[go: up one dir, main page]

RU2131264C1 - Antiulcer agent as tablets and method of its preparing - Google Patents

Antiulcer agent as tablets and method of its preparing Download PDF

Info

Publication number
RU2131264C1
RU2131264C1 RU96111056/14A RU96111056A RU2131264C1 RU 2131264 C1 RU2131264 C1 RU 2131264C1 RU 96111056/14 A RU96111056/14 A RU 96111056/14A RU 96111056 A RU96111056 A RU 96111056A RU 2131264 C1 RU2131264 C1 RU 2131264C1
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
mixture
polyvinylpyrrolidone
ranitidine
tablets
microcrystalline cellulose
Prior art date
Application number
RU96111056/14A
Other languages
Russian (ru)
Other versions
RU96111056A (en
Inventor
А.А. Андреева
Л.Н. Дейкина
И.О. Дмитренко
В.И. Митрофанов
чева Н.Г. Подъ
Н.Г. Подъячева
Original Assignee
Московское производственное химико-фармацевтическое объединение им.Н.А.Семашко
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Московское производственное химико-фармацевтическое объединение им.Н.А.Семашко filed Critical Московское производственное химико-фармацевтическое объединение им.Н.А.Семашко
Priority to RU96111056/14A priority Critical patent/RU2131264C1/en
Publication of RU96111056A publication Critical patent/RU96111056A/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2131264C1 publication Critical patent/RU2131264C1/en

Links

Images

Landscapes

  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

FIELD: medicinal industry, pharmacy. SUBSTANCE: composition for preparing an antiulcer agent as tablets has the following components, wt.-%: ranitidine, 53.3-59.4; polyvinylpyrrolidone, 1.4-2.0; magnesium stearate, 0.5-1.2; and microcrystalline cellulose, the balance. Tablets of the new agent are prepared by mixing powder-like ranitidine and microcrystalline cellulose. Mixture is wetted with polyvinylpyrrolidone an aqueous-alcohol solution followed by wetting granulation at polyvinylpyrrolidone an aqueous-alcohol solution spraying over fluidized mass. Granulate is dried, powdered with magnesium stearate and tabletted. Components mixture is wetted at 25-32 C in the boiling layer and granulate is powdered at 30-36 C. For components mixture wetting 5-6-% solution of polyvinylpyrrolidone in the mixture of water and 96% ethyl alcohol at ratio 1:(3.4-5.0) is used. Tablets of an antiulcer agent provide high bioavailability of ranitidine. New method of tablets preparing is carried out in a single unit that ensures to exclude the stage of dry granulation. EFFECT: simplified technology, enhanced availability of drug. 4 cl, 1 tbl, 1 ex

Description

Изобретение относится к области медицинской промышленности, к противоязвенным средствам, применяемым при болезнях желудка и двенадцатиперстной кишки. The invention relates to the field of medical industry, to antiulcer drugs used in diseases of the stomach and duodenum.

Известно противоязвенное средство ранитидин - антагонист H2 - рецепторов гистамина - применяемое при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при синдроме Золлингера-Эллисона, при рефлюксном эзофагите других заболеваниях, сопровождающихся гиперсекрецией (Регистр лекарственных средств России М.: Инфармхим, 1993, с.725) [1].Known antiulcer drug ranitidine - an antagonist of H 2 - histamine receptors - used for peptic ulcer of the stomach and duodenum, with Zollinger-Ellison syndrome, with reflux esophagitis and other diseases accompanied by hypersecretion (Russian Drug Register M .: Infarmhim, 1993, p. 7 ) [1].

Известно готовое противоязвенное средство - таблетки ранитидина, применяемые при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, для профилактики обострений язвенной болезни, при симптоматических язвах, эрозивном и рефлюсэзофагите, синдроме Золлингера-Эллисона, для профилактики поражений верхних отделов желудочно-кишечного тракта, вызванных стрессом, для профилактики рецидивов кровотечений из верхних отделов желудочно-кишечного тракта и в послеоперационный период, для профилактики аспирации желудочного сока у больных, которым проводится операция под наркозом. A ready-made antiulcer drug is known - ranitidine tablets used for peptic ulcer of the stomach and duodenum, for the prevention of exacerbations of peptic ulcer, for symptomatic ulcers, erosive and reflux esophagitis, Zollinger-Ellison syndrome, for the prevention of lesions of the upper gastrointestinal tract, prevention of recurrence of bleeding from the upper gastrointestinal tract and in the postoperative period, for the prevention of aspiration of gastric juice in patients who operation is performed under anesthesia.

Известна композиция для приготовления противоязвенного средства, содержащая ранитидин и вспомогательные средства (Лекарственные препараты зарубежных фирм в России. Справочник, М.: Астрафармсервис, 1993, с.472) [2]. A known composition for the preparation of anti-ulcer agents containing ranitidine and auxiliary agents (Medicines of foreign firms in Russia. Reference, M .: Astrafarmservis, 1993, p. 472) [2].

Однако в состав данной композиции для приготовления противоязвенного средства входят труднодоступные вспомогательные вещества. Отечественная промышленность не выпускает готовых лекарственных средств с ранитидином. Наиболее близким к заявляемому являются фармацевтические препараты, содержащие ранитидин в виде капсул или таблеток - прототип для композиции (патент GB, 2222772, A 61 K 31/34, 21.03.90). Однако в данном патенте не отражен количественный состав композиции. However, the composition of this composition for the preparation of anti-ulcer funds includes inaccessible auxiliary substances. The domestic industry does not produce finished medicines with ranitidine. Closest to the claimed are pharmaceutical preparations containing ranitidine in the form of capsules or tablets - a prototype for the composition (patent GB, 2222772, A 61 K 31/34, 03/21/90). However, this patent does not reflect the quantitative composition.

Известен способ получения таблеток, включающий приготовление смеси порошкообразных ингредиентов, увлажнение ее, влажную грануляцию, опудривание и таблетирование (патент RU N 2034533, A 61 K 9/16, 1993) [3] - прототип способа. A known method of producing tablets, including the preparation of a mixture of powdered ingredients, moistening it, wet granulation, dusting and tabletting (patent RU N 2034533, A 61 K 9/16, 1993) [3] is a prototype of the method.

Однако данным известным способом нельзя получить таблетки ранитидина с новым качественным или количественным составом ингредиентов. Причем данный известный способ реализуется с последовательной передачей полуфабриката из одной установки в другую, что усложняет процесс. However, in this known manner it is impossible to obtain ranitidine tablets with a new qualitative or quantitative composition of the ingredients. Moreover, this known method is implemented with the sequential transfer of the semi-finished product from one installation to another, which complicates the process.

Техническим результатом, достигаемым при реализации настоящего изобретения, является получение новой композиции для приготовления противоязвенного средства и последовательность операций и режимных параметров, позволяющих осуществить весь процесс приготовления таблетной массы в одной установке и исключить одну из стадий - сухое гранулирование. The technical result achieved by the implementation of the present invention is to obtain a new composition for the preparation of antiulcer drugs and the sequence of operations and operating parameters that allow the entire process of preparing the tablet mass in one installation and to exclude one of the stages - dry granulation.

Поскольку отечественная промышленность не выпускает готовых лекарственных средств на основе ранитидина, необходимо было разработать композиции для получения таблетной массы, используя доступные вспомогательные вещества, позволяющие получать таблетки, легко высвобождающие активный ингредиент (ранитидин) и обеспечивающие его высокую биодоступность. Необходимо также было подобрать последовательность операций и режимные параметры, позволяющие из новой композиции получать качественные таблетки. Since the domestic industry does not produce ready-made medicines based on ranitidine, it was necessary to develop compositions for the preparation of tablet mass using available excipients, which make it possible to obtain tablets that easily release the active ingredient (ranitidine) and ensure its high bioavailability. It was also necessary to choose a sequence of operations and operational parameters, allowing to obtain high-quality tablets from the new composition.

Указанный технический результат достигается тем, что в композиции для приготовления противоязвенного средства, содержащей ранитидин и вспомогательные вещества, отличительной особенностью является то, что в качестве вспомогательного вещества она содержит микрокристаллическую целлюлозу, поливинилпирролидон и магния стеарат, отличающаяся тем, что она содержит ингредиенты при следующем соотношении, мас.%:
Ранитидин - 53,3 - 59,4
Поливинилпирролидон - 1,4 - 2,0
Магния стеарат - 0,5 - 1,2
Микрокристаллическая целлюлоза - Остальное
Указанный технический результат достигается также тем, что в способе получения таблеток, включающем приготовления смеси порошкообразных ингредиентов, увлажнение ее, влажную грануляцию, сушку, опудривание и таблетирование, отличительной особенностью является то, что смешивают порошкообразные ранитидин и микрокристаллическую целлюлозу, полученную смесь ингредиентов увлажняют водно-спиртовым раствором поливинилпирролидона, влажную грануляцию проводят путем распыления водно-спиртового раствора поливинилпирролидона над псевдоожиженной массой, полученный гранулят сушат, опудривают магния стеаратом и таблетируют.
The specified technical result is achieved in that in the composition for the preparation of an antiulcer agent containing ranitidine and excipients, a distinctive feature is that it contains microcrystalline cellulose, polyvinylpyrrolidone and magnesium stearate as an excipient, characterized in that it contains ingredients in the following ratio , wt.%:
Ranitidine - 53.3 - 59.4
Polyvinylpyrrolidone - 1.4 - 2.0
Magnesium stearate - 0.5 - 1.2
Microcrystalline Cellulose - Else
The specified technical result is also achieved by the fact that in the method of producing tablets, which includes preparing a mixture of powdered ingredients, moistening it, wet granulation, drying, dusting and tabletting, a distinctive feature is that powdered ranitidine and microcrystalline cellulose are mixed, the resulting mixture of ingredients moisturize aqueous alcohol solution of polyvinylpyrrolidone, wet granulation is carried out by spraying a water-alcohol solution of polyvinylpyrrolidone over pseudo-fluid hydrochloric mass obtained granules are dried, dusted with magnesium stearate and tabletted.

Рекомендуется смесь ингредиентов увлажнять 5 - 6%-ным раствором поливинилпирролидона в смеси воды и 96%-ного спирта этилового, взятых в соотношении 1 : (3,4 - 5,0). It is recommended to moisten the mixture of ingredients with a 5 - 6% solution of polyvinylpyrrolidone in a mixture of water and 96% ethyl alcohol, taken in the ratio 1: (3.4 - 5.0).

Целесообразно смесь порошкообразных ингредиентов нагревать до 25 - 32oC, увлажнять в кипящем слое и опудривать таблетную массу, нагретую до 30 - 36oC.It is advisable to heat the mixture of powdered ingredients to 25 - 32 o C, moisten in a fluidized bed and dust the tablet mass, heated to 30 - 36 o C.

Пример. Example.

Провели подготовку сырья путем просеивания ранитидина, микрокристаллической целлюлозы и магния стеарата. Приготовили 5,4%-ный раствор поливинилпирролидона в водно-спиртовой смеси 1 ч. воды и 4 ч. 96%-ного спирта этилового. Получили смесь порошкообразных ингредиентов: 56,4 мас.% от массы загрузки ранитидина 41,3 мас.% микрокристаллической целлюлозы. Смесь приготовили при температуре воздуха на входе 45oC и нагревали массу в резервуаре до 28 - 30oC. Увлажнение полученной смеси водно-спиртовым раствором поливинилпирролидона проводили в кипящем слое на установке WSG-60 при температуре воздуха на входе 40oC при расходе увлажнителя 600 г/мин (в течение 45 мин). Сушку полученного гранулята проводили в течение 5 мин до повышения температуры в слое до 34oC. Полученную массу опудривали в течение 2 - 3 мин при подаче нагретого воздуха. Весь процесс провели на установке WSG-60.Raw materials were prepared by sieving ranitidine, microcrystalline cellulose and magnesium stearate. A 5.4% solution of polyvinylpyrrolidone in a water-alcohol mixture of 1 part of water and 4 parts of 96% ethyl alcohol was prepared. Received a mixture of powdered ingredients: 56.4 wt.% By weight of the load of ranitidine 41.3 wt.% Microcrystalline cellulose. The mixture was prepared at an inlet air temperature of 45 o C and the mass in the tank was heated to 28 - 30 o C. The mixture was humidified with a water-alcohol solution of polyvinylpyrrolidone in a fluidized bed at a WSG-60 unit at an inlet air temperature of 40 o C with a humidifier flow rate 600 g / min (for 45 minutes). Drying of the obtained granulate was carried out for 5 minutes until the temperature in the layer increased to 34 ° C. The resulting mass was dusted for 2–3 minutes when heated air was supplied. The whole process was carried out on the installation of WSG-60.

Полученную таблетную массу таблетировали на прессе Фетта P 2001 с диаметром пуансона 10 мм, массой таблетки 0,298 г. The resulting tablet mass was tabletted on a Fett P 2001 press with a punch diameter of 10 mm and a tablet weight of 0.298 g.

Прочность таблеток при изготовлении 6,5 кг/см, распадаемость 5 мин. The strength of the tablets in the manufacture of 6.5 kg / cm, disintegration 5 minutes

В таблице приведены оптимальные режимные параметры процесса получения таблеток. Выход за указанные в таблице параметры, а также изменение соотношения ингредиентов, выходящих за заявленные пределы, приводили к получению таблеток ухудшенной распадаемости и недостаточной прочности. The table shows the optimal operating parameters of the process of obtaining tablets. Going beyond the parameters indicated in the table, as well as changing the ratio of ingredients that go beyond the stated limits, led to the production of tablets of degraded disintegration and insufficient strength.

Таким образом, заявленная композиция и способ получения таблеток позволяют получить новое эффективное противоязвенное средство из ранитидина в сочетании с доступными вспомогательными веществами. Thus, the claimed composition and method for producing tablets make it possible to obtain a new effective antiulcer agent from ranitidine in combination with available excipients.

Claims (3)

1. Композиция для приготовления противоязвенного средства в виде таблеток, содержащая ранитидин и вспомогательные вещества - поливинилпирролидон, микрокристаллическую целлюлозу и магния стеарат, отличающаяся тем, что она содержит ингредиенты при следующем соотношении, мас.%:
Ранитидин - 53,3 - 59,4
Поливинилпирролидон - 1,4 - 2,0
Магния стеарат - 0,5 - 1,2
Микрокристаллическая целлюлоза - Остальное
2. Способ получения таблеток противоязвенного средства, содержащего ранитидин, включающий приготовление смеси порошкообразных ингредиентов, увлажнение ее, влажную грануляцию, сушку, опудривание и таблетирование, отличающийся тем, что смешивают порошкообразные ранитидин и микрокристаллическую целлюлозу, полученную смесь ингредиентов увлажняют водно-спиртовым раствором поливинилпирролидона, влажную грануляцию проводят путем распыления водно-спиртового раствора поливинилпирролидона над псевдоожиженной массой, полученный гранулят сушат, опудривают магния стеаратом и таблетируют.
1. Composition for the preparation of anti-ulcer agents in the form of tablets containing ranitidine and excipients - polyvinylpyrrolidone, microcrystalline cellulose and magnesium stearate, characterized in that it contains ingredients in the following ratio, wt.%:
Ranitidine - 53.3 - 59.4
Polyvinylpyrrolidone - 1.4 - 2.0
Magnesium stearate - 0.5 - 1.2
Microcrystalline Cellulose - Else
2. A method of producing tablets of an anti-ulcer agent containing ranitidine, comprising preparing a mixture of powdered ingredients, moisturizing it, wet granulation, drying, dusting and tabletting, characterized in that the powdered ranitidine and microcrystalline cellulose are mixed, the resulting mixture of ingredients is moistened with an aqueous-alcoholic solution of polyvinylvinyl vinyl wet granulation is carried out by spraying a water-alcohol solution of polyvinylpyrrolidone over a fluidized mass, the obtained granulate tub, dusted with magnesium stearate and tabletted.
3. Способ по п.2, отличающийся тем, что смесь ингредиентов увлажняют 5 - 6%-ным раствором поливинилпирролидона в смеси воды и 96%-ного спирта этилового, взятых в соотношении 1 : (3,4 - 5,0). 3. The method according to claim 2, characterized in that the mixture of ingredients is moistened with a 5 - 6% solution of polyvinylpyrrolidone in a mixture of water and 96% ethyl alcohol, taken in a ratio of 1: (3.4 - 5.0). 4. Способ по п.3, отличающийся тем, что смесь порошкообразных ингредиентов нагревают до 25 - 32oC, увлажняют в кипящем слое, а опудривают гранулят, нагретый до 30 - 36oC.4. The method according to claim 3, characterized in that the mixture of powdered ingredients is heated to 25 - 32 o C, moistened in a fluidized bed, and granulate is dusted, heated to 30 - 36 o C.
RU96111056/14A 1996-06-04 1996-06-04 Antiulcer agent as tablets and method of its preparing RU2131264C1 (en)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU96111056/14A RU2131264C1 (en) 1996-06-04 1996-06-04 Antiulcer agent as tablets and method of its preparing

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU96111056/14A RU2131264C1 (en) 1996-06-04 1996-06-04 Antiulcer agent as tablets and method of its preparing

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU96111056A RU96111056A (en) 1998-10-27
RU2131264C1 true RU2131264C1 (en) 1999-06-10

Family

ID=20181366

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU96111056/14A RU2131264C1 (en) 1996-06-04 1996-06-04 Antiulcer agent as tablets and method of its preparing

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2131264C1 (en)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2155035C1 (en) * 2000-02-03 2000-08-27 Открытое акционерное общество "Химико-фармацевтический комбинат "Акрихин" Pharmaceutical composition showing antiulcer activity and method of its preparing

Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB1565966A (en) * 1976-08-04 1980-04-23 Allen & Hanburys Ltd Aminoalkyl furan derivatives
GB2218333A (en) * 1988-05-11 1989-11-15 Glaxo Group Ltd Ranitidine adsorbates
GB2220937A (en) * 1988-07-18 1990-01-24 Glaxo Group Ltd Ranitidine derivatives
GB2222772A (en) * 1988-09-20 1990-03-21 Glaxo Group Ltd Pharmaceutical compositions containing ranitidine

Patent Citations (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB1565966A (en) * 1976-08-04 1980-04-23 Allen & Hanburys Ltd Aminoalkyl furan derivatives
GB2218333A (en) * 1988-05-11 1989-11-15 Glaxo Group Ltd Ranitidine adsorbates
RU2033155C1 (en) * 1988-05-11 1995-04-20 Глэксо Груп Лимитед Method for producing ranitidin suitable for oral administration
GB2220937A (en) * 1988-07-18 1990-01-24 Glaxo Group Ltd Ranitidine derivatives
GB2222772A (en) * 1988-09-20 1990-03-21 Glaxo Group Ltd Pharmaceutical compositions containing ranitidine

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2155035C1 (en) * 2000-02-03 2000-08-27 Открытое акционерное общество "Химико-фармацевтический комбинат "Акрихин" Pharmaceutical composition showing antiulcer activity and method of its preparing

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP5535616B2 (en) Direct compressible composite for orally disintegrating tablets
RU2216317C2 (en) Composition simethicone/anhydrous calcium phosphate
JP5248469B2 (en) Oral rapidly disintegrating pharmaceutical composition and method for producing the same
TW450813B (en) Oral pharmaceutical multiple unit tableted dosage form and its process for preparation and use
JP5759113B2 (en) Extract powder combination tablets
WO2007074856A1 (en) Method of producing solid preparation disintegrating in the oral cavity
CA2445519C (en) Method for manufacturing a low dose pharmaceutical composition
JP2007031451A (en) Lasofoxifene tablet and its coating
US4605666A (en) Process for preparing spray-dried powders containing a water-soluble vitamin and powders prepared thereby
JP5074190B2 (en) Orally rapidly disintegrating tablets
CN103655497B (en) A kind of Montelukast Sodium oral disnitegration tablet and preparation method thereof
KR101631846B1 (en) Solid preparations containing choline alfoscerate and preparing method thereof
RU2131264C1 (en) Antiulcer agent as tablets and method of its preparing
JP6434570B2 (en) Solid pharmaceutical composition
RU2234931C2 (en) Compositional enterosorbent and method for its preparing
JP2010202579A (en) Acarbose-containing disintegrating preparation in oral cavity
JP4774739B2 (en) Kampo extract-containing tablet composition and method for producing the same
JPS63243034A (en) Solid agent containing low-melting substance
JPH0595988A (en) Herb extract granule and preparation of solid drug containing herb extract
RU2736184C1 (en) Pharmaceutical composition having antiulcer activity, and method for production thereof
WO1985001877A1 (en) A process for preparation spray-dried powders containing a water-soluble vitamin and powders prepared thereby
JP2002037727A (en) Lipid-soluble medicine-formulated rapid disintegrable solid pharmaceutical preparation and method for producing the same
CN100569232C (en) Sustained release medicament of compound gossypol acetate
JP4249847B2 (en) Orally disintegrating tablets containing vitamin K
KR101509489B1 (en) Method for preparing solid oral formulation comprising valsartan

Legal Events

Date Code Title Description
PD4A Correction of name of patent owner