[go: up one dir, main page]

RU2675601C1 - Agent with anti-stroke action - Google Patents

Agent with anti-stroke action Download PDF

Info

Publication number
RU2675601C1
RU2675601C1 RU2018123138A RU2018123138A RU2675601C1 RU 2675601 C1 RU2675601 C1 RU 2675601C1 RU 2018123138 A RU2018123138 A RU 2018123138A RU 2018123138 A RU2018123138 A RU 2018123138A RU 2675601 C1 RU2675601 C1 RU 2675601C1
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
stroke
agent
brain
action
volume
Prior art date
Application number
RU2018123138A
Other languages
Russian (ru)
Inventor
Евгений Владимирович Плотников
Максим Михайлович Литвак
Original Assignee
Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования "Национальный исследовательский Томский политехнический университет"
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования "Национальный исследовательский Томский политехнический университет" filed Critical Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования "Национальный исследовательский Томский политехнический университет"
Priority to RU2018123138A priority Critical patent/RU2675601C1/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2675601C1 publication Critical patent/RU2675601C1/en
Priority to PCT/RU2019/050067 priority patent/WO2020005113A1/en

Links

Images

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/335Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/365Lactones
    • A61K31/375Ascorbic acid, i.e. vitamin C; Salts thereof

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

FIELD: pharmaceuticals.SUBSTANCE: invention relates to the pharmaceutical industry, namely to a medicinal substance having anti-stroke action. Use of lithium dihydrate ascorbate as an agent with anti-insult action.EFFECT: proposed remedy has an anti-stroke effect and helps to reduce the volume of the affected area of the brain during strokes.1 cl, 2 dwg, 1 tbl, 1 ex

Description

Изобретение относится к медицине, а именно к лекарственным веществам, обладающим противоинсультным действием.The invention relates to medicine, namely to medicinal substances with anti-stroke action.

Известно применение 2,4,6-триметил-3-оксипиридин сукцината в качестве средства, обладающего противоинсультным действием [RU 2326665 C1, МПК (2006.01) A61K31/4412, A61P 9/10, A61P 25/00, A61P 7/00, опубл. 20.06.2008].It is known to use 2,4,6-trimethyl-3-hydroxypyridine succinate as an anti-stroke agent [RU 2326665 C1, IPC (2006.01) A61K31 / 4412, A61P 9/10, A61P 25/00, A61P 7/00, publ. . 06/20/2008].

Известно средство, обладающее противоинсультным действием и представляющее собой аминокислоту глицин, иммобилизованную на частицах детонационного наноалмаза размером 2-10 нм [RU 2521404 C1, МПК (2006.01) A61K31/195, B82B3/00, B82Y5/00, опубл. 27.06.2014].A means is known that has an anti-stroke effect and is an amino acid glycine immobilized on detonation nanodiamond particles of 2-10 nm in size [RU 2521404 C1, IPC (2006.01) A61K31 / 195, B82B3 / 00, B82Y5 / 00, publ. 06/27/2014].

Известно применение генетического материала, состоящего из гена сосудистого эндотелиального фактора роста VEGF, гена глиального нейротрофического фактора GDNF и гена нейрональной молекулы адгезии NCAM в качестве средства для сдерживания гибели нейронов при ишемическом инсульте головного мозга [RU 2017142047 A, МПК A61K48/00 (2006.01), опубл. 17.01.2018].It is known to use genetic material consisting of a gene for vascular endothelial growth factor VEGF, a gene for glial neurotrophic factor GDNF and a gene for a neuronal adhesion molecule NCAM as a means of inhibiting neuronal death in ischemic brain stroke [RU 2017142047 A, IPC A61K48 / 00 (2006.01), publ. 01/17/2018].

Известно использование 4-6%-ного водного раствора гептапептида Met-GLu-His-Phe-Pro-GLy-Pro в качестве средства для лечения ишемического инсульта [RU 2124365 С1, МПК A61K38/08 (1995.01), опубл. 10.01.1999].It is known to use a 4-6% aqueous solution of the heptapeptide Met-GLu-His-Phe-Pro-GLy-Pro as a treatment for ischemic stroke [RU 2124365 C1, IPC A61K38 / 08 (1995.01), publ. 01/10/1999].

Все известные средства лечения ишемического инсульта объединяет недостаточная эффективность, что обусловливает актуальность поиска новых фармакологических средств.All known treatments for ischemic stroke are united by a lack of effectiveness, which determines the relevance of the search for new pharmacological agents.

Техническим результатом настоящего изобретения является расширение арсенала средств, обладающих противоинсультным действием.The technical result of the present invention is to expand the arsenal of funds with anti-stroke action.

Технический результат достигается применением аскорбата лития дигидрата с формулой LiС6Н7О6·2Н2O по новому назначению в качестве средства, обладающего противоинсультным действием.The technical result is achieved by the use of lithium ascorbate dihydrate with the formula LiС 6 Н 7 О 6 · 2Н 2 O for a new purpose as an anti-stroke agent.

Возможность применения аскорбата лития дигидрата в качестве противоинсультного средства была установлена впервые. Сочетание известных психостабилизирующих и антиоксидантных и иммуностимулирующих свойств аскорбата лития с его новым свойством уменьшать зону инфаркта мозга при ишемическом инсульте перспективно для практического применения.The possibility of using lithium ascorbate dihydrate as an anti-stroke agent was first established. The combination of the well-known psychostabilizing and antioxidant and immunostimulating properties of lithium ascorbate with its new property of reducing the area of brain infarction in ischemic stroke is promising for practical use.

Аскорбат лития оказывает противоинсультное действие, выражающееся в способности уменьшать объем зоны поражения мозга при инсультах.Lithium ascorbate has an anti-stroke effect, expressed in the ability to reduce the volume of the brain damage zone in strokes.

В таблице 1 представлен объем зоны инфаркта мозга после ишемического инсульта при воздействии заявленного средства (n=10, М+σ).Table 1 presents the volume of the zone of cerebral infarction after ischemic stroke when exposed to the claimed drug (n = 10, M + σ).

На фиг. 1 показаны срезы мозга крысы без введения аскорбата лития (контроль).In FIG. 1 shows slices of a brain of a rat without administration of lithium ascorbate (control).

На фиг. 2 показаны срезы мозга крысы после введения аскорбата лития.In FIG. Figure 2 shows sections of the brain of a rat after administration of lithium ascorbate.

Была проведена серия экспериментов.A series of experiments was conducted.

Брали 500 мг (точная навеска) аскорбата лития дигидрата и растворяли его в 10 мл дистиллированной воды. Из полученного раствора отбирали аликвоту в объеме 1 мл и вводили опытной крысе линии SD из расчета 200 мг/кг веса внутрижелудочно с помощью зонда. Контрольным крысам линии SD вводили 1 мл дистиллированой воды внутрижелудочно. Далее всем животным выполняли операцию моделирования ишемического инсульта по методике филаментной окклюзии средней мозговой артерии [Koizumi J, Yoshida Y, Nakazawa T, Ooneda G. Experimental studies of ischemic brain edema, I: a new experimental model of cerebral embolism in rats in which recirculation can be introduced in the ischemic area. Jpn J Stroke. 1986; 8: 1-8]. Под общим ингаляционным наркозом с использованием 100% кислорода и 2% изофлурана, микрохирургическим способом выделяли общую, наружную и внутренную сонные артерии слева. После перевязки и отсечения наружной сонной артерии в образованную «культю» вводили фирменный нейлоновый филамент, покрытый медицинским силиконом (Doccol, США) и подобранный по размеру в соответствии с весом животного. Филамент проводили через наружную и общую во внутреннюю сонную артерию до уровня, соответствующего отхождению средней мозговой артерии, что приводит к ее окклюзии и ишемии соответствующего участка мозга. Филамент оставляли в сосудистой системе на 1 час, затем постепенно извлекали, сначала из внутричерепного отдела (частичная реперфузия), а через 15 минут полностью, отрывая кровоток по системе общей-внутренней сонных артерий (полная реперфузия). Эта методология соответствует хронологии общепринятой тактики оказания экстренной медицинской помощи больным с ишемическим инсультом. После операции крыс помещали в обычные условия с неограниченным доступом к еде и питью. Подопытных животных наблюдали в течение суток после экспериментального вмешательства, и оценивали выживаемость. После 24 часов с момента окклюзии животное выводилось из эксперимента. Эвтаназию экспериментального животного проводили при помощи передозировки ингаляционного наркозного препарата. Далее извлекали мозг, из которого готовили срезы толщиной 2 мм. Определение объема ишемического инфаркта мозга проводили по классической методике с окраской срезов мозга 2,3,5-трифенилтетразолия хлоридом [Mishima K, Ikeda T, Yoshikawa T. Brain & development. 1997;19:326.]. Срезы мозга помещали в 1% раствор 2,3,5- трифенилтетразолия хлорида и инкубировали в течение 15 мин при 37˚С. В результате зона инфаркта мозга оставалась неокрашенной, остальные ткани мозга приобретали розовую окраску. Далее измеряли площадь зоны инфаркта у каждого среза и рассчитывали общий объем зоны инфаркта мозга. Затем рассчитывали среднее значение и стандартное отклонение (n=10, М+σ, p<0,001). Для оценки статистических параметров данных при сравнении групп животных использовали параметрический критерий Стьюдента. Результаты расчета объема зоны инфаркта мозга после ишемического инсульта при воздействии заявленного средства представлены в таблице 1.They took 500 mg (accurately weighed) of lithium ascorbate dihydrate and dissolved it in 10 ml of distilled water. An aliquot of 1 ml was taken from the resulting solution and the experimental SD rat was introduced at a rate of 200 mg / kg intragastrically using a probe. Control rats of the SD line were injected with 1 ml of distilled water intragastrically. Further, all animals underwent an operation to simulate ischemic stroke using the filament occlusion of the middle cerebral artery [Koizumi J, Yoshida Y, Nakazawa T, Ooneda G. Experimental studies of ischemic brain edema, I: a new experimental model of cerebral embolism in rats in which recirculation can be introduced in the ischemic area. Jpn J Stroke. 1986; 8: 1-8]. Under general inhalation anesthesia using 100% oxygen and 2% isoflurane, the general, external and internal carotid arteries were isolated by microsurgery. After ligation and cutting off the external carotid artery, a branded nylon filament coated with medical silicone (Doccol, USA) and sized according to the weight of the animal was introduced into the formed "stump". The filament was passed through the external and common into the internal carotid artery to a level corresponding to the discharge of the middle cerebral artery, which leads to its occlusion and ischemia of the corresponding part of the brain. The filament was left in the vascular system for 1 hour, then gradually removed, first from the intracranial section (partial reperfusion), and after 15 minutes completely, tearing off blood flow through the system of general-internal carotid arteries (complete reperfusion). This methodology corresponds to the chronology of generally accepted tactics for providing emergency medical care to patients with ischemic stroke. After surgery, rats were placed under normal conditions with unlimited access to food and drink. Experimental animals were observed during the day after the experimental intervention, and survival was assessed. After 24 hours from the moment of occlusion, the animal was withdrawn from the experiment. Experimental animal euthanasia was performed using an overdose of an inhaled anesthetic drug. Next, the brain was extracted, from which sections 2 mm thick were prepared. The volume of ischemic cerebral infarction was determined according to the classical method with staining of brain sections of 2,3,5-triphenyltetrazolium chloride [Mishima K, Ikeda T, Yoshikawa T. Brain & development. 1997; 19: 326.]. Brain sections were placed in a 1% solution of 2,3,5-triphenyltetrazolium chloride and incubated for 15 min at 37 ° C. As a result, the zone of cerebral infarction remained unpainted, the remaining brain tissues turned pink. Next, the area of the infarction zone at each section was measured and the total volume of the zone of cerebral infarction was calculated. Then calculated the average value and standard deviation (n = 10, M + σ, p <0.001). To evaluate the statistical parameters of the data when comparing animal groups, Student's parametric criterion was used. The results of calculating the volume of the zone of cerebral infarction after ischemic stroke when exposed to the claimed funds are presented in table 1.

Как видно из таблицы 1 объем зоны инфаркта мозга в опытной группе был статистически значимо меньше по сравнению с группой контроля (p<0,001). Смертность животных составила 30% в группе контроля, в экспериментальной группе гибели животных не отмечалось. Противоинсультное действие аскорбата лития дигидрата позволяет уменьшить зону повреждения мозга более чем в четыре раза (фиг. 1, 2).As can be seen from table 1, the volume of the zone of cerebral infarction in the experimental group was statistically significantly less compared to the control group (p <0.001). The mortality rate of animals was 30% in the control group; in the experimental group, animal death was not observed. The anti-stroke effect of lithium dihydrate ascorbate allows you to reduce the area of brain damage by more than four times (Fig. 1, 2).

Claims (2)


Применение аскорбата лития дигидрата в качестве средства, обладающего противоинсультным действием.The use of lithium ascorbate dihydrate as an anti-stroke agent.
RU2018123138A 2018-06-26 2018-06-26 Agent with anti-stroke action RU2675601C1 (en)

Priority Applications (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2018123138A RU2675601C1 (en) 2018-06-26 2018-06-26 Agent with anti-stroke action
PCT/RU2019/050067 WO2020005113A1 (en) 2018-06-26 2019-05-28 Anti-stroke agent

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2018123138A RU2675601C1 (en) 2018-06-26 2018-06-26 Agent with anti-stroke action

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2675601C1 true RU2675601C1 (en) 2018-12-20

Family

ID=64753509

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2018123138A RU2675601C1 (en) 2018-06-26 2018-06-26 Agent with anti-stroke action

Country Status (2)

Country Link
RU (1) RU2675601C1 (en)
WO (1) WO2020005113A1 (en)

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2699039C1 (en) * 2019-03-25 2019-09-03 Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования "Национальный исследовательский Томский политехнический университет" Agent possessing cardioprotective activity
RU2720455C1 (en) * 2019-11-06 2020-04-30 федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования «Национальный исследовательский Томский политехнический университет» Radiosensitizer

Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20070049565A1 (en) * 2005-08-24 2007-03-01 Neurotech Pharmaceuticals Co., Ltd. Combination of cell necrosis inhibitor and lithium for treating neuronal death or neurological dysfunction
US20070298129A1 (en) * 2005-08-24 2007-12-27 Neurotech Pharmaceuticals Co., Ltd. Compounds and compositions for treating neuronal death or neurological dysfunction
RU2521404C1 (en) * 2013-01-25 2014-06-27 Николай Борисович Леонидов Agent with anti-stroke action, and method for preparing it
RU2614697C1 (en) * 2016-04-12 2017-03-28 Общество с ограниченной ответственностью "Нормофарм" Neuroprotective agent

Patent Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20070049565A1 (en) * 2005-08-24 2007-03-01 Neurotech Pharmaceuticals Co., Ltd. Combination of cell necrosis inhibitor and lithium for treating neuronal death or neurological dysfunction
US20070298129A1 (en) * 2005-08-24 2007-12-27 Neurotech Pharmaceuticals Co., Ltd. Compounds and compositions for treating neuronal death or neurological dysfunction
RU2521404C1 (en) * 2013-01-25 2014-06-27 Николай Борисович Леонидов Agent with anti-stroke action, and method for preparing it
RU2614697C1 (en) * 2016-04-12 2017-03-28 Общество с ограниченной ответственностью "Нормофарм" Neuroprotective agent

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2699039C1 (en) * 2019-03-25 2019-09-03 Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования "Национальный исследовательский Томский политехнический университет" Agent possessing cardioprotective activity
RU2720455C1 (en) * 2019-11-06 2020-04-30 федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования «Национальный исследовательский Томский политехнический университет» Radiosensitizer

Also Published As

Publication number Publication date
WO2020005113A1 (en) 2020-01-02

Similar Documents

Publication Publication Date Title
BRPI0712139A2 (en) use of cannabinoid receptor agonists as hypothermia-inducing drugs for the treatment of ischemia
Wang et al. Preclinical efficacy of human Albumin in subarachnoid hemorrhage
CN110724203A (en) A short peptide that promotes nuclear translocation of TFEB and linear short peptide based thereon and its application in reducing cerebral ischemia injury
RU2675601C1 (en) Agent with anti-stroke action
CN113244241B (en) Pharmaceutical composition for preventing and treating hemorrhagic stroke and application thereof
WO2024041330A1 (en) Use of ly2922470 in preparing medicament for preventing or treating cerebrovascular diseases or tissue ischemia-reperfusion injury
Wareham et al. Increased bioavailability of cyclic guanylate monophosphate prevents retinal ganglion cell degeneration
CN116688025A (en) Use of water-soluble tomato concentrate in preparation of composition for treating cerebral ischemia-reperfusion injury
ES2689042T3 (en) Use of 3-n-butyl isoindoline ketone in the preparation of drugs to prevent and treat cerebral infarction
Maltaris et al. The extracorporeal perfusion of the swine uterus as an experimental model: the effect of tocolytic drugs
Lafuente et al. Comparison between meloxicam and transdermally administered fentanyl for treatment of postoperative pain in dogs undergoing osteotomy of the tibia and fibula and placement of a uniplanar external distraction device
CA3189284A1 (en) Pharmaceutical combination comprising glycolic acid and l-alanine or pyruvate
Kumar et al. Immunomodulator Vitamin C: An Adjuvant Therapy in Second Wave of Coronavirus Disease 2019.
Connell et al. A novel rodent model of reperfusion injury following occlusion of the middle cerebral artery
CN111939158A (en) Application of fenugreek and its derivatives in the preparation of medicaments for the treatment of neurodegenerative diseases
US20230404945A1 (en) Application of alpha-asarone in preparation of medicine for preventing or treating hemorrhagic stroke
Burchakov et al. The antioxidant, anti-inflammatory, and sedative effects of melatonin: results of clinical trials
RU2654713C1 (en) Pharmaceutical composition containing the combination of memantine and melatonin
CN111514150A (en) Application of TPPO in inhibiting FPP-induced cell death and corresponding reperfusion injury
Zhao et al. THE THERAPEUTICAL POTENTIAL OF GABAPENTIN COMBINED WITH DIOSCOREA OPPOSITA THUNB EXTRACTS ON A MURINE MODEL OF VASCULAR DEMENTIA BY MODULATING P2RX7 RECEPTORS
RU2812129C1 (en) Hormonal agent for regulating sexual heat in small domestic animals
RU2554500C2 (en) Method of treating ischemic stroke
CN117717551B (en) New medical application of lycorine or pharmaceutically acceptable salt thereof
CN102526035B (en) A kind of compositions for the preparation of resisting cerebrovascular disease medicine
JP6153838B2 (en) Vascular permeability inhibitor