RU99112513A

RU99112513A - Производные пиперидина

Info

Publication number: RU99112513A
Application number: RU99112513/04A
Authority: RU
Inventors: Данкан Робертсон Рае; Самуэл Джордж ГИБСОН
Original assignee: Акцо Нобель Н.В.
Priority date: 1996-11-14
Filing date: 1997-11-12
Publication date: 2001-04-27

Claims

1. Соединение формулы I

где заместитель R₁ представляет собой бензотиенил, бензофуранил, нафтил (где бензотиенильный, бензофуранильный или нафтильный фрагмент может быть необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбираемыми из атома галогена, C_1-6-алкокси-группы, C_1-6-алкила и C_1-6-алкенила), замещенный тиенил или замещенный фуранил (где тиенильный или фуранильный фрагмент замещены одним или несколькими заместителями, выбираемыми из атома галогена, C_1-6-алкила, С_3-6-циклоалкила и C_1-6-алкенила); заместитель R₂ представляет собой атом галогена и заместитель R₃ представляет собой C_1-6-алкил или С_3-6-циклоалкил-метил; или его фармацевтически приемлемые соль или сольват.

2. Соединение по п.1, где заместитель R₁ представляет собой бензотиенил, бензофуранил, нафтил (где бензотиенильный, бензофуранильный или нафтильный фрагмент может быть необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбираемыми из атома галогена или C_1-6-алкокси-группы), замещенный тиенил или замещенный фуранил (где тиенильный или фуранильный фрагмент замещены одним или несколькими заместителями, выбираемыми из атома галогена или C_1-6-алкила); заместитель R₂ представляет собой атом галогена и заместитель R₃ представляет собой C_1-6-алкил, или его фармацевтически приемлемые соль или сольват.

3. Соединение по п.1 или 2, где заместитель R₁ представляет собой тиенил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбираемыми из атома галогена и C_1-6-алкила; заместитель R₂ представляет собой атом галогена и заместитель R₃ представляет собой C_1-6-алкил; или его фармацевтически приемлемые соль или сольват.

4. Соединение по любому из пп.1-3, где заместитель R₁ представляет собой 2- или 3-тиенил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбираемыми из атома хлора и метила, предпочтительно 4-хлор и 4-метил; заместитель R₂ представляет собой атом фтора и заместитель R₃ представляет собой метил, или его фармацевтически приемлемые соль или сольват.

5. Соединение по любому пп.1-4, выбираемое из
1-метил-4-[(4-хлор-2-тиенил)-(4-фторфенил)]метиленпиперидина и
1-метил-4-[(4-метил-2-тиенил)-(4-фторфенил)] метиленпиперидина или их фармацевтически приемлемых соли или сольвата.

6. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемые соль или сольват по любому из пп.1-5, для применения при лечении.

7. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемых соли или сольвата по любому из пп.1-5, использующееся при производстве лекарственного средства для лечения или предупреждения психотических заболеваний.

8. Фармацевтический препарат, содержащий активный ингредиент и фармацевтически приемлемый носитель, отличающийся тем, что в качестве активного ингредиента используют соединение по пп.1-5 или его фармацевтически приемлемые соль или сольват.

9. Способ получения соединения формулы (I) по любому из пп.1-5, который включает:
(А) взаимодействие соединения формулы (II)

где заместитель R₄ представляет собой группу R₃, значения которой определены в п. 1, с дегидратирующим агентом; или в случае, если R₄ является защитной группой,
(Б) одновременное или последовательное дегидратирование и снятие защитной группы соединения формулы (II)

(В) взаимодействие соединения формулы (III)

с алкилирующим агентом; и затем или одновременно проведение одного или нескольких следующих необязательных превращений:
(I) превращение фармацевтически приемлемой соли или сольвата соединения формулы (I) в соединение формулы (I).

(II) превращение фармацевтически приемлемой соли или сольвата соединения формулы (I) в другие фармацевтически приемлемые соль или сольват формулы (I).

(III) превращение соединения формулы (I) в фармацевтически приемлемую соль или сольват соединения формулы (I).