[go: up one dir, main page]

RU2020122659A - Комбинация антимускаринового или антихолинергического средства и липоевой кислоты и ее применения - Google Patents

Комбинация антимускаринового или антихолинергического средства и липоевой кислоты и ее применения Download PDF

Info

Publication number
RU2020122659A
RU2020122659A RU2020122659A RU2020122659A RU2020122659A RU 2020122659 A RU2020122659 A RU 2020122659A RU 2020122659 A RU2020122659 A RU 2020122659A RU 2020122659 A RU2020122659 A RU 2020122659A RU 2020122659 A RU2020122659 A RU 2020122659A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
acid
formula
lipoic
compound
pharmaceutically acceptable
Prior art date
Application number
RU2020122659A
Other languages
English (en)
Inventor
Махеш КАНДУЛА
Original Assignee
Целликсбио Прайвет Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Целликсбио Прайвет Лимитед filed Critical Целликсбио Прайвет Лимитед
Publication of RU2020122659A publication Critical patent/RU2020122659A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/439—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom the ring forming part of a bridged ring system, e.g. quinuclidine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4178—1,3-Diazoles not condensed 1,3-diazoles and containing further heterocyclic rings, e.g. pilocarpine, nitrofurantoin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
    • A61K31/215—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids
    • A61K31/22—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids of acyclic acids, e.g. pravastatin
    • A61K31/223—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids of acyclic acids, e.g. pravastatin of alpha-aminoacids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
    • A61K31/27—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carbamic or thiocarbamic acids, meprobamate, carbachol, neostigmine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/38—Heterocyclic compounds having sulfur as a ring hetero atom
    • A61K31/385—Heterocyclic compounds having sulfur as a ring hetero atom having two or more sulfur atoms in the same ring
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0048—Eye, e.g. artificial tears
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2300/00—Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Physiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Claims (59)

1. Фармацевтическая композиция, содержащая
a) терапевтически эффективное количество антимускаринового или антихолинергического средства либо его фармацевтически приемлемой соли или стереоизомера; и
b) терапевтически эффективное количество липоевой кислоты либо ее фармацевтически приемлемой соли, или стереоизомера, или пролекарства.
2. Фармацевтическая композиция по п. 1, где антимускариновое или антихолинергическое средство выбрано из соединения с формулой I
Figure 00000001
либо его фармацевтически приемлемой соли или стереоизомера, где
RH представляет собой
Figure 00000002
соляную кислоту, 1-гидрокси-2-нафтойную кислоту, 2,2-дихлоруксусную кислоту, 2-гидроксиэтансульфоновую кислоту, 2-оксоглутаровую кислоту, 4-ацетамидобензойную кислоту, 4-аминосалициловую кислоту, уксусную кислоту, адипиновую кислоту, аскорбиновую кислоту, аспарагиновую кислоту, бензолсульфоновую кислоту, бензойную кислоту, камфорную кислоту, камфора-10-сульфоновую кислоту, каприновую кислоту (декановую кислоту), капроновую кислоту (гексановую кислоту), угольную кислоту, коричную кислоту, лимонную кислоту, цикламиновую кислоту, додецилсерную кислоту, этан-1,2-дисульфокислоту, этансульфоновую кислоту, муравьиную кислоту, фумаровую кислоту, галактаровую кислоту, гентизиновую кислоту, глюкогептоновую кислоту, глюконовую кислоту, глюкуроновую кислоту, глутаминовую кислоту, глутаровую кислоту, глицерофосфорную кислоту, гликолевую кислоту, гиппуровую кислоту, бромистоводородную кислоту, изомасляную кислоту, молочную кислоту, лактобионовую кислоту, лауриновую кислоту, малеиновую кислоту, яблочную кислоту, малоновую кислоту, миндальную кислоту, метансульфоновую кислоту, нафталин-1,5-дисульфоновую кислоту, нафталин-2-сульфоновую кислоту, никотиновую кислоту, азотную кислоту, олеиновую кислоту, щавелевую кислоту, пальмитиновую кислоту, памоевую кислоту, фосфорную кислоту, пропионовую кислоту, пироглутаминовую кислоту, салициловую кислоту, себациновую кислоту, стеариновую кислоту, янтарную кислоту, серную кислоту, винную кислоту, тиоциановую кислоту, толуолсульфоновую кислоту, ундециленовую кислоту, жирные кислоты омега-3, жирные кислоты омега-6, н-ацетилцистеин (пас), фуроат, метилфуроат, этилфуроат, аминокапроновую кислоту, капроновую кислоту, каприловую кислоту, каприновую кислоту, лауриновую кислоту, альфа-липоевую кислоту, R-липоевую кислоту, миристиновую кислоту, миристоленовую кислоту, пальмитиновую кислоту, пальмитолеиновую кислоту, стеариновую кислоту, олеиновую кислоту, элаидиновую кислоту, линолевую кислоту, линоленовую кислоту, линолэлаидиновую кислоту или арахидоновую кислоту;
соединения с формулой II
Figure 00000003
либо его фармацевтически приемлемой соли или стереоизомера, где
RH представляет собой
Figure 00000004
соляную кислоту, 1-гидрокси-2-нафтойную кислоту, 2,2-дихлоруксусную кислоту, 2-гидроксиэтансульфоновую кислоту, 2-оксоглутаровую кислоту, 4-ацетамидобензойную кислоту, 4-аминосалициловую кислоту, уксусную кислоту, адипиновую кислоту, аскорбиновую кислоту, аспарагиновую кислоту, бензолсульфоновую кислоту, бензойную кислоту, камфорную кислоту, камфора-10-сульфоновую кислоту, каприновую кислоту (декановую кислоту), капроновую кислоту (гексановую кислоту), угольную кислоту, коричную кислоту, лимонную кислоту, цикламиновую кислоту, додецилсерную кислоту, этан-1,2-дисульфокислоту, этансульфоновую кислоту, муравьиную кислоту, фумаровую кислоту, галактаровую кислоту, гентизиновую кислоту, глюкогептоновую кислоту, глюконовую кислоту, глюкуроновую кислоту, глутаминовую кислоту, глутаровую кислоту, глицерофосфорную кислоту, гликолевую кислоту, гиппуровую кислоту, бромистоводородную кислоту, изомасляную кислоту, молочную кислоту, лактобионовую кислоту, лауриновую кислоту, малеиновую кислоту, яблочную кислоту, малоновую кислоту, миндальную кислоту, метансульфоновую кислоту, нафталин-1,5-дисульфоновую кислоту, нафталин-2-сульфоновую кислоту, никотиновую кислоту, азотную кислоту, олеиновую кислоту, щавелевую кислоту, пальмитиновую кислоту, памоевую кислоту, фосфорную кислоту, пропионовую кислоту, пироглутаминовую кислоту, салициловую кислоту, себациновую кислоту, стеариновую кислоту, янтарную кислоту, серную кислоту, винную кислоту, тиоциановую кислоту, толуолсульфоновую кислоту, ундециленовую кислоту, жирные кислоты омега-3, жирные кислоты омега-6, н-ацетилцистеин (пас), фуроат, метилфуроат, этилфуроат, аминокапроновую кислоту, капроновую кислоту, каприловую кислоту, каприновую кислоту, лауриновую кислоту, альфа-липоевую кислоту, R-липоевую кислоту, миристиновую кислоту, миристоленовую кислоту, пальмитиновую кислоту, пальмитолеиновую кислоту, стеариновую кислоту, олеиновую кислоту, элаидиновую кислоту, линолевую кислоту, линоленовую кислоту, линолэлаидиновую кислоту или арахидоновую кислоту; или
соединения с формулой III,
Figure 00000005
либо его фармацевтически приемлемой соли или стереоизомера, где
RH представляет собой
Figure 00000006
соляную кислоту, 1-гидрокси-2-нафтойную кислоту, 2,2-дихлоруксусную кислоту, 2-гидроксиэтансульфоновую кислоту, 2-оксоглутаровую кислоту, 4-ацетамидобензойную кислоту, 4-аминосалициловую кислоту, уксусную кислоту, адипиновую кислоту, аскорбиновую кислоту, аспарагиновую кислоту, бензолсульфоновую кислоту, бензойную кислоту, камфорную кислоту, камфора-10-сульфоновую кислоту, каприновую кислоту (декановую кислоту), капроновую кислоту (гексановую кислоту), угольную кислоту, коричную кислоту, лимонную кислоту, цикламиновую кислоту, додецилсерную кислоту, этан-1,2-дисульфокислоту, этансульфоновую кислоту, муравьиную кислоту, фумаровую кислоту, галактаровую кислоту, гентизиновую кислоту, глюкогептоновую кислоту, глюконовую кислоту, глюкуроновую кислоту, глутаминовую кислоту, глутаровую кислоту, глицерофосфорную кислоту, гликолевую кислоту, гиппуровую кислоту, бромистоводородную кислоту, изомасляную кислоту, молочную кислоту, лактобионовую кислоту, лауриновую кислоту, малеиновую кислоту, яблочную кислоту, малоновую кислоту, миндальную кислоту, метансульфоновую кислоту, нафталин-1,5-дисульфоновую кислоту, нафталин-2-сульфоновую кислоту, никотиновую кислоту, азотную кислоту, олеиновую кислоту, щавелевую кислоту, пальмитиновую кислоту, памоевую кислоту, фосфорную кислоту, пропионовую кислоту, пироглутаминовую кислоту, салициловую кислоту, себациновую кислоту, стеариновую кислоту, янтарную кислоту, серную кислоту, винную кислоту, тиоциановую кислоту, толуолсульфоновую кислоту, ундециленовую кислоту, жирные кислоты омега-3, жирные кислоты омега-6, н-ацетилцистеин (пас), фуроат, метилфуроат, этилфуроат, аминокапроновую кислоту, капроновую кислоту, каприловую кислоту, каприновую кислоту, лауриновую кислоту, альфа-липоевую кислоту, R-липоевую кислоту, миристиновую кислоту, миристоленовую кислоту, пальмитиновую кислоту, пальмитолеиновую кислоту, стеариновую кислоту, олеиновую кислоту, элаидиновую кислоту, линолевую кислоту, линоленовую кислоту, линолэлаидиновую кислоту или арахидоновую кислоту.
3. Фармацевтическая композиция по п. 1, где липоевая кислота представляет собой соединение с формулой IV
Figure 00000007
либо его фармацевтически приемлемую соль или стереоизомер; где
RH отсутствует или представляет собой Н, натрий, калий, магний, кальций, аргинин, глутамат, лизин, глицин, пролин, пиридоксин, пиридоксамин, холин, таурин, яблочную кислоту, РНМВ, полигексанид или гуанидин; или
пролекарство липоевой кислоты представляет собой соединение пролекарства в форме сложного холинового эфира с формулой V,
Figure 00000008
либо его фармацевтически приемлемую соль или стереоизомер, где
RH представляет собой Н, хлорид, йод, глутаминовую кислоту, аспарагиновую кислоту, лизин, кеторолак, кетопрофен, напроксен, бром, диклофенак, непафенак, бромфенак или глицин.
4. Фармацевтическая композиция по п. 1, где антимускариновое или антихолинергическое средство либо его фармацевтически приемлемая соль или стереоизомер присутствует в диапазоне терапевтически эффективных доз от 0,1 мг до 200 мг.
5. Фармацевтическая композиция по п. 1, где липоевая кислота либо ее фармацевтически приемлемая соль или стереоизомер присутствует в дозе от 10 мг до 2 г.
6. Фармацевтическая композиция по п. 1, где эффективная доза соединений находится в диапазоне от приблизительно 0,01 мг/кг массы тела/сутки до приблизительно 100 мг/кг массы тела/сутки.
7. Физическая смесь, содержащая терапевтически эффективное количество антимускаринового или антихолинергического средства либо его фармацевтически приемлемой соли или стереоизомера; и терапевтически эффективное количество липоевой кислоты либо ее фармацевтически приемлемой соли, или стереоизомера, или пролекарства.
8. Физическая смесь по п. 7, где антимускариновое или антихолинергическое средство выбрано из соединения с формулой I:
Figure 00000009
либо его фармацевтически приемлемой соли или стереоизомера, где
RH представляет собой
Figure 00000010
соляную кислоту, 1-гидрокси-2-нафтойную кислоту, 2,2-дихлоруксусную кислоту, 2-гидроксиэтансульфоновую кислоту, 2-оксоглутаровую кислоту, 4-ацетамидобензойную кислоту, 4-аминосалициловую кислоту, уксусную кислоту, адипиновую кислоту, аскорбиновую кислоту, аспарагиновую кислоту, бензолсульфоновую кислоту, бензойную кислоту, камфорную кислоту, камфора-10-сульфоновую кислоту, каприновую кислоту (декановую кислоту), капроновую кислоту (гексановую кислоту), угольную кислоту, коричную кислоту, лимонную кислоту, цикламиновую кислоту, додецилсерную кислоту, этан-1,2-дисульфокислоту, этансульфоновую кислоту, муравьиную кислоту, фумаровую кислоту, галактаровую кислоту, гентизиновую кислоту, глюкогептоновую кислоту, глюконовую кислоту, глюкуроновую кислоту, глутаминовую кислоту, глутаровую кислоту, глицерофосфорную кислоту, гликолевую кислоту, гиппуровую кислоту, бромистоводородную кислоту, изомасляную кислоту, молочную кислоту, лактобионовую кислоту, лауриновую кислоту, малеиновую кислоту, яблочную кислоту, малоновую кислоту, миндальную кислоту, метансульфоновую кислоту, нафталин-1,5-дисульфоновую кислоту, нафталин-2-сульфоновую кислоту, никотиновую кислоту, азотную кислоту, олеиновую кислоту, щавелевую кислоту, пальмитиновую кислоту, памоевую кислоту, фосфорную кислоту, пропионовую кислоту, пироглутаминовую кислоту, салициловую кислоту, себациновую кислоту, стеариновую кислоту, янтарную кислоту, серную кислоту, винную кислоту, тиоциановую кислоту, толуолсульфоновую кислоту, ундециленовую кислоту, жирные кислоты омега-3, жирные кислоты омега-6, н-ацетилцистеин (пас), фуроат, метилфуроат, этилфуроат, аминокапроновую кислоту, капроновую кислоту, каприловую кислоту, каприновую кислоту, лауриновую кислоту, альфа-липоевую кислоту, R-липоевую кислоту, миристиновую кислоту, миристоленовую кислоту, пальмитиновую кислоту, пальмитолеиновую кислоту, стеариновую кислоту, олеиновую кислоту, элаидиновую кислоту, линолевую кислоту, линоленовую кислоту, линолэлаидиновую кислоту или арахидоновую кислоту;
соединения с формулой II
Figure 00000011
либо его фармацевтически приемлемой соли или стереоизомера, где
RH представляет собой
Figure 00000012
соляную кислоту, 1-
гидрокси-2-нафтойную кислоту, 2,2-дихлоруксусную кислоту, 2-гидроксиэтансульфоновую кислоту, 2-оксоглутаровую кислоту, 4-ацетамидобензойную кислоту, 4-аминосалициловую кислоту, уксусную кислоту, адипиновую кислоту, аскорбиновую кислоту, аспарагиновую кислоту, бензолсульфоновую кислоту, бензойную кислоту, камфорную кислоту, камфора-10-сульфоновую кислоту, каприновую кислоту (декановую кислоту), капроновую кислоту (гексановую кислоту), угольную кислоту, коричную кислоту, лимонную кислоту, цикламиновую кислоту, додецилсерную кислоту, этан-1,2-дисульфокислоту, этансульфоновую кислоту, муравьиную кислоту, фумаровую кислоту, галактаровую кислоту, гентизиновую кислоту, глюкогептоновую кислоту, глюконовую кислоту, глюкуроновую кислоту, глутаминовую кислоту, глутаровую кислоту, глицерофосфорную кислоту, гликолевую кислоту, гиппуровую кислоту, бромистоводородную кислоту, изомасляную кислоту, молочную кислоту, лактобионовую кислоту, лауриновую кислоту, малеиновую кислоту, яблочную кислоту, малоновую кислоту, миндальную кислоту, метансульфоновую кислоту, нафталин-1,5-дисульфоновую кислоту, нафталин-2-сульфоновую кислоту, никотиновую кислоту, азотную кислоту, олеиновую кислоту, щавелевую кислоту, пальмитиновую кислоту, памоевую кислоту, фосфорную кислоту, пропионовую кислоту, пироглутаминовую кислоту, салициловую кислоту, себациновую кислоту, стеариновую кислоту, янтарную кислоту, серную кислоту, винную кислоту, тиоциановую кислоту, толуолсульфоновую кислоту, ундециленовую кислоту, жирные кислоты омега-3, жирные кислоты омега-6, н-ацетилцистеин (пас), фуроат, метилфуроат, этилфуроат, аминокапроновую кислоту, капроновую кислоту, каприловую кислоту, каприновую кислоту, лауриновую кислоту, альфа-липоевую кислоту, R-липоевую кислоту, миристиновую кислоту, миристоленовую кислоту, пальмитиновую кислоту, пальмитолеиновую кислоту, стеариновую кислоту, олеиновую кислоту, элаидиновую кислоту, линолевую кислоту, линоленовую кислоту, линолэлаидиновую кислоту или арахидоновую кислоту; или
соединения с формулой III
Figure 00000013
либо его фармацевтически приемлемой соли или стереоизомера, где
RH представляет собой
Figure 00000014
соляную кислоту, 1-гидрокси-2-нафтойную кислоту, 2,2-дихлоруксусную кислоту, 2-гидроксиэтансульфоновую кислоту, 2-оксоглутаровую кислоту, 4-ацетамидобензойную кислоту, 4-аминосалициловую кислоту, уксусную кислоту, адипиновую кислоту, аскорбиновую кислоту, аспарагиновую кислоту, бензолсульфоновую кислоту, бензойную кислоту, камфорную кислоту, камфора-10-сульфоновую кислоту, каприновую кислоту (декановую кислоту), капроновую кислоту (гексановую кислоту), угольную кислоту, коричную кислоту, лимонную кислоту, цикламиновую кислоту, додецилсерную кислоту, этан-1,2-дисульфокислоту, этансульфоновую кислоту, муравьиную кислоту, фумаровую кислоту, галактаровую кислоту, гентизиновую кислоту, глюкогептоновую кислоту, глюконовую кислоту, глюкуроновую кислоту, глутаминовую кислоту, глутаровую кислоту, глицерофосфорную кислоту, гликолевую кислоту, гиппуровую кислоту, бромистоводородную кислоту, изомасляную кислоту, молочную кислоту, лактобионовую кислоту, лауриновую кислоту, малеиновую кислоту, яблочную кислоту, малоновую кислоту, миндальную кислоту, метансульфоновую кислоту, нафталин-1,5-дисульфоновую кислоту, нафталин-2-сульфоновую кислоту, никотиновую кислоту, азотную кислоту, олеиновую кислоту, щавелевую кислоту, пальмитиновую кислоту, памоевую кислоту, фосфорную кислоту, пропионовую кислоту, пироглутаминовую кислоту, салициловую кислоту, себациновую кислоту, стеариновую кислоту, янтарную кислоту, серную кислоту, винную кислоту, тиоциановую кислоту, толуолсульфоновую кислоту, ундециленовую кислоту, жирные кислоты омега-3, жирные кислоты омега-6, н-ацетилцистеин (пас), фуроат, метилфуроат, этилфуроат, аминокапроновую кислоту, капроновую кислоту, каприловую кислоту, каприновую кислоту, лауриновую кислоту, альфа-липоевую кислоту, R-липоевую кислоту, миристиновую кислоту, миристоленовую кислоту, пальмитиновую кислоту, пальмитолеиновую кислоту, стеариновую кислоту, олеиновую кислоту, элаидиновую кислоту, линолевую кислоту, линоленовую кислоту, линолэлаидиновую кислоту или арахидоновую кислоту.
9. Физическая смесь по п. 7, где липоевая кислота представляет собой соединение с формулой IV
Figure 00000015
либо его фармацевтически приемлемую соль или стереоизомер; где
RH отсутствует или представляет собой Н, натрий, калий, магний, кальций, аргинин, глутамат, лизин, глицин, пролин, пиридоксин, пиридоксамин, холин, таурин, яблочную кислоту, РНМВ, полигексанид или гуанидин; или
пролекарство липоевой кислоты представляет собой соединение пролекарства в форме сложного холинового эфира с формулой V
Figure 00000016
либо его фармацевтически приемлемую соль или стереоизомер, где
RH представляет собой Н, хлорид, йод, глутаминовую кислоту, аспарагиновую кислоту, лизин, кеторолак, кетопрофен, напроксен, бром, диклофенак, непафенак, бромфенак или глицин.
10. Физическая смесь по п. 7, содержащая соединение с формулой I и соединение с Формулой IV или V.
11. Физическая смесь по п. 7, содержащая соединение с формулой II и соединение с Формулой IV или V.
12. Физическая смесь по п. 7, содержащая соединение с формулой III и соединение с Формулой IV или V.
13. Физическая смесь по п. 10, где соединение с формулой I представляет собой пилокарпина HCl, а соединение с формулой IV представляет собой R-(+)-липоевую кислоту.
14. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение с формулой I и соединение с Формулой IV или их физическую смесь.
15. Фармацевтическая композиция по п. 14, где соединение с формулой I присутствует в диапазоне терапевтически эффективных доз от 0,01 мг до 200 мг, а соединение с формулой IV присутствует в диапазоне терапевтически эффективных доз от 5 мг до 4 г.
16. Фармацевтическая композиция по п. 14, где соединение с формулой I представляет собой пилокарпина HCl и соединение с формулой IV представляет собой R-(+)-липоевую кислоту или их физическую смесь.
17. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-6 или 14-16, дополнительно содержащая по меньшей мере одно фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество.
18. Композиция по п. 17, где указанная композиция составлена для перорального, назального, дермального, офтальмологического, местного, ректального, вагинального, аэрозольного или парентерального введения.
19. Композиция по п. 18, где указанная композиция предназначена для лечения ксеростомии и синдрома жжения во рту или их осложнения.
20. Композиция по п. 18, где указанная композиция предназначена для лечения заболевания или нарушения органа зрения, выбранного из группы, состоящей из пресбиопии, глаукомы и родственных им патологических состояний.
21. Способ лечения ксеростомии и ее осложнения у нуждающегося в том субъекта, причем способ включает введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества композиции по любому из пп. 1-6 или 14-20.
RU2020122659A 2018-02-05 2019-02-05 Комбинация антимускаринового или антихолинергического средства и липоевой кислоты и ее применения RU2020122659A (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
IN201841004306 2018-02-05
IN201841004306 2018-02-05
IN201841008091 2018-03-05
IN201841008091 2018-03-05
PCT/IB2019/050901 WO2019150341A1 (en) 2018-02-05 2019-02-05 Combination of an antimuscarinic or an anticholinergic agent and lipoic acid and uses thereof

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2020122659A true RU2020122659A (ru) 2022-03-09

Family

ID=67480013

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2020122659A RU2020122659A (ru) 2018-02-05 2019-02-05 Комбинация антимускаринового или антихолинергического средства и липоевой кислоты и ее применения

Country Status (13)

Country Link
US (2) US20200375961A1 (ru)
EP (1) EP3749303A4 (ru)
JP (1) JP2021512876A (ru)
KR (1) KR20200118128A (ru)
AU (1) AU2019214557A1 (ru)
BR (1) BR112020015436A2 (ru)
CA (1) CA3089894A1 (ru)
IL (1) IL276350A (ru)
MX (1) MX2020008173A (ru)
RU (1) RU2020122659A (ru)
SG (1) SG11202006492SA (ru)
WO (1) WO2019150341A1 (ru)
ZA (1) ZA202004058B (ru)

Families Citing this family (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP7051133B2 (ja) * 2016-10-04 2022-04-11 セリックス バイオ プライヴェート リミテッド 口内乾燥症（ｘｅｒｏｓｔｏｍｉａ）の治療のための組成物および方法
EP3883544A4 (en) * 2019-01-12 2022-09-14 Cellix Bio Private Limited COMBINATION OF SELECTIVE ALPHA-ADRENERGIC AGONIST OR ANTICHOLINERGIC AGENT AND LIPOIC ACID AND USES THEREOF
CN113387923A (zh) * 2020-03-13 2021-09-14 诺华股份有限公司 硫辛酸胆碱酯盐的药物组合物及使用其的治疗方法
CA3178653A1 (en) * 2020-05-26 2021-12-02 Mahesh Kandula Pharmaceutical formulations of pilocarpine r-(+)-lipoate
WO2022080529A1 (ko) * 2020-10-15 2022-04-21 경상대학교병원 침분비 저하증 예방 또는 치료용 약학적 조성물 및 건강기능식품
WO2023052977A1 (en) * 2021-09-29 2023-04-06 Avaca Pharma Private Limited Compositions, methods and uses thereof
WO2023052974A1 (en) * 2021-09-29 2023-04-06 Avaca Pharma Private Limited Ocular compositions and methods for the treatment of ophthalmic diseases and disorders
CN119454701A (zh) * 2022-01-18 2025-02-18 苏州普乐康医药科技有限公司 一种含西维美林的眼用制剂及其制备方法和应用
TW202329958A (zh) * 2022-01-25 2023-08-01 張金明 西維美林水溶液組合物和使用方法
EP4471024A4 (en) * 2022-01-29 2025-10-08 Nanjing Gritpharma Co Ltd M-CHOLINE RECEPTOR AGONIST COMPOUND, PREPARATION METHOD AND USE THEREOF

Family Cites Families (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3608073A (en) * 1968-07-16 1971-09-21 Barnes Hind Pharm Inc Emulsion of pilocarpine for ophthalmic use
CA2566873C (en) * 2004-05-20 2013-02-12 Diamedica Inc. Use of drug combinations for treating insulin resistance
JP2006070027A (ja) * 2004-08-06 2006-03-16 Dai Ichi Seiyaku Co Ltd 口腔粘膜投与剤
WO2006013914A1 (ja) * 2004-08-06 2006-02-09 Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd. 口腔粘膜投与剤
WO2007064755A2 (en) * 2005-11-30 2007-06-07 Endo Pharmaceuticals Inc. Treatment of xerostomia with a sulfur-containing antioxidant
UA86441C2 (ru) * 2007-03-30 2009-04-27 Акционерное Общество Открытого Типа "Галичфарм" (2-гидроксиэтил)триметиламмония тиоктат (холина тиоктат), имеющий гепатопротекторное, гипоаммониемическое и детоксицирующее действие, способ его получения, фармацевтическая композиция на его основе
US20090263467A1 (en) * 2008-04-21 2009-10-22 Hemant Narahar Joshi Combination drug therapy using orally dissolving film or orally disintegrating tablet dosage forms to treat dry mouth ailments
DK2442645T3 (en) * 2009-06-15 2014-11-24 Encore Health Llc choline
SI2498771T1 (sl) * 2009-11-12 2014-04-30 Acacia Pharma Limited Uporaba betanekola za zdravljenje kserostomije
US10507245B2 (en) * 2012-07-19 2019-12-17 Luis Felipe Vejarano Restrepo Ophthalmic formulation and method for ameliorating presbyopia
US20140105976A1 (en) * 2012-10-11 2014-04-17 Theravida, Inc. Pharmaceutical formulations of pilocarpine
KR101586789B1 (ko) * 2012-12-28 2016-01-19 주식회사 종근당 양이온성 약리학적 활성물질의 서방성 지질 초기제제 및 이를 포함하는 약제학적 조성물
US9427144B2 (en) * 2014-01-03 2016-08-30 Ophthalmx Llc Methods and systems for detecting ophthalmic disease
WO2015103577A1 (en) * 2014-01-06 2015-07-09 Stealth Peptides International, Inc. Methods and compositions for preventing or treating dominant optic atrophy
JP7051133B2 (ja) * 2016-10-04 2022-04-11 セリックス バイオ プライヴェート リミテッド 口内乾燥症（ｘｅｒｏｓｔｏｍｉａ）の治療のための組成物および方法
JP7006990B2 (ja) * 2017-11-17 2022-02-10 セリックス バイオ プライヴェート リミテッド 眼障害の処置のための組成物及び方法
EP3883544A4 (en) * 2019-01-12 2022-09-14 Cellix Bio Private Limited COMBINATION OF SELECTIVE ALPHA-ADRENERGIC AGONIST OR ANTICHOLINERGIC AGENT AND LIPOIC ACID AND USES THEREOF

Also Published As

Publication number Publication date
US20200375961A1 (en) 2020-12-03
ZA202004058B (en) 2021-08-25
CA3089894A1 (en) 2019-08-08
BR112020015436A2 (pt) 2020-12-22
WO2019150341A1 (en) 2019-08-08
JP2021512876A (ja) 2021-05-20
US20230310391A1 (en) 2023-10-05
EP3749303A1 (en) 2020-12-16
IL276350A (en) 2020-09-30
SG11202006492SA (en) 2020-08-28
KR20200118128A (ko) 2020-10-14
MX2020008173A (es) 2020-09-25
EP3749303A4 (en) 2022-01-26
AU2019214557A1 (en) 2020-08-20

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2020122659A (ru) Комбинация антимускаринового или антихолинергического средства и липоевой кислоты и ее применения
ES2743153T3 (es) Métodos para tratar el síndrome de fibromialgia
ES2927675T3 (es) Tratamiento de la cataplexia
JP2004526745A5 (ru)
ES2729713T3 (es) Compuestos tricíclicos, composiciones que los comprenden y usos de los mismos
AU2014209387A1 (en) Toxic aldehyde related diseases and treatment
JP7368354B2 (ja) 特異的炎症収束性メディエーターの塩に関連する組成物及び方法
RU2005131995A (ru) Композиции, содержащие жирные кислоты и аминокислоты
CN102421288A (zh) 前列环素类似物的固体剂型
RU2019113465A (ru) Композиции и способы лечения ксеростомии
ES2498681T3 (es) Derivados de ácidos grasos con alta palatabilidad para administración oral
ES2979262T3 (es) Composiciones que comprenden metilfenidato-profármacos, procesos de elaboración y uso de las mismas
JP2022191331A (ja) 炎症及び疼痛の治療のための組成物及び方法
TW201538155A (zh) 活性成份輔助組成物及將活性成份化合物遞送給對象之方法
RU2005107416A (ru) Эйкозапентаеновая кислота (эпк) для лечения нервно-психической анорексии (на) и булимии
JPWO2019150341A5 (ru)
JPWO2012074069A1 (ja) 新規化合物及びその医薬用途
WO2016020919A1 (en) Compositions comprising tricyclic compounds, and uses thereof
RU2008134143A (ru) Фармацевтическая композиция цитиколина, холина альфосцерата и l-карнитина (или ацетил-l-карнитина) для лечения и профилактики заболеваний центральной нервной системы и способ лечения
US20170319519A1 (en) Combination for the treatment of conditions involving muscular pain
ES2272383T3 (es) Uso de un agente que mejora la funcion astrocitica para el tratamiento de la enfermedad de parkison.
RU2005138369A (ru) Фармацевтически полезные соли производных карбоновой кислоты
RU2019119103A (ru) Композиции и способы лечения инфекционных заболеваний ротовой полости
JP2025023120A (ja) ｄ－アンフェタミン化合物、組成物、ならびにそれを作製および使用するためのプロセス
JP2005523269A5 (ru)