[go: up one dir, main page]

RU2018133391A - 1,5-дигидро-4н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-оны и 1,5-дигидро-4н-пиразоло[4,3-c]пиридин-4-оны в качестве ингибиторов pde1 - Google Patents

1,5-дигидро-4н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-оны и 1,5-дигидро-4н-пиразоло[4,3-c]пиридин-4-оны в качестве ингибиторов pde1 Download PDF

Info

Publication number
RU2018133391A
RU2018133391A RU2018133391A RU2018133391A RU2018133391A RU 2018133391 A RU2018133391 A RU 2018133391A RU 2018133391 A RU2018133391 A RU 2018133391A RU 2018133391 A RU2018133391 A RU 2018133391A RU 2018133391 A RU2018133391 A RU 2018133391A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
methyl
pyrazolo
pyridin
tetrahydropyran
group
Prior art date
Application number
RU2018133391A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2018133391A3 (ru
Inventor
Карстен Джухл
Миккел ДЖЕССИНГ
Мортен Ланггард
Пауло Хорхе Виейра Витал
Мауро Мариго
Ян Келер
Ларс Кин Расмуссен
Original Assignee
Х. Лундбекк А/С
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Х. Лундбекк А/С filed Critical Х. Лундбекк А/С
Publication of RU2018133391A publication Critical patent/RU2018133391A/ru
Publication of RU2018133391A3 publication Critical patent/RU2018133391A3/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Claims (61)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
где
Y представляет собой N или СН;
R1 выбран из группы, состоящей из линейного или разветвленного С2-С8 алкила, насыщенного моноциклического С3-C8 циклоалкила, оксетанила, тетрагидрофуранила и тетратгидропиранила; все из которых могут быть замещены один или несколько раз одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из метила, фтора, гидрокси-, циано- и метоксигруппы;
R2 выбран из группы, состоящей из линейного или разветвленного C1-C8 алкила, фенила, бензо[1,3]диоксола и насыщенного моноциклического С3-C8 циклоалкила; или
R2 представляет собой фенил, замещенный один или несколько раз одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, С1-С3 алкила и метоксигруппы; или
R2 представляет собой пиридин, замещенный заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, С1-С3 алкила, C1-C3 алкокси-, С1-С3 фторалкокси-, С3-С4 циклоалкокси- и С4-С5 метилциклоалкоксигруппы; или
R2 выбран из группы, состоящей из 5-членных гетероарилов, замещенных С1-С3 алкилом;
R3 выбран из группы, состоящей из линейного или разветвленного С1-С3 алкила и насыщенного моноциклического С3-C8 циклоалкила; каждый из которых может быть необязательно замещен заместителем, выбранным из галогена, С1-С3 алкоксигруппы, фенила, диалкиламина и оксетана;
и его таутомеры и фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединение по п. 1, где Y представляет собой N.
3. Соединение по. 1, где Y представляет собой CH.
4. Соединение по любому одному из пп. 1-3, где R1 представляет собой линейный или разветвленный С1-С8 алкил или насыщенный моноциклический С3-С8 циклоалкил, такой как циклопропил.
5. Соединение по любому одному из пп. 1-3, где R1 выбран из оксетанила, тетрагидрофуранила и тетрагидропиранила.
6. Соединение по любому одному из пп. 1-5, где R2 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из метила, метоксигруппы, фтора или хлора; или где R2 представляет собой пиридин, замещенный заместителем, выбранным из группы, состоящей из метила, метоксигруппы, фтора и хлора.
7. Соединение по любому одному из пп. 1-5, где R2 представляет собой насыщенный моноциклический С3-С8 циклоалкил.
8. Соединение по любому одному из пп. 1-7, где R3 представляет собой C1-3 алкил, такой как метил.
9. Соединение по любому одному из пп. 1-7, где R3 представляет собой метил, замещенный фенилом.
10. Соединение по любому одному из пп. 1-7, где R3 представляет собой метил, замещенный метоксигруппой или оксетаном.
11. Соединение по п. 1, где
Y представляет собой N или СН;
R1 выбран из группы, состоящей из линейного или разветвленного С2-С8 алкила, насыщенного моноциклического С3-C8 циклоалкила, оксетанила, тетрагидрофуранила и тетрагидропиранила; все из которых могут быть замещены один или несколько раз одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из метила, фтора, гидрокси-, циано- и метоксигруппы;
R2 выбран из группы, состоящей из фенила, бензо[1,3]диоксола и насыщенного моноциклического С3-C8 циклоалкила; или
R2 представляет собой фенил, замещенный один или несколько раз одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, С1-С3 алкила и С1-С3 алкоксигруппы; или
R2 представляет собой пиридил, замещенный заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, С1-С3 алкила и С1-С3 алкокси-, С1-С3 фторалкокси-, С3-С4 циклоалкокси- и С4-С5 метилциклоалкоксигруппы;
R3 представляет собой С1-С3 алкил, такой как метил; каждый из которых может быть необязательно замещен заместителем, выбранным из галогена, С1-С3 алкоксигруппы, фенила и оксетана.
12. Соединение по п. 1, где соединение выбрано из группы, в которую входят
6-бензил-5-(циклогексилметил)-1-тетрагидропиран-4-ил-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он;
5-(4-метоксибензил)-6-метил-1-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4(5Н)-он;
5-(циклогексилметил)-6-метил-1-тетрагидропиран-4-ил-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он;
5-[(4-метоксифенил)метил]-6-метил-1-пропил-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он;
5-(циклогексилметил)-6-метил-1-пропил-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он;
6-этил-5-[(4-метоксифенил)метил]-1-тетрагидропиран-4-ил-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он;
6-(метоксиметил)-5-[(4-метоксифенил)метил]-1-тетрагидропиран-4-ил-пиразоло[3,4-в]пиримидин-4-он;
6-изопропил-5-[(4-метоксифенил)метил]-1-тетрагидропиран-4-ил-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он;
5-[(4-метоксифенил)метил]-6-(оксетан-3-илметил)-1-тетрагидропиран-4-ил-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он;
5-[(3-фторфенил)метил]-6-метил-1-тетрагидропиран-4-ил-пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он;
5-[(2-фторфенил)метил]-6-метил-1-тетрагидропиран-4-ил-пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он;
5-[(4-хлорфенил)метил]-6-метил-1-тетрагидропиран-4-ил-пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он;
5-бензил-6-метил-1-тетрагидропиран-4-ил-пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он;
5-[(3-хлорфенил)метил]-6-метил-1-тетрагидропиран-4-ил-пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он;
5-[(4-фторфенил)метил]-6-метил-1-тетрагидропиран-4-ил-пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он;
6-метил-5-(п-толилметил)-1-тетрагидропиран-4-ил-пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он;
5-(1,3-бензодиоксол-5-илметил)-6-метил-1-тетрагидропиран-4-ил-пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он;
5-[(6-метокси-3-пиридил)метил]-6-метил-1-тетрагидропиран-4-ил-пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он;
5-(4-метоксибензил)-6-метил-1-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1,5-дигидро-4Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он;
5-(4-метоксибензил)-6-метил-1-пропил-1,5-дигидро-4Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он;
1-изопропил-5-[(4-метоксифенил)метил]-6-метил-пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он;
5-[(4-метоксифенил)метил]-6-метил-1-тетрагидрофуран-3-ил-пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он;
1-циклопропил-5-[(4-метоксифенил)метил]-6-метил-пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он;
1-этил-5-[(4-метоксифенил)метил]-6-метил-пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он;
5-[(4-метоксифенил)метил]-6-метил-1-тетрагидропиран-3-ил-пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он;
5-[(4-метоксифенил)метил]-6-метил-1-[(2S,3R)-2-метилтетрагидрофуран-3-ил]пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он;
5-[(4-метоксифенил)метил]-6-метил-1-[(2R,3R)-2-метилтетрагидрофуран-3-ил]пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он;
5-[(4-метоксифенил)метил]-6-метил-1-(оксетан-3-ил)пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он;
5-(4-метоксибензил)-6-метил-1-(4-метилтетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1,5-дигидро-4Н-пиразоло[4,3-с]пиридин-4-он;
и фармацевтически приемлемые соли любого из этих соединений.
13. Соединение по любому одному из пп. 1-12 для терапевтического применения.
14. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп. 1-12 и один или несколько фармацевтически приемлемых носителей, разбавителей и формообразующих.
15. Соединение согласно любому из пп. 1-12 для применения в лечении нейродегенеративного расстройства, выбранного из группы, состоящей из болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона и болезни Гентингтона, или для лечения психического расстройства, такого как синдром дефицита внимания/гиперактивности (ADHD), депрессия, тревожное состояние, нарколепсия, нарушение когнитивных функций и нарушение когнитивных функций, ассоциированное с шизофренией (CIAS), или другого заболевания головного мозга, подобного синдрому беспокойных ног.
RU2018133391A 2016-04-12 2017-04-07 1,5-дигидро-4н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-оны и 1,5-дигидро-4н-пиразоло[4,3-c]пиридин-4-оны в качестве ингибиторов pde1 RU2018133391A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DKPA201600221 2016-04-12
DKPA201600221 2016-04-12
PCT/EP2017/058332 WO2017178350A1 (en) 2016-04-12 2017-04-07 1,5-dihydro-4h-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-ones and 1,5-dihydro-4h-pyrazolo[4,3-c]pyridin-4-ones as pde1 inhibitors

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2018133391A true RU2018133391A (ru) 2020-05-12
RU2018133391A3 RU2018133391A3 (ru) 2020-06-23

Family

ID=58489694

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2018133391A RU2018133391A (ru) 2016-04-12 2017-04-07 1,5-дигидро-4н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-оны и 1,5-дигидро-4н-пиразоло[4,3-c]пиридин-4-оны в качестве ингибиторов pde1

Country Status (43)

Country Link
US (3) US20170291901A1 (ru)
EP (1) EP3442975B1 (ru)
JP (1) JP7093306B2 (ru)
KR (1) KR20180133413A (ru)
CN (1) CN109071549B (ru)
AR (1) AR108109A1 (ru)
AU (1) AU2017250431B2 (ru)
BR (1) BR112017026278A2 (ru)
CA (1) CA3020053A1 (ru)
CL (1) CL2018002881A1 (ru)
CO (1) CO2018010323A2 (ru)
CR (1) CR20180470A (ru)
CY (1) CY1123269T1 (ru)
DK (1) DK3442975T3 (ru)
DO (1) DOP2018000201A (ru)
EA (1) EA035197B1 (ru)
EC (1) ECSP18074641A (ru)
ES (1) ES2814289T3 (ru)
GE (1) GEP20207057B (ru)
HR (1) HRP20201331T1 (ru)
HU (1) HUE050320T2 (ru)
IL (1) IL262257B (ru)
LT (1) LT3442975T (ru)
MA (1) MA44656B1 (ru)
ME (1) ME03820B (ru)
MX (1) MX374251B (ru)
MY (1) MY194722A (ru)
NI (1) NI201800092A (ru)
PE (1) PE20181853A1 (ru)
PH (1) PH12018502168A1 (ru)
PL (1) PL3442975T3 (ru)
PT (1) PT3442975T (ru)
RS (1) RS60714B1 (ru)
RU (1) RU2018133391A (ru)
SG (1) SG11201808221QA (ru)
SI (1) SI3442975T1 (ru)
SM (1) SMT202000446T1 (ru)
SV (1) SV2018005753A (ru)
TN (1) TN2018000321A1 (ru)
TW (1) TWI729109B (ru)
UA (1) UA121925C2 (ru)
WO (1) WO2017178350A1 (ru)
ZA (1) ZA201806407B (ru)

Families Citing this family (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TW201629064A (zh) 2014-10-10 2016-08-16 Ｈ 朗德貝克公司 作爲ｐｄｅ１抑制劑之三唑並吡酮
JO3627B1 (ar) 2015-04-30 2020-08-27 H Lundbeck As إيميدازو بيرازينونات على هيئة مثبطات pde1
TWI729109B (zh) 2016-04-12 2021-06-01 丹麥商Ｈ 朗德貝克公司 作爲PDE1抑制劑的1,5-二氫-4H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮和1,5-二氫-4H-吡唑并[4,3-c]吡啶-4-酮
ES2967489T3 (es) 2016-10-18 2024-04-30 H Lundbeck As Imidazopirazinonas, pirazolopirimidinonas y pirazolopiridinonas como inhibidores de PDE1
SG11201903770UA (en) 2016-10-28 2019-05-30 H Lundbeck As Combination treatments comprising imidazopyrazinones for the treatment of psychiatric and/or cognitive disorders
KR20190077349A (ko) 2016-10-28 2019-07-03 하. 룬드벡 아크티에셀스카브 이미다조피라지논의 투여를 포함하는 병용 치료
EP3562828A1 (en) 2016-12-28 2019-11-06 Dart NeuroScience LLC Substituted pyrazolopyrimidinone compounds as pde2 inhibitors
JP7254078B2 (ja) 2017-11-27 2023-04-07 ダート・ニューロサイエンス・エルエルシー Ｐｄｅ１阻害剤としての置換フラノピリミジン化合物
IL322048A (en) 2018-05-25 2025-09-01 Intra Cellular Therapies Inc Organic compounds
CN115304607B (zh) * 2022-07-06 2023-06-27 华南农业大学 吡唑并嘧啶衍生物的制备方法

Family Cites Families (42)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB973361A (en) * 1960-05-11 1964-10-28 Ciba Ltd Pyrazolo-pyrimidines and process for their manufacture
DE19709877A1 (de) 1997-03-11 1998-09-17 Bayer Ag 1,5-Dihydro-pyrazolo[3,4-d]-pyrimidinon-derivate
DE10238724A1 (de) * 2002-08-23 2004-03-04 Bayer Ag Alkyl-substituierte Pyrazolpyrimidine
DE10238723A1 (de) * 2002-08-23 2004-03-11 Bayer Ag Phenyl-substituierte Pyrazolyprimidine
DE10238722A1 (de) * 2002-08-23 2004-03-11 Bayer Ag Selektive Phosphodiesterase 9A-Inhibitoren als Arzneimittel zur Verbesserung kognitiver Prozesse
JP2006525966A (ja) * 2003-05-09 2006-11-16 バイエル・ヘルスケア・アクチェンゲゼルシャフト ６−シクリルメチル−および６−アルキルメチル置換ピラゾロピリミジン類
WO2006068978A2 (en) 2004-12-21 2006-06-29 Takeda Pharmaceutial Company Limited Dipeptidyl peptidase inhibitors
WO2007025103A2 (en) 2005-08-23 2007-03-01 Intra-Cellular Therapies, Inc. Organic compounds for treating reduced dopamine receptor signalling activity
US8012936B2 (en) 2006-03-29 2011-09-06 New York University Tau fragments for immunotherapy
JP5837278B2 (ja) 2006-12-05 2015-12-24 イントラ−セルラー・セラピーズ・インコーポレイテッドＩｎｔｒａ−Ｃｅｌｌｕｌａｒ Ｔｈｅｒａｐｉｅｓ， Ｉｎｃ． 新規使用
GEP20125405B (en) 2007-05-11 2012-02-27 Pfizer Amino-heterocyclic compounds
US20090143391A1 (en) 2007-11-30 2009-06-04 Norbert Hofgen Aryl and heteroaryl fused imidazo [1,5-a] pyrazines as inhibitors of phosphodiesterase 10
UA105362C2 (en) 2008-04-02 2014-05-12 Бьорингер Ингельхайм Интернациональ Гмбх 1-heterocyclyl-1, 5-dihydro-pyrazolo [3, 4-d] pyrimidin-4-one derivatives and their use as pde9a modulators
EP2334684B1 (en) 2008-09-08 2017-08-02 Boehringer Ingelheim International GmbH Pyrazolopyrimidines and their use for the treatment of cns disorders
WO2010065152A1 (en) 2008-12-06 2010-06-10 Intra-Cellular Therapies, Inc. Organic compounds
TWI404721B (zh) 2009-01-26 2013-08-11 Pfizer 胺基－雜環化合物
US9434730B2 (en) * 2010-05-31 2016-09-06 Intra-Cellular Therapies, Inc. PDE1 inhibitor compounds
TWI541244B (zh) 2010-09-20 2016-07-11 福倫製藥股份有限公司 咪唑三酮化合物
EP2619204A4 (en) 2010-09-21 2014-08-27 Merck Sharp & Dohme TRIAZOLOPYRAZINONE AS P2X7 RECEPTOR ANTAGONISTS
JO3089B1 (ar) 2010-11-19 2017-03-15 H Lundbeck As مشتقات ايميدازول كمثبطات لانزيمات pde10a
WO2012136552A1 (en) 2011-04-08 2012-10-11 H. Lundbeck A/S ANTIBODIES SPECIFIC TO PYROGLUTAMATED Αβ
WO2012171016A1 (en) 2011-06-10 2012-12-13 Intra-Cellular Therapies, Inc. Organic compounds
US9643970B2 (en) 2011-10-10 2017-05-09 H. Lundbeck A/S Substituted imidazo [1,5-a]pyrazines as PDE9 inhibitors
HK1199879A1 (en) 2012-01-26 2015-07-24 H.隆德贝克有限公司 Pde9 inhibitors with imidazo triazinone backbone
ES2904267T3 (es) 2012-06-18 2022-04-04 Dart Neuroscience Llc Composiciones farmacéuticas de derivados de 6H-pirido[3.2-e][1.2.4]triazolo[1,5-c]pirimidina-5-ona y[1.2.4]triazolo[1,5-c]pteridina-5(6H)-ona como inhibidores de PDE1 para el tratamiento, por ejemplo, de trastornosneurológicos
MX378194B (es) 2013-03-15 2025-03-10 Intra Cellular Therapies Inc Compuestos organicos.
JP5783297B2 (ja) 2013-08-06 2015-09-24 株式会社デンソー 力学量センサ
TW201609713A (zh) * 2013-12-19 2016-03-16 Ｈ 朗德貝克公司 作爲ｐｄｅ１抑制劑之喹唑啉－ｔｈｆ－胺
JP5797815B1 (ja) 2014-06-27 2015-10-21 細田建設株式会社 後施工アンカー及びその施工方法
JP2017527606A (ja) 2014-09-18 2017-09-21 サノビオン ファーマシューティカルズ インクＳｕｎｏｖｉｏｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｉｎｃ． 三環系誘導体
US20160083400A1 (en) 2014-09-18 2016-03-24 Sunovion Pharmaceuticals Inc. Tricyclic guanidine derivative
US20160083391A1 (en) 2014-09-18 2016-03-24 Sunovion Pharmaceuticals Inc. Tricyclic piperazine derivative
TW201629064A (zh) 2014-10-10 2016-08-16 Ｈ 朗德貝克公司 作爲ｐｄｅ１抑制劑之三唑並吡酮
TW201639851A (zh) 2015-03-16 2016-11-16 大日本住友製藥股份有限公司 雙環咪唑衍生物
TW201643167A (zh) 2015-04-22 2016-12-16 Ｈ 朗德貝克公司 作爲ｐｄｅ１抑制劑之咪唑並三酮
JO3627B1 (ar) 2015-04-30 2020-08-27 H Lundbeck As إيميدازو بيرازينونات على هيئة مثبطات pde1
AR107456A1 (es) 2016-02-12 2018-05-02 Lilly Co Eli Inhibidor de pde1
TWI729109B (zh) 2016-04-12 2021-06-01 丹麥商Ｈ 朗德貝克公司 作爲PDE1抑制劑的1,5-二氫-4H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮和1,5-二氫-4H-吡唑并[4,3-c]吡啶-4-酮
JP2018076285A (ja) 2016-09-14 2018-05-17 大日本住友製薬株式会社 二環性イミダゾロ誘導体を含む医薬
ES2967489T3 (es) 2016-10-18 2024-04-30 H Lundbeck As Imidazopirazinonas, pirazolopirimidinonas y pirazolopiridinonas como inhibidores de PDE1
SG11201903770UA (en) 2016-10-28 2019-05-30 H Lundbeck As Combination treatments comprising imidazopyrazinones for the treatment of psychiatric and/or cognitive disorders
KR20190077349A (ko) 2016-10-28 2019-07-03 하. 룬드벡 아크티에셀스카브 이미다조피라지논의 투여를 포함하는 병용 치료

Also Published As

Publication number Publication date
PL3442975T3 (pl) 2020-11-16
SG11201808221QA (en) 2018-10-30
CR20180470A (es) 2018-12-21
DOP2018000201A (es) 2018-11-15
ES2814289T3 (es) 2021-03-26
NI201800092A (es) 2019-03-14
HRP20201331T1 (hr) 2020-11-27
US11104680B2 (en) 2021-08-31
AU2017250431A1 (en) 2018-10-11
EA035197B1 (ru) 2020-05-14
AR108109A1 (es) 2018-07-18
ZA201806407B (en) 2019-12-18
EP3442975A1 (en) 2019-02-20
TWI729109B (zh) 2021-06-01
RS60714B1 (sr) 2020-09-30
SV2018005753A (es) 2018-11-27
WO2017178350A1 (en) 2017-10-19
PE20181853A1 (es) 2018-12-03
IL262257A (en) 2018-11-29
ECSP18074641A (es) 2018-10-31
CN109071549A (zh) 2018-12-21
DK3442975T3 (da) 2020-08-24
ME03820B (me) 2021-04-20
MA44656A (fr) 2019-02-20
GEP20207057B (en) 2020-01-27
CL2018002881A1 (es) 2018-12-14
MA44656B1 (fr) 2020-10-28
CO2018010323A2 (es) 2018-12-14
CN109071549B (zh) 2021-11-30
US10538525B2 (en) 2020-01-21
RU2018133391A3 (ru) 2020-06-23
SI3442975T1 (sl) 2020-10-30
JP2019517996A (ja) 2019-06-27
KR20180133413A (ko) 2018-12-14
TW201738242A (zh) 2017-11-01
US20170291901A1 (en) 2017-10-12
US20190194204A1 (en) 2019-06-27
EP3442975B1 (en) 2020-07-29
PH12018502168A1 (en) 2019-08-19
IL262257B (en) 2020-11-30
US20200102316A1 (en) 2020-04-02
JP7093306B2 (ja) 2022-06-29
BR112017026278A2 (pt) 2018-09-11
CA3020053A1 (en) 2017-10-19
UA121925C2 (uk) 2020-08-10
CY1123269T1 (el) 2021-12-31
MY194722A (en) 2022-12-15
TN2018000321A1 (en) 2020-01-16
MX374251B (es) 2025-03-05
AU2017250431B2 (en) 2020-07-16
LT3442975T (lt) 2020-09-25
PT3442975T (pt) 2020-09-03
SMT202000446T1 (it) 2020-09-10
EA201891897A1 (ru) 2019-03-29
HUE050320T2 (hu) 2020-11-30
MX2018012496A (es) 2019-02-21

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2018133391A (ru) 1,5-дигидро-4н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-оны и 1,5-дигидро-4н-пиразоло[4,3-c]пиридин-4-оны в качестве ингибиторов pde1
JP2019517996A5 (ru)
RU2017137514A (ru) Имидазопиразиноны в качестве ингибиторов pde1
JP2018514552A5 (ru)
HRP20200556T1 (hr) Novi (hetero) aril-supstituirani-piperidinil derivati, postupak za njihovu pripravu i farmaceutski pripravci koji ih sadrže
IL273924B2 (en) Muscarinic acetylcholine M4 receptor antagonists
RU2018121499A (ru) Гипоксантины в качестве ингибиторов убиквитин-специфической протеазы 1
RU2019109039A (ru) Комбинированные средства для лечения, предусматривающего введение имидазопиразинонов, предназначенные для лечения психических и/или когнитивных расстройств
RU2017111888A (ru) Триазолопиразиноны в качестве ингибиторов pde1
WO2004074270B1 (en) Inhibitors of hepatitis c virus rna-dependent rna polymerase, and compositions and treatments using the same
HRP20220255T1 (hr) Derivati 6,7,8,9-tetrahidro-3h-pirazolo[4,3-f]izokinolina koji su korisni u liječenju raka
JP2016511258A5 (ru)
CN106132956A (zh) 一类杂环化合物、其制备方法和用途
JP2016503785A5 (ru)
ES2898938T3 (es) Compuestos de heteroarilpiridona y aza-piridona como inhibidores de la actividad Btk
JP2019534324A5 (ru)
RU2016130932A (ru) Производные хинолона как ингибиторы рецептора фактора роста фибробластов
HRP20200401T1 (hr) Spojevi i postupci za tretiranje bakterijskih infekcija
JP2016515098A5 (ru)
JP2018529731A5 (ru)
RU2017105476A (ru) Соединения
JP2015528018A5 (ru)
RU2014109748A (ru) Морфолино-замещенные производные бициклических пиримидинмочевины или карбамата в качестве ингибиторов mtor
JP2015510881A5 (ru)
JP2020502230A5 (ru)