RU2018132559A - Связывающие молекулы для max в качестве модуляторов myc и их применения - Google Patents
Связывающие молекулы для max в качестве модуляторов myc и их применения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2018132559A RU2018132559A RU2018132559A RU2018132559A RU2018132559A RU 2018132559 A RU2018132559 A RU 2018132559A RU 2018132559 A RU2018132559 A RU 2018132559A RU 2018132559 A RU2018132559 A RU 2018132559A RU 2018132559 A RU2018132559 A RU 2018132559A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- substituted
- unsubstituted
- heterocyclyl
- heteroaryl
- represents hydrogen
- Prior art date
Links
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 62
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 60
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 58
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 54
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 53
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 53
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 52
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 48
- 125000004452 carbocyclyl group Chemical group 0.000 claims 41
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 claims 32
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 30
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 30
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 27
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 27
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 13
- 125000006239 protecting group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000003003 spiro group Chemical group 0.000 claims 8
- QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N nitrogen group Chemical group [N] QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 7
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 6
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 6
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical compound [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- 230000001681 protective effect Effects 0.000 claims 5
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N Atomic nitrogen Chemical compound N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N Sulfur Chemical group [S] NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 4
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 claims 4
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 4
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 3
- 239000013078 crystal Substances 0.000 claims 2
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 2
- 239000000651 prodrug Substances 0.000 claims 2
- 229940002612 prodrug Drugs 0.000 claims 2
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims 2
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 2
- 239000011593 sulfur Substances 0.000 claims 2
- 125000006570 (C5-C6) heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 1
- 208000003174 Brain Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 206010058467 Lung neoplasm malignant Diseases 0.000 claims 1
- 206010025323 Lymphomas Diseases 0.000 claims 1
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 241000053227 Themus Species 0.000 claims 1
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 125000002618 bicyclic heterocycle group Chemical group 0.000 claims 1
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims 1
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 claims 1
- 201000005202 lung cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000020816 lung neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 1
- 230000002062 proliferating effect Effects 0.000 claims 1
- 125000004354 sulfur functional group Chemical group 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D498/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
- C07D233/04—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
- C07D233/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
- C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D491/10—Spiro-condensed systems
- C07D491/107—Spiro-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D498/10—Spiro-condensed systems
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Hematology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
- Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
Claims (162)
1. Соединение формулы (I')
или его фармацевтически приемлемая соль, где
R1 независимо представляет собой водород, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный карбоциклил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил или защитную группу для азота;
R2 независимо представляет собой водород, галоген, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил; и
R4 представляет собой водород, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный карбоциклил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил;
RA1 независимо представляет собой водород, галоген, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный карбоциклил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, -OR, -N(Rb)2, -SR, -CN или -SCN;
RA2 независимо представляет собой водород, галоген, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный карбоциклил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, -OR, -N(Rb)2, -SR, -CN, -SCN, -NO2, или необязательно два представителя RA2, взятые вместе с фенилом в формуле (I'), образуют замещенный или незамещенный карбоциклил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил;
а равно 0, 1, 2, 3 или 4;
b равно 0, 1 или 2;
z1 и z2 указывают, где два представителя RA2, необязательно взятые вместе, образуют замещенный или незамещенный карбоциклил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил, конденсированный с фенильным фрагментом в формуле (I');
R независимо представляет собой водород, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный карбоциклил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил, или замещенный или незамещенный гетероарил, защитную группу для кислорода, или защитную группу для серы; и
каждый представитель Rb независимо представляет собой водород, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный карбоциклил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, защитную группу для азота, или необязательно два Rb, взятые вместе, образуют замещенный или незамещенный гетероциклил или замещенный или незамещенный гетероарил.
2. Соединение по п. 1, где R4 представляет собой водород, С1-6замещенный или незамещенный алкил или замещенный или незамещенный 5-6-членный гетероарил.
3. Соединение по п. 2, где R4 представляет собой метил.
4. Соединение по п. 3, где по меньшей мере один представитель R4 представляет собой 
или 
5. Соединение по п. 1, где R4 имеет формулу
или его фармацевтически приемлемая соль, где
х равно 1, 2, 3, 4 или 5; и
каждый представитель R3 независимо представляет собой водород, галоген, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный карбоциклил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, -OR, -N(Rb)2, -SR, -CN или -SCN.
6. Соединение по п. 5, где R4 имеет формулу 
7. Соединение по любому из пп. 1, 2 или 5, где два представителя RA2, взятые вместе с фенилом в формуле (I'), образуют замещенный или незамещенный карбоциклил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил формулы
или его фармацевтически приемлемая соль, где
w равно 0, 1, 2, 3 или 4; и
каждый представитель RB независимо представляет собой водород, галоген, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный карбоциклил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, -OR, -N(Rb)2, -NO2, -SR, -CN или -SCN.
8. Соединение по п. 1, где соединение имеет формулу (I)
или его фармацевтически приемлемая соль, где
х равно 1, 2, 3, 4 или 5;
R1 независимо представляет собой водород, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный карбоциклил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил или защитную группу для азота;
R2 независимо представляет собой водород, галоген, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил; и
каждый представитель R3 независимо представляет собой водород, галоген, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный карбоциклил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, -OR, -N(Rb)2, -SR, -CN или -SCN;
RA независимо представляет собой водород, галоген, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный карбоциклил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, -OR, -N(Rb)2, -SR, -CN или -SCN;
RA1 независимо представляет собой водород, галоген, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный карбоциклил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, -OR, -N(Rb)2, -SR, -CN или -SCN;
а равно 0, 1, 2, 3 или 4;
b равно 0, 1 или 2; и
R независимо представляет собой водород, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный карбоциклил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил, или замещенный или незамещенный гетероарил, защитную группу для кислорода, или защитную группу для серы; и
каждый представитель Rb независимо представляет собой водород, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный карбоциклил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, защитную группу для азота, или необязательно два Rb, взятые вместе, образуют замещенный или незамещенный гетероциклил или замещенный или незамещенный гетероарил.
9. Соединение по п. 1, где соединение имеет формулу
или его фармацевтически приемлемая соль.
10. Соединение по любому из пп. 1, 2, 5, 7 или 9, где R1 имеет формулу: -(CH2)nRa, где
n равно 1, 2, 3, 4, 5 или 6;
Ra представляет собой замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный карбоциклил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, -ORa2, -C(=O)ORa2, -C(=O)N(Raa)2, -N(Raa)2, -NC(=O)N(Raa)2, -OC(=O)N(Raa)2, -OC(=O)ORa2, -SRa2, или -SO2Ra2;
каждый представитель Ra2 независимо представляет собой водород, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный карбоциклил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, защитную группу для кислорода или защитную группу для серы; и
каждый представитель Raa независимо представляет собой водород, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный карбоциклил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил, или замещенный или незамещенный гетероарил или защитную группу для азота.
11. Соединение по любому из пп. 1-10, где R1 представляет собой: 
12. Соединение по любому из пп. 1, 2, 5, 7, 9 или 10, где R1 представляет собой:
где Ra3 представляет собой водород, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил.
13. Соединение по любому из пп. 1-10, где R1 представляет собой:
14. Соединение по п. 12, где Ra3 имеет формулу: -(CH2)cRa4, где:
с равно 1, 2, 3, 4 или 5; и
Ra4 представляет собой замещенный или незамещенный карбоциклил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил.
15. Соединение по любому из пп. 1, 2, 5, 7, 9, 10 или 12, где R1 имеет формулу
где Ra3 представляет собой водород, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил.
16. Соединение по любому из пп. 1-10, где R1 имеет формулу:
где L1 представляет собой линкер формулы: 
Ra3 представляет собой водород, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил.
17. Соединение по п. 1, где R1 представляет собой: 
или 
где Ra3 представляет собой водород, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил; и
n равно 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6; или 
или 
18. Соединение по любому из пп. 1, 2, 5, 7, 9, 10, 12 или 15, где R1 имеет формулу
где v равно 0 или 1; и
Ra5 представляет собой замещенный или незамещенный алкил.
19. Соединение по любому из пп. 1-10, где R1 имеет формулу 
20. Соединение по любому из пп. 12, 15 или 17, где Ra3 представляет собой бициклический гетероцикл.
21. Соединение по любому из пп. 12, 14-17 или 20, где Ra3 имеет формулу
22. Соединение по любому из пп. 1-21, где R2 представляет собой водород.
23. Соединение по любому из пп. 1, 2, 5, 7, 9, 10, 12, 15 или 18, где R2 представляет собой замещенный или незамещенный бензил или имеет формулу: -CH2(R2b), где:
R2b представляет собой: 5-8-членный замещенный или незамещенный циклоалкил, 5-10-членный замещенный или незамещенный гетероциклил, 6-14-членный замещенный или незамещенный арил или 5-10-членный замещенный или незамещенный гетероарил.
24. Соединение по п. 23, где R2 имеет формулу 
или его фармацевтически приемлемая соль, где
u равно 1, 2, 3, 4 или 5; и
каждый представитель R2a независимо представляет собой водород, галоген, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный карбоциклил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, -OR, -N(Rb)2, -NO2, -SR или -CN.
25. Соединение по любому из пп. 1-21, где R2 представляет собой замещенный или незамещенный фенил.
26. Соединение по любому из пп. 1-21, где R2 имеет формулу 
27. Соединение по любому из пп. 1, 2, 5, 7, 9, 10, 12, 15, 18, 23 или 24, где R2 имеет формулу: -CH2(R2b), где:
R2b представляет собой: 5-8-членный замещенный или незамещенный циклоалкил, 5-10-членный замещенный или незамещенный гетероциклил, 6-14-членный замещенный или незамещенный арил или 5-10-членный замещенный или незамещенный гетероарил.
28. Соединение по любому из пп. 1-21 или 27, где R2 имеет формулу 
29. Соединение по любому из пп. 1-21 или 27, где R2 имеет формулу 
или 
.
30. Соединение по любому из пп. 8-29, где по меньшей мере один представитель R3 представляет собой водород, или F, Me, -CF3, CN, или соединение формулы 
.
31. Соединение по любому из пп. 8-29, где по меньшей мере один представитель R3 представляет собой -OR.
32. Соединение по любому из пп. 8-29 или 31, где по меньшей мере один представитель R3 имеет формулу.
где Rd независимо представляет собой замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный карбоциклил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил; предпочтительно, где Rd имеет формулу
33. Соединение по любому из пп. 8, 9, 10, 12, 15, 18, 23 или 27, где по меньшей мере один представитель R3 имеет формулу: -O(CH2)eORc1,
где е независимо равно 1, 2, 3 или 4; и
Rc1 независимо представляет собой водород, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный карбоциклил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил.
34. Соединение по любому из пп. 8-29, 31 или 33, где по меньшей мере один представитель R3 представляет собой: 
35. Соединение по любому из пп. 8-34, где по меньшей мере один представитель RA представляет собой Cl, F, -ОН, -NO2, -NH2 или -CN.
36. Соединение по п. 1, где соединение имеет формулу
37. Соединение формулы (II)
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, полиморф, сокристалл, таутомер, стереоизомер, меченое изотопом производное или пролекарство, где
j равно 1, 2, 3, 4 или 5;
RB1 независимо представляет собой водород, галоген, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный карбоциклил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, -ORd1, -N(Rzz)2, -SRd1, -CN, -SCN или -SO2Rd1;
RB2 независимо представляет собой водород, галоген, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный карбоциклил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, -ORd1, -N(Rzz)2, -SRd1, -CN, -SCN или -SO2Rd1;
или RB1 и RB2, взятые вместе, образуют =O, спиро-соединенный замещенный или незамещенный карбоциклил или спиро-соединенный замещенный или незамещенный гетероциклил;
RB3 независимо представляет собой водород, галоген, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный карбоциклил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, -ORd1, -N(Rzz)2, -SRd1, -CN, -SCN;
Rd1 независимо представляет собой водород, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный карбоциклил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил, или замещенный или незамещенный гетероарил, защитную группу для кислорода, защитную группу для серы, или -SO2R”; и
каждый представитель Rzz независимо представляет собой водород, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный карбоциклил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, защитную группу для азота, или необязательно два Rzz, взятые вместе, образуют замещенный или незамещенный гетероциклил или замещенный или незамещенный гетероарил;
каждый представитель R” независимо представляет собой водород, замещенный или незамещенный алкил или замещенный или незамещенный арил;
RB4 независимо представляет собой водород, галоген, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный карбоциклил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, -ORd1, -N(Rzz)2, -SRd1, -CN, -SCN;
или RB3 и RB4, взятые вместе, образуют =O, спиро-соединенный замещенный или незамещенный карбоциклил или спиро-соединенный замещенный или незамещенный гетероциклил; и
каждый представитель RB5 независимо представляет собой водород, галоген, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, -ORd1, -N(Rzz)2, -SRd1, -CN или -SCN.
38. Соединение формулы (II-А)
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, гидрат, полиморф, сокристалл, таутомер, стереоизомер, меченое изотопом производное или пролекарство, где:
RB1 независимо представляет собой водород, галоген, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный карбоциклил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, -ORd1, -N(Rzz)2, -SRd1, -CN, -SCN или -SO2Rd1;
RB2 независимо представляет собой водород, галоген, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный карбоциклил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, -ORd1, -N(Rzz)2, -SRd1, -CN, -SCN или -SO2Rd1;
или RB1 и RB2, взятые вместе, образуют =O, спиро-соединенный замещенный или незамещенный карбоциклил или спиро-соединенный замещенный или незамещенный гетероциклил;
RB3 независимо представляет собой водород, галоген, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный карбоциклил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, -ORd1, -N(Rzz)2, -SRd1, -CN или -SCN;
Rd1 независимо представляет собой водород, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный карбоциклил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил, или замещенный или незамещенный гетероарил, защитную группу для кислорода, защитную группу для серы, или -SO2R”;
каждый представитель Rzz независимо представляет собой водород, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный карбоциклил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, защитную группу для азота, или необязательно два Rzz, взятые вместе, образуют замещенный или незамещенный гетероциклил или замещенный или незамещенный гетероарил;
каждый представитель R” независимо представляет собой водород, замещенный или незамещенный алкил или замещенный или незамещенный арил; и
RB4 независимо представляет собой водород, галоген, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный карбоциклил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, -ORd1, -N(Rzz)2, -SRd1, -CN, -SCN;
или RB3 и RB4, взятые вместе, образуют =O, спиро-соединенный замещенный или незамещенный карбоциклил или спиро-соединенный замещенный или незамещенный гетероциклил.
39. Соединение формулы (III)
или его фармацевтически приемлемая соль, где
у равно 1, 2, 3 или 4;
z равно 1, 2, 3 или 4;
RD1 независимо представляет собой водород, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный гетероциклил, или замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, или защитную группу для азота;
RD2 независимо представляет собой водород, галоген, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил; и
RD3 независимо представляет собой водород, галоген, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил;
RD4 независимо представляет собой водород, галоген, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил; и
RD5 независимо представляет собой водород, галоген, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил.
40. Соединение формулы (IV):
или его фармацевтически приемлемая соль, где
g равно 1 или 2;
h равно 1, 2, 3 или 4;
RE1 независимо представляет собой водород, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил, или замещенный или незамещенный гетероарил, или защитную группу для азота;
Rg1 независимо представляет собой водород, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный карбоциклил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил;
RE2 независимо представляет собой водород, галоген, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил;
RE3 независимо представляет собой водород, галоген, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил;
RE4 независимо представляет собой водород, галоген, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил; и
RE5 независимо представляет собой водород, галоген, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил.
41. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1-40 или его фармацевтически приемлемую соль и, необязательно, фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество.
42. Способ лечения заболевания у субъекта, нуждающегося в этом, где способ предусматривает введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-40, его фармацевически приемлемой соли или фармацевтической композиции по п. 41, причем заболевание ассоциировано с повышенной активностью Мус; или, при этом заболевание ассоциировано с повышенной стабильностью Мус.
43. Способ по п. 42, причем заболевание представляет собой рак, пролиферативное заболевание, злокачественную опухоль легкого, злокачественную опухоль головного мозга или лимфому.
44. Применение соединения для лечения и/или предупреждения заболевания у субъекта, нуждающегося в этом, где применение предусматривает введение субъекту эффективного количества соединения по любому из пп. 1-40 или его фармацевтически приемлемой соли или фармацевтической композиции по п. 41.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201662295996P | 2016-02-16 | 2016-02-16 | |
| US62/295,996 | 2016-02-16 | ||
| PCT/US2017/018162 WO2017143059A1 (en) | 2016-02-16 | 2017-02-16 | Max binders as myc modulators and uses thereof |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2018132559A true RU2018132559A (ru) | 2020-03-17 |
Family
ID=58191662
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2018132559A RU2018132559A (ru) | 2016-02-16 | 2017-02-16 | Связывающие молекулы для max в качестве модуляторов myc и их применения |
Country Status (11)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US10106555B2 (ru) |
| EP (1) | EP3416950A1 (ru) |
| JP (1) | JP2019505548A (ru) |
| KR (1) | KR20180107261A (ru) |
| CN (1) | CN109071456A (ru) |
| AU (1) | AU2017221422A1 (ru) |
| BR (1) | BR112018016133A2 (ru) |
| CA (1) | CA3012846A1 (ru) |
| MX (1) | MX2018009913A (ru) |
| RU (1) | RU2018132559A (ru) |
| WO (1) | WO2017143059A1 (ru) |
Families Citing this family (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US10106555B2 (en) | 2016-02-16 | 2018-10-23 | Massachusetts Institute Of Technology | Max binders as MYC modulators and uses thereof |
| CN112601741A (zh) * | 2018-07-09 | 2021-04-02 | 斯克里普斯研究学院 | 用于myc抑制的改进化合物 |
| US20230115837A1 (en) * | 2019-11-08 | 2023-04-13 | Sanford Burnham Prebys Medical Discovery Institute | Inhibitor of apoptosis (iap) protein antagonists |
| CN111274691A (zh) * | 2020-01-16 | 2020-06-12 | 西安交通大学 | 一种分析预测max相材料可形成能力的方法 |
| EP4118081A1 (en) | 2020-03-27 | 2023-01-18 | Landos Biopharma, Inc. | Plxdc2 ligands |
| JP2024504932A (ja) | 2021-01-13 | 2024-02-02 | モンテ ローザ セラピューティクス， インコーポレイテッド | イソインドリノン化合物 |
| CN116908444B (zh) * | 2023-09-13 | 2023-12-19 | 中国医学科学院北京协和医院 | 血浆max自身抗体在晚期非小细胞肺癌pd-1单抗联合化疗治疗预后预测中的应用 |
Family Cites Families (60)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH02191695A (ja) | 1989-01-20 | 1990-07-27 | Dainippon Ink & Chem Inc | 強誘電性液晶組成物 |
| JPH02194085A (ja) | 1989-01-24 | 1990-07-31 | Dainippon Ink & Chem Inc | 強誘電性液晶組成物 |
| JPH02196887A (ja) | 1989-01-26 | 1990-08-03 | Dainippon Ink & Chem Inc | 強誘電性液晶組成物 |
| JPH02208392A (ja) | 1989-02-08 | 1990-08-17 | Dainippon Ink & Chem Inc | 強誘電性液晶組成物 |
| JPH02222488A (ja) | 1989-02-23 | 1990-09-05 | Dainippon Ink & Chem Inc | 強誘電性液晶組成物 |
| JPH02227489A (ja) | 1989-02-28 | 1990-09-10 | Dainippon Ink & Chem Inc | 強誘電性液晶組成物 |
| JPH02227490A (ja) | 1989-02-28 | 1990-09-10 | Dainippon Ink & Chem Inc | 強誘電性液晶組成物 |
| JPH02227491A (ja) | 1989-03-01 | 1990-09-10 | Dainippon Ink & Chem Inc | 強誘電性液晶組成物 |
| JPH02242882A (ja) | 1989-03-16 | 1990-09-27 | Dainippon Ink & Chem Inc | 強誘電性液晶組成物 |
| JPH02247280A (ja) | 1989-03-20 | 1990-10-03 | Dainippon Ink & Chem Inc | 強誘電性液晶組成物 |
| JPH02247282A (ja) | 1989-03-22 | 1990-10-03 | Dainippon Ink & Chem Inc | 強誘電性液晶組成物 |
| JPH02255794A (ja) | 1989-03-29 | 1990-10-16 | Dainippon Ink & Chem Inc | 強誘電性液晶組成物 |
| JPH02255793A (ja) | 1989-03-30 | 1990-10-16 | Dainippon Ink & Chem Inc | 強誘電性液晶組成物 |
| US5965574A (en) | 1996-08-13 | 1999-10-12 | Chen; Yuhpyng Liang | Heteroaryl amines as novel acetylcholinesterase inhibitors |
| JPH08231541A (ja) | 1995-03-01 | 1996-09-10 | Nippon Soda Co Ltd | イミダゾリン誘導体および除草剤 |
| WO2000018746A1 (en) | 1998-09-30 | 2000-04-06 | Roche Diagnostics Gmbh | Thiazolidine derivatives for the treatment and prevention of metabolic bone disorders |
| JP2002527520A (ja) | 1998-10-21 | 2002-08-27 | ノボ ノルディスク アクティーゼルスカブ | 新規化合物、その製造及び使用 |
| AU2002222683B9 (en) | 2000-12-18 | 2021-12-23 | Institute Of Medicinal Molecular Design, Inc | Inflammatory cytokine release inhibitor |
| US6452014B1 (en) | 2000-12-22 | 2002-09-17 | Geron Corporation | Telomerase inhibitors and methods of their use |
| JP2003057783A (ja) | 2001-08-21 | 2003-02-26 | Konica Corp | 銀色調を改良した光熱写真画像形成材料 |
| JP2003075955A (ja) | 2001-09-03 | 2003-03-12 | Konica Corp | 銀色調を改良した光熱写真画像形成材料 |
| JP2003075957A (ja) | 2001-09-07 | 2003-03-12 | Konica Corp | スケイル模様のない光熱写真画像形成材料 |
| MXPA04002404A (es) | 2001-09-14 | 2004-05-31 | Novo Nordisk As | Ligandos novedosos para los sitios hisb10zn2+ del hexamero de insulina en estado r. |
| US20050042674A9 (en) | 2002-02-21 | 2005-02-24 | Lin Yu | Common ligand mimics: thiazolidinediones and rhodanines |
| GB2387172A (en) | 2002-03-28 | 2003-10-08 | Pantherix Ltd | [(Aryl-/arylthio-)aryl]methylene substituted azole & azine derivatives and their therapeutic use as antibacterials |
| US7348348B2 (en) | 2002-04-30 | 2008-03-25 | Merck & Co. Inc. | Aryl-link-aryl substituted thiazolidine-dione and oxazolidine-dione as sodium channel blockers |
| JP4211433B2 (ja) | 2002-08-14 | 2009-01-21 | 三菱化学株式会社 | 有機金属錯体、発光色素、有機電界発光素子材料および有機電界発光素子 |
| WO2004080989A1 (ja) | 2003-03-10 | 2004-09-23 | Sumitomo Chemical Company Limited | フラン化合物の製造方法 |
| US7777051B2 (en) | 2003-05-13 | 2010-08-17 | Icagen, Inc. | Asymmetric benzimidazoles and related compounds as potassium channel modulators |
| WO2005026112A2 (en) | 2003-09-12 | 2005-03-24 | Elixir Pharmaceuticals, Inc. | Methods of treating a disorder |
| US20060074124A1 (en) | 2003-09-12 | 2006-04-06 | Andrew Napper | Methods of treating a disorder |
| US7842941B2 (en) | 2003-10-06 | 2010-11-30 | Sumitomo Chemical Company, Limited | Aromatic compound |
| WO2006005683A1 (en) | 2004-07-09 | 2006-01-19 | Novo Nordisk A/S | Phamaceutical preparations comprising insulin |
| JP2006084592A (ja) | 2004-09-14 | 2006-03-30 | Fuji Photo Film Co Ltd | 感光性組成物 |
| ES2339676T3 (es) | 2005-07-20 | 2010-05-24 | Aventis Pharma S.A. | Heterociclicos condensados con 1,4-dihidropiridina, procedimiento par a prepararlos, uso y composiciones que los contienen. |
| US20090022694A1 (en) | 2005-10-18 | 2009-01-22 | Distefano Peter | Sirt1 inhibition |
| JP4931434B2 (ja) | 2006-02-14 | 2012-05-16 | 株式会社ダイセル | アミノ基含有アダマンタン誘導体とその製造方法 |
| WO2007146712A2 (en) | 2006-06-09 | 2007-12-21 | Kemia, Inc. | Therapy using cytokine inhibitors |
| EP2049548A1 (en) | 2006-07-27 | 2009-04-22 | UCB Pharma, S.A. | Fused oxazoles & thiazoles as histamine h3- receptor ligands |
| EP2219646A4 (en) | 2007-12-21 | 2010-12-22 | Univ Rochester | PROCESS FOR EXTENDING THE LIFE OF EUKARYOTIC ORGANISMS |
| BRPI0906556A2 (pt) | 2008-01-24 | 2015-07-07 | Ucb Pharma Sa | Composto, e, composição farmacêutica |
| JP2011517317A (ja) | 2008-02-28 | 2011-06-02 | ライフ テクノロジーズ コーポレーション | 蛍光偏光ｈＥＲＧアッセイ法 |
| RU2011123647A (ru) | 2008-11-10 | 2012-12-20 | Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед | Соединения, полезные в качестве ингибиторов atr киназы |
| US8865909B2 (en) | 2008-11-20 | 2014-10-21 | Yissum Research Development Company Of The Hebrew University Of Jerusalem Ltd. | Anti-biofilm agents |
| US20120040916A1 (en) | 2008-12-22 | 2012-02-16 | Massachusetts Institute Of Technology | Molecular inhibitors of the wnt/beta-catenin pathway |
| JP5046213B2 (ja) | 2009-03-12 | 2012-10-10 | 独立行政法人科学技術振興機構 | 光学活性アルコール化合物の製法 |
| JP2013511562A (ja) | 2009-11-24 | 2013-04-04 | ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | Ｃ型肝炎阻害化合物 |
| CN102762208A (zh) | 2009-12-04 | 2012-10-31 | 赛林药物股份有限公司 | 作为ck2抑制剂的吡唑嘧啶和相关杂环 |
| CA2811025C (en) | 2010-09-10 | 2018-07-17 | Shionogi & Co., Ltd. | Hetero ring-fused imidazole derivative having ampk activating effect |
| US9537111B2 (en) | 2011-05-11 | 2017-01-03 | Idemitsu Kosan Co., Ltd. | Compound, material for organic electroluminescence device, and organic electroluminescence device |
| CN103649067A (zh) | 2011-09-13 | 2014-03-19 | 出光兴产株式会社 | 稠合杂芳香族衍生物、有机电致发光元件用材料及使用其的有机电致发光元件 |
| EP2887804B1 (en) | 2012-05-22 | 2021-01-27 | Trustees of Dartmouth College | Cycloalkanyl[b]indoles useful as glp-1 modulators |
| RS64234B1 (sr) * | 2012-12-07 | 2023-06-30 | Vertex Pharma | Pirazolo[1,5-a]pirimidini korisni kao inhibitori atr kinaze za lečenje kancera |
| US9573963B2 (en) | 2013-02-28 | 2017-02-21 | Sumitomo Chemical Company, Limited | Fused heterocyclic compound and pest control applications thereof |
| US8901164B2 (en) * | 2013-03-07 | 2014-12-02 | University Of Maryland, Baltimore | Amphipathic and other double-sided alpha-helix mimetics based on a 1,2-diphenylacetylene scaffold |
| MX367420B (es) | 2013-03-14 | 2019-08-21 | Convergene Llc | Metodos y composiciones para inhibicion de proteinas que contienen bromodominio. |
| US9242944B2 (en) * | 2013-03-27 | 2016-01-26 | University Of Maryland, Baltimore | Potent analogues of the C-Myc inhibitor 10074-G5 with improved cell permeability |
| KR20160122123A (ko) * | 2013-12-11 | 2016-10-21 | 더 스크립스 리서치 인스티튜트 | 저분자 c-myc 억제제들 |
| JP2017537940A (ja) | 2014-12-10 | 2017-12-21 | マサチューセッツ インスティテュート オブ テクノロジー | 増殖性疾患の処置に有用な融合１，３−アゾール誘導体 |
| US10106555B2 (en) | 2016-02-16 | 2018-10-23 | Massachusetts Institute Of Technology | Max binders as MYC modulators and uses thereof |
-
2017
- 2017-02-16 US US15/435,003 patent/US10106555B2/en active Active
- 2017-02-16 AU AU2017221422A patent/AU2017221422A1/en not_active Abandoned
- 2017-02-16 WO PCT/US2017/018162 patent/WO2017143059A1/en not_active Ceased
- 2017-02-16 CN CN201780011783.5A patent/CN109071456A/zh active Pending
- 2017-02-16 KR KR1020187026354A patent/KR20180107261A/ko not_active Withdrawn
- 2017-02-16 JP JP2018543356A patent/JP2019505548A/ja active Pending
- 2017-02-16 EP EP17708095.9A patent/EP3416950A1/en not_active Withdrawn
- 2017-02-16 RU RU2018132559A patent/RU2018132559A/ru not_active Application Discontinuation
- 2017-02-16 BR BR112018016133A patent/BR112018016133A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2017-02-16 CA CA3012846A patent/CA3012846A1/en not_active Abandoned
- 2017-02-16 MX MX2018009913A patent/MX2018009913A/es unknown
-
2018
- 2018-10-22 US US16/167,238 patent/US10865213B2/en active Active
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CN109071456A (zh) | 2018-12-21 |
| BR112018016133A2 (pt) | 2019-01-02 |
| MX2018009913A (es) | 2018-11-29 |
| CA3012846A1 (en) | 2017-08-24 |
| EP3416950A1 (en) | 2018-12-26 |
| US10865213B2 (en) | 2020-12-15 |
| AU2017221422A1 (en) | 2018-08-16 |
| JP2019505548A (ja) | 2019-02-28 |
| US20170233405A1 (en) | 2017-08-17 |
| KR20180107261A (ko) | 2018-10-01 |
| WO2017143059A1 (en) | 2017-08-24 |
| US20190144466A1 (en) | 2019-05-16 |
| US10106555B2 (en) | 2018-10-23 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2018132559A (ru) | Связывающие молекулы для max в качестве модуляторов myc и их применения | |
| JP2016531113A5 (ru) | ||
| JP2017510610A5 (ru) | ||
| JP2017537940A5 (ru) | ||
| JP2014521653A5 (ru) | ||
| JP2019518046A5 (ru) | ||
| JP2013512903A5 (ru) | ||
| JP2019514884A5 (ru) | ||
| JP2014503574A5 (ru) | ||
| ES2949852T3 (es) | Agonistas de PPAR, compuestos, composiciones farmacéuticas y métodos de uso de los mismos | |
| JP2014506907A5 (ru) | ||
| JP2015532295A5 (ru) | ||
| JP2016506959A5 (ru) | ||
| JP2014508804A5 (ru) | ||
| JP2019524883A5 (ru) | ||
| JP2013518050A5 (ru) | ||
| JP2014510774A5 (ru) | ||
| JP2014507455A5 (ru) | ||
| ES2875737T3 (es) | Derivados de 2-fenil-3H-imidazo[4,5-b]piridina útiles como inhibidores de la actividad tirosina quinasa de ROR1 de mamíferos | |
| JP2018507166A5 (ru) | ||
| RU2017118792A (ru) | Конъюгаты антитела к staphylococcus aureus с рифамицином и их применение | |
| MX2020008570A (es) | Inhibidores de arginasa y sus metodos de uso. | |
| JP2016531126A5 (ru) | ||
| RU2007101653A (ru) | Производные 1-азабицикло[3.3.1]нонанов | |
| RU2013136895A (ru) | Новое бициклическое соединение или его соль |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| HE9A | Changing address for correspondence with an applicant | ||
| FA93 | Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination) |
Effective date: 20200217 |