TH54261A - 1-arini sulfonyl-2-alryl-pyrolidine and piperidine derivatives. - Google Patents
1-arini sulfonyl-2-alryl-pyrolidine and piperidine derivatives.Info
- Publication number
- TH54261A TH54261A TH1000936A TH0001000936A TH54261A TH 54261 A TH54261 A TH 54261A TH 1000936 A TH1000936 A TH 1000936A TH 0001000936 A TH0001000936 A TH 0001000936A TH 54261 A TH54261 A TH 54261A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- low molecular
- alkyl
- molecular mass
- phenyl
- pyrolidine
- Prior art date
Links
- 150000003053 piperidines Chemical class 0.000 title 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 22
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims abstract 6
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims abstract 6
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 5
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 5
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims abstract 5
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 5
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims abstract 5
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 5
- -1 thiinil Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 150000002431 hydrogen Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 125000002768 hydroxyalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 125000001624 naphthyl group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 2
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims abstract 2
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000002541 furyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 210000003169 central nervous system Anatomy 0.000 abstract 4
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 abstract 4
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 2
- 102000016193 Metabotropic glutamate receptors Human genes 0.000 abstract 2
- 108010010914 Metabotropic glutamate receptors Proteins 0.000 abstract 2
- 125000000218 acetic acid group Chemical group C(C)(=O)* 0.000 abstract 2
- 239000000556 agonist Substances 0.000 abstract 2
- 239000005557 antagonist Substances 0.000 abstract 2
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 abstract 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 abstract 2
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 abstract 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 abstract 2
- SXPUVBFQXJHYNS-UHFFFAOYSA-N α-furil Chemical group C=1C=COC=1C(=O)C(=O)C1=CC=CO1 SXPUVBFQXJHYNS-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 2
- 206010011703 Cyanosis Diseases 0.000 abstract 1
Abstract
DC60 (30/03/43) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบของสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) (I) โดยที่ R1 แสดงถึงไฮโดรเจน, อัลคิลที่มีมวลโมเลกุลต่ำ หรือไฮดรอกซี-อัลคิลที่มีมวลโมเลกุลต่ำ; R2 แสดงถึงฟูริล,ไธอินิล,ไพริดิลหรือฟีนิล,ซึ่ง ถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกโดย 1 ถึง 3 ตัวแทน ที่, ถูก เลือกจากอัลคิลที่มีมวลโมเลกุลต่ำ,อัลคอกซีที่มีมวลโมเลกุล ต่ำ, ฮาโลเจน, ไซยาโน,CF3 หรือ -N(R4)2; R3 แสดงถึงแนพธิลหรือฟีนิล, ซึ่งถูกแทนที่อย่าง เป็นทางเลือกโดย 1 ถึง 3 ตัวแทนที่, ถูกเลือกจาก อัลคิลที่ มีมวลโมเลกุลต่ำ, อัลคอกซีที่มีมวลโมเลกุลต่ำ, ฮาโลเจน,อะ เซทิล,ไซยาโน,ไฮดรอก ซี-อัลคิลที่มีมวลโมเลกุลต่ำ ,-CH2-มอร์โฟลิน-4-อิล อัลคิลที่มีมวลโมเลกุลต่ำ-ออก ซี-อัลคิลที่มี มวลโมเลกุลต่ำ, อัลคิลที่มีมวลโมเลกุลต่ำ - N(R4)2 หรือ CF3 ; R4 แสดงถึง, เป็นอิสระซึ่งกันและกันจากแต่ละตัว อื่น ๆ , ไฮโดรเจนหรืออัลคิลที่มีมวลโมเลกุลต่ำ โดยมีข้อยกเว้นของ (RS)-2-ฟีนิล-1-(โทลูอีน-4-ซัลโฟ นิล)-ไพรโรลิดีนและ (RS)-1-(โทลูอีน-4-ซัลโฟ นิล)-2-p-โท ลิล-ไพรโรลิดีน และรวมทั้งเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสาร เหล่านี้ สารประกอบที่ถูกอธิบายข้างต้น เป็นแอนทาโกนิสท์หรืออะโกนิสท์ของเมตทาบอโทรพิค กลูทาเมท รีเซพเตอร์และดัง นั้นจึงมีประโยชน์ ในการรักษาความผิดปกติของระบบประสาทส่วน กลาง (CNS) ที่สอดคล้องกัน การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบของสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) โดยที่ R1 แสดงถึงไฮโดรเจน, อัลคิลที่มีมวลโมเลกุลต่ำ หรือไฮดรอกชี-อัลคิลที่มีมวลโมเลกุลต่ำ; R2 แสดงถึงฟูริล,ไธอินิล,ไพริดิลหรือฟีนิล,ซึ่ง ถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกโดย 1 ถึง 3 ตัวแทน ที่, ถูก เลือกจากอัลคิลที่มีมวลโมเลกุลต่ำ,อัลคอกชีที่มีมวลดมเลกุล ต่ำ,ฮาโลเจน,ไชยาโน,CF3 หรือ -N(R4)2; R3 แสดงถึงแนพธิลหรือฟีนิล,ซึ่งถูกแทนที่อย่าง เป็นทางเลือกโดย 1 ถึง 3 ตัวแทนที่, ถูกเลือกจาก อัลคิลที่ มีมวลโมเลกุลต่ำ, อัลคอกชีที่มีมวลโมเลกุลต่ำ, ฮาโลเจน,อะ เซทิล,ไชยาโน,ไฮดรอก ซี-อัลคิลที่มีมวลโมเลกุลต่ำ -CH2-มอร์โฟลิน-4-อิล อัลคิลที่มีมวลโมเลกุลต่ำ-ออก ซี-อัลคิลที่มี มวลโมเลกุลต่ำ,อัลคิลที่มีมวลโมเลกุลต่ำ- N(R4)2 หรือ CF3 ; R4 แสดงถึง, เป็นอิสระซึ่งกันและกันจากแต่ละตัว อื่น ๆ ไฮโดรเจนหรืออัลคิลที่มีมวลโมเลกุลต่ำ โดยมีข้อยกเว้นของ (RS)-2-ฟีนิล-1-(โทลูอีน-4-ซัลโฟ นิล)-ไพรโรลิดีนและ (RS)-1-(โทลูอีน-4-ซัลโฟ นิล)-2-p-โท ลิล-ไพรโรลิดีน และรวมทั้งเกลือที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสาร เหล่านี้ สารประกอบที่ถูกอธิบายข้างต้น เป็นแอนทาโกนิสท์หรืออะโกนิสท์ของเมตทาบอโทรพิค กลูทาเมท รีเชพเตอร์และดัง นั้นจึงมีประโยชน์ ในการรักษาความผิดปกติของระบบประสาทส่วน กลาง (CNS) ที่สอดคล้องกัน สิทธิบัตรยา DC60 (30/03/43) This invention deals with compounds of the general formula (chemical formula) (I), where R1 represents hydrogen, low molecular mass alkyl. Or hydroxy-alkyl with low molecular mass; R2 represents furil, thiinil, pyridyl or phenyl, which Was optionally replaced by 1 to 3 agents, selected from low molecular weight alkyl, low molecular mass alkyl, halogen, cyano, CF3 or -N (R4 ) 2; R3 denotes naphthyl or phenyl, which is Optional by 1 to 3 agents, selected from low molecular mass alkyl, low molecular mass alkyl, halogens, acetyls, cyanos, hydroxyls. C-alkyl with low molecular mass. , -CH2-morpholin-4-il Alkyls with low molecular mass - Exit C - containing alkyl Low molecular mass, low molecular mass alkyl - N (R4) 2 or CF3; R4 represents, independent of each other, hydrogen or low molecular mass alkyl. With the exception of (RS) -2-phenyl-1- (toluene-4-sulfo Onyx) - pyrolidine and (RS) -1- (toluene-4-sulfonyl) -2-p-tolyl-pyrolidine And including the pharmacologically acceptable salts of these substances, the compounds described above. It is an antagonist or agonist of metabotropic glutamate receptor and is loud. That is therefore useful In the treatment of consistent central nervous system (CNS) disorders This invention relates to compounds of the general formula (chemical formula) where R1 represents hydrogen, low molecular mass alkyl. Or hydroxy-alkyl with low molecular mass; R2 represents furil, thiinil, pyridyl or phenyl, which It was optionally replaced by 1 to 3 agents, selected from low molecular mass alkyl, olfactory alkyl. Low, halogen, shyano, CF3 or -N (R4) 2; R3 denotes naphthyl or phenyl, which is completely replaced. It is optional by 1 to 3 agents, selected from low molecular mass alkyl, low molecular mass alkyl, halogens, acetyl, chyanano, hydroxyl. C-alkyl with low molecular mass. -CH2-morpholin-4-il Alkyls with low molecular mass - Exit C - containing alkyl Low molecular mass, low molecular mass alkyl - N (R4) 2 or CF3; R4 represents, independent of each other, hydrogen or low molecular mass alkyl. With the exception of (RS) -2-phenyl-1- (toluene-4-sulfo Onyx) - pyrolidine and (RS) -1- (toluene-4-sulfonyl) -2-p-tolyl-pyrolidine And including the pharmacologically acceptable salts of these substances, the compounds described above. Is an antagonist or agonist of metabotropic glutamate receptor and loud That is therefore useful In the corresponding treatment of central nervous system (CNS) disorders, drug patents.
Claims (1)
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH54261A true TH54261A (en) | 2002-12-02 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CA2368418A1 (en) | 1-arenesulfonyl-2-aryl-pyrrolidine and piperidine derivatives for the treatment of cns disorders | |
| FI66860B (en) | FOERFARANDE FOER FRAMSTAELLNING AV TERAPEUTISKT ANVAENDBARA 3-1-IMIDAZOLYLALKYL) INDOLDERIVAT | |
| DE60208568D1 (en) | PROSTAGLANDINANALOGA AS EP4 RECEPTOR AGONISTS | |
| JP2007507551A5 (en) | ||
| NO20025641D0 (en) | Substituted 1-aminoalkyl lactams and their use as muscarinic receptor antagonists | |
| DK1452524T3 (en) | "2-oxo-1-pyrrolidine derivative and its pharmaceutical uses" | |
| YU68102A (en) | Carboxylic acid derivatives as ip antagonists | |
| NO20025640D0 (en) | Substituted 1-aminoalkyl lactams and their use as muscarinic receptor antagonists | |
| NO20045486L (en) | New compounds and their use | |
| MXPA05010816A (en) | 4- (4-(heterocyclylalkoxy} phenyl)-1 -(heterocyclyl- carbonyl) piperidine derivatives and related compounds as histamine h3 antagonists for the treatment of neurological diseases such as alzheimer. | |
| NO20021799L (en) | New cyclopropanes such as CGRP antagonists, drugs containing these compounds, and methods for their preparation | |
| HU221811B1 (en) | N-acylated piperidine derivatives, process for producing them, and pharmaceutical compositions containing them | |
| ATE402151T1 (en) | 2-(ARYLPHENYL)AMINO-IMIDAZOLINE DERIVATIVES | |
| TH54261A (en) | 1-arini sulfonyl-2-alryl-pyrolidine and piperidine derivatives. | |
| DE602004016177D1 (en) | METHYLINDOLE AND METHYLPYRROLOPYRIDINE AS ALPHA-1-ADRENERGE AGONISTS | |
| YU62801A (en) | 4-heterocyclysulfonamidyl-6-methoxy-5-(2-methoxy-phenoxy) -2-pyridyl-pyrimidine derivatives, their preparation and use as endothelin receptor antagonists | |
| DE69319900D1 (en) | N, N'-DISUBSTITUTED AMIDE DERIVATIVES | |
| Moloney et al. | Synthesis and serotonergic activity of 2-oxadiazolyl-5-substituted-N, N-dimethyltryptamines: novel antagonists for the vascular 5-HT 1B-like receptor | |
| NO20021162D0 (en) | 5-aminoalkyl and 5-aminocarbonyl-substituted indoles | |
| TH60696A (en) | A new type of indole derivative with an affinity to the 5-HT6 receptor. | |
| ECSP003399A (en) | DERIVATIVES FROM 1- ARENOSULFONIL - 2- ARYL - PIRROLIDINE AND PIPERIDINE | |
| RU95119851A (en) | INDOL DERIVATIVES, MIXTURES OF THEIR ISOMERS OR SEPARATE ISOMERS AND THEIR SALTS, PHARMACEUTICAL COMPOSITION WITH CONSISTENCY TO 5-HT * 001 * 00A AND / OR 5-NT * 002 RECEPTORS | |
| TH67630A (en) | Related indole, azindole and heterocyclic 4-alkyl piperidine amides | |
| ECSP993127A (en) | DERIVATIVES OF DIHYDROBENZODIOXIN CARBOXAMIDE AND KETONE | |
| TH53156A3 (en) | Heterocyclic Compounds and Use of Heterocyclic Compounds in Treatment of Diseases |