[go: up one dir, main page]

RU2364394C1 - Способ коррекции эндотелиальной дисфункции клопидогрелем при l-name индуцированном дефиците оксида азота - Google Patents

Способ коррекции эндотелиальной дисфункции клопидогрелем при l-name индуцированном дефиците оксида азота Download PDF

Info

Publication number
RU2364394C1
RU2364394C1 RU2008110103/14A RU2008110103A RU2364394C1 RU 2364394 C1 RU2364394 C1 RU 2364394C1 RU 2008110103/14 A RU2008110103/14 A RU 2008110103/14A RU 2008110103 A RU2008110103 A RU 2008110103A RU 2364394 C1 RU2364394 C1 RU 2364394C1
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
clopidogrel
endothelial dysfunction
dysfunction
correction
name
Prior art date
Application number
RU2008110103/14A
Other languages
English (en)
Inventor
Михаил Владимирович Покровский (RU)
Михаил Владимирович Покровский
Татьяна Григорьевна Покровская (RU)
Татьяна Григорьевна Покровская
Елена Борисовна Артюшкова (RU)
Елена Борисовна Артюшкова
Василий Юрьевич Цепелев (RU)
Василий Юрьевич Цепелев
Александр Сергеевич Белоус (RU)
Александр Сергеевич Белоус
Михаил Викторович Корокин (RU)
Михаил Викторович Корокин
Олег Сергеевич Гудырев (RU)
Олег Сергеевич Гудырев
Михаил Петрович Гладченко (RU)
Михаил Петрович Гладченко
Владимир Владимирович Гуреев (RU)
Владимир Владимирович Гуреев
Анна Владимировна Бабко (RU)
Анна Владимировна Бабко
Олег Олегович Новиков (RU)
Олег Олегович Новиков
Марина Юрьевна Новикова (RU)
Марина Юрьевна Новикова
Владимир Исхакович Кочкаров (RU)
Владимир Исхакович Кочкаров
Людмила Михайловна Даниленко (RU)
Людмила Михайловна Даниленко
Игорь Валерьевич Цыбульский (RU)
Игорь Валерьевич Цыбульский
Елена Михайловна Хардикова (RU)
Елена Михайловна Хардикова
Елена Вадимовна Лучкина (RU)
Елена Вадимовна Лучкина
Илья Николаевич Ершов (RU)
Илья Николаевич Ершов
Original Assignee
Михаил Владимирович Покровский
Татьяна Григорьевна Покровская
Елена Борисовна Артюшкова
Василий Юрьевич Цепелев
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Михаил Владимирович Покровский, Татьяна Григорьевна Покровская, Елена Борисовна Артюшкова, Василий Юрьевич Цепелев filed Critical Михаил Владимирович Покровский
Priority to RU2008110103/14A priority Critical patent/RU2364394C1/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2364394C1 publication Critical patent/RU2364394C1/ru

Links

Landscapes

  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

Изобретение относится к медицине, в частности к экспериментальной кардиологии и фармакологии, и может быть использовано для коррекции эндотелиальной дисфункции. Для этого в эксперименте моделируют эндотелиальную дисфункцию ежедневным внутрибрюшинным введением крысам-самцам линии Wistar N-нитро-L-аргинин метилового эфира в дозе 25 мг/кг, в течение 7 суток. Коррекцию дисфункции осуществляют ежедневным, в течение 7 суток, внутрижелудочным введением клопидогреля в дозе 6,5 мг/кг. Степень развития дисфункции оценивают по соотношению эндотелийнезависимой и эндотелийзависимой вазодилатации. Способ обеспечивает коррекцию эндотелиальной дисфункции в специфических условиях эксперимента. 2 табл.

Description

Изобретение относится к медицине, в частности к экспериментальной кардиофармакологии.
Наиболее близким к заявленному решению является способ вазопротекторного воздействия путем блокады рецепторов аденозина дифосфата тромбоцитов клопидогрелем на фоне коронарного атеросклероза, описанный Heitzer Т., Rudolph V., Schwedhelm E., Karstens M., Sydow К., Ortak M., Tschentscher P., Meinertz Т., Böger R., Baldus S. «Clopidogrel improves systemic endothelial nitric oxide bioavailability in patients with coronary artery disease: evidence for antioxi-dant and antiinflammatory effects.», J. Arterioscler. Thromb. Vase. Biol., V.26 (1), P.1648-1652, 2006 г., который заключается в увеличении биодоступности оксида азота в эндотелии коронарных артерий человека и уменьшении биомаркеров оксидантного стресса и воспаления после пятинедельного применения клопидогреля.
Основным недостатком способа является изучение вазопротекторных свойств клопидогреля у пациентов с коронарным атеросклерозом, у которых блокатор индуцибельной NO-синтазы (NG-monomethyl-L-arginine-L-NMMA) был использован в качестве тестируемого агента для доказательства эндотелиотропных эффектов. Поэтому результаты коррекции эндотелиальной дисфункции при коронарном атеросклерозе, вызываемым снижением биодоступности оксида азота, и не связанным с недостаточностью эндотелиальной NO-синтазы, с помощью клопидогреля неудовлетворительны.
Техническим результатом изобретения является способ коррекции эндотелиальной дисфункции при L-NAME индуцированном дефиците оксида азота, включающий использование клопидогреля. Технический результат достигается тем, что на фоне моделирования эндотелиальной дисфункции в эксперименте внутрибрюшинным ежедневным введением лабораторному животному в течение 7 суток блокатора синтеза оксида азота - N-нитро-L-аргинин метилового эфира (L-NAME) в дозе 25 мг/кг, проводится ее коррекция путем ежедневного внутрижелудочного введения клопидогреля в дозе 6,5 мг/кг.
Способ осуществляется следующим образом
Опыты проводят на белых крысах-самцах линии Wistar массой 250-300 г. N-нитро-L-аргинин метиловый эфир (L-NAME) вводится ежедневно, внутри-брюшинно в дозе 25 мг/кг/сут. На 7 день от начала эксперимента под наркозом (этаминал-натрия 50 мг/кг) вводят катетер в левую сонную артерию для регистрации показателей артериального давления (АД), болюсное введение фармакологических агентов осуществляют в правую бедренную вену. Показатели гемодинамики: систолическое артериальное давление (САД), диастолическое артериальное давление (ДАД) и частоту сердечных сокращений (ЧСС) измеряют непрерывно посредством датчика и компьютерной программы "Biopac". Функциональные пробы: эндотелийзависимая вазодилатация (ЭЗВ) - внутривенное введение ацетилхолина (АХ) в дозе 40 мкг/кг, эндотелийнезависимая вазодилатация (ЭНЗВ) - внутривенное введение нитропруссида натрия (НП) в дозе 30 мкг/кг.
При статистической обработке данных рассчитывали среднее значение, величину стандартного отклонения. Различия считали достоверными при р<0,05.
Пример конкретного выполнения.
Болюсное внутривенное введение АХ в течение 3-5 с приводило к резкому падению артериального давления, достигающего пика у интактных животных: для систолического давления (САД) 84,3±4,4, для диастолического давления (ДАД) - 38,7±2,8 и для среднего артериального давления (СрАД) 53,9±2,7 мм рт.ст., при этом в течение первых 2-3 с развивалась резкая брадикардия до 130-150 ударов в минуту. Восстановление АД происходило в среднем за 42,2±0,8 с после нормализации сердечного ритма. ЭНЗВ также характеризовалась снижением САД до 83,0±3,7, ДАД до 42,1±4,4 и СрАД до 55,7±3,5 мм рт.ст. с последующим полным восстановлением в среднем в течение 45,1±1,0 с. Блокада NO-синтазы с помощью длительного, ежедневного, в течение 7-суток внутрибрюшинного введения L-NAME (N-нитро-L-аргинин метиловый эфир в дозе 25 мг/кг) вызывало артериальную гипертензию (САД -190,3±6,7, ДАД - 145,0±3,9, СрАД - 160,1±4,6 мм рт.ст.) и приводила к меньшему снижению показателей АД после введения АХ (САД до 110,6±5,2, ДАД до 82,8±6,6, СрАД до 92,1±6,1 мм рт.ст.) и НП (САД до 88,7±4,7, ДАД до 50,8±4,2 и СрАД до 63,4±4,1 мм рт.ст.) по сравнению с интактными животными.
Одновременное введение L-NAME и клопидогреля не приводило к снижению показателей исходных значений АД (таблица 1).
Таблица 1.
Динамика показателей АД и ЧСС при моделировании дефицита оксида азота и коррекции эндотелиальной дисфункции клопидогрелем.
Группы животных Функциональные пробы САД, мм рт.ст. ДАД, мм рт.ст. ЧСС, уд. в мин
Интактные Исходные 137,7±3,7 101,9±4,3 420,0±9,0
ЭЗВ с АХ 84,3±4,5 38,7±2,8 416,0±14,0
ЭНЗВ с НП 83,0±3,7 42,1±4,4 415,0±10,0
Получавшие L-NAME (25 мг/кг) Исходные 190,3±6,7* 145,0±3,9* 428,0±11
ЭЗВ с АХ 110,6±5,2* 82,8±6,6* 426,0±14,0
ЭНЗВ с НП 88,7±4,7 50,8±4,2 426,0±13,0
L-NAME (25 мг/кг)+клопидогрел (6,5 мг/кг) Исходные 188,2±12,2 140,3±7,2 385,0±16,0
ЭЗВ с АХ 96,5±6,4 57,3±4,7** 356,0±10
ЭНЗВ с НП 92,6±10,2 46,7±3,9 362,0±14
* - р<0,05 в сравнении с группой интактных; ** - р<0,05 в сравнении с группой L-NAME
Принципиальная разница в ЭЗВ и ЭНЗВ у интактных животных и животных с введением ингибитора NO-синтазы L-NAME закономерно привело к необходимости выведения специального показателя, характеризующего степень эндотелиальной дисфункции, являющегося отношением площади треугольника над трендом реакции восстановления АД в ответ на введение НП к площади треугольника над трендом реакции восстановления АД в ответ на введение АХ.
Мы рассчитывали это отношение у каждого животного интактной группы и крыс после моделирования блокады NO-синтазы и получили разницу данного показателя в 5 раз - соответственно 1,1 у интактных и 5,4 у животных, получавших L-NAME.
Таким образом, для дальнейшей оценки влияния АХ и НП при ЭЗВ и ЭНЗВ использовано это отношение, как показатель коррекции эндотелиальной дисфункции. Так, в группе, где на фоне введения ингибитора NO-синтазы L-NAME, вводился клопидогрел, это отношение соответствовало значению 2,0±0,2.
Таблица 2.
Показатели, отражающие коррекцию эндотелиальной дисфункции на фоне введения L-NAME клопидогрелем.
Группы животных Функциональные пробы Прирост падения сосудистой реакции по СрАД (мм рт.ст.) Время сосудистой реакции (сек.) Площадь сосудистой реакции (усл. ед) Отношение площадей сосудистой реакции АХ к НП
Интактные АХ 59,9±2,9 42,2±0,8 1268,0±74,8 1,1±0,1
НП 61,0±3,0 45,1±1,0 1375,3±93,7
L-NAME АХ 68,0±4,1 20,0±1,4 695,3±87,6* 5,4±0,6*
НП 98,0±2,0 б7,4±1,4 3322,7±116,7*
L-NAME+клопидогрел АХ 85,9±5,3** 48,3±4,3** 2109,0±296,0** 2,0±0,2**
НП 94,0±6,0 94,9±9,3** 4039,0±360,0**
* - р<0,05 в сравнении с группой интактных, ** - р<0,05 в сравнении с группой L-NAME
Таким образом, полученные результаты позволяют констатировать коррекцию эндотелиальной дисфункции клопидогрелем на фоне введения L-NAME.

Claims (1)

  1. Способ коррекции эндотелиальной дисфункции, отличающийся тем, что в эксперименте белым крысам самцам линии Wistar с эндотелиальной дисфункцией, на фоне ее моделирования внутрибрюшинным введением ингибитора эндотелиальной синтазы N-нитро-L-аргинин метилового эфира в дозе 25 мг/кг ежедневно, в течение 7 сут, оценивая степень развития дисфункции по отношению показателей эндотелийнезависимой и эндотелийзависимой вазодилатации, внутрижелудочно вводят клопидогрел 6,5 мг/кг ежедневно, в течение 7 сут.
RU2008110103/14A 2008-03-19 2008-03-19 Способ коррекции эндотелиальной дисфункции клопидогрелем при l-name индуцированном дефиците оксида азота RU2364394C1 (ru)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2008110103/14A RU2364394C1 (ru) 2008-03-19 2008-03-19 Способ коррекции эндотелиальной дисфункции клопидогрелем при l-name индуцированном дефиците оксида азота

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2008110103/14A RU2364394C1 (ru) 2008-03-19 2008-03-19 Способ коррекции эндотелиальной дисфункции клопидогрелем при l-name индуцированном дефиците оксида азота

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2364394C1 true RU2364394C1 (ru) 2009-08-20

Family

ID=41151090

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008110103/14A RU2364394C1 (ru) 2008-03-19 2008-03-19 Способ коррекции эндотелиальной дисфункции клопидогрелем при l-name индуцированном дефиците оксида азота

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2364394C1 (ru)

Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
UA15704A (ru) * 1991-03-11 1997-06-30 Інститут Електрозварювання Ім. Є.О. Патона Ан Урср Способ резки металлических конструкций удлиненными зарядами взрывчатого вещества
LU90324I2 (fr) * 1987-02-17 1999-01-27 Sanofi Sa Plavix-clopidogrel
RU2237057C2 (ru) * 1999-04-13 2004-09-27 Никокс С.А. Новые лекарственные средства
RU2264383C2 (ru) * 1999-08-12 2005-11-20 Никокс С.А. Лекарственные вещества и фармацевтические композиции на их основе для использования в случаях окислительного стресса

Patent Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
LU90324I2 (fr) * 1987-02-17 1999-01-27 Sanofi Sa Plavix-clopidogrel
UA15704A (ru) * 1991-03-11 1997-06-30 Інститут Електрозварювання Ім. Є.О. Патона Ан Урср Способ резки металлических конструкций удлиненными зарядами взрывчатого вещества
RU2237057C2 (ru) * 1999-04-13 2004-09-27 Никокс С.А. Новые лекарственные средства
RU2264383C2 (ru) * 1999-08-12 2005-11-20 Никокс С.А. Лекарственные вещества и фармацевтические композиции на их основе для использования в случаях окислительного стресса

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
КАРПОВ Ю.А. «Новые возможности в лечении стабильной стенокардии: рекомендации Европейского общества кардиологов 2006 г.» Consilium Medicum 2006 т.8, №12, найдено из Интернет 21.11.2008 на: www.consilium-medicum.Com/media/consilium/06_12/9.shtml. SCHULZ С. et al. "Effect of chronic treatment with acetylsalicylic acid and clopidogrel on atheroprogression and atherothrombosis in FpoE-deficient mice in vivo". Thromb Haemost 2008 Jan; 99(1):190-5. Найдено 21.11.2008 из PubMedPMID: 18217153. *

Similar Documents

Publication Publication Date Title
Shiratori et al. Severe dextran‐induced anaphylactic shock during induction of hypertension‐hypervolemia‐hemodilution therapy following subarachnoid hemorrhage
RU2367421C1 (ru) Способ коррекции эндотелиальной дисфункции ламотриджином при l-name индуцированном дефиците оксида азота
RU2271202C1 (ru) Способ коррекции эндотелиальной дисфункции
RU2364394C1 (ru) Способ коррекции эндотелиальной дисфункции клопидогрелем при l-name индуцированном дефиците оксида азота
RU2306924C1 (ru) Способ коррекции эндотелиальной дисфункции комбинацией лозартана и резвератрола при l-name-индуцированном дефиците оксида азота
RU2438188C1 (ru) Способ коррекции эндотелиальной дисфункции комбинацией аторвастатина и резвератрола при l-name индуцированном дефиците оксида азота
JP5107053B2 (ja) 急性腎不全の予防または治療剤
RU2306953C1 (ru) Способ коррекции эндотелиальной дисфункции смесью растворов гомеопатических разведений поликлональных кроличьих антител к эндотелиальной синтазе оксида азота человека - с12, с30, с200
RU2364392C1 (ru) Способ коррекции эндотелиальной дисфункции ацетилсалициловой кислотой при l-name индуцированном дефиците оксида азота
RU2364393C1 (ru) Способ коррекции эндотелиальной дисфункции пикамилоном при l-name индуцированном дефиците оксида азота
RU2639415C1 (ru) Способ эндотелиопротекции при adma-подобной модели гестоза ингибитором аргиназы ii
CN109369754B (zh) 硝酸酯类化合物及其应用
RU2301670C1 (ru) Способ коррекции эндотелиальной дисфункции комбинацией эналаприла и резвератрола при l-name-индуцированном дефиците оксида азота
RU2409873C1 (ru) Способ коррекции эндотелиальной дисфункции рекомбинантным эритропоэтином при l-name индуцированном дефиците оксида азота
KR20220142508A (ko) 자간전증 치료용 타폭시파린
RU2364395C1 (ru) Способ коррекции эндотелиальной дисфункции тадалафилом при l-name индуцированном дефиците оксида азота
RU2306930C1 (ru) Способ коррекции эндотелиальной дисфункции комбинацией лозартана и l-аргинина при l-name-индуцированном дефиците оксида азота
JP2018525428A (ja) 新規の使用
RU2646449C1 (ru) Способ коррекции эндотелиальной дисфункции комбинацией адеметионина и таурина
RU2449783C2 (ru) Способ коррекции l-name индуцированного дефицита оксида азота l-норвалином в эксперименте
RU2296566C1 (ru) Способ коррекции эндотелиальной дисфункции комбинацией амлодипина и l-аргинина при l-name-индуцированном дефиците оксида азота
RU2329807C2 (ru) СПОСОБ КОРРЕКЦИИ ГИПОЭСТРОГЕНИНДУЦИРОВАННОЙ ЭНДОТЕЛИАЛЬНОЙ ДИСФУНКЦИИ ФУРОСТАНОЛОВЫМИ ГЛИКОЗИДАМИ ИЗ КУЛЬТУРЫ КЛЕТОК РАСТЕНИЯ Dioscorea deltoidea
Kolesnichenko et al. The cardio-and endothelial protective effects of ethyl methyl hydroxyl pyridine malate in modeling L-name induced nitric oxide deficiency
RU2477530C2 (ru) Способ коррекции эндотелиальной дисфункции раствором гомеопатических разведений антител к интерлейкину-6
RU2618657C1 (ru) Способ моделирования эндотелиальной дисфункции, ассоциированной с системным воспалением низкой градации и окислительным стрессом

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20100320