[go: up one dir, main page]

RU2029764C1 - Process for preparing n-methylenecarboxy-9-acrydone or sodium salt thereof - Google Patents

Process for preparing n-methylenecarboxy-9-acrydone or sodium salt thereof Download PDF

Info

Publication number
RU2029764C1
RU2029764C1 RU92007762A RU92007762A RU2029764C1 RU 2029764 C1 RU2029764 C1 RU 2029764C1 RU 92007762 A RU92007762 A RU 92007762A RU 92007762 A RU92007762 A RU 92007762A RU 2029764 C1 RU2029764 C1 RU 2029764C1
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
methylenecarboxy
acridone
sodium salt
acrydone
water
Prior art date
Application number
RU92007762A
Other languages
Russian (ru)
Other versions
RU92007762A (en
Inventor
Олег Викторович Травкин
Елена Владимировна Яковлева
Екатерина Викторовна Буянова
Original Assignee
Олег Викторович Травкин
Елена Владимировна Яковлева
Екатерина Викторовна Буянова
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Олег Викторович Травкин, Елена Владимировна Яковлева, Екатерина Викторовна Буянова filed Critical Олег Викторович Травкин
Priority to RU92007762A priority Critical patent/RU2029764C1/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2029764C1 publication Critical patent/RU2029764C1/en
Publication of RU92007762A publication Critical patent/RU92007762A/en

Links

Landscapes

  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Low-Molecular Organic Synthesis Reactions Using Catalysts (AREA)

Abstract

FIELD: as agents having antiviral activity. SUBSTANCE: the product includes N-methylene- carboxy-9-acrydone or a sodium salt thereof. Reagent 1: ethyl ester of N-methylene carboxy-9-acrydone. Reagent 2: sodium hydroxide. Reaction conditions: the process is carried out in water in the presence of porous alumosilicates as a catalyst. The resulting sodium salt of N-methylenecarboxy 3-acrydone is isolated or converted into acid. EFFECT: greater efficiency of the process.

Description

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения N-метиленкарбокси-9-акридона и его солей, которые являются низкомолекулярными индукторами интерферонов и обладают иммуномодулирующим действием. The invention relates to an improved method for producing N-methylenecarboxy-9-acridone and its salts, which are low molecular weight inducers of interferons and have an immunomodulatory effect.

Известен способ получения натриевой соли N-метиленкарбоксилат-9-акридона путем растворения этилового эфира N-метиленкарбокси-9-акридона в безводном этиловом спирте, добавлении к реакционной массе 1,2 экв гидроксида натрия в 1/50 ч. воды (по отношению к взятому в реакцию безводному этанолу), кипячении реакционной смеси в течение 20 мин, охлаждении ее и фильтрации выпавшего осадка, промывании осадка холодным безводным этанолом, высушивании его при 50оС. При этом получают сырец с выходом 85%, который перекристаллизовывают из смеси диметилформамид-метанол (15:1) и высушивают при 85оС.A known method of producing the sodium salt of N-methylenecarboxylate-9-acridone by dissolving the ethyl ester of N-methylenecarboxy-9-acridone in anhydrous ethyl alcohol, adding 1.2 eq sodium hydroxide to 1/50 part water to the reaction mass (relative to the taken reacting anhydrous ethanol), refluxing the reaction mixture for 20 minutes, cooling it and filtering the precipitate, washing the precipitate with cold anhydrous ethanol and drying it at 50 C. The crude product obtained in 85% yield, which was recrystallized from dimetilformamid- etanol (15: 1) and dried at 85 ° C.

К недостаткам этого способа следует отнести следующие. The disadvantages of this method include the following.

Получаемая в результате реакции натриевая соль N-метиленкарбоксилат-9-акридона содержит значительные количества примесей и нуждается в дополнительной очистке (перекристаллизацией), по этому способу требуются значительные количества безводного этанола (на 1 г конечного продукта расход 30-35 мл), способ трудоемкий, длительный, энергоемкий из-за стадий выделения сырца, выход конечного продукта низкий (на стадии получения сырца 85% , после перекристаллизации не более 70%). The sodium salt of N-methylenecarboxylate-9-acridone obtained as a result of the reaction contains significant amounts of impurities and needs additional purification (recrystallization), this method requires significant amounts of anhydrous ethanol (consumption of 30-35 ml per 1 g of the final product), time-consuming method, long, energy-intensive due to the stages of separation of raw materials, the yield of the final product is low (at the stage of obtaining raw 85%, after recrystallization not more than 70%).

Целью изобретения является упрощение проведения технологического процесса, сокращение времени, необходимого для получения целевого продукта, увеличение выхода. The aim of the invention is to simplify the process, reducing the time required to obtain the target product, increasing output.

Сущность данного способа заключается в том, что N-метиленкарбокси-9-акридон и его соли получают путем щелочного гидролиза этилового эфира N-метиленкарбокси-9-акридона. Гидролиз этилового эфира N-метиленкарбокси-9-акридона осуществляют в воде в присутствии катализатора, причем в качестве катализатора используют пористые алюмосиликаты (цеолиты, молекулярные сита с размером пор 3-9 А). The essence of this method is that N-methylenecarboxy-9-acridone and its salts are obtained by alkaline hydrolysis of ethyl ester of N-methylenecarboxy-9-acridone. The hydrolysis of ethyl ester of N-methylenecarboxy-9-acridone is carried out in water in the presence of a catalyst, and porous aluminosilicates (zeolites, molecular sieves with a pore size of 3-9 A) are used as a catalyst.

Способ осуществляют следующим образом. The method is as follows.

1 вес.ч. этилового эфира N-метиленкарбокси-9-акридона смешивают с 4 об. дистиллированной воды. В полученную смесь вносят 1,05 экв. гидроксида щелочного металла в мелко размолотые цеолиты в количестве 0,01-0,05 вес.ч. на 1 вес. ч. этилового эфира N-метиленкарбокси-9-акридона. Смесь кипятят в течение 0,5-1,5 ч, медленно отгоняя часть растворителя (за время реакции необходимо удалить около 1/4 части воды вместе с примесью образовавшегося в ходе реакции этилового спирта). Реакционную смесь охлаждают до комнатной температуры, фильтруют через мембранный фильтр с размером пор около 0,2 мкм. 1 part by weight ethyl ester of N-methylenecarboxy-9-acridone is mixed with 4 vol. distilled water. 1.05 equiv. alkali metal hydroxide in finely ground zeolites in an amount of 0.01-0.05 parts by weight for 1 weight. including ethyl ester of N-methylenecarboxy-9-acridone. The mixture is boiled for 0.5-1.5 hours, slowly driving off part of the solvent (during the reaction it is necessary to remove about 1/4 of the water along with the admixture of ethanol formed during the reaction). The reaction mixture was cooled to room temperature, filtered through a membrane filter with a pore size of about 0.2 μm.

В результате реакции получают прозрачный водный приблизительно 30%-ный раствор соли N-метиленкарбоксилат-9-акридона. The result of the reaction is a clear aqueous approximately 30% solution of the salt of N-methylenecarboxylate-9-acridone.

1. К полученному раствору добавляют 5 об. ацетона. Выпавший осадок отделяют, промывают ацетоном и высушивают при 95-100оС. Получают соль N-метиленкарбоксилат-9-акридона с выходом 92-94%. Чистота полученного продукта более 98%.1. To the resulting solution add 5 vol. acetone. The precipitate was separated, washed with acetone and dried at 95-100 ° C. A salt of N-methylenecarboxylate-9-acridone a yield of 92-94%. The purity of the resulting product is more than 98%.

2. К полученному раствору добавляют 1,1 экв. 1 н. соляной кислоты. Выпавший осадок отделяют, промывают водой до отрицательной реакции на хлориды и высушивают при 120-130оС. Получают N-метиленкарбокси-9-акридон (акридонуксусную кислоту) с выходом 97,5%. Чистота полученного продукта более 98%.2. 1.1 equivalents are added to the resulting solution. 1 n of hydrochloric acid. The precipitate was separated, washed with water until a negative reaction to chlorides and dried at 120-130 C. The obtained N-metilenkarboksi-9-acridone (akridonuksusnuyu acid) with a yield of 97.5%. The purity of the resulting product is more than 98%.

Способ проводят также в укрупненном масштабе (3-5 моль этилового эфира N-метиленкарбокси-9-акридона) без снижения качества и выхода целевых продуктов и увеличения продолжительности процесса. The method is also carried out on an enlarged scale (3-5 mol of ethyl ester of N-methylenecarboxy-9-acridone) without reducing the quality and yield of the target products and increasing the duration of the process.

Изобретение иллюстрируется следующим конкретным примером. The invention is illustrated by the following specific example.

П р и м е р. 100 г этилового эфира N-метиленкарбокси-9-акридона с т.пл. 176-178оС в колбе емкостью 1 л, снабженной дефлегматором и нисходящим холодильником, смешивают с 400 мл дистиллированной воды, вносят 14,95 г гидроксида натрия и 1,5 г мелкорастертых пористых алюмосиликатов (цеолитный адсорбент тип CaA). Смесь кипятят в течение 1 ч. За время кипения отгоняют приблизительно 100 мл смеси воды с этиловым спиртом. Реакционную массу охлаждают до комнатной температуры и фильтруют через мембранный фильтр "Владипор" МФА-ЭМ N 1 с размером пор 0,2 мкм. Получают 300 мл прозрачного светло-желтого раствора. Его разделяют на две равные части.PRI me R. 100 g of ethyl ester of N-methylenecarboxy-9-acridone with so pl. 176-178 о С in a 1-liter flask equipped with a reflux condenser and a descending cooler are mixed with 400 ml of distilled water, 14.95 g of sodium hydroxide and 1.5 g of finely ground porous aluminosilicates (zeolite adsorbent type CaA) are added. The mixture is boiled for 1 hour. During the boil, approximately 100 ml of a mixture of water and ethyl alcohol are distilled off. The reaction mass is cooled to room temperature and filtered through a Vladipor MFA-EM N 1 membrane filter with a pore size of 0.2 μm. 300 ml of a clear, light yellow solution are obtained. It is divided into two equal parts.

К первой порции (объемом 150 мл) добавляют 750 мл ацетона, выдерживают при комнатной температуре в течение 1 ч, затем фильтруют, осадок на фильтре промывают 50 мл ацетона и высушивают при 95оС. Получают 45,83 г (94%) соли натрия N-метиленкарбоксилат-9-акридон.The first portion (150 ml) was added 750 mL of acetone kept at room temperature for 1 hour, then filtered, the filter cake was washed with 50 ml acetone and dried at 95 ° C to give 45.83 g (94%) of sodium salt N-methylenecarboxylate-9-acridone.

Ко второй порции (объемом 150 мл) при перемешивании добавляют 218 мл 1 н. соляной кислоты. Выпавший осадок центрифугируют, промывают 450 мл воды. Высушивают при 130оС. Получают 43,58 г (97,5%) N-метиленкарбокси-9-акридона.To the second portion (150 ml), 218 ml of 1N was added with stirring. of hydrochloric acid. The precipitate was centrifuged, washed with 450 ml of water. Dry at 130 ° C to give 43.58 g (97,5%) N-metilenkarboksi-9-acridone.

В качестве оснований, без изменения методики получения, могут быть использованы гидроксиды любых щелочных металлов (лития, натрия, калия и др.). As bases, without changing the production procedure, hydroxides of any alkali metals (lithium, sodium, potassium, etc.) can be used.

В качестве катализатора могут быть применены любые природные или синтетические алюмосиликаты, различных марок с размером пор 3-9 А. As a catalyst, any natural or synthetic aluminosilicates of various grades with a pore size of 3-9 A can be used.

Сравнение данного способа со способом-прототипом позволяет более чем в 5 раз сократить время, необходимое для получения целевых продуктов, повысить выход на 25% и увеличить чистоту конечных продуктов. Использование предлагаемого метода позволяет без дополнительной перекристаллизации получать конечные продукты с чистотой более 98%. Comparison of this method with the prototype method can more than 5 times reduce the time required to obtain the target products, increase the yield by 25% and increase the purity of the final products. Using the proposed method allows to obtain final products with a purity of more than 98% without additional recrystallization.

Таким образом, совокупность признаков способа по изобретению позволяет упростить технологию получения N-метиленкарбокси-9-акридона за счет:
а) исключения длительных и трудоемких стадий очистки целевых продуктов;
б) уменьшения объема используемого растворителя (воды);
в) замены пожаровзрывоопасного безводного этанола на воду. Кроме того, повышается чистота целевых продуктов за счет использования катализатора - алюмосиликатных цеолитов, и как следствие этого - исключается образование побочных продуктов; повышается выход целевых продуктов до 92-97,5%.
Thus, the combination of features of the method according to the invention allows to simplify the technology for producing N-methylenecarboxy-9-acridone due to:
a) the exclusion of long and laborious stages of purification of target products;
b) reducing the amount of solvent used (water);
c) replacement of fire and explosion hazardous anhydrous ethanol with water. In addition, the purity of the target products is increased due to the use of a catalyst - aluminosilicate zeolites, and as a result of this - the formation of by-products; the yield of target products increases to 92-97.5%.

Claims (1)

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N-МЕТИЛЕНКАРБОКСИ-9-АКРИДОНА ИЛИ ЕГО НАТРИЕВОЙ СОЛИ щелочным гидролизом этилового эфира N-метиленкарбокси-9-акридона, отличающийся тем, что гидролиз этилового эфира N-метиленкарбокси-9-акридона проводят в воде в присутствии пористых алюмосиликатов в качестве катализатора и полученную натриевую соль N-метиленкарбокси-9-акридона выделяют или переводят в кислоту. METHOD FOR PRODUCING N-METHYLENE CARBOXY-9-ACRIDONE OR ITS SODIUM SALT by alkaline hydrolysis of ethyl ether of N-methylenecarboxy-9-acridone, characterized in that the hydrolysis of ethyl ether of N-methylenecarboxy-9-acridone is carried out in water or in the presence of aluminum or porous catalyst the resulting sodium salt of N-methylenecarboxy-9-acridone is isolated or converted to acid.
RU92007762A 1992-11-16 1992-11-16 Process for preparing n-methylenecarboxy-9-acrydone or sodium salt thereof RU2029764C1 (en)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU92007762A RU2029764C1 (en) 1992-11-16 1992-11-16 Process for preparing n-methylenecarboxy-9-acrydone or sodium salt thereof

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU92007762A RU2029764C1 (en) 1992-11-16 1992-11-16 Process for preparing n-methylenecarboxy-9-acrydone or sodium salt thereof

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2029764C1 true RU2029764C1 (en) 1995-02-27
RU92007762A RU92007762A (en) 1995-08-20

Family

ID=20132463

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU92007762A RU2029764C1 (en) 1992-11-16 1992-11-16 Process for preparing n-methylenecarboxy-9-acrydone or sodium salt thereof

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2029764C1 (en)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2162843C2 (en) * 1998-05-19 2001-02-10 Закрытое Акционерное Общество "Асгл - Исследовательские Лаборатории" Method of preparing sodium 10-methylene carboxylate-9-acridone or 10- methylenecarboxy-9-acridone from acridone

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
Indlot A.D. и др. Induction of interferon in mice by sodium salf of 9-oxo-10-acridineacetuc acid specific enhancement by analogs Archivum immunalogial et therapial experimentalis, 33, 1985, p.27-285. *

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2162843C2 (en) * 1998-05-19 2001-02-10 Закрытое Акционерное Общество "Асгл - Исследовательские Лаборатории" Method of preparing sodium 10-methylene carboxylate-9-acridone or 10- methylenecarboxy-9-acridone from acridone

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2029764C1 (en) Process for preparing n-methylenecarboxy-9-acrydone or sodium salt thereof
SU1192612A3 (en) Method of producing alpha-isomers of n,n-dialkyl-2-chlorpropionamides
AU617197B2 (en) Process for the synthesis of optically active aminoacids
US4499274A (en) Process for preparation of substituted formamidine and substituted N-iminomethyl piperidine
SU535294A1 (en) Method for producing 2,5-dichloro-4-alkyl mercaptophenols
RU2744470C1 (en) Method for producing isothiobarbamine
RU2058297C1 (en) Method for production of 2-(4-ethyl benzoyl)benzoic acid
RU1773905C (en) Method of obtaining 4,9-dioxa-6-dodecyn-1,12-disylfonate
RU2154628C2 (en) METHOD OF PREPARING γ-AMINOBUTYRIC ACID
RU2043993C1 (en) Method for production of hexahydrate of trisodium phosphonoformiate
SU1114336A3 (en) Process for preparing apovincaminic acid esters
SU1325053A1 (en) Method of producing 3,3ъ,4,4ъ,5,5ъ-hexachloro-2,2ъ-dithienyl
EP0293244A2 (en) N epsilon-trifluoroacetyl-L-lysyl-L-proline.D-1O-camphorsulfonic acid salt and process for producing the same
EP0525066B1 (en) Preparation of 3,4,6-trifluorophthalic acid
SU381668A1 (en) METHOD OF PREPARING GRYAS - (] '- CHLORCROTILLE) -LAND
SU689139A1 (en) Sodium salt of n-alpha-phenylacetyl-n-n-salicylidene-erythro-dl-phenylserine having antiifalammatory effect
SU1298209A1 (en) Method for producing 3-arensulfonylpropeneamides
SU516688A1 (en) Method for producing 1,2,4-dithiazepine derivatives
SU182710A1 (en) METHOD OF OBTAINING COUPPED NITRODIENES
SU1293179A1 (en) Method of producing 1,2-bis-(3,5-dioxopiperazine-1-yl)alkanes
SU469681A1 (en) The method of obtaining fluorinated diphenoxyacetic acids
SU742431A1 (en) Method of preparing 1- and 2-alkyltetrazoles
SU899565A1 (en) Process for producing alpha-hydroxyphosphine acids
SU467064A1 (en) The method of obtaining-tertibutyloxycarbonyl
RU1750166C (en) Method of synthesis of methylene-bis-anthranilic acid

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20091117