[go: up one dir, main page]

RU2018127728A - Слитые трициклические гетероциклические соединения в качестве ингибиторов интегразы вич - Google Patents

Слитые трициклические гетероциклические соединения в качестве ингибиторов интегразы вич Download PDF

Info

Publication number
RU2018127728A
RU2018127728A RU2018127728A RU2018127728A RU2018127728A RU 2018127728 A RU2018127728 A RU 2018127728A RU 2018127728 A RU2018127728 A RU 2018127728A RU 2018127728 A RU2018127728 A RU 2018127728A RU 2018127728 A RU2018127728 A RU 2018127728A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
compound
pharmaceutically acceptable
nhch
prodrug
Prior art date
Application number
RU2018127728A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2740187C2 (ru
RU2018127728A3 (ru
Inventor
Тао ЙУ
Шерман Т. ВАДДЕЛЛ
Томас Х. ГРЭХАМ
Юнлянь Чжан
Джон А. МАККАУЛИ
Эндрю В. СТЭМФОРД
Цзяцян Цай
Чжици ЦИ
Original Assignee
Мерк Шарп энд Доум Корп.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Мерк Шарп энд Доум Корп. filed Critical Мерк Шарп энд Доум Корп.
Publication of RU2018127728A publication Critical patent/RU2018127728A/ru
Publication of RU2018127728A3 publication Critical patent/RU2018127728A3/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2740187C2 publication Critical patent/RU2740187C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/12—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D471/16—Peri-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425—Thiazoles
    • A61K31/427—Thiazoles not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4402—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof only substituted in position 2, e.g. pheniramine, bisacodyl
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4985—Pyrazines or piperazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/50—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines
    • A61K31/5025—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/513—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. cytosine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A61K31/52—Purines, e.g. adenine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5365—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/63—Compounds containing para-N-benzenesulfonyl-N-groups, e.g. sulfanilamide, p-nitrobenzenesulfonyl hydrazide
    • A61K31/635—Compounds containing para-N-benzenesulfonyl-N-groups, e.g. sulfanilamide, p-nitrobenzenesulfonyl hydrazide having a heterocyclic ring, e.g. sulfadiazine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/66—Phosphorus compounds
    • A61K31/683—Diesters of a phosphorus acid with two hydroxy compounds, e.g. phosphatidylinositols
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Claims (30)

1. Соединение, характеризующееся формулой:
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство,
где
R1 представляет собой C1-C6 алкил или -(C1-C6 алкенил)-O-(C1-C6 алкил);
R2 представляет собой фенил, который необязательно замещен вплоть до 3 групп заместителей кольца, причем каждая независимо выбрана из галогена;
R3 представляет собой –N(R4)2;
в каждом случае R4 независимо выбран из: H, C1-C6 алкил, C1-C6 галогеналкил, C3-C7 циклоалкил, -CH2-(C3-C7 циклоалкил), фенил, бензил, -C(O)-C(O)-N(R5)2, -S(O)2-C1-C6 алкил, -S(O)2-фенил, -(C1-C6 алкенил)-O-(C1-C6 алкил) и -C(O)-C1-C6 алкил, причем фенильный фрагмент -S(O)2-фенильной группы может быть необязательно замещенным C1-C6 алкильной группой; или обе группы R4 и общий атом азота, к которому они присоединены, объединены с образованием азетидинильной, пиперидинильной или пирролидинильной группы; и
в каждом случае R5 независимо выбран из H и C1-C6 алкила.
2. Соединение по п. 1, характеризующееся формулой (Ia), (Ib), (Ic) и (Id):
Figure 00000002
3. Соединение по п. 1 или 2, где R1 представляет собой C1-C6 алкил.
4. Соединение по п. 3, где R1 представляет собой этил.
5. Соединение по любому из пп. 1-4, где R2 выбран из:
Figure 00000003
6. Соединение по п. 5, где R2 представляет собой:
Figure 00000004
7. Соединение по любому из пп. 1-6, где R3 представляет собой -N(R4)2, где R4 в каждом случае независимо выбран из H и C1-C6 алкила.
8. Соединение по п. 7, где R3 представляет собой -NHCH2CH3.
9. Соединение по п. 1 или 2, где R1 выбран из метила, этила, н-пропила и -CH2CH2OCH3; R2 выбран из:
Figure 00000005
, и
R3 выбран из: -NH2, -NHCH3, -NHCH2CH3, -NHCH2CH2CH3, -NHCH2-циклопропил, -NH-бензил, -NHCH2CH2OCH3, -NHCH2CH2CF3, -NHCD2CD3, пирролидинил, -N(CH3)2, азетидинил, -N(CH2)3Cl, -NHS(O)2CH3, -NHS(O)2-(п-толуол), -NHC(O)CH3 и -NHC(O)C(O)N(CH3)2.
10. Соединение, которое представляет собой любое из соединений, пронумерованных 1-75 в представленном выше описании изобретения, или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство.
11. Фармацевтическая композиция, содержащая (i) эффективное количество соединения по любому из пп. 1-10 или его фармацевтически приемлемой соли или пролекарства и (ii) фармацевтически приемлемый носитель.
12. Способ ингибировании интегразы ВИЧ у нуждающегося в этом субъекта, который предусматривает введение субъекту эффективного количества соединения по любому из пп. 1-10 или его фармацевтически приемлемой соли или пролекарства.
13. Способ лечения инфекции ВИЧ или лечения, профилактики или отсрочки начала или прогрессирования СПИД у нуждающегося в этом субъекта, который предусматривает введение субъекту эффективного количества соединения по любому из пп. 1-10 или его фармацевтически приемлемой соли или пролекарственного средства.
14. Соединение по любому из пп. 1-10 или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарственное средство для применения в терапии.
15. Соединение по любому из пп. 1-10 или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарственное средство для применения в получении лекарственного средства для ингибирования интегразы ВИЧ, для лечения или профилактики инфекции ВИЧ или для лечения, профилактики или отсрочки начала или прогрессирования СПИД у нуждающегося в этом субъекта.
16. Фармацевтическая композиция по п. 11, дополнительно содержащая одно или несколько дополнительных терапевтических средств, выбранных из ралтегравира, ламивудина, абакавира, ритонавира, долутегравира, арунавира, атазанавира, эмтрицитабина, тенофовира, элвитегравира, рилпивирина и лопинавира.
17. Способ по п. 13, дополнительно предусматривающий введение субъекту одного или нескольких дополнительных терапевтических средств, выбранных из ралтегравира, абакавира, ламивудина, ритонавира и лопинавира, причем вводимые количества соединения по любому из пп. 1-10 и одного или нескольких дополнительных терапевтических средств вместе являются эффективными для лечения инфекции ВИЧ или для лечения, профилактики или отсрочки начала или прогрессирования СПИД.
RU2018127728A 2015-12-31 2016-12-22 Слитые трициклические гетероциклические соединения в качестве ингибиторов интегразы вич RU2740187C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CNPCT/CN2015/100106 2015-12-31
PCT/CN2015/100106 WO2017113288A1 (en) 2015-12-31 2015-12-31 Fused tricyclic heterocyclic compounds as hiv integrase inhibitors
PCT/US2016/068173 WO2017116928A1 (en) 2015-12-31 2016-12-22 Fused tricyclic heterocyclic compounds as hiv integrase inhibitors

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2018127728A true RU2018127728A (ru) 2020-02-03
RU2018127728A3 RU2018127728A3 (ru) 2020-02-14
RU2740187C2 RU2740187C2 (ru) 2021-01-12

Family

ID=57799839

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2018127728A RU2740187C2 (ru) 2015-12-31 2016-12-22 Слитые трициклические гетероциклические соединения в качестве ингибиторов интегразы вич

Country Status (15)

Country Link
US (4) US20170190701A1 (ru)
EP (1) EP3397639B1 (ru)
JP (1) JP2019500387A (ru)
KR (1) KR20180095833A (ru)
CN (1) CN108473494A (ru)
AR (1) AR107170A1 (ru)
AU (1) AU2016381072B2 (ru)
BR (1) BR112018013251A2 (ru)
CA (1) CA3008018A1 (ru)
JO (1) JO3811B1 (ru)
MA (1) MA43528A (ru)
MX (1) MX2018008095A (ru)
RU (1) RU2740187C2 (ru)
TW (1) TW201726683A (ru)
WO (2) WO2017113288A1 (ru)

Families Citing this family (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP3285582B1 (en) * 2015-03-26 2020-11-11 Merck Sharp & Dohme Corp. Phosphate-substituted quinolizine derivatives useful as hiv integrase inhibitors
EP3548031B1 (en) 2016-12-02 2023-07-19 Merck Sharp & Dohme LLC Tricyclic heterocycle compounds useful as hiv integrase inhibitors
JOP20190130A1 (ar) * 2016-12-02 2019-06-02 Merck Sharp & Dohme مركبات حلقية غير متجانسة رباعية الحلقات مفيدة كمثبطات إنزيم مدمج لفيروس نقص المناعة البشرية (hiv)
EP3784241A4 (en) * 2018-04-27 2022-01-19 Merck Sharp & Dohme Corp. TETRACYCLIC HETEROCYCLENIC COMPOUNDS USEFUL AS HIV INTEGRASE INHIBITORS
US11453669B2 (en) 2018-05-31 2022-09-27 Shionogi & Co., Ltd. Polycyclic pyridone derivative
WO2019230858A1 (ja) 2018-05-31 2019-12-05 塩野義製薬株式会社 多環性カルバモイルピリドン誘導体
WO2019236396A1 (en) 2018-06-05 2019-12-12 Merck Sharp & Dohme Corp. Tricyclic heterocycle compounds useful as hiv integrase inhibitors
EP4234561A3 (en) * 2018-10-22 2023-09-13 Board of Regents of the University of Nebraska Antiviral prodrugs and nanoformulations thereof
HUE059677T2 (hu) 2019-03-22 2022-12-28 Gilead Sciences Inc Áthidalt triciklusos karbamoilpiridon-vegyületek és ezek gyógyszerészeti alkalmazása
US20200398978A1 (en) 2019-06-20 2020-12-24 Bell Helicopter Textron Inc. Low-drag rotor blade extension
US20230059640A1 (en) 2019-11-28 2023-02-23 Shionogi & Co., Ltd. Prophylactic and therapeutic pharmaceutical agent for hiv infectious diseases characterized by comprising combination of integrase inhibitor and anti-hiv agent
EP4110783A1 (en) * 2020-02-24 2023-01-04 Gilead Sciences, Inc. Tetracyclic compounds for treating hiv infection
CA3192145A1 (en) 2020-09-30 2022-04-07 Gilead Sciences, Inc. Bridged tricyclic carbamoylpyridone compounds and uses thereof
PE20231297A1 (es) 2021-01-19 2023-08-22 Gilead Sciences Inc Compuestos de piridotriazina sustituidos y usos de estos
MX2023009445A (es) * 2021-02-16 2023-08-25 Merck Sharp & Dohme Llc Compuestos de heterociclos tetraciclicos utiles como inhibidores de la integrasa del vih.
TW202446773A (zh) 2022-04-06 2024-12-01 美商基利科學股份有限公司 橋聯三環胺甲醯基吡啶酮化合物及其用途

Family Cites Families (30)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BR0211750A (pt) 2001-08-10 2004-10-13 Shionogi & Co Agente antiviral
ATE355064T1 (de) 2001-10-26 2006-03-15 Angeletti P Ist Richerche Bio Dihydroxypyrimidin-carbonsäueramid-hemmer der hiv-integrase
CN102229605B (zh) 2001-10-26 2015-01-14 Msd意大利有限公司 关于hiv整合酶的n-取代的羟基嘧啶酮甲酰胺抑制剂
CA2472372C (en) 2002-01-17 2010-08-17 Melissa Egbertson Hydroxynaphthyridinone carboxamides useful as hiv integrase inhibitors
MXPA05007010A (es) 2002-12-27 2005-08-18 Angeletti P Ist Richerche Bio Tetrahidro-4h-pirido[1,2-a]pirimidinas y compuestos relacionados utiles como inhibidores de la integrasa del virus de inmunodeficiencia humana.
US7135467B2 (en) 2003-01-13 2006-11-14 Bristol-Myers Squibb Company HIV integrase inhibitors
US7037908B2 (en) 2003-04-24 2006-05-02 Bristol-Myers Squibb Company HIV integrase inhibitors
TW200510425A (en) 2003-08-13 2005-03-16 Japan Tobacco Inc Nitrogen-containing fused ring compound and use thereof as HIV integrase inhibitor
AR046938A1 (es) 2003-12-12 2006-01-04 Merck & Co Inc Procedimiento para preparar hexahidropirimido[1,2-a]azepin-2-carboxilatos y compuetos similares
TW200526635A (en) 2003-12-22 2005-08-16 Shionogi & Co Hydroxypyrimidinone derivative having HIV integrase inhibitory activity
AU2005221864A1 (en) * 2004-03-09 2005-09-22 Istituto Di Ricerche Di Biologia Molecolare P Angeletti Spa HIV integrase inhibitors
US7273859B2 (en) 2004-05-12 2007-09-25 Bristol-Myers Squibb Company HIV integrase inhibitors: cyclic pyrimidinone compounds
US7115601B2 (en) 2004-05-18 2006-10-03 Bristol-Myers Squibb Company HIV integrase inhibitors
US7192948B2 (en) 2004-05-28 2007-03-20 Bristol-Myers Squibb Company Bicyclic heterocycles as HIV integrase inhibitors
US7173022B2 (en) 2004-05-28 2007-02-06 Bristol-Myers Squibb Company Bicyclic heterocycles as HIV integrase inhibitors
US7157447B2 (en) 2004-05-28 2007-01-02 Bristol-Myers Squibb Company Bicyclic heterocycles as HIV integrase inhibitors
US7176196B2 (en) 2004-05-28 2007-02-13 Bristol-Myers Squibb Company Bicyclic heterocycles as HIV integrase inhibitors
AU2006228278C1 (en) 2005-03-31 2011-06-23 Msd Italia S.R.L. HIV integrase inhibitors
US7494984B2 (en) 2005-08-31 2009-02-24 Bristol-Myers Squibb Company Substituted imidazo[1,2-a]pyrimidines as HIV viral DNA integrase inhibitors
CN101346376A (zh) * 2005-10-27 2009-01-14 盐野义制药株式会社 具有hiv整合酶抑制活性的多环性氨基甲酰基吡啶酮衍生物
US7897592B2 (en) 2005-11-15 2011-03-01 Bristol-Myers Squibb Company HIV integrase inhibitors
US7902182B2 (en) 2005-11-16 2011-03-08 Bristol-Myers Squibb Company HIV integrase inhibitors
US8039458B2 (en) 2005-11-17 2011-10-18 Bristol-Myers Squibb Company HIV integrase inhibitors
WO2007143446A1 (en) 2006-05-30 2007-12-13 Bristol-Myers Squibb Company Spiro-condensed heterotricyclic compounds as hiv integrase inhibitors
US7893055B2 (en) 2006-06-28 2011-02-22 Bristol-Myers Squibb Company HIV integrase inhibitors
DK2344495T3 (en) * 2008-10-07 2015-02-02 Actelion Pharmaceuticals Ltd TRICYCLIC OXAZOLIDINON ANTIBIOTIC COMPOUNDS
ES2446720T3 (es) 2009-10-13 2014-03-10 Elanco Animal Health Ireland Limited Inhibidores de la integrasa macrocíclica
US8716293B2 (en) 2010-04-02 2014-05-06 Janssen R&D Ireland Macrocyclic integrase inhibitors
EP2986291B1 (en) * 2013-04-16 2020-05-27 Merck Sharp & Dohme Corp. 4-pyridone derivative compounds and uses thereof as hiv integrase inhibitors
EP2997033B1 (en) * 2013-05-17 2017-11-15 Merck Sharp & Dohme Corp. Fused tricyclic heterocyclic compounds as hiv integrase inhibitors

Also Published As

Publication number Publication date
JP2019500387A (ja) 2019-01-10
RU2740187C2 (ru) 2021-01-12
AU2016381072B2 (en) 2020-11-26
US20210040096A1 (en) 2021-02-11
US20180099967A1 (en) 2018-04-12
US20190322666A1 (en) 2019-10-24
JO3811B1 (ar) 2021-01-31
AU2016381072A1 (en) 2018-05-31
BR112018013251A2 (pt) 2018-12-04
MX2018008095A (es) 2018-08-23
TW201726683A (zh) 2017-08-01
CA3008018A1 (en) 2017-07-06
MA43528A (fr) 2018-11-07
CN108473494A (zh) 2018-08-31
AR107170A1 (es) 2018-03-28
WO2017113288A1 (en) 2017-07-06
RU2018127728A3 (ru) 2020-02-14
WO2017116928A1 (en) 2017-07-06
KR20180095833A (ko) 2018-08-28
EP3397639A1 (en) 2018-11-07
US20170190701A1 (en) 2017-07-06
EP3397639B1 (en) 2022-02-23

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2018127728A (ru) Слитые трициклические гетероциклические соединения в качестве ингибиторов интегразы вич
JP2019500387A5 (ru)
RU2495044C2 (ru) Ингибиторы активности протеинтирозинкиназы
JP2017511360A5 (ru)
JP2012519691A5 (ru)
JP2017505314A5 (ru)
JP2016179996A5 (ru)
RU2018137389A (ru) Гетероциклические амиды, полезные в качестве модуляторов
EA027280B1 (ru) Сульфамоил-ариламиды и их применение в качестве лекарственных препаратов для лечения гепатита b
RU2016122908A (ru) Соединения дигидропиримидина и их применение в фармацевтических препаратах
JP2013512903A5 (ru)
JP2015532295A5 (ru)
JP2014528467A5 (ru)
RU2019116590A (ru) Трициклические гетероциклические соединения, полезные в качестве ингибиторов интегразы вич
RU2015118647A (ru) Аминопиримидиновые соединения в качестве ингибиторов содержащих т790м мутантных egfr
JP2010504346A5 (ru)
JP2019517487A5 (ru)
CA2972014A1 (en) Fused pyrimidine compounds for the treatment of hiv
JP2016513737A5 (ru)
JP2017528498A5 (ru)
JP2011509309A5 (ru)
JP2021500394A5 (ru)
JP2008535903A5 (ru)
RU2016122731A (ru) Функционализированные и замещенные индолы в качестве противораковых агентов
CN112020496A (zh) 作为rho激酶抑制剂的苯并吡唑类化合物