[go: up one dir, main page]

TH83894A - พิริมิดีนที่ถูกแทนที่ด้วย 5-คาร์โบ-หรือเฮเทอโรไซคลิคที่ยับยั้ง hiv - Google Patents

พิริมิดีนที่ถูกแทนที่ด้วย 5-คาร์โบ-หรือเฮเทอโรไซคลิคที่ยับยั้ง hiv

Info

Publication number
TH83894A
TH83894A TH501004590A TH0501004590A TH83894A TH 83894 A TH83894 A TH 83894A TH 501004590 A TH501004590 A TH 501004590A TH 0501004590 A TH0501004590 A TH 0501004590A TH 83894 A TH83894 A TH 83894A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
substituted
6alkyl
amino
optionally substituted
6alkenyl
Prior art date
Application number
TH501004590A
Other languages
English (en)
Inventor
เอมิล จอร์จส์ กิลล์มองต์ นายเจโรม
ฮีเรส นายแจน
โจอันเนส ลิววี นายพอลัส
Original Assignee
ทีโบเทค ฟาร์มาซูติคอลส์ แอลทีดี
นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
นายบุญมา เตชะวณิช
Filing date
Publication date
Application filed by ทีโบเทค ฟาร์มาซูติคอลส์ แอลทีดี, นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์, นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์, นายบุญมา เตชะวณิช filed Critical ทีโบเทค ฟาร์มาซูติคอลส์ แอลทีดี
Publication of TH83894A publication Critical patent/TH83894A/th

Links

Abstract

DC60 (26/10/49) ตัวยับยั้งการถ่ายแบบของ HIV ที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) N-ออกไซด์, เกลือจากปฏิกิริยาการเติม (addition salt) ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์, ควอเทอร์แนรีแอมีน หรือรูปสเทริโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านั้น, ซึ่ง a1=a2-a3=a4- คือ -CH=CH-CH=CH-, -N=CH-CH=CH-, -N=CH-N=CH-, -N=CH-CH=N-, -N=N- CH=CH-; -b1=b2-b3=b4- คือ -CH=CH-CH=CH-, -N=CH-CH=CH-, -N=CH-N=CH-, -N=CH-CH=N-, -N=N-CH=CH-; R1 คือ ไฮโดรเจน; แอริล; ฟอร์มิล; C1-6แอลคิลคาร์บอนิล; C1-6แอลคิล ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่; C1-6แอลคิล ออกซิคาร์บอนิล; R2 คือ OH; เฮโล; C1-6แอลคิล ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่, C2-6แอลเคนิล หรือ C2-6แอลไคนิล; คาร์บอนิล ซึ่งถูกแทนที่; คาร์บอกซิล; CN; ไนโทร; อะมิโน; อะมิโนซึ่งถูกแทนที่; พอลิเฮโลเมธิล; พอลิเฮโลเมธิลไธโอ; -S(=O)rR6; C(=NH)R6; R2a คือ CN; อะมิโน; อะมิโน ซึ่งถูกแทนที่; C1-6 แอลคิล ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่; เฮโล; C1-6แอลคิล ออกซิ ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่; คาร์บอนิล ซึ่งถูกแทนที่; -CH=N-NH-C(=O)-R16; C1-6แอลคิล ออกซิ C1-6แอลคิล ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่; ซึ่งถูกแทนที่ C2-6แอลเคนิล หรือ C2-6แอลไคนิล; -C(=N-O-R8)-C1-4แอลคิล;R7 หรือ -X3-R7; X1 คือ-NR1-, -O-, -C(=O)-, CH2, -CHOH-, -S-, -S(=O)r-; R3 คือ CN; อะมิโน; C1-6แอลคิล; เฮโล; C1-6แอลคิลออกซิ ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่; คาร์บอนิล ซึ่ง ถูกแทนที่; -CH=N-NH-C(=O)-R16; C1-6แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่; C1-6แอลคิลออกซิ C1-6แอลคิล ซึ่ง อาจเลือกให้ถูกแทนที่; C2-6แอลเคนิล หรือ C2-6แอลไคนิล ซึ่งถูกแทนที่; -C(=N-O-R8)-C1-4แอลคิล; R7; -X3-R7; R4 คือ เฮโล; OH; C1-6แอลคิล ซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่, C2-6แอลเคนิล หรือ C2-6แอลไคนิล; C3-7ไซโคล แอลคิล; C1-6แอลคิลออกซิ; CN; ไนโทร; พอลิเฮโลC1-6แอลคิล; พอลิเฮโลC1-6แอลคิลออกซิ; คาร์บอนิลซึ่งถูกแทนที่; ฟอร์มิล; อะมิโน; มอนอ-หรือได(C1-4แอลคิล)อะมิโน หรือ R7; R5 คือ -Y-CqH2q-L หรือ -CqH2q-Y-CrH2r-L; L คือ แอริล หรือ Het; กรรมวิธีเตรียมสารประกอบเหล่านี้, สารผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งประกอบรวมด้วยสาร ประกอบเหล่านี้ในฐานะเป็นส่วนประกอบแสดงฤทธิ์และการใช้สารประกอบเหล่านี้สำหรับป้องกัน รักษาการติดเชื้อ HIV ตัวยับยั้งการถ่ายแบบของ HIV ที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) N-ออกไซด์, เกลือจากปฏิกิริยาการเติม (addition salt) ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์, ควอเทอร์แนรีแอมีน หรือรูปสเทริโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านั้น, ซึ่ง a1=a2-a3=a4- คือ -CH=CH-CH=CH-, -N=CH-CH=CH-, -N=CH-N=CH-, -N=CH-CH=N-, -N=N- CH=CH-; -b1=b2-b3=b4- คือ -CH=CH-CH=CH-, -N=CH-CH=CH-, -N=CH-N=CH-, -N=CH-CH=N-, -N=N-CH=CH-; R1 คือ ไฮโดรเจน; แอริล; ฟอร์มิล; C1-6แอลคิลคาร์บอนิล; C1-6แอลคิล ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่; C1-6แอลคิล ออกซิคาร์บอนิล; R2 คือ OH; เฮโล; C1-6แอลคิล ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่, C2-6แอลเคนิล หรือ C2-6แอลไคนิล; คาร์บอนิล ซึ่งถูกแทนที่; คาร์บอกซิล; CN; ไนโทร; อะมิโน; อะมิโนซึ่งถูกแทนที่; พอลิเฮโลเมธิล; พอลิเฮโลเมธิลไธโอ; -S(=O)rR6; C(=NH)R6; R2a คือ CN; อะมิโน; อะมิโน ซึ่งถูกแทนที่; C1-6 แอลคิล ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่; เฮโล; C1-6แอลคิล ออกซิ ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่; คาร์บอนิล ซึ่งถูกแทนที่; -CH=N-NH-C(=O)-R16; C1-6แอลคิล ออกซิ C1-6แอลคิล ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่; ซึ่งถูกแทนที่ C2-6แอลเคนิล หรือ C2-6แอลไคนิล; -C(=N-O-R8)-C1-4แอลคิล;R7 หรือ -X3-R7; X1 คือ-NR1-, -O-, -C(=O)-, CH2, -CHOH-, -S-, -S(=O)r-; R3 คือ CN; อะมิโน; C1-6แอลคิล; เฮโล; C1-6แอลคิลออกซิ ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่; คาร์บอนิล ซึ่ง ถูกแทนที่; -CH=N-NH-C(=O)-R16; C1-6แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่; C1-6แอลคิลออกซิ C1-6แอลคิล ซึ่ง อาจเลือกให้ถูกแทนที่; C2-6แอลเคนิล หรือ C2-6แอลไคนิล ซึ่งถูกแทนที่; -C(=N-O-R8)-C1-4แอลคิล; R7; -X3-R7; R4 คือ เฮโล; OH; C1-6แอลคิล ซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่, C2-6แอลเคนิล หรือ C2-6แอลไคนิล; C3-7ไซโคล แอลคิล; C1-6แอลคิลออกซิ; CN; ไนโทร; พอลิเฮโลC1-6แอลคิล; พอลิเฮโลC1-6แอลคิลออกซิ; คาร์บอนิลซึ่งถูกแทนที่; ฟอร์มิล; อะมิโน; มอนอ-หรือได(C1-4แอลคิล)อะมิโน หรือ R7; R5 คือ -Y-CqH2q-L หรือ -CqH2q-Y-CrH2r-L; L คือ แอริล หรือ Het; กรรมวิธีเตรียมสารประกอบเหล่านี้, สารผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งประกอบรวมด้วยสาร ประกอบเหล่านี้ในฐานะเป็นส่วนประกอบแสดงฤทธิ์และการใช้สารประกอบเหล่านี้สำหรับป้องกัน รักษาการติดเชื้อ HIV สิทธิบัตรยา

Claims (1)

1. สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) N- ออกไซด์, เกลือจากปฏิกิริยาการเติม (addition salt) ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์, ควอเทอร์ แนรี แอมีน หรือรูปสเทริโอเคมิคัล ไอโซเมอร์ของสารเหล่านั้น, ซึ่ง -a1=a2-a3=a4- แทน อนุมูลที่มีเวเลนซีสองที่มีสูตร -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2); -N=CH-N=CH- (a-3); -N=CH-CH=N- แท็ก : สิทธิบัตรยา
TH501004590A 2005-09-29 พิริมิดีนที่ถูกแทนที่ด้วย 5-คาร์โบ-หรือเฮเทอโรไซคลิคที่ยับยั้ง hiv TH83894A (th)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH83894A true TH83894A (th) 2007-04-05

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
TW200626560A (en) HIV inhibiting 5-carbo-or heterocyclic substituted pyrimidines
TW200630370A (en) HIV inhibiting bicyclic pyrimidine derivatives
TW200626574A (en) HIV inhibiting 5-heterocyclyl pyrimidines
AU2019208176A1 (en) Antibacterial therapeutics and prophylactics
JP2016516791A5 (th)
JP2018502877A5 (th)
WO2017007658A1 (en) A combination for immune mediated cancer treatment
CA2522435A1 (en) Inhibitors of akt activity
US20110280831A1 (en) Combinations comprising methotrexate and dhodh inhibitors
PE20090996A1 (es) Derivados de pirrolopirimidina como inhibidores de cinasa jak3
MX2008013836A (es) Derivados de 2-piridona para el tratamiento de enfermedades o condiciones en las cuales es benefica la inhibicion de la actividad de elastasa de neutrofilos.
ATE495174T1 (de) 2-oxo-2-(2-phenyl-5,6,7,8-tetrahydroindolizin-3 yl)acetamidderivate und verwandte verbindungen als antipilzmittel
CA2409741A1 (en) Tnf-.alpha. production inhibitors
NO20076695L (no) Nye MCHR1-antagonister og deres anvendelse for behandling av MCHR1-medierte tilstander og forstyrrelser
CN107635555B (zh) 丁螺环酮代谢物的用途
PE20081169A1 (es) Compuestos tipo pirazol y triazol sustituidos como inhibidores de ksp
ECSP099767A (es) Derivados de n' - (fenil) -n- (morfolin-4-il-piridin-2-il) -pirimidina-2, 4-diamina como inhibidores de quinasas ephb4 para el tratamiento de afecciones proliferativas
NO20042187L (no) Antranilsyreamider og deres anvendelse som VEGF-reseptor tyrorsinkinaseinhibitorer.
TH83894A (th) พิริมิดีนที่ถูกแทนที่ด้วย 5-คาร์โบ-หรือเฮเทอโรไซคลิคที่ยับยั้ง hiv
MY138996A (en) 4-amino-5-cyanopyrimidine derivatives
RU2009138028A (ru) Новое профилактическое и/или лекарственное средство против невропатической боли
TH79598A (th) อนุพันธ์ของไบไซคลิคพิริมิดีนซึ่งยับยั้งเอชไอวี
TH78459A (th) 5-เฮเทอโรไซคลิล พิริมิดีนที่ยับยั้ง hiv
US11191758B2 (en) Use of selective serotonin 5-HT1A receptor agonists for treating side-effects of VMAT inhibitors
RU2010113933A (ru) Алкилсульфоновые производные