RU99101864A

RU99101864A - Новое производное тиофена и содержащая его фармацевтическая композиция

Info

Publication number: RU99101864A
Application number: RU99101864/04A
Authority: RU
Inventors: Такенори КИМУРА; Такеси Мураками; Дзуния ОХМОРИ; Такума МОРИТА; Син-ити ЦУКАМОТО
Original assignee: Яманоути Фармасьютикал Ко., ЛТД
Priority date: 1996-07-01
Filing date: 1997-06-30
Publication date: 2001-01-27

Claims

1. Производное тиофена общей формулы I или его фармацевтически приемлемая соль:

в которой R₁ представляет собой формулу -А₁ -Х₁ -R₃,
R₂ представляет собой возможно формулу -А₂ -Х₂ -R₄,
кольцо В представляет собой 1) 4-10-членное азотсодержащее циклоалкильное кольцо, или 2) 5- или 6-членный азотсодержащий ненасыщенный гетероцикл,
кольцо Ar представляет собой арильное кольцо, которое может быть замещено, или 5- или 6-членный ароматический гетероцикл, или 8 - 10-членный ароматический бициклический гетероцикл, который содержит 1 - 4 одного или более гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома кислорода и атома серы,
А₁, А₂ и А₃ одинаковы или отличаются друг от друга, и каждый представляет связь или низшую алкиленовую группу,
Х₁ и Х₂ одинаковы или отличаются друг от друга, и каждый представляет связь или формулу -O-, -S-, -NR₅-,

R₅, R₆, R₇, R₈, R₉, R₁₀, R₁₁, R₁₂ и R₁₃ одинаковы или отличаются друг от друга, и каждый представляет атом водорода или низшую алкильную группу,
R₃ и R₄ одинаковы или отличаются друг от друга, и каждый представляет атом водорода, циклическую имидогруппу, которая может быть замещена и может быть конденсирована с бензольным кольцом, или низшую алкильную группу, циклоалкильную группу, арильную группу или аралкильную группу, которая может, соответственно, быть замещена, при условии, что если Ar кольцо представляет тиазольное кольцо, один из A₁ и A₂ представляет низшую алкиленовую группу, если Ar кольцо представляет тиофеновое кольцо, по крайней мере, один из R₃ и R₄ представляет группу, отличную от атома водорода; и если Ar кольцо представляет бензольное кольцо, случай, когда один из R₁ и R₂ представляет метильную группу или атом галогена, а другой представляет атом водорода, исключается.

2. Производное тиофена или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где В кольцо представляет 4 - 10 членное азотсодержащее циклоалкильное кольцо.

3. Производное тиофена или его фармацевтически приемлемая соль по п.1 или 2, где В кольцо представляет гексагидроазепиновое кольцо.

4. Производное тиофена или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1 - 3, где A₃ представляет метиленовую группу.

5. Производное тиофена или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1 - 4, где кольцо Ar представляет 5-членный ароматический гетероцикл, который содержит 2 или 3 из одного или более типов гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома кислорода и атома серы, или 9-членный ароматический гетероцикл, который содержит от 2 до 4 из одного или более гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома кислорода и атома серы.

6. Производное тиофена или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1 - 5, где кольцо Ar представляет тиазол, оксадиазол, триазол, тиадиазол, имидазопиридин, имидазопиримидин или триазолопиридазин.

7. Производное тиофена по п. 1, которое представляет собой 5-[5-[(Гексагидро-1Н-азепин-1-ил)метил] -2-тиенил] -3-фталимидоил-этил-1,2,4-оксадиазол, 5-амино-3-[5-[(гексагидро-1Н-азепин-1-ил)метил] -2-тиенил] -1Н-1,2,4-триазол или их фармацевтически приемлемые соли.

8. Фармацевтическая композиция, которая содержит производное тиофена или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп.1 - 7 и фармацевтически приемлемый носитель.

9. Фармацевтическая композиция по п.8, которая является анти-РСР агонистом.

10. Фармацевтическая композиция по п.9, отличающаяся тем, что анти-РСР агонист является психотропным агентом или антишизофреническим агентом.

11. Фармацевтическая композиция по п.9, отличающаяся тем, что анти-РСР агонист является лекарством для предотвращения деменции, лекарством для улучшения проблемного поведения, сопровождаемого деменцией, лекарством для лечения задержки умственного развития в детстве и/или лекарством для лечения аутизма.