RU2022116124ARU2022116124ARU2022116124ARU2022116124ARU 2022116124 ARU2022116124 ARU 2022116124ARU 2022116124 ARU2022116124 ARU 2022116124ARU 2022116124 ARU2022116124 ARU 2022116124ARU 2022116124 ARU2022116124 ARU 2022116124A
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by СЭМЬЮМЕД, ЭлЭлСиfiledCriticalСЭМЬЮМЕД, ЭлЭлСи
Publication of RU2022116124ApublicationCriticalpatent/RU2022116124A/en
1. Способ получения полиморфа соединения Формулы (I)1. Method for producing a polymorph of the compound of Formula (I)
в котором полиморф представляет собой Форму 9 и имеет порошковую рентгеновскую дифрактограмму, содержащую пики при значениях °2θ 4,9±0,2, 18,6±0,2 и 21,1±0,2; в котором способ включает суспендирование соединения Формулы (I) в растворителе для получения Формы 9; где растворитель выбирают из группы, состоящей из органического растворителя и воды и их смесей.wherein the polymorph is Form 9 and has an X-ray powder diffraction pattern containing peaks at °2θ values of 4.9±0.2, 18.6±0.2, and 21.1±0.2; in which the method includes suspending the compounds of Formula (I) in a solvent to obtain Form 9; where the solvent is selected from the group consisting of an organic solvent and water and mixtures thereof.2. Способ по п. 1, в котором соединение Формулы (I) представляет собой аморфную форму.2. The method of claim 1 wherein the compound of Formula (I) is in an amorphous form.3. Способ по п. 1, в котором соединение Формулы (I) содержит смесь нестехиометрического гидрата Формы 1, содержащего от 1 до приблизительно 20% воды по массе, и Формы 1.3. The method of claim 1 wherein the compound of Formula (I) comprises a mixture of Form 1 non-stoichiometric hydrate containing 1 to about 20% water by weight and Form 1.4. Способ по п. 1, в котором способ включает суспендирование соединения Формулы (I) в растворителе для получения Формы 9; где растворитель выбирают из группы, состоящей из н-бутанола, изопропилового спирта, н-бутилацетата, EtOH, н-пропанола, воды и их смесей.4. The method according to p. 1, in which the method includes suspending the compounds of Formula (I) in a solvent to obtain Form 9; where the solvent is selected from the group consisting of n-butanol, isopropyl alcohol, n-butyl acetate, EtOH, n-propanol, water and mixtures thereof.5. Способ по п. 4, в котором способ включает суспендирование соединения Формулы (I) в растворителе для получения Формы 9; где растворитель представляет собой н-бутанол.5. The method according to p. 4, in which the method includes suspending the compounds of Formula (I) in a solvent to obtain Form 9; where the solvent is n-butanol.6. Способ по п. 4, в котором способ включает суспендирование соединения Формулы (I) в растворителе для получения Формы 9; где растворитель представляет собой изопропиловый спирт.6. The method according to p. 4, in which the method includes suspending the compounds of Formula (I) in a solvent to obtain Form 9; where the solvent is isopropyl alcohol.7. Способ по п. 4, в котором способ включает суспендирование соединения Формулы (I) в растворителе для получения Формы 9; где растворитель представляет собой н-бутилацетат.7. The method according to p. 4, in which the method includes suspending the compounds of Formula (I) in a solvent to obtain Form 9; where the solvent is n-butyl acetate.8. Способ по п. 4, в котором способ включает суспендирование соединения Формулы (I) в растворителе для получения Формы 9; где растворитель представляет собой смесь EtOH и воды.8. The method according to p. 4, in which the method includes suspending the compounds of Formula (I) in a solvent to obtain Form 9; where the solvent is a mixture of EtOH and water.9. Способ по п. 4, в котором способ включает суспендирование соединения Формулы (I) в растворителе для получения Формы 9; где растворитель представляет собой смесь н-пропанола и воды.9. The method according to p. 4, in which the method includes suspending the compounds of Formula (I) in a solvent to obtain Form 9; where the solvent is a mixture of n-propanol and water.10. Способ по п. 8 или 9, в котором соотношение органического растворителя/воды (об./об.) составляло 95%/5%.10. The method according to claim 8 or 9, wherein the ratio of organic solvent/water (v/v) was 95%/5%.11. Способ по любому одному из пп. 1-9, в котором суспендирование проводили при комнатной температуре.11. The method according to any one of paragraphs. 1-9, in which the suspension was carried out at room temperature.12. Способ по любому одному из пп. 1-9, в котором суспендирование проводили при температуре приблизительно 50°C.12. The method according to any one of paragraphs. 1-9, in which the suspension was carried out at a temperature of approximately 50°C.13. Способ по любому одному из пп. 1-9, в котором полиморф Формы 9 сушат при температуре от приблизительно 60°С до 90°С.13. The method according to any one of paragraphs. 1-9, in which the Form 9 polymorph is dried at a temperature of from about 60°C to 90°C.14. Способ по п. 13, в котором полиморф Формы 9 сушат при температуре приблизительно 75°C.14. The method of claim 13 wherein the Form 9 polymorph is dried at a temperature of approximately 75°C.15. Способ получения полиморфа соединения Формулы (I) 15. Method for producing a polymorph of the compound of Formula (I)
в котором полиморф представляет собой Форму 9 и имеет порошковую рентгеновскую дифрактограмму, содержащую пики при значениях °2θ 4,9±0,2, 18,6±0,2 и 21,1±0,2; в котором способ включает нагревание соединения Формулы (I) для получения Формы 9.wherein the polymorph is Form 9 and has an X-ray powder diffraction pattern containing peaks at °2θ values of 4.9±0.2, 18.6±0.2, and 21.1±0.2; wherein the method comprises heating a compound of Formula (I) to obtain Form 9.16. Способ по п. 15, в котором способ включает нагревание соединения Формулы (I) непосредственно перед плавлением при температуре приблизительно 364°C.16. The method of claim 15, wherein the method comprises heating the compound of Formula (I) just prior to melting at a temperature of approximately 364°C.17. Способ по п. 15, в котором соединение Формулы (I) представляет собой аморфную форму.17. The method of claim 15 wherein the compound of Formula (I) is an amorphous form.18. Способ по п. 15, в котором соединение Формулы (I) содержит смесь нестехиометрического гидрата Формы 1, содержащего от 1 до приблизительно 20% воды по массе, и Формы 1.18. The method of claim 15 wherein the compound of Formula (I) comprises a mixture of Form 1 non-stoichiometric hydrate containing 1 to about 20% water by weight and Form 1.19. Способ по любому одному из пп. 1-9 и 14-18, в котором Форма 9 имеет порошковую рентгеновскую дифрактограмму, содержащую пики при значениях °2θ 4,9±0,2, 18,6±0,2, 21,1±0,2, 24,1±0,2 и 25,2±0,2.19. The method according to any one of paragraphs. 1-9 and 14-18, in which Form 9 has an X-ray powder diffraction pattern containing peaks at °2θ values of 4.9±0.2, 18.6±0.2, 21.1±0.2, 24.1 ±0.2 and 25.2±0.2.20. Способ по любому одному из пп. 1-9 и 14-18, в котором Форма 9 имеет порошковую рентгеновскую дифрактограмму, содержащую пики при значениях °2θ 4,9±0,2, 15,3±0,2, 16,5±0,2, 18,6±0,2, 21,1±0,2, 22,4±0,2, 24,1±0,2 и 25,2±0,2.20. The method according to any one of paragraphs. 1-9 and 14-18, in which Form 9 has an X-ray powder diffraction pattern containing peaks at °2θ values of 4.9±0.2, 15.3±0.2, 16.5±0.2, 18.6 ±0.2, 21.1±0.2, 22.4±0.2, 24.1±0.2 and 25.2±0.2.21. Способ по любому одному из пп. 1-9 и 14-18, в котором Форма 9 имеет порошковую рентгеновскую дифрактограмму, содержащую пики при значениях °2θ 4,9±0,2, 10,1±0,2, 15,3±0,2, 16,5±0,2, 18,6±0,2, 21,1±0,2, 22,4±0,2, 24,1±0,2, 25,2±0,2 и 28,6±0,2.21. The method according to any one of paragraphs. 1-9 and 14-18, wherein Form 9 has an X-ray powder diffraction pattern containing peaks at °2θ values of 4.9±0.2, 10.1±0.2, 15.3±0.2, 16.5 ±0.2, 18.6±0.2, 21.1±0.2, 22.4±0.2, 24.1±0.2, 25.2±0.2 and 28.6±0 ,2.22. Способ по любому одному из пп. 1-9 и 14-18, в котором Форма 9 имеет кривую ДСК, содержащую экзотерму при приблизительно 364°C.22. The method according to any one of paragraphs. 1-9 and 14-18, in which Form 9 has a DSC curve containing an exotherm at approximately 364°C.
RU2022116124A2015-11-062016-11-07
TREATMENT OF OSTEOARTHRITIS
RU2022116124A
(en)
RADIOACTIVELY LABORATED DERIVATIVES 2-AMINO-6-fluoro-N- [5-fluoro-pyridin-3-yl] -pyrazole [1, 5-a] pyrimidine-3-carboxamide, used as a whole ineger COMPOUNDS AND ITS VARIOUS SOLID FORMS