[go: up one dir, main page]

RU98114081A - ARILETHENSULPHANAMIDE DERIVATIVES AND CONTAINING THEIR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS - Google Patents

ARILETHENSULPHANAMIDE DERIVATIVES AND CONTAINING THEIR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS

Info

Publication number
RU98114081A
RU98114081A RU98114081/04A RU98114081A RU98114081A RU 98114081 A RU98114081 A RU 98114081A RU 98114081/04 A RU98114081/04 A RU 98114081/04A RU 98114081 A RU98114081 A RU 98114081A RU 98114081 A RU98114081 A RU 98114081A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
substituted
halogen
lower alkyl
substituents selected
Prior art date
Application number
RU98114081/04A
Other languages
Russian (ru)
Other versions
RU2172735C2 (en
Inventor
Харада Хиронори
Казами Дзун-ити
Ватануки Сусуму
Цузуки Риудзи
Судоу Кацуми
Танака Акихиро
Original Assignee
Яманоути Фармасьютикал Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Яманоути Фармасьютикал Ко., Лтд. filed Critical Яманоути Фармасьютикал Ко., Лтд.
Publication of RU98114081A publication Critical patent/RU98114081A/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2172735C2 publication Critical patent/RU2172735C2/en

Links

Claims (10)

1. Производное арилэтенсульфонамида формулы I, или его фармацевтически приемлемая соль
Figure 00000001

где Аr - необязательно замещенный арил или необязательно замещенный 5-6-членный гетероарил;
Х - атом кислорода, атом серы или группа формулы -NH-;
Y - атом кислорода или серы;
R1 - атом водорода, необязательно галогензамещенный низший алкил, циклоалкил, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный 5-6-членный гетероарил;
R2 - низший алкил, низший алкенил или низший алкинил, каждый из которых может быть замещен 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксигруппы, низшей алкоксигруппы, циклоалкила, галогена, карбоксигруппы и низшего алкоксикарбонила;
R3 - фенил, который может быть замещен 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из необязательно галогензамещенного низшего алкила, алкоксигруппы, галогена, низшей алкилтиогруппы, низшего алкилсульфинила, низшего алкансульфонила, карбоксигруппы, низшего алкоксикарбонила и карбамоила; и
R4 и R5, которые могут быть одинаковыми или различными, - атом водорода или низший алкил.
1. Derived arylethenesulfonamide of the formula I, or its pharmaceutically acceptable salt
Figure 00000001

where Ar is optionally substituted aryl or optionally substituted 5-6 membered heteroaryl;
X is an oxygen atom, a sulfur atom or a group of the formula —NH—;
Y is an oxygen or sulfur atom;
R 1 is a hydrogen atom, optionally halogen-substituted lower alkyl, cycloalkyl, optionally substituted aryl, or optionally substituted 5-6 membered heteroaryl;
R 2 is lower alkyl, lower alkenyl or lower alkynyl, each of which may be substituted by 1-3 substituents selected from the group consisting of hydroxy, lower alkoxy, cycloalkyl, halogen, carboxy and lower alkoxycarbonyl;
R 3 is phenyl, which may be substituted with 1-4 substituents selected from the group consisting of optionally halogen-substituted lower alkyl, alkoxy, halogen, lower alkylthio, lower alkylsulfinyl, lower alkanesulfonyl, carboxy, lower alkoxycarbonyl and carbamoyl; and
R 4 and R 5 , which may be the same or different, are a hydrogen atom or lower alkyl.
2. Соединение по п. 1, где Аr - арил, который может быть замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего алкила (указанный низший алкил может быть замещен 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, низшей алкоксигруппы, карбоксигруппы, аминогруппы и низших моно- или диалкиламиногруппы), низшей алкоксигруппы, низшего алкоксикарбонила, карбоксигруппы, галогена, нитрогруппы, цианогруппы, аминогруппы, низших моно- или диалкиламиногруппы, гидроксигруппы и C13-алкилендиоксигруппы; или 5-6-членный гетероарил, который может быть замещен 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего алкила (указанный низший алкил может быть замещен 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, низшей алкоксигруппы, карбоксигруппы, аминогруппы и низших моно- или диалкиламиногруппы), низшей алкоксигруппы, низшего алкоксикарбонила, карбоксигруппы, галогена, нитрогруппы, цианогруппы, аминогруппы и низших моно- или диалкиламиногруппы; и R1 - водород; низший алкил, который может быть замещен атомами галогена; циклоалкил; арил, который может быть замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего алкила (указанный низший алкил может быть замещен 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, низшей алкоксигруппы, карбоксигруппы, аминогруппы и низших моно- или диалкиламиногруппы), низшей алкоксигруппы, низшего алкоксикарбонила, карбоксигруппы, галогена, нитрогруппы, цианогруппы, аминогруппы, низших моно- или диалкиламиногруппы, гидроксигруппы и C13-алкилендиоксигруппы; или 5-6-членный гетероарил, который может быть замещен 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего алкила (указанный низший алкил может быть замещен 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, низшей алкоксигруппы, карбоксигруппы, аминогруппы и низших моно- или диалкиламиногруппы), низшей алкоксигруппы, низшего алкоксикарбонила, карбоксигруппы, галогена, нитрогруппы, цианогруппы, аминогруппы, низших моно- или диалкиламиногруппы.2. The compound of claim 1, wherein Ar is aryl, which may be substituted with 1-5 substituents selected from the group consisting of lower alkyl (said lower alkyl may be substituted with 1-4 substituents selected from the group consisting of halogen, lower alkoxy group, carboxy group, amino group and lower mono- or dialkylamino group), lower alkoxy group, lower alkoxycarbonyl, carboxy group, halogen, nitro group, cyano group, amino group, lower mono- or dialkylamino group, hydroxy group and C 1 -C 3 alkylenedioxy group; or 5-6 membered heteroaryl, which may be substituted with 1-4 substituents selected from the group consisting of lower alkyl (said lower alkyl may be substituted with 1-4 substituents selected from the group consisting of halogen, lower alkoxy group, carboxy group, amino group and lower mono- or dialkylamino group), lower alkoxy group, lower alkoxycarbonyl, carboxy group, halogen, nitro group, cyano group, amino group and lower mono- or dialkylamino group; and R 1 is hydrogen; lower alkyl, which may be substituted by halogen atoms; cycloalkyl; aryl, which may be substituted by 1-5 substituents selected from the group consisting of lower alkyl (said lower alkyl may be substituted by 1-4 substituents selected from the group consisting of halogen, lower alkoxy group, carboxy group, amino group and lower mono- or dialkylamino group), lower alkoxy group, lower alkoxycarbonyl, carboxy group, halogen, nitro group, cyano group, amino group, lower mono- or dialkylamino group, hydroxy group and C 1 -C 3 alkylenedioxy group; or 5-6 membered heteroaryl, which may be substituted with 1-4 substituents selected from the group consisting of lower alkyl (said lower alkyl may be substituted with 1-4 substituents selected from the group consisting of halogen, lower alkoxy group, carboxy group, amino group and lower mono- or dialkylamino group), lower alkoxy group, lower alkoxycarbonyl, carboxy group, halogen, nitro group, cyano group, amino group, lower mono- or dialkylamino group. 3. Соединение по п. 2, где Аr - арил, который может быть замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из необязательно галогензамещенного низшего алкила, низшей алкоксигруппы, низшего алкоксикарбонила, карбоксигруппы, галогена, нитрогруппы и цианогруппы; или 5-6-членный гетероарил, который может быть замещен 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего алкила и низшей алкоксигруппы; Х - атом кислорода или группа формулы -NH-; Y - атом кислорода; R1 необязательно галогензамещенный низший алкил; циклоалкил; арил, который может быть замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из необязательно галогензамещенного низшего алкила, низшей алкоксигруппы, низшего алкоксикарбонила, карбоксигруппы, галогена, нитрогруппы, цианогруппы и C13-алкилендиоксигруппы; или 5-6-членный гетероарил, который может быть замещен 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из необязательно галогензамещенного низшего алкила, низшей алкоксигруппы, низшего алкоксикарбонила, карбоксигруппы, галогена, нитрогруппы и цианогруппы; R3 - фенил, который может быть замещен 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из необязательно галогензамещенного низшего алкила, низшей алкоксигруппы, галогена, карбоксигруппы и низшего алкоксикарбонила.3. The compound of claim 2, wherein Ar is aryl, which may be substituted with 1-5 substituents selected from the group consisting of optionally halogen-substituted lower alkyl, lower alkoxy, lower alkoxycarbonyl, carboxy, halogen, nitro and cyano groups; or 5-6 membered heteroaryl, which may be substituted with 1-4 substituents selected from the group consisting of lower alkyl and lower alkoxy; X is an oxygen atom or a group of the formula —NH—; Y is an oxygen atom; R 1 optionally halogen-substituted lower alkyl; cycloalkyl; aryl, which may be substituted with 1-5 substituents selected from the group consisting of optionally halogen-substituted lower alkyl, lower alkoxy, lower alkoxycarbonyl, carboxy, halogen, nitro, cyano and C 1 -C 3 alkylene dioxo groups; or 5-6 membered heteroaryl, which may be substituted with 1-4 substituents selected from the group consisting of optionally halogen-substituted lower alkyl, lower alkoxy, lower alkoxycarbonyl, carboxy, halogen, nitro and cyano; R 3 is phenyl which may be substituted with 1-4 substituents selected from the group consisting of optionally halogen-substituted lower alkyl, lower alkoxy, halogen, carboxy and lower alkoxycarbonyl. 4. Соединение по п. 3, где Аr - 5-6-членный гетероарил, нафтил или фенил, который может быть замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из возможно галогензамещенного низшего алкила, низшей алкоксигруппы и галогена; R1 - необязательно галогензамещенный низший алкил; циклоалкил; фенил, который может быть замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из необязательно галогензамещенного низшего алкила, низшей алкоксигруппы, нитрогруппы и C13-алкилендиоксигруппы; или 5-6-членный гетероарил, который может быть замещен 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из необязательно галогензамещенного низшего алкила и низшей алкоксигруппы; R2 - низший алкинил или низший алкил, который может быть замещен 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксигруппы, низшей алкоксигруппы, циклоалкила и галогена; и R3 - фенил, который может быть замещен 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего алкила, низшей алкоксигруппы и низшего алкоксикарбонила.4. The compound of claim 3, wherein Ar is a 5-6 membered heteroaryl, naphthyl or phenyl, which may be substituted with 1-5 substituents selected from the group consisting of optionally halogen-substituted lower alkyl, lower alkoxy and halogen; R 1 is optionally halogen-substituted lower alkyl; cycloalkyl; phenyl, which may be substituted with 1-5 substituents selected from the group consisting of optionally halogen-substituted lower alkyl, lower alkoxy, nitro and C 1 -C 3 alkylenedioxy groups; or 5-6 membered heteroaryl, which may be substituted with 1-4 substituents selected from the group consisting of optionally halogen-substituted lower alkyl and lower alkoxy; R 2 is lower alkynyl or lower alkyl, which may be substituted by 1-3 substituents selected from the group consisting of hydroxy, lower alkoxy, cycloalkyl and halogen; and R 3 is phenyl, which may be substituted with 1-4 substituents selected from the group consisting of lower alkyl, lower alkoxy and lower alkoxycarbonyl. 5. Соединение по п. 4, где Аr - фенил, необязательно замещенный низшим алкилом, или тиенил; X - атом кислорода; R1 - фенил, который может быть замещен низшей алкоксигруппой, или 5-6-членный гетероарил, который может быть замещен низшим алкилом; R2 - низший алкинил или низший алкил, который может быть замещен 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксигруппы и галогена; и R3 - фенил, который замещен низшей алкоксигруппой или алкоксигруппами.5. The compound of claim 4, wherein Ar is phenyl optionally substituted with lower alkyl or thienyl; X is an oxygen atom; R 1 is phenyl, which may be substituted with a lower alkoxy group, or a 5-6 membered heteroaryl, which may be substituted with lower alkyl; R 2 is lower alkynyl or lower alkyl, which may be substituted by 1-3 substituents selected from the group consisting of hydroxy and halogen; and R 3 is phenyl which is substituted with a lower alkoxy group or alkoxy groups. 6. Соединение по п. 5, где Аr - фенил или тиенил; R1 - пиримидинил; R2 - низший алкил, который может быть замещен галогеном или галогенами; R3 - фенил, который замещен низшей алкоксигруппой или -группами; R4 - водород или низший алкил; и R5 - водород.6. The compound of claim 5, wherein Ar is phenyl or thienyl; R 1 is pyrimidinyl; R 2 is lower alkyl which may be substituted with halogen or halogens; R 3 is phenyl which is substituted with a lower alkoxy group or -groups; R 4 is hydrogen or lower alkyl; and R 5 is hydrogen. 7. Соединение по п. 1, которое выбирают из группы, включающей следующие соединения и их соли:
N-[6-(2-гидроксиэтокси)-5-(2-метоксифенокси)-2-(2-пиримидинил)-4-пиримидинил]-2-фенилэтенсульфонамид,
N-[6-метокси-5-(2-метоксифенокси)-2-(2-пиримидинил)- 4-пиримидинил]-2-фенилэтенсульфонамид,
N-[6-(2-фторэтокси)-5-(2-метоксифенокси)-2-(2-пиримидинил)-4-пиримидинил]-2-фенилэтенсульфонамид,
N-[6-(2-пропинилокси)-5-(2-метоксифенокси)-2-(2-пиримидинил)-4-пиримидинил]-2-фенилэтенсульфонамид,
N-[6-метокси-5-(2-метоксифенокси)-2-(2-пиримидинил)-4-пиримидинил] -1-метил-2-фенилэтенсульфонамид,
N-[6-метокси-5-(2-метоксифенокси)-2-(2-пиримидинил)-4-пиримидинил] -1-этил-2-фенилэтенсульфонамид, и
N-[6-метокси-5-(2-метоксифенокси)-2-(2-пиримидинил)-4-пиримидинил] -2-(2-тиенил)этенсульфонамид.
7. The compound according to claim 1, which is selected from the group comprising the following compounds and their salts:
N- [6- (2-hydroxyethoxy) -5- (2-methoxyphenoxy) -2- (2-pyrimidinyl) -4-pyrimidinyl] -2-phenylethanesulfonamide,
N- [6-methoxy-5- (2-methoxyphenoxy) -2- (2-pyrimidinyl) -4-pyrimidinyl] -2-phenylethanesulfonamide,
N- [6- (2-fluoroethoxy) -5- (2-methoxyphenoxy) -2- (2-pyrimidinyl) -4-pyrimidinyl] -2-phenylethanesulfonamide,
N- [6- (2-propynyloxy) -5- (2-methoxyphenoxy) -2- (2-pyrimidinyl) -4-pyrimidinyl] -2-phenylethanesulfonamide,
N- [6-methoxy-5- (2-methoxyphenoxy) -2- (2-pyrimidinyl) -4-pyrimidinyl] -1-methyl-2-phenylethanesulfonamide,
N- [6-methoxy-5- (2-methoxyphenoxy) -2- (2-pyrimidinyl) -4-pyrimidinyl] -1-ethyl-2-phenylethanesulfonamide, and
N- [6-methoxy-5- (2-methoxyphenoxy) -2- (2-pyrimidinyl) -4-pyrimidinyl] -2- (2-thienyl) ethenesulfonamide.
8. Фармацевтическая композиция, включающая арилэтенсульфонамидное производное или его фармацевтически приемлемую соль по п. 1, и фармацевтически приемлемый носитель. 8. A pharmaceutical composition comprising an arylethenesulfonamide derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof according to claim 1, and a pharmaceutically acceptable carrier. 9. Фармацевтическая композиция по п. 8, которая является антагонистом рецептора эндотелина. 9. The pharmaceutical composition according to claim 8, which is an antagonist of the endothelin receptor. 10. Фармацевтическая композиция по п. 9, которая является профилактическим или терапевтическим средством для заболеваний, в которых участвует рецептор эндотелина, таких как первичная артериальная гипертензия, легочная гипертензия, гипертензия, вызванная эритропоэтином, гипертензия, вызванная циклоспорином А, бронхиальная астма, острая почечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, гломерулярный нефрит, почечная недостаточность, вызванная циклоспорином, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, застойная сердечная недостаточность, цереброваскулярный спазм, особенно после субарахноидального кровоизлияния, цереброишемическое расстройство, недержание мочи, доброкачественная гипертрофия простаты, артериосклероз, синдром Рейно, диабетическое нарушение периферического кровообращения, диабетические почечные заболевания, преэклампсия, преждевременные роды, язва желудка, печеночная недостаточность, ревматизм, рестеноз после РТСА, хроническая дыхательная недостаточность, хронические обструктивные легочные заболевания, cor pulmonale, острая дыхательная недостаточность, отек легких, ишемическое почечное расстройство, респираторный дистресс-синдром взрослых, интерстициальная пневмония, фиброз легких, глаукома, остеоартрит, хронический ревматизм суставов, цирроз печени, воспалительные заболевания кишечника и рак. 10. The pharmaceutical composition according to claim 9, which is a prophylactic or therapeutic agent for diseases in which the endothelin receptor is involved, such as primary arterial hypertension, pulmonary hypertension, hypertension caused by erythropoietin, hypertension caused by cyclosporin A, bronchial asthma, acute renal failure , chronic renal failure, glomerular nephritis, cyclosporin-induced renal failure, acute myocardial infarction, unstable angina, congestive liver failure, cerebrovascular spasm, especially after subarachnoid hemorrhage, cerebro-ischemic disorder, urinary incontinence, benign prostatic hypertrophy, arteriosclerosis, Raynaud's syndrome, diabetic peripheral circulation disorder, diabetic renal disease, preeclampsia, premature rheumatism, prematurity, PTCA, chronic respiratory failure, chronic obstructive pulmonary disease, cor pulmonale, acute breathing Functional insufficiency, pulmonary edema, ischemic renal disorder, adult respiratory distress syndrome, interstitial pneumonia, pulmonary fibrosis, glaucoma, osteoarthritis, chronic rheumatism of joints, cirrhosis of the liver, inflammatory bowel disease and cancer.
RU98114081/04A 1995-12-20 1996-12-19 Arylethenosulfoneamide derivatives and pharmaceutical composition RU2172735C2 (en)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP33211195 1995-12-20
JPHEI-7-332111 1995-12-20

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU98114081A true RU98114081A (en) 2000-04-27
RU2172735C2 RU2172735C2 (en) 2001-08-27

Family

ID=18251283

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU98114081/04A RU2172735C2 (en) 1995-12-20 1996-12-19 Arylethenosulfoneamide derivatives and pharmaceutical composition

Country Status (14)

Country Link
US (1) US6083955A (en)
EP (1) EP0882719B1 (en)
JP (1) JP3087968B2 (en)
KR (1) KR100456650B1 (en)
CN (1) CN1102580C (en)
AT (1) ATE201202T1 (en)
AU (1) AU703386B2 (en)
BR (1) BR9612061A (en)
DE (1) DE69612874T2 (en)
ES (1) ES2156305T3 (en)
HU (1) HUP0000474A3 (en)
RU (1) RU2172735C2 (en)
TW (1) TW414792B (en)
WO (1) WO1997022595A1 (en)

Families Citing this family (41)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5962490A (en) 1987-09-25 1999-10-05 Texas Biotechnology Corporation Thienyl-, furyl- and pyrrolyl-sulfonamides and derivatives thereof that modulate the activity of endothelin
US6342610B2 (en) 1993-05-20 2002-01-29 Texas Biotechnology Corp. N-aryl thienyl-, furyl-, and pyrrolyl-sulfonamides and derivatives thereof that modulate the activity of endothelin
US6541498B2 (en) 1993-05-20 2003-04-01 Texas Biotechnology Benzenesulfonamides and the use thereof to modulate the activity of endothelin
US6376523B1 (en) 1994-05-20 2002-04-23 Texas Biotechnology Corporation Benzenesulfonamides and the use thereof to modulate the activity of endothelin
US6613804B2 (en) 1993-05-20 2003-09-02 Encysive Pharmaceuticals, Inc. Biphenylsulfonamides and derivatives thereof that modulate the activity of endothelin
US5977117A (en) 1996-01-05 1999-11-02 Texas Biotechnology Corporation Substituted phenyl compounds and derivatives thereof that modulate the activity of endothelin
US5804585A (en) 1996-04-15 1998-09-08 Texas Biotechnology Corporation Thieno-pyridine sulfonamides derivatives thereof and related compounds that modulate the activity of endothelin
US5783705A (en) 1997-04-28 1998-07-21 Texas Biotechnology Corporation Process of preparing alkali metal salys of hydrophobic sulfonamides
CA2496680A1 (en) 1997-04-28 1998-11-05 Encysive Pharmaceuticals Inc. Sulfonamide compounds and salts for treatment of endothelin-mediated disorders
TWI284642B (en) * 1999-01-18 2007-08-01 Hoffmann La Roche Novel heterocyclic sulfonamides
CA2315614C (en) 1999-07-29 2004-11-02 Pfizer Inc. Pyrazoles
JP2003518102A (en) * 1999-12-22 2003-06-03 アクテリオン ファマシューティカルズ リミテッド Butynediol derivative
US6686382B2 (en) 1999-12-31 2004-02-03 Encysive Pharmaceuticals Inc. Sulfonamides and derivatives thereof that modulate the activity of endothelin
GB0003234D0 (en) * 2000-02-11 2000-04-05 Pfizer Ltd Method of treatment
AU2000279614A1 (en) 2000-02-16 2001-08-27 Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd Remedies for endothelin-induced diseases
US6387915B2 (en) 2000-05-31 2002-05-14 Pfizer Inc. Isoxazole-sulfonamide endothelin antagonists
MY140724A (en) * 2000-07-21 2010-01-15 Actelion Pharmaceuticals Ltd Novel arylethene-sulfonamides
GB0023074D0 (en) * 2000-09-20 2000-11-01 Pfizer Ltd Pyridazines
US6670362B2 (en) 2000-09-20 2003-12-30 Pfizer Inc. Pyridazine endothelin antagonists
BR0114082A (en) * 2000-09-25 2003-07-22 Actelion Pharmaceuticals Ltd Compounds, pharmaceutical compositions, use of one or more compounds, and process for the manufacture of pharmaceutical compositions
US8168616B1 (en) 2000-11-17 2012-05-01 Novartis Ag Combination comprising a renin inhibitor and an angiotensin receptor inhibitor for hypertension
ES2260318T3 (en) 2000-12-18 2006-11-01 Actelion Pharmaceuticals Ltd. NEW SULFAMIDS AND ITS USE AS AN ENDOTHELINE RECEIVER ANTAGONISTS.
CA2434833A1 (en) * 2001-02-09 2002-08-22 Hironori Harada Pharmaceutical composition for treating chronic heart failure
US20040097529A1 (en) * 2001-04-03 2004-05-20 Akira Fujimori Novel use of arylethene sulfonamide derivative
WO2002083650A1 (en) * 2001-04-11 2002-10-24 Actelion Pharmaceuticals Ltd Novel sulfonylamino-pyrimidines
RU2003133136A (en) * 2001-04-13 2005-03-10 Яманоути Фармасьютикал Ко.,Лтд (Jp) NEW APPLICATION OF ARILETENSULFAMAMIDE DERIVATIVES
HUP0400869A3 (en) * 2001-07-27 2004-10-28 Yamanouchi Pharma Co Ltd Novel crystal forms of phenylethenesulfonamide pyrimidin derivative and process for producing the same
CA2471220C (en) * 2002-01-02 2010-11-16 Actelion Pharmaceuticals Ltd Novel alkansulfonamides as endothelin antagonists
DE60326263D1 (en) 2002-12-02 2009-04-02 Actelion Pharmaceuticals Ltd PYRIMIDIN-SULPHONAMIDES AND THEIR USE AS ENDOTHELIN RECEPTOR ANTAGONISTS
GB0327839D0 (en) 2003-12-01 2003-12-31 Novartis Ag Organic compounds
US20080161321A1 (en) 2004-03-17 2008-07-03 David Louis Feldman Use of Renin Inhibitors in Therapy
TW200628467A (en) 2004-11-11 2006-08-16 Actelion Pharmaceuticals Ltd Novel sulfamides
BRPI0615898B8 (en) 2005-09-12 2021-05-25 Actelion Pharmaceuticals Ltd pharmaceutical composition, and, use of a compound or a pharmaceutically acceptable salt, a solvate, a hydrate or a morphological form thereof
AR062501A1 (en) 2006-08-29 2008-11-12 Actelion Pharmaceuticals Ltd THERAPEUTIC COMPOSITIONS
MX2010001837A (en) 2007-08-17 2010-03-10 Actelion Pharmaceuticals Ltd DERIVATIVES OF 4-PYRIMIDINASULFAMIDA.
WO2009141167A1 (en) * 2008-05-23 2009-11-26 Synthon B.V. Bosentan salts
IT1393136B1 (en) * 2009-03-11 2012-04-11 Sifa Vitor S R L PROCEDURE FOR THE PREPARATION OF BOSENTAN
US20100256371A1 (en) * 2009-04-02 2010-10-07 Glenmark Processes for the preparation of bosentan and its intermediates thereof
WO2011116115A1 (en) 2010-03-16 2011-09-22 Novartis Ag Aliskiren composition comprising a medium chain fatty acid, their process of manufacturing
CN112898208B (en) * 2021-01-29 2023-06-20 中国医科大学 Phenylpyrimidine amine antitumor compound and its preparation method and application
CN112778215B (en) * 2021-01-29 2023-06-20 中国医科大学 2-methoxyphenoxypyrimidine antitumor compound and its preparation method and application

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS5222003A (en) * 1975-08-13 1977-02-19 Hitachi Ltd Process for removing hydrogen sulfide from hot gas
US5591761A (en) * 1993-05-20 1997-01-07 Texas Biotechnology Corporation Thiophenyl-, furyl-and pyrrolyl-sulfonamides and derivatives thereof that modulate the activity of endothelin
TW270116B (en) * 1991-04-25 1996-02-11 Hoffmann La Roche
RU2086544C1 (en) * 1991-06-13 1997-08-10 Хоффманн-Ля Рош АГ Benzenesulfonamide derivatives of pyrimidine or their salts, pharmaceutical composition for treatment of diseases associated with endothelin activity
TW287160B (en) * 1992-12-10 1996-10-01 Hoffmann La Roche
TW394761B (en) * 1993-06-28 2000-06-21 Hoffmann La Roche Novel Sulfonylamino Pyrimidines
IL111959A (en) * 1993-12-17 2000-07-16 Tanabe Seiyaku Co N-(polysubstituted pyrimidin-4-yl) benzenesulfonamide derivatives their preparation and pharmaceutical compositions containing them
JPH07332111A (en) * 1994-06-07 1995-12-22 Nippon Muki Co Ltd Air filter device

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU98114081A (en) ARILETHENSULPHANAMIDE DERIVATIVES AND CONTAINING THEIR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
KR100300503B1 (en) Sulfonamides, preparation methods thereof and pharmaceuticals containing the same
CN101918369B (en) Uracil or thymine derivatives for the treatment of hepatitis C
JP5564054B2 (en) Sulfoximine-substituted anilino-pyrimidine derivatives as CDK inhibitors, their preparation and their use as pharmaceutical formulations
RU2001122164A (en) CRYSTAL CALCIUM SALT BIS [(E) -7- [4- (4-fluorophenyl) -6-isopropyl-2- [methyl (methylsulfonyl) amino] - pyrimidine-5-yl] - (3R, 5S) -3.5 -DIGIDROXYHEPT-6-NEW ACID]
HUP0301654A2 (en) Novel n-pyrimidinyl-sulfamides, their use as endothelin receptor antagonists and pharmaceutical compositions containing them
RU2003134190A (en) DERIVATIVES OF HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND MEDICINES
JP5144670B2 (en) 2-Phenyl-6-aminocarbonyl-pyrimidine derivatives and their use as P2Y12 receptor antagonists
KR20120061055A (en) Novel pyrimidine and triazine hepcidine antagonists
DE60132178D1 (en) CRYSTALLINE SALTS OF 7-i4- (4-FLUORO-PHENYL) -6-ISOPROPYL-2-iMETHYL (METHYLSULFONYL) AMINO-PYRIMIDIN-5-YL - (3R, 5S) -3,5-DIHYDROXY-HEPT-6-ACID
RU2010114827A (en) PYRIMIDINES THAT MAY BE USED AS ANTI-INFECTIOUS AGENTS AND THEIR APPLICATION
RU2010114828A (en) URACILES OR THYMIN DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF HEPATITIS C
RU2007140733A (en) DIARYLAMINE-CONTAINING COMPOUNDS AND COMPOSITIONS, AND THEIR APPLICATION AS MODULATORS OF NUCLEAR RECEPTORS OF STEROID HORMONE
CN114430740A (en) EGFR inhibitor, composition and preparation method thereof
ES2295048T3 (en) BIS-SULFONAMIDS.
JP2010525025A5 (en)
RU2009128966A (en) NEW AMINOPYRIMIDINE DERIVATIVES AS PLR1 INHIBITORS
KR950005311A (en) Thienopyrimidine Derivatives, Methods for Making and Uses thereof
KR20110137764A (en) Gonadotropin releasing hormone receptor antagonist, preparation method thereof and pharmaceutical composition containing same
RU2007101236A (en) NEW HYDANTOINE DERIVATIVES FOR TREATMENT OF OBSTRUCTIVE RESPIRATORY DISEASES
RU2000100785A (en) PYRIMIDINO COMPOUNDS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THESE COMPOUNDS AND METHOD FOR PRODUCING THEM
RU2008151755A (en) HSP90 INHIBITOR
RU2007126745A (en) NEW HYDANTOIN DERIVATIVES AS METALLOPROTEINASIS INHIBITORS
KR100453097B1 (en) Pyrimidine derivative
EP0056319A2 (en) Substituted pyrimidin-2-ones and the salts thereof