[go: up one dir, main page]

RU98105512A - Применение производных пиримидина для профилактики рака отдельно или в комбинации с другими терапевтическими мероприятиями - Google Patents

Применение производных пиримидина для профилактики рака отдельно или в комбинации с другими терапевтическими мероприятиями

Info

Publication number
RU98105512A
RU98105512A RU98105512/14A RU98105512A RU98105512A RU 98105512 A RU98105512 A RU 98105512A RU 98105512/14 A RU98105512/14 A RU 98105512/14A RU 98105512 A RU98105512 A RU 98105512A RU 98105512 A RU98105512 A RU 98105512A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
aryl
alkoxy
substituted
formula
Prior art date
Application number
RU98105512/14A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2209629C2 (ru
Inventor
Гайзен Карл
Original Assignee
Хехст Акциенгезелльшафт
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from DE19710435A external-priority patent/DE19710435A1/de
Application filed by Хехст Акциенгезелльшафт filed Critical Хехст Акциенгезелльшафт
Publication of RU98105512A publication Critical patent/RU98105512A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2209629C2 publication Critical patent/RU2209629C2/ru

Links

Claims (13)

1. Применение производного пиримидина формулы I
Figure 00000001

где R1 обозначает водород, галоген, циано, нитро, трифторметил, амино, (С16)-алкил, (С16)-гидроксиалкил, (С16)-алкокси, (С612)-арил,
16)-алкоксикарбонил-(С16)-алкил, (С16)-алкил-S-(С16)-алкил,
16)-алкил-SO-(С16)-алкил, (С16)-алкил-SO2-(С16)-алкил,
дигидрокси-(С16)-алкил, арил, гетероарил, гетероарил-(С16)-алкил, арил-(С16)-алкил, (С16)-алкоксикарбониларил, арил-(С16)-алкилокси или гетероарил-(С16)-алкилокси, гетероарил обозначает пиридил, фурил, тетрагидрофурил, тиенил, имидазолил, пиразолил, триазолил, тиазолил, оксазолил, бензтиазолил; при этом арил и гетероарил независимо друг от друга могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы хлор, бром, (С16)-алкил, (С16)-алкокси, -S-(С16)-алкил, -SO-(С16)-алкил, -SO2-(С16)-алкил, гидрокси-(С16)-алкил, трифторметил или R1 обозначает
Figure 00000002

где штриховой линией изображена факультативная двойная связь; W, Q, Z независимо друг от друга обозначают Н, (С16)-алкил, трифторметил, фенил, фурил, триазолил, тиазолил, тиенил, при этом фенил, фурил, триазолил, тиазолил, тиенил независимо друг от друга могут быть от одно- до трехкратно замещены (С16)-алкилом, (С16)-алкокси, трифторметилом, гидрокси или R1 обозначает -(C=O)-R6, где R6 обозначает Н, (С16)-алкил, арил, гетероарил, гетероарил обозначает пиридил, фурил, тетрагидрофурил, тиенил, имидазолил, пиразолил, триазолил, тиазолил, оксазолил, бензтиазолил; при этом арил и гетероарил независимо друг от друга могут быть замещены от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы хлор, бром, нитро, трифторметил, (С16)-алкокси, -S-(С16)-алкил, -SO-(С16)-алкил, -SO2-(С16)-алкил или R1 обозначает
Figure 00000003

где R7 обозначает арил, гетероарил, гетероарил обозначает пиридил, фурил, тиенил, имидазолил, пиразолил, триазолил, тиазолил, оксазолил, бензтиазолил, бензофуранил, бензотиенил, хиноил; при этом арил и гетероарил независимо друг от друга могут быть замещены от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы хлор, бром, нитро, трифторметил, (С16)-алкил, (С16)-алкокси, -S-(С16)-алкил, -SO-(С16)-алкил, -SO2-(С16)-алкил; R2, R3 обозначают независимо друг от друга водород, (С16)-алкил, (С612)-арил, (С612)-арилалкил с 1-4 атомами углерода в алкиле, при этом арил может быть замещен от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы хлор, бром, трифторметил, (С16)-алкил, (С16)-алкокси, или R2 и R3 образуют вместе с азотом, с которым они связаны, группу азетидино, пирролидино, пиперидино, пиперазино или морфолино, при этом гетероциклы могут быть замещены 1 или 2 заместителями, выбранными из группы хлор, бром, трифторметил, (С16)-алкил, (С16)-алкокси, -S-(С16)-алкил, -SO-(С16)-алкил,
-SO2-(С16)-алкил, сульфамоил, N-(С14)-алкилсульфамоил, N,N-(С14)-диалкилсульфамоил, (С16)-алкоксикарбонил, N,N-(С14)-диалкилкарбамоил, N-(С14)-алкилкарбамоил, N-(С612)-арилкарбамоил, (С612)-арилкарбонил, замещенный в арильном остатке (С14)-алкилом, (С14)-алкокси, галогеном, NO2, NH2, CN или СF3, (С612)-арилкарбонил, замещенный в арильном остатке (С14)-алкокси, галогеном, NO2, NH2, CN или СF3, (С16)-алкилсульфонил, (С16)-алкилсульфинил, (С612)-арилсульфонил, (С612)-арилсульфонил, замещенный в арильном остатке (С14)-алкилом, (С14)-алкокси, галогеном, NO2, NH2, CN или СF3, гетероарилкарбонил или гетероарилсульфонил; R4 и R5 обозначают независимо друг от друга водород, галоген, циано, нитро, трифторметил, амино, (С16)-алкил, (С16)-гидроксиалкил, (С16)-алкокси, (С612)-арил, нафтил, фурил, при этом (С612)-арил, нафтил и фурил могут быть замещены одним или двумя заместителями, выбранными из группы хлор, бром, трифторметил, (С16)-алкил, (С16)-алкокси, -S-(С16)-алкил, -SO-(С16)-алкил, -SO2-(С16)-алкил, гидрокси; а также их физиологически приемлемые соли для получения лекарственного средства для профилактики образования опухолей.
2. Применение производного пиримидина формулы I по п. 1, отличающееся тем, что остатки имеют следующее значение: R1 обозначает циано, трифторметил, (С16)-алкил, (С16)-гидроксиалкил, (С16)-алкокси или (С612)-арил; R4 и R5 обозначают водород, галоген или трифторметил; R2, R3 обозначают независимо друг от друга водород, (С16)-алкил, (С612)-арил или (С612)-арилалкил с 1-4 атомами углерода в алкиле, или R2 и R3 образуют вместе с азотом, с которым они связаны, группу азетидино, пирролидино, пиперидино, пиперазино или морфолино, или замещенную одинаковыми или различными группами R6 и R7 группу азетидино, пирролидино, пиперидино, пиперазино или морфолино; R6 и R7 обозначают (С16)-алкил, сульфамоил, N-(С14)-алкилсульфамоил, N,N-(С14)-диалкилсульфамоил, (С16)-алкоксикарбонил, N,N-(С14)-диалкилкарбамоил, N-(С14)-алкилкарбамоил, N-(C612)-арилкарбамоил, (С612)-арилкарбамоил,
замещенный в арильном остатке (С14)-алкилом, (С14)-алкокси, галогеном, NO2, NH2, CN или СF3, карбамоил, (С16)-алкилкарбонил, (С612)-арилкарбонил, (С612)-арилкарбонил, замещенный в арильном остатке (С14)-алкилом, (С14)-алкокси, галогеном, NO2, NH2, CN или СF316)-алкилсульфонил, (С16)-алкилсульфинил, (С612)-арилсульфонил,
612)-арилсульфонил, замещенный в арильном остатке (С14)-алкилом, (С14)-алкокси, галогеном, NO2, NH2, CN или СF3, гетероарилкарбонил или гетероарилсульфонил, или один из заместителей R6, R7 является водородом, а также их физиологически приемлемые соли.
3. Применение производного пиримидина формулы I по п. 1, отличающееся тем, что остатки имеют следующее значение: R1 обозначает -СН2-ОН, -СН3; R4, R5 обозначают водород; R2, R3 образуют вместе с азотом, с которым они связаны, группу пиперазино, при этом эта группа пиперазино в 4-положении замещена группой N,N-диметиламиносульфонила.
4. Применение комбинации, содержащей производное пиримидина формулы I по одному или нескольким пп. 1-3, и лечебного средства, применяемого для профилактики и лечения рака, для получения лекарственного средства для профилактики опухолевых заболеваний.
5. Применение производного пиримидина формулы I по одному или нескольким пп. 1-3 для получения лекарственного средства для профилактики опухолевых заболеваний в комбинации с физическим, противоопухолевым терапевтическим мероприятием, в частности, лучевой терапией или гипертермической терапией.
6. Применение комбинации, содержащей производное пиримидина формулы I по одному или нескольким пп. 1-3, и иммуномодулятора для профилактики опухолевых заболеваний.
7. Применение комбинации, содержащей производное пиримидина формулы I по одному или нескольким пп. 1-3, и ингибитора клеточного натрий-водородного обмена для получения лекарственного средства для профилактики опухолевых заболеваний.
8. Применение комбинации, содержащей производное пиримидина формулы I по одному или нескольким пп. 1-3, и другие вещества, которые усиливают действие производных пиримидина, не обладая сами направленным против образования и роста опухолей действием, для получения лекарственного средства для профилактики опухолевых заболеваний.
9. Применение комбинации, содержащей производное пиримидина формулы I по одному или нескольким пп. 1-3, и фармакологически приемлемых кислот или кислотообразующих веществ или пищевых продуктов для получения лекарственного средства для профилактики опухолевых заболеваний.
10. Применение комбинации, содержащей производное пиримидина формулы I по одному или нескольким пп. 1-3, и модуляторов биологического регулирования величины рН для получения лекарственного средства для профилактики опухолевых заболеваний.
11. Применение комбинации, содержащей производное пиримидина формулы I по одному или нескольким пп. 1-3, и ингибиторов карбоангидратазы для получения лекарственного средства для профилактики опухолевых заболеваний.
12. Применение комбинации, содержащей производное пиримидина формулы I по одному или нескольким пп. 1-3, и ингибитора хлорид-бикарбонатного обмена для получения лекарственного средства для профилактики опухолевых заболеваний.
13. Применение по одному из пп. 1-10, отличающееся тем, что соединение формулы I является 2-метил-4-(4-N, N-диметиламиносульфонил-1-пиперазино)пиримидином или 2-гидроксиметил-4-(4-N, N-диметиламиносульфонил-1-пиперазино)пиримидином.
RU98105512/14A 1997-03-13 1998-03-12 Средство для профилактики рака RU2209629C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE19710435A DE19710435A1 (de) 1997-03-13 1997-03-13 Verwendung von Pyrimidinderivaten zur Prävention von Krebs allein oder in Kombination mit anderen therapeutischen Maßnahmen
DE19710435.5 1997-03-13

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU98105512A true RU98105512A (ru) 2000-01-10
RU2209629C2 RU2209629C2 (ru) 2003-08-10

Family

ID=7823277

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU98105512/14A RU2209629C2 (ru) 1997-03-13 1998-03-12 Средство для профилактики рака

Country Status (19)

Country Link
US (1) US6156755A (ru)
EP (1) EP0864327B1 (ru)
JP (1) JPH10279482A (ru)
KR (1) KR19980080148A (ru)
CN (1) CN1193513A (ru)
AR (1) AR011190A1 (ru)
AT (1) ATE227129T1 (ru)
AU (1) AU726089B2 (ru)
BR (1) BR9800884A (ru)
CA (1) CA2231765A1 (ru)
CZ (1) CZ74698A3 (ru)
DE (2) DE19710435A1 (ru)
DK (1) DK0864327T3 (ru)
ES (1) ES2182161T3 (ru)
HU (1) HUP9800535A1 (ru)
PL (1) PL325327A1 (ru)
PT (1) PT864327E (ru)
RU (1) RU2209629C2 (ru)
TR (1) TR199800436A3 (ru)

Cited By (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2288227C2 (ru) * 2001-10-22 2006-11-27 Эйсай Ко., Лтд. Производные пиримидина, фармацевтическая композиция, способ ингибирования и применение
RU2355688C2 (ru) * 2000-12-21 2009-05-20 Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед Производные пиразола, полезные в качестве ингибиторов протеинкиназы
RU2376992C2 (ru) * 2002-07-29 2009-12-27 Райджел Фармасьютикалз, Инк. Способы лечения или профилактики аутоиммунных заболеваний с помощью соединений 2,4-пиримидиндиамина
RU2659777C2 (ru) * 2002-07-29 2018-07-04 Райджел Фармасьютикалз, Инк. Способы лечения или профилактики аутоиммунных заболеваний с помощью соединений 2,4-пиримидиндиамина

Families Citing this family (31)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2002523498A (ja) 1998-08-29 2002-07-30 アストラゼネカ・アクチエボラーグ ピリミジン化合物
AU5438299A (en) 1998-08-29 2000-03-21 Astrazeneca Ab Pyrimidine compounds
GB9828511D0 (en) 1998-12-24 1999-02-17 Zeneca Ltd Chemical compounds
GB9905075D0 (en) 1999-03-06 1999-04-28 Zeneca Ltd Chemical compounds
GB9907658D0 (en) 1999-04-06 1999-05-26 Zeneca Ltd Chemical compounds
GB9919778D0 (en) 1999-08-21 1999-10-27 Zeneca Ltd Chemical compounds
GB0004888D0 (en) 2000-03-01 2000-04-19 Astrazeneca Uk Ltd Chemical compounds
GB0004890D0 (en) 2000-03-01 2000-04-19 Astrazeneca Uk Ltd Chemical compounds
GB0004886D0 (en) 2000-03-01 2000-04-19 Astrazeneca Uk Ltd Chemical compounds
GB0004887D0 (en) 2000-03-01 2000-04-19 Astrazeneca Uk Ltd Chemical compounds
GB0007371D0 (en) 2000-03-28 2000-05-17 Astrazeneca Uk Ltd Chemical compounds
GB0016877D0 (en) 2000-07-11 2000-08-30 Astrazeneca Ab Chemical compounds
GB0021726D0 (en) 2000-09-05 2000-10-18 Astrazeneca Ab Chemical compounds
US6716851B2 (en) * 2000-12-12 2004-04-06 Cytovia, Inc. Substituted 2-aryl-4-arylaminopyrimidines and analogs as activators or caspases and inducers of apoptosis and the use thereof
GB0103926D0 (en) 2001-02-17 2001-04-04 Astrazeneca Ab Chemical compounds
GB0113041D0 (en) 2001-05-30 2001-07-18 Astrazeneca Ab Chemical compounds
US6825198B2 (en) * 2001-06-21 2004-11-30 Pfizer Inc 5-HT receptor ligands and uses thereof
GB0205688D0 (en) 2002-03-09 2002-04-24 Astrazeneca Ab Chemical compounds
JP2005524672A (ja) 2002-03-09 2005-08-18 アストラゼネカ アクチボラグ Cdk阻害活性を有するイミダゾリル置換ピリミジン誘導体
GB0205693D0 (en) 2002-03-09 2002-04-24 Astrazeneca Ab Chemical compounds
GB0205690D0 (en) 2002-03-09 2002-04-24 Astrazeneca Ab Chemical compounds
GB0311274D0 (en) 2003-05-16 2003-06-18 Astrazeneca Ab Chemical compounds
GB0311276D0 (en) 2003-05-16 2003-06-18 Astrazeneca Ab Chemical compounds
GB0323137D0 (en) * 2003-10-03 2003-11-05 Chang Lisa C W 2,4,6- Trisubstituted pyrimidines and their different uses
AU2004299461A1 (en) * 2003-12-15 2005-06-30 Almirall Ag 2, 6 bisheteroaryl-4-aminopyrimidines as adenosine receptor antagonists
TW200528101A (en) 2004-02-03 2005-09-01 Astrazeneca Ab Chemical compounds
ATE502936T1 (de) * 2005-04-11 2011-04-15 Almirall Sa 2, 6-di-(hetero-)aryl-4-amido-pyrimidine als adenosin-rezeptor-antagonisten
US20060293343A1 (en) * 2005-05-18 2006-12-28 Asahi Kasei Pharma Corporation Pyrimidine derivatives
US7745428B2 (en) 2005-09-30 2010-06-29 Astrazeneca Ab Imidazo[1,2-A]pyridine having anti-cell-proliferation activity
CN101679371A (zh) * 2006-12-04 2010-03-24 艾美罗股份公司 作为腺苷受体拮抗剂的取代的嘧啶
EP2132197A2 (en) * 2007-03-21 2009-12-16 Almirall, S.A. Substituted pyrimidines as adenosine receptor antagonists

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB884772A (en) * 1958-01-16 1961-12-20 Merck & Co Inc 2-alkoxy-4-amino pyrimidines
DE3905364A1 (de) * 1989-02-22 1990-08-23 Hoechst Ag Substituierte pyrimidin-derivate, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als tool
DE4025387A1 (de) * 1990-08-10 1992-02-13 Hoechst Ag Substituierte pyrimidin-derivate, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als reagenzien
JP2789134B2 (ja) * 1992-09-28 1998-08-20 ファイザー・インク. 糖尿病の合併症を制御する置換ピリミジン類

Cited By (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2355688C2 (ru) * 2000-12-21 2009-05-20 Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед Производные пиразола, полезные в качестве ингибиторов протеинкиназы
RU2288227C2 (ru) * 2001-10-22 2006-11-27 Эйсай Ко., Лтд. Производные пиримидина, фармацевтическая композиция, способ ингибирования и применение
RU2376992C2 (ru) * 2002-07-29 2009-12-27 Райджел Фармасьютикалз, Инк. Способы лечения или профилактики аутоиммунных заболеваний с помощью соединений 2,4-пиримидиндиамина
RU2491071C2 (ru) * 2002-07-29 2013-08-27 Райджел Фармасьютикалз, Инк. Способы лечения или профилактики аутоиммунных заболеваний с помощью соединений 2,4-пиримидиндиамина
RU2659777C2 (ru) * 2002-07-29 2018-07-04 Райджел Фармасьютикалз, Инк. Способы лечения или профилактики аутоиммунных заболеваний с помощью соединений 2,4-пиримидиндиамина
RU2659777C9 (ru) * 2002-07-29 2019-09-03 Райджел Фармасьютикалз, Инк. Способы лечения или профилактики аутоиммунных заболеваний с помощью соединений 2,4-пиримидиндиамина

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU98105512A (ru) Применение производных пиримидина для профилактики рака отдельно или в комбинации с другими терапевтическими мероприятиями
AU726089B2 (en) Use of pyrimidine derivatives for the prevention of cancer, on their own or in combination with other therapeutic measures
AU783116B2 (en) NSAID and EFGR kinase inhibitor containing composition for the treatment or inhibition of colonic polyps and colorectal cancer
GEP20053600B (en) 3-(4-Amidopyrrol-2-Ylmethlidene)-2- Indolinone Derivatives as Protein Kinase Inhibitors
KR101762999B1 (ko) 종양 치료제
BR9906904A (pt) "composto, processo para prepará-lo, uso do mesmo, formulação farmacêutica, e, processos de tratamento de um paciente humano ou animal que sofre de um distúrbio mediado pela atividade aberrante de tirosina cinase de proteìna, de câncer ou de tumores malignos, de psorìase, e de artrite reumatóide."
EA200500377A1 (ru) Пиразольные производные как ингибиторы трансформирующего фактора роста (tgf)
RU2006122853A (ru) Производные диарилмочевины для лечения заболеваний, зависимых от протеинкиназы
ATE286501T1 (de) Pyrimidinderivate
CY1108583T1 (el) Μεθοδος για θεραπεια σοβαρης καρδιακης ανεπαρκειας και φαρμακο για αυτη
CY1107433T1 (el) Παραγωγα 1-(2η-πυραζολ-3-υλο)-3-(4-[1-(βενζοϋλο)-πιπepιδιν-4-υλομεθυλο]-φαινυλο)-ουριας και συναφεις ενωσεις ως αναστολεις της ρ38 κινασης και/ή tnf-αναστολεις για την αντιμετωπιση φλεγμονων
IS6647A (is) Kínasólínafleiður til að meðhöndla æxli
MY141220A (en) Pyrazole derivatives as inhibitors of receptor tyrosine kinases
TW201331182A (zh) 抗腫瘤劑之效果增強劑
RU2014144254A (ru) Комбинированные продукты, содержащие ингибиторы тирозинкиназ, и их применение
MD523G2 (ru) Новые производные триазолпиримидина антагонисты ангиотензина II, способы их получения, фармацевтические составы их содержащие
NO20023486L (no) Forbindelser av pyrroltypen, perapater inneholdende forbindelser samt deres anvendelse for behandling av cancer- ogvirale sykdommer
RU2011122542A (ru) Способ ингибирования рецепторных тирозинкиназ с помощью внеклеточного антагониста и внутриклеточного антагониста
RU2006138864A (ru) Ингибиторы митотического кинезина
RU95104934A (ru) Производные альфа-(третичного аминометил)бензолметанола, способ их получения, их применение, способ лечения, фармкомпозиция
EE200200660A (et) Akrüloüüldistamütsiini derivaati sisaldav farmatseutiline kompositsioon, derivaadi kasutamine tuumorivastase ravimi valmistamiseks ning kombineeritudravimpreparaat
ATE554764T1 (de) Wirkungsvolle vereinfachte derivate von immunosuppressiva
CA2472008C (en) Combined therapy against tumors comprising substituted acryloyl distamycin derivatives and protein kinase (serine/threonine kinase) inhibitors
BRPI0717998A2 (pt) Método para administrar um composto antitumor.
YU43302A (sh) Supstituisani bisindolilmaleimidi za inhibiciju proliferacije ćelija