RU2021116298A - Аморфная твердая дисперсия, содержащая 6-(1-акрилоилпиперидин-4-ил)-2-(4-феноксифенил)никотинамид - Google Patents
Аморфная твердая дисперсия, содержащая 6-(1-акрилоилпиперидин-4-ил)-2-(4-феноксифенил)никотинамид Download PDFInfo
- Publication number
- RU2021116298A RU2021116298A RU2021116298A RU2021116298A RU2021116298A RU 2021116298 A RU2021116298 A RU 2021116298A RU 2021116298 A RU2021116298 A RU 2021116298A RU 2021116298 A RU2021116298 A RU 2021116298A RU 2021116298 A RU2021116298 A RU 2021116298A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- amorphous solid
- solid dispersion
- dispersion according
- polymer
- compound
- Prior art date
Links
- 239000007962 solid dispersion Substances 0.000 title claims 10
- MZPVEMOYADUARK-UHFFFAOYSA-N 2-(4-phenoxyphenyl)-6-(1-prop-2-enoylpiperidin-4-yl)pyridine-3-carboxamide Chemical compound NC(=O)C1=CC=C(C2CCN(CC2)C(=O)C=C)N=C1C(C=C1)=CC=C1OC1=CC=CC=C1 MZPVEMOYADUARK-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 5
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 claims 5
- 239000004349 Polyvinylpyrrolidone-vinyl acetate copolymer Substances 0.000 claims 3
- 229920000639 hydroxypropylmethylcellulose acetate succinate Polymers 0.000 claims 3
- 235000019448 polyvinylpyrrolidone-vinyl acetate copolymer Nutrition 0.000 claims 3
- ZUAAPNNKRHMPKG-UHFFFAOYSA-N acetic acid;butanedioic acid;methanol;propane-1,2-diol Chemical compound OC.CC(O)=O.CC(O)CO.OC(=O)CCC(O)=O ZUAAPNNKRHMPKG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000006185 dispersion Substances 0.000 claims 2
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 claims 2
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 claims 2
- UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N hydroxypropyl methyl cellulose Chemical compound OC1C(O)C(OC)OC(CO)C1OC1C(O)C(O)C(OC2C(C(O)C(OC3C(C(O)C(O)C(CO)O3)O)C(CO)O2)O)C(CO)O1 UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 claims 2
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 2
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 claims 2
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 claims 2
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 claims 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 2
- 238000001694 spray drying Methods 0.000 claims 2
- 239000002775 capsule Substances 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 238000009474 hot melt extrusion Methods 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 239000003960 organic solvent Substances 0.000 claims 1
Claims (13)
1. Аморфная твердая дисперсия, содержащая соединение I, или его фармацевтически приемлемую соль, и фармацевтически приемлемый полимер,
причем полимер выбран из группы, состоящей из ацетат-сукцината гидроксипропилметилцеллюлозы (HPMC-AS), сополимера поливинилпирролидона и винилацетата (PVP-VA), поливинилпирролидона (PVP) и гидроксипропилметилцеллюлозы (НРМС).
2. Аморфная твердая дисперсия по п. 1, в которой полимер представляет собой HPMC-AS или PVP-VA.
3. Аморфная твердая дисперсия по п. 1, в которой соединение I составляет от 10 до 50 мас.% по отношению к массе дисперсии.
4. Аморфная твердая дисперсия по п. 3, в которой соединение I составляет от 15 до 40 мас.% по отношению к массе дисперсии.
5. Аморфная твердая дисперсия по п. 1 в которой массовое соотношение соединения I и полимера находится в диапазоне, составляющем от около 1:1 до 1:10.
6. Аморфная твердая дисперсия по п. 1, полученная посредством распылительного высушивания или экструзии горячего расплава.
7. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и терапевтически эффективное количество аморфной твердой дисперсии по п. 1.
8. Фармацевтическая композиция по п. 7, в форме таблетки или в форме капсулы.
9. Способ получения аморфной твердой дисперсии по п. 1, включающий следующие стадии:
(a) растворение соединения I, или его фармацевтически приемлемой соли, и полимера в органическом растворителе с образованием раствора; и
(b) распылительное высушивание раствора с образованием аморфной твердой дисперсии.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US62/756,464 | 2018-11-06 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2021116298A true RU2021116298A (ru) | 2023-01-27 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2009502969A5 (ru) | ||
| JP2009530415A5 (ru) | ||
| DK1793824T3 (en) | NEW PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING 4- (4- (3- (4-chloro-3-trifluoromethylphenyl) ureido) -3-fluoro-phenoxy) -pyridine-2-carboxylic acid to the treatment of hyperproliferative DISORDERS | |
| JP2005519099A5 (ru) | ||
| JP2009502487A5 (ru) | ||
| JP2009530416A5 (ru) | ||
| Vialpando et al. | Evaluation of three amorphous drug delivery technologies to improve the oral absorption of flubendazole | |
| JP2014221816A5 (ru) | ||
| RU2016151163A (ru) | Композиции, включающие электрогидродинамически полученные волокна, для нанесения заданных доз активного вещества на кожу или слизистую оболочку | |
| SE448342B (sv) | Farmaceutisk komposition med depaverkan innehallande nicardipin, nicardipinsalt, nifedipin eller indometacin i amorf form | |
| RU2019138248A (ru) | Фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая энзалутамид | |
| RU2014127142A (ru) | Фармацевтическая композиция с улучшенной биодоступностью для высокоплавкого гидрофобного соединения | |
| JP2016510741A5 (ru) | ||
| JP2007517016A5 (ru) | ||
| JP2017536401A5 (ru) | ||
| FI4233847T3 (fi) | Metoksiureajohdannaista ja mannitolihiukkasia käsittävä tabletti | |
| JP2013103899A (ja) | 難溶性薬物の新規な固体分散体 | |
| WO2015145462A1 (en) | Pharmaceutical compositions of dabigatran | |
| HRP20100111T1 (hr) | Nova formulacija doze | |
| WO2017088841A1 (en) | Preparation of a drug form containing amorphous apixaban | |
| CN103202811A (zh) | 二氟尼柳固体分散体及其制备方法 | |
| CN102793706A (zh) | 托伐普坦固体分散体的制备方法 | |
| WO2017038281A1 (ja) | ミラベグロン含有錠剤、ミラベグロン含有製剤の製造方法及びミラベグロン含有造粒物の製造方法 | |
| RU2021116298A (ru) | Аморфная твердая дисперсия, содержащая 6-(1-акрилоилпиперидин-4-ил)-2-(4-феноксифенил)никотинамид | |
| JP5297194B2 (ja) | 初期溶解率が改善されたプランルカスト固体分散体の薬剤学的組成物およびその製造方法 |