[go: up one dir, main page]

RU2036640C1 - Мазь для лечения заболеваний с нарушением керотинизации и целостности кожи - Google Patents

Мазь для лечения заболеваний с нарушением керотинизации и целостности кожи Download PDF

Info

Publication number
RU2036640C1
RU2036640C1 RU93026052A RU93026052A RU2036640C1 RU 2036640 C1 RU2036640 C1 RU 2036640C1 RU 93026052 A RU93026052 A RU 93026052A RU 93026052 A RU93026052 A RU 93026052A RU 2036640 C1 RU2036640 C1 RU 2036640C1
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
percent
ointment
skin
mass
emulsifier
Prior art date
Application number
RU93026052A
Other languages
English (en)
Other versions
RU93026052A (ru
Inventor
В.И. Ноздрин
К.С. Гузев
Original Assignee
Фармацевтическое научно-производственное предприятие "Ретиноиды"
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Фармацевтическое научно-производственное предприятие "Ретиноиды" filed Critical Фармацевтическое научно-производственное предприятие "Ретиноиды"
Priority to RU93026052A priority Critical patent/RU2036640C1/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2036640C1 publication Critical patent/RU2036640C1/ru
Publication of RU93026052A publication Critical patent/RU93026052A/ru

Links

Images

Landscapes

  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

Изобретение относится к медицине, в частности к препаратам для наружного применения, а именно к мази для лечения заболеваний с нарушением керотинизации и целостности кожи, содержащему эфир витамина А. Мазь эффективна в отношении лечения бытовых ожоговых, резаных и химических ран и дерматологических заболеваний, связанных с нарушением керотинизации - ихтиоз, сухая кожа, псориаз. Заявляемый препарат представляет собой мазь, включающую эмульгатор и антиоксиданты и содержит в качестве активного ингредиента ретинола пальмитат, а в качестве эмульгатора - эмульгатор N 1, при следующем соотношении компонентов, мас.%: ретинола пальмитат 0,3 - 0,7; вазелиновое масло 9,5 - 1,5; эмульгатор N 1 9,5 - 10,5; смесь антиоксидантов 0,18 - 0,22; глицерин 9,5 - 10,5; этиловый спирт 96° 9,5 - 10,5; или сорбиновая кислота 0,098 - 0,102; дистиллированная вода до 100. 5 табл.

Description

Изобретение относится к медицине, в частности к препаратам дерматологического действия, а именно к мази для лечения заболеваний с нарушением керотинизации и целостности кожи.
Мазь предназначена для лечения в быту ожоговых, резаных и химических ран, неглубоких, затрагивающих эпидермис и верхний (сосочковый) слой дермы. Мазь применима для восстановления эпителиального пласта кожи после стирки с применением синтетических моющих средств, содержащих поверхностно-активные вещества. Мазь эффективна в отношении заболеваний, связанных с нарушением керотинизации, такими, как простой ихтиоз и начальные стадии псориаза.
Известны составы, содержащие эфиры ретинола. Эти составы используются в косметологии и для лечения заболеваний, связанных с нарушением процессов керотинизации. Однако эти препараты либо мало эффективны, так как содержат низкие дозы витамина А, либо включают помимо витамина А другие активные соединения, которые могут вызывать раздражение кожи.
Кроме того, поскольку ретиноиды малоустойчивые соединения и могут разрушаться на поверхности кожи под действием кислорода воздуха, в состав мазей часто вводят вещества, способствующие быстрому всасыванию активных компонентов, в результате концентрация ретиноидов в эпидермисе и верхнем слое дермы снижается.
Наиболее близким по технической сущности к предлагаемому является состав, представленный в Европатенте N 0330496, 1989. Мазь на водно-эмульсионной основе содержит эфиры ретинола, применяется для лечения кожи, подвергшейся фотооблучению. Препарат весьма эффективен в отношении восстановления поврежденной кожи и не вызывает раздражения.
Однако препарат имеет ряд существенных недостатков. В качестве активных ингредиентов в мази на водно-эмульсионной основе применяются пропионат ретинола или растворимый в воде ретинол соединения чрезвычайно неустойчивые, легко окисляющиеся кислородом воздуха. Пальмитат витамина А применяется только в мази на жировой основе.
Водно-эмульсионная основа содержит большое количество жира (от 20 до 40% ), что вызывает раздражение всех видов кожи, а некоторые виды кожи вообще не выдерживают применения подобных основ. Эти недостатки снижают качество мази, делают ее не менее эффективной.
Кроме того, в качестве эмульгаторов используются труднодоступные и очень дорогие соединения. Производство подобных эмульгаторов в нашей стране не налажено и применение их не разрешено Фармкомитетом Минздрава РФ.
Предложенное техническое решение позволяет создать эффективный, не обладающий местно-раздражающим действием препарат для лечения кожных ран, а также заболеваний с нарушением процессов керотинизации на основе недорогого отечественного сырья (технический результат).
Разработанный препарат представляет собой мазь для лечения заболеваний с нарушением керотинизации и целостности кожи, содержащая эфиры витамина А эмульгатор и антиоксиданты, в качестве активного ингредиента ретинола пальмитат, а в качестве эмульгатора эмульгатор N 1, при следующем соотношении компонентов, мас. ретинола пальмитат 0,3-0,7; вазелиновое масло 9,5-10,5; эмульгатор N 1 9,5-10,5; смесь антиоксидантов 0,18-0,22; глицерин 9,5-10,5; этиловый спирт 96о 9,5-10,5; или сорбиновая кислота 0,098-0,102; вода дистиллированная до 100.
Преимущества предлагаемого препарата характеризуются тем, что витамин А используется в виде пальмитата ретинола, т.е. в своей естественной биологически активной форме, в такой форме он воспринимается рецепторами клеток мишеней кожи и оказывает биологическое действие. Помимо этого, пальмитат витамина А более устойчив по сравнению с другими природными ретиноидами и медленнее разрушается на поверхности кожи под воздействием кислорода воздуха. Сохранности препарата способствует также присутствие стабилизаторов и то обстоятельство, что мазь приготовлена на водно-эмульсионной основе, и пальмитат ретинола в ней находится внутри капелек.
Из данных табл. 5 можно видеть, что ретинола пальмитат из мази предлагаемого состава (примеры 1, 2), всасывается медленнее, чем при использовании мази с метилурацилом и диметилсульфоксидом (пример 5), тем не менее оказывает положительное влияние на заживление ран и состояние эпидермиса (табл. 2, 3, 4). Это показывает, что пальмитат ретинола не разрушается на поверхности кожи, а остается в эпидермисе и верхнем слое дермы, где и оказывает свое положительное биологическое действие.
Данные табл. 2 демонстрируют влияние предлагаемого препарата на процессы регенерации кожи. Заживление хирургических, химических ран и ожогов протекает в несколько раз быстрее, чем в случае отсутствия воздействия мази.
Из данных табл. 3 можно видеть влияние мази с ретинола пальмитатом на процессе восстановления атрофированной кожи. Атрофию кожи вызывали нанесением 1%-ной гидрокортизоновой мази на межлопаточную область кожи спины мышей. Продолжительность нанесения 15 дней, начиная с 16 дня по 25-й животным наносили одну из испытуемых мазей. Исследование показало, что мазь с ретинолпальмитатом эффективно стимулирует восстановление эпителиально-клеточного пласта. При этом признаков токсичности препарата не наблюдалось, в то время, как мыши, получавшие мазь с 13-цис-ретиноевой кислотой (пример 6), были вялыми, малоподвижными, отставали по массе тела, их кожа участками теряла волосяное покрытие.
Табл. 4 демонстрирует влияние мази с ретинола пальмитатом на толщину слоев эпидермиса. Под действием ретинола пальмитата происходит омоложение клеточных популяций за счет накопления только что поделившихся клеток в шиповатом слое. В то же время происходит снижение процессов кератинизации и ороговения. Табл. 4 показывает, что происходит уменьшение количества клеток в блестящем и роговом слое.
Мазевая основа содержит вазелиновое масло в количестве не более 10 мас. и относительно большое количество воды, поэтому препарат не вызывает раздражения и пригоден для лечения кожи любого типа, кроме того, такая мазевая основа оказывает хороший увлажняющий эффект.
В качестве эмульгатора используют смесь поверхностно-активных веществ, выпускаемую Нижегородским химико-фармацевтическим заводом эмульгатор N 1. Натриевые соли сернокислых эфиров высокомолекулярных спиртов являются эмульгаторами типа масло в воде, а высокомолекулярные спирты эмульгаторами типа вода в масле, при их совместном применении стабилизирующий эффект значительно выше, чем при применении каждого типа эмульгаторов в отдельности, что гарантирует высокую физико-химическую устойчивость лекарственного препарата.
Доступная цена эмульгатора делает препарат относительно дешевым и экономически выгодным.
Кроме указанных ингредиентов, мазь содержит глицерин для оказания смягчающего действия на кожу и снижения скорости высыхания мази при применении.
Этиловый спирт (примеры 1, 3, 4) или сорбиновая кислота (пример 2) обеспечивают защиту препарата от микробной загрязненности.
Мазь с ретинола пальмитатом получают следующим образом: взвесь пальмитата ретинола и антиоксидантов в вазелиновом масле вносят в расплав смеси эмульгатора и вазелинового масла. В полученную смесь при перемешивании и нагревании добавляют небольшими порциями подогретую дистиллированную воду. После охлаждения до комнатной температуры вносят глицерин и этиловый спирт или сорбиновую кислоту. После этого расфасовывают полученную мазь.
Сущность изобретения иллюстрируется следующими примерами.
П р и м е р 1. 5 г ретинола пальмитата растирают в ступке с 50 г вазелинового масла в присутствии 0,5 г антиоксидантов. Одновременно готовят расплав 100 г эмульгатора N 1 и 50 г вазелинового масла. Взвесь ретинола пальмитата в вазелиновом масле вносят в приготовленный расплав и тщательно перемешивают. К полученной смеси небольшими порциями при перемешивании и нагревании до 60оС прибавляют 545 г подогретой до 60оС дистиллированной воды. После охлаждения до комнатной температуры добавляют 100 г глицерина и 100 г этилового спирта 96о, тщательно перемешивают и расфасовывают готовую мазь.
Примеры 2-6 проводят аналогично примеру 1. Состав полученных мазей приведен в табл. 1.
Предлагаемое техническое решение позволяет получать недорогой экономически выгодный препарат, эффективный в отношении лечения неглубоких бытовых ран и ожогов и лечения дерматологических заболеваний, связанных с нарушением кератинизации начальные стадии псориаза, легкие формы ихтиоза. Препарат пригоден для лечения любых типов кожи и не вызывает раздражения.

Claims (1)

  1. МАЗЬ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ С НАРУШЕНИЕМ КЕРОТИНИЗАЦИИ И ЦЕЛОСТНОСТИ КОЖИ, содержащее эфиры ретинола, эмульгатор, антиоксидант, воду, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит вазелиновое масло, глицерин, этиловый спирт или сорбиновую кислоту, а в качестве активного вещества ретинола пальмитат и эмульгатора эмульгатор N 1 при следующем соотношении компонентов, мас.
    Ретинола пальмитат 0,3 0,7
    Вазелиновое масло 9,5 10,5
    Эмульгатор N 1 9,5 10,5
    Антиоксидант 0,18 0,22
    Глицерин 9,5 10,5
    Этиловый спирт 96%-ный 9,5 10,5
    Сорбиновая кислота 0,098 0,102
    Дистиллированная вода Остальное
RU93026052A 1993-05-12 1993-05-12 Мазь для лечения заболеваний с нарушением керотинизации и целостности кожи RU2036640C1 (ru)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU93026052A RU2036640C1 (ru) 1993-05-12 1993-05-12 Мазь для лечения заболеваний с нарушением керотинизации и целостности кожи

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU93026052A RU2036640C1 (ru) 1993-05-12 1993-05-12 Мазь для лечения заболеваний с нарушением керотинизации и целостности кожи

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2036640C1 true RU2036640C1 (ru) 1995-06-09
RU93026052A RU93026052A (ru) 1998-01-10

Family

ID=20141416

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU93026052A RU2036640C1 (ru) 1993-05-12 1993-05-12 Мазь для лечения заболеваний с нарушением керотинизации и целостности кожи

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2036640C1 (ru)

Cited By (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2123334C1 (ru) * 1997-03-05 1998-12-20 Тихоокеанский научно-исследовательский рыбохозяйственный центр Способ лечения псориаза
RU2143884C1 (ru) * 1992-08-25 2000-01-10 Лвмх Решерш Агент регулирования дифференциации клеток кожи, культуральная среда для клеток или тканей и способ регулирования дифференциации клеток кожи
RU2166309C1 (ru) * 2000-06-26 2001-05-10 Разумова Татьяна Николаевна Лечебно-профилактическая и косметическая композиция
RU2209059C2 (ru) * 1997-10-17 2003-07-27 Унилевер Н.В. Стабильные косметические композиции

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
Европейский патент 0330496 A 61K 7/48 1989 г. *

Cited By (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2143884C1 (ru) * 1992-08-25 2000-01-10 Лвмх Решерш Агент регулирования дифференциации клеток кожи, культуральная среда для клеток или тканей и способ регулирования дифференциации клеток кожи
RU2123334C1 (ru) * 1997-03-05 1998-12-20 Тихоокеанский научно-исследовательский рыбохозяйственный центр Способ лечения псориаза
RU2209059C2 (ru) * 1997-10-17 2003-07-27 Унилевер Н.В. Стабильные косметические композиции
RU2166309C1 (ru) * 2000-06-26 2001-05-10 Разумова Татьяна Николаевна Лечебно-профилактическая и косметическая композиция

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US4021572A (en) Prophylactic and therapeutic treatment of acne vulgaris utilizing lactamides and quaternary ammonium lactates
US3666863A (en) Skin-treating composition and vehicle for skin-treating agents
US5425954A (en) Topical amino acid - vitamin complex compositions for pharmaceutical and cosmetic use
CA1219217A (en) Antiinflammatory analgesic gelled ointments
HO et al. The influence of cosolvents on the in‐vitro percutaneous penetration of diclofenac sodium from a gel system
EP0007595B1 (en) Preparations of clotrimazole and process for preparing same
DK312583D0 (da) Kortikoidholdigt praeparat til topisk applikation
EP1267798A1 (en) Treatment of skin damage using polyenylphosphatidylcholine
JPS60104005A (ja) 美白化粧料
CA1115211A (en) Treatment of dry skin
JPH0466844B2 (ru)
RU2004234C1 (ru) Композици , стимулирующа регенерацию эпители
JPS6130567A (ja) 尿素の安定化法
JP2915931B2 (ja) 抗刺激性と除感作の組成物及びその使用方法
RU2036640C1 (ru) Мазь для лечения заболеваний с нарушением керотинизации и целостности кожи
JPH0533926B2 (ru)
WO1989005143A1 (en) Method of treating skin disorders
US3119739A (en) Acetylmethyl-salicylate for pain relief
EP0020532B1 (en) Lecithin-triethanolamine skin preparation
GB2188233A (en) Topical pharmaceutical compositions for treating vitiligo
RU2076699C1 (ru) Антимастопатийная мазь "мамматон"
JPH11302167A (ja) ウフェナマート外用剤
RU2113208C1 (ru) Крем для кожи лица
JPH03120230A (ja) 薬効成分の経皮吸収促進剤及び経皮吸収型製剤
RU2182478C1 (ru) Стимулятор роста волос