RU2131264C1 - Противоязвенное средство в виде таблеток и способ его получения - Google Patents
Противоязвенное средство в виде таблеток и способ его получения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2131264C1 RU2131264C1 RU96111056/14A RU96111056A RU2131264C1 RU 2131264 C1 RU2131264 C1 RU 2131264C1 RU 96111056/14 A RU96111056/14 A RU 96111056/14A RU 96111056 A RU96111056 A RU 96111056A RU 2131264 C1 RU2131264 C1 RU 2131264C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- mixture
- polyvinylpyrrolidone
- ranitidine
- tablets
- microcrystalline cellulose
- Prior art date
Links
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims abstract description 13
- 239000003699 antiulcer agent Substances 0.000 title claims abstract description 12
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims abstract description 32
- 229960000620 ranitidine Drugs 0.000 claims abstract description 21
- VMXUWOKSQNHOCA-LCYFTJDESA-N ranitidine Chemical compound [O-][N+](=O)/C=C(/NC)NCCSCC1=CC=C(CN(C)C)O1 VMXUWOKSQNHOCA-LCYFTJDESA-N 0.000 claims abstract description 20
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims abstract description 18
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 claims abstract description 15
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 claims abstract description 15
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 claims abstract description 15
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 claims abstract description 10
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 claims abstract description 10
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 claims abstract description 10
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 claims abstract description 10
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 9
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 claims abstract description 9
- 239000008187 granular material Substances 0.000 claims abstract description 6
- 235000019441 ethanol Nutrition 0.000 claims abstract description 5
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 4
- 238000005507 spraying Methods 0.000 claims abstract description 3
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 claims description 14
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims description 7
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims description 5
- 238000005550 wet granulation Methods 0.000 claims description 5
- 238000001035 drying Methods 0.000 claims description 3
- 238000010410 dusting Methods 0.000 claims description 3
- 230000003020 moisturizing effect Effects 0.000 claims 1
- 125000000391 vinyl group Chemical group [H]C([*])=C([H])[H] 0.000 claims 1
- 229920002554 vinyl polymer Polymers 0.000 claims 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 abstract description 5
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract description 5
- 238000007908 dry granulation Methods 0.000 abstract description 2
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract description 2
- 238000009736 wetting Methods 0.000 abstract 2
- 238000009835 boiling Methods 0.000 abstract 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 abstract 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract 1
- 238000005516 engineering process Methods 0.000 abstract 1
- 238000005469 granulation Methods 0.000 abstract 1
- 230000003179 granulation Effects 0.000 abstract 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 description 4
- 208000008469 Peptic Ulcer Diseases 0.000 description 3
- 210000001198 duodenum Anatomy 0.000 description 3
- 238000009434 installation Methods 0.000 description 3
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 3
- 208000011906 peptic ulcer disease Diseases 0.000 description 3
- 210000002784 stomach Anatomy 0.000 description 3
- 201000008629 Zollinger-Ellison syndrome Diseases 0.000 description 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 2
- 201000000052 gastrinoma Diseases 0.000 description 2
- 208000021302 gastroesophageal reflux disease Diseases 0.000 description 2
- 208000000689 peptic esophagitis Diseases 0.000 description 2
- 210000002438 upper gastrointestinal tract Anatomy 0.000 description 2
- 206010002091 Anaesthesia Diseases 0.000 description 1
- 206010063655 Erosive oesophagitis Diseases 0.000 description 1
- 102000000543 Histamine Receptors Human genes 0.000 description 1
- 108010002059 Histamine Receptors Proteins 0.000 description 1
- 208000025865 Ulcer Diseases 0.000 description 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 1
- 230000037005 anaesthesia Effects 0.000 description 1
- 239000005557 antagonist Substances 0.000 description 1
- 230000000767 anti-ulcer Effects 0.000 description 1
- 239000012752 auxiliary agent Substances 0.000 description 1
- 230000000740 bleeding effect Effects 0.000 description 1
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 1
- 239000000428 dust Substances 0.000 description 1
- 230000003628 erosive effect Effects 0.000 description 1
- 230000005713 exacerbation Effects 0.000 description 1
- 239000012530 fluid Substances 0.000 description 1
- 210000004051 gastric juice Anatomy 0.000 description 1
- 230000003902 lesion Effects 0.000 description 1
- 229940057948 magnesium stearate Drugs 0.000 description 1
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 description 1
- 230000002980 postoperative effect Effects 0.000 description 1
- 239000002994 raw material Substances 0.000 description 1
- 239000011265 semifinished product Substances 0.000 description 1
- 238000007873 sieving Methods 0.000 description 1
- 231100000397 ulcer Toxicity 0.000 description 1
Images
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Изобретение может быть использовано в медицинской промышленности. Композиция для приготовления противоязвенного средства в виде таблеток содержит, мас. %: ранитидин-53,3-59,4; поливинилпирролидон-1,4-2,0; магния стеарат-0,5-1,2 и микрокристаллическую целлюлозу - остальное. Таблетки нового средства получают смешиванием порошкообразного ранитидина и микрокристаллической целлюлозы. Смесь увлажняют водно-спиртовым раствором поливинилпирролидона. Проводят влажную грануляцию при распылении водно-спиртового раствора поливинилпирролидона над псевдоожиженной массой. Гранулят сушат, опудривают магния стеаратом и таблетируют. Увлажнению подвергают смесь ингредиентов при 25-32oC в кипящем слое. Гранулят опудривают при 30-36oC. Для увлажнения смеси ингредиентов используют 5-6%-ный раствор поливинилпирролидона в смеси воды и 96%-ного спирта этилового при их соотношении 1: (3,4-5,0). Таблетки противоязвенного средства обеспечивают высокую биодоступность ранитидина. Новый способ получения таблеток осуществляется в одной установке и позволяет исключить стадию сухого гранулирования. 2 с. и 2 з.п.ф-лы, 1 табл.
Description
Изобретение относится к области медицинской промышленности, к противоязвенным средствам, применяемым при болезнях желудка и двенадцатиперстной кишки.
Известно противоязвенное средство ранитидин - антагонист H2 - рецепторов гистамина - применяемое при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при синдроме Золлингера-Эллисона, при рефлюксном эзофагите других заболеваниях, сопровождающихся гиперсекрецией (Регистр лекарственных средств России М.: Инфармхим, 1993, с.725) [1].
Известно готовое противоязвенное средство - таблетки ранитидина, применяемые при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, для профилактики обострений язвенной болезни, при симптоматических язвах, эрозивном и рефлюсэзофагите, синдроме Золлингера-Эллисона, для профилактики поражений верхних отделов желудочно-кишечного тракта, вызванных стрессом, для профилактики рецидивов кровотечений из верхних отделов желудочно-кишечного тракта и в послеоперационный период, для профилактики аспирации желудочного сока у больных, которым проводится операция под наркозом.
Известна композиция для приготовления противоязвенного средства, содержащая ранитидин и вспомогательные средства (Лекарственные препараты зарубежных фирм в России. Справочник, М.: Астрафармсервис, 1993, с.472) [2].
Однако в состав данной композиции для приготовления противоязвенного средства входят труднодоступные вспомогательные вещества. Отечественная промышленность не выпускает готовых лекарственных средств с ранитидином. Наиболее близким к заявляемому являются фармацевтические препараты, содержащие ранитидин в виде капсул или таблеток - прототип для композиции (патент GB, 2222772, A 61 K 31/34, 21.03.90). Однако в данном патенте не отражен количественный состав композиции.
Известен способ получения таблеток, включающий приготовление смеси порошкообразных ингредиентов, увлажнение ее, влажную грануляцию, опудривание и таблетирование (патент RU N 2034533, A 61 K 9/16, 1993) [3] - прототип способа.
Однако данным известным способом нельзя получить таблетки ранитидина с новым качественным или количественным составом ингредиентов. Причем данный известный способ реализуется с последовательной передачей полуфабриката из одной установки в другую, что усложняет процесс.
Техническим результатом, достигаемым при реализации настоящего изобретения, является получение новой композиции для приготовления противоязвенного средства и последовательность операций и режимных параметров, позволяющих осуществить весь процесс приготовления таблетной массы в одной установке и исключить одну из стадий - сухое гранулирование.
Поскольку отечественная промышленность не выпускает готовых лекарственных средств на основе ранитидина, необходимо было разработать композиции для получения таблетной массы, используя доступные вспомогательные вещества, позволяющие получать таблетки, легко высвобождающие активный ингредиент (ранитидин) и обеспечивающие его высокую биодоступность. Необходимо также было подобрать последовательность операций и режимные параметры, позволяющие из новой композиции получать качественные таблетки.
Указанный технический результат достигается тем, что в композиции для приготовления противоязвенного средства, содержащей ранитидин и вспомогательные вещества, отличительной особенностью является то, что в качестве вспомогательного вещества она содержит микрокристаллическую целлюлозу, поливинилпирролидон и магния стеарат, отличающаяся тем, что она содержит ингредиенты при следующем соотношении, мас.%:
Ранитидин - 53,3 - 59,4
Поливинилпирролидон - 1,4 - 2,0
Магния стеарат - 0,5 - 1,2
Микрокристаллическая целлюлоза - Остальное
Указанный технический результат достигается также тем, что в способе получения таблеток, включающем приготовления смеси порошкообразных ингредиентов, увлажнение ее, влажную грануляцию, сушку, опудривание и таблетирование, отличительной особенностью является то, что смешивают порошкообразные ранитидин и микрокристаллическую целлюлозу, полученную смесь ингредиентов увлажняют водно-спиртовым раствором поливинилпирролидона, влажную грануляцию проводят путем распыления водно-спиртового раствора поливинилпирролидона над псевдоожиженной массой, полученный гранулят сушат, опудривают магния стеаратом и таблетируют.
Ранитидин - 53,3 - 59,4
Поливинилпирролидон - 1,4 - 2,0
Магния стеарат - 0,5 - 1,2
Микрокристаллическая целлюлоза - Остальное
Указанный технический результат достигается также тем, что в способе получения таблеток, включающем приготовления смеси порошкообразных ингредиентов, увлажнение ее, влажную грануляцию, сушку, опудривание и таблетирование, отличительной особенностью является то, что смешивают порошкообразные ранитидин и микрокристаллическую целлюлозу, полученную смесь ингредиентов увлажняют водно-спиртовым раствором поливинилпирролидона, влажную грануляцию проводят путем распыления водно-спиртового раствора поливинилпирролидона над псевдоожиженной массой, полученный гранулят сушат, опудривают магния стеаратом и таблетируют.
Рекомендуется смесь ингредиентов увлажнять 5 - 6%-ным раствором поливинилпирролидона в смеси воды и 96%-ного спирта этилового, взятых в соотношении 1 : (3,4 - 5,0).
Целесообразно смесь порошкообразных ингредиентов нагревать до 25 - 32oC, увлажнять в кипящем слое и опудривать таблетную массу, нагретую до 30 - 36oC.
Пример.
Провели подготовку сырья путем просеивания ранитидина, микрокристаллической целлюлозы и магния стеарата. Приготовили 5,4%-ный раствор поливинилпирролидона в водно-спиртовой смеси 1 ч. воды и 4 ч. 96%-ного спирта этилового. Получили смесь порошкообразных ингредиентов: 56,4 мас.% от массы загрузки ранитидина 41,3 мас.% микрокристаллической целлюлозы. Смесь приготовили при температуре воздуха на входе 45oC и нагревали массу в резервуаре до 28 - 30oC. Увлажнение полученной смеси водно-спиртовым раствором поливинилпирролидона проводили в кипящем слое на установке WSG-60 при температуре воздуха на входе 40oC при расходе увлажнителя 600 г/мин (в течение 45 мин). Сушку полученного гранулята проводили в течение 5 мин до повышения температуры в слое до 34oC. Полученную массу опудривали в течение 2 - 3 мин при подаче нагретого воздуха. Весь процесс провели на установке WSG-60.
Полученную таблетную массу таблетировали на прессе Фетта P 2001 с диаметром пуансона 10 мм, массой таблетки 0,298 г.
Прочность таблеток при изготовлении 6,5 кг/см, распадаемость 5 мин.
В таблице приведены оптимальные режимные параметры процесса получения таблеток. Выход за указанные в таблице параметры, а также изменение соотношения ингредиентов, выходящих за заявленные пределы, приводили к получению таблеток ухудшенной распадаемости и недостаточной прочности.
Таким образом, заявленная композиция и способ получения таблеток позволяют получить новое эффективное противоязвенное средство из ранитидина в сочетании с доступными вспомогательными веществами.
Claims (3)
1. Композиция для приготовления противоязвенного средства в виде таблеток, содержащая ранитидин и вспомогательные вещества - поливинилпирролидон, микрокристаллическую целлюлозу и магния стеарат, отличающаяся тем, что она содержит ингредиенты при следующем соотношении, мас.%:
Ранитидин - 53,3 - 59,4
Поливинилпирролидон - 1,4 - 2,0
Магния стеарат - 0,5 - 1,2
Микрокристаллическая целлюлоза - Остальное
2. Способ получения таблеток противоязвенного средства, содержащего ранитидин, включающий приготовление смеси порошкообразных ингредиентов, увлажнение ее, влажную грануляцию, сушку, опудривание и таблетирование, отличающийся тем, что смешивают порошкообразные ранитидин и микрокристаллическую целлюлозу, полученную смесь ингредиентов увлажняют водно-спиртовым раствором поливинилпирролидона, влажную грануляцию проводят путем распыления водно-спиртового раствора поливинилпирролидона над псевдоожиженной массой, полученный гранулят сушат, опудривают магния стеаратом и таблетируют.
Ранитидин - 53,3 - 59,4
Поливинилпирролидон - 1,4 - 2,0
Магния стеарат - 0,5 - 1,2
Микрокристаллическая целлюлоза - Остальное
2. Способ получения таблеток противоязвенного средства, содержащего ранитидин, включающий приготовление смеси порошкообразных ингредиентов, увлажнение ее, влажную грануляцию, сушку, опудривание и таблетирование, отличающийся тем, что смешивают порошкообразные ранитидин и микрокристаллическую целлюлозу, полученную смесь ингредиентов увлажняют водно-спиртовым раствором поливинилпирролидона, влажную грануляцию проводят путем распыления водно-спиртового раствора поливинилпирролидона над псевдоожиженной массой, полученный гранулят сушат, опудривают магния стеаратом и таблетируют.
3. Способ по п.2, отличающийся тем, что смесь ингредиентов увлажняют 5 - 6%-ным раствором поливинилпирролидона в смеси воды и 96%-ного спирта этилового, взятых в соотношении 1 : (3,4 - 5,0).
4. Способ по п.3, отличающийся тем, что смесь порошкообразных ингредиентов нагревают до 25 - 32oC, увлажняют в кипящем слое, а опудривают гранулят, нагретый до 30 - 36oC.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU96111056/14A RU2131264C1 (ru) | 1996-06-04 | 1996-06-04 | Противоязвенное средство в виде таблеток и способ его получения |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU96111056/14A RU2131264C1 (ru) | 1996-06-04 | 1996-06-04 | Противоязвенное средство в виде таблеток и способ его получения |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU96111056A RU96111056A (ru) | 1998-10-27 |
| RU2131264C1 true RU2131264C1 (ru) | 1999-06-10 |
Family
ID=20181366
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU96111056/14A RU2131264C1 (ru) | 1996-06-04 | 1996-06-04 | Противоязвенное средство в виде таблеток и способ его получения |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2131264C1 (ru) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2155035C1 (ru) * | 2000-02-03 | 2000-08-27 | Открытое акционерное общество "Химико-фармацевтический комбинат "Акрихин" | Фармацевтическая композиция, обладающая противоязвенной активностью, и способ ее получения |
Citations (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB1565966A (en) * | 1976-08-04 | 1980-04-23 | Allen & Hanburys Ltd | Aminoalkyl furan derivatives |
| GB2218333A (en) * | 1988-05-11 | 1989-11-15 | Glaxo Group Ltd | Ranitidine adsorbates |
| GB2220937A (en) * | 1988-07-18 | 1990-01-24 | Glaxo Group Ltd | Ranitidine derivatives |
| GB2222772A (en) * | 1988-09-20 | 1990-03-21 | Glaxo Group Ltd | Pharmaceutical compositions containing ranitidine |
-
1996
- 1996-06-04 RU RU96111056/14A patent/RU2131264C1/ru active
Patent Citations (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB1565966A (en) * | 1976-08-04 | 1980-04-23 | Allen & Hanburys Ltd | Aminoalkyl furan derivatives |
| GB2218333A (en) * | 1988-05-11 | 1989-11-15 | Glaxo Group Ltd | Ranitidine adsorbates |
| RU2033155C1 (ru) * | 1988-05-11 | 1995-04-20 | Глэксо Груп Лимитед | Способ получения ранитидина, пригодного для орального применения |
| GB2220937A (en) * | 1988-07-18 | 1990-01-24 | Glaxo Group Ltd | Ranitidine derivatives |
| GB2222772A (en) * | 1988-09-20 | 1990-03-21 | Glaxo Group Ltd | Pharmaceutical compositions containing ranitidine |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2155035C1 (ru) * | 2000-02-03 | 2000-08-27 | Открытое акционерное общество "Химико-фармацевтический комбинат "Акрихин" | Фармацевтическая композиция, обладающая противоязвенной активностью, и способ ее получения |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP5535616B2 (ja) | 口腔内崩壊錠剤のための直接圧縮性複合材 | |
| RU2216317C2 (ru) | Композиции симетикон-безводный фосфат кальция | |
| JP5248469B2 (ja) | 口腔内速崩壊性医薬組成物およびその製造方法 | |
| TW450813B (en) | Oral pharmaceutical multiple unit tableted dosage form and its process for preparation and use | |
| JP5759113B2 (ja) | エキス末配合錠剤 | |
| WO2007074856A1 (ja) | 口腔内崩壊性固形製剤の製造法 | |
| CA2445519C (en) | Method for manufacturing a low dose pharmaceutical composition | |
| JP2007031451A (ja) | ラソフォキシフェン錠剤およびそのコーティング | |
| US4605666A (en) | Process for preparing spray-dried powders containing a water-soluble vitamin and powders prepared thereby | |
| JP5074190B2 (ja) | 口腔内速崩壊性錠剤 | |
| CN103655497B (zh) | 一种孟鲁司特钠口腔崩解片及其制备方法 | |
| KR101631846B1 (ko) | 콜린알포세레이트를 포함하는 고형제제 및 이의 제조방법 | |
| RU2131264C1 (ru) | Противоязвенное средство в виде таблеток и способ его получения | |
| JP6434570B2 (ja) | 固形医薬組成物 | |
| RU2234931C2 (ru) | Композиционный энтеросорбент и способ его приготовления | |
| JP2010202579A (ja) | アカルボースを含有する口腔内崩壊剤 | |
| JP4774739B2 (ja) | 漢方エキス含有錠剤組成物およびその製造方法 | |
| JPS63243034A (ja) | 低融点油性物質含有錠剤 | |
| JPH0595988A (ja) | 漢方エキス造粒物および漢方エキス含有固形製剤の製造方法 | |
| RU2736184C1 (ru) | Фармацевтическая композиция, обладающая противоязвенной активностью, и способ ее получения | |
| WO1985001877A1 (en) | A process for preparation spray-dried powders containing a water-soluble vitamin and powders prepared thereby | |
| JP2002037727A (ja) | 脂溶性薬物を配合した速崩性固形製剤及びその製造方法 | |
| CN100569232C (zh) | 复方醋酸棉酚缓释药剂 | |
| JP4249847B2 (ja) | ビタミンｋを含有する口腔内崩壊型錠剤 | |
| KR101509489B1 (ko) | 발사르탄을 함유하는 고형 경구제형의 제조 방법 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| PD4A | Correction of name of patent owner |