RU2481845C2 - Стабилизированная композиция местного применения, обладающая противоугревым и антибиотическим действием - Google Patents
Стабилизированная композиция местного применения, обладающая противоугревым и антибиотическим действием Download PDFInfo
- Publication number
- RU2481845C2 RU2481845C2 RU2011128248/15A RU2011128248A RU2481845C2 RU 2481845 C2 RU2481845 C2 RU 2481845C2 RU 2011128248/15 A RU2011128248/15 A RU 2011128248/15A RU 2011128248 A RU2011128248 A RU 2011128248A RU 2481845 C2 RU2481845 C2 RU 2481845C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- preservative
- clindamycin
- comedolytic
- acne
- salicylic acid
- Prior art date
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims abstract description 19
- 230000003115 biocidal effect Effects 0.000 title claims abstract description 11
- 230000002995 comedolytic effect Effects 0.000 title abstract 3
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 title description 3
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 39
- YGSDEFSMJLZEOE-UHFFFAOYSA-N salicylic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC=CC=C1O YGSDEFSMJLZEOE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 31
- POJWUDADGALRAB-UHFFFAOYSA-N allantoin Chemical compound NC(=O)NC1NC(=O)NC1=O POJWUDADGALRAB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 28
- 229960002227 clindamycin Drugs 0.000 claims abstract description 20
- GVJHHUAWPYXKBD-UHFFFAOYSA-N d-alpha-tocopherol Natural products OC1=C(C)C(C)=C2OC(CCCC(C)CCCC(C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1C GVJHHUAWPYXKBD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 20
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 20
- KDLRVYVGXIQJDK-AWPVFWJPSA-N clindamycin Chemical compound CN1C[C@H](CCC)C[C@H]1C(=O)N[C@H]([C@H](C)Cl)[C@@H]1[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H](SC)O1 KDLRVYVGXIQJDK-AWPVFWJPSA-N 0.000 claims abstract description 19
- FJKROLUGYXJWQN-UHFFFAOYSA-N papa-hydroxy-benzoic acid Natural products OC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 FJKROLUGYXJWQN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 15
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 claims abstract description 15
- 230000002335 preservative effect Effects 0.000 claims abstract description 15
- 229960004889 salicylic acid Drugs 0.000 claims abstract description 15
- 229960000458 allantoin Drugs 0.000 claims abstract description 14
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 claims abstract description 14
- POJWUDADGALRAB-PVQJCKRUSA-N Allantoin Natural products NC(=O)N[C@@H]1NC(=O)NC1=O POJWUDADGALRAB-PVQJCKRUSA-N 0.000 claims abstract description 13
- 230000003078 antioxidant effect Effects 0.000 claims abstract description 13
- DXGLGDHPHMLXJC-UHFFFAOYSA-N oxybenzone Chemical compound OC1=CC(OC)=CC=C1C(=O)C1=CC=CC=C1 DXGLGDHPHMLXJC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 13
- CXQWRCVTCMQVQX-LSDHHAIUSA-N (+)-taxifolin Chemical compound C1([C@@H]2[C@H](C(C3=C(O)C=C(O)C=C3O2)=O)O)=CC=C(O)C(O)=C1 CXQWRCVTCMQVQX-LSDHHAIUSA-N 0.000 claims abstract description 12
- 229910019142 PO4 Inorganic materials 0.000 claims abstract description 12
- 229940086555 cyclomethicone Drugs 0.000 claims abstract description 12
- XCGZWJIXHMSSQC-UHFFFAOYSA-N dihydroquercetin Natural products OC1=CC2OC(=C(O)C(=O)C2C(O)=C1)c1ccc(O)c(O)c1 XCGZWJIXHMSSQC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 12
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K phosphate Chemical compound [O-]P([O-])([O-])=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K 0.000 claims abstract description 12
- 239000010452 phosphate Substances 0.000 claims abstract description 12
- 229930003799 tocopherol Natural products 0.000 claims abstract description 12
- 229960001295 tocopherol Drugs 0.000 claims abstract description 12
- 239000011732 tocopherol Substances 0.000 claims abstract description 12
- 235000010384 tocopherol Nutrition 0.000 claims abstract description 12
- LENZDBCJOHFCAS-UHFFFAOYSA-N tris Chemical compound OCC(N)(CO)CO LENZDBCJOHFCAS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 12
- GVJHHUAWPYXKBD-IEOSBIPESA-N α-tocopherol Chemical compound OC1=C(C)C(C)=C2O[C@@](CCC[C@H](C)CCC[C@H](C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1C GVJHHUAWPYXKBD-IEOSBIPESA-N 0.000 claims abstract description 12
- XMSXQFUHVRWGNA-UHFFFAOYSA-N Decamethylcyclopentasiloxane Chemical compound C[Si]1(C)O[Si](C)(C)O[Si](C)(C)O[Si](C)(C)O[Si](C)(C)O1 XMSXQFUHVRWGNA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 11
- 239000003995 emulsifying agent Substances 0.000 claims abstract description 11
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 claims abstract description 11
- 229960000281 trometamol Drugs 0.000 claims abstract description 11
- 229920001577 copolymer Polymers 0.000 claims abstract description 10
- NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-M Acrylate Chemical compound [O-]C(=O)C=C NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 10
- 230000003255 anti-acne Effects 0.000 claims description 5
- 229920001296 polysiloxane Polymers 0.000 claims description 4
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims description 4
- 239000002585 base Substances 0.000 claims 1
- 229940042129 topical gel Drugs 0.000 claims 1
- 239000004904 UV filter Substances 0.000 abstract description 9
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 9
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract description 7
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract description 6
- 239000002537 cosmetic Substances 0.000 abstract description 5
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 abstract description 5
- 230000005855 radiation Effects 0.000 abstract description 5
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 abstract description 3
- 230000001681 protective effect Effects 0.000 abstract description 3
- 239000012049 topical pharmaceutical composition Substances 0.000 abstract description 3
- DHNRXBZYEKSXIM-UHFFFAOYSA-N chloromethylisothiazolinone Chemical compound CN1SC(Cl)=CC1=O DHNRXBZYEKSXIM-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 206010000496 acne Diseases 0.000 description 18
- 210000003491 skin Anatomy 0.000 description 18
- 208000002874 Acne Vulgaris Diseases 0.000 description 16
- 239000000499 gel Substances 0.000 description 16
- 239000012071 phase Substances 0.000 description 15
- 235000006708 antioxidants Nutrition 0.000 description 11
- 235000013870 dimethyl polysiloxane Nutrition 0.000 description 9
- LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N methylparaben Chemical compound COC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 9
- 229920000435 poly(dimethylsiloxane) Polymers 0.000 description 9
- 239000004205 dimethyl polysiloxane Substances 0.000 description 8
- NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N Acrylic acid Chemical compound OC(=O)C=C NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 206010015150 Erythema Diseases 0.000 description 6
- 229940008099 dimethicone Drugs 0.000 description 6
- 238000000034 method Methods 0.000 description 6
- -1 phosphate disodium lauryl iminodipropionate Chemical compound 0.000 description 6
- OSCJHTSDLYVCQC-UHFFFAOYSA-N 2-ethylhexyl 4-[[4-[4-(tert-butylcarbamoyl)anilino]-6-[4-(2-ethylhexoxycarbonyl)anilino]-1,3,5-triazin-2-yl]amino]benzoate Chemical compound C1=CC(C(=O)OCC(CC)CCCC)=CC=C1NC1=NC(NC=2C=CC(=CC=2)C(=O)NC(C)(C)C)=NC(NC=2C=CC(=CC=2)C(=O)OCC(CC)CCCC)=N1 OSCJHTSDLYVCQC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 5
- 239000002674 ointment Substances 0.000 description 5
- 210000002374 sebum Anatomy 0.000 description 5
- 229920002125 Sokalan® Polymers 0.000 description 4
- 229930003427 Vitamin E Natural products 0.000 description 4
- 229960001631 carbomer Drugs 0.000 description 4
- 210000004207 dermis Anatomy 0.000 description 4
- 231100000321 erythema Toxicity 0.000 description 4
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 description 4
- WIGCFUFOHFEKBI-UHFFFAOYSA-N gamma-tocopherol Natural products CC(C)CCCC(C)CCCC(C)CCCC1CCC2C(C)C(O)C(C)C(C)C2O1 WIGCFUFOHFEKBI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 229960002216 methylparaben Drugs 0.000 description 4
- 239000002353 niosome Substances 0.000 description 4
- 239000008252 pharmaceutical gel Substances 0.000 description 4
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 4
- 230000008569 process Effects 0.000 description 4
- 210000001732 sebaceous gland Anatomy 0.000 description 4
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 4
- 239000011709 vitamin E Substances 0.000 description 4
- 235000019165 vitamin E Nutrition 0.000 description 4
- 229940046009 vitamin E Drugs 0.000 description 4
- 241000894006 Bacteria Species 0.000 description 3
- 239000004342 Benzoyl peroxide Substances 0.000 description 3
- OMPJBNCRMGITSC-UHFFFAOYSA-N Benzoylperoxide Chemical compound C=1C=CC=CC=1C(=O)OOC(=O)C1=CC=CC=C1 OMPJBNCRMGITSC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 235000019400 benzoyl peroxide Nutrition 0.000 description 3
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 description 3
- 238000011161 development Methods 0.000 description 3
- 230000018109 developmental process Effects 0.000 description 3
- 229910052500 inorganic mineral Inorganic materials 0.000 description 3
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 3
- 230000007246 mechanism Effects 0.000 description 3
- 235000010270 methyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 description 3
- 239000004292 methyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 description 3
- 239000011707 mineral Substances 0.000 description 3
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 3
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 3
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 description 3
- 210000000434 stratum corneum Anatomy 0.000 description 3
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 description 3
- 241000186427 Cutibacterium acnes Species 0.000 description 2
- RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N Diethyl ether Chemical compound CCOCC RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 description 2
- XEEYBQQBJWHFJM-UHFFFAOYSA-N Iron Chemical compound [Fe] XEEYBQQBJWHFJM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 235000008124 Picea excelsa Nutrition 0.000 description 2
- 229920003171 Poly (ethylene oxide) Polymers 0.000 description 2
- 206010039792 Seborrhoea Diseases 0.000 description 2
- 206010042674 Swelling Diseases 0.000 description 2
- 230000009471 action Effects 0.000 description 2
- 239000008186 active pharmaceutical agent Substances 0.000 description 2
- 239000003242 anti bacterial agent Substances 0.000 description 2
- 230000000844 anti-bacterial effect Effects 0.000 description 2
- 239000008346 aqueous phase Substances 0.000 description 2
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 2
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 2
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 2
- 239000006071 cream Substances 0.000 description 2
- 239000013078 crystal Substances 0.000 description 2
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 2
- 230000007613 environmental effect Effects 0.000 description 2
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 2
- 230000036541 health Effects 0.000 description 2
- 210000000987 immune system Anatomy 0.000 description 2
- 238000002347 injection Methods 0.000 description 2
- 239000007924 injection Substances 0.000 description 2
- OJMMVQQUTAEWLP-KIDUDLJLSA-N lincomycin Chemical class CN1C[C@H](CCC)C[C@H]1C(=O)N[C@H]([C@@H](C)O)[C@@H]1[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H](SC)O1 OJMMVQQUTAEWLP-KIDUDLJLSA-N 0.000 description 2
- 150000002632 lipids Chemical class 0.000 description 2
- 244000005700 microbiome Species 0.000 description 2
- 235000010755 mineral Nutrition 0.000 description 2
- 229960001173 oxybenzone Drugs 0.000 description 2
- 230000035515 penetration Effects 0.000 description 2
- 238000005502 peroxidation Methods 0.000 description 2
- 208000008742 seborrheic dermatitis Diseases 0.000 description 2
- 239000010703 silicon Substances 0.000 description 2
- 229910052710 silicon Inorganic materials 0.000 description 2
- 239000011734 sodium Substances 0.000 description 2
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 description 2
- 230000035882 stress Effects 0.000 description 2
- 230000037072 sun protection Effects 0.000 description 2
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 description 2
- 230000008961 swelling Effects 0.000 description 2
- 238000012360 testing method Methods 0.000 description 2
- 238000012546 transfer Methods 0.000 description 2
- 125000005274 4-hydroxybenzoic acid group Chemical class 0.000 description 1
- 201000001320 Atherosclerosis Diseases 0.000 description 1
- 235000018185 Betula X alpestris Nutrition 0.000 description 1
- 235000018212 Betula X uliginosa Nutrition 0.000 description 1
- WKBOTKDWSSQWDR-UHFFFAOYSA-N Bromine atom Chemical compound [Br] WKBOTKDWSSQWDR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N Carbon Chemical compound [C] OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- FMGSKLZLMKYGDP-UHFFFAOYSA-N Dehydroepiandrosterone Natural products C1C(O)CCC2(C)C3CCC(C)(C(CC4)=O)C4C3CC=C21 FMGSKLZLMKYGDP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010013786 Dry skin Diseases 0.000 description 1
- LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N Ethylene glycol Chemical compound OCCO LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241000233866 Fungi Species 0.000 description 1
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010020649 Hyperkeratosis Diseases 0.000 description 1
- 102000011782 Keratins Human genes 0.000 description 1
- 108010076876 Keratins Proteins 0.000 description 1
- 239000004166 Lanolin Substances 0.000 description 1
- 241000218652 Larix Species 0.000 description 1
- 241000635251 Larix dahurica Species 0.000 description 1
- 235000005590 Larix decidua Nutrition 0.000 description 1
- 241000896100 Larix sibirica Species 0.000 description 1
- OJMMVQQUTAEWLP-UHFFFAOYSA-N Lincomycin Natural products CN1CC(CCC)CC1C(=O)NC(C(C)O)C1C(O)C(O)C(O)C(SC)O1 OJMMVQQUTAEWLP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N Magnesium Chemical compound [Mg] FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000004909 Moisturizer Substances 0.000 description 1
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 description 1
- 244000193463 Picea excelsa Species 0.000 description 1
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 description 1
- 206010037888 Rash pustular Diseases 0.000 description 1
- 206010042496 Sunburn Diseases 0.000 description 1
- 208000007536 Thrombosis Diseases 0.000 description 1
- GSEJCLTVZPLZKY-UHFFFAOYSA-N Triethanolamine Chemical class OCCN(CCO)CCO GSEJCLTVZPLZKY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000009825 accumulation Methods 0.000 description 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 1
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 description 1
- 230000004913 activation Effects 0.000 description 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 1
- LZCDAPDGXCYOEH-UHFFFAOYSA-N adapalene Chemical compound C1=C(C(O)=O)C=CC2=CC(C3=CC=C(C(=C3)C34CC5CC(CC(C5)C3)C4)OC)=CC=C21 LZCDAPDGXCYOEH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960002916 adapalene Drugs 0.000 description 1
- 230000032683 aging Effects 0.000 description 1
- 150000001412 amines Chemical class 0.000 description 1
- 125000000129 anionic group Chemical group 0.000 description 1
- 229940124599 anti-inflammatory drug Drugs 0.000 description 1
- 230000000845 anti-microbial effect Effects 0.000 description 1
- 230000002421 anti-septic effect Effects 0.000 description 1
- 229940088710 antibiotic agent Drugs 0.000 description 1
- 239000003212 astringent agent Substances 0.000 description 1
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical compound [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 210000000941 bile Anatomy 0.000 description 1
- 230000036983 biotransformation Effects 0.000 description 1
- 230000023555 blood coagulation Effects 0.000 description 1
- 210000004204 blood vessel Anatomy 0.000 description 1
- GDTBXPJZTBHREO-UHFFFAOYSA-N bromine Substances BrBr GDTBXPJZTBHREO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229910052794 bromium Inorganic materials 0.000 description 1
- 125000000484 butyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 description 1
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 description 1
- 229940049638 carbomer homopolymer type c Drugs 0.000 description 1
- 229940043234 carbomer-940 Drugs 0.000 description 1
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 description 1
- 230000019522 cellular metabolic process Effects 0.000 description 1
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 description 1
- 230000006378 damage Effects 0.000 description 1
- FMGSKLZLMKYGDP-USOAJAOKSA-N dehydroepiandrosterone Chemical compound C1[C@@H](O)CC[C@]2(C)[C@H]3CC[C@](C)(C(CC4)=O)[C@@H]4[C@@H]3CC=C21 FMGSKLZLMKYGDP-USOAJAOKSA-N 0.000 description 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 1
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 1
- 230000037336 dry skin Effects 0.000 description 1
- 235000013399 edible fruits Nutrition 0.000 description 1
- 210000002615 epidermis Anatomy 0.000 description 1
- 210000003743 erythrocyte Anatomy 0.000 description 1
- 230000001076 estrogenic effect Effects 0.000 description 1
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 1
- 238000004299 exfoliation Methods 0.000 description 1
- 230000002349 favourable effect Effects 0.000 description 1
- 239000012530 fluid Substances 0.000 description 1
- 230000002068 genetic effect Effects 0.000 description 1
- 210000003780 hair follicle Anatomy 0.000 description 1
- 238000010438 heat treatment Methods 0.000 description 1
- 230000036571 hydration Effects 0.000 description 1
- 238000006703 hydration reaction Methods 0.000 description 1
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 description 1
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 description 1
- 230000002209 hydrophobic effect Effects 0.000 description 1
- 150000001261 hydroxy acids Chemical class 0.000 description 1
- 206010020718 hyperplasia Diseases 0.000 description 1
- 230000036039 immunity Effects 0.000 description 1
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 description 1
- 208000027866 inflammatory disease Diseases 0.000 description 1
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 description 1
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 1
- PNDPGZBMCMUPRI-UHFFFAOYSA-N iodine Chemical compound II PNDPGZBMCMUPRI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229910052742 iron Inorganic materials 0.000 description 1
- 230000000622 irritating effect Effects 0.000 description 1
- 239000003410 keratolytic agent Substances 0.000 description 1
- 229940039717 lanolin Drugs 0.000 description 1
- 235000019388 lanolin Nutrition 0.000 description 1
- 231100001231 less toxic Toxicity 0.000 description 1
- 229960005287 lincomycin Drugs 0.000 description 1
- 239000002502 liposome Substances 0.000 description 1
- 210000004185 liver Anatomy 0.000 description 1
- 239000003589 local anesthetic agent Substances 0.000 description 1
- 229960005015 local anesthetics Drugs 0.000 description 1
- 239000011777 magnesium Substances 0.000 description 1
- 229910052749 magnesium Inorganic materials 0.000 description 1
- 230000005741 malignant process Effects 0.000 description 1
- 239000011159 matrix material Substances 0.000 description 1
- 230000035800 maturation Effects 0.000 description 1
- 238000010907 mechanical stirring Methods 0.000 description 1
- 238000002483 medication Methods 0.000 description 1
- 230000005906 menstruation Effects 0.000 description 1
- 230000002503 metabolic effect Effects 0.000 description 1
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 description 1
- BEGLCMHJXHIJLR-UHFFFAOYSA-N methylisothiazolinone Chemical compound CN1SC=CC1=O BEGLCMHJXHIJLR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000000693 micelle Substances 0.000 description 1
- 244000005706 microflora Species 0.000 description 1
- 230000001333 moisturizer Effects 0.000 description 1
- 210000004400 mucous membrane Anatomy 0.000 description 1
- 239000012875 nonionic emulsifier Substances 0.000 description 1
- 239000002736 nonionic surfactant Substances 0.000 description 1
- 235000016709 nutrition Nutrition 0.000 description 1
- 230000035764 nutrition Effects 0.000 description 1
- 230000009965 odorless effect Effects 0.000 description 1
- 230000008520 organization Effects 0.000 description 1
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 description 1
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000012188 paraffin wax Substances 0.000 description 1
- 230000001575 pathological effect Effects 0.000 description 1
- 150000003904 phospholipids Chemical class 0.000 description 1
- 230000007505 plaque formation Effects 0.000 description 1
- 231100000614 poison Toxicity 0.000 description 1
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 description 1
- 239000011148 porous material Substances 0.000 description 1
- 229960002847 prasterone Drugs 0.000 description 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 description 1
- 229940055019 propionibacterium acne Drugs 0.000 description 1
- 125000001436 propyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 description 1
- 230000002294 pubertal effect Effects 0.000 description 1
- 239000008213 purified water Substances 0.000 description 1
- 208000029561 pustule Diseases 0.000 description 1
- 230000003716 rejuvenation Effects 0.000 description 1
- 238000011160 research Methods 0.000 description 1
- 230000035807 sensation Effects 0.000 description 1
- 238000000926 separation method Methods 0.000 description 1
- 229920002545 silicone oil Polymers 0.000 description 1
- 230000037067 skin hydration Effects 0.000 description 1
- 238000001228 spectrum Methods 0.000 description 1
- 230000006641 stabilisation Effects 0.000 description 1
- 238000011105 stabilization Methods 0.000 description 1
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 1
- 230000000475 sunscreen effect Effects 0.000 description 1
- 239000000516 sunscreening agent Substances 0.000 description 1
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 1
- 239000002562 thickening agent Substances 0.000 description 1
- 230000017423 tissue regeneration Effects 0.000 description 1
- 239000003440 toxic substance Substances 0.000 description 1
- 230000002110 toxicologic effect Effects 0.000 description 1
- 231100000027 toxicology Toxicity 0.000 description 1
- 239000011573 trace mineral Substances 0.000 description 1
- 235000013619 trace mineral Nutrition 0.000 description 1
- 210000002700 urine Anatomy 0.000 description 1
- 230000002792 vascular Effects 0.000 description 1
- 229940088594 vitamin Drugs 0.000 description 1
- 229930003231 vitamin Natural products 0.000 description 1
- 239000011782 vitamin Substances 0.000 description 1
- 235000013343 vitamin Nutrition 0.000 description 1
- 150000003722 vitamin derivatives Chemical class 0.000 description 1
- 239000003643 water by type Substances 0.000 description 1
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Cosmetics (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Изобретение относится к области медицины и косметологии, конкретно к фармацевтической композиции для местного применения, обладающей противоугревым и антибиотическим действием, содержащей эффективное количество антибиотика клиндамицина, салициловой кислоты и вспомогательные вещества. Фармацевтическая композиция изготовлена в форме геля. Вспомогательными вещества являются: акрилатная эмульсия сополимера Salcare SC80, аллантоин, антиоксидант дигидрокверцетин, консервант Sharomix MCI, пропиленгликоль, циклометикон DC 345, токоферола фосфат, УФ-фильтр Escalol 567, эмульгатор DC 5329, трометамол и термальная вода. Стабилизированная композиция обладает выраженным противоугревым и антибиотическим действием, содержит защитный фактор SPF, который надежно защищает воспаленный участок кожи от негативного воздействия ультрафиолетового излучения, и имеет срок годности не менее 3 лет. 3 пр., 1 табл.
Description
Изобретение относится к области медицины и косметологии, конкретно к фармацевтической композиции для местного применения, обладающей противоугревым и антибиотическим действием, содержащей эффективное количество антибиотика клиндамицина, салициловой кислоты и вспомогательные вещества. Фармацевтическая композиция изготовлена в форме геля (далее - гель).
Акне - это воспалительное заболевание кожи, вызываемое изменениями в пилосебационных структурах (состоят из волосяного фолликула и сальной железы). Гиперкератинизация и образование бляшки из кератина и кожного сала приводит к увеличению сальных желез, особенно во время созревания кожи в пубертатном периоде. Увеличение продукции кожного сала возникает при адренархе, когда усиливается продукция дегидроэпиандростерона. Накопление кожного сала может привести к развитию инфекции. Иммунная система уничтожает бактерии, а гной «упаковывается» в скопления под эпидермисом. Больные пытаются избавиться от гнойничков, удаляя их самостоятельно и в нестерильных условиях. Такое повреждение подлежащим слоям нарушает тонкую структуру дермы и порождает ослабленную зону, которую атакуют бактерии. В результате иммунная система приводит к распространению акне. Термин «акне» происходит от древнегреческого "άκμή" - кульминация разрыва кожи (Майорова А.В. с соавт., 2005).
Причины болезни остаются невыясненными. В механизме развития основная роль отводится себорее, снижающей бактерицидный эффект кожного сала и приводящей к активизации кокковой флоры. Важная роль в механизме угревой болезни отводится бактерии Propionibacterium acnes и продуктам ее жизнедеятельности. Акне обыкновенные (юношеские угри, угревая болезнь) развиваются у юношей и девушек в период полового созревания и постепенно исчезают к 25-30 годам. На появление и обострение акне также влияет менструация, стрессы, жара, повышенная влажность и генетические факторы. Известно, что также причиной акне являются косметические средства, содержащие ланолин и парафин. Также угревая сыпь может быть побочным эффектом некоторых лекарств.
Существуют различные виды акне: патоморфологически отмечаются себорея, гиперплазия сальных желез, гиперсекреция кожного сала, гиперкератоз, ведущий к образованию комедонов - сально-роговых пробок в протоках сальных желез с частичной или полной их закупоркой, имеющих вид черных точек.
Для эффективного воздействия на Propionibacterium acnes необходимо использовать антибиотики. Одним из лучших по степени воздействия является клиндамицин.
Клиндамицин (Clindamycin) - 7-хлордезоксипроизводное линкомицина. Выпускается в виде гидрохлорида - для приема внутрь и фосфата - для инъекций. По химической структуре, механизму и спектру антимикробного действия близок к линкомицину, но в отношении некоторых видов микроорганизмов (особенно бактероидов и неспоробразующих анаэробов) более активен (в 2-10 раз). Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, подвергается биотрансформации в печени, выводится с мочой и желчью (Машковский М.Д., 2007).
Для эффективного лечения акне необходимо, чтобы ороговевшие слои кожи сходили значительно быстрее естественного процесса. Для этого необходимо использовать окси-кислоты. Одной из самых эффективных в этом отношении является салициловая кислота.
Салициловая кислота (Acidum salicylicum) - орто-окси-бензойная кислота. Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок без запаха. Мало растворима в холодной воде, растворима в горячей воде, легко растворима в спирте. Применяют наружно как антисептическое, отвлекающее и кератолитическое средство в мазях, пастах и спиртовых растворах (Машковский М.Д., 2007).
Салициловая кислота часто используется в комбинации с фруктовыми кислотами для усиления эксфолиации. В природе содержится в виде эфиров в коре березы и листьях гаултерии (Эрнандес Е.И., 2003).
Существуют фармацевтические композиции для местного применения, созданные для лечения акне. Такие композиции поступают в продажу в лекарственных формах крема, геля, мази, порошка или раствора.
Известна композиция клиндамицина и бензоилпероксида для лечения акне, набор для приготовления композиции, способ получения и способ лечения (заявка на изобретение РФ №94040385 от 10.11.1996), включающая в качестве активных веществ клиндамицин и пероксид бензоила. Наборы для приготовления композиций включают раствор клиндамицина в первом контейнере, суспензию в геле пероксида бензоила во втором контейнере.
Основными недостатками данного средства является сложность в использовании, недостаточная эффективность при лечении акне за счет отсутствия современных вспомогательных веществ.
Существуют фармацевтические композиции местного применения, содержащие противоугревое соединение и антибиотическое соединение (патент РФ №2404759 от 27.11.2010), содержащие терапевтически эффективное количество адапалена, или его фармацевтически приемлемой соли, или сложного эфира, клиндамицин, или его фармацевтически приемлемую соль, или сложный эфир и гидрофильную матрицу в количестве от 0,1 до 5,0 масс.%, содержащую карбомер. Изобретение обеспечивает постоянное и равномерное высвобождение активных фармацевтических ингредиентов, повышенную эффективность и меньшие побочные эффекты.
Недостатком данного изобретения является использование карбомера 940 (Carbopol 940) и метилпарабена в качестве консерванта.
Carbopol 940 имеет агрегатное состояние порошка, который при использовании необходимо подвергать предварительной стадии набухания. Стадия набухания карбомера требует подогрева воды до 40°С и выдержки 1-3 часа для равномерного протекания процесса. После выдержки требуется интенсивное механическое перемешивание, требующее значительных энергетических затрат.
Парабены малоэффективны против бактерий и активны в основном против грибов и полностью инактивируются неионогенными ПАВ, а также обладают эстрогенной активностью (Беликов О.Е. с соавт., 2003).
Если уже использовать парабены, то их необходимо использовать в совокупности (несколько видов): обычно используют эфиры пара-окси-бензойной кислоты с различными радикалами (метил-, этил-, пропил-, бутилпарабены), которые имеют различную степень воздействия на микрофлору, но никак не один метилпарабен.
Парабены плохо растворяются в воде, поэтому их вводят в липидную фазу, из которой он медленно высвобождается и, в основном, этого воздействия бывает недостаточно. В представленной рецептуре воды почти 67 масс.% и необходимость использования водорастворимого консерванта для эффективной защиты вытекает логически.
Наиболее близким к заявляемому по технической сущности и достигаемому результату, выбранным в качестве прототипа, является лекарственная мазь Клиндовит (производитель ОАО «Акрихин», Россия), обладающая антибактериальным действием. Мазь содержит в качестве активной фармацевтической субстанции антибиотик клиндамицин, в основу входят: метилпарагидроксибензоат (нипагин), аллантоин, токоферола фосфата лаурилиминодипропионат динатрия, пропиленгликоль, макрогол 400 (полиэтиленоксид 400), карбомер (сополимер, интерполимер), натрия гидроксид, вода очищенная.
Мазь Клиндовит является одним из самых эффективных средств для лечения угрей, из представленных на российском рынке, но и у данного средства есть несколько недостатков.
Основными недостатками прототипа являются недостаточное трансдермальное проникновение активного вещества - клиндамицина, использование в качестве консерванта метилового эфира п-оксибензойной кислоты (нипагина), который относится к парабенам.
Применяемый в качестве основы полиэтиленоксид 400 морально устарел и не дает необходимых реологических характеристик (тактильные ощущения после нанесения, степень липкости).
Прототип также не содержит УФ-фильтра для защиты поврежденной кожи от ультрафиолетового излучения, что особенно важно при лечении воспалительных процессов.
Технический результат предлагаемого изобретения достигается применением в качестве активных компонентов - антибиотика клиндамицина и салициловой кислоты, в качестве вспомогательных веществ - пропиленгликоля, УФ-фильтра Escalol 567, циклометикона DC 345, аллантоина, токоферола фосфата, антиоксиданта дигидрокверцетина, акрилатной эмульсии Salcare SC80, кремнийорганического эмульгатора ПЕГ-12 Диметикона DC 5329, консерванта Sharomix MCI, трометамола и термальной воды.
Пропиленгликоль используется для растворения клиндамицина и салициловой кислоты. Процесс проводится при температуре 40-50°С. Пропиленгликоль используется в качестве увлажнителя и солюбилизатора при производстве косметических и лекарственных средств. В данном случае пропиленгликоль выполняет функции солюбилизатора и способствует улучшению проникновения активных веществ через роговой слой кожи (Stratum Corneum) в дерму.
Аллантоин (5-уреидогидантоин) - бесцветные кристаллы, растворимые в воде. Аллантоин оказывает вяжущее действие и в качестве вяжущего средства для наружного применения включен в список местных анестетиков, вяжущих и противовоспалительных препаратов Всемирной Организации Здравоохранения.
Аллантоин также широко применяется в косметический промышленности в составе различных кремов, оказывает двоякое воздействие на кожу: смягчает роговой слой, способствуя отделению отмерших клеток, и стимулирует регенерацию тканей. Обычно вводится в состав косметических средств для сужения пор, смягчения кожи, в том числе предназначенных для ухода за обветренной или обожженной солнцем (воспаленной) кожей.
Токоферола фосфат (Витамин Е) - это жирорастворимый витамин. Он является антиоксидантом, защищает клетки от патологического перекисного окисления, которое приводит к их старению и гибели. Перекисное окисление играет большую роль при развитии злокачественных процессов в организме, поэтому считается, что антиоксиданты предохраняют от рака. При недостатке витамина Е клетки становятся восприимчивы к действию токсических веществ, быстрее повреждаются, ослабляется иммунитет.
Витамин Е необходим всем тканям организма. Он защищает клетки крови эритроциты, улучшая транспорт кислорода к тканям. Благодаря воздействию на свертываемость крови препятствует образованию тромбов в сосудах. Используется для профилактики атеросклероза сосудов.
Токоферола фосфат улучшает питание кожи и слизистых оболочек, благодаря чему препятствует сухости кожи и способствует «омолаживанию» организма.
Для стабилизации в гель вводятся органический УФ-фильтр Escalol 567 Бензофенон-3 (INCI: Benzophenone-3), активный в диапазонах «А» и «В» ультрафиолетового излучения, и антиоксидант дигидрокверцетин.
Основными параметрами, определяющими эффективность солнцезащитных средств, являются минимальная эритемная доза (МЭД) и фактор защиты от солнца - SPF (Sun Protection Factor - англ.).
Эритема, или покраснение кожи, имеет удобную количественную характеристику - МЭД. Минимальная эритемная доза (биодоза) - это доза облучения, вызывающая минимальное видимое глазом покраснение, которое развивается через определенный промежуток времени после облучения (обычно через 24 часа). МЭД также можно определить как время облучения, достаточное для индукции минимальной эритемы. Для того чтобы выяснить, насколько эффективно данное средство защищает от солнечного ожога, измеряют МЭД незащищенной кожи и сравнивают ее с МЭД кожи, на которую нанесено исследуемое средство. Величина SPF показывает, во сколько МЭД защищенной кожи превышает МЭД незащищенной кожи.
В качестве антиоксиданта использовали дигидрокверцетин нативной формы, получаемый из древесины лиственницы сибирской (Larix sibirica Ledeb.) и лиственницы даурской (Larix Dahurica Nurcz.).
В гель добавляется силиконовое масло - циклометикон DC 345 (INCI: Cyclomethicone). Циклометикон представляет собой смесь циклических полидиметилсилоксанов, обладающих низкой вязкостью - 0,65 сантистокс, что гарантирует увлажнение и усиление текучести по поверхности кожи и, как следствие, уменьшение расхода фармацевтического геля.
В качестве основы для фармацевтического геля выбрана водная анионная акрилатная эмульсия сополимера Salcare SC80 (INCI: Steareth-10Allyl Ether/Acrylates Copolymer), представляющая собой карбомер. Salcare SC80 совместим с широким рядом активных фармацевтических субстанций. Salcare SC80 удобен в использовании в виду своей эмульгированной формы, позволяющей быстро получать прозрачный гель.
Для усиления переноса биологически активных веществ в дерму использовали кремнийорганический эмульгатор ПЭГ-12 Диметикон (INCI: PEG-12 Dimethicone). При эмульгировании образует вместо мицелл везикулярные структуры - ниосомы, которые способны перенести биологически активные вещества глубоко в дерму.
Ниосомы - это везикулы, состоящие из оболочки в виде нерастворимого в воде двойного слоя неионогенного эмульгатора (ПАВ). В данном случае, поверхностно активные вещества представляют собой группу веществ диметикон кополиолов, представляющих собой эфиры полиэтиленгликоля и полидиметилсилоксановой основы. Таким образом, диметикон кополиолы представляют собой гибрид кремния и углерода. В отличие от липосом, сделанных на основе фосфолипидов, ниосомы имеют целый ряд преимуществ для доставки активных фармацевтических субстанций (АФС). Наличие ковалентной связи Si-О в гидрофобной части молекулы полидиметилсилоксановой основы эмульгатора, которая обладает большой эластичностью, позволяет направленно доставлять широкий спектр АФС.
Использование водорастворимого консерванта Sharomix MCI (INCI: 5-cloro-2-methyl-4-isothiazolinone and 2-methyl-4-isothiazolinone) позволяет лучше защитить фармацевтический гель, чем использование жирорастворимого консерванта (например, парабенов), вследствие большого содержания водной фазы и способности микроорганизмов размножаться именно в водной фазе и на поверхности раздела фаз.
Стабилизация концентрации водородных ионов (рН) производится трометамолом (2-Амино-2-(гидроксиметил)-1,3-пропандиол), который, в отличие от других аминных загустителей, таких как ди- и триэтаноламины, не обладает местнораздражающими свойствами и менее токсичен, что позволяет использовать его даже в инъекционных препаратах (например, раствор трисамина для инъекций).
Термальная вода содержит минеральные соли и разнообразные микроэлементы (бром, йод, железо, магний, натрий и т.д.), концентрация которых соответствует таковым в организме человека, когда условия окружающей среды благоприятны для поддержания баланса. То есть термальная вода - это способ поддержать нарушенный при стрессе естественный состав воды в нашем организме. Термальная вода способствует сохранению нормальной скорости клеточного обмена веществ, повышает устойчивость к негативным воздействиям окружающей среды, поддерживает увлажненность кожи, а также ее защитные свойства на необходимом уровне и нормализует водно-липидный баланс.
Все средства, производимые в лаборатории ООО НПО «СайТЭК», изготовлены на основе термальной воды, добытой на скважине №1 в станице Суворовской Ставропольского края.
Источник минеральной термальной воды Суворовская №1 является типичным представителем щелочных слабоминеральных глубинных вод с высоким дебитом и температурой 53-56°С, был обнаружен и пробурен в 1959 году на глубине 1253 м и с того момента обладает полувековыми традициями оздоровления людей.
Возможность осуществления заявляемого изобретения подтверждается примерами конкретного выполнения.
Пример 1.
В качестве активных фармацевтических субстанций гель содержит клиндамицин и салициловую кислоту, которые растворяются в пропиленгликоле при температуре 40-50°С.
В основу средства входят: УФ-фильтр Escalol 567, циклометикон DC 345, антиоксидант дигидрокверцетин, аллантоин, токоферола фосфат, акрилатная эмульсия Salcare SC80, кремнийорганический эмульгатор ПЕГ-12 Диметикон DC 5329, консервант Sharomix MCI, трометамол и термальная вода.
Фазы приготовления и рецептуры гелей в примерах 1-3 представлены в таблице 1.
Фаза А приготавливается при комнатной температуре путем механического перемешивания следующих компонентов в смесителе: акрилатной эмульсии сополимера Salcare SC80 - 1,0 масс.%, аллантоина - 0,1 масс.%, антиоксиданта дигидрокверцетина - 0,02 масс.%, консерванта Sharomix MCI - 0,1 масс.%. Термальная вода вносится до 100 масс.% от общей массы геля (т.е. Фаз А, Б, В и Г).
Фаза Б содержит в качестве активной фармацевтической субстанции клиндамицин в количестве - 0,5 масс.%, салициловую кислоту - 4,0 масс.%, растворенные в пропиленгликоле - 20,0 масс.% при температуре 40-50°С.
Фаза Б добавляется в Фазу А охлажденной до температуры 30-50°С при механическом перемешивании в смесителе.
Фаза В приготавливается отдельно путем интенсивного механического перемешивания и включает липидные компоненты средства: циклометикон DC 345 - 5,0 масс.%, токоферола фосфат - 0,01 масс.%, эмульгатор DC 5329 - 1,0 масс.%. УФ-фильтр Escalol 567 вносится в смесь в количестве 40,0 масс.%, обеспечивая SPF 40.
Фаза В вносится в смесь (А+Б) при интенсивном перемешивании и комнатной температуре.
Фаза Г состоит из одного компонента - трометамола, который при добавлении в количестве 1,0 масс.% нейтрализует акрилатную эмульсию и, в результате, образуется консистенция геля. Трометамол вносится в смесь в самую последнюю очередь и является регулятором рН.
Полученный фармацевтический гель мягкой консистенции белого или белого с желтоватым оттенком цвета, со слабым специфическим запахом, рН от 4,50 до 6,0.
Пример 2.
Выполняется аналогично примеру 1, только следующие компоненты используются в количестве: акрилатная эмульсия сополимера Salcare SC80 - 2,0 масс.%, аллантоин - 2,0 масс.%, антиоксидант дигидрокверцетин - 0,04 масс.%, консервант Sharomix MCI - 0,3 масс.%, клиндамицин - 3,0 масс.%, салициловая кислота - 8,0 масс.%, пропиленгликоль - 10,0 масс.%, циклометикон DC 345 - 15,0 масс.%, токоферола фосфат - 0,1 масс.%, эмульгатор DC 5329 - 3,0 масс.%, трометамол - 2,0 масс.%. УФ-фильтр Escalol 567 вносится в смесь в количестве 8,0 масс.%, обеспечивая SPF 8 (Таблица 1).
Пример 3.
Выполняется аналогично примеру 1, только следующие компоненты используются в количестве: акрилатная эмульсия сополимера Salcare SC80 - 3,5 масс.%, аллантоин - 1,0 масс.%, антиоксидант дигидрокверцетин - 0,1 масс.%, консервант Sharomix MCI - 0,5 масс.%, клиндамицин - 5,0 масс.%, салициловая кислота - 0,5 масс.%, пропиленгликоль - 15,0 масс.%, циклометикон DC 345 - 20,0 масс.%, токоферола фосфат - 0,04 масс.%, эмульгатор DC 5329 - 4,0 масс.%, трометамол - 2,5 масс.%. УФ-фильтр Escalol 567 вносится в смесь в количестве 1,0 масс.%, обеспечивая SPF 1 (Таблица 1).
Разработанный гель прошел физико-химические, токсикологические испытания в ФГУЗ «Центр гигиены и эпидемиологии в Ставропольском крае» Роспотребнадзора. Результаты исследований свидетельствовали о безопасности применения и высоком качестве геля.
Благодаря наличию салициловой кислоты, УФ-фильтра Escalol 567, антиоксиданта дигидрокверцетина, аллантоина и кремнийорганического эмульгатора DC 5329, способного образовывать везикулы-ниосомы, процесс восстановления кожных покровов (лечения Акне) происходил значительно быстрее аналогов.
Таким образом, заявляемая стабилизированная композиция обладает выраженным противоугревым и антибиотическим действием, содержит защитный фактор SPF, который надежно защищает воспаленный участок кожи от негативного воздействия ультрафиолетового излучения.
Источники информации
1. Заявка на изобретение РФ №940403 85 от 10.11.1996.
2. Патент РФ №2404759 от 27.11.2010.
3. Майорова А.В., Шаповалов B.C., Ахтямов С.Н. Угревая болезнь в практике врача-дерматокосметолога. М., «Фирма Клавель», 2005; 6-85.
4. Эрнандес Е.И. Косметический пилинг: теоретические и практические аспекты. Сборник статей. - М., ООО фирма «Клавель», 2003. - 214 с.
5. Машковский М.Д. Лекарственные средства. - 15-е изд., - М.: РИА «Новая волна», 2007. - 1206 с.
6. Беликов О.Е., Пучкова Т.В. Консерванты в косметике и средствах гигиены, М.: Изд. «Школа косметических химиков», 2003. - 250 с.
| Таблица 1. | ||||
| Фазы приготовления и рецептура стабилизированной композиции местного применения, обладающей противоугревым и антибиотическим действием | ||||
| № п/п | Наименование ингредиента | Содержание в масс.% | ||
| Пример 1 | Пример 2 | Пример 3 | ||
| Фаза А | ||||
| 1 | Термальная вода | до 100 от массы геля | до 100 от массы геля | до 100 от массы геля |
| 2 | Консервант (Sharomix MCI) | 0,1 | 0,3 | 0,5 |
| 3 | Акрилатная эмульсия сополимера (Salcare SC80) | 1,0 | 2,0 | 3,5 |
| 4 | Антиоксидант дигидрокверцетин | 0,02 | 0,04 | 0,1 |
| 5 | Аллантоин | 0,1 | 2,0 | 1,0 |
| Фаза Б | ||||
| 6 | Пропиленгликоль | 20,0 | 10,0 | 15,0 |
| 7 | Клиндамицин | 0,5 | 3,0 | 5,0 |
| 8 | Салициловая кислота | 4,0 | 8,0 | 0,5 |
| Фаза В | ||||
| 9 | Циклометикон (DC 345) | 5,0 | 15,0 | 20,0 |
| 10 | Кремнийорганический эмульгатор (DC 5329) | 1,0 | 3,0 | 4,0 |
| 11 | УФ-фильтр (Escalol 567) | 40,0 | 8,0 | 1,0 |
| 12 | Токоферола фосфат (Витамин Е) | 0,01 | 0,1 | 0,04 |
| Фаза Г | ||||
| 13 | Трометамол | 1,0 | 2,0 | 2,5 |
Claims (1)
- Стабилизированная композиция местного применения в виде геля, обладающая противоугревым и антибиотическим действием, содержащая в своем составе терапевтически эффективное количество клиндамицина, токоферола фосфат, аллонтаин, основу, консервант, растворитель пропиленгликоль, отличающаяся тем, что дополнительно содержит салициловую кислоту, антиоксидант дигидрокверцетин, циклометикон, УФ-фильтр Escalol 567, кремнийорганический эмульгатор DC 5329, в качестве основы акрилатную эмульсию сополимера Salcare SC80, в качестве консерванта Sharomix MCI, в качестве растворителя - термальную воду и при следующем содержании компонентов, мас.%:
Клиндамицин 0,5-5,0 Салициловая кислота 0,5-8,0 Пропиленгликоль 10,0-20,0 УФ-фильтр Escalol 567 1,0-40,0 Циклометикон DC 345 5,0-20,0 Кремнийорганический эмульгатор DC 5329 1,0-4,0 Антиоксидант дигидрокверцетин 0,02-0,1 Аллантоин 0,1-2,0 Токоферола фосфат 0,01-0,1 Акрилатная эмульсия сополимера Salcare SC80 1,0-3,5 Трометамол 1,0-2,5 Консервант Sharomix MCI 0,1-0,5 Вода термальная До 100,0
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2011128248/15A RU2481845C2 (ru) | 2011-07-07 | 2011-07-07 | Стабилизированная композиция местного применения, обладающая противоугревым и антибиотическим действием |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2011128248/15A RU2481845C2 (ru) | 2011-07-07 | 2011-07-07 | Стабилизированная композиция местного применения, обладающая противоугревым и антибиотическим действием |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2481845C2 true RU2481845C2 (ru) | 2013-05-20 |
Family
ID=48790024
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2011128248/15A RU2481845C2 (ru) | 2011-07-07 | 2011-07-07 | Стабилизированная композиция местного применения, обладающая противоугревым и антибиотическим действием |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2481845C2 (ru) |
-
2011
- 2011-07-07 RU RU2011128248/15A patent/RU2481845C2/ru not_active IP Right Cessation
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| TOUITOU Е. et al «Tfficacy and tolerability of clindamycin phosphate and salicylic acid gel in the treatment of mild to moderate acne vulgaris». NILFROUSHZADEN M.A. et al «Clindamycin lotion alone versus combination lotion of clindamycin phosphate plus salicelic acid in the topical treatment of mild to moderate acne vulgaris: a randomized control trial». * |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP3921202B2 (ja) | 抗刺激性酒さ治療 | |
| CA2332808C (en) | Compositions of ascorbic acid derivatives for treatment of skin diseases | |
| EP0954278B1 (en) | Pharmaceutical compositions containing kukui nut oil | |
| AU2002317053B2 (en) | Dermal therapy using phosphate derivatives of electron transfer agents | |
| US7994141B2 (en) | Compositions comprising compounds of natural origin for damaged skin | |
| JPH08208488A (ja) | 皮膚外用剤 | |
| EP3238696A1 (en) | Methods and compositions for treating dermatological diseases and conditions | |
| CA2761732C (en) | Composition for preventing hair loss or for stimulating hair growth | |
| US20130274231A1 (en) | Compositions for use in treatment of dermatological diseases and conditions | |
| US20110236503A1 (en) | Topical Skincare Composition | |
| JP2000186036A (ja) | ケミカルピーリング剤組成物 | |
| JPH027287B2 (ru) | ||
| RU2481845C2 (ru) | Стабилизированная композиция местного применения, обладающая противоугревым и антибиотическим действием | |
| CN116348099B (zh) | 局部用制剂 | |
| RU2848592C1 (ru) | Азелаиновый пилинг | |
| JP7730863B2 (ja) | 外用組成物 | |
| JP7690469B2 (ja) | ヒアルロン酸産生促進剤およびコラーゲン産生促進剤 | |
| JPH0692833A (ja) | 皮膚外用剤 | |
| JPH10265365A (ja) | ニキビ用皮膚外用剤 | |
| KR101661694B1 (ko) | 히드로퀴논을 포함하는 저자극성 피부 미백용 조성물 | |
| ES2958970T3 (es) | Composiciones para uñas con propiedades antifúngicas | |
| JPH08165244A (ja) | 皮膚疾患治療剤 | |
| KR102038366B1 (ko) | 여드름 피부 개선용 화장료 조성물 | |
| BR102023017423A2 (pt) | Composições emolientes para cuidados com a pele e cutículas | |
| KR20010025824A (ko) | 여드름 피부용 화장료 조성물 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20130708 |
|
| NF4A | Reinstatement of patent |
Effective date: 20150620 |
|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20160708 |