RU2464984C2 - Non-steroid anti-inflammatory drug - Google Patents
Non-steroid anti-inflammatory drug Download PDFInfo
- Publication number
- RU2464984C2 RU2464984C2 RU2007143409/15A RU2007143409A RU2464984C2 RU 2464984 C2 RU2464984 C2 RU 2464984C2 RU 2007143409/15 A RU2007143409/15 A RU 2007143409/15A RU 2007143409 A RU2007143409 A RU 2007143409A RU 2464984 C2 RU2464984 C2 RU 2464984C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- meloxicam
- glycofurol
- poloxamer
- water
- injection
- Prior art date
Links
- 229940021182 non-steroidal anti-inflammatory drug Drugs 0.000 title claims description 12
- 239000000041 non-steroidal anti-inflammatory agent Substances 0.000 title claims description 11
- FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M Sodium chloride Chemical compound [Na+].[Cl-] FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims abstract description 24
- HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M Sodium hydroxide Chemical compound [OH-].[Na+] HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims abstract description 24
- DHMQDGOQFOQNFH-UHFFFAOYSA-N Glycine Chemical compound NCC(O)=O DHMQDGOQFOQNFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 21
- 229960001929 meloxicam Drugs 0.000 claims abstract description 18
- 229920001983 poloxamer Polymers 0.000 claims abstract description 16
- ZRVUJXDFFKFLMG-UHFFFAOYSA-N Meloxicam Chemical compound OC=1C2=CC=CC=C2S(=O)(=O)N(C)C=1C(=O)NC1=NC=C(C)S1 ZRVUJXDFFKFLMG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 15
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Chemical compound O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 14
- 239000008215 water for injection Substances 0.000 claims abstract description 13
- CTPDSKVQLSDPLC-UHFFFAOYSA-N 2-(oxolan-2-ylmethoxy)ethanol Chemical compound OCCOCC1CCCO1 CTPDSKVQLSDPLC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 12
- 239000004471 Glycine Substances 0.000 claims abstract description 10
- RVGRUAULSDPKGF-UHFFFAOYSA-N Poloxamer Chemical compound C1CO1.CC1CO1 RVGRUAULSDPKGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 10
- 229960000502 poloxamer Drugs 0.000 claims abstract description 10
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims abstract description 10
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract description 10
- MBBZMMPHUWSWHV-BDVNFPICSA-N N-methylglucamine Chemical compound CNC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO MBBZMMPHUWSWHV-BDVNFPICSA-N 0.000 claims abstract description 9
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims abstract description 9
- 239000000243 solution Substances 0.000 claims abstract description 9
- UWHCKJMYHZGTIT-UHFFFAOYSA-N tetraethylene glycol Chemical compound OCCOCCOCCOCCO UWHCKJMYHZGTIT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 7
- 229960003194 meglumine Drugs 0.000 claims description 7
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 claims description 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract description 8
- 229940079593 drug Drugs 0.000 abstract description 7
- 230000036407 pain Effects 0.000 abstract description 6
- 208000012659 Joint disease Diseases 0.000 abstract description 5
- 238000007918 intramuscular administration Methods 0.000 abstract description 4
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 3
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 abstract description 2
- 208000036487 Arthropathies Diseases 0.000 abstract 1
- 208000011580 syndromic disease Diseases 0.000 abstract 1
- 230000000202 analgesic effect Effects 0.000 description 9
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 description 7
- 230000001754 anti-pyretic effect Effects 0.000 description 5
- 239000007924 injection Substances 0.000 description 5
- 238000002347 injection Methods 0.000 description 5
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 description 4
- KWYUFKZDYYNOTN-UHFFFAOYSA-M Potassium hydroxide Chemical compound [OH-].[K+] KWYUFKZDYYNOTN-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 3
- 239000002221 antipyretic Substances 0.000 description 3
- 210000005252 bulbus oculi Anatomy 0.000 description 3
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 3
- UCTWMZQNUQWSLP-VIFPVBQESA-N (R)-adrenaline Chemical compound CNC[C@H](O)C1=CC=C(O)C(O)=C1 UCTWMZQNUQWSLP-VIFPVBQESA-N 0.000 description 2
- 206010002556 Ankylosing Spondylitis Diseases 0.000 description 2
- QTGIAADRBBLJGA-UHFFFAOYSA-N Articaine Chemical compound CCCNC(C)C(=O)NC=1C(C)=CSC=1C(=O)OC QTGIAADRBBLJGA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- DCXYFEDJOCDNAF-UHFFFAOYSA-N Asparagine Natural products OC(=O)C(N)CC(N)=O DCXYFEDJOCDNAF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- DCXYFEDJOCDNAF-REOHCLBHSA-N L-asparagine Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CC(N)=O DCXYFEDJOCDNAF-REOHCLBHSA-N 0.000 description 2
- TWRXJAOTZQYOKJ-UHFFFAOYSA-L Magnesium chloride Chemical compound [Mg+2].[Cl-].[Cl-] TWRXJAOTZQYOKJ-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- WCUXLLCKKVVCTQ-UHFFFAOYSA-M Potassium chloride Chemical compound [Cl-].[K+] WCUXLLCKKVVCTQ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- 230000003444 anaesthetic effect Effects 0.000 description 2
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 description 2
- 229960001230 asparagine Drugs 0.000 description 2
- 235000009582 asparagine Nutrition 0.000 description 2
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 2
- 239000008148 cardioplegic solution Substances 0.000 description 2
- DDRJAANPRJIHGJ-UHFFFAOYSA-N creatinine Chemical compound CN1CC(=O)NC1=N DDRJAANPRJIHGJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- RMRCNWBMXRMIRW-BYFNXCQMSA-M cyanocobalamin Chemical compound N#C[Co+]N([C@]1([H])[C@H](CC(N)=O)[C@]\2(CCC(=O)NC[C@H](C)OP(O)(=O)OC3[C@H]([C@H](O[C@@H]3CO)N3C4=CC(C)=C(C)C=C4N=C3)O)C)C/2=C(C)\C([C@H](C/2(C)C)CCC(N)=O)=N\C\2=C\C([C@H]([C@@]/2(CC(N)=O)C)CCC(N)=O)=N\C\2=C(C)/C2=N[C@]1(C)[C@@](C)(CC(N)=O)[C@@H]2CCC(N)=O RMRCNWBMXRMIRW-BYFNXCQMSA-M 0.000 description 2
- 230000002757 inflammatory effect Effects 0.000 description 2
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 2
- 201000008482 osteoarthritis Diseases 0.000 description 2
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 2
- 230000001105 regulatory effect Effects 0.000 description 2
- 239000008354 sodium chloride injection Substances 0.000 description 2
- -1 sodium phosphate monosubstituted, sodium phosphate Chemical class 0.000 description 2
- 229930182837 (R)-adrenaline Natural products 0.000 description 1
- GSDSWSVVBLHKDQ-UHFFFAOYSA-N 9-fluoro-3-methyl-10-(4-methylpiperazin-1-yl)-7-oxo-2,3-dihydro-7H-[1,4]oxazino[2,3,4-ij]quinoline-6-carboxylic acid Chemical compound FC1=CC(C(C(C(O)=O)=C2)=O)=C3N2C(C)COC3=C1N1CCN(C)CC1 GSDSWSVVBLHKDQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229910002012 Aerosil® Inorganic materials 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N Alpha-Lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 description 1
- 206010002091 Anaesthesia Diseases 0.000 description 1
- UXVMQQNJUSDDNG-UHFFFAOYSA-L Calcium chloride Chemical compound [Cl-].[Cl-].[Ca+2] UXVMQQNJUSDDNG-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 229920002785 Croscarmellose sodium Polymers 0.000 description 1
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N D-Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 description 1
- ZGTMUACCHSMWAC-UHFFFAOYSA-L EDTA disodium salt (anhydrous) Chemical compound [Na+].[Na+].OC(=O)CN(CC([O-])=O)CCN(CC(O)=O)CC([O-])=O ZGTMUACCHSMWAC-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 102000004190 Enzymes Human genes 0.000 description 1
- 108090000790 Enzymes Proteins 0.000 description 1
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010016654 Fibrosis Diseases 0.000 description 1
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 description 1
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 description 1
- FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N Magnesium Chemical compound [Mg] FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229930195725 Mannitol Natural products 0.000 description 1
- ZLMJMSJWJFRBEC-UHFFFAOYSA-N Potassium Chemical compound [K] ZLMJMSJWJFRBEC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 102100038280 Prostaglandin G/H synthase 2 Human genes 0.000 description 1
- 108050003267 Prostaglandin G/H synthase 2 Proteins 0.000 description 1
- 208000001647 Renal Insufficiency Diseases 0.000 description 1
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 1
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 1
- 239000000654 additive Substances 0.000 description 1
- 230000037005 anaesthesia Effects 0.000 description 1
- 239000003443 antiviral agent Substances 0.000 description 1
- 229960003831 articaine Drugs 0.000 description 1
- 229960002279 articaine hydrochloride Drugs 0.000 description 1
- 230000017531 blood circulation Effects 0.000 description 1
- 239000001110 calcium chloride Substances 0.000 description 1
- 229910001628 calcium chloride Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 1
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 description 1
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 description 1
- 230000007882 cirrhosis Effects 0.000 description 1
- 208000019425 cirrhosis of liver Diseases 0.000 description 1
- 229940109239 creatinine Drugs 0.000 description 1
- 229960001681 croscarmellose sodium Drugs 0.000 description 1
- 235000010947 crosslinked sodium carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229960002104 cyanocobalamin Drugs 0.000 description 1
- 235000000639 cyanocobalamin Nutrition 0.000 description 1
- 239000011666 cyanocobalamin Substances 0.000 description 1
- 230000018109 developmental process Effects 0.000 description 1
- 229960005139 epinephrine Drugs 0.000 description 1
- 229960003072 epinephrine hydrochloride Drugs 0.000 description 1
- 238000001914 filtration Methods 0.000 description 1
- 239000011521 glass Substances 0.000 description 1
- 238000001631 haemodialysis Methods 0.000 description 1
- 230000000322 hemodialysis Effects 0.000 description 1
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 description 1
- 201000006370 kidney failure Diseases 0.000 description 1
- 230000003907 kidney function Effects 0.000 description 1
- 239000008101 lactose Substances 0.000 description 1
- 229960004393 lidocaine hydrochloride Drugs 0.000 description 1
- YECIFGHRMFEPJK-UHFFFAOYSA-N lidocaine hydrochloride monohydrate Chemical compound O.[Cl-].CC[NH+](CC)CC(=O)NC1=C(C)C=CC=C1C YECIFGHRMFEPJK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000011777 magnesium Substances 0.000 description 1
- 229910052749 magnesium Inorganic materials 0.000 description 1
- 229910001629 magnesium chloride Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 description 1
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 description 1
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 description 1
- 229940127554 medical product Drugs 0.000 description 1
- 238000000034 method Methods 0.000 description 1
- 229960001699 ofloxacin Drugs 0.000 description 1
- 229940094443 oxytocics prostaglandins Drugs 0.000 description 1
- 150000003904 phospholipids Chemical class 0.000 description 1
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 description 1
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 description 1
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 description 1
- 239000011591 potassium Substances 0.000 description 1
- 229910052700 potassium Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000001103 potassium chloride Substances 0.000 description 1
- 235000011164 potassium chloride Nutrition 0.000 description 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 1
- 150000003180 prostaglandins Chemical class 0.000 description 1
- 239000008213 purified water Substances 0.000 description 1
- ZUFQODAHGAHPFQ-UHFFFAOYSA-N pyridoxine hydrochloride Chemical compound Cl.CC1=NC=C(CO)C(CO)=C1O ZUFQODAHGAHPFQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960004172 pyridoxine hydrochloride Drugs 0.000 description 1
- 235000019171 pyridoxine hydrochloride Nutrition 0.000 description 1
- 239000011764 pyridoxine hydrochloride Substances 0.000 description 1
- 230000008929 regeneration Effects 0.000 description 1
- 238000011069 regeneration method Methods 0.000 description 1
- 206010039073 rheumatoid arthritis Diseases 0.000 description 1
- 239000011734 sodium Substances 0.000 description 1
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 description 1
- HRZFUMHJMZEROT-UHFFFAOYSA-L sodium disulfite Chemical compound [Na+].[Na+].[O-]S(=O)S([O-])(=O)=O HRZFUMHJMZEROT-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 229940001584 sodium metabisulfite Drugs 0.000 description 1
- 235000010262 sodium metabisulphite Nutrition 0.000 description 1
- 239000007909 solid dosage form Substances 0.000 description 1
- 239000008107 starch Substances 0.000 description 1
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 1
- 230000001954 sterilising effect Effects 0.000 description 1
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 1
- 238000003786 synthesis reaction Methods 0.000 description 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 1
- MYVIATVLJGTBFV-UHFFFAOYSA-M thiamine(1+) chloride Chemical compound [Cl-].CC1=C(CCO)SC=[N+]1CC1=CN=C(C)N=C1N MYVIATVLJGTBFV-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 230000003612 virological effect Effects 0.000 description 1
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Abstract
Description
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к фармакологии, в частности к созданию нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, предназначенных для инъекций, в частности для внутримышечного введения.The invention relates to the pharmaceutical industry, namely to pharmacology, in particular to the creation of non-steroidal anti-inflammatory drugs intended for injection, in particular for intramuscular administration.
Известна фармацевтическая композиция, обладающая анестезирующей активностью, содержащая артикаина гидрохлорид, эпинефрина гидрохлорид и вспомогательные вещества, такие как метабисульфит натрия, натрия хлорид и воду для инъекций, дополнительно содержит глицин и рН регулирующее вещество при определенном соотношении компонентов (патент РФ 2261092, опубл. 27.09.2005 г.).Known pharmaceutical composition having anesthetic activity, containing articaine hydrochloride, epinephrine hydrochloride and excipients such as sodium metabisulfite, sodium chloride and water for injection, additionally contains glycine and a pH regulating substance in a certain ratio of components (RF patent 2261092, publ. 27.09. 2005).
Однако известная фармацевтическая композиция не предназначена для применения в качестве нестероидного противовоспалительного средства, обладающего обезболивающим, жаропонижающим и анальгетическим действием.However, the known pharmaceutical composition is not intended for use as a non-steroidal anti-inflammatory agent having analgesic, antipyretic and analgesic effects.
Известна фармацевтическая композиция для лечения воспалительных процессов вирусной этиологии в глазном яблоке, включающая противовирусный препарат, растительные и/или животные фосфолипиды, хлорид натрия, фосфат натрия однозамещенный, фосфат натрия двухзамещенный и воду очищенную (патент РФ 2245137, опубл. 27.01.2005 г.).Known pharmaceutical composition for the treatment of inflammatory processes of viral etiology in the eyeball, including an antiviral drug, plant and / or animal phospholipids, sodium chloride, sodium phosphate monosubstituted, sodium phosphate disubstituted and purified water (RF patent 2245137, publ. January 27, 2005) .
Однако известная фармацевтическая композиция предназначена для лечения воспалительных процессов в глазном яблоке и не предназначена для лечения суставных заболеваний, сопровождающихся болевым синдромом.However, the known pharmaceutical composition is intended for the treatment of inflammatory processes in the eyeball and is not intended for the treatment of joint diseases accompanied by pain.
Известна фармацевтическая композиция, обладающая анестезирующей активностью на основе артикаина и эпинефрина, содержащая вспомогательные вещества, рН регулирующее вещество, воду для инъекций и глицин (заявка РФ №2004104191, опубл. 27.07.2005 г.).Known pharmaceutical composition having anesthetic activity based on articaine and epinephrine, containing auxiliary substances, a pH regulating substance, water for injection and glycine (RF application No. 2004104191, publ. July 27, 2005).
Однако известная композиция предназначена для проведения анестезии и не предназначена для комплексного лечения в качестве нестероидного противовоспалительного средства, обладающего обезболивающим, жаропонижающим и анальгетическим действием.However, the known composition is intended for anesthesia and is not intended for complex treatment as a non-steroidal anti-inflammatory agent with analgesic, antipyretic and analgesic effects.
Известен кардиоплегический раствор «Инфузол», содержащий натрия хлорид, калия хлорид, кальция хлорид, магния хлорид, присамин, воду для инъекций, аспарагин калия, аспарагин магния и маннит (заявка РФ №2002129343, опубл. 27.04.2004 г.).Known cardioplegic solution "Infusol" containing sodium chloride, potassium chloride, calcium chloride, magnesium chloride, prisamine, water for injection, potassium asparagine, magnesium asparagine and mannitol (RF application No. 2002129343, publ. 04/27/2004).
Однако известный кардиоплегический раствор «Инфузол» не предназначен для комплексного лечения в качестве нестероидного противовоспалительного средства, обладающего обезболивающим, жаропонижающим и анальгетическим действием.However, the well-known cardioplegic solution “Infusol” is not intended for complex treatment as a non-steroidal anti-inflammatory drug with analgesic, antipyretic and analgesic effects.
Известна фармацевтическая композиция, обладающая анальгезирующим, улучшающим кровоснабжение, стимулирующим регенерацию нервной ткани и противоаллергенным действием, выполненная в форме для инъекций и содержащая тиамина хлорид, пиридоксина гидрохлорид, цианокобаламин, лидокаина гидрохлорид, бензиновый спирт, натрия пилофосфат, калиевую соль, генсацианистое железо, натрия гидроксид и воду для инъекций (заявка №2003105858, патент РФ 2245137, опубл. 10.09.2004 г.).A known pharmaceutical composition having an analgesic, improves blood circulation, stimulates the regeneration of nervous tissue and anti-allergenic effect, made in the form of an injection and containing thiamine chloride, pyridoxine hydrochloride, cyanocobalamin, lidocaine hydrochloride, gasoline alcohol, sodium pilophosphate, potassium hydroxide, and water for injection (application No. 2003105858, RF patent 2245137, publ. 09/10/2004).
Однако известная фармацевтическая композиция предназначена для лечения воспалительных процессов в глазном яблоке и не предназначена для лечения суставных заболеваний, сопровождающихся болевым синдромом.However, the known pharmaceutical composition is intended for the treatment of inflammatory processes in the eyeball and is not intended for the treatment of joint diseases accompanied by pain.
Известен состав офлоксацина для инъекций, содержащий вспомогательные добавки, в качестве которых использованы трилон-Б, натрия хлорид и вода для инъекций (заявка №2003126513, патент РФ 2245137, опубл. 27.02.2005 г.).Known composition ofloxacin for injection containing auxiliary additives, which are used Trilon-B, sodium chloride and water for injection (application No. 2003126513, RF patent 2245137, publ. 02.27.2005).
Однако известный состав не предназначен для лечения суставных заболеваний, сопровождающихся болевым синдромом.However, the known composition is not intended for the treatment of joint diseases accompanied by pain.
Известны лекарственное средство, обладающее противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием, и способ его получения, содержащее в качестве активного действующего начала мелоксикам, а в качестве вспомогательных веществ лактозу, магния стеарат, аэросил и целлюлозу микрокристаллическую, отличающееся тем, что в качестве вспомогательных веществ дополнительно содержит крахмал, натрия кроскармелозу и поливинилпирролидон низкомолекулярный (заявка РФ №2006105106, опубл. 10.09.2007 г.).Known drug having anti-inflammatory, analgesic and antipyretic effect, and a method for its preparation, containing meloxicam as an active active ingredient, and microcrystalline lactose, magnesium stearate, aerosil and cellulose as auxiliary substances, characterized in that it additionally contains auxiliary substances low-molecular weight starch, croscarmellose sodium and polyvinylpyrrolidone (RF application No. 2006105106, publ. 09/10/2007).
Однако известное лекарственное средство выполнено в виде твердой лекарственной формы и не предназначено для инъекций.However, the known drug is in the form of a solid dosage form and is not intended for injection.
Задачей настоящего изобретения является создание лекарственного средства на основе активного вещества - мелоксикама в форме раствора для внутримышечного введения при комплексном лечении заболеваний суставов, сопровождающихся болевым синдромом.The present invention is the creation of a drug based on the active substance - meloxicam in the form of a solution for intramuscular administration in the complex treatment of joint diseases accompanied by pain.
Поставленная задача решается тем, что нестероидное противовоспалительное лекарственное средство содержит активное вещество мелоксикам, выполнено в виде раствора, включающего, кроме активного вещества, вспомогательные вещества, в качестве которых используют натрия хлорид, глицин, гликофурол (тетрагликоль), полоксамер (лутрол), меглумин, натрия гидроксид и воду для инъекций, при этом соотношение гликофурола и полаксамера составляет 2:1, при следующем соотношении ингредиентов, мас./об.%:The problem is solved in that the non-steroidal anti-inflammatory drug contains the active substance meloxicam, made in the form of a solution including, in addition to the active substance, excipients, which are used sodium chloride, glycine, glycofurol (tetraglycol), poloxamer (lutrol), meglumine, sodium hydroxide and water for injection, while the ratio of glycofurol and polaxamer is 2: 1, with the following ratio of ingredients, wt./vol.%:
Мелоксикам - 0,5-1,5Meloxicam - 0.5-1.5
Натрия хлорид - 0,1-0,9Sodium chloride - 0.1-0.9
Глицин - 0,1-1,5Glycine - 0.1-1.5
Гликофурол (Тетрагликоль) - 1-20Glycofurol (Tetraglycol) - 1-20
Полоксамер (Лутрол) - 0,5-10Poloxamer (Lutrol) - 0.5-10
Меглумин - 0,1-1,5Meglumine - 0.1-1.5
Натрия гидроксид - 0,005-0,1Sodium hydroxide - 0.005-0.1
Вода для инъекций - остальное до 100%Water for injection - the rest is up to 100%
Настоящее изобретение поясняют подробным описанием, примерами выполнения и использования.The present invention is illustrated by a detailed description, examples of implementation and use.
Нестероидное противовоспалительное лекарственное средство, содержащее мелоксикам, получают следующим образом.A non-steroidal anti-inflammatory drug containing meloxicam is prepared as follows.
Берут 80 литров воды для инъекций. Затем ее нагревают до температуры 75-80°С и растворяют при перемешивании вспомогательные вещества в количестве: 0,5 кг глицина, 0,3 кг натрия хлорида, 0,625 кг меглумина и 0,0152 кг натрия гидроксида. Раствор перемешивают в течение 15 минут. После перемешивания в него добавляют в соотношении 2:1, а именно: в количестве 10 кг гликофурола и 5 кг полоксамера. Полученный раствор вновь перемешивают в течение 30 минут. Затем в него добавляют активное вещество - мелоксикам в количестве 1,0 кг и перемешивают до полного растворения субстанции. Время перемешивания составляет не менее 40-45 минут.Take 80 liters of water for injection. Then it is heated to a temperature of 75-80 ° C and auxiliary substances are dissolved with stirring in an amount of: 0.5 kg of glycine, 0.3 kg of sodium chloride, 0.625 kg of meglumine and 0.0152 kg of sodium hydroxide. The solution was stirred for 15 minutes. After mixing, it is added in a ratio of 2: 1, namely: in an amount of 10 kg of glycofurol and 5 kg of poloxamer. The resulting solution was again stirred for 30 minutes. Then, the active substance is added to it - meloxicam in the amount of 1.0 kg and mixed until the substance is completely dissolved. Mixing time is at least 40-45 minutes.
Объем раствора доводят водой для инъекций до 100 л и получают нестероидное противовоспалительное лекарственное средство, содержащее мелоксикам.The volume of the solution is adjusted with water for injection to 100 l and get a non-steroidal anti-inflammatory drug containing meloxicam.
При этом соотношение гликофурола и полаксамера составляет 2:1.The ratio of glycofurol and polaxamer is 2: 1.
Кроме того, соотношение активного вещества - мелоксикама, вспомогательных веществ, в качестве которых используют натрия хлорид, глицин, гликофурол (тетрагликоль), полоксамер (лутрол), меглумин, натрия гидроксид, составляет, мас./об.%:In addition, the ratio of the active substance - meloxicam, auxiliary substances, which are used as sodium chloride, glycine, glycofurol (tetraglycol), poloxamer (lutrol), meglumine, sodium hydroxide, is, wt./vol.%:
Мелоксикам - 0,5-1,5Meloxicam - 0.5-1.5
Натрия хлорид - 0,1-0,9Sodium chloride - 0.1-0.9
Глицин - 0,1-1,5Glycine - 0.1-1.5
Гликофурол (Тетрагликоль) - 1-20Glycofurol (Tetraglycol) - 1-20
Полоксамер (Лутрол) - 0,5-10Poloxamer (Lutrol) - 0.5-10
Меглумин - 0,1-1,5Meglumine - 0.1-1.5
Натрия гидроксид - 0,005-0,1Sodium hydroxide - 0.005-0.1
Вода для инъекций - остальное до 100%Water for injection - the rest is up to 100%
Полученный раствор отфильтровывают через систему стерилизующей фильтрации и разливают в ампулы из бесцветного прозрачного стекла по 1,5 мл.The resulting solution was filtered through a sterilizing filtration system and poured into 1.5 ml ampoules of colorless transparent glass.
Полученные ампулы маркируют и упаковывают.The resulting ampoules are labeled and packaged.
Способ применения и дозы.Dosage and administration.
Нестероидное противовоспалительное лекарственное средство, содержащее мелоксикам, применяют только глубоко внутримышечно по 7,5-15 мг 1 раз в сутки и только в первые несколько дней лечения. Для последующей терапии следует назначать лекарственные формы препарата для приема внутрь (таблетки и капсулы). Максимальная суточная доза -15 мг, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, находящимся на гемодиализе, - 7,5 мг. При незначительном или умеренном снижении функции почек (клиренс креатинина более 25 мл/мин), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекции дозы не требуется. Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов составляет 7,5 мг/сут.A non-steroidal anti-inflammatory drug containing meloxicam is used only deeply intramuscularly at 7.5-15 mg once a day and only in the first few days of treatment. For subsequent therapy, dosage forms of the drug for oral administration (tablets and capsules) should be prescribed. The maximum daily dose is 15 mg; for patients with severe renal failure undergoing hemodialysis, 7.5 mg. With a slight or moderate decrease in renal function (creatinine clearance greater than 25 ml / min), as well as with cirrhosis in a stable clinical state, dose adjustment is not required. The initial dose in patients with an increased risk of side effects is 7.5 mg / day.
При комбинированном назначении (таблетки и раствор для внутримышечного введения) общая суточная доза не должна превышать 15 мг.For combined use (tablets and solution for intramuscular administration), the total daily dose should not exceed 15 mg.
Раствор для инъекций не следует смешивать с другими препаратами в одном шприце.The injection should not be mixed with other drugs in the same syringe.
Предлагаемое нестероидное противовоспалительное лекарственное средство, содержащее мелоксикам, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, обусловленное способностью активного вещества - мелоксикам - ингибировать биосинтез простогландинов, являющихся медиаторами воспаления. Кроме того, оказывает селективное ингибирование ЦОГ-2 - специфического фермента, участвующего в развитии процессов воспаления.The proposed non-steroidal anti-inflammatory drug containing meloxicam has an anti-inflammatory, analgesic and antipyretic effect, due to the ability of the active substance, meloxicam, to inhibit the biosynthesis of prostaglandins, which are inflammatory mediators. In addition, it exerts selective inhibition of COX-2, a specific enzyme involved in the development of inflammation.
Показанием к применению предлагаемого лекарственного средства, содержащего мелоксикам, являются: ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева) и др. воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом.Indications for use of the proposed drug containing meloxicam are: rheumatoid arthritis, osteoarthritis, ankylosing spondylitis (ankylosing spondylitis), and other inflammatory and degenerative joint diseases accompanied by pain.
Предлагаемое нестероидное противовоспалительное лекарственное средство, содержащее мелоксикам, выпускает Открытое Акционерное общество "Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий "Синтез"".The proposed non-steroidal anti-inflammatory drug containing meloxicam is produced by the Open Joint-Stock Company Kurgan Joint-Stock Company of Medical Products and Products Synthesis.
Claims (1)
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2007143409/15A RU2464984C2 (en) | 2007-11-22 | 2007-11-22 | Non-steroid anti-inflammatory drug |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2007143409/15A RU2464984C2 (en) | 2007-11-22 | 2007-11-22 | Non-steroid anti-inflammatory drug |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2345775C1 RU2345775C1 (en) | 2009-02-10 |
| RU2464984C2 true RU2464984C2 (en) | 2012-10-27 |
Family
ID=40546614
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2007143409/15A RU2464984C2 (en) | 2007-11-22 | 2007-11-22 | Non-steroid anti-inflammatory drug |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2464984C2 (en) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2465892C1 (en) * | 2011-09-21 | 2012-11-10 | Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Новосибирский национальный исследовательский государственный университет (НГУ)" | Method of obtaining highly dispersed meloxicame |
Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2238733C2 (en) * | 1995-11-14 | 2004-10-27 | Берингер Ингельхайм КГ | Preparation and method for pain treatment |
| RU2260432C1 (en) * | 2004-10-12 | 2005-09-20 | Открытое Акционерное Общество "Нижегородский Химико-Фармацевтический Завод" (Оао "Нижфарм") | Agent for treatment of articulation diseases |
| RU2283112C1 (en) * | 2005-10-04 | 2006-09-10 | Открытое акционерное общество "Нижегородский химико-фармацевтический завод" | Anti-inflammatory medicinal agent |
Family Cites Families (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP1250921A1 (en) * | 2001-04-21 | 2002-10-23 | BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GmbH | Fast disintegrating meloxicam tablet |
-
2007
- 2007-11-22 RU RU2007143409/15A patent/RU2464984C2/en active IP Right Revival
Patent Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2238733C2 (en) * | 1995-11-14 | 2004-10-27 | Берингер Ингельхайм КГ | Preparation and method for pain treatment |
| RU2260432C1 (en) * | 2004-10-12 | 2005-09-20 | Открытое Акционерное Общество "Нижегородский Химико-Фармацевтический Завод" (Оао "Нижфарм") | Agent for treatment of articulation diseases |
| RU2283112C1 (en) * | 2005-10-04 | 2006-09-10 | Открытое акционерное общество "Нижегородский химико-фармацевтический завод" | Anti-inflammatory medicinal agent |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| RU2345775C1 (en) | 2009-02-10 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US20150366862A1 (en) | Use of flibanserin for the treatment of pre-menopausal sexual desire disorders | |
| BRPI1007945B1 (en) | PHARMACEUTICAL FORMULATION OF CONTROLLED RELEASE OF NITAZOXAMIDE, TIZOXANIDE OR A COMBINATION OF THE SAME, AND, BILAYER TABLET FOR ORAL ADMINISTRATION | |
| EA003142B1 (en) | Drug, possessing an antidepressant effect, its use and method of treatment | |
| BR112020001074A2 (en) | composition | |
| KR20210139293A (en) | Pulmonary Arterial Hypertension and Associated Pulmonary Arterial Hypertension Treatment and Daily Administration | |
| US4564614A (en) | Antiinflammatory methods | |
| KR20020075797A (en) | Remedies for endothelin-induced diseases | |
| US6339104B1 (en) | Therapeutic agent for primary biliary cirrhosis | |
| KR100709528B1 (en) | Pharmaceutical composition for blood sugar control | |
| RU2464984C2 (en) | Non-steroid anti-inflammatory drug | |
| BG65735B1 (en) | Treatment of migraine by the administration of alpha-lipoic acid or derivatives thereof | |
| CN114376967A (en) | Composition containing hydroxychloroquine and preparation and application thereof | |
| CA2555316A1 (en) | Combined pharmaceutical composition | |
| MXPA02003452A (en) | Combination treatment of multiple sclerosis (ms), other demyelinating conditions and peripheral neuropathy, especially painful neuropathie. | |
| JP2006508118A5 (en) | ||
| EP4185291B1 (en) | Low dose regimen and formulation of a 5-methyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl compound | |
| BRPI0709967A2 (en) | A pharmaceutical composition comprising the combination of a ketorolac salt and b-complex vitamins for the treatment of neuralgia. | |
| RU2725622C1 (en) | Pharmaceutical composition for treating and/or preventing liver diseases | |
| KR100709531B1 (en) | Pharmaceutical composition for the prevention or prevention of diabetic complications | |
| AU2017305661B2 (en) | New use of N,N-bis-2-mercaptoethyl isophthalamide | |
| RU2404976C1 (en) | Agent to reduce alcohol addiction, pharmaceutical composition, method for making thereof, medicinal agent and method of treating | |
| EP4574144A1 (en) | Method for treating peripheral nerve sheath tumor | |
| RU2234922C2 (en) | Anti-influenza complex preparation | |
| WO2009035368A1 (en) | Antidiabetic pharmaceutical composition | |
| CN109364067B (en) | Application of compound in preparation of medicine for improving blood brain barrier permeability |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| PC41 | Official registration of the transfer of exclusive right |
Effective date: 20111020 |
|
| MF4A | Cancelling an invention patent | ||
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20091123 |
|
| NF4A | Reinstatement of patent |
Effective date: 20130910 |
|
| TK4A | Correction to the publication in the bulletin (patent) |
Free format text: AMENDMENT TO CHAPTER -MM4A- IN JOURNAL: 3-2013 |