RU2019114940A - Лечение катаплексии - Google Patents

Claims (31)

1. Способ лечения катаплексии у субъекта, который нуждается в этом, который включает введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения формулы (I)

или его фармацевтически приемлемой соли или его сложного эфира;

где R является элементом, выбранным из группы, состоящей из водорода, низшего алкила с количеством углеродных атомов от 1 до 8, галогена, выбранного из F, Cl, Br и I, алкокси с количеством атомов углерода от 1 до 3, нитро, гидрокси, трифторметила и тиоалкокси с количеством атомов углерода от 1 до 3;

х является целым числом от 0 до 3, при условии, что R может быть таким же или другим, когда х равен 2 или 3;

R₁ и R₂ независимо выбраны из группы, содержащей водород, низший алкил с числом атомов углерода от 1 до 8, арил, арилалкил, циклоалкил с числом атомов углерода от 3 до 7; или R₁ и R₂ могут быть соединены с образованием 5-7-членного гетероцикла, замещенного элементом, выбранным из группы, состоящей из водорода, алкильной и арильной группы, где гетероцикл может содержать 1-2 атома азота и 0-1 атом кислорода, и в котором атомы азота непосредственно не связаны друг с другом или с атомом кислорода.

2. Способ по п.1, в котором x=0.

3. Способ по п.1, в котором R₁ и R₂ являются водородом, и x=0.

4. Способ по п.1, в котором соединение формулы (I) является энантиомером формулы (I), практически свободным от других энантиомеров, или энатиомерной смесью, в которой преобладает один энантиомер формулы (I).

5. Способ по п.4, в котором энантиомер формулы (I) преобладает в количестве вплоть до примерно 90% или больше.

6. Способ по п.4, в котором энантиомер формулы (I) преобладает в количестве вплоть до примерно 98% или больше.

7. Способ по п.4, в котором энантиомер формулы (I) представляет собой энантиомер формулы (Ia):

или его фармацевтически приемлемую соль или сложный эфир.

8. Способ по п.7, в котором энантиомером формулы (I) является (R)- или (D)-энантиомер.

9. Способ по п.7, в котором энантиомером формулы (Ia) является (S)- или (L)-энантиомер.

10. Способ по п.7, в котором энантиомер формулы (Ia) преобладает в количестве вплоть до примерно 90% или больше.

11. Способ по п.7, в котором энантиомер формулы (Ia) преобладает в количестве вплоть до примерно 98% или больше.

12. Способ по п.4, в котором энантиомером формулы (I), практически свободным от других энантиомеров, является соединение формулы (Ib) или энантиомерная смесь, в которой преобладает соединение формулы (Ib):

или его фармацевтически приемлемая соль или сложный эфир.

13. Способ по п.12, в котором соединение формулы (Ib) преобладает в количестве вплоть до примерно 90% или больше.

14. Способ по п.12, в котором соединение формулы (Ib) преобладает в количестве вплоть до примерно 98% или больше.

15. Способ по любому из пп.1-14, в котором катаплексия связана с наркоплексией.

16. Способ по любому из пп.1-14, в котором катаплексия является вторичной по отношению к состоянию, которое снижает уровни гипокретина у субъекта.

17. Способ по п.16, в котором состояние выбрано из группы, состоящей из опухоли головного мозга, астроцитомы, глиобластомы, глиомы, субэпендимомы, краниофарингиомы, артериовенозной мальформации, ишемической патологии, рассеянного склероза, травмы головы, операции на головном мозге, паранеопластических синдромов, болезни Ниманна-Пика типа С и энцефалита.

18. Способ по любому из пп.1-14, в котором терапевтически эффективное количество соединения формулы (I) составляет примерно от 0,01 мг/кг/доза до примерно 150 мг/кг/доза.

19. Способ по любому из пп.1-14, в котором терапевтически эффективное количество соединения формулы (I) составляет примерно от 1 мг/день до примерно 7000 мг/день.

20. Способ по любому из пп.1-14, в котором соединение формулы (I) вводят перорально.

21. Способ по любому из пп.1-14, в котором соединение формулы (I) вводят в виде капсулы или таблетки.

22. Способ по любому из пп.1-14, где соединение формулы (I) вводят в виде капсулы в дозе от примерно 150 мг до примерно 300 мг без каких-либо вспомогательных веществ.