RU2466718C1 - Pharmaceutical preparation of moxifloxacin - Google Patents
Pharmaceutical preparation of moxifloxacin Download PDFInfo
- Publication number
- RU2466718C1 RU2466718C1 RU2011141714/15A RU2011141714A RU2466718C1 RU 2466718 C1 RU2466718 C1 RU 2466718C1 RU 2011141714/15 A RU2011141714/15 A RU 2011141714/15A RU 2011141714 A RU2011141714 A RU 2011141714A RU 2466718 C1 RU2466718 C1 RU 2466718C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- moxifloxacin
- hydroxypropyl methylcellulose
- rest
- pharmaceutical preparation
- macrogol
- Prior art date
Links
- 229960003702 moxifloxacin Drugs 0.000 title claims abstract description 19
- FABPRXSRWADJSP-MEDUHNTESA-N moxifloxacin Chemical compound COC1=C(N2C[C@H]3NCCC[C@H]3C2)C(F)=CC(C(C(C(O)=O)=C2)=O)=C1N2C1CC1 FABPRXSRWADJSP-MEDUHNTESA-N 0.000 title claims abstract description 18
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 title claims description 9
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 claims abstract description 28
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 claims abstract description 28
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 claims abstract description 28
- GWEVSGVZZGPLCZ-UHFFFAOYSA-N Titan oxide Chemical compound O=[Ti]=O GWEVSGVZZGPLCZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 22
- UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N hydroxypropyl methyl cellulose Chemical compound OC1C(O)C(OC)OC(CO)C1OC1C(O)C(O)C(OC2C(C(O)C(OC3C(C(O)C(O)C(CO)O3)O)C(CO)O2)O)C(CO)O1 UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 22
- CJZGTCYPCWQAJB-UHFFFAOYSA-L calcium stearate Chemical compound [Ca+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O CJZGTCYPCWQAJB-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims abstract description 11
- 239000008116 calcium stearate Substances 0.000 claims abstract description 11
- 235000013539 calcium stearate Nutrition 0.000 claims abstract description 11
- TZBAVQKIEKDGFH-UHFFFAOYSA-N n-[2-(diethylamino)ethyl]-1-benzothiophene-2-carboxamide;hydrochloride Chemical compound [Cl-].C1=CC=C2SC(C(=O)NCC[NH+](CC)CC)=CC2=C1 TZBAVQKIEKDGFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 11
- 239000004408 titanium dioxide Substances 0.000 claims abstract description 11
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 claims abstract description 6
- 238000000576 coating method Methods 0.000 claims abstract description 6
- 229920001592 potato starch Polymers 0.000 claims description 10
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 claims description 9
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 claims description 9
- 235000012738 indigotine Nutrition 0.000 claims description 8
- 239000004179 indigotine Substances 0.000 claims description 8
- KHLVKKOJDHCJMG-QDBORUFSSA-L indigo carmine Chemical compound [Na+].[Na+].N/1C2=CC=C(S([O-])(=O)=O)C=C2C(=O)C\1=C1/NC2=CC=C(S(=O)(=O)[O-])C=C2C1=O KHLVKKOJDHCJMG-QDBORUFSSA-L 0.000 claims description 7
- 239000004191 allura red AC Substances 0.000 claims description 4
- 239000003899 bactericide agent Substances 0.000 claims description 4
- CEZCCHQBSQPRMU-UHFFFAOYSA-L chembl174821 Chemical compound [Na+].[Na+].COC1=CC(S([O-])(=O)=O)=C(C)C=C1N=NC1=C(O)C=CC2=CC(S([O-])(=O)=O)=CC=C12 CEZCCHQBSQPRMU-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 4
- 229960003988 indigo carmine Drugs 0.000 claims description 4
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims description 4
- 235000012752 quinoline yellow Nutrition 0.000 claims description 2
- 239000004172 quinoline yellow Substances 0.000 claims description 2
- IZMJMCDDWKSTTK-UHFFFAOYSA-N quinoline yellow Chemical compound C1=CC=CC2=NC(C3C(C4=CC=CC=C4C3=O)=O)=CC=C21 IZMJMCDDWKSTTK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 229940051201 quinoline yellow Drugs 0.000 claims description 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract description 12
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract description 3
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 2
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 abstract description 2
- LQIAZOCLNBBZQK-UHFFFAOYSA-N 1-(1,2-Diphosphanylethyl)pyrrolidin-2-one Chemical compound PCC(P)N1CCCC1=O LQIAZOCLNBBZQK-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 235000002595 Solanum tuberosum Nutrition 0.000 abstract 1
- 244000061456 Solanum tuberosum Species 0.000 abstract 1
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 abstract 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 abstract 1
- 239000007941 film coated tablet Substances 0.000 abstract 1
- 239000008183 oral pharmaceutical preparation Substances 0.000 abstract 1
- 235000012015 potatoes Nutrition 0.000 abstract 1
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 abstract 1
- 239000008107 starch Substances 0.000 abstract 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 10
- 239000008187 granular material Substances 0.000 description 6
- 229960003943 hypromellose Drugs 0.000 description 6
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 description 5
- 239000008280 blood Substances 0.000 description 5
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 5
- MYSWGUAQZAJSOK-UHFFFAOYSA-N ciprofloxacin Chemical compound C12=CC(N3CCNCC3)=C(F)C=C2C(=O)C(C(=O)O)=CN1C1CC1 MYSWGUAQZAJSOK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 4
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 4
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 4
- 229920003080 Povidone K 25 Polymers 0.000 description 3
- 241000700159 Rattus Species 0.000 description 3
- 238000005299 abrasion Methods 0.000 description 3
- 230000002458 infectious effect Effects 0.000 description 3
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 3
- 238000003860 storage Methods 0.000 description 3
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 3
- 238000012360 testing method Methods 0.000 description 3
- 208000035143 Bacterial infection Diseases 0.000 description 2
- 208000035473 Communicable disease Diseases 0.000 description 2
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 2
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 description 2
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000003242 anti bacterial agent Substances 0.000 description 2
- 230000000844 anti-bacterial effect Effects 0.000 description 2
- 208000022362 bacterial infectious disease Diseases 0.000 description 2
- 230000003115 biocidal effect Effects 0.000 description 2
- 229960003405 ciprofloxacin Drugs 0.000 description 2
- 238000009826 distribution Methods 0.000 description 2
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 2
- 208000027866 inflammatory disease Diseases 0.000 description 2
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 description 2
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 2
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 description 2
- 235000012054 meals Nutrition 0.000 description 2
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 description 2
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 description 2
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 description 2
- 230000002265 prevention Effects 0.000 description 2
- FZUOVNMHEAPVBW-UHFFFAOYSA-L quinoline yellow ws Chemical compound [Na+].[Na+].O=C1C2=CC=CC=C2C(=O)C1C1=NC2=C(S([O-])(=O)=O)C=C(S(=O)(=O)[O-])C=C2C=C1 FZUOVNMHEAPVBW-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 238000011084 recovery Methods 0.000 description 2
- 210000002966 serum Anatomy 0.000 description 2
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 description 2
- LXNXRHQZTQKKGO-FXSGNONSSA-N 7-[(4as,7as)-1,2,3,4,4a,5,7,7a-octahydropyrrolo[3,4-b]pyridin-6-yl]-1-cyclopropyl-6-fluoro-8-methoxy-3,4-dioxo-2h-quinoline-2-carboxylic acid Chemical compound C1=2C(OC)=C(N3C[C@H]4NCCC[C@H]4C3)C(F)=CC=2C(=O)C(=O)C(C(O)=O)N1C1CC1 LXNXRHQZTQKKGO-FXSGNONSSA-N 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N Alpha-Lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 description 1
- 229920002261 Corn starch Polymers 0.000 description 1
- 229920002785 Croscarmellose sodium Polymers 0.000 description 1
- 241000192125 Firmicutes Species 0.000 description 1
- 206010018612 Gonorrhoea Diseases 0.000 description 1
- 206010020751 Hypersensitivity Diseases 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 description 1
- WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N N-Vinyl-2-pyrrolidone Chemical compound C=CN1CCCC1=O WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000007536 Thrombosis Diseases 0.000 description 1
- 210000000683 abdominal cavity Anatomy 0.000 description 1
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 1
- 230000007815 allergy Effects 0.000 description 1
- 229960005475 antiinfective agent Drugs 0.000 description 1
- 239000004599 antimicrobial Substances 0.000 description 1
- 230000001580 bacterial effect Effects 0.000 description 1
- 210000000601 blood cell Anatomy 0.000 description 1
- 210000000988 bone and bone Anatomy 0.000 description 1
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 description 1
- 230000001055 chewing effect Effects 0.000 description 1
- -1 class of quinolone carboxylic acids Chemical class 0.000 description 1
- 239000008120 corn starch Substances 0.000 description 1
- 229960001681 croscarmellose sodium Drugs 0.000 description 1
- 235000010947 crosslinked sodium carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 238000001914 filtration Methods 0.000 description 1
- 230000037406 food intake Effects 0.000 description 1
- 239000011521 glass Substances 0.000 description 1
- 208000001786 gonorrhea Diseases 0.000 description 1
- 239000012535 impurity Substances 0.000 description 1
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 description 1
- 239000002050 international nonproprietary name Substances 0.000 description 1
- 210000001503 joint Anatomy 0.000 description 1
- 210000003734 kidney Anatomy 0.000 description 1
- 210000000244 kidney pelvis Anatomy 0.000 description 1
- 239000008101 lactose Substances 0.000 description 1
- 229960001375 lactose Drugs 0.000 description 1
- 238000004811 liquid chromatography Methods 0.000 description 1
- 229940057948 magnesium stearate Drugs 0.000 description 1
- 238000005259 measurement Methods 0.000 description 1
- 210000003800 pharynx Anatomy 0.000 description 1
- 201000007094 prostatitis Diseases 0.000 description 1
- 208000008128 pulmonary tuberculosis Diseases 0.000 description 1
- 210000002345 respiratory system Anatomy 0.000 description 1
- 239000000377 silicon dioxide Substances 0.000 description 1
- 235000012239 silicon dioxide Nutrition 0.000 description 1
- 210000003491 skin Anatomy 0.000 description 1
- 210000004872 soft tissue Anatomy 0.000 description 1
- 238000001228 spectrum Methods 0.000 description 1
- 238000010183 spectrum analysis Methods 0.000 description 1
- 210000002784 stomach Anatomy 0.000 description 1
- 239000006228 supernatant Substances 0.000 description 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 1
- 238000009827 uniform distribution Methods 0.000 description 1
- 208000019206 urinary tract infection Diseases 0.000 description 1
- 210000003462 vein Anatomy 0.000 description 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Description
Изобретение относится к области медицины, в частности к фармакологии, и касается фармацевтического препарата для перорального применения, содержащего моксифлоксацин, для борьбы с бактериальными инфекциями у людей или животных.The invention relates to medicine, in particular to pharmacology, and relates to a pharmaceutical preparation for oral administration containing moxifloxacin, for combating bacterial infections in humans or animals.
Моксифлоксацин (INN - Международное непатентуемое название) - это антибиотик следующей формулы:Moxifloxacin (INN - International Nonproprietary Name) is an antibiotic of the following formula:
1-циклопропил-7-([S,S]-2,8-диазабицикло[4,3,0]нон-8-ил)-6-фтор-1,4-дигидро-8-метокси-4-оксо-3-хинолон карбоновая кислота.1-cyclopropyl-7 - ([S, S] -2,8-diazabicyclo [4.3.0] non-8-yl) -6-fluoro-1,4-dihydro-8-methoxy-4-oxo- 3-quinolone carboxylic acid.
Моксифлоксацин - высокоэффективное противоинфекционное средство (ЕР-А-0350733), включающее активное вещество, микрокристаллическую целлюлозу, кукурузный крахмал, поли-(1-винил)-2-пирролидон (нерастворимый), высокодисперсный диоксид кремния и стеарат магния.Moxifloxacin is a highly effective anti-infective agent (EP-A-0350733), which includes the active substance, microcrystalline cellulose, corn starch, poly- (1-vinyl) -2-pyrrolidone (insoluble), highly dispersed silicon dioxide and magnesium stearate.
Известно описание фармацевтического препарата ципрофлоксацина (ЕР-А-0230881), в котором речь идет об антибиотике из класса хинолонкарбоновых кислот. Описанная лекарственная форма ципрофлоксацина соответствует лекарственной форме, описанной в ЕР-А-350733.The description of the pharmaceutical preparation ciprofloxacin (EP-A-0230881) is known, which refers to an antibiotic from the class of quinolone carboxylic acids. The described dosage form of ciprofloxacin corresponds to the dosage form described in EP-A-350733.
Наиболее близким по технической сущности и достигаемому результату является фармацевтический препарат для перорального применения, представляющий собой таблетку, состоящую из ядра и нанесенного на него покрытия, при этом ядро содержит бактерицидное средство - моксифлоксацин и вспомогательые вещества: лактозу, натрий кроскармелозу, стеарат магния и микрокристаллическую целлюлозу, предназначенный для борьбы с бактериальными инфекциями у людей и животных (RU 2230555 С9, А61К 31/4709, 2004 г.).The closest in technical essence and the achieved result is a pharmaceutical preparation for oral administration, which is a tablet consisting of a core and a coating applied to it, while the core contains a bactericidal agent - moxifloxacin and auxiliary substances: lactose, croscarmellose sodium, magnesium stearate and microcrystalline cellulose , designed to combat bacterial infections in humans and animals (RU 2230555 C9, A61K 31/4709, 2004).
Задачей настоящего изобретения является создание антибактериального, бактерицидного средства на основе моксифлоксацина с хорошей биодоступностью, стабильностью, благодаря качественному и количественному подбору ингредиентов, в том числе вспомогательных.The objective of the present invention is to provide an antibacterial, bactericidal agent based on moxifloxacin with good bioavailability, stability, due to the qualitative and quantitative selection of ingredients, including auxiliary.
Технический результат, получаемый при использовании заявленного изобретения, выражается в высоком терапевтическом эффекте при проведении профилактики и лечения широкого спектра заболеваний путем купирования инфекционных и воспалительных процессов в тканях и сокращения сроков выздоровления в 2-3 раза по сравнению с прототипом.The technical result obtained by using the claimed invention is expressed in a high therapeutic effect in the prevention and treatment of a wide range of diseases by stopping infectious and inflammatory processes in the tissues and reducing the recovery time by 2-3 times compared to the prototype.
Препарат хорошо переносится больными, а также не вызывает аллергии и других побочных эффектов при лечении.The drug is well tolerated by patients, and also does not cause allergies and other side effects during treatment.
Для достижения указанного технического результата фармацевтический препарат для перорального применения, представляющий собой таблетку, состоящую из ядра и нанесенного на него покрытия, при этом ядро содержит бактерицидное средство - моксифлоксацин и вспомогательные вещества, согласно изобретению содержит в качестве вспомогательных веществ крахмал картофельный, поливидон, кальция стеарат и гидроксипропилметилцеллюлозу при следующем соотношении компонентов в мас.%:To achieve the technical result, a pharmaceutical preparation for oral administration, which is a tablet consisting of a core and a coating applied to it, the core contains a bactericidal agent moxifloxacin and excipients, according to the invention it contains potato starch, polyvidone, calcium stearate as excipients and hydroxypropyl methylcellulose in the following ratio of components in wt.%:
а покрытие представляет собой оболочку, состоящую из красителя, выбранного из группы: индигокармин Е 132, красный очаровательный Е-129, хинолиновый желтый, макрогола 4000, титана диоксида и гидроксипропилметилцеллюлозы при следующем соотношении компонентов в мас.%:and the coating is a shell consisting of a dye selected from the group: indigo carmine E 132, charming red E-129, quinoline yellow, macrogol 4000, titanium dioxide and hydroxypropyl methylcellulose in the following ratio of components in wt.%:
Заявленный фармацевтический препарат в качестве поливидона содержит коллидон 25.The claimed pharmaceutical preparation as polyvidone contains collidone 25.
Препарат характеризуется широким спектром действия. В отношении бактериальной клетки проявляет бактерицидность. Препарат высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных бактерий. Быстро и полностью всасывается при приеме внутрь. Биодоступность препарата составляет 90%. Максимальная концентрация в крови отмечается через 0,5-1 час. Период полувыведения 15-17 часов. До 45% препарата выводится почками в неизменном виде.The drug is characterized by a wide spectrum of action. With respect to a bacterial cell, it exhibits bactericidal activity. The drug is highly active against most gram-negative and gram-positive bacteria. Quickly and completely absorbed by ingestion. The bioavailability of the drug is 90%. The maximum concentration in the blood is observed after 0.5-1 hours. The half-life of 15-17 hours. Up to 45% of the drug is excreted by the kidneys unchanged.
Применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях: заболеваниях дыхательных путей, уха, горла, кожи, мягких тканей, костей, суставов, инфекционно-воспалительных заболеваниях органов брюшной полости и малого таза, инфекциях почек и мочевыводящих путей, простатите, гонорее, туберкулезе легких.It is used for infectious and inflammatory diseases: diseases of the respiratory tract, ear, throat, skin, soft tissues, bones, joints, infectious and inflammatory diseases of the abdominal cavity and small pelvis, kidney and urinary tract infections, prostatitis, gonorrhea, pulmonary tuberculosis.
Препарат применяют перорально, не разжевывая, запивая водой. Можно применять как до еды, так и во время еды. Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания. Суточная доза составляет 400-800 мг, кратность применения - 2 раза в сутки. Продолжительность лечения - 7-10 дней.The drug is administered orally, without chewing, washed down with water. It can be used both before meals and with meals. The dosage regimen is set individually, taking into account the severity of the disease. The daily dose is 400-800 mg, the frequency of use - 2 times a day. The duration of treatment is 7-10 days.
При проведении профилактики и лечения широкого спектра заболеваний осуществляется купирование воспалительных процессов в тканях и, как следствие, сокращаются сроки выздоровления в 2-3 раза по сравнению с прототипом.When carrying out the prevention and treatment of a wide range of diseases, the inflammatory processes in the tissues are stopped and, as a result, the recovery time is reduced by 2-3 times in comparison with the prototype.
Конкретные примерыCase studies
Пример 1. Для получения ядра предлагаемого средства в смеситель загружают моксифлоксацин, крахмал картофельный, поливидон (коллидон 25), кальция стеарат и гидроксипропилметилцеллюлозу (гипромелозу). Тщательно перемешивают в течение 3 мин до получения однородной массы Увлажняют раствором коллидона 25. Повторно перемешивают до равномерного распределения влаги и гранулируют. Гранулы высушивают и таблетируют. Таблетки - ядра покрывают оболочкой, нанося на них суспензию из красителя - хинолиновый желтый, макрогола 4000, титана диоксида и гидроксипропилметилцеллюлозы (гипромелоза). Таблетки, покрытые оболочкой, имеют цвет: от бледно-желтого до желтого. Диаметр таблетки 10,0±0,3 мм, высота 4,2±0,4 мм. Прочность полученных таблеток на истирание 99,0%. Таблетки удовлетворяют требованиям ГФ X1, вып.2, стр.154.Example 1. To obtain the core of the proposed funds in the mixer load moxifloxacin, potato starch, polyvidone (collidone 25), calcium stearate and hydroxypropylmethyl cellulose (hypromellose). Thoroughly mixed for 3 minutes until a homogeneous mass. Moisten with a solution of Kollidon 25. Re-mix until even distribution of moisture and granulate. The granules are dried and tabletted. The core tablets are coated with a suspension of a dye quinoline yellow, macrogol 4000, titanium dioxide and hydroxypropyl methylcellulose (hypromellose). The coated tablets have a color ranging from pale yellow to yellow. The diameter of the tablet is 10.0 ± 0.3 mm, height 4.2 ± 0.4 mm. The abrasion resistance of the obtained tablets is 99.0%. Tablets meet the requirements of the Global Fund X1, issue 2, p. 154.
При этом указанные компоненты для изготовления ядра и оболочки берут в следующем соотношении в мас.%:Moreover, these components for the manufacture of the core and shell are taken in the following ratio in wt.%:
Для ядра:For the kernel:
Для оболочки:For shell:
Пример 2. Для получения ядра предлагаемого средства в смеситель загружают моксифлоксацин, крахмал картофельный, поливидон (коллидон 25), кальция стеарат и гидроксипропилметилцеллюлозу (гипромелозу). Тщательно перемешивают в течение 3-5 мин до получения однородной массы Увлажняют раствором коллидона 25. Повторно перемешивают до равномерного распределения влаги и гранулируют. Гранулы высушивают и таблетируют. Таблетки - ядра покрывают оболочкой, нанося на них суспензию из красителя - красный очаровательный Е-129, макрогола 4000, титана диоксида и гидроксипропилметилцеллюлозы (гипромелоза). Таблетки, покрытые оболочкой, имеют цвет: от светло-розового до красного. Диаметр таблетки 10,0±0,3 мм, высота 4,2±0,4 мм. Прочность полученных таблеток на истирание 99,0%. Таблетки удовлетворяют требованиям ГФ X1, вып.2, стр.154.Example 2. To obtain the core of the proposed funds in the mixer load moxifloxacin, potato starch, polyvidone (collidone 25), calcium stearate and hydroxypropylmethyl cellulose (hypromellose). Mix thoroughly for 3-5 minutes to obtain a homogeneous mass. Moisten with a solution of Kollidon 25. Re-mix until a uniform distribution of moisture and granulate. The granules are dried and tabletted. The core tablets are coated with a suspension of a dye - charming red E-129, macrogol 4000, titanium dioxide and hydroxypropyl methylcellulose (hypromellose). The coated tablets have a color: from light pink to red. The diameter of the tablet is 10.0 ± 0.3 mm, height 4.2 ± 0.4 mm. The abrasion resistance of the obtained tablets is 99.0%. Tablets meet the requirements of the Global Fund X1, issue 2, p. 154.
При этом указанные компоненты для изготовления ядра и оболочки берут в следующем соотношении в мас.%:Moreover, these components for the manufacture of the core and shell are taken in the following ratio in wt.%:
Для ядра:For the kernel:
Для оболочки:For shell:
Пример 3. Для получения ядра предлагаемого средства в смеситель загружают моксифлоксацин, крахмал картофельный, поливидон (коллидон 25), кальция стеарат и гидроксипропилметилцеллюлозу (гипромелозу). Тщательно перемешивают в течение 3 мин до получения однородной массы Увлажняют раствором коллидона 25. Повторно перемешивают до равномерного распределения влаги и гранулируют. Гранулы высушивают и таблетируют. Таблетки - ядра покрывают оболочкой, нанося на них суспензию из красителя - индигокармин Е 132, макрогола 4000, титана диоксида и гидроксипропилметилцеллюлозы (гипромелоза). Таблетки, покрытые оболочкой, имеют цвет: от светло-голубого до синего. Диаметр таблетки 10,0±0,3 мм, высота 4,2±0,4 мм. Прочность полученных таблеток на истирание 99,0%. Таблетки удовлетворяют требованиям ГФ X1, вып.2, стр.154.Example 3. To obtain the core of the proposed funds in the mixer load moxifloxacin, potato starch, polyvidone (collidone 25), calcium stearate and hydroxypropylmethyl cellulose (hypromellose). Thoroughly mixed for 3 minutes until a homogeneous mass. Moisten with a solution of Kollidon 25. Re-mix until even distribution of moisture and granulate. The granules are dried and tabletted. The core tablets are coated with a suspension of a dye, indigo carmine E 132, macrogol 4000, titanium dioxide and hydroxypropyl methylcellulose (hypromellose). The coated tablets have a color ranging from light blue to blue. The diameter of the tablet is 10.0 ± 0.3 mm, height 4.2 ± 0.4 mm. The abrasion resistance of the obtained tablets is 99.0%. Tablets meet the requirements of the Global Fund X1, issue 2, p. 154.
При этом указанные компоненты для изготовления ядра и оболочки берут в следующем соотношении в мас.%:Moreover, these components for the manufacture of the core and shell are taken in the following ratio in wt.%:
Для ядра:For the kernel:
Для оболочки:For shell:
Пример 4. Для изучения абсолютной биодоступности лекарственного средства, препарат по примеру 2 вводили крысам через зонд в желудок однократно в количестве 54,8 мг/кг в объеме по 0,5 мл /крыса.Example 4. To study the absolute bioavailability of the drug, the preparation of example 2 was administered to rats through a tube into the stomach once in an amount of 54.8 mg / kg in a volume of 0.5 ml / rat.
У каждой крысы через определенные промежутки времени после введения из хвостовой вены брали по 0,5 мл крови. Для этого скальпелем отсекали 1,5-2 мм плоти хвоста. Кровь собирали в пробирки типа Eppendorf. Пробирки помещали в термостат и инкубировали 30 минут при 37°С. Стеклянным капилляром отделяли образовавшийся тромб от стенок пробирки. Пробирки помещали в холодильную камеру и инкубировали 4-6 часов при +4°С. Автоматической пипеткой отсасывали сыворотку и для удаления клеток крови центрифугировали при 5000 об/мин в течение 5 минут. Для стерилизации образцов сыворотки крови супернатанты переносили в системы фильтрации Ultrafree-MC (Amicon) и центрифугировали при 2000 об/мин в течение 10 минут. Образцы для тестирования хранили при +4°С.Each rat, at certain intervals after administration, 0.5 ml of blood was taken from the tail vein. To do this, 1.5-2 mm of the tail flesh was cut off with a scalpel. Blood was collected in Eppendorf tubes. The tubes were placed in a thermostat and incubated for 30 minutes at 37 ° C. A thrombus formed from the walls of the tube was separated by a glass capillary. The tubes were placed in a refrigerator and incubated for 4-6 hours at + 4 ° C. Serum was aspirated with an automatic pipette and centrifuged at 5,000 rpm for 5 minutes to remove blood cells. To sterilize blood serum samples, supernatants were transferred to Ultrafree-MC filtration systems (Amicon) and centrifuged at 2000 rpm for 10 minutes. Samples for testing were stored at + 4 ° C.
Измерения проводили методом жидкостной хроматографии, пики идентифицировали с помощью масс-спектрального анализа. Результаты измерения уровня моксифлоксацина в крови в течение 3х дней показали, что около 90% введенной дозы всасывалось в кровь.The measurements were carried out by liquid chromatography, peaks were identified using mass spectral analysis. The results of measuring the level of moxifloxacin in the blood for 3 days showed that about 90% of the administered dose was absorbed into the blood.
Таким образом, новое средство обладает хорошей биологической доступностью.Thus, the new tool has good bioavailability.
Пример 5. Лекарственное средство по примеру 1 было заложено на испытание стабильности при хранении при температуре 25°С и 40°С, относительной влажности 20% и 90%. Показатели качества препарата тестировались каждые 3 месяца в течение двух с половиной лет. Испытания показали, что лекарственное средство сохраняет необходимые показатели качества при хранении в течение двух с половиной лет.Example 5. The drug according to example 1 was laid on the test of stability during storage at a temperature of 25 ° C and 40 ° C, relative humidity of 20% and 90%. Quality indicators of the drug were tested every 3 months for two and a half years. Tests have shown that the drug retains the necessary quality indicators during storage for two and a half years.
Предлагаемое средство прошло экспериментальную проверку по определению срока годности, распадаемости таблеток, наличию в них посторонних примесей.The proposed tool was tested experimentally to determine the shelf life, disintegration of the tablets, the presence of impurities in them.
В результате было установлено - срок годности таблеток 2 года. Таблетки распадаются в течение 9-10 мин, что соответствует требованиям ГФ Х1.As a result, it was established - the shelf life of the tablets is 2 years. Tablets disintegrate within 9-10 minutes, which meets the requirements of GF X1.
Таким образом, качественный и количественный подбор ингредиентов предлагаемого фармацевтического препарата моксифлоксацина позволил получить стабильную при хранении композицию.Thus, the qualitative and quantitative selection of ingredients of the proposed pharmaceutical preparation moxifloxacin made it possible to obtain a storage stable composition.
Claims (2)
а покрытие представляет собой оболочку, состоящую из красителя, выбранного из группы: индигокармин Е 132, красный очаровательный Е-129, хинолиновый желтый, макрогола 4000, титана диоксида и гидроксипропилметилцеллюлозы при следующем соотношении компонентов, мас.%:
and the coating is a shell consisting of a dye selected from the group: indigo carmine E 132, charming red E-129, quinoline yellow, macrogol 4000, titanium dioxide and hydroxypropyl methyl cellulose in the following ratio, wt.%:
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2011141714/15A RU2466718C1 (en) | 2011-10-14 | 2011-10-14 | Pharmaceutical preparation of moxifloxacin |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2011141714/15A RU2466718C1 (en) | 2011-10-14 | 2011-10-14 | Pharmaceutical preparation of moxifloxacin |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2466718C1 true RU2466718C1 (en) | 2012-11-20 |
Family
ID=47323096
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2011141714/15A RU2466718C1 (en) | 2011-10-14 | 2011-10-14 | Pharmaceutical preparation of moxifloxacin |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2466718C1 (en) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2558932C1 (en) * | 2014-05-22 | 2015-08-10 | Открытое Акционерное Общество "Татхимфармпрепараты" | Pharmaceutical composition of moxifloxacin and method for producing it |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2230555C9 (en) * | 1998-11-10 | 2006-02-27 | Байер Акциенгезельшафт | Moxifloxacin pharmaceutical preparation |
-
2011
- 2011-10-14 RU RU2011141714/15A patent/RU2466718C1/en not_active IP Right Cessation
Patent Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2230555C9 (en) * | 1998-11-10 | 2006-02-27 | Байер Акциенгезельшафт | Moxifloxacin pharmaceutical preparation |
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| Volker Bühler «Functions and Applications of BASF Pharmaceutical Excipients» February 2002. Raymond С Rowe et al. «Handbook of Pharmaceutical Excipients Fifth Edition» 2006. * |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2558932C1 (en) * | 2014-05-22 | 2015-08-10 | Открытое Акционерное Общество "Татхимфармпрепараты" | Pharmaceutical composition of moxifloxacin and method for producing it |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| KR101072909B1 (en) | Solid drug for oral use | |
| ES2801801T3 (en) | Pharmaceutical composition | |
| UA125896C2 (en) | PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING ONE OR MORE FUMARIC ACID ESTERS IN AN Erodible MATRIX | |
| ES3033466T3 (en) | Crystalline forms of p2x3 modulator methyl (s)-2-((2-(2,6-difluoro-4-(methylcarbamoyl )phenyl)-7-methylimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)methyl)morpholine-4-carboxylate | |
| US20130245083A1 (en) | Methods of treatment with bioavailable compositions of metaxalone comprising nonvolatile liquids | |
| DK2640363T3 (en) | Pharmaceutical composition with citrate and bicarbonate salts, use thereof for the treatment of cystinuria | |
| CN103694172A (en) | Derivative of aza-aryl compound | |
| RU2672573C2 (en) | Pharmaceutical capsule composite formulation containing tadalafil and tamsulosin | |
| US20050277634A1 (en) | Liquid composition for veterinary medicine and process for the preparation and use thereof | |
| CA2631740A1 (en) | Methods and compositions for the treatment of disease | |
| US9662296B2 (en) | Pharmaceutical composition comprising bicarbonate salt, and use thereof as a medicament in the treatment and/or prevention of urinary lithiases and related diseases | |
| RU2444359C1 (en) | Pharmaceutical composition with 2-ethyl-6-methyl-3-hydroxypyridine succinate for oral administration and method for preparing it | |
| RU2466718C1 (en) | Pharmaceutical preparation of moxifloxacin | |
| US20130338220A1 (en) | Compositions, dosages, and methods of using tetrahydrocannabinol derivatives | |
| US10973782B2 (en) | Pharmaceutical composition for improving or preventing progression of chronic kidney disease | |
| WO2010111905A1 (en) | Pharmaceutical composition for treatment of 2 type dabetes | |
| KR20220016807A (en) | Spray Dried Formulation of Pyridazinone TRPC5 Inhibitor | |
| RU2245134C1 (en) | Ofloxacine composition for injections | |
| JP7210794B2 (en) | Preparations containing linagliptin and orally disintegrating tablets containing linagliptin | |
| JP5638527B2 (en) | Stable pharmaceutical composition for optimal delivery of HIV binding inhibitors | |
| US20230398102A1 (en) | Rifaximin liquid formulations for use inthe treatment of sickle cell disease | |
| CN118717687A (en) | Azithromycin dispersible tablet and preparation method thereof | |
| CN115804774A (en) | Oxagolide pharmaceutical composition, pharmaceutical preparation containing same and application of pharmaceutical composition | |
| CN112915190A (en) | Pharmaceutical composition and application thereof in preparing medicine for preventing and treating tumors | |
| RU2536254C1 (en) | Retard tablets of trimebutine |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20181015 |