[go: up one dir, main page]

RU2536254C1 - Retard tablets of trimebutine - Google Patents

Retard tablets of trimebutine Download PDF

Info

Publication number
RU2536254C1
RU2536254C1 RU2013152385/15A RU2013152385A RU2536254C1 RU 2536254 C1 RU2536254 C1 RU 2536254C1 RU 2013152385/15 A RU2013152385/15 A RU 2013152385/15A RU 2013152385 A RU2013152385 A RU 2013152385A RU 2536254 C1 RU2536254 C1 RU 2536254C1
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
minutes
trimebutin
povidone
magnesium stearate
microcrystalline cellulose
Prior art date
Application number
RU2013152385/15A
Other languages
Russian (ru)
Inventor
Маргарита Алексеевна Морозова
Аллан Герович Бениашвили
Original Assignee
Общество С Ограниченной Ответственностью "Валента-Интеллект"
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Общество С Ограниченной Ответственностью "Валента-Интеллект" filed Critical Общество С Ограниченной Ответственностью "Валента-Интеллект"
Priority to RU2013152385/15A priority Critical patent/RU2536254C1/en
Priority to PCT/RU2014/000871 priority patent/WO2015080624A1/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2536254C1 publication Critical patent/RU2536254C1/en

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/28Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
    • A61K9/2806Coating materials
    • A61K9/2833Organic macromolecular compounds
    • A61K9/284Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/21Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
    • A61K31/215Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids
    • A61K31/235Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids having an aromatic ring attached to a carboxyl group
    • A61K31/24Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids having an aromatic ring attached to a carboxyl group having an amino or nitro group
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/28Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
    • A61K9/2806Coating materials
    • A61K9/2833Organic macromolecular compounds
    • A61K9/286Polysaccharides, e.g. gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2866Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

FIELD: medicine, pharmaceutics.
SUBSTANCE: invention refers to pharmaceutical industry and represents a pharmaceutical composition in the form of a coated retard tablet characterised by the fact that it contains a nucleus comprising a nucleus containing trimebutine maleate, microcrystalline cellulose, povidone, hypromellose, magnesium stearate, and a coating that represents Opadry II film (series 85) consisting of partially hydrolysed polyvinyl alcohol, macrogol-3550, titanium dioxide E 171 and talc powder with the ingredients of the composition taken in certain relations, mg.
EFFECT: invention provides storage-stability and high clinical effect.
2 cl, 3 ex

Description

Изобретение относится к области химико-фармацевтической промышленности и медицины.The invention relates to the field of chemical pharmaceutical industry and medicine.

В клинической практике значительную часть заболеваний составляют функциональные заболевания желудочно-кишечного тракта. Функциональные расстройства кишечника (ФРК) включают группу гетерогенных клинических состояний, которые проявляются симптомами со стороны среднего и нижнего отделов желудочно-кишечного тракта и не сопровождаются какими-либо структурными, системными либо метаболическими изменениями. Несмотря на отсутствие органической основы, функциональные заболевания снижают качество жизни пациентов и наносят большой экономический ущерб обществу как по прямым показателям затрат на медицинское обслуживание и лечение, так и по непрямым показателям, включающим компенсацию временной нетрудоспособности.In clinical practice, a significant proportion of diseases are functional diseases of the gastrointestinal tract. Functional intestinal disorders (PRF) include a group of heterogeneous clinical conditions that are manifested by symptoms from the middle and lower parts of the gastrointestinal tract and are not accompanied by any structural, systemic or metabolic changes. Despite the lack of an organic basis, functional diseases reduce the quality of life of patients and cause great economic damage to society both in direct indicators of the cost of medical care and treatment, and in indirect indicators, including compensation for temporary disability.

В первую очередь к таким заболеваниям относят синдром раздраженной толстой кишки. По данным эпидемиологических исследований 15-20% населения страдает синдромом раздраженной кишки. Выделяют несколько форм этой болезни: по варианту диареи, по варианту запоров, смешанную форму. Менее часто встречаются другие функциональные заболевания кишечника, такие как: функциональная диарея, функциональный запор, идиопатическая абдоминальная боль и др.First of all, such diseases include irritable bowel syndrome. According to epidemiological studies, 15-20% of the population suffers from irritable bowel syndrome. There are several forms of this disease: according to the variant of diarrhea, according to the variant of constipation, a mixed form. Other common bowel diseases are less common, such as functional diarrhea, functional constipation, idiopathic abdominal pain, etc.

Во многих странах, начиная с 1969 г., для лечения функциональных расстройств кишечника, в основном при синдроме раздраженной кишки (СРК) применяется тримебутин. В России, в конце 2007 г., он был зарегистрирован под торговым названием Тримедат®. Эффективность тримебутина в снижении абдоминальной боли была продемонстрирована в различных клинических исследованиях. Длительное время полагали, что влияние тримебутина связано с его спазмолитической активностью и считали, что этот препарат действует наподобие миотропного спазмолитика мебеверина. Однако позднее были обнаружены новые данные, касающиеся механизма действия тримебутина, нехарактерные для спазмолитических препаратов. В экспериментальных и клинических исследованиях было показано модулирующее влияние тримебутина на моторную функцию желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), которое проявлялось в его нормализующих эффектах на гипо- и гиперкинетические нарушения моторики ЖКТ при терапевтической и хирургической патологии. Тримебутин оказывает значительное обезболивающее действие. При проведении экспериментальных исследований выяснилось, что тримебутин является агонистом опиатных рецепторов и его модулирующее влияние на моторику ЖКТ и обезболивающий эффект определяются благодаря неспецифическому действию этого препарата на все классы периферических опиатных рецепторов - µ, κ и δ.In many countries, since 1969, trimebutin has been used to treat functional bowel disorders, mainly with irritable bowel syndrome (IBS). In Russia, at the end of 2007, it was registered under the trade name Trimedat®. The effectiveness of trimebutin in reducing abdominal pain has been demonstrated in various clinical studies. For a long time, it was believed that the effect of trimebutin is associated with its antispasmodic activity and was believed that this drug acts like a myotropic antispasmodic mebeverin. However, later new data were discovered regarding the mechanism of action of trimebutin, uncharacteristic for antispasmodic drugs. In experimental and clinical studies, the modulating effect of trimebutin on the motor function of the gastrointestinal tract (GIT) was shown, which was manifested in its normalizing effects on hypo- and hyperkinetic disorders of the gastrointestinal tract with therapeutic and surgical pathology. Trimebutin has a significant analgesic effect. During experimental studies, it was found that trimebutin is an opiate receptor agonist and its modulating effect on gastrointestinal motility and analgesic effect are determined due to the non-specific effect of this drug on all classes of peripheral opiate receptors - µ, κ and δ.

В основном тримебутин назначают перорально в виде различных твердых лекарственных форм, в том числе в виде таблеток как быстрораспадающихся, так и с замедленным действием. Поскольку тримебутин плохо растворим в воде, для повышения его биодоступности была получена и введена в клиническую практику его растворимая соль-малеат.Basically, trimebutin is administered orally in the form of various solid dosage forms, including in the form of tablets, both rapidly disintegrating and slow-acting. Since trimebutin is poorly soluble in water, its soluble maleate salt was obtained and introduced into clinical practice to increase its bioavailability.

В частности, известен патент RU 2418576, касающийся фармацевтической композиции в виде твердой пероральной лекарственной формы для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта. Фармацевтическая композиция содержит следующие ингредиенты: тримебутина малеат, лактозу, кремния диоксид коллоидный, тальк, кукурузный крахмал, стеарат магния.In particular, patent RU 2418576 is known for a pharmaceutical composition in the form of a solid oral dosage form for the treatment of diseases of the gastrointestinal tract. The pharmaceutical composition contains the following ingredients: trimebutin maleate, lactose, colloidal silicon dioxide, talc, corn starch, magnesium stearate.

Выпускаются таблетки MODULON® 200 мг, Aptalis Pharma Canada, содержащие тримебутина малеат, лактозу, микрокристаллическую целлюлозу, диоксид кремния, натрия крахмала гликолят, повидон, стеарат Inc. (http.//www.aptalispharma.com/pdf/modulon.pdf).MODULON® 200 mg tablets are available, Aptalis Pharma Canada, containing trimebutin maleate, lactose, microcrystalline cellulose, silicon dioxide, sodium starch glycolate, povidone, stearate Inc. (http.//www.aptalispharma.com/pdf/modulon.pdf).

Таблетки не обладают ретардирующим действием.Tablets do not have a retarding effect.

Заявка CN 101584677 А касается таблеток замедленного высвобождения, которые содержат тримебутина малеат, гидроксипропилметилцеллюлозу, янтарную кислоту, диоксид кремния, стеарат магния, этиловый эфир целлюлозы. Наличие кислоты нежелательно при ряде состояний, при которых показано введение препарата.Application CN 101584677 A concerns sustained release tablets which contain trimebutin maleate, hydroxypropyl methylcellulose, succinic acid, silicon dioxide, magnesium stearate, ethyl cellulose ether. The presence of acid is undesirable in a number of conditions in which administration of the drug is indicated.

Известны таблетки тримебутина малеата, содержащие α-D-галактозидазу, гидроксипропилцеллюлозу, безводную лактозу, натрия крахмала гликолят, микрокристаллическую целлюлозу, лактозу-целлюлозу, тальк, коллоидный диоксид кремния, магния стеарат (ЕР 2641968 А2).Trimebutin maleate tablets are known containing α-D-galactosidase, hydroxypropyl cellulose, anhydrous lactose, sodium starch glycolate, microcrystalline cellulose, lactose cellulose, talc, colloidal silicon dioxide, magnesium stearate (EP 2641968 A2).

Известны покрытые пленочной оболочкой таблетки с отсроченным высвобождением, содержащие ядро, включающее, по массе, от 30 до 60% от тримебутина малеата, и, как наполнители, от 15 до 45% одного или более разбавителей, от 2,5 до 25% одного или нескольких связующих веществ, от 0,5 до 25% одного или более подкисляющих агентов, выбранных из лимонной кислоты и винной кислоты, необязательно от 1 до 5% одного или нескольких разрыхлителей и адъюванов, в частности от 0,5 до 5% вещества, улучшающего скольжение и от 0,25 до 2,5% смазывающего, и водорастворимое пленочное покрытие, в количестве от 1 до 5% от веса матрицы, содержащего один или более водорастворимых пленкообразующих агентов, необязательно, один или более пластификаторов (EA 001506 (B1) - 2001-04-23). Данное решение может быть указано как ближайший аналог-прототип. Однако данные таблетки не пригодны для использования любых состояний, при которых показано применение тримебутина. Например, они могут вызвать нежелательные реакции при панкреатите.Delayed release film-coated tablets are known containing a core comprising, by weight, from 30 to 60% of trimebutin maleate, and, as fillers, from 15 to 45% of one or more diluents, from 2.5 to 25% of one or several binders, from 0.5 to 25% of one or more acidifying agents selected from citric acid and tartaric acid, optionally from 1 to 5% of one or more disintegrants and adjuvants, in particular from 0.5 to 5% of a substance that improves glide and from 0.25 to 2.5% lubricating and water-soluble film coating ytie in an amount of from 1 to 5% by weight of a matrix containing one or more water-soluble film-forming agents, optionally one or more plasticizers (EA 001 506 (B1) - 2001-04-23). This solution can be indicated as the closest analogue prototype. However, these tablets are not suitable for use in any conditions in which the use of trimebutin is indicated. For example, they can cause unwanted reactions with pancreatitis.

Задачей предлагаемого изобретения является создание фармацевтической композиции, содержащей тримебутин малеат, в виде таблеток-ретард (с пролонгированным (периодическим) высвобождением лекарственного вещества), экономичных в технологии изготовления, поддерживающих необходимую концентрацию активного вещества при использовании для лечения различных заболеваний, при которых показано назначение тримебутина, и тем самым способствующих предотвращению приступов.The objective of the invention is the creation of a pharmaceutical composition containing trimebutin maleate, in the form of retard tablets (with prolonged (periodic) release of the drug substance), economical in manufacturing technology, supporting the necessary concentration of the active substance when used to treat various diseases in which the appointment of trimebutin is indicated , and thereby contributing to the prevention of seizures.

Техническим результатом предлагаемого изобретения является стабильность при хранении, высокий клинический эффект.The technical result of the invention is storage stability, high clinical effect.

Поставленная задача решается тем, что заявляемая фармацевтическая композиция выполнена в форме таблетки, покрытой оболочкой, ядро которой содержит активный компонент тримебутина малеат и вспомогательные вещества: микрокристаллическую целлюлозу, повидон, гипромеллозу, стеарат магния, а оболочка представляет собой пленку Опадрай II (серия 85), состоящую из поливинилового спирта частично гидролизованного, макрогола-3350, титана диоксида E 171 и талька, при следующем соотношении ингредиентов, мг:The problem is solved in that the claimed pharmaceutical composition is made in the form of a tablet, coated, the core of which contains the active component of trimebutin maleate and excipients: microcrystalline cellulose, povidone, hypromellose, magnesium stearate, and the shell is a film of Opadry II (series 85), consisting of partially hydrolyzed polyvinyl alcohol, macrogol-3350, titanium dioxide E 171 and talc, in the following ratio of ingredients, mg:

тримебутина малеатtrimebutin maleate 285,0-315,0 285.0-315.0 целлюлоза микрокристаллическаяmicrocrystalline cellulose 43,3-47,8 43.3-47.8 повидонpovidone 8,0-8,9 8.0-8.9 гипромеллозаhypromellose 228,0-252,0 228.0-252.0 магния стеаратmagnesium stearate 5,7-6,3 5.7-6.3 ОболочкаShell 17,0-19,0 17.0-19.0

Способ приготовления таблеток включает смешение просеянных субстанций тримебутина малеата и целлюлозы микрокристаллической, в течение 3-5 минут, увлажнение смеси 8% водным раствором повидона, перемешивание в течение 1-2 минут, влажную грануляцию, сушку гранулята при температуре 55,0±5,0°C в течение 25-30 минут до влажности 1,5±0,5%, сухую грануляцию через отверстия гранулятора диаметром 1 мм, добавление гипромеллозы и перемешивание смеси 7-10 минут, опудривание магния стеаратом при перемешивании в течение 2-3 минут, таблетирование таблеток-ядер, выстаивание при температуре 6÷8°C 20÷30 часов, приготовление суспензии для нанесения оболочки из воды очищенной и смеси Опадрай II (серия 85) при перемешивании в течение 40-50 минут, нанесение покрытия со скоростью 15-20 г/мин, сушку при 36÷40°C 10 минут. Полученные таблетки отбраковывают, фасуют, маркируют и упаковывают в блистеры.A method of preparing tablets includes mixing the sieved substances of trimebutine maleate and microcrystalline cellulose for 3-5 minutes, moistening the mixture with an 8% aqueous solution of povidone, mixing for 1-2 minutes, wet granulation, drying the granulate at a temperature of 55.0 ± 5.0 ° C for 25-30 minutes to a moisture content of 1.5 ± 0.5%, dry granulation through the holes of a granulator with a diameter of 1 mm, adding hypromellose and mixing the mixture for 7-10 minutes, dusting the magnesium with stearate with stirring for 2-3 minutes, tabletting core tablets Waning at a temperature of 6 ÷ 8 ° C 20 ÷ 30 hours, preparing a suspension for coating the shell from purified water and Opadry II mix (series 85) with stirring for 40-50 minutes, coating at a speed of 15-20 g / min, drying at 36 ÷ 40 ° C for 10 minutes. The resulting tablets are rejected, packaged, labeled and packaged in blisters.

Изобретение может быть проиллюстрировано следующими примерами.The invention can be illustrated by the following examples.

Пример 1. Состав таблеткиExample 1. The composition of the tablets

тримебутина малеатtrimebutin maleate 300,0 мг300.0 mg целлюлоза микрокристаллическаяmicrocrystalline cellulose 45,6 мг45.6 mg повидонpovidone 8,4 мг8.4 mg гипромеллозаhypromellose 240,0 мг240.0 mg магния стеаратmagnesium stearate 6,0 мг6.0 mg оболочкаshell 18,0 мг18.0 mg

Пример 2. Определение фармакокинетических параметровExample 2. Determination of pharmacokinetic parameters

Определение проводят в соответствии с требованиями ОФС 42-0003-04, используя прибор типа «Вращающая корзинка».The determination is carried out in accordance with the requirements of OFS 42-0003-04, using a device of the type "Rotating basket".

Среда растворения - 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты, объем среды растворения - 1000 мл, скорость вращения корзинки - 100 об/мин.The dissolution medium is 0.1 M hydrochloric acid solution, the volume of the dissolution medium is 1000 ml, the basket rotation speed is 100 rpm.

В каждую корзинку помещают 1 таблетку. Через 2 ч, 5 ч и 14 ч после начала испытания отбирают по 10 мл раствора, восполняя объем в сосуде средой растворения, и фильтруют через мембранный фильтр типа «PVDF» (фирмы «Миллипор», кат. № SLHV033NB или аналогичный) с диаметром пор 0,45 мкм, отбрасывая первые 2 мл фильтрата (испытуемый раствор).1 tablet is placed in each basket. After 2 hours, 5 hours and 14 hours after the start of the test, 10 ml of solution are taken, filling the volume in the vessel with the dissolution medium, and filtered through a PVDF membrane filter (Millipor company, cat. No. SLHV033NB or similar) with a pore diameter 0.45 μm, discarding the first 2 ml of the filtrate (test solution).

Объем анализируемого образца - 20 мкл.The volume of the analyzed sample is 20 μl.

Последовательно хроматографируют испытуемый раствор и раствор СО тримебутина малеата.The test solution and CO solution of trimebutine maleate are sequentially chromatographed.

Количество тримебутина малеата, перешедшего в раствор, в процентах (X) вычисляют по формуламThe amount of trimebutin maleate that has gone into solution, in percent (X), is calculated by the formulas

через 2 часаIn 2 hours

Figure 00000001
Figure 00000001

через 5 часовafter 5 hours

Figure 00000002
Figure 00000002

через 14 часовafter 14 hours

Figure 00000003
Figure 00000003

где: S0 - площадь пика тримебутина на хроматограмме раствора СО тримебутина малеата;where: S 0 is the peak area of trimebutin in the chromatogram of a solution of CO of trimebutin maleate;

S1, S2, S3 - площадь пика тримебутина на хроматограмме испытуемого раствора через 2, 5 и 14 часов соответственно;S 1 , S 2 , S 3 - the peak area of trimebutin in the chromatogram of the test solution after 2, 5 and 14 hours, respectively;

a 0 - навеска тримебутина малеата, в граммах; a 0 - weighed portion of trimebutin maleate, in grams;

В - декларируемое содержание тримебутина малеата в таблетке, в граммах;B - declared content of trimebutin maleate in a tablet, in grams;

Р - содержание тримебутина малеата в СО тримебутина малеата, %;P is the content of trimebutin maleate in CO of trimebutin maleate,%;

10 1000

Figure 00000004
- фактор коррекции концентрации тримебутина малеата, связанный с отбором проб. 10 1000
Figure 00000004
- a correction factor for the concentration of trimebutin maleate associated with sampling.

Результаты определенияDetermination results

Количество перешедшего в раствор тримебутина малеата через 2 часа от 15 до 35%, через 5 часов - от 40 до 65%, через 14 часов - около 80%.The amount of maleate converted to a solution of trimebutin in 2 hours from 15 to 35%, after 5 hours - from 40 to 65%, after 14 hours - about 80%.

Данные относительной биодоступности: AUC t=98.96-112.00%; AUC infinity=98.57-113.12%; С max=90.9-106.9%.Relative bioavailability data: AUC t = 98.96-112.00%; AUC infinity = 98.57-113.12%; With max = 90.9-106.9%.

При определении срока хранения и стабильности методом ускоренного хранения было обнаружено, что состав является стабильным, суммарное содержание примесей не превышает 2,5% при хранении в течение 2 лет.When determining the shelf life and stability by the method of accelerated storage, it was found that the composition is stable, the total content of impurities does not exceed 2.5% when stored for 2 years.

Простой и быстрый хроматографии-тандемной масс-спектрометрии (LC-MS/MS) был разработан для одновременного определения тримебутин малеат (ТМ) и его двух основных метаболитов N-didemethyltrimebutine (АПБ) и 3, 4, 5-триметоксибензойной кислоты (ТМВА) в плазме крови человека.Simple and fast chromatography-tandem mass spectrometry (LC-MS / MS) was developed for the simultaneous determination of trimebutine maleate (TM) and its two main metabolites, N-didemethyltrimebutine (APB) and 3, 4, 5-trimethoxybenzoic acid (TMBA) in human blood plasma.

Пример 3. Фармакологические исследованияExample 3. Pharmacological studies

В исследование препарата были включены 32 пациента с наличием болевого абдоминального синдрома билиарного типа, нарушением функции желчного пузыря и синдромом раздраженного кишечника. Всем больным было проведено: эндоскопическое исследование желудка и двенадцатиперстной кишки, клинический анализ крови, мочи, биохимический анализ, ультразвуковое исследование.The study included 32 patients with biliary type abdominal pain, impaired gallbladder function and irritable bowel syndrome. All patients underwent: endoscopic examination of the stomach and duodenum, clinical analysis of blood, urine, biochemical analysis, ultrasound.

Таблетки по примеру 1 назначались 2 раза в сутки до еды в течение 4 недель. При анализе эффективности терапии учитывалась динамика следующих клинических симптомов: болевой абдоминальный синдром билиарного типа; болевой абдоминальный синдром небилиарного типа; диспепсические расстройства, включая отрыжку, срыгивание, горечь во рту, тошноту, метеоризм, запоры, поносы.The tablets of example 1 were prescribed 2 times a day before meals for 4 weeks. When analyzing the effectiveness of therapy, the dynamics of the following clinical symptoms was taken into account: abdominal pain syndrome of the biliary type; pain abdominal syndrome of non-biliary type; dyspeptic disorders, including belching, regurgitation, bitterness in the mouth, nausea, flatulence, constipation, diarrhea.

К завершению периода наблюдения у больных отмечено существенное снижение частоты болевого абдоминального синдрома, диспепсических нарушений. У 26 пациентов наблюдалось купирование болей билиарного типа. У 30 пациентов нормализовался стул. Полученные данные клинических анализов крови и мочи, биохимических показателей показали отсутствие влияния на функциональное состояние печени и почек. Новые таблетки хорошо переносились пациентами, нежелательных явлений и побочных эффектов в ходе исследования не отмечалось.By the end of the observation period in patients, a significant decrease in the frequency of pain abdominal syndrome, dyspeptic disorders was noted. In 26 patients, relief of biliary pain was observed. 30 patients returned to normal stool. The data obtained from clinical tests of blood and urine, biochemical parameters showed no effect on the functional state of the liver and kidneys. The new tablets were well tolerated by patients, adverse events and side effects were not observed during the study.

Предлагаемые таблетки могут быть использованы при нарушениях моторики ЖКТ при функциональных состояниях и заболеваниях:The proposed tablets can be used for violations of gastrointestinal motility in functional conditions and diseases:

- гастродуоденальных заболеваниях, которые проявляются диспептическими расстройствами (тошнота, боли в области живота, нарушение пищеварения, рвота);- gastroduodenal diseases, which are manifested by dyspeptic disorders (nausea, abdominal pain, digestive disorders, vomiting);

- послеоперационной непроходимости кишечника паралитической формы;- postoperative bowel obstruction of a paralytic form;

- при рефлюксной болезни гастроэзофагеального типа;- with reflux disease of the gastroesophageal type;

- подготовительном периоде, предшествующем эндоскопическому/рентгенологическому исследованию ЖКТ;- the preparatory period preceding the endoscopic / radiological examination of the gastrointestinal tract;

- синдроме раздраженного кишечника, основными симптомами которого являются колики, болевые ощущения в брюшной полости, метеоризм, запор и/или диарея, спазмы кишечника;- irritable bowel syndrome, the main symptoms of which are colic, pain in the abdominal cavity, flatulence, constipation and / or diarrhea, intestinal cramps;

- у детей: расстройствах, носящих диспептический характер, что вызвано нарушениями моторики ЖКТ.- in children: disorders that are dyspeptic in nature, which is caused by impaired gastrointestinal motility.

Claims (2)

1. Фармацевтическая композиция в форме ретард-таблетки, покрытой оболочкой, харатеризующаяся тем, что содержит ядро, включающее тримебутина малеат, микрокристаллическую целлюлозу, повидон, гипромеллозу, стеарат магния, и оболочку, которая представляет собой пленку Опадрай II (серия 85), состоящую из поливинилового спирта частично гидролизованного, макрогола-3350, титана диоксида Е 171 и талька, при следующем соотношении ингредиентов, мг:
тримебутина малеат 285,0-315,0 целлюлоза микрокристаллическая 43,3-47,8 повидон 8,0-8,9 гипромеллоза 228,0-252,0 магния стеарат 5,7-6,3 оболочка 17,0-19,0
1. A pharmaceutical composition in the form of a coated coated retard tablet, characterized in that it comprises a core comprising trimebutin maleate, microcrystalline cellulose, povidone, hypromellose, magnesium stearate, and a shell which is a Opadry II film (series 85) consisting of partially hydrolyzed polyvinyl alcohol, macrogol-3350, titanium dioxide E 171 and talc, in the following ratio of ingredients, mg:
trimebutin maleate 285.0-315.0 microcrystalline cellulose 43.3-47.8 povidone 8.0-8.9 hypromellose 228.0-252.0 magnesium stearate 5.7-6.3 shell 17.0-19.0
2. Способ приготовления фармацевтической композиции в форме ретард-таблетки по п.1 включает смешение просеянных субстанций тримебутина малеата и целлюлозы микрокристаллической в течение 3-5 мин, увлажнение смеси 8% водным раствором повидона, перемешивание в течение 1-2 мин, влажную грануляцию, сушку гранулята при температуре 55,0±5,0°C в течение 25-30 мин до влажности 1,5±0,5%, сухую грануляцию через отверстия гранулятора диаметром 1 мм, добавление гипромеллозы и перемешивание смеси 7-10 мин, опудривание магния стеаратом при перемешивании в течение 2-3 мин, таблетирование таблеток-ядер, выстаивание при температуре 6-8°C 20-30 ч, приготовление суспензии для нанесения оболочки из воды очищенной и смеси Опадрай II (серия 85) при перемешивании в течение 40-50 мин, нанесение покрытия со скоростью 15-20 г/мин, сушку при 36-40°C 10 мин. 2. The method of preparing the pharmaceutical composition in the form of a retard tablet according to claim 1 includes mixing the sifted substances of trimebutin maleate and microcrystalline cellulose for 3-5 minutes, moistening the mixture with an 8% aqueous solution of povidone, mixing for 1-2 minutes, wet granulation, drying the granulate at a temperature of 55.0 ± 5.0 ° C for 25-30 minutes to a moisture content of 1.5 ± 0.5%, dry granulation through the holes of a granulator with a diameter of 1 mm, adding hypromellose and mixing the mixture for 7-10 minutes, dusting magnesium stearate with stirring for 2-3 in, tabletting the core tablets, standing at a temperature of 6-8 ° C for 20-30 hours, preparing a suspension for coating the shell from purified water and Opadrai II mixture (series 85) with stirring for 40-50 minutes, coating at a speed of 15 -20 g / min; drying at 36-40 ° C for 10 min.
RU2013152385/15A 2013-11-26 2013-11-26 Retard tablets of trimebutine RU2536254C1 (en)

Priority Applications (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2013152385/15A RU2536254C1 (en) 2013-11-26 2013-11-26 Retard tablets of trimebutine
PCT/RU2014/000871 WO2015080624A1 (en) 2013-11-26 2014-11-17 Retard tablets containing trimebutine

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2013152385/15A RU2536254C1 (en) 2013-11-26 2013-11-26 Retard tablets of trimebutine

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2536254C1 true RU2536254C1 (en) 2014-12-20

Family

ID=53199442

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013152385/15A RU2536254C1 (en) 2013-11-26 2013-11-26 Retard tablets of trimebutine

Country Status (2)

Country Link
RU (1) RU2536254C1 (en)
WO (1) WO2015080624A1 (en)

Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EA001506B1 (en) * 1996-08-07 2001-04-23 Парк-Давиз Coated trimebutine maleate tablet
US20100158998A1 (en) * 2008-12-23 2010-06-24 Michael Fox Formulations comprising vitamin d or derivatives thereof
RU2418576C2 (en) * 2009-04-22 2011-05-20 Маргарита Алексеевна Морозова Pharmaceutical composition in form of hard peroral drug for treatment of gastrointestinal tract diseases
KR20120008262A (en) * 2010-07-16 2012-01-30 안국약품 주식회사 Trimebutin-containing sustained-release tablet

Patent Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EA001506B1 (en) * 1996-08-07 2001-04-23 Парк-Давиз Coated trimebutine maleate tablet
US20100158998A1 (en) * 2008-12-23 2010-06-24 Michael Fox Formulations comprising vitamin d or derivatives thereof
RU2418576C2 (en) * 2009-04-22 2011-05-20 Маргарита Алексеевна Морозова Pharmaceutical composition in form of hard peroral drug for treatment of gastrointestinal tract diseases
KR20120008262A (en) * 2010-07-16 2012-01-30 안국약품 주식회사 Trimebutin-containing sustained-release tablet

Also Published As

Publication number Publication date
WO2015080624A1 (en) 2015-06-04

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2616516C2 (en) Pharmaceutical composition containing olmesartan medoxomil and rosuvastatin or its salt
US20120035182A1 (en) Methods of treatment of chronic pain using eszopiclone
RU2455979C2 (en) Pediatric capecitabine-containing tablets
BRPI0708059A2 (en) low flush niacin formulation
RU2672573C2 (en) Pharmaceutical capsule composite formulation containing tadalafil and tamsulosin
WO2015089150A1 (en) Pharmaceutical formulations comprising vilazodone
US20190314353A1 (en) Pharmaceutical Compositions Comprising Alpelisib
WO2012161240A1 (en) Dry-coated tablet containing tegafur, gimeracil and oteracil potassium
DK2802311T3 (en) SUBLINGUAL PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING AN ANTIHISTAMIN MEDICINE AND PROCEDURE FOR PREPARING THEREOF
JP2008536922A (en) Olanzapine pharmaceutical orally disintegrating tablets
RU2536254C1 (en) Retard tablets of trimebutine
US20070053975A1 (en) Ramipril formulation
RU2669920C2 (en) Controlled release pharmaceutical composition based on propionic acid
RU2506947C2 (en) Prolonged release tablet containing theobromin
US20240041817A1 (en) Methods of providing solriamfetol therapy to subjects with impaired renal function
RU2584653C2 (en) Pharmaceutical composition with prolonged release with antipsychotic activity and synthesis methods thereof
RU2706706C1 (en) Oral vildagliptin osmotic pharmaceutical composition
KR20250065346A (en) Obicetrapib and Ezetimibe Combination Therapy and Fixed Dose Pharmaceutical Composition
RU2690372C2 (en) Medicines containing diacerein, and methods for reducing uric acid levels in blood with using thereof
RU2773029C2 (en) Galenic compositions of organic compounds
EA048505B1 (en) CARBAMOYLCYCLOHEXANE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF AUTISTIC SPECTRUM DISORDER
Letsoalo Development and evaluation of a combination analgesic capsule

Legal Events

Date Code Title Description
QB4A Licence on use of patent

Free format text: LICENCE

Effective date: 20170802

QZ41 Official registration of changes to a registered agreement (patent)

Free format text: LICENCE FORMERLY AGREED ON 20170802

Effective date: 20180802

PD4A Correction of name of patent owner
QZ41 Official registration of changes to a registered agreement (patent)

Free format text: LICENCE FORMERLY AGREED ON 20170802

Effective date: 20210630