[go: up one dir, main page]

RU2403035C2 - Composition for treating bacterial, viral, fungus diseases, inflammation and pain - Google Patents

Composition for treating bacterial, viral, fungus diseases, inflammation and pain Download PDF

Info

Publication number
RU2403035C2
RU2403035C2 RU2008141299/15A RU2008141299A RU2403035C2 RU 2403035 C2 RU2403035 C2 RU 2403035C2 RU 2008141299/15 A RU2008141299/15 A RU 2008141299/15A RU 2008141299 A RU2008141299 A RU 2008141299A RU 2403035 C2 RU2403035 C2 RU 2403035C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pain
organic solvent
inflammation
extract
subject
Prior art date
Application number
RU2008141299/15A
Other languages
Russian (ru)
Other versions
RU2008141299A (en
Inventor
Кристофер ТОРРЕНС (US)
Кристофер ТОРРЕНС
Original Assignee
ОЛАТЕК ИНДАСТРИЗ ЭлЭлСи
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by ОЛАТЕК ИНДАСТРИЗ ЭлЭлСи filed Critical ОЛАТЕК ИНДАСТРИЗ ЭлЭлСи
Priority to RU2008141299/15A priority Critical patent/RU2403035C2/en
Publication of RU2008141299A publication Critical patent/RU2008141299A/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2403035C2 publication Critical patent/RU2403035C2/en

Links

Landscapes

  • Medicines Containing Plant Substances (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

FIELD: medicine.
SUBSTANCE: invention refers to pharmacology and medicine, and represents an extract in an organic solvent for treating bacterial infection, muscle pain, joint pain, bone pain, burn pain, skin conditions, wounds, inflammations or disorder with an inflammation, prepared by a method including the following stages: (a) mixing of methionine and water, (b) addition of an aqueous hypochloride solution to (a) and stirring of the prepared mixture at temperature in the range 0°C to room temperature, (c) addition of a water-immiscible organic solvent represented by mineral oil or ethyl acetate to (b) and stirring, and (d) separation of a phase of organic solvent.
EFFECT: invention provides effective treatment of bacterial, viral, fungus diseases and inflammations, pain and disorder associated with inflammation, and also skin diseases, herewith without any considerable side effects.
10 cl, 5 ex, 3 tbl

Description

ОБЛАСТЬ ТЕХНИКИ, К КОТОРОЙ ОТНОСИТСЯ ИЗОБРЕТЕНИЕFIELD OF THE INVENTION

Настоящее изобретение относится к способам и композициям для лечения бактериальных, вирусных, грибковых заболеваний, воспаления или расстройств, связанных с воспалением; боли; и кожных болезней. Композиция получена путем экстракции органическим растворителем продукта взаимодействия метионина и гипохлорита.The present invention relates to methods and compositions for the treatment of bacterial, viral, fungal diseases, inflammation or disorders associated with inflammation; pain and skin diseases. The composition is obtained by extraction with an organic solvent of the product of the interaction of methionine and hypochlorite.

УРОВЕНЬ ТЕХНИКИBACKGROUND

Организм человека восприимчив ко множеству инфекций различных типов из различных источников. Вирусной инфекцией, обычно в форме обычной простуды, фактически ежегодно страдает каждый человек. В то время как кашель и чихание, связанные с простудами, могут быть [для человека] скорее просто раздражающими факторами, другие общие вирусные инфекции могут быть гораздо более серьезными. Грипп, например, остается главной причиной госпитализации и смертности среди американцев, приводя в среднем к 36000 смертельным исходам и 114000 госпитализациям в год.The human body is susceptible to many infections of various types from various sources. Each person suffers from a viral infection, usually in the form of a common cold. While coughing and sneezing associated with colds can be [for humans] more likely to be just annoying factors, other common viral infections can be much more serious. Influenza, for example, remains the leading cause of hospitalization and death among Americans, with an average of 36,000 deaths and 114,000 hospital admissions per year.

Бактериальные инфекции, безусловно, также могут быть опасны. Стафилококковые инфекции, вызванные бактериями семейства стафилококков, ответственны за большое количество серьезных послеоперационных осложнений. Стафилококковая инфекция также является основной причиной в случаях пищевого отравления и может быть ответственна за такие опасные для жизни состояния как синдром токсического шока (СТШ), пневмония, костные инфекции (остеомиелит), мастит у кормящих матерей, эндокардит (инфекция внутренней оболочки сердца) и бактериемия (кровяная инфекция). Люди, здоровые во всех других отношениях, обычно не будут тяжело страдать от стафилококковых инфекций, но субъекты с ослабленной иммунной системой, включая пожилых людей, новорожденных детей и лиц с хроническими заболеваниями, такими как диабет, рак, болезнь легких, заболевание почек или ВИЧ/СПИД, подвергаются особому риску.Bacterial infections can certainly also be dangerous. Staph infections caused by bacteria of the staphylococcus family are responsible for a large number of serious postoperative complications. Staphylococcal infection is also a major cause in cases of food poisoning and may be responsible for life-threatening conditions such as toxic shock syndrome (TSS), pneumonia, bone infections (osteomyelitis), mastitis in nursing mothers, endocarditis (infection of the inner lining of the heart) and bacteremia (blood infection). People who are healthy in all other respects will usually not suffer severely from staph infections, but those with weakened immune systems, including the elderly, newborns, and people with chronic diseases such as diabetes, cancer, lung disease, kidney disease, or HIV / AIDS is at particular risk.

Пациенты с ослабленной иммунной системой подвергаются риску заболевания микозами. Микозы вызывают у миллионов людей такие состояния как полостные инфекции, эпидермофития стопы и дрожжевой микоз.Patients with a weakened immune system are at risk of developing mycoses. Mycosis causes conditions such as abdominal infections, foot epidermophytosis and yeast mycosis in millions of people.

Общий термин «боль», используемый в данном описании, охватывает все категории боли, такие как травматическая боль в результате повреждения, послеоперационная боль, воспалительная боль; боль, связанная с заболеванием, таким как раковая опухоль, СПИД, артрит, герпес, мигрень; боль, связанная с невропатией, такой как диабетическая невропатия, каузалгия, авульсия плечевого сплетения, затылочная невралгия, фибромиалгия, подагра и другие формы невралгических, невропатических и идиопатических синдромов боли; боль различной тяжести, то есть слабая, умеренная и сильная боль; острая и хроническая боль; и специфическая органическая боль, такая как глазная и корнеальная боль, костная боль, сердечная боль, кожная/ожоговая боль, висцеральная боль (почечная боль, боль в желчном пузыре и т.д.), суставная боль, зубная боль и мышечная боль.The general term “pain” as used throughout this specification covers all categories of pain, such as traumatic pain resulting from damage, postoperative pain, inflammatory pain; pain associated with a disease such as cancer, AIDS, arthritis, herpes, migraine; pain associated with neuropathy, such as diabetic neuropathy, causalgia, avulsion of the brachial plexus, occipital neuralgia, fibromyalgia, gout and other forms of neuralgic, neuropathic and idiopathic pain syndromes; pain of varying severity, that is, mild, moderate and severe pain; acute and chronic pain; and specific organic pain, such as eye and corneal pain, bone pain, heart pain, skin / burn pain, visceral pain (renal pain, gall bladder pain, etc.), joint pain, toothache and muscle pain.

Соединительные ткани находятся в состоянии постоянного противодействия напряжению и повреждению. Острые или хронические воздействия и естественное развитие различных дегенеративных заболеваний - все это приводит к болезненному воспалению в областях соединений, таких как шея, спина, руки, тазобедренные суставы, голеностопные суставы и ноги. Эти болезненные состояния являются распространенными и зачастую изнуряющими.Connective tissues are in a state of constant resistance to stress and damage. Acute or chronic effects and the natural development of various degenerative diseases - all this leads to painful inflammation in the joints, such as the neck, back, arms, hips, ankles and legs. These painful conditions are common and often debilitating.

Современные терапевтические методы лечения боли включают в себя применение опиоидных наркотических болеутоляющих средств, таких как морфин и фентанил, нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (nonsteroidal anti-inflammatory drugs - NSAIDS), таких как аспирин, ибупрофен и ингибиторы циклооксигеназы, или блокаторов ионных каналов, таких как лидокаин и новокаин. Все эти терапевтические методы имеют ограничения, например, вызывают привыкание, зависимость, запор, угнетение дыхания и седацию (опиоды). NSAIDS обладают побочными желудочно-кишечными эффектами, повышают время кровотечения и неэффективны при лечении тяжелой боли.Current therapeutic treatments for pain include the use of opioid narcotic painkillers such as morphine and fentanyl, nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDS) such as aspirin, ibuprofen and cyclooxygenase inhibitors, or ion channel blockers such as lidocaine and novocaine. All of these therapeutic methods have limitations, for example, addiction, dependence, constipation, respiratory depression and sedation (opioids). NSAIDS have gastrointestinal side effects, increase bleeding time and are ineffective in treating severe pain.

Воспаление представляет собой локализованную реакцию живой ткани на повреждение, которое может быть вызвано различными эндогенными и экзогенными факторами. Экзогенные факторы включают в себя физические, химические и биологические факторы. Эндогенные коэффициенты включают в себя медиаторы воспаления, антигены и антитела. Эндогенные факторы зачастую развиваются под влиянием экзогенного повреждения. Воспалительная реакция часто приводит к изменению структуры и проницаемости клеточной мембраны. На тканевом и органическом уровне на воспаление указывает боль, отек, покраснение, повышенная температура и в некоторых случаях утрата функции.Inflammation is a localized response of living tissue to damage that can be caused by various endogenous and exogenous factors. Exogenous factors include physical, chemical, and biological factors. Endogenous ratios include inflammatory mediators, antigens, and antibodies. Endogenous factors often develop under the influence of exogenous damage. An inflammatory reaction often leads to a change in the structure and permeability of the cell membrane. At the tissue and organic levels, inflammation is indicated by pain, swelling, redness, fever and, in some cases, loss of function.

На воспаление влияют различные экзогенные и эндогенные факторы. Эндогенные факторы, в частности медиаторы, антигены и аутогены, определяют природу и тип воспалительной реакции, в частности ход ее развития в зоне повреждения. В случае, когда повреждение ткани ограничено действием продуцируемых медиаторов, развивается острая форма воспаления. Если в процесс включаются и иммунологические реакции, то благодаря взаимодействию антигенов, антител и аутоантигенов будет развиваться длительный воспалительный процесс. Различные экзогенные факторы, например инфекция, повреждение, радиация, также вносят свой вклад в течение воспалительного процесса на молекулярном уровне, повреждая клеточные мембраны, которые инициируют биохимические реакции.Various exogenous and endogenous factors affect inflammation. Endogenous factors, in particular mediators, antigens and autogens, determine the nature and type of the inflammatory reaction, in particular the course of its development in the damage zone. In the case when tissue damage is limited by the action of mediators produced, an acute form of inflammation develops. If immunological reactions are included in the process, then due to the interaction of antigens, antibodies and autoantigens, a long inflammatory process will develop. Various exogenous factors, such as infection, damage, radiation, also contribute during the inflammatory process at the molecular level, damaging cell membranes that initiate biochemical reactions.

Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (NSAIDS), такие как аспирин, могут блокировать некоторые связи в ходе воспалительного процесса, но эти лекарственные средства не могут стабилизировать поврежденные клеточные мембраны, что делает их влияние на воспалительный процесс ограниченным и недостаточным.Nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDS), such as aspirin, can block some of the connections during the inflammatory process, but these drugs cannot stabilize damaged cell membranes, which makes their effect on the inflammatory process limited and insufficient.

Таким образом, существует потребность в композиции для лечения и способе лечения бактериальных, вирусных болезней, микозов, воспаления или расстройств, связанных с воспалением, боли и кожных заболеваний. Композиция должна быть экономичной и должна легко производиться, а способ лечения должен быть эффективным, не оказывать при этом значительных побочных эффектов.Thus, there is a need for a composition for treating and a method for treating bacterial, viral diseases, mycoses, inflammation or disorders associated with inflammation, pain and skin diseases. The composition should be economical and should be easy to produce, and the method of treatment should be effective, without significant side effects.

СУЩНОСТЬ ИЗОБРЕТЕНИЯSUMMARY OF THE INVENTION

Настоящее изобретение относится к экстракту в органическом растворителе, полученному в результате взаимодействия водного раствора метионина с водным раствором гипохлорита и экстракции продукта реакции органическим растворителем, не смешивающимся с водой, таким как минеральное масло. Продукт реакции стабилен в органическом растворителе, не смешивающемся с водой, в течение по меньшей мере нескольких месяцев при комнатной температуре.The present invention relates to an extract in an organic solvent obtained by reacting an aqueous solution of methionine with an aqueous solution of hypochlorite and extracting the reaction product with an organic solvent which is not miscible with water, such as mineral oil. The reaction product is stable in an organic solvent which is immiscible with water for at least several months at room temperature.

Настоящее изобретение относится также к способу лечения бактериальных, вирусных болезней, микозов, воспаления или расстройств, связанных с воспалением, боли, и кожных болезней. Способ включает в себя стадию введения субъекту, нуждающемуся в лечении, композиции, содержащей экстракт в органическом растворителе, полученный согласно настоящему изобретению. Композиция может применяться любым из приемлемых способов системного введения, включая местное, пероральное и парентеральное введения (например, внутривенное, внутримышечное, подкожное или ректальное). Местное введение и пероральное введение являются предпочтительными.The present invention also relates to a method for treating bacterial, viral diseases, mycoses, inflammation or disorders associated with inflammation, pain, and skin diseases. The method includes the step of administering to a subject in need of treatment a composition comprising an extract in an organic solvent prepared according to the present invention. The composition may be used by any of the acceptable methods of systemic administration, including topical, oral and parenteral administration (e.g., intravenous, intramuscular, subcutaneous or rectal). Topical administration and oral administration are preferred.

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯDETAILED DESCRIPTION OF THE INVENTION

В настоящем изобретении описан экстракт в органическом растворителе, который может применяться для лечения различных заболеваний или расстройств. Экстракт в органическом растворителе получают способом, включающим в себя следующие стадии: (а) смешение метионина с водой, (b) добавление водного раствора гипохлорита к раствору метионина и смешение их при температуре в интервале от 0°С до комнатной температуры, (с) добавление к (b) органического растворителя, не смешивающегося с водой, и смешение, (d) отделение фазы органического растворителя от водной фазы для получения экстракта в органическом растворителе.The present invention describes an extract in an organic solvent that can be used to treat various diseases or disorders. An extract in an organic solvent is obtained by a method comprising the following steps: (a) mixing methionine with water, (b) adding an aqueous solution of hypochlorite to a methionine solution and mixing them at a temperature in the range from 0 ° C to room temperature, (c) adding to (b) an organic solvent which is not miscible with water, and mixing, (d) separating the phase of the organic solvent from the aqueous phase to obtain an extract in an organic solvent.

Экстракт в органическом растворителе получают посредством получения сначала продукта реакции и затем стабилизации продукта реакции путем экстракции в органическим растворителе, не смешивающемся с водой.An extract in an organic solvent is obtained by first obtaining the reaction product and then stabilizing the reaction product by extraction in an organic solvent which is not miscible with water.

Продукт реакции получают сначала путем смешения метионина с водой до образования суспензии. Метионин может представлять собой L-метионин, D-метионин или их смесь. Смешение предпочтительно проводится в атмосфере инертного газа, например, аргона. Время смешения обычно составляет от нескольких секунд до нескольких минут. Смешение может осуществляться любыми устройствами для смешивания, например с помощью блендера.The reaction product is first obtained by mixing methionine with water until a suspension forms. The methionine may be L-methionine, D-methionine, or a mixture thereof. The mixing is preferably carried out in an atmosphere of inert gas, for example argon. The mixing time is usually from a few seconds to several minutes. Mixing can be carried out by any mixing devices, for example using a blender.

Водный раствор гипохлорита, такого как гипохлорит натрия, добавляется к раствору метионина и тщательно перемешивается. Затем реакционную смесь отстаивают до тех пор, пока она не станет прозрачной и избыток метионина не образует пену в верхней части. Пену необязательно удаляют. Реакцию проводят при температуре в интервале от 0°С до комнатной температуры, предпочтительно при низких температурах, таких как 0-5°С. Реакцию предпочтительно проводят в атмосфере инертного газа, такого как аргон.An aqueous solution of hypochlorite, such as sodium hypochlorite, is added to the methionine solution and mixed thoroughly. Then the reaction mixture is defended until then, until it becomes transparent and the excess methionine does not form a foam in the upper part. The foam is optionally removed. The reaction is carried out at a temperature in the range from 0 ° C to room temperature, preferably at low temperatures, such as 0-5 ° C. The reaction is preferably carried out in an inert gas atmosphere such as argon.

Продукт реакции является нестабильным в воде и подвергается экстракции органическим растворителем, не смешивающимся с водой. Не смешивающийся с водой органический растворитель, применимый в настоящем изобретении, предпочтительно представляет собой семиполярный или неполярный растворитель с полярностью примерно 0,1-7,5, такой как минеральное масло, гексан, гептан, метиленхлорид, растительное масло или этилацетат. Более предпочтительным является неполярный растворитель. Экстракцию проводят сразу после взаимодействия метионина с гипохлоритом, предпочтительно, не позднее чем через 5 минут, более предпочтительно не позднее чем через 2 минуты, еще более предпочтительно не позднее чем через 1 минуту после взаимодействия.The reaction product is unstable in water and is subjected to extraction with an organic solvent which is not miscible with water. The water-immiscible organic solvent useful in the present invention is preferably a semipolar or non-polar solvent with a polarity of about 0.1-7.5, such as mineral oil, hexane, heptane, methylene chloride, vegetable oil or ethyl acetate. A nonpolar solvent is more preferred. The extraction is carried out immediately after the interaction of methionine with hypochlorite, preferably no later than 5 minutes, more preferably no later than 2 minutes, even more preferably no later than 1 minute after the interaction.

Смеси вода/органический растворитель дают возможность отстояться. Органическую фазу отделяют от водной фазы с помощью любых средств, хорошо известных специалисту в данной области, таких как слив, или же с помощью пипетки, с получением экстракта в органическом растворителе. Любые нерастворимые осадки в экстракте в органическом растворителе необязательно удаляют путем фильтрации, декантирования, центрифугирования или любыми средствами, известными специалисту в данной области. Продукт реакции стабилен в органическом растворителе при комнатной температуре (22-28°С) в течение по меньшей мере месяца, предпочтительно 3 месяцев, более предпочтительно 6 месяцев или одного года.Mixtures of water / organic solvent allow settling. The organic phase is separated from the aqueous phase by any means well known to a person skilled in the art, such as draining, or by pipetting, to obtain an extract in an organic solvent. Any insoluble precipitates in the extract in an organic solvent are optionally removed by filtration, decantation, centrifugation, or by any means known to a person skilled in the art. The reaction product is stable in an organic solvent at room temperature (22-28 ° C) for at least a month, preferably 3 months, more preferably 6 months or one year.

Обычно в реакции используется 700-800 мл дистиллированной воды, 20-100 г метионина и 300-500 мл 3-12% гипохлорита. В обычной экстракции используют примерно 200-300 мл или более органического растворителя, не смешивающегося с водой. Указанные выше количества реагентов могут увеличиваться или уменьшаться.Typically, 700-800 ml of distilled water, 20-100 g of methionine and 300-500 ml of 3-12% hypochlorite are used in the reaction. In conventional extraction, approximately 200-300 ml or more of an organic solvent which is not miscible with water is used. The above amounts of reagents may increase or decrease.

Экстракт в органическом растворителе согласно настоящему изобретению можно применять для лечения различных заболеваний или расстройств. Экстракт в органическом растворителе можно применять как таковой или можно вводить в виде фармацевтической композиции, которая дополнительно содержит фармацевтически приемлемый носитель. В одном варианте осуществления изобретения экстракт в органическом растворителе можно вводить в любой приемлемый носитель, включая кремы, гели, лосьоны или другие типы суспензий, которые могут стабилизировать активный ингредиент и доставлять его в пораженную область путем местного применения. В другом варианте осуществления изобретения фармацевтическая композиция может быть представлена в лекарственных формах, таких как таблетки, капсулы, гранулы, тонкие гранулы, порошки, сиропы, суппозитории, препараты для инъекций и т.п. Указанные фармацевтические композиции могут быть получены стандартными методами.The extract in an organic solvent according to the present invention can be used to treat various diseases or disorders. The extract in an organic solvent may be used as such or may be administered in the form of a pharmaceutical composition which further comprises a pharmaceutically acceptable carrier. In one embodiment, the extract in an organic solvent can be administered in any suitable vehicle, including creams, gels, lotions, or other types of suspensions that can stabilize the active ingredient and deliver it to the affected area by topical application. In another embodiment, the pharmaceutical composition may be presented in dosage forms, such as tablets, capsules, granules, fine granules, powders, syrups, suppositories, injectables, and the like. These pharmaceutical compositions can be obtained by standard methods.

В одном варианте осуществления настоящее изобретение предоставляет собой способ лечения бактериального заболевания, такого как стафилококковая инфекция.In one embodiment, the present invention provides a method for treating a bacterial disease, such as a staph infection.

В другом варианте осуществления настоящее изобретения предоставляет собой способ лечения вирусного заболевания, такого как грипп.In another embodiment, the present invention provides a method of treating a viral disease, such as influenza.

В еще одном варианте осуществления настоящее изобретение предоставляет собой способ лечения грибкового заболевания, такого как эпидермофития стопы, дрожжевой микоз и полостная инфекция, вызванная грибковым заболеванием.In yet another embodiment, the present invention provides a method for treating a fungal disease, such as foot epidermophytosis, yeast mycosis and abdominal infection caused by a fungal disease.

В еще одном варианте осуществления настоящее изобретение связано со способом лечения заболевания кожи, такого как повреждение кожи в результате ожогов или действия солнечных лучей, прыщи на коже или бородавки.In yet another embodiment, the present invention relates to a method for treating a skin disease, such as skin damage due to burns or exposure to sunlight, acne on the skin or warts.

В еще одном варианте осуществления настоящее изобретение связано со способом лечения воспаления или расстройств, связанных с воспалением. Настоящее изобретение облегчает симптомы, связанные с воспалением или расстройствами, обусловленными воспалением, такие как боль, отек, покраснение, повышение температуры или в некоторых случаях утрата функции.In yet another embodiment, the present invention relates to a method for treating inflammation or disorders associated with inflammation. The present invention alleviates symptoms associated with inflammation or disorders caused by inflammation, such as pain, swelling, redness, fever, or in some cases loss of function.

В еще одном варианте осуществления настоящее изобретение связано со способом облегчения симптомов боли безотносительно к причине боли. Общий термин «боль», которая может лечиться настоящим способом, включает в себя травматическую боль, невропатическую боль, органическую боль и боль, связанную с заболеваниями. Травматическая боль включает в себя боль, которая является результатом повреждения, послеоперационную боль и воспалительную боль. Невропатическая боль включает в себя синдромы невропатической и идиопатической боли и боль, связанную с невропатией, такой как диабетическая невропатия, каузалгия, авульсия плечевого сплетения, затылочная невралгия, фибромиалгия, подагра и другие формы невралгии. Органическая боль включает в себя глазную и корнеальную боль, костную боль, сердечную боль, кожную/ожоговую боль, висцеральную боль (почечную боль, боль в желчном пузыре и т.д.), суставную боль, зубную боль и мышечную боль. Боль, связанная с заболеваниями, включает в себя боль, связанную со злокачественной опухолью, СПИДом, артритом, герпесом и мигренью. Настоящее изобретение позволяет уменьшить боль различной тяжести, то есть слабую, умеренную и сильную боль, острую и хроническую боль. Например, настоящее изобретение эффективно для лечения боли при воспалительном артрите или дегенеративном артрите, суставной боли, мышечной боли, боли сухожилия и ожоговой боли.In yet another embodiment, the present invention relates to a method of alleviating pain symptoms, regardless of the cause of the pain. The general term “pain” that can be treated in this way includes traumatic pain, neuropathic pain, organic pain, and pain associated with diseases. Traumatic pain includes pain that results from damage, postoperative pain, and inflammatory pain. Neuropathic pain includes neuropathic and idiopathic pain syndromes and pain associated with neuropathy, such as diabetic neuropathy, causalgia, brachial plexus avulsion, occipital neuralgia, fibromyalgia, gout and other forms of neuralgia. Organic pain includes eye and corneal pain, bone pain, heart pain, skin / burn pain, visceral pain (kidney pain, gall bladder pain, etc.), joint pain, toothache and muscle pain. Disease-related pain includes pain associated with cancer, AIDS, arthritis, herpes, and migraine. The present invention allows to reduce pain of varying severity, that is, mild, moderate and severe pain, acute and chronic pain. For example, the present invention is effective for treating pain in inflammatory arthritis or degenerative arthritis, joint pain, muscle pain, tendon pain and burn pain.

Способы согласно изобретению включают в себя стадии введения субъекту, нуждающемуся в лечении, композиции, содержащей экстракт в органическом растворителе, полученный согласно настоящему изобретению. Композиция согласно изобретению может применяться любым из приемлемых способов системного введения, включая местное, пероральное и парентеральное введения (например, внутривенное, внутримышечное, подкожное или ректальное), а также другими системными способами введения. Дозировка композиции может изменяться с учетом степени повреждения и индивидуальной восприимчивости каждого пациента. Местное введение и пероральное введение являются предпочтительными.The methods of the invention include the steps of administering to a subject in need of treatment a composition comprising an extract in an organic solvent prepared according to the present invention. The composition according to the invention can be applied by any of the acceptable methods of systemic administration, including local, oral and parenteral administration (e.g., intravenous, intramuscular, subcutaneous or rectal), as well as other systemic routes of administration. The dosage of the composition may vary according to the degree of damage and the individual susceptibility of each patient. Topical administration and oral administration are preferred.

При местном применении композицию предпочтительно наносят на поврежденную область и втирают в нее. Композицию можно наносить 1-5 раз в сутки, предпочтительно 1-3 раза в сутки, более предпочтительно 3 раза в сутки. Активное соединение проходит через кожу и достигает области дискомфорта. Специалисту в данной области известно обширное разнообразие механизмов доставки, отличных от местного применения, - например, подходящими являются также таблетки для введения путем проглатывания, жидкости для введения путем проглатывания, ингаляторы и аэрозоли.When applied topically, the composition is preferably applied to the rubbed area and rubbed into it. The composition can be applied 1-5 times a day, preferably 1-3 times a day, more preferably 3 times a day. The active compound passes through the skin and reaches the area of discomfort. One of skill in the art will recognize a wide variety of delivery mechanisms other than topical application, for example tablets for administration by ingestion, liquids for administration by ingestion, inhalers and aerosols are also suitable.

Приведенные далее примеры дополнительно иллюстрируют настоящее изобретение. Предполагается, что эти примеры предназначены только для иллюстрации настоящего изобретения и не должны рассматриваться как ограничивающие его объем.The following examples further illustrate the present invention. These examples are intended to illustrate the present invention only and should not be construed as limiting its scope.

ПРИМЕРЫEXAMPLES

Пример 1. Получение продуктаExample 1. Obtaining a product

В блендер добавляли 720-750 мл дистиллированной воды при 0-4°С и 20 г DL-метионина в виде порошка тонкого помола (Degussa Corp., Richfield Park, NJ) и полученную смесь перемешивали в течение нескольких секунд в атмосфере аргона. После суспендирования твердого метионина в дистиллированной воде до достижения однородности к смеси добавляли 370-400 мл отбеливателя Clorox (6% гипохлорит натрия) при 0-4°С и полученную смесь перемешивали в блендере в течение 30 секунд в атмосфере аргона. Реакционную смесь отстаивали от 30 секунд до минуты, до тех пор, пока раствор не станет прозрачным и в верхней части не образуется пена. Пена представляет собой избыток метионина и ее необязательно удаляют.720-750 ml of distilled water at 0-4 ° C and 20 g of DL-methionine in the form of a fine powder (Degussa Corp., Richfield Park, NJ) were added to the blender, and the resulting mixture was stirred for several seconds under argon atmosphere. After suspending solid methionine in distilled water until homogeneity was achieved, 370-400 ml of Clorox bleach (6% sodium hypochlorite) was added to the mixture at 0-4 ° C and the resulting mixture was stirred in a blender for 30 seconds under argon atmosphere. The reaction mixture was left to stand for 30 seconds to a minute, until the solution became clear and foam formed in the upper part. The foam is an excess of methionine and is optionally removed.

Раствор сразу (менее чем через 2 минуты) выливали в блендер для экстракции и добавляли 240 мл минерального масла (STO Oil Corp., San Marcos, TX) при комнатной температуре, затем перемешивали с низкой скоростью в течение 20 секунд в атмосфере аргона.The solution was immediately poured (in less than 2 minutes) into an extraction blender and 240 ml of mineral oil (STO Oil Corp., San Marcos, TX) was added at room temperature, then it was stirred at low speed for 20 seconds in an argon atmosphere.

Смесь «масло-вода» оставляли отстаиваться в течение 3-4 часов, затем масляную фазу удаляли и фильтровали через фильтровальную бумагу (20 микрон). Фильтрат хранили в открытом контейнере в течение 3 дней для рассеивания аргона, после чего масляный фильтрат готов к применению в качестве продукта.The oil-water mixture was allowed to settle for 3-4 hours, then the oil phase was removed and filtered through filter paper (20 microns). The filtrate was stored in an open container for 3 days to disperse argon, after which the oil filtrate was ready for use as a product.

Пример 2. Исследование гепатотоксичностиExample 2. The study of hepatotoxicity

Исследование гепатотоксичности продукта согласно примеру 1 проводили в условиях in vivo на популяции крыс.A study of the hepatotoxicity of the product according to example 1 was carried out in vivo in a rat population.

Контрольную группу из десяти крыс оставляли необработанной для контрольного анализа исходного уровня ферментов сыворотки крови и гистологического анализа.A control group of ten rats was left untreated for a control analysis of baseline serum enzymes and histological analysis.

Вторую группу из десяти крыс кормили через желудочный зонд два раза в день стандартным физиологическим раствором для оценки влияния на печень повторяющегося манипулирования и кормления через желудочный зонд.A second group of ten rats was fed through a gastric tube twice daily with standard saline to evaluate the effect on the liver of repeated manipulation and feeding through a gastric tube.

Третью группу из двадцати пяти крыс кормили через желудочный зонд два раза в день одним минеральным маслом.A third group of twenty-five rats was fed through a gastric tube twice daily with one mineral oil.

Четвертую группу из двадцати пяти крыс кормили через желудочный зонд два раза в день продуктом согласно примеру 1.A fourth group of twenty-five rats was fed through a gastric tube twice daily with the product according to Example 1.

Через 28 дней крыс анестезировали и их печень исследовали в соответствии со стандартной методологией. Исследование показало, что потребление продукта согласно примеру 1 не приводит к появлению каких-либо признаков гепатотоксичности.After 28 days, the rats were anesthetized and their liver was examined in accordance with standard methodology. The study showed that the consumption of the product according to example 1 does not lead to the appearance of any signs of hepatotoxicity.

Пример 3. Лечение инфекцийExample 3. Treatment of infections

Продукт примера 1 используют для лечения субъектов, которые проявляют признаки различных инфекций. Результаты представлены в таблице 1.The product of example 1 is used to treat subjects that show signs of various infections. The results are presented in table 1.

Таблица 1Table 1 СубъектSubject Состояниеcondition Способ примененияMode of application Длительность примененияDuration of use Результатыresults Субъект 1Subject 1 Стафилококковая инфекция Staph infection Местное применениеTopical application 3 месяца3 months Снижение симптомовSymptom reduction Субъект 2Subject 2 Полостная инфекцияAbdominal infection Местное применениеTopical application 1 неделя1 Week Снижение симптомовSymptom reduction

Пример 4. Лечение суставной и мышечной болиExample 4. The treatment of joint and muscle pain

Субъектов, страдающих суставной болью, острой болью от укуса насекомого или ожоговой болью лечат с использованием продукта согласно примеру 1. Результаты представлены в таблице 2.Subjects suffering from joint pain, acute pain from an insect bite or burn pain are treated using the product according to example 1. The results are presented in table 2.

Таблица 2table 2 СубъектSubject Состояниеcondition Способ примененияMode of application Время, по истечении которого наступает облегчениеThe time after which relief comes Субъект 1Subject 1 Боль в тазобедренном суставеHip pain МестноеLocal НемедленноImmediately Субъект 3Subject 3 Артритная больArthritic pain МестноеLocal НемедленноImmediately Субъект 4Subject 4 Боль в спине/коленеBack / knee pain МестноеLocal НемедленноImmediately Субъект 5Subject 5 Боль в коленеKnee pain МестноеLocal НемедленноImmediately Субъект 6Subject 6 Боль в спине/коленеBack / knee pain МестноеLocal НемедленноImmediately Субъект 7Subject 7 Боль в бедреHip pain МестноеLocal НемедленноImmediately Субъект 8Subject 8 Артритная рукаArthritic arm МестноеLocal НемедленноImmediately Субъект 2Subject 2 Ожоговая боль рукиBurn pain in the arm МестноеLocal НемедленноImmediately Субъект 1Subject 1 Острая боль от укуса насекомогоAcute pain from an insect bite МестноеLocal НемедленноImmediately

Результаты, представленные в таблице 2, показывают, что у пациентов, страдающих от разных видов боли, при местном применении продукта облегчение наступает моментально.The results presented in table 2 show that in patients suffering from different types of pain, with topical application of the product, relief comes instantly.

Пример 5. Лечение ран или поврежденийExample 5. The treatment of wounds or injuries

Продукт согласно примеру 1 применяют местно три раза в день для лечения пациентов с ожогами или заболеваниями кожи, как показано в таблице 3. После применения продукта симптомы боли у субъектов снижаются.The product according to example 1 is applied topically three times a day to treat patients with burns or skin diseases, as shown in table 3. After application of the product, the symptoms of pain in the subjects are reduced.

Таблица 3Table 3 СубъектSubject Состояниеcondition Способ примененияMode of application Время, по истечении которого наступает облегчениеThe time after which relief comes Субъект 1Subject 1 ОжогиBurns МестноеLocal 3 дня3 days Субъект 9Subject 9 Пятна на лице как результат действия солнечных лучейStains on the face as a result of sunlight МестноеLocal 3 месяца3 months Субъект 10Subject 10 Темно-красный солнечный ожогDark red sunburn МестноеLocal 3 дня3 days Субъект 11Subject 11 Повреждение кожи под действием солнечных лучейSun damage to the skin МестноеLocal 2 месяца2 months Субъект 12Subject 12 Повреждение кожи под действием солнечных лучейSun damage to the skin МестноеLocal 2 месяца2 months Субъект 13Subject 13 Кровоточащая кожа лицаBleeding facial skin МестноеLocal 2 недели2 weeks Субъект 2Subject 2 БородавкаWart МестноеLocal 3 недели3 weeks Субъект 14Subject 14 Диабетические язвы ног и ступнейDiabetic leg and foot ulcers МестноеLocal 1 неделя1 Week

Изобретение, а также метод и способ его достижения и применения описаны настолько полно, в таких четких, кратких и точных терминах, что это позволит любому специалисту в той области, к которой оно относится, получить и применить продукт согласно изобретению. Следует учитывать, что в представленном выше описании приведены предпочтительные варианты осуществления настоящего изобретения и что изменения могут вноситься в рамках области настоящего изобретения, которая охвачена формулой изобретения. Описание рассматриваемого изобретения завершается представленной далее формулой изобретения, определяющей его объем.The invention, as well as the method and method for its achievement and application, are described so fully, in such clear, concise and precise terms, that it will allow any specialist in the field to which it relates to obtain and apply the product according to the invention. It will be appreciated that the foregoing description describes preferred embodiments of the present invention and that changes may be made within the scope of the present invention, which is covered by the claims. The description of the invention under consideration concludes with the following claims defining its scope.

Claims (10)

1. Экстракт в органическом растворителе для лечения бактериальной инфекции, мышечной боли, суставной боли, костной боли, ожоговой боли, кожных состояний, ран, воспаления или расстройства, связанного с воспалением, полученный способом, включающим следующие стадии:
(a) смешивание метионина с водой,
(b) добавление водного раствора гипохлорита к (а) и перемешивание полученной смеси при температуре в интервале от 0°С до комнатной температуры,
(c) добавление органического растворителя, не смешивающегося с водой, представляющего собой минеральное масло или этилацетат, к (b) и перемешивание, и
(d) отделение фазы органического растворителя.
1. An extract in an organic solvent for the treatment of bacterial infections, muscle pain, joint pain, bone pain, burn pain, skin conditions, wounds, inflammation or an inflammation-related disorder, obtained by a method comprising the following steps:
(a) mixing methionine with water,
(b) adding an aqueous solution of hypochlorite to (a) and stirring the resulting mixture at a temperature in the range from 0 ° C to room temperature,
(c) adding a non-miscible organic solvent of water, which is a mineral oil or ethyl acetate, to (b) and mixing, and
(d) separating the phase of the organic solvent.
2. Экстракт в органическом растворителе по п.1, где указанный органический растворитель, не смешивающийся с водой, представляет собой этилацетат.2. The extract in an organic solvent according to claim 1, where the specified organic solvent is not miscible with water, is ethyl acetate. 3. Экстракт в органическом растворителе по п.1, где указанный органический растворитель, не смешивающийся с водой, представляет собой минеральное масло.3. The extract in an organic solvent according to claim 1, where the specified organic solvent is not miscible with water, is a mineral oil. 4. Экстракт в органическом растворителе по п.1, где стадии (а) и (b) проводят в атмосфере инертного газа.4. The extract in an organic solvent according to claim 1, where stages (a) and (b) are carried out in an inert gas atmosphere. 5. Экстракт в органическом растворителе по п.1, где метионин представляет собой D-метионин, L-метионин или их смесь.5. The extract in an organic solvent according to claim 1, wherein the methionine is D-methionine, L-methionine, or a mixture thereof. 6. Способ лечения бактериальной инфекции у субъекта, включающий стадию местного нанесения субъекту, страдающему бактериальной инфекцией, композиции, содержащей экстракт в органическом растворителе по п.1.6. A method of treating a bacterial infection in a subject, comprising the step of topically applying to a subject suffering from a bacterial infection, a composition comprising an extract in an organic solvent according to claim 1. 7. Способ лечения мышечной боли, суставной боли, костной боли или ожоговой боли у субъекта, включающий стадию местного нанесения субъекту, страдающему от указанной боли, композиции, содержащей экстракт в органическом растворителе по п.1.7. A method for treating muscle pain, joint pain, bone pain or burn pain in a subject, comprising the step of topically applying to a subject suffering from said pain a composition comprising an extract in an organic solvent according to claim 1. 8. Способ по п.7, где указанная боль представляет собой артритную боль, боль в спине, боль в бедре или боль в колене.8. The method of claim 7, wherein said pain is arthritic pain, back pain, hip pain, or knee pain. 9. Способ лечения кожных состояний или ран у субъекта, включающий стадию местного нанесения на пораженную область кожи или на рану субъекта композиции, содержащей экстракт в органическом растворителе по п.1.9. A method of treating skin conditions or wounds in a subject, comprising the step of topically applying to the affected area of the skin or wound of the subject a composition containing an extract in an organic solvent according to claim 1. 10. Способ лечения у субъекта воспаления или расстройства, связанного с воспалением, включающий местное нанесение субъекту, страдающему воспалением или расстройствами, связанными с воспалением, композиции, содержащей экстракт в органическом растворителе по п.1. 10. A method of treating a subject for inflammation or an inflammation-related disorder, comprising topically applying to a subject suffering from inflammation or inflammation-related disorders a composition comprising an extract in an organic solvent according to claim 1.
RU2008141299/15A 2006-03-20 2006-03-20 Composition for treating bacterial, viral, fungus diseases, inflammation and pain RU2403035C2 (en)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2008141299/15A RU2403035C2 (en) 2006-03-20 2006-03-20 Composition for treating bacterial, viral, fungus diseases, inflammation and pain

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2008141299/15A RU2403035C2 (en) 2006-03-20 2006-03-20 Composition for treating bacterial, viral, fungus diseases, inflammation and pain

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2008141299A RU2008141299A (en) 2010-04-27
RU2403035C2 true RU2403035C2 (en) 2010-11-10

Family

ID=42672014

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008141299/15A RU2403035C2 (en) 2006-03-20 2006-03-20 Composition for treating bacterial, viral, fungus diseases, inflammation and pain

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2403035C2 (en)

Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5053429A (en) * 1988-04-08 1991-10-01 The Lithox Corporation, Inc. Treating inflammatory pain with methionine
US5084482A (en) * 1990-04-10 1992-01-28 The Lithox Corporation Methods for inhibiting inflammatory ischemic, thrombotic and cholesterolemic disease response with methionine compounds
US5952367A (en) * 1997-04-25 1999-09-14 Pak; Kyoungsik Method of treating pain cause by bursitis tendinitis arthritis
RU2174000C1 (en) * 2000-02-22 2001-09-27 Погорельская Лидия Васильевна Method of treatment of patients with infectious diseases

Patent Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5053429A (en) * 1988-04-08 1991-10-01 The Lithox Corporation, Inc. Treating inflammatory pain with methionine
US5084482A (en) * 1990-04-10 1992-01-28 The Lithox Corporation Methods for inhibiting inflammatory ischemic, thrombotic and cholesterolemic disease response with methionine compounds
US5952367A (en) * 1997-04-25 1999-09-14 Pak; Kyoungsik Method of treating pain cause by bursitis tendinitis arthritis
RU2174000C1 (en) * 2000-02-22 2001-09-27 Погорельская Лидия Васильевна Method of treatment of patients with infectious diseases

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
De las Heras Castaño G. et al. Use of antioxidants to treat pain in chronic pancreatitis. Rev. Esp. Enferm. Dig. 2000 Jun; 92(6):375-85., реферат. *

Also Published As

Publication number Publication date
RU2008141299A (en) 2010-04-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US8003696B2 (en) Composition and method for treating bacterial, viral, fungal diseases, inflammation and pain
RU2520034C2 (en) Compound for treating inflammation
US8975294B2 (en) Desferrioxamine-metal complexes for the treatment of immune-related disorders
JP2014513094A (en) Improved parenteral formulations of lipophilic pharmaceutical agents and methods for preparing and using the same
CA2658279C (en) Use of escin
JPH09502706A (en) Bile-derived immunomodulatory composition
Farid et al. Preparation of bee venom-loaded chitosan nanoparticles for treatment of streptozotocin-induced diabetes in male Sprague Dawley rats
RU2403035C2 (en) Composition for treating bacterial, viral, fungus diseases, inflammation and pain
JP5086331B2 (en) Composition for the treatment of bacterial diseases, viral diseases, mycosis, inflammation, and pain
WO2004071484A1 (en) Levamisole hydrochloride liniment
PL82013B1 (en) New hormone[au4483972a]
HRP970002A2 (en) Bioregulatory active substance, process for its preparation and its use
JPH06239757A (en) Antiallergic agent
KR20080108994A (en) Compositions for the treatment of bacterial, viral, fungal diseases, inflammation and pain
RU2212235C1 (en) Nasal drop "brizolin" eliciting vasoconstrictive, anti-inflammatory and antiedematous effect
JP7396585B2 (en) Composition for suppressing TSLP gene expression, suppressing IL-33 gene expression, or promoting filaggrin production
RU2321395C1 (en) Method for treating patients for acantholytic bladderwort
JP2889491B2 (en) Antihypertensive
CN118593429A (en) Polymeric nano-micelles with allicin B1, preparation method and application thereof
RU2561593C1 (en) Combination contact-type herbal medicinal product
Basilico et al. Different modulation by antimalarial drugs of nitric oxide and TNF production by peritoneal mouse macrophages
EP1796695A2 (en) Pharmaceuticals agents comprising blood components <10 kda and their use for prophylaxis and treatment of defects of the immune system
MX2007008920A (en) Stabilised plant extract and its therapeutic use.

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20190321