cl-Ph Η 3-935 2-(2-氯乙氧基)乙基 Me 4-Br-Ph Η 3-936 2-(2-氯乙氧基)乙基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-937 2-(2-氯乙氧基)乙基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-938 2-(2-氯乙氧基)乙基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-939 2-(2-氯乙氧基)乙基 Me 5-ΒΓ-2-噻吩基 Η 3-940 2,2-二氯乙基 Me 4-Cl-Ph Η 3-941 2,2-二氯乙基 Me 4-Br-Ph Η 3-942 2,2-二氯乙基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-943 2,2-二氯乙基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-944 2,2-二氯乙基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-945 2,2-二氯乙基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-946 2,3-二氯丙基 Me 4-Cl-Ph Η 3-947 2,3-二氯丙基 Me 4-Br-Ph Η 3-948 2,3-二氯丙基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η -205- 201011000 編號 R1 R4 R5 (R6)n 3-949 2,3_二氯丙基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-950 2,3-二氯丙基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-951 2,3-二氯丙基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-952 1,3-二氯丙-2-基 Me 4-Cl-Ph Η 3-953 1,3-二氯丙-2-基 Me 4-Br-Ph Η 3-954 1，3· 一氣丙-2·基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-955 1,3-二氯丙-2-基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-956 U-二氯丙-2-基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-957 1，3 · _•氯丙-2-基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-958 2-氯-2,2-二氟乙基 Me 4-Cl-Ph Η 3-959 2-氯-2,2-二氟乙基 Me 4-Br-Ph Η 3-960 2_氯-2,2-__•氯乙基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-961 2-氯-2,2-二氟乙基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-962 2-氯-2,2-二氟乙基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-963 2-氯-2,2-二氟乙基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-964 1-氯-2-甲基丙-2-基 Me 4-Cl-Ph Η 3-965 1 _氯-2-甲某丙-2-基 Me 4-Br-Ph Η 3-966 1-氯-2-甲基丙-2-基 Me 5-Cl_吡啶-2-基 Η 3-967 1 -氯-2-甲基丙-2-基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-968 1-氯-2-甲基丙-2-基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-969 1 ·氣-2-甲基丙-2-基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-970 1-氟-3-甲氧基丙-2-基 Me 4-Cl-Ph Η 3-971 1 -氟τ3 -甲氧基丙-2-基 Me 4-Br-Ph Η 3-972 1 -氟τ3-甲氧基丙-2-基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-973 1-氟τ3 -甲氧基丙-2-基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-974 1-氟-3-甲氧基丙-2-基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-975 1 -氟τ3 -甲氧基丙-2-基 Me 5-ΒΓ-2-噻吩基 Η 3-976 3,3,3-三氟丙基 Me 4-Cl-Ph Η 3-977 3,3,3-三氟丙基 Me 4-Br-Ph Η -206- 201011000

編號 R1 R4 R5 (R6)n 3-978 3,3,3-三氟丙基 Me 5-Cl-HttD疋-2-基 Η 3-979 3,3,3-三氟丙基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-980 3,3,3-三氟丙基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-981 3,3,3-三氟丙基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-982 2-氯苯基 Me 4-Cl-Ph Η 3-983 2-氯苯基 Me 4-Br-Ph Η 3-984 2-氯苯基 Me 5-C1-口比啶-2-基 Η 3-985 2-氯苯基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-986 2-氯苯基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-987 2-氯苯基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-988 2-氯吡啶-3-基 Me 4-Cl-Ph Η 3-989 2-氯卩比Π疋-3 _基 Me 4-Br-Ph Η 3-990 2-氯吡啶-3-基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-991 2-氯耻Π疋-3 -基 Me 5-Br-吡陡-2-基 Η 3-992 2-氯吡啶-3-基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-993 2-氯卩如疋-3-基 Me 5-ΒΓ-2-噻吩基 Η 3-994 3-氯吡啶-2-基 Me 4-Cl-Ph Η 3-995 3-氯吡啶-2-基 Me 4-Br-Ph Η 3-996 3-氯H比11定-2-基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-997 3-氯吡啶-2-基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-998 3-氯吡啶-2-基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-999 3-氯吡啶-2-基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-1000 五氟乙基 Me 4-Cl-Ph Η 3-1001 五氟乙基 Me 4-Br-Ph Η 3-1002 五氟乙基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-1003 五氟乙基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-1004 五氟乙基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-1005 五氟乙基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-1006 1，2,2,2-四氟乙基 Me 4-Cl-Ph Η -207- 201011000 編號 R1 R4 R5 (R6)n 3-1007 1,2,2,2-四氟乙基 Me 4-Br-Ph Η 3-1008 1,2,2,2-四氟乙基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-1009 1,2,2,2-四氟乙基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-1010 1，2,2,2-四氟乙基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-1011 1，2,2,2-四氟乙基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-1012 1,1,2,2-四氟乙基 Me 4-Cl-Ph Η 3-1013 1，1，2,2-四氟乙基 Me 4-Br-Ph Η 3-1014 1,1,2,2-四氟乙基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-1015 1,1,2,2-四氟乙基 Me 5-Br-吡陡-2-基 Η 3-1016 1,1,2,2-四氟乙基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-1017 1,1,2,2-四氟乙基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-1018 1,1,2-三氟乙基 Me 4-Cl-Ph Η 3-1019 1,1,2-三氟乙基 Me 4-Br-Ph Η 3-1020 1,1,2-三氟乙基 Me f-Cl-吡啶-2-基 Η 3-1021 1,1,2-三氟乙基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-1022 1，1，2-三氟乙基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-1023 1，1,2-三氟乙基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-1024 2-甲基丁-3-炔-2-基 Me 4-Cl-Ph Η 3-1025 2-甲基丁-3-炔-2-基 Me 4-Br-Ph Η 3-1026 2-甲基丁-3-炔-2-基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-1027 2-甲基丁-3-炔-2-基 Me 5-Br-tI仕 Π^-2-基 Η 3-1028 2-甲基丁-3-炔-2-基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-1029 2-甲基丁-3-炔-2-基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-1030 1-(乙氧鐵基)乙-1-基 Me 4-Cl-Ph Η 3-1031 1-(乙氧羯基)乙-1-基 Me 4-Br-Ph Η 3-1032 1-(乙氧簾基)乙-1-基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-1033 1-(乙氧羯基)乙-1-基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-1034 1-(乙氧羯基)乙-1-基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-1035 1-(乙氧羰基)乙-1-基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 208- 201011000

編號 R1 R4 R5 (R6)n 3-1036 1,1,2,3,3,3-六氟丙基 Me 4-Cl-Ph Η 3-1037 1,1,2,3,3,3-六氟丙基 Me 4-Br-Ph Η 3-1038 1，1，2,3,3,3-六氟丙基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-1039 1,1，2,3,3,3-六氟丙基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-1040 1，1，2,3,3,3-六氟丙基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-1041 1，1,2,3,3,3-六氟丙基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-1042 異丁基 Me 4-Cl-Ph Η 3-1043 異丁基 Me 4-Br-Ph Η 3-1044 異丁基 Me 5-C1-D比陡-2-基 Η 3-1045 異丁基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-1046 異丁基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-1047 異丁基 Me 5-ΒΓ-2-噻吩基 Η 3-1048 正戊基 Me 4-Cl-Ph Η 3-1049 正戊基 Me 4-Br-Ph Η 3-1050 正戊基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-1051 正戊基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-1052 正戊基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-1053 正戊基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-1054 正庚基 Me 4-Cl-Ph Η 3-1055 正庚基 Me 4-Br-Ph Η 3-1056 正庚基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-1057 正庚基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-1058 正庚基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-1059 正庚基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-1060 正壬基 Me 4-Cl-Ph Η 3-1061 正壬基 Me 4-Br-Ph Η 3-1062 正壬基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-1063 正壬基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-1064 正壬基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η -209- 201011000 編號 R1 R4 R5 (R6)n 3-1065 正壬基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-1066 環戊基 Me 4-Cl-Ph Η 3-1067 環戊基 Me 4-Br-Ph Η 3-1068 環戊基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-1069 環戊基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-1070 環戊基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-1071 環戊基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-1072 環己基 Me 4-Cl-Ph Η 3-1073 環己基 Me 4-Br-Ph Η 3-1074 環己基 Me 5-C1-D比陡-2-基 Η 3-1075 環己基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-1076 環己基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-1077 環己基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-1078 sBu Me 4-Cl-Ph Η 3-1079 sBu Me 4-Br-Ph Η 3-1080 sBu Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-1081 sBu Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-1082 sBu Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-1083 sBu Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-1084 戊-3-基 Me 4-Cl-Ph Η 3-1085 戊-3-基 Me 4-Br-Ph Η 3-1086 戊-3-基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-1087 戊-3-基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-1088 戊-3-基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-1089 戊，3-基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-1090 1-(甲氧鑛基)乙-1-基 Me 4-Cl-Ph Η 3-1091 1-(甲氧羯基)乙-1-基 Me 4-Br-Ph Η 3-1092 1-(甲氧羰基)乙-1-基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-1093 1-(甲氧幾基)乙-1-基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η -210- 201011000

編號 R1 R4 R5 (R6)n 3-1094 1-(甲氧鑛»乙小基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-1095 1-(甲氧裁基)乙-1-基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-1096 2,2,2-三氯乙基 Me 4-Cl-Ph Η 3-1097 2,2,2-三氯乙基 Me 4-Br-Ph Η 3-1098 2,2,2-三氯乙基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-1099 2,2,2-三氯乙基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-1100 2,2,2-三氯乙基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-1101 2,2,2-三氯乙基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-1102 3-氯丙基 Me 4-Cl-Ph Η 3-1103 3-氯丙基 Me 4-Br-Ph Η 3-1104 3-氯丙基 Me 5-Cl-HH;症-2-某 Η 3-1105 3-氯丙基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-1106 3-氯丙基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-1107 3-氯丙基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-1108 2-(2-甲氧基乙氧勘乙基 Me 4-Cl-Ph Η 3-1109 2-(2-甲氧基乙氧基)乙基 Me 4-Br-Ph Η 3-1110 2-(2-甲氧基乙氧基)乙基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-1111 2-(2-甲氧基乙氧基)乙基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-1112 2-(2-甲氧基乙氧基)乙基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-1113 2-(2-甲氧基乙氧基)乙基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-1114 丁基-2-基甲基 Me 4-Cl-Ph Η 3-1115 丁基-2-基甲基 Me 4-Br-Ph Η 3-1116 丁基-2-基甲基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-1117 丁基-2-基甲基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-1118 丁基-2-基甲基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-1119 丁基-2-基甲基 Me 5-ΒΓ-2-噻吩基 Η 3-1120 丁-3-快-1-基 Me 4-Cl-Ph Η 3-1121 丁-3-快-1-基 Me 4-Br-Ph Η 3-1122 丁-3-炔-1-基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η -211 - 201011000 編號 R1 R4 R5 (R6)n 3-1123 丁-3-快-1-基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-1124 丁-3-炔-1-基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-1125 丁-3-炔-1-基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-1126 (2,2-二氯環丙基)甲基 Me 4-Cl-Ph Η 3-1127 (2,2-二氯環丙基)甲基 Me 4-Br-Ph Η 3-1128 (2,2-二氯環丙基)甲基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-1129 (2,2-二氯環丙基)甲基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-1130 (2,2-二氯環丙基)甲基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-1131 (2,2-二氯環丙基)甲基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-1132 2-(N，N-二乙基胺基)乙-1-基 Me 4-Cl-Ph Η 3-1133 2-(N，N-二乙基胺®乙-1-基 Me 4-Br-Ph Η 3-1134 2-(N，N-二乙基胺勘乙-1-基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-1135 2-(N，N-二乙基胺基)乙-1-基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-1136 2-(N，N-二乙基胺基)乙-1-基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-1137 2-(N,N-二乙基胺基)乙-1-基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-1138 2-羧基苯基 Me 4-Cl-Ph Η 3-1139 2-竣基苯基 Me 4-Br-Ph Η 3-1140 2_羧基苯基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-1141 2-羧基苯基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-1142 2-殘基苯基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-1143 2-羧基苯基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-1144 第三丁基 Me 4-Cl-Ph Η 3-1145 tBu Me 4-Br-Ph Η 3-1146 tBu Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-1147 tBu Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-1148 tBu Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-1149 tBu Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-1150 1-甲基環丙基 Me 4-Cl-Ph Η 3-1151 1-甲基環丙基 Me 4-Br-Ph Η -212- 201011000 編號 R1 R4 R5 (R6)n 3-1152 1-甲基環丙基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-1153 1-甲基環丙基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-1154 1-甲基環丙基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-1155 1-甲基環丙基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-1156 三甲基甲矽烷基甲基 Me 4-Cl-Ph Η 3-1157 三甲基甲矽院基甲基 Me 4-Br-Ph Η 3-1158 三甲基甲砂院基甲基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-1159 三甲基甲矽烷基甲基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-1160 三甲基甲矽烷基甲基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-1161 三甲基甲矽烷基甲基 Me 5-ΒΓ-2-噻吩基 Η 3-1162 2,3-二氫-1H-茚-5-基 Me 4-Cl-Ph Η 3-1163 ?，3-二氫-1H-茚-5-基 Me 4-Br-Ph Η 3-1164 2,3-二氫-1H-茚-5-基 Me 5-C1-D仕陡-2-基 Η 3-1165 2,3-二氫-1沁茚-5-基 Me 5-Br-吡症-2-基 Η 3-1166 2,3-二氫-1H-茚-5-基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-1167 2,3-二氫-1H-茚-5-基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-1168 1-甲基環丁基 Me 4-Cl-Ph Η 3-1169 1-甲基環丁基 Me 4-Br-Ph Η 3-1170 1-甲基環丁基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-1171 1-甲基環丁基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-1172 1-甲基環丁基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-1173 1-甲基環丁基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-1174 2-(氧雜環丁烷-3-基)乙-1-基 Me 4-Cl-Ph Η 3-1175 2-(氧雜環丁烷-3-基)乙-1-基 Me 4-Br-Ph Η 3-1176 2-(氧雜環丁烷-3-基)乙-1-基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-1177 2-(氧雜環丁烷-3-基)乙-1-基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-1178 2-(氧雜環丁烷-3-基)乙小基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-1179 2-(氧雜環丁焼-3-基)乙-1-基 Me 5-ΒΓ-2-噻吩基 Η 3-1180 Bu Me 4-Cl-Ph Η -213- 201011000 編號 R1 R4 R5 (R6)n 3-1181 Bu Me 4-Br-Ph Η 3-1182 Bu Me 5-Cl-吡啶-2-基 Η 3-1183 Bu Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-1184 Bu Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-1185 Bu Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-1186 2-(N，N-二乙基胺基)乙-1-基 Me 4-Cl-Ph Η 3-1187 2-(N，N-二乙基胺基)乙-1-基 Me 4-Br-Ph Η 3-1188 2-(N,N-二乙基胺基)乙-1-基 Me 5-Cl-吡啶-2-基 Η 3-1189 2-(N,N-二乙基胺基)乙-1-基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-1190 2-(N，N-二乙基胺基)乙-1-基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-1191 2-(N，N-二乙基胺基)乙-1-基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-1192 2-(嗎啉-4-基)乙-1-基 Me 4-Cl-Ph Η 3-1193 2-(嗎啉-4-基)乙-1-基 Me 4-Br-Ph Η 3-1194 2-(嗎咐-4-基)乙-1 -基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-1195 2-(嗎啉-4-基)乙-1-基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-1196 2-(嗎啉-4-基)乙-1-基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-1197 2-(嗎琳-4-某)乙-1 -基 Me 5-ΒΓ-2-噻吩基 Η 3-1198 2-氯噻吩-3-基 Me 4-Cl-Ph Η 3-1199 2-氯噻吩-3-基 Me 4-Br-Ph Η 3-1200 2-氯噻吩-3-基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-1201 2-氯噻吩-3-基 Me 5-Br-吡卩定-2-基 Η 3-1202 2-氯噻吩-3-基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-1203 2-氯噻吩-3-基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-1204 (Ν,Ν-二甲基胺基羰基)甲基 Me 4-Cl-Ph Η 3-1205 (Ν，Ν-二甲基胺基羰基)甲基 Me 4-Br-Ph Η 3-1206 (Ν，Ν-二甲基胺基羰基)甲基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-1207 (Ν,Ν-二甲基胺基羰基)甲基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-1208 (Ν,Ν-二甲基胺基羰基)甲基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-1209 (Ν，Ν-二甲基胺基羰基)甲基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η -214- 201011000 編號 R1 R4 R5 (R% 3-1210 l-(t-丁基羰基氧基)-2·甲基丙-1-基 Me 4-Cl-Ph Η 3-1211 l-(t-丁基簾基氧基)-2·甲基丙-1-基 Me 4-Br-Ph Η 3-1212 l-(t-丁基羰基氧基)-2·甲基丙-1-基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-1213 l-(t-丁基羰基氧基)-2-甲基丙-1-基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-1214 l-(t-丁基羰基氧基)-2·甲基丙-1-基 Me 5-C1-2-唾吩基 Η 3-1215 l-(t-丁基羰基氧基)-2-甲基丙-1-基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-1216 (5-甲基-2-酮-1，3-二噁茂-4-基)甲基 Me 4-Cl-Ph Η 3-1217 (5-甲基-2-酮-1,3-二噁茂-4-基)甲基 Me 4-Br-Ph Η 3-1218 (5-甲基-2-酮-1,3-二噁茂-4-基)甲基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-1219 (5-甲基-2-酮-1,3-二噁茂斗基)甲基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-1220 (5-甲基-2-酮-1,3-二噁茂-4-基)甲基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-1221 (5-甲基-2-酮-1，3-二噁茂-4-¾甲基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-1222 [(第三丁氧羰基)氧基]甲基 Me 4-Cl-Ph Η 3-1223 [(第三丁氧羰基)氧基]甲基 Me 4-Br-Ph Η 3-1224 [(第三丁氧鑛基)氧基]甲基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-1225 [(第三丁氧類基)氧基]甲基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-1226 [(第三丁氧羰基)氧基]甲基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-1227 [(第三丁氧羰基)氧基]甲基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-1228 [(異丙氧羰基)氧基]甲基 Me 4-Cl-Ph Η 3-1229 [(異丙氧鑛基)氧基]甲基 Me 4-Br-Ph Η 3-1230 [(異丙氧鑛基)氧基]甲基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-1231 [(異丙氧羰基)氧基]甲基 Me 5·Βγ-卩比基 Η 3-1232 [(異丙氧羰基)氧基]甲基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-1233 [(異丙氧羰基)氧基]甲基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-1234 [(甲氧羰基)氧基]甲基 Me 4-Cl-Ph Η 3-1235 [(甲氧羰基)氧基]甲基 Me 4-Br-Ph Η 3-1236 [(甲氧羯基)氧基]甲基 Me 5-C1-吡陡-2-基 Η 3-1237 [(甲氧羰基)氧基]甲基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-1238 [(甲氧羰基)氧基]甲基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η -215- 201011000 編號 R1 R4 R5 (R6)n 3-1239 [(甲氧羰基)氧基]甲基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-1240 1-[(乙氧羯基)氧基]乙基 Me 4-Cl-Ph Η 3-1241 1-[(乙氧羰基)氧基]乙基 Me 4-Br-Ph Η 3-1242 1-[(乙氧羰基)氧基]乙基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-1243 1-[(乙氧羰基)氧基]乙基 Me 5-Br-耻陡-2-基 Η 3-1244 1-[(乙氧羰基)氧基]乙基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-1245 1-[(乙氧羰基)氧基]乙基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-1246 1-乙醯氧基乙-1-基 Me 4-Cl-Ph Η 3-1247 1-乙醯氧基乙-1-基 Me 4-Br-Ph Η 3-1248 1-乙醯氧基乙-1-基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-1249 1-乙醯氧基乙-1-基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-1250 卜乙醯氧基乙-1-基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-1251 1-乙醯氧基乙-1-基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-1252 1-(2-甲基丙醯基氧基)乙-1-基 Me 4-Cl-Ph Η 3-1253 1-(2-甲基丙醯基氧基)乙-1-基 Me 4-Br-Ph Η 3-1254 1-(2-甲基丙醯基氧基)乙-1-基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-1255 H2-甲基丙醯基氧基)乙-1-基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-1256 1-(2-甲基丙酸基氧基)乙-1-基 Me 5-C1-2-唾吩基 Η 3-1257 1-(2-甲基丙醯基氧基)乙-1-基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-1258 1-丙醯基-2-甲基丙-1-基 Me 4-Cl-Ph Η 3-1259 1 -丙醯基-2-甲基丙-1 -基 Me 4-Br-Ph Η 3-1260 I-内酿基-2-甲基丙-1 -基 Me 5-C1-吡B定-2-基 Η 3-1261 1-丙釀基-2-甲基丙-1-基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-1262 1-丙醯基-2-甲基丙-1-基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-1263 1-丙酿基-2-甲基丙-1-基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-1264 Η環己氧羰基氧基)乙-1-基 Me 4-Cl-Ph Η 3-1265 1-(環己氧擬基氧基)乙-1-基 Me 4-Br-Ph Η 3-1266 1-(環己氧羯基氧基)乙-1-基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-1267 1-(環己氧羰基氧基)乙-1-基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η -216- 201011000 編號 R1 R4 R5 (R6)n 3-1268 1-(環己氧羯基氧基)乙-1-基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-1269 1-(環己氧羰基氧勘乙小基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-1270 環丁基 Me 4-Cl-Ph Η 3-1271 環丁基 Me 4-Br-Ph Η 3-1272 環丁基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-1273 環丁基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-1274 環丁基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-1275 環丁基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-1276 CH2(4-Me-Ph) Me 4-Cl-Ph Η 3-1277 CH2(4-Me-Ph) Me 4-Br-Ph Η 3-1278 CH2(4-Me-Ph) Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-1279 CH2(4-Me-Ph) Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-1280 CH2(4-Me-Ph) Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-1281 CH2(4-Me-Ph) Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-1282 CHMe(4-Cl-Ph) Me 4-Cl-Ph Η 3-1283 CHMe(4-Cl-Ph) Me 4-Br-Ph Η 3-1284 CHMe(4-Cl-Ph) Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-1285 CHMe(4-Cl-Ph) Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-1286 CHMe(4-Cl-Ph) Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-1287 CHMe(4-Cl-Ph) Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-1288 CHMePh Me 4-Cl-Ph Η 3-1289 CHMePh Me 4-Br-Ph Η 3-1290 CHMePh Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-1291 CHMePh Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-1292 CHMePh Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-1293 CHMePh Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-1294 1，1,1-三氟丙-2-基 Me 4-Cl-Ph Η 3-1295 1,1,1-三氟丙-2-基 Me 4-Br-Ph Η 3-1296 1,1,1-三氟丙-2-基 Me 5-C1-吡陡-2-基 Η -217- 201011000 編號 R1 R4 R5 (R6)n 3-1297 1,1,1-三氟丙-2-基 Me 5-Br-吡陡-2-基 Η 3-1298 1，1，1-三氟丙-2-基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-1299 1,1，1-三氟丙-2-基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-1300 (1-乙基-3-甲基-1H-吡唑-4-基)甲基 Me 4-Cl-Ph Η 3-1301 (1-乙基-3-甲基-1H-吡唑-4-基)甲基 Me 4-Br-Ph Η 3-1302 (1-乙基-3-甲基-1H-吡唑-4-基)甲基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-1303 (1-乙基-3-甲基-1H-吡唑-4-基)甲基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-1304 (1-乙基-3-甲基-1H-吡唑-4-基)甲基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-1305 (1-乙基-3-甲基-1H-吡唑-4-基)甲基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-1306 Pr Me 4-Cl-Ph Η 3-1307 Pr Me 4-Br-Ph Η 3-1308 Pr Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-1309 Pr Me 5-Br-吡D定-2-基 Η 3-1310 Pr Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-1311 Pr Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-1312 正十八烷基 Me 4-Cl-Ph Η 3-1313 正十八烷基 Me 4-Br-Ph Η 3-1314 正十八烷基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-1315 正十八烷基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-1316 正十八烷基 Me 5-C1-2-唾吩基 Η 3-1317 正十八烷基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-1318 正十六烷基 Me 4-Cl-Ph Η 3-1319 正十六烷基 Me 4-Br-Ph Η 3-1320 正十六烷基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-1321 正十六烷基 Me 5-Br-吡U定-2-基 Η 3-1322 正十六烷基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-1323 正十六烷基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-1324 氧雜環丁烷-3-基甲基 Me 4-Cl-Ph Η 3-1325 氧雜環丁烷-3-基甲基 Me 4-Br-Ph Η -218- 201011000 編號 R1 R4 R5 (R6)n 3-1326 氧雜環丁烷-3-基甲基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-1327 氧雜環丁烷-3-基甲基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-1328 氧雜環丁烷-3-基甲基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-1329 氧雜環丁烷-3-基甲基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-1330 3-甲基氧雜環丁烷-3-基 Me 4-Cl-Ph Η 3-1331 3-甲基氧雜環丁烷-3-基 Me 4-Br-Ph Η 3-1332 3-甲基氧雜環丁烷-3-基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-1333 3-甲基氧雜環丁烷-3-基 Me 5_Br-吡啶-2-基 Η 3-1334 3-甲基氧雜環丁烷-3-基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-1335 3-甲基氧雜環丁烷-3-基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-1336 2-氣丙·2·嫌· 1 -某 Me 4-Cl-Ph Η 3-1337 2-氯丙-2-燒-1-基 Me 4-Br-Ph Η 3-1338 2-氣丙-2-嫌-1 -基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-1339 2-氯丙-2-嫌-1 -基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-1340 2-氣丙-2-嫌-1 -基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-1341 2-氯丙-2-烯-1-基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 3-1342 (3 Ε)-戊-3 -嫌-2-基 Me 4-Cl-Ph Η 3-1343 (3 Ε)-戊-3-嫌-2-基 Me 4-Br-Ph Η 3-1344 (3 Ε)-戊-3 -儲-2-基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-1345 (3Ε)-戊-3-烯-2-基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-1346 (3 Ε)-戊-3-嫌-2-基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-1347 (3 Ε)·戊-3 -燦-2-基 Me 5-ΒΓ-2-噻吩基 Η 3-1348 (2,2-—甲基丙醯基氧基)甲基 Me 4-Cl-Ph Η 3-1349 (2,2-二甲基丙醯基氧基)甲基 Me 4-Br-Ph Η 3-1350 (2,2-二甲基丙醯基氧基)甲基 Me 5-C1-吡陡-2-基 Η 3-1351 (2,2-二甲基丙醯基氧基)甲基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 3-1352 (2,2-二甲基丙醯基氧基)甲基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-1353 (2,2-—甲基丙醯基氧基)甲基 Me 5-ΒΓ-2-噻吩基 Η 3-1354 2-(異丙氧羯基氧基)乙-1-基 Me 4-Cl-Ph Η -219- 201011000 編號 R1 R4 R5 (R6)n 3-1355 2-(異丙氧羰基氧基)乙-1-基 Me 4-Br-Ph Η 3-1356 2-(異丙氧羰基氧基)乙-1-基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 3-1357 2-(異丙氧羰基氧基)乙小基 Me 5 -Br-卩比 p^-2-基 Η 3-1358 2-(異丙氧羰基氧勘乙-1-基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 3-1359 2-(異丙氧羰基氧基)乙-1-基 Me 5-Br-2-噻吩基 Η 此外，測得本發明之通式（I)化合物的NMR數據。代表化合物的NMR分別以400 MHz之1 H-NMR光譜的形式記錄（CDCI3) "Η核磁共振數據）。部份例示化合物之特徵化學位移δ (ppm)示於下文： NMR 化合物 3-135 (CDC13，400 ΜΗζ，δ ppm): 0.28 (w » 2H) ； 0.58 (m > 2H) ； 1.12 (m » 1H) ； 2.40 (5 , 3H) ； 3.54 (s · 2H) ； 3.95 (d > 2H) ； 7.52 (d * 1H) ； 7.78 (以，1H) ; 8.52 (d，1H) ; 8.65 (s，2H) ; 9.09 (s，1H)。 NMR 化合物 3-353 (CDC13，400 MHz，δ ppm): 2.38 (s > 3H) ； 3.62 (s ^ 2H) ； 4.32 (txd > 2H) ； 5.95 (txt . 1H); 7.33 (a?，1H) ； 7.75 (dd > 1H) ； 8.58 (d · 1H) ； 8.67 (λ·，2H) ; 9.1 0 (i，1 H)。 NMR 化合物 3-112 (CDC13，400 MHz，δ ppm): 2.38 (5，3H) ; 2.49 (i，1H) ; 3.60 (s，2H) ; 4.70 (rf，2H) ;7.41、d，1H) ； 7.74 (dd > 1H) ； 8.54 {d - 1H) ； 8.65 (s , -220- 201011000 2H) ; 9.08 (s，1H)。 NMR 化合物 3-25 (CDC13，400 MHz，δ ppm): 1.26 (t > 3H) ； 2.38 (s > 3H) ； 3.52 (s > 2H) ； 4.16 (q > 2H) ；7.49 (d > 1H); 7.77( i/i/，1H); 8.53 (c/，1H); 8.65 (s， 2H) ； 9.08 (s，1 H)。 NMR 化合物 3-26 (CDC13，400 MHz，δ ppm): 1.28 (t - 3H) ； 2.38 (s > 3H) ； 3.51 (s > 2H) ； 4.17 (q ' 2H) ；7.4 1 (d > 1H) ； 7.9 1 (dd > 1H) ； 8.63 (d，1H) ； 8.64 (s > 2H) ； 9.09 (5，1 H)。 NMR 化合物 3-136 (CDC13，400 MHz，δ ppm): 0.28 (m > 2H) ； 0.58 (m > 2H) ； 1.12 (m > 1H) ； 2.40 (s > 3H) ； 3.52 (5 > 2H)； 3.97 (a? > 2H)； 7.43 1H)； 7.91

(dd > 1H) ； 8.63 (d > 1H) ； 8.65 (s > 2H) ； 9.08 (s > 1H)。 NMR 化合物 3-176 (CDC13，400 MHz，δ ppm): 1.82 (s > 3H) ； 2.38 (s > 3H) ； 3.59 (s > 2H) ； 4.22 (s > 2H) ；7.48 {d - 1H) ； 7.90 (dd，1H) ； 8.64，1H) ； 8.65 〇， 2H) ; 9.09 (s，1 H)。 NMR 化合物3-161(00(：13，400 1^112，5??111): 1.85 (s > 3H) ； 2.38 (s > 3H) ； 3.42 (s > 2H) ； 4.22 (s > 2H) -221 - 201011000 ；7.21 (d > 2H) ； 7.40 {d > 2H) ； 8.62 (s ' 2H) ； 9.04 (s， 1H)。 NMR 化合物 3-121 (CDC13，400 MHz，δ ppm): 0.29 (m > 2H) ； 0.59 (m > 2H) ； 1.12 (m > 1H) ； 2.39 (s ^ 3H) ； 3.40 ，2H); 3.92 (c/，2H); 7.21 (i/，2H); 7.40 (c? ，2H) ; 8.62 (s，2H) ; 9.03 (s，1H)。 NMR 化合物 3-4 (CDC13，400 MHz，δ ppm): 1.27 (i，3H); 2.38 (5，3H); 3.38 (s，2H); 4.17 (9，2H) ；7.20 (d > 2H) ； 7.40 {d « 2H) ； 8.6 2 (s ' 2H) ； 9.03 (s > 1H)。 -222- 201011000 表4 : 式（W)所示化合物

編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 4-1 Η Η Ph Ph H 4-2 Η Η Me Ph H 4-3 Η Η Me 5-1-2-噻吩基 H 4-4 Η Η Me 2-呋喃基 H 4-5 Η Η Me Ph 6-OMe 4-6 Me Η Me Ph 4-Me 4-7 Η Η Me Ph 6-C1 4-8 Η Η Me Ph 4-CF3 4-9 Η Η Me Ph 6-CF3 4-10 Η Η Me Ph 4-Me 4-11 Η Η Me Ph 4,6-Me2 4-12 Η Η Me Ph 4,6-Cl2 4-13 Η Η Me 4-MeO-Ph 4-Me 4-14 Η Η Me 4-MeO-Ph H 4-15 Me Η Me Ph H 4-16 Η Η Me 4-Me-Ph 4-Me 4-17 Η Η Me 4-Me-Ph 4-Cl 4-18 Η Η Me 4-Me-Ph H 4-19 Η Η Me 3-Cl-Ph H -223- 201011000 編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 4-20 Η Η Me 3-CF3-Ph H 4-21 Η Η Me 3-CFrPh 4-Me 4-22 Η Η Me 3,4-Cl2-Ph 4-Me 4-23 Η Η Me 3-Cl-Ph 4-Me 4-24 Η Η Me 2-Cl-Ph 4-Me 4-25 Η Η Me 2,4-Cl2-Ph 4-Me 4-26 Η Η Me 4-CFs-Ph 4-Me 4-27 Η Η Me 4-Cl-Ph 4-Me 4-28 Η Η Me 4-Cl-Ph H 4-29 Η Η Me 3,4-Cl2-Ph H 4-30 Η Η Me 4-CFs-Ph H 4-31 Η Η Me 4-Cl-Ph 4-C1 4-32 Η Η Me Ph 4-C1 4-33 Η Η Me 2-Cl-Ph H 4-34 Η Η Me 4-tBu-Ph 4-Me 4-35 Η Η Me 3,5-Me2-Ph 4-Me 4-36 Η Η Me Ph 4-OMe 4-37 Η Η Me 4-Cl-Ph 4-OMe 4-38 Η Η Me 4-Me-Ph 4-Me 4-39 Η Η Me 4-F-Ph 4-C1 4-40 Η Η Me 4-F-Ph 4-Me 4-41 Η Η Me 3-Me-Ph 4-Me 4-42 Η Η Me 4-(COOH)-Ph 4-Me 4-43 Η Η Me 3-Br-Ph 4-Me 4-44 Η Η Me 4-Ph-Ph 4-Me 4-45 Η Η Me 4-(COOH)-Ph H 4-46 Η Η Me 3,5-Me2-Ph H 4-47 Η Η Me Ph 4-SMe 4-48 Η Η Me 4-Cl-Ph 4-SMe -224- 201011000

編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 4-49 Η Η Me 3-Cl-4-Me-Ph Η 4-50 Η Η Me 3-CF3-4-Cl-Ph Η 4-51 Η Η Me 3-CF3-4-Cl-Ph 4-Me 4-52 Η Η Me 3-Cl-4-Me-Ph 4-Me 4-53 Η Η Me 2-吡啶基 4-C1 4-54 Η Η Me 4-Cl-Ph 4-F 4-55 Η Η Me 2-噻吩基 4-Me 4-56 Η Η Me 3-Me-2-噻吩基 4-Me 4-57 Η Η Me 4-Me-2-噻吩基 4-Me 4-58 Η Η Me 5-C1-2-噻吩基 4-Me 4-59 Η Η Me 5-C1-2-噻吩基 4-Cl 4-60 Η Η Me 3-噻吩基 4-Me 4-61 Η Η Me 2-噻吩基 H 4-62 Η Η Me 3-Me-2-噻吩基 H 4-63 Η Η Me 4-Me-2-噻吩基 H 4-64 Η Η Me 5-C1-2-噻吩基 H 4-65 Η Η Me 5-Me-2-噻吩基 H 4-66 Η Η Me 6-MeO-吡啶-3-基 H 4-67 Η Η Me 5-ΒΓ-2-噻吩基 H 4-68 Η Η Me 5-Br-2-噻吩基 4-Me 4-69 Η Η Me 3-噻吩基 H 4-70 Η Η Me 4-Cl-Ph 4-S(0)Me 4-71 Η Η Me 4-Br-Ph 4-Me 4-72 Η Η Me 1，3-苯並二噁茂-5-基 4-Me 4-73 Η Η Me 4-I-Ph 4-Me 4-74 Η Η Me 3,5-Cl2-Ph 4-Me 4-75 Η Η Me 4-PhO-Ph 4-Me 4-76 Η Η Me 6-OH-吡啶-3-基 H 4-77 Η Η Me Ph 4-S(0)Me -225- 201011000

編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 4-78 Η Η Η Ph H 4-79 Η Η Η Ph 4-Me 4-80 Η Η Et Ph H 4-81 Η Η n-Pr Ph H 4-82 Η Η CH2C1 Ph H 4-83 Η Η CHC12 Ph H 4-84 Η Η CH2F Ph H 4-85 Η Η chf2 Ph H 4-86 Η Η Cl Ph H 4-87 Η Η Et Ph 4-Me 4-88 Η Η n-Pr Ph 4-Me 4-89 Η Η CH2C1 Ph 4-Me 4-90 Η Η chci2 Ph 4-Me 4-91 Η Η ch2f Ph 4-Me 4-92 Η Η chf2 Ph 4-Me 4-93 Η Η Cl Ph 4-Me 4-94 Η Η Et 4-Cl-Ph H 4-95 Η Η n-Pr 4-Cl-Ph H 4-96 Η Η CH2C1 4-Cl-Ph H 4-97 Η Η chci2 4-Cl-Ph H 4-98 Η Η ch2f 4-Cl-Ph H 4-99 Η Η chf2 4-Cl-Ph H 4-100 Η Η Cl 4-Cl-Ph H 4-101 Η Η Et 4-Me-Ph H 4-102 Η Η n-Pr 4-Me-Ph H 4-103 Η Η CH2C1 4-Me-Ph H 4-104 Η Η chci2 4-Me-Ph H 4-105 Η Η ch2f 4-Me-Ph H 4-106 Η Η chf2 4-Me-Ph H -226- 201011000

編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 4-107 Η Η C1 4-Me-Ph H 4-108 Η Η Et 2-吡啶基 H 4-109 Η Η n-Pr 2-吡啶基 H 4-110 Η Η CH2C1 2-吡啶基 H 4-111 Η Η chci2 2-吡啶基 H 4-112 Η Η ch2f 2-吡啶基 H 4-113 Η Η chf2 2-吡啶基 H 4-114 Η Η Cl 2-吡啶基 H 4-115 Η Η Me 2-吡啶基 H 4-116 Η Η Me 5-C1-H比陡-2-基 H 4-117 Η Η Me 5-C1-吡啶-2-基 4-C1 4-118 Η Η Me 5-C1-吡啶-2-基 4-Me 4-119 Η Η Me 5-Br-吡啶-2-基 H 4-120 Η Η Me 5-Br-吡啶-2-基 4-C1 4-121 Η Η Me 5-Br-吡啶-2-基 4-Me 4-122 Η Η Me 5-F-吡啶-2-基 H 4-123 Η Η Me 5-Me-吡啶-2-基 H 4-124 Η Η Me 5-Me-吡啶-2-基 4-Me 4-125 Η Η Me 2,4-Cl2-Ph H 4-126 Η Η Me 4-CH2COOH-Ph 4-Me 4-127 Η Η Me 3,4_Me2-Ph 4-Me 4-128 Η Η Me 4-Br-Ph H 4-129 Η Η Me 3,4-Me2-Ph H 4-130 Η Η Me 3-Me-Ph H 4-131 Η Η Me 4-F-Ph H 4-132 Η Η Me 4-(Me-CO)-Ph H 4-133 Η Η Me 4-tBu-Ph H 4-134 Η Η Me 4-Cl-3-Me-Ph H 4-135 Η Η n-Pr 4-Cl-Ph 4-Me -227- 201011000

編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 4-136 Η Η Me 3-吡啶基 H 4-137 Η Η Me 4-吡啶基 H 4-138 Η Η C(0)0Me Ph H 4-139 Η Η Me 6-Me-吡啶-3-基 H 4-140 Η Η Me 4-Cl-Ph 4-S02Me 4-141 Η Η Me 3-吡啶基 4-Me 4-142 Η Η Me 2,3-Cl2-Ph 4-Me 4-143 Η Η Me 2-吡啶基 4-Me 4-144 Η Η H 4-Cl-Ph 4-Me 4-145 Η Η Me 6-C1-吡啶-3-基 H 4-146 Η Η Me Ph 4-Me 4-147 Η Η Me 4-Me-吡啶-2-基 H 4-148 Η Η Me 4-Me-吡啶-2-基 4-Me 4-149 Η Η Me 4-Me-吡啶-2-基 4-C1 4-150 Η Η Me 4-Me-吡啶-2-基 4-F 4-151 Η Η Me 4-F-吡啶-2-基 H 4-152 Η Η Me 4-C1-吡啶-2-基 H 4-153 Η Η Me 4-Br-吡啶-2-基 H 4-154 Η Η Me 4-OMe-吡啶-2-基 H 4-155 Η Η Me 5-CF3-吡啶-2-基 H 4-156 Η Η Me 6-OMe-吡啶-2-基 H 4-157 Η Η cyPr 4-Cl-Ph H 4-158 Η Η CN 4-Cl-Ph H 4-159 Η Η CN 4-Cl-Ph 4-Me 4-160 Η Η CN 4-Me-Ph H 4-161 Η Η CN 4-Me-Ph 4-Me 4-162 Η Η CN Ph H 4-163 Η Η CN Ph 4-Me 4-164 Η Η CN 2-吡啶基 H -228- 201011000

編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 4-165 Η Η CN 3-吡啶基 Η 4-166 Η Η CN 5-C1-吡Π定-2-基 Η 4-167 Η Η CN 5-Br-吡啶-2-基 Η 4-168 Η Η CN 5-F-吡啶-2-基 Η 4-169 Η Η CN 5-Me-吡卩定-2-基 Η 4-170 Η Η CN 6-Me-吡啶-3-基 Η 4-171 Η Η CN 4-Me-吡啶-2-基 Η 4-172 Η Η CN 4-F-吡啶-2-基 Η 4-173 Η Η CN 4-C1-吡啶-2-基 Η 4-174 Η Η CN 4-Br-吡啶-2-基 Η 4-175 Η Η CN 4-OMe-吡啶-2-基 Η 4-176 Η Η 甲醯基 4-Cl-Ph Η 4-177 Η Η 甲醯基 4-Cl-Ph 4-Me 4-178 Η Η 甲醯基 4-Me-Ph Η 4-179 Η Η 甲醯基 4-Me-Ph 4-Me 4-180 Η Η 甲醯基 Ph Η 4-181 Η Η 甲醯基 Ph 4-Me 4-182 Η Η 甲醯基 2-吡啶基 Η 4-183 Η Η 甲醯基 3-吡啶基 Η 4-184 Η Η 甲醯基 5-C1-B比 D疋-2-基 Η 4-185 Η Η 甲醯基 5-Br-吡啶-2-基 Η 4-186 Η Η 甲醯基 5-F-吡啶-2-基 Η 4-187 Η Η 甲醯基 5-Me-吡啶-2-基 Η 4-188 Η Η 甲醯基 6-Me-吡啶-3-基 Η 4-189 Η Η 甲醯基 4-Me-吡啶-2-基 Η 4-190 Η Η 甲醯基 4-F-卩比陡-2-基 Η 4-191 Η Η 甲醯基 4-C1-吡啶-2-基 Η 4-192 Η Η 甲醯基 4-Br-吡啶-2-基 Η 4-193 Η Η 甲醯基 4-OMe-吡淀-2-基 Η -229- 201011000 編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 4-194 Η Η CH2OH 5-Me-D比 l®-2-基 Η 4-195 Η Η ch2oh 4-Cl-Ph Η 4-196 Η Η ch2oh 4-Me-吡啶-2-基 Η 4-197 Η Η ch2oh 4-Me-Ph Η 4-198 Η Η ch2oh Ph Η 4-199 Η Η ch2oh 2-吡啶基 Η 4-200 Η Η Me 2-噻唑基 Η 4-201 Η Η Me 2-噻唑基 4-C1 4-202 Η Η Me 2-噻唑基 4-Me 4-203 Η Η Me 4-Me-噻唑-2-基 Η 4-204 Η Η Me 4-Me-噻唑-2-基 4-C1 4-205 Η Η Me 4-Me-噻唑-2-基 4-Me 4-206 Η Η Me 5-Me-噻唑-2-基 Η 4-207 Η Η Me 5-Br-噻唑-2-基 Η 4-208 Η Η Me 5-Br-噻唑-2-基 4-Me 4-209 Η Η Me 5-C1-噻唑-2-基 Η 4-210 Η Η Me 4,6-Me2-吡啶-2-基 Η 4-211 Η Η Me 4,6-Me2-吡啶-2-基 4-Me 4-212 Η Η Me 2-吡啶基 4-F 4-213 Η Η Me 2-吡嗪基 Η 4-214 Η Η Me 5-Me-吡嗪-2-基 Η 4-215 Η Η Me 2-吡嗪基 4-Me 4-216 Η Η Me 1,3-苯並噻唑-2-基 Η 4-217 Η Η Me 1,3-苯並噻唑-2-基 4-Me 4-218 Η Η Me 7-Cl-l，3-苯並噻唑-2-基 Η 4-219 Η Η Me 1,5-Me2-吡唑-3-基 Η 4-220 Η Η Me 1，5-Me2-吡唑-3-基 4-Me 4-221 Η Η Me 4,5-Me2-噻哩-2-基 Η 4-222 Η Η Me 4,5-Cl2-噻唑-2-基 Η -230- 201011000

編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 4-223 H H Me 2-嚇基 Η 4-224 H H Me 2-嘧陡基 4-Me 4-225 H ---— H Me 5-F-嘧啶-2-基 Η 4-226 H H Me 5-C1-嘧啶-2-基 Η 4-227 H ---一一 H Me 5-Br-嘧啶-2-基 Η 4-228 H H Me 5-Me-嘧陡-2-基 Η 4-229 H H Me 5-Me·嘧啶-2-基 4-Me 4-230 H H Me 4,6-Me2-嘧啶-2-基 Η 4-231 H H Me 4,6-Me2-嘧啶-2-基 4-Me 4-232 H H Me 3-噠嗪基 Η 4-233 H H Me 6-Me-噠嗪-3-基 Η 4-234 H H Me 1,2,4-三嗪-3-基 Η 4-235 H__ H Me 6-Me-l,2,4-三嗪-3-基 Η 4-236 H H Me 2_吡啶基 6-〇Me 4-237 H H Me 2-吡啶基 6-C1 4-238 H H Me 3,5-Cl2-Ph Η 4-239 IL.__ H Me 異喹啉-3-基 Η 4-240 H H Me 嗤琳-2-基 Η 此外，測得本發明之通式（I)化合物的NMR數據。代表化合物的NMR分別以400 MHz之1H-NMR光譜的形式記錄（CDC13) "Η核磁共振數據）。部份例示化合物之特徵化學位移δ (ppm)示於下文： NMR 化合物 4-236 (CDC13，400 ΜΗζ ’ δ ppm): 2.42 (s ' 3H) ； 3.50 (s > 2H) ； 4.06 (s * 3H) ； 7.18 (d > 1H) ；7.58 (m - 1H) ； 7.60 (m > 1H) ； 7.8 8 (brs ^ 1H) ； 8.01 (m -231 201011000 ，1 Η) ; 8.0 3 (d，1 Η) ; 8 · 7 0 (m，1 Η)。 NMR 化合物 4-237 (000：13，40〇]^1^，5??111): 2.43 (s > 3Η) ； 3.47 (5 > 2Η) ； 7.44 (m ' 1H) ； 7.48 (m -1H); 7.64 (rf，1H); 7.86 (m，1H); 8.17 (c?，1H); 8.67 (w，1 H)。

•232- 201011000 表5 : 式（IV)所示化合物

(R6)

編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 5-1 Η Η Ph Ph H 5-2 Η Η Me Ph H 5-3 Η Η Me 5-1-2-噻吩基 H 5-4 Η Η Me 2-呋喃基 H 5-5 Η Η Me Ph 6-OMe 5-6 Me Η Me Ph 4-Me 5-7 Η Η Me Ph 6-C1 5-8 Η Η Me Ph 4-CF3 5-9 Η Η Me Ph 6-CF3 5-10 Η Η Me Ph 4-Me 5-11 Η Η Me Ph 4,6-Me2 5-12 Η Η Me Ph 4,6-Cl2 5-13 Η Η Me 4-MeO-Ph 4-Me 5-14 Η Η Me 4-MeO-Ph H 5-15 Me Η Me Ph H 5-16 Η Η Me 4-Me-Ph H 5-17 Η Η Me 4-Me-Ph 4-Me 5-18 Η Η Me 4-Me-Ph 4-C1 5-19 Η Η Me 3-Cl-Ph H -233- 201011000 編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 5-20 Η Η Me 3-CFj-Ph H 5-21 Η Η Me 3-CFj-Ph 4-Me 5-22 Η Η Me 3,4-Cl2-Ph 4-Me 5-23 Η Η Me 3-Cl-Ph 4-Me 5-24 Η Η Me 2-Cl-Ph 4-Me 5-25 Η Η Me 2,4-Cl2-Ph 4-Me 5-26 Η Η Me 4-CFj-Ph 4-Me 5-27 Η Η Me 4-Cl-Ph 4-Me 5-28 Η Η Me 4-Cl-Ph H 5-29 Η Η Me 3,4-Cl2-Ph H 5-30 Η Η Me 4-CFrPh H 5-31 Η Η Me 4-Cl-Ph 4-C1 5-32 Η Η Me Ph 4-C1 5-33 Η Η Me 2-Cl-Ph H 5-34 Η Η Me 4-tBu-Ph 4-Me 5-35 Η Η Me 3,5-Me2-Ph 4-Me 5-36 Η Η Me Ph 4-OMe 5-37 Η Η Me 4-Cl-Ph 4-OMe 5-38 Η Η Me 4-Me-Ph 4-Me 5-39 Η Η Me 4-F-Ph 4-Me 5-40 Η Η Me 4-F-Ph 4-Cl 5-41 Η Η Me 3-Me-Ph 4-Me 5-42 Η Η Me 4-COOH-Ph 4-Me 5-43 Η Η Me 3-Br-Ph 4-Me 5-44 Η Η Me 4-Ph-Ph 4-Me 5-45 Η Η Me 4-COOH-Ph H 5-46 Η Η Me 3,5-Mea-Ph H 5-47 Η Η Me Ph 4-SMe 5-48 Η Η Me 4-Cl-Ph 4-SMe

-234- 201011000

編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 5-49 Η Η Me 3-Cl-4-Me-Ph Η 5-50 Η Η Me 3-CF3-4-Cl-Ph Η 5-51 Η Η Me 3-CF3-4-Cl-Ph 4-Me 5-52 Η Η Me 3-Cl-4-Me-Ph 4-Me 5-53 Η Η Me 2-吡啶基 4-C1 5-54 Η Η Me 4-Cl-Ph 4-F 5-55 Η Η Me 2-噻吩基 4-Me 5-56 Η Η Me 3-Me-2-噻吩基 4-Me 5-57 Η Η Me 4-Me-2-噻吩基 4-Me 5-58 Η Η Me 5-C1-2-噻吩基 4-Me 5-59 Η Η Me 5-C1-2-噻吩基 4-Cl 5-60 Η Η Me 3-噻吩基 4-Me 5-61 Η Η Me 2-噻吩基 H 5-62 Η Η Me 3-Me-2-噻吩基 H 5-63 Η Η Me 4-Me-2-噻吩基 H 5-64 Η Η Me 5-C1-2-噻吩基 H 5-65 Η Η Me 5-Me-2-噻吩基 H 5-66 Η Η Me 6-MeO-吡啶-3-基 H 5-67 Η Η Me 5-Br-2-噻吩基 H 5-68 Η Η Me 5-Br-2-噻吩基 4-Me 5-69 Η Η Me 3-噻吩基 H 5-70 Η Η Me 4-Cl-Ph 4-S(0)Me 5-71 Η Η Me 4-Br-Ph 4-Me 5-72 Η Η Me u-苯並二噁茂-5-基 4-Me 5-73 Η Η Me 4-I-Ph 4-Me 5-74 Η Η Me 3,5-Cl2-Ph 4-Me 5-75 Η Η Me 4-PhO-Ph 4-Me 5-76 Η Η Me 6-OH-吡啶-3-基 H 5-77 Η Η Me Ph 4-S(0)Me -235- 201011000

編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 5-78 Η Η Η Ph H 5-79 Η Η Η Ph 4-Me 5-80 Η Η Et Ph H 5-81 Η Η n-Pr Ph H 5-82 Η Η CH2C1 Ph H 5-83 Η Η chci2 Ph H 5-84 Η Η ch2f Ph H 5-85 Η Η chf2 Ph H 5-86 Η Η Cl Ph H 5-87 Η Η Et Ph 4-Me 5-88 Η Η n-Pr Ph 4-Me 5-89 Η Η ch2ci Ph 4-Me 5-90 Η Η chci2 Ph 4-Me 5-91 Η Η ch2f Ph 4-Me 5-92 Η Η chf2 Ph 4-Me 5-93 Η Η Cl Ph 4-Me 5-94 Η Η Et 4-Cl-Ph H 5-95 Η Η n-Pr 4-Cl-Ph H 5-96 Η Η CH2C1 4-Cl-Ph H 5-97 Η Η chci2 4-Cl-Ph H 5-98 Η Η ch2f 4-Cl-Ph H 5-99 Η Η chf2 4-Cl-Ph H 5-100 Η Η Cl 4-Cl-Ph H 5-101 Η Η Et 4-Me-Ph H 5-102 Η Η n-Pr 4-Me-Ph H 5-103 Η Η CH2C1 4-Me-Ph H 5-104 Η Η chci2 4-Me-Ph H 5-105 Η Η ch2f 4-Me-Ph H 5-106 Η Η chf2 4-Me-Ph H -236- 201011000

編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 5-107 Η Η C1 4-Me-Ph H 5-108 Η Η Et 2-吡啶基 H 5-109 Η Η n-Pr 2-吡啶基 H 5-110 Η Η CH2C1 2-吡啶基 H 5-111 Η Η chci2 2-吡啶基 H 5-112 Η Η ch2f 2-吡啶基 H 5-113 Η Η chf2 2-吡啶基 H 5-114 Η Η Cl 2-吡啶基 H 5-115 Η Η Me 2-吡啶基 H 5-116 Η Η Me 5-C1-吡啶-2-基 H 5-117 Η Η Me 5-C1-吡啶-2-基 4-C1 5-118 Η Η Me 5-C1-吡啶-2-基 4-Me 5-119 Η Η Me 5-Br-吡啶-2-基 H 5-120 Η Η Me 5-Br-吡啶-2-基 4-C1 5-121 Η Η Me 5-Br-吡啶-2-基 4-Me 5-122 Η Η Me 5-F-吡啶-2-基 H 5-123 Η Η Me 5-Me-吡啶-2-基 H 5-124 Η Η Me 5-Me-吡啶-2-基 4-Me 5-125 Η Η Me 2,4-Cl2-Ph H 5-126 Η Η Me 4-(CH2COOH)-Ph 4-Me 5-127 Η Η Me 3,4-Me2-Ph 4-Me 5-128 Η Η Me 4-Br-Ph 4-Me 5-129 Η Η Me 3,4-Me2-Ph H 5-130 Η Η Me 3-Me-Ph H 5-131 Η Η Me 4-F-Ph H 5-132 Η Η Me 4-(Me-CO)-Ph H 5-133 Η Η Me 4-tBu-Ph H 5-134 Η Η Me 4-Cl-3-Me-Ph H 5-135 Η Η n-Pr 4-Cl-Ph 4-Me -237- 201011000

編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 5-136 Η Η Me 3-吡啶基 H 5-137 Η Η Me 4-吡啶基 H 5-138 Η Η C(0)0Me Ph H 5-139 Η Η Me 6-Me-吡啶-3-基 H 5-140 Η Η Me 4-Cl-Ph 4-S02Me 5-141 Η Η Me 3-吡啶基 4-Me 5-142 Η Η Me 2,3-Cb-Ph 4-Me 5-143 Η Η Me 2-吡啶基 4-Me 5-144 Η Η H 4-Cl-Ph 4-Me 5-145 Η Η Me 6-C1-吡啶-3-基 H 5-146 Η Η Me Ph 4-Me 5-147 Η Η Me 4-Me-吡啶-2-基 H 5-148 Η Η Me 4-Me-吡啶-2-基 4-Me 5-149 Η Η Me 4-Me-吡啶-2-基 4-Cl 5-150 Η Η Me 4-Me-吡啶-2-基 4-F 5-151 Η Η Me 4-F-吡啶-2-基 H 5-152 Η Η Me 4-Cl-Djt 陡-2-基 H 5-153 Η Η Me 4-Br-吡啶-2-基 H 5-154 Η Η Me 4-OMe-吡啶-2-基 H 5-155 Η Η Me 5-CFr吡啶-2-基 H 5-156 Η Η Me 6-OMe-吡啶-2-基 H 5-157 Η Η cyPr 4-Cl-Ph H 5-158 Η Η CN 4-Cl-Ph H 5-159 Η Η CN 4-Cl-Ph 4-Me 5-160 Η Η CN 4-Me-Ph H 5-161 Η Η CN 4-Me-Ph 4«Me 5-162 Η Η CN Ph H 5-163 Η Η CN Ph 4_Me 5-164 Η Η CN 2-吡啶基 H -238- 201011000

編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 5-165 Η Η CN 3-吡啶基 Η 5-166 Η Η CN 5-C1-吡症-2-基 Η 5-167 Η Η CN 5-Br-吡啶-2-基 Η 5-168 Η Η CN 5-F-吡啶-2-基 Η 5-169 Η Η CN 5-Me-吡啶-2-基 Η 5-170 Η Η CN 6-Me-吡淀-3-基 Η 5-171 Η Η CN 4-Me-吡啶_2-基 Η 5-172 Η Η CN 4-F-吡啶-2-基 Η 5-173 Η Η CN 4-C1-吡啶-2-基 Η 5-174 Η Η CN 4-Br-吡陡-2-基 Η 5-175 Η Η CN 4-OMe-吡啶-2-基 Η 5-176 Η Η 甲醯基 4-Cl-Ph Η 5-177 Η Η 甲醯基 4-Cl-Ph 4-Me 5-178 Η Η 甲醯基 4-Me-Ph Η 5-179 Η Η 甲醯基 4-Me-Ph 4-Me 5-180 Η Η 甲醯基 Ph Η 5-181 Η Η 甲醯基 Ph 4-Me 5-182 Η Η 甲醯基 2-吡啶基 Η 5-183 Η Η 甲醯基 3-吡啶基 Η 5-184 Η Η 甲醯基 5-C1-D比陡-2-基 Η 5-185 Η Η 甲醯基 5-Br-吡啶-2-基 Η 5-186 Η Η 甲醯基 5-F-吡啶-2-基 Η 5-187 Η Η 甲醯基 5-Me-吡啶-2-基 Η 5-188 Η Η 甲醯基 6-Me-吡啶-3-基 Η 5-189 Η Η 甲醯基 4-Me-耻陡-2-基 Η 5-190 Η Η 甲醯基 4-F-吡啶-2-基 Η 5-191 Η Η 甲醯基 4-C1-吡啶-2-基 Η 5-192 Η Η 甲醯基 4-Br-吡啶-2-基 Η 5-193 Η Η 甲醯基 4-OMe_吡啶-2-基 Η -239- 201011000 編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 5-194 Η Η CH2〇H 5-Me-吡啶-2-基 Η 5-195 Η Η ch2oh 4-Cl-Ph Η 5-196 Η Η ch2oh 4-Me-吡啶-2-基 Η 5-197 Η Η ch2oh 4-Me-Ph Η 5-198 Η Η ch2oh Ph Η 5-199 Η Η ch2oh 2-吡啶基 Η 5-200 Η Η Me 2-噻唑基 Η 5-201 Η Η Me 2-噻唑基 4-C1 5-202 Η Η Me 2-噻唑基 4-Me 5-203 Η Η Me 4-Me-噻唑-2-基 Η 5-204 Η Η Me 4-Me-噻唑-2-基 4-C1 5-205 Η Η Me 4-Me-噻哩-2-基 4-Me 5-206 Η Η Me 5-Me-噻唑-2-基 Η 5-207 Η Η Me 5-Br-噻唑-2-基 Η 5-208 Η Η Me 5-Br-噻哗-2-基 4-Me 5-209 Η Η Me 5-C1-噻唑-2-基 Η 5-210 Η Η Me 4,6-Me2-吡啶-2-基 Η 5-211 Η Η Me 4,6-Me2-吡啶-2-基 4-Me 5-212 Η Η Me 2-吡啶基 4-F 5-213 Η Η Me 2-吡嗪基 Η 5-214 Η Η Me 5-Me-吡嗪-2-基 Η 5-215 Η Η Me 2-吡嗪基 4-Me 5-216 Η Η Me 1,3-苯並噻哩-2-基 Η 5-217 Η Η Me 1,3-苯並噻唑-2-基 4-Me 5-218 Η Η Me 7-Cl-l,3-苯並噻唑-2-基 Η 5-219 Η Η Me 1,5-Me2-吡唑-3-基 Η 5-220 Η Η Me 1，5-Me2-吡唑-3-基 4-Me 5-221 Η Η Me 4,5-Me2-噻唑-2-基 Η 5-222 Η Η Me 4,5-Cl2-噻唑-2-基 Η -240- 201011000

編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 5-223 H H Me 2-嘧啶基 Η 5-224 H H Me 2-嘧啶基 4-Me 5-225 H H Me 5-F-嘧啶-2-基 Η 5-226 H H Me 5-α-嘧啶-2-基 Η 5-227 H H Me 5-Br-啼淀_2_基 Η 5-228 H H Me 5-Me-嘧啶-2-基 Η 5-229 H H Me 5-Me-嘧啶-2-基 4-Me 5-230 H H Me 4,6-Me2-嘧啶-2-基 Η 5-231 H H Me 4,6-Me2-嘧啶-2-基 4-Me 5-232 H H Me 3-噠嗪基 Η 5-233 H H Me 6-Me-噠嗪-3-基 Η 5-234 H H Me 1，2,4-三嗪-3-基 Η 5-235 H H Me 6-Me-l，2,4-三嗪-3-基 Η 5-236 H H Me 4-Cl-Ph 5-Me-6-Cl 5-237 H H Me 4-Cl-Ph 6-C1 5-238 H H Me 2-吡陡基 6-C1 5-239 H H Me 3,5-Cl2-Ph Η 5-240 H H Me 異嗤啉-3-基 Η 5-241 H H Me 喹啉-2-基 Η 此外，測得本發明之通式（I)化合物的N M R數據。代表化合物的NMR分別以4〇〇 MHz之1H-NMR光譜的形式記錄（CDC13) "Η核磁共振數據）。部份例示化合物之特徵化學位移δ (ppm)示於下文： NMR 化合物 5-236 (CDC13，400 ΜΗζ，δ ppm): 2.37 (s，3H) ; 2.43 (s，3H) ; 3.35 (s，2H) ; 3.69 (s，3H) -241 - 201011000 ；7.22 (d > 2H) ； 7.35 (d - 2H) ； 7.90 (s > 1H)。 NMR 化合物 5-237 (CDC13，400 MHz，δ ppm): 2.35 (s > 3H) ； 3.36 (s > 2H) ； 3.69 〇，3H) ; 7.24 (d > 2H) ；7.37 (d * 2H) ； 7.52 (d > 1H) ； 8.01 (d > 1H)。 NMR 化合物 5-238 (00(：13，400 1;0^，5??111): 2.37 (?，3H) ; 3.49 (j，2H) ; 3.68 (?，3H) ; 7.30 (w，1H) ；7.54 (m> 1H)； 7.5 6 (d ^ 1H)； 7.80 (m- 1H)； 8.05 (¢/-1H) ; 8.55 (w，1H)。 NMR 化合物 5-2 (CDC13，400 MHz，δ ppm): 2.38 (5 > 3H) ； 3.41 (s > 2H) ； 3.69 (s > 3H) ； 7.28 (m > 2H) ；7.39 (m，3H) ； Ί .55 {dd，1H) ； 7.88 {dd > 1H) ； 9.02 (以，1 H)。 NMR 化合物 5-28 (CDC13，400 MHz，δ ppm): 2.37 (5 > 3H) ； 3.38 (s ^ 2H) ； 3.69 (s > 3H) ； 7.23 {d ' 2H) ；7.38 (d > 2H) ； 7.57 (dd > 1H) ； 7.98 {dd > 1H) ； 9.0 1 {dd > 1H)。 -242- 201011000 表6 : 式（IW')所示化合物

6 編號 R1 R4 R5 (R6)n 6-1 Et Me Ph Η 6-2 Et Me Ph 4-Me 6-3 Et Me 3-Cl-Ph Η 6-4 Et Me 4-Cl-Ph Η 6-5 Et Me 4-Cl-Ph 4-Me 6-6 Et Me 2-噻吩基 Η 6-7 Et Me 3-噻吩基 Η 6-8 Et Me 3-Me-2-噻吩基 Η 6-9 Et Me 4-Me-2-噻吩基 Η 6-10 Et Me 5-Br-2-噻吩基 Η 6-11 Et Me 5-Br-2-噻吩基 4-Me 6-12 Et Me 5-C1-2-噻吩基 Η 6-13 Et Me 5-C1-2-噻吩基 4-Me 6-14 Et Me 5-1-2-噻吩基 Η 6-15 Et Me 5-Me-2-噻吩基 Η 6-16 Et Me 3-吡啶基 Η 6-17 Et Me 6-MeO-吡啶-3-基 Η 6-18 Et Me 6-OH-吡啶-3-基 Η 6-19 Et Me 6-Me-吡啶-3-基 Η 6-20 Et Me 4-Me-Ph Η -243- 201011000 編號 R1 R4 R5 (R6)n 6-21 Et Me 4-Me-Ph 4-Me 6-22 Et Me 4-Br-Ph Η 6-23 Et Me 4-F-Ph Η 6-24 Et Me 4-F-Ph 4-Me 6-25 Et Me 5-C1-D比陡-2-基 Η 6-26 Et Me 5-Br-D比陡-2-基 Η 6-27 Et Me 5-F-吡啶-2-基 Η 6-28 Et Me 5-F-吡啶-2-基 4-Me 6-29 Et Me 5-C1-吡啶-2-基 4-Me 6-30 Et Me 5-Br-吡啶-2-基 4-Me 6-31 Et Me 5-Me-吡啶-2-基 Η 6-32 Et Me 5-Me-吡啶-2-基 4-Me 6-33 Et Me 2-吡啶基 4-Me 6-34 Et Me 2-吡啶基 Η 6-35 Et Me 4-吡啶基 Η 6-36 Et Me 4-Me-吡啶-2-基 Η 6-37 Et Me 4-Me-吡啶-2-基 4-Me 6-38 Et Me 2-噻唑基 Η 6-39 Et Me 4-Me-噻唑-2-基 Η 6-40 Et Me 5-Br-噻哩-2-基 Η 6-41 Et Me 5-C1-噻唑-2-基 Η 6-42 Et Me 5-Me-噻唑-2-基 Η 6-43 Et Me 4,5-Me2-噻唑-2-基 Η 6-44 Et Me 4,5-Cl2-噻唑-2-基 Η 6-45 Et Me 4,6-Me2-吡啶-2-基 Η 6-46 Et Me 2-吡嗪基 Η 6-47 Et Me 2-嘧啶基 Η 6-48 Et Me 2-嘧啶基 4-Me 6-49 Et Me 5-C1-嘧啶-2-基 Η -244- 201011000 編號 R1 R4 R5 (R6)n 6-50 Et Me 5-Br-嘧啶-2-基 Η 6-51 Et Me 5-Me-嘧D定-2-基 Η 6-52 Et Me 5-Me-嘧啶-2-基 4-Me 6-53 Et Me 4,6-Me2-嘧啶-2-基 Η 6-54 Et Me 4,6-Me2-嘧啶-2-基 4-Me 6-55 Et Me 1,3-苯並噻唑-2-基 Η 6-56 Et Me 7-Cl-l，3-苯並噻哩-2-基 Η 6-57 Et Me 1，5-Me2-吡唑-3-基 Η 6-58 Et Me 5-Me-吡嗪-2-基 Η 6-59 Et Me 5-F-嘧啶-2-基 Η 6-60 Et Me 4,6-Me2-嘧啶-2-基 Η 6-61 Et Me 3-噠嗪基 Η 6-62 Et Me ό-Me-噠嗪-3-基 Η 6-63 Et Me 1，2,4)-三嗪-3-基 Η 6-64 Et Me 6-Me-l，2,4-三嗪-3-基 Η 6-65 Pr Me Ph Η 6-66 Pr Me 4-Cl-Ph Η 6-67 Pr Me 2-噻吩基 Η 6-68 Pr Me 3-吡啶基 Η 6-69 Pr Me ό-Me-吡啶-3-基 Η 6-70 Pr Me 4-Me-Ph Η 6-71 Pr Me 4-Br-Ph Η 6-72 Pr Me 4-F-Ph Η 6-73 Pr Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 6-74 Pr Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 6-75 Pr Me 5-F-吡啶-2-基 Η 6-76 Pr Me 5-Me-吡啶-2-基 Η 6-77 Pr Me 2-吡啶基 Η 6-78 Pr Me 4-吡啶基 Η -245- 201011000 編號 R1 R4 R5 (R6)n 6-79 i-Pr Me Ph Η 6-80 i-Pr Me 4-Cl-Ph Η 6-81 i-Pr Me 2-噻吩基 Η 6-82 i-Pr Me 3-吡啶基 Η 6-83 i-Pr Me 6-Me-吡啶-3-基 Η 6-84 i-Pr Me 4-Me-Ph Η 6-85 i-Pr Me 4-Br-Ph Η 6-86 i-Pr Me 4-F-Ph Η 6-87 i-Pr Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 6-88 i-Pr Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 6-89 i-Pr Me 5-F-吡啶-2-基 Η 6-90 i-Pr Me 5-Me-吡啶-2-基 Η 6-91 i-Pr Me 2-吡啶基 Η 6-92 i-Pr Me 4-吡啶基 Η 6-93 CH2Ph Me Ph Η 6-94 CH2Ph Me 4-Cl-Ph Η 6-95 CH2Ph Me 2-噻吩基 Η 6-96 CH2Ph Me 2-吡啶基 Η 6-97 丙-2-炔-1-基 Me Ph Η 6-98 丙-2-炔-1-基 Me 4-Cl-Ph Η 6-99 丙-2-炔-1-基 Me 2-噻吩基 Η 6-100 丙-2-快-1-基 Me 3-噻吩基 Η 6-101 丙-2-诀-1-基 Me 3-Me-2-噻吩基 Η 6-102 丙-2-快小基 Me 4-Me-2-噻吩基 Η 6-103 丙-2-快-1-基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 6-104 丙-2-炔-1-基 Me 5-Me-2-噻吩基 Η 6-105 丙-2-炔-1-基 Me 3-吡啶基 Η 6-106 丙-2-炔-1-基 Me 6-MeO-吡啶-3-基 Η 6-107 丙-2-炔-1-基 H Ph Η -246- 201011000

編號 R1 R4 R5 (R6)n 6-108 丙-2-快-1-基 Me 6-Me-吡啶-3-基 Η 6-109 丙-2-快-1-基 Me 4-Me-Ph Η 6-110 丙-2-快小基 Me 4-Br-Ph Η 6-111 丙-2-快-1·基 Me 4-F-Ph Η 6-112 丙-2-快-1-基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 6-113 丙-2-快-1-基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 6-114 丙-2-快-1-基 Me 5-F-耻卩定-2-基 Η 6-115 丙-2-快-1*"基 Me 5-Me-吡啶-2-基 Η 6-116 丙-2-快-1-基 Me 2-吡啶基 Η 6-117 丙-2-快-1-基 Me 4-吡啶基 Η 6-118 丙-2-快-1-基 Me 4-Cl-Ph 4-Me 6-119 丙-2-快-1-基 Me Ph 4-Me 6-120 環丙基甲基 Me Ph Η 6-121 環丙基甲基 Me 4-Cl-Ph Η 6-122 環丙基甲基 Me 2-噻吩基 Η 6-123 環丙基甲基 Me 3-噻吩基 Η 6-124 環丙基甲基 Me 3-Me-2-噻吩基 Η 6-125 環丙基甲基 Me 3-吡啶基 Η 6-126 環丙基甲基 Me 5-C1-2-唾吩基 Η 6-127 環丙基甲基 Me 5-Me-2-噻吩基 Η 6-128 環丙基甲基 Me 4-Me-2-噻吩基 Η 6-129 環丙基甲基 Me 6-MeO-吡啶-3-基 Η 6-130 環丙基甲基 Me 6-OH-吡啶-3-基 Η 6-131 環丙基甲基 Me 6-Me-吡啶-3-基 Η 6-132 環丙基甲基 Me 4-Me-Ph Η 6-133 環丙基甲基 Me 4-Br-Ph Η 6-134 環丙基甲基 Me 4-F-Ph Η 6-135 環丙基甲基 Me 5-C1-吡B定-2-基 Η 6-136 環丙基甲基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η -247- 201011000

編號 R] R4 R5 (R6)n 6-137 環丙基甲基 Me 5-F-吡啶-2-基 H 6-138 環丙基甲基 Me 5_Me-吡啶-2-基 H 6-139 環丙基甲基 Me 2-吡啶基 H 6-140 環丙基甲基 Me 4-吡啶基 H 6-141 環丙基甲基 Me 4-Cl-Ph 4-Me 6-142 環丙基甲基 Me Ph 4-Me 6-143 環丙基甲基 H Ph H 6-144 3,3-__氯-2-氣丙-2-嫌-1-基 Me Ph H 6-145 3,3-__•氯-2-鎮丙-2-嫌-1-基 Me 4-Cl-Ph H 6-146 3,3-二氯-2-氟丙-2-烯小基 Me 2-噻吩基 H 6-147 3,3-__氣-2-氯丙-2-燒-1 -基 Me 2-吡啶基 H 6-148 (1-甲基環丙基)甲基 Me Ph H 6-149 (1-甲基環丙基)甲基 Me 4-Cl-Ph H 6-150 (1-甲基環丙基)甲基 Me 2-噻吩基 H 6-151 (1-甲基環丙基)甲基 Me 2-吡啶基 H 6-152 4-氯丁-2-炔-1-基 Me Ph H 6-153 4-氯丁-2-快-1 -基 Me 4-Cl-Ph H 6-154 4-氯丁基 Me 2-噻吩基 H 6-155 4-氯丁-2-炔-1-基 Me 2-吡啶基 H 6-156 (2,2-二氯環丙基)甲基 Me Ph H 6-157 (2,2-二氯環丙基)甲基 Me 4-Cl-Ph H 6-158 (2,2-二氯環丙基)甲基 Me 2-噻吩基 H 6-159 (2,2-二氯環丙基)甲基 Me 2-吡啶基 H 6-160 丁-2-炔-1-基 Me Ph H 6-161 丁-2-快-1-基 Me 4-Cl-Ph H 6-162 丁-2-炔-1-基 Me 2-噻吩基 H 6-163 丁-2-快-1-基 Me 3-噻吩基 H 6-164 丁-2-炔-1-基 Me 3-Me-2-噻吩基 H 6-165 丁-2-炔-1-基 Me 4-Me-2-噻吩基 H -248- 201011000

編號 R1 R4 R5 (R6)n 6-166 丁-2-快-1-基 Me f-Cl-2-噻吩基 Η 6-167 丁-2-炔-1-基 Me 5-Me-2-噻吩基 Η 6-168 丁-2-快-1-基 Me 3-吡啶基 Η 6-169 丁-2-炔-1-基 Me 6-MeO-吡啶-3-基 Η 6-170 丁-2-快-1-基 Η Ph Η 6-171 丁-2-炔-1-基 Me 6-Me-吡啶-3-基 Η 6-172 丁-2-快-1-基 Me 4-Me-Ph Η 6-173 丁-2-快-1-基 Me 4-Br-Ph Η 6-174 丁-2-快-1-基 Me 4-F-Ph Η 6-175 丁-2-快-1-基 Me 5-C1-口比陡-2-基 Η 6-176 丁-2-炔-1-基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 6-177 丁-2-快-1 _基 Me 5-F-吡啶-2-基 Η 6-178 丁-2-快-1-基 Me 5-Me-吡啶-2-基 Η 6-179 丁-2-快-1-基 Me 2-吡啶基 Η 6-180 丁-2-快-1-基 Me 4-啦陡基 Η 6-181 丁-2-炔-1_ 基 Me 4-Cl-Ph 4-Me 6-182 丁-2-炔-1-基 Me Ph 4-Me 6-183 1 -甲基丙-2-快-1 -基 Me Ph Η 6-184 1 -甲基丙-2-快-1 -基 Me 4-Cl-Ph Η 6-185 1 -甲基丙-2-快-1 -基 Me 2-噻吩基 Η 6-186 1 -甲基丙-2·诀-1 -基 Me 2-吡啶基 Η 6-187 1-環丙基乙基 Me Ph Η 6-188 1-環丙基乙基 Me 4-Cl-Ph Η 6-189 1-環丙基乙基 Me 2-噻吩基 Η 6-190 1-環丙基乙基 Me 2-吡啶基 Η 6-191 烯丙基 Me Ph Η 6-192 烯丙基 Me 4-Cl-Ph Η 6-193 烯丙基 Me 2-噻吩基 Η 6-194 烯丙基 Me 2-吡啶基 Η -249- 201011000

編號 R1 R4 R5 (R6)n 6-195 3-甲基丁-2-烯-1-基 Me Ph H 6-196 3-甲基丁-2-烯-1-基 Me 4-Cl-Ph H 6-197 3-甲基丁-2-烯-1-基 Me 2-噻吩基 H 6-198 3-甲基丁-2-輝-1 -基 Me 2-吡啶基 H 6-199 2-甲基丙-2-嫌-1 -基 Me Ph H 6-200 2-甲基丙-2-嫌-1 -基 Me 4-Cl-Ph H 6-201 2-甲基丙-2-嫌-1-基 Me 2-噻吩基 H 6-202 2 -曱基丙-2-嫌-1 -基 Me 2-吡啶基 H 6-203 (2E)-1-甲基丁-2-烯-1-基 Me Ph H 6-204 (2E)-1-甲基丁-2-烯-1-基 Me 4-Cl-Ph H 6-205 (2E)-1-甲基丁-2-烯-1-基 Me 2-噻吩基 H 6-206 (2E)-1 -甲基丁-2-嫌-1 -某 Me 2-吡啶基 H 6-207 3 _苯基丙_2_快_ 1 -基 Me Ph H 6-208 3-本基丙-2-快_ 1 -基 Me 4-Cl-Ph H 6-209 3-本基丙-2·快-1-基 Me 2-噻吩基 H 6-210 3-本基丙-2-快-1 -基 Me 2-吡啶基 H 6-211 環丁基甲基 Me Ph H 6-212 環丁基甲基 Me 4-Cl-Ph H 6-213 環丁基甲基 Me 2-噻吩基 H 6-214 環丁基甲基 Me 2-吡啶基 H 6-215 環戊基甲基 Me Ph H 6-216 環戊基甲基 Me 4-Cl-Ph H 6-217 環戊基甲基 Me 2-噻吩基 H 6-218 環戊基甲基 Me 2-吡啶基 H 6-219 環己基甲基 Me Ph H 6-220 環己基甲基 Me 4-Cl-Ph H 6-221 環己基甲基 Me 2-噻吩基 H 6-222 環己基甲基 Me 2-吡啶基 H 6-223 丁-3-燒-1-基 Me Ph H -250 - 201011000

編號 R1 R4 R5 (R6)n 6-224 丁-3-燃-1-基 Me 4-Cl-Ph H 6-225 丁-3-烯-1-基 Me 2-噻吩基 H 6-226 丁-3-稀-1-基 Me 2-吡陡基 H 6-227 2-氣丙·2-嫌-1 -基 Me Ph H 6-228 2-氣丙-2-嫌-1 -基 Me 4-Cl-Ph H 6-229 2-氯丙-2-儲-1 -基 Me 2-噻吩基 H 6-230 2-氛丙-2-嫌-1-基 Me 3-噻吩基 H 6-231 2-氯丙-2-燦-1 -基 Me 3-Me-2-噻吩基 H 6-232 2-氯丙-2-嫌-1 -基 Me 4-Me-2-噻吩基 H 6-233 2-氣丙-2-嫌-1 -基 Me 5-C1-2-噻吩基 H 6-234 2-氯丙-2·嫌-1 -基 Me 5-Me-2-噻吩基 H 6-235 2_氣丙-2-嫌_ 1 -基 Me 3-吡啶基 H 6-236 2-氣丙-2-嫌-1 -基 Me 6-MeO-吡啶-3-基 H 6-237 2-氣丙-2-嫌-1 -基 Me 6-OH-吡陡-3-基 H 6-238 2-氯丙-2-嫌-1 -基 Me 6-Me-吡啶-3-基 H 6-239 2-氯丙-2·燒-1 -基 Me 4-Me-Ph H 6-240 2-氣丙-2-嫌-1 -基 Me 4-Br-Ph H 6-241 2-氣丙-2-燒-1 -基 Me 4-F-Ph H 6-242 2-氣丙-2-嫌-1 -基 Me 5-C1-吡啶-2-基 H 6-243 2-氣丙·2-燒_ 1 _基 Me 5-Br-吡啶-2-基 H 6-244 2-氯丙-2-嫌-1 -基 Me 5-F-吡啶-2-基 H 6-245 2-氣丙-2-嫌· 1 -基 Me 5-Me-吡卩定-2-基 H 6-246 2-氣丙-2-儲-1_基 Me 2-吡啶基 H 6-247 2-氣丙-2-嫌-1 -基 Me 4-吡啶基 H 6-248 2-氣丙-2-爆-1 -基 Me 4-Cl-Ph 4-Me 6-249 2-氣丙-2-燒-1 -基 Me Ph 4-Me 6-250 2-氣丙-2-靖· 1 -基 H Ph H 6-251 2-甲氧基乙基 Me Ph H 6-252 2-甲氧基乙基 Me 4-Cl-Ph H -251 - 201011000 編號 R1 R4 R5 (R6)n 6-253 2-甲氧基乙基 Me 2-噻吩基 Η 6-254 2-甲氧基乙基 Me 2-吡啶基 Η 6-255 四氫咲喃-2-基甲基 Me Ph Η 6-256 四氫呋喃-2-基甲基 Me 4-Cl-Ph Η 6-257 四氫咲喃-2-基甲基 Me 2-噻吩基 Η 6-258 四氫呋喃-2-基甲基 Me 2-吡啶基 Η 6-259 2-(二甲基胺基)乙基 Me Ph Η 6-260 2-(二甲基胺基)乙基 Me 4-Cl-Ph Η 6-261 2-(二甲基胺基)乙基 Me 2-噻吩基 Η 6-262 2-(二甲基胺基)乙基 Me 2-吡啶基 Η 6-263 氧雜環丁烷-3-基 Me Ph Η 6-264 氧雜環丁烷-3-基 Me 4-Cl-Ph Η 6-265 氧雜環丁烷-3-基 Me 2-噻吩基 Η 6-266 氧雜環丁烷-3-基 Me 2-吡啶基 Η 6-267 (3-甲基氧雜環丁烷-3-基)甲基 Me Ph Η 6-268 (3-甲基氧雜環丁烷-3-基)甲基 Me 4-Cl-Ph Η 6-269 (3-甲基氧雜環丁院-3-基)甲基 Me 2-噻吩基 Η 6-270 (3-甲基氧雜環丁烷-3-基)甲基 Me 2-吡啶基 Η 6-271 2,2,2-三氟乙基 Me Ph Η 6-272 2,2,2-三氟乙基 Me 4-Cl-Ph Η 6-273 2,2,2-三氟乙基 Me 2-噻吩基 Η 6-274 2,2,2-三氟乙基 Me 3-吡啶基 Η 6-275 2,2,2-三氟乙基 Me 6-Me-吡啶-3-基 Η 6-276 2,2,2-三氟乙基 Me 4-Me-Ph Η 6-277 2,2,2-三氟乙基 Me 4-Br-Ph Η 6-278 2,2,2-三氟乙基 Me 4-F-Ph Η 6-279 2,2,2-三氟乙基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 6-280 2,2,2-三氟乙基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 6-281 2,2,2-三氟乙基 |Me 5-F-吡啶-2-基 Η -252- 201011000

編號 R1 R4 R5 (R6)» 6-282 2,2,2-三氟乙基 Me 5-Me-吡啶-2-基 Η 6-283 2,2,2-三氟乙基 Me 2-吡啶基 Η 6-284 2,2,2-三氟乙基 Me 4-吡啶基 Η 6-285 CH2(4-Cl-Ph) Me Ph Η 6-286 CH2(4-Cl-Ph) Me 4-Cl-Ph Η 6-287 CH2(4-Cl-Ph) Me 2-噻吩基 Η 6-288 CH2(4-Cl-Ph) Me 3-吡啶基 Η 6-289 CH2(4-Cl-Ph) Me 6-Me-吡啶-3-基 Η 6-290 CH2(4-Cl-Ph) Me 4-Me-Ph Η 6-291 CH2(4-Cl-Ph) Me 4-Br-Ph Η 6-292 CH2(4-Cl-Ph) Me 4-F-Ph Η 6-293 CH2(4-Cl-Ph) Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 6-294 CH2(4-Cl-Ph) Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 6-295 CH2(4-Cl-Ph) Me 5-F-吡啶-2-基 Η 6-296 CH2(4-Cl-Ph) Me 5-Me-吡啶-2-基 Η 6-297 CH2(4-Cl-Ph) Me 2-吡啶基 Η 6-298 CH2(4-Cl-Ph) Me 4-吡啶基 Η 6-299 CH2(4-F-Ph) Me Ph Η 6-300 CH2(4-F-Ph) Me 4-Cl-Ph Η 6-301 CH2(4-F-Ph) Me 2-噻吩基 Η 6-302 CH2(4-F-Ph) Me 3-吡啶基 Η 6-303 CH2(4-F-Ph) Me 6-Me-吡啶-3-基 Η 6-304 CH2(4-F-Ph) Me 4-Me-Ph Η 6-305 CH2(4-F-Ph) Me 4-Br-Ph Η 6-306 CH2(4-F-Ph) Me 4-F-Ph Η 6-307 CH2(4-F-Ph) Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 6-308 CH2(4-F-Ph) Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 6-309 CH2(4-F-Ph) Me 5-F-吡啶-2-基 Η 6-310 CH2(4-F-Ph) Me 5-Me-吡啶-2-基 Η -253- 201011000 編號 R1 R4 R5 (R6)» 6-311 CH2(4-F-Ph) Me 2-吡啶基 Η 6-312 CH2(4-F-Ph) Me 4-吡啶基 Η 6-313 CH2(4-OMe-Ph) Me Ph Η 6-314 CH2(4-OMe-Ph) Me 4-Cl-Ph Η 6-315 CH2(4-OMe-Ph) Me 2-噻吩基 Η 6-316 CH2(4-OMe-Ph) Me 3-吡啶基 Η 6-317 CH2(4-OMe-Ph) Me 6-Me-吡陡-3-基 Η 6-318 CH2(4-OMe-Ph) Me 4-Me-Ph Η 6-319 CH2(4-OMe-Ph) Me 4-Br-Ph Η 6-320 CH2(4-OMe-Ph) Me 4-F-Ph Η 6-321 CH2(4-OMe-Ph) Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 6-322 CH2(4-OMe-Ph) Me 5-Br-吡淀-2-基 Η 6-323 CH2(4-OMe-Ph) Me 5-F-吡啶-2-基 Η 6-324 CH2(4-OMe-Ph) Me 5-Me-吡啶-2-基 Η 6-325 CH2(4-OMe-Ph) Me 2-吡啶基 Η 6-326 CH2(4-OMe-Ph) Me 4-吡啶基 Η 6-327 2,2-二氟乙基 Me Ph Η 6-328 2,2-一氟(乙基 Me 4-Cl-Ph Η 6-329 2,2-二氟乙基 Me 2-噻吩基 Η 6-330 2,2-二氟乙基 Me 2-吡啶基 Η 6-331 Ph Me Ph Η 6-332 Ph Me 4-Cl-Ph Η 6-333 Ph Me 2-噻吩基 Η 6-334 Ph Me 2-吡啶基 Η 6-335 2-氟乙基 Me Ph Η 6-336 2-氟乙基 Me 4-Cl-Ph Η 6-337 2-氟乙基 Me 2-噻吩基 Η 6-338 2-氟乙基 Me 2-吡啶基 Η 6-339 2,2,3,3,3-五氟丙基 Me Ph Η -254- 201011000 編號 R1 R4 R5 (R6)n 6-340 2,2,3,3,3-五氟丙基 Me 4-Cl-Ph Η 6-341 2,2,3,3,3-五氟丙基 Me 2-噻吩基 Η 6-342 2,2,3,3,3-五氟丙基 Me 2-吡啶基 Η 6-343 1-乙基-5-甲基-1H-吡唑-4-甲基 Me Ph Η 6-344 1-乙基-5-甲基-1H-吡唑-4-甲基 Me 4-Cl-Ph Η 6-345 1-乙基-5-甲基-1H-吡唑-4-甲基 Me 2-噻吩基 Η 6-346 1-乙基-5-甲基-1H.哩-4-甲基 Me 2-卩比陡基 Η 6-347 Et Me 2-吡啶基 6-C1 6-348 丁-3-炔-2-基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 6-349 丁-3-炔-2-基 Me 異唼啉-3-基 Η 6-350 丁-3-炔-2-基 Me 嗤啉-2-基 Η 6-351 丁-3-炔-2-基 Me Ph Η 6-352 丁-3-炔-2-基 Me 4-Cl-Ph Η 6-353 丁-3-炔-2-基 Me 2-噻吩基 Η 6-354 丁-3-炔-2-基 Me 3-吡啶基 Η 6-355 丁-3-炔-2-基 Me 6-Me-吡陡-3-基 Η 6-356 丁-3-炔-2-基 Me 4-Me-Ph Η 6-357 丁-3-炔-2-基 Me 4-Br-Ph Η 6-358 丁-3-炔-2-基 Me 4-F-Ph Η 6-359 丁-3-炔-2-基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 6-360 丁-3-快-2-基 Me 5-F-吡啶-2-基 Η 6-361 丁-3·快-2-基 Me 5-Me-吡啶-2-基 Η 6-362 丁-3-快-2-基 Me 2-_定基 Η 6-363 丁-3-炔-2-基 Me 4-吡啶基 Η 6-364 Et Me 異喹啉-3-基 Η 6-365 Et Me [^晰i-2-基 Η -255- 201011000 此外，測得本發明之通式（I )化合物的N M R數據。代表化合物的NMR分別以400 MHz之1H-NMR光譜的形式記錄（CDCl〇 "Η核磁共振數據）。部份例示化合物之特徵化學位移δ (ppm)示於下文： NMR 化合物 6-347 (00(：13，400 14112，3??111)·· 1.23 (t > 3H) ； 2.38 (5 > 3H) ； 3.48 (s > 2H) ； 4.12 (q » 2H) ；7.41 (w> 1H)； 7.57 {d ' 1H)； 7.68 (m> 1H)； 7.93 (m» 1H) ; 8.09 (d，1H) ; 8.62 (w，1H)。 -256- 201011000 表7 : 式（Ic~)所示化合物

編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 7-1 Η Η Ph Ph H 7-2 Η Η Me Ph H 7-3 Η Η Me 5-1-2-噻吩基 H 7-4 Η Η Me 2-呋喃基 H 7-5 Me Η Me Ph 5-Me 7-6 Η Η Me Ph 5-CF3 7-7 Η Η Me Ph 5-Me 7-8 Η Η Me 4-MeO-Ph 5-Me 7-9 Η Η Me 4-MeO-Ph H 7-10 Me Η Me Ph H 7-11 Η Η Me 4-Me-Ph 5-Me 7-12 Η Η Me 4-Me-Ph 5-C1 7-13 Η Η Me 4-Me-Ph H 7-14 Η Η Me 3-Cl-Ph H 7-15 Η Η Me 3-CF3-Ph H 7-16 Η Η Me 3-CFs-Ph 5-Me 7-17 Η Η Me 3,4-Cl2-Ph 5-Me 7-18 Η Η Me 3-Cl-Ph 5-Me 7-19 Η Η Me 2-Cl-Ph 5-Me -257- 201011000 編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 7-20 Η Η Me 2,4-Cl2-Ph 5-Me 7-21 Η Η Me 4-CF3-Ph 5-Me 7-22 Η Η Me 4-Cl-Ph 5-Me 7-23 Η Η Me 4-Cl-Ph H 7-24 Η Η Me 3,4-Cl2-Ph H 7-25 Η Η Me 4-CF3-Ph H 7-26 Η Η Me 4-Cl-Ph 5-C1 7-27 Η Η Me Ph 5-C1 7-28 Η Η Me 2-Cl-Ph H 7-29 Η Η Me 4-tBu-Ph 5-Me 7-30 Η Η Me 3,5-Me2-Ph 5-Me 7-31 Η Η Me Ph 5-OMe 7-32 Η Η Me 4-Cl-Ph 5-OMe 7-33 Η Η Me 4-Me-Ph 5-Me 7-34 Η Η Me 4-F-Ph 5-C1 7-35 Η Η Me 4-F-Ph 5-Me 7-36 Η Η Me 3-Me-Ph 5-Me 7-37 Η Η Me 4-(COOH)-Ph 5-Me 7-38 Η Η Me 3-Br-Ph 5-Me 7-39 Η Η Me 4-Ph-Ph 5-Me 7-40 Η Η Me 4-(COOH)-Ph H 7-41 Η Η Me 3,5-Me2-Ph H 7-42 Η Η Me Ph 5-SMe 7-43 Η Η Me 4-Cl-Ph 5-SMe 7-44 Η Η Me 3-Cl-4-Me-Ph H 7-45 Η Η Me 3-CF3-4-Cl-Ph H 7-46 Η Η Me 3-CF3-4-Cl-Ph 5-Me 7-47 Η Η Me 3-Cl-4-Me-Ph 5-Me 7-48 Η Η Me 2-吡啶基 5-C1 -258- 201011000

編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 7-49 Η Η Me 4-Cl-Ph 5-F 7-50 Η Η Me 2-噻吩基 5-Me 7-51 Η Η Me 3-Me-2-噻吩基 5-Me 7-52 Η Η Me 4-Me-2-噻吩基 5-Me 7-53 Η Η Me 5-C1-2-噻吩基 5-Me 7-54 Η Η Me 5-C1-2-噻吩基 5-C1 7-55 Η Η Me 3-噻吩基 5-Me 7-56 Η Η Me 2-噻吩基 H 7-57 Η Η Me 3-Me-2-噻吩基 H 7-58 Η Η Me 4-Me-2-噻吩基 H 7-59 Η Η Me 5-C1-2-噻吩基 H 7-60 Η Η Me 5-Me-2-噻吩基 H 7-61 Η Η Me 6-MeO-吡啶-3-基 H 7-62 Η Η Me 5-Br-2-噻吩基 H 7-63 Η Η Me 5-Br-2-噻吩基 5-Me 7-64 Η Η Me 3-噻吩基 H 7-65 Η Η Me 4-Cl-Ph 5-S(0)Me 7-66 Η Η Me 4-Br-Ph 5-Me 7-67 Η Η Me U-苯並二噁茂-5-基 5-Me 7-68 Η Η Me 4-I-Ph 5-Me 7-69 Η Η Me 3,5-Cl2-Ph 5-Me 7-70 Η Η Me 4-PhO-Ph 5-Me 7-71 Η Η Me 6-OH-吡啶-3-基 H 7-72 Η Η Me Ph 5-S(0)Me 7-73 Η Η H Ph H 7-74 Η Η H Ph 5-Me 7-75 Η Η Et Ph H 7-76 Η Η n-Pr Ph H 7-77 Η Η CH2C1 Ph H -259- 201011000

編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 7-78 Η Η CHC12 Ph Η 7-79 Η Η ch2f Ph Η 7-80 Η Η chf2 Ph Η 7-81 Η Η Cl Ph Η 7-82 Η Η Et Ph 5-Me 7-83 Η Η n-Pr Ph 5-Me 7-84 Η Η CH2C1 Ph 5-Me 7-85 Η Η chci2 Ph 5-Me 7-86 Η Η ch2f Ph 5-Me 7-87 Η Η chf2 Ph 5-Me 7-88 Η Η Cl Ph 5-Me 7-89 Η Η Et 4-Cl-Ph H 7-90 Η Η n-Pr 4-Cl-Ph H 7-91 Η Η CH2C1 4-Cl-Ph H 7-92 Η Η chci2 4-Cl-Ph H 7-93 Η Η ch2f 4-Cl-Ph H 7-94 Η Η chf2 4-Cl-Ph H 7-95 Η Η Cl 4-Cl-Ph H 7-96 Η Η Et 4-Me-Ph H 7-97 Η Η n-Pr 4-Me-Ph H 7-98 Η Η CH2C1 4-Me-Ph H 7-99 Η Η chci2 4-Me-Ph H 7-100 Η Η ch2f 4-Me-Ph H 7-101 Η Η chf2 4-Me-Ph H 7-102 Η Η Cl 4-Me-Ph H 7-103 Η Η Et 2-吡啶基 H 7-104 Η Η n-Pr 2-吡啶基 H 7-105 Η Η CH2C1 2-吡啶基 H 7-106 Η Η chci2 2-吡啶基 H -260 - 201011000

編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 7-107 Η Η CH2F 2-吡啶基 H 7-108 Η Η chf2 2-吡啶基 H 7-109 Η Η Cl 2-吡啶基 H 7-110 Η Η Me 2-吡啶基 H 7-111 Η Η Me 5-C1-吡啶-2-基 H 7-112 Η Η Me 5-CI-耻啶-2-基 5-C1 7-113 Η Η Me 5-C1-吡啶-2-基 5-Me 7-114 Η Η Me 5-Br-吡啶-2-基 H 7-115 Η Η Me 5-Br-吡啶-2-基 5-C1 7-116 Η Η Me 5-Br-吡啶-2-基 5-Me 7-117 Η Η Me 5-F-吡啶-2-基 H 7-118 Η Η Me 5-Me-吡啶-2-基 H 7-119 Η Η Me 5-Me-吡啶-2-基 5-Me 7-120 Η Η Me 2,4-Cl2-Ph H 7-121 Η Η Me 4-CH2COOH-Ph 5-Me 7-122 Η Η Me 3,4-Me2-Ph 5-Me 7-123 Η Η Me 4-Br-Ph H 7-124 Η Η Me 3,4-Me2-Ph H 7-125 Η Η Me 3-Me-Ph H 7-126 Η Η Me 4-F-Ph H 7-127 Η Η Me 4-(Me-CO)-Ph H 7-128 Η Η Me 4-tBu-Ph H 7-129 Η Η Me 4-Cl-3-Me-Ph H 7-130 Η Η n-Pr 4-Cl-Ph 5-Me 7-131 Η Η Me 3-吡啶基 H 7-132 Η Η Me 4-吡啶基 H 7-133 Η Η C(0)0Me Ph H 7-134 Η Η Me 6-Me-吡啶-3-基 H 7-135 Η Η Me 4-Cl-Ph 5-S02Me -261 - 201011000

編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 7-136 Η Η Me 3-吡啶基 5-Me 7-137 Η Η Me 2,3-Cla-Ph 5-Me 7-138 Η Η Me 2-吡啶基 5-Me 7-139 Η Η Η 4-Cl-Ph 5-Me 7-140 Η Η Me 6-C1-吡啶-3-基 H 7-141 Η Η Me Ph 5-Me 7-142 Η Η Me 4-Me-吡啶-2-基 H 7-143 Η Η Me 4-Me-吡啶-2-基 5-Me 7-144 Η Η Me 4-Me-吡啶-2-基 5-C1 7-145 Η Η Me 4-Me-吡啶-2-基 5-F 7-146 Η Η Me 4-F-吡啶-2-基 H 7-147 Η Η Me 4-C1-D比陡-2-基 H 7-148 Η Η Me 4-Br-吡啶-2-基 H 7-149 Η Η Me 4-OMe-吡啶-2-基 H 7-150 Η Η Me 5-CF3-吡啶-2-基 H 7-151 Η Η Me 6-OMe-吡啶-2-基 H 7-152 Η Η cyPr 4-Cl-Ph H 7-153 Η Η CN 4-Cl-Ph H 7-154 Η Η CN 4-Cl-Ph 5-Me 7-155 Η Η CN 4-Me-Ph H 7-156 Η Η CN 4-Me-Ph 5-Me 7-157 Η Η CN Ph H 7-158 Η Η CN Ph 5-Me 7-159 Η Η CN 2-吡啶基 H 7-160 Η Η CN 3-吡啶基 H 7-161 Η Η CN 5-C1-吡啶-2-基 H 7-162 Η Η CN 5-Br-吡啶-2-基 H 7-163 Η Η CN 5-F-吡啶-2-基 H 7-164 Η Η CN 5-Me-吡啶-2-基 H -262- 201011000

編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 7-165 Η Η CN 6-Me-吡啶-3-基 Η 7-166 Η Η CN 4-Me-吡啶-2-基 Η 7-167 Η Η CN 4-F-吡啶-2-基 Η 7-168 Η Η CN 4-C1-卩比II疋-2-基 Η 7-169 Η Η CN 4-Br-吡啶-2-基 Η 7-170 Η Η CN 4-OMe-吡啶-2-基 Η 7-171 Η Η 甲醯基 4-Cl-Ph Η 7-172 Η Η 甲醯基 4-Cl-Ph 5-Me 7-173 Η Η 甲醯基 4-Me-Ph Η 7-174 Η Η 甲醯基 4-Me-Ph 5-Me 7-175 Η Η 甲醯基 Ph Η 7-176 Η Η 甲醯基 Ph 5-Me 7-177 Η Η 甲醯基 2-吡啶基 Η 7-178 Η Η 甲醯基 3-吡啶基 Η 7-179 Η Η 甲醯基 5-C1-吡啶-2-基 Η 7-180 Η Η 甲醯基 5-Br-吡啶-2-基 Η 7-181 Η Η 甲醯基 5-F-吡啶-2-基 Η 7-182 Η Η 甲醯基 5-Me-吡啶-2-基 Η 7-183 Η Η 甲醯基 6-Me-吡啶-3-基 Η 7-184 Η Η 甲醯基 4-Me-吡啶-2-基 Η 7-185 Η Η 甲醯基 4-F-吡啶-2-基 Η 7-186 Η Η 甲醯基 4-C1-吡啶-2-基 Η 7-187 Η Η 甲醯基 4-Br-fl比 H定-2-基 Η 7-188 Η Η 甲醯基 4-OMe-吡啶-2-基 Η 7-189 Η Η ch2oh 5-Me-吡啶-2-基 Η 7-190 Η Η ch2oh 4-Cl-Ph Η 7-191 Η Η ch2oh 4-Me-吡啶-2-基 Η 7-192 Η Η ch2oh 4-Me-Ph Η 7-193 Η Η ch2oh Ph Η -263- 201011000

編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 7-194 Η Η CH2OH 2-吡啶基 Η 7-195 Η Η Me 2-噻唑基 Η 7-196 Η Η Me 2-噻唑基 5-C1 7-197 Η Η Me 2-噻唑基 5-Me 7-198 Η Η Me 4-Me-噻哩-2-基 H 7-199 Η Η Me 4-Me-噻哩-2-基 5-C1 7-200 Η Η Me 4-Me-噻唑-2-基 5-Me 7-201 Η Η Me 5-Me-噻唑-2-基 H 7-202 Η Η Me 5-Br-噻唑-2-基 H 7-203 Η Η Me 5-Br-噻唑-2-基 5-Me 7-204 Η Η Me 5-C1-噻唑-2-基 H 7-205 Η Η Me 4,6-Me2-吡啶-2-基 H 7-206 Η Η Me 4,6-Me2-吡啶-2-基 5-Me 7-207 Η Η Me 2-吡啶基 5-F 7-208 Η Η Me 2-吡嗪基 H 7-209 Η Η Me 5-Me-吡嗪-2-基 H 7-210 Η Η Me 2-吡嗪基 5-Me 7-211 Η Η Me 1,3-苯並噻唑-2-基 H 7-212 Η Η Me 1,3-苯並噻唑-2-基 5-Me 7-213 Η Η Me 7-Cl-l，3-苯並噻唑-2-基 H 7-214 Η Η Me 1,5-Me2-吡唑-3-基 H 7-215 Η Η Me 1，5-Me2-吡唑-3-基 5-Me 7-216 Η Η Me 4,5-Me2-噻唑-2-基 H 7-217 Η Η Me 4,5-Clr 噻唑-2-基 H 7-218 Η Η Me 2-嘧啶基 H 7-219 Η Η Me 2-嘧啶基 5-Me 7-220 Η Η Me 5-F-喃啶-2-基 H 7-221 Η Η Me 5-C1-嘧淀-2-基 H 7-222 Η Η Me 5-Br-嘧啶-2-基 H -264- 201011000

編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 7-223 Η Η Me 5-Me-嘧啶-2-基 Η 7-224 Η Η Me 5-Me-嘧啶-2-基 5-Me 7-225 Η Η Me 4,6-Me2-嘧啶-2-基 Η 7-226 Η Η Me 4,6-Me2-嘧陡-2-基 5-Me 7-227 Η Η Me 3-噠嗪基 Η 7-228 Η Η Me 6-Me-噠嗪-3-基 Η 7-229 Η Η Me 1,2,4-三嗪-3-基 Η 7-230 Η Η Me 6-Me-1,2,4-三嗪-3-基 Η 7-231 Η Η Me 3,5-Cl2-Ph Η 7-232 Η Η Me 異嗤琳-3-基 Η 7-233 Η Η Me 唾琳-2-基 Η

-265- 201011000 表8 : 式（Ic''')所示化合物 (R6)

編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 8-1 Η Η Ph Ph H 8-2 Η Η Me Ph H 8-3 Η Η Me 5-1-2-噻吩基 H 8-4 Η Η Me 2-呋喃基 H 8-5 Me Η Me Ph 5-Me 8-6 Η Η Me Ph 5-CF3 8-7 Η Η Me Ph 5-Me 8-8 Η Η Me 4-MeO-Ph 5-Me 8-9 Η Η Me 4-MeO-Ph H 8-10 Me Η Me Ph H 8-11 Η Η Me 4-Me-Ph H 8-12 Η Η Me 4-Me-Ph 5-Me 8-13 Η Η Me 4-Me-Ph 5-Cl 8-14 Η Η Me 3-Cl-Ph H 8-15 Η Η Me 3-CFrPh H 8-16 Η Η Me 3-CFrPh 5-Me 8-17 Η Η Me 3,4-Cl2-Ph 5-Me 8-18 Η Η Me 3-Cl-Ph 5-Me 8-19 Η Η Me 2-Cl-Ph 5-Me -266 - 201011000

編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 8-20 Η Η Me 2,4-Cl2-Ph 5-Me 8-21 Η Η Me 4-CFs-Ph 5-Me 8-22 Η Η Me 4-Cl-Ph 5-Me 8-23 Η Η Me 4-Cl-Ph H 8-24 Η Η Me 3,4-Cb-Ph H 8-25 Η Η Me 4-CFrPh H 8-26 Η Η Me 4-Cl-Ph 5-C1 8-27 Η Η Me Ph 5-C1 8-28 Η Η Me 2-Cl-Ph H 8-29 Η Η Me 4-tBu-Ph 5-Me 8-30 Η Η Me 3,5-Me2-Ph 5-Me 8-31 Η Η Me Ph 5-OMe 8-32 Η Η Me 4-Cl-Ph 5-OMe 8-33 Η Η Me 4-Me-Ph 5-Me 8-34 Η Η Me 4-F-Ph 5-Me 8-35 Η Η Me 4-F-Ph 5-C1 8-36 Η Η Me 3-Me-Ph 5-Me 8-37 Η Η Me 4-COOH-Ph 5-Me 8-38 Η Η Me 3-Br-Ph 5-Me 8-39 Η Η Me 4-Ph-Ph 5-Me 8-40 Η Η Me 4-COOH-Ph H 8-41 Η Η Me 3,5-Me2-Ph H 8-42 Η Η Me Ph 5-SMe 8-43 Η Η Me 4-Cl-Ph 5-SMe 8-44 Η Η Me 3-Cl-4-Me-Ph H 8-45 Η Η Me 3-CF3-4-Cl-Ph H 8-46 Η Η Me 3-CFr4-Cl-Ph 5-Me 8-47 Η Η Me 3-Cl-4-Me-Ph 5-Me 8-48 Η Η Me 2-吡啶基 5-C1 -267- 201011000

編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 8-49 Η Η Me 4-Cl-Ph 5-F 8-50 Η Η Me 2-噻吩基 5-Me 8-51 Η Η Me 3-Me-2-噻吩基 5-Me 8-52 Η Η Me 4-Me-2-噻吩基 5-Me 8-53 Η Η Me 5-C1-2-噻吩基 5-Me 8-54 Η Η Me 5-C1-2-噻吩基 5-C1 8-55 Η Η Me 3-噻吩基 5-Me 8-56 Η Η Me 2-噻吩基 H 8-57 Η Η Me 3-Me-2-噻吩基 H 8-58 Η Η Me 4-Me-2-噻吩基 H 8-59 Η Η Me 5-C1-2-噻吩基 H 8-60 Η Η Me 5-Me-2-噻吩基 H 8-61 Η Η Me 6-MeO-吡啶-3-基 H 8-62 Η Η Me 5-Br-2-噻吩基 H 8-63 Η Η Me 5-Br-2-噻吩基 5-Me 8-64 Η Η Me 3-噻吩基 H 8-65 Η Η Me 4-Cl-Ph 5-S(0)Me 8-66 Η Η Me 4-Br-Ph 5-Me 8-67 Η Η Me 1，3-苯並二噁茂-5-基 5-Me 8-68 Η Η Me 4-I-Ph 5-Me 8-69 Η Η Me 3,5-Cb-Ph 5-Me 8-70 Η Η Me 4-PhO-Ph 5-Me 8-71 Η Η Me 6-OH-吡啶-3-基 H 8-72 Η Η Me Ph 5-S(0)Me 8-73 Η Η H Ph H 8-74 Η Η H Ph 5-Me 8-75 Η Η Et Ph H 8-76 Η Η n-Pr Ph H 8-77 Η Η ch2ci Ph H -268- 201011000

編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 8-78 Η Η CHC12 Ph Η 8-79 Η Η ch2f Ph Η 8-80 Η Η chf2 Ph Η 8-81 Η Η Cl Ph Η 8-82 Η Η Et Ph 5-Me 8-83 Η Η n-Pr Ph 5-Me 8-84 Η Η CH2C1 Ph 5-Me 8-85 Η Η chci2 Ph 5-Me 8-86 Η Η ch2f Ph 5-Me 8-87 Η Η chf2 Ph 5-Me 8-88 Η Η Cl Ph 5-Me 8-89 Η Η Et 4-Cl-Ph H 8-90 Η Η n-Pr 4-Cl-Ph H 8-91 Η Η CH2C1 4-Cl-Ph H 8-92 Η Η CHC12 4-Cl-Ph H 8-93 Η Η CH2F 4-Cl-Ph H 8-94 Η Η chf2 4-Cl-Ph H 8-95 Η Η Cl 4-Cl-Ph H 8-96 Η Η Et 4-Me-Ph H 8-97 Η Η n-Pr 4-Me-Ph H 8-98 Η Η CH2C1 4-Me-Ph H 8-99 Η Η CHCb 4-Me-Ph H 8-100 Η Η CH2F 4-Me-Ph H 8-101 Η Η chf2 4-Me-Ph H 8-102 Η Η Cl 4-Me-Ph H 8-103 Η Η Et 2-D比陡基 H 8-104 Η Η n-Pr 2-吡啶基 H 8-105 Η Η CH2C1 2-吡啶基 H 8-106 Η Η CHCI2 2-吡啶基 H -269- 201011000 編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 8-107 Η Η CH2F 2-吡啶基 H 8-108 Η Η chf2 2-吡啶基 H 8-109 Η Η Cl 2-吡啶基 H 8-110 Η Η Me 2-吡啶基 H 8-111 Η Η Me 5-C1-吡啶-2-基 H 8-112 Η Η Me 5-C1-吡啶-2-基 5-C1 8-113 Η Η Me 5-C1-吡啶-2-基 5-Me 8-114 Η Η Me 5-Br-吡啶-2-基 H 8-115 Η Η Me 5-Br-吡陡-2-基 5-C1 8-116 Η Η Me 5-Br-吡啶-2-基 5-Me 8-117 Η Η Me 5-F-吡啶-2-基 H 8-118 Η Η Me 5-Me-吡啶-2-基 H 8-119 Η Η Me 5-Me-吡啶-2-基 5-Me 8-120 Η Η Me 2,4-Cl2-Ph H 8-121 Η Η Me 4-(CH2COOH)-Ph 5-Me 8-122 Η Η Me 3,4-Me2-Ph 5-Me 8-123 Η Η Me 4-Br-Ph 5-Me 8-124 Η Η Me 3,4-Me2-Ph H 8-125 Η Η Me 3-Me-Ph H 8-126 Η Η Me 4-F-Ph H 8-127 Η Η Me 4-(Me-CO)-Ph H 8-128 Η Η Me 4-tBu-Ph H 8-129 Η Η Me 4-Cl-3-Me-Ph H 8-130 Η Η n-Pr 4-Cl-Ph 5-Me 8-131 Η Η Me 3-吡啶基 H 8-132 Η Η Me 4,吡啶基 H 8-133 Η Η C(0)0Me Ph H 8-134 Η Η Me 6-Me-吡啶-3-基 H 8-135 Η Η Me 4-Cl-Ph 5-S02Me -270- 201011000

編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 8-136 Η Η Me 3-吡啶基 5-Me 8-137 Η Η Me 2,3-Cl2-Ph 5-Me 8-138 Η Η Me 2-吡啶基 5-Me 8-139 Η Η Η 4-Cl-Ph 5-Me 8-140 Η Η Me 6-C1-吡啶-3-基 H 8-141 Η Η Me Ph 5-Me 8-142 Η Η Me 4-Me-吡啶-2-基 H 8-143 Η Η Me 4-Me-吡啶-2-基 5-Me 8-144 Η Η Me 4-Me-吡啶-2-基 5-Cl 8-145 Η Η Me 4-Me-吡淀-2-基 5-F 8-146 Η Η Me 4-F，口比B疋-2 _基 H 8-147 Η Η Me 4-C1-吡啶-2-基 H 8-148 Η Η Me 4-Br-吡啶-2-基 H 8-149 Η Η Me 4-OMe-吡啶-2-基 H 8-150 Η Η Me 5-CF3-吡啶-2-基 H 8-151 Η Η Me 6-OMe·卩灶 1^-2-基 H 8-152 Η Η cyPr 4-Cl-Ph H 8-153 Η Η CN 4-Cl-Ph H 8-154 Η Η CN 4-Cl-Ph 5-Me 8-155 Η Η CN 4-Me-Ph H 8-156 Η Η CN 4-Me-Ph 5-Me 8-157 Η Η CN Ph H 8-158 Η Η CN Ph 5-Me 8-159 Η Η CN 2-吡啶基 H 8-160 Η Η CN 3-吡啶基 H 8-161 Η Η CN 5-C1-吡啶-2-基 H 8-162 Η Η CN 5-Br-吡啶-2-基 H 8-163 Η Η CN 5-F-吡啶-2-基 H 8-164 Η Η CN 5-Me-吡啶-2-基 H -271 - 201011000 編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 8-165 Η Η CN 6-Me-吡啶-3-基 Η 8-166 Η Η CN 4-Me-吡啶-2-基 Η 8-167 Η Η CN 4-F-吡啶-2-基 Η 8-168 Η Η CN 4-C1-吡啶-2-基 Η 8-169 Η Η CN 4-Br-吡啶-2-基 Η 8-170 Η Η CN 4-OMe-吡啶-2-基 Η 8-171 Η Η 甲醯基 4-Cl-Ph Η 8-172 Η Η 甲醯基 4-Cl-Ph 5-Me 8-173 Η Η 甲醯基 4-Me-Ph Η 8-174 Η Η 甲醯基 4-Me-Ph 5-Me 8-175 Η Η 甲醯基 Ph Η 8-176 Η Η 甲醯基 Ph 5-Me 8-177 Η Η 甲醯基 2-吡啶基 Η 8-178 Η Η 甲醯基 3-吡啶基 Η 8-179 Η Η 甲醯基 5-C1-吡啶-2-基 Η 8-180 Η Η 甲醯基 5-Br-吡啶-2-基 Η 8-181 Η Η 甲醯基 5-F-吡啶-2-基 Η 8-182 Η Η 甲醯基 5-Me-吡啶-2-基 Η 8-183 Η Η 甲醯基 6-Me-吡啶-3-基 Η 8-184 Η Η 甲醯基 4-Me-吡啶-2-基 Η 8-185 Η Η 甲醯基 4-F-吡啶-2-基 Η 8-186 Η Η 甲醯基 4-C1-吡淀-2-基 Η 8-187 Η Η 甲醯基 4-Br-吡啶-2-基 Η 8-188 Η Η 甲醯基 4-OMe-吡啶-2-基 Η 8-189 Η Η ch2oh 5-Me-吡啶-2-基 Η 8-190 Η Η ch2oh 4-Cl-Ph Η 8-191 Η Η ch2oh 4-Me-吡啶-2-基 Η 8-192 Η Η ch2oh 4-Me-Ph Η 8-193 Η Η ch2oh Ph Η -272- 201011000

編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 8-194 Η Η ch2oh 2-吡啶基 Η 8-195 Η Η Me 2-噻唑基 Η 8-196 Η Η Me 2-噻唑基 5-C1 8-197 Η Η Me 2-噻唑基 5-Me 8-198 Η Η Me 4-Me-噻唑-2-基 H 8-199 Η Η Me 4-Me-噻唑-2-基 5-C1 8-200 Η Η Me 4-Me-噻唑-2-基 5-Me 8-201 Η Η Me 5-Me-噻唑-2-基 H 8-202 Η Η Me 5-Br-噻唑-2-基 H 8-203 Η Η Me 5-Br-噻唑-2-基 5-Me 8-204 Η Η Me 5-C1-噻唑-2-基 H 8-205 Η Η Me 4,6-Me2-吡啶-2-基 H 8-206 Η Η Me 4,0-Me2-吡啶-2-基 5-Me 8-207 Η Η Me 2-Π比陡基 5-F 8-208 Η Η Me 2-吡嗪基 H 8-209 Η Η Me 5-Me-吡嗪-2-基 H 8-210 Η Η Me 2-吡嗪基 5-Me 8-211 Η Η Me 1,3-苯並噻唑-2-基 H 8-212 Η Η Me 1,3-苯並噻唑-2-基 5-Me 8-213 Η Η Me 7-Cl-l,3-苯並噻唑-2-基 H 8-214 Η Η Me 1,5-Me2-吡唑-3-基 H 8-215 Η Η Me 1,5-Me2-吡唑-3-基 5-Me 8-216 Η Η Me 4,5-Me2-噻唑-2-基 H 8-217 Η Η Me 4,5-Cl2-噻唑-2-基 H 8-218 Η Η Me 2-嘧啶基 H 8-219 Η Η Me 2-嘧啶基 5-Me 8-220 Η Η Me 5-F-嘧啶-2-基 H 8-221 Η Η Me 5-C1-嘧啶-2-基 H 8-222 Η Η Me 5-Br-嘧啶-2-基 H -273- 201011000 編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 8-223 Η Η Me 5-Me-嘧啶-2-基 Η 8-224 Η Η Me 5-Me-嘧陡-2-基 5-Me 8-225 Η Η Me 4,6-Me2-嘧啶-2-基 Η 8-226 Η Η Me 4,6-Mer 嘧啶-2-基 5-Me 8-227 Η Η Me 3-噠嗪基 Η 8-228 Η Η Me 6-Me-噠嗪-3-基 Η 8-229 Η Η Me 3-(1，2,4)-三嗪基 Η 8-230 Η Η Me 6-Me-(l，2,4)-三嗪-3-基 Η 8-231 Η Η Me 3,5-Cl2-Ph Η 8-232 Η Η Me 異嗤琳-3-基 Η 8-233 Η Η Me 嗤琳-2-基 Η -274- 201011000 表9 : 式（Ic'f)所示化合物

編號 R1 R4 R5 (R6)n 9-1 Et Me Ph Η 9-2 Et Me Ph 5-Me 9-3 Et Me 3-Cl-Ph Η 9-4 Et Me 4-Cl-Ph Η 9-5 Et Me 4-Cl-Ph 5-Me 9-6 Et Me 2-噻吩基 Η 9-7 Et Me 3-噻吩基 Η 9-8 Et Me 3-Me-2-噻吩基 Η 9-9 Et Me 4-Me-2-噻吩基 Η 9-10 Et Me 5-Br-2-噻吩基 Η 9-11 Et Me 5-Br-2-噻吩基 5-Me 9-12 Et Me 5-C1-2·噻吩基 Η 9-13 Et Me 5-C1-2-噻吩基 5-Me 9-14 Et Me 5-1-2-噻吩基 Η 9-15 Et Me 5-Me-2-噻吩基 Η 9-16 Et Me 3-吡啶基 Η 9-17 Et Me 6-MeO-吡啶-3-基 Η 9-18 Et Me 6-OH-吡啶-3-基 Η 9-19 Et Me 6-Me-吡啶-3-基 Η -275- 201011000 編號 R1 R4 R5 (R6), 9-20 Et Me 4-Me-Ph Η 9-21 Et Me 4-Me-Ph 5-Me 9-22 Et Me 4-Br-Ph Η 9-23 Et Me 4-F-Ph Η 9-24 Et Me 4-F-Ph 5-Me 9-25 Et Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 9-26 Et Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 9-27 Et Me 5-F-吡啶-2-基 Η 9-28 Et Me 5-F-吡啶-2-基 5-Me 9-29 Et Me 5-C1-吡啶-2-基 5-Me 9-30 Et Me 5-Br-吡啶-2-基 5-Me 9-31 Et Me 5-Me-吡啶-2-基 Η 9-32 Et Me 5-Me-吡啶-2-基 5-Me 9-33 Et Me 2-吡啶基 5-Me 9-34 Et Me 2-吡啶基 Η 9-35 Et Me 4-吡啶基 Η 9-36 Et Me 4-Me-吡啶-2-基 Η 9-37 Et Me 4-Me-吡啶-2-基 5-Me 9-38 Et Me 2-噻唑基 Η 9-39 Et Me 4-Me-噻唑-2-基 Η 9-40 Et Me 5-Br-噻唑-2-基 Η 9-41 Et Me 5-C1-噻唑-2-基 Η 9-42 Et Me 5-Me-噻唑-2-基 Η 9-43 Et Me 4,5-Me2-噻唑-2-基 Η 9-44 Et Me 4,5-Cl2-噻唑-2-基 Η 9-45 Et Me 4,6-Me2-吡啶-2-基 Η 9-46 Et Me 2-吡嗪基 Η 9-47 Et Me 2-嘧啶基 Η 9-48 Et Me 2-嘧啶基 5-Me -276- 201011000

編號 R1 R4 R5 (R6)n 9-49 Et Me 5-C1-嘧啶-2-基 Η 9-50 Et Me 5-Br-嘧啶-2-基 Η 9-51 Et Me 5-Me-嘧啶-2-基 Η 9-52 Et Me 5-Me-嘧啶-2-基 5-Me 9-53 Et Me 4,6-Me2-嘧啶-2-基 Η 9-54 Et Me 4,6-Me2-嘧啶-2-基 5-Me 9-55 Et Me 1,3-苯並噻哩-2-基 Η 9-56 Et Me 7-Cl-l，3-苯並噻唑-2-基 Η 9-57 Et Me 1，5-Me2-吡唑-3-基 Η 9-58 Et Me 5-Me-吡嗪-2-基 Η 9-59 Et Me 5-F-嘧啶-2-基 Η 9-60 Et Me 4,6-Me2-嘧啶-2-基 Η 9-61 Et Me 3-噠嗪基 Η 9-62 Et Me 6-Me-噠嗪-3-基 Η 9-63 Et Me 1，2,4-三嗪-3-基 Η 9-64 Et Me 6-Me-l，2,4-三嗪-3-基 Η 9-65 Pr Me Ph Η 9-66 Pr Me 4-Cl-Ph Η 9-67 Pr Me 2-噻吩基 Η 9-68 Pr Me 3-吡啶基 Η 9-69 Pr Me 6-Me-吡啶-3-基 Η 9-70 Pr Me 4-Me-Ph Η 9-71 Pr Me 4-Br-Ph Η 9-72 Pr Me 4-F-Ph Η 9-73 Pr Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 9-74 Pr Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 9-75 Pr Me 5-F-吡啶-2-基 Η 9-76 Pr Me 5-Me-吡啶-2-基 Η 9-77 Pr Me 2-吡啶基 Η -277- 201011000 編號 R1 R4 R5 (R6)n 9-78 Pr Me 4-吡啶基 Η 9-79 i-Pr Me Ph Η 9-80 i-Pr Me 4-Cl-Ph Η 9-81 i-Pr Me 2-噻吩基 Η 9-82 i-Pr Me 3-吡啶基 Η 9-83 i-Pr Me 6-Me-吡啶-3-基 Η 9-84 i-Pr Me 4-Me-Ph Η 9-85 i-Pr Me 4-Br-Ph Η 9-86 i-Pr Me 4-F-Ph Η 9-87 i-Pr Me 5-Cl-吡啶-2-基 Η 9-88 i-Pr Me 5-Br-吡陡-2-基 Η 9-89 i-Pr Me 5-F-吡啶-2-基 Η 9-90 i-Pr Me 5-Me-吡啶-2-基 Η 9-91 i-Pr Me 2-吡啶基 Η 9-92 i-Pr Me 4-吡啶基 Η 9-93 CH2Ph Me Ph Η 9-94 CH2Ph Me 4-Cl-Ph Η 9-95 CH2Ph Me 2-噻吩基 Η 9-96 CH2Ph Me 2-吡啶基 Η 9-97 丙-2-快-1-基 Me Ph Η 9-98 丙-2-快·1-基 Me 4-Cl-Ph Η 9-99 丙-2-快-1-基 Me 2-噻吩基 Η 9-100 丙-2-快-1·基 Me 3-噻吩基 Η 9-101 丙-2-炔-1-基 Me 3-Me-2-噻吩基 Η 9-102 丙-2-快-1-基 Me 4-Me-2-噻吩基 Η 9-103 丙-2-快-1-基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 9-104 丙-2-快-1-基 Me 5-Me-2-噻吩基 Η 9-105 丙-2-炔-1-基 Me 3-吡啶基 Η 9-106 丙-2-決-1-基 Me 6-MeO-吡啶-3-基 Η -278- 201011000

編號 R1 R4 R5 (R6)n 9-107 丙-2-炔-1-基 Η Ph Η 9-108 丙-2」決-1_基 Me 6-Me-吡陡-3-基 Η 9-109 丙-2-快-1-基 Me 4-Me-Ph Η 9-110 丙-2-快-1-基 Me 4-Br-Ph Η 9-111 丙-2-炔-1-基 Me 4-F-Ph Η 9-112 丙-2-決-1-基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 9-113 丙-2-快-1-基 Me 5-Br-吡陡-2-基 Η 9-114 丙-2-快-1_基 Me 5 -F-耻卩疋-2 •基 Η 9-115 丙-2-炔-1-基 Me 5-Me-吡啶-2-基 Η 9-116 丙-2-快-1 -基 Me 2-吡啶基 Η 9-117 丙-2-快-1-基 Me 4-吡啶基 Η 9-118 丙-2·快-1-基 Me 4-Cl-Ph 5-Me 9-119 丙-2-炔-1-基 Me Ph 5-Me 9-120 環丙基甲基 Me Ph Η 9-121 環丙基甲基 Me 4-Cl-Ph Η 9-122 環丙基甲基 Me 2-噻吩基 Η 9-123 環丙基甲基 Me 3-噻吩基 Η 9-124 環丙基甲基 Me 3-Me-2-噻吩基 Η 9-125 環丙基甲基 Me 3-吡啶基 Η 9-126 環丙基甲基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 9-127 環丙基甲基 Me 5-Me-2-噻吩基 Η 9-128 環丙基甲基 Me 4-Me-2-噻吩基 Η 9-129 環丙基甲基 Me 6-MeO-吡啶-3-基 Η 9-130 環丙基甲基 Me 6-OH-吡啶-3-基 Η 9-131 環丙基甲基 Me 6-Me-吡啶-3-基 Η 9-132 環丙基甲基 Me 4-Me-Ph Η 9-133 環丙基甲基 Me 4-Br-Ph Η 9-134 環丙基甲基 Me 4-F-Ph Η 9-135 環丙基甲基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η -279- 201011000

編號 R1 R4 R5 (R6)n 9-136 環丙基甲基 Me 5-Br-吡啶-2-基 H 9-137 環丙基甲基 Me 5-F-D比啶-2-基 H 9-138 環丙基甲基 Me 5-Me-吡啶-2-基 H 9-139 環丙基甲基 Me L吡啶基 H 9-140 環丙基甲基 Me 4-吡啶基 H 9-141 環丙基甲基 Me 4-Cl-Ph 5-Me 9-142 環丙基甲基 Me Ph 5-Me 9-143 環丙基甲基 H Ph H 9-144 3,3-—氯-2-氣丙-2-嫌-1-基 Me Ph H 9-145 3,3-_^氯-2-贏丙·2-橋-1 ·基 Me 4-Cl-Ph H 9-146 3,3* -氯_2_氣丙-2-嫌-1 -基 Me 2-噻吩基 H 9-147 3,3-__•氯-2-氟丙 _2_嫌· 1 -基 Me 2-吡啶基 H 9-148 (1-甲基環丙基)甲基 Me Ph H 9-149 (1-甲基環丙基)甲基 Me 4-Cl-Ph H 9-150 (1-甲基環丙基)甲基 Me 2-噻吩基 H 9-151 (1-甲基環丙基)甲基 Me 2-吡啶基 H 9-152 4-氯丁-2-炔-1-基 Me Ph H 9-153 4-氯丁-2-炔小基 Me 4-Cl-Ph H 9-154 4-氯丁-2-炔-1-基 Me 2-噻吩基 H 9-155 4-氯丁-2-炔-1-基 Me 2-吡啶基 H 9-156 (2,2-二氯環丙基)甲基 Me Ph H 9-157 (2,2-二氯環丙基)甲基 Me 4-Cl-Ph H 9-158 (2,2-二氯環丙基)甲基 Me 2-噻吩基 H 9-159 (2,2-二氯環丙基)甲基 Me 2-吡啶基 H 9-160 丁-2-炔-1-基 Me Ph H 9-161 丁-2-炔-1-基 Me 4-Cl-Ph H 9-162 丁-2-炔-1-基 Me 2-噻吩基 H 9-163 丁-2-炔-1-基 Me 3-噻吩基 H 9-164 丁-2-炔-1-基 Me 3-Me-2-噻吩基 H -280- 201011000

編號 R1 R4 R5 (R6)n 9-165 丁-2-炔小基 Me 4-Me-2-噻吩基 Η 9-166 丁-2-炔-1-基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 9-167 丁-2-快-1-基 Me 5-Me-2-噻吩基 Η 9-168 丁-2-快-1-基 Me 3-吡啶基 Η 9-169 丁-2-快-1-基 Me 6-MeO-吡啶-3-基 Η 9-170 丁-2·快-1-基 H Ph Η 9-171 丁-2-快-1-基 Me 6-Me-吡啶-3-基 Η 9-172 丁-2-快-1-基 Me 4-Me-Ph Η 9-173 丁-2-炔-1-基 Me 4-Br-Ph Η 9-174 丁_2_快-1-基 Me 4-F-Ph Η 9-175 丁-2-炔-1-基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 9-176 丁-2-快-1-基 Me 5-Br-吡啶_2-基 Η 9-177 丁-2-快-1-基 Me 5-F-吡啶-2-基 Η 9-178 丁-2-快-1-基 Me 5-Me-吡啶-2-基 Η 9-179 丁-2-炔-1-基 Me 2-吡啶基 Η 9-180 丁-2-快-1-基 Me 4-吡啶基 Η 9-181 丁-2-快-1-基 Me 4-Cl-Ph 5-Me 9-182 丁-2-決-1-基 Me Ph 5-Me 9-183 1-甲基丙-2-炔-1-基 Me Ph Η 9-184 1 -甲基丙-2-快-1 -基 Me 4-Cl-Ph Η 9-185 1 ·甲基丙-2-快-1 -基 Me 2-噻吩基 Η 9-186 1-甲基丙-2-炔-1-基 Me 2-吡啶基 Η 9-187 1-環丙基乙基 Me Ph Η 9-188 1-環丙基乙基 Me 4-Cl-Ph Η 9-189 1-環丙基乙基 Me 2-噻吩基 Η 9-190 1-環丙基乙基 Me 2-吡啶基 Η 9-191 烯丙基 Me Ph Η 9-192 烯丙基 Me 4-Cl-Ph Η 9-193 烯丙基 Me 2-噻吩基 Η -281 - 201011000

編號 R1 R4 R5 (R6)n 9-194 烯丙基 Me 2-吡啶基 H 9-195 3-甲基丁-2-烯-1-基 Me Ph H 9-196 3-甲基丁-2-烯-1-基 Me 4-Cl-Ph H 9-197 3-甲基丁-2-烯-1-基 Me 2-噻吩基 H 9-198 3-甲基丁-2-烯-1-基 Me 2-吡啶基 H 9-199 2-甲基丙-2-嫌-1 -基 Me Ph H 9-200 2-甲某丙-2-嫌-1 -基 Me 4-Cl-Ph H 9-201 2-甲某丙-2·嫌-1 -某 Me 2-噻吩基 H 9-202 2-甲基丙-2-烯-1-基 Me 2-吡啶基 H 9-203 (2E)-1-甲基丁-2-嫌-1-基 Me Ph H .9-204 (2E)-1 -甲基丁-2-嫌-1 -基 Me 4-Cl-Ph H 9-205 (2E)-1-甲基丁-2-稀-1-基 Me 2-噻吩基 H 9-206 (2E)-1-甲基丁-2-烯-1-基 Me 2-吡啶基 H 9-207 3-苯基丙-2-诀-1-基 Me Ph H 9-208 3 -本基丙-2-快-1 -某 Me 4-Cl-Ph H 9-209 3 -苯基丙-2·快-1 -基 Me 2-噻吩基 H 9-210 3 -苯基丙-2-快-1 ·基 Me 2-吡啶基 H 9-211 環丁基甲基 Me Ph H 9-212 環丁基甲基 Me 4-Cl-Ph H 9-213 環丁基甲基 Me 2-噻吩基 H 9-214 環丁基甲基 Me 2-吡啶基 H 9-215 環戊基甲基 Me Ph H 9-216 環戊基甲基 Me 4-Cl-Ph H 9-217 環戊基甲基 Me 2-噻吩基 H 9-218 環戊基甲基 Me 2-吡啶基 H 9-219 環己基甲基 Me Ph H 9-220 環己基甲基 Me 4-Cl-Ph H 9-221 環己基甲基 Me 2-噻吩基 H 9-222 環己基甲基 Me 2-吡啶基 H -282 - 201011000

編號 R1 R4 R5 (R6)n 9-223 丁-3-烯-1-基 Me Ph H 9-224 丁-3」嫌-1-基 Me 4-Cl-Ph H 9-225 丁-3·嫌-1-基 Me 2-噻吩基 H 9-226 丁-3-烯-1-基 Me 2-吡啶基 H 9-227 2-氯丙-2-嫌-1 -基 Me Ph H 9-228 2-氯丙-2·儲-1 -基 Me 4-Cl-Ph H 9-229 2-氯丙-2-烯-1-基 Me 2-噻吩基 H 9-230 2-氣丙-2-稀-1 -基 Me 3-噻吩基 H 9-231 2-氣丙-2-儲-1 -基 Me 3-Me-2-唾吩基 H 9-232 2-氣丙·2-燦-1 -基 Me 4-Me-2-噻吩基 H 9-233 2-氣丙-2-輝-1 -基 Me 5-C1-2-噻吩基 H 9-234 2-氣丙-2-稀-1 -基 Me 5-Me-2-噻吩基 H 9-235 2-氣丙·2-靖-1 -基 Me 3-吡啶基 H 9-236 2-氣丙-2-嫌-1 _基 Me 6-MeO-吡啶-3-基 H 9-237 2-氣丙-2-嫌-1 -基 Me 6-OH-吡啶-3-基 H 9-238 2-氣丙-2-稀-1-基 Me 6-Me-吡啶-3-基 H 9-239 2-氣丙-2_嫌-1-基 Me 4-Me-Ph H 9-240 2-氣丙-2-嫌-1 -基 Me 4-Br-Ph H 9-241 2-氛丙-2-儲-1 -基 Me 4-F-Ph H 9-242 2-氣丙_2_嫌-1 -基 Me 5-C1-吡啶-2-基 H 9-243 2-氣丙-2-稀_ 1 -基 Me 5-Br-吡啶-2-基 H 9-244 2-氣丙-2-婦-1 -基 Me 5-F-吡啶-2-基 H 9-245 2-氣丙-2-燒-1 -基 Me 5-Me-吡啶-2-基 H 9-246 2·氣丙-2-儲-1 -基 Me 2-吡啶基 H 9-247 2-氯丙-2-儲-1 -基 Me 4-吡啶基 H 9-248 2-氣丙-2-嫌· 1 -基 Me 4-Cl-Ph 5-Me 9-249 2-氣丙-2·慑-1 -基 Me Ph 5-Me 9-250 2-氣丙-2-燒-1 -基 H Ph H 9-251 2-甲氧基乙基 Me Ph H -283- 201011000 編號 R1 R4 R5 (R6)n 9-252 2-甲氧基乙基 Me 4-Cl-Ph Η 9-253 2-甲氧基乙基 Me 2-噻吩基 Η 9-254 2-甲氧基乙基 Me 2-吡啶基 Η 9-255 四氫呋喃-2-基甲基 Me Ph Η 9-256 四氫呋喃-2-基甲基 Me 4-Cl-Ph Η 9-257 四氫呋喃-2-基甲基 Me 2-噻吩基 Η 9-258 四氫呋喃-2-基甲基 Me 2-吡啶基 Η 9-259 2-(二甲基胺基)乙基 Me Ph Η 9-260 2-(二甲基胺基)乙基 Me 4-Cl-Ph Η 9-261 2-(二甲基胺基)乙基 Me 2-噻吩基 Η 9-262 2-(二甲基胺基)乙基 Me 2-吡啶基 Η 9-263 氧雜環丁烷-3-基 Me Ph Η 9-264 氧雜環丁烷-3-基 Me 4-Cl-Ph Η 9-265 氧雜環丁烷-3-基 Me 2-噻吩基 Η 9-266 氧雜環丁烷-3-基 Me 2-吡啶基 Η 9-267 (3-甲基氧雜環丁烷-3-基)甲基 Me Ph Η 9-268 (3-甲基氧雜環丁烷-3-基)甲基 Me 4-Cl-Ph Η 9-269 (3-甲基氧雜環丁烷_3_基)甲基 Me 2-噻吩基 Η 9-270 (3-甲基氧雜環丁烷-3-基)甲基 Me 2· 口比陡基 Η 9-271 2,2,2-三氟乙基 Me Ph Η 9-272 2,2,2-三氟乙基 Me 4-Cl-Ph Η 9-273 2,2,2-三氟乙基 Me 2-噻吩基 Η 9-274 2,2,2-三氟乙基 Me 3-吡啶基 Η 9-275 2,2,2-三氟乙基 Me 6-Me-吡啶-3-基 Η 9-276 2,2,2-三氟乙基 Me 4-Me-Ph Η 9-277 2,2,2-三氟乙基 Me 4-Br-Ph Η 9-278 2,2,2-三氟乙基 Me 4-F-Ph Η 9-279 2,2,2-三氟乙基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 9-280 2,2,2-三氟乙基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η -284- 201011000

編號 R1 R4 R5 (R6)n 9-281 2,2,2-三氟乙基 Me 5-F-吡啶-2-基 Η 9-282 2,2,2-三氟乙基 Me 5-Me-吡啶-2-基 Η 9-283 2,2,2-三氟乙基 Me 2-吡啶基 Η 9-284 2,2,2-三氟乙基 Me 4-吡啶基 Η 9-285 CH2(4-Cl-Ph) Me Ph Η 9-286 CH2(4-Cl-Ph) Me 4-Cl-Ph Η 9-287 CH2(4-Cl-Ph) Me 2-噻吩基 Η 9-288 CH2(4-Cl-Ph) Me 3-吡啶基 Η 9-289 CH2(4-Cl-Ph) Me 6-Me-吡啶-3-基 Η 9-290 CH2(4-Cl-Ph) Me 4-Me-Ph Η 9-291 CH2(4-Cl-Ph) Me 4-Br-Ph Η 9-292 CH2(4-Cl-Ph) Me 4-F-Ph Η 9-293 CH2(4-Cl-Ph) Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 9-294 CH2(4-Cl-Ph) Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 9-295 CH2(4-Cl-Ph) Me 5-F-吡啶-2-基 Η 9-296 CH2(4-Cl-Ph) Me 5-Me-吡啶-2-基 Η 9-297 CH2(4-Cl-Ph) Me 2-吡啶基 Η 9-298 CH2(4-Cl-Ph) Me 4-吡啶基 Η 9-299 CH2(4-F-Ph) Me Ph Η 9-300 CH2(4-F-Ph) Me 4-Cl-Ph Η 9-301 CH2(4-F-Ph) Me 2-噻吩基 Η 9-302 CH2(4-F-Ph) Me 3-吡啶基 Η 9-303 CH2(4-F-Ph) Me 6-Me-吡啶-3-基 Η 9-304 CH2(4-F-Ph) Me 4-Me-Ph Η 9-305 CH2(4-F-Ph) Me 4-Br-Ph Η 9-306 CH2(4-F-Ph) Me 4-F-Ph Η 9-307 CH2(4-F-Ph) Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 9-308 CH2(4-F-Ph) Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 9-309 CH2(4-F-Ph) Me 5-F-吡啶-2-基 Η -285- 201011000 編號 R1 R4 R5 (R6)n 9-310 CH2(4-F-Ph) Me 5-Me-吡啶-2-基 Η 9-311 CH2(4-F-Ph) Me 2-吡啶基 Η 9-312 CH2(4-F-Ph) Me 4-吡啶基 Η 9-313 CH2(4-OMe-Ph) Me Ph Η 9-314 CH2(4-OMe-Ph) Me 4-Cl-Ph Η 9-315 CH2(4-OMe-Ph) Me 2-噻吩基 Η 9-316 CH2(4-OMe-Ph) Me 3-吡啶基 Η 9-317 CH2(4-OMe-Ph) Me 6-Me-吡啶-3-基 Η 9-318 CH2(4-OMe-Ph) Me 4-Me-Ph Η 9-319 CH2(4-OMe-Ph) Me 4-Br-Ph Η 9-320 CH2(4-OMe-Ph) Me 4-F-Ph Η 9-321 CH2(4-OMe-Ph) Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 9-322 CH2(4-OMe-Ph) Me 5-Br-吡陡-2-基 Η 9-323 CH2(4-OMe-Ph) Me 5-F-吡啶-2-基 Η 9-324 CH2(4-OMe-Ph) Me 5-Me-吡陡-2-基 Η 9-325 CH2(4-OMe-Ph) Me 2-吡啶基 Η 9-326 CH2(4_OMe-Ph) Me 4-吡啶基 Η 9-327 2,2-二氟乙基 Me Ph Η 9-328 2,2-二氟乙基 Me 4-Cl-Ph Η 9-329 2,2-二氟乙基 Me 2-噻吩基 Η 9-330 2,2-二氟乙基 Me 2-吡啶基 Η 9-331 Ph Me Ph Η 9-332 Ph Me 4-Cl-Ph Η 9-333 Ph Me 2-噻吩基 Η 9-334 Ph Me 2-吡啶基 Η 9-335 2-氟乙基 Me Ph Η 9-336 2-氟乙基 Me 4-Cl-Ph Η 9-337 2-氟乙基 Me 2-噻吩基 Η 9-338 2-氟乙基 Me 2-吡啶基 Η -286- 201011000

編號 R1 R4 R5 (R6)n 9-339 2,2,3,3,3-五氟丙基 Me Ph Η 9-340 2,2,3,3,3-五氟丙基 Me 4-Cl-Ph Η 9-341 2,2,3,3,3-五氟丙基 Me 2-噻吩基 Η 9-342 2,2,3,3,3-五氟丙基 Me 2-吡啶基 Η 9-343 1-乙基-5-甲基-1H-吡唑-4-甲基 Me Ph Η 9-344 1-乙基-5-甲基-1H-吡唑-4-甲基 Me 4-Cl-Ph Η 9-345 1-乙基-5-甲基-1H-吡唑-4-甲基 Me 2-噻吩基 Η 9-346 1-乙基-5-甲基-1H-吡唑-4-甲基 Me 2-吡啶基 Η 9-347 丁-3-炔-2-基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 9-348 丁-3-炔-2-基 Me 異睡琳-3-某 Η 9-349 丁-3-炔-2-基 Me 喹啉-2-基 Η 9-350 丁-3-块-2-基 Me Ph Η 9-351 丁-3-炔-2-基 Me 4-Cl-Ph Η 9-352 丁-3-快-2-基 Me 2-噻吩基 Η 9-353 丁-3-炔-2-基 Me 3-吡啶基 Η 9-354 丁-3-炔-2-基 Me 6-Me-吡啶-3-基 Η 9-355 丁，3-快-2-基 Me 4-Me-Ph Η 9-356 丁-3-炔-2-基 Me 4-Br-Ph Η 9-357 丁-3-炔-2-基 Me 4-F-Ph Η 9-358 丁-3-炔-2-基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 9-359 丁-3-炔-2-基 Me 5-F-吡啶-2-基 Η 9-360 丁-3-快-2-基 Me 5-Me-吡啶-2-基 Η 9-361 丁-3-炔-2-基 Me 2-吡啶基 Η 9-362 丁-3 _ 块-2-基 Me 4-吡啶基 Η 9-363 Et Me 異喹啉-3-基 Η 9-364 Et Me 喹啉-2-基 Η -287- 201011000 表10 : 式（IdM)所示化合物

編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 10-1 Η Η Ph Ph H 10-2 Η Η Me Ph H 10-3 Η Η Me 5-1-2-噻吩基 H 10-4 Η Η Me 2-呋喃基 H 10-5 Η Η Me Ph 3-OMe 10-6 Me Η Me Ph 5-Me 10-7 Η Η Me Ph 3-C1 10-8 Η Η Me Ph 5-CF3 10-9 Η Η Me Ph 3-CFs 10-10 Η Η Me Ph 5-Me 10-11 Η Η Me Ph 3,5-Me2 10-12 Η Η Me Ph 3,5-Cl2 10-13 Η Η Me 4-MeO-Ph 5-Me 10-14 Η Η Me 4-MeO-Ph H 10-15 Me Η Me Ph H 10-16 Η Η Me 4-Me-Ph 5-Me 10-17 Η Η Me 4-Me-Ph 5-C1 10-18 Η Η Me 4-Me-Ph H 10-19 Η Η Me 3-Cl-Ph H 10*20 Η Η Me 3-CFrPh H -288- 201011000

編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 10-21 Η Η Me 3-CF3-Ph 5-Me 10-22 Η Η Me 3,4-Cl2-Ph 5-Me 10-23 Η Η Me 3-Cl-Ph 5-Me 10-24 Η Η Me 2-Cl-Ph 5-Me 10-25 Η Η Me 2,4-Cl2-Ph 5-Me 10-26 Η Η Me 4-CFj-Ph 5-Me 10-27 Η Η Me 4-Cl-Ph 5-Me 10-28 Η Η Me 4-Cl-Ph H 10-29 Η Η Me 3,4-Cl2-Ph H 10-30 Η Η Me 4-CFs-Ph H 10-31 Η Η Me 4-Cl-Ph 5-C1 10-32 Η Η Me Ph 5-C1 10-33 Η Η Me 2-Cl-Ph H 10-34 Η Η Me 4-tBu-Ph 5-Me 10-35 Η Η Me 3,5-Me2-Ph 5-Me 10-36 Η Η Me Ph 5-OMe 10-37 Η Η Me 4-Cl-Ph 5-OMe 10-38 Η Η Me 4-Me-Ph 5-Me 10-39 Η Η Me 4-F-Ph 5-C1 10-40 Η Η Me 4-F-Ph 5-Me 10-41 Η Η Me 3-Me-Ph 5-Me 10-42 Η Η Me 4-(COOH)-Ph 5-Me 10-43 Η Η Me 3-Br-Ph 5-Me 10-44 Η Η Me 4-Ph-Ph 5-Me 10-45 Η Η Me 4-(COOH)-Ph H 10-46 Η Η Me 3,5-Me2-Ph H 10-47 Η Η Me Ph 5-SMe 10-48 Η Η Me 4-Cl-Ph 5-SMe 10-49 Η Η Me 3-Cl-4-Me-Ph H -289- 201011000

編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 10-50 Η Η Me 3-CF3-4-Cl-Ph H 10-51 Η Η Me 3-CF3-4-Cl-Ph 5-Me 10-52 Η Η Me 3-Cl-4-Me-Ph 5-Me 10-53 Η Η Me 2-吡啶基 5-Cl 10-54 Η Η Me 4-Cl-Ph 5-F 10-55 Η Η Me 2,噻吩基 5-Me 10-56 Η Η Me 3-Me-2-噻吩基 5-Me 10-57 Η Η Me 4-Me-2-噻吩基 5-Me 10-58 Η Η Me 5-C1-2-噻吩基 5-Me 10-59 Η Η Me 5-C1-2-噻吩基 5-Cl 10-60 Η Η Me 3-噻吩基 5-Me 10-61 Η Η Me 2-噻吩基 H 10-62 Η Η Me 3-Me-2-噻吩基 H 10-63 Η Η Me 4-Me-2-噻吩基 H 10-64 Η Η Me 5-C1-2-噻吩基 H 10-65 Η Η Me 5-Me-2-噻吩基 H 10-66 Η Η Me 6-MeO-吡啶-3-基 H 10-67 Η Η Me 5-Br-2-噻吩基 H 10-68 Η Η Me 5-Br-2-噻吩基 5-Me 10-69 Η Η Me 3-噻吩基 H 10-70 Η Η Me 4-Cl-Ph 5-S(0)Me 10-71 Η Η Me 4-Br-Ph 5-Me 10-72 Η Η Me 1,3-苯並二噁茂-5-基 5-Me 10-73 Η Η Me 4-I-Ph 5-Me 10-74 Η Η Me 3,5-ClrPh 5-Me 10-75 Η Η Me 4-PhO-Ph 5-Me 10-76 Η Η Me 6-OH-吡啶-3-基 H 10-77 Η Η Me Ph 5-S(0)Me 10-78 Η Η H Ph H -290 - 201011000

編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 10-79 Η Η Η Ph 5-Me 10-80 Η Η Et Ph H 10-81 Η Η n-Pr Ph H 10-82 Η Η CH2C1 Ph H 10-83 Η Η chci2 Ph H 10-84 Η Η ch2f Ph H 10-85 Η Η chf2 Ph H 10-86 Η Η Cl Ph H 10-87 Η Η Et Ph 5-Me 10-88 Η Η n-Pr Ph 5-Me 10-89 Η Η CH2C1 Ph 5-Me 10-90 Η Η CHC12 Ph 5-Me 10-91 Η Η ch2f Ph 5-Me 10-92 Η Η chf2 Ph 5-Me 10-93 Η Η Cl Ph 5-Me 10-94 Η Η Et 4-Cl-Ph H 10-95 Η Η n-Pr 4-Cl-Ph H 10-96 Η Η CH2C1 4-Cl-Ph H 10-97 Η Η chci2 4-Cl-Ph H 10-98 Η Η ch2f 4-Cl-Ph H 10-99 Η Η chf2 4-Cl-Ph H 10-100 Η Η Cl 4-Cl-Ph H 10-101 Η Η Et 4-Me-Ph H 10-102 Η Η n-Pr 4-Me-Ph H 10-103 Η Η CH2C1 4-Me-Ph H 10-104 Η Η chci2 4-Me-Ph H 10-105 Η Η ch2f 4-Me-Ph H 10-106 Η Η chf2 4-Me-Ph H 10-107 Η Η Cl 4-Me-Ph H -291 - 201011000

編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 10-108 Η Η Et 2-tI比陡基 H 10-109 Η Η n-Pr 2-吡啶基 H 10-110 Η Η CH2C1 2-吡啶基 H 10-111 Η Η chci2 2-吡啶基 H 10-112 Η Η ch2f 2-吡啶基 H 10-113 Η Η chf2 2-吡啶基 H 10-114 Η Η Cl 2-吡啶基 H 10-115 Η Η Me 2-吡啶基 H 10-116 Η Η Me 5-C1-吡啶-2-基 H 10-117 Η Η Me 5-C1-吡啶-2-基 5-C1 10-118 Η Η Me 5-C1-吡啶-2-基 5-Me 10-119 Η Η Me 5-Br-吡啶-2-基 H 10-120 Η Η Me 5-Br-吡啶-2-基 5-C1 10-121 Η Η Me 5-Br-吡啶-2-基 5-Me 10-122 Η Η Me 5-F-吡啶-2-基 H 10-123 Η Η Me 5-Me-吡啶-2-基 H 10-124 Η Η Me 5-Me-吡啶-2-基 5-Me 10-125 Η Η Me 2,4-Cl2-Ph H 10-126 Η Η Me 4-CH2COOH-Ph 5-Me 10-127 Η Η Me 3,4-Me2-Ph 5-Me 10-128 Η Η Me 4-Br-Ph H 10-129 Η Η Me 3,4-Me2-Ph H 10-130 Η Η Me 3-Me-Ph H 10-131 Η Η Me 4-F-Ph H 10-132 Η Η Me 4-(Me-CO)-Ph H 10-133 Η Η Me 4-tBu-Ph H 10-134 Η Η Me 4-Cl-3-Me-Ph H 10-135 Η Η n-Pr 4-Cl-Ph 5-Me 10-136 Η Η Me 3-吡啶基 H -292- 201011000

編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 10-137 Η Η Me 4-吡啶基 H 10-138 Η Η C(0)0Me Ph H 10-139 Η Η Me 6-Me-吡啶-3-基 H 10-140 Η Η Me 4-Cl-Ph 5-S02Me 10-141 Η Η Me 3-吡啶基 5-Me 10-142 Η Η Me 2,3-Cb-Ph 5-Me 10-143 Η Η Me 2-吡啶基 5-Me 10-144 Η Η H 4-Cl-Ph 5-Me 10-145 Η Η Me 6-C1-吡啶-3-基 H 10-146 Η Η Me Ph 3-Me 10-147 Η Η Me 4-Me-吡啶-2-基 H 10-148 Η Η Me 4-Me-吡啶-2-基 5-Me 10-149 Η Η Me 4-Me-吡啶-2-基 5-C1 10-150 Η Η Me 4-Me-吡啶-2-基 5-F 10-151 Η Η Me 4-F-吡啶-2-基 H 10-152 Η Η Me 4-C1-耻啶-2-基 H 10-153 Η Η Me 4-Br-吡啶-2-基 H 10-154 Η Η Me 4-OMe-吡啶-2-基 H 10-155 Η Η Me 5-CF3-啦陡-2-基 H 10-156 Η Η Me 6-OMe-吡啶-2-基 H 10-157 Η Η cyPr 4-Cl-Ph H 10-158 Η Η CN 4-Cl-Ph H 10-159 Η Η CN 4-Cl-Ph 5-Me 10-160 Η Η CN 4-Me-Ph H 10-161 Η Η CN 4-Me-Ph 5-Me 10-162 Η Η CN Ph H 10-163 Η Η CN Ph 5-Me 10-164 Η Η CN 2-吡啶基 H 10-165 Η Η CN 3-吡啶基 H -293- 201011000 編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 10-166 Η Η CN 5-C1-吡啶-2-基 Η 10-167 Η Η CN 5-Br-吡啶-2-基 Η 10-168 Η Η CN 5-F-吡啶-2-基 Η 10-169 Η Η CN 5-Me-吡啶-2-基 Η 10-170 Η Η CN 6-Me-吡啶-3-基 Η 10-171 Η Η CN 4-Me-吡啶-2-基 Η 10-172 Η Η CN 4-F-吡啶-2-基 Η 10-173 Η Η CN 4-C1-吡啶-2-基 Η 10-174 Η Η CN 4-Br-吡啶-2-基 Η 10-175 Η Η CN 4-OMe-吡啶-2-基 Η 10-176 Η Η 甲醯基 4-Cl-Ph Η 10-177 Η Η 甲醯基 4-Cl-Ph 5-Me 10-178 Η Η 甲醯基 4-Me-Ph Η 10-179 Η Η 甲醯基 4-Me-Ph 5-Me 10-180 Η Η 甲醯基 Ph Η 10-181 Η Η 甲醯基 Ph 5-Me 10-182 Η Η 甲醯基 2-吡啶基 Η 10-183 Η Η 甲醯基 3-吡啶基 Η 10-184 Η Η 甲醯基 5-C1-吡啶-2-基 Η 10-185 Η Η 甲醯基 5-Br-吡啶-2-基 Η 10-186 Η Η 甲醯基 5-F-吡啶-2-基 Η 10-187 Η Η 甲醯基 5-Me-吡啶-2-基 Η 10-188 Η Η 甲醯基 6-Me-吡啶-3-基 Η 10-189 Η Η 甲醯基 4-Me-吡啶-2-基 Η 10-190 Η Η 甲醯基 4-F-吡啶-2-基 Η 10-191 Η Η 甲醯基 4-C1-吡啶-2-基 Η 10-192 Η Η 甲醯基 4-Br-吡陡-2-基 Η 10-193 Η Η 甲醯基 4-OMe-吡啶-2-基 Η 10-194 Η Η ch2oh 5-Me-吡啶-2-基 Η -294- 201011000

編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 10-195 Η Η ch2oh 4-Cl-Ph Η 10-196 Η Η ch2oh 4-Me-吡啶-2-基 Η 10-197 Η Η ch2oh 4-Me-Ph Η 10-198 Η Η ch2oh Ph Η 10-199 Η Η ch2oh 2-吡啶基 Η 10-200 Η Η Me 2-噻唑基 Η 10-201 Η Η Me 2-噻唑基 5-C1 10-202 Η Η Me 2_噻唑基 5-Me 10-203 Η Η Me 4-Me-噻唑-2-基 Η 10-204 Η Η Me 4-Me-噻唑-2-基 5-C1 10-205 Η Η Me 4-Me-噻唑-2-基 5-Me 10-206 Η Η Me 5-Me-噻唑-2-基 Η 10-207 Η Η Me 5-Br-噻唑-2-基 Η 10-208 Η Η Me 5-Br-噻唑-2-基 5-Me 10-209 Η Η Me 5-C1-噻唑-2-基 Η 10-210 Η Η Me 4,6-Me2-吡啶-2-基 Η 10-211 Η Η Me 4,6-Me2-吡啶-2-基 5-Me 10-212 Η Η Me 2-吡啶基 5-F 10-213 Η Η Me 2-吡嗪基 Η 10-214 Η Η Me 5-Me-吡嗪-2-基 Η 10-215 Η Η Me 2-吡嗪基 5-Me 10-216 Η Η Me 1,3-苯並噻唑-2-基 Η 10-217 Η Η Me 1,3-苯並噻唑-2-基 5-Me 10-218 Η Η Me 7-Cl-l,3-苯並噻嗖-2-基 Η 10-219 Η Η Me 1，5-Me2-吡唑-3-基 Η 10-220 Η Η Me 1，5-Me2-吡唑-3-基 5-Me 10-221 Η Η Me 4,5-Me2-噻唑-2-基 Η 10-222 Η Η Me 4,5-Cl2-噻唑-2-基 Η 10-223 Η Η Me 2-嘧啶基 Η -295- 201011000 編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 10-224 H H Me 2-嘧啶基 5-Me 10-225 H H Me 5-F-嘧啶-2-基 Η 10-226 H H Me 5-C1-嘧陡-2-基 Η 10-227 H H Me 5-Br-嘧陡-2-基 Η 10-228 H H Me 5-Me-嘧啶-2-基 Η 10-229 H H Me 5-Me-嘧啶-2-基 5-Me 10-230 H H Me 某 Η 10-231 H H Me 4,6她2趨啶-2-基 5-Me 10-232 H H Me 3-噠嗪基 Η 10-233 H H Me 6-Me-噠嗪-3-基 Η 10-234 H H Me 1，2,4-三嗪-3-基 Η 10-235 H H Me 6-Me-l,2,4-三嗪-3-基 Η 10-236 H H Me 4-Cl-Ph 2-OMe 10-237 Me H Me 2-吡啶基 2-OMe 10-238 Me H Me 4-Cl-Ph 2-OMe 10-239 H H Me 3,5-Cl2-Ph Η 10-240 H H Me 異喹琳-3-基 Η 10-241 H H Me 喹啉-2-基 Η 此外，測得本發明之通式（I)化合物的NMR數據。代表化合物的NMR分別以400 MHz之1H-NMR光譜的形式記錄（CDC13) "Η核磁共振數據）。部份例示化合物之特徵化學位移δ (ppm)示於下文： NMR 化合物 10-236 (CDC13，400 ΜΗζ，δ ppm): 2.39 (s，3H) ; 3.23 (5，3H) ; 3_39 (s，2H) ; 7·24 (d，2H) ;7.38 (β，2H) ; 8·01 (d，1H) ; 8.63 (d，1H)。m.p.: -296- 201011000 169-171°C 。 NMR 化合物 10-237 (CDC13，400 MHz，δ ppm): ，1 H) (d > 1.5 1 {d > 3H) ； 2.49 (s > 3H) ； 3.29 (s > 3H) ； 3.72 (q ；7.30 (m > 1H) ； 7.46 (m - 1H) ； 7.82 (m > 1H) ； 8.1( 1H) ； 8.64 (d > 1H) ； 8.70 (m， 1H) ； 14.32 (brs > 1 H) NMR 化合物 10-238 (CDC13，400 MHz，δ ppm): ，1 H) (d > 1.40 (a?，3H) ； 2.42 (s > 3H) ； 3.24 〇，3H) ； 3.58 (q ;7.25 (d > 2H) ； 7.38 (d > 2H) ； 7.98 (d - 1H) ； 8.62 1H)。m.p. : 1 76- 1 78°C。

-297- 201011000 表11 : 式（If)所示化合物 (R6)

編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 11-1 Η Η Ph Ph H 11-2 Η Η Me Ph H 11-3 Η Η Me 5-1-2-噻吩基 H 11-4 Η Η Me 2-呋喃基 H 11-5 Η Η Me Ph 3-OMe 11-6 Me Η Me Ph 5-Me 11-7 Η Η Me Ph 3-C1 11-8 Η Η Me Ph 5-CF3 11-9 Η Η Me Ph 3-CF3 11-10 Η Η Me Ph 5-Me 11-11 Η Η Me Ph 3,5-Me2 11-12 Η Η Me Ph 3,5-Cl2 11-13 Η Η Me 4-MeO-Ph 5-Me 11-14 Η Η Me 4-MeO-Ph H 11-15 Me Η Me Ph H 11-16 Η Η Me 4-Me-Ph H 11-17 Η Η Me 4-Me-Ph 5-Me 11-18 Η Η Me 4-Me-Ph 5-C1 11-19 Η Η Me 3-Cl-Ph H 11-20 Η Η Me 3-CF3-Ph H -298 - 201011000

編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 11-21 Η Η Me 3-CF3-Ph 5-Me 11-22 Η Η Me 3,4-Cl2-Ph 5-Me 11-23 Η Η Me 3-Cl-Ph 5-Me 11-24 Η Η Me 2-Cl-Ph 5-Me 11-25 Η Η Me 2,4-Cl2-Ph 5-Me 11-26 Η Η Me 4-CFs-Ph 5-Me 11-27 Η Η Me 4-Cl-Ph 5-Me 11-28 Η Η Me 4-Cl-Ph H 11-29 Η Η Me 3,4-Cli-Ph H 11-30 Η Η Me 4-CFs-Ph H 11-31 Η Η Me 4-Cl-Ph 5-C1 11-32 Η Η Me Ph 5-C1 11-33 Η Η Me 2-Cl-Ph H 11-34 Η Η Me 4-tBu-Ph 5-Me 11-35 Η Η Me 3,5-Me2-Ph 5-Me 11-36 Η Η Me Ph 5-OMe 11-37 Η Η Me 4-Cl-Ph 5-OMe 11-38 Η Η Me 4-Me-Ph 5-Me 11-39 Η Η Me 4-F-Ph 5-Me 11-40 Η Η Me 4-F-Ph 5-C1 11-41 Η Η Me 3-Me-Ph 5-Me 11-42 Η Η Me 4-COOH-Ph 5-Me 11-43 Η Η Me 3-Br-Ph 5-Me 11-44 Η Η Me 4-Ph-Ph 5-Me 11-45 Η Η Me 4-COOH-Ph H 11-46 Η Η Me 3,5-Me2-Ph H 11-47 Η Η Me Ph 5-SMe 11-48 Η Η Me 4-Cl-Ph 5-SMe 11-49 Η Η Me 3-Cl-4-Me-Ph H -299- 201011000

編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 11-50 Η Η Me 3-CF3-4-Cl-Ph H 11-51 Η Η Me 3-CF3-4-Cl-Ph 5-Me 11-52 Η Η Me 3-Cl-4-Me-Ph 5-Me 11-53 Η Η Me 2-吡啶基 5-C1 11-54 Η Η Me 4-Cl-Ph 5-F 11-55 Η Η Me 2-噻吩基 5-Me 11-56 Η Η Me 3-Me-2-噻吩基 5-Me 11-57 Η Η Me 4-Me-2-噻吩基 5-Me 11-58 Η Η Me 5-C1-2-噻吩基 5-Me 11-59 Η Η Me 5-C1-2-噻吩基 5-C1 11-60 Η Η Me 3-噻吩基 5-Me 11-61 Η Η Me 2-噻吩基 H 11-62 Η Η Me 3-Me-2-噻吩基 H 11-63 Η Η Me 4-Me-2-噻吩基 H 11-64 Η Η Me 5-C1-2-噻吩基 H 11-65 Η Η Me 5-Me-2-噻吩基 H 11-66 Η Η Me 6-MeO-吡啶-3-基 H 11-67 Η Η Me 5-Br-2-噻吩基 H 11-68 Η Η Me 5-Br-2-噻吩基 5-Me 11-69 Η Η Me 3-噻吩基 H 11-70 Η Η Me 4-Cl-Ph 5-S(0)Me 11-71 Η Η Me 4-Br-Ph 5-Me 11-72 Η Η Me 1,3-苯並二B惡茂-5-基 5-Me 11-73 Η Η Me 4-I-Ph 5-Me 11-74 Η Η Me 3,5-Cl2-Ph 5-Me 11-75 Η Η Me 4-PhO-Ph 5-Me 11-76 Η Η Me 6-OH-吡啶-3-基 H 11-77 Η Η Me Ph 5-S(0)Me 11-78 Η Η H Ph H -300- 201011000

編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 11-79 Η Η Η Ph 5-Me 11-80 Η Η Et Ph H 11-81 Η Η n-Pr Ph H 11-82 Η Η CH2C1 Ph H 11-83 Η Η chci2 Ph H 11-84 Η Η ch2f Ph H 11-85 Η Η chf2 Ph H 11-86 Η Η Cl Ph H 11-87 Η Η Et Ph 5-Me 11-88 Η Η n-Pr Ph 5-Me 11-89 Η Η CH2C1 Ph 5-Me 11-90 Η Η chci2 Ph 5-Me 11-91 Η Η ch2f Ph 5-Me 11-92 Η Η chf2 Ph 5-Me 11-93 Η Η Cl Ph 5-Me 11-94 Η Η Et 4-Cl-Ph H 11-95 Η Η n-Pr 4-Cl-Ph H 11-96 Η Η CH2C1 4-Cl-Ph H 11-97 Η Η chci2 4-Cl-Ph H 11-98 Η Η ch2f 4-Cl-Ph H 11-99 Η Η chf2 4-Cl-Ph H 11-100 Η Η Cl 4-Cl-Ph H 11-101 Η Η Et 4-Me-Ph H 11-102 Η Η n-Pr 4-Me-Ph H 11-103 Η Η CH2C1 4-Me-Ph H 11-104 Η Η chci2 4-Me-Ph H 11-105 Η Η ch2f 4-Me-Ph H 11-106 Η Η chf2 4-Me-Ph H 11-107 Η Η Cl 4-Me-Ph H -301 - 201011000

編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 11-108 Η Η Et 2-吡啶基 H 11-109 Η Η n-Pr 2-吡啶基 H 11-110 Η Η CH2C1 2-吡啶基 H 11-111 Η Η chci2 2-吡啶基 H 11-112 Η Η ch2f 2-吡啶基 H 11-113 Η Η chf2 2-吡啶基 H 11-114 Η Η Cl 2-吡啶基 H 11-115 Η Η Me 2-吡啶基 H 11-116 Η Η Me 5-C1-吡啶-2-基 H 11-117 Η Η Me 5-C1-吡啶-2-基 5-C1 11-118 Η Η Me 5-C1-吡啶-2-基 5-Me 11-119 Η Η Me 5-Br-吡啶-2-基 H 11-120 Η Η Me 5-Br-吡啶-2-基 5-C1 11-121 Η Η Me 5-Br-吡啶-2-基 5-Me 11-122 Η Η Me 5-F-卩比Π定-2-基 H 11-123 Η Η Me 5-Me-吡陡-2-基 H 11-124 Η Η Me 5-Me-吡啶-2-基 5-Me 11-125 Η Η Me 2,4-Cl2-Ph H 11-126 Η Η Me 4-(CH2COOH)-Ph 5-Me 11-127 Η Η Me 3,4-Me2-Ph 5-Me 11-128 Η Η Me 4-Br-Ph 5-Me 11-129 Η Η Me 3,4-Me2-Ph H 11-130 Η Η Me 3-Me-Ph H 11-131 Η Η Me 4-F-Ph H 11-132 Η Η Me 4-(Me-CO)-Ph H 11-133 Η Η Me 4-tBu-Ph H 11-134 Η Η Me 4-Cl-3-Me-Ph H 11-135 Η Η n-Pr 4-Cl-Ph 5-Me 11-136 Η Η Me 3-吡啶基 H -302- 201011000

編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 11-137 Η Η Me 4-吡啶基 H 11-138 Η Η C(0)0Me Ph H 11-139 Η Η Me 6-Me-吡啶-3-基 H 11-140 Η Η Me 4-Cl-Ph 5-S02Me 11-141 Η Η Me 3-吡啶基 5-Me 11-142 Η Η Me 2,3-Cl2-Ph 5-Me 11-143 Η Η Me 2-吡啶基 5-Me 11-144 Η Η H 4-Cl-Ph 5-Me 11-145 Η Η Me 6-C1-吡啶-3-基 H 11-146 Η Η Me Ph 5-Me 11-147 Η Η Me 4-Me-吡啶-2-基 H 11-148 Η Η Me 4-Me-吡陡-2-基 5-Me 11-149 Η Η Me 4-Me-吡啶-2-基 5-Cl 11-150 Η Η Me 4-Me-吡啶-2-基 5-F 11-151 Η Η Me 4-F-吡啶-2-基 H 11-152 Η Η Me 4-C1-吡啶-2-基 H 11-153 Η Η Me 4-Br-吡啶-2-基 H 11-154 Η Η Me 4-OMe-吡 D定-2-基 H 11-155 Η Η Me 5-CF3-吡啶-2-基 H 11-156 Η Η Me 6-OMe-吡啶-2-基 H 11-157 Η Η cyPr 4-Cl-Ph H 11-158 Η Η CN 4-Cl-Ph H 11-159 Η Η CN 4-Cl-Ph 5-Me 11-160 Η Η CN 4-Me-Ph H 11-161 Η Η CN 4-Me-Ph 5-Me 11-162 Η Η CN Ph H 11-163 Η Η CN Ph 5-Me 11-164 Η Η CN 2-吡啶基 H 11-165 Η Η CN 3-吡啶基 H -303- 201011000 編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 11-166 Η Η CN 5-C1-吡陡-2-基 Η 11-167 Η Η CN 5-Br-吡啶-2-基 Η 11-168 Η Η CN 5-F-吡啶-2-基 Η 11-169 Η Η CN 5-Me-吡啶-2-基 Η 11-170 Η Η CN 6-Me-吡啶-3-基 Η 11-171 Η Η CN 4-Me-吡啶-2-基 Η 11-172 Η Η CN 4-F-吡啶-2-基 Η 11-173 Η Η CN 4-C1-吡啶-2-基 Η 11-174 Η Η CN 4-Br-吡啶-2-基 Η 11-175 Η Η CN 4-OMe-吡啶-2-基 Η 11-176 Η Η 甲醯基 4-Cl-Ph Η 11-177 Η Η 甲醯基 4-Cl-Ph 5-Me 11-178 Η Η 甲醯基 4-Me-Ph Η 11-179 Η Η 甲醯基 4-Me-Ph 5-Me 11-180 Η Η 甲醯基 Ph Η 11-181 Η Η 甲醯基 Ph 5-Me 11-182 Η Η 甲醯基 2-吡啶基 Η 11-183 Η Η 甲醯基 3-吡啶基 Η 11-184 Η Η 甲醯基 5-C1-吡啶-2-基 Η 11-185 Η Η 甲醯基 5-Br-吡啶-2-基 Η 11-186 Η Η 甲醯基 5-F-吡啶-2-基 Η 11-187 Η Η 甲醯基 5-Me-吡啶-2-基 Η 11-188 Η Η 甲醯基 6-Me-吡啶-3-基 Η 11-189 Η Η 甲醯基 4-Me-吡啶-2-基 Η 11-190 Η Η 甲醯基 4-F-卩比陡-2-基 Η 11-191 Η Η 甲醯基 4-C1-吡啶-2-基 Η 11-192 Η Η 甲醯基 4-Br-吡啶-2-基 Η 11-193 Η Η 甲醯基 4-OMe-吡啶-2-基 Η 11-194 Η Η ch2oh 5-Me-吡啶-2-基 Η -304- 201011000

編號 R2 R3 R4 R5 (R6)n 11-195 Η Η ch2oh 4-Cl-Ph Η 11-196 Η Η ch2oh 4-Me-吡啶-2-基 Η 11-197 Η Η ch2oh 4-Me-Ph Η 11-198 Η Η ch2oh Ph Η 11-199 Η Η ch2oh 2-吡啶基 Η 11-200 Η Η Me 2-噻唑基 Η 11-201 Η Η Me 2-噻唑基 5-C1 11-202 Η Η Me 2-噻唑基 5-Me 11-203 Η Η Me 4-Me-噻唑-2-基 Η 11-204 Η Η Me 4-Me-噻哩-2-基 5-C1 11-205 Η Η Me 4-Me-噻唑-2-基 5-Me 11-206 Η Η Me 5-Me-噻唑-2-基 Η 11-207 Η Η Me 5-Br-噻唑-2-基 Η 11-208 Η Η Me 5-Br-噻唑-2-基 5-Me 11-209 Η Η Me 5-C1-噻唑-2-基 Η 11-210 Η Η Me 4,6-Me2-吡啶-2-基 Η 11-211 Η Η Me 4,6-Me2-吡啶-2-基 5-Me 11-212 Η Η Me 2-吡啶基 5-F 11-213 Η Η Me 2-吡嗪基 Η 11-214 Η Η Me 5-Me-吡嗪-2-基 Η 11-215 Η Η Me 2-吡嗪基 5-Me 11-216 Η Η Me 1,3-苯並噻唑-2-基 Η 11-217 Η Η Me 1,3-苯並噻唑-2-基 5-Me 11-218 Η Η Me 7-Cl-l,3-苯並噻唑-2-基 Η 11-219 Η Η Me 1，5-Me2-吡唑-3-基 Η 11-220 Η Η Me 1,5-Me2-吡唑-3-基 5-Me 11-221 Η Η Me 4,5-Me2-噻唑-2-基 Η 11-222 Η Η Me 4,5-Clr 噻唑-2-基 Η 11-223 Η Η Me 2-嘧啶基 Η -305- 201011000 編號 R2 R3 R4 R5 (R6)„ 11-224 H H Me 2-嘧陡基 5-Me 11-225 H H Me 5-F-嘧啶-2-基 Η 11-226 H H Me 5-C1-嘧啶-2-基 Η 11-227 H H Me 5-Br-嘧啶-2-基 Η 11-228 H H Me 5-Me-嘧啶-2-基 Η 11-229 H H Me 5-Me-嘧啶-2-基 5-Me 11-230 H H Me 4,6-Me2-嘧啶-2-基 Η 11-231 H H Me 4,6-Me2-嘧啶-2-基 5-Me 11-232 H H Me 3-噠嗪基 Η 11-233 H H Me 6-Me-噠嗪-3-基 Η 11-234 H H Me 1，2,4-三嗪-3-基 Η 11-235 H H Me 6-Me-l，2,4-三嗪-3-基 Η 11-236 Me H Me 2-吡啶基 2-C1 11-237 H H Me 4-Cl-Ph 2-C1 11-238 Me H Me 4-Cl-Ph 2-C1 11-239 H H Me 3,5-Cl2-Ph Η 11-240 H H Me 異唾琳-3-基 Η 11-241 H H Me 喹啉-2-基 Η 此外，測得本發明之通式（I)化合物的NMR數據。代表化合物的NMR分別以400 MHz之1 H-NMR光譜的形式記錄（CDC13) "Η核磁共振數據）。部份例示化合物之特徵化學位移δ (ppm)示於下文： NMR 化合物 11-236 (CDC13，400 ΜΗζ ’ δ PPm): 1.42 (d，3H); 2.39 (s，3H); 3.65 (s’ 3H)，3.72 (分，1H) ;7.35 (w，1H) ; 7.44 (m，1H) ; 7.80 (讲 ’ 1H) ; 8.31 (w -306- 201011000 ，1Η) ; 8.61 (m，1Η) ; 8.98 (/η，1H)。 (d > 2H) .86 (d NMR 化合物 11-28 (CDC13，400 MHz，δ ppm): 2.37 〇，3H) ; 3.38 〇，2H) ; 3.70 (s，3H) ; 7.20 ；7.36 (d，2H) ； 8.17、dd ' 1H) ； 8.38 (d，1H)；：，1H)。 (d > 2H) • p.: NMR 化合物 11-237 (CDC13，400 MHz，δ ppm): 2.36 (s > 3H) ； 3.36 (s > 2H) ； 3.69 (s ^ 3H) ； 7.22 ；7.39 (d > 2H) ； 8.34 (d > 1H) ； 8.85 (¢/，1H)。m 126-128°C 。 (s > 3H) 82 (d > NMR 化合物 11-238 (CDC13，400 MHz，δ ppm): 1.40 (J > 3H) ； 2.37 (s > 3H) ； 3.56 (^ > 1 H) ； 3.68 ；7.22 (d > 2H) ； 7.40 (d，2H) ； 8.33 (d ^ 1 H) ； 8. φ 1H)。 307- 201011000 表12 : 式（Id"'')所示化合物

編號 R1 R4 R5 (R6)n 12-1 Et Me Ph Η 12-2 Et Me Ph 5-Me 12-3 Et Me 3-Cl-Ph Η 12-4 Et Me 4-Cl-Ph Η 12-5 Et Me 4-Cl-Ph 5-Me 12-6 Et Me 2-噻吩基 Η 12-7 Et Me 3-噻吩基 Η 12-8 Et Me 3-Me-2-噻吩基 Η 12-9 Et Me 4-Me-2-噻吩基 Η 12-10 Et Me 5-Br-2-噻吩基 Η 12-11 Et Me 5-Br-2-噻吩基 5-Me 12-12 Et Me 5-C1-2-噻吩基 Η 12-13 Et Me 5-C1-2-噻吩基 5-Me 12-14 Et Me 5-1-2-噻吩基 Η 12-15 Et Me 5-Me-2-噻吩基 Η 12-16 Et Me 3-吡啶基 Η 12-17 Et Me 6-MeO-吡啶-3-基 Η 12-18 Et Me 6-OH-吡啶-3-基 Η 12-19 Et Me 6-Me-吡啶-3-基 Η 12-20 Et Me 4-Me-Ph Η -308- 201011000

編號 R1 R4 R5 (R6)n 12-21 Et Me 4-Me-Ph 5-Me 12-22 Et Me 4-Br-Ph Η 12-23 Et Me 4-F-Ph Η 12-24 Et Me 4-F-Ph 5-Me 12-25 Et Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 12-26 Et Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 12-27 Et Me 5-F-吡啶-2-基 Η 12-28 Et Me 5-F-吡啶-2-基 5-Me 12-29 Et Me 5-C1-吡啶-2-基 5-Me 12-30 Et Me 5-Br-吡啶-2-基 5-Me 12-31 Et Me 5-Me-吡啶-2-基 Η 12-32 Et Me 5-Me-吡啶-2-基 5-Me 12-33 Et Me 2-吡啶基 5-Me 12-34 Et Me 2-吡啶基 Η 12-35 Et Me 4-吡啶基 Η 12-36 Et Me 4-Me-吡啶-2-基 Η 12-37 Et Me 4-Me-吡啶-2-基 5-Me 12-38 Et Me 2-噻唑基 Η 12-39 Et Me 4-Me-噻唑-2-基 Η 12-40 Et Me 5-Br-噻唑-2-基 Η 12-41 Et Me 5-C1-噻唑-2-基 Η 12-42 Et Me 5-Me-噻唑-2-基 Η 12-43 Et Me 4,5-Me2-噻唑-2-基 Η 12-44 Et Me 4,5-Cl2-噻唑-2-基 Η 12-45 Et Me 4,6-Mer 吡啶-2-基 Η 12-46 Et Me 2-吡嗪基 Η 12-47 Et Me 2-嘧啶基 Η 12-48 Et Me 2-嘧啶基 5-Me 12-49 Et Me 5-C1-嘧啶-2-基 Η -309- 201011000 編號 R1 R4 R5 (R6)n 12-50 Et Me 5-Br-嘧啶-2-基 Η 12-51 Et Me 5-Me-嘧啶-2-基 Η 12-52 Et Me 5-Me-嘧啶-2-基 5-Me 12-53 Et Me 4,6-Me2-嘧啶-2-基 Η 12-54 Et Me 4,6-Me2-嘧啶-2-基 5-Me 12-55 Et Me 1,3-苯並噻唑-2-基 Η 12-56 Et Me 7-Cl-l，3-苯並噻唑-2-基 Η 12-57 Et Me 1,5-Me2-吡唑-3-基 Η 12-58 Et Me 5-Me-吡嗪-2-基 Η 12-59 Et Me 5-F-嘧啶-2·基 Η 12-60 Et Me 4,6-Me2-嘧啶-2-基 Η 12-61 Et Me 3-噠嗪基 Η 12-62 Et Me 6-Me-噠嗪-3-基 Η 12-63 Et Me 1,2,4-三嗪-3-基 Η 12-64 Et Me 6-Me-l,2,4-三嗪-3-基 Η 12-65 Pr Me Ph Η 12-66 Pr Me 4-Cl-Ph Η 12-67 Pr Me 2-噻吩基 Η 12-68 Pr Me 3-吡啶基 Η 12-69 Pr Me 6-Me-吡啶-3-基 Η 12-70 Pr Me 4-Me-Ph Η 12-71 Pr Me 4-Br-Ph Η 12-72 Pr Me 4-F-Ph Η 12-73 Pr Me 5-C1-耻啶-2-基 Η 12-74 Pr Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 12-75 Pr Me 5-F-吡U定-2-基 Η 12-76 Pr Me 5-Me-吡啶-2-基 Η 12-77 Pr Me 2-吡啶基 Η 12-78 Pr Me 4-吡啶基 Η -310- 201011000

編號 R1 R4 R5 (R6)n 12-79 i-Pr Me Ph Η 12-80 i-Pr Me 4-Cl-Ph Η 12-81 i-Pr Me 2-噻吩基 Η 12-82 i-Pr Me 3-吡啶基 Η 12-83 i-Pr Me 6-Me-吡啶-3-基 Η 12-84 i-Pr Me 4-Me-Ph Η 12-85 i-Pr Me 4-Br-Ph Η 12-86 i-Pr Me 4-F-Ph Η 12-87 i-Pr Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 12-88 i-Pr Me 5-Br-吡卩定-2-基 Η 12-89 i-Pr Me 5-F-吡啶-2-基 Η 12-90 i-Pr Me 5-Me-吡啶-2-基 Η 12-91 i-Pr Me 2-吡啶基 Η 12-92 i-Pr Me 4-吡啶基 Η 12-93 CH2Ph Me Ph Η 12-94 CH2Ph Me 4-Cl-Ph Η 12-95 CH2Ph Me 2-噻吩基 Η 12-96 CH2Ph Me 2-吡啶基 Η 12-97 丙-2·決-1-基 Me Ph Η 12-98 丙-2-快-1-基 Me 4-Cl-Ph Η 12-99 丙-2-決-1-基 Me 2-噻吩基 Η 12-100 丙-2-快-1-基 Me 3-噻吩基 Η 12-101 丙-2-快-1-基 Me 3-Me-2-噻吩基 Η 12-102 丙-2·快-1-基 Me 4-Me-2-噻吩基 Η 12-103 丙-2-快-1-基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 12-104 丙-2-快-1-基 Me 5-Me-2-噻吩基 Η 12-105 丙-2-炔-1-基 Me 3-吡啶基 Η 12-106 丙-2-決-1-基 Me 6-MeO-吡啶-3-基 Η 12-107 丙-2·快-1-基 H Ph Η -311 - 201011000 編號 R1 R4 R5 (R6)n 12-108 丙-2-炔-1-基 Me 6-Me-吡啶-3-基 Η 12-109 丙-2_快_ 1 -基 Me 4-Me-Ph Η 12-110 丙-2-炔-1-基 Me 4-Br-Ph Η 12-111 丙-2-決-1-基 Me 4-F-Ph Η 12-112 丙-2-快-1-基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 12-113 丙-2-炔小基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 12-114 丙-2-炔-1-基 Me 5-F-吡啶-2-基 Η 12-115 丙-2-炔-1-基 Me 5-Me-吡啶-2-基 Η 12-116 丙-2-決-1-基 Me 2-吡啶基 Η 12-117 丙-2-快-1-基 Me 4-吡啶基 Η 12-118 丙-2-快-1-基 Me 4-Cl-Ph 5-Me 12-119 丙-2-炔-1-基 Me Ph 5-Me 12-120 環丙基甲基 Me Ph Η 12-121 環丙基甲基 Me 4-Cl-Ph Η 12-122 環丙基甲基 Me 2-噻吩基 Η 12-123 環丙基甲基 Me 3-噻吩基 Η 12-124 環丙基甲基 Me 3-Me-2-噻吩基 Η 12-125 環丙基甲基 Me 3-吡啶基 Η 12-126 環丙基甲基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 12-127 環丙基甲基 Me 5-Me-2-噻吩基 Η 12-128 環丙基甲基 Me 4-Me-2-噻吩基 Η 12-129 環丙基甲基 Me 6-MeO-吡啶-3-基 Η 12-130 環丙基甲基 Me 6-OH-吡啶-3-基 Η 12-131 環丙基甲基 Me 6-Me-吡啶-3-基 Η 12-132 環丙基甲基 Me 4-Me-Ph Η 12-133 環丙基甲基 Me 4-Br-Ph Η 12-134 環丙基甲基 Me 4-F-Ph Η 12-135 環丙基甲基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 12-136 環丙基甲基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η -312 - 201011000 編號 R1 R4 R5 (R6)n 12-137 環丙基甲基 Me 5-F-吡啶-2-基 Η 12-138 環丙基甲基 Me 5-Me-吡啶-2-基 Η 12-139 環丙基甲基 Me 2-吡啶基 Η 12-140 環丙基甲基 Me 4-吡啶基 Η 12-141 環丙基甲基 Me 4-Cl-Ph 5-Me 12-142 環丙基甲基 Me Ph 5-Me 12-143 環丙基甲基 H Ph Η 12-144 3,3-_氣-2-¾ 丙·2·嫌-1-基 Me Ph Η 12-145 3，3 -_氣-2-氯丙-2-稀-1 -基 Me 4-Cl-Ph Η 12-146 3,3-_•氯-2··丙·2·嫌-1-基 Me 2-噻吩基 Η 12-147 3，3-一氣-2-氧丙-2-燦-1 -基 Me 2-吡啶基 Η 12-148 (1-甲基環丙基)甲基 Me Ph Η 12-149 (1-甲基環丙基)甲基 Me 4-Cl-Ph Η 12-150 (1-甲基環丙基)甲基 Me 2-噻吩基 Η 12-151 (1-甲基環丙基)甲基 Me 2-吡啶基 Η 12-152 4-氯丁-2-炔-1-基 Me Ph Η 12-153 4-氯丁-2-炔-1-基 Me 4-Cl-Ph Η 12-154 4-氣丁-2-快小基 Me 2-噻吩基 Η 12-155 4-氣丁-2-快-1 -基 Me .2-B比D定基 Η 12-156 (2,2-二氯環丙基)甲基 Me Ph Η 12-157 (2,2-二氯環丙基)甲基 Me 4-Cl-Ph Η 12-158 (2,2-二氯環丙基)甲基 Me 2-噻吩基 Η 12-159 (2,2-二氯環丙基)甲基 Me 2-ΰ比D定基 Η 12-160 丁-2-炔-1-基 Me Ph Η 12-161 丁-2-炔小基 Me 4-Cl-Ph Η 12-162 丁-2-快-1-基 Me 2-噻吩基 Η 12-163 丁-2-炔-1-基 Me 3-噻吩基 Η 12-164 丁-2-炔-1-基 Me 3-Me-2-噻吩基 Η 12-165 丁-2-炔-1-基 Me 4-Me-2-噻吩基 Η -313- 201011000 編號 R1 R4 R5 (R6)n 12-166 丁-2-炔-1-基 Me 5-C1-2-噻吩基 Η 12-167 丁-2-炔-1-基 Me 5-Me-2-噻吩基 Η 12-168 丁-2-炔-1-基 Me 3-吡啶基 Η 12-169 丁-2-炔-1-基 Me 6-MeO-吡啶-3-基 Η 12-170 丁-2-炔-1-基 Η Ph Η 12-171 丁-2-炔-1-基 Me 6-Me-吡啶-3-基 Η 12-172 丁-2-快-1-基 Me 4-Me-Ph Η 12-173 丁-2-炔-1-基 Me 4-Br-Ph Η 12-174 丁-2-炔-1-基 Me 4-F-Ph Η 12-175 丁-2-炔-1-基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 12-176 丁-2-炔-1-基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 12-177 丁-2-炔小基 Me 5-F-吡啶-2-基 Η 12-178 丁-2-炔-1-基 Me 5-Me-吡啶-2-基 Η 12-179 丁-2-炔小基 Me 2-吡啶基 Η 12-180 丁-2-炔-1-基 Me 4-吡啶基 Η 12-181 丁-2-炔-1-基 Me 4-Cl-Ph 5-Me 12-182 丁-2-炔-1-基 Me Ph 5-Me 12-183 1-甲基丙-2-炔-1-基 Me Ph Η 12-184 1-甲基丙-2-炔-1-基 Me 4-Cl-Ph Η 12-185 1-甲基丙-2-炔-1-基 Me 2-噻吩基 Η 12-186 1-甲基丙-2-炔-1-基 Me 2-吡啶基 Η 12-187 1-環丙基乙基 Me Ph Η 12-188 1-環丙基乙基 Me 4-Cl-Ph Η 12-189 1-環丙基乙基 Me 2-噻吩基 Η 12-190 1-環丙基乙基 Me 2-吡啶基 Η 12-191 烯丙基 Me Ph Η 12-192 烯丙基 Me 4-Cl-Ph Η 12-193 烯丙基 Me 2-噻吩基 Η 12-194 烯丙基 Me 2-吡啶基 Η -314- 201011000

編號 R1 R4 R5 (R6)n 12-195 3-甲基丁-2-烯-1-基 Me Ph H 12-196 3-甲基丁-2-烯-1-基 Me 4-Cl-Ph H 12-197 3-甲基丁-2-烯-1-基 Me 2-噻吩基 H 12-198 3 -甲基丁-2_嫌-1 -基 Me 2-吡啶基 H 12-199 2-甲基丙-2-嫌-1 -基 Me Ph H 12-200 2-甲基丙-2-靖-1 -基 Me 4-Cl-Ph H 12-201 2-甲基丙-2-嫌-1 -基 Me 2-噻吩基 H 12-202 2-甲基丙-2-嫌-1 -基 Me 2-吡啶基 H 12-203 (2E)-1-甲基丁-2-烯-1-基 Me Ph H 12-204 (2E)-1-甲基丁-2-稀-1-基 Me 4-Cl-Ph H 12-205 (2E)-1 -甲基丁-2-傭-1 -某 Me 2-噻吩基 H 12-206 (2E)-1-甲基丁-2-烯-1-基 Me 2-吡啶基 H 12-207 3-苯基丙-2-炔小基 Me Ph H 12-208 3 -苯基丙-2-快-1 -基 Me 4-Cl-Ph H 12-209 3 -苯基丙-2-快-1 -基 Me 2-噻吩基 H 12-210 3-苯基丙-2-炔-1-基 Me 2-吡啶基 H 12-211 環丁基甲基 Me Ph H 12-212 環丁基甲基 Me 4-Cl-Ph H 12-213 環丁基甲基 Me 2-噻吩基 H 12-214 環丁基甲基 Me 2-吡啶基 H 12-215 環戊基甲基 Me Ph H 12-216 環戊基甲基 Me 4-Cl-Ph H 12-217 環戊基甲基 Me 2-噻吩基 H 12-218 環戊基甲基 Me 2-吡啶基 H 12-219 環己基甲基 Me Ph H 12-220 環己基甲基 Me 4-Cl-Ph H 12-221 環己基甲基 Me 2-噻吩基 H 12-222 環己基甲基 Me 2-吡啶基 H 12-223 丁-3-嫌-1-基 Me Ph H -315- 201011000

編號 R1 R4 R5 (R6)n 12-224 丁-3-嫌-1-基 Me 4-Cl-Ph H 12-225 丁-3-烯-1-基 Me 2-噻吩基 H 12-226 丁-3-烯小基 Me 2-吡啶基 H 12-227 2-氣丙-2-嫌小基 Me Ph H 12-228 2-氯丙-2·嫌-1 _基 Me 4-Cl-Ph H 12-229 2-氯丙-2-嫌-1-基 Me 2-噻吩基 H 12-230 2-氯丙-2-嫌-1 -基 Me 3-噻吩基 H 12-231 2-氣丙-2-嫌-1 -某 Me 3-Me-2-噻吩基 H 12-232 2-氯丙-2-嫌-1 -基 Me 4-Me-2-噻吩基 H 12-233 2-氯丙-2-嫌-1-基 Me 5-C1-2-噻吩基 H 12-234 2-氣丙-2-傭-1 -基 Me 5-Me-2-噻吩基 H 12-235 2-氯丙-2-嫌-1 -基 Me 3-吡啶基 H 12-236 2-氯丙-2-嫌-1 -基 Me 6-MeO-吡啶-3-基 H 12-237 2-氯丙-2-嫌-1 -基 Me 6-OH-吡啶-3-基 H 12-238 2-氯丙-2·嫌-1 -基 Me 6-Me-吡啶-3-基 H 12-239 2-氯丙-2-儲-1 -基 Me 4-Me-Ph H 12-240 2-氯丙-2-嫌-1 -基 Me 4-Br-Ph H 12-241 2-氯丙-2-嫌-1 -基 Me 4-F-Ph H 12-242 2·氯丙-2·燒-1 ·基 Me 5-C1-吡啶-2-基 H 12-243 2-氯丙-2-嫌-1 -基 Me 5-Br-吡啶-2-基 H 12-244 2-氣丙-2-嫌-1 -基 Me 5-F-吡啶-2-基 H 12-245 2-氣丙-2-嫌-1 -基 Me 5-Me-吡啶-2-基 H 12-246 2-氯丙_2_嫌-1 -基 Me 2-吡啶基 H 12-247 2-氛丙-2-嫌-1 -基 Me 4-吡啶基 H 12-248 2-氯丙-2-嫌-1 -基 Me 4-Cl-Ph 5-Me 12-249 2·氣丙-2-嫌-1 基 Me Ph 5-Me 12-250 2-氣丙-2-嫌-1 -基 H Ph H 12-251 2-甲氧基乙基 Me Ph H 12-252 2-甲氧基乙基 Me 4-Cl-Ph H -316- 201011000 編號 R1 R4 R5 (R6)n 12-253 2-甲氧基乙基 Me 2-噻吩基 Η 12-254 2-甲氧基乙基 Me 2-吡啶基 Η 12-255 四氫呋喃-2-基甲基 Me Ph Η 12-256 四氫呋喃-2-基甲基 Me 4-Cl-Ph Η 12-257 四氫呋喃-2-基甲基 Me 2-噻吩基 Η 12-258 四氫呋喃-2-基甲基 Me 2-吡啶基 Η 12-259 2-(二甲基胺基)乙基 Me Ph Η 12-260 2-(二甲基胺基)乙基 Me 4-Cl-Ph Η 12-261 2-(二甲基胺基)乙基 Me 2-噻吩基 Η 12-262 2-(二甲基胺基)乙基 Me 2-吡啶基 Η 12-263 氧雜環丁烷-3-基 Me Ph Η 12-264 氧雜環丁烷-3-基 Me 4-Cl-Ph Η 12-265 氧雜環丁烷-3-基 Me 2-噻吩基 Η 12-266 氧雜環丁烷-3-基 Me 2-吡啶基 Η 12-267 (3-甲基氧雜環丁烷-3-基)甲基 Me Ph Η 12-268 (3-甲基氧雜環丁烷-3-基)甲基 Me 4-Cl-Ph Η 12-269 (3-甲基氧雜環丁烷-3-基)甲基 Me 2-噻吩基 Η 12-270 (3-甲基氧雜環丁院-3-基)甲基 Me 2-吡啶基 Η 12-271 2,2,2-三氟乙基 Me Ph Η 12-272 2,2,2-三氟乙基 Me 4-Cl-Ph Η 12-273 2,2,2-三氟乙基 Me 2-噻吩基 Η 12-274 2,2,2-三氟乙基 Me 3-吡啶基 Η 12-275 2,2,2-三氟乙基 Me 6-Me-吡啶-3-基 Η 12-276 2,2,2-三氟乙基 Me 4-Me-Ph Η 12-277 2,2,2-三氟乙基 Me 4-Br-Ph Η 12-278 2,2,2-三氟乙基 Me 4-F-Ph Η 12-279 2,2,2-三氟乙基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 12-280 2,2,2-三氟乙基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 12-281 2,2,2-三氟乙基 Me 5-F-吡啶-2-基 Η -317- 201011000 編號 R1 R4 R5 (R6)n 12-282 2,2,2-三氟乙基 Me 5-Me-吡啶-2-基 Η 12-283 2,2,2-三氟乙基 Me 2-吡啶基 Η 12-284 2,2,2-三氟乙基 Me 4-吡啶基 Η 12-285 CH2(4-Cl-Ph) Me Ph Η 12-286 CH2(4-Cl-Ph) Me 4-Cl-Ph Η 12-287 CH2(4-Cl-Ph) Me 2-噻吩基 Η 12-288 CH2(4-Cl-Ph) Me 3-吡啶基 Η 12-289 CH2(4-Cl-Ph) Me 6-Me-吡啶-3-基 Η 12-290 CH2(4-Cl-Ph) Me 4-Me-Ph Η 12-291 CH2(4-Cl-Ph) Me 4-Br-Ph Η 12-292 CH2(4-Cl-Ph) Me 4-F-Ph Η 12-293 CH2(4-Cl-Ph) Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 12-294 CH2(4-Cl-Ph) Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 12-295 CH2(4-Cl-Ph) Me 5-F-吡啶-2-基 Η 12-296 CH2(4-Cl-Ph) Me 5-Me-吡啶-2-基 Η 12-297 CH2(4-Cl-Ph) Me 2-吡啶基 Η 12-298 CH2(4-Cl-Ph) Me 4-吡啶基 Η 12-299 CH2(4-F-Ph) Me Ph Η 12-300 CH2(4-F-Ph) Me 4-Cl-Ph Η 12-301 CH2(4-F-Ph) Me 2-噻吩基 Η 12-302 CH2(4-F-Ph) Me 3-吡啶基 Η 12-303 CH2(4-F-Ph) Me 6-Me-吡啶-3-基 Η 12-304 CH2(4-F-Ph) Me 4-Me-Ph Η 12-305 CH2(4-F-Ph) Me 4-Br-Ph Η 12-306 CH2(4-F-Ph) Me 4-F-Ph Η 12-307 CH2(4-F-Ph) Me 5-α-吡啶-2-基 Η 12-308 CH2(4-F-Ph) Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 12-309 CH2(4-F-Ph) Me 5-F-吡啶-2-基 Η 12-310 CH2(4-F-Ph) Me 5-Me-吡啶-2-基 Η -318 - 201011000

編號 R1 R4 R5 (R6)n 12-311 CH2(4-F-Ph) Me 2-吡啶基 Η 12-312 CH2(4-F-Ph) Me 4-吡啶基 Η 12-313 CH2(4-OMe-Ph) Me Ph Η 12-314 CH2(4-OMe-Ph) Me 4-Cl-Ph Η 12-315 CH2(4-OMe-Ph) Me 2-噻吩基 Η 12-316 CH2(4-OMe-Ph) Me 3-吡啶基 Η 12-317 CH2(4-OMe-Ph) Me 6-Me-吡啶-3-基 Η 12-318 CH2(4-OMe-Ph) Me 4-Me-Ph Η 12-319 CH2(4-OMe-Ph) Me 4-Br-Ph Η 12-320 CH2(4-OMe-Ph) Me 4-F-Ph Η 12-321 CH2(4-OMe-Ph) Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 12-322 CH2(4-OMe-Ph) Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 12-323 CH2(4-OMe-Ph) Me 5-F-吡啶-2-基 Η 12-324 CH2(4-OMe-Ph) Me 5-Me-吡啶-2-基 Η 12-325 CH2(4-OMe-Ph) Me 2-吡啶基 Η 12-326 CH2(4-OMe-Ph) Me 4-吡啶基 Η 12-327 2,2-—氯乙基 Me Ph Η 12-328 2,2_二氟乙基 Me 4-Cl-Ph Η 12-329 2,2-二氟乙基 Me 2-噻吩基 Η 12-330 2,2-二氟乙基 Me 2-吡啶基 Η 12-331 Ph Me Ph Η 12-332 Ph Me 4-Cl-Ph Η 12-333 Ph Me 2-噻吩基 Η 12-334 Ph Me 2-吡啶基 Η 12-335 2-氟乙基 Me Ph Η 12-336 2-氟乙基 Me 4-Cl-Ph Η 12-337 2-氟乙基 Me 2-噻吩基 Η 12-338 2-氟乙基 Me 2-吡啶基 Η 12-339 2,2,3,3,3-五氟丙基 Me Ph Η -319- 201011000 編號 R1 R4 R5 (R6)n 12-340 2,2,3,3,3-五氟丙基 Me 4-Cl-Ph Η 12-341 2,2,3,3,3-五氟丙基 Me 2-噻吩基 Η 12-342 2,2,3,3,3-五氟丙基 Me 2-吡啶基 Η 12-343 1-乙基-5-甲基-1H-吡唑-4-甲基 Me Ph Η 12-344 1-乙基-5-甲基-1H-吡唑-4-甲基 Me 4-Cl-Ph Η 12-345 1-乙基-5-甲基-1H-吡唑-4-甲基 Me 2-噻吩基 Η 12-346 1-乙基-5-甲基-1H-吡唑-4-甲基 Me 2-吡啶基 Η 12-347 丁-3-炔-2-基 Me 5-C1-吡啶-2-基 Η 12-348 丁-3-快-2-基 Me 異唾琳-3-基 Η 12-349 丁-3-快-2-基 Me 唾琳-2-基 Η 12-350 丁-3·快-2-基 Me Ph Η 12-351 丁-3-炔-2-基 Me 4-Cl-Ph Η 12-352 丁-3-快-2-基 Me 2-噻吩基 Η 12-353 丁-3-快-2·基 Me 3-吡B定基 Η 12-354 丁-3-決-2-基 Me 6-Me-吡陡-3-基 Η 12-355 丁-3-炔-2-基 Me 4-Me-Ph Η 12-356 丁-3-炔-2-基 Me 4-Br-Ph Η 12-357 丁-3-炔-2-基 Me 4-F-Ph Η 12-358 丁-3-炔-2-基 Me 5-Br-吡啶-2-基 Η 12-359 丁-3-炔-2-基 Me 5-F-吡啶-2-基 Η 12-360 丁-3-炔-2-基 Me 5-Me-吡啶-2-基 Η 12-361 丁-3-決-2-基 Me 2-吡啶基 Η 12-362 丁-3-炔-2-基 Me 4-吡啶基 Η 12-363 Et Me 異唾琳-3-基 Η 12-364 Et Me 喹啉-2-基 Η -320- 201011000 表13 : 式（III)所示化合物（中間物）

(\\\) 編號 R1 R2 R3 R4 R5 13-1 Me H H Ph Ph 13-2 Me H H Me Ph 13-3 Me H H Me 2-呋喃基 13-4 Me Me H Me Ph 13-5 Me H H Me 4-MeO-Ph 13-6 Me H H Me 4-Me-Ph 13-7 Me H H Me 3-CF3-Ph 13-8 Me H H Me 3,4-Cl2-Ph 13-9 Me H H Me 3-Cl-Ph 13-10 Me H H Me 2-Cl-Ph 13-11 Me H H Me 2,4-Cl2-Ph 13-12 Me H H Me 4-CF3-Ph 13-13 Me H H Me 4-Cl-Ph 13-14 Me H H Me 4-CF3-Ph 13-15 Me H H Me 4-tBu-Ph 13-16 Me H H Me 3,5-Me2-Ph 13-17 Me H H Me 4-Me-Ph 13-18 Me H H Me 4-F-Ph 13-19 Me H H Me 3-Me-Ph 13-20 Me H H Me 4-COOH-Ph 13-21 Me H H Me 3-Br-Ph 13-22 Me H H Me 4-Ph-Ph -321 - 201011000 編號 R1 R2 R3 R4 R5 13-23 Me H H Me 3-Cl-4-Me-Ph 13-24 Me H H Me 3-CF3-4-Cl-Ph 13-25 Me H H Me 2-噻吩基 13-26 Me H H Me 3-Me-2-噻吩基 13-27 Me H H Me 4-Me-2-噻吩基 13-28 Me H H Me 5-C1-2-噻吩基 13-29 Me H H Me 5-1-2-噻吩基 13-30 Me H H Me 3-噻吩基 13-31 Me H H Me 3-吡啶基 13-32 Me H H Me 5-Me-2-噻吩基 13-33 Me H H Me 6-MeO-吡啶-3-基 13-34 Me H H Me 5-Br-2-噻吩基 13-35 Me H H Me 4-Br-Ph 13-36 Me H H Me 1,3-苯並二噁茂-5-基 13-37 Me H H Me 4-I-Ph 13-38 Me H H Me 4-PhO-Ph 13-39 Me H H Me 6-OH-吡啶-3-基 13-40 Me H H H Ph 13-41 Me H H Et Ph 13-42 Me H H n-Pr Ph 13-43 Me H H CH2C1 Ph 13-44 Me H H chci2 Ph 13-45 Me H H ch2f Ph 13-46 Me H H chf2 Ph 13-47 Me H H Cl Ph 13-48 Me H H n-Pr 4-Cl-Ph 13-49 Me H H CH2C1 4-Cl-Ph 13-50 Me H H chci2 4-Cl-Ph 13-51 Me H H ch2f 4-Cl-Ph -322- 201011000

編號 R1 R2 R3 R4 R5 13-52 Me H H chf2 4-Cl-Ph 13-53 Me H H Cl 4-Cl-Ph 13-54 Me H H Et 4-Me-Ph 13-55 Me H H n-Pr 4-Me-Ph 13-56 Me H H CH2C1 4-Me-Ph 13-57 Me H H chci2 4-Me-Ph 13-58 Me H H ch2f 4-Me-Ph 13-59 Me H H chf2 4-Me-Ph 13-60 Me H H Cl 4-Me-Ph 13-61 Me H H Et 2-吡啶基 13-62 Me H H n-Pr 2-吡啶基 13-63 Me H H CH2C1 2-吡啶基 13-64 Me H H chci2 2-吡啶基 13-65 Me H H ch2f 2-吡啶基 13-66 Me H H chf2 2-吡啶基 13-67 Me H H Cl 2-吡啶基 13-68 Me H H Me 2-吡啶基 13-69 Me H H Me 5-C1-吡啶-2-基 13-70 Me H H Me 5-Br-吡啶-2-基 13-71 Me H H Me 5-F-吡啶-2-基 13-72 Me H H Me 5-Me-吡啶-2-基 13-73 Me H H Me 4-Me-吡啶-2-基 13-74 Me H H Me 2,4-Cl2-Ph 13-75 Me H H Me 4-CH2COOH-Ph 13-76 Me H H Me 4-(MeCO)-Ph 13-77 Me H H Me 4-tBu-Ph 13-78 Me H H Me 4-Cl-3-Me-Ph 13-79 Me H H n-Pr 4-Cl-Ph 13-80 Me H H Me 3-吡啶基 -323- 201011000 編號 R1 R2 R3 R4 R5 13-81 Me H H Me 4-吡啶基 13-82 Me H H C(0)0Me Ph 13-83 Me H H Me 6-Me-吡啶-3-基 13-84 Me H H Me 2,3-Cl2-Ph 13-85 Me H H H 4-Cl-Ph 13-86 Me H H Me 6-C1-吡啶-3-基 13-87 Me H H Me 2-噻唑基 13-88 Me H H Me 4-Me-噻唑-2-基 13-89 Me H H Me 5-Br-噻唑-2-基 13-90 Me H H Me 5-C1-噻唑-2-基 13-91 Me H H Me 5-Me-唾唑-2-基 13-92 Me H H Me 4,5-Me2-噻唑-2-基 13-93 Me H H Me 4,5-Cl2-噻唑-2-基 13-94 Me H H Me 4,6-Me2-吡啶-2-基 13-95 Me H H Me 2-吡嗪基 13-96 Me H H Me 2-嘧啶基 13-97 Me H H Me 5-C1-嘧啶-2-基 13-98 Me H H Me 5-Br-嘧啶-2-基 13-99 Me H H Me 5-Me-嘧啶-2-基 13-100 Me H H Me 4,6-Me2-嘧啶-2-基 13-101 Me H H Me 1,3-苯並噻唑-2-基 13-102 Me H H Me 7-Cl-l,3-苯並噻唑-2-基 13-103 Me H H Me 1，5-Me2-吡唑-3-基 13-104 Me H H Me 5-Me-吡嗪-2-基 13-105 Me H H Me 5-F-嘧啶-2-基 13-106 Me H H Me 4,6-Me2-嘧啶-2-基 13-107 Me H H Me 3-噠嗪基 13-108 Me H H Me 6-Me-喔嗪-3-基 13-109 Me H H Me 1,2,4-三曉-3-基 -324- 201011000

編號 R1 R2 R3 R4 R5 13-110 Me H H Me 6-Me-l,2,4-三嗪-3-基 13-111 Et H H Ph Ph 13-112 Et H H Me Ph 13-113 Et H H Me 2-呋喃基 13-114 Et Me H Me Ph 13-115 Et H H Me 4-MeO-Ph 13-116 Et H H Me 4-Me-Ph 13-117 Et H H Me 3-CFrPh 13-118 Et H H Me 3,4-Cb-Ph 13-119 Et H H Me 3-Cl-Ph 13-120 Et H H Me 2-Cl-Ph 13-121 Et H H Me 2,4-Cl2-Ph 13-122 Et H H Me 4-CF3-Ph 13-123 Et H H Me 4-Cl-Ph 13-124 Et H H Me 4-CF3-Ph 13-125 Et H H Me 4-tBu-Ph 13-126 Et H H Me 3,5-Me2-Ph 13-127 Et H H Me 4-Me-Ph 13-128 Et H H Me 4-F-Ph 13-129 Et H H Me 3-Me-Ph 13-130 Et H H Me 4-COOH-Ph 13-131 Et H H Me 3-Br-Ph 13-132 Et H H Me 4-Ph-Ph 13-133 Et H H Me 3-Cl-4-Me-Ph 13-134 Et H H Me 3-CF3-4-Cl-Ph 13-135 Et H H Me 2-噻吩基 13-136 Et H H Me 3-Me-2-噻吩基 13-137 Et H H Me 4-Me-2-噻吩基 13-138 Et H H Me 5-C1-2-噻吩基 -325- 201011000 編號 R1 R2 R3 R4 R5 13-139 Et H H Me 5-1-2-噻吩基 13-140 Et H H Me 3-噻吩基 13-141 Et H H Me 3-吡啶基 13-142 Et H H Me 5-Me-2-噻吩基 13-143 Et H H Me 6-MeO-吡啶-3-基 13-144 Et H H Me 5-Br-2-噻吩基 13-145 Et H H Me 4-Br-Ph 13-146 Et H H Me U-苯並二噁茂-5-基 13-147 Et H H Me 4-I-Ph 13-148 Et H H Me 4-PhO-Ph 13-149 Et H H Me 6-OH-吡啶-3-基 13-150 Et H H H Ph 13-151 Et H H Et Ph 13-152 Et H H n-Pr Ph 13-153 Et H H CH2C1 Ph 13-154 Et H H chci2 Ph 13-155 Et H H ch2f Ph 13-156 Et H H chf2 Ph 13-157 Et H H Cl Ph 13-158 Et H H n-Pr 4-Cl-Ph 13-159 Et H H CH2C1 4-Cl-Ph 13-160 Et H H chci2 4-Cl-Ph 13-161 Et H H ch2f 4-Cl-Ph 13-162 Et H H chf2 4-Cl-Ph 13-163 Et H H Cl 4-Cl-Ph 13-164 Et H H Et 4-Me-Ph 13-165 Et H H n-Pr 4-Me-Ph 13-166 Et H H CH2C1 4-Me-Ph 13-167 Et H H chci2 4-Me-Ph -326- 201011000

編號 R1 R2 R3 R4 R5 13-168 Et H H ch2f 4-Me-Ph 13-169 Et H H chf2 4-Me-Ph 13-170 Et H H Cl 4-Me-Ph 13-171 Et H H Et 2-吡啶基 13-172 Et H H n-Pr 2-吡啶基 13-173 Et H H CH2C1 2-吡啶基 13-174 Et H H CHC12 2-吡啶基 13-175 Et H H ch2f 2-吡啶基 13-176 Et H H chf2 2-吡啶基 13-177 Et H H Cl 2-吡陡基 13-178 Et H H Me 2-吡啶基 13-179 Et H H Me 5-C1-吡啶-2-基 13-180 Et H H Me 5-Br-吡啶-2-基 13-181 Et H H Me 5-F-吡啶-2-基 13-182 Et H H Me 5-Me-吡啶-2-基 13-183 Et H H Me 4-Me-吡啶-2-基 13-184 Et H H Me 2,4-Cl2-Ph 13-185 Et H H Me 4-CH2COOH-Ph 13-186 Et H H Me 4-(MeCO)-Ph 13-187 Et H H Me 4-tBu-Ph 13-188 Et H H Me 4-Cl-3-Me-Ph 13-189 Et H H n-Pr 4-Cl-Ph 13-190 Et H H Me 3-吡啶基 13-191 Et H H Me 4-吡啶基 13-192 Et H H C(0)0Me Ph 13-193 Et H H Me 6-Me-吡啶-3-基 13-194 Et H H Me 2,3-Cl2-Ph 13-195 Et H H H 4-Cl-Ph 13-196 Et H H Me 6-C1-吡啶-3-基 -327- 201011000 編號 R1 R2 R3 R4 R5 13-197 Et H H Me 2-噻唑基 13-198 Et H H Me 4-Me-噻唑-2-基 13-199 Et H H Me 5-Br-噻唑-2-基 13-200 Et H H Me 5-C1-噻唑-2-基 13-201 Et H H Me 5-Me-噻唑-2-基 13-202 Et H H Me 4,5-Me2-噻唑-2-基 13-203 Et H H Me 4,5-Cl2-噻唑-2-基 13-204 Et H H Me 4,6-Me2-吡啶-2-基 13-205 Et H H Me 2-吡嗪基 13-206 Et H H Me 2-嘧啶基 13-207 Et H H Me 5-C1-嘧啶-2-基 13-208 Et H H Me 5-Br-嘧陡-2-基 13-209 Et H H Me 5-Me-嘧啶-2-基 13-210 Et H H Me 4,6-Me2-嘧啶-2-基 13-211 Et H H Me 1,3-苯並噻唑-2-基 13-212 Et H H Me 7-Cl-l，3-苯並噻唑-2-基 13-213 Et H H Me 1，5-Me2-吡唑-3-基 13-214 Et H H Me 5-Me-吡嗪-2-基 13-215 Et H H Me 5-F-嘧啶-2-基 13-216 Et H H Me 4,6-Me2-嘧啶-2-基 13-217 Et H H Me 3-噠嗪基 13-218 Et H H Me 6-Me-噠嗪-3-基 13-219 Et H H Me 1,2,4-三嗪-3-基 13-220 Et H H Me 6-Me-l，2,4-三嗪-3-基 13-221 Me H H Me 5-C1-吡啶-3-基 13-222 Me H H Me 4-Br-3-Me-Ph 13-223 Me H H Me 4-Cl-6-Me-吡啶-2-基 13-224 Me H H Me 2-Me-吡啶-4-基 13-225 Me H H Me 3,5-Clz-Ph -328 - 201011000

編號 R1 R2 R3 R4 R5 13-226 Me H H Me 喹啉-2-基 13-227 Me H H Me 異唾琳-3-基 13-228 Me H H Me 5-CF3-吡啶-2-基 13-229 Me H H Me 6-OMe-吡啶-2-基 13-230 Me H H Me 4-OMe-吡卩定-2-基 13-231 Me H H Me 4-Br-吡啶-2-基 13-232 Me H H Me 4-C1-吡陡-2-基 13-233 Me H H Me 4-F-吡啶-2-基 13-234 Me H H Me 3,4-Me2-Ph 13-235 Me Me H Me 4-Cl-Ph 13-236 Me Me H Me 5-C1-吡啶-2-基 13-237 Me Me H Me 5-Br-卩比啶-2-基 13-238 Me Me H Me 5-Br-嘧啶-2-基 13-239 Me Me H Me 5-C1-嘧啶-2-基 13-240 Me H H Me 4-N02-Ph 13-241 Me Me H Me 2-吡啶基 13-242 Me H H Me 5 -嫌丙基D比Π疋-2-基 13-243 Me H H Me 5-環丙基口比U疋-2-基 13-244 Me H H Me 5_乙炔基吡啶-2-基 13-245 Me H H Me 5-Ph-吡啶-2-基 13-246 Me H H Me 3-Br-Ph 13-247 Me H H Me 4-噻唑基 13-248 Me H H Me 2-C1-噻唑-4-基 13-249 Me H H Me 2-Br-噻唑-4-基 13-250 Me H H Me 5-0S02Me-吡啶-2-基 13-251 Me H H Me 6-Cl-l，3-苯並噻唑-2-基 13-252 Me H H Me 6-Br-l,3-苯並噻唑-2-基 13-253 Me H H Me 1,3-苯並噁唑-2-基 13-254 Me H H Me 6-Cl-l，3-苯並噁唑-2-基 -329- 201011000 編號 R1 R2 R3 R4 R5 13-255 Me H H Me 6-Br-l，3-苯並噁唑-2-基 13-256 Me H H Me 7-Cl-l，3-苯並噁唑-2-基 13-257 Me H H Me 5-NH2-吡啶-2-基 13-258 Me H H Me 5-OH-吡陡-2-基 13-259 Me H H Me 5-OCHF2-吡啶-2-基 13-260 Me H H Me 5-MeO-吡啶-2-基 13-261 Me H H Me 5-MeS-吡啶-2-基 13-262 Me H H Me 5-NHMe-吡啶-2-基 13-263 Me H H Me 5-NMe2-吡啶-2-基 -330- 201011000 (B) 調配實例 a) 藉由混合1 0重量份式（I)所示化合物和90重量份作爲惰性物質的滑石並於鎚磨機內將混合物硏磨成粉末以得粉劑。 b) 可立即分散於水中之可潤濕性粉末係藉由混合25重量份式（I)所示化合物、64重量份作爲惰性物質之含高嶺土的石英、10重量份木質磺酸鉀和1重量份作 Φ 爲潤濕劑和分散劑的油醯基甲基牛磺酸鈉，及於固定盤硏磨機（pinned-disk mill)中硏磨混合物而得到。 °) 可立即分散於水中之分散濃縮液係藉由混合20重量份式（I)所示化合物與6重量份烷基酚聚乙二醇醚 (®Trit〇n X 207)、3重量份異十三烷醇聚乙二醇醚（8 EO)和71重量份石蠟無機油（沸點範圍例如約255至超過277°C)及於球磨粉機（attrition ball mill)內硏磨混合物至細度低於5微米而製得。 Φ d) 可乳化的濃縮液係由15重量份式（I)所示化合物、75 重量份作爲溶劑的環己酮和1 〇重量份作爲乳化劑之乙氧基化的壬基酚而製得。 e) #司散的粒劑係藉由下列方法製得：混合下列組份 75重量份式（1)所示化合物， 10重量份木質磺酸鈣， 5重量份硫酸月桂酯鈉， 3重量份聚乙烯醇，及 7重量份高嶺土， -331 - 201011000 於固定盤硏磨機（Pinned_disk min)中硏磨混合物及於流體化床中將粉末噴灑於作爲粒化液體的水上以粒化該粉末而製得。 f) 水可散的粒劑亦可藉由下列方法製得：於膠體硏磨機 (colloid mill)中將下列組份均質化和預硏磨成粉末， 25重量份式（I)所示化合物， 5重量份2,2’-二萘基甲烷-6,6’-二磺酸鈉， 2重量份油醯基甲基牛磺酸鈉， 1重量份聚乙烯醇， 1 7重量份碳酸鈣，及 5 0重量份水，接著於珠粒硏磨機內硏磨混合物，及於噴灑塔內利用單一物質噴嘴霧化和乾燥所得的懸浮體。 (C)生物實例 1. 萌芽前除草作用及作物的相容性將單子葉或雙子葉雜草或作物的種子置於木纖維栽盆內的沙質壤土中並覆蓋以土壤。接著將調配成可潤濕性粉末（WP)形態之本發明化合物（I)以水性懸浮液或乳液的形態在水施用比率600 Ι/ha (轉換後）（添加0.2%潤濕劑）的情況下應用至土壤表面。在處理之後’將栽盆置於溫室內且保持在測試植物的良好生長條件下。約3週後，相較於未經處理的對照組，根據視覺觀察而對製劑的活性進行評分（除草活性百分比 -332- 201011000 (%): 100%活性=植物死亡’ 〇%活性=類似於對照組植物）。本發明之化合物（I)在每公頃〇·32 kg或更低活性物質的施用比率下對許多有害植物具有良好的萌芽前除草性活性。例如，表1至12中之化合物1-28、1-154、2-2、2-16、 2-28、 2-116、 2-120、 2-132、 2-117、 1-116、 1-119、 1- 210、1-214、1-236、2-47、2-64、2-65、2-124、2-135 ▲ 、 2-148 、 2-155 、 2-215 、 2-217 、 2-224 、 2-241 、 2-240 、參 2- 243、 2-249、 3-4、 3-25、 3-26、 3-112、 3-121、 3-135、 3- 36、3-161、3-176、3-353和其他化合物，當利用萌芽前的方法以每公頃0.32 kg活性物質的比率施用時，對有害植物具有良好的除草活性，例如大穗看麥娘（Alopecurus myosuroides)、稗草（Echinochloa crus galli)、狗尾草 (Setaria viridis)、和波斯婆婆納（Veronica persica)。同時’當利用萌芽前的方法施用時，即使是在高活性 φ 化合物劑量的情況，本發明之化合物也不會傷害雙子葉作物（例如芸苔），此外，其亦不會傷害禾本科作物（例如小麥和稻）。部份本發明之化合物具有高選擇性，其因此適合於利用萌芽前的方法防治農業作物中之非所欲的植物。 2. 萌芽後除草作用及作物的相容性將單子葉或雙子葉雜草或作物的種子置於木纖維栽盆內的沙質壤土中、覆蓋以土壤、及於溫室內在良好生長條件下培育。播種後2至3週，在一葉期時處理測試植物。 •333- 201011000 接著將調配成可潤濕性粉末（WP)形態之本發明化合物（I)以水性懸浮液或乳液的形態在水施用比率600 Ι/ha (轉換後） (添加0.2%潤濕劑）的情況下噴灑在植物的綠色部份上。使測試植物處於溫室內在最佳生長條件下約3週，接著相較於未經處理的對照組，根據視覺觀察而對製劑的作用進行評分（除草活性百分比（％) : 100%活性=植物死亡，0%活性=類似於對照組植物）。由結果可知，本發明之化合物（I)在每公頃0.32 kg或更低活性物質的施用比率下對廣泛範圍之雜草和寛葉雜草具有良好的萌芽後除草活性。例如，表1至12中之化合物 1-28、 1-154、 2-2 > 2-16、 2-28、 2-116、 2-120、 2-132 、2-117、 1-116、 1-119、 1-210、 1-214、 1-236、 2-47、 2-64、 2-65、 2-124、 2-135、 2-148、 2-155、 2-215、 2-217、 2-224 、 2-241 、 2-240 、 2-243 、 2-249 、 3-4 、 3-25 、 3-26 、 3-112、 3-121 ' 3-161 > 3-135、 3-136、 3-176、 3-353 和其他化合物，當利用萌芽後的方法以每公頃0.32 kg或更低活性物質的比率施用時，對有害植物具有良好的除草活性，例如燕麥草（Avena fatua)、稗草（Echinochloa crus galli) 、多花黑麥草（Lolium multifl〇rum)、狗尾草（Setaria viridis)、波斯婆婆納（Veronica persica)、三色堇（Viola tricolor)、和大穗看麥娘（Alopecurus myosuroides)。 -334-

Claims

201011000 七、申請專利範圍： 1 ·—種如下式（〇所示化合物或其鹽

H et是具有2個雜原子作爲環原子之6_員雜芳族基團，其中該環中的雜原子是氮原子且環中至少一個氮原子是位於連結至吡唑基團的環碳原子之丨，3 _位置， R 1 是氫或可水解的基團，較佳是氫或任意經取代的烴基或任意經取代的雜環基團，其中該2個最後提及的含碳基團分別具有（含取代基）丨至3〇個碳原子，或式SiRaRbR。、所示的基團， Φ 其中該3個最後提及的化學式中之各個基團Ra 、Rb、Re和Rd彼此各自獨立地是氫或任意經取代的烴基，或Ra和Rb與氮原子一起爲3_至9_員雜環’而其除了該氮原子以外可含有一或二個選自N、0和s之其他的環雜原子，且其是未經取代或經取代的’或R。和Rd與碳原子一起爲3-至 9_員碳環基團或可含有1至3個選自N、〇和S 的環雜原子之雜環基團，其中該碳環或雜環基圑是未經取代或經取代的， -335- 201011000 其中該基團以、1^、1^和Rd分別具有（含取代基）至多30個碳原子， R2是氫、_素、或（Ci-C6)_院基（未經取代或經一或多個選自鹵素、（Cl-c4)-院氧基、（c丨_c4)_烷硫基和（Ci_ c4)-鹵烷氧基之基團所取代）， R3是氫、鹵素、或（Ci-G)-烷基（未經取代或經一或多個選自鹵素、（c,-c4)-烷氧基、（c丨.(^卜烷硫基和（Ci_ C4)-鹵烷氧基之基團所取代），或 R和R與所相連的碳原子一起爲具有3至6個碳原子之飽和或部份未飽和的碳環，且其是未經取代或經一或多個選自鹵素和（C^-C4)-烷基之基團所取代，及 R4是氫、鹵素、氰基、烷基、（c2_C6)_烯基或 (C2_C6)-块基’其中該3個最後提及的基團分別 7H未經取代或經一或多個選自_素、氰基、經基、（ci-c4)-烷氧基、（CrD-鹵烷氧基、（Cl-c4)-院氧基-(Ci-C4)-烷氧基、（Ci-C*)-烷硫基和任意經_素、氰基、烷基或（CrCU)-鹵烷基取代的（Cs-C9)-環烷基之基團所取代，或較佳是未經取代或經一或多個選自鹵素、氰基、（Ci_C4)_ 院氧基、（CrCU)-鹵烷氧基、（¢^-(34)-烷氧基-(C1-C4)-烷氧基、（CrCd-烷硫基和任意經鹵素、 MS ' (q-cd-烷基或（c^-cu)-鹵烷基取代的（c3-C9)-環院基之基團所取代，或 (c3-c9)_環院基、（C5_C9)_環烯基或（C5_C9)_環炔基， -336- 201011000 其中該3個最後提及的基團分別是未經取代或經 —或多個選自鹵素、（Ci-C*)-烷基、（Ci-CJ-鹵烷基、（C2-C4)-烯基、（c2_C4)_ 炔基、（Cl-C4)-烷氧基、（Ci-CU)-鹵烷氧基和（(：1_(：4)_烷硫基之基團所取代，或苯基，其是未經取代或經一或多個選自幽素、氰基、硝基、羧基、（¢:,-04)-烷基、（Cl-c4)-鹵烷基、 (c2-c4)-烯基、（c2-c4)-炔基、（Cl-C4)-烷氧基、 (C!-C4)-鹵烷氧基、（C!-C4)-烷氧基烷氧基、（Ci-C*)-烷硫基、（Κ4)-烷醯基、（C^-D-鹵烷醯基、[(CrCd-烷氧基]羰基和[(Cl-C4)-鹵烷氧基]羰基之基團所取代，或 (Ci-C6)-烷醯基，其是未經取代或經一或多個選自鹵素、氰基、（Ci-c4)-烷氧基、（c^-D-鹵烷氧基、 (C^-Cd-烷氧基-(Ci-C4)-烷氧基、（CrD-烷硫基和任意經鹵素、氰基、（C1-C4) -垸基或（c^-C#)-!^ 烷基取代的（Cs-C6)-環烷基之基團所取代，或 [(C1-C4)-烷氧基]羰基，其是未經取代或經一或多個選自鹵素、氰基、（Ci-C4)-烷氧基、（Ci-C*)-鹵烷氧基、（C1-C4)-院氧基-(C^-C#)-院氧基、烷硫基和任意經鹵素、氰基、（(^-〇：4)_烷基或 (Cl-C4)-鹵烷基取代的（Cs-C6)-環烷基之基團所取代，或 [(C3-C9)-環烷氧基]鑛基’其是未經取代或經一或多 -337- 201011000 個選自鹵素、d-c*)-烷基、（(：丨-(：4)-鹵烷基、 (C2-C4)-烯基、（c2-c4)-炔基、（(^-<：4)-烷氧基、 (CrCU)-鹵烷氧基和（CrCd-烷硫基之基團所取代 » R5 是芳基，其是未經取代或經取代的’且具有（含取代基）6至30個碳原子，較佳是6至24個碳原子，特別是6至20個碳原子’或具有1至4個選自Ν、Ο和S的環雜原子之雜芳族基團，其是未經取代或經取代的，且具有（含取代基）1至30個碳原子，較佳是1至24個碳原子，特別是1至20個碳原子，及 (R6)n 是η個取代基R6’其中當η = 1時之R6或當n 是大於1時之各個取代基R6彼此各自獨立地爲下列基團：鹵素、羥基'胺基、硝基、羧基、氰基、胺甲醯基、（CrCe)-烷基、（H6)-鹵烷基、（CrCU)-烷氧基-(Ci-CO-烷基、（CrC^)-烷硫基-(CrCd-烷基、單_ 或二-[(Κ4)-烷基]胺基烷基、羥基烷基、 (C2-C6)-烯基 ' (C2-C6)-鹵烯基、（C2-C6)-炔基、 (C2-C6)-鹵炔基、（<^-(：6)-烷氧基、（Κ6)-鹵烷氧基、（C/C4)-烷氧基-(Κ4)-烷氧基、（C^Ce)-烷硫基、鹵烷硫基、[(Ci-CU)-烷氧基]羰基、[(Ct-Ce)-鹵烷氧基]羰基、（CrQ)-烷醯基、鹵烷醯基、單-或二-烷基]胺羰基、單-或二-[(CrCd-醯基]胺基、單-或二-[(CrCd-烷基]胺基、 -338- 201011000 N-[(C1_C6)-醯基]-N-[(c 丨 _c6)-烷基]胺基、（C 丨-C6)-烷亞擴醯基、（Cl_C6)_鹵烷亞磺醯基、（Cl_C6)_烷磺醯基 ' (Ci-Ce)-鹵烷磺醯基、烷基或（C5_C9)-環嫌基’其中該2個最後提及的基團分別是未經取代或經一或多個選自鹵素、（Cl_c4)·烷基和（Cl_C4)-鹵烷基之基團所取代，及 η 是〇、1 ' 2 或 3。 φ 2- 如申請專利範圍第1項之式（I)所示化合物或其鹽，其中 R 是 H、（Ci-Ci8) -院基、（C2-C】8)_ 嫌基、（C2-C18) -快基、（C3-C9)-環烷基、（c5-c9)-環烯基、（c5-c9)-環炔基或苯基，其中該7個最後提及的基團分別是未經取代或經一或多個選自下列之基團所取代：鹵素、氰基、氫硫基（thio)、硝基、羥基、以及羧基 φ 、（Ci-Cs)-烷基、（Ci-Cs)-鹵烷基、（C^-CU)-烷氧基- (CrCd-烷基、（C2-C8)-烯基、（C2-C8)-鹵烯基、 (c2-c8)-炔基、（c2-c8)-鹵炔基（該7個最後提及的基團只有在環狀基礎基團的情況存在）、（Ci-CO-烷氧基、（c2-c8)-烯氧基、（C2-C8)-炔氧基、（Κ8)-鹵烷氧基、（C1-C4)-院氧基- (C1-C4)-院氧基、（Ci-C8)-院硫基、（C2-C8)-烯硫基、（C2-C8)-炔硫基、式-NR*R**、-CO-NR/R “和-0-C0-NR*R 〃所示的基團，其中該3個最後提及的化學式中之各個基團R* -339- 201011000 和R*彼此各自獨立地是Η、（Κ8) -烷基、 (C2-C8)-烯基、（C2_C8)_炔基、苄基、經取代的苄基、苯基或經取代的苯基，或與氮原子一起爲3-至8-員雜環’而其除了氮原子以外可含有 —或二個選自N、〇和S之其他的環雜原子，且其是未經取代或經一或多個選自（Cl_C4)_烷基和（C^-C4) -鹵院基之基團所取代，及[(C^-Cs)-烷氧基]羰基、[(Ci_Cg)_烷氧基]硫羰基、 [(CyC8)-烯氧基]羰基、[(c2_C8)_炔氧基]羰基、 [(Cj-Cs)-烷硫基]羰基、[(c2_C8)_烯硫基]羰基、 [(C2-C8)-炔硫基]羰基、（c^-Cs)-烷醯基、[(C2-C8)-烯基]羰基、[(c2-c8)-炔基]羰基、（Cl_C4)_烷基亞胺基、（CrCd-烷氧基亞胺基、[(Cl-C8)-烷基]羰胺基、 [(c2-c8)-烯基]羰胺基、[(C2_C8)_炔基]羰胺基、 [(Ci-Cs)-烷氧基]羰胺基、[(C2_C8)_烯氧基]羰胺基、 [(c2-c8)-炔氧基]羰胺基、[(Cl_c8)_烷基胺基]羰胺基、[((^-(：6)-烷基]羰氧基、[(C2_C6)_烯基]羰氧基、 [(c2-c6)-炔基]羰氧基、[(C^CiO-烷氧基]羰氧基、 [(C2-C8)-烯氧基]羰氧基、[(c2-c8)-炔氧基]羰氧基、 (Ci-Cg) -院亞礎酸基和（Ci-C8)_院擴酸基，其中該27個最後提及的基團分別是未經取代或經一或多個選自鹵素、N02、（Ci-CU)-烷氧基和任意經取代的苯基之基團所取代，及苯基、苯基-(Κ6)-烷氧基、苯基-[(CrCd-烷氧 -340 - 201011000 基]羰基、苯氧基、苯氧基-(CrCd-烷氧基、苯氧基-[(CrCJ-烷氧基]羰基、苯氧羰基、苯羰氧基、以及苯氧羰氧基、苯羰胺基、苯基_[(Cl-C6)-烷基]羰胺基、苯基-[(CrCd-烷基]羰氧基、以及苯基-[(Cl_C6)_烷氧基]羰氧基、（C3-C7)-環烷基、（C3-C7)-環烷氧基、以及（C3-C6)-環烷基-(Cl-C6)_烷氧基、以及（C3_c6)_環烷基-[(C丨-C6)-烷氧基]羰基、以及（C3-C6)·環烷氧基-❹ (Ci_C6)-烷氧基、以及（C3-C6)-環烷氧基-[(C,-C6)-烷氧基]羰基、以及（C3-C6)-環烷氧羰基、以及（c3-c6)-環院擬氧基 '以及（C3-C6)-環烷氧羰氧基、以及 (c3-c6)-環烷基_[(Cl_c6)_烷氧基]羰氧基、以及 (c3_c6)_環烷羰胺基、以及（C3-C6)-環烷基-[(Ci-d 烷基]羰胺基、以及（Cs-C6)-環烷基-[(C^-C6)-烷基]羰氧基，其中該26個最後提及的基團分別亦任意地稠合 Φ 至碳環或雜環，且於該環或多環系統中，是未經取代或經一或多個選自鹵素、（CrD -烷基、 (Ci-C^)-院氧基、（Ci-Cd-鹵院基、（CrCU) -鹵烷氧基和硝基之基團所取代，及下式所示的基團：-SiR，3、-〇-SiR，3、（R，）3Si-(Cl_ C6)_ 院氧基、-CO-O-NR’2、-O-N^CR、、、〇-NR’2、-CH(0R，)2 和-0-(CH2)m-CH(0R，)2，其中各個基團R，彼此各自獨立地是H、 (C〗-C4)-烷基或苯基，且該苯基是未經取代或經 -341 - 201011000 —或多個選自鹵素、（Ci-Cd-烷基、（CrCd-烷氧基' (C〗-C4)-鹵烷基、（Ci_c4)_画烷氧基和硝基之基團所取代’或經烷基橋取代在 2個相鄰的位置’及m是〇至6之整數，及式^’(^«^’’’(^((^’’^((^-(^卜烷氧基所示基團，其中各個基團R”彼此各自獨立地是Η或（C「 C4)-烷基’或基團R”一起爲（Ci_c6)_伸烷基，及 R’’’是Η或（CrCU-烷基， ,_ ⑩ 以及式Het所示基團，其中Het1在各個情況彼此各自獨立地爲具有3至9個環原子之飽和、部份未飽和或雜芳族雜環基團，其中該雜環基團含有1至4個選自N、0和3之雜原子，且亦任意地亦稠合至碳環或雜環，及其於該環或多環系統中是未經取代或經一或多個選自鹵素、氰基，氫硫基、硝基、羥基、羧基、（C^-Ce) -烷基、（Ci-C6)-鹵烷基、（c,-C4)-烷氧基-(C^-CO-烷 ❹ 基、（C2-C6)-烯基、（C2-C6)-鹵烯基、（C2-C6)-炔基、（C2-C6)-鹵炔基 ' (CVC6)-烷氧基、（C2-C6)- 烯氧基、（c2-c6)-炔氧基' (Cl_c6)_鹵烷氧基、 (Cj-C*)-烷氧基-(Ci-C^)-烷氧基、（c^-Ce)-烷硫基、（C2-C6)-烯硫基、（c2-C6)-炔硫基、（C3-C6)- 環烷基、（c3-c6)-環烷氧基、[(Cl_C8)_烷氧基] 羰基、[(Ci-C6)·鹵烷氧基]羰基和酮基之基團所取代， -342- 201011000 或 R 是以（C3-Cs») -環院基、（C5-C9) -環嫌基、（c5_c9)環快基或苯基爲基礎的多環基團’其中該基礎環是稠合至碳環或雜環，和其中該基礎環或該多環系統是未經取代或經一或多個選自鹵素、氰基、氫硫基、硝基、經基、竣基、（Ci-C6)-院基、（Ci-C6)-鹵燒基、（Ci_c4)· 烷氧基-(CrCU)-烷基、（c2-c6)-烯基、（C2_c6)_鹵嫌基、（C2-C6)-快基、（C2-C6)-鹵快基 ' ((^-〇6)-院氧基、 (C2-C6)-嫌氧基、（C2-C6)-炔氧基、d-Ce)-鹵院氧基、（Ci-C*)-烷氧基-(C丨-C4)-烷氧基、（C丨-C6)-烷硫基、 (C2-C6)-嫌硫基、（C2-C6)-炔硫基、（c3-c6)_環院基、 (c3-c6)-環烷氧基、[(C丨-c8)-烷氧基]羰基、[(c丨_c6)_ 鹵烷氧基]羰基和酮基之基團所取代’ 或 R1 是具有3至9個環原子之飽和、部份未飽和或雜芳族雜環基團，其含有1至4個選自N、〇和S之雜原子，且是任意地稠合至碳環或雜環，及其於該環或多環系統中是未經取代或經一或多個選自鹵素、氰基、氫硫基、硝基、羥基、羧基、（Ci-C6)-烷基、（C^Cd-鹵院基、（C1-C4)-院氧基-(C1-C4)-院基、（C2-C6)-嫌基、 (C2-C6)_ 齒嫌基、（C2-C6)-炔基、（C2-C6)-齒炔基、 (Ci-Ce) -烷氧基、（C2-C6) -烯氧基、（C2-C6) -块氧基、 (CrCJ-鹵烷氧基、（CrCO-烷氧基-(CrCO-烷氧基、 (Ci-C6)-院硫基、（〇2-C6)-嫌硫基、（C2-C6)-块硫基、 -343- 201011000 (C3-C6)-環烷基、（C3_C6)_環烷氧基、[(c^-co·烷氧基 ]鑛基' [(C1_C6)_鹵烷氧基]羰基和酮基之基團所取代〇 3. 如申請專利範圍第1項之式（I)所示化合物或其鹽，其中 R 疋 H、（Ci-Ci8) -院基、（C2_Ci8) -嫌基、（C2-C18) -快基、（C3-C9)·環烷基、（c5-c9)-環烯基、（c5-c9)-環炔基或苯基，其中該7個最後提及的基團分別是未經取代或經一或多個選自下列之基團所取代：鹵素、氰基、氫硫基、硝基、羥基、以及羧基、（C^-Cs)-烷基、（C^-Cs)-鹵烷基、（CrCO-烷氧基-(K4)-烷基、（C2-C〇-烯基、 (C2-C8)-鹵烯基、（C2-C8)-炔基、（C2-C8)-鹵炔基（該 7 個最後提及的基團只有在環狀基礎基團的情況存在）、（Ci-Ce)-院氧基、（C2-Cg)-嫌氧基、（C2-Cg)-快氧基、（Ci-C8)-鹵院氧基、（C1-C4)-院氧基-(C1-C4)-院氧基、（Ci-C8)-院硫基、（C2-C8)-嫌硫基、（C2-Cg)-诀硫基、式-NR/R%t、-(：0411<114和-0-(：〇411#1^·*所示的基團，其中該3個最後提及的化學式中之基團f和 R “彼此各自獨立地是H、烷基、（C2-c8)-烯基、（c2-c8)-炔基、苄基、經取代的苄基、苯基或經取代的苯基，或與氮原子一起爲3-至8-員雜環，而其除了氮原子以外可含有一或 -344- 201011000 二個選自N、〇和S之其他的環雜原子，且其是未經取代或經一或多個選自（Ci_c4)_烷基和 (C^-C：4)-鹵烷基之基團所取代，及[(Ci-C8)-烷氧基]羰基、氧基]硫羰基、 [(C2-C8)-烯氧基]簾基、[(C2_C8)炔氧基]簾基、 [(CrC8)-烷硫基]羰基、[(C2_c8)·烯硫基]鑛基、 [(c2-c8)-炔硫基]羰基、（¢:,-(:8)-烷醯基、[(C2_C8)_烯基]羰基、[(c2-c8)-炔基]羰基、（Ci_c4)_烷基亞胺基、（CrCd-烷氧基亞胺基、[(Cl_c8)_烷基]羰胺基、 [(C2-C8)-烯基]羰胺基、[(c2-c8) -炔基]羰胺基、 [(Ci-Cs)-烷氧基]幾胺基、[(c2-c8)-烯氧基]羯胺基、 [(C2-C8)-炔氧基]羰胺基、[(Ci-Cs)-烷基胺基]羰胺基、[(C!-C6)-烷基]羰氧基、[(C2-C6)-烯基]羰氧基、 [(c2-c6)-炔基]羰氧基、[(Ci-Cs)-烷氧基]羰氧基、 [(c2-c8)-烯氧基]羰氧基、[(c2-c8)-炔氧基]羰氧基、 (Ci-Cs) -烷亞磺醯基和（Ci-Cs) -烷磺醯基，其中該27個最後提及的基團分別是未經取代或經一或多個選自鹵素、N〇2、（Cl_c4)_烷氧基和任意經取代的苯基之基團所取代，及苯基、苯基-(C1_C6)-烷氧基、苯基_[(Cl_C6)_烷氧基]羰基 '苯氧基、苯氧基-(Cl-C6)-烷氧基、苯氧基-[(Ci-Ce) -烷氧基]羰基、苯氧羰基 '苯羰氧基、以及苯氧羰氧基、以及苯基-[(Ci-Ce) -烷氧基]羰氧基、苯羰胺基、苯基-[(CrCd-烷基]羰胺基、苯基_[(Ci_C6)_ -345- 201011000 烷基]羰氧基、（c3-c7)-環烷基和（c3-c7)-環烷氧基、以及（c3-c6)-環烷氧羰基、以及（c3-c6)-環烷羰氧基、以及（C3-C6)-環烷氧羰氧基、以及（c3-c6)-環烷基-[(Ci-Cd-烷基]羰氧基、以及（C3-C6)-環烷基-[(Ci-Ce)- 烷氧基]羰氧基，其中該20個最後提及的基團之環是未經取代或經一或多個選自鹵素、（CrCd-烷基、（CrCd-院氧基、（C1-C4) -鹵院基、（C1-C4)-齒院氧基和硝基之基團所取代，及下式所示的基團·· -SiR’3、-〇-SiR’3、（R’）3Si-(C!-c6)-院氧基、-C0-0-NR，2、-0-N = CR，2、-N = CR，2、_ O-NR’2、-CH(OR’）2 和- 〇-(CH2)m-CH(OR’）2，其中各個基團R’彼此各自獨立地是H、 (CrC4)-烷基或苯基，而該苯基是未經取代或經一或多個選自鹵素、（Cl-C4)_烷基、（Cl-c4)_烷氧基、（K4)-鹵烷基' (Cl_C4)_鹵烷氧基和硝基之基團所取代’或經（c2_c6)_伸烷基橋取代在 2個相鄰位置’及m是0至6的整數，及式11’’〇-0^11’’乂叫(^，，）_((：1_(：6)烷氧基所示基團，其中各個基團R”彼此各自獨立地是η或 (q-cu)-院基’或其—起爲（CiC6)伸烷基，及 R’’’是 η 或（Cl_C4)_烷基，以及式Het1所示基團，其中HetI在各個情況彼此各自獨地爲具有5或6個環原子之飽和、部份 -346- 201011000 未飽和或雜芳族雜環基團’其中各個該雜環基團含有1至3個選自N、〇和δ之環雜原子，且是任意地稠合至具有0或1至3個選自N、〇和S的環雜原子之5-或6-員碳環或雜環，且其於該環或多環系統中是未經取代或經一或多個選自園素、經基、（c丨-c4)-烷基、（c丨c4)院氧基、（C丨-C4)-鹵院基和（C丨-C4)-鹵烷氧基之基團 Φ 戶斤㈣° 4 ·如申請專利範圍第1項之式U)所示化合物或其鹽，其中 R1 是 Η、（C^-Ch)-烷基、（C2-C18)-烯基、（C2_Ci8)_ 快基、（C3-C9)-環院基、（C5-C9)-環燔基、（C5-C9)-環炔基或苯基，其中該7個最後提及的基團分別是未經取代或經一或多個選自下列之基團所取代：鹵素、氰基、氫硫基、 Φ 硝基、羥基、以及羧基、（C^-Cs)-烷基、（Cl-C8)-鹵烷基、烷氧基-(CrCO-烷基、（C2-C8)-烯基、 (C2-C8) -鹵嫌基、（C2-C8) -块基、（C2-Cg)-鹵诀基（該 7 個最後提及的基團只有在環狀基礎基團的情況存在） ' (Ci-Cg)-院氧基、（C2-C8)_嫌氧基、（C2-C8)-炔氧基、（Ci-C8)-鹵垸氧基、（C1-C4)-院氧基-(C1-C4)-院氧基、（CrCO-烷硫基、（c2-c8)-烯硫基、（C2-C8)-炔硫基、式-NRl 〃、-CO-NR*R"和-O-CO-ΝΐΓΐΓ·所示的基團， -347- 201011000 其中該3個最後提及的化學式中之基團R*和 R”彼此各自獨立地是H、d-Ce)-烷基、（c2-C8)-烯基、（CyC8)-炔基、苄基、經取代的苄基、苯基或經取代的苯基，或與氮原子一起爲3_ 至8-員雜環’而其除了氮原子以外亦可含有— 或二個選自N、0和S之其他的環雜原子，且其是未經取代或經一或多個選自烷基和 (CrCd-鹵烷基之基團所取代，及[(C^-Cs)-烷氧基]羰基、[(Cl_C8)_烷氧基；|硫羰基、 [(C2-C8)-烯氧基]羰基、[(C2-C8)-炔氧基]羰基、[(C,-Cs)-烷硫基]羰基、[(C2-C8)-烯硫基]羰基、[(C2-C8)· 炔硫基]羰基、（C^-CjO-烷醯基、[(c2-C8)-烯基]羰基、[(c2-c8)-炔基]羰基、（CrCU)-烷基亞胺基、 (CrCd-烷氧基亞胺基、[(CrC8)-烷基]羰胺基、 [(c2-c8)-烯基]羰胺基、[(c2_c8)-炔基]羰胺基、 [(C^-Cs)-烷氧基]羰胺基、[(c2-c8)_烯氧基]羰胺基、 [(c2-c8)-炔氧基]羰胺基、[(Cl_c8)_烷基胺基]羰胺基、[(CrCe)·烷基]羰氧基、[(c2-c6)-烯基]羰氧基、 [(C2-C6)-炔基]撰氧基、[(Ci-Cs)-院氧基]羯氧基、 [(C2-Cg)-燦氧基]幾氧基、[(C2-Cg)_炔氧基]凝氧基、 (Ci-Cs)-烷亞磺醯基和烷磺醯基，其中該27個最後提及的基團分別是未經取代或經一或多個選自鹵素、no2、（cvcu)-烷氧基和任意經取代的苯基之基團所取代， -348- 201011000 及苯基、苯基-(CrCO-烷氧基 '苯基-[(Ci-Cd-烷氧基]羰基、苯氧基、苯氧基-((^-(：6>-烷氧基、苯氧基-[(C^-Ce)-烷氧基]羰基、苯氧羰基、苯羰氧基、以及苯氧羰氧基、以及苯基-[(CrCd-烷氧基]羰氧基、苯羰胺基、苯基-[(C^-Ce)-烷基]羰胺基、苯基·[(CrCd-烷基]羰氧基、（C3-C7)-環烷基和（C3-C7)-環烷氧基、以及（C3-C6)-環烷氧羰基、以及（C3-C6)-環烷羰氧基、以及（C3-C6)-環烷氧羰氧基、以及（C3-C6)-環烷基-[(C^-Ce)-烷基]羰氧基、以及（C3-C6)-環烷基-[(CrCe)-烷氧基]羰氧基，其中該20個最後提及的基團之環是未經取代或經一或多個選自鹵素、（C^-CU)-烷基、（CrCd-烷氧基、（Ch-c^)-鹵烷基、（CVC4)-鹵烷氧基和硝基之基團所取代，及下式所示的基團：-SiR’3、-O-SiR’3、（R’hSiJC!-C6)-院氧基、-C0-0_NR’2、_0-N = CR’2、_N = CR’2、-O-NR’2、-CH(OR，）2 和- 0-(CH2)m-CH(OR，）2，其中各個基團 R’彼此各自獨立地是 H、烷基或苯基，而該苯基是未經取代或經一或多個選自鹵素、（0丨-(：4)-烷基、（C^CU)-烷氧基、（Ci-C#)-鹵烷基、鹵烷氧基和硝基之基團所取代，或經（c2-c6)-伸烷基橋取代在 2個相鄰的位置，及m是〇至6的整數，及式 11”0-0}111’’’(^(0尺”）-((：1-(：6)-烷氧基所示基團， -349- 201011000 其中各個基團R”彼此各自獨立地是Η或 (q-C4)-院基’或其一起爲（Ci_C6)_伸烷基，及 R’’’是 Η 或（CVC4)-烷基，以及式Het1所不基團’其中Het1在各個情況彼此各自獨立地爲具有5或6個環原子之飽和、部份未飽和或雜芳族雜環基團，其中各個該雜環基團含有1至3個選自N、〇和s之環雜原子，且任意地亦稠合至具有0或1至3個選自n、Ο 和S的環雜原子之5-或6-員碳環或雜環，及其於該環或多環系統中是未經取代或經一或多個選自鹵素、羥基、（c丨-c4)-烷基、（C〗_C4)_烷氧基、（C】-C4) -鹵烷基和（C〗-C4) -鹵烷氧基之基團所取代。 5 . 如申請專利範圍第1項之式（I)所示化合物或其鹽，其中 R2是氫、鹵素、或（C^-C：4)-烷基（未經取代或經—或多個選自_素之基團所取代），及 R3是氫、鹵素、或（Cl_C4)_烷基（未經取代或經一或多個選自_素之基團所取代），或 R2和R3與所相連的碳原子一起爲（C3_C6)-環烷基或 (Cs-C6)·環烯基，其中該2個最後提及的基團分別是未經取代或經一或多個選自鹵素和（Ci_c4)_烷基之基團所取代。 6. 如申請專利範圍第1項之式（I)所示化合物或其鹽 -350- 201011000 ，其中 R是氫、《素、氰基、（Ci-c4)•院基、（C2 C4)稀基或 (C2 C4)-炔基，其中該3個最後提及的基團分別是未經取代或經一或多個選自鹵素和羥基之基團所取代，較佳是未經取代或經一或多個選自鹵素 (例如氟和氯）之基團所取代，或 (C3-C6)-環烷基，其是未經取代或經一或多個選自鹵 % 素和（C1-C4)-烷基之基團所取代，或苯基，其是未經取代或經一或多個選自鹵素、硝基、 (Ci-C4)-烷基、（Cl_c4)__烷基、C小烷氧基 (Ci-C4)-鹵烷氧基、（Cl_c4)烷氧基d 烷氧基、（K4)-烷硫基、[(Cl_C4)_^氧基]羰基和 [(Ci-C：4) -鹵院氧基]羰基之基團所取代或 (Ci-CU)-院醯基’其是未經取代或經—或多個選自齒素（例如氟和氯）、氰基、（Cl_C4)_烷氧基、（Ci_ 參。4)-鹵院氧基和（C1-C2)-院氧基- (Ci-Cz)·院氧基之基團所取代，較佳是甲醯基，或 [(C1-C4) -院氧基]羯基’其是未經取代或經—或多個選自鹵素（例如氟和氯）之基團所取代，或 [(C3_C6) -環院氧基]羯基’其是未經取代或經—或多個選自鹵素和（CrC4)-烷基之基團所取代。 7. 如申請專利範圍第1項之式（I)所示化合物或其鹽，其中 R5 是苯基或具有1至3個選自Ν、Ο和S的環雜原子之 -351 - 201011000 5-或6-員雜芳族基團，其中該苯基或該雜環基團是未經取代或經一或多個選自下列之基團所取代： (a) 鹵素、羥基、胺基、硝基、羧基、氰基和胺甲酿基， (b) (CrCe)-烷基、（C2-C6)-烯基、（C2-C6)-炔基、 (Κ6)-烷氧基、（CrCe)-烯氧基和（CrCJ-块氣基，其中該6個最後提及的基團分別是未經取# 或經一或多個選自鹵素、（Κ4)-烷氧基、 (CrCd-鹵烷氧基、（CrD-烷硫基、單-和二、 ® [(CrCd-烷基]胺基、羥基、羧基、[(C^-C^)-燒氧基]羰基、[(CrCd-鹵烷氧基]羰基、單-和二、 [(CrC^)-烷基]胺羰基和氰基之基團所取代， (c) (Ci-Ce)-烷硫基、[(CrCd-烷氧基]羰基、[(Cl_ C6)-鹵烷氧基]羰基、（C^-Ce)-烷醯基、（(^-(：6)-鹵烷醯基、單-和二-[(Ci-Cd-烷基]胺羰基、單_ 和二-[(C^-Cd-醯基]胺基、單-和二-[(CrC^)-烷 _ 基]胺基、N-KC^Cd-醯基]N-UC^Ce)-烷基]胺基、（Ci-C6)-院亞磺酿基、（Ci-Ce)-,院亞擴酿基、 (C^-Cd-烷磺醯基、（CrCd-鹵烷磺醯基、 (Ci-Cd-烷亞磺醯氧基' ((^-(：6)-鹵烷亞磺醯氧基、（Ci-〇6)-院擴醯氧基、（¢^-06)-¾院擴酿氧基、 (Ci-Ce)-烷基硫酸基、鹵烷基硫酸基，及 (d) (c3-c6)-環烷基、（c3-c6)-環烷氧基、苯基和苯氧基， -352- 201011000 e 其中該4個最後提及的基團分別是未經取# 或經一或多個選自鹵素、（Ci-D-烷基、 (CrCM-鹵烷基、（Ci-C4)-烷氧基、（Cl_C6)_ 鹵烷氧基和烷硫基之基團所取代，及其中2個相鄰的取代基可形成稠合的5_或6_員環，而該環是碳環或可另外含有1至3個選自N、〇和 S的環雜原子，且該環是未經取代或經一或多個選自鹵素、（Ci-C4)-院基、（C1-C4)-鹵院基、（C1-C4)-燒氧基、（Ci-C6)-鹵烷氧基和烷硫基之基團所取代 8· 如申請專利範圍第1項之式（I)所示化合物或其鹽，其中 (R6)n 是η個取代基R6’其中當η = 1時之R6或當η 是大於1時之各個取代基R6彼此各自獨立地爲下列基團：齒素、氰基、（Ci-CU)-烷基、（Cl_c4)_鹵烷基、 ❹ （C 1 _ C4)-院氧基、（C 1 -C4)-院硫基' (C i - C4)-院亞擴醯基、（C丨-C4)-鹵院亞擴醢基' (Ci_c4)院擴醯基或 (C1-C4)-®院擴酿基，及 η 是〇、1、2 或 3。 9. 一種製造如申請專利範圍第1項之式⑴所示化合物或其鹽之方法，其中 (a)式（Π)所示化合物， H2N-NH-Het(R6)n (⑴ 其中Het和（R6)n係如式⑴中所定義， -353- 201011000 與式（III)所示化合物反應，

其中R1、R2、R3、R4和R5係如式（I)中所定義，得式（I)所示化合物或其鹽， (b)如果式（I)中的R1不是氫，則式（Γ)所示化合物，

其中Het、R2、R3、R4、R5和R6係如式（I)中所定義，及 R 是不同於該基團R1且不是氫，其係選自R1中所定義的基團，或是式（Γ)中R = Η的化合物之酸酐、醯鹵或活化酯，與式（IV)所示化合物反應， R1 —OH (IV) 其中R 1係如式（I)中所定義，得式⑴所示化合物， -354- 201011000 或 (e)如果式（I)中的Rl不是氫，則式（1，，）所示化合物

0") ❿ 其中Het、R2、R3、R4、R5和R6係如式⑴中所定義，適當的話’在活化酸基後，與式（IV)所示化合物反應（酯化） Ri—OH (IV) 其中R1係如式（I)中所定義，得式⑴所示化合物，或 Φ (d)如果要製造的是式（I)中R = Η的化合物或其鹽，則式 ϋ’）所不化合物[參見變體（b)的定義]被水解成式〇)所示化合物或其鹽，或 g) 通式（XI)所不化合物與式（XII)所不棚衍生物在Cu(I) 或Cu(II)鹽和有機驗的存在下，適當的話於溶劑中，進行反應， -355- 201011000

Cu(l) / Cu (II)鹽 --(1) 其中式（XI)和（XII)中之 Het、R1、R2、R3、R4、R5、 R6係如上述式（I)中所定義，及R8是Η或（Κ6)-烷基，或2個烷基R8連結形成環，或 h) 通式（XV)所示化合物與通式（III)所示化合物在酸的存在下，適當的話於溶劑中，進行反應，得式（I)所示化合物或其鹽，

(XV) nil) (I) 其中式（XV)和（III)中之 Het、R1、R2、R3、R4、R5 、R6係如式（I)中所定義，及LG是離去基，或 -356- 201011000 i) 通式（XVI)所示化合物（其中R6係如式⑴中所定義）與偶氮二甲酸二第三丁酯（DBAD，XVII)在銅鹽的存在下任意地於溶劑中進行反應，得式（χνΐΙΙ)所示化合物 (其中R6係如式（I)中所定義）’其接著經由式（π)所示化合物或其鹽（其中R6係如式（1)中所定義）以及步驟 a)的方法轉換成式（I)所示化合物：

售 10· 一種除草性或植物生長調節性組成物，其包括一或多種如申請專利範圍第i項之式（1)所示化合物或其鹽，及作物保護上慣用的調配助劑。 11· 一種防治有害植物或調節植物生長之方法，其包括將有效量之一或多種如申請專利範圔第i項之式⑴所示化合物或其鹽施用於植物、植物種子或培育的區域。 I2·如申請專利範圍第u項之方法，其中該式（1)所不化合物或其鹽係用於防治有害植物或調節有用植物或觀 -357- 201011000 賞植物的作物之生長。 13.如申請專利範圍第1 2項之方法，其中該作物是基因轉植作物。

-358 - 201011000 四指定代表圖： (一）本案指定代表圖為：無。 (二）本代表圖之元件符號簡單說明：無

參 201011000 五、本案若有化學式時，請揭示最能顯示發明特徵的化學式：式I

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