RU2414218C1 - Eye drops for treatment of dystrophic diseases and traumas of eyes - Google Patents
Eye drops for treatment of dystrophic diseases and traumas of eyes Download PDFInfo
- Publication number
- RU2414218C1 RU2414218C1 RU2009145922/15A RU2009145922A RU2414218C1 RU 2414218 C1 RU2414218 C1 RU 2414218C1 RU 2009145922/15 A RU2009145922/15 A RU 2009145922/15A RU 2009145922 A RU2009145922 A RU 2009145922A RU 2414218 C1 RU2414218 C1 RU 2414218C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- treatment
- taurine
- eye drops
- sodium
- methyl
- Prior art date
Links
- 239000003889 eye drop Substances 0.000 title claims abstract description 10
- 229940012356 eye drops Drugs 0.000 title claims abstract description 10
- 201000010099 disease Diseases 0.000 title claims abstract description 6
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 title claims abstract description 6
- 208000014674 injury Diseases 0.000 title abstract description 6
- 230000008733 trauma Effects 0.000 title abstract 2
- XOAAWQZATWQOTB-UHFFFAOYSA-N taurine Chemical compound NCCS(O)(=O)=O XOAAWQZATWQOTB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 34
- 229960003080 taurine Drugs 0.000 claims abstract description 15
- FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M Sodium chloride Chemical compound [Na+].[Cl-] FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims abstract description 14
- LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N methylparaben Chemical compound COC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 10
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 claims abstract description 10
- 229920001577 copolymer Polymers 0.000 claims abstract description 8
- ZPWVASYFFYYZEW-UHFFFAOYSA-L dipotassium hydrogen phosphate Chemical compound [K+].[K+].OP([O-])([O-])=O ZPWVASYFFYYZEW-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims abstract description 8
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims abstract description 8
- 229920002307 Dextran Polymers 0.000 claims abstract description 7
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 claims abstract description 7
- 229910019142 PO4 Inorganic materials 0.000 claims abstract description 7
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K phosphate Chemical compound [O-]P([O-])([O-])=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K 0.000 claims abstract description 7
- 239000010452 phosphate Substances 0.000 claims abstract description 7
- 239000011734 sodium Substances 0.000 claims abstract description 7
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 claims abstract description 7
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 7
- VJOWMORERYNYON-UHFFFAOYSA-N 5-ethenyl-2-methylpyridine Chemical compound CC1=CC=C(C=C)C=N1 VJOWMORERYNYON-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 5
- WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N N-Vinyl-2-pyrrolidone Chemical compound C=CN1CCCC1=O WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 4
- PVNIIMVLHYAWGP-UHFFFAOYSA-N Niacin Chemical compound OC(=O)C1=CC=CN=C1 PVNIIMVLHYAWGP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 10
- 230000006378 damage Effects 0.000 claims description 8
- DFPAKSUCGFBDDF-UHFFFAOYSA-N Nicotinamide Chemical compound NC(=O)C1=CC=CN=C1 DFPAKSUCGFBDDF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 235000001968 nicotinic acid Nutrition 0.000 claims description 6
- 239000011664 nicotinic acid Substances 0.000 claims description 6
- 229960003512 nicotinic acid Drugs 0.000 claims description 6
- 235000010270 methyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 claims description 4
- 239000004292 methyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 claims description 4
- 229960002216 methylparaben Drugs 0.000 claims description 4
- 239000011708 vitamin B3 Substances 0.000 claims description 4
- 235000019160 vitamin B3 Nutrition 0.000 claims description 4
- 230000000035 biogenic effect Effects 0.000 claims description 2
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims description 2
- 239000008215 water for injection Substances 0.000 claims 2
- 229930003270 Vitamin B Natural products 0.000 claims 1
- 235000019156 vitamin B Nutrition 0.000 claims 1
- 239000011720 vitamin B Substances 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract description 22
- 229940079593 drug Drugs 0.000 abstract description 19
- 210000004087 cornea Anatomy 0.000 abstract description 9
- 238000000034 method Methods 0.000 abstract description 7
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 5
- 206010007766 Cataract traumatic Diseases 0.000 abstract description 4
- 230000002265 prevention Effects 0.000 abstract description 4
- 230000003902 lesion Effects 0.000 abstract description 3
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract description 3
- DFPAKSUCGFBDDF-ZQBYOMGUSA-N [14c]-nicotinamide Chemical compound N[14C](=O)C1=CC=CN=C1 DFPAKSUCGFBDDF-ZQBYOMGUSA-N 0.000 abstract 1
- 206010012601 diabetes mellitus Diseases 0.000 abstract 1
- 230000001172 regenerating effect Effects 0.000 abstract 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 8
- 208000002177 Cataract Diseases 0.000 description 7
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 7
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 description 7
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 6
- 230000001594 aberrant effect Effects 0.000 description 6
- 239000006196 drop Substances 0.000 description 6
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 6
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 6
- 208000028006 Corneal injury Diseases 0.000 description 5
- 241000699670 Mus sp. Species 0.000 description 5
- 208000027418 Wounds and injury Diseases 0.000 description 5
- 208000017532 inherited retinal dystrophy Diseases 0.000 description 4
- 239000008213 purified water Substances 0.000 description 4
- 201000008525 senile cataract Diseases 0.000 description 4
- 206010007749 Cataract diabetic Diseases 0.000 description 3
- 206010037756 Radiation cataract Diseases 0.000 description 3
- LAZPBGZRMVRFKY-UHFFFAOYSA-N Tetramisole hydrochloride Chemical compound Cl.N1=C2SCCN2CC1C1=CC=CC=C1 LAZPBGZRMVRFKY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 201000007025 diabetic cataract Diseases 0.000 description 3
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 3
- 239000002547 new drug Substances 0.000 description 3
- 230000005855 radiation Effects 0.000 description 3
- 230000000638 stimulation Effects 0.000 description 3
- 206010019899 Hereditary retinal dystrophy Diseases 0.000 description 2
- 208000032578 Inherited retinal disease Diseases 0.000 description 2
- 241000699666 Mus <mouse, genus> Species 0.000 description 2
- 206010030113 Oedema Diseases 0.000 description 2
- 208000032430 Retinal dystrophy Diseases 0.000 description 2
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 2
- 210000003683 corneal stroma Anatomy 0.000 description 2
- 230000007547 defect Effects 0.000 description 2
- 210000002919 epithelial cell Anatomy 0.000 description 2
- 201000006321 fundus dystrophy Diseases 0.000 description 2
- RWSXRVCMGQZWBV-WDSKDSINSA-N glutathione Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CCC(=O)N[C@@H](CS)C(=O)NCC(O)=O RWSXRVCMGQZWBV-WDSKDSINSA-N 0.000 description 2
- 230000036512 infertility Effects 0.000 description 2
- 230000011278 mitosis Effects 0.000 description 2
- 238000013425 morphometry Methods 0.000 description 2
- 230000008929 regeneration Effects 0.000 description 2
- 238000011069 regeneration method Methods 0.000 description 2
- 210000001525 retina Anatomy 0.000 description 2
- 238000005303 weighing Methods 0.000 description 2
- 206010002091 Anaesthesia Diseases 0.000 description 1
- 241000700112 Chinchilla Species 0.000 description 1
- 206010011026 Corneal lesion Diseases 0.000 description 1
- LEVWYRKDKASIDU-QWWZWVQMSA-N D-cystine Chemical compound OC(=O)[C@H](N)CSSC[C@@H](N)C(O)=O LEVWYRKDKASIDU-QWWZWVQMSA-N 0.000 description 1
- 102000009123 Fibrin Human genes 0.000 description 1
- 108010073385 Fibrin Proteins 0.000 description 1
- BWGVNKXGVNDBDI-UHFFFAOYSA-N Fibrin monomer Chemical compound CNC(=O)CNC(=O)CN BWGVNKXGVNDBDI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 108010024636 Glutathione Proteins 0.000 description 1
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 description 1
- XUJNEKJLAYXESH-REOHCLBHSA-N L-Cysteine Chemical compound SC[C@H](N)C(O)=O XUJNEKJLAYXESH-REOHCLBHSA-N 0.000 description 1
- FFEARJCKVFRZRR-BYPYZUCNSA-N L-methionine Chemical compound CSCC[C@H](N)C(O)=O FFEARJCKVFRZRR-BYPYZUCNSA-N 0.000 description 1
- 206010024214 Lenticular opacities Diseases 0.000 description 1
- 208000002720 Malnutrition Diseases 0.000 description 1
- 241000283973 Oryctolagus cuniculus Species 0.000 description 1
- 241000700159 Rattus Species 0.000 description 1
- 208000007014 Retinitis pigmentosa Diseases 0.000 description 1
- NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N Sulfur Chemical compound [S] NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241000425571 Trepanes Species 0.000 description 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 1
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 description 1
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 1
- 239000003732 agents acting on the eye Substances 0.000 description 1
- 230000037005 anaesthesia Effects 0.000 description 1
- 239000007853 buffer solution Substances 0.000 description 1
- 230000023852 carbohydrate metabolic process Effects 0.000 description 1
- 235000021256 carbohydrate metabolism Nutrition 0.000 description 1
- 239000007795 chemical reaction product Substances 0.000 description 1
- FDJOLVPMNUYSCM-UVKKECPRSA-L cobalt(3+);[(2r,3s,4r,5s)-5-(5,6-dimethylbenzimidazol-1-yl)-4-hydroxy-2-(hydroxymethyl)oxolan-3-yl] [(2r)-1-[3-[(2r,3r,4z,7s,9z,12s,13s,14z,17s,18s,19r)-2,13,18-tris(2-amino-2-oxoethyl)-7,12,17-tris(3-amino-3-oxopropyl)-3,5,8,8,13,15,18,19-octamethyl-2,7, Chemical compound [Co+3].N#[C-].C1([C@H](CC(N)=O)[C@@]2(C)CCC(=O)NC[C@@H](C)OP([O-])(=O)O[C@H]3[C@H]([C@H](O[C@@H]3CO)N3C4=CC(C)=C(C)C=C4N=C3)O)[N-]\C2=C(C)/C([C@H](C\2(C)C)CCC(N)=O)=N/C/2=C\C([C@H]([C@@]/2(CC(N)=O)C)CCC(N)=O)=N\C\2=C(C)/C2=N[C@]1(C)[C@@](C)(CC(N)=O)[C@@H]2CCC(N)=O FDJOLVPMNUYSCM-UVKKECPRSA-L 0.000 description 1
- XUJNEKJLAYXESH-UHFFFAOYSA-N cysteine Natural products SCC(N)C(O)=O XUJNEKJLAYXESH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000018417 cysteine Nutrition 0.000 description 1
- 229960002433 cysteine Drugs 0.000 description 1
- 229960003067 cystine Drugs 0.000 description 1
- 210000000805 cytoplasm Anatomy 0.000 description 1
- 229940061607 dibasic sodium phosphate Drugs 0.000 description 1
- BNIILDVGGAEEIG-UHFFFAOYSA-L disodium hydrogen phosphate Chemical compound [Na+].[Na+].OP([O-])([O-])=O BNIILDVGGAEEIG-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 description 1
- 239000003792 electrolyte Substances 0.000 description 1
- 230000037149 energy metabolism Effects 0.000 description 1
- 210000000981 epithelium Anatomy 0.000 description 1
- 210000003560 epithelium corneal Anatomy 0.000 description 1
- 229950003499 fibrin Drugs 0.000 description 1
- 238000001914 filtration Methods 0.000 description 1
- 239000000499 gel Substances 0.000 description 1
- 229960003180 glutathione Drugs 0.000 description 1
- 150000004676 glycans Chemical class 0.000 description 1
- 230000000055 hyoplipidemic effect Effects 0.000 description 1
- 230000000871 hypocholesterolemic effect Effects 0.000 description 1
- 230000002519 immonomodulatory effect Effects 0.000 description 1
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 description 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 1
- 230000001071 malnutrition Effects 0.000 description 1
- 235000000824 malnutrition Nutrition 0.000 description 1
- 239000012528 membrane Substances 0.000 description 1
- 230000004060 metabolic process Effects 0.000 description 1
- 229930182817 methionine Natural products 0.000 description 1
- 229960004452 methionine Drugs 0.000 description 1
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 1
- 210000005036 nerve Anatomy 0.000 description 1
- 239000011570 nicotinamide Substances 0.000 description 1
- 229960003966 nicotinamide Drugs 0.000 description 1
- 235000005152 nicotinamide Nutrition 0.000 description 1
- 208000015380 nutritional deficiency disease Diseases 0.000 description 1
- 229940125702 ophthalmic agent Drugs 0.000 description 1
- 229920001282 polysaccharide Polymers 0.000 description 1
- 239000005017 polysaccharide Substances 0.000 description 1
- 239000011148 porous material Substances 0.000 description 1
- 230000002980 postoperative effect Effects 0.000 description 1
- 238000004321 preservation Methods 0.000 description 1
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 description 1
- 230000002335 preservative effect Effects 0.000 description 1
- 230000003449 preventive effect Effects 0.000 description 1
- 230000000069 prophylactic effect Effects 0.000 description 1
- 230000001681 protective effect Effects 0.000 description 1
- 230000022558 protein metabolic process Effects 0.000 description 1
- 235000018102 proteins Nutrition 0.000 description 1
- 102000004169 proteins and genes Human genes 0.000 description 1
- 108090000623 proteins and genes Proteins 0.000 description 1
- 238000011084 recovery Methods 0.000 description 1
- 230000018406 regulation of metabolic process Effects 0.000 description 1
- 230000006641 stabilisation Effects 0.000 description 1
- 238000011105 stabilization Methods 0.000 description 1
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 description 1
- 230000001954 sterilising effect Effects 0.000 description 1
- 239000011593 sulfur Substances 0.000 description 1
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 description 1
- 230000000472 traumatic effect Effects 0.000 description 1
- 230000002792 vascular Effects 0.000 description 1
- 230000000304 vasodilatating effect Effects 0.000 description 1
- 230000007279 water homeostasis Effects 0.000 description 1
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
Description
Изобретение относится к области медицины, а именно офтальмологии, и может применяться в качестве средства для лечения дистрофических заболеваний и травм глазных тканей: стимулятора репаративных процессов при старческих, диабетических, лучевых и травматических катарактах; при профилактике и лечении повреждений роговицы; лечении наследственной и приобретенной дистрофии сетчатки.The invention relates to the field of medicine, namely ophthalmology, and can be used as a means for the treatment of dystrophic diseases and injuries of ocular tissues: a stimulator of reparative processes in senile, diabetic, radiation and traumatic cataracts; in the prevention and treatment of corneal injuries; treatment of hereditary and acquired retinal dystrophy.
Известно биогенное соединение таурин, которое в больших концентрациях содержится в тканях сетчатки и хрусталика и является одним из конечных продуктов метаболизма серосодержащих кислот (цистеина, метионина, глутатиона, цистина), непосредственно участвует в проведении нервного импульса и в регуляции метаболических процессов - энергетического, белкового и углеводного обмена, осморегуляции. Характерной особенностью таурина является способность стимулировать репаративные процессы при дистрофических поражениях тканей глаза.The biogenic compound taurine is known, which is found in high concentrations in the tissues of the retina and lens and is one of the end products of the metabolism of sulfur-containing acids (cysteine, methionine, glutathione, cystine), is directly involved in the conduction of a nerve impulse and in the regulation of metabolic processes - energy, protein and carbohydrate metabolism, osmoregulation. A characteristic feature of taurine is the ability to stimulate reparative processes in dystrophic lesions of the eye tissue.
Из уровня техники известны следующие глазные капли на основе таурина: «Тауфон» и «Цитарин».The following taurine-based eye drops are known in the art: Taufon and Citarin.
Наиболее широкое признание получили капли «Тауфон», которые применяют при дистрофических (связанных с нарушением питания ткани) поражениях сетчатой оболочки глаза, в том числе наследственной тапеторетинальной дегенерации, дистрофиях и повреждениях роговицы, старческих, диабетических, травматических и лучевых катарактах, а также как средство стабилизации электролитного состава цитоплазмы, стимуляции восстановительных процессов при травмах.The most widely recognized drops are “Taufon”, which are used for dystrophic (associated with malnutrition of tissue) lesions of the retina, including hereditary tapetoretinal degeneration, dystrophy and damage to the cornea, senile, diabetic, traumatic and radiation cataracts, as well as a tool stabilization of the electrolyte composition of the cytoplasm, stimulation of recovery processes in injuries.
Недостатком «Тауфона», как и многих других монопрепаратов глазных капель, является их достаточно короткий терапевтический эффект, что приводит к необходимости закапывать капли по 4-6 раз в день.The disadvantage of Taufon, as well as many other mono-preparations of eye drops, is their rather short therapeutic effect, which leads to the need to instill drops 4-6 times a day.
В связи с этим возникла тенденция создания комбинированных средств с целью устранения побочных действий для расширения терапевтического действия и пролонгации терапевтического воздействия. Одними из таких препаратов являются глазные капли «Цитарин», содержащие в своем составе помимо таурина витамин B12 и полимер, пролонгирующий действие средства.In this regard, a tendency has arisen to create combined agents in order to eliminate side effects to expand the therapeutic effect and prolong the therapeutic effect. One of these drugs is Citarin eye drops, which contain in addition to taurine vitamin B 12 and a polymer that prolongs the action of the drug.
Отличие данного изобретения от препарата «Цитарин» заключается в процентном содержании главного активного вещества таурина, полимера, наличие витамина РР (В3), хлорида натрия, монофосфата калия и фосфата натрия двуосновного.The difference of this invention from the drug "Citarin" is the percentage of the main active substance of taurine, polymer, the presence of vitamin PP (B 3 ), sodium chloride, potassium monophosphate and dibasic sodium phosphate.
Задачей предлагаемого изобретения является создание отечественных глазных капель в виде комбинированного препарата, обладающего репаративным действием для лечения дистрофических заболеваний и травм глазных тканей, обеспечивающего повышение эффективности таурина за счет входящих в препарат компонентов и продление контакта препарата с роговицей для сокращения числа инстилляций.The objective of the invention is the creation of domestic eye drops in the form of a combined preparation that has a reparative effect for the treatment of dystrophic diseases and injuries of ocular tissues, which increases the effectiveness of taurine due to the components included in the preparation and prolongs the contact of the drug with the cornea to reduce the number of instillations.
Результатом поставленной задачи являются глазные капли следующего состава:The result of the task are eye drops of the following composition:
В предлагаемом составе концентрация таурина взята в диапазоне от 2 до 4% на основании того, что в ней вещество проявляет наибольшую активность: 2% раствор является малоэффективным, а в растворе более 4% образуются конгломираты с полимером, что затрудняет проникновение таурина через роговицу и высвобождение полимера.In the proposed composition, the concentration of taurine is taken in the range from 2 to 4% based on the fact that the substance is most active in it: a 2% solution is ineffective, and conglomerates with a polymer form in a solution of more than 4%, which makes it difficult for taurine to penetrate through the cornea and release polymer.
Для продления контакта препарата с роговицей и сокращения числа инстилляций в состав капель введено полимерное пролонгирующее вещество - низкомолекулярный декстран с относительной молекулярной массой 30000-40000 дл или сополимер N-винилпирролидона с 2-метил-5-винилпиридином (далее - сополимер) с молекулярной массой 29000-40000 дл. Декстран представляет собой гидрофильный полисахарид, который медленно проникает через сосудистые стенки и при введении в кровеносное русло длительно циркулирует в нем, таким образом повышает эффективность офтальмологического препарата, пролонгируя терапевтическое действие. Сополимер также пролонгирует действие препарата, а также обладает иммуномодулирующим действием. Полимеры взяты в диапазоне от 3% до 10%: менее 3% раствор полимера не обладает пролонгирующими свойствами, а полимер в концентрации более 10% образует вязкие растворы и гели, что по физико-химическим параметрам не подходит для препарата.To prolong the contact of the drug with the cornea and reduce the number of instillations, a polymer prolonging substance was introduced — a low molecular weight dextran with a relative molecular weight of 30000-40000 dl or a copolymer of N-vinylpyrrolidone with 2-methyl-5-vinylpyridine (hereinafter referred to as the copolymer) with a molecular weight of 29000 -40000 dl. Dextran is a hydrophilic polysaccharide that slowly penetrates through the vascular walls and, when introduced into the bloodstream, circulates for a long time in it, thus increasing the effectiveness of the ophthalmic preparation, prolonging the therapeutic effect. The copolymer also prolongs the effect of the drug, and also has an immunomodulatory effect. The polymers were taken in the range from 3% to 10%: a less than 3% polymer solution does not have prolonging properties, and a polymer in a concentration of more than 10% forms viscous solutions and gels, which is not suitable for the preparation by physicochemical parameters.
Для повышения эффективности и комплексной активности средства в состав был введен никотинамид, который представляет собой витамин РР (В3) и оказывает сосудорасширяющее, гиполипидемическое и гипохолестеринемическое действие.To increase the effectiveness and complex activity of the drug, nicotinamide was introduced into the composition, which is vitamin PP (B 3 ) and has a vasodilating, hypolipidemic and hypocholesterolemic effect.
В офтальмологическое средство нипагин был введен как консервант и стабилизатор, способствующий сохранению стерильности средства, а также после его растворения и приготовления капель в процессе их использования.Nipagin was introduced into the ophthalmic agent as a preservative and stabilizer, contributing to the preservation of the sterility of the agent, as well as after its dissolution and preparation of drops in the process of their use.
Калия монофосфат и натрия двуосновного фосфат играют роль буферного раствора, с помощью которого поддерживается приемлемая для глазных капель рН и ионной силы.Potassium monophosphate and sodium dibasic phosphate play the role of a buffer solution, with the help of which pH and ionic strength are acceptable for eye drops.
Примеры получения двух составов по данному изобретению.Examples of the preparation of two compositions according to this invention.
Препарат получают путем смешения и растворения компонентов в очищенной воде. Стерильность препарата достигается стерилизующей фильтрацией через мембранные фильтры с диаметром пор 0,2 мкм.The drug is obtained by mixing and dissolving the components in purified water. Sterility of the drug is achieved by sterilizing filtration through membrane filters with a pore diameter of 0.2 μm.
Пример состава №1:Example composition No. 1:
Пример состава №2:Example composition No. 2:
Таурин 40 гTaurine 40 g
По внешнему виду предлагаемые капли представляют собой прозрачную бесцветную жидкость.In appearance, the proposed drops are a clear, colorless liquid.
Технический результат подтверждается следующими примерами.The technical result is confirmed by the following examples.
Пример 1. Лечение катаракт.Example 1. Treatment of cataracts.
Опыт поставлен на мышах обоего пола линии F1 (CBA×C57B1) весом 16-18 г. Катаракты индуцировали облучением мышей гамма-излучением 137Cs в дозе 4,0 Гр (наиболее адекватная модель старческим катарактам). Через 18 недель после радиационного воздействия одной группе животных - в количестве 92 производили профилактическое закапывание нового лекарственного средства в течение 7 недель два раза в день по 2 капли в оба глаза. Вторая группа животных в количестве 60 служила контролем; третью группу животных в количестве 60 лечили тауфоном (4% раствор 2-аминоэтансульфоновой кислоты).The experiment was performed on mice of both sexes of the F1 line (CBA × C57B1) weighing 16-18 g. Cataracts were induced by irradiation of mice with 137 Cs gamma radiation at a dose of 4.0 Gy (the most appropriate model for senile cataracts). 18 weeks after radiation exposure to one group of animals - in the amount of 92, prophylactic instillation of a new drug was carried out for 7 weeks twice a day, 2 drops in both eyes. The second group of animals in the amount of 60 served as a control; the third group of animals in an amount of 60 was treated with taufon (4% solution of 2-aminoethanesulfonic acid).
По окончании закапывания животных обследовали с помощью электроофтальмоскопа и лупы +15,0 Д. Было обнаружено, что у леченных животных частота помутнений хрусталика составляла 46,8% (р<0,01), тогда как у нелеченных - 74%, в третьей группе - 64,3%.At the end of instillation, the animals were examined with an electrophthalmoscope and a magnifier of +15.0 D. It was found that in the treated animals the lens opacity was 46.8% (p <0.01), while in untreated animals it was 74%, in the third group - 64.3%.
Пример 2. Лечение повреждений роговицы.Example 2. The treatment of damage to the cornea.
Опыты были проведены на мышах линии F1. Мышей облучали протонами с энергией 9 ГэВ, мощность дозы 0,05 Гр/с, в дозе 0,25 Гр. В качестве теста повреждения роговицы исследована частота образования аберрантных митозов через 24, 72, 168 и 240 часов после облучения. Новое лекарственное средство закапывали по 2-3 капли в оба глаза 5 раз через каждые 10 мин сразу после облучения. Курс повторяли ежедневно в течение 10 суток. Результаты лечения представлены в таблице 1.The experiments were conducted on mice of the F1 line. Mice were irradiated with protons with an energy of 9 GeV, a dose rate of 0.05 Gy / s, at a dose of 0.25 Gy. As a test for corneal damage, the incidence of aberrant mitoses 24, 72, 168 and 240 hours after irradiation was studied. A new drug was instilled 2-3 drops in both eyes 5 times every 10 minutes immediately after irradiation. The course was repeated daily for 10 days. The treatment results are presented in table 1.
Изменение частоты образования аберрантных митозов в клетках эпителия роговицы мышей после облучения протонами 9 ГэВTable 1
Changes in the frequency of aberrant mitosis in mouse corneal epithelial cells after irradiation with 9 GeV protons
Результаты позволяют сделать заключение о том, что новое лекарственное средство приводит к частичной достоверной репарации повреждений роговицы по тесту уменьшения аберрантных митозов.The results allow us to conclude that the new drug leads to a partial reliable repair of corneal lesions according to the test for reducing aberrant mitoses.
Пример 3. Профилактика и лечение повреждений эпителия роговицы.Example 3. Prevention and treatment of damage to the corneal epithelium.
Условия опыта те же, что и в примере 2. Облучение мышей проводили в дозах от 1,0 до 7,0 Гр. В качестве теста повреждения роговицы исследовали частоту образования аберрантных митозов через 24 и 72 часа после облучения.The experimental conditions are the same as in example 2. Irradiation of mice was carried out in doses from 1.0 to 7.0 Gy. As a test for corneal damage, the incidence of aberrant mitoses was examined 24 and 72 hours after irradiation.
Лекарственное средство закапывали до облучения в течение часа 5 раз и далее сразу после облучения.The drug was instilled before irradiation for an hour 5 times and then immediately after irradiation.
Результаты профилактического и лечебного применения препарата представлены в таблице 2.The results of the preventive and therapeutic use of the drug are presented in table 2.
Изменение частоты образования аберрантных митозов в клетках эпителия роговицы мышей, облученных протонами 9 ГэВtable 2
Changes in the frequency of aberrant mitosis in mouse corneal epithelial cells irradiated with 9 GeV protons
Таким образом, выявлено защитное и лечебное свойство предлагаемого препарата, применение которого приводило к достоверной эффективности при лечении поврежденной роговицы.Thus, the protective and therapeutic property of the proposed drug was revealed, the use of which led to reliable efficacy in the treatment of damaged corneas.
Пример 4. Лечение травм роговицы.Example 4. Treatment of corneal injuries.
Опыты проводились на 7 кроликах породы «Шиншилла», весом 2-2,5 кг. Методика заключалась в следующем: после эпибульбарной анестезии трепаном диаметром 6,0 мм производился надрез передних слоев стромы роговицы, после чего слой этот под уровень кромки надреза удаляется вместе с эпителием. Такая методика позволяла следить не только за скоростью эпителизации, но и за регенерацией стромы роговицы. Препарат закапывали 3 раза в правый глаз, левый глаз служил контролем - в него закапывался физиологический раствор.The experiments were carried out on 7 rabbits of the breed "Chinchilla", weighing 2-2.5 kg The technique was as follows: after epibulbar anesthesia with trepan 6.0 mm in diameter, the anterior layers of the corneal stroma were incised, after which this layer was removed along with the epithelium under the level of the incision edge. This technique made it possible to monitor not only the rate of epithelization, but also the regeneration of corneal stroma. The drug was instilled 3 times in the right eye, the left eye served as a control - saline was instilled into it.
Были получены следующие результаты: послеоперационная воспалительная реакция прошла в опытной группе на 38 часов раньше, чем в контрольной; налет на дефекте рассосался на 29 часов раньше, полная эпителизация раны наступила на 17 часов раньше в опытной группе, отек стромы исчез на 91 час раньше, а дефект заполнился тканью на 31 час раньше в опытной группе, по сравнению с контрольной.The following results were obtained: postoperative inflammatory reaction took place in the experimental group 38 hours earlier than in the control group; plaque on the defect resolved 29 hours earlier, complete epithelialization of the wound occurred 17 hours earlier in the experimental group, stromal edema disappeared 91 hours earlier, and the defect was filled with tissue 31 hours earlier in the experimental group compared to the control group.
Делаем вывод о том, что препарат способствует более быстрому рассасыванию фибринной пленки и отека, ускоряет регенерацию роговицы.We conclude that the drug contributes to a faster resorption of the fibrin film and edema, accelerates the regeneration of the cornea.
Пример 5. Лечение наследственной дистрофии сетчатки.Example 5. The treatment of hereditary retinal dystrophy.
Шести крысам линии F1 с наследственной ретинальной дистрофией инъецировали раствор лекарственного средства сразу после рождения на протяжении первых суток. Проводили морфометрию очагов мембаногенеза с 200 полей зрения от 3-х блоков, всего изучено 7200 полей зрения электронного микроскопа при увеличении 14000х.Six rats of the F 1 strain with hereditary retinal dystrophy were injected with a drug solution immediately after birth during the first day. Morphometry of the foci of membranogenesis was carried out with 200 fields of view from 3 blocks; a total of 7200 fields of view of the electron microscope with a magnification of 14000x were studied.
Результаты лечения наследственной дистрофииTable 3
The results of the treatment of hereditary dystrophy
Всплеск стимуляции выявлен в опытной группе 2++, равный 0,32±0,12%, в то же время как в контроле он отсутствует.A stimulation surge was detected in the 2 ++ experimental group, equal to 0.32 ± 0.12%, while it was absent in the control.
Таким образом, предлагаемый состав глазных капель соответствует поставленной задаче и может применяться в качестве средства для лечения дистрофических заболеваний и травм глазных тканей, стимулятора репаративных процессов при старческих, диабетических, лучевых и травматических катарактах, при профилактике и лечении повреждений роговицы, при лечении наследственной и приобретенной дистрофии сетчатки.Thus, the proposed composition of eye drops corresponds to the task and can be used as a tool for the treatment of dystrophic diseases and injuries of eye tissues, a stimulator of reparative processes in senile, diabetic, radiation and traumatic cataracts, in the prevention and treatment of corneal injuries, in the treatment of hereditary and acquired retinal dystrophy.
Claims (1)
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2009145922/15A RU2414218C1 (en) | 2009-12-11 | 2009-12-11 | Eye drops for treatment of dystrophic diseases and traumas of eyes |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2009145922/15A RU2414218C1 (en) | 2009-12-11 | 2009-12-11 | Eye drops for treatment of dystrophic diseases and traumas of eyes |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2414218C1 true RU2414218C1 (en) | 2011-03-20 |
Family
ID=44053565
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2009145922/15A RU2414218C1 (en) | 2009-12-11 | 2009-12-11 | Eye drops for treatment of dystrophic diseases and traumas of eyes |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2414218C1 (en) |
Cited By (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2521337C1 (en) * | 2013-07-03 | 2014-06-27 | Закрытое акционерное общество "ФИРН М" (ЗАО "ФИРН М") | Pharmaceutical composition for treating eye diseases related to eye tissue metabolic disease and inflammatory eye tissue injury |
| EA020389B1 (en) * | 2012-10-01 | 2014-10-30 | Ооо "Фармацевтическая Компания "Славянская Аптека" | Pharmaceutical composition comprising sodium, iron, zinc and having a metabolic, anti-cataract, retina-protecting effect (variants) |
| EA020402B1 (en) * | 2012-10-01 | 2014-10-30 | Ооо "Фармацевтическая Компания "Славянская Аптека" | Pharmaceutical composition comprising sodium, calcium, zinc and having a metabolic, anti-cataract, retina-protecting effect (variants) |
| EA020362B1 (en) * | 2012-10-01 | 2014-10-30 | Ооо "Фармацевтическая Компания "Славянская Аптека" | Pharmaceutical composition comprising sodium, calcium, magnesium, zinc and having a metabolic, anti-cataract, retina-protecting effect (variants) |
| EA020405B1 (en) * | 2012-10-01 | 2014-10-30 | Ооо "Фармацевтическая Компания "Славянская Аптека" | Pharmaceutical composition comprising sodium, magnesium, iron, zinc and having a metabolic, anti-cataract, retina-protecting effect (variants) |
| EA020388B1 (en) * | 2012-10-01 | 2014-10-30 | Ооо "Фармацевтическая Компания "Славянская Аптека" | Pharmaceutical composition comprising sodium, calcium, iron, zinc and having a metabolic, anti-cataract, retina-protecting effect (variants) |
| EA026904B1 (en) * | 2012-11-23 | 2017-05-31 | Игорь Михайлович Юхт | Method for quantitative determination of polyhexamethylene biguanidine (phmb) hydrochloride in compositions for preparing liquid medicinal products for treatment of eye and nose diseases (2 embodiments) |
Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6486139B1 (en) * | 1998-03-19 | 2002-11-26 | Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco A.C.R.A.F. S.P.A. | Ophthalmic solution comprising glycogen |
| RU2223099C1 (en) * | 2002-07-31 | 2004-02-10 | Московский научно-исследовательский институт глазных болезней им. Гельмгольца | Eye drops for treating glaucoma |
| RU2295331C2 (en) * | 2005-02-24 | 2007-03-20 | Государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Белгородский государственный университет" | Ocular drops with reparative and anti-glaucoma action |
-
2009
- 2009-12-11 RU RU2009145922/15A patent/RU2414218C1/en active IP Right Revival
Patent Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6486139B1 (en) * | 1998-03-19 | 2002-11-26 | Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco A.C.R.A.F. S.P.A. | Ophthalmic solution comprising glycogen |
| RU2223099C1 (en) * | 2002-07-31 | 2004-02-10 | Московский научно-исследовательский институт глазных болезней им. Гельмгольца | Eye drops for treating glaucoma |
| RU2295331C2 (en) * | 2005-02-24 | 2007-03-20 | Государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Белгородский государственный университет" | Ocular drops with reparative and anti-glaucoma action |
Cited By (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EA020389B1 (en) * | 2012-10-01 | 2014-10-30 | Ооо "Фармацевтическая Компания "Славянская Аптека" | Pharmaceutical composition comprising sodium, iron, zinc and having a metabolic, anti-cataract, retina-protecting effect (variants) |
| EA020402B1 (en) * | 2012-10-01 | 2014-10-30 | Ооо "Фармацевтическая Компания "Славянская Аптека" | Pharmaceutical composition comprising sodium, calcium, zinc and having a metabolic, anti-cataract, retina-protecting effect (variants) |
| EA020362B1 (en) * | 2012-10-01 | 2014-10-30 | Ооо "Фармацевтическая Компания "Славянская Аптека" | Pharmaceutical composition comprising sodium, calcium, magnesium, zinc and having a metabolic, anti-cataract, retina-protecting effect (variants) |
| EA020405B1 (en) * | 2012-10-01 | 2014-10-30 | Ооо "Фармацевтическая Компания "Славянская Аптека" | Pharmaceutical composition comprising sodium, magnesium, iron, zinc and having a metabolic, anti-cataract, retina-protecting effect (variants) |
| EA020388B1 (en) * | 2012-10-01 | 2014-10-30 | Ооо "Фармацевтическая Компания "Славянская Аптека" | Pharmaceutical composition comprising sodium, calcium, iron, zinc and having a metabolic, anti-cataract, retina-protecting effect (variants) |
| EA026904B1 (en) * | 2012-11-23 | 2017-05-31 | Игорь Михайлович Юхт | Method for quantitative determination of polyhexamethylene biguanidine (phmb) hydrochloride in compositions for preparing liquid medicinal products for treatment of eye and nose diseases (2 embodiments) |
| RU2521337C1 (en) * | 2013-07-03 | 2014-06-27 | Закрытое акционерное общество "ФИРН М" (ЗАО "ФИРН М") | Pharmaceutical composition for treating eye diseases related to eye tissue metabolic disease and inflammatory eye tissue injury |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2414218C1 (en) | Eye drops for treatment of dystrophic diseases and traumas of eyes | |
| CA2588044C (en) | Ophthalmic compositions and methods for treating eyes | |
| CN105848651B (en) | Eye drops for dry eye treatment | |
| CN1753683A (en) | Ophthalmic formulation for the prevention and treatment of ocular conditions | |
| MXPA04005390A (en) | Heparin-containing ophthalmic agent. | |
| PT1173255E (en) | Use of pirenoxine for the protection of corneal tissues in photokeratectomy | |
| RS54139B1 (en) | IMPROVED COMPOSITION FOR CROSS-LINING DELIVERY BY JONTOPHESIS USEFUL FOR THE TREATMENT OF KERATOCONUS | |
| RU2412707C1 (en) | Cross-linking ophthalmic agent | |
| EP1121929B1 (en) | Composition comprising di- and trisodiumsalts of echinochrome for treating ocular conditions | |
| RU2201213C1 (en) | Ophthalmic drop "karnosin" | |
| CN112121008A (en) | Aminophosphinic acid derivatives for the prevention and treatment of ocular pain | |
| RU2197923C1 (en) | Pharmaceutical composition for treating corneal edemas | |
| RU2560669C1 (en) | Ophthalmic agent for transepithelial ultraviolet corneal collagen crosslinking | |
| EP3582787B1 (en) | Pharmaceutical preparation for the prevention and treatment of inflammatory and degenerative diseases | |
| CN1196489C (en) | Perfusate preparations for ophthalmic surgery | |
| JP6817300B2 (en) | Therapeutic use of sterile aqueous eye drops | |
| KR101134340B1 (en) | A eye-drop composition for preventing or treating ocular diseases | |
| RU2475248C1 (en) | Ophthalmic cross-linking agent-2 | |
| RU2644701C1 (en) | Method of conservative treatment of adapted penetrating wounds of the cornea | |
| RU2646452C1 (en) | Ophthalmological means for ultraviolet corneal crosslinking | |
| WO1998013038A1 (en) | Subepithelial turbidity inhibitor | |
| CN107137698A (en) | A kind of being used for comprising GDNF treats the pharmaceutical composition of corneal epithelial wound | |
| US20250222110A1 (en) | Methods and compositions for treatment of age-related cataracts | |
| RU2623205C1 (en) | Ophthalmologic gel of taurine | |
| RU2844407C1 (en) | Method of treating infectious corneal damages based on modified uv cross-linking using antiseptic agent with silver nanoparticles with reparative-regenerative properties |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| PC41 | Official registration of the transfer of exclusive right |
Effective date: 20140225 |
|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20141212 |
|
| NF4A | Reinstatement of patent |
Effective date: 20151220 |