[go: up one dir, main page]

RU98123101A - Фармацевтическая композиция и фармацевтический препарат, содержащие калиевую, натриевую и трис соли оксапрозина, их применение для устранения или уменьшения боли у млекопитающего и для лечения воспаления и нарушений, связанных с воспалением у млекопитающего, способ получения фармацевтического препарата - Google Patents

Фармацевтическая композиция и фармацевтический препарат, содержащие калиевую, натриевую и трис соли оксапрозина, их применение для устранения или уменьшения боли у млекопитающего и для лечения воспаления и нарушений, связанных с воспалением у млекопитающего, способ получения фармацевтического препарата

Info

Publication number
RU98123101A
RU98123101A RU98123101/14A RU98123101A RU98123101A RU 98123101 A RU98123101 A RU 98123101A RU 98123101/14 A RU98123101/14 A RU 98123101/14A RU 98123101 A RU98123101 A RU 98123101A RU 98123101 A RU98123101 A RU 98123101A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
amount
pharmaceutical preparation
oxaprozin
sodium
active agent
Prior art date
Application number
RU98123101/14A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2197244C2 (ru
Inventor
Марк Е. АДАМС
Субхаш Десай
Азиз Карим
Калидас ПОЛ
Дуглас Дж. СКААФ
Дэвид Дж. ЗОЛД
Original Assignee
Джи. Ди. Сирл Энд Ко.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Джи. Ди. Сирл Энд Ко. filed Critical Джи. Ди. Сирл Энд Ко.
Publication of RU98123101A publication Critical patent/RU98123101A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2197244C2 publication Critical patent/RU2197244C2/ru

Links

Claims (81)

1. Фармацевтическая композиция в твердой лекарственной форме для орального применения, включающая в качестве активного агента терапевтически эффективное количество калиевой, натриевой или Трис соли оксапрозина, причем указанная фармацевтическая композиция характеризуется тем, что около 75% указанной калиевой, натриевой или Трис соли оксапрозина растворяются в среде фосфатного буфера в течение около 30 мин.
2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что активным агентом является калиевая соль оксапрозина.
3. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что активным агентом является натриевая соль оксапрозина.
4. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что активным агентом является Трис соль оксапрозина.
5. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что количество указанного активного агента находится в пределах от 0,001 мг до 10 г.
6. Фармацевтическая композиция по п.2, отличающаяся тем, что количество указанного активного агента находится в пределах от 0,001 мг до 10 г.
7. Фармацевтическая композиция по п.3, отличающаяся тем, что количество указанного активного агента находится в пределах от 0,001 мг до 10 г.
8. Фармацевтическая композиция по п.4, отличающаяся тем, что количество указанного активного агента находится в пределах от 0,001 мг до 10 г.
9. Фармацевтическая композиция по п.5, отличающаяся тем, что количество указанного активного агента находится в пределах от 1 до 3000 мг.
10. Фармацевтическая композиция по п.6, отличающаяся тем, что количество указанного активного агента находится в пределах от 1 до 3000 мг.
11. Фармацевтическая композиция по п.7, отличающаяся тем, что количество указанного активного агента находится в пределах от 1 до 3000 мг.
12. Фармацевтическая композиция по п.8, отличающаяся тем, что количество указанного активного агента находится в пределах от 1 до 3000 мг.
13. Фармацевтическая композиция по п.9, отличающаяся тем, что количество указанного активного агента находится в пределах от 1000 до 2000 мг.
14. Фармацевтическая композиция по п.10, отличающаяся тем, что количество указанного активного агента находится в пределах от 1000 до 2000 мг.
15. Фармацевтическая композиция по п.11, отличающаяся тем, что количество указанного активного агента находится в пределах от 1000 до 2000 мг.
16. Фармацевтическая композиция по п.12, отличающаяся тем, что количество указанного активного агента находится в пределах от 1000 до 2000 мг.
17. Фармацевтическая композиция по п.13, отличающаяся тем, что количество указанного активного агента находится в пределах от 1200 до 1800 мг.
18. Фармацевтическая композиция по п.14, отличающаяся тем, что количество указанного активного агента находится в пределах от 1200 до 1800 мг.
19. Фармацевтическая композиция по п.15, отличающаяся тем, что количество указанного активного агента находится в пределах от 1200 до 1800 мг.
20. Фармацевтическая композиция по п.16, отличающаяся тем, что количество указанного активного агента находится в пределах от 1200 до 1800 мг.
21. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что твердой лекарственной формой является таблетка или каплета.
22. Фармацевтическая композиция по п.2, отличающаяся тем, что твердой лекарственной формой является таблетка или каплета.
23. Фармацевтическая композиция по п.3, отличающаяся тем, что твердой лекарственной формой является таблетка или каплета.
24. Фармацевтическая композиция по п.4, отличающаяся тем, что твердой лекарственной формой является таблетка или каплета.
25. Фармацевтический препарат в твердой лекарственной форме для орального применения, включающий терапевтически эффективное количество калиевой, натриевой или Трис соли оксапрозина в качестве активного агента, и смазывающее вещество, выбранное из группы, состоящей из водонерастворимых смазывающих веществ, не являющихся гидрированным касторовым маслом и глицерол бегенатом, и водорастворимых смазывающих веществ, где указанное смазывающее вещество присутствует в количестве, которое достаточно для того, чтобы получить прессованную форму препарата, подлежащую извлечению из механического пресса без разрушения, но которое меньше того количества, которое могло бы неблагоприятно влиять на дезинтеграцию и/или растворение прессованной формы и которое могло бы ингибировать связывание состава; причем указанный фармацевтический препарат имеет свойство, что около 75% указанной калиевой, натриевой или Трис соли оксапрозина становится растворимым в среде фосфатного буфера в течение 30 мин.
26. Фармацевтический препарат по п.25, отличающийся тем, что процентное содержание указанного активного агента составляет 80 - 99,75% от общего состава препарата и процентное содержание указанного смазывающего вещества составляет 0,25 - 20% от общего состава препарата.
27. Фармацевтический препарат по п.25, отличающийся тем, что указанным водонерастворимым смазывающим веществом является стеарат магния, кальция и цинка, стериновая кислота, гидрированное растительное масло или тальк.
28. Фармацевтический препарат по п.25, отличающийся тем, что указанной водорастворимой смазкой является натрий лаурилсульфат или натрий стеарилфумарат.
29. Фармацевтический препарат по п.27, отличающийся тем, что стеарат магния, кальция и цинка присутствует в количестве, которое меньше, чем 0,976% от общей массы таблетки или каплеты, содержащей указанный препарат.
30. Фармацевтический препарат в твердой лекарственной форме для орального применения, включающий терапевтически эффективное количество калиевой, натриевой или Трис соли оксапрозина в качестве активного агента, смазывающее вещество, выбранное из группы, состоящей из водонерастворимых смазывающих веществ, других чем гидрированное касторовое масло и глицерол бегенат, и водорастворимых смазок, где указанное смазывающее вещество присутствует в количестве, которого достаточно для того, чтобы допустить получение прессованной формы состава, подлежащей извлечению из механического пресса без разрушения, но которое меньше того количества, которое могло бы неблагоприятно влиять на дезинтеграцию и/или растворение прессованной формы и которое могло бы ингибировать связывание препарата, и связующее, выбранное из группы, состоящей из кукурузного крахмала USP, предварительно желатинизированного кукурузного крахмала, сахарозы, поливинилпирролидона, метил-целлюлозы, натрий карбоксиметилцеллюлозы и этилцеллюлозы, где указанное связующее присутствует в количестве, которое достаточно для получения способного к прессованию гранулята в промышленном масштабе, но в количестве, которое меньше того, которое могло бы привести к прессованной форме указанного состава настолько твердой, что она не способна распадаться, причем указанный фармацевтический препарат имеет свойство, что около 75% указанной калиевой, натриевый или Трис соли оксапрозина становится растворимым в среде фосфатного буфера в течение 30 мин.
31. Фармацевтический препарат по п.30, отличающийся тем, что указанным смазывающим веществом является стеарат магния, кальция и цинка, стериновая кислота, гидрированное растительное масло или тальк.
32. Фармацевтический препарат по п.30, отличающийся тем, что указанным водорастворимым смазывающим веществом является натрий лаурилсульфат или натрий стеарилфумарат.
33. Фармацевтический препарат по п.31, отличающийся тем, что стеарат магния, кальция и цинка присутствует в количестве, которое меньше, чем 0,976% от общей массы таблетки или каплеты, содержащей указанный препарат.
34. Фармацевтический препарат по п.30, отличающийся тем, что указанным связующим является метилцеллюлоза.
35. Фармацевтический препарат по п.34, отличающийся тем, что метилцеллюлоза присутствует в количестве, которое меньше, чем 2% от общей массы таблетки или каплеты, содержащей указанный препарат.
36. Фармацевтический препарат по п.30, отличающийся тем, что процентное содержание указанного активного агента от общего состава составляет 50 - 99,50%, процентное содержание указанного смазывающего вещества от общего состава препарата составляет 0,25 - 20%, процентное содержание указанного связующего от общего состава составляет 0,25 - 30%.
37. Фармацевтический препарат в твердой лекарственной форме для орального применения, включающий терапевтически эффективное количество калиевой, натриевой или Трис соли оксапрозина в качестве активного агента смазывающее вещество, выбранное из группы, состоящей из водонерастворимых смазывающих веществ, других чем гидрированное касторовое масло и глицерол бегенат, и водорастворимых смазывающих веществ, где указанное смазывающее вещество присутствует в количестве, которое достаточно для того, чтобы допустить получение прессованной формы состава, подлежащей извлечению из механического пресса без разрушения, но которое меньше того количества, которое могло бы неблагоприятно влиять на дезинтеграцию и/или растворение или которое могло бы ингибировать связывание препарата, связующее, выбранное из группы, состоящей из кукурузного крахмала USP, предварительно желатинизированного кукурузного крахмала, сахарозы, поливинилпирролидона, метил-целлюлозы, натрий карбоксиметилцеллюлозы и этилцеллюлозы, где указанное связующее присутствует в количестве, которое достаточно для получения способного к прессованию гранулята в промышленном масштабе, но в количестве, которое меньше того, которое могло бы привести к прессованной форме указанного препарата настолько твердой, что она не способна к дезинтеграции, наполнитель, и глидант, выбранный из группы, состоящей из растворимых наполнителей, крахмалов, модифицированных крахмалов и микрокристаллической целлюлозы, где указанный глидант присутствует в количестве, достаточном для обеспечения такого течения гранулята, содержащего препарат, в механическом прессе, которое достаточно для поддержания контроля за постоянной массой от препарата к препарату, и предотвращения адгезии состава к верхнему и нижнему пуансонам указанного пресса, но это количество меньше того количества, которое будет препятствовать характеристикам связывания препарата; причем указанный фармацевтический препарат имеет свойство, заключающееся в том, что около 75% указанной калиевой, натриевой или Трис соли оксапрозина становится растворимым в средах фосфатного буфера в течение 30 мин.
38. Фармацевтический препарат по п.37, отличающийся тем, что глидантом является тальк, кукурузный крахмал или диоксид кремния.
39. Фармацевтический препарат по п.37, отличающийся тем, что наполнителем является кукурузный крахмал, картофельный крахмал, крахмал тапиоки, рисовый крахмал, натрий крахмал гликолят, предварительно желатинизированный кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, лактоза, сахароза, декстроза, маннит или сорбит.
40. Фармацевтический препарат по п.37, отличающийся тем, что указанный фармацевтический состав включает около 82,67 мас.% калиевой соли оксапрозина, около 1,95 мас.% стеариновой кислоты NF, около 2,16 мас.% предварительно желатинизированного кукурузного крахмала NF, около 12,73 мас.% микрокристаллической целлюлозы NF и около 0,49 мас.% коллоидного диоксида кремния NF.
41. Фармацевтический препарат по п.37, отличающийся тем, что указанный фармацевтический препарат включает около 82,71 маc.% калиевой соли оксапрозина, около 1,95 мас.% стеариновой кислоты NF, около 2,12 мас.% предварительно желатинизированного кукурузного крахмала NF, около 12,73 мас.% микрокристаллической целлюлозы NF и около 0,49 мас.% коллоидного диоксида кремния NF.
42. Фармацевтический препарат по п.40, отличающийся тем, что фармацевтический препарат представляет 820,0 мг-овую таблетку или каплету, содержащую около 677,9 мг калиевой соли оксапрозина, около 16,0 мг стеариновой кислоты NF, около 17,7 мг предварительно желатинизированного кукурузного крахмала NF, около 104,4 мг микрокристаллической целлюлозы NF и около 4,0 мг коллоидного диоксида кремния NF.
43. Фармацевтический препарат по п.41, отличающийся тем, что фармацевтический препарат представляет 820,0 мг-овую таблетку или каплету, содержащую около 678,21 мг калиевой соли оксапрозина, около 16,0 мг стеариновой кислоты NF, около 17,39 мг предварительно желатинизированного кукурузного крахмала NF, около 104,4 мг микрокристаллической целлюлозы NF и около 4,0 мг коллоидного диоксида кремния NF.
44. Фармацевтический препарат по п.41, отличающийся тем, что фармацевтический препарат представляет 711,0 мг-овую таблетку или каплету, содержащую около 677,9 мг калиевой соли оксапрозина, около 14,2 мг стеариновой кислоты, около 15,4 мг кукурузного крахмала и около 3,5 мг диоксида кремния.
45. Фармацевтический препарат по п.41, отличающийся тем, что фармацевтический препарат представляет 787,3 мг-овую таблетку или каплету, содержащую около 645,2 мг натриевой соли оксапрозина, около 16,0 мг стеариновой кислоты NF, около 17,7 мг предварительно желатинизированного кукурузного крахмала NF, около 104,4 мг микрокристаллической целлюлозы NF и около 4,0 мг коллоидного диоксида кремния NF.
46. Фармацевтический препарат по п.41, отличающийся тем, что фармацевтический препарат представляет 990,0 мг-овую таблетку или каплету, содержащую около 847,9 мг Трис соли оксапрозина, около 16,0 мг стеариновой кислоты NF, около 17,7 мг предварительно желатинизированного кукурузного крахмала NF, около 104,4 мг микрокристаллической целлюлозы NF и около 4,0 мг коллоидного диоксида кремния NF.
47. Фармацевтический препарат по п.37, отличающийся тем, что дополнительно включает пленочное покрытие.
48. Фармацевтический препарат по п.47, отличающийся тем, что пленочным покрытием является Opadry® Blue YS-1-10682.
49. Фармацевтический препарат по п.48, отличающийся тем, что Opadry® Blue YS-1-10682 составляет около 2,84% маc. от общей массы указанного препарата.
50. Фармацевтический препарат по п.40, отличающийся тем, что дополнительно включает пленочное покрытие.
51. Фармацевтический препарат по п.50, отличающийся тем, что пленочным покрытием является Opadry® Blue YS-1-10682.
52. Фармацевтический препарат по п.51, отличающийся тем, что Opadry® Blue YS-1-10682 составляет около 2,84 мас.% от общей массы указанного препарата.
53. Фармацевтический препарат по п.41, отличающийся тем, что дополнительно включает пленочное покрытие.
54. Фармацевтический препарат по п.53, отличающийся тем, что пленочным покрытием является Opadry® Blue YS-1-10682.
55. Фармацевтический препарат по п.54, отличающийся тем, что содержит 24,0 мг указанного Opadry® Blue YS-1-10682.
56. Применение фармацевтической композиции в твердой лекарственной форме, где указанная композиция включает в качестве активного агента терапевтически эффективное количество калиевой, натриевой или Трис соли оксапрозина, причем указанная фармацевтическая композиция имеет свойство, заключающееся в том, что около 75% указанной калиевой, натриевой имли Трис соли оксапрозина становится растворимым в среде фосфатного буфера в течение около 30 мин, для получения лекарственного средства для устранения или уменьшения интенсивности боли у млекопитающего.
57. Применение по п.56, отличающееся тем, что активным средством является калиевая соль оксапрозина.
58. Применение фармацевтического препарата в твердой лекарственной форме, где указанный препарат включает терапевтически эффективное количество калиевой, натриевой или Трис соли оксапрозина в качестве активного агента смазывающее вещество, выбранное из группы, состоящей из водонерастворимых смазок, других чем гидрированное касторовое масло и глицерол бегенат, и водорастворимых смазок, где указанное смазывающее вещество присутствует в количестве, которое достаточно для того, чтобы допустить получение прессованной формы препарата, подлежащей извлечению из механического пресса без разрушения, но которое меньше того количества, которое могло бы неблагоприятно влиять на дезинтеграцию и/или растворение прессованной формы и которое могло бы ингибировать связывание препарата, причем указанный фармацевтический препарат имеет свойство, заключающееся в том, что около 75% указанной калиевой, натриевой или Трис соли оксапрозина становится растворимым в среде фосфатного буфера в пределах 30 мин, для получения лекарственного средства для устранения или уменьшения интенсивности боли у млекопитающего.
59. Применение по п.58, отличающееся тем, что активным средством является калиевая соль оксапрозина.
60. Применение фармацевтического препарата в твердой лекарственной форме, где указанный препарат включает терапевтически эффективное количество калиевой, натриевой или Трис соли оксапрозина в качестве активного агента, смазывающее вещество, выбранное из группы, состоящей из водонерастворимых смазок, других чем гидрированное касторовое масло и глицерол бегенат, и водорастворимых смазывающих веществ, где указанное смазывающее вещество присутствует в количестве, которое достаточно для того, чтобы допустить получение прессованной формы препарата, подлежащей извлечению из механического пресса без разрушения, но которое меньше того количества, которое могло бы неблагоприятно влиять на дезинтеграцию и/или растворение или которое могло бы ингибировать связывание состава, связующее, выбранное из группы, состоящей из кукурузного крахмала USP, предварительно желатинизированного кукурузного крахмала, сахарозы, поливинилпирролидона, метил-целлюлозы, натрий карбоксиметилцеллюлозы и этилцеллюлозы, где указаное связующее присутствует в количестве, которое достаточно для получения способного к прессованию гранулята в промышленном масштабе, но в количестве, которое меньше того, которое могло бы привести к прессованной форме указанного препарата настолько твердой, что она не способна к дезинтеграции, наполнитель, и глидант, выбранный из группы, состоящей из растворимых наполнителей, крахмалов, модифицированных крахмалов и микрокристаллической целлюлозы, где указанный глидант присутствует в количестве, достаточном для обеспечения такого течения гранулята, содержащего препарат, в механическом прессе, которое достаточно для поддержания контроля за постоянной массой от препарата к препарату и предотвращения адгезии препарата к верхнему и нижнему пуансонам указанного пресса, но это количество меньше того количества, которое будет препятствовать характеристикам связывания препарата, причем указанный фармацевтический препарат имеет свойство, заключающееся в том, что около 75% указанной калиевой, натриевой или Трис соли оксапрозина становится растворимым в среде фосфатного буфера в течение 30 мин, для получения лекарственного средства для устранения или уменьшения интенсивности боли у млекопитающих.
61. Применение по п.60, отличающееся тем, что фармацевтический препарат включает около 82,67 мас. % калиевой соли оксапрозина, около l,95 мас.% стеариновой кислоты NF, около 2,16 мас.% предварительно желатинизированного кукурузного крахмала NF, около 12,73 мас.% микрокристаллической целлюлозы NF и около 0,49 мас.% коллоидного диоксида кремния NF.
62. Применение по п.60, отличающееся тем, что фармацевтический препарат включает около 82,71 мас. % калиевой соли оксапрозина, около 1,95 мас.% стеариновой кислоты NF, около 2,12 мас.% предварительно желатинизированного кукурузного крахмала NF, около 12,73 мас.% микрокристаллической целлюлозы NF и около 0,49 мас.% коллоидного диоксида кремния NF.
63. Применение по п.61, отличающееся тем, что фармацевтический препарат представляет 820,0 мг-овую таблетку или каплету, содержащую около 677,9 мг калиевой соли оксапрозина, около 16,0 мг стеариновой кислоты NF, около 17,7 мг предварительно желатинизированного кукурузного крахмала NF, около 104,4 мг микрокристаллической целлюлозы NF и около 4,0 мг коллоидного диоксида кремния NF.
64. Применение по п. 62, отличающееся тем, что фармацевтический препарат представляет 820,0 мг-овую таблетку или каплету, содержащую около 678,21 мг калиевой соли оксапрозина, около 16,0 мг стеариновой кислоты NF, около 17,39 мг предварительно желатинизированного кукурузного крахмала NF, около 104,4 мг микрокристаллической целлюлозы NF и около 4,0 мг коллоидного диоксида кремния NF.
65. Применение по п.64, отличающееся тем, что фармацевтический препарат дополнительно включает пленочное покрытие.
66. Применение по п.65, отличающееся тем, что пленочным покрытием является Opadry® Blue YS-1-10682.
67. Применение по п.60, отличающееся тем, что фармацевтический препарат в твердой лекарственной форме обеспечивает начало анальгезирующего действия в течение одного часа после дозирования.
68. Применение фармацевтической композиции в твердой лекарственной форме, где указанная композиция включает в качестве активного агента терапевтически эффективное количество калиевой, натриевой или Трис соли оксапрозина, причем указанная фармацевтическая композиция имеет свойство, заключающееся в том, что около 75% указанной калиевой, натриевой или Трис соли оксапрозина становится растворимым в среде фосфатного буфера в пределах около 30 мин для получения лекарственного средства для лечения воспаления и нарушений, связанных с воспалением, у млекопитающего.
69. Применение по п.68, отличающееся тем, что активным средством является калиевая соль оксапрозина.
70. Применение фармацевтического препарата в твердой лекарственной форме, где указанный препарат включает терапевтически эффективное количество калиевой, натриевой или Трис соли оксапрозина в качестве активного средства, и смазывающее вещество, выбранное из группы, состоящей из водонерастворимых смазок, других чем гидрированное касторовое масло и глицерол бегенат, и водорастворимых смазывающих веществ, где указанное смазывающее вещество присутствует в количестве, которое достаточно для того, чтобы допустить получение прессованной формы состава, подлежащей извлечению из механического пресса без разрушения, но которое меньше того количества, которое могло бы неблагоприятно влиять на дезинтеграцию и/или растворение прессованной формы и которое могло бы ингибировать связывание препарата; причем указанный фармацевтический препарат имеет свойство, заключающееся в том, что около 75% указанной калиевой, натриевой или Трис соли оксапрозина становится растворимым в средах фосфатного буфера в пределах 30 мин, для получения лекарственного средства для лечения воспаления или нарушений, связанных с воспалением у млекопитающего.
71. Применение по п.70, отличающееся тем, что активным агентом является калиевая соль оксапрозина.
72. Применение фармацевтического препарата в твердой лекарственной форме, где указанный препарат включает терапевтически эффективное количество калиевой, натриевой или Трис соли оксапрозина в качестве активного агента, смазывающее вещество, выбранное из группы, состоящей из водонерастворимых смазывающих веществ, других чем гидрированное касторовое масло и глицерол бегенат, и водорастворимых смазывающих веществ, где указанное смазывающее вещество присутствует в количестве, которое достаточно для того, чтобы допустить получение прессованной формы препарата, подлежащей извлечению из механического пресса без разрушения, но которое меньше того количества, которое могло бы неблагоприятно влиять на дезинтеграцию и/или растворение прессованной формы и которое могло бы ингибировать связывание препарата, связующее, выбранное из группы, состоящей из кукурузного крахмала USP, предварительно желатинизированного кукурузного крахмала, сахарозы, поливинилпирролидона, метил-целлюлозы, натрий карбоксиметилцеллюлозы и этилцеллюлозы, где указаное связующее присутствует в количестве, которое достаточно для получения способного к прессованию гранулята в промышленном масштабе, но в количестве, которое меньше того, которое могло бы привести к прессованной форме указанного состава настолько твердой, что она не способна к дезинтеграции, наполнитель, и глидант, выбранный из группы, состоящей из растворимых наполнителей, крахмалов, модифицированных крахмалов и микрокристаллической целлюлозы, где указанный глидант присутствует в количестве, достаточном для обеспечения такого течения гранулята, содержащего состав, в механическом прессе, которое достаточно для поддержания контроля за постоянной массой от препарата к препарату и предотвращения адгезии препарата к верхнему и нижнему пуансонам указанного пресса, но это количество меньше того количества, которое будет препятствовать характеристикам связывания препарата, причем указанный фармацевтический препарат имеет свойство, заключающееся в том, что около 75% указанной калиевой, натриевой или Трис соли оксапрозина становится растворимым в средах фосфатного буфера в течение 30 мин, для получения лекарственного средства для лечения воспаления и нарушений, ассоциированных с воспалением, у млекопитающего.
73. Применение по п.72, отличающееся тем, что фармацевтический препарат включает около 82,67 мас. % калиевой соли оксапрозина, около 1,95 мас.% стеариновой кислоты NF, около 2,16 мас.% предварительно желатинизированного кукурузного крахмала NF, около 12,73 мас.% микрокристаллической целлюлозы NF и около 0,49 мас.% коллоидного диоксида кремния NF.
74. Применение по п.72, отличающееся тем, что фармацевтический препарат включает около 82,71 мас. % калиевой соли оксапрозина, около 1,95 мас.% стеариновой кислоты NF, около 2,12 мас.% предварительно желатинизированного кукурузного крахмала NF, около 12,73 мас.% микрокристаллической целлюлозы NF и около 0,49 мас.% коллоидного диоксида кремния NF.
75. Применение по п.73, отличающееся тем, что фармацевтический препарат представляет 820,0 мг-овую таблетку или каплету, содержащую около 677,9 мг калиевой соли оксапрозина, около 16,0 мг стеариновой кислоты NF, около 17,7 мг предварительно желатинизированного кукурузного крахмала NF, около 104,4 мг микрокристаллической целлюлозы NF и около 4,0 мг коллоидного диоксида кремния NF.
76. Применение по п.74, отличающееся тем, что фармацевтический препарат представляет 820,0 мг-овую таблетку или каплету, содержащую около 678,21 мг калиевой соли оксапрозина, около 16,0 мг стеариновой кислоты NF, около 17,39 мг предварительно желатинизированного кукурузного крахмала NF, около 104,4 мг микрокристаллической целлюлозы NF и около 4,0 мг коллоидного диоксида кремния NF.
77. Применение по п.75, отличающееся тем, что фармацевтический препарат дополнительно включает пленочное покрытие.
78. Применение по п.77, отличающееся тем, что пленочным покрытием является Opadry® Blue YS-1-10682.
79. Способ получения фармацевтического препарата по п. 25, который включает составление терапевтически эффективного количества калиевой, натриевой или Трис соли оксапрозина в качестве активного агента, и смазывающего вещества, выбранного из группы, состоящей из водонерастворимого смазывающего вещества, другого чем гидрированное касторовое масло и глицерол бегенат, и водорастворимых смазывающих веществ, где указанное смазывающее вещество присутствует в количестве, которое достаточно для того, чтобы допустить получение прессованной формы препарата, подлежащей извлечению из механического пресса без разрушения, но которое меньше того количества, которое могло бы неблагоприятно влиять на дезинтеграцию и/или растворение прессованной формы или которое могло бы ингибировать связывание препарата, причем указанный фармацевтический препарат имеет свойство, заключающееся в том, что около 75% указанной калиевой, натриевой или Трис соли оксапрозина становится растворимым в среде фосфатного буфера в течение 30 мин.
80. Способ получения фармацевтического препарата по п.30, который включает составление терапевтически эффективного количества калиевой, натриевой или Трис соли оксапрозина в качестве активного агента, смазывающего вещества, выбранного из группы, состоящей из водонерастворимых смазывающих веществ, других чем гидрированное касторовое масло и глицерол бегенат, и водорастворимых смазывающих веществ, где указанное смазывающее вещество присутствует в количестве, которое достаточно для того, чтобы допустить получение прессованной формы состава, подлежащей извлечению из механического пресса без разрушения, но которое меньше того количества, которое могло бы неблагоприятно влиять на дезинтеграцию и/или растворение или которое могло бы ингибировать связывание состава, и связующего, выбранного из группы, состоящей из кукурузного крахмала USP, предварительно желатинизированного кукурузного крахмала, сахарозы, поливинилпирролидона, метил-целлюлозы, натрий карбоксиметилцеллюлозы и этилцеллюлозы, где указаное связующее присутствует в количестве, которое достаточно для получения способного к прессованию гранулята в промышленном масштабе, но в количестве, которое меньше того, которое могло бы привести к прессованной форме указанного состава настолько твердой, что она не способна распадаться, причем указанный фармацевтический состав имеет свойство, заключающееся в том, что около 75% указанной калиевой, натриевой или Трис соли оксапрозина становится растворимым в средах фосфатного буфера в течение 30 мин.
81. Способ получения фармацевтического препарата по п.37, который включает составление терапевтически эффективного количества калиевой, натриевой или Трис соли оксапрозина в качестве активного агента, смазывающего вещества, выбранного из группы, состоящей из водонерастворимых смазок, других чем гидрированное касторовое масло и глицерол бегенат, и водорастворимых смазывающих веществ, где указанное смазывающее вещество присутствует в количестве, которое достаточно для того, чтобы допустить получение прессованной формы препарата, подлежащей извлечению из механического пресса без разрушения, но которое меньше того количества, которое могло бы неблагоприятно влиять на дезинтеграцию и/или растворение прессованной формы или которое могло бы ингибировать связывание препаратата, связующего, выбранного из группы, состоящей из кукурузного крахмала USP, предварительно желатинизированного кукурузного крахмала, сахарозы, поливинилпирролидона, метил-целлюлозы, натрий карбоксиметилцеллюлозы и этилцеллюлозы, где указаное связующее присутствует в количестве, которое достаточно для получения способного к прессованию гранулята в промышленном масштабе, но в количестве, которое меньше того, которое могло бы привести к прессованной форме указанного препарата настолько твердой, что она не способна к дезинтеграции, наполнителя, и глиданта, выбранного из группы, состоящей из растворимых наполнителей, крахмалов, модифицированных крахмалов и микрокристаллической целлюлозы, где указанный глидант присутствует в количестве, достаточном для обеспечения такого течения гранулята, содержащего препарат, в механическом прессе, которое достаточно для поддержания контроля за постоянной массой от препарата к препарату и предотвращения адгезии препарата к верхнему и нижнему пуансонам указанного пресса, но это количество меньше того количества, которое будет препятствовать характеристикам связывания препарата; причем указанный фармацевтический препарат имеет свойство, заключающееся в том, что около 75% указанной калиевой, натриевой или Трис соли оксапрозина становится растворимым в средах фосфатного буфера в течение 30 мин.
RU98123101/14A 1996-05-20 1997-05-14 Фармацевтическая композиция и фармацевтический препарат, содержащие калиевую, натриевую и трис соли оксапрозина, их применение для устранения или уменьшения боли у млекопитающего и для лечения воспаления и нарушений, связанных с воспалением у млекопитающего, способ получения фармацевтического препарата RU2197244C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US1903396P 1996-05-20 1996-05-20
US60/019,033 1996-05-20

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU98123101A true RU98123101A (ru) 2001-02-20
RU2197244C2 RU2197244C2 (ru) 2003-01-27

Family

ID=21791076

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU98123101/14A RU2197244C2 (ru) 1996-05-20 1997-05-14 Фармацевтическая композиция и фармацевтический препарат, содержащие калиевую, натриевую и трис соли оксапрозина, их применение для устранения или уменьшения боли у млекопитающего и для лечения воспаления и нарушений, связанных с воспалением у млекопитающего, способ получения фармацевтического препарата

Country Status (20)

Country Link
US (1) US6030643A (ru)
EP (1) EP0901372B1 (ru)
JP (1) JP4185974B2 (ru)
KR (1) KR20000015865A (ru)
CN (1) CN1129429C (ru)
AT (1) ATE299699T1 (ru)
AU (1) AU718030B2 (ru)
BR (1) BR9710448A (ru)
CA (1) CA2255064C (ru)
CZ (1) CZ370298A3 (ru)
DE (1) DE69733752T2 (ru)
ES (1) ES2248850T3 (ru)
IL (1) IL126998A (ru)
NO (1) NO985414L (ru)
NZ (1) NZ332861A (ru)
PL (1) PL330145A1 (ru)
RU (1) RU2197244C2 (ru)
TW (1) TW586929B (ru)
WO (1) WO1997044022A1 (ru)
ZA (1) ZA974366B (ru)

Families Citing this family (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2001022939A1 (en) * 1999-09-29 2001-04-05 Fmc Corporation Hydrolyzed cellulose granulations of salts of drugs
US6497157B1 (en) * 1999-11-29 2002-12-24 Distek, Inc. Intrinsic dissolution apparatus with stationary sample holder
FR2828810B1 (fr) * 2001-08-27 2005-10-07 Lvmh Rech Composition cosmetique a effet tenseur contenant un polymere d'origine naturelle et un agent hydratant polyhydroxyle
KR100574554B1 (ko) * 2004-05-28 2006-04-27 한미약품 주식회사 니아신의 경구투여용 서방성 조성물
US20060229347A1 (en) * 2005-03-30 2006-10-12 Astion Development A/S Treatment of eczemas
AU2006228869A1 (en) * 2005-03-30 2006-10-05 Astion Pharma A/S Oxaprozin or a closely related compound for the treatment of eczema
EP1888056A4 (en) * 2005-06-01 2008-09-03 Teva Pharma USE OF LADOSTIGIL FOR TREATING MULTIPLE SCLEROSIS
ES2639854T3 (es) * 2007-02-01 2017-10-30 Takeda Pharmaceutical Company Limited Preparación de comprimidos sin causar problemas de fabricación de comprimidos
CA2758030C (en) 2009-01-16 2019-01-08 Exelixis, Inc. Malate salt of n-(4-{[6,7-bis(methyloxy)quin0lin-4-yl]oxy}phenyl)-n'-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide, and crystalline forms thereof for the treatment of cancer
CA2826751C (en) 2011-02-10 2021-05-18 Exelixis, Inc. Processes for preparing quinoline compounds and pharmaceutical compositions containing such compounds
JP2015510947A (ja) * 2012-03-22 2015-04-13 トランステック・ファーマ,エルエルシー 小分子glp1rアゴニストのトリス(ヒドロキシメチル)アミノメタン塩ならびにその医薬組成物および使用
EP3275433A1 (en) * 2016-07-29 2018-01-31 Som Innovation Biotech S.L. Sustained release composition comprising micronized tolcapone

Family Cites Families (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB1206403A (en) * 1966-12-15 1970-09-23 Wyeth John & Brother Ltd Oxazoles
US3578671A (en) * 1967-11-06 1971-05-11 Wyeth John & Brother Ltd Oxazoles
US3998815A (en) * 1974-06-24 1976-12-21 Interx Research Corporation 1-hydrocarbonoyloxymethyl-3-carbamoyl or 3-carboethoxy-pyridinium salts
US4190584A (en) * 1976-08-13 1980-02-26 John Wyeth & Brother Limited Process for preparing oxazoles
GB2097389B (en) * 1981-04-28 1984-11-28 Wyeth John & Brother Ltd Oxazole derivative
IE52909B1 (en) * 1981-04-28 1988-04-13 Wyeth John & Brother Ltd Oxazole derivatives
US4385049A (en) * 1981-05-12 1983-05-24 K-V Pharmaceutical Company Stable high internal phase ratio topical emulsions
US4599359A (en) * 1982-12-09 1986-07-08 Stephen A. Cooper Hydroxyzine-containing analgesic combinations
GB8329326D0 (en) * 1983-11-03 1983-12-07 Wyeth John & Brother Ltd Oxazole derivatives
IT1204751B (it) * 1986-01-03 1989-03-10 Therapicon Srl Derivati idrosolubili dell'acido 4,5 -difenil- 2 -ossazolpropionico,loro preparazione ed utilizzo in composizioni farmaceutiche
GB8630273D0 (en) * 1986-12-18 1987-01-28 Til Medical Ltd Pharmaceutical delivery systems
US5059626A (en) * 1988-07-25 1991-10-22 Applied Analytical Industries, Inc. Liquid oral pharmaceutical compositions of non-steroidal anti-inflammatory drugs
WO1992007561A1 (en) * 1990-10-30 1992-05-14 Ss Pharmaceutical Co., Ltd. Antiphlogistic and analgesic gel preparation
EP0719156A1 (en) * 1993-09-07 1996-07-03 The Procter & Gamble Company Compositions containing an amino acid salt of propionic acid non-steroidal anti-inflammatory agent and at least one of a decongestant, an expectorant, an antihistamine and an antitussive
BR9407415A (pt) * 1993-09-07 1996-11-12 Procter & Gamble Composições contendo um sal de aminoácido de agente antiinflamatório não-esteróide de ácido propiônico e caféina

Similar Documents

Publication Publication Date Title
KR101631140B1 (ko) 지속 방출형 경구용 아세트아미노펜/트라마돌 제형
JP2895146B2 (ja) 二重作用錠剤
KR101713810B1 (ko) 제어 방출형 약학적 제제 또는 식품 제제 및 이의 제조 방법
US4983400A (en) Controlled release combination of carbidopa/levodopa
CA2018167A1 (en) Sustained release pharmaceutical tablet
JP4619537B2 (ja) 架橋セルロース誘導体とエンタカポンもしくはニトカポンとを含有する医薬組成物
RU98123101A (ru) Фармацевтическая композиция и фармацевтический препарат, содержащие калиевую, натриевую и трис соли оксапрозина, их применение для устранения или уменьшения боли у млекопитающего и для лечения воспаления и нарушений, связанных с воспалением у млекопитающего, способ получения фармацевтического препарата
TW200824721A (en) Dry granulation binders, products, and use thereof
US6713086B2 (en) Controlled release formulation of divalproex sodium
US6528090B2 (en) Controlled release formulation of divalproex sodium
WO2010038691A1 (ja) 経口投与用粒子状医薬組成物
CA2722093A1 (en) Pharmaceutical compositions comprising brivaracetam
CA2518734A1 (en) A process for preparing sustained release tablets
US20040156897A1 (en) Controlled release formulation of divalproex sodium
EP1646374A1 (en) Extended-release tablets of metformin
JPS63165320A (ja) 固体組成物およびその製造方法
EP0583470A1 (en) Granulated pharmaceutical composition and method of obtaining it
KR20040063900A (ko) 메트포르민을 함유하는 서방 약학 조성물
HU193731B (en) Process for preparing galenic form comprising polycaprolactone-based, neutral matrix suitable for the oral dosage of medicines
JP2009513530A5 (ru)
US6511678B2 (en) Controlled release formulation of divalproex sodium
JPH0757726B2 (ja) 高分子量ヒドロキシプロピルメチルセルロースを基剤にした徐放性錠剤
JP7558593B2 (ja) イブプロフェン制御放出錠及びその調製方法
AU2006274565B2 (en) Novel controlled release compositions of selective serotonin reuptake inhibitors
WO2003011256A1 (en) Oral controlled release pharmaceutical composition of a prokinetic agent