[go: up one dir, main page]

RU96115938A - USE OF DERIVATIVES 2,3-DIARYL-1-BENZOPIRANE FOR THE PRODUCTION OF MEDICINE IN THE TREATMENT AND PREVENTION OF BONE LOSSES AND OSTEOPOROSIS - Google Patents

USE OF DERIVATIVES 2,3-DIARYL-1-BENZOPIRANE FOR THE PRODUCTION OF MEDICINE IN THE TREATMENT AND PREVENTION OF BONE LOSSES AND OSTEOPOROSIS

Info

Publication number
RU96115938A
RU96115938A RU96115938/14A RU96115938A RU96115938A RU 96115938 A RU96115938 A RU 96115938A RU 96115938/14 A RU96115938/14 A RU 96115938/14A RU 96115938 A RU96115938 A RU 96115938A RU 96115938 A RU96115938 A RU 96115938A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
separately
branched chain
normal
compound
patient
Prior art date
Application number
RU96115938/14A
Other languages
Russian (ru)
Other versions
RU2166316C2 (en
Inventor
Вирендер М. Лабру
Original Assignee
Займо-Дженетикс, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from US08/175,899 external-priority patent/US5389646A/en
Application filed by Займо-Дженетикс, Инк. filed Critical Займо-Дженетикс, Инк.
Publication of RU96115938A publication Critical patent/RU96115938A/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2166316C2 publication Critical patent/RU2166316C2/en

Links

Claims (1)

1. Способ для уменьшения разрежения кости у больного, предусматривающий введение больному при необходимости эффективного количества смеси, отличающийся тем, что эффективное количество смеси состоит из соединения формулы
Figure 00000001

или его фармацевтически приемлемой соли, где: каждый из R1 и R2 в отдельности является H, OH, C1 - C17 - алкоксигруппой с нормальной или разветвленной цепью, C2 - C18 - ацилоксигруппой с нормальной или разветвленной цепью или C2 - C18-алкоксикарбонилом с нормальной или разветвленной цепью; и
R3 является
Figure 00000002

где каждый из R4 и R5 в отдельности является алкилом с нормальной или разветвленной цепью, содержащим от одного до 18 углеродных атомов, или R4 и R5 вместе с атомом азота образуют кольцо от трех- до десятичленного, и n- целое число от 1 до 6,
в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем.1. A method for reducing a bone loss in a patient, comprising administering to the patient, if necessary, an effective amount of the mixture, characterized in that the effective amount of the mixture consists of a compound of the formula
Figure 00000001

or its pharmaceutically acceptable salt, where: each of R 1 and R 2 separately is H, OH, C 1 - C 17 is a normal or branched alkoxy group, C 2 - C 18 is a normal or branched acyloxy group or C 2 - C 18 -alkoxycarbonyl with a normal or branched chain; and
R 3 is
Figure 00000002

where each of R 4 and R 5 separately is straight or branched chain alkyl containing from one to 18 carbon atoms, or R 4 and R 5 together with the nitrogen atom form a ring from three to ten membered, and n is an integer from 1 to 6,
in combination with a pharmaceutically acceptable carrier. 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что каждый из R1 и R2 в отдельности является H, OH или C1 - C4 алкоксигруппой.2. The method according to claim 1, characterized in that each of R 1 and R 2 separately is H, OH or C 1 - C 4 alkoxy group. 3. Способ по п.1, отличающийся тем, что R1 - это H или OH.3. The method according to claim 1, wherein R 1 is H or OH. 4. Способ по п.1, отличающийся тем, что R2 - это H или OH.4. The method according to claim 1, wherein R 2 is H or OH. 5. Способ по п.1, отличающийся тем, что каждый из R4 и R5 в отдельности - это метил, этил, пропил, изопропил, бутил, изобутил, втор, -бутил или трет. -бутил; или R4 и R5 вместе с атомом азота образуют пяти- или шестичленное кольцо.5. The method according to claim 1, characterized in that each of R 4 and R 5 separately is methyl, ethyl, propyl, isopropyl, butyl, isobutyl, sec, -butyl or tert. -butyl; or R 4 and R 5 together with the nitrogen atom form a five- or six-membered ring. 6. Способ по п.1, отличающийся тем, что R3 является
Figure 00000003

или
Figure 00000004

7. Способ по п.6, отличающийся тем, что каждый из R1 и R2 в отдельности - это H или OH.6. The method according to claim 1, wherein R 3 is
Figure 00000003

or
Figure 00000004

7. The method according to p. 6, characterized in that each of R 1 and R 2 separately is H or OH. 8. Способ по п.1, отличающийся тем, что вышеупомянутое соединение является
Figure 00000005

9. Способ по п.8, отличающийся тем, что каждый из R1 и R2 в отдельности
- это H или OH, и R3 является
Figure 00000006

или
Figure 00000007

10. Способ по п.1, отличающийся тем, что он используется, когда упомянутое разрежение кости возникает в результате остеопороза, болезни Педжета, гиперкальцемии злокачественного характера или гиперпаратиреоза.8. The method according to claim 1, characterized in that the above compound is
Figure 00000005

9. The method according to p. 8, characterized in that each of R 1 and R 2 separately
is H or OH, and R 3 is
Figure 00000006

or
Figure 00000007

10. The method according to claim 1, characterized in that it is used when said bone loss results from osteoporosis, Paget's disease, hypercalcemia of a malignant nature, or hyperparathyroidism. 11. Способ по п.1, отличающийся тем, что он используется, когда упомянутым больным является женщина в постменопаузе. 11. The method according to claim 1, characterized in that it is used when said patient is a postmenopausal woman. 12. Способ по п.1, отличающийся тем, что упомянутая смесь находится в форме, подходящей для введения через рот. 12. The method according to claim 1, characterized in that said mixture is in a form suitable for oral administration. 13. Способ по п.1, отличающийся тем, что упомянутое соединение вводится в дозе 0,1 - 5,0 мг/кг веса больного/день. 13. The method according to claim 1, characterized in that said compound is administered in a dose of 0.1-5.0 mg / kg patient weight / day. 14. Способ по п. 1, отличающийся тем, что упомянутая смесь вводится с интервалами от дня до недели. 14. The method according to p. 1, characterized in that the mixture is introduced at intervals from a day to a week. 15. Способ по п.1, отличающийся тем, что упомянутая смесь находится в форме подкожно вводимого имплантата. 15. The method according to claim 1, characterized in that said mixture is in the form of a subcutaneously injected implant. 16. Способ лечения остеопороза, заключающийся в введении больному лекарственного соединения, отличающийся тем, что вводят соединение формулы
Figure 00000008

или фармацевтически приемлемую соль этого соединения, где: каждый из R1 и R2 в отдельности является H, OH, C1-C17-алкоксигруппой с нормальной или разветвленной цепью, C2-C18-ацилоксигруппой с нормальной или разветвленной цепью, или C2-С18-алкоксикарбонилом с нормальной или разветвленной цепью; и
R3 является
Figure 00000009

где каждый из R4 и R5 в отдельности является алкилом с нормально или разветвленной цепью, содержащим от одного до 18 атомов углерода, или R4 и R5 вместе с атомом азота образуют кольцо от трех- до десятичленного, и n - целое число от 1 до 6,
в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем в количестве, достаточном для подавления резорбции костного вещества.16. A method of treating osteoporosis, which consists in administering to a patient a medicinal compound, characterized in that a compound of the formula
Figure 00000008

or a pharmaceutically acceptable salt of this compound, where: each of R 1 and R 2 individually is a normal or branched H, OH, C 1 -C 17 -alkoxy group, a normal or branched C 2 -C 18 -acyloxy group, or C 2 -C 18 alkoxycarbonyl with a normal or branched chain; and
R 3 is
Figure 00000009

where each of R 4 and R 5 individually is straight or branched chain alkyl containing from one to 18 carbon atoms, or R 4 and R 5 together with the nitrogen atom form a ring from three to ten membered, and n is an integer from 1 to 6,
in combination with a pharmaceutically acceptable carrier in an amount sufficient to suppress bone resorption. 17. Способ по п.16, отличающийся тем, что каждый из R4 и R5 в отдельности является метилом, этилом, пропилом, изопропилом, бутилом, изобутилом, втор. -бутилом или трет.-бутилом; или R4 и R5 вместе с атомом азота образуют пяти или шестичленное кольцо.17. The method according to p. 16, characterized in that each of R4 and R5 separately is methyl, ethyl, propyl, isopropyl, butyl, isobutyl, sec. -butyl or t-butyl; or R 4 and R 5 together with the nitrogen atom form a five or six-membered ring. 18. Способ по п.16, отличающийся тем, что R3 является
Figure 00000010

или
Figure 00000011

19. Способ по п.16, отличающийся тем, что упомянутым соединением является
Figure 00000012

20. Способ по п.19, отличающийся тем, что каждый из R1 и R2 в отдельности - это H или OH, и R3 является
Figure 00000013

или
Figure 00000014

21. Способ по п.16, отличающийся тем, что он используется, когда упомянутым больным является женщина в постменопаузе.18. The method according to p. 16, wherein R3 is
Figure 00000010

or
Figure 00000011

19. The method according to p. 16, characterized in that the said compound is
Figure 00000012

20. The method according to claim 19, characterized in that each of R 1 and R 2 separately is H or OH, and R 3 is
Figure 00000013

or
Figure 00000014

21. The method according to p. 16, characterized in that it is used when the said patient is a postmenopausal woman. 22. Соединение формулы
Figure 00000015

или его фармацевтически приемлемую соль, где каждый из R1 и R2 в отдельности является H, OH, C1-C17-алкоксигруппой с нормальной или разветвленной цепью, C2-C18-ацилоксигруппой с нормальной или разветвленной цепью или C2-C18-алкоксикарбонилом с нормальной или разветвленной цепью; и
R3 является
Figure 00000016

где каждый из R4 и R5 в отдельности алкил с нормальной или разветвленной цепью, содержащий от одного до 18 углеродных атомов, или R4 и R5 вместе с атомом азота образуют кольцо от трех- до десятичленного, и n - целое число от 1 до 6,
для приготовления фармацевтической смеси для уменьшения разрежения кости у больного, страдающего разрежением кости или рискующего этим заболеть.22. The compound of the formula
Figure 00000015

or its pharmaceutically acceptable salt, where each of R 1 and R 2 separately is H, OH, C 1 -C 17 -alkoxy group with a normal or branched chain, C 2 -C 18 acyloxy group with a normal or branched chain or C 2 - C 18 -alkoxy or branched chain alkoxycarbonyl; and
R 3 is
Figure 00000016

where each of R 4 and R 5 is individually straight chained or branched alkyl containing from one to 18 carbon atoms, or R 4 and R 5 together with the nitrogen atom form a ring from three to ten membered, and n is an integer from 1 until 6,
for the preparation of a pharmaceutical mixture to reduce bone loss in a patient suffering from a bone loss or at risk of getting sick. 23. Соединение формулы
Figure 00000017

или его фармацевтически приемлемая соль, где каждый из R1 и R2 в отдельности является H, OH, C1-C17-алкоксигруппой с нормальной или разветвленной цепью, C2-C18-ацилоксигруппой с нормальной или разветвленной цепью или C2-C18-алкоксикарбонилом с нормальной или разветвленной цепью; и
R3 является
Figure 00000018

где каждый из R4 и R5 в отдельности является алкилом с нормальной или разветвленной цепью, содержащим от одного до 18 атомов углерода, или R4 и R5 вместе с атомом азота образуют кольцо от трех- до десятичленного, и n - целое число от 1 до 6,
для приготовления фармацевтической смеси для лечения больного, страдающего от остеопороза.23. The compound of the formula
Figure 00000017

or its pharmaceutically acceptable salt, where each of R 1 and R 2 separately is H, OH, C 1 -C 17 -alkoxy group with a normal or branched chain, C 2 -C 18 acyloxy group with a normal or branched chain or C 2 - C 18 -alkoxy or branched chain alkoxycarbonyl; and
R 3 is
Figure 00000018

where each of R 4 and R 5 separately is straight or branched chain alkyl containing from one to 18 carbon atoms, or R 4 and R 5 together with the nitrogen atom form a ring from three to ten membered, and n is an integer from 1 to 6,
for the preparation of a pharmaceutical mixture for the treatment of a patient suffering from osteoporosis.
RU96115938/14A 1993-12-30 1994-12-14 Method of treatment and prophylaxis of osteoporosis and compounds for this purpose RU2166316C2 (en)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US08/175,899 US5389646A (en) 1993-12-30 1993-12-30 Methods for treatment and prevention of bone loss using 2,3-benzopyrans
US08/175,899 1993-12-30

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU96115938A true RU96115938A (en) 1998-10-27
RU2166316C2 RU2166316C2 (en) 2001-05-10

Family

ID=22642125

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU96115938/14A RU2166316C2 (en) 1993-12-30 1994-12-14 Method of treatment and prophylaxis of osteoporosis and compounds for this purpose

Country Status (11)

Country Link
US (1) US5389646A (en)
KR (1) KR100213963B1 (en)
CN (1) CN1142767A (en)
AU (1) AU701411B2 (en)
CA (1) CA2180178C (en)
CZ (1) CZ192396A3 (en)
FI (1) FI962685A7 (en)
HU (1) HUT75705A (en)
NO (1) NO962752L (en)
RU (1) RU2166316C2 (en)
WO (1) WO1995017892A1 (en)

Families Citing this family (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5407955A (en) * 1994-02-18 1995-04-18 Eli Lilly And Company Methods for lowering serum cholesterol and inhibiting smooth muscle cell proliferation, restenosis, endometriosis, and uterine fibroid disease
US5637598A (en) * 1994-11-18 1997-06-10 Eli Lilly And Company Methods of inhibiting bone loss
WO1997048694A1 (en) 1996-06-20 1997-12-24 Board Of Regents, The University Of Texas System Compounds and methods for providing pharmacologically active preparations and uses thereof
US6043269A (en) * 1996-10-28 2000-03-28 Novo Nordisk A/S cis-3,4-chroman derivatives useful in the prevention or treatment of estrogen related diseases or syndromes
US7005428B1 (en) 1998-06-11 2006-02-28 Endorecherche, Inc. Medical uses of a selective estrogen receptor modulator in combination with sex steroid precursors
US6465445B1 (en) * 1998-06-11 2002-10-15 Endorecherche, Inc. Medical uses of a selective estrogen receptor modulator in combination with sex steroid precursors
US6876427B2 (en) 2001-09-21 2005-04-05 3M Innovative Properties Company Cholesteric liquid crystal optical bodies and methods of manufacture and use
US8080675B2 (en) 2004-09-21 2011-12-20 Marshall Edwards, Inc. Chroman derivatives, medicaments and use in therapy
ATE532777T1 (en) * 2004-09-21 2011-11-15 Marshall Edwards Inc SUBSTITUTED CHROMEDER DERIVATIVES, MEDICATIONS AND APPLICATIONS IN THERAPY
MX2012014431A (en) 2010-06-10 2013-02-26 Aragon Pharmaceuticals Inc MODULAR RECEPTOR OF STROGENS AND USES OF THE SAME.
US9663484B2 (en) 2010-11-01 2017-05-30 Mei Pharma, Inc. Isoflavonoid compounds and methods for the treatment of cancer
MX357496B (en) 2011-12-14 2018-07-11 Seragon Pharmaceuticals Inc Fluorinated estrogen receptor modulators and uses thereof.
CN107427003B (en) 2015-02-02 2023-01-31 梅制药公司 Combination therapy
CN104926776B (en) * 2015-07-06 2018-05-25 江南大学 The green synthesis method of 4- phenacylidene flavane analog derivatives
DK3368519T3 (en) 2015-10-27 2022-05-23 Sun Pharma Advanced Res Co Ltd Hitherto UNKNOWN, HETEROCYCLIC ANTIOSTROGENES
EP4003525A1 (en) 2019-07-22 2022-06-01 Sun Pharma Advanced Research Company Ltd Selective estrogen receptor degrader

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE1518002C3 (en) * 1965-01-02 1975-01-23 Merck Patent Gmbh, 6100 Darmstadt Isoflavans and isoflavens and processes for their production and medicinal products containing them
US4210644A (en) * 1978-02-23 1980-07-01 The Johns Hopkins University Male contraception
US4489056A (en) * 1982-06-30 1984-12-18 Merck & Co., Inc. Acid anhydrides as rate controlling agent for the erosion of polymers which latter polymers have beneficial substances dispersed throughout their matrix or where the polymer matrix surrounds the beneficial substance
JPS60132976A (en) * 1983-12-21 1985-07-16 Takeda Chem Ind Ltd Novel 3-phenyl-4h-1-benzopyran-4-one derivative
US4644012A (en) * 1983-12-21 1987-02-17 Takeda Chemical Industries, Ltd. Treatment for osteoporosis
US5254568A (en) * 1990-08-09 1993-10-19 Council Of Scientific & Industrial Research Benzopyrans as antiestrogenic agents
JP3502403B2 (en) * 1991-12-16 2004-03-02 アベンティス ファーマ株式会社 Bone resorption inhibitor
US5280040A (en) * 1993-03-11 1994-01-18 Zymogenetics, Inc. Methods for reducing bone loss using centchroman derivatives

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU96115938A (en) USE OF DERIVATIVES 2,3-DIARYL-1-BENZOPIRANE FOR THE PRODUCTION OF MEDICINE IN THE TREATMENT AND PREVENTION OF BONE LOSSES AND OSTEOPOROSIS
RU95122775A (en) METHOD FOR REDUCING BONE TISSUE LOSS, METHOD FOR TREATING OSTEOPOROSIS AND CONNECTION
KR960700708A (en) METHDOS FOR INHIBITING BONE LOSS WITH 3,4-DIARYLCHROMAN
US20030078213A1 (en) Treatment of migraine
RU2003130058A (en) COMBINATIONS INCLUDING ANTIDIARAH AGENT AND EPOTHYLON OR EPOTHYLON DERIVATIVES
RU93051780A (en) CONTROLLED RELEASE COMPOSITIONS CONTAINING OXYCODONE, METHOD FOR REDUCING DAILY DOSES OF PRODUCTS CONTAINING OXYCODON
RU2000113729A (en) HETEROCYCLIC COMPOUNDS FOR INHIBITING GASTRIC ACID SECRET, METHODS FOR PRODUCING THEM AND THEIR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
RU94046316A (en) Use of high effective phosphonates for preparing medicinal agents for osteoporosis treatment
GB1583661A (en) Tumour antidote
MY125662A (en) Pharmaceutical formulations containing darifenacin
RU95117097A (en) APPLICATION OF DIDESOXY ANALOGUES OF NUCLEOSIDES FOR TREATMENT OF VIRAL INFECTIONS, METHOD OF TREATMENT OF VIRAL INFECTIONS, β-Z-5-FLUOR-2 ', 3'-DIDESOXYCITOSIN AND ITS PHARMACEUTES
RU2166316C2 (en) Method of treatment and prophylaxis of osteoporosis and compounds for this purpose
RU2002101622A (en) Naphthoquinone derivatives and their use for the treatment and control of tuberculosis
RU2004131214A (en) METHODS FOR TREATING COGNITIVE DISORDERS
EP0544760B1 (en) Pharmaceutical compositions containing 5-difluoromethoxy-2- (3,4-dimethoxy-2-pyridyl) methylsulfinyl] benzimidazole and an anti-helicobacter agent for the treatment of gastrointestinal disorders
RU98103388A (en) (R) -5-BROM-N- (1-ETHYL-4-Methylhexagidro-1H-1,4-Diazepin-6-IL) -2-METHOXI-6-M COMPOSITION CONTAINING THE SPECIFIED CONNECTION
ZA922910B (en) Heterocylic pharmaceutical compounds preparation and use
RU96103685A (en) 1,2,5-TIADIAZOLIC DERIVATIVES OF INDOLALALKYL-PYRIDINIL-PYRIMIDINIL-PIPERAZINES, METHOD OF TREATMENT OR PREVENTION OF THE DEVELOPMENT OF VASCULAR HEADACHE AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION
OA07029A (en) Gallium chloride, a new anti-cancer drug.
RU2003126170A (en) METHODS FOR INTRODUCING EPOTHYLON ANALOGUES IN THE TREATMENT OF CANCER
JP2001508769A (en) Pharmaceutical composition comprising alendronate and an agent for promoting gastric emptying
US7338955B1 (en) Medicament for treatment of neuropathies
HUP0203790A2 (en) Use of compositions containing 6-methoxy-2-naphthylacetic acid prodrugs for treating inflammation
MY103293A (en) N-imidazolyl derivatives of bicyclic compounds useful in medicine
RU2004116067A (en) PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING MACROLIDES