RU2464984C2 - Нестероидное противовоспалительное лекарственное средство - Google Patents
Нестероидное противовоспалительное лекарственное средство Download PDFInfo
- Publication number
- RU2464984C2 RU2464984C2 RU2007143409/15A RU2007143409A RU2464984C2 RU 2464984 C2 RU2464984 C2 RU 2464984C2 RU 2007143409/15 A RU2007143409/15 A RU 2007143409/15A RU 2007143409 A RU2007143409 A RU 2007143409A RU 2464984 C2 RU2464984 C2 RU 2464984C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- meloxicam
- glycofurol
- poloxamer
- water
- injection
- Prior art date
Links
- 229940021182 non-steroidal anti-inflammatory drug Drugs 0.000 title claims description 12
- 239000000041 non-steroidal anti-inflammatory agent Substances 0.000 title claims description 11
- FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M Sodium chloride Chemical compound [Na+].[Cl-] FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims abstract description 24
- HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M Sodium hydroxide Chemical compound [OH-].[Na+] HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims abstract description 24
- DHMQDGOQFOQNFH-UHFFFAOYSA-N Glycine Chemical compound NCC(O)=O DHMQDGOQFOQNFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 21
- 229960001929 meloxicam Drugs 0.000 claims abstract description 18
- 229920001983 poloxamer Polymers 0.000 claims abstract description 16
- ZRVUJXDFFKFLMG-UHFFFAOYSA-N Meloxicam Chemical compound OC=1C2=CC=CC=C2S(=O)(=O)N(C)C=1C(=O)NC1=NC=C(C)S1 ZRVUJXDFFKFLMG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 15
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Chemical compound O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 14
- 239000008215 water for injection Substances 0.000 claims abstract description 13
- CTPDSKVQLSDPLC-UHFFFAOYSA-N 2-(oxolan-2-ylmethoxy)ethanol Chemical compound OCCOCC1CCCO1 CTPDSKVQLSDPLC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 12
- 239000004471 Glycine Substances 0.000 claims abstract description 10
- RVGRUAULSDPKGF-UHFFFAOYSA-N Poloxamer Chemical compound C1CO1.CC1CO1 RVGRUAULSDPKGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 10
- 229960000502 poloxamer Drugs 0.000 claims abstract description 10
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims abstract description 10
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract description 10
- MBBZMMPHUWSWHV-BDVNFPICSA-N N-methylglucamine Chemical compound CNC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO MBBZMMPHUWSWHV-BDVNFPICSA-N 0.000 claims abstract description 9
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims abstract description 9
- 239000000243 solution Substances 0.000 claims abstract description 9
- UWHCKJMYHZGTIT-UHFFFAOYSA-N tetraethylene glycol Chemical compound OCCOCCOCCOCCO UWHCKJMYHZGTIT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 7
- 229960003194 meglumine Drugs 0.000 claims description 7
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 claims description 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract description 8
- 229940079593 drug Drugs 0.000 abstract description 7
- 230000036407 pain Effects 0.000 abstract description 6
- 208000012659 Joint disease Diseases 0.000 abstract description 5
- 238000007918 intramuscular administration Methods 0.000 abstract description 4
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 3
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 abstract description 2
- 208000036487 Arthropathies Diseases 0.000 abstract 1
- 208000011580 syndromic disease Diseases 0.000 abstract 1
- 230000000202 analgesic effect Effects 0.000 description 9
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 description 7
- 230000001754 anti-pyretic effect Effects 0.000 description 5
- 239000007924 injection Substances 0.000 description 5
- 238000002347 injection Methods 0.000 description 5
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 description 4
- KWYUFKZDYYNOTN-UHFFFAOYSA-M Potassium hydroxide Chemical compound [OH-].[K+] KWYUFKZDYYNOTN-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 3
- 239000002221 antipyretic Substances 0.000 description 3
- 210000005252 bulbus oculi Anatomy 0.000 description 3
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 3
- UCTWMZQNUQWSLP-VIFPVBQESA-N (R)-adrenaline Chemical compound CNC[C@H](O)C1=CC=C(O)C(O)=C1 UCTWMZQNUQWSLP-VIFPVBQESA-N 0.000 description 2
- 206010002556 Ankylosing Spondylitis Diseases 0.000 description 2
- QTGIAADRBBLJGA-UHFFFAOYSA-N Articaine Chemical compound CCCNC(C)C(=O)NC=1C(C)=CSC=1C(=O)OC QTGIAADRBBLJGA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- DCXYFEDJOCDNAF-UHFFFAOYSA-N Asparagine Natural products OC(=O)C(N)CC(N)=O DCXYFEDJOCDNAF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- DCXYFEDJOCDNAF-REOHCLBHSA-N L-asparagine Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CC(N)=O DCXYFEDJOCDNAF-REOHCLBHSA-N 0.000 description 2
- TWRXJAOTZQYOKJ-UHFFFAOYSA-L Magnesium chloride Chemical compound [Mg+2].[Cl-].[Cl-] TWRXJAOTZQYOKJ-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- WCUXLLCKKVVCTQ-UHFFFAOYSA-M Potassium chloride Chemical compound [Cl-].[K+] WCUXLLCKKVVCTQ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- 230000003444 anaesthetic effect Effects 0.000 description 2
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 description 2
- 229960001230 asparagine Drugs 0.000 description 2
- 235000009582 asparagine Nutrition 0.000 description 2
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 2
- 239000008148 cardioplegic solution Substances 0.000 description 2
- DDRJAANPRJIHGJ-UHFFFAOYSA-N creatinine Chemical compound CN1CC(=O)NC1=N DDRJAANPRJIHGJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- RMRCNWBMXRMIRW-BYFNXCQMSA-M cyanocobalamin Chemical compound N#C[Co+]N([C@]1([H])[C@H](CC(N)=O)[C@]\2(CCC(=O)NC[C@H](C)OP(O)(=O)OC3[C@H]([C@H](O[C@@H]3CO)N3C4=CC(C)=C(C)C=C4N=C3)O)C)C/2=C(C)\C([C@H](C/2(C)C)CCC(N)=O)=N\C\2=C\C([C@H]([C@@]/2(CC(N)=O)C)CCC(N)=O)=N\C\2=C(C)/C2=N[C@]1(C)[C@@](C)(CC(N)=O)[C@@H]2CCC(N)=O RMRCNWBMXRMIRW-BYFNXCQMSA-M 0.000 description 2
- 230000002757 inflammatory effect Effects 0.000 description 2
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 2
- 201000008482 osteoarthritis Diseases 0.000 description 2
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 2
- 230000001105 regulatory effect Effects 0.000 description 2
- 239000008354 sodium chloride injection Substances 0.000 description 2
- -1 sodium phosphate monosubstituted, sodium phosphate Chemical class 0.000 description 2
- 229930182837 (R)-adrenaline Natural products 0.000 description 1
- GSDSWSVVBLHKDQ-UHFFFAOYSA-N 9-fluoro-3-methyl-10-(4-methylpiperazin-1-yl)-7-oxo-2,3-dihydro-7H-[1,4]oxazino[2,3,4-ij]quinoline-6-carboxylic acid Chemical compound FC1=CC(C(C(C(O)=O)=C2)=O)=C3N2C(C)COC3=C1N1CCN(C)CC1 GSDSWSVVBLHKDQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229910002012 Aerosil® Inorganic materials 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N Alpha-Lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 description 1
- 206010002091 Anaesthesia Diseases 0.000 description 1
- UXVMQQNJUSDDNG-UHFFFAOYSA-L Calcium chloride Chemical compound [Cl-].[Cl-].[Ca+2] UXVMQQNJUSDDNG-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 229920002785 Croscarmellose sodium Polymers 0.000 description 1
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N D-Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 description 1
- ZGTMUACCHSMWAC-UHFFFAOYSA-L EDTA disodium salt (anhydrous) Chemical compound [Na+].[Na+].OC(=O)CN(CC([O-])=O)CCN(CC(O)=O)CC([O-])=O ZGTMUACCHSMWAC-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 102000004190 Enzymes Human genes 0.000 description 1
- 108090000790 Enzymes Proteins 0.000 description 1
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010016654 Fibrosis Diseases 0.000 description 1
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 description 1
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 description 1
- FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N Magnesium Chemical compound [Mg] FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229930195725 Mannitol Natural products 0.000 description 1
- ZLMJMSJWJFRBEC-UHFFFAOYSA-N Potassium Chemical compound [K] ZLMJMSJWJFRBEC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 102100038280 Prostaglandin G/H synthase 2 Human genes 0.000 description 1
- 108050003267 Prostaglandin G/H synthase 2 Proteins 0.000 description 1
- 208000001647 Renal Insufficiency Diseases 0.000 description 1
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 1
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 1
- 239000000654 additive Substances 0.000 description 1
- 230000037005 anaesthesia Effects 0.000 description 1
- 239000003443 antiviral agent Substances 0.000 description 1
- 229960003831 articaine Drugs 0.000 description 1
- 229960002279 articaine hydrochloride Drugs 0.000 description 1
- 230000017531 blood circulation Effects 0.000 description 1
- 239000001110 calcium chloride Substances 0.000 description 1
- 229910001628 calcium chloride Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 1
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 description 1
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 description 1
- 230000007882 cirrhosis Effects 0.000 description 1
- 208000019425 cirrhosis of liver Diseases 0.000 description 1
- 229940109239 creatinine Drugs 0.000 description 1
- 229960001681 croscarmellose sodium Drugs 0.000 description 1
- 235000010947 crosslinked sodium carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229960002104 cyanocobalamin Drugs 0.000 description 1
- 235000000639 cyanocobalamin Nutrition 0.000 description 1
- 239000011666 cyanocobalamin Substances 0.000 description 1
- 230000018109 developmental process Effects 0.000 description 1
- 229960005139 epinephrine Drugs 0.000 description 1
- 229960003072 epinephrine hydrochloride Drugs 0.000 description 1
- 238000001914 filtration Methods 0.000 description 1
- 239000011521 glass Substances 0.000 description 1
- 238000001631 haemodialysis Methods 0.000 description 1
- 230000000322 hemodialysis Effects 0.000 description 1
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 description 1
- 201000006370 kidney failure Diseases 0.000 description 1
- 230000003907 kidney function Effects 0.000 description 1
- 239000008101 lactose Substances 0.000 description 1
- 229960004393 lidocaine hydrochloride Drugs 0.000 description 1
- YECIFGHRMFEPJK-UHFFFAOYSA-N lidocaine hydrochloride monohydrate Chemical compound O.[Cl-].CC[NH+](CC)CC(=O)NC1=C(C)C=CC=C1C YECIFGHRMFEPJK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000011777 magnesium Substances 0.000 description 1
- 229910052749 magnesium Inorganic materials 0.000 description 1
- 229910001629 magnesium chloride Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 description 1
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 description 1
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 description 1
- 229940127554 medical product Drugs 0.000 description 1
- 238000000034 method Methods 0.000 description 1
- 229960001699 ofloxacin Drugs 0.000 description 1
- 229940094443 oxytocics prostaglandins Drugs 0.000 description 1
- 150000003904 phospholipids Chemical class 0.000 description 1
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 description 1
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 description 1
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 description 1
- 239000011591 potassium Substances 0.000 description 1
- 229910052700 potassium Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000001103 potassium chloride Substances 0.000 description 1
- 235000011164 potassium chloride Nutrition 0.000 description 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 1
- 150000003180 prostaglandins Chemical class 0.000 description 1
- 239000008213 purified water Substances 0.000 description 1
- ZUFQODAHGAHPFQ-UHFFFAOYSA-N pyridoxine hydrochloride Chemical compound Cl.CC1=NC=C(CO)C(CO)=C1O ZUFQODAHGAHPFQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960004172 pyridoxine hydrochloride Drugs 0.000 description 1
- 235000019171 pyridoxine hydrochloride Nutrition 0.000 description 1
- 239000011764 pyridoxine hydrochloride Substances 0.000 description 1
- 230000008929 regeneration Effects 0.000 description 1
- 238000011069 regeneration method Methods 0.000 description 1
- 206010039073 rheumatoid arthritis Diseases 0.000 description 1
- 239000011734 sodium Substances 0.000 description 1
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 description 1
- HRZFUMHJMZEROT-UHFFFAOYSA-L sodium disulfite Chemical compound [Na+].[Na+].[O-]S(=O)S([O-])(=O)=O HRZFUMHJMZEROT-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 229940001584 sodium metabisulfite Drugs 0.000 description 1
- 235000010262 sodium metabisulphite Nutrition 0.000 description 1
- 239000007909 solid dosage form Substances 0.000 description 1
- 239000008107 starch Substances 0.000 description 1
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 1
- 230000001954 sterilising effect Effects 0.000 description 1
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 1
- 238000003786 synthesis reaction Methods 0.000 description 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 1
- MYVIATVLJGTBFV-UHFFFAOYSA-M thiamine(1+) chloride Chemical compound [Cl-].CC1=C(CCO)SC=[N+]1CC1=CN=C(C)N=C1N MYVIATVLJGTBFV-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 230000003612 virological effect Effects 0.000 description 1
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Abstract
Изобретение относится к фармацевтической промышленности. Средство содержит в качестве активного вещества мелоксикам, в качестве вспомогательных веществ - натрия хлорид, глицин, гликофурол (тетрагликоль), полоксамер (лутрол), меглумин, натрия гидроксид и воду для инъекций, в указанных в формуле изобретения количествах. Соотношение гликофурола и полоксамера составляет 2:1. Изобретение обеспечивает получение новой лекарственной формы мелоксикама - раствора для внутримышечного введения при комплексном лечении заболеваний суставов, сопровождающихся болевым синдромом.
Description
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к фармакологии, в частности к созданию нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, предназначенных для инъекций, в частности для внутримышечного введения.
Известна фармацевтическая композиция, обладающая анестезирующей активностью, содержащая артикаина гидрохлорид, эпинефрина гидрохлорид и вспомогательные вещества, такие как метабисульфит натрия, натрия хлорид и воду для инъекций, дополнительно содержит глицин и рН регулирующее вещество при определенном соотношении компонентов (патент РФ 2261092, опубл. 27.09.2005 г.).
Однако известная фармацевтическая композиция не предназначена для применения в качестве нестероидного противовоспалительного средства, обладающего обезболивающим, жаропонижающим и анальгетическим действием.
Известна фармацевтическая композиция для лечения воспалительных процессов вирусной этиологии в глазном яблоке, включающая противовирусный препарат, растительные и/или животные фосфолипиды, хлорид натрия, фосфат натрия однозамещенный, фосфат натрия двухзамещенный и воду очищенную (патент РФ 2245137, опубл. 27.01.2005 г.).
Однако известная фармацевтическая композиция предназначена для лечения воспалительных процессов в глазном яблоке и не предназначена для лечения суставных заболеваний, сопровождающихся болевым синдромом.
Известна фармацевтическая композиция, обладающая анестезирующей активностью на основе артикаина и эпинефрина, содержащая вспомогательные вещества, рН регулирующее вещество, воду для инъекций и глицин (заявка РФ №2004104191, опубл. 27.07.2005 г.).
Однако известная композиция предназначена для проведения анестезии и не предназначена для комплексного лечения в качестве нестероидного противовоспалительного средства, обладающего обезболивающим, жаропонижающим и анальгетическим действием.
Известен кардиоплегический раствор «Инфузол», содержащий натрия хлорид, калия хлорид, кальция хлорид, магния хлорид, присамин, воду для инъекций, аспарагин калия, аспарагин магния и маннит (заявка РФ №2002129343, опубл. 27.04.2004 г.).
Однако известный кардиоплегический раствор «Инфузол» не предназначен для комплексного лечения в качестве нестероидного противовоспалительного средства, обладающего обезболивающим, жаропонижающим и анальгетическим действием.
Известна фармацевтическая композиция, обладающая анальгезирующим, улучшающим кровоснабжение, стимулирующим регенерацию нервной ткани и противоаллергенным действием, выполненная в форме для инъекций и содержащая тиамина хлорид, пиридоксина гидрохлорид, цианокобаламин, лидокаина гидрохлорид, бензиновый спирт, натрия пилофосфат, калиевую соль, генсацианистое железо, натрия гидроксид и воду для инъекций (заявка №2003105858, патент РФ 2245137, опубл. 10.09.2004 г.).
Однако известная фармацевтическая композиция предназначена для лечения воспалительных процессов в глазном яблоке и не предназначена для лечения суставных заболеваний, сопровождающихся болевым синдромом.
Известен состав офлоксацина для инъекций, содержащий вспомогательные добавки, в качестве которых использованы трилон-Б, натрия хлорид и вода для инъекций (заявка №2003126513, патент РФ 2245137, опубл. 27.02.2005 г.).
Однако известный состав не предназначен для лечения суставных заболеваний, сопровождающихся болевым синдромом.
Известны лекарственное средство, обладающее противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием, и способ его получения, содержащее в качестве активного действующего начала мелоксикам, а в качестве вспомогательных веществ лактозу, магния стеарат, аэросил и целлюлозу микрокристаллическую, отличающееся тем, что в качестве вспомогательных веществ дополнительно содержит крахмал, натрия кроскармелозу и поливинилпирролидон низкомолекулярный (заявка РФ №2006105106, опубл. 10.09.2007 г.).
Однако известное лекарственное средство выполнено в виде твердой лекарственной формы и не предназначено для инъекций.
Задачей настоящего изобретения является создание лекарственного средства на основе активного вещества - мелоксикама в форме раствора для внутримышечного введения при комплексном лечении заболеваний суставов, сопровождающихся болевым синдромом.
Поставленная задача решается тем, что нестероидное противовоспалительное лекарственное средство содержит активное вещество мелоксикам, выполнено в виде раствора, включающего, кроме активного вещества, вспомогательные вещества, в качестве которых используют натрия хлорид, глицин, гликофурол (тетрагликоль), полоксамер (лутрол), меглумин, натрия гидроксид и воду для инъекций, при этом соотношение гликофурола и полаксамера составляет 2:1, при следующем соотношении ингредиентов, мас./об.%:
Мелоксикам - 0,5-1,5
Натрия хлорид - 0,1-0,9
Глицин - 0,1-1,5
Гликофурол (Тетрагликоль) - 1-20
Полоксамер (Лутрол) - 0,5-10
Меглумин - 0,1-1,5
Натрия гидроксид - 0,005-0,1
Вода для инъекций - остальное до 100%
Настоящее изобретение поясняют подробным описанием, примерами выполнения и использования.
Нестероидное противовоспалительное лекарственное средство, содержащее мелоксикам, получают следующим образом.
Берут 80 литров воды для инъекций. Затем ее нагревают до температуры 75-80°С и растворяют при перемешивании вспомогательные вещества в количестве: 0,5 кг глицина, 0,3 кг натрия хлорида, 0,625 кг меглумина и 0,0152 кг натрия гидроксида. Раствор перемешивают в течение 15 минут. После перемешивания в него добавляют в соотношении 2:1, а именно: в количестве 10 кг гликофурола и 5 кг полоксамера. Полученный раствор вновь перемешивают в течение 30 минут. Затем в него добавляют активное вещество - мелоксикам в количестве 1,0 кг и перемешивают до полного растворения субстанции. Время перемешивания составляет не менее 40-45 минут.
Объем раствора доводят водой для инъекций до 100 л и получают нестероидное противовоспалительное лекарственное средство, содержащее мелоксикам.
При этом соотношение гликофурола и полаксамера составляет 2:1.
Кроме того, соотношение активного вещества - мелоксикама, вспомогательных веществ, в качестве которых используют натрия хлорид, глицин, гликофурол (тетрагликоль), полоксамер (лутрол), меглумин, натрия гидроксид, составляет, мас./об.%:
Мелоксикам - 0,5-1,5
Натрия хлорид - 0,1-0,9
Глицин - 0,1-1,5
Гликофурол (Тетрагликоль) - 1-20
Полоксамер (Лутрол) - 0,5-10
Меглумин - 0,1-1,5
Натрия гидроксид - 0,005-0,1
Вода для инъекций - остальное до 100%
Полученный раствор отфильтровывают через систему стерилизующей фильтрации и разливают в ампулы из бесцветного прозрачного стекла по 1,5 мл.
Полученные ампулы маркируют и упаковывают.
Способ применения и дозы.
Нестероидное противовоспалительное лекарственное средство, содержащее мелоксикам, применяют только глубоко внутримышечно по 7,5-15 мг 1 раз в сутки и только в первые несколько дней лечения. Для последующей терапии следует назначать лекарственные формы препарата для приема внутрь (таблетки и капсулы). Максимальная суточная доза -15 мг, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, находящимся на гемодиализе, - 7,5 мг. При незначительном или умеренном снижении функции почек (клиренс креатинина более 25 мл/мин), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекции дозы не требуется. Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов составляет 7,5 мг/сут.
При комбинированном назначении (таблетки и раствор для внутримышечного введения) общая суточная доза не должна превышать 15 мг.
Раствор для инъекций не следует смешивать с другими препаратами в одном шприце.
Предлагаемое нестероидное противовоспалительное лекарственное средство, содержащее мелоксикам, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, обусловленное способностью активного вещества - мелоксикам - ингибировать биосинтез простогландинов, являющихся медиаторами воспаления. Кроме того, оказывает селективное ингибирование ЦОГ-2 - специфического фермента, участвующего в развитии процессов воспаления.
Показанием к применению предлагаемого лекарственного средства, содержащего мелоксикам, являются: ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева) и др. воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом.
Предлагаемое нестероидное противовоспалительное лекарственное средство, содержащее мелоксикам, выпускает Открытое Акционерное общество "Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий "Синтез"".
Claims (1)
- Нестероидное противовоспалительное лекарственное средство, содержащее активное вещество мелоксикам, отличающееся тем, что оно выполнено в виде раствора, включающего кроме активного вещества вспомогательные вещества, в качестве которых используют натрия хлорид, глицин, гликофурол (тетрагликоль), полоксамер (лутрол), меглумин, натрия гидроксид и воду для инъекций, при этом соотношение гликофурола и полоксамера составляет 2:1, при следующем соотношении ингредиентов, мас./об.%:
Мелоксикам (а) 0,5≤а<1,0 или 1,0<а≤1,5 Натрия хлорид (b) 0,1≤b<0,3 или 0,3<b≤0,9 Глицин (с) 0,1≤с<0,5 или 0,5<с<1,5 Гликофурол (тетрагликоль) (d) 1≤d<10 или 10<d<20 Полоксамер (Лутрол) (е) 0,5≤е<5 или 5<е<10 Меглумин (f) 0,1≤f<0,625 или 0,625<f<1,5 Натрия гидроксид (g) 0,005≤g<0,0152 или 0,0152<g<0,1 Вода для инъекций остальное до 100%
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2007143409/15A RU2464984C2 (ru) | 2007-11-22 | 2007-11-22 | Нестероидное противовоспалительное лекарственное средство |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2007143409/15A RU2464984C2 (ru) | 2007-11-22 | 2007-11-22 | Нестероидное противовоспалительное лекарственное средство |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2345775C1 RU2345775C1 (ru) | 2009-02-10 |
| RU2464984C2 true RU2464984C2 (ru) | 2012-10-27 |
Family
ID=40546614
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2007143409/15A RU2464984C2 (ru) | 2007-11-22 | 2007-11-22 | Нестероидное противовоспалительное лекарственное средство |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2464984C2 (ru) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2465892C1 (ru) * | 2011-09-21 | 2012-11-10 | Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Новосибирский национальный исследовательский государственный университет (НГУ)" | Способ получения высокодисперсного мелоксикама |
Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2238733C2 (ru) * | 1995-11-14 | 2004-10-27 | Берингер Ингельхайм КГ | Препарат и способ лечения болей |
| RU2260432C1 (ru) * | 2004-10-12 | 2005-09-20 | Открытое Акционерное Общество "Нижегородский Химико-Фармацевтический Завод" (Оао "Нижфарм") | Средство для лечения болезней суставов |
| RU2283112C1 (ru) * | 2005-10-04 | 2006-09-10 | Открытое акционерное общество "Нижегородский химико-фармацевтический завод" | Противовоспалительное лекарственное средство |
Family Cites Families (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP1250921A1 (en) * | 2001-04-21 | 2002-10-23 | BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GmbH | Fast disintegrating meloxicam tablet |
-
2007
- 2007-11-22 RU RU2007143409/15A patent/RU2464984C2/ru active IP Right Revival
Patent Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2238733C2 (ru) * | 1995-11-14 | 2004-10-27 | Берингер Ингельхайм КГ | Препарат и способ лечения болей |
| RU2260432C1 (ru) * | 2004-10-12 | 2005-09-20 | Открытое Акционерное Общество "Нижегородский Химико-Фармацевтический Завод" (Оао "Нижфарм") | Средство для лечения болезней суставов |
| RU2283112C1 (ru) * | 2005-10-04 | 2006-09-10 | Открытое акционерное общество "Нижегородский химико-фармацевтический завод" | Противовоспалительное лекарственное средство |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| RU2345775C1 (ru) | 2009-02-10 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US20150366862A1 (en) | Use of flibanserin for the treatment of pre-menopausal sexual desire disorders | |
| TW201615221A (zh) | 炎症用藥臨床新應用 | |
| BRPI1007945B1 (pt) | Formulação farmacêutica de liberação controlada de nitazoxamida, tizoxanida ou uma combinação dos mesmos, e, comprimido de bicamada para administração oral | |
| EA003142B1 (ru) | Лекарственное средство, обладающее антидепрессивным действием, его применение и способ лечения | |
| BR112020001074A2 (pt) | composição | |
| KR20210139293A (ko) | 폐동맥 고혈압 및 연관 폐동맥 고혈압 치료방법 및 매일 투여 | |
| US4564614A (en) | Antiinflammatory methods | |
| KR20020075797A (ko) | 엔도텔린 유발성 질환 치료제 | |
| US6339104B1 (en) | Therapeutic agent for primary biliary cirrhosis | |
| KR100709528B1 (ko) | 혈당콘트롤용 의약조성물 | |
| RU2464984C2 (ru) | Нестероидное противовоспалительное лекарственное средство | |
| BG65735B1 (bg) | Приложение на алфа-липоева киселина или нейни прозводни за лечение на мигрена | |
| CN114376967A (zh) | 一种包括羟氯喹的组合物及其制备和应用 | |
| CA2555316A1 (en) | Combined pharmaceutical composition | |
| MXPA02003452A (es) | Tratamiento de combinacion de esclerosis multiple (em), otras condiciones de desmielinacion y neuropatia periferica, especialmente neuropatias dolorosas y neuropatia diabetica. | |
| JP2006508118A5 (ru) | ||
| EP4185291B1 (en) | Low dose regimen and formulation of a 5-methyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl compound | |
| BRPI0709967A2 (pt) | composição farmacêutica que compreende a combinação de um sal de ketorolaco e vitaminas do complexo b para o tratamento de nevralgias | |
| RU2725622C1 (ru) | Фармацевтическая композиция для лечения и/или профилактики заболеваний печени | |
| KR100709531B1 (ko) | 당뇨병성 합병증의 예방 또는 진전저지용 의약조성물 | |
| AU2017305661B2 (en) | New use of N,N-bis-2-mercaptoethyl isophthalamide | |
| CN103635194A (zh) | 用于治疗早泄的药物组合物以及用于治疗早泄的方法 | |
| RU2404976C1 (ru) | Средство, снижающее влечение к алкоголизму, фармацевтическая композиция, способ ее получения, лекарственное средство и способ лечения | |
| EP4574144A1 (en) | Method for treating peripheral nerve sheath tumor | |
| RU2234922C2 (ru) | Антигриппозный комплексный препарат |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| PC41 | Official registration of the transfer of exclusive right |
Effective date: 20111020 |
|
| MF4A | Cancelling an invention patent | ||
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20091123 |
|
| NF4A | Reinstatement of patent |
Effective date: 20130910 |
|
| TK4A | Correction to the publication in the bulletin (patent) |
Free format text: AMENDMENT TO CHAPTER -MM4A- IN JOURNAL: 3-2013 |