[go: up one dir, main page]

RU2018129762A - Фармацевтическая композиция, включающая производное имидазолина - Google Patents

Фармацевтическая композиция, включающая производное имидазолина Download PDF

Info

Publication number
RU2018129762A
RU2018129762A RU2018129762A RU2018129762A RU2018129762A RU 2018129762 A RU2018129762 A RU 2018129762A RU 2018129762 A RU2018129762 A RU 2018129762A RU 2018129762 A RU2018129762 A RU 2018129762A RU 2018129762 A RU2018129762 A RU 2018129762A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
cellulose
pharmaceutical composition
group
compounds selected
composition according
Prior art date
Application number
RU2018129762A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2749135C2 (ru
RU2018129762A3 (ru
Inventor
Юнь ЛУ
Синьхуа ЧЖАН
Даймэй ЧЖАН
Original Assignee
Цзянсу Хэнжуй Медицин Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Цзянсу Хэнжуй Медицин Ко., Лтд. filed Critical Цзянсу Хэнжуй Медицин Ко., Лтд.
Publication of RU2018129762A3 publication Critical patent/RU2018129762A3/ru
Publication of RU2018129762A publication Critical patent/RU2018129762A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2749135C2 publication Critical patent/RU2749135C2/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/36Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
    • A61K47/38Cellulose; Derivatives thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61JCONTAINERS SPECIALLY ADAPTED FOR MEDICAL OR PHARMACEUTICAL PURPOSES; DEVICES OR METHODS SPECIALLY ADAPTED FOR BRINGING PHARMACEUTICAL PRODUCTS INTO PARTICULAR PHYSICAL OR ADMINISTERING FORMS; DEVICES FOR ADMINISTERING FOOD OR MEDICINES ORALLY; BABY COMFORTERS; DEVICES FOR RECEIVING SPITTLE
    • A61J3/00Devices or methods specially adapted for bringing pharmaceutical products into particular physical or administering forms
    • A61J3/07Devices or methods specially adapted for bringing pharmaceutical products into particular physical or administering forms into the form of capsules or similar small containers for oral use
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/41641,3-Diazoles
    • A61K31/41661,3-Diazoles having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. phenytoin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/12Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/26Carbohydrates, e.g. sugar alcohols, amino sugars, nucleic acids, mono-, di- or oligo-saccharides; Derivatives thereof, e.g. polysorbates, sorbitan fatty acid esters or glycyrrhizin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/28Steroids, e.g. cholesterol, bile acids or glycyrrhetinic acid
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1652Polysaccharides, e.g. alginate, cellulose derivatives; Cyclodextrin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2013Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A61K9/2018Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2095Tabletting processes; Dosage units made by direct compression of powders or specially processed granules, by eliminating solvents, by melt-extrusion, by injection molding, by 3D printing
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/4841Filling excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/4866Organic macromolecular compounds
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Claims (16)

1. Фармацевтическая композиция, содержащая (S)-4-(3-(4-(2,3-дигидроксипропокси)фенил)-4,4-диметил-5-карбонил-2-тиоимидазолин-1-ил)-2-(трифторметил)бензонитрил в качестве активного ингредиента и простой эфир целлюлозы.
2. Фармацевтическая композиция по п. 1, где простой эфир целлюлозы является одним или более соединением, выбранным из группы, состоящей из алкилцеллюлозы, гидроксиалкилцеллюлозы и гидроксиалкилалкилцеллюлозы, предпочтительно, является гидроксиалкилцеллюлозой.
3. Фармацевтическая композиция по п. 2, где гидроксиалкилцеллюлоза является одним или более соединением, выбранным из группы, состоящей из гидроксиэтилцеллюлозы и гидроксипропилцеллюлозы, предпочтительно, является гидроксипропилцеллюлозой и, более предпочтительно, гидроксипропилцеллюлозой SSL и SL.
4. Фармацевтическая композиция по п. 2, где гидроксиалкилалкилцеллюлоза является одним или более соединением, выбранным из группы, состоящей из гидроксиэтилметилцеллюлозы и гидроксипропилметилцеллюлозы.
5. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-4, где простой эфир целлюлозы присутствует в количестве от 0,5 до 50 мас. %, предпочтительно, от 0,5 до 15 мас. % и, наиболее предпочтительно, от 0,5 до 10 мас. %, относительно общей массы фармацевтической композиции.
6. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-4, отличающаяся тем, что дополнительно содержит наполнитель, где наполнитель является одним или более соединением, выбранным из группы, состоящей из лактозы, маннита, микрокристаллической целлюлозы и предварительно желатинированного крахмала; предпочтительно, является одним или более соединением, выбранным из группы, состоящей из лактозы и микрокристаллической целлюлозы.
7. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-4, отличающаяся тем, что дополнительно содержит разрыхлитель, где разрыхлитель является одним или более из кроскармеллозы натрия, карбоксиметилкрахмала натрия, гидроксипропилцеллюлозы с низкой степенью замещения и кросповидона; предпочтительно, является одним или более из кроскармеллозы натрия и карбоксиметилкрахмала натрия.
8. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-4, отличающаяся тем, что дополнительно содержит смазывающее вещество, где смазывающее вещество является одним или более из стеарата магния, стеариновой кислоты и бегената глицерина.
9. Фармацевтическая композиция, содержащая следующие ингредиенты:
1) от 5 до 50 мас. % (S)-4-(3-(4-(2,3-дигидроксипропокси)фенил)-4,4-диметил-5-карбонил-2-тиоимидазолин-1-ил)-2-(трифторметил)бензонитрила;
2) от 0,5 до 10 мас. % гидроксипропилцеллюлозы;
3) от 40 до 80 мас. % наполнителя, где наполнитель представляет собой смесь лактозы и микрокристаллической целлюлозы;
4) от 3 до 20 мас. % разрыхлителя, где разрыхлитель является одним или более соединением, выбранным из группы, состоящей из кроскармеллозы натрия и карбоксиметилкрахмала натрия; и
5) от 0,1 до 2 мас. % смазывающего вещества, где смазывающее вещество является одним или более соединением, выбранным из группы, состоящей из стеарата магния, стеариновой кислоты и бегената глицерина.
10. Способ приготовления фармацевтической композиции по любому из пп. 1-9, где способ включает стадии грануляции с высоким усилием сдвига в смесителе, одностадийную грануляцию в кипящем слое или прямое таблетирование, и необязательно включает стадии таблетирования или заполнения капсул после смешивания и грануляции.
11. Применение фармацевтической композиции по любому из пп. 1-9 при приготовлении лекарственного препарата для лечения и предупреждения рака предстательной железы.
RU2018129762A 2016-02-19 2017-02-17 Фармацевтическая композиция, включающая производное имидазолина RU2749135C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN201610093969 2016-02-19
CN201610093969.7 2016-02-19
PCT/CN2017/073868 WO2017140253A1 (zh) 2016-02-19 2017-02-17 一种含有咪唑啉类衍生物的药物组合物

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2018129762A3 RU2018129762A3 (ru) 2020-03-19
RU2018129762A true RU2018129762A (ru) 2020-03-19
RU2749135C2 RU2749135C2 (ru) 2021-06-04

Family

ID=59624768

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2018129762A RU2749135C2 (ru) 2016-02-19 2017-02-17 Фармацевтическая композиция, включающая производное имидазолина

Country Status (12)

Country Link
US (1) US10588978B2 (ru)
EP (1) EP3417857B1 (ru)
JP (1) JP6968075B2 (ru)
KR (1) KR20180109991A (ru)
CN (1) CN107530325B (ru)
AU (1) AU2017220970B2 (ru)
BR (1) BR112018015370A2 (ru)
CA (1) CA3014088A1 (ru)
MX (1) MX377657B (ru)
RU (1) RU2749135C2 (ru)
TW (1) TWI732822B (ru)
WO (1) WO2017140253A1 (ru)

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU2005297923B2 (en) * 2004-10-25 2010-12-23 Japan Tobacco Inc. Solid medicinal preparation improved in solubility and stability and process for producing the same
SG173001A1 (en) * 2009-01-21 2011-08-29 Hoffmann La Roche Pharmaceutical compositions comprising a hcv polymerase inhibitor prodrug
RU2453315C2 (ru) * 2010-08-17 2012-06-20 Открытое акционерное общество "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН" (ОАО "АКРИХИН") Фармацевтическая композиция для лечения аллергических заболеваний
PT2894151T (pt) 2012-09-04 2020-12-07 Shanghai hengrui pharmaceutical co ltd Derivados de imidazolina, seus métodos de preparação e suas aplicações em medicina
CN105030685B (zh) * 2015-07-21 2018-02-27 福格森(武汉)生物科技股份有限公司 一种恩杂鲁胺固体分散体口服制剂

Also Published As

Publication number Publication date
JP6968075B2 (ja) 2021-11-17
RU2749135C2 (ru) 2021-06-04
MX377657B (es) 2025-03-11
CN107530325B (zh) 2021-02-23
AU2017220970B2 (en) 2021-12-16
CN107530325A (zh) 2018-01-02
RU2018129762A3 (ru) 2020-03-19
WO2017140253A1 (zh) 2017-08-24
KR20180109991A (ko) 2018-10-08
JP2019505526A (ja) 2019-02-28
TW201729805A (zh) 2017-09-01
BR112018015370A2 (pt) 2018-12-18
EP3417857A1 (en) 2018-12-26
TWI732822B (zh) 2021-07-11
EP3417857B1 (en) 2023-07-19
CA3014088A1 (en) 2017-08-24
EP3417857A4 (en) 2019-10-23
US10588978B2 (en) 2020-03-17
MX2018009742A (es) 2018-11-09
AU2017220970A1 (en) 2018-08-02
HK1244703A1 (zh) 2018-08-17
US20190038755A1 (en) 2019-02-07

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP6875407B2 (ja) Jakキナーゼ阻害剤またはその薬剤的に許容される塩を含有する医薬組成物
AU2014363599B2 (en) Orally disintegrating solid dosage unit containing an estetrol component
RU2017109139A (ru) Таблетки, содержащие большую дозу рукапариба
JP6895779B2 (ja) アジルサルタン含有固形医薬組成物
TWI739756B (zh) 一種含有喹啉衍生物或其鹽的醫藥組成物
RU2016117186A (ru) Комбинированная композиция, содержащая тадалафил и амлодипин
JP6446511B2 (ja) 非晶質体ソリフェナシン及び抗酸化剤を含有する固形製剤
EP2295040A1 (en) Pharmaceutical compositions of pramipexole
JP2021525789A5 (ru)
RU2018129762A (ru) Фармацевтическая композиция, включающая производное имидазолина
JP2017520619A5 (ru)
WO2011161689A1 (en) Imatinib mesilate pharmaceutical tablet
RU2020115172A (ru) Фармацевтическая композиция, содержащая хинолиновое производное
RU2017119465A (ru) Фармацевтические композиции, которые содержат лобеглитазон, для перорального введения
JP6076406B2 (ja) カンデサルタンシレキセチル製剤
HRP20201155T1 (hr) Postupak dobivanja farmaceutskog pripravka koji sadrži derivat kinolina ili njegovu sol
JP2018184381A (ja) エゼチミブ含有錠剤およびその製法
JP6233911B2 (ja) 化学的な安定性が向上したイルベサルタン含有錠剤
JP6199922B2 (ja) 化学的な安定性が向上したイルベサルタン含有錠剤
JP2013121951A (ja) 安定固形製剤及びその製造法
JP2022136252A (ja) エゼチミブ含有経口製剤及びその製造方法
RU2547574C2 (ru) Лекарственная форма гиполипидемического действия и способ ее изготовления
RU2021119947A (ru) Лечебное применение пирролопиримидинового соединения и твердая фармацевтическая композиция пирролопиримидинового соединения
EP3090747A1 (en) Controlled-release formulations of quetiapine