RU2281086C1 - Ophthalmic anti-histaminic drops - Google Patents
Ophthalmic anti-histaminic drops Download PDFInfo
- Publication number
- RU2281086C1 RU2281086C1 RU2005100981/15A RU2005100981A RU2281086C1 RU 2281086 C1 RU2281086 C1 RU 2281086C1 RU 2005100981/15 A RU2005100981/15 A RU 2005100981/15A RU 2005100981 A RU2005100981 A RU 2005100981A RU 2281086 C1 RU2281086 C1 RU 2281086C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- drops
- drug
- sodium
- eye
- histaminic
- Prior art date
Links
- 230000001387 anti-histamine Effects 0.000 title claims abstract description 11
- 239000000739 antihistaminic agent Substances 0.000 title claims abstract description 10
- HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M Sodium hydroxide Chemical compound [OH-].[Na+] HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims abstract description 15
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N citric acid Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 15
- 206010010744 Conjunctivitis allergic Diseases 0.000 claims abstract description 13
- FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M Sodium chloride Chemical compound [Na+].[Cl-] FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims abstract description 10
- 208000002205 allergic conjunctivitis Diseases 0.000 claims abstract description 10
- 208000024998 atopic conjunctivitis Diseases 0.000 claims abstract description 10
- NWONKYPBYAMBJT-UHFFFAOYSA-L zinc sulfate Chemical compound [Zn+2].[O-]S([O-])(=O)=O NWONKYPBYAMBJT-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims abstract description 9
- 229960001763 zinc sulfate Drugs 0.000 claims abstract description 9
- 229910000368 zinc sulfate Inorganic materials 0.000 claims abstract description 9
- CIVCELMLGDGMKZ-UHFFFAOYSA-N 2,4-dichloro-6-methylpyridine-3-carboxylic acid Chemical compound CC1=CC(Cl)=C(C(O)=O)C(Cl)=N1 CIVCELMLGDGMKZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 6
- DJDFFEBSKJCGHC-UHFFFAOYSA-N Naphazoline Chemical compound Cl.C=1C=CC2=CC=CC=C2C=1CC1=NCCN1 DJDFFEBSKJCGHC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 6
- 229960000525 diphenhydramine hydrochloride Drugs 0.000 claims abstract description 6
- 239000012153 distilled water Substances 0.000 claims abstract description 6
- 229960000907 methylthioninium chloride Drugs 0.000 claims abstract description 6
- 229960004760 naphazoline hydrochloride Drugs 0.000 claims abstract description 6
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Chemical compound O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 6
- 229960000686 benzalkonium chloride Drugs 0.000 claims abstract description 5
- CADWTSSKOVRVJC-UHFFFAOYSA-N benzyl(dimethyl)azanium;chloride Chemical compound [Cl-].C[NH+](C)CC1=CC=CC=C1 CADWTSSKOVRVJC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 5
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims abstract description 5
- 239000001509 sodium citrate Substances 0.000 claims abstract description 5
- NLJMYIDDQXHKNR-UHFFFAOYSA-K sodium citrate Chemical compound O.O.[Na+].[Na+].[Na+].[O-]C(=O)CC(O)(CC([O-])=O)C([O-])=O NLJMYIDDQXHKNR-UHFFFAOYSA-K 0.000 claims abstract description 5
- 208000006877 Insect Bites and Stings Diseases 0.000 claims abstract description 4
- 208000024780 Urticaria Diseases 0.000 claims abstract description 3
- 208000010217 blepharitis Diseases 0.000 claims abstract description 3
- RBTBFTRPCNLSDE-UHFFFAOYSA-N 3,7-bis(dimethylamino)phenothiazin-5-ium Chemical compound C1=CC(N(C)C)=CC2=[S+]C3=CC(N(C)C)=CC=C3N=C21 RBTBFTRPCNLSDE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 3
- GUGOEEXESWIERI-UHFFFAOYSA-N Terfenadine Chemical compound C1=CC(C(C)(C)C)=CC=C1C(O)CCCN1CCC(C(O)(C=2C=CC=CC=2)C=2C=CC=CC=2)CC1 GUGOEEXESWIERI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 8
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 claims description 5
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 claims description 5
- UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N hydroxypropyl methyl cellulose Chemical compound OC1C(O)C(OC)OC(CO)C1OC1C(O)C(O)C(OC2C(C(O)C(OC3C(C(O)C(O)C(CO)O3)O)C(CO)O2)O)C(CO)O1 UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 5
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 claims description 5
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims description 3
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims description 2
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 claims description 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract description 27
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 10
- 229940012356 eye drops Drugs 0.000 abstract description 7
- 201000010099 disease Diseases 0.000 abstract description 5
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 abstract description 5
- 210000000744 eyelid Anatomy 0.000 abstract description 4
- 239000000203 mixture Substances 0.000 abstract description 4
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 abstract description 3
- 238000001228 spectrum Methods 0.000 abstract description 2
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract description 2
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 abstract 1
- 229960004106 citric acid Drugs 0.000 abstract 1
- 230000007721 medicinal effect Effects 0.000 abstract 1
- 229960002668 sodium chloride Drugs 0.000 abstract 1
- 229960001790 sodium citrate Drugs 0.000 abstract 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 25
- 239000006196 drop Substances 0.000 description 11
- 206010010741 Conjunctivitis Diseases 0.000 description 10
- CNIIGCLFLJGOGP-UHFFFAOYSA-N 2-(1-naphthalenylmethyl)-4,5-dihydro-1H-imidazole Chemical compound C=1C=CC2=CC=CC=C2C=1CC1=NCCN1 CNIIGCLFLJGOGP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 7
- 229960000520 diphenhydramine Drugs 0.000 description 7
- ZZVUWRFHKOJYTH-UHFFFAOYSA-N diphenhydramine Chemical compound C=1C=CC=CC=1C(OCCN(C)C)C1=CC=CC=C1 ZZVUWRFHKOJYTH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 7
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 description 7
- 239000003889 eye drop Substances 0.000 description 6
- 230000002035 prolonged effect Effects 0.000 description 5
- NTYJJOPFIAHURM-UHFFFAOYSA-N Histamine Chemical compound NCCC1=CN=CN1 NTYJJOPFIAHURM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 206010020565 Hyperaemia Diseases 0.000 description 4
- 208000003251 Pruritus Diseases 0.000 description 4
- 206010053459 Secretion discharge Diseases 0.000 description 4
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 description 4
- 230000007794 irritation Effects 0.000 description 4
- 230000007803 itching Effects 0.000 description 4
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 description 4
- 230000009471 action Effects 0.000 description 3
- 210000000795 conjunctiva Anatomy 0.000 description 3
- CXKWCBBOMKCUKX-UHFFFAOYSA-M methylene blue Chemical compound [Cl-].C1=CC(N(C)C)=CC2=[S+]C3=CC(N(C)C)=CC=C3N=C21 CXKWCBBOMKCUKX-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 3
- 210000004400 mucous membrane Anatomy 0.000 description 3
- 229960005016 naphazoline Drugs 0.000 description 3
- 230000008961 swelling Effects 0.000 description 3
- 206010051625 Conjunctival hyperaemia Diseases 0.000 description 2
- 206010020751 Hypersensitivity Diseases 0.000 description 2
- LOUPRKONTZGTKE-WZBLMQSHSA-N Quinine Chemical compound C([C@H]([C@H](C1)C=C)C2)C[N@@]1[C@@H]2[C@H](O)C1=CC=NC2=CC=C(OC)C=C21 LOUPRKONTZGTKE-WZBLMQSHSA-N 0.000 description 2
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 2
- 208000026935 allergic disease Diseases 0.000 description 2
- 230000000172 allergic effect Effects 0.000 description 2
- 230000003266 anti-allergic effect Effects 0.000 description 2
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 description 2
- 230000002421 anti-septic effect Effects 0.000 description 2
- 208000010668 atopic eczema Diseases 0.000 description 2
- 238000003745 diagnosis Methods 0.000 description 2
- 208000030533 eye disease Diseases 0.000 description 2
- 229960001340 histamine Drugs 0.000 description 2
- 230000002757 inflammatory effect Effects 0.000 description 2
- 239000003589 local anesthetic agent Substances 0.000 description 2
- 229960005015 local anesthetics Drugs 0.000 description 2
- 102000005962 receptors Human genes 0.000 description 2
- 108020003175 receptors Proteins 0.000 description 2
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 description 2
- 239000005526 vasoconstrictor agent Substances 0.000 description 2
- 208000028048 Accommodation disease Diseases 0.000 description 1
- 201000002862 Angle-Closure Glaucoma Diseases 0.000 description 1
- 201000001320 Atherosclerosis Diseases 0.000 description 1
- 206010005149 Blepharitis allergic Diseases 0.000 description 1
- 206010006784 Burning sensation Diseases 0.000 description 1
- 235000001258 Cinchona calisaya Nutrition 0.000 description 1
- WTEVQBCEXWBHNA-UHFFFAOYSA-N Citral Natural products CC(C)=CCCC(C)=CC=O WTEVQBCEXWBHNA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000003556 Dry Eye Syndromes Diseases 0.000 description 1
- 206010013774 Dry eye Diseases 0.000 description 1
- 208000030814 Eating disease Diseases 0.000 description 1
- 102000004190 Enzymes Human genes 0.000 description 1
- 108090000790 Enzymes Proteins 0.000 description 1
- 206010015946 Eye irritation Diseases 0.000 description 1
- 206010052140 Eye pruritus Diseases 0.000 description 1
- 208000019454 Feeding and Eating disease Diseases 0.000 description 1
- 206010019233 Headaches Diseases 0.000 description 1
- 102000000543 Histamine Receptors Human genes 0.000 description 1
- 108010002059 Histamine Receptors Proteins 0.000 description 1
- 206010020675 Hypermetropia Diseases 0.000 description 1
- 206010020772 Hypertension Diseases 0.000 description 1
- 206010023644 Lacrimation increased Diseases 0.000 description 1
- 241000588621 Moraxella Species 0.000 description 1
- 206010028813 Nausea Diseases 0.000 description 1
- 206010030113 Oedema Diseases 0.000 description 1
- 208000031481 Pathologic Constriction Diseases 0.000 description 1
- 102000035195 Peptidases Human genes 0.000 description 1
- 108091005804 Peptidases Proteins 0.000 description 1
- 206010034972 Photosensitivity reaction Diseases 0.000 description 1
- 206010036940 Prostatic adenoma Diseases 0.000 description 1
- 206010041349 Somnolence Diseases 0.000 description 1
- 208000007107 Stomach Ulcer Diseases 0.000 description 1
- 239000000150 Sympathomimetic Substances 0.000 description 1
- 208000001871 Tachycardia Diseases 0.000 description 1
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 1
- 201000004484 acute conjunctivitis Diseases 0.000 description 1
- 201000010435 allergic urticaria Diseases 0.000 description 1
- 229940082992 antihypertensives mao inhibitors Drugs 0.000 description 1
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 description 1
- 208000037849 arterial hypertension Diseases 0.000 description 1
- 208000006673 asthma Diseases 0.000 description 1
- 201000009310 astigmatism Diseases 0.000 description 1
- 201000005668 blepharoconjunctivitis Diseases 0.000 description 1
- 230000000903 blocking effect Effects 0.000 description 1
- 230000004856 capillary permeability Effects 0.000 description 1
- 210000003169 central nervous system Anatomy 0.000 description 1
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 description 1
- 201000005547 chronic conjunctivitis Diseases 0.000 description 1
- 208000037976 chronic inflammation Diseases 0.000 description 1
- 208000037893 chronic inflammatory disorder Diseases 0.000 description 1
- LOUPRKONTZGTKE-UHFFFAOYSA-N cinchonine Natural products C1C(C(C2)C=C)CCN2C1C(O)C1=CC=NC2=CC=C(OC)C=C21 LOUPRKONTZGTKE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940043350 citral Drugs 0.000 description 1
- 238000010835 comparative analysis Methods 0.000 description 1
- 238000011109 contamination Methods 0.000 description 1
- 201000000255 cycloplegia Diseases 0.000 description 1
- 230000003247 decreasing effect Effects 0.000 description 1
- 230000008034 disappearance Effects 0.000 description 1
- 235000014632 disordered eating Nutrition 0.000 description 1
- 208000002173 dizziness Diseases 0.000 description 1
- 238000002651 drug therapy Methods 0.000 description 1
- 208000027720 dry mucous membrane Diseases 0.000 description 1
- 238000001035 drying Methods 0.000 description 1
- 208000000718 duodenal ulcer Diseases 0.000 description 1
- 239000000428 dust Substances 0.000 description 1
- 206010015037 epilepsy Diseases 0.000 description 1
- 210000000981 epithelium Anatomy 0.000 description 1
- 231100000013 eye irritation Toxicity 0.000 description 1
- 230000002496 gastric effect Effects 0.000 description 1
- WTEVQBCEXWBHNA-JXMROGBWSA-N geranial Chemical compound CC(C)=CCC\C(C)=C\C=O WTEVQBCEXWBHNA-JXMROGBWSA-N 0.000 description 1
- 231100000869 headache Toxicity 0.000 description 1
- 239000000938 histamine H1 antagonist Substances 0.000 description 1
- 210000003630 histaminocyte Anatomy 0.000 description 1
- 230000004305 hyperopia Effects 0.000 description 1
- 201000006318 hyperopia Diseases 0.000 description 1
- 230000009610 hypersensitivity Effects 0.000 description 1
- 208000018879 impaired coordination Diseases 0.000 description 1
- 239000012535 impurity Substances 0.000 description 1
- 208000030603 inherited susceptibility to asthma Diseases 0.000 description 1
- 230000003993 interaction Effects 0.000 description 1
- 230000004317 lacrimation Effects 0.000 description 1
- 230000006651 lactation Effects 0.000 description 1
- 238000002803 maceration Methods 0.000 description 1
- 230000007246 mechanism Effects 0.000 description 1
- 230000004060 metabolic process Effects 0.000 description 1
- 239000002899 monoamine oxidase inhibitor Substances 0.000 description 1
- 210000004877 mucosa Anatomy 0.000 description 1
- 208000001491 myopia Diseases 0.000 description 1
- 230000004379 myopia Effects 0.000 description 1
- 230000008693 nausea Effects 0.000 description 1
- 239000002547 new drug Substances 0.000 description 1
- 231100000862 numbness Toxicity 0.000 description 1
- 239000002997 ophthalmic solution Substances 0.000 description 1
- 229940054534 ophthalmic solution Drugs 0.000 description 1
- 238000005457 optimization Methods 0.000 description 1
- 230000008506 pathogenesis Effects 0.000 description 1
- 230000036211 photosensitivity Effects 0.000 description 1
- 230000035935 pregnancy Effects 0.000 description 1
- 229960000948 quinine Drugs 0.000 description 1
- 208000022064 reactive hyperemia Diseases 0.000 description 1
- 238000011084 recovery Methods 0.000 description 1
- 230000009467 reduction Effects 0.000 description 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 description 1
- 239000004576 sand Substances 0.000 description 1
- 230000035807 sensation Effects 0.000 description 1
- 229910052709 silver Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000004332 silver Substances 0.000 description 1
- 239000000779 smoke Substances 0.000 description 1
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 1
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 description 1
- 230000036262 stenosis Effects 0.000 description 1
- 208000037804 stenosis Diseases 0.000 description 1
- 230000002966 stenotic effect Effects 0.000 description 1
- 108700024661 strong silver Proteins 0.000 description 1
- 230000001629 suppression Effects 0.000 description 1
- 230000001975 sympathomimetic effect Effects 0.000 description 1
- 230000009885 systemic effect Effects 0.000 description 1
- 230000006794 tachycardia Effects 0.000 description 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 1
- 210000001685 thyroid gland Anatomy 0.000 description 1
- 230000004304 visual acuity Effects 0.000 description 1
- 150000003751 zinc Chemical class 0.000 description 1
Landscapes
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Description
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к созданию офтальмологической композиции, обладающей антигистаминной активностью.The invention relates to the pharmaceutical industry, in particular to the creation of an ophthalmic composition having antihistamine activity.
Главное место в противоаллергической терапии широко распространенных аллергических конъюнктивитов занимают две группы глазных капель: антигистаминные глазные капли и стабилизаторы тучных клеток конъюнктивы.The main place in antiallergic therapy of widespread allergic conjunctivitis is occupied by two groups of eye drops: antihistamine eye drops and conjunctival mast cell stabilizers.
Одним из основных блокаторов H1-гистаминовых рецепторов является дифенгидрамин. Блокируя H1-рецепторы, дифенгидрамин значительно уменьшает или полностью устраняет вышеперечисленные эффекты гистамина.One of the main blockers of H 1 histamine receptors is diphenhydramine. By blocking the H 1 receptors, diphenhydramine significantly reduces or completely eliminates the above effects of histamine.
Однако предложенные ранее однокомпонентные глазные капли дифенгидрамина оказались недостаточно эффективны из-за кратковременного фармакологического действия.However, previously proposed single-component eye drops of diphenhydramine were not effective enough due to the short-term pharmacological action.
Дальнейшая оптимизация лекарственной терапии аллергических конъюнктивитов связана с разработкой лекарственной композиции, представляющей собой сочетание H1-антагониста с вазоконстриктором.Further optimization of drug therapy for allergic conjunctivitis is associated with the development of a drug composition that is a combination of an H 1 antagonist with a vasoconstrictor.
Известны глазные капли Диабенил, в состав которых входит дифенгидрамин и нафтизин (фирма «Анкверк ГмБХ», Германия, - ближайший аналог). Недостатком таких капель является неравномерный выход активных компонентов из водного раствора, снижающий их абсорбцию тканями глаза.Diabenil eye drops are known, which include diphenhydramine and naphthyzine (Ankwerk GmbH, Germany, the closest analogue). The disadvantage of such drops is the uneven exit of the active components from the aqueous solution, which reduces their absorption by the tissues of the eye.
Важной проблемой современной офтальмологии являются хронические воспалительные и аллергические заболевания переднего отдела глаза. При этом конъюнктивиты составляют около 66,7% среди больных с воспалительными заболеваниями глаз. Аллергические блефароконъюнктивиты поражают примерно 15% населения. Эти заболевания развиваются вследствие длительного раздражения конъюнктивы пылью, дымом, химическими примесями окружающего воздуха. Также имеют значение нарушения питания, обмена веществ, заболевания век, некорригированные близорукость, дальнозоркость и астигматизм. Хронический конъюнктивит может развиться при неадекватной терапии острого конъюнктивита.An important problem of modern ophthalmology is the chronic inflammatory and allergic diseases of the anterior eye. In this case, conjunctivitis is about 66.7% among patients with inflammatory eye diseases. Allergic blepharoconjunctivitis affects about 15% of the population. These diseases develop due to prolonged irritation of the conjunctiva with dust, smoke, chemical impurities of the surrounding air. Also important are eating disorders, metabolism, diseases of the eyelids, uncorrected myopia, hyperopia and astigmatism. Chronic conjunctivitis can develop with inadequate treatment of acute conjunctivitis.
Зуд, жжение, утомление, покалывание, ощущение «песка за веками», усиливающиеся к вечеру, - это обычные жалобы пациентов. При осмотре выявляется разрыхленность, легкая гиперемия конъюнктивы, значительное слизистое отделяемое по утрам. Ангулярный (угловой) конъюнктивит, вызываемый диплобациллой Моракса-Аксенфельда, характеризуется умеренной гиперемией конъюнктивы в области внутреннего и наружного углов глазной щели, тягучим слизистым отделяемым. Диплобациллы Моракса-Аксенфельда производят протеолитический фермент, действие которого приводит к мацерированию эпителия. Подавлению данного фермента способствует сульфат цинка.Itching, burning, fatigue, tingling, feeling of “sand behind the eyelids”, aggravated by evening, are the usual complaints of patients. On examination, looseness, mild hyperemia of the conjunctiva, significant mucous discharge in the morning are revealed. Angular (angular) conjunctivitis caused by the Morax-Axenfeld diplobacillus is characterized by moderate conjunctival hyperemia in the region of the inner and outer corners of the palpebral fissure, a viscous mucous discharge. Morax-Axenfeld diplobacilli produce a proteolytic enzyme whose action leads to maceration of the epithelium. Zinc sulfate contributes to the suppression of this enzyme.
Аллергические конъюнктивиты наиболее часто имеют хроническое течение. Сохраняются жалобы на умеренное жжение, незначительное отделяемое, зуд век. Нередко течение хронического неспецифического конъюнктивита, ангулярного конъюнктивита осложняется присоединением аллергического компонента.Allergic conjunctivitis most often has a chronic course. Complaints of moderate burning, slight discharge, itching of the eyelids persist. Often, the course of chronic nonspecific conjunctivitis, angular conjunctivitis is complicated by the addition of an allergic component.
В настоящее время разработано новое лекарственное средство для местного применения при симптомах раздражения глаза, хроническом неспецифическом, аллергическом конъюнктивитах и блефароконъюнктивитах и ангулярном конъюнктивите (фирма «Александрия», Египет). Данное лекарственное средство представляет собой офтальмологический раствор, в состав которого входят сульфат цинка, дифенгидрамин, нафазолин, гидроксипропилметилцеллюлоза, метиленовый синий.Currently, a new drug has been developed for local use in case of symptoms of eye irritation, chronic nonspecific, allergic conjunctivitis and blepharoconjunctivitis and angular conjunctivitis (Alexandria company, Egypt). This medicine is an ophthalmic solution, which includes zinc sulfate, diphenhydramine, naphazoline, hydroxypropyl methylcellulose, methylene blue.
При местном применении препарат оказывает вяжущее, подсушивающее, противовоспалительное и антисептическое действие за счет сульфата цинка.When applied topically, the drug has an astringent, drying, anti-inflammatory and antiseptic effect due to zinc sulfate.
Симпатомиметик нафазолина гидрохлорид оказывает быстрое, выраженное и продолжительное сосудосуживающее действие. При местном применении препарат уменьшает отечность и гиперемию слизистых оболочек.Sympathomimetic naphazoline hydrochloride has a rapid, pronounced and prolonged vasoconstrictor effect. When applied topically, the drug reduces swelling and hyperemia of the mucous membranes.
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов дифенгидрамина гидрохлорид уменьшает проницаемость капилляров и предотвращает отек тканей.The blocker of histamine H 1 receptors of diphenhydramine hydrochloride reduces capillary permeability and prevents tissue edema.
Таким образом, указанное лекарственное средство оказывает антисептическое, противоаллергическое и противовоспалительное действие (Рег. № П N013927/01-2002).Thus, this drug has an antiseptic, anti-allergic and anti-inflammatory effect (Reg. No. P N013927 / 01-2002).
Задачей настоящего изобретения является расширение спектра фармакологического действия препарата за счет создания лекарственной композиции антигистаминных глазных капель.The objective of the present invention is to expand the spectrum of the pharmacological action of the drug by creating a medicinal composition of antihistamine eye drops.
Поставленная задача решается тем, что помимо активных ингредиентов цинка сульфат, дифенгидрамина гидрохлорид, нафазолина гидрохлорид и вспомогательных веществ метиленовый синий, гидроксипропилметилцеллюлоза 4000 и дистиллированная вода, капли в качестве вспомогательных веществ дополнительно содержат натрия цитрат, кислоту лимонную, бензалкония хлорид, натрия хлорид, натрия гидроксид при следующем соотношении ингредиентов, мг:The problem is solved in that in addition to the active ingredients of zinc sulfate, diphenhydramine hydrochloride, naphazoline hydrochloride and excipients, methylene blue, hydroxypropyl methylcellulose 4000 and distilled water, drops additionally contain sodium citrate, citric acid, benzalkonium chloride, sodium chloride, sodium hydroxide in the following ratio of ingredients, mg:
Глазные антигистаминные капли показаны к применению при аллергическом конъюнктивите, блефарите, крапивнице век, укусах насекомых.Eye antihistamine drops are indicated for use in allergic conjunctivitis, blepharitis, urticaria, and insect bites.
Глазные капли готовят в асептических условиях, хранят при температуре от 15°С до 25°С в защищенном от света месте.Eye drops are prepared under aseptic conditions, stored at a temperature of 15 ° C to 25 ° C in a dark place.
Во избежание загрязнения раствора хранить капли в плотно закрытом флаконе.To avoid contamination of the solution, store drops in a tightly closed bottle.
Способ применения и дозы:Dosage and administration:
Закапывать по 1 капле в конъюнктивный мешок пораженного глаза (глаз) 2-3 раза в день.Instill 1 drop in the conjunctival sac of the affected eye (s) 2-3 times a day.
Если во время применения препарата в течение 72 часов не наблюдается уменьшения симптомов, то следует прекратить применение препарата и обратиться к врачу.If during the use of the drug within 72 hours there is no decrease in symptoms, then stop using the drug and consult a doctor.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:Interaction with other drugs:
Так как возможно взаимное уменьшение эффектов дифенгидрамина и лекарственных препаратов, стимулирующих центральную нервную систему, не рекомендуется применение препарата у больных, использующих данные препараты.Since it is possible to mutually reduce the effects of diphenhydramine and drugs that stimulate the central nervous system, it is not recommended to use the drug in patients using these drugs.
Не следует применять препарат одновременно с ингибиторами МАО и в течение 10 дней после прекращения их приема.Do not use the drug simultaneously with MAO inhibitors and within 10 days after stopping their use.
Нафазолин замедляет всасывание местноанестезирующих средств, поэтому не рекомендуется совместное применение препарата с местными анестетиками, применяемыми в офтальмологии.Nafazolin slows down the absorption of local anesthetics, therefore, the combined use of the drug with local anesthetics used in ophthalmology is not recommended.
Сульфат цинка фармацевтически не совместим с солями серебра, свинца, хинином, ихтиолом, цитралем, протарголом, щелочно-реагирующими веществами.Zinc sulfate is not pharmaceutically compatible with silver, lead, quinine, ichthyol, citral, protargol, alkaline-reacting salts.
Побочные эффекты:Side effects:
После закапывания препарата возможно появление чувства легкого жжения, аллергических реакций.After instillation of the drug, a slight burning sensation, allergic reactions may occur.
После местного использования нафазолина, входящего в состав капель, может возникнуть реактивная гиперемия и отек слизистой. При продолжительном использовании явление раздражения тканей возникает наиболее часто.After topical use of naphazoline, which is part of the drops, reactive hyperemia and swelling of the mucosa may occur. With prolonged use, the phenomenon of tissue irritation occurs most often.
Так как при местном применении нафазолин оказывает общерезорбтивное действие, то возможно развитие у больного тахикардии, повышение артериального давления, тошноты, головной боли.Since when applied locally, naphazoline has a general resorptive effect, it is possible for the patient to develop tachycardia, increased blood pressure, nausea, and headache.
При местном применении дифенгидрамина возможно развитие побочных эффектов как местного, так и системного характера: парез аккомодации, фотосенсибилизация, сухость и онемение слизистых оболочек, сонливость, слабость, снижение реакций и нарушение координации движений, головокружение.With topical use of diphenhydramine, side effects of both local and systemic nature can develop: paresis of accommodation, photosensitivity, dryness and numbness of the mucous membranes, drowsiness, weakness, decreased reactions and impaired coordination of movements, dizziness.
При длительном применении солей цинка возможно появление сухости слизистых оболочек.With prolonged use of zinc salts, the appearance of dry mucous membranes is possible.
Предупреждения:Warnings:
В течение 10-15 минут после инстилляции возможно снижение остроты зрения, в связи с чем необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и работе с механизмами.Within 10-15 minutes after instillation, a decrease in visual acuity is possible, and therefore caution must be exercised when driving vehicles and working with mechanisms.
Показания:Indications:
- хронический неспецифический конъюнктивит и блефароконъюнктивит;- chronic nonspecific conjunctivitis and blepharoconjunctivitis;
- аллергический конъюнктивит и блефароконъюнктивит;- allergic conjunctivitis and blepharoconjunctivitis;
- ангулярный конъюнктивит;- angular conjunctivitis;
- уменьшение симптомов раздражения тканей глаза (покраснение, зуд, ощущение инородного тела, укусы насекомых). - reduction of symptoms of eye tissue irritation (redness, itching, foreign body sensation, insect bites).
Противопоказания:Contraindications:
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;- Hypersensitivity to the components of the drug;
- закрытоугольная глаукома;- angle-closure glaucoma;
- синдром «сухого глаза»;- dry eye syndrome;
- беременость;- pregnancy;
- период лактации;- lactation period;
- дети до 2 лет.- children under 2 years old.
Препарат не рекомендуется использовать больными с аденомой предстательной железы, стенозирующей язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, стенозом шейки мочевого пузыря, бронхиальной астмой, эпилепсией, артериальной гипертонией, увеличением щитовидной железы, выраженным атеросклерозом.The drug is not recommended for use in patients with prostate adenoma, stenotic gastric and duodenal ulcers, bladder neck stenosis, bronchial asthma, epilepsy, arterial hypertension, thyroid enlargement, severe atherosclerosis.
Пациенты получали препарат 3 раза в сутки по 0,05 мл (1 капля). Показателем эффективности применения препарата служит время выздоровления пациента. Если полное исчезновение симптомов заболеваний наблюдалось в течение 3-х дней, то присутствовал выраженный эффект действия препарата, до 7 дней - слабая эффективность, свыше 7 дней - отсутствие эффекта.Patients received the drug 3 times a day for 0.05 ml (1 drop). The patient’s recovery time is an indicator of the effectiveness of the drug. If the complete disappearance of the symptoms of diseases was observed within 3 days, then there was a pronounced effect of the drug, up to 7 days - poor effectiveness, over 7 days - no effect.
Эффективность применения препарата иллюстрируется следующими примерами.The effectiveness of the drug is illustrated by the following examples.
Пример 1. Больной М., 31 год, поступил с диагнозом - аллергический конъюнктивит, с жалобами на зуд глаз, жжение, покраснение конъюнктивы, слезотечение. При осмотре выявлены гиперемия и отечность конъюнктивы. На слизистой оболочке глаз выявлены крупные, плотные бугорки. Отмечены незначительные слизистые выделения.Example 1. Patient M., 31 years old, was admitted with a diagnosis of allergic conjunctivitis, with complaints of itchy eyes, burning, conjunctival redness, lacrimation. Examination revealed hyperemia and swelling of the conjunctiva. On the mucous membrane of the eyes revealed large, dense tubercles. Slight mucous discharge was noted.
После полного обследования, проведенного во время первого посещения врача, назначено применение по 1 капле в глаз антигистаминных капель 3 раза в сутки.After a full examination, carried out during the first visit to the doctor, the use of 1 drop in the eye of antihistamine drops 3 times a day is prescribed.
Основные симптомы аллергического конъюнктивита исчезли на вторые сутки применения препарата. Переносимость препарата характеризовалась как «очень хорошая».The main symptoms of allergic conjunctivitis disappeared on the second day of the drug. Tolerance to the drug was characterized as "very good."
Пример 2. Больная Р., 40 лет, поступила с диагнозом - блефарит, с жалобами на зуд, покраснение углов глазной щели, незначительное слизистое отделяемое.Example 2. Patient R., 40 years old, was admitted with a diagnosis of blepharitis, with complaints of itching, redness of the corners of the palpebral fissure, slight mucous discharge.
После полного обследования назначено лечение глазными антигистаминными каплями с их применением по 1 капле в глаз 3 раза в сутки.After a full examination, treatment with ophthalmic antihistamine drops was prescribed with their use 1 drop in the eye 3 times a day.
Полное купирование имевшихся симптомов болезни наблюдалось на третьи сутки. Переносимость препарата характеризовалась как «очень хорошая».Full relief of the available symptoms of the disease was observed on the third day. Tolerance to the drug was characterized as "very good."
При сравнительном анализе клинических данных установлена высокая скорость купирования воспалительных, аллергических заболеваний глаз, симптомов их раздражения, хорошая переносимость препарата при длительном использовании больными.A comparative analysis of clinical data revealed a high rate of relief of inflammatory, allergic eye diseases, symptoms of their irritation, good tolerance to the drug with prolonged use by patients.
Высокая эффективность препарата связана с наличием активно действующих веществ, направленных на подавление проявлений различных звеньев патогенеза, а также вспомогательных веществ, представленных в определенных количествах, содержащихся в дистиллированной воде, взятой до 10 мл.The high effectiveness of the drug is associated with the presence of active substances aimed at suppressing the manifestations of various links of pathogenesis, as well as excipients, present in certain quantities contained in distilled water taken up to 10 ml.
Claims (2)
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2005100981/15A RU2281086C1 (en) | 2005-01-18 | 2005-01-18 | Ophthalmic anti-histaminic drops |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2005100981/15A RU2281086C1 (en) | 2005-01-18 | 2005-01-18 | Ophthalmic anti-histaminic drops |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2281086C1 true RU2281086C1 (en) | 2006-08-10 |
Family
ID=37059534
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2005100981/15A RU2281086C1 (en) | 2005-01-18 | 2005-01-18 | Ophthalmic anti-histaminic drops |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2281086C1 (en) |
Cited By (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2493823C1 (en) * | 2012-09-19 | 2013-09-27 | Общество с ограниченной ответственностью "Инновационная фирма "МАРК" (ООО "Инновационная фирма "МАРК") | Eye drops, which have anti-infectious, anti-inflammatory and anti-allergic action |
| WO2013129970A3 (en) * | 2012-02-29 | 2013-11-14 | Lobko Vladimir Pavlovich | Pharmaceutical composition having vasoconstricting, anticongestant and anti-inflammatory activity (embodiments) |
| EA021231B1 (en) * | 2012-02-29 | 2015-05-29 | Ооо "Фармацевтическая Компания "Славянская Аптека" | Pharmaceutical composition having vasoconstricting, anticongestant, anti-inflammatory activity (embodiments) |
| EA021265B1 (en) * | 2012-02-29 | 2015-05-29 | Ооо "Фармацевтическая Компания "Славянская Аптека" | Pharmaceutical composition having vasoconstricting, anticongestant, anti-inflammatory activity (embodiments) |
| RU2629590C1 (en) * | 2016-03-30 | 2017-08-30 | Илья Александрович Марков | Gel eye drops for chronic and allergic inflammatory diseases treatment |
| WO2022009161A1 (en) * | 2020-07-09 | 2022-01-13 | Alqallawi Abdelhamid Muhammad | Ophthalmic formulation and methods of use |
Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2108112C1 (en) * | 1993-04-16 | 1998-04-10 | Вакамото Фармасьютикал Ко., Лтд. | An aqueous medicinal composition showing capability of reversible thermoregulated gel-formation |
| RU2140286C1 (en) * | 1999-04-28 | 1999-10-27 | Гапонюк Петр Яковлевич | Antiviral agent - eye drops "oftalmoferon" |
| RU2193403C1 (en) * | 2001-05-23 | 2002-11-27 | Московский научно-исследовательский институт глазных болезней им. Гельмгольца | Ophthalmic drops for treating allergic conjunctivitis and keratoconjunctivitis |
-
2005
- 2005-01-18 RU RU2005100981/15A patent/RU2281086C1/en active
Patent Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2108112C1 (en) * | 1993-04-16 | 1998-04-10 | Вакамото Фармасьютикал Ко., Лтд. | An aqueous medicinal composition showing capability of reversible thermoregulated gel-formation |
| RU2140286C1 (en) * | 1999-04-28 | 1999-10-27 | Гапонюк Петр Яковлевич | Antiviral agent - eye drops "oftalmoferon" |
| RU2193403C1 (en) * | 2001-05-23 | 2002-11-27 | Московский научно-исследовательский институт глазных болезней им. Гельмгольца | Ophthalmic drops for treating allergic conjunctivitis and keratoconjunctivitis |
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| ОКУМЕТИЛ (Ocumethil), фирма Александрия (Alexandria), Египет, номер регистрации ГР: №013927/01-2002, 23.04.2002. * |
Cited By (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2013129970A3 (en) * | 2012-02-29 | 2013-11-14 | Lobko Vladimir Pavlovich | Pharmaceutical composition having vasoconstricting, anticongestant and anti-inflammatory activity (embodiments) |
| EA021231B1 (en) * | 2012-02-29 | 2015-05-29 | Ооо "Фармацевтическая Компания "Славянская Аптека" | Pharmaceutical composition having vasoconstricting, anticongestant, anti-inflammatory activity (embodiments) |
| EA021265B1 (en) * | 2012-02-29 | 2015-05-29 | Ооо "Фармацевтическая Компания "Славянская Аптека" | Pharmaceutical composition having vasoconstricting, anticongestant, anti-inflammatory activity (embodiments) |
| RU2493823C1 (en) * | 2012-09-19 | 2013-09-27 | Общество с ограниченной ответственностью "Инновационная фирма "МАРК" (ООО "Инновационная фирма "МАРК") | Eye drops, which have anti-infectious, anti-inflammatory and anti-allergic action |
| RU2629590C1 (en) * | 2016-03-30 | 2017-08-30 | Илья Александрович Марков | Gel eye drops for chronic and allergic inflammatory diseases treatment |
| WO2022009161A1 (en) * | 2020-07-09 | 2022-01-13 | Alqallawi Abdelhamid Muhammad | Ophthalmic formulation and methods of use |
| US11433096B2 (en) | 2020-07-09 | 2022-09-06 | Abdelhamid Muhammad AlQallawi | Ophthalmic formulation and methods of use |
| CN116096356A (en) * | 2020-07-09 | 2023-05-09 | 阿卜杜勒哈米德·穆罕默德·阿卡拉威 | Ophthalmic formulations and methods of use |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP7465453B2 (en) | Preparation of 4-(7-hydroxy-2-isopropyl-4-oxo-4H-quinazolin-3-yl)-benzonitrile | |
| US20110294897A1 (en) | Treating Xerophthalmia With Compounds Increasing Meibomian Gland Secretion | |
| WO2001041806A1 (en) | Ophthalmic compositions | |
| JP5897592B2 (en) | Folic acid-ramipril combination: cytoprotective, neuroprotective, and retinal protective ophthalmic composition | |
| WO2017210158A1 (en) | Treatment of dry eye disease with parasympathetic and anti-sympathetic agents | |
| JP2011503061A (en) | Composition for the treatment and prevention of eyelid swelling comprising an osmotically active agent and a vasoconstrictor | |
| US20240342174A1 (en) | Methods for treating ocular surface pain | |
| US10973758B2 (en) | Methods of eye treatment using therapeutic compositions containing dipyridamole | |
| JP2025513090A (en) | Pharmaceutical Compositions of Mycophenolic Acid and/or Betamethasone for the Treatment of Eye Diseases - Patent application | |
| RU2281086C1 (en) | Ophthalmic anti-histaminic drops | |
| JP3527256B2 (en) | Antiallergic eye drops | |
| JP4475802B2 (en) | Use of flunarizine for local treatment of glaucoma | |
| TWI816660B (en) | Use of tiotropium in the manufacture of eye drop for preventing myopia, treating myopia, and/or preventing myopia progression | |
| CN118510520A (en) | Pharmaceutical composition of mycophenolic acid and/or betamethasone for the treatment of ocular diseases | |
| TW304879B (en) | ||
| RU2850452C2 (en) | Methods of treating pain on the surface of the eye | |
| US20230158045A1 (en) | Pharmaceutical compositions of mycophenolic acid and/or betamethasone for the treatment of ocular disorders | |
| EP4368180A1 (en) | Application of loxoprofen sodium in preparation of drug for treating dry eye disease | |
| RU2853589C2 (en) | Compositions based on 4-(7-hydroxy-2-isopropyl-4-oxo-4h-quinazolin-3-yl)-benzonitrile | |
| TWI805705B (en) | Methods of use and pharmaceutical compositions of a selective syk inhibitor | |
| WO2023048174A1 (en) | Therapeutic agent for corneal disease | |
| Badyal et al. | Adverse reactions to ophthalmic medicines | |
| CN116270442A (en) | Ophthalmic preparation for correcting near vision | |
| CN116096356A (en) | Ophthalmic formulations and methods of use | |
| KR20130006110A (en) | Pharmaceutical composition for treatment of recurrent corneal erosion comprising umbilical cord serum |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| RH4A | Copy of patent granted that was duplicated for the russian federation |
Effective date: 20140123 |