SK14312000A3 - Tuhé, rýchlo sa rozpadajúce formulácie cetirizínu - Google Patents
Tuhé, rýchlo sa rozpadajúce formulácie cetirizínu Download PDFInfo
- Publication number
- SK14312000A3 SK14312000A3 SK1431-2000A SK14312000A SK14312000A3 SK 14312000 A3 SK14312000 A3 SK 14312000A3 SK 14312000 A SK14312000 A SK 14312000A SK 14312000 A3 SK14312000 A3 SK 14312000A3
- Authority
- SK
- Slovakia
- Prior art keywords
- acid
- effervescent
- formulations according
- cetirizine
- effervescent formulations
- Prior art date
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims abstract description 42
- ZKLPARSLTMPFCP-UHFFFAOYSA-N Cetirizine Chemical compound C1CN(CCOCC(=O)O)CCN1C(C=1C=CC(Cl)=CC=1)C1=CC=CC=C1 ZKLPARSLTMPFCP-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims abstract description 41
- 229960001803 cetirizine Drugs 0.000 title claims abstract description 38
- 238000009472 formulation Methods 0.000 title claims abstract description 33
- 239000007787 solid Substances 0.000 title claims description 9
- 239000002585 base Substances 0.000 claims abstract description 18
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims abstract description 15
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract description 12
- 150000004649 carbonic acid derivatives Chemical class 0.000 claims abstract description 3
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N citric acid Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 54
- VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L Calcium carbonate Chemical compound [Ca+2].[O-]C([O-])=O VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 32
- CDBYLPFSWZWCQE-UHFFFAOYSA-L sodium carbonate Substances [Na+].[Na+].[O-]C([O-])=O CDBYLPFSWZWCQE-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 24
- 229910000019 calcium carbonate Inorganic materials 0.000 claims description 16
- 229910000029 sodium carbonate Inorganic materials 0.000 claims description 13
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 8
- WNLRTRBMVRJNCN-UHFFFAOYSA-N adipic acid Chemical compound OC(=O)CCCCC(O)=O WNLRTRBMVRJNCN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 8
- 239000008187 granular material Substances 0.000 claims description 8
- 239000007944 soluble tablet Substances 0.000 claims description 8
- UIIMBOGNXHQVGW-DEQYMQKBSA-M Sodium bicarbonate-14C Chemical compound [Na+].O[14C]([O-])=O UIIMBOGNXHQVGW-DEQYMQKBSA-M 0.000 claims description 7
- 239000007919 dispersible tablet Substances 0.000 claims description 7
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims description 6
- 229910052784 alkaline earth metal Inorganic materials 0.000 claims description 5
- BJEPYKJPYRNKOW-REOHCLBHSA-N (S)-malic acid Chemical compound OC(=O)[C@@H](O)CC(O)=O BJEPYKJPYRNKOW-REOHCLBHSA-N 0.000 claims description 4
- CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N Ascorbic acid Chemical compound OC[C@H](O)[C@H]1OC(=O)C(O)=C1O CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N 0.000 claims description 4
- VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N Fumaric acid Chemical compound OC(=O)\C=C\C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N 0.000 claims description 4
- FEWJPZIEWOKRBE-UHFFFAOYSA-N Tartaric acid Natural products [H+].[H+].[O-]C(=O)C(O)C(O)C([O-])=O FEWJPZIEWOKRBE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 239000001361 adipic acid Substances 0.000 claims description 4
- 235000011037 adipic acid Nutrition 0.000 claims description 4
- 229910052783 alkali metal Inorganic materials 0.000 claims description 4
- 150000001342 alkaline earth metals Chemical class 0.000 claims description 4
- BJEPYKJPYRNKOW-UHFFFAOYSA-N alpha-hydroxysuccinic acid Natural products OC(=O)C(O)CC(O)=O BJEPYKJPYRNKOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 239000001630 malic acid Substances 0.000 claims description 4
- 235000011090 malic acid Nutrition 0.000 claims description 4
- 235000002906 tartaric acid Nutrition 0.000 claims description 4
- 239000011975 tartaric acid Substances 0.000 claims description 4
- VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N trans-butenedioic acid Natural products OC(=O)C=CC(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- BHPQYMZQTOCNFJ-UHFFFAOYSA-N Calcium cation Chemical compound [Ca+2] BHPQYMZQTOCNFJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N Dextrotartaric acid Chemical compound OC(=O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N 0.000 claims description 2
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 claims description 2
- OFOBLEOULBTSOW-UHFFFAOYSA-N Propanedioic acid Natural products OC(=O)CC(O)=O OFOBLEOULBTSOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-N Succinic acid Natural products OC(=O)CCC(O)=O KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 150000001340 alkali metals Chemical class 0.000 claims description 2
- 239000011668 ascorbic acid Substances 0.000 claims description 2
- 229960005070 ascorbic acid Drugs 0.000 claims description 2
- 235000010323 ascorbic acid Nutrition 0.000 claims description 2
- KDYFGRWQOYBRFD-NUQCWPJISA-N butanedioic acid Chemical compound O[14C](=O)CC[14C](O)=O KDYFGRWQOYBRFD-NUQCWPJISA-N 0.000 claims description 2
- 229910001424 calcium ion Inorganic materials 0.000 claims description 2
- 239000001530 fumaric acid Substances 0.000 claims description 2
- 235000011087 fumaric acid Nutrition 0.000 claims description 2
- VZCYOOQTPOCHFL-UPHRSURJSA-N maleic acid Chemical compound OC(=O)\C=C/C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UPHRSURJSA-N 0.000 claims description 2
- 239000011976 maleic acid Substances 0.000 claims description 2
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 claims description 2
- 239000000377 silicon dioxide Substances 0.000 claims description 2
- WXMKPNITSTVMEF-UHFFFAOYSA-M sodium benzoate Chemical compound [Na+].[O-]C(=O)C1=CC=CC=C1 WXMKPNITSTVMEF-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 2
- BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-M Bicarbonate Chemical class OC([O-])=O BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- 235000003599 food sweetener Nutrition 0.000 claims 1
- 239000003765 sweetening agent Substances 0.000 claims 1
- 239000002671 adjuvant Substances 0.000 abstract 1
- 239000003513 alkali Substances 0.000 abstract 1
- BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-N carbonic acid Chemical class OC(O)=O BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N D-Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 description 13
- 229930195725 Mannitol Natural products 0.000 description 13
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 description 13
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 description 13
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 10
- 108010011485 Aspartame Proteins 0.000 description 9
- 239000000605 aspartame Substances 0.000 description 9
- 235000010357 aspartame Nutrition 0.000 description 9
- IAOZJIPTCAWIRG-QWRGUYRKSA-N aspartame Chemical compound OC(=O)C[C@H](N)C(=O)N[C@H](C(=O)OC)CC1=CC=CC=C1 IAOZJIPTCAWIRG-QWRGUYRKSA-N 0.000 description 9
- 229960003438 aspartame Drugs 0.000 description 9
- 229920002774 Maltodextrin Polymers 0.000 description 8
- 239000005913 Maltodextrin Substances 0.000 description 8
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 8
- 235000019658 bitter taste Nutrition 0.000 description 8
- 229940035034 maltodextrin Drugs 0.000 description 8
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 8
- UIIMBOGNXHQVGW-UHFFFAOYSA-M Sodium bicarbonate Chemical compound [Na+].OC([O-])=O UIIMBOGNXHQVGW-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 6
- 239000006185 dispersion Substances 0.000 description 6
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 5
- -1 alkali metal salt Chemical class 0.000 description 5
- 150000007524 organic acids Chemical class 0.000 description 5
- 235000019640 taste Nutrition 0.000 description 5
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- FTLYMKDSHNWQKD-UHFFFAOYSA-N (2,4,5-trichlorophenyl)boronic acid Chemical compound OB(O)C1=CC(Cl)=C(Cl)C=C1Cl FTLYMKDSHNWQKD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 229910002012 Aerosil® Inorganic materials 0.000 description 4
- OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N Calcium Chemical compound [Ca] OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 description 4
- 229910052791 calcium Inorganic materials 0.000 description 4
- 239000011575 calcium Substances 0.000 description 4
- 239000008101 lactose Substances 0.000 description 4
- 238000000034 method Methods 0.000 description 4
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 description 4
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 description 4
- 229940085605 saccharin sodium Drugs 0.000 description 4
- ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N Ethyl cellulose Chemical compound CCOCC1OC(OC)C(OCC)C(OCC)C1OC1C(O)C(O)C(OC)C(CO)O1 ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 235000014633 carbohydrates Nutrition 0.000 description 3
- 229960004342 cetirizine hydrochloride Drugs 0.000 description 3
- 239000007910 chewable tablet Substances 0.000 description 3
- 239000007937 lozenge Substances 0.000 description 3
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 3
- 230000000873 masking effect Effects 0.000 description 3
- 210000000214 mouth Anatomy 0.000 description 3
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 description 3
- 229910000030 sodium bicarbonate Inorganic materials 0.000 description 3
- 235000017557 sodium bicarbonate Nutrition 0.000 description 3
- PPASLZSBLFJQEF-RXSVEWSESA-M sodium-L-ascorbate Chemical compound [Na+].OC[C@H](O)[C@H]1OC(=O)C(O)=C1[O-] PPASLZSBLFJQEF-RXSVEWSESA-M 0.000 description 3
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 description 2
- BQJYMVVYWLQOTL-UHFFFAOYSA-K [Na+].[Ca+2].OC([O-])=O.[O-]C([O-])=O.OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O Chemical compound [Na+].[Ca+2].OC([O-])=O.[O-]C([O-])=O.OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O BQJYMVVYWLQOTL-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 2
- 230000002378 acidificating effect Effects 0.000 description 2
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 description 2
- FQOGPKGKZVXZCZ-UHFFFAOYSA-L calcium;2-hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylic acid;carbonate Chemical compound [Ca+2].[O-]C([O-])=O.OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O FQOGPKGKZVXZCZ-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 150000001720 carbohydrates Chemical class 0.000 description 2
- 230000001055 chewing effect Effects 0.000 description 2
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 2
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 2
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 description 2
- 235000013355 food flavoring agent Nutrition 0.000 description 2
- 238000005469 granulation Methods 0.000 description 2
- 230000003179 granulation Effects 0.000 description 2
- 230000001939 inductive effect Effects 0.000 description 2
- 239000002245 particle Substances 0.000 description 2
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 description 2
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 2
- 230000009747 swallowing Effects 0.000 description 2
- 239000006068 taste-masking agent Substances 0.000 description 2
- NOOLISFMXDJSKH-UTLUCORTSA-N (+)-Neomenthol Chemical compound CC(C)[C@@H]1CC[C@@H](C)C[C@@H]1O NOOLISFMXDJSKH-UTLUCORTSA-N 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N Alpha-Lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 description 1
- WSVLPVUVIUVCRA-KPKNDVKVSA-N Alpha-lactose monohydrate Chemical compound O.O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O WSVLPVUVIUVCRA-KPKNDVKVSA-N 0.000 description 1
- 239000004135 Bone phosphate Substances 0.000 description 1
- 229920002261 Corn starch Polymers 0.000 description 1
- 206010011224 Cough Diseases 0.000 description 1
- NOOLISFMXDJSKH-UHFFFAOYSA-N DL-menthol Natural products CC(C)C1CCC(C)CC1O NOOLISFMXDJSKH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010013911 Dysgeusia Diseases 0.000 description 1
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920003134 Eudragit® polymer Polymers 0.000 description 1
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 description 1
- 206010020751 Hypersensitivity Diseases 0.000 description 1
- 235000019759 Maize starch Nutrition 0.000 description 1
- VVQNEPGJFQJSBK-UHFFFAOYSA-N Methyl methacrylate Chemical compound COC(=O)C(C)=C VVQNEPGJFQJSBK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- KEAYESYHFKHZAL-UHFFFAOYSA-N Sodium Chemical compound [Na] KEAYESYHFKHZAL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- TVXBFESIOXBWNM-UHFFFAOYSA-N Xylitol Natural products OCCC(O)C(O)C(O)CCO TVXBFESIOXBWNM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 150000008043 acidic salts Chemical class 0.000 description 1
- 230000001476 alcoholic effect Effects 0.000 description 1
- 229910000288 alkali metal carbonate Inorganic materials 0.000 description 1
- 150000008041 alkali metal carbonates Chemical class 0.000 description 1
- 208000026935 allergic disease Diseases 0.000 description 1
- 230000007815 allergy Effects 0.000 description 1
- 230000003266 anti-allergic effect Effects 0.000 description 1
- 229940125715 antihistaminic agent Drugs 0.000 description 1
- 239000000739 antihistaminic agent Substances 0.000 description 1
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 description 1
- WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N beta-D-glucose Chemical compound OC[C@H]1O[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N 0.000 description 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 1
- 229910001576 calcium mineral Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 1
- 239000004359 castor oil Substances 0.000 description 1
- 235000019438 castor oil Nutrition 0.000 description 1
- 229920002301 cellulose acetate Polymers 0.000 description 1
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 description 1
- 238000000576 coating method Methods 0.000 description 1
- 239000013078 crystal Substances 0.000 description 1
- 238000013016 damping Methods 0.000 description 1
- 239000008121 dextrose Substances 0.000 description 1
- 125000005982 diphenylmethyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])(*)C1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 description 1
- KWDPCPJWIQRCHI-UHFFFAOYSA-L disodium 2,3-dihydroxybutanedioic acid hydrogen carbonate Chemical compound C([O-])(O)=O.[Na+].C(C(O)C(O)C(=O)O)(=O)O.[Na+].C([O-])(O)=O KWDPCPJWIQRCHI-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 235000019262 disodium citrate Nutrition 0.000 description 1
- 239000002526 disodium citrate Substances 0.000 description 1
- BNIILDVGGAEEIG-UHFFFAOYSA-L disodium hydrogen phosphate Chemical compound [Na+].[Na+].OP([O-])([O-])=O BNIILDVGGAEEIG-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 229910000397 disodium phosphate Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000019800 disodium phosphate Nutrition 0.000 description 1
- CEYULKASIQJZGP-UHFFFAOYSA-L disodium;2-(carboxymethyl)-2-hydroxybutanedioate Chemical compound [Na+].[Na+].[O-]C(=O)CC(O)(C(=O)O)CC([O-])=O CEYULKASIQJZGP-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 125000000524 functional group Chemical group 0.000 description 1
- 239000007789 gas Substances 0.000 description 1
- 210000004051 gastric juice Anatomy 0.000 description 1
- ZEMPKEQAKRGZGQ-XOQCFJPHSA-N glycerol triricinoleate Natural products CCCCCC[C@@H](O)CC=CCCCCCCCC(=O)OC[C@@H](COC(=O)CCCCCCCC=CC[C@@H](O)CCCCCC)OC(=O)CCCCCCCC=CC[C@H](O)CCCCCC ZEMPKEQAKRGZGQ-XOQCFJPHSA-N 0.000 description 1
- 229940093915 gynecological organic acid Drugs 0.000 description 1
- 229910052500 inorganic mineral Inorganic materials 0.000 description 1
- 229940041616 menthol Drugs 0.000 description 1
- HEBKCHPVOIAQTA-UHFFFAOYSA-N meso ribitol Natural products OCC(O)C(O)C(O)CO HEBKCHPVOIAQTA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229910052751 metal Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000002184 metal Substances 0.000 description 1
- 239000003094 microcapsule Substances 0.000 description 1
- 239000013081 microcrystal Substances 0.000 description 1
- 235000010755 mineral Nutrition 0.000 description 1
- 239000011707 mineral Substances 0.000 description 1
- 235000018342 monosodium citrate Nutrition 0.000 description 1
- 239000002524 monosodium citrate Substances 0.000 description 1
- 229910000403 monosodium phosphate Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000019799 monosodium phosphate Nutrition 0.000 description 1
- 239000006186 oral dosage form Substances 0.000 description 1
- 235000005985 organic acids Nutrition 0.000 description 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 description 1
- 229940124531 pharmaceutical excipient Drugs 0.000 description 1
- 150000007519 polyprotic acids Polymers 0.000 description 1
- 230000002028 premature Effects 0.000 description 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 description 1
- 229940081974 saccharin Drugs 0.000 description 1
- 235000019204 saccharin Nutrition 0.000 description 1
- 239000000901 saccharin and its Na,K and Ca salt Substances 0.000 description 1
- 230000028327 secretion Effects 0.000 description 1
- 239000004299 sodium benzoate Substances 0.000 description 1
- 235000010234 sodium benzoate Nutrition 0.000 description 1
- AJPJDKMHJJGVTQ-UHFFFAOYSA-M sodium dihydrogen phosphate Chemical compound [Na+].OP(O)([O-])=O AJPJDKMHJJGVTQ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- CLJTZNIHUYFUMR-UHFFFAOYSA-M sodium;hydrogen carbonate;2-hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylic acid Chemical compound [Na+].OC([O-])=O.OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O CLJTZNIHUYFUMR-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 230000002048 spasmolytic effect Effects 0.000 description 1
- 230000000638 stimulation Effects 0.000 description 1
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 1
- 239000006188 syrup Substances 0.000 description 1
- 235000020357 syrup Nutrition 0.000 description 1
- VAUNTMATURQDSC-UHFFFAOYSA-K trisodium hydrogen carbonate 2-hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylic acid carbonate Chemical compound C([O-])(O)=O.[Na+].C([O-])([O-])=O.[Na+].C(CC(O)(C(=O)O)CC(=O)O)(=O)O.[Na+].C(CC(O)(C(=O)O)CC(=O)O)(=O)O VAUNTMATURQDSC-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 1
- 235000013343 vitamin Nutrition 0.000 description 1
- 239000011782 vitamin Substances 0.000 description 1
- 229940088594 vitamin Drugs 0.000 description 1
- 229930003231 vitamin Natural products 0.000 description 1
- 239000000811 xylitol Substances 0.000 description 1
- 235000010447 xylitol Nutrition 0.000 description 1
- HEBKCHPVOIAQTA-SCDXWVJYSA-N xylitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO HEBKCHPVOIAQTA-SCDXWVJYSA-N 0.000 description 1
- 229960002675 xylitol Drugs 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/06—Anti-spasmodics, e.g. drugs for colics, esophagic dyskinesia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Coloring Foods And Improving Nutritive Qualities (AREA)
- Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)
- Cephalosporin Compounds (AREA)
Description
Oblasť techniky
Predložený vynález sa týka tuhých, rýchlo sa rozpadajúcich šumivých formulácií cetirizínu vo forme rozpustných tabliet, disperzných tabliet alebo rozpustných granulátov.
Doterajší stav techniky
Cetirizín, derivát kyseliny 4-(difenylmetyl)piperizinoalkoxyoctovej, s antialergickým a spazmolytickým účinkom sa opisuje v EP 058 146. V EP 294 993, WO 92/02212 a EP 357 369 sa nárokujú formulácie cetirizínu na riadené alebo neriadené uvolňovanie cetirizínu vo forme tabliet a kapsúl. Orálne alebo nazálne formulácie, napríklad vo forme sirupu proti kašľu, sa zverejňujú vo WO 94/08551.
Roztoky cetirizínu na použitie do očí a nosa sa opisujú v EP 605 203. V patentovej literatúre možno nájsť orálne aplikačné formy obalené aspoň jednou vrstvou prchavej aromatickej látky, ako je mentol (WO 94/25009) a taktiež lyofilizované dávkovacie formy s matricou maskujúcou chuť (EP 636 365).
V EP 548 356 sa nárokujú multičasticové tablety s rýchlosťou rozpadu v ústnej dutine alebo na jazyku menšou ako 60 sekúnd, ktoré obsahujú účinnú látku vo forme obalených mikrokryštálov alebo mikrogranulátov, najmä na maskovanie chuti.
·· ···· • · · • · • · • · · ···« ··
Vo WO 95/07070 sa zverejňuje šumivý granulát na výrobu farmaceutického prípravku na báze uhličitanu vápenatého a kyseliny citrónovej, pričom 5 až 20 hmotnostných dielov kyseliny citrónovej je nahradených aspoň jednou ďalšou jedlou kyselinou, ako je napríklad kyselina jablčná.
V EP 636 364 sa opisuje veľmi rýchlo sa rozpúšťajúca dávkovacia forma, ktorá sa skladá z častíc účinnej látky, ktoré sú obalené látkou maskujúcou chuť, vo vode rozpustným kombinovateľným sacharidom a spojivom. Rozpad tablety nastáva v priebehu 30 sekúnd po orálnej aplikácii v ústach, takže obalené částice účinnej látky môže pacient prehltnúť predtým, ako sa účinná látka uvoľní. Ako sacharidy sa používajú napríklad manitol, dextrôza alebo laktóza a ako látka maskujúca chuť acetát celulózy alebo hydropropylmetycelulóza.
V EP 525 388 sa nárokujú pastilky alebo žuvacie tablety, ktoré obsahujú v podstate dvoj zásadovú soľ alkalického kovu a/alebo kovu alkalických zemín s trojsýtnou jedlou organickou kyselinou, najmä kyselinou citrónovou, a taktiež prednostne jedlú organickú kyselinu, len čiastočne zreagovanú na sol alkalického kovu a/alebo kovu alkalických zemín, najmä kyselinu jablčnú, a ďalšie pomocné látky. Tým sa zabraňuje mdlej pachuti už známych pastiliek alebo žuvacích tabliet. Obzvlášť sa opisuje zamedzenie kriedovej chuti pastiliek alebo žuvacích tabliet s minerálnymi látkami. Zníženie horkej chuti sa však nepozorovalo.
Hydrochlorid cetirizínu má ako účinná látka veľmi horkú chuť a nie je vhodný pre rýchlo sa rozpadajúce tuhé prípravky. Šumivé formulácie cetirizínu nie sú preto z doterajšieho stavu techniky známe.
·· ·· ·· • · · · · · · • · · · · • · · · · · · · • · · · · ·· ···· • · • · • · · • · • · · • · · ···· ·· ·· ♦
····
Z najrôznejších dôvodov preto existuje potreba priniesť na trh farmaceutické šumivé prípravky vo forme rozpustných alebo disperzných tabliet, najmä na báze obsahujúcej vápnik. Jednak starší ľudia môžu mať problémy s užívaním tabliet a jednak mnoho pacientov má ťažkosti pri prehítaní.
Určité rýchlo sa rozpadajúce šumivé formulácie majú aj tú výhodu, že sa môžu užívať pohodlne cestou bez prísunu tekutiny. Súčasný prísun minerálnej látky vápnika s antihistaminikami je pri liečení alergií veľkou výhodou.
Maskovanie horkej chuti cetirizínu predstavuje zvláštne problémy. Vodný roztok hydrochloridu cetirizínu má nepríjemnú horkú chuť. Prídavkom vhodných látok maskujúcich chuť, ako sa opisuje napríklad v EP 636 364 alebo US 5,178,878, sa výrobný proces komplikuje. K tomu ešte pristupuje to, že dispergovatelnost účinnej látky zapuzdrenej v mikrokapsulách sa zreteľne sťažuje. Ďalej je nevýhodou, že okrem vlastnej účinnej látky je na prípravu takej formulácie potrebné mnoho pomocných látok.
Teraz sú na trhu obalené tablety a taktiež orálne roztoky. Vrstva filmu pritom slúži na maskovanie horkej chuti. Roztoky obsahujú veľké množstvo sorbitolu (450 mg sorbitolu na 1 mg cetirizínu).
Úlohou predloženého vynálezu je poskytnutie nových a terapeuticky výhodných tuhých, rýchlo sa rozpadajúcich šumivých formulácií pre cetirizín.
Podstata vynálezu ·· ···· ·· ·· ·· • · · ···· ··· • · · · · · · • ···.· ···· ··· · · · ·· ···· ·· ·· ···· ·· ·
Táto úloha sa rieši pomocou predloženého vynálezu, ktorého predmetom sú tuhé, rýchlo sa rozpadajúce šumivé formulácie na orálne použitie, obsahujúce cetirizin alebo jeho farmaceutický znášanlivé soli, šumivý základ skladajúci sa z aspoň jednej organickej jedlej kyseliny a/alebo jej solí, uhličitanov alebo hydrogenuhličitanov alkalických kovov a/alebo kovov alkalických zemín, a poprípade farmaceutický prijatelné pomocné látky.
Prídavkom vody k rozpustným alebo disperzným tabletám, poprípade rozpustným granulátom podlá vynálezu vzniká za vývoja plynu C02 roztok alebo suspenzia, ktorú môžu aj pacienti s ťažkosťami pri prehítaní veľmi jednoducho užívať.
Tento roztok má prekvapivo už príjemnú chuť. To sa prejavuje najmä pri šumivých formuláciách obsahujúcich vápnik v rozpustnej forme.
Rýchlo sa rozpadajúce tablety sa môžu použiť s rozpadom priamo v ústach.
Rýchle uvoľňovanie účinnej látky má pritom zvláštny význam, aby sa zaistil rýchly nástup účinku.
V doterajšom stavu techniky sú známe šumivé formulácie pre rôzne účinné látky a vitamíny. Tieto šumivé formulácie obsahujú spravidla prostriedok schopný uvoľňovať C02 a taktiež prostriedok indukujúci uvoľňovanie C02. Ako prostriedky schopné uvoľňovať C02 sa používajú prednostne uhličitany alkalických kovov alebo hydrogenuhličitany alkalických kovov, ako napríklad uhličitan sodný alebo hydrogenuhličitan sodný. Ako prostriedky na indukciu uvoľňovania ·· ···· ·· ·· • · ···· ·· ·· • · · · · • · · • · ·. · · • · · · ·· ···· • · · • · • · · • · ·· ·
C02 sa používajú jedlé organické kyseliny alebo ich kyslé soli, ktoré sú v tuhej forme a dajú sa formulovať s účinnou látkou a inými pomocnými látkami na granuláty alebo tablety bez predčasného vývoja CO2. Ako jedlé organické kyseliny sa môžu použiť napríklad kyselina vínna, kyselina jablčná, kyselina fumárová, kyselina adipová, kyselina jantárová, kyselina askorbová, kyselina maleínová alebo kyselina citrónová.
Farmaceutický prijateľnými kyslými sólami sú napríklad tuhé soli viacsýtných kyselín, v ktorých ešte zostáva aspoň jedna kyslá funkčná skupina, ako napríklad dihydrogenfosforečnan sodný alebo hydrogenfosforečnan sodný alebo citrát monosodný alebo disodný.
Prekvapivo sa teraz zistilo, že výhradné použitie šumivého systému najmä na báze vápnika vedie k maskovaniu chuti účinnej látky cetirizínu.
Teda opísané, nákladné obaľovanie jednotlivých kryštálov účinnej látky na maskovanie horkej chuti cetirizínu nie je potrebné. Tým možno po prvý raz poskytnúť šumivé prípravky pre velmi účinnú látku cetirizín na alergické ochorenia.
Pre odborníka nebolo naporúdzi také tuhé, rýchlo sa rozpadajúce formulácie cetirizínu vyvinúť, pretože horká chuť cetirizínu to predtým nedovoľovala. Z vlastných výskumov napríklad vyplynulo, že 10 mg cetirizínu rozpusteného v 60 ml vody má horkú chuť (obrázok 1). Ak sa rozpustí formulácia podľa vynálezu v rovnakom množstve vody, roztok má príjemnú chuť a pacienti ho môžu bez problémov užívať, čím sa zreteľne zlepšuje kompliancia.
·· ··· • · · • 9 · ···· ··
9 9 9 • · · • . 9 9
9 9
9999
Cetirizín je na základe chemickej štruktúry organická kyselina, ktorá môže viesť k stimulácii H2-receptorov, a tým k zvýšeniu sekrécie žalúdočnej šťavy. Tlmivý účinok šumivej formulácie podlá vynálezu by mohol zabraňovať z toho vyplývajúcim vedľajším účinkom.
Vynález sa týka prednostne šumivých formulácií cetirizínu so šumivým základom pozostávajúcim zo:
a) zmesi uhličitanu vápenatého s organickou jedlou kyselinou,
b) zmesi uhličitanu vápenatého, uhličitanu sodného, hydrogenuhličitanu sodného a organickej jedlej kyseliny,
c) zmesi hydrogénuhličitanu sodného, uhličitanu sodného a organickej jedlej kyseliny.
Rozpustná alebo disperzná tableta, poprípade rozpustný granulát cetirizínu obsahuje 5 mg až 20 mg cetirizínu a 50 až 5 000 mg, prednostne 500 až 3 000 mg šumivého základu.
Šumivý základ obsahuje prednostne 100 až 500 mg vápenatých iónov vo forme uhličitanu vápenatého a 20 až 1 500 mg kyseliny citrónovej a/alebo jej solí. V ďalšej prednostnej forme uskutočnenia obsahuje šumivý základ 50 až 2 000 mg hydrogénuhličitanu sodného, 20 až 200 mg uhličitanu sodného a tiež 20 až 1 500 kyseliny citrónovej a/alebo 20 až 500 mg kyseliny vínnej. Ďalšie prednostné zloženie šumivého základu pozostáva z 50 až 500 mg hydrogenuhličitanu sodného, 20 až 100 mg uhličitanu sodného a 50 až 750 mg uhličitanu vápenatého a 100 až 1 500 mg kyseliny citrónovej .
Pri dispergovaní disperzných tabliet cetirizínu podlá vynálezu dochádza aj k tvorbe CO2, ktorý rozpad tablety ·· ···· ·· ·· ·· • · ···· ··· • · · · · · t • ···.· · · · · • · · ··· ·· ···· ·· ·· ···· ·· · ešte urýchľuje. V porovnaní s rozpustnou tabletou však pri tom nie je možné pozorovať zníženú aktivitu šumenia.
Výroba rozpustných/disperzných tabliet môže nastávať známymi spôsobmi na výrobu šumivých základov. Pri spôsobe s oddelenou vrstvou prebieha granulácia kyslých zložiek s roztokom napríklad kyseliny citrónovej vo vode alebo polyvinylpyrolidónu vo vode alebo alkohole. Pre vápenatú zložku sa môže primiešať priamo tabletovatelný uhličitan vápenatý. Zložky uhličitan sodný, hydrogenuhličitan sodný a taktiež uhličitan kovu alkalických zemín sa môžu granulovať aj oddelene. Ostatné tabletovacie pomocné látky sa zapracujú homogénne a hmota sa tabletuje v príslušnom lise. K zodpovedajúcemu produktu môžu však viesť aj iné spôsoby, ako alkoholická granulácia kyslých a zásaditých zložiek s roztokmi spojiva, napríklad PVP alebo sacharidovými alkoholmi. Viackrát sa opisujú aj iné spôsoby granulácie, ako napríklad topogranulácia.
Formulácie cetirizínu podlá vynálezu môžu prídavné obsahovať aromatické látky a tiež známe farmaceutické pomocné látky, ako polyetylénglykol, benzoát sodný, kyselinu adipovú a oxid kremičitý.
Nasledujúce príklady majú vynález bližšie vysvetliť avšak bez toho, aby ho obmedzovali.
Príklady uskutočnenia vynálezu ·· ···· ·· mg ŠUMIVÁ TABLETA
890
040
Príklad 1
Hydrochlorid cetirizínu Šumivý základ Manitol FG Pharmatose DCL 21 Matová aróma
Zloženie šumivého základu kyselina citrónová hydrogenuhličitan sodný uhličitan sodný citrát sodný kyselina askorbová sodná soľ sacharínu
Príklad 2
Cetirizín
Hydrogenuhličitan sodný Kyselina citrónová Kyselina askorbová Uhličitan sodný Sodná soľ sacharínu Manitol
Laktóza
558,5
200
100
0,5
890 mg ROZPUSTNÁ TABLETA
200
443
100
914 ·· ····
ROZPUSTNÝ GRANULÁT
Príklad 3
Cetirizín
Hydrogenuhličitan sodný Kyselina citrónová Uhličitan vápenatý Kyselina askorbová Uhličitan sodný Sodná sol sacharínu Manitol
Laktóza
Príklad 4
Cetirizín
Hydrogenuhličitan sodný Kyselina vínna Uhličitan sodný Sodná soľ sacharínu Manitol Laktóza
Príklad 5
Cetirizín
Hydrogenuhličitan sodný Kyselina citrónová Uhličitan vápenatý Aspartam
Uhličitan sodný
Manitol
ROZPUSTNÁ TABLETA
ROZPUSTNÁ TABLETA
978 ·· ···· • ···.· ··· · • · · ··· ·· ···· ·· ·· ···· ..
ROZPUSTNÝ GRANULÁT
Príklad 6
Cetirizín
Uhličitan vápenatý Kyselina citrónová Avicel
Manitol
Maltodextrin
Aspartam
Aróma
Príklad 7
Cetirizín
Uhličitan vápenatý Polyvinylpyrolidón Kyselina citrónová Avicel
Maltodextrin
Xylitol
Aspartam
Sodná soľ sacharínu Aróma
Kukuričný škrob
DISPERZNÁ TABLETA ·· ···· • · · · · · · ··· • · · · · · · • ···,· ···· ··· ··· ·· ···· ·· ·· ···· ·· ·
DISPERZNÁ TABLETA
Príklad 8
Cetirizín
Uhličitan vápenatý Polyvinylpyrolidón • Kyselina citrónová Avicel * Manitol Maltodextrín Aspartam Aróma
Príklad 9
Cetirizín
Uhličitan vápenatý Kyselina citrónová Avicel
Manitol
Maltodextrín
Aspartam
Stužený ricínový olej Aróma
DISPERZNÁ TABLETA ·· ···· žuvacia
DISPERZNÁ TABLETA
Príklad 10
Cetirizín
Uhličitan vápenatý
Ethocel
Aerosil
Manitol 1
Kyselina citrónová Maltodextrín Avicel
Aspartam Matová aróma Pomarančová aróma
2.
Príklad 11
Cetirizín Uhličitan vápenatý Ethocel
Aerosil
Manitol 1
Kyselina citrónová Maltodextrín Avicel
Aspartam Matová aróma Pomarančová aróma
2.
žuvacia
DISPERZNÁ TABLETA ·· ···· ·· • ·
·. · žuvacia
DISPERZNÁ TABLETA
Príklad 12
Cetirizín
Uhličitan vápenatý
Eudragit
Aerosil
Manitol 1
Kyselina citrónová Maltodextrín Avicel
Aspartam Matová aróma Pomarančová aróma
2.
Príklad 13
Cetirizín
Uhličitan vápenatý
Ethocel
Aerosil
Manitol 1
Kyselina citrónová Maltodextrín Avicel
Aspartam Matová aróma Pomarančová aróma
2.
žuvacia
DISPERZNÁ TABLETA ·· ···· • · · • · • · • « · ·· ·· ·· • · · · · · · • · · · · • · · · · · · · • · · · ·
Claims (12)
1. Tuhé, rýchlo sa rozpadajúce šumivé formulácie na orálne použitie, obsahujúce cetirizín alebo jeho farmaceutický znášanlivé soli, šumivý základ skladajúci sa z aspoň i jednej organickej jedlej kyseliny a/alebo jej solí, uhličitanov alebo hydrogenuhličitanov alkalických kovov a/alebo * kovov alkalických zemín, a poprípade farmaceutický prijateľné pomocné látky.
2. Šumivé formulácie podľa nároku 1 vo forme rozpustných tabliet, disperzných tabliet alebo rozpustných granulátov.
3. Šumivé formulácie podľa nárokov 1 a 2 obsahujúce 5 mg až 20 mg cetirizínu alebo jeho farmaceutický účinných solí a 50 až 5 000 mg, prednostne 500 až 3 000 mg šumivého základu.
4. Šumivé formulácie podľa nárokov 1 až 3, vyznačujúce sa tým, že šumivý základ pozostáva zo zmesi hydrogénuhličitanu sodného, uhličitanu sodného a organickej jedlej kyseliny.
5. Šumivé formulácie podľa nároku 4, vyznačujúce sa tým, že šumivý základ sa skladá 2 prednostne 50 až 2 000 mg hydrogénuhličitanu sodného, 20 až 200 mg uhličitanu sodného a taktiež 20 až 1 500 kyseliny citrónovej a/alebo 20 až 500 mg kyseliny vínnej.
6. Šumivé formulácie podľa nárokov 1 až 3, vyznačujúce sa tým, že šumivý základ obsahuje zmes uhličitanu vápenatého a organickej jedlej kyseliny.
·· ···· • · · • · • · • · · ···· ·· • · · · • · · • ·. · · · • · « ·· ····
7. Šumivé formulácie podľa nároku 6, vyznačujúce sa tým, že šumivý základ obsahuje prednostne 100 až 500 mg vápenatých iónov vo forme uhličitanu vápenatého a 20 až 1 500 mg kyseliny citrónovej a/alebo jej solí.
8. Šumivé formulácie podľa nárokov 1 až 3, vyznačujúce sa tým, že šumivý základ pozostáva zo zmesi uhličitanu vápenatého, hydrogénuhličitanu sodného, uhličitanu sodného a organickej jedlej kyseliny.
9. Šumivé formulácie podľa nároku 8, vyznačujúce sa tým, že šumivý základ obsahuje prednostne 50 až 500 mg hydrogénuhličitanu sodného, 20 až 100 mg uhličitanu sodného a 50 až 750 mg uhličitanu vápenatého a 100 až 1 500 mg kyseliny citrónovej a/alebo jej solí.
10. Šumivé formulácie podľa nároku 1, vyznačujúce sa tým, že ako organická jedlá kyselina sa používa kyselina vínna, kyselina jablčná, kyselina fumarová, kyselina adipová, kyselina jantárová, kyselina askorbová, kyselina maleínová alebo kyselina citrónová.
11. Šumivé júce sa citrónová.
12. Šumivé ú c e sa formulácie podľa nároku 10, v y z n a č ut ý m , že prednostne sa používa kyselina formulácie podľa nároku 1, vyznačut ý m , že môžu obsahovať prídavné aromatické látky a sladidlá a taktiež známe farmaceutické pomocné látky, ako polyetylénglykol, benzoát sodný, kyselinu adipovú a oxid kremičitý.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE19814256A DE19814256A1 (de) | 1998-03-31 | 1998-03-31 | Feste, schnellzerfallende Cetirizin-Formulierungen |
| PCT/DE1999/000799 WO1999049843A1 (de) | 1998-03-31 | 1999-03-20 | Feste, schnellzerfallende cetirizin-formulierungen |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| SK14312000A3 true SK14312000A3 (sk) | 2001-07-10 |
| SK284476B6 SK284476B6 (sk) | 2005-04-01 |
Family
ID=7863014
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| SK1431-2000A SK284476B6 (sk) | 1998-03-31 | 1999-03-20 | Tuhé, rýchlo sa rozpadajúce formulácie cetirizínu |
Country Status (30)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US6245353B1 (sk) |
| EP (1) | EP1067904B1 (sk) |
| JP (1) | JP2002509873A (sk) |
| KR (1) | KR100653568B1 (sk) |
| CN (1) | CN1136838C (sk) |
| AR (1) | AR018828A1 (sk) |
| AT (1) | ATE209899T1 (sk) |
| AU (1) | AU750140B2 (sk) |
| BG (1) | BG64741B1 (sk) |
| BR (1) | BR9909233A (sk) |
| CA (1) | CA2326809C (sk) |
| CY (1) | CY1107331T1 (sk) |
| CZ (1) | CZ300704B6 (sk) |
| DE (2) | DE19814256A1 (sk) |
| DK (1) | DK1067904T3 (sk) |
| ES (1) | ES2168013T3 (sk) |
| HU (1) | HU227477B1 (sk) |
| IL (1) | IL138606A (sk) |
| NO (1) | NO329071B1 (sk) |
| NZ (1) | NZ506988A (sk) |
| PL (1) | PL191266B1 (sk) |
| PT (1) | PT1067904E (sk) |
| RU (1) | RU2216318C2 (sk) |
| SI (1) | SI1067904T1 (sk) |
| SK (1) | SK284476B6 (sk) |
| TR (1) | TR200002809T2 (sk) |
| TW (1) | TWI233808B (sk) |
| UA (1) | UA57615C2 (sk) |
| WO (1) | WO1999049843A1 (sk) |
| ZA (1) | ZA200005134B (sk) |
Families Citing this family (29)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CA2415643C (en) | 2000-07-17 | 2010-11-16 | Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. | Pharmaceutical composition for oral use with improved absorption |
| RU2004123612A (ru) * | 2002-01-15 | 2005-04-20 | ЮСиБи ФАРШИМ С.А. (CH) | Фармацевтическая композиция для перорального применения |
| ATE388693T1 (de) * | 2002-04-04 | 2008-03-15 | Pfizer Prod Inc | Wohlschmeckende kautablette |
| JP2008500288A (ja) * | 2004-05-28 | 2008-01-10 | イメイジノット ピーティーワイ エルティーディー | 経口治療用化合物の供給系 |
| US8216610B2 (en) | 2004-05-28 | 2012-07-10 | Imaginot Pty Ltd. | Oral paracetamol formulations |
| PT2486942T (pt) | 2004-11-24 | 2019-01-18 | Meda Pharmaceuticals Inc | Composições que compreendem azelastina e seus métodos de utilização |
| US8758816B2 (en) * | 2004-11-24 | 2014-06-24 | Meda Pharmaceuticals Inc. | Compositions comprising azelastine and methods of use thereof |
| US20070020330A1 (en) * | 2004-11-24 | 2007-01-25 | Medpointe Healthcare Inc. | Compositions comprising azelastine and methods of use thereof |
| US20060198885A1 (en) * | 2005-02-22 | 2006-09-07 | Sun Pharmaceutical Industries Ltd. | Oral pharmaceutical composition |
| US9757455B2 (en) | 2005-11-28 | 2017-09-12 | Johnson & Johnson Consumer Inc. | Oral therapeutic compound delivery system |
| CA2734691C (en) * | 2008-09-05 | 2017-05-16 | Mcneil-Ppc, Inc. | Method for making cetirizine tablets |
| MX357919B (es) * | 2009-03-13 | 2018-07-25 | Nucitec Sa De Cv | Composición farmacéutica para el tratamiento de la hipercolesterolemia. |
| WO2011146032A2 (en) * | 2010-05-18 | 2011-11-24 | Mahmut Bilgic | Effervescent formulations |
| PL2734192T3 (pl) | 2012-06-12 | 2015-09-30 | Procter & Gamble | Musująca postać dawkowana |
| US20140371174A1 (en) | 2013-06-12 | 2014-12-18 | The Procter & Gamble Company | Effervescent Dosage Form |
| JP5945191B2 (ja) * | 2012-08-09 | 2016-07-05 | 株式会社ファンケル | 口腔内速崩錠 |
| JP6092672B2 (ja) * | 2013-03-21 | 2017-03-08 | 株式会社ファンケル | 口腔内速崩壊性錠剤 |
| KR101591319B1 (ko) * | 2013-12-03 | 2016-02-18 | 에프엔바이오 주식회사 | 홍삼 발포정의 제조방법 |
| TW201605447A (zh) * | 2014-06-20 | 2016-02-16 | 美林塔治療學有限公司 | 處理感染的方法 |
| TWI705814B (zh) * | 2014-06-20 | 2020-10-01 | 美商梅琳塔有限責任公司 | 醫藥組成物及其用途 |
| EP3061501A1 (en) | 2015-02-27 | 2016-08-31 | Rottapharm Ltd. | Composition for the treatment of acne |
| EP3117825A1 (en) | 2015-07-16 | 2017-01-18 | Rottapharm S.p.A. | Oral formulation comprising berberine and morus alba extract |
| CN106109422A (zh) * | 2016-07-28 | 2016-11-16 | 北京万全德众医药生物技术有限公司 | 盐酸左西替利嗪泡腾颗粒及其制备方法 |
| US10624921B2 (en) | 2016-11-15 | 2020-04-21 | Berkeley Nox Limited | Dietary supplements |
| JP2018108950A (ja) * | 2016-12-28 | 2018-07-12 | 沢井製薬株式会社 | レボセチリジン塩酸塩含有口腔内崩壊錠 |
| WO2019099003A2 (en) * | 2017-11-15 | 2019-05-23 | Berkeley Nox Limited | Novel dietary supplements |
| ES2945809T3 (es) | 2019-10-02 | 2023-07-07 | Intas Pharmaceuticals Ltd | Composiciones farmacéuticas sólidas efervescentes prácticamente sin sodio |
| KR20220137065A (ko) * | 2020-02-03 | 2022-10-11 | 존슨 앤드 존슨 컨수머 인코포레이티드 | 세티리진을 포함하는 단일층 츄어블 정제 |
| CN120437087A (zh) | 2024-02-01 | 2025-08-08 | 科赴品牌有限责任公司 | 一种口腔溶解膜制剂、其用途及其制备方法 |
Family Cites Families (16)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FI75816C (fi) * | 1981-02-06 | 1988-08-08 | Ucb Sa | Foerfarande foer framstaellning av terapeutiskt aktiv 2-/4-(difenylmetyl)-1-piperazinyl/-aettiksyror eller dess amid. |
| US4678661A (en) * | 1983-09-28 | 1987-07-07 | Gerhard Gergely | Effervescent composition and method of making same |
| US4792448A (en) * | 1987-06-11 | 1988-12-20 | Pfizer Inc. | Generic zero order controlled drug delivery system |
| IL91398A (en) * | 1988-08-30 | 1994-05-30 | Pfizer | Pharmaceutical delivery device comprising active substance surrounded by asymmetric membrane |
| US5178878A (en) | 1989-10-02 | 1993-01-12 | Cima Labs, Inc. | Effervescent dosage form with microparticles |
| DK0542926T3 (da) * | 1990-08-07 | 1995-05-15 | Pfizer | Brug af grænsefladepolymeriserede membraner i frigivelsesanordninger |
| ES2148175T3 (es) * | 1991-05-13 | 2000-10-16 | Boots Co Plc | Composicion farmaceutica que contiene una sal de ibuprofeno. |
| GB9119052D0 (en) * | 1991-09-06 | 1991-10-23 | Boots Co Plc | Pharmaceutical compositions |
| MX9300110A (es) * | 1992-01-13 | 1994-07-29 | Gerhard Gergely | Preparacion farmaceutica en la forma de una tableta de efervescencia o de desintegracion o de un granulado de tipo instanteneo y procedimiento para su preparacion. |
| AU678561B2 (en) * | 1992-10-09 | 1997-06-05 | Procter & Gamble Company, The | Pharmaceutical compositions and methods for treating cold symptoms |
| GB9224021D0 (en) * | 1992-11-16 | 1993-01-06 | Boots Co Plc | Effervescent compositions |
| FR2698788B1 (fr) * | 1992-12-09 | 1995-03-03 | Union Pharma Scient Appl | Composition pharmaceutique effervescente contenant de l'ibuprofène et son procédé de préparation. |
| TW401300B (en) * | 1992-12-25 | 2000-08-11 | Senju Pharma Co | Antiallergic composition for ophthalmic or nasal use |
| ATE140621T1 (de) * | 1993-04-15 | 1996-08-15 | Gergely Gerhard | Brausesystem mit einem alkali- und/oder metallempfindlichen, pharmazeutischen wirkstoff, und verfahren zur herstellung |
| CA2161217A1 (en) * | 1993-04-30 | 1994-11-10 | Carmelita Macklin Russell | Coated pharmaceutical compositions |
| US5458879A (en) * | 1994-03-03 | 1995-10-17 | The Procter & Gamble Company | Oral vehicle compositions |
-
1998
- 1998-03-31 DE DE19814256A patent/DE19814256A1/de not_active Withdrawn
-
1999
- 1999-03-20 DK DK99922050T patent/DK1067904T3/da active
- 1999-03-20 JP JP2000540809A patent/JP2002509873A/ja active Pending
- 1999-03-20 EP EP99922050A patent/EP1067904B1/de not_active Expired - Lifetime
- 1999-03-20 IL IL13860699A patent/IL138606A/xx not_active IP Right Cessation
- 1999-03-20 CN CNB998046736A patent/CN1136838C/zh not_active Expired - Fee Related
- 1999-03-20 AU AU39253/99A patent/AU750140B2/en not_active Ceased
- 1999-03-20 CA CA002326809A patent/CA2326809C/en not_active Expired - Fee Related
- 1999-03-20 UA UA2000106082A patent/UA57615C2/uk unknown
- 1999-03-20 SK SK1431-2000A patent/SK284476B6/sk not_active IP Right Cessation
- 1999-03-20 ES ES99922050T patent/ES2168013T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1999-03-20 SI SI9930029T patent/SI1067904T1/xx unknown
- 1999-03-20 HU HU0102676A patent/HU227477B1/hu not_active IP Right Cessation
- 1999-03-20 RU RU2000127709/14A patent/RU2216318C2/ru not_active IP Right Cessation
- 1999-03-20 BR BR9909233-6A patent/BR9909233A/pt not_active Application Discontinuation
- 1999-03-20 TR TR2000/02809T patent/TR200002809T2/xx unknown
- 1999-03-20 CZ CZ20003481A patent/CZ300704B6/cs not_active IP Right Cessation
- 1999-03-20 NZ NZ506988A patent/NZ506988A/en unknown
- 1999-03-20 WO PCT/DE1999/000799 patent/WO1999049843A1/de not_active Ceased
- 1999-03-20 KR KR1020007010848A patent/KR100653568B1/ko not_active Expired - Fee Related
- 1999-03-20 AT AT99922050T patent/ATE209899T1/de active
- 1999-03-20 DE DE59900501T patent/DE59900501D1/de not_active Expired - Lifetime
- 1999-03-20 PL PL343199A patent/PL191266B1/pl unknown
- 1999-03-20 PT PT99922050T patent/PT1067904E/pt unknown
- 1999-03-25 TW TW088104724A patent/TWI233808B/zh not_active IP Right Cessation
- 1999-03-26 US US09/277,403 patent/US6245353B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1999-03-31 AR ARP990101499A patent/AR018828A1/es not_active Application Discontinuation
-
2000
- 2000-09-21 NO NO20004722A patent/NO329071B1/no not_active IP Right Cessation
- 2000-09-26 ZA ZA200005134A patent/ZA200005134B/xx unknown
- 2000-10-11 BG BG104843A patent/BG64741B1/bg unknown
-
2002
- 2002-03-04 CY CY20021100045T patent/CY1107331T1/el unknown
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| SK14312000A3 (sk) | Tuhé, rýchlo sa rozpadajúce formulácie cetirizínu | |
| KR101020809B1 (ko) | 펙소페나딘을 함유하는 구강 분산성 정제 | |
| ES2462536T3 (es) | Comprimido orodispersable multicapa | |
| KR100854033B1 (ko) | 구강에서 신속히 붕해되는 갈레닉 제제 및 그의 제조방법 | |
| US6482823B1 (en) | Taste masked pharmaceutical liquid formulations | |
| JP2002530322A (ja) | 味隠蔽迅速放出コーティング系 | |
| US8663682B2 (en) | Taste-masking coated particles, process for the preparation thereof and orodispersible tablets containing said coated particles | |
| WO1995003785A1 (en) | Pleasant tasting effervescent cold/allergy medications | |
| KR100604034B1 (ko) | 암로디핀 유리염기를 함유한 구강 속붕해정 및 그의 조성물 | |
| WO2004089343A1 (en) | Water soluble tablets | |
| WO2013098399A1 (en) | Mozavaptan formulations | |
| MXPA00009349A (en) | Solid, quick dissolving cetirizine formulations | |
| HK1036217B (en) | Solid, quick dissolving cetirizine formulations | |
| WO2002092058A1 (fr) | Preparation solide se desintegrant rapidement |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | Patent lapsed due to non-payment of maintenance fees |
Effective date: 20170320 |