PL191266B1 - Stałe, szybko rozpadające się formulacje musujące do podawania doustnego - Google Patents
Stałe, szybko rozpadające się formulacje musujące do podawania doustnegoInfo
- Publication number
- PL191266B1 PL191266B1 PL343199A PL34319999A PL191266B1 PL 191266 B1 PL191266 B1 PL 191266B1 PL 343199 A PL343199 A PL 343199A PL 34319999 A PL34319999 A PL 34319999A PL 191266 B1 PL191266 B1 PL 191266B1
- Authority
- PL
- Poland
- Prior art keywords
- effervescent
- acid
- formulations
- sodium
- citric acid
- Prior art date
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims abstract description 47
- 238000009472 formulation Methods 0.000 title claims abstract description 38
- ZKLPARSLTMPFCP-UHFFFAOYSA-N Cetirizine Chemical compound C1CN(CCOCC(=O)O)CCN1C(C=1C=CC(Cl)=CC=1)C1=CC=CC=C1 ZKLPARSLTMPFCP-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims abstract description 37
- 229960001803 cetirizine Drugs 0.000 title claims abstract description 34
- 239000007787 solid Substances 0.000 title claims description 9
- 239000002585 base Substances 0.000 claims abstract description 27
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract description 17
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims abstract description 14
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N citric acid Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 84
- VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L Calcium carbonate Chemical compound [Ca+2].[O-]C([O-])=O VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 44
- CDBYLPFSWZWCQE-UHFFFAOYSA-L sodium carbonate Substances [Na+].[Na+].[O-]C([O-])=O CDBYLPFSWZWCQE-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 38
- 229910000019 calcium carbonate Inorganic materials 0.000 claims description 22
- 229910000029 sodium carbonate Inorganic materials 0.000 claims description 19
- 238000000034 method Methods 0.000 claims description 18
- CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N Ascorbic acid Chemical compound OC[C@H](O)[C@H]1OC(=O)C(O)=C1O CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N 0.000 claims description 12
- UIIMBOGNXHQVGW-DEQYMQKBSA-M Sodium bicarbonate-14C Chemical compound [Na+].O[14C]([O-])=O UIIMBOGNXHQVGW-DEQYMQKBSA-M 0.000 claims description 12
- WNLRTRBMVRJNCN-UHFFFAOYSA-N adipic acid Chemical compound OC(=O)CCCCC(O)=O WNLRTRBMVRJNCN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 12
- 235000013348 organic food Nutrition 0.000 claims description 9
- 239000007944 soluble tablet Substances 0.000 claims description 9
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 8
- 239000008187 granular material Substances 0.000 claims description 8
- 150000007524 organic acids Chemical class 0.000 claims description 8
- FEWJPZIEWOKRBE-UHFFFAOYSA-N Tartaric acid Natural products [H+].[H+].[O-]C(=O)C(O)C(O)C([O-])=O FEWJPZIEWOKRBE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 7
- 235000013305 food Nutrition 0.000 claims description 7
- 239000011975 tartaric acid Substances 0.000 claims description 7
- 235000002906 tartaric acid Nutrition 0.000 claims description 7
- VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N Fumaric acid Chemical compound OC(=O)\C=C\C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N 0.000 claims description 6
- 239000001361 adipic acid Substances 0.000 claims description 6
- 235000011037 adipic acid Nutrition 0.000 claims description 6
- 229910052784 alkaline earth metal Inorganic materials 0.000 claims description 6
- 239000011668 ascorbic acid Substances 0.000 claims description 6
- 229960005070 ascorbic acid Drugs 0.000 claims description 6
- 235000010323 ascorbic acid Nutrition 0.000 claims description 6
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims description 6
- VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N trans-butenedioic acid Natural products OC(=O)C=CC(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- BJEPYKJPYRNKOW-REOHCLBHSA-N (S)-malic acid Chemical compound OC(=O)[C@@H](O)CC(O)=O BJEPYKJPYRNKOW-REOHCLBHSA-N 0.000 claims description 5
- BJEPYKJPYRNKOW-UHFFFAOYSA-N alpha-hydroxysuccinic acid Natural products OC(=O)C(O)CC(O)=O BJEPYKJPYRNKOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 5
- 239000007919 dispersible tablet Substances 0.000 claims description 5
- 239000001630 malic acid Substances 0.000 claims description 5
- 235000011090 malic acid Nutrition 0.000 claims description 5
- BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-M Bicarbonate Chemical class OC([O-])=O BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 3
- BHPQYMZQTOCNFJ-UHFFFAOYSA-N Calcium cation Chemical compound [Ca+2] BHPQYMZQTOCNFJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N Dextrotartaric acid Chemical compound OC(=O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N 0.000 claims description 3
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 claims description 3
- OFOBLEOULBTSOW-UHFFFAOYSA-N Propanedioic acid Natural products OC(=O)CC(O)=O OFOBLEOULBTSOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-N Succinic acid Natural products OC(=O)CCC(O)=O KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 claims description 3
- KDYFGRWQOYBRFD-NUQCWPJISA-N butanedioic acid Chemical compound O[14C](=O)CC[14C](O)=O KDYFGRWQOYBRFD-NUQCWPJISA-N 0.000 claims description 3
- 229910001424 calcium ion Inorganic materials 0.000 claims description 3
- 235000003599 food sweetener Nutrition 0.000 claims description 3
- 239000001530 fumaric acid Substances 0.000 claims description 3
- 235000011087 fumaric acid Nutrition 0.000 claims description 3
- VZCYOOQTPOCHFL-UPHRSURJSA-N maleic acid Chemical compound OC(=O)\C=C/C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UPHRSURJSA-N 0.000 claims description 3
- 239000011976 maleic acid Substances 0.000 claims description 3
- 229940124531 pharmaceutical excipient Drugs 0.000 claims description 3
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 claims description 3
- 239000000377 silicon dioxide Substances 0.000 claims description 3
- 235000012239 silicon dioxide Nutrition 0.000 claims description 3
- WXMKPNITSTVMEF-UHFFFAOYSA-M sodium benzoate Chemical compound [Na+].[O-]C(=O)C1=CC=CC=C1 WXMKPNITSTVMEF-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 3
- 239000004299 sodium benzoate Substances 0.000 claims description 3
- 235000010234 sodium benzoate Nutrition 0.000 claims description 3
- 239000003765 sweetening agent Substances 0.000 claims description 3
- 150000001342 alkaline earth metals Chemical class 0.000 claims description 2
- 229910000288 alkali metal carbonate Inorganic materials 0.000 claims 1
- 150000008041 alkali metal carbonates Chemical class 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 235000017550 sodium carbonate Nutrition 0.000 claims 1
- 239000003513 alkali Substances 0.000 abstract description 4
- 150000004649 carbonic acid derivatives Chemical class 0.000 abstract description 3
- 239000002671 adjuvant Substances 0.000 abstract 1
- BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-N carbonic acid Chemical class OC(O)=O BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- UIIMBOGNXHQVGW-UHFFFAOYSA-M Sodium bicarbonate Chemical compound [Na+].OC([O-])=O UIIMBOGNXHQVGW-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 14
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 13
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N D-Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 description 11
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 10
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 10
- 229930195725 Mannitol Natural products 0.000 description 9
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 description 9
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 description 9
- 235000019658 bitter taste Nutrition 0.000 description 8
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 8
- 108010011485 Aspartame Proteins 0.000 description 7
- 239000000605 aspartame Substances 0.000 description 7
- 235000010357 aspartame Nutrition 0.000 description 7
- IAOZJIPTCAWIRG-QWRGUYRKSA-N aspartame Chemical compound OC(=O)C[C@H](N)C(=O)N[C@H](C(=O)OC)CC1=CC=CC=C1 IAOZJIPTCAWIRG-QWRGUYRKSA-N 0.000 description 7
- 229960003438 aspartame Drugs 0.000 description 7
- 229910000030 sodium bicarbonate Inorganic materials 0.000 description 7
- 235000017557 sodium bicarbonate Nutrition 0.000 description 7
- 229920002774 Maltodextrin Polymers 0.000 description 6
- 239000005913 Maltodextrin Substances 0.000 description 6
- 229940035034 maltodextrin Drugs 0.000 description 6
- 230000000873 masking effect Effects 0.000 description 6
- 235000019640 taste Nutrition 0.000 description 6
- OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N Calcium Chemical compound [Ca] OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 229910052791 calcium Inorganic materials 0.000 description 5
- 239000011575 calcium Substances 0.000 description 5
- CVHZOJJKTDOEJC-UHFFFAOYSA-N saccharin Chemical compound C1=CC=C2C(=O)NS(=O)(=O)C2=C1 CVHZOJJKTDOEJC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 239000000901 saccharin and its Na,K and Ca salt Substances 0.000 description 5
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 description 4
- -1 alkali metal salt Chemical class 0.000 description 4
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 4
- 239000008101 lactose Substances 0.000 description 4
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 4
- 244000246386 Mentha pulegium Species 0.000 description 3
- 235000016257 Mentha pulegium Nutrition 0.000 description 3
- 235000004357 Mentha x piperita Nutrition 0.000 description 3
- 229960004342 cetirizine hydrochloride Drugs 0.000 description 3
- 239000007910 chewable tablet Substances 0.000 description 3
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 3
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 description 3
- 238000005469 granulation Methods 0.000 description 3
- 230000003179 granulation Effects 0.000 description 3
- 235000001050 hortel pimenta Nutrition 0.000 description 3
- 210000000214 mouth Anatomy 0.000 description 3
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 description 3
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 description 3
- 229910002012 Aerosil® Inorganic materials 0.000 description 2
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 description 2
- 206010013911 Dysgeusia Diseases 0.000 description 2
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 2
- 229910052783 alkali metal Inorganic materials 0.000 description 2
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 description 2
- 150000001720 carbohydrates Chemical class 0.000 description 2
- 235000014633 carbohydrates Nutrition 0.000 description 2
- 229940068682 chewable tablet Drugs 0.000 description 2
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 2
- 235000019634 flavors Nutrition 0.000 description 2
- 239000003205 fragrance Substances 0.000 description 2
- 229940093915 gynecological organic acid Drugs 0.000 description 2
- 229910052500 inorganic mineral Inorganic materials 0.000 description 2
- 239000007937 lozenge Substances 0.000 description 2
- 235000010755 mineral Nutrition 0.000 description 2
- 239000011707 mineral Substances 0.000 description 2
- 235000005985 organic acids Nutrition 0.000 description 2
- 239000002245 particle Substances 0.000 description 2
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 description 2
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 description 2
- 230000009747 swallowing Effects 0.000 description 2
- NOOLISFMXDJSKH-UTLUCORTSA-N (+)-Neomenthol Chemical compound CC(C)[C@@H]1CC[C@@H](C)C[C@@H]1O NOOLISFMXDJSKH-UTLUCORTSA-N 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N Alpha-Lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 description 1
- 239000004135 Bone phosphate Substances 0.000 description 1
- 229920002261 Corn starch Polymers 0.000 description 1
- NOOLISFMXDJSKH-UHFFFAOYSA-N DL-menthol Natural products CC(C)C1CCC(C)CC1O NOOLISFMXDJSKH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 description 1
- 206010020751 Hypersensitivity Diseases 0.000 description 1
- KEAYESYHFKHZAL-UHFFFAOYSA-N Sodium Chemical compound [Na] KEAYESYHFKHZAL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- TVXBFESIOXBWNM-UHFFFAOYSA-N Xylitol Natural products OCCC(O)C(O)C(O)CCO TVXBFESIOXBWNM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000002378 acidificating effect Effects 0.000 description 1
- 150000001340 alkali metals Chemical class 0.000 description 1
- 208000026935 allergic disease Diseases 0.000 description 1
- 230000007815 allergy Effects 0.000 description 1
- 230000000954 anitussive effect Effects 0.000 description 1
- 230000003266 anti-allergic effect Effects 0.000 description 1
- 229940125715 antihistaminic agent Drugs 0.000 description 1
- 239000000739 antihistaminic agent Substances 0.000 description 1
- 229940124584 antitussives Drugs 0.000 description 1
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 description 1
- WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N beta-D-glucose Chemical compound OC[C@H]1O[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N 0.000 description 1
- 230000003139 buffering effect Effects 0.000 description 1
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 1
- 239000004359 castor oil Substances 0.000 description 1
- 235000019438 castor oil Nutrition 0.000 description 1
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 description 1
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 description 1
- 229920002301 cellulose acetate Polymers 0.000 description 1
- 230000001055 chewing effect Effects 0.000 description 1
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 description 1
- 239000011247 coating layer Substances 0.000 description 1
- 238000000576 coating method Methods 0.000 description 1
- 239000008120 corn starch Substances 0.000 description 1
- 239000013078 crystal Substances 0.000 description 1
- 239000008121 dextrose Substances 0.000 description 1
- PCHPORCSPXIHLZ-UHFFFAOYSA-N diphenhydramine hydrochloride Chemical class [Cl-].C=1C=CC=CC=1C(OCC[NH+](C)C)C1=CC=CC=C1 PCHPORCSPXIHLZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000005982 diphenylmethyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])(*)C1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 description 1
- 235000019262 disodium citrate Nutrition 0.000 description 1
- 239000002526 disodium citrate Substances 0.000 description 1
- BNIILDVGGAEEIG-UHFFFAOYSA-L disodium hydrogen phosphate Chemical compound [Na+].[Na+].OP([O-])([O-])=O BNIILDVGGAEEIG-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- CEYULKASIQJZGP-UHFFFAOYSA-L disodium;2-(carboxymethyl)-2-hydroxybutanedioate Chemical compound [Na+].[Na+].[O-]C(=O)CC(O)(C(=O)O)CC([O-])=O CEYULKASIQJZGP-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 239000007938 effervescent tablet Substances 0.000 description 1
- 235000007983 food acid Nutrition 0.000 description 1
- 235000013355 food flavoring agent Nutrition 0.000 description 1
- 239000007789 gas Substances 0.000 description 1
- 230000002496 gastric effect Effects 0.000 description 1
- ZEMPKEQAKRGZGQ-XOQCFJPHSA-N glycerol triricinoleate Natural products CCCCCC[C@@H](O)CC=CCCCCCCCC(=O)OC[C@@H](COC(=O)CCCCCCCC=CC[C@@H](O)CCCCCC)OC(=O)CCCCCCCC=CC[C@H](O)CCCCCC ZEMPKEQAKRGZGQ-XOQCFJPHSA-N 0.000 description 1
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 description 1
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000010410 layer Substances 0.000 description 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 1
- 239000011159 matrix material Substances 0.000 description 1
- 229940041616 menthol Drugs 0.000 description 1
- HEBKCHPVOIAQTA-UHFFFAOYSA-N meso ribitol Natural products OCC(O)C(O)C(O)CO HEBKCHPVOIAQTA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229910052751 metal Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000002184 metal Substances 0.000 description 1
- 239000013081 microcrystal Substances 0.000 description 1
- 235000018342 monosodium citrate Nutrition 0.000 description 1
- 239000002524 monosodium citrate Substances 0.000 description 1
- 229910000403 monosodium phosphate Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000019799 monosodium phosphate Nutrition 0.000 description 1
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 description 1
- 239000006187 pill Substances 0.000 description 1
- 150000007519 polyprotic acids Polymers 0.000 description 1
- 230000002028 premature Effects 0.000 description 1
- 230000028327 secretion Effects 0.000 description 1
- 239000001509 sodium citrate Substances 0.000 description 1
- NLJMYIDDQXHKNR-UHFFFAOYSA-K sodium citrate Chemical compound O.O.[Na+].[Na+].[Na+].[O-]C(=O)CC(O)(CC([O-])=O)C([O-])=O NLJMYIDDQXHKNR-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 1
- 235000011083 sodium citrates Nutrition 0.000 description 1
- AJPJDKMHJJGVTQ-UHFFFAOYSA-M sodium dihydrogen phosphate Chemical compound [Na+].OP(O)([O-])=O AJPJDKMHJJGVTQ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 230000002048 spasmolytic effect Effects 0.000 description 1
- 150000005846 sugar alcohols Chemical class 0.000 description 1
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 1
- 239000006188 syrup Substances 0.000 description 1
- 235000020357 syrup Nutrition 0.000 description 1
- 229920002554 vinyl polymer Polymers 0.000 description 1
- 235000013343 vitamin Nutrition 0.000 description 1
- 239000011782 vitamin Substances 0.000 description 1
- 229940088594 vitamin Drugs 0.000 description 1
- 229930003231 vitamin Natural products 0.000 description 1
- 239000000811 xylitol Substances 0.000 description 1
- 235000010447 xylitol Nutrition 0.000 description 1
- HEBKCHPVOIAQTA-SCDXWVJYSA-N xylitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO HEBKCHPVOIAQTA-SCDXWVJYSA-N 0.000 description 1
- 229960002675 xylitol Drugs 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/06—Anti-spasmodics, e.g. drugs for colics, esophagic dyskinesia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Coloring Foods And Improving Nutritive Qualities (AREA)
- Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)
- Cephalosporin Compounds (AREA)
Abstract
1. Stale, szybko rozpadajace sie formulacje musujace do podawania doustnego, znamienne tym, ze zawieraja cetyryzyne i/lub jej farmaceutycznie dopuszczalne sole oraz baze musujaca, zlozona z co najmniej jednego organicznego kwasu spozywczego i/lub jego soli, weglanów lub wodoroweglanów metali alkalicznych i/lub metali ziem alkalicznych oraz ewentualnie farmaceu- tycznie dopuszczalne srodki pomocnicze. PL PL PL PL PL PL PL PL
Description
Opis wynalazku
Niniejszy wynalazek dotyczy stałych, szybko rozpadających się, musujących formulacji zawierających cetyryzynę. Formulacje musujące mają postać tabletek rozpuszczalnych, dyspergujących lub rozpuszczalnych granulatów.
Cetyryzyna, pochodna kwasu 4-(dwufenylometylo)-piperyzyno-alkoksy-octowego o działaniu przeciwuczuleniowym i spasmolitycznym, opisana jest w publikacji patentowej EP 058 146. W publikacjach patentowych EP 294 993, WO 92/02212 i EP 357 369 omówiono formulacje cetyryzyny do kontrolowanego lub ciągłego uwalniania cetyryzyny w postaci tabletek i kapsułek. Formulacje doustne i podawane do nosa, przykładowo w postaci syropu przeciwkaszlowego przedstawiono w publikacji patentowej WO 94/08551.
Roztwory cetyryzyny do stosowania na oko lub do nosa opisano w publikacji patentowej EP 605 203. Postacie podawane doustnie osłonięte co najmniej jedną warstwą lotnej substancji zapachowej, takiej jak mentol (publikacja patentowa WO 94/25009) oraz postacie dozowania suszone przez wymrażanie z osnową maskującą smak (publikacja patentowa EP 636 365) można znaleźć w literaturze patentowej.
W publikacji patentowej EP 548 356 omówiono wielocząstkowe tabletki o prędkość rozpadania się w jamie ustnej lub na języku poniżej 60 s, zawierające substancję czynną w postaci osłoniętych mikrokryształów lub mikrogranulek, zwłaszcza do maskowania smaku.
W publikacji patentowej WO 95/07070 przedstawiono musujący granulat do wytwarzania preparatu farmaceutycznego na bazie węglanu wapnia i kwasu cytrynowego, przy czym 5-20 części wag. kwasu cytrynowego zastąpiono co najmniej jednym innym kwasem spożywczym, takim jak kwas jabłkowy.
W publikacji patentowej EP 636 364 opisano bardzo szybko rozpuszczającą się postać dozowania, która złożona jest z cząstek substancji czynnej osłoniętych substancją maskującą smak, rozpuszczalnym w wodzie, łączonym węglowodanem i spoiwem.
Rozpad tabletek następuje w jamie ustnej w ciągu 30 sekund od podania doustnego, tak że osłonięte cząstki substancji czynnej mogą zostać połknięte przez pacjenta przed uwolnieniem substancji czynnej. Jako węglowodan stosuje się przykładowo mannit, dekstrozę lub laktozę, a jako substancję maskującą smak - octan celulozy lub celulozę hydropropylometylową.
W publikacji patentowej EP 525 388 opisano tabletki do ssania i do żucia, które zasadniczo zawierają dwuzasadową sól metalu alkalicznego i/lub sól metalu ziem alkalicznych trójzasadowego spożywczego kwasu organicznego, zwłaszcza kwasu cytrynowego, oraz korzystnie tylko częściowo reagujące na sól metalu alkalicznego lub metalu ziem alkalicznych kwasy, zwłaszcza kwas jabłkowy, oraz dalsze substancje pomocnicze. Powinno się przez to umknąć nieprzyjemnego posmaku znanych już tabletek do ssania lub żucia. W szczególności opisano zapobieganie kredowemu posmakowi tabletek do ssania i żucia zawierających substancje mineralne. Nie zaobserwowano jednak zmniejszenia gorzkiego smaku.
Wodorochlorek cetyryzyny ma jako substancja czynna bardzo gorzki smak i niezbyt dobrze nadaje się do szybko rozpadających się, stałych preparatów. Formulacje musujące zawierające cetyryzynę w związku z tym również nie są znane w stanie techniki.
Z najróżniejszych powodów istnieje jednak potrzeba wprowadzenia na rynek farmaceutycznych preparatów musujących w postaci tabletek rozpuszczalnych i dyspergujących, zwłaszcza opartych na bazie musującej zawierającej wapń. Z jednej strony zwłaszcza starsi ludzie mogą mieć problemy z przyjmowaniem tabletek, a z drugiej strony jest wielu pacjentów z trudnościami przy przełykaniu.
Określone szybko rozpadające się formulacje musujące mają również tę zaletę, że można je wygodnie przyjmować podczas ruchu bez podawania cieczy. Równoczesne podawanie wapnia jako substancji mineralnej z substancjami antyhistaminowymi ma dużą zaletę przy leczeniu uczuleń.
Maskowanie gorzkiego smaku cetyryzyny stwarza szczególne problemy. Wodny roztwór wodorochlorku cetyryzyny ma nieprzyjemny, gorzki smak. Przez dodanie odpowiednich substancji maskujących smak, jak przykładowo opisano w publikacji patentowej EP 636 364 lub w publikacji patentowej US 5.178.878, sposób wytwarzania takich formulacji staje się bardziej skomplikowany. Ponadto dyspergowalność mikrokapsułkowych substancji czynnych zostaje wyraźnie utrudniona. Ponadto wadą jest ponadto to, że oprócz właściwej substancji czynnej do spreparowania tego rodzaju formulacji potrzeba wielu substancji pomocniczych.
PL 191 266 B1
Obecnie na rynku znajdują się tabletki powlekane oraz roztwory doustne. Warstwa powłokowa służy przy tym do maskowania gorzkiego smaku. Roztwory zawierają duże ilości sorbitu (450 mg sorbitu na 1mg cetyryzyny).
Zadaniem przedmiotowego wynalazku jest opracowanie nowych i terapeutycznie korzystnych stałych, szybko rozpadających się formulacji musujących zawierających cetyryzynę.
Stałe, szybko rozpadające się formulacje musujące do podawania doustnego, według wynalazku, charakteryzują się tym, że zawierają cetyryzynę i/lub jej farmaceutycznie dopuszczalne sole oraz bazę musującą, złożoną z co najmniej jednego organicznego kwasu spożywczego i/lub jego soli, węglanów lub wodorowęglanów metali alkalicznych i/lub metali ziem alkalicznych oraz ewentualnie farmaceutycznie dopuszczalne środki pomocnicze.
Korzystnie, formulacje musujące mają postać tabletek rozpuszczalnych, tabletek dyspergujących lub rozpuszczalnych granulatów.
Korzystnie, formulacje musujące zawierają 5-20 mg cetyryzyny lub jej farmaceutycznie działających soli i 50-5000 mg, korzystnie 500-3000 mg, bazy musującej.
Korzystnie, baza musująca złożona jest z mieszaniny wodorowęglanu sodu, węglanu sodu i organicznego kwasu spożywczego.
Korzystnie, baza musująca złożona jest z 50-2000 mg wodorowęglanu sodu, 20-200 mg węglanu sodu oraz 20-1500 mg kwasu cytrynowego i/lub 20-500 mg kwasu winowego.
Korzystnie, baza musująca zawiera mieszaninę węglanu wapnia i organicznego kwasu spożywczego.
Korzystnie, baza musująca zawiera 100-500 mg jonów wapnia w postaci węglanu wapnia i 20-1500 kwasu cytrynowego i/lub jego soli.
Korzystnie, baza musująca złożona jest z mieszaniny węglanu wapnia, wodorowęglanu sodu, węglanu sodu i organicznego kwasu spożywczego.
Korzystnie, baza musująca zawiera 50-500 mg wodorowęglanu sodu, 20-100 mg węglanu sodu, 50-750 mg węglanu wapnia i 100-1500 mg kwasu cytrynowego i/lub jego soli.
Korzystnie, jako organiczne kwasy spożywcze stosuje się kwas winowy, kwas jabłkowy, kwas fumarowy, kwas adypinowy, kwas bursztynowy, kwas askorbinowy, kwas maleinowy lub kwas cytrynowy.
Korzystniej, stosuje się kwas cytrynowy.
Korzystnie, formulacje musujące zawierają dodatkowo substancje zapachowe i substancje słodzące oraz znane farmaceutyczne substancje pomocnicze, takie jak glikol polietylenowy, benzoesan sodu, kwas adypinowy, dwutlenek krzemu.
Przez dodanie wody do rozpuszczalnych lub dyspergujących tabletek lub rozpuszczalnych granulatów, według wynalazku, powstaje z wydzielaniem gazowego CO2 roztwór lub zawiesina, która bardzo łatwo może być przyjmowana nawet przez pacjentów z trudnościami przy przełykaniu.
Roztwór ten ma niespodziewanie przyjemny smak. Ma to miejsce, zwłaszcza przy preparatach musujących zawierających wapń w postaci rozpuszczalnej.
Szybko rozpadająca się tabletka może być również wykorzystywana jako rozpadająca się bezpośrednio w ustach.
Szybkie uwalnianie substancji czynnej ma przy tym szczególne znaczenie, aby zapewnić szybkie rozpoczęcie działania.
W stanie techniki znane są preparaty musujące różnych substancji czynnych i witamin. Te preparaty musujące zawierają z reguły środek uwalniający CO2 oraz środek wywołujący wydzielanie CO2. Jako środek uwalniający CO2 stosuje się korzystnie węglany alkaliczne lub wodorowęglany alkaliczne, takie jak węglan sodu lub wodorowęglan sodu. Jako środek do wywoływania wyzwalania CO2 stosuje się spożywcze kwasy organiczne, albo ich kwaśne sole, które występują w stałej postaci i bez przedwczesnego wytwarzania CO2 można je formułować z substancją czynną i innymi substancjami pomocniczymi w granulaty lub tabletki. Jako spożywcze kwasy organiczne można stosować przykładowo kwas winowy, kwas jabłkowy, kwas fumarowy, kwas adypinowy, kwas bursztynowy, kwas askorbinowy, kwas maleinowy lub kwas cytrynowy.
Farmaceutycznie akceptowalnymi solami są przykładowo występujące w postaci stałej sole kwasów wielozasadowych, w których istnieje przynajmniej jeszcze jedno działanie kwasowe, takie jak dwuwodorofosforan sodu lub wodorofosforan dwusodowy, albo cytrynian jednosodowy lub dwusodowy.
Niespodziewanie stwierdzono obecnie, że samo zastosowanie systemu musującego, zwłaszcza na bazie wapnia, prowadzi do maskowania smaku substancji czynnej, cetyryzyny.
PL 191 266 B1
Dzięki temu nie jest potrzebne opisane wcześniej kosztowne osłanianie poszczególnych kryształów substancji czynnej w celu maskowania gorzkiego smaku cetyryzyny. Po raz pierwszy możliwe jest przez to opracowanie preparatów musujących substancji cetyryzyny bardzo dobrze działającej przy schorzeniach alergicznych.
Nie nasuwało się fachowcowi opracowanie takiej stałej, szybko rozpadającej się formulacji cetyryzyny, ponieważ wcześniej uniemożliwiał to gorzki smak cetyryzyny.
Własne badania przykładowo wykazały, że 10 mg cetyryzyny rozpuszczone w 60 ml wody ma gorzki smak (fig. 1). Jeżeli w takiej samej ilości wody rozpuści się formulację według wynalazku, roztwór jest smaczny i może być bez problemów przyjmowany przez pacjenta, przez co wyraźnie polepsza się zdyscyplinowanie chorego.
Cetyryzyna jest pod względem struktury chemicznej kwasem organicznym, który może powodować stymulację receptorów wodoru i przez to zwiększenie wydzielania soku żołądkowego. Działanie buforowe musującej formulacji według wynalazku mogłoby pozwolić na uniknięcie wynikających stąd działań ubocznych.
Przy dyspergowaniu tabletek dyspergujących zawierających cetyryzynę, według wynalazku, dochodzi również do wytwarzania CO2, co jeszcze przyspiesza rozpadanie się tabletki. W stosunku do tabletki rozpuszczalnej obserwuje się jednak zmniejszoną aktywność musowania.
Wytwarzanie tabletki rozpuszczalnej/dyspergującej można prowadzić według znanych sposobów wytwarzania baz musujących. Przy sposobie z oddzielnym złożem granulowanie składników kwaśnych przeprowadza się z roztworem przykładowo kwasu cytrynowego w wodzie lub pirylidonu poliwinylowego w wodzie lub alkoholu. Dla składnika zawierającego wapń można również bezpośrednio domieszać nadający się do tabletkowania węglan wapnia. Można również oddzielnie granulować składniki zawierające węglan sodu/wodorowęglan sodu oraz węglany metali ziem alkalicznych.
Inne materiały pomocnicze do tabletkowania wprowadza się jednorodnie, a masę tabletkuje się na odpowiedniej prasie. Można jednak również stosować inne procesy prowadzące do odpowiedniego wyrobu, takie jak granulowanie alkoholowe składników kwaśnych i alkalicznych z roztworami spoiw, np. PVP lub alkoholi cukrowych. Często opisywane są również inne sposoby granulowania, jak np. topogranulacja.
Formulacje cetyryzyny według wynalazku mogą zawierać dodatkowe substancje zapachowe i słodzące oraz znane farmaceutyczne substancje pomocnicze, jak glikol polietylenowy, benzoesan sodu, kwas adypinowy i dwutlenek krzemu.
Formulacje według wynalazku zostaną bliżej przedstawione za pomocą przykładów, jednakże bez ograniczania wynalazku.
| Przykład 1 | |
| Tabletka musująca | mg |
| Wodorochlorek cetyryzyny | 10 |
| Baza musująca | 890 |
| Mannit FG | 60 |
| Farmatoza DCL21 | 70 |
| Zapach mięty pieprzowej | 10 1040 |
| Baza musująca złożona z: | mg |
| Kwas cytrynowy | 558,5 |
| Wodorowęglan sodu | 200 |
| Węglan sodu | 100 |
| Cytrynian sodu | 0,5 |
| Kwas askorbinowy | 25 |
| Sacharynian sodowy | 6 890 |
| Przykład 2 | |
| Tabletka rozpuszczalna | mg |
| Cetyryzyna | 10 |
| Wodorowęglan sodowy | 200 |
| Kwas cytrynowy | 443 |
| Kwas askorbinowy | 25 |
PL 191 266 B1
| Węglan sodowy | 100 |
| Sacharynian sodowy | 6 |
| Mannit | 60 |
| Laktoza | 70 914 |
| P r zyk ł a d 3 | |
| Rozpuszczalny granulat | mg |
| Cetyryzyna | 10 |
| Wodorowęglan sodowy | 200 |
| Kwas cytrynowy | 730 |
| Węglan wapnia | 230 |
| Kwas askorbinowy | 25 |
| Węglan sodowy | 50 |
| Sacharynian sodowy | 4 |
| Mannit | 60 |
| Laktoza | 70 1379 |
| P r zyk ł a d 4 | |
| Tabletka rozpuszczalna | mg |
| Cetyryzyna | 5 |
| Wodorowęglan sodowy | 200 |
| Kwas winowy | 454 |
| Węglan sodowy | 100 |
| Sacharynian sodowy | 6 |
| Mannit | 100 |
| Laktoza | 40 905 |
| P r zyk ł a d 5 | |
| Tabletka rozpuszczalna | mg |
| Cetyryzyna | 10 |
| Wodorowęglan sodowy | 186 |
| Kwas cytrynowy | 491 |
| Węglan wapnia | 130 |
| Aspartam | 6 |
| Węglan sodowy | 35 |
| Mannit | 120 978 |
| P r zyk ł a d 6 | |
| Rozpuszczalny granulat | mg |
| Cetyryzyna | 10 |
| Węglan wapnia | 750 |
| Kwas cytrynowy | 805 |
| Awicel | 42 |
| Mannit | 625 |
| Maltodekstryna | 15 |
| Aspartam | 3 |
| Zapach | 20 2270 |
| P r zyk ł a d 7 | |
| Tabletka dyspergujaca | mg |
| Cetyryzyna | 5 |
| Węglan wapnia | 500 |
| Pirolidon poliwinylowy | 20 |
PL 191 266 B1
Kwas cytrynowy 270
Avicel 20
Maltodekstryna 18
Ksylitol 500
Aspartam 2
Sacharynian sodowy 1
Zapach 15
Skrobia kukurydziana 60
1411
P r zyk ł a d 8
Tabletka dyspergująca
Cetyryzyna 10
Węglan wapnia 500
Pirolidon poliwinylowy 17
Kwas cytrynowy 160
Awicel 15
Mannit 430
Maltodekstryna 18
Aspartam 2
Zapach 15
1167
P r zyk ł a d 9
Tabletka dyspergująca mg
Cetyryzyna 10
Węglan wapnia 300
Kwas cytrynowy 32
Awicel 17
Mannit 250
Maltodekstryna 6
Aspartam 1
Utwardzony olej rycynowy 21
Zapach 8
645
P r zyk ł a d 10
Tabletka dyspergująca do żucia
Cetyryzyna 5
Węglan wapnia 750
Etocel 37
Aerosil 100
Mannit 1130
Kwas cytrynowy 123
Maltodekstryna 23
Awicel 87
Aspartam 5
Zapach mięty pieprzowej 8
Zapach pomarańczowy 70
2338
P r zyk ł a d 11
Tabletka dyspergująca do żucia
Cetyryzyna 10
Węglan wapnia 750
Etocel 37
Aerosil 100
Mannit 1130
PL 191 266 B1
| Kwas cytrynowy | 123 |
| Maltodekstryna | 23 |
| Awicel | 87 |
| Aspartam | 5 |
| Zapach mięty pieprzowej | 8 |
| Zapach pomarańczowy | 70 2343 |
Zastrzeżenia patentowe
Claims (18)
1. Stałe, szybko rozpadające się formulacje musujące do podawania doustnego, znamienne tym, że zawierają cetyryzynę i/lub jej farmaceutycznie dopuszczalne sole oraz bazę musującą, złożoną z co najmniej jednego organicznego kwasu spożywczego i/lub jego soli, węglanów lub wodorowęglanów metali alkalicznych i/lub metali ziem alkalicznych oraz ewentualnie farmaceutycznie dopuszczalne środki pomocnicze.
2. Formulacje musujące, według zastrz. 1, znamienne tym, że mają postać tabletek rozpuszczalnych, tabletek dyspergujących lub rozpuszczalnych granulatów.
3. Formulacje musujące według, zastrz. 1albo 2, znamienne tym, że zawierają 5-20 mg cetyryzyny lub jej farmaceutycznie działających soli i 50-5000 mg, korzystnie 500-3000 mg, bazy musującej.
4. Formulacje musujące, według zastrz. 1 albo 2, znamienne tym, że baza musująca złożona jest z mieszaniny wodorowęglanu sodu, węglanu sodu i organicznego kwasu spożywczego.
5. Formułacje musujące, według zastrz. 3, znamienne tym, że baza musująca złożona jest z mieszaniny wodorowęglanu sodu, węglanu sodu i organicznego kwasu spożywczego.
6. Formulacje musujące według zastrz. 4, znamienne tym, że baza musująca złożona jest z 50-2000 mg wodorowęglanu sodu, 20-200 mg węglanu sodu oraz 20-1500 mg kwasu cytrynowego i/lub 20-500 mg kwasu winowego.
7. Formulacje musujące według zastrz. 5, znamienne tym, że baza musująca złożona jest z 50-2000 mg wodorowęglanu sodu, 20-200 mg węglanu sodu oraz 20-1500 mg kwasu cytrynowego i/lub 20-500 mg kwasu winowego.
8. Formulacje musujące, według zastrz. 1 albo 2, znamienne tym, że baza musująca zawiera mieszaninę węglanu wapnia i organicznego kwasu spożywczego.
9. Formulacje musujące, według zastrz. 3, znamienne tym, że baza musująca zawiera mieszaninę węglanu wapnia i organicznego kwasu spożywczego.
10. Formulacje musujące, według zastrz. 8, znamienne tym, że baza musująca zawiera 100-500 mg jonów wapnia w postaci węglanu wapnia i 20-1500 kwasu cytrynowego i/lub jego soli.
11. Formulacje musujące, według zastrz. 9, znamienne tym, że baza musująca zawiera 100-500 mg jonów wapnia w postaci węglanu wapnia i 20-1500 kwasu cytrynowego i/lub jego soli.
12. Formulacje musujące, według zastrz. 1 albo 2, znamienne tym, że baza musująca złożona jest z mieszaniny węglanu wapnia, wodorowęglanu sodu, węglanu sodu i organicznego kwasu spożywczego.
13. Formulacje musujące, według zastrz. 3, znamienne tym, że baza musująca złożona jest z mieszaniny węglanu wapnia, wodorowęglanu sodu, węglanu sodu i organicznego kwasu spożywczego.
14. Formulacje musujące, według zastrz. 12, znamienne tym, że baza musująca zawiera 50-500 mg wodorowęglanu sodu, 20-100 mg węglanu sodu, 50-750 mg węglanu wapnia i 100-1500 mg kwasu cytrynowego i/lub jego soli.
15. Formulacje musujące, według zastrz. 13, znamienne tym, że baza musująca zawiera 50-500 mg wodorowęglanu sodu, 20-100 mg węglanu sodu, 50-750 mg węglanu wapnia i 100-1500 mg kwasu cytrynowego i/lub jego soli.
16. Formulacje musujące według zastrz. 1, znamienne tym, że jako organiczne kwasy spożywcze stosuje się kwas winowy, kwas jabłkowy, kwas fumarowy, kwas adypinowy, kwas bursztynowy, kwas askorbinowy, kwas maleinowy lub kwas cytrynowy.
17. Formulacje musujące, według zastrz. 16, znamienne tym, że stosuje się kwas cytrynowy.
18. Formulacje musujące według zastrz. 1, znamienne tym, że zawierają dodatkowo substancje zapachowe i substancje słodzące oraz znane farmaceutyczne substancje pomocnicze, takie jak glikol polietylenowy, benzoesan sodu, kwas adypinowy, dwutlenek krzemu.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE19814256A DE19814256A1 (de) | 1998-03-31 | 1998-03-31 | Feste, schnellzerfallende Cetirizin-Formulierungen |
| PCT/DE1999/000799 WO1999049843A1 (de) | 1998-03-31 | 1999-03-20 | Feste, schnellzerfallende cetirizin-formulierungen |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| PL343199A1 PL343199A1 (en) | 2001-07-30 |
| PL191266B1 true PL191266B1 (pl) | 2006-04-28 |
Family
ID=7863014
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| PL343199A PL191266B1 (pl) | 1998-03-31 | 1999-03-20 | Stałe, szybko rozpadające się formulacje musujące do podawania doustnego |
Country Status (30)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US6245353B1 (pl) |
| EP (1) | EP1067904B1 (pl) |
| JP (1) | JP2002509873A (pl) |
| KR (1) | KR100653568B1 (pl) |
| CN (1) | CN1136838C (pl) |
| AR (1) | AR018828A1 (pl) |
| AT (1) | ATE209899T1 (pl) |
| AU (1) | AU750140B2 (pl) |
| BG (1) | BG64741B1 (pl) |
| BR (1) | BR9909233A (pl) |
| CA (1) | CA2326809C (pl) |
| CY (1) | CY1107331T1 (pl) |
| CZ (1) | CZ300704B6 (pl) |
| DE (2) | DE19814256A1 (pl) |
| DK (1) | DK1067904T3 (pl) |
| ES (1) | ES2168013T3 (pl) |
| HU (1) | HU227477B1 (pl) |
| IL (1) | IL138606A (pl) |
| NO (1) | NO329071B1 (pl) |
| NZ (1) | NZ506988A (pl) |
| PL (1) | PL191266B1 (pl) |
| PT (1) | PT1067904E (pl) |
| RU (1) | RU2216318C2 (pl) |
| SI (1) | SI1067904T1 (pl) |
| SK (1) | SK284476B6 (pl) |
| TR (1) | TR200002809T2 (pl) |
| TW (1) | TWI233808B (pl) |
| UA (1) | UA57615C2 (pl) |
| WO (1) | WO1999049843A1 (pl) |
| ZA (1) | ZA200005134B (pl) |
Families Citing this family (29)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN1224423C (zh) * | 2000-07-17 | 2005-10-26 | 山之内制药株式会社 | 改善口服吸收的医药组合物 |
| KR101005648B1 (ko) * | 2002-01-15 | 2011-01-05 | 유씨비 파쉼 소시에떼아노님 | 제형 |
| MXPA04009617A (es) * | 2002-04-04 | 2005-01-11 | Pfizer Prod Inc | Comprimido masticable con sabor agradable. |
| US8216610B2 (en) | 2004-05-28 | 2012-07-10 | Imaginot Pty Ltd. | Oral paracetamol formulations |
| JP2008500288A (ja) * | 2004-05-28 | 2008-01-10 | イメイジノット ピーティーワイ エルティーディー | 経口治療用化合物の供給系 |
| LT2522365T (lt) | 2004-11-24 | 2017-02-10 | Meda Pharmaceuticals Inc. | Kompozicijos, apimančios azelastiną, ir jų panaudojimo būdai |
| US8758816B2 (en) * | 2004-11-24 | 2014-06-24 | Meda Pharmaceuticals Inc. | Compositions comprising azelastine and methods of use thereof |
| US20070020330A1 (en) * | 2004-11-24 | 2007-01-25 | Medpointe Healthcare Inc. | Compositions comprising azelastine and methods of use thereof |
| US20060198885A1 (en) * | 2005-02-22 | 2006-09-07 | Sun Pharmaceutical Industries Ltd. | Oral pharmaceutical composition |
| JP2009517346A (ja) | 2005-11-28 | 2009-04-30 | イメイジノット ピーティーワイ エルティーディー | 治療用化合物の経口送達系 |
| AU2009288006B2 (en) * | 2008-09-05 | 2014-07-17 | Mcneil-Ppc, Inc. | Method for making cetirizine tablets |
| PE20120647A1 (es) * | 2009-03-13 | 2012-05-31 | Nucitec Sa De Cv | Composiciones y metodos para el tratamiento y prevencion de la enfermedad cardiovascular |
| EP2571484A2 (en) * | 2010-05-18 | 2013-03-27 | Mahmut Bilgic | Effervescent formulations |
| US20140371174A1 (en) | 2013-06-12 | 2014-12-18 | The Procter & Gamble Company | Effervescent Dosage Form |
| CN104363897A (zh) | 2012-06-12 | 2015-02-18 | 宝洁公司 | 泡腾剂型 |
| JP5945191B2 (ja) * | 2012-08-09 | 2016-07-05 | 株式会社ファンケル | 口腔内速崩錠 |
| JP6092672B2 (ja) * | 2013-03-21 | 2017-03-08 | 株式会社ファンケル | 口腔内速崩壊性錠剤 |
| KR101591319B1 (ko) * | 2013-12-03 | 2016-02-18 | 에프엔바이오 주식회사 | 홍삼 발포정의 제조방법 |
| TW201605447A (zh) * | 2014-06-20 | 2016-02-16 | 美林塔治療學有限公司 | 處理感染的方法 |
| TWI732337B (zh) * | 2014-06-20 | 2021-07-01 | 美商梅琳塔有限責任公司 | 醫藥組成物及其用途 |
| EP3061501A1 (en) | 2015-02-27 | 2016-08-31 | Rottapharm Ltd. | Composition for the treatment of acne |
| EP3117825A1 (en) | 2015-07-16 | 2017-01-18 | Rottapharm S.p.A. | Oral formulation comprising berberine and morus alba extract |
| CN106109422A (zh) * | 2016-07-28 | 2016-11-16 | 北京万全德众医药生物技术有限公司 | 盐酸左西替利嗪泡腾颗粒及其制备方法 |
| US10624921B2 (en) | 2016-11-15 | 2020-04-21 | Berkeley Nox Limited | Dietary supplements |
| JP2018108950A (ja) * | 2016-12-28 | 2018-07-12 | 沢井製薬株式会社 | レボセチリジン塩酸塩含有口腔内崩壊錠 |
| WO2019099003A2 (en) * | 2017-11-15 | 2019-05-23 | Berkeley Nox Limited | Novel dietary supplements |
| PT3799864T (pt) | 2019-10-02 | 2023-05-25 | Intas Pharmaceuticals Ltd | Composições farmacêuticas sólidas efervescentes essencialmente isentas de sódio |
| EP4099977A1 (en) * | 2020-02-03 | 2022-12-14 | Johnson & Johnson Consumer Inc. | A single layer chewable tablet comprising cetirizine |
| CN120437087A (zh) | 2024-02-01 | 2025-08-08 | 科赴品牌有限责任公司 | 一种口腔溶解膜制剂、其用途及其制备方法 |
Family Cites Families (16)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| NO155805C (no) * | 1981-02-06 | 1987-06-10 | Ucb Sa | Analogifremgangsmaate for fremstilling av terapeutisk virksomme 2-(4-(difenylmethyl)-1-piperazinyl)-eddiksyrer og deres amider og ikke-toksiske salter. |
| US4678661A (en) * | 1983-09-28 | 1987-07-07 | Gerhard Gergely | Effervescent composition and method of making same |
| US4792448A (en) * | 1987-06-11 | 1988-12-20 | Pfizer Inc. | Generic zero order controlled drug delivery system |
| IL91398A (en) * | 1988-08-30 | 1994-05-30 | Pfizer | Pharmaceutical delivery device comprising active substance surrounded by asymmetric membrane |
| US5178878A (en) | 1989-10-02 | 1993-01-12 | Cima Labs, Inc. | Effervescent dosage form with microparticles |
| DK0542926T3 (da) * | 1990-08-07 | 1995-05-15 | Pfizer | Brug af grænsefladepolymeriserede membraner i frigivelsesanordninger |
| SK279279B6 (sk) * | 1991-05-13 | 1998-09-09 | The Boots Company Plc | S(-)-nátrium-2-(4-izobutylfenyl)propionát-dihydrát |
| GB9119052D0 (en) * | 1991-09-06 | 1991-10-23 | Boots Co Plc | Pharmaceutical compositions |
| MX9300110A (es) * | 1992-01-13 | 1994-07-29 | Gerhard Gergely | Preparacion farmaceutica en la forma de una tableta de efervescencia o de desintegracion o de un granulado de tipo instanteneo y procedimiento para su preparacion. |
| NZ256346A (en) * | 1992-10-09 | 1997-04-24 | Procter & Gamble | Medicaments containing 3-l-menthoxypropane-1,2-diol for treating cold symptoms |
| GB9224021D0 (en) * | 1992-11-16 | 1993-01-06 | Boots Co Plc | Effervescent compositions |
| FR2698788B1 (fr) * | 1992-12-09 | 1995-03-03 | Union Pharma Scient Appl | Composition pharmaceutique effervescente contenant de l'ibuprofène et son procédé de préparation. |
| TW401300B (en) * | 1992-12-25 | 2000-08-11 | Senju Pharma Co | Antiallergic composition for ophthalmic or nasal use |
| EP0624364B1 (de) * | 1993-04-15 | 1996-07-24 | Gerhard Dr. Gergely | Brausesystem mit einem alkali- und/oder metallempfindlichen, pharmazeutischen Wirkstoff, und Verfahren zur Herstellung |
| CA2161217A1 (en) * | 1993-04-30 | 1994-11-10 | Carmelita Macklin Russell | Coated pharmaceutical compositions |
| US5458879A (en) * | 1994-03-03 | 1995-10-17 | The Procter & Gamble Company | Oral vehicle compositions |
-
1998
- 1998-03-31 DE DE19814256A patent/DE19814256A1/de not_active Withdrawn
-
1999
- 1999-03-20 CZ CZ20003481A patent/CZ300704B6/cs not_active IP Right Cessation
- 1999-03-20 ES ES99922050T patent/ES2168013T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1999-03-20 IL IL13860699A patent/IL138606A/xx not_active IP Right Cessation
- 1999-03-20 JP JP2000540809A patent/JP2002509873A/ja active Pending
- 1999-03-20 WO PCT/DE1999/000799 patent/WO1999049843A1/de not_active Ceased
- 1999-03-20 KR KR1020007010848A patent/KR100653568B1/ko not_active Expired - Fee Related
- 1999-03-20 DE DE59900501T patent/DE59900501D1/de not_active Expired - Lifetime
- 1999-03-20 AU AU39253/99A patent/AU750140B2/en not_active Ceased
- 1999-03-20 CA CA002326809A patent/CA2326809C/en not_active Expired - Fee Related
- 1999-03-20 EP EP99922050A patent/EP1067904B1/de not_active Expired - Lifetime
- 1999-03-20 AT AT99922050T patent/ATE209899T1/de active
- 1999-03-20 PL PL343199A patent/PL191266B1/pl unknown
- 1999-03-20 UA UA2000106082A patent/UA57615C2/uk unknown
- 1999-03-20 BR BR9909233-6A patent/BR9909233A/pt not_active Application Discontinuation
- 1999-03-20 TR TR2000/02809T patent/TR200002809T2/xx unknown
- 1999-03-20 DK DK99922050T patent/DK1067904T3/da active
- 1999-03-20 PT PT99922050T patent/PT1067904E/pt unknown
- 1999-03-20 HU HU0102676A patent/HU227477B1/hu not_active IP Right Cessation
- 1999-03-20 SK SK1431-2000A patent/SK284476B6/sk not_active IP Right Cessation
- 1999-03-20 RU RU2000127709/14A patent/RU2216318C2/ru not_active IP Right Cessation
- 1999-03-20 CN CNB998046736A patent/CN1136838C/zh not_active Expired - Fee Related
- 1999-03-20 NZ NZ506988A patent/NZ506988A/en unknown
- 1999-03-20 SI SI9930029T patent/SI1067904T1/xx unknown
- 1999-03-25 TW TW088104724A patent/TWI233808B/zh not_active IP Right Cessation
- 1999-03-26 US US09/277,403 patent/US6245353B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1999-03-31 AR ARP990101499A patent/AR018828A1/es not_active Application Discontinuation
-
2000
- 2000-09-21 NO NO20004722A patent/NO329071B1/no not_active IP Right Cessation
- 2000-09-26 ZA ZA200005134A patent/ZA200005134B/xx unknown
- 2000-10-11 BG BG104843A patent/BG64741B1/bg unknown
-
2002
- 2002-03-04 CY CY20021100045T patent/CY1107331T1/el unknown
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| PL191266B1 (pl) | Stałe, szybko rozpadające się formulacje musujące do podawania doustnego | |
| US6242002B1 (en) | Effervescent formulations | |
| ES2462536T3 (es) | Comprimido orodispersable multicapa | |
| US20030022912A1 (en) | Rapid-onset medicament for treatment of sexual dysfunction | |
| JP3022952B2 (ja) | フラボノイド類を経口投与するための薬学的組成物 | |
| WO2002002080A1 (en) | Rapid-melt semi-solid compositions, methods of making same and methods of using same | |
| KR20090117899A (ko) | 펙소페나딘을 함유하는 구강 분산성 정제 | |
| IL158691A (en) | Solid pharmaceutical compositions that are dispersed in the mouth | |
| EA013211B1 (ru) | Быстрораспадающаяся диспергирующаяся во рту лекарственная форма и способ ее приготовления | |
| KR100604034B1 (ko) | 암로디핀 유리염기를 함유한 구강 속붕해정 및 그의 조성물 | |
| EP1309319B1 (de) | Pharmazeutische, ramipril enthaltende brauseformulierung | |
| MXPA00009349A (en) | Solid, quick dissolving cetirizine formulations | |
| HK1036217B (en) | Solid, quick dissolving cetirizine formulations | |
| AU2002243889A1 (en) | Rapid-onset medicament for the treatment of sexual dysfunction |