[go: up one dir, main page]

RU2839048C1 - Композиция с бактерицидным и фунгицидным действием на основе 1-(4-хлорфенил)-4,4,4-трифторбутанол-2-ята серебра - Google Patents

Композиция с бактерицидным и фунгицидным действием на основе 1-(4-хлорфенил)-4,4,4-трифторбутанол-2-ята серебра Download PDF

Info

Publication number
RU2839048C1
RU2839048C1 RU2024120433A RU2024120433A RU2839048C1 RU 2839048 C1 RU2839048 C1 RU 2839048C1 RU 2024120433 A RU2024120433 A RU 2024120433A RU 2024120433 A RU2024120433 A RU 2024120433A RU 2839048 C1 RU2839048 C1 RU 2839048C1
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
trifluorobutanol
chlorophenyl
composition
ate
silver
Prior art date
Application number
RU2024120433A
Other languages
English (en)
Inventor
Наталья Юрьевна Лисовенко
Екатерина Павловна Козлова
Светлана Юрьевна Баландина
Екатерина Ивановна Пономарева
Original Assignee
Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования "Пермский государственный национальный исследовательский университет"
Filing date
Publication date
Application filed by Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования "Пермский государственный национальный исследовательский университет" filed Critical Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования "Пермский государственный национальный исследовательский университет"
Application granted granted Critical
Publication of RU2839048C1 publication Critical patent/RU2839048C1/ru

Links

Abstract

Изобретение относится к фармацевтической химии. Предложена гелеобразная композиция для местного применения с противомикробным действием, содержащая 1-(4-хлорфенил)-4,4,4- трифторбутанол-2-ята серебра (1), при следующем соотношении компонентов, мас.%: 1-(4-хлорфенил)-4,4,4-трифторбутанол-2-ята серебра (1) 5,0, карбопол 940 1,0, гидроксид натрия 0,1М 0,06, вода дистиллированная до 100. Изобретение обеспечивает лечение инфекционных заболеваний посредством применения данной гелеобразной композиции. 1 табл., 3 пр.

Description

Изобретение относится к фармации, а именно к средству, обладающему антибактериальным и противогрибковым действием, для наружного применения, на основе 1-(4-хлорфенил)-4,4,4-трифторбутанол-2-ята серебра (1), формула:
Одной из глобальных проблем общественного здравоохранения является, усиливающаяся с каждым годом, устойчивость к противомикробным препаратам. В связи с этим, остается актуальным разработка эффективной антибактериальной терапии. Поэтому данная разработка решает важную задачу - расширение ассортимента отечественных противомикробных препаратов.
Известен патент на изобретение субстанции 1-(4-хлорфенил)-4,4,4-трифторбутанол-2-ята серебра, обладающей антимикробным и противогрибковым действием, в виде кристаллического порошка [Патент RU (11) 2 798 433(13) С1].
Недостатком данной субстанции является лекарственная форма -порошок, которая ограничивает способ применения данного средства, из-за органолептических свойств, а именно горький вкус и красящие свойства.
Известно антибактериальное средство в виде мази, которое содержит антибиотик эритромицин, стабилизатор, эмульгатор, вазелин медицинский [Патент RU 2217147 С2].
Известен линимент синтомицина 10%-ный, содержащий хлорамфеникол [D,L] (синтомицин) - 10 г и вспомогательные вещества: клещевины обыкновенной семян масло (касторовое масло медицинское) - 20 г, эмульгатор №1 - 3-5 г, сорбиновая кислота - 0,2 г, кармеллоза натрия (натрий карбоксиметилцеллюлоза) - 1,84 г, вода очищенная - до 100 г [Машковский, М. Д. Лекарственные средства. - 16-е изд., перераб., испр. и доп./ М. Д. Машковский. - М.: Новая Волна, 2021. - 1216 с]
Известен линимент бальзамический (по Вишневскому), содержащий деготь березовый - 3 г, трибромфенолята висмута и висмута оксида комплекс (ксероформ) - Зги вспомогательные вещества: кремния диоксид (аэросил), клещевины обыкновенной семян масло (касторовое масло) [Машковский, М. Д. Лекарственные средства. - 16-е изд., перераб., испр. и доп./ М. Д. Машковский. - М.: Новая Волна, 2021. - 1216 с].
Недостатки данного средства - аллергические реакции и при длительном применении возможно раздражение кожи.
Известно противомикробное средство - мазь «Левомеколь», содержащая: диоксометилтетрагидропиримидин (метилурацил) 40 мг, хлорамфеникол 7,5 мг и вспомогательные вещества: макрогол 1500 - 190,5 мг; макрогол 400 - 762 мг. [ФС.3.1.0025.18]
Недостаток данного средства - отсутствие противогрибкового действия.
Известны мягкие лекарственные форма на основе клотримазола: крем для наружного применения 1%, мазь для наружного применения 1%, крем вагинальный 2%, гель для наружного применения 1%. [Машковский, М. Д. Лекарственные средства. - 16-е изд., перераб., испр. и доп./М. Д. Машковский. - М.: Новая Волна, 2021. - 1216 с].
Недостаток данного средства - низкое антибактериальное действие.
Задачей, на решение которой направлено предлагаемое изобретение, является расширение ассортимента отечественных противомикробных препаратов и преодоление резистентности микроорганизмов.
Для решения поставленной задачи фармацевтические композиции антибактериального и противогрибкового действия содержит следующие компоненты, г:
1. 1-(4-хлорфенил)-4,4,4-трифторбутанол-2-ят серебра (1) 5.0, карбопол 940 1.0, гидроксид натрия 0.1М 0,06, вода дистиллированная до 100 г
2. 1-(4-хлорфенил)-4,4,4-трифторбутанол-2-ят серебра (1), натрий-карбоксиметилцеллюлоза 1.0, вода дистиллированная до 100 г
Пример приготовления композиции №1:
1.0 г Карбопола-940 растворяли в 99 г воды очищенной при перемешивании, после двухчасового набухания в полученный гель-концентрат добавляли гидроксид натрия 0.1М до рН 6,5-7. Далее 5 г 1-(4-хлорфенил)-4,4,4-трифторбутанол-2-ят серебра (1) смешивают с 2,5 г полученного геля Карбопола-940, затем частями добавляют 92,5 г полученного геля Карбопола-940 и перемешивают.
Полученная композиция светло-серого цвета, имеющую значение рН 6-6,5.
Пример приготовления композиции №2:
0,95 г натрий-карбоксиметилцеллюлоззы заливают 47,5 мл воды очищенной, после набухания 1 час добавляли 47,5 мл воды очищенной и нагревали до полного растворения при температуре 70°С. При необходимости доводили массу полученного геля до 95 г водой очищенной. Далее 5 г 1-(4-хлорфенил)-4,4,4-трифторбутанол-2-ят серебра (1) смешивают с 2,5 г полученного геля, затем частями добавляют 92,5 г полученного геля и перемешивали.
Полученная композиция светло-серого цвета, имеющую значение рН 6-6,5.
Пример 3. Противомикробная активность композиций №1,2.
Противомикробные свойства изучали на 3-х коллекционных условно-патогенных микроорганизмах, использовали Staphylococcus aureus (АТСС 25923), Escherichia coli (АТСС 25922), Candida albicans, РКПГУ 1353/1277.
Для исследований использовали диско-диффузионный метод [Хабриев Р.У. Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ. - М.: И-во Медицина, 2005. - 832 с]. Готовили исходные разведения микроорганизмов в физиологическом растворе из суточной агаровой культуры по оптическому стандарту мутности (ОСО) на 5 ME с использованием денситометра. После ряда разведений конечная концентрация клеток в опыте составляла 2.5x106 клеток/мл. Растопленным и остуженным до 40°С питательным агаром МПА и Сабуро слоем 3 мм заливали чашки Петри и остужали. После чего на поверхность агаризованной среды МПА, Сабуро, наносили взвесь тест-микроорганизмов (200 мкл) равномерно распределяли по всей поверхности стеклянным шпателем. Далее на поверхность агара накладывали по 3 диска Antibiotica testpapier, диаметром 6 мм производства Munktell, на которые были нанесены испытуемые образцы средств. В качестве контролей использовали широко распространенные средства для наружного применения: линимент Вишневского (производитель АО «Усолье-Сибирский химфармзавод», Россия), левомеколь (производитель АО «Нижфарм», Россия), канизон (производитель Аджио Фармасьютикалз Лтд, Индия). Чашки Петри инкубировали в термостате при температуре 37°±1С в течение 48 часов, после чего измеряли величину диаметра зон задержки роста микроорганизмов вокруг образцов.
Анализ полученных данных (таблица 1) показал, что полученные композиции №1 и 2 обладают высоким как бактерицидным, так и фунгицидным действием.
Размер зоны подавления роста вокруг образца композиции №2 в отношении бактериальных культур составил 36,25 - 44,0 мм, в отношении дрожжевых грибков 52,5 мм. Наиболее выраженная активность принадлежит композиции №1, диаметр зоны задержки роста бактерий находился в пределах 43,5 - 44,75 мм, фунгицидная активность образца составила 61,75 мм.
Полученные результаты, представленные в таблице 1, подтверждают преимущество полученных композиций №1, 2 по сравнению с известными средствами.
Таким образом, заявляемое изобретение позволяет составить фармакологическую композицию, обладающую более эффективными антибактериальными и фунгицидными свойствами, чем аналоги и расширить ассортимента отечественных противомикробных препаратов.

Claims (3)

  1. Гелеобразная композиция для местного применения с противомикробным действием, содержащая 1-(4-хлорфенил)-4,4,4-трифторбутанол-2-ята серебра (1)
  2. при следующем соотношении компонентов, мас.%: 1-(4-хлорфенил)-4,4,4-трифторбутанол-2-ята серебра (1) 5,0, карбопол 940 1,0, гидроксид натрия 0,1 М 0,06, вода дистиллированная до 100.
RU2024120433A 2024-07-19 Композиция с бактерицидным и фунгицидным действием на основе 1-(4-хлорфенил)-4,4,4-трифторбутанол-2-ята серебра RU2839048C1 (ru)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2839048C1 true RU2839048C1 (ru) 2025-04-25

Family

ID=

Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2571277C2 (ru) * 2010-10-21 2015-12-20 Галдерма С.А. Композиции геля с бримонидином и способы применения
US9545390B2 (en) * 2005-12-14 2017-01-17 Convatec Technologies Inc. Antimicrobial composition
RU2798433C1 (ru) * 2023-03-28 2023-06-22 Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования "Пермский государственный национальный исследовательский университет" Серебряные соли 1-(4-галогенфенил)-4,4,4-трифторбутан-1,3-дионов, проявляющие противомикробную активность

Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US9545390B2 (en) * 2005-12-14 2017-01-17 Convatec Technologies Inc. Antimicrobial composition
RU2571277C2 (ru) * 2010-10-21 2015-12-20 Галдерма С.А. Композиции геля с бримонидином и способы применения
RU2798433C1 (ru) * 2023-03-28 2023-06-22 Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования "Пермский государственный национальный исследовательский университет" Серебряные соли 1-(4-галогенфенил)-4,4,4-трифторбутан-1,3-дионов, проявляющие противомикробную активность

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
URSIC M. et al. Synthesis and structural evaluation of organo-ruthenium complexes with β-diketonates, Molecules, 2017, т. 22, N 2, с. 326. LUTOSHKIN M.A. et al. Complexation of Zn (II) and Cu (II) by Perfluorinated β-Diketones: Theoretical and Experimental Approaches and Potential Use as Copper-Eliminating Agents, Journal of Solution Chemistry, 2023, т. 52, N 3, сс. 304-325. *

Similar Documents

Publication Publication Date Title
Ekom et al. Methanol extract from the seeds of Persea americana displays antibacterial and wound healing activities in rat model
RU2408372C2 (ru) Применение октенидина дигидрохлорида в полутвердых препаратах
RU2255939C2 (ru) Глицераты кремния, обладающие транскутанной проводимостью медикаментозных средств, и глицерогидрогели на их основе
KR20180051501A (ko) 과산화수소를 방출하는 항균 조성물 및 제제
Neto et al. Activity of pyrrolizidine alkaloids against biofilm formation and Trichomonas vaginalis
Hikaambo et al. Phytochemical analysis and antibacterial activity of Azadirachta indica leaf extracts against Escherichia coli
EP1930002B1 (en) Use of hydroxybenzoic acid ester compounds for the manufacture of a medicament for the prevention and treatment of hpv infection
CN101716186B (zh) 一种伤口抗菌冲洗液及其制备方法
RU2839048C1 (ru) Композиция с бактерицидным и фунгицидным действием на основе 1-(4-хлорфенил)-4,4,4-трифторбутанол-2-ята серебра
Refat et al. Formulation and evaluation of yemeni potash alum as hydrophilic topical preparations against candidiasis and aspergillosis
RU2229286C2 (ru) Мазь ибупрофена, приготовленная на полиэтиленоксидной основе, обладающая противовоспалительным действием
WO2006079288A1 (fr) Emploi de lysozyme humaine dans la préparation de produits cosmétiques contre l'acné
US20110027341A1 (en) Device for in situ production and topical administration of allicin
Kabiru et al. Formulation and evaluation of in vitro antioxidant and antimicrobial activities of herbal hydrogel loaded with Moringa oleifera leaf extract
RU2549475C1 (ru) Фармацевтическая композиция, обладающая лечебным действием при различных кожных патологиях
RU2762154C1 (ru) Состав и способ получения лекарственных пленок, обладающих антимикробной активностью
RU2535141C1 (ru) Гелеобразная композиция широкого спектра биологического действия
CN103561735A (zh) 具有抗菌、抗溃疡和免疫调节作用的"renessans"药物制剂
RU2826747C1 (ru) Антимикробная присыпка для лечения ран домашних и сельскохозяйственных животных и способ ее получения
RU2830110C1 (ru) Иммобилизованный на геле гиалуроновой кислоты бис(L-треонинат) германия (IV) дигидроксид с химической формулой [Ge(Thr)2(OH)2] и способ его получения
RU2734250C2 (ru) Стоматологическая пленка для лечения и профилактики альвеолита с фитопелоидной композицией
RU2734249C2 (ru) Стоматологическая пленка для лечения и профилактики альвеолита
RU2166314C2 (ru) Лечебно-профилактическое средство "гексикон", обладающее антибактериальным и антисептическим действием
RU2749710C1 (ru) Стоматологическое средство в виде фитопленки
US20060142243A1 (en) Use of n-acetyl-d-glucosamine for preparing medicines for urogenital tract infection's treatment and prevention