RU2217427C2

RU2217427C2 - Полициклические дигидротиазолы, анорексическое лекарственное средство и способ его получения

Info

Publication number: RU2217427C2
Application number: RU2001111750/04A
Authority: RU
Inventors: Герхард ЕНЕ (DE); Герхард Ене; Хайнер ГЛОМБИК (DE); Хайнер Гломбик; Карл ГАЙЗЕН (DE); Карл ГАЙЗЕН; Мартин БИККЕЛЬ (DE); Мартин Биккель
Original assignee: Авентис Фарма Дойчланд Гмбх
Priority date: 1998-09-29
Filing date: 1999-09-16
Publication date: 2003-11-27
Also published as: CN1320120A; NZ510399A; JP3542078B2; EP1119557B1; NO318388B1; DE19844547A1; HK1040080A1; DE59907961D1; PT1119557E; ATE255569T1; ZA200102446B; KR20010079952A; PL347072A1; ES2212673T3; US6291486B1; CA2345359A1; NO20011503L; HUP0103504A3; NO20011503D0; BR9915014A

Abstract

Изобретение относится к новым полициклическим дигидротиазолам общей формулы (I), где Y - простая связь; Х - СН₂; R1 - Н, F, Cl, NO₂, CN, СООН, (C₁-С₆)-алкил, (С₂-С₆)-алкинил, O-(С₁-С₆)-алкил, причем в алкильных остатках один, несколько или все атомы водорода могут быть замещены фтором; (СН₂)_n-фенил, SO₂-(С₁-С₆)-алкил, причем n = 0 и фенильный остаток вплоть до двукратно может быть замещен F, Cl, CF₃, OCF₃, O-(С₁-С₆)-алкилом, (С₁-С₆)-алкилом; O-(СН₂)_n-фенил, причем n = 0 и фенильный цикл может быть одно- до двукратно замещен Cl, (С₁-С₆)-алкилом; 1- или 2-нафтил, 2- или 3-тиенил; R1' - водород; R2 - Н, (С₁-С₆)-алкил, R3 - водород; R4 - (С₁-С₈)-алкил, (С₃-С₇)-циклоалкил, (СН₂)_n-арил, причем n = 0-1 и арил может представлять собой фенил, 2-, 3- или 4-пиридил, 2- или 3-тиенил, 2- или 3-фурил, индол-3-ил, индол-5-ил, причем арильный или гетероарильный остаток вплоть до двукратно может быть замещен F, Cl, ОН, OCF₃, O-(С₁-С₆)-алкилом, (С₁-С₆)-алкилом, 2-, 3-, 4-пиридилом, пиррол-1-илом, при этом пиридильное кольцо может быть замещено CF₃; а также их физиологически приемлемым солям. Лекарственное средство, обладающее анорексическим действием, в качестве биологически активного вещества содержит одно или несколько соединений формулы (I) и фармацевтически приемлемый носитель. Способ получения лекарственного средства, обладающего анорексическим действием, отличается тем, что одно или несколько соединений формулы (I) в качестве биологически активного вещества смешивают с фармацевтически пригодным носителем и эту смесь доводят до пригодной для введения формы. Заявленные соединения могут использоваться в качестве лекарственного средства для профилактики или лечения ожирения. Технический результат - получение новых соединений, обладающих анорексическим действием. 3 с. и 3 з.п. ф-лы, 2 табл.

Description

Таблицы5

Claims

1. Полициклические дигидротиазолы общей формулы (I)

где Y означает простую связь;

Х означает CH₂;

R1 означает Н, F, Cl, NO₂, CN, СООН, (С₁-С₆)-алкил, (С₂-С₆)алкинил, O-(С₁-С₆)-алкил, причем в алкильных остатках один, несколько или все атомы водорода могут быть замещены фтором; (CH₂)_n-фенил, SO₂-(С₁-С₆)-алкил, причем n означает 0 и фенильный остаток вплоть до двукратно может быть замещен F, Cl, СF₃, ОСF₃, O-(С₁-С₆)-алкилом, (С₁-С₆)-алкилом; O-(СН₂)_n-фенил, причем n означает 0 и фенильный остаток одно- до двукратно может быть замещен Cl, (С₁-С₆)-алкилом; 1- или 2-нафтил, 2- или 3-тиенил;

R1' означает водород;

R2 означает Н, (С₁-С₆)-алкил;

R3 означает водород;

R4 означает (С₁-С₈)-алкил, (С₃-С₇)-циклоалкил, (СН₂)_n-арил, причем n означает 0 - 1 и арил может представлять собой фенил, 2-, 3- или 4-пиридил, 2- или 3-тиенил, 2- или 3-фурил, индол-3-ил, индол-5-ил, причем арильный остаток или гетероарильный остаток вплоть до двукратно может быть замещен F, Cl, ОН, ОСF₃, O-(С₁-С₆)-алкилом, (С₁-С₆)-алкилом, 2-, 3-, 4-пиридилом, пиррол-1-илом, при этом пиридильное кольцо может быть замещено СF₃,

а также их физиологически приемлемые соли.

2. Соединения формулы (I) по п.1, отличающиеся тем, что Y означает простую связь, Х означает СН₂, R1 означает Сl, R1' означает Н, R2 означает Н, R3 означает Н, R4 означает фенил, а также их физиологически приемлемые соли.

3. Соединения по п.1 или 2 в качестве лекарственного средства для профилактики или лечения ожирения.

4. Лекарственное средство, обладающее анорексическим действием, содержащее биологически активное вещество и фармацевтически приемлемый носитель, отличающееся тем, что в качестве биологически активного вещества содержит одно или несколько соединений по п.1 или 2.

5. Лекарственное средство по п.4 в качестве средства для профилактики или лечения ожирения.

6. Способ получения лекарственного средства, обладающего анорексическим действием, отличающийся тем, что одно или несколько соединений по п.1 или 2 в качестве биологически активного вещества смешивают с фармацевтически пригодным носителем и эту смесь доводят до пригодной для введения формы.