RU2020115819A - Фармацевтические составы, содержащие агонист опиоидных рецепторов в качестве активного ингредиента, способы их получения и их терапевтическое применение - Google Patents
Фармацевтические составы, содержащие агонист опиоидных рецепторов в качестве активного ингредиента, способы их получения и их терапевтическое применение Download PDFInfo
- Publication number
- RU2020115819A RU2020115819A RU2020115819A RU2020115819A RU2020115819A RU 2020115819 A RU2020115819 A RU 2020115819A RU 2020115819 A RU2020115819 A RU 2020115819A RU 2020115819 A RU2020115819 A RU 2020115819A RU 2020115819 A RU2020115819 A RU 2020115819A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- composition according
- composition
- solution
- paragraphs
- buprenorphine
- Prior art date
Links
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims 3
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 title claims 2
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims 2
- 229940121954 Opioid receptor agonist Drugs 0.000 title 1
- 239000003402 opiate agonist Substances 0.000 title 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 title 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 16
- 239000000243 solution Substances 0.000 claims 6
- RMRJXGBAOAMLHD-IHFGGWKQSA-N buprenorphine Chemical compound C([C@]12[C@H]3OC=4C(O)=CC=C(C2=4)C[C@@H]2[C@]11CC[C@]3([C@H](C1)[C@](C)(O)C(C)(C)C)OC)CN2CC1CC1 RMRJXGBAOAMLHD-IHFGGWKQSA-N 0.000 claims 5
- 229960001736 buprenorphine Drugs 0.000 claims 5
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N citric acid Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- 239000002562 thickening agent Substances 0.000 claims 5
- 239000006172 buffering agent Substances 0.000 claims 3
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Chemical compound O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 239000004354 Hydroxyethyl cellulose Substances 0.000 claims 2
- 229920000663 Hydroxyethyl cellulose Polymers 0.000 claims 2
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 claims 2
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 claims 2
- 235000019447 hydroxyethyl cellulose Nutrition 0.000 claims 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 2
- 235000019812 sodium carboxymethyl cellulose Nutrition 0.000 claims 2
- 229920001027 sodium carboxymethylcellulose Polymers 0.000 claims 2
- 230000001954 sterilising effect Effects 0.000 claims 2
- 238000003756 stirring Methods 0.000 claims 2
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical class Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 208000007271 Substance Withdrawal Syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 206010048010 Withdrawal syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 229960004543 anhydrous citric acid Drugs 0.000 claims 1
- 239000008365 aqueous carrier Substances 0.000 claims 1
- 239000007853 buffer solution Substances 0.000 claims 1
- 229960001889 buprenorphine hydrochloride Drugs 0.000 claims 1
- UAIXRPCCYXNJMQ-RZIPZOSSSA-N buprenorphine hydrochlorie Chemical compound [Cl-].C([C@]12[C@H]3OC=4C(O)=CC=C(C2=4)C[C@@H]2[C@]11CC[C@]3([C@H](C1)[C@](C)(O)C(C)(C)C)OC)C[NH+]2CC1CC1 UAIXRPCCYXNJMQ-RZIPZOSSSA-N 0.000 claims 1
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 claims 1
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 claims 1
- 229960004106 citric acid Drugs 0.000 claims 1
- 238000001914 filtration Methods 0.000 claims 1
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 claims 1
- 235000013355 food flavoring agent Nutrition 0.000 claims 1
- 235000003599 food sweetener Nutrition 0.000 claims 1
- 238000009472 formulation Methods 0.000 claims 1
- 238000010438 heat treatment Methods 0.000 claims 1
- 239000012456 homogeneous solution Substances 0.000 claims 1
- 238000004806 packaging method and process Methods 0.000 claims 1
- 239000000843 powder Substances 0.000 claims 1
- 239000001509 sodium citrate Substances 0.000 claims 1
- NLJMYIDDQXHKNR-UHFFFAOYSA-K sodium citrate Chemical compound O.O.[Na+].[Na+].[Na+].[O-]C(=O)CC(O)(CC([O-])=O)C([O-])=O NLJMYIDDQXHKNR-UHFFFAOYSA-K 0.000 claims 1
- 239000003765 sweetening agent Substances 0.000 claims 1
- 208000011580 syndromic disease Diseases 0.000 claims 1
- HRXKRNGNAMMEHJ-UHFFFAOYSA-K trisodium citrate Chemical compound [Na+].[Na+].[Na+].[O-]C(=O)CC(O)(CC([O-])=O)C([O-])=O HRXKRNGNAMMEHJ-UHFFFAOYSA-K 0.000 claims 1
- 239000008215 water for injection Substances 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
- A61K9/006—Oral mucosa, e.g. mucoadhesive forms, sublingual droplets; Buccal patches or films; Buccal sprays
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
- A61K31/485—Morphinan derivatives, e.g. morphine, codeine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/12—Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
- A61K47/38—Cellulose; Derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/08—Solutions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Physiology (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Addiction (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Claims (17)
1. Готовый для применения фармацевтический состав в форме водного раствора для сублингвального и буккального введения, причем указанный состав содержит: i) от 0,005 до 0,02% мас./об. бупренорфина или его фармацевтически приемлемой соли в качестве единственного активного ингредиента; ii) от 0,5 до 10% мас./об. загустителя и iii) буферное вещество в количестве, обеспечивающем pH 5,0-7,0.
2. Состав по п. 1, где бупренорфин находится в форме его соли хлористоводородной кислоты.
3. Состав по п. 1 или 2, где pH составляет от 5,2 до 6,8.
4. Состав по любому из пп.1-3, где pH составляет от 5,5 до 6,5.
5. Состав по любому из пп. 1-4, имеющий вязкость, составляющую от 500 до 2300 мПа⋅с при 25±2°C.
6. Состав по п. 5, где вязкость составляет от 700 до 2100 мПа⋅с при 25±2°C.
7. Состав по любому из предшествующих пунктов, где загуститель представляет собой производное целлюлозы.
8. Состав по п. 7, где загуститель представляет собой гидроксиэтилцеллюлозу или натрий карбоксиметилцеллюлозу.
9. Состав по любому из предшествующих пунктов, где буферное вещество состоит из лимонной кислоты и цитрата натрия.
10. Состав по любому из предшествующих пунктов, дополнительно содержащий подсластитель и/или вкусовую добавку.
11. Состав по любому из предшествующих пунктов, по существу состоящий из 0,05-0,01% мас./об. бупренорфина гидрохлорида в расчете на основание, 1,5% мас./об. гидроксиэтилцеллюлозы или 6,0% мас./об. натрий карбоксиметилцеллюлозы, 0,12% мас./об. безводной лимонной кислоты, 1,13% мас./об. безводного цитрата натрия, воды для инъекций.
12. Способ получения готового для применения состава по любому из пп. 1-11, включающий стадии: i) растворения подходящего количества бупренорфина или его фармацевтически приемлемой соли в воде в надлежащем контейнере для получения концентрированного прозрачного раствора; ii) необязательно стерилизации раствора, полученного на стадии i), фильтрованием; iii) параллельно, растворения надлежащего количества буферного вещества в воде в подходящем мерном контейнере до тех пор, пока не будет получен прозрачный раствор; iv) добавления надлежащего объема концентрированного раствора бупренорфина к раствору буферного вещества для достижения конечной желаемой концентрации бупренорфина при смешении посредством непрерывного перемешивания; v) необязательно стерилизации раствора, полученного на стадии iii), путем нагревания; vi) медленного добавления надлежащего количества загустителя в раствор стадии iii) при постоянном перемешивании до тех пор, пока загуститель не растворится полностью и не будет получен однородный раствор.
13. Состав по любому из пп. 1-11 для применения для лечения синдрома отмены опиоидов.
14. Состав по п. 13, где синдром представляет собой синдром отмены опиоидов новорожденных.
15. Шприц, предварительно заполненный составом по любому из пп. 1-11.
16. Упаковка, содержащая состав по любому из пп. 1-11, в форме либо готового для применения водного раствора, либо порошка для восстановления в подходящем водном носителе, в комбинации со шприцом, и инструкции по пероральному введению указанного фармацевтического состава пациенту, страдающему синдромом отмены опиоидов.
17. Упаковка по п. 16, где пациентом является новорожденный, страдающий синдромом отмены опиоидов новорожденных.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP17197466.0 | 2017-10-20 | ||
| EP17197466 | 2017-10-20 | ||
| PCT/EP2018/078447 WO2019076997A1 (en) | 2017-10-20 | 2018-10-17 | PHARMACEUTICAL FORMULATIONS COMPRISING AN OPIOID RECEPTOR AGONIST AS ACTIVE SUBSTANCES, METHODS OF MAKING THEM AND THERAPEUTIC USES THEREOF |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2020115819A true RU2020115819A (ru) | 2021-11-23 |
| RU2020115819A3 RU2020115819A3 (ru) | 2021-11-23 |
| RU2795099C2 RU2795099C2 (ru) | 2023-04-28 |
Family
ID=
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP3697381B1 (en) | 2023-06-07 |
| US10660849B2 (en) | 2020-05-26 |
| WO2019076997A1 (en) | 2019-04-25 |
| CN111246841B (zh) | 2024-07-26 |
| BR112020007808A2 (pt) | 2020-10-20 |
| JP7378391B2 (ja) | 2023-11-13 |
| MA50394A (fr) | 2021-04-28 |
| KR102660711B1 (ko) | 2024-04-26 |
| US20200237650A1 (en) | 2020-07-30 |
| US20190117556A1 (en) | 2019-04-25 |
| CN111246841A (zh) | 2020-06-05 |
| EP3697381A1 (en) | 2020-08-26 |
| JP2020537682A (ja) | 2020-12-24 |
| MX2020003697A (es) | 2020-08-13 |
| CA3077627A1 (en) | 2019-04-25 |
| EP3697381C0 (en) | 2023-06-07 |
| RU2020115819A3 (ru) | 2021-11-23 |
| KR20200073223A (ko) | 2020-06-23 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP6886502B2 (ja) | アトロピン含有水性組成物 | |
| JP6013346B2 (ja) | 即時使用可能なケトロラク製剤 | |
| RU2605288C2 (ru) | Фармацевтическая композиция | |
| JPH0639378B2 (ja) | 医薬組成物 | |
| KR100841893B1 (ko) | 프레가발린 조성물 | |
| JP2017214429A5 (ru) | ||
| RU2012155711A (ru) | Жидкий назальный спрей, содержащий налтрексон в низкой дозе | |
| RS54524B1 (sr) | Postupak pripreme rastvora levotiroksina | |
| EP3003384A1 (en) | Oral solution comprising atomoxetine hydrochloride | |
| ES2605495T3 (es) | Solución de atomoxetina | |
| JP2009256216A (ja) | 溶液状態で安定なアムロジピンベシル酸塩内服用液剤 | |
| JP4820024B2 (ja) | 局所麻酔用組成物 | |
| ES2598490T3 (es) | Disolución farmacéutica bebible de telmisartán | |
| CN108697726B (zh) | 液态药物制剂 | |
| JP5872551B2 (ja) | パラセタモールを含む医薬組成物およびその製造法 | |
| JP7254101B2 (ja) | 複数回使用のトラセミド組成物 | |
| RU2582954C2 (ru) | Фармацевтическая композиция в форме пероральной суспензии, которая содержит фракцию флавоноида и ксантановую камедь | |
| RU2020115819A (ru) | Фармацевтические составы, содержащие агонист опиоидных рецепторов в качестве активного ингредиента, способы их получения и их терапевтическое применение | |
| JP4956981B2 (ja) | オキシメタゾリン含有水性組成物 | |
| CN102688202A (zh) | 一种替莫唑胺冻干制剂 | |
| TW201008599A (en) | Formulations of canfosfamide and their preparation | |
| TW201440783A (zh) | 含有米卡芬淨或其鹽的醫藥組成物 | |
| JP2013227300A (ja) | ２−アミノ−３−（４−ブロモベンゾイル）フェニル酢酸含有水性組成物 | |
| CN103110609A (zh) | 一种治疗口腔溃疡的涂膜剂及其制备方法 | |
| JP5039871B2 (ja) | 溶出制御した経口液剤 |