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TW200838429A - Pesticidal mixtures based on azolopyrimidinylamines derivatives and insecticides - Google Patents

Pesticidal mixtures based on azolopyrimidinylamines derivatives and insecticides Download PDF

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Publication number
TW200838429A
TW200838429A TW097103586A TW97103586A TW200838429A TW 200838429 A TW200838429 A TW 200838429A TW 097103586 A TW097103586 A TW 097103586A TW 97103586 A TW97103586 A TW 97103586A TW 200838429 A TW200838429 A TW 200838429A
Authority
TW
Taiwan
Prior art keywords
compound
group
doc
methyl
mixture
Prior art date
Application number
TW097103586A
Other languages
English (en)
Inventor
Christine Habicher
Michael Merk
Dirk Voeste
Egon Haden
Original Assignee
Basf Se
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Basf Se filed Critical Basf Se
Publication of TW200838429A publication Critical patent/TW200838429A/zh

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    • A01AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01NPRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N43/00Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/90Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having two or more relevant hetero rings, condensed among themselves or with a common carbocyclic ring system
    • AHUMAN NECESSITIES
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    • A01N47/02Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom not being member of a ring and having no bond to a carbon or hydrogen atom, e.g. derivatives of carbonic acid the carbon atom having no bond to a nitrogen atom
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Description

200838429 九、發明說明: 【發明所屬之技術領域】 本發明係關於農藥混合物,其包含: a)至少一種式I之唑并嘧啶胺:
其中各取代基係如下定義:
R1為c3-c12烧基、c2-c12稀基、c5_Cl2烧氧基烷基、 Cs-C6環烷基、苯基或苯基_Ci_c4烷基; R2為CrCu烷基、C2-Cl2烯基、Ci-C4鹵烷基或〇厂C4 烷氧基-CVC4烷基, 其中R1及/或R2中之脂族鏈可經1至4個相同或不同 之Ra基團取代:
Ra為鹵素、氰基、羥基、巯基、C1_C10烷基、C1_ C1〇i 烧基、C3-C0f 燒基、c2_Cig烯基、CrCl〇 块基、CVC6燒氧基、CW6烧基硫基、Ci_C6^ 氣基-C 1 - C 6烧基或nrArB · RA、RB為氫或CVC6燒基; 其中R】及/或^中之環狀基團可經1至4個1^基團 取代: R為鹵素、氰基、羥基、巯基、硝基、 NR R、CVCk燒基、Ci_C6_ 烧基、C2-c6 稀基、CVC6炔基或€1-(:6烷氧基; 128642.doc 200838429 R3為氫、鹵素、氰基、NRARB、羥基、酼基、CVC6 烷基、CVC6鹵烷基、C3-C8環烷基、CVC6烷氧 基、(VC6烷基硫基、C3-C8環烷氧基、C3-C8環烷 基硫基、羧基、曱醯基、CVCio烷基羰基、CVCw 烷氧基羰基、C2-C1G烯氧基羰基、(:2-(:10炔氧基羰 基、本基、苯氧基、苯硫基、节氧基、节硫基或 c「c6烷基-S(0)m-; m 為0、1或2 ; A 為CH或N ; 及 b)至少一種化合物II,其係選自以下族群: Α·1·有機(硫代)磷酸酯類:歐殺松(acephate)、甲基吡 噁填(azamethiphos)、益棉填(azinphos-ethyl)、穀速松 (azinphos_methyl)、氯氧填(chlorethoxyfos)、毒蟲畏 (chlorfenvinphos)、氯甲硫鱗(chlormephos)、毒死蜱 (chlorpyrifos)、甲基毒死蜱(chlorpyrifos-methyl)、繩 毒填(coumaphos)、殺填腈(cyanophos)、滅賜松 (demeton-S-methyl)、大利松(diazinon)、敵敵畏 (dichlorvos)/DDVP、雙特松(dicrotophos)、大滅松 (dimethoate)、甲基毒蟲畏(dimethylvinphos)、乙拌礙 (disulfoton)、EPN、乙硫填(ethion)、普伏松 (ethoprophos)、伐滅填(famphur)、苯線構(fenamiphos) 、殺填硫填(fenitrothion)、倍硫填(fenthion)、比氟硫 磷(flupyrazophos)、福賽絕(fosthiazate)、飛達松 128642.doc 200838429
(heptenophos)、異 °惡嗤石舞(isoxathion)、馬拉松 (malathion)、滅加松(mecarbam)、曱胺構 (methamidophos)、滅大松(methidathion)、速滅填 (mevinphos)、久效填(monocrotophos)、二澳磷 (naled)、氧樂果(omethoate)、滅多松(oxydemeton-methyl)、對硫_(031^1:]11〇11)、甲基對硫石粦(0&amp;1^1111〇11-methyl)、賽達松(phenthoate)、甲拌填(phorate)、伏殺 填(phosalone)、亞胺硫磷(phosmet)、鱗胺 (phosphamidon)、巴賽松(phoxim)、亞特松(pirimiphos, methyl)、 丙 漠續:(profenofos)、撲達松 (propetamphos)、 丙石荒石粦(prothiofos)、白 克松 (pyraclofos)、必芬松(pyridaphenthion)、拜裕松 (quinalphos)、硫特普(sulfotep) 、 丁 17 密硫石舞 (tebupirimfos)、亞培松(temephos)、託福松 (terbufos)、殺蟲畏(tetrachlorvinphos)、硫滅松 (thiometon)、三 落松(triazophos) 、三 氣松 (trichlorfon)、繁米松(vamidothion); A.2·胺基甲酸醋類:得滅克(aldicarb)、阿蘭克 (alanycarb)、免敵克(bendiocarb)、免扶克 (benfuracarb)、丁酮威(butocarboxim)、丁酮石風威 (butoxycarboxim)、力口保利(carbaryl)、力口 保扶 (carbofuran)、丁基加保扶(carbosulfan)、乙硫苯威 (ethiofencarb)、丁基滅必乱(fenobucarb)、覆滅蜗 (formetanate)、夫硫克(furathiocarb)、滅必鼠 128642.doc 200838429 (isoprocarb)、滅賜克(methiocarb)、納乃得 (methomyl)、治滅風(metolcarb)、歐殺滅(oxamyl)、比 加普(pirimicarb)、安丹(propoxur)、硫地克 (thiodicarb)、久效威(thiofanox)、混殺威 (trimethacarb)、XMC、滅殺威(xylylcarb)、嗤财威 (triazamate);
A.3·擬除蟲菊醋類(Pyrethroid):阿納寧(acdnathrin)、 亞列寧(allethrin)、d-川貝反式亞列寧、d-反式亞列寧、 畢芬寧(bifenthrin)、百亞列寧(bioallethrin)、S-環戊稀 基百亞列寧(bioallethrin S-cylclopentenyl)、百列滅寧 (bioresmethrin)、乙氰菊酉旨(cycloprothrin)、赛扶寧 (cyfluthrin)、β-賽扶寧(betacyfluthrin)、賽洛寧 (cyhalothrin)、λ-賽洛寧(lambda-cyhalothrin)、γ-賽洛 寧(gamma-cyhalothrin)、赛滅寧(cypermethrin)、α-賽 滅寧、β-賽滅寧、θ-賽滅寧、ζ-賽滅寧、賽酚寧 (cyphenothrin)、第滅寧(deltamethrin)、益避寧 (empenthrin)、益化利(esfenvalerate)、依芬寧 (etofenprox)、芬普寧(fenpropathrin)、芬化利 (fenvalerate)、護賽寧(flucythrinate)、氟氯苯菊酯 (flumethrin)、τ-福化利(tau-fluvalinate)、合芬寧 (halfenprox)、依普寧(imiprothrin)、百滅寧 (permethrin)、紛 丁滅乱(phenothrin)、普亞歹&gt;J 寧 (prallethrin)、異列滅寧(resmethrin)、RU 15525、西拉 福芬(silafluofen)、七氟菊酉旨(tefluthrin)、胺菊酯 128642.doc 200838429 (tetramethdn)、泰滅寧(tralomethrin)、四氟苯菊酯 (transfluthrin)、ZXI 8901 ; A.4.保幼激素擬似物:烯蟲乙酯(hydroprene)、烯蟲炔 酯(kinoprene)、美賜年(methoprene)、芬諾克(fenoxycarb) 、百利普芬(pyriproxyfen);
A.5.菸鹼受體促效劑/拮抗劑化合物:亞滅培 (acetamiprid)、免速達(561131^&amp;口)、培丹鹽酸鹽(〇&amp;1^叩 hydrochloride)、可尼丁(clothianidin)、呋蟲胺 (dinote fur an)、盈達胺(imidacloprid)、嗟蟲口秦 (thiamethoxam)、稀啶蟲胺(nitenpyram)、菸驗、賜諾 殺(spinosad)(別位促效劑)、ϋ塞蟲琳(thiacl〇Prid)、殺蟲 環(thiocyclam)、殺蟲雙(thiosultaP-sodium)、式(Γ1)之 σ塞嗤化合物:
A.6. GABA門控氯離子通道拮抗劑化合物:可氣丹 (chlordane)、安殺番(endosulfan)、Y-HCH(靈丹(lindane)) 、乙駄蟲脂(acetoPr〇le)、乙蟲清(ethipr〇le)、氟蟲腈 (fipronil)、17比氟普羅(pyrafluprole)、吼普羅(pyriprole) 、凡利普羅(vaniliPr〇le)、5_胺基-丨-(2,6-二氯-4_三氟 甲基-苯基)-4-三氯曱烷亞磺醯基-1H-吡唑-3-硫代碳酸 醯胺; A.7·氯離子通道活化劑:阿巴汀(abamectin)、因滅汀 128642.doc -10- 200838429 苯甲酸鹽(emamectin benzoate)、密滅汀(milbemectin)、 樂匹滅汀(lepimectin); Α·8· METI I化合物:喧蜗醚(fenazaquin)、芬普蜗 (fenpyroximate)、續蜗醚(pyrimidifen)、比達本 (pyridaben)、11比蜗胺(tebufenpyrad)、嗤蟲酿胺 (tolfenpyrad)、啼轰胺(flufenerim)、魚藤精 (rotenone);
Α_9· METI II 及 III化合物:亞酿i 蜗(acequinocyl)、氟阿 西普(fluacyprim)、伏蟻腙(hydramethylnon); A. 10.氧化構酸化解偶聯劑:蟲蜗腈(chlorfenapyr)、 DNOC ; A_ 11 _ 氧化填酸化抑制劑:亞環錫(azocyclotin)、鍚瞒 丹(cyhexatin)、汰芬隆(diafenthiuron)、苯丁錫 (fenbutatin oxide)、克蜗特(propargite)、得脫蜗 (tetradifon); Α·12·蜆皮破壞劑:賽滅淨(cyromazine)、環蟲醯肼 (chromafenozide)、氯蟲醯肼(halofenozide)、曱氧蟲醯 肼(methoxyfenozide)、蟲醯肼(tebufenozide); A.13. 增效劑:增效醚(piperonyl butoxide)、脫葉填 (tribufos); A.14.納離子通道阻斷劑化合物:因得克(indoxacarb) 、氰氟蟲胺(metafiumiz〇ne); A. 15.燻蒸劑:曱基溴、氯化苦(chloropicrin)硫醯 氟; 128642.doc -11 - 200838429 Α·16·選擇性攝食阻斷劑:可羅替(crylotie)、吼財酮 (pymetrozine)、氟咬蟲醯胺(flonicamid); A. 17.蜗生長抑制劑:克芬瞒(clofentezine)、合賽多 (hexythiazox)、依殺蜗(etoxazole);
Α· 1 8.甲殼素合成抑制劑:布芬淨(buprofezin)、雙三 氟蟲脲(bistrifluron)、克福隆(chlorfluazuron)、二福隆 (diflubenzuron)、氟環脲(flucycloxuron)、氟芬隆 (flufenoxuron)、六伏隆(hexaflumuron)、祿芬隆 (lufenuron)、諾華隆(novaluron)、多氟脲(noviflumuroii) 、得福隆(teflubenzuron)、殺蟲隆(trinumuron); A. 19.脂質生物合成抑制劑:螺蜗酯(spirodiclofen)、 螺曱虫茜酉旨(spiromesifen)、螺蟲乙酉旨(spirotetramat); A.20.章魚胺促效劑(octapaminergic agonsit):三亞蠕 (amitraz); Α·21·蘭尼定(ryanodine)受體調節劑··氟蟲醢胺 (flubendiamide); Α·22· 各種殺蟲劑··鱗化銘、醯胺氟美(amidoflumet)、 苯克咯嚷(benclothiaz)、西脫蜗(benzoximate)、聯苯肼 酯(bifenazate)、硼砂、新殺蜗(bromopropylate)、氰化 物、賽諾 11 比芬(cyenopyrafen)、丁 I 蜗酯(cyflumetofen) 、滅蜗猛(chinomethionate)、大克蜗(dicofol)、氟乙酸 鹽、膦、咬蟲丙醚(pyridalyl)、比氟奎宗(pyrifluquinazon) 、硫、吐酒石(tartar emetic); Α·23· N-R’-2,2-二鹵基-1-R”環-丙烷甲醯胺-2-(2,6·二 128642.doc -12- 200838429 氯-α,α,α-三氟·對甲苯基)腙或N-R,-2,2-二(R&quot;’)丙醯胺-2-(2,6-二氯-α,α,α-三氟-對曱苯基)·腙,其中R’為甲基 或乙基,鹵基為氣基或溴基,R&quot;為氫或甲基,且R&quot;,為 甲基或乙基; Α·24·丙二腈化合物:CF3(CH2)2C(CN)2CH2(CF2)3CF2H、 CF3(CH2)2C(CN)2CH2(CF2)5CF2H、 cf3(ch2)2c(cn)2(ch2)2c(cf3)2f、 CF3(CH2)2C(CN)2(CH2)2(CF2)3CF3、 CF2H(CF2)3CH2C(CN)2CH2(CF2)3CF2H、 CF3(CH2)2C(CN)2CH2(CF2)3CF3、 cf3(cf2)2ch2c(cn)2ch2(cf2)3cf2h 及 CF3CF2CH2C(CN)2CH2(CF2)3CF2H ; A.25.微生物破壞劑:蘇力菌以色列亞種 subsp. 、球形芽孢桿菌 (Bacillus 、蘇力菌餘澤亞種 subsp. J/zawaz·)、蘇力菌庫斯塔克亞種 似 i/zwrkg/e似以 subsp. 蘇力菌擬步 行甲亞種(万subsp· Γβπβ办rzom\y)。 本發明亦係關於植物保護混合物且係關於一種藉由將該 等混合物施用於植物或其位點來改良該等植物之健康狀況 的方法。 此外,本發明係關於一種控制真菌及/或改良植物健康 狀況之方法,其包含用本發明混合物中所存在之農藥依任 何所要次序或同時(亦即聯合或分開)對受真菌侵染或易受 128642.doc -13- 200838429 真菌侵染之位點(例如植物或植物繁殖材料)進行處理。 此外,本發明係關於一種控制有害昆蟲或線蟲之方法, 其包含用本發明混合物中所存在之農藥依任何所要次序或 同時(亦即聯合或分開)對受該等害蟲侵染或易受該等害蟲 侵染之位點(例如植物或植物繁殖材料)進行處理。 【先前技術】
在害蟲控制領域中出現的一個典型問題在於需要降低活 性成份之劑量率,以便減少或避免不利的環境效應或毒物 學效應,同時仍允許有效地控制害蟲及病原體。 所遭遇之另一問題係關於需要取得對廣譜害蟲與病原體 有效之害蟲控制劑。 本發明潛在的另一問題為需要一種可改良植物之組合 物,此方法在下文中通稱為&quot;植物健康&quot;。舉例而言,可提 及之有利特性為改良之作物特徵,包括:出芽、作物產 量、蛋白質含量、油含量、澱粉含量、更為發達之根系 (良之根生長)、改良之逆境抗性(例如針對乾旱、執、 鹽、紫外線、水、寒冷)、減少乙稀(減少產生及/或抑制 收)、分藥增加、植物高度增加、較大葉片、較少死的其 生葉、較強壯之分蘖枝、較綠之葉顏色、色素含量、光二 活性、所需投入量(諸如肥料或水)較少、所需種子較少: 較多有效分蘖、較早關y ^ ^ 早期祓物成熟度、植物倒伏 ging)較少、苗條生長增加、植物活力增強、掷 加之植物群叢及提早與較佳萌芽;或為増 熟知之任何其他優點。 項技術者所 128642.doc • 14 - 200838429 與使用農藥有關之另一困難為重複且專門施用個別農藥 化合物時’在多種情況下會導致害蟲或病原體對所施用活 性化合物快速顯現天然或適應抗性的選擇性。 【發明内容】 口此,本發明之一目標為提供解決上述問題之農藥混合 物0
抗擊有害植物病原性真菌並非農民不得不面對之唯一問 題。有害昆蟲及其他害蟲亦可能對作物及其他植物造成很 大損害。殺真g活性與殺蟲活性之有效組合有利於克服此 問題。因&amp;,本發明之另一目標為提供一種一方面具有良 好殺真菌活性且另一方面具有良好殺蟲活性之混合物,以 擴大殺蟲作用範圍。 【實施方式】 吾人已發現,藉由本文初所定義之活性化合物的組合可 部分或完全實現此目標。 尤其已發現’與可能由個別化合物達成之控制率相比, 如本文初所定義之至少一種幻化合物與至少一種化合物η 之混合物顯示針對植物病原體之作用顯著增強,且/或备 經施用於植物、植物部分、種子或其生長位點時,適用: 改良植物之健康狀況。 ' 已發現,本發明混合物(例如如開始所定義之式!化合物 與化合物η之混合物)之作用遠遠超過單獨存在於混合 之活性化合物的殺真菌及殺蟲作用。 U展不,在本發明之 框架内該等混合物展現植物健康效應。術語植物健康包括 128642.doc •15- 200838429 各種與害蟲控制無關的對於植物之改良。 上文稱作組份a之式I之唑并嘧啶-7-基胺,其製備及其針 對有害真菌之作用係自如下文獻得知(EP-A 71 792 ; EP-A 141 317 ; WO 03/009687 ; WO 05/087771 ; WO 05/087772 ; WO 05/087773 ; PCT/EP/05/002426 ; PCT/EP 2006/050922 ; • PCT/EP 2006/060399)。 . 族群Α·1至A.25之市售化合物II可見於The Pesticide
Manual,第 13版,British Crop Protection Council (2003) ^ 連同其他公開物,諸如 http://www.hclrss.demon.co.uk/ index.html 〇 5-胺基-l-(2,6-二氯-4-三氟甲基-苯基)-4-三氣曱烷亞磺 醯基-1H-吡唑-3-硫代碳酸醯胺及其製備已描述於WO 98/28279 中。樂匹滅汀係自 Agro Project,PJB Publications Ltd,2004年11月得知。苯克咯噻及其製備已描述於EP-A1 454621中。滅大松與對氧磷及其製備已描述於Farm • Chemicals Handbook,第 88卷,Meister Publishing Company, 2001中。乙酞蟲脂及其製備已描述於WO 98/28277中。氰 氟蟲胺及其製備已描述於EP-A1 462 456中。吡氟硫磷 (Flupyrazofos)已描述於 Pesticide Science 54,1988,第 237-
、 243頁及US 4822779中。吡氟普羅及其製備已描述於JP 2002193709及WO 01/00614中。吡普羅及其製備已描述於 WO 98/45274及US 6335357中。醯胺氟美及其製備已描述 於US 6221890及JP 21010907中。啼蟲胺及其製備已描述 於 WO 03/007717 及 WO 03/007718 中。類似於 AKD-1022 之 128642.doc -16- 200838429 新菸鹼類的製備方法已由Zhang,A.等人描述於 J.Neurochemistry,75(3),2000中。丁氟蟎酯及其製備已描 述於 WO 04/080180 中。丙二腈化合物 CF3(CH2)2C(CN)2CH2(CF2)3CF2H、CF3(CH2)2C(CN)2CH2(CF2)5CF2H、 CF3(CH2)2C(CN)2(CH2)2C(CF3)2F、CF3(CH2)2C(CN)2(CH2)2(CF2)3CF3、 CF2H(CF2)3CH2C(CN)2CH2(CF2)3CF2H、CF3(CH2)2C(CN)2CH2(CF2)3CF3、 cf3(cf2)2ch2c(cn)2ch2(cf2)3cf2h 及 cf3cf2ch2c(cn)2ch2(cf2)3cf2h 已描述於WO 05/63694中。 在針對上文各式給出之符號定義中,使用通常表示以下 取代基之集體術語: 鹵素:氟、氯、溴及碘; 烷基:具有1至4、6、8或10個碳原子之飽和直鏈或支鏈 烴基,例如Ci-Cs烷基,諸如甲基、乙基、丙基、1-曱基乙 基、丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二曱基乙基、 戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、2,2-二曱 基丙基、1-乙基丙基、己基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基 丙基、1-曱基戊基、2-曱基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊 基、1,1-二甲基丁基、1,2·二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、 2,2-二曱基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙 基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙 基、1-乙基-1-甲基丙基及1-乙基-2-甲基丙基; 鹵烷基:具有1至2、4或6個碳原子之直鏈或支鏈烷基 (如上文所提及),其中該等基團中之一些或所有氫原子可 經如上提及之鹵素原子置換:詳言之為鹵烷基,諸 128642.doc -17- 200838429 如氯甲基、溴甲基、二氯甲基、三氯甲基、氟甲基、二氟 甲基、二氟甲基、氯氟甲基、二氯氟甲基、氯二氟甲基、 1-氯乙基、1_溴乙基、1_氟乙基、2_氟乙基、2,2_二氟乙 基、2,2,2-三氟乙基、2-氯_2_氟乙基、2_氯_2,2_二氟乙 基2,2· 一氣·2_氟乙基、2,2,2-三氯乙基、五氟乙基戈 1,1,1 _三氟丙-2-基。 - 鑒於本發明中式1之唑并嘧啶胺的意欲用途,特別較佳 _ 為忒等取代基在各種情況下獨立或組合地具有以下含義。 根據本發明特別適用者為如下式I之化合物,其中Rl為 可經1至3個鹵素或匚^。烷基取代之直鏈或支鏈^^^烷基 或苯基。 &amp; 在式I化合物之一個實施例中,Ra基團不存在。 較佳實施例係關於如下式!之化合物,其中Rl為直鏈或 支鏈C5_C1()烷基,尤其為乙基、3,5,5-三曱基己基、正庚 基、正辛基、正壬基及正癸基。 • 另一實施例係關於如下式I之化合物,其中R1為未經取 代或經1至4個i素、氰基、羥基、酼基、硝基、nrArB、 CVC1()烧基、CrC』烧基、c2_c6烯基、c2_c6快基及Ci_c6 ' 烷氧基取代之苯基。 較佳之式I化合物為如下之彼 團之經取代苯基 L3 等者,其中R1為對應於G基
其中 128642.doc -18 200838429
Ll 為氰基、自素、經基、M基、硝'基、nrArb、Ci- c10烧基、Cl-c6鹵烧基、C2_C6稀基、C2_e6快基及 Ci-C6烧氧基;且 L2、L3彼此獨立地為氫或在Li下所提及之基團之一,且 #表示連接至。坐并喷咬骨架之鍵。 在式I化合物之另一實施例中,Ll為氰基、鹵素、羥 基、巯基、硝基、NRH Cl_C0烷基、齒甲基或C〗_C2烷 氧基,較佳為氰基、函素、Cl_c0烷基、鹵甲基或〇:1&lt;2烷 氧基。 在式I化合物之另一實施例中,L2為氫或上述基團之 〇 在式I化合物之另一實施例中,L3為氫、氰基、鹵素、 羥基、巯基、硝基、NRarb、Ci_C6烷基 '画甲基或Ci_C2 烷氧基,較佳為氫。 較佳為如下式〗之化合物,其中R2為直鏈或支鏈烷 基、Ci-CU烷氧基-CVC4烷基或(VC4鹵烷基。 在式I化合物之特別較佳實施例中,R2為甲基、乙基、 正丙基、正辛基、三氟甲基或甲氧基甲基,尤其為甲基、 乙基、三氟曱基或曱氧基甲基。 此外,較佳為如下式I之化合物,其中R3為氫。 在式I化合物之另一實施例中,R3為胺基。 式Ϊ化合物之一個實施例係關於A為N之彼等者。該等化 合物對應於式IA,其中變數係如關於式I所定義: 128642.doc -19- 200838429
式1化合物之另一實施例係關於A為CH之彼等者。該等 化合物對應於式IB,其中變數係如關於式〗所定義:
在軚佳化合物I之另一實施例中,…與反2之碳鏈一起不 具有12個以上之碳原子。 蓉於化合物之用途’尤其較佳為㈣於下表巾之化合物 I。此外’纟中關於取代基所提及之基團本身(與其中提及 其之組合無關)為所討論取代基之特別較佳實施例。 表1 式IA之化合物(其中化合物之反1、 2 八次R的組合在各種 情況下對應於表I之一列) 表2 式IB之化合物(其中化合物之Ri、 2 八及R的組合在各種 情況下對應於表I之一列)
表I
128642.doc -20- 200838429
編號 R1 R2 R3 1-7 4-F-C6H4 ch3 H 1-8 2,4-ClrC6H3 ch3 H 1-9 3,4-Cl2-C6H3 ch3 H 1-10 2,4-F2-C6H3 ch3 H 1-11 3,4-F2-C6H3 ch3 H 1-12 4-CH3-C6H4 ch3 H 1-13 4-CH2CH3-C6H4 ch3 H 1-14 4-CH2CH2CH3-C6H4 ch3 H 1-15 4-CH(CH3)2-C6H4 ch3 H 1-16 4-CH2CH2CH2CH3-C6H4 ch3 H 1-17 4-C(CH3)CH2CH3-C6H4 ch3 H 1-18 4_C(CH3)3-C6H4 ch3 H 1-19 CH2CH2CH2CH3 ch3 H 1-20 CH2CH2CH2CH2CH3 ch3 H 1-21 CH2CH2CH2CH2CH2CH3 ch3 H 1-22 ch2ch(ch3)ch2ch2ch3 ch3 H 1-23 ch2ch(ch2ch3)2 ch3 H 1-24 CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH3 ch3 H 1-25 ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch3 ch3 H 1-26 CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH3 ch3 H 1-27 CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH3 ch3 H 1-28 ch2ch2ch(ch3)ch2ch(ch3)3 ch3 H 1-29 CH2CH2CH2CH3 ch3 nh2 1-30 CH2CH2CH2CH2CH3 ch3 nh2 1-31 CH2CH2CH2CH2CH2CH3 ch3 nh2 1-32 ch2ch(ch3)ch2ch2ch3 ch3 nh2 1-33 CH2CH(CH2CH3)2 ch3 nh2 1-34 CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH3 ch3 nh2 1-35 CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH3 ch3 nh2 1-36 CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH3 ch3 nh2 1-37 ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch3 ch3 nh2 1-38 CH2CH2CH(CH3)CH2CH(CH3)3 ch3 nh2 1-39 CH2CH2CH2CH3 ch3 ch3 1-40 CH2CH2CH2CH2CH3 ch3 ch3 1-41 CH2CH2CH2CH2CH2CH3 ch3 ch3 1-42 ch2ch(ch3)ch2ch2ch3 ch3 ch3 1-43 ch2ch(ch2ch3)2 ch3 ch3 128642.doc 21 - 200838429
編號 R1 R2 R3 1-44 CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH3 ch3 ch3 1-45 CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH3 ch3 ch3 1-46 CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH3 ch3 ch3 1-47 CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH3 ch3 ch3 Μ8 ch2ch2ch(ch3)ch2ch(ch3)3 ch3 ch3 1-49 (ch2)3-o-ch3 ch3 H 1-50 (ch2)3-o-ch2ch3 ch3 H 1-51 (ch2)3-o-ch2ch2ch3 ch3 H 1-52 (ch2)3-o-ch2ch2ch2ch3 ch3 H 1-53 (ch2)3-o-ch2ch2ch2ch2ch3 ch3 H 1-54 (ch2)3-o-ch2ch2ch2ch2ch2ch3 ch3 H 1-55 (ch2)3-o-ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch3 ch3 H 1-56 (ch2)3-o-ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch3 ch3 H 1-57 (ch2)3-o-ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch3 ch3 H 1-58 (ch2)3-o-ch(ch3)2 ch3 H 1-59 (ch2)3-o-c(ch3)3 ch3 H 1-60 (ch2)3-o-ch2c(ch3)3 ch3 H 1-61 (ch2)3-o-ch(ch3)ch2c(ch3)3 ch3 H 1-62 (ch2)3-o-ch(ch2ch3)ch2c(ch3)3 ch3 H 1-63 (ch2)3_o-ch2ch(ch3)ch2ch(ch3)2 1 ch3 H 1-64 (ch2)3-o-ch2ch(ch2ch3)ch2ch2ch3 ch3 H 1-65 (ch2)3-o-ch2ch2ch(ch3)ch2ch(ch3)2 ch3 H 1-66 (ch2)3-o-ch2ch2ch(ch3)ch2c(ch3)3 ch3 H 1-67 (ch2)3-o-ch2ch2ch(ch3)ch2ch2ch(ch3)2 ch3 H 1-68 (ch2)3-o-ch2ch2ch(ch3)ch2ch2ch2ch(ch3)2 ch3 H 1-69 (ch2)3-o-ch3 ch3 ch3 1-70 (ch2)3-o-ch2ch3 ch3 ch3 1-71 (CH2)3-〇-CH2CH2CH3 ch3 ch3 1-72 (ch2)3-o-ch2ch2ch2ch3 ch3 ch3 1-73 (ch2)3-o-ch2ch2ch2ch2ch3 ch3 ch3 1-74 (ch2)3-o-ch2ch2ch2ch2ch2ch3 ch3 ch3 1-75 (ch2)3-o-ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch3 ch3 ch3 1-76 (ch2)3-o-ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch3 ch3 ch3 1-77 (ch2)3-o-ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch3 ch3 ch3 1-78 (ch2)3-o-ch(ch3)2 ch3 ch3 1-79 (ch2)3-o-c(ch3)3 ch3 ch3 1-80 (CH2)3-0-CH2C(CH3)3 ch3 ch3 128642.doc -22- 200838429
編號 R1 R2 R3 1-81 (ch2)3-o-ch(ch3)ch2c(ch3)3 ch3 ch3 1-82 (ch2)3-o-ch(ch2ch3)ch2c(ch3)3 ch3 ch3 1-83 (ch2)3-o-ch2ch(ch3)ch2ch(ch3)2 ch3 ch3 1-84 (ch2)3-o-ch2ch(ch2ch3)ch2ch2ch3 ch3 ch3 1-85 (ch2)3-o-ch2ch2ch(ch3)ch2ch(ch3)2 ch3 ch3 1-86 (ch2)3-o-ch2ch2ch(ch3)ch2c(ch3)3 ch3 ch3 1-87 (ch2)3-o-ch2ch2ch(ch3)ch2ch2ch(ch3)2 ch3 ch3 1-88 (ch2)3-o-ch2ch2ch(ch3)ch2ch2ch2ch(ch3)2 ch3 ch3 1-89 ch2-c6h5 cf3 H 1-90 CH2-(4-Cl-C6H4) cf3 H 1-91 ch2ch2ch3 cf3 H 1-92 CH2CH2CH2CH3 cf3 H 1-93 CH2CH2CH2CH2CH3 CFs H 1-94 CH2CH2CH2CH2CH2CH3 cf3 H 1-95 ch2ch(ch3)ch2ch2ch3 cf3 H 1-96 CH2CH(CH2CH3)2 cf3 H 1-97 CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH3 cf3 H 1-98 CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH3 cf3 H 1-99 CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH3 cf3 H MOO CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH3 cf3 H 1-101 ch2ch2ch(ch3)ch2ch(ch3)3 cf3 H 1-102 環-c5h9 cf3 H M03 環-C6Hn cf3 H 1-104 CH2CH2CH2CH3 CH2CH3 H 1-105 CH2CH2CH2CH2CH3 CH2CH3 H 1-106 CH2CH2CH2CH2CH2CH3 CH2CH3 H 1-107 ch2ch(ch3)ch2ch2ch3 CH2CH3 H 1-108 ch2ch(ch2ch3)2 CH2CH3 H 1-109 CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH3 CH2CH3 H 1-110 CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH3 CH2CH3 H 1-111 CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH3 CH2CH3 H 1-112 CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH3 CH2CH3 H 1-113 CH2CH2CH(CH3)CH2CH(CH3)3 CH2CH3 H 1-114 CH2CH2CH2CH3 CH2CH3 nh2 1-115 CH2CH2CH2CH2CH3 CH2CH3 nh2 1-116 CH2CH2CH2CH2CH2CH3 CH2CH3 nh2 1-117 ch2ch(ch3)ch2ch2ch3 CH2CH3 nh2 128642.doc -23- 200838429
編號 R1 R2 R3 1-118 ch2ch(ch2ch3)2 CH2CH3 nh2 1-119 CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH3 ch2ch3 nh2 1-120 CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH3 CH2CH3 nh2 1-121 CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH3 CH2CH3 nh2 1-122 CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH3 CH2CH3 nh2 H23 ch2ch2ch(ch3)ch2ch(ch3)3 CH2CH3 nh2 1-124 CH2CH2CH2CH3 CH2CH3 ch3 1-125 CH2CH2CH2CH2CH3 CH2CH3 ch3 1-126 CH2CH2CH2CH2CH2CH3 CH2CH3 ch3 1-127 ch2ch(ch3)ch2ch2ch3 CH2CH3 ch3 1-128 ch2ch(ch2ch3)2 CH2CH3 ch3 1-129 CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH3 CH2CH3 ch3 1-130 CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH3 ch2ch3 ch3 1-131 CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH3 CH2CH3 ch3 1-132 CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH3 CH2CH3 ch3 1-133 ch2ch2ch(ch3)ch2ch(ch3)3 CH2CH3 ch3 1-134 (ch2)3-o-ch3 CH2CH3 H 1-135 (ch2)3-o-ch2ch3 CH2CH3 H 1-136 (ch2)3-o-ch2ch2ch3 CH2CH3 H 1-137 (ch2)3-o-ch2ch2ch2ch3 CH2CH3 H 1-138 (ch2)3-o-ch2ch2ch2ch2ch3 CH2CH3 H 1-139 (ch2)3-o-ch2ch2ch2ch2ch2ch3 CH2CH3 H 1-140 (ch2)3-o-ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch3 CH2CH3 H 1-141 (ch2)3-o-ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch3 CH2CH3 H 1-142 (ch2)3-o-ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch3 CH2CH3 H 1-143 (ch2)3-o-ch(ch3)2 CH2CH3 H 1-144 (ch2)3-o-c(ch3)3 CH2CH3 H 1-145 (ch2)3-o-ch2c(ch3)3 CH2CH3 H 1-146 (ch2)3-o-ch(ch3)ch2c(ch3)3 CH2CH3 H 1-147 (ch2)3-o-ch(ch2ch3)ch2c(ch3)3 CH2CH3 H 1-148 (ch2)3-o-ch2ch(ch3)ch2ch(ch3)2 CH2CH3 H 1-149 (ch2)3-o-ch2ch(ch2ch3)ch2ch2ch3 CH2CH3 H 1-150 (ch2)3-o-ch2ch2ch(ch3)ch2ch(ch3)2 CH2CH3 H 1-151 (ch2)3-o-ch2ch2ch(ch3)ch2c(ch3)3 CH2CH3 H 1-152 (ch2)3-o-ch2ch2ch(ch3)ch2ch2ch(ch3)2 CH2CH3 H 1-153 (ch2)3-o-ch2ch2ch(ch3)ch2ch2ch2ch(ch3)2 CH2CH3 H 1-154 (ch2)3-o-ch3 CH2CH3 ch3 128642.doc -24- 200838429
編號 R1 R2 R3 1-155 (ch2)3-o-ch2ch3 CH2CH3 ch3 1-156 (ch2)3-o-ch2ch2ch3 CH2CH3 ch3 1-157 (ch2)3-o-ch2ch2ch2ch3 CH2CH3 ch3 1-158 (ch2)3-o-ch2ch2ch2ch2ch3 CH2CH3 ch3 1-159 (ch2)3-o-ch2ch2ch2ch2ch2ch3 CH2CH3 ch3 1-160 (ch2)3-o-ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch3 CH2CH3 ch3 1-161 (ch2)3-o-ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch3 CH2CH3 ch3 1-162 (ch2)3-o-ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch3 CH2CH3 ch3 1-163 (ch2)3-o-ch(ch3)2 CH2CH3 ch3 1-164 (CH2)3-0-C(CH3)3 CH2CH3 ch3 1-165 (ch2)3-o-ch2c(ch3)3 CH2CH3 ch3 1-166 (ch2)3-o-ch(ch3)ch2c(ch3)3 CH2CH3 ch3 1-167 (ch2)3-o-ch(ch2ch3)ch2c(ch3)3 CH2CH3 ch3 1-168 (ch2)3-o-ch2ch(ch3)ch2ch(ch3)2 CH2CH3 ch3 1-169 (ch2)3-o-ch2ch(ch2ch3)ch2ch2ch3 CH2CH3 ch3 1-170 (ch2)3-o-ch2ch2ch(ch3)ch2ch(ch3)2 CH2CH3 ch3 1-171 (ch2)3-o-ch2ch2ch(ch3)ch2c(ch3)3 CH2CH3 ch3 1-172 (ch2)3-o-ch2ch2ch(ch3)ch2ch2ch(ch3)2 CH2CH3 ch3 Μ 73 (ch2)3-o-ch2ch2ch(ch3)ch2ch2ch2ch(ch3)2 CH2CH3 ch3 1-174 CH2CH2CH2CH3 CH2CH2CH3 H 1-175 CH2CH2CH2CH2CH3 CH2CH2CH3 H 1-176 CH2CH2CH2CH2CH2CH3 CH2CH2CH3 H 1-177 ch2ch(ch3)ch2ch2ch3 CH2CH2CH3 H 1-178 ch2ch(ch2ch3)2 CH2CH2CH3 H 1-179 CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH3 CH2CH2CH3 H 1-180 CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH3 CH2CH2CH3 H 1-181 ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch3 CH2CH2CH3 H 1-182 CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH3 CH2CH2CH3 H 1-183 ch2ch2ch(ch3)ch2ch(ch3)3 CH2CH2CH3 H 1-184 CH2-0-CH2CH2CH2CH3 CH2CH2CH3 H 1-185 CH2-0-CH2CH2CH2CH2CH3 CH2CH2CH3 H 1-186 CH2-0-CH2CH2CH2CH2CH2CH3 CH2CH2CH3 H 1-187 CH2-0-CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH3 CH2CH2CH3 H 1-188 CH2-0-CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH3 CH2CH2CH3 H 1-189 ch2-o-ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch3 CH2CH2CH3 H 1-190 ch2-o-c(ch3)3 CH2CH2CH3 H 1-191 ch2-o-ch2c(ch3)3 CH2CH2CH3 H 128642.doc -25- 200838429
編號 R1 R2 R3 1-192 ch2-o-ch(ch3)ch2c(ch3)3 ch2ch2ch3 H 1-193 ch2-o-ch(ch2ch3)ch2c(ch3)3 CH2CH2CH3 H Μ 94 ch2-o-ch2ch(ch3)ch2ch(ch3)2 CH2CH2CH3 H 1-195 ch2-o-ch2ch(ch2ch3)ch2ch2ch3 CH2CH2CH3 H 1-196 ch2-o-ch2ch2ch(ch3)ch2ch(ch3)2 CH2CH2CH3 H 1-197 ch2-o-ch2ch2ch(ch3)ch2c(ch3)3 CH2CH2CH3 H 1-198 ch2-o-ch2ch2ch(ch3)ch2ch2ch(ch3)2 CH2CH2CH3 H Μ 99 ch2-o-ch2ch2ch(ch3)ch2ch2ch2ch(ch3)2 CH2CH2CH3 H 1-200 (ch2)2-o-ch2ch2ch3 CH2CH2CH3 H 1-201 (ch2)2-o-ch2ch2ch2ch3 CH2CH2CH3 H 1-202 (ch2)2-o-ch2ch2ch2ch2ch3 CH2CH2CH3 H 1-203 (ch2)2-o-ch2ch2ch2ch2ch2ch3 CH2CH2CH3 H 1-204 (ch2)2-o-ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch3 ch2ch2ch3 H 1-205 (ch2)2-o-ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch3 CH2CH2CH3 H 1-206 (ch2)2-o-ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch3 CH2CH2CH3 H 1-207 (ch2)2-o-ch(ch3)2 CH2CH2CH3 H 1-208 (CH2)2-〇-C(CH3)3 CH2CH2CH3 H 1-209 (ch2)2-o-ch2c(ch3)3 CH2CH2CH3 H 1-210 (ch2)2-o-ch(ch3)ch2c(ch3)3 CH2CH2CH3 H 1-211 (ch2)2-o-ch(ch2ch3)ch2c(ch3)3 CH2CH2CH3 H 1-212 (ch2)2-o-ch2ch(ch3)ch2ch(ch3)2 CH2CH2CH3 H 1-213 (ch2)2-o-ch2ch(ch2ch3)ch2ch2ch3 ch2ch2ch3 H 1-214 (ch2)2-o-ch2ch2ch(ch3)ch2ch(ch3)2 ch2ch2ch3 H 1-215 (ch2)2-o-ch2ch2ch(ch3)ch2c(ch3)3 CH2CH2CH3 H 1-216 (ch2)2-o-ch2ch2ch(ch3)ch2ch2ch(ch3)2 CH2CH2CH3 H 1-217 (ch2)2-o-ch2ch2ch(ch3)ch2ch2ch2ch(ch3)2 CH2CH2CH3 H 1-218 (ch2)3-o-ch3 CH2CH2CH3 H 1-219 (ch2)3-o-ch2ch3 CH2CH2CH3 H 1-220 (ch2)3-o-ch2ch2ch3 CH2CH2CH3 H 1-221 (ch2)3-o-ch2ch2ch2ch3 CH2CH2CH3 H 1-222 (ch2)3-o-ch2ch2ch2ch2ch3 CH2CH2CH3 H 1-223 (ch2)3-〇-ch2ch2ch2ch2ch2ch3 CH2CH2CH3 H 1-224 (ch2)3-o-ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch3 CH2CH2CH3 H 1-225 (ch2)3-o-ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch3 CH2CH2CH3 H 1-226 (ch2)3-o-ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch3 CH2CH2CH3 H 1-227 (ch2)3-o-ch(ch3)2 CH2CH2CH3 H 1-228 (ch2)3-o-c(ch3)3 ch2ch2ch3 H 128642.doc -26- 200838429
編號 R1 R2 R3 1-229 (ch2)3-o-ch2c(ch3)3 CH2CH2CH3 H 1-230 (ch2)3-o-ch(ch3)ch2c(ch3)3 CH2CH2CH3 H 1-231 (ch2)3-o-ch(ch2ch3)ch2c(ch3)3 CH2CH2CH3 H 1-232 (ch2)3-o-ch2ch(ch3)ch2ch(ch3)2 CH2CH2CH3 H 1-233 (ch2)3-o-ch2ch(ch2ch3)ch2ch2ch3 CH2CH2CH3 H 1-234 (ch2)3-o-ch2ch2ch(ch3)ch2ch(ch3)2 CH2CH2CH3 H 1-235 (ch2)3-o-ch2ch2ch(ch3)ch2c(ch3)3 CH2CH2CH3 H 1-236 (ch2)3-o-ch2ch2ch(ch3)ch2ch2ch(ch3)2 CH2CH2CH3 H 1-237 (ch2)3-o-ch2ch2ch(ch3)ch2ch2ch2ch(ch3)2 CH2CH2CH3 H 1-238 CH2CH2CH3 CH20CH3 H 1-239 CH2CH2CH2CH3 CH20CH3 H 1-240 CH2CH2CH2CH2CH3 CH20CH3 H 1-241 CH2CH2CH2CH2CH2CH3 CH20CH3 H 1-242 CH2CH(CH3)CH2CH2CH3 CH20CH3 H 1-243 ch2ch(ch2ch3)2 CH20CH3 H 1-244 CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH3 CH20CH3 H 1-245 CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH3 CH20CH3 H 1-246 CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH3 CH20CH3 H 1-247 ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch3 CH20CH3 H 1-248 ch2ch2ch(ch3)ch2ch(ch3)3 CH20CH3 H 1-249 (ch2)3-o-ch3 CH20CH3 H 1-250 (CH2)3-〇-CH2CH3 CH20CH3 H 1-251 (ch2)3-o-ch2ch2ch3 CH20CH3 H 1-252 (ch2)3-o-ch2ch2ch2ch3 CH20CH3 H 1-253 (CH2)r〇-CH2CH2CH2CH2CH3 CH20CH3 H 1-254 (ch2)3-o-ch2ch2ch2ch2ch2ch3 CH20CH3 H 1-255 (ch2)3-o-ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch3 CH20CH3 H 1-256 (ch2)3-o-ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch3 CH20CH3 H 1-257 (ch2)3-o-ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch2ch3 CH20CH3 H 1-258 (ch2)3-o-ch(ch3)2 CH20CH3 H 1-259 (ch2)3_o-c(ch3)3 CH2OCH3 H 1-260 (ch2)3-o-ch2c(ch3)3 CH20CH3 H 1-261 (ch2)3-o-ch(ch3)ch2c(ch3)3 CH20CH3 H 1-262 (ch2)3-o-ch(ch2ch3)ch2c(ch3)3 CH20CH3 H 1-263 (ch2)3-o-ch2ch(ch3)ch2ch(ch3)2 CH20CH3 H 1-264 (ch2)3-o-ch2ch(ch2ch3)ch2ch2ch3 CH20CH3 H 1-265 (ch2)3-o-ch2ch2ch(ch3)ch2ch(ch3)2 CH20CH3 H 128642.doc -27- 200838429
編號 R1 R2 R3 1-266 (ch2)3-o-ch2ch2ch(ch3)ch2c(ch3)3 CH20CH3 H 1-267 (ch2)3-o-ch2ch2ch(ch3)ch2ch2ch(ch3)2 CH20CH3 H 1-268 (ch2)3-o-ch2ch2ch(ch3)ch2ch2ch2ch(ch3)2 CH2OCH3 H 1-269 ch3 (CH2)3CH3 H 1-270 CH2CH3 (ch2)3ch3 H 1-271 CH2CH2CH3 (ch2)3ch3 H 1-272 CH2CH2CH2CH3 (ch2)3ch3 H 1-273 CH2CH2CH2CH2CH3 (ch2)3ch3 H 1-274 ch3 (ch2)4ch3 H 1-275 CH2CH3 (ch2)4ch3 H 1-276 CH2CH2CH3 (ch2)4ch3 H 1-277 CH2CH2CH2CH3 (CH2)4CH3 H 1-278 CH2CH2CH2CH2CH3 (CH2)4CH3 H 1-279 ch3 (CH2)5CH3 H 1-280 CH2CH3 (CH2)5CH3 H 1-281 CH2CH2CH3 (ch2)5ch3 H 1-282 CH2CH2CH2CH3 (ch2)5ch3 H 1-283 ch2ch2ch2ch2ch3 (CH2)5CH3 H 1-284 ch3 (CH2)6CH3 H 1-285 CH2CH3 (CH2)6CH3 H 1-286 CH2CH2CH3 (CH2)6CH3 H 1-287 CH2CH2CH2CH3 (ch2)6ch3 H 1-288 CH2CH2CH2CH2CH3 (ch2)6ch3 H 1-289 ch3 (CH2)7CH3 H 1-290 CH2CH3 (ch2)7ch3 H 1-291 CH2CH2CH3 (CH2)7CH3 H 1-292 CH2CH2CH2CH3 (CH2)7CH3 H 1-293 CH2CH2CH2CH2CH3 (CH2)7CH3 H 1-294 ch3 (CH2)8CH3 H 1-295 CH2CH3 (ch2)8ch3 H 1-296 CH2CH2CH3 (CH2)8CH3 H 1-297 CH2CH2CH2CH3 (CH2)8CH3 H 1-298 CH2CH2CH2CH2CH3 (ch2)8ch3 H 本發明之混合物的較佳實施例包含作為式i之活性化合 物的化合物,其係選自以下列表: 128642.doc -28 - 200838429 6-(3,4-二氯苯基)_5_甲基·[ 胺; “开[!,5,〜基 6-(4-第三丁基苯基)·5_甲基_π,2,4] 胺; 坐开[Ha]鳴咬_7_基 5·甲基-6·(3,5,5_三甲基己基)_π,2,4]^ 基胺; 开[,54]嘧啶 5- 甲基-6·辛基.[山]三咬并[仏㈣⑸·基胺;
5_ 乙基 _6·辛基·[1,2,4]三 4 并 7.二胺. 6- 乙基-5-辛基·π,2,4]三嗤并[丨叫嘧林基胺;, 5-乙基冬辛基_Π,2,4]三嗤并n’5a]鳴咬基胺; 5-乙基-6·(3,5,5·三甲基己基)·⑴ ’ 基胺; J—坐开[l,5-a]喷啶 6-辛基-5-丙基-[山]三唾并嘯唆_7_基胺; 5- 甲氧基甲基·6·辛師,2,4]三㈣㈣_7·基胺; 6- 辛基-5-三氟甲基七训三唾并[…]喷咬·7·基胺;及 5:三I甲基·6·(3,5,5.三甲基己基Wl,2,4]三唾并鳴 °定-7 -基胺。 本發明之車乂佳實施例係關於至少一種式工化合物、尤 2上述較佳化合物列表中之—者與至少_種來自如開_ 疋義之胺基甲酉夂酯類族群之化合物η的混合物。胺基甲酸 酉曰類較佳係選自加保扶、丁基加保扶及硫地克。 、本么明之另一較佳實施例係關於至少一種式合物、 尤其上述列表中之_者與至少_種來自如開始所定義之擬 除蟲菊酯類族群之化合物π的混合物。擬除蟲菊酯類較佳 128642.doc -29- 200838429 係選自畢芬寧、賽扶寧、#滅寧、α_賽滅寧及七氟菊醋。 本發明之另-較佳實施例係關於至少一種式他合物、 尤其上述列表中之-者與至少—種來自如開始所定義之於 驗受體促效劑/拮抗劑化合物族群之化合物η的混合物。於 鹼受體促效劑/拮抗劑化合物較佳係選自亞滅培、可尼 丁、吱蟲胺、盈達胺、賜諾殺、嗟蟲嗪及嘆蟲啉。
本發明之另一較佳實施例係關於至少一種式以匕合物、 尤其上述列表中之-者與至少—種來自如開始所定義之 GAB Α門控氯離子通道拮抗劑化合物族群之化合物η的混 a物。較佳之GAB Α門控氯離子通道拮抗劑化合物為氟蟲 腈0 較佳實施例為表A中所列之組合,其中在各種情況下表 A之一列對應於包含所提及之式j之特定化合物(組份a)及所 提及族群中之一種活性化合物11(組份b)的農藥組合,此活 性化合物Π較佳係選自上文定義之較佳實施例。
表A
編號 組份a 組份b A-1 表1,1-9 來自族群A.2之活性化合物II A-2 表卜1_9 來自族群A.3之活性化合物II A-3 表1,1-9 來自族群A.5之活性化合物II A-4 卜 表1,1-9 來自族群A.6之活性化合物II A-5 表1,1-18 來自族群A.2之活性化合物II A-6 表1,1-18 來自族群A.3之活性化合物II A-7 表1,1-18 來自族群A.5之活性化合物II Α·8 ^ 表1,1-18 來自族群A.6之活性化合物II Α-9 表1,1-25 來自族群A.2之活性化合物II Α-10 表1,1-25 來自族群A.3之活性化合物II A-11 表1,Ι·25 來自族群A.5之活性化合物II 128642.doc -30- 200838429
A-12 表1,1-25 來自族群Α.6之活性化合物II A-13 表1,1-28 來自族群Α.2之活性化合物II A-14 表 1,1-28 來自族群Α.3之活性化合物II A-15 表1,1-28 來自族群Α.5之活性化合物II A-16 表 1,1-28 來自族群Α.6之活性化合物II ΑΛΊ 表1,1-98 來自族群Α.2之活性化合物II A-18 表1,1-98 來自族群Α.3之活性化合物II A-19 表1,1-98 來自族群Α.5之活性化合物II A-20 表1,1-98 來自族群Α.6之活性化合物II A-21 表卜1-101 來自族群Α.2之活性化合物II A-22 表1,Ι·101 來自族群Α·3之活性化合物II A-23 表卜1-101 來自族群Α.5之活性化合物II A-24 表卜1-101 來自族群Α.6之活性化合物II A-25 表卜1_110 來自族群Α.2之活性化合物II A-26 表1,1-110 來自族群Α.3之活性化合物II A-27 表卜1-110 來自族群Α.5之活性化合物II A-28 表1,1-110 來自族群Α.6之活性化合物II A-29 表1,1-113 來自族群Α.2之活性化合物II A-30 表1,1-113 來自族群Α.3之活性化合物II A-31 表卜1-113 來自族群Α.5之活性化合物II A-32 表1,1-113 來自族群Α.6之活性化合物II A-33 表卜1-120 來自族群Α.2之活性化合物II A-34 表卜1-120 來自族群Α.3之活性化合物II A-35 表1,1-120 來自族群Α.5之活性化合物II A-36 表1,1-120 來自族群Α.6之活性化合物II A-37 表卜1-180 來自族群Α.2之活性化合物II A-38 表卜1-180 來自族群Α.3之活性化合物II A-39 表1,1-180 來自族群Α·5之活性化合物II A-40 表1,1-180 來自族群Α.6之活性化合物II A-41 表卜1-245 來自族群Α.2之活性化合物II A-42 表卜1-245 來自族群Α.3之活性化合物II A-43 表 1,1-245 來自族群Α.5之活性化合物II A-44 表1,1-245 來自族群Α.6之活性化合物II A-45 表 1,1-290 來自族群Α.2之活性化合物II A-46 表1,1-290 來自族群Α.3之活性化合物II A-47 表 1,Ι·290 來自族群Α.5之活性化合物II A-48 表1,1-290 來自族群Α.6之活性化合物II 128642.doc -31 - 200838429 式I化合物及化合物II能夠與無機酸或有機酸或與金屬離 子形成鹽或加合物。 無機酸之實例為氫_酸,諸如氟化氫、氣化氫、溴化氫 及埃化氫;硫酸、磷酸及確酸。 合適之有機酸為(例如)甲酸、碳酸及諸如乙酸、三氟乙 酸、二氯乙酸及丙酸之烷酸,以及乙醇酸、乳酸、丁二 酸、檸檬酸、苯曱酸、肉桂酸、草酸、對曱苯磺酸、水揚 酸、對胺基水楊酸、2-苯氧基苯甲酸或乙醯氧基苯甲 酸。 合適之金屬離子詳言之為以下元素之離子:第一至第八 過渡族元素’尤其為鉻、錳、鐵、鈷、鎳、銅、鋅;以及 (另外)第二主族元素,尤其為鈣及鎂;及第三及第四主族 π素,詳言之為鋁、錫及鉛。若適當,金屬可以其可呈現 之不同化合價存在。 上述活性化合物亦可以其農業相容性鹽之形式來採用。 該等鹽通常為鹼金屬或鹼土金屬鹽,諸如鈉鹽、鉀鹽或鈣 鹽° 式I化合物可以各種晶體變體形式存在,其生物活性可 能不同。其亦構成本發明標的之部分。 在本發明之一較佳實施例中,使用式唑并嘧啶胺與 活性化合物II的混合物。在某些條件下,將唑并嘧啶胺與 兩種或兩種以上活性化合物合可為有利的。另外,兩 種或兩種以上化合物j與一或多種活性化合物π之混合物亦 可為合適的。 128642.doc -32- 200838429 當製備混合物時,較佳使用純活性化合物,若需要,可 將該等純活性化合物與其他針對有害真菌或其他害蟲(諸 如昆蟲類、蜘蛛類或線蟲類)的活性化合物或者作為另外 活性組份之具除草活性或生長調節活性之化合物或肥料混 合0 較佳之其他殺蟲劑為在開始作為組份b所提及之彼等 者,更佳為如上提及之較佳化合物II。 較佳之其他殺真菌劑為選自由以下各者組成之群的彼等 殺真菌劑: •嗜毯果傘素類(strobilurins),諸如亞托敏 (azoxystrobin)、醚菌胺(dimoxystrobin)、烯肟菌酯 (enestroburin)、氟氧菌胺(nuoxastrobin)、克收欣 (kresoxim-methyl)' 苯氧菌胺(methominostrobin)、奥瑞 菌胺(orysastrobin)、唆氧菌醋(口1〇0:^:^]:〇13111)、百克敏 (pyraclostrobin)、比本卡(pyribencarb)、三氟敏 (trifloxystrobin)、2_(鄰-((2,5-二甲基苯基-氧基亞甲基) 苯基)-3-甲氧基-丙烯酸甲酯; •碳酸醯胺類,諸如苯胺類(anilides):苯霜靈 (benalaxyl)、苯霜靈_M、麥鏽靈(benodanil)、畢紗芬 (bixafen)、白克列(boscalid)、萎鏽靈(carboxin)、加普 胺(carpropamid)、雙氣氰菌胺(diclocymet)、甲吱醯胺 (fenfuram)、環隨菌胺(fenhexamid)、福多寧(flutolanil) 、福拉比(furametpyr)、異嗔菌胺(isotianil)、開拉樂 (kiralaxyl)、雙炔醢菌胺(mandipropamid)、滅鏽胺 128642.doc -33· 200838429 (mepronil)、滅達樂(metalaxyl)、呋醯胺(ofurace)、歐 殺斯(oxadixyl)、氧化萎鏽靈(oxycarb〇xin)、吡噻菌胺 (penthiopyrad)、矽硫芬(siithiofam)、赛氟滅 (thifluzamide)、汰敵寧(tiadinil)、N-(3,,4f-二氣-5-氟-聯 苯-2-基)·3-二氟甲基-1-甲基_ih_°比峻-4-甲酸酸胺、 • (2-(1,3-二甲基-丁基)-苯基)-1,3_二甲基-5-氟-111-吼唑- 4-甲酸醯胺、Ν_(4,-氯-3,,5_二氟-聯苯-2-基)-3-二氟曱 基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酸醯胺、N-(4,-氯-3,,5-二氟-聯 •苯-2-基)-3-三氟甲基-;[_曱基-1H_吡唑-4_甲酸醯胺、N_ (3’,4’_二氯-5-氟-聯苯基)·3_三氟甲基·ι_甲基巧札吡 唑-4-甲酸醯胺、Ν_(3,,5_二氟_4,_甲基-聯苯基)_3_二 氟甲基·1·曱基-1Η-吡唑冰甲酸醯胺、Ν-(3,,5-二氟-4,· 甲基·聯苯-2-基)-3-三氟甲基_丨_甲基_1Η·吡唑_4_甲酸醯 胺、Ν-(2·雙環两基_2-基·苯基)_3_二氟甲基甲基]η_ 吼峻-4-甲酸酿胺、Ν_(順_2_雙環丙基_2_基_苯基)_3_二 φ 氟甲基小甲基比唑_4_甲酸醯胺、Ν-(反_2_雙環丙 基-2-基-苯基)-3-二氟甲基小曱基·他吼唑_4_甲酸醯 胺; ' 碳酸嗎啉類·· i拿:成-w 卜 每職分(dimethomorph)、亂嗎琳 ' (flumorph); 苯甲酸釀胺類:氟美醯胺(flumetover)、氟吡菌胺 (P丨1^)伏普蘭(fluopyram)、氣苯醯胺 (zoxamide); • °坐類,諸如三嗅_ · κτ此+ 只·阿紮康°坐(azaconazole)、比多農 128642.doc -34- 200838429
(bitertanol)、糠菌嗤(bromuconazole)、環克嗤 (cyproconazole)、苯 _ 甲環峻(difenoconazole)、稀峻醇 (diniconazole)、It 環峻(epoxiconazole)、芬克嗤 (fenbuconazole)、氟啥吐(fluquinconazole)、護石夕得 (flusilazole)、護汰芬(flntriafol)、己0坐醇(hexaconazol) 、易胺嗤(imibenconazole)、種菌0坐(ipconazole)、葉菌 口坐(metconazole)、邁克尼(myclobutanil)、σ惡味嗤 (oxpoconazol)、巴克素(paclobutrazol)、平克口坐 (penconazole)、普克利(propiconazole)、丙硫醇克口垒 (prothioconazole)、石夕氟口坐(simeconazole)、得克利 (tebuconazole)、四克利(tetraconazole)、三泰芬 (triadimefon)、三泰隆(triadimenol)、滅菌吐 (triticonazole); 口米峻類:賽嗤滅(cyazofamid)、依滅列(imazalil)、稻痕 酯(pefurazoate)、撲克拉(prochloraz)、賽福嗤 (triflumizole); 苯并咪σ坐類:免賴得(benomyl)、貝芬替(carbendazim)、 麥穗寧(fuberidazole)、σ塞苯喷。坐(thiabendazole); 其他··乙嚷博胺(ethaboxam)、依得利(etridiazole)、°惡 黴靈(hymexazole)、1-(4-氯-苯基)-1-(丙炔-2-基氧基)-3· (4-(3,4·二曱氧基-苯基^異11惡哇-5-基丙-2 -嗣; • 含氮雜環類,諸如σ比唆類:扶吉胺(fluazinam)、比芬諾 (pyrifenox)、3-[5-(4•氯-苯基)-2,3-二曱基-異噁嗤唆-3-基]比啶; 128642.doc -35 - 200838429 喊唆類:布瑞莫(bupirimate)、賽普洛(cyprodinil)、氣 嘴菌胺(diflumetorim)、芬瑞莫(fenarimol)、嘴菌月宗 (ferimzone)、滅派林(mepanipyrim)、三氯曱基吼咬 (nitrapyrin)、尼瑞莫(nuarimol)、派美尼(pyrimethanil); 口比口各類:拌種洛(fenpiclonil)、護汰寧(fludioxonil); 嗎琳類:阿迪嗎琳(aldimorph)、嗎菌靈(dodemorph)、 芬普福(fenpropimorph)、三得芬(tridemorph); 二魏酸亞胺類:峻吱草(fluoroimid)、依普同(iprodione) 、撲滅寧(procymidone)、免克寧(vinclozolin); 非芳族五員環類:°惡峻菌酮(famoxadone)、咪唾菌酮 (fenamidone)、辛嗟酮(octhilinone) 、 σ塞菌靈 (probenazole); 其他:酸化苯并σ塞二唆-S-甲醋(acibenzolar-S-methyl)、 吲嗤石黃菌胺(amisulbrom)、敵菌靈(anilazin)、保米黴素 (blasticidin-S)、四氯丹(captafol)、蓋普丹(captan)、滅 蟎猛(chinomethionat)、邁隆(dazomet)、咪菌威 (debacarb)、嚏菌清(diclomezine)、禾草靈(fenoxanil)、 苯鏽啶(fenpropidin)、福爾培(folpet)、粉病靈(piperalin) 、丙氧喧琳(proquinazid)、百快隆(pyroquilon)、快諾芬 (quinoxyfen)、唑菌嗓(triazoxid)、三賽唑(tricyclazole)、 賽福寧(triforine)、5-氯-7-(4-甲基-旅啶-1-基)-6-(2,4,6-三氟-苯基Hl,2,4]三唑并[l,5-a]嘧啶、2-丁氧基-6-碘_ 3 -丙基-咬稀-4 -綱; • 胺基甲酸酯類及二硫代胺基甲酸酯類,諸如:二硫代 128642.doc -36- 200838429 胺基甲酸ί旨類:福美鐵(ferbam)、鋅锰乃浦(mancozeb)、 锰乃浦(maneb)、威百故(metam)、免得爛(metiram)、甲 基辞乃浦(propineb)、得恩地(thiram)、辞乃浦(zineb)、 益穗(ziram); 胺基甲酸酯類:乙黴威(diethofencarb)、氟苯售瓦利 (flubenthiavalicarb)、顯黴威(iprovalicarb)、霜黴威 (propamocarb)、伐利非那(valiphenal)、N-( 1-(1-(4-氰基 苯基)乙烷磺醯基)-丁-2-基)胺基曱酸-(4-氟苯基)酯; • 脈類,諸如:多寧(dodine)、克熱淨(guazatine)、雙脈 辛胺(iminoctadine); • 抗生素類··春曰黴素(kasugamycin)、多氧菌素 (polyoxine)、鏈黴素(streptomycin)、維利黴素八 (validamycin A); • 有機金屬化合物:三苯基錫鹽(例如三苯基乙酸錫、三 苯基氯化錫、三苯基氫氧化錫); •含硫雜環類,諸如:腈硫S昆(dithianon)、稻瘦靈 (isoprothiolane); • 有機填化合物,諸如:護粒松(edifenphos)、三乙膦酸 (fosetyl)、三乙膦酸銘(fosetyl-aluminium)、丙基喜樂松 (iprobenfos)、白粉松(pyrazophos)、脫克松(tolcl〇fos_ methyl); • 有機氯化合物,諸如:四氯異苯腈(chlorothalonil)、益 發靈(dichlofluanid)、雙氯酴(dichlorophen)、石黃菌胺 (flusulfamide)、六氯苯、賓克隆(pencycuron)、笨歐 128642.doc •37- 200838429 (phthalide)、奎脫辛(quintozene)、曱基多保淨 (thiophanate-methyl)、益洛寧(tolylfluanid); • 無機化合物,諸如:硫、亞磷酸(h3po3)及其鹽、銅 鹽,例如波爾多混合物(bordeaux mixture)、乙酸銅、 氫氧化銅、驗性氯氧化銅(copper oxychloride)、驗性硫 酸銅; • 硝基苯基衍生物,諸如:百蟎克(binapacryl)、大克爛 (dicloran)、大脫蜗(dinobuton)、白粉克(dinocap)、四 氯硝基笨(tecnazen); • 生長延緩劑:調環酸(prohexadione)及其鹽、抗倒酯 (trinexapac-ethyl)、克美素(chlormequat)、縮節胺 (mepiquat-chloride)及二氟 °比l(difliifenzopyr); •其他:漠硝丙二醇(bronopol)、嗟芬胺(cyflufenamid)、 霜腺氰(cymoxanil)、二苯胺、美曲芬諾(metrafenone)、 滅粉黴素(mildiomycin)、螺環菌胺(spiroxamine)、益洛 寧(tolylfluanid)、N-(環丙基甲氧基亞胺基-(6-二氟甲氧 基-2,3-二氣-苯基)-甲基)-2 -苯基乙酿胺。 更佳之其他殺真菌劑為選自由以下各者組成之群的彼等 殺真菌劑 • 唑類:免賴得、苯醚曱環唑、氟環唑、氟喹唑、護汰 芬、噁黴靈、依滅列、葉菌唑、丙硫醇克唑、得克 利;噻苯咪唑、三泰隆、撲克拉、滅菌唑、貝芬替; •嗜毯果傘素類:亞托敏、克收欣、奥瑞菌胺、百克 敏、三氟敏; 128642.doc -38- 200838429 • 缓酸胺類,边,,+… ^ _ 歐殺斯、 派美尼; 免得爛、得 、 诸如白克列、萎鏽靈、滅達樂 達滅^ ’石夕硫芬、雙快醯菌胺; •雜%、化合物,諸如護汰寧;蓋普丹、邁隆 依普同; •胺基甲酸_類,諸如鋅錳乃浦、錳乃浦 恩地;
•其他活性化合物,其係選自無機活性化合物:硫、波 爾多混合物、乙酸銅、氫氧化銅、鹼性氯氧化二鹼 性硫酸銅;其他:克熱淨、鏈黴素。 另較佳實施例為表B中所列之組合,其中在各種情況 下表:之一列對應於包含所提及之式Z之特定化合物(組份約 及特定化合物Π(組份b)的農藥組合。該等二元組合中之每 者可另外含有-或多種、尤其_種如上提及之其他殺蟲 劑或殺真菌劑。
表B
編號 組份b B-1 表1,1-9 加保扶 B-2 表1,1-9 丁基加保扶 B-3 表I , 1-9 硫地克 B-4 表1,1-9 畢 B-5 表1,1-9 赛扶寧 B-6 表1,1-9 赛麥寧 B-7 表1,1-9 α-賽滅寧 B-8 表1,1-9 七氟菊酯 B-9 表1,1-9 亞滅培 B-10 表1,1-9 可尼丁 B-11 表1,1-9 σ夫蟲胺 B-12 表1,1-9 益達胺 B-13 表1,1-9 ----- -_____ 賜諾殺 128642.doc 編號 組份a 組份b B-14 表1,1-9 。塞蟲嘻 B-15 表卜1-9 α塞蟲琳 B-16 表卜1-9 氟蟲猜 B-17 表 1 ’ I-18 加保扶 B-18 表 1 ’ I-18 丁基加保技 B-19 表1,1-18 硫地— B-20 表1,1-18 畢芬寧 B-21 表1,1-18 赛扶寧 B-22 表1,1-18 賽滅寧 B-23 表1,1_18 α-赛滅寧 B-24 B-25 表1,1-18 七氟菊酉旨 表1,1-18 亞滅培 B-26 表1,1-18 可尼丁 -39· 200838429
編號 組份a 組份b B-27 表1,1-18 σ夫蟲胺 B-28 表1,1-18 益達胺 B-29 表卜1-18 賜諸殺 B-30 表卜1-18 噻蟲嗪 B-31 表1,1-18 嗟蟲琳 B-32 表1,1-18 氟蟲腈 B-33 表1,1-25 加保扶 B-34 表卜1-25 丁基加保扶 B-35 表 1,1-25 硫地克 B-36 表1,1-25 畢芬寧 B-37 表1,1-25 賽扶寧 B-38 表1,1-25 賽滅寧 B-39 表 1,1-25 α-賽滅寧 B-40 表 1,1-25 七氟*菊酯 B-41 表1,1-25 亞滅培 B-42 表1,1-25 可尼丁 B-43 表1,1-25 呋蟲胺 B-44 表 1,1-25 益達胺 B-45 表1,1-25 賜諾殺 B-46 表1,1-25 售蟲°秦 B-47 表1,1-25 售蟲琳 B-48 表1,1-25 氟蟲腈 B-49 表1,1-28 加保扶 B-50 表卜1-28 丁基加保扶 B-51 表1,1-28 硫地克 B-52 表1,1-28 畢芬寧 B-53 表1,1-28 賽扶寧 B-54 表卜1-28 賽滅寧 B-55 表1,1-28 α-賽滅寧 B-56 表1,Ι·28 七氟菊酯 B-57 表1,1-28 亞滅培 B-58 表 1,1-28 可尼丁 B-59 表卜1-28 呋蟲胺 B-60 表1,1-28 益達胺 B-61 表1,1-28 賜諾殺 B-62 表1,1-28 噻蟲嗪 B-63 表1,1-28 嗟蟲琳 編號 組份a 組份b Β·64 表卜1-28 氟蟲猜 Β-65 表1,1-98 加保扶 Β-66 表1,1-98 丁基加保扶 Β-67 表1,1-98 硫地克 Β-68 表 1,1-98 畢芬寧 Β-69 表1,1-98 賽扶寧 Β-70 表 1,1-98 賽滅寧 Β-71 表 1,1-98 α-賽滅寧 Β-72 表1,1-98 七氟菊酯 Β-73 表1,1-98 亞滅培 Β-74 表1,1-98 可尼丁 Β-75 表1,1-98 呋蟲胺 Β-76 表1,1-98 益達胺 Β-77 表1,1-98 賜諾殺 Β-78 表1,1-98 噻蟲嗓 Β-79 表1,1-98 α塞蟲琳 Β-80 表1,1-98 氟蟲腈 Β-81 表1,1-101 加保扶 Β-82 表1,1-101 丁基加保扶 Β_83 表1,1-101 硫地克 Β-84 表1,1-101 畢芬寧 Β-85 表1,1-101 賽扶寧 Β-86 表卜1-101 賽滅寧 Β-87 表1,1-101 α-賽滅寧 Β-88 表1,1-101 七氟菊酯 Β-89 表卜1-101 亞滅培 Β-90 表卜1-101 可尼丁 Β-91 表1,1-101 呋蟲胺 Β-92 表1,1-101 益達胺 Β-93 表1,1-101 賜諾殺 Β-94 表卜1-101 噻蟲嗪 Β-95 表1,1-101 嚷蟲琳 Β-96 表1,1-101 氟蟲腈 Β-97 表卜1-110 加保扶 Β-98 表卜1-110 丁基加保扶 Β-99 表1,1-110 硫地克 Β-100 表1,1-110 畢芬寧 128642.doc -40 200838429
編號 組份a 組份b Β-101 表1,1-110 賽扶寧 Β-102 表1,1-110 賽滅寧 Β-103 表1,1-110 α-賽滅寧 Β-104 表1,1-110 七氟菊酯 Β-105 表1,1-110 亞滅培 Β-106 表1,1-110 可尼丁 Β-107 表1,1-110 呋蟲胺 Β-108 表卜1-110 益達胺 Β-109 表卜1-110 賜諾殺 Β-110 表1,Ι·110 噻蟲嗪 Β-111 表1,1-110 售蟲淋 Β-112 表卜1-110 氟蟲腈 Β-113 表1,1-113 加保扶 Β-114 表1,1-113 丁基加保扶 Β-115 表1,Μ13 硫地克 Β-116 表卜1-113 畢芬寧 Β-117 表卜1-113 賽扶寧 Β-118 表卜1-113 賽滅寧 Β-119 表1,1-113 α-赛滅寧 Β-120 表卜1-113 七氣菊醋 Β-121 表1,1-113 亞滅培 Β-122 表卜1-113 可尼丁 Β-123 表卜1-113 吱蟲胺 Β-124 表卜1-113 益達胺 Β-125 表卜1-113 賜諸殺 Β-126 表卜1-113 噻蟲嗪 Β-127 表卜1-113 σ塞蟲琳 Β-128 表卜1-113 氟蟲腈 Β-129 表1,1-120 加保扶 Β-130 表1,1-120 丁基加保扶 Β-131 表卜1-120 硫地克 Β-132 表卜1-120 畢芬寧 Β-133 表卜1-120 賽扶寧 Β-134 表1,1-120 賽滅寧 Β-135 表1,1-120 α-賽滅寧 Β-136 表卜1-120 七氟菊酯 Β-137 表卜1-120 亞滅培 編號 組份a 組份b B-138 表1,M20 可尼丁 B-139 表1,1-120 11夫蟲胺 B-140 表1,1-120 益達胺 B-141 表卜1-120 賜諾殺 B-142 表1,1-120 噻蟲唤 B-143 表1,1-120 嗟蟲琳 B-144 表1,1-120 氣蟲猜 B-145 表卜1-180 加保扶 B-146 表1,1-180 丁基加保扶 B-147 表1,1-180 硫地克 B-148 表1,1-180 畢芬寧 B-149 表1,1-180 赛扶寧 B-150 表1,1-180 賽滅寧 B-151 表1,1-180 α-賽滅寧 B-152 表卜1-180 七氟菊酯 B-153 表1,1-180 亞滅培 B-154 表卜1_180 可尼丁 B-155 表1,1-180 呋蟲胺 B-156 表1,1-180 益達胺 B-157 表1,1-180 賜諾殺 B-158 表卜1-180 噻蟲嗪 B-159 表1,1-180 σ塞蟲琳 B-160 表1,1-180 氟蟲腈 B-161 表卜1-245 加保扶 B-162 表卜1-245 丁基加保扶 B-163 表1,1-245 疏地克 B-164 表卜1-245 畢芬寧 B-165 表卜1-245 賽扶寧 B-166 表卜1-245 賽滅寧 B-167 表1,1-245 α-賽滅寧 B-168 表1,1-245 七11菊酯 B-169 表卜1-245 亞滅培 B-170 表1,1-245 可尼丁 B-171 表1,1-245 咬蟲胺 B-172 表1,1-245 益達胺 B-173 表1,1-245 賜諾殺 B-174 表卜1-245 噻蟲嗪 128642.doc •41 200838429 編號 組份a 組份b B-175 表卜1-245 噻蟲琳 B-176 表1,1-245 氟蟲睛 B-177 表 1,1-290 加保扶 B-178 表1,1-290 丁基加保扶 B-179 表1,1-290 硫地克 B-180 表1,1-290 畢芬寧 B-181 表 1,Ι-29Ό 赛扶寧 B-182 表卜1-290 賽滅寧 B-183 表1,1-290 ct-赛滅寧 B-184 表1,1-290 七氟菊酯 編號 組份a 組份b B-185 表1,1-290 亞滅培 B-186 表1,1-290 可尼丁 B-187 表1,1-290 呋蟲胺 B-188 表1,1-290 益達胺 B-189 表卜1-290 賜諾殺 B-190 表1,1-290 噻蟲嗪 B-191 表1,1-290 σ塞蟲琳 B-192 表1,1-290 氟蟲腈
在另一較佳實施例中,混合物僅包含兩種活性成份。各 較佳實施例係與上述實施例一致。 在另一較佳實施例中,混合物僅包含三種活性成份。更 佳為可另外含有另一種活性化合物、尤其為另一種殺真菌 劑的組合B-1至B_ 192中之任一者。相應之較佳實施例係與 上述實施例一致。 在一實施例中,將本發明之混合物用於對抗有害真菌及 有害昆蟲或線蟲。 在另一實施例中,將本發明之混合物用於對抗有害真 菌。 式I化合物與化合物II之混合物尤其適用於控制以下類別 之有害真菌:印菌綱(Per⑽(同義詞: ,諸如霜黴菌種、疫黴菌 種、葡萄生單軸徽及 假霜黴屬(h⑽而;種,尤其為對應於下述彼等 者之真菌。 在另一實施例中,將本發明之混合物用於對抗有害昆蟲 128642.doc •42- 200838429 或線蟲。 在另一實施例中,本發明之混合物包含增效有效量 I化合物與化合物η。 ^ 在另一實施财,本發明之混合物包 1化合物與化合㈣且係用於對抗有害昆蟲或線L式
=-實施例中’將本發明之混合物用於控制真菌及/ 或改良植物健康狀況之枝,該方以含用至少一種式J 化合物及至少一種化合物_任何所要次序或同時(亦即聯 合或分開)處理受真菌侵染或易受真菌侵染之位點(例如植 物或植物繁殖材料)。 f %例中’將本發明之混合物用於控制有害昆蟲 或線蟲之方法,該方法包含用至少一種式!化合物及至少 種化合物II依任何所要次序或同時(亦即聯合或分開)處 理受真菌侵染或易受真菌侵染之位點(例如植物或植物繁 殖材料)。 在另一實施例中,將本發明之混合物用於一種改良植物 健康狀況之方法,該方法包含用至少一種式J化合物及至 少一種化合物II依任何所要次序或同時(亦即聯合或分開) 處理文真菌侵染或易受:真菌侵染之位點(例如植物或植物 繁殖材料)。 在該方法之另一實施例中,至少一種式J化合物及至少 一種化合物II之施用可在無害蟲壓力之情況下進行。 在另一實施例中,本發明之混合物包含增效有效量之式 I化合物與化合物II且係經用於改良植物之健康狀況。該方 128642.doc -43· 200838429 法可在害蟲壓力下或在無害蟲壓力之情況下應用。 在另一較佳實施例中,將本發明之混合物用於活的植物 作物之葉面施用、用於播種或種植前之土壌施用(包括整 個土壤處理及溝畦施用法)以及尤其用於針對植物繁殖材 料之追肥施用。後者術語涵蓋所有種類之種子(果實、塊 莖、穀粒)、插枝、伐條及其類似物。一種特殊應用領域 為所有種類種子之處理。
本發明之混合物對於控制各種作物植物及該等植物之種 子或牧草及牧草種子上之大量真菌及昆蟲或線蟲而言尤其 重要’其中該等作物植物諸如小麥、玉米、黑麥、大麥、 燕麥、高粱、水稻、玉蜀黍、草、香蕉、棉花、大豆、咖 非树、甘蔗、葡萄藤、水果種類、觀賞植物及蔬菜,諸如 頁瓜、豆、乾豆、番茄、馬鈴薯、萵苣、葫蘆、甘藍菜、 胡蘿蔔、十字花科、向日葵及葫蘆。在一特殊實施例中, 將本發明之混合物施用於大豆上。在另一較佳實施例中, 將本發明之混合物施用於種子上。在一特定實施例中,將 本發明之混合物施用於大豆種子上。 化合物I可用作大量不同活性化合物π之增效劑。同時 (亦即聯合地或分別地)施用至少一種式][化合物與活性化合 物Π係以超加性方式增強殺真菌活性及/或增進植物健康之 活性。 具體而言,式I化合物及混合物適用於控制以下有害真 菌中之各者: •蔬菜、油菜、甜菜、榖物、水果及水稻上之鏈格孢菌 128642.doc -44- 200838429 (J/ier/taria)種,諸如馬鈴薯及番茄上之底腐病菌(A 或赤星病菌(A α/ier⑽ία); • 甜菜及蔬菜上之根腐病菌«pk⑽myces)種; •穀物及蔬菜上之婉豆斑莢病菌(種,例如小麥 上之小麥殼二孢菌irz7zW); • 玉米、穀物、水稻及草坪上之平臍蠕孢及内 臍罐孢(Drec/^/era)種,諸如玉米上之玉米小斑病菌(£)· maydis);
• 榖物(例如小麥或大麥)上之禾本科布氏白粉菌(万/wmer/a gra心&gt;b)(白粉病); •草莓、蔬菜、花、小麥及葡萄上之灰黴孢菌沿 灰黴病); •萵苣上之萵苣霜黴病菌(万remk /aciwcae); • 玉米、大豆、水稻及甜菜上之葉斑病(Cercc^pora)種, 例如大豆上之大豆灰斑病菌(Cercwpora soyζ·πα)或大豆 繁斑病菌(Cercospora kikuchii) ·, • 4、麥 Jl 之草冬枝抱(Cladosporium herbarum) ·, • 玉米、穀物、水稻上之旋孢腔菌(Coc/z/ZMo/i^)種,諸 如榖物上之禾旋孢腔菌χαί/νΜβ)、水稻上 之水稻旋抱腔菌(Cochliobolus miyabeanus) ·, • 大豆及棉花上之炭疽菌(CW/eioiric/zwm)種,例如大豆 Jl 之大 1 良痕病遠(Colletotrichum truncatum) ·, • 大豆上之多主棒抱菌; • 大豆上之白紋羽束絲菌; 128642.doc -45- 200838429 •欠瓦 Jl 之大立 1 潰瘍病窗(Diaporthe phaseolorum) ·, • 玉米、穀物、水稻及草坪上之内臍蠕孢種、核腔菌 種,諸如大麥上之大麥網斑病菌(D. 仏厂以)或小麥上之小麥德氏黴菌(/).以///〇/-厂^^/7&quot;5); •葡萄藤上之埃斯卡病(£%α),其係由厚孢輪枝菌 {Phaeoacremonium chlamydosporium) ^ (葡萄木腐菌(Ph· A le op hilum))反斑孔太層孔菌(For mi tip or a punctata)(同 義言可·· Phellinus punctatus)所弓\ 起·,
• 小麥上之疮囊腔菌(Elsinoe ampelina) ·, • 水稻上之稻葉黑粉菌(五oryzM); • 小麥上之黑附球菌屬(五p/coccwm spp.); • 玉米上之突臍罐孢(jExsero/nVwm)種; •黃瓜上之煙草白粉病//7/ze cichoracearum)3^ ^ ^ 絲、數菌(Sphaerotheca fuligirtea) ·, •各種植物上之鐮孢菌(Fwsar/wm)種及輪枝孢菌 (Verticillium)楂,諸如穀物上之禾穀鐮孢菌(F. graminearum)氣大7]嫌抱菌(F· cw/morwm)或大量植物 (諸如番茄)上之炎孢鐮抱菌(jp. ,及大豆上 之腐皮鐮孢菌(Fwsar/wm π/απζ·); • 榖物(例如小麥或大麥)上之禾頂囊殼菌 (Gaeumannomyces graminis) ·, • 葡萄及其他作物上之圍小叢殼真菌(G7omere//a cingulata) \ • 穀物及水稻上之赤黴菌(G/6^re//a)種(例如水稻上之藤 128642.doc • 46· 200838429 食赤数儀(Gibberella fujikuroi)) ·, • 水稻上之複雜穀染菌comp/ex); •葡萄上之葡萄球座菌6 wdwe//z·); • 玉米及水稻上之長螺孢菌種; • 葡萄上之葡萄褐斑病菌(/•yariop/s c/av/spora); • 大旦上之莱豆殼球抱菌(Macrop/zomMa ρ/ζαπο/Μα); • 穀物上之雪徽葉枯病菌(MzYrc^ocWww m’va/e); • 大豆上之擴散叉絲殼菌(Micro^p/^era ;
• 穀物、香焦及花生上之球腔菌(Mj;⑶w/mere/Za)種,諸 如小麥上之禾穀根結線蟲(M. gram/m’^/a)或香蕙上之 斐濟球腔菌(M. /(/化似以); •甘藍菜及球根植物上之霜黴菌(i^rc^ovora)種,諸如 甘藍菜上之芸苔根腫菌(Ρ· hrasdcae)、洋蔥上之蔥霜黴 菌(P· (iesirwcior)或大豆上之東北霜徽菌(/&gt;· 似/zwr/ca); •大豆上之豆箸層鏽菌(Phakopsara pachyrhizi)及邁博姆 層鏽菌(Phakopsara meibomiae) ’, • 大豆上之大豆莖褐腐病菌(P/z/a/c^/zora gregaia); • 向曰葵、大豆(例如菜豆擬莖點黴菌(Ρ. ρ/ζααο/ζ·))及葡 萄(例如葡萄生單軸黴(凡Wiico/α))上之擬莖點黴菌 (Phomopsis)楂·, • 各種植物上之晚疫病菌(P/73;i〇p/7i/26&gt;ra)種,諸如甜椒上 之辣椒疫黴(P· capWcz·」、大豆上之大雄疫黴(P. meg似perma)及馬鈴薯與番茄上之致病疫黴(ρ· infestans) ·, 128642.doc -47- 200838429 •葡萄藤上之葡萄生單軸徽Wi/co/α); •雜、果上之白又絲單囊殼菌; •毅物(小麥或大麥)上之卷毛狀假小尾孢 {Pseudocercosporella herpotrichoides); •各種植物上之假霜黴菌(PwW〇per〇n〇iSp〇ra),諸如黃瓜 * 上之古巴假霜黴(凡cMewb)或啤酒花上之葎草假霜黴 . (P. humili); •葡萄上之葡萄角斑葉焦病菌心/β 馨 tracheiphilai); •各種植物上之柄鏽菌(Pwccz’Wa)種,諸如穀物(小麥或大 麥)上之小麥葉鏽菌(八ir/i/c/πα)、小麥條鏽菌(户 Wr(/brmz·似)、大麥柄鏽菌(ρ· 或向曰葵柄鏽菌(p gramkb)或蘆筍上之天冬柄鏽菌(ρ· aiyparag/); •水稻上之稻梨孢菌(Pyr/cw/arz’a oryzae)、水稻紋枯病菌 [Corticium sasakif)、ψ 便技抱〔Sarocladium oryzae)、 f枝撤屬真囷($· 、稻葉黑粉菌(五π❶;所“ oryzae); •小麥上之偃麥草核腔菌或 大麥上之大麥網斑病菌QPyrenophora teres) ·, 一 ·草坪及穀物上之稻痕病菌(/^yWcw/arz。gr/πα); •草坪、水稻、玉米、小麥、棉花、油菜、向日葵、甜 采、滅米及其他植物上之腐撤囷屬(户少,諸 如各種植物上之棉腐病(P. w/i/wmi/w)、草坪上之瓜果腐 敬{P· aphanidermatum) ’, 128642.doc -48- 200838429 • 大麥上之RCC菌coHo-cygni,枉隔抱屬 (生理葉斑病); •棉花、水稻、馬鈴薯、草坪、玉米、油菜、馬鈴薯、 甜菜、蔬菜及各種植物上之絲核菌(i?/2/Z(7Ci(977/(2)種,諸 如甜菜及各種植物上之立枯絲核菌(及.so/am·),以及小 麥或大麥上之禾穀絲核菌(及cerea/b); • 尺麥、黑麥反票、4、麥上之黑麥兔抱菌(Rhynehosporium secalis) \ • 油菜及向曰葵上之核盤菌(Sc/eroi/Wa)種,以及(例如) 大豆上之菌核病菌(&amp; sc/eroibrwm)或齊整小核菌(&amp;· rolfsii) \ • 大豆上之褐紋病菌g/ye/Hes); • 小麥上之小麥殼針抱菌(iSepiw/a iWizW)及穎枯殼針孢 儀{Stagonospora nodorum) ’, • 葡萄藤上之葡萄白粉病菌weeWor)(同義詞: 葡萄鉤絲殼菌(ί/㈣//iw/a ziecaior)); • 玉米及草坪上之毛球腔菌(&amp;ί6^/7ΜΓΖ·(3)種; • 玉米上之玉米絲黑穗病菌(Sp/mce/oi/zeca ; • 小麥上之穎枯殼針孢菌; • 大豆及棉花上之根串珠黴(77π·βνα//&lt;9ρ/$)種; • 穀物上之腥黑粉菌(Π//βίζ·α)種; • 小麥或大麥上之肉孢核瑚菌(7yp7^/a ; • 穀物、玉米及甘蔗上之黑粉菌(C/Wi/ago)種,諸如玉米 上之玉米黑粉菌([/· mb); 128642.doc -49- 200838429 • 蘋果及梨上之黑星菌(FeWwrk)種(瘡痂病),諸如蘋果 上之蘋果黑星菌(F· /似叫⑽仏)。 其亦適用於控制以下目之有害昆蟲:
•鱗翅目似,,例如小地老虎 (』groi以&gt;7?以7仍)、黃地老虎wgeiwm)、棉葉波 紋葉蛾、黎豆夜蛾 gemmaia/b)、蘋實巢蛾、丫紋 夜蛾(Autographa gamma)、松樹尺蠖(Bupalus piniarius) ^ {Cacoecia murinana) &gt; ^ ^ 蛾[Capua reticulana)、冬 &amp; 複蛾(Cheimatobia brumata)、 雲杉卷葉蛾(C/zor/Wo加ι/ra 、西方雲杉卷葉 織{Choristoneura occidentalism 、美?、州霉占蟲(C7/77/^5 unipuncta) - M ^ S {Cydia pomonella) ^ ^ ^ (Dendrolimuspini)、)^ff^{Diaphanianitidalis)'^]^ 玉米填(Diairaea 、棉斑實蛾(五 insulana)、小玉米模(£/似&quot;g7?c^e//Miy)、葡萄 填蛾(五z/poeci/k 、夏梢小卷蛾(五vwr/a bouliana)、粒膚地老虎(Fe/ha subterranea)、大樣煩 (Galleria mellonella)、李 4、食心氣(Grapholitha funebrana)、梨小食心蟲、棉鈴蟲 (Heliothis armigera)、美洲煙葉蛾(Heliothis virescens)、 矣洲梅龄美(Heliothis zea)、菜镇(Hellula undalis)、反 裙超冬緩(Hibernia defoliaria)、美厲白蛾(jfyphantria cz^ea)、蘋果巢峨⑽)、番茄蠹蛾 128642.doc -50- 200838429 {Keiferia lycopersicella)、鐵衫 J^i^{LambcUna fiscellaria)、 甜菜夜蛾、咖啡潛葉蛾 、旋紋潛葉蛾、斑幕細蛾 (Lithocolletis blancardelia)、葡萄策篆卷蛾(Lobesia botrana)、黃綠條填、舞毒蛾 (Lymantria dispar)、僧見秦織(Lymantria monacha)、窄 翅潛葉蛾(Ayc^ei/α c/er々e//a)、天幕毛蟲(Ma/acasoma neustria) ^ ^ ^ ^ ^(Mamestra brassicae) ^ ^ Μ
(Orgyz.a 、歐洲玉米填、 冬夜蛾(戶⑽flammea) ^參工铃备(Pectinophora 客〇*^&gt;7?化//&lt;2)、雜色地老虎(PerzWroma sawc/a)、圓掌舟 織{Phalera bucephala)、馬铃薯塊莖蛾(P/zi/zor/maea operculella)、橋細潛蛾(Phyllocnistis citrella)、大菜粉 碟(Pieris brassicae)、苢辕綠夜蛾(Plathypena scabra)、 ,\、I 蛾(Plutella xylostella)、大 I 夜蛾(Pseudoplusia /加/“(^似)、松梢卷葉蛾(及/2};(2(^(9以(^/&gt;41^以(37?(2)、馬铃薯 成 Ά 織(Scrobipalpula absoluta)、麥峨[Sitotroga cerealella)、葡萄長 Μ 卷葉蛾(Sparganothis pilleriana)、 草地黏蟲(iSpodoj^era/rwgberda)、灰翅夜蛾 //Hora/b)、斜紋夜蛾/fiwra)、松異帶蛾 (Thaumatopoea pityocampa)、楝綠卷葉蛾 vz&gt;/d⑽α)、粉紋夜蛾(JWc/zo/7/i/ha πζ·)及雲杉小卷葉蛾 {Zeiraphera canadensis); •曱蟲類(鞘翅目(Co/eopiera)),例如梨長吉丁(dgrz7w 128642.doc •51· 200838429
似)、具條叩甲、黯金針蟲 {Agriotes obscurus、、馬街集無金 I [Amphimallus M/si/i/aZ/s)、橫帶王者渐、棉铃象 &quot;f (Anthonomus grawiZ/s)、蘋果花象甲(dw/zo⑽m似 pomorum)、條隱食甲(Jiomaria /inearb)、大松小蠹 (Blastophagus piniperdcT)、天幕枯葉蛾(方/z7(9/7/mga undata)、暮瓦 KBruchus rufimanus)、紙良 KBruchus pisorum)、鳥瓦象(Bruchus /βπίζ))、蘋果卷葉象甲 (jBjdbc似 0eiw/ae)、甜菜大龜甲、 豆葉甲 (Cerotoma trifurcata)、 甘藍莢象曱 [Ceuthorrhynchus assimilis)、I I &quot;f (Ceuthorrhynchus ⑽ρζ·)、甜菜脛跳曱、煙草金針蟲 {Conoderus vespertinus)、天冬負 H 气{Crioceris asparagf)、 長角葉曱、十二星葉甲 (Diabrotica 12_punctata)、玉米根葉甲 virgifera)、墨西哥立瓢義(Epilachna varivestis)、煙萆 跳甲(五pz’Wx /n&gt;iz&gt;enms)、巴西艾美爾球蟲(五 似以)、松樹象甲(丑α6ζ·βί^)、埃及苜藉象 甲(//^era ⑽、苜蓿葉象甲;?〇扣ca)、 雲杉八齒小蠹(/γ 、具條負泥蟲(kma bilineata)、票、苒負泥氣(Lema melanopus)、馬铃集罗备 (Leptinotarsa decemlineata)、甜茱金針备(Limonius californicus)、箱 I 气{Lissorhoptrus oryzophilus)、普 通叩甲(Me/αποίι^ commi/mi)、油菜露尾曱(Me/igei/zes 128642.doc -52- 200838429 aeneus)、忽、_ 魏龟金 HMelolontha hippocastani)、西 方 l H 魏金亀^ [Melolontha melolontha)、稻% 泥备 oryzae)、槽象甲、草 莓根象甲ovaiws)、辣根猿葉甲(P/rnedo&quot; cochleariae)、油茱歡跳 Ψ (Phyllotreta chrysocephala)、 金龜屬sp.)、庭園麗金龜(P/zj/Zc^eri/^ /2(9r&quot;c&lt;9/(2)、宪菁淡足跳甲«emorwrn)、黃曲 條跳甲(尸/^/Mirda 、曰本麗金龜
/apow/ca)、婉豆葉象甲(57ίο⑽ lineatus) Sl 數篆 (Sitophilus granaria) \ •雙楚 U (dipterans,Diptera),例如埃及伊蚊(deda 、刺擾伊蚊(deda vexans) ^墨西哥橘實繩 [Anastrepha ludens)、丘斑按蚊(Anopheles maculipennis)、 地中海實绳(Orai&quot;以c叩ζ’ίαία)、姐症金蜗 bezziana)、美洲金繩/zomz’m’vorax)、稻金繩 (Chrysomya macellaria)、高粱癭蚊(Contarinia sorghicola)、亀波鐵(Cordylobia anthropophaga)、1 ♦ 淡色庫蚊(Cw/ex ⑼s)、瓜實绳(Dacws ei/cwrZi/iae)、 油橄欖實蠅(乃加似o/eae)、蕓苔莢癭蚊 办rawz’cae)、黃腹廄绳(FimTz/a c^nz’cw/arb)、大馬胃繩 (G似ierop/n7⑽ ζ&gt;7ία&quot;·/ζ\)、刺舌绳、 騷擾角繩如)、蝴蝶蘭潛繩 [Haplodiplosis equestris)、後緣(Hylemyia platura)、故 I 規[Hypoderma /beak)、美洲斑潛繩(Z^Wom;;% 128642.doc •53- 200838429 «yai/vM)、三葉斑潛繩、山羊綠繩 (Lucilia caprina)、銅綠織(Lucilia cuprina)、絲、先綠織 (Zwcz’/k 、白揚花繩(jLycork 以)、黑森 麥桿繩(Majei/o/a (iairwcior)、 廄腐繩似)、羊鼻繩ov/s)、瑞 典麥稈绳/Wi)、甜菜潛葉繩 、蔥地草種繩(P/zorWa 、甘藍草種 纖(P/zorHa 、麥地草種繩(P/zorWa c&lt;9arciaia)、
櫻桃實蠅(及如〜化沿cerasz·)、蘋果實繩 pomonella) ^ 牛 it ⑽feov/wws)、甘藍大蚊(T7;?w/a oleracea )反歡洲:K 故(Tipula paludosa、·, •纓翅目(i/2r(ps,,例如煙草褐薊馬 (Frankliniella fusca)、售辕餘馬{Frankliniella occidentalism、 花薊馬irii/cz·)、橘實薊馬(S^zrioi/zrz·/^ c/irz·)、稻莉馬(TTzrz·/^ oryzae)、南黃薊馬(77zn·/^ ρα/mz·) 及煙薊馬(TTzn·/^ iahcz·); • 膜翅目則,,例如黃翅菜葉 蜂rwae)、大頭美切葉蟻(^4ίία cep/za/oies)、南 美切葉蟻(Αία 、德州切葉蟻iex⑽α)、小 梨實葉蜂(丹mhwia)、蘋葉蜂(/fop/ocampa testudinea)、廚犧{Monomorium pharaonis)、火犧 (Solenopsis invicta)及红火織(Solenopsis invicta) ·, •異翅目{heteropterans ,Heteroptera) ’ 例如喜綠蝽 {Acrosternum hilare)、^ ^ {Blissus leucopterus、、 128642.doc -54- 200838429 煙草黑斑盲蝽、棉紅蝽 chgw/aiws)、中介紅蝽(AyWercws hiermed/ws)、麥爲盾 4# (Eurygaster integriceps)、棉褐 _ (Euschistus impictiventris)、葉足緣锋(Leptoglossus phyllopus)、美 國牧草盲蝽(Z^ygws //weo/ark)、牧草盲蝽 、稻綠蝽(iVezara virzWa)、甜菜撿網培 (Piesma quadrata)、侮% 蜂{Solubea insularis)反锋 l {Thyanta perditor) \
• 同翅目,//omopkra),例如紅豆草無網長 管虫牙(Jcyri/zc^/p/zcm 、落葉松球財 /βΓζϋ)、鼠李馬鈴薯财«ρ/nWa nwiwri/z·)、蠢豆虫牙 {Aphis fabae) ^ ^ % {Aphis forbesi) ^ {Aphis pomi)、棉虫牙{Aphis gossypii)、醋栗虫牙{Aphis groww/ar/ae)、鼠李均1 、繡線菊財 «ρ/π·χ Miraea/a)、接骨木财 «p/zk samZ^cz·)、婉豆虫牙 (Acyrthosiphon pisum)、馬龄暮長鬚缉(Aulacorthum wMwz·)、莉短尾財cardwi)、圓尾虫牙 (Brachycaudus helichrysl)、桃票、短 I 场(Brachycaudus persicae) x # ^ (Brachycaudus prunicola)、甘藍财 {Brevicoryne brassicae)、角釘毛財(Capitophorus ftorm·)、方翅網蜂(Cerosip/m gc^sypiz·)、草莓毛管财 [Chaetosiphon fragaefolii)、茶藤 f亀瘤額[Cryptomyzus r/Z?^)、諾曼尼椎球财nordwa训/a似e)、雲杉 椎球辑(Drey/似piceae)、根瘤财(jDj^op/n’vS* 、 128642.doc -55- 200838429
綠箸场(Dysaulacorthum pseudosolani)、頻粉紅劣虫牙 p/ankgMea)、梨葉蚜ργζ·)、蠶豆 微葉蟬(五/αόαβ)、梅大尾蚜似 prwm·)、茶蘼苦菜所/aciwcae)、麥長管财 {Macrosiphum avenae)、大戟長管財 ewpAor6/ae)、薔薇長管財(AfacroWp/zon rowe)、蠶豆修 尾虫牙(Megowra v/cz’ae)、梨草虫牙、 I 藏參场(Metopolophium dirhodum)、^ (Myzodes perdcae)、冬蒽瘤額輯、櫻桃黑瘤 額虫牙cerwz·)、核黃瘤額财(M;/z似vahcms)、萵苣 财(Nasonovia ribis-nigri)、場稻 1 (Nilaparvata 、囊柄癭綿财(PempWgws 、蔗飛風 {Perkinsiella saccharicida)、蛇麻夜額財(Phorodon /zizmw//)、蘋木風(尸π//α ma/z·)、梨木風pzW)、冬 1 絡瘤场(Rhopalomyzus aMa/oWcws)、玉米!益管財 (Rhopalosiphum maidis)、木数激管场(Rhopalosiphum padV)、辕專緣管场(Rhopalosiphum ζ·似eriwm)、苗圓尾 虫牙(iS^/Tpap/ni ma/a)、蘋果圓尾財(iSappap/ni ma//)、麥 二又攝(Schizaphis graminum)、输梨绵场(Schizoneura lanuginosa) ^ φ- ^ ^ (Sitobion avenae) ^ 溫室白粉氮 {Trialeurodes vaporariorum) Λ 大洁场{Toxoptera aurantiiand) 及葡萄根瘤虫牙(w v&quot;(/b&quot;z·); •白蟻目(iermz’ies ’ /sopiera) ’ 例如乾木白蟻 /7(^化(9&quot;以)、黃足白蟻/7αν(ρα)、南歐網 128642.doc -56 - 200838429 紋白蟻(及/wd/wg似)及南非戰白蟻 natalensis) \ •直翅目 〇ri/zo/7ier&lt;2似,(9ri/2〇/?iera),例如家總蟀(dc/zeia domesifca)、東方蜚蠊(jB/βίία 、德國小蠊 (Blattella germanica)、歡洲珠竣(Forficula auricularia)、 歐洲螻蛄(Gr;;//oia/;7(2 δτγ/Μία/ρα)、飛虫皇 m^raiork)、雙帶蚱猛(Me/⑽op/似 赤腿蚱
^XMelanoplus femur-rubrum)、暮西胥辦瘦(Melanoplus 、遷徙虫专猛(Me/a^7&lt;9/?/z^ 、落磯 山蚱猛spretus)、红楚造(Nomadacris septemfasciatcT)、矣洲大綠(Periplaneta americana)、矣 洲蚱虫孟、棕尾蚱猛(Sc/niiocerca peregrina) ^ ^ ^ ^ M {Stauronotus maroccanus)反溫^ 室虫悉螽; •蛛形綱(yirac/znoic/ea),諸如(例如)隱嗓蜱科 (drga以、蜱科(/xc^/d以)及济蜗科之虫知 蛛類(arac/zm·心)(蜱蜗目(dcar//^)),諸如美洲花蜱 {Amblyomma americanum)、彩飾花碑(Amblyomma variegatum) ^波斯隱ϋ彖蜱pem’cw)、具環方頭蜱 [Boophilus annulatus)、無故牛缉[Boophilus decoloratus)、 微小牛蜱(56&gt;c^/n7w«y mkro/7/似)、森林革蜱(DamaceWor silvarum)、長蝝璃眼蜱(//ya/omma 、羊硬蜱 {Ixodes ricinus) 、 {Ixodes rubicundus) 、 口彖碑 {Ornithodorus moubata)、异後兔缉(Otobius megninf)、 128642.doc -57 - 200838429
雞皮刺蜗、羊癢蜗 ovis)、俯加島頭缉[Rhipicephalus appendiculatus)、參工 腿扇頭蜱(Rhipicephaius evertsi)、疥虫茜(Sarco尸ία scaZnW);及癭·蜗屬(五spp.),諸如蘋刺癭蜗 {Ac ulus schlechtendali) 橘鐘虫茜{Phyllocoptrata o/e/vora)及掛桔癭瞒Me/(io/7/);跗線蜗屬 (Tarsonemidae spp·、,議如台蛾(Phytonemus pallidus)反 多食附線蜗(尸/如⑽);細鬚蜗屬 (Tenuipalpidae spp·、,諸如紫偽葉瞒 ρΛαβπζϋ);葉蜗屬(ZWra^ye/n-c/ae ,諸如朱砂葉 虫高ez·⑽akrMws)、神澤氏葉蜗 、太平洋紅葉瞒、棉 紅葉蜗telarius)反梅葉織[Tetranychus urticae) \蘋果紅虫知蛛w/mz·)、橘全爪虫茜 (户⑽⑽少以似dW)及草地小瓜瞒(O/z’gonj/c/zi^ prai⑼以、)。 此外,其適用於控制以下有害線蟲,尤其植物寄生線 蟲,諸如根結線蟲類··北方根結線蟲(Me/o/办gyM /mp/a)、南方根結線蟲(Me/oMo幻;加爪口圭根結 線蟲/avam’ea)及其他根結線蟲屬 (Me/cn·而gj;心)種;形成胞囊之線蟲類··馬鈴薯金線蟲 (G/okAra 及其他胞囊線蟲屬(G/(9^&lt;^ra) 種;小麥禾穀胞囊線蟲(iiWerodera “VMM)、大豆胞囊線 赢(Heterodera g/ycka)、甜菜胞囊線蟲 sc/zae/ziz·/)、三葉草胞囊線蟲⑺·)及其他異 128642.doc -58 - 200838429
皮線蟲(T/eierodera)種;種子癭·線蟲類:粒線蟲 種;莖及葉線蟲類:滑刃線蟲種;刺線蟲 類:刺線蟲(5e/o㈣及其他刺線蟲 種;松材線蟲類:松材線蟲(5w/^a/7/2e/e?7c/z⑽ 工3;/〇;7/?//1^)及其他傘滑刃線蟲(51^($|(2/7/^/6加/22^)種;環形 線蟲類:環線蟲(CWcc^ema)種、環紋線蟲(CWco&quot;eme//a) 種、輪線蟲(Cr/cc^emozWes)種、中環線蟲(Mesocr/crcmema) 種;莖及球莖線蟲類:馬鈴薯腐爛莖線蟲(/)/〇;/⑼c/zw (ieWrwcic^)、玉米莖線蟲(i^pwcz·)及其他雙墊 刃(Diiy/eM/zws)種·,錐線蟲類··錐線蟲(Dd/c/zc^ori^)種; 螺旋象義類··香集螺、旋形象蟲XHeliocotylenchus multicinctus) 及其他螺旋線蟲種;稍及擬勒線蟲類: 勒線蟲(//em/cj;c&quot;c^/2〇ra)種及半輪線蟲 種;潛根線蟲種;槍線蟲類:搶線蟲 種;偽根瘤線蟲類:珍珠線蟲(iVacc^Z&gt;z/*y) 種;針線蟲類:橫帶長針線蟲e/owgaiw)及其 他長針線蟲(Ic^g/而rw)種;腐線蟲類:落選短體線蟲 (Praij/endws neg/eciz/s)、穿刺短體線蟲 peweiraw)、彎曲短體線蟲(iVai;;/⑼ c/zws cwrWiai ⑽)、古氏 短體線蟲及其他草地墊刃線蟲 (/Vaiy/enc/zMS)種;穿孔線蟲類··香蕉穿孔線蟲(Λβί/ορ/ιο/ι^ Wmz7以)及其他内侵線蟲種;腎形線蟲類:強 狀盤旋線蟲⑼似iws)及其他盤旋線蟲 種;盾線蟲種;殘根線蟲類: 128642.doc •59- 200838429 原始毛刺線蟲(7&gt;/c如办及其他毛刺線蟲 (TWc/2〇办rw*y)種、擬毛刺線蟲似)種;矮化 線蟲類·克萊頓矮化線蟲c/ayi6^/)、不 疋矮化線蟲而6/似)及其他矮化線蟲 (Tylenchorhynchus)種;柑橘線螽類·,墊刃線螽(Ty!enchu!us) 種,劍線蟲類:劍線蟲(尤仏心㈣幻種;及其他植物寄生線 蟲種。
目、同翅目、等翅目及直翅目之害蟲。 胞 其亦適用於控制以下植物寄生線蟲,諸如根結線蟲屬、 囊線蟲屬、異皮線蟲屬、内侵線蟲屬、盤旋線蟲屬、草 地墊刃線蟲屬及其他屬。 對於種子處理而言,合適目標為各種作物種子、水果 類、蔬菜、香辛料及勸告姑^ 及野。二 種子,例如玉米/玉蜀黍(甜 及野生)、硬質小麥、大豆、小麥、大麥 黑小麥、香蒸、水稻、棉花、向曰;… 宿車卓皮、鬲糸、油菜籽、芸苔屬(BrA · 菜、痴子、番茄、葛苣、I # ass!ca spp·)、甜 甜瓜、豆、乾豆、碗豆、驻菜、大π瓜、南瓜、 蘿蔔、塊莖(諸如甘蔗)、 77年〜、、甘藍菜、胡 ^ } 煙草、咖啡、钴丄 花科、葫蘆、葡萄藤、胡 卓皮及草料、十字 鳳仙花屬植(impatiens)、 木油菜、三色堇、 释聿牛花及天怂 術語種子處理包含此項技術中已^。 理技術’諸如(但不限於)拌 ::有合適之種子處 主佈、種子噴粉、浸 128642.doc 200838429 種、種子塗膜、種子多層塗佈 子粒化。 種子包殼、種子滴液及種 發月之活性成份混合物對於油菜a、、, 夕大麥、燕麥、高樑、向日葵、水稻、夕王米黑 草料、棉花、甜菜、豆、碗豆 、玉蜀黍、草皮及 (諸如韻蘆、番莊、霖子、馬鈐宴、觀賞植物及蔬菜 菜、胡蘿*5、+ — 馬7薯、胡椒、萵t、甘藍 蕹自十子化科)之種子處理尤為有利。
竿尤::佳為油菜、小麥、豆…、大豆、棉花、高 〆、未水心、蔬菜及觀賞植物之種子處理。 本發明之混合物最佳用於油菜之種子處理。 此外,本發明之混合物亦可用於因繁殖(包括遺傳工程 化方法)之故而财受除草劑或殺真菌劑或殺蟲劑之作用的 作物。 舉例而言’本發明之混合物可用於轉殖基因作物,其對 來自由磺醯脲類、味唑啉酮類、草銨膦(咖― ammonium)或嘉麟塞異丙胺鹽(glyph〇sateis〇pr〇pyiam_ium) 及類似活性物質組成之群的除草劑具有抗性(參見例如Ep_ A 242 236、ΕΡ·Α 242 246)(W〇 92/00377)(EP-A 257 993、 US 5,013,659),或可用於例如棉花之轉殖基因作物植物, 其具有產生穌力卤毋素(Bacillus thuringiensis toxin,Bt毒 素)之能力,此使得該等植物對某些害蟲具有抗性(ep-a 142 924、EP-A 193 259) 〇 此外,本發明之混合物亦可用於處理與現存植物相比具 有改質特徵之植物’後者可藉由(例如)傳統繁殖方法及/或 128642.doc •61 - 200838429 產生突變體,或藉由重組程序而產生。舉例而言,為改質 在植物中所合成之澱粉(例如WO 92/11376、WO 92/14827、 WO 9 1/19806)或為具有改質脂肪酸組成之轉殖基因作物植 物(WO 91/1 3972)的目的,已描述關於作物植物之重組改 質的若干案例。 式I化合物及化合物II以及視情況之其他活性成份可同時 (亦即聯合地或分別地)或連續地加以施用;在分別施用之 情況下,次序一般對控制措施之結果無任何影響。 式I化合物及化合物II通常係以有效量施用,其重量比較 佳為100:1至1:100,尤其為⑼:丨至!:;^,較佳為1〇:1至 式I化合物及其他殺真菌劑通常係以有效量施用,其重 量比較佳為1000:1至1:1000。 視所要效果而定,尤其在農業栽培領域之情況下,本發 明混合物之施用率為5至2000 g/ha,較佳為5〇至15〇〇 g/ha,尤其為 50至 750 g/ha。 此處式I化合物之施用率為1 g至1 kg/ha,較佳為1 〇至 9〇〇 g/ha,尤其為 20至 75〇 g/ha。 相應地,化合物π之施用率為! 8至1 kg/ha,較佳為至 750 g/ha,尤其為 20至 500 g/ha。 相應地,其他殺真菌劑之施用率為! §至1 kg/ha,較佳 為 5至 900 g/ha,尤其為 1〇 至 750 g/ha。
在處理種子中, g a.i./100 kg ^ 100 128642.doc 62- 200838429 kg或1 g : 100g a.i./ΙΟΟ kg。對於一些特定作物種子(諸如 萬苣或洋蔥)而言,施用率可較高。 本發明之另一實施例係針對正經本發明之混合物進行處 理之種子。 該等新穎活性成份混合物具有極為有利之治療性、預防 ί·生及系統性殺真菌特性以保護栽培植物。如已提及,該等 • 雜成份混合物可用於抑制或破壞不同作物或有用植物之 植物或植物部分(果實、花、葉、莖、塊莖、根)上所出現 的病原體,而同時彼等後來生長出之植物部分亦得到保護 而不受該等病原體侵襲。活性成份混合物具有對抗主要出 現於植物發育早期之土壤中的疾病具高度活性之特殊優 勢。 士在控制植物病原性有害真菌及/或有害昆蟲及/或線蟲 如’尤其在控制植物病原性有害真菌及/或# #昆蟲時, 式I化合物及化合物Π以及視情況其他活性成份或本發明之 鲁⑽合物的分別或聯合施用係藉由在植物播種前後或在植物 出苗前後處理種子、植物或土壌而進行。 活!·生化合物及本發明之混合物可例如經製備成直接可噴 . 轉液、散劑及懸浮液之形式或經製備成高度濃縮水性、 油1·生或其他懸浮液、分散液、乳液、油分散液、糊狀物、 粉劑、適於散布之組合物或顆粒的形&lt;,且可藉由喷霧、 霧化、撒布、播撒或灌水,或以原樣或以水基漿料形式經 種子處理機器施用之著色懸浮液、溶液、乳液而加以施 用。使用形式視特定目的而定;在各種情況下,其應確保 128642.doc -63· 200838429 本發明之混合物儘可能精細且均勻之分布。 活性化合物及混合物可轉化為習知調配物,例如溶液、 乳液、懸浮液、粉劑、散劑、糊狀物及顆粒。使用形式視 特定意欲目的而定;在各種情況下,其應確保本發明之化 合物精細且均句之分布。
調配物係以已知方式製備(關於綜述,參見例如us 3,060,084、EP-A 707 445(關於液體濃縮物),Browning, ’’Agglomeration’’,Chemical Engineering,1967年 12月 4 日, 147-48,Perry’s Chemical Engineer’s Handbook,第 4版, McGraw-Hill,New York,1963,第 8-57頁以及下列各者: WO 91/13546、US 4,172,714、US 4,144,050、US 3,920,442、US 5,180,587、US 5,232,701、US 5,208,030、 GB 2,095,558、US 3,299,566、Klingman,Weed Control as a Science,John Wiley及 Sons,Inc” New York,1961,Hance 等人,Weed Control Handbook,第 8 版,Blackwell Scientific Publications, Oxford, 1989 及 Mollet, H·, Grubemann, A., Formulation technology, Wiley VCH Verlag GmbH,Weinheim (Germany),2001,2. D. A. Knowles, Chemistry and Technology of Agrochemical Formulations, Kluwer Academic Publishers, Dordrecht, 1998 (ISBN 0-7514-0443-8)),舉例而言,藉由以適用於調配農業化學製 品之助劑(諸如溶劑及/或載劑、(若必要)乳化劑、界面活 性劑及分散劑、防腐劑、消泡劑、防涞劑、對於種子處理 調配物而言視情況以及著色劑及/或黏合劑及/或膠凝劑)補 128642.doc -64- 200838429 充活性化合物來進行製備。
合適溶劑之實例A 、】為水、方族溶劑(例如S〇1veSSO產品、二 (例如礦物油館份)、醇類(例如甲醇、丁醇、 :醇$醇)_類(例如環己酮、丫·丁内酮 (ΝΜΡ、ΝΟΡ)、乙酸gt — 私 分足酮類 G I I曰類(二乙酸乙二醇酯)、二 肪酸二甲醯胺類、护妝祕4 員知肪酸類及脂肪酸酯類。原則上亦可使 用溶劑混合物。
合適礼化劑為非離子及陰離子乳化劑(例如聚環氧乙烧 脂肪醇醚、烷基磺酸酯及芳基磺酸酯)。 分散劑之實例為木質素亞硫酸鹽廢液及f基纖維素。 /斤用之合適界面活性劑為木f續酸、萘績酸、苯紛石黃 ,、二丁基萘磺酸之鹼金屬鹽、鹼土金屬鹽及銨鹽、烷基 方基磺酸鹽、烷基硫酸鹽、烷基磺酸鹽、脂肪醇硫酸鹽、 月曰肪駄及;^酸化脂肪醇二醇醚,此外為磺化萘及萘衍生物 與甲醛之縮合物、萘或萘磺酸與苯酚及甲醛之縮合物、聚 裱氧乙烷辛基酚醚、乙氧基化異辛基苯酚、辛基苯酚、壬 基苯紛、烧基酚聚乙二醇醚、三丁基苯基聚乙二醇醚、三 硬月曰醯基苯基聚乙二醇醚、烷基芳基聚醚醇、醇及脂肪醇 %氧乙烷縮合物、乙氧基化蓖麻油、聚環氧乙烷烷基醚、 乙氧基化聚環氧丙烷、月桂醇聚乙二醇醚縮醛、山梨糖醇 酯、木質素亞硫酸鹽廢液及甲基纖維素。 適用於製備直接可喷霧溶液、乳液、糊狀物或油分散液 之物質為中等;弗點至面佛點之礦物油顧份,諸如煤油或柴 油,此外為煤焦油及植物源油或動物源油、脂族烴、環烴 128642.doc -65- 200838429 j芳族煙,例如曱苯、二甲笨、石壤、四氮化蔡、烧基化 奈或其衍生物、曱醇、乙醇、丙醇、丁醇、環己醇'環己 酮、異佛爾酮、高極性溶劑(例如二甲亞颯、N_甲基吡咯 咬酮或水)。 亦可將防凍劑(諸如甘油、乙二醇、丙二醇)及殺菌劑添 加至調配物中。 合適消泡劑為(例如)以矽或硬脂酸鎂為主之消泡劑。 合適防腐劑為(例如)雙氯酚及苄醇半曱縮醛。 種子處理調配物可另外包含黏合劑及視情況之著色劑。 可添加黏合劑以改良在處理之後活性材料於種子上之黏 著性。合適黏合劑為嵌段共聚物EQ/PO界面活性劑,以及 聚乙烯醇、聚乙烯吡咯啶酮、聚丙烯酸酯、聚曱基丙烯酸 酉曰、聚丁烯、聚異丁烯、聚苯乙烯、聚乙烯胺、聚乙烯醯 胺、來乙稀亞胺(Lupasol®、P〇lymin㊣)、聚醚、聚胺基甲 酉文S曰ΛΚ乙酸乙烯酯、經乙基纖維素(tylose)及由此等聚合 物衍生之共聚物。 在調配物中視情況亦可包括著色劑。適用於種子處理調 配物之著色劑或染料為若丹明B(Rhodamin b)、c.I·顏料紅 112、C·1·溶劑紅1、顏料藍15:4、顏料藍15:3、顏料藍 15:2、顏料藍15:1、顏料藍80、顏料黃1、顏料黃13、顏料 紅U2、顏料紅48··2、顏料紅48:1、顏料紅57:1、顏料紅 5 3 · 1顏料撥4 3、顏料撥34、顏料燈5、顏料綠36、顏料 綠7、顏料白6、顏料棕25、鹼性紫10、鹼性紫49、酸性紅 5 1、酸性紅52、酸性紅14、酸性藍9、酸性黃23、驗性紅 128642.doc -66- 200838429 10、鹼性紅108。 膠凝劑之一實例為角又菜(Satiagel®)。 散劑、適於散布之材料及可撒布產品可藉由將活性物質 與固體載劑混合或伴隨研磨來製備。 顆粒例如L塗佈顆粒、浸潰顆粒及均質顆粒,可藉由 使活性化合物黏合至固體載劑來製備。 固體載劑之實例為確土,諸如料、㊉酸鹽、滑石、高 嶺土、鎂質黏土、石灰石、石灰、白堊、紅玄武土、黃 土、黏土、白雲石、矽藻土、硫酸鈣、硫酸鎂、氧化鎂、 粉狀合成材料;肥料,諸如硫酸鏔、磷酸銨、硝酸銨、尿 素,及植物源產品,諸如穀粉、樹皮粉、木粉及堅果殼 粉、纖維素粉末及其他固體載劑。 一般而言,調配物包含重量%、較佳〇丨至列重 量%之活性化合物。在此情況下,活性化合物係以9〇重量 %至100重量%、較佳95重量%至100重量%之純度(根據 NMR光譜)使用。 出於種子處理之目的,相應調配物可經稀釋丨〇倍,從 而在即用型製劑中得到以重量計〇.〇1重量%至6〇重量。/〇、 較佳〇·1重量%至40重量%之活性化合物濃度。 式I彳匕合物及混合物可以原樣、以其調配物形式或以自 其製備之使用形式來使用,例如以直接可噴霧溶液、散 劑、懸浮液或分散液、乳液、油分散液、糊狀物、可撒布 產品、適於散布之材料或顆粒之形式藉助於噴霧、霧化、 撒布、散布或傾倒來使用。使用形式完全視意欲目的而 128642.doc -67- 200838429 情況下確保本發明之活性化合物的最精 用形式可藉由添加水由乳液濃縮物、糊狀物戋可 ㈣散劑(可嘴霧散劑、油分散液)來製備。為製備乳液、 糊狀物或油分散液,可藉助於濕潤劑、增黏劑、分散劑或 =ϋ吏呈原狀或溶解於油或溶劑中之物質在水中句化。 然而’亦可能製備由活性物質、濕潤劑、增黏劑、分散劑
或礼化剑及(右適當)溶劑或油構成之濃縮物,且該等濃縮 物適於用水稀釋。 即用型製劑中之活性化合物濃度可在相對寬的範圍内變 化 般而a,其為0·〇〇〇ι重量。/〇至ίο重量%,較佳為0 01 重量%至1重量%。 亦可以超低容量法(ULV)成功地使用活性化合物,有可 能施用包含超過95重量%之活性化合物的調配物或甚至施 用無添加劑之活性化合物。
定;希望其在各種 細可能之分布。 以下為調配物之實例·· ^用於葉面施用之水稀釋型產品。為種子處理之目的, 該等產品可在經稀釋或未經稀釋之情況下施用於種子。 A)水溶性濃縮物(SL、LS) 將10重量份活性化合物溶解於9〇重量份之水或水溶性溶 劑中。或者,添加濕潤劑或其它助劑。活性化合物在經水 稀釋後即溶解,藉此獲得具有1 〇% (w/w)活性化合物之調 配物。 B)可分散濃縮物(〇〇) 128642.doc -68- 200838429 將20重量份活性化合物溶解於7〇重量份之環己顚1中,同 時添加1 0重量份之分散劑,例如聚乙稀α比哈咬酮。經水稀 釋得到分散液,藉此獲得具有20% (w/w)活性化合物之調 配物。 C) 可乳化濃縮物(EC)
將1 5重量份活性化合物溶解於7重量份之二甲苯中,同 時添加十二烷基苯磺酸鈣及萬麻油乙氧化物(在各種情況 下均為5重量份)。經水稀釋得到乳液,藉此獲得具有丨5〇/〇 (w/w)活性化合物之調配物。 D) 乳液(EW、EO、ES) 將25重量份活性化合物溶解於35重量份之二甲苯中,同 時添加十二烷基苯磺酸鈣及t麻油乙氧化物(在各種情況 下均為5重量份)。將此混合物藉助於乳化機(例如
Ultraturrax)引入30重量份水中且將其製成均質乳液。經水 稀釋得到乳液,藉此獲得具有25% (w/w)活性化合物之調 配物。 E)懸浮液(SC、OD、FS) 在攪動式球磨機中,將20重量份活性化合物粉碎,同時 =加10重量份分散劑、濕潤劑及7〇重量份水或有機溶劑: 付到精細活性化合物懸浮液。經水稀釋得到活性化合物之 L疋懸〉予液,藉此獲得具有2〇% (w/w)活性化合物之 物。 σ j目d F) 水分散性顆粒及水溶性顆粒(WG、sG) 將50重量份活性化合物精細研磨,同時添加π重量份之 128642.doc -69- 200838429 为政劑及濕潤劑’且藉助於技術設備(例如擠壓機、噴霧 塔、流體化床)將其製成水分散性或水溶性顆粒。經水稀 釋得到活性化合物之穩定分散液或溶液,藉此獲得具有 50% (w/w)活性化合物之調配物。 G)水分散性散劑及水溶性散劑(WP、SP、SS、WS) 將75重量份活性化合物於轉子_定子研磨機中研磨,同 日寸添加25重ϊ份之分散劑、濕潤劑及矽膠。經水稀釋得到 活性化合物之穩定分散液或溶液,藉此獲得具有 (w/w)活性化合物之調配物。 凝膠調配物(GF) 在攪動式球磨機中,將20重量份活性化合物粉碎,同時 添加10重量份之分散劑、!重量份之膠凝劑、濕潤劑及7〇 重量份之水或有機溶劑以得到精細活性化合物懸浮液。經 水稀釋得到活性化合物之穩定懸浮液,藉此獲得具有20% (w/w)活性化合物之調配物。 2.用於葉面施用之不經稀釋施用型|。口口。為種子處理之 目的,該等產品可經稀釋後施用於種子。 I) 可撒布散劑(DP、DS) 將5重量份活性化合物精細研磨且與95重量份之細粉狀 高嶺土均句混合。此得到具有5% (w/w)活性化合物之可粉 化產品。 J) 顆粒(GR、FG、GG、VIG) 將0.5重量份活性化合物精細研磨且連同⑴重量份之載 劑-起,藉此獲得具有〇.5% (w/w)活性化合物之調配物。 128642.doc -70- 200838429 現有方法為擠壓、噴霧乾燥或流體化床法。此得到可不經 稀釋即施用於葉面使用之顆粒。 K) ULV溶液(UL) 將ή份活性化合物溶解⑽重量份之有機溶劑⑼ 甲苯)中。此得到具有1 0〇/〇 (w/w)活性化合物之產品, 其係不經稀釋即施用於葉面使用。 習知種子處理調配物包括例如可流動濃縮物FS、溶液 LS、乾燥處理用散劑DS、漿料處理用水分散性散劑、 水溶性散劑SS及乳液ES與EC及凝膠調配物(^。該等調配 物可在經稀釋或未經稀釋之情況下施用於種子。在播種前 進行針對種子之施用,或直接施用於種子上。 在一較佳實施例中,FS調配物係用於種子處理。通常, FS調配物可包含1-800 gA之活性成份、1-200 g/i之界面活 性劑、0至200 g/Ι之防凍劑、〇至400 g/Ι之黏合劑、〇至2〇〇 g/Ι之顏料及至多1公升之溶劑,較佳為水。 即用型製劑中之活性化合物濃度可在相對寬的範圍内變 化。一般而言,其為0.0001%至10%,較佳為0 01%至1%。 亦可以超低容量法(ULV)成功地使用活性化合物,有可 月色施用包含超過9 5重量%之活性化合物的調配物或甚至施 用無添加劑之活性化合物。 可將各種類型之油、濕潤劑、佐劑、除草劑、殺真菌 劑、其他殺蟲劑或殺菌劑添加至活性化合物中,若適當則 直至即刻使用之前(槽混製劑)。該等藥劑可以1:100至 100:1 '較佳1:10至10:1之重量比與本發明之藥劑混合。 128642.doc -71- 200838429 在此意義上,合適佐劑尤其為:經有機改質之聚矽氧 烧,例如Break Thru S 240⑧;醇烧氧基化物,例如Atplus 245®、Atplus MBA 1303®、Plurafac LF 300φ&amp;Lutensol ON 30® ; EO/PO嵌段聚合物,例如Pluronic RPE 2035®及 Genapol B® ;醇乙氧基化物,例如Lutensol XP 80® ;及二 辛基績基琥拍酸鈉,例如Leophen RA®。 本發明混合物之測試展示該等混合物有效控制真菌及/ 或昆蟲及/或線蟲且有效改良植物之健康狀況。 使用實例 化合物及混合物之殺真菌作用係由以下測試得以證明: 温室 製備··以若干步驟製備喷霧溶液: 製備儲備溶液:將丙酮及/或DMSO與濕潤劑/乳化劑 Uniperol(其係基於乙氧基化烷基苯酚)之混合物(溶劑-乳化 劑之比為99:1(體積))添加至25 mg化合物中,總共得到10 ml。接著添加水直至總體積為100 ml。 用所述溶劑·乳化劑-水混合物將此儲備溶液稀釋至給定 濃度。 使用實例1 -控制由番蘇晚疫病菌⑽ 引起之番茄的晚疫病(late blight) 使番蘇植物之幼苗生長於盆中。用含有下表中所提及濃 度之活性成份或其混合物的水性懸浮液對該等植物進行喷 霧至溢流(run-off)。次曰,將經處理之植物用番茄晚疫病 菌孢子囊之水性懸浮液接種。在接種之後,立即將試驗植 128642.doc -72- 200838429 物轉移至’朝濕、至。在l8〇c至2〇。。及接近㈣之相對濕度 下6天後,視覺評估葉片上之真菌侵襲程度,以害病葉片 面積之%計。 將目測之受感染葉片面積百分比轉化為以佔未經處理對 照組之百分比計的功效: 如下使用Abbot氏公式計算功效(E): &quot; E = (1-α/β)*1〇〇 _ α對應於經處理植物之真菌感染❶/。,且 β對應於未經處理(對照)植物之真菌感染% ; 功效為0意謂經處理植物之感染程度相當於未經處理之 對妝植物的感染程度;功效為1 〇〇意謂經處理之植物未受 感染。 使用 Colby 氏公式(Colby,S.R· &quot;Calculating synergistic and antagonistic responses of herbicide combinations^, Weeds,15, 20-22, 1967)測定活性化合物組合之預期功效且 φ 與觀測功效相比較。
Colby氏公式: E = X + y-x*y/l 〇〇 E 當使用濃度為a與b的活性化合物A與B之混合物時,以 ' 佔未經處理對照組之百分比表示的預期功效; X 當使用濃度為a之活性化合物A時,以佔未經處理對照 組之百分比表不的功效, y 當使用濃度為b之活性化合物B時,以佔未經處理對照 組之百分比表示的功效。 128642.doc -73- 200838429
表1A -個別活性化合物 編號 活性化合物 活性化合物在喷霧 功效,以佔未經處理 液中之濃度[ppm] 對照組之百分比計 1 對照組(未經處理) - (90%感染) 2 表 1,#1-245 16 0 3 表1,#1-113 4 22 4 氟蟲腈 63 0 5 16 0 6 益達胺 16 22 7 加保扶 16 0 表1B -本發明之來自表1A之活性化合物的混合物
編號 活性化合物之混合物 濃度 混合比 觀測功效 計算功效* 8 表1,# 1-245+氟蟲腈 16+63 ppm 1:4 22 0 9 表1,#1-113+氟蟲腈 4+16 ppm 1:4 78 22 10 表1,#1-113+益達胺 4+16 ppm 1:4 78 40 11 表1,#1-113+加保扶 4+16 ppm 1:4 89 22 使用實例2 -預防性控制青椒葉上之灰黴(灰黴孢菌) 使青椒幼苗於盆中生長至2至3片葉期。用含有下表中所 提及濃度之活性成份或其混合物的水性懸浮液對該等植物 進行喷霧至溢流。次日,將經處理之植物用灰黴孢菌於 2%生物麥芽(biomalt)水溶液中之孢子懸浮液接種。接著, 立即將試驗植物轉移至黑暗潮濕室。在22°C至24°C及接近 128642.doc 74- 200838429 100%之相對濕度下5天後,視覺評估葉片上之真菌侵襲程 度,以害病葉片面積之%計。 類似於實例1進行評估。 表2 A -個別活性化合物 編號 活性化合物 活性化合物在喷霧 液中之濃度[ppm] 功效,以佔未經處理 對照組之百分比計 12 對照(未經處理) - (90%感染) 13 表卜#1-290 16 0 14 氟蟲腈 63 10 表2B -本發明之來自表2A之活性化合物的混合物 編號 活性化合物之混合物 濃度 混合比 觀測功效 計算功效* 15 表卜#1-290+氟蟲腈 16+63 ppm 1:4 30 10 使用實例3 -治療性控制大豆上由大豆鏽菌 引起之大豆錄病 將盆植大豆籽苗之葉用大豆鏽菌孢子接種。為確保人工 接種成功,將植物轉移至相對濕度為約95%且溫度為23°C 至27°C之潮濕室中歷時24 h。次日,用含有如下所述濃度 之活性成份的水性懸浮液對該等植物進行喷霧至溢流。使 植物風乾。接著將試驗植物於溫度為23-27°C且相對濕度 介於60%與80%之間的溫室中培育14天。視覺評估葉片上 之真菌侵襲程度,以害病葉片面積之%計。 類似於實例1進行評估。 將化合物N-R’-2,2-二鹵基-1-R”環丙烷甲醯胺-2-(2,6-二 128642.doc -75- 200838429 氣- ct,a,(x-二氣-對甲苯基)踪(其中R’為乙基^ _基為氯基^ 且R&quot;為甲基)編號為A.23-1。 表3 A -個別活性化合物 編號 活性化合物 活性化合物在噴霧 液中之濃度[ppm] 功效,以佔未經處理 對照組之百分比計 16 對照(未經處理) - (90%感染) 17 表1,#1-245 16 0 18 4 0 19 A.23-1 63 0 20 加保扶 16 0 表3B -本發明之來自表3 A之活性化合物的混合物 編號 活性化合物之混合物 濃度 混合比 觀測功效 計算功效* 21 表卜 #Ι-245+Α.23·1 16+63 ppm 1:4 33 0 22 表1,# 1-245+加保扶 4+16 ppm 1:4 56 0 使用實例4 -殺真菌性控制由葡萄生單軸黴引起之葡萄霜 黴病 使葡萄插枝於盆中生長至4至5葉片期。用含有下表中所 提及濃度之活性成份或其混合物的水性懸浮液對該等植物 進行喷霧至溢流。使植物風乾。次日,將其用葡萄生單軸 黴之水性孢子懸浮液藉由將該懸浮液喷於較低葉面處來接 種。接著,立即將試驗植物轉移至溫度為22-24°C且相對 濕度接近於100%的潮濕室中歷時24 h。隨後在溫度為20-25°C且相對濕度為約50%-80%的温室中培育5天之時段。 128642.doc -76- 200838429 為刺激疾病症狀之發作,再次將植物轉移至潮濕室中歷時 24小時。接著視覺評估較低葉片表面上之真菌侵襲程度, 以害病葉片面積之%計。 類似於實例1進行評估。 表4 A -個別活性化合物
編號 活性化合物 活性化合物在喷霧 液中之濃度[ppm] 功效,以佔未經處理 對照組之百分比計 23 對照(未經處理) • (90%感染) 24 表 1,#1-9 4 0 25 表 1,#1-290 16 56 26 4 0 27 亞滅培 16 0 28 α-賽滅寧 63 0 29 氟蟲腈 16 0 30 氰氟蟲胺 16 0 表4B -本發明之來自表4 A之活性化合物的混合物 編號 活性化合物之混合物 濃度 混合比 觀測功效 計算功效* 31 表1,#1-9+氟蟲腈 4+16 ppm 1:4 22 0 32 表1,#1-9+氰氟蟲胺 4+16 ppm 1:4 22 0 33 表1,# 1-290+亞滅培 4+16 ppm 1:4 22 0 34 表1,# I-290+α-賽滅寧 16+63 ppm 1:4 83 56 微量測試 128642.doc •77· 200838429 使用實例5 -在微量滴定測試中對抗晚疫病病原體番茄晚 疫病菌之活性 製備10000 mg a.iVl 1 DMSO。將儲備溶液移取於微量滴 定盤(MTP)上且使用真菌的基於豌豆汁之水性營養培養基 稀釋,並在第二步驟中用番茄晚疫病菌之水性遊動孢子懸 浮液稀釋至規定活性化合物濃度。將培養盤置於溫度為18 °C的充滿水蒸氣之室中。在接種後第7天,使用吸收光度 計在405 nm下量測MTP。
將所量測之參數與不含活性化合物之對照型式的生長以 及不含真菌及活性化合物之空白值進行比較以確定相對生 長率,以個別活性化合物中病原體之%表示。 類似於實例1進行評估。 表5 A -個別活性化合物
128642.doc -78- 200838429
編號 活性化合物 活性化合物在喷霧液 中之濃度[ppm] 功效,以佔未經處理 對照組之百分比計 50 加保扶 16 12 51 4 8 52 1 6 53 可尼丁 16 11 54 4 2 55 1 2 56 A.23-1 16 15 57 4 15 58 1 10 59 氰氟蟲胺 16 12 60 4 6 表5B-本發明之來自表5 A之活性化合物的混合物 編號 活性化合物之混合物 濃度 混合比 觀測功效 計算功效* 61 表卜 #Ι-9+Α·23-1 1+4 ppm 1:4 91 69 62 表1,#1-110+氟蟲腈 1+4 ppm 1:4 92 22 63 表1,#1-110+益達胺 1+4 ppm 1:4 94 13 64 表1,#1-110+亞滅培 1+4 ppm 1:4 96 14 65 表1,#Ι-110+α-賽滅寧 1+4 ppm 1:4 93 14 66 表1,#1-110+加保扶 1+4 ppm 1:4 96 15 128642.doc -79- 200838429
編號 活性化合物之混合物 濃度 混合比 觀測功效 計算功效* 67 表1,#1-110+可尼丁 1+4 ppm 1:4 93 10 68 表1,#Μ10+Α·23·1 1+4 ppm 1:4 96 21 69 表1,#1-110+氰氟蟲胺 1+4 ppm 1:4 93 13 70 表1,#1-113+氟蟲腈 4+16 ppm 1:4 96 28 71 表1,#1-113+益達胺 4+16 ppm 1:4 78 21 72 表1,#1-113+亞滅培 4+16 ppm 1:4 85 19 73 表卜#Ι-113+α-賽滅寧 4+16 ppm 1:4 92 19 74 表1,#1-113+加保扶 4+16 ppm 1:4 84 22 75 表1,#1-113+可尼丁 4+16 ppm 1:4 84 21 76 表1,#Ι-113+Α·23-1 4+16 ppm 1:4 99 24 77 表1,#1-113+氰氟蟲胺 4+16 ppm 1:4 71 22 78 表1,# 1-245+氟蟲腈 0.25+1 ppm 1:4 67 10 128642.doc -80 - 200838429 編號 活性化合物之混合物 濃度 混合比 觀測功效 計算功效* 79 表1,#Ι·245+益達胺 0.25+1 ppm 1:4 48 14 80 表1,#Ι·245+加保扶 0.25+1 ppm 1:4 50 15 81 表1,# 1-245+可尼丁 0.25+1 ppm 1:4 41 12 82 表卜 # I-245+A.23-1 0.25+1 ppm 1:4 54 20 使用實例6 -在微量滴定測試中對抗小麥殼針孢菌之活性 製備10000 mg a.i./l 1 DMSO。將儲備溶液移取於微量滴 定盤(MTP)上且使用真菌的基於生物麥芽之水性營養培養 基稀釋,並在第二步驟中用小麥殼針孢菌之水性遊動孢子 懸浮液稀釋至規定活性化合物濃度。將培養盤置於溫度為 18°C的充滿水蒸氣之室中。在接種後第7天,使用吸收光 度計在405 nm下量測MTP。 將所量測之參數與不含活性化合物之對照型式的生長以 及不含真菌及活性化合物之空白值進行比較以確定相對生 長率,以個別活性化合物中病原體之%表示。 類似於實例1進行評估。 128642.doc -81- 200838429
表6 A -個別活性化合物 編號 活性化合物 活性化合物在喷霧 液中之濃度[ppm] 功效,以佔未經處理 對照組之百分比計 83 表1,#1-9 16 12 84 表1,#1-245 16 4 85 (X-赛滅寧 63 9 86 氰氟蟲胺 63 0 表6B -本發明之來自表6 A之活性化合物的混合物 編號 活性化合物之混合物 濃度 混合比 觀測功效 計算功效* 87 表1,#1-9+氰氟蟲胺 16+63 ppm 1:4 39 12 88 表1,# I-245+α-賽滅寧 6+63 ppm 1:4 37 13 89 表1,# 1-245+氰氟蟲胺 6+63 ppm 1:4 36 4 測試結果展示由於增效作用,與使用Colby氏公式所預 測相比,本發明之混合物顯著更為有效。 128642.doc -82-

Claims (1)

  1. 200838429 十、申請專利範圍: 1 · 種農藥混合物,其包含 a)至少一種式1之唑并嘧啶胺:
    其中各取代基係如下定義: R gc3-c12烧基、(VC12烯基、c5-C12烧氧基烧基、c3- • C6環烧基、苯基或苯基烷基; R為^(:12烷基、C2-C12烯基、CVC4鹵烷基或(VC4烷 氧基-C1-C4烧基; 其中R1及/或R2中之脂族鏈可經1至4個相同或不同之 Ra基團取代: Ra為鹵素、氰基、羥基、巯基、d-Cw烷基、Cr c10鹵烷基、c3-c_烷基、c2-c10烯基、C2-Ci〇快 基、CVC6烷氧基、Cl-C6烷基硫基、CVC6嫁氧 • 基-CVC6烧基或NRARB ; RA、RB為氫或cvc6烷基; - 其中R1及/或Ra中之環狀基團可經1至4個Rb基團取 代: Rb為鹵素、氰基、羥基、酼基、硝基、NRARB、 烧基、CVC6鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C’ 基或Ci_C6烧氧基; R3為氫、鹵素、氰基、nrarb、羥基、酼基、CrC:6 128642.doc 烷基、烷基、c3-c8環烷基、(ν(:6烷氧 基、eve:6统基硫基、C3_C8環烧氧基、C3-C8環烷 基硫基、羧基、曱醯基、Cl_Cl0烷基羰基、Ci_Cl〇 烧氧基戴基、C2_c1G烯氧基羰基、C2_Ci(^氧基羰 基、苯基、苯氧基、苯硫基、苄氧基、苄硫基或 CVC6烷基-s(o)m-; m為0、1或2 ; 為CH或N ; 至少一種化合物II,其係選自以下族群: Α· 1 ·有機(硫代)罐酸酉旨類:歐殺松(acephate)、甲 基 D比 °惡填(azamethiphos)、益棉鱗(azinphos-ethyl) 毅速松(azinphos-methyl)、氯氧填 (chlorethoxyfos)、毒蟲畏(chi〇rfenvinphos)、氯曱 硫磷(chlormephos)、毒死蜱(chl〇rpyrifos)、甲基毒 死蜱(chlorpyrifos-methyl)、場毒填(coumaphos)、 殺模腈(cyanophos)、滅賜松(demeton-S_methyl)、 大利松(diazinon)、敵敵畏(dichlorvos)/DDVP、雙 特松(dicrotophos)、大滅松(dimethoate)、甲基毒蟲 畏(dimethylvinphos)、乙拌石粦(disulfoton)、EPN、 乙硫填(ethion)、普伏松(ethoprophos)、伐滅麟 (famphur)、苯線填(fenamiphos)、殺填硫鱗 (fenitrothion)、倍硫鱗(fenthion)、吼 It 硫填 (flupyrazophos)、福賽絕(fosthiazate)、飛達松 200838429
    (heptenophos)、異 σ惡唆麟(isoxathion)、馬拉松 (malathion)、滅加松(mecarbam)、甲胺雄 (methamidophos)、滅大松(methidathion)、速滅填 (mevinphos)、久效填(monocrotophos)、二漠填 (naled)、氧樂果(omethoate)、滅多松(oxydemeton-methyl)、對硫碟(parathion)、甲基對硫鱗 (parathion-methyl)、賽達松(phenthoate)、甲拌構 (phorate)、伏殺填(phosalone)、亞胺硫石粦 (phosmet)、鱗胺(phosphamidon)、巴賽松 (phoxim)、亞特松(pirimiphos-methyl)、丙溴石粦 (profenofos)、撲達松(propetamphos)、丙硫碌 (prothiofos)、白克松(pyraclofos)、必芬松 (pyridaphenthion) ' 拜裕松(quinalphos)、硫特普 (sulfotep)、丁 續硫麟(tebupirimfos)、亞培松 (temephos)、託福松(terbufos)、殺蟲畏 (tetrachlorvinphos)、硫滅松(thiometon)、三落松 (triazophos)、三氯松(trichlorfon)、繁米松 (vamidothion); A·2·胺基甲酸酯類:得滅克(aldicarb) '阿蘭克 (alanycarb)、免敵克(bendiocarb)、免扶克 (benfuracarb)、丁酮威(butocarboxim)、丁 g同石風威 (butoxycarboxim)、加保利(carbaryl)、加保扶 (carbofuran)、丁基加保扶(carbosulfan)、乙硫苯威 (ethiofencarb)、丁基滅必乱(fenobucarb)、覆滅蜗 128642.doc 200838429 (formetanate)、夫硫克(furathiocarb)、滅必風 (isoprocarb)、滅賜克(methiocarb)、納乃得 (methomyl)、治滅乱(metolcarb)、歐殺滅 (oxamyl)、比力tr 普(pirimicarb)、安丹(propoxur)、 硫地克(thiodicarb)、久效威(thiofanox)、混殺威 (trimethacarb)、XMC、滅殺威(xylylcarb)、嗤財威 (triazamate);
    Α·3·擬除蟲菊酯類(Pyrethroid): 阿納寧 (acrinathrin)、亞列寧(allethrin)、d-順反式亞列 寧、d-反式亞列寧、畢芬寧(bifenthrin)、百亞列寧 (bioallethrin)、S-環戊烯基百亞列寧(bioallethrin S-cylclopentenyl)、百列滅寧(bioresmethrin)、乙氰菊 酯(cycloprothrin)、賽扶寧(cyfluthrin)、β-賽扶寧 (betacyHuthrin)、賽洛寧(cyhalothrin)、λ-賽洛寧 (lambda-cyhalothrin)、γ_賽洛寧(gamma-cyhalothrin) 、賽滅寧(cypermethrin)、α·賽滅寧、β-賽滅寧、Θ-賽滅寧、ζ-赛滅寧、赛齡寧(cyphenothrin)、第滅寧 (deltamethrin)、益避寧(empenthrin)、益化利 (esfenvalerate)、依芬寧(etofenprox)、芬普寧 (fenpropathrin) &gt; 芬化利(fenvalerate)、護賽寧 (flucythrinate)、氣氯苯菊 1旨(flumethrin)、r -福化 利(tau-fluvalinate)、合芬寧(halfenprox)、依普寧 (imiprothrin)、百滅寧(permethrin)、盼 丁滅乱 (phenothrin)、普亞列寧(prallethrin)、異列滅寧 128642.doc (resmethdn)、RU 15525、西拉福芬(silafluofen)、 七氟 酉旨(tefluthrin)、胺菊 g旨(tetraniethrin)、泰滅 争(tralomethrin)、四氟苯菊醋(transfiuthrin)、ZXI 8901 ; Α·4.保幼激素擬似物:烯蟲乙醋(hydroprene)、烯 蟲炔酯(kinoprene)、美賜年(methoprene)、芬諾克 (fenoxycarb)、百利普芬(pyriproxyfen); A.5·菸鹼受體促效劑/拮抗劑化合物:亞滅培 (acetamiprid)、免速達(bensuhap)、培丹鹽酸鹽 (cartap hydrochloride)、可尼丁(clothianidin)、呋 蟲胺(dinotefuran)、益達胺(imidacloprid)、噻蟲嗪 (thiamethoxam)、烯啶蟲胺(nitenpyram)、菸鹼、賜 諾殺(spinosad)(別位促效劑)、售蟲琳(thiacloprid)、 殺蟲環(thiocyclam)、殺蟲雙(thiosultap-sodium)、 式(Γ1)之噻唑化合物:
    A.6. GABA門控氯離子通道拮抗劑化合物:可氯丹 (chlordane)、安殺番(endosulfan)、γ-HCH(靈丹 (lindane))、乙酞蟲脂(acetoprole)、乙蟲清(ethiprole) 、氟蟲腈(fipronil)、°比氟普羅(pyrafluprole)、吼普 羅(pyriprole)、凡利普羅(vaniliprole)、5-胺基-1- 200838429 (2,6-二氯-4-三氟甲基-苯基)-4-三氯曱烷亞磺醯基-1H-吡唑_3·硫代碳酸醯胺; Α·7·氯離子通道活化劑:阿巴汀(abamectin)、因 滅汀苯甲酸鹽(emamectin benzoate)、密滅丁 (milbemectin)、樂匹滅汀(lepimectin);
    Α·8· METI I化合物:啥蜗醚(fenazaquin)、芬普蜗 (fenpyroximate)、,瞒醚(pyrimidifen)、比達本 (pyridaben)、响蜗胺(tebufenpyrad)、♦蟲醯胺 (tolfenpyrad)、啼蟲胺(flufenerim)、魚藤精 (rotenone); Α·9_ METI II 及 III化合物··亞 g昆蜗(acequinocyl)、 氟阿西普(fluacyprim)、伏蟻腙(hydramethylnon); Α·10·氧化填酸化解偶聯劑:蟲蜗腈(chlorfenapyr) 、DNOC ;
    A. 11 ·氧化構酸化抑制劑:亞環錫(azocyclotin)、 錫瞒丹(cyhexatin)、汰芬隆(diafenthiuron)、苯丁 錫(fenbutatin oxide)、克蜗特(propargite)、得脫蜗 (tetradifon); Α·12·蜆皮破壞劑:賽滅淨(cyromazine)、環轰醯 肼(chromafenozide)、氣蟲醯肼(halofenozide)、甲 氧蟲酸肼(methoxyfenozide)、蟲醢肼(tebufenozide); Α·13·增效劑:增效醚(piperonyl butoxide)、脫葉 填(tribufos); Α·14·鈉離子通道阻斷劑化合物:因得克 128642.doc 200838429 (indoxacarb)、氰敗蟲胺(metaflumizone); Α·15·燻蒸劑:甲基溴、氯化苦(chloropicrin)硫醯 氟; Α· 1 6.選擇性攝食阻斷劑:可羅替(crylotie)、11比財 酮(pymetrozine)、氟唆蟲醯胺(flonicamid); A.17.蜗生長抑制劑:克芬蜗(clofentezine)、合賽 多(hexythiazox)、依殺虫茜(etoxazole);
    Α· 1 8·甲殼素合成抑制劑:布芬淨(buprofezin)、雙 三氟蟲脲(bistrifluron)、克福隆(chlorfluazuron)、 二福隆(diflubenzuron)、氟環脲(flucycloxuron)、 氟芬隆(flufenoxuron)、六伏隆(hexaflumuron)、祿 芬隆(lufenuron)、諾華隆(novaluron)、多氟脲 (noviflumuron)、得福隆(teflubenzuron)、殺蟲隆 (triflumuron);
    Α·19·脂質生物合成抑制劑:螺瞒酯(spirodiclofen) 、螺曱虫茜酯(spiromesifen)、螺蟲乙醋(spirotetramat); Α·20.章魚胺促效劑(octapaminergic agonsit) ··三 亞蜗(amitraz); A.21.蘭尼定(ryanodine)受體調節劑··氟蟲醯胺 (flubendiamide); Α·22·各種殺蟲劑:填化铭、醯胺氟美(amidoflumet) 、苯克洛嗔(benclothiaz)、西脫蜗(benzoximate)、 聯苯肼酯(bifenazate)、 侧砂、新殺蜗 (bromopropylate)、氰化物、赛諾 11 比芬(cyenopyrafen) 128642.doc 200838429 、丁氟蜗酉旨(cyflumetofen)、滅蜗猛(chinomethionate) 、大克蜗(dicofol)、氟乙酸鹽、膦、唆蟲丙醚 (pyridalyl)、比氟奎宗(pyrifluquinazon)、硫、吐酒 石(tartar emetic); Α·23· Ν-ΚΛ2,2-二鹵基-1-R”環-丙烷曱醯胺·2-(2,6-二氯-α,α,α-三氟-對曱苯基)腙或N-RL2,2-二(R,,,)丙 酿胺-2-(2,6-二氯-α,α,α·三氟-對甲苯基)-腙,其中 R’為甲基或乙基,鹵基為氣基或溴基,R”為氫或曱 基,且R&quot;’為甲基或乙基; Α·24.丙二腈化合物:CF3(CH2)2C(CN)2CH2(CF2)3CF2H、 cf3(ch2)2c(cn)2ch2(cf2)5cf2h、 CF3(CH2)2C(CN)2(CH2)2C(CF3)2F、 CF3(CH2)2C(CN)2(CH2)2(CF2)3CF3、 CF2H(CF2)3CH2C(CN)2CH2(CF2)3CF2H、 CF3(CH2)2C(CN)2CH2(CF2)3CF3、 cf3(cf2)2ch2c(cn)2ch2(cf2)3cf2h 及 CF3CF2CH2C(CN)2CH2(CF2)3CF2H ; Α·25·微生物破壞劑:蘇力菌以色列亞種 thuringiensis subsp. /srae/e似/)、球形芽孢桿菌 {Bacillus sphaericus)、篆 tj 議綠澤生後{Bacillus ί/zwrkgk似subsp. 、蘇力菌庫斯塔克亞 種i/zi/rhgz’e 似以 subsp· [wrsia 禽 ζ·)、蘇力菌 擬步行曱亞種(Bac&quot;/⑽ thuringiensis subsp· Tenebrionis) ° 128642.doc 200838429 2.如請求項1之農藥混合物 義: 其中該式I化合物具有以下含 為C3'Cl2院基、C5-Ci2燒氧基炫基、苯基或苯基-Cl· 2 C4燒基’其中苯基可經1至3個Rb基團取代; R為cvc12烧基、Cl_c4齒燒基、Ci-C4烧氧基々 基; r3為氫或nh2。 3. 參 4. 5. 月求項1或2之辰藥混合物,其中該式工化合物係選自由 以:各者組成之群:6_(m苯基)_5m2,4]三 坐并[l’5-a]哺咬_7_基胺、6·^·第三丁基苯基)巧·甲基、 [1,2,4]三唑并[1,5#密啶I基胺、5-甲基-6-(3,5,5-三甲 土己基)_[1,2,4]二口坐并以,%^♦咬_7基胺、%甲基^辛 基[1,2,4]二唾并以,、]响啶_7_基-胺、&amp;甲基巧_辛基-[一1’2’4]二唾开[aa]哺咬1基胺、卜乙基辛基-三嗤并[1,5-十密冬7·基胺、5-乙基冬辛基·Π,2,4]三嗤并 [1,5_a]喷咬I基胺、%乙基-Μ3,5,5-三甲基-己基)· [一1’2’4]二嗤开[Wa]鳴咬^基胺、卜辛基_5_丙基 三唾并[1,5_a]哺咬1基胺、5-甲氧基一甲基冬辛基_ Π,2,4]三唾并[u.a]喷咬基胺、6-辛基_5_三氣甲基-[1,2,4]二唾并[i,5-a]哺咬基胺及5_三氟甲基冬㈡ 三曱基-己基)-[1,2,4]三σ坐并[aa]喷咬:7基胺。 如請求項⑴中任一項之農藥混合物,其中該化合㈣ 係選自由如請求項1之胺基甲酸酯類組成之群。 如請求項4之農藥混合物,纟中該化合物π係選自由加保 128642.doc 200838429 土加保扶及硫地克組成之群。 6.如請求項 #、g6 、中任一項之農藥混合物,其中該化合物π 7二、由如請求項1之擬除盘菊酯類組成之群。 宣、塞胃=辰藥&amp;合物’纟中該化合物11係選自由畢芬 8如试出扶,、赛滅寧、α_賽滅寧及七氟菊酯組成之群。 係;、項1至3中任一項之農藥混合物,其中該化合物11 自由如明求項1之菸鹼受體促效劑/拮抗劑化合物組 成之群。 ^明,項8之農藥混合物,其中該化合物以係選自由亞滅 σ可尼丁、呋蟲胺、益達胺、賜諾殺、噻蟲嗪及噻蟲 啉組成之群。 1(&gt;·如:求項1至3中任一項之農藥混合物,其中該化合物Η 係k自由如請求項iiGABA門控氣離子通道拮抗劑化合 物組成之群。 U·如請求項10之農藥混合物,其中該化合物„為氟蟲腈。 12·如請求項丨至丨丨中任一項之農藥混合物,其包含增效有 效量之式I化合物及化合物Η。 如明求項1至12中任一項之農藥混合物,其包含重量比 為100:1至1·· 100之式I化合物及化合物Η。 14·如請求項1至13中任一項之農藥混合物,其進一步包含 殺真菌劑。 15. —種改良植物健康狀況之方法,其包含依任何所要次 序’同時(亦即聯合或分開)或連續施用有效量之如請求 項1至14中任一項之混合物。 128642.doc -10 - 200838429 16. -㈣制或預防植物、植物部分、種子或其生長位點處 ’、菌仏木的方法’其包含依任何所要次序,同時(亦即 聯合或分開)或連續施用増效有效量之如請求項⑴钟 任一項之混合物。 17. -種控制或預防植物、植物部分、種子或其生長位點處 之有害昆蟲或線蟲的方法’其包含依任何所要次序,同 時(亦即聯合或分開)或連續地施用增效有效量之如請求 項1至14中任一項之混合物。 18. 如請求項15、16或17之方法’其中該如請求項⑴斗之 混合物係以〇.lg/ha至2000 g/ha之量施用。 19. -種保護種子之方法’其包含在播種前及/或在催芽後使 該等種子舆增效有效量之如請求項之混合物接 觸。 2〇·如請求項19之方法,其中該如請求項^之混合物係 以每100 kg種子0.1 g至5 kg之量施用。 21. —種植物繁殖材料,其係經如請求項丨至14之混合物處 理。 22. 如請求項21之植物繁殖材料,其中種子為該繁殖材料。 23. -種種子,其+每100 _子包含〇」g至5 “之量的如 請求項1至14之混合物。 24. —種農藥組合物,其包含液體或固體載劑及如請求項】 至14中任一項之混合物。 25· —種藉由以溶劑及/或載劑補充該等式1之活性化合物及 化合物II來製備如請求項24之組合物的方法。 128642.doc -11- 200838429 七、指定代表圖: (一) 本案指定代表圖為:(無) (二) 本代表圖之元件符號簡單說明: 八、本案若有化學式時,請揭示最能顯示發明特徵的化學式:
    128642.doc
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