RU97116586A - 6-арил-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-оны, составы на их основе и способы их применения - Google Patents
6-арил-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-оны, составы на их основе и способы их примененияInfo
- Publication number
- RU97116586A RU97116586A RU97116586/04A RU97116586A RU97116586A RU 97116586 A RU97116586 A RU 97116586A RU 97116586/04 A RU97116586/04 A RU 97116586/04A RU 97116586 A RU97116586 A RU 97116586A RU 97116586 A RU97116586 A RU 97116586A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compound according
- lower alkoxy
- organism
- drug
- administered
- Prior art date
Links
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims 13
- DNCYBUMDUBHIJZ-UHFFFAOYSA-N 1h-pyrimidin-6-one Chemical compound O=C1C=CN=CN1 DNCYBUMDUBHIJZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 24
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 19
- -1 1-imidazolyl Chemical group 0.000 claims 17
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 13
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 13
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 claims 12
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 10
- 206010019280 Heart failures Diseases 0.000 claims 6
- 206010020772 Hypertension Diseases 0.000 claims 6
- 102000004861 Phosphoric Diester Hydrolases Human genes 0.000 claims 6
- 108090001050 Phosphoric Diester Hydrolases Proteins 0.000 claims 6
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 6
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 6
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 5
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims 4
- IUYQIJQHYDZUDF-UHFFFAOYSA-N pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-one Chemical compound O=C1N=CN=C2N=NC=C12 IUYQIJQHYDZUDF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims 3
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims 3
- GVNVAWHJIKLAGL-UHFFFAOYSA-N 2-(cyclohexen-1-yl)cyclohexan-1-one Chemical compound O=C1CCCCC1C1=CCCCC1 GVNVAWHJIKLAGL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 101150065749 Churc1 gene Proteins 0.000 claims 2
- 102100038239 Protein Churchill Human genes 0.000 claims 2
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000003302 alkenyloxy group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000003282 alkyl amino group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004656 alkyl sulfonylamino group Chemical group 0.000 claims 2
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 2
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 2
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 2
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims 2
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 2
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims 1
- 239000002671 adjuvant Substances 0.000 claims 1
- 125000001511 cyclopentyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C1([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000001664 diethylamino group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])N(*)C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 1
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 1
- HVZWVEKIQMJYIK-UHFFFAOYSA-N nitryl chloride Chemical compound [O-][N+](Cl)=O HVZWVEKIQMJYIK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- 125000000587 piperidin-1-yl group Chemical group [H]C1([H])N(*)C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 1
- 125000000999 tert-butyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(*)(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
Claims (24)
1. Соединения 6-арил-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-оны следующей формулы:
где R1 означает трет-бутил, или циклопентил;
R3 означает низший алкил или фенил-низший алкил;
а R6 означает фенил, или фенил, замещенный от 1 до 3-х одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшей алкокси-, низшего алкила, гидроксила, 1-имидазолила, низшей алкенилокси-, динизшей алкиламино-низшей алкокси-, 4-морфолинил-низшей алкокси-, низший алкоксикарбонил-низшей алкокси-, трифторметила, 1-пиперидинил-низшей алкокси-, 1-пирродинил-низшей алкокси-, нитро-, галогена, амино-, группы - (СН2)2O-, низшей алкилсульфониламино-, низшей алкокси-низшей алкокси-, низшего алкенила, динизшей алкиламино-, -ОСН(СН3)СН2-, 4-морфолинилкарбонил-низшей-алкокси-, 4-тиоморфолинил-низшей алкокси-, пиридинил-низшей алкокси-, 1-низший алкил-3-гексагидроазепинилокси- и 1-низший алкил-4-пиперидинилокси-; или их фармацевтически приемлемой соли присоединения кислоты и/или гидрата.
где R1 означает трет-бутил, или циклопентил;
R3 означает низший алкил или фенил-низший алкил;
а R6 означает фенил, или фенил, замещенный от 1 до 3-х одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшей алкокси-, низшего алкила, гидроксила, 1-имидазолила, низшей алкенилокси-, динизшей алкиламино-низшей алкокси-, 4-морфолинил-низшей алкокси-, низший алкоксикарбонил-низшей алкокси-, трифторметила, 1-пиперидинил-низшей алкокси-, 1-пирродинил-низшей алкокси-, нитро-, галогена, амино-, группы - (СН2)2O-, низшей алкилсульфониламино-, низшей алкокси-низшей алкокси-, низшего алкенила, динизшей алкиламино-, -ОСН(СН3)СН2-, 4-морфолинилкарбонил-низшей-алкокси-, 4-тиоморфолинил-низшей алкокси-, пиридинил-низшей алкокси-, 1-низший алкил-3-гексагидроазепинилокси- и 1-низший алкил-4-пиперидинилокси-; или их фармацевтически приемлемой соли присоединения кислоты и/или гидрата.
2. Соединение по п.1, отличающееся тем, то R1 означает трет- циклопентил, a R3 означает низший алкил.
3. Соединение по п.2, отличающееся тем, что R3 означает метил или этил.
4. Соединение по п.3, отличающееся тем, что R6 означает фенил, или фенил, замещенный от 1 до 3-х одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшей алкокси-, низшего алкила, гидроксила, 1-имидазолила, низшей алкенилокси-, динизшей алкиламино-низшей алкокси-, 4-морфолинил-низшей алкокси-, низший алкоксикарбонил-низшей алкокси-, карбокси-низшей алкокси, трифторметила, 1-пиперидинил-низшей алкокси-, 1-пирродинил-низшей алкокси-, нитро-, галогена, амино-, группы - (СН2)2O-, низшей алкилсульфониламино-, низшей алкокси-низшей алкокси-, низшего алкенила, динизшей алкиламино-, группы ОСH(СН3)СН2-, 4-морфолинилкарбонил-низшей алкокси-, 4-тиоморфолинил-низшей алкокси-, пиридинил-низшей алкокси-, 1-низший алкил-3-гексагидроазепинилокси- и 1-низший алкил-4-пиперидинилокси-.
5. Соединение по п.4, отличающееся тем, что R6 означает фенил или фенил, замещенный 1-2 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из метокси-, этокси-, пропокси-, метила, гидрокси-, 1-имидазолила, СН2=СНСН2О-, 2-(диметиламино)этокси-, 3-(диметиламино)пропокси-, 2-(4-морфолинил)этокси-, 3-(4-морфолинил)пропокси-, этоксикарбонилметокси-, карбоксиметокси-, трифторметила, 2-(1-пиперидинил)этокси-, 2-(1-пирролидинил)этокси-, нитро-, хлора, амино-, -СН2=СН2СН2-, диэтиламино-, -ОСH(СН3)СН2-, 4-морфолинилкарбонилметокси-, 2-(4-тиоморфолинил)этокси-, 4-пиридинилметокси-, 1-метил-3-гексагидроазепинилокси- и 1-метил-4-пиперидинилокси-.
6. Соединение по п.5, отличающееся тем, что оно выбрано из группы, состоящей из:
1 -циклопентил-3-этил-6-(2-пропоксифенил)пиразоло [3,4-d]пиримидин-4-она,
1-циклопентил-3-этил-6-[4-(1-имидазолил)фенил] пиразоло[3,4-d] пиримидин-4-она,
1-циклопентил-3-этил-6-[3-(2-(морфолинил)этокси)фенил] пиразоло-[3,4-d] пиримидин-4-она,
1 -циклопентил-3-этил-6-[2-этокси-4-(1-имидазолил)фенил)]пиразоло[3,4-d] пиpимидин-4-oн и
1 -циклопентил-3-этил-6-[2-(СН2=СНСН2O)фенил]пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она.
1 -циклопентил-3-этил-6-(2-пропоксифенил)пиразоло [3,4-d]пиримидин-4-она,
1-циклопентил-3-этил-6-[4-(1-имидазолил)фенил] пиразоло[3,4-d] пиримидин-4-она,
1-циклопентил-3-этил-6-[3-(2-(морфолинил)этокси)фенил] пиразоло-[3,4-d] пиримидин-4-она,
1 -циклопентил-3-этил-6-[2-этокси-4-(1-имидазолил)фенил)]пиразоло[3,4-d] пиpимидин-4-oн и
1 -циклопентил-3-этил-6-[2-(СН2=СНСН2O)фенил]пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-она.
7. Фармацевтический состав, содержащий действующее вещество с фармацевтически приемлемым наполнителем, адъювантом, разбавителем, или носителем, отличающийся тем, что в качестве действующего вещества он содержит соединение по п.1.
8. Фармацевтический состав по п. 7, отличающийся тем, что в качестве действующего вещества он содержит соединение по п.2.
9. Фармацевтический состав по п.7, отличающийся тем, что в качестве действующего вещества он содержит соединение по п. 3.
10. Фармацевтический состав по п. 7, отличающийся тем, что в качестве действующего вещества он содержит соединение по п. 4.
11. Фармацевтический состав по п.7, отличающийся тем, что в качестве действующего вещества он содержит соединение по п.5.
12. Фармацевтический состав по п.7, отличающийся тем, что в качестве действующего вещества он содержит соединение по п. 6.
13. Способ ингибирования продукции цикло-гуанозинмонофосфат-фосфодиэзстеразы в организме у млекопитающего путем введения препарата в организм, отличающийся тем, что в качестве препарата в указанный организм вводят эффективное количество соединения по п.1.
14. Способ ингибирования продукции цикло-гуанозинмонофосфат- фосфодиэстеразы в организме у млекопитающего по п.13, отличающийся тем, что в качестве препарата в указанный организм вводят эффективное количество соединения по п.2.
15. Способ ингибирования продукции цикло-гуанозинмонофосфат- фосфодиэстеразы в организме у млекопитающего по п. 13, отличающийся тем, что в качестве препарата в указанный организм вводят эффективное количество соединения по п.3.
16. Способ ингибирования продукции цикло-гуанозинмонофосфат- фосфодиэстеразы в организме у млекопитающего по п. 13, отличающийся тем, что в качестве препарата в указанный организм вводят эффективное количество соединения по п.4.
17. Способ ингибирования продукции цикло-гуанозинмонофосфат- фосфодиэстеразы в организме у млекопитающего по п.13, отличающийся тем, что в качестве препарата в указанный организм вводят эффективное количество соединения по п.5.
18. Способ ингибирования продукции цикло-гуанозинмонофосфат- фосфодиэстеразы в организме у млекопитающего по п. 13, отличающийся тем, что в качестве препарата в указанный организм вводят эффективное количество соединения по п.6.
19. Способ лечения сердечной недостаточности и/или гипертензии у млекопитающего путем введения препарата в организм, отличающийся тем, что в качестве препарата в указанный организм вводят эффективное количество соединения по п.1.
20. Способ лечения сердечной недостаточности и/или гипертензии у млекопитающего по п. 19, отличающийся тем, что в качестве препарата в указанный организм вводят эффективное количество соединения по п.2.
21. Способ лечения сердечной недостаточности и/или гипертензии у млекопитающего по п. 19, отличающийся тем, что в качестве препарата в указанный организм вводят эффективное количество соединения по п. 3.
22. Способ лечения сердечной недостаточности и/или гипертензии у млекопитающего по п. 19, отличающийся тем, что в качестве препарата в указанный организм вводят эффективное количество соединения по п.4.
23. Способ лечения сердечной недостаточности и/или гипертензии у млекопитающего по п. 19, отличающийся тем, что в качестве препарата в указанный организм вводят эффективное количество соединения по п.5.
24. Способ лечения сердечной недостаточности и/или гипертензии у млекопитающего по п. 19, отличающийся тем, что в качестве препарата в указанный организм вводят эффективное количество соединения по п.6.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US08/402,261 | 1995-03-10 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU97116586A true RU97116586A (ru) | 1999-08-20 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2219178C2 (ru) | Бициклические производные, фармацевтическая композиция на их основе и промежуточные соединения | |
| ES3000732T3 (en) | Substituted benzopyrrole and structurally related complement inhibitors | |
| RU2000110738A (ru) | Бициклические ингибиторы киназ | |
| US20020156089A1 (en) | Use of CRF antagonists and related compositions | |
| JP2004527560A5 (ru) | ||
| MXPA05000814A (es) | Inhibidores de quinasas. | |
| EP3911653A1 (en) | Substituted polycyclic carboxylic acids, analogues thereof, and methods using same | |
| AU2017353986A1 (en) | Substituted pyridinone-containing tricyclic compounds, and methods using same | |
| RU2004139111A (ru) | Новые конденсированные производные имидазола | |
| CA2407593A1 (en) | Fused heteroaryl derivatives | |
| RU2000104863A (ru) | Производные 1,2,4-триазоло[4,3-b]пиридо[3,2-d]пиридазина и фармацевтические композиции, содержащие их | |
| JP2002502370A (ja) | 脳血管障害の処置に有用な薬剤の調製のための１，２，４−トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン複素環アナログの使用 | |
| RU96111016A (ru) | Сконденсированные с гетероциклическим кольцом производные пиримидина, способ лечения и фармацевтическая композиция | |
| WO2000042026B1 (en) | Non-peptide glp-1 agonists | |
| CA2287122A1 (en) | Treatment of bph with cgmp elevators | |
| EP0691128A1 (en) | Methods of administering CRF antagonists | |
| RU2003129060A (ru) | Замещенные пиразоло-и тиазолопиримидины | |
| AU716633B2 (en) | Amide derivatives | |
| JPH02501929A (ja) | 医学的使用 | |
| NZ230098A (en) | Compositions containing substituted 2,3-dihydroimidazo-(2,1-a) isoquinolines | |
| RU2006136362A (ru) | Способ лечения инфаркта миокарда | |
| CA1227428A (en) | Anti-ulcer agents | |
| RU97116586A (ru) | 6-арил-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-оны, составы на их основе и способы их применения | |
| EP0667349B1 (en) | Depression remedy | |
| JP2014502980A (ja) | 勃起不全治療用のピラゾロピリミドン化合物 |